Způsob podání dexamethasonu. Během těhotenství a kojení

Jeden z silné drogy skupina glukokortikosteroidů – dexamethason. Jeho hlavním účelem je regulace metabolismu minerálů, sacharidů a bílkovin. Lék může být vyráběn v různých formách: tablety, oční kapky a ampule pro injekce.

Složení a forma uvolnění

Lék je založen na dexamethason fosfátu, 4 mg/ml. Jedná se o účinnou látku, která poskytuje terapeutický účinek. Lék patří do skupiny kortikosteroidů, které jsou určeny k systémovému použití.

Kromě hlavního obsahuje roztok další látky:

voda na injekci;
hydrogenfosforečnan sodný;
chlorid sodný atd.

Zevně je roztok nažloutlý nebo bezbarvý čistá tekutina, který je balen ve skleněných ampulích.

farmakologický účinek

Glukokortikosteroid má silný protizánětlivý účinek na tělo, snižuje a blokuje aktivitu sloučenin způsobující zánět. To má protizánětlivý a antiexsudativní účinek. Dexamethoson se také účastní fungování hypofýzy a metabolických procesů.

Aplikace injekcí může být:

Intravenózní.
Místní.
Intramuskulární.

Místní aplikace. Doručeno měkké tkaniny nebo kloubů, injekce působí pomaleji než při intravenózním použití. Účinek trvá tři až 21 dní.

Intramuskulární použití.Špičková klinická účinnost při intramuskulární injekce dosaženo po 8 hodinách. Maximální plazmatická koncentrace je po 60 minutách. Délka expozice – ne méně než 17 dní a ne více než 28.

Intravenózní použití. Při tomto použití dosáhne účinná látka své maximální plazmatické koncentrace za ne více než 5 minut.

Účinek glukokortikosteroidů je způsoben syntetickým hormonem kůry nadledvin, který má na tělo následující účinky:

protizánětlivé;
ovlivňuje metabolismus glukózy;
ovlivňuje hypotalamus;
imunosupresivní.

Mezi hlavní výhody užívání drogy patří:

relativně nízké náklady;
široké pole použití;
rychlý nástup účinku;
lze použít jednou a pro údržbu.

Kromě výhod má lék mnoho nevýhod:

mnoho vedlejších účinků a kontraindikací;
omezení používání během těhotenství;
zodpovědný individuální výběr dávkování;
sledování stavu při příjmu;
potřeba vybrat minimální dávku, která by poskytla terapeutický účinek;
hormonální složení.

Indikace

Seznam nemocí, které vyžadují léčbu dexamethasonem, je poměrně velký, což je způsobeno schopností látky ovlivnit většinu buněk těla.

Mezi indikacemi pro použití:

revmatismus;
osteoartrózy;
osteochondróza;
artritida;
akutní forma laryngotracheitida u dětí (stenotická);
těžké formy infekční choroby;
hemolytická anémie v akutní formě;
bronchiální astma;
cerebrální edém;
těžký alergické reakce(včetně bronchospasmu, dermatózy, Quinckeho edému atd.);
astmatický stav atd.

Důležité! Použití dexametazonu ve formě injekcí by mělo být krátkodobé. Předepisuje se pro případ nouze a akutní stavy když je to životně potřeba.

Kontraindikace

Injekční roztok má mnoho kontraindikací souvisejících se zdravotním stavem pacienta. Absolutní kontraindikací je nesnášenlivost léku.

Mezi další kontraindikace patří:

osteoporóza;
těhotenství (1. trimestr);
žaludeční vřed;
obezita;
Cushingův syndrom;
duodenální vřed;
zvýšená individuální citlivost na složky injekčního roztoku;
očkování živou vakcínou;
glaukom;
epilepsie;
těžké poškození jater;
srdeční selhání;
psychózy;
aktivní tuberkulóza;
selhání ledvin atd.

Návod k použití

Lék lze předepsat dospělým a dětem bez ohledu na věk. Dávkování a režim léku závisí na závažnosti léze a odpovědi pacienta na léčbu.

Dexamethason lze podávat několika způsoby:

intraartikulární;
periartikulární;
nitrožilní kapání nebo proud;
intramuskulárně.

Léčebné režimy

Při léčbě kloubů se lék podává přímo do kloubu a závisí na velikosti kloubu a lokalizaci. Léčebný režim zahrnuje injekci každých několik dní.

Vedlejší účinek

Glukokortikosteroidy mají významný seznam možných vedlejších účinků. Nejčastěji jsou zaznamenány následující:

anafylaktické reakce;
arteriální hypertenze;
bolest hlavy;
zvýšení intrakraniálního tlaku;
problémy se spánkem;
Cushingův syndrom;
poruchy nadledvin;
bradykardie;
impotence;
atrofie kůže;
porucha srážení krve;
necitlivost;
jizvy v místech, kde byly provedeny injekce;
útlum nadledvin atd.

Vlastnosti použití u dětí

U dětí lze lék předepsat od narození pouze v případě, že je to nezbytně nutné. podobná léčba. Během tohoto období musí být dítě pod neustálým lékařským dohledem.

Během léčby by měly být sledovány ukazatele vývoje a růstu dítěte. V případě potřeby zabránit poruchám růstu dlouhodobá léčba děti do 14 let, je důležité po třídenní kúře udělat alespoň čtyřdenní přestávku.

Lék je hormonální a může být předepsán pouze lékařem. U dětí se dávkování vypočítává na základě tělesné hmotnosti dítěte.

Použití u těhotných žen

Dexamethason je kontraindikován pro použití během těhotenství v prvním trimestru. Pokud je to objektivně nutné, lze lék použít ve 2. a 3. trimestru s přihlédnutím k potenciálnímu riziku pro vývoj plodu.

Dlouhodobé užívání dexametazonu může negativně ovlivnit nitroděložní vývoj plodu, vést k poruchám, jako je zpomalení růstu, a dokonce způsobit atrofii kůry nadledvin dítěte a abnormality ve formování končetin. Pokud je nutné použít dexamethason k léčbě ženy během kojení, pak je dítě převedeno na umělou kojeneckou výživu.

Originální návod k použití —

Podmínky prodeje

Lék se prodává v internetových lékárnách pouze na lékařský předpis.

Datum minimální trvanlivosti

Lék lze skladovat po dobu 24 měsíců. Po uplynutí doby použitelnosti jej již nelze používat.
Podmínky skladování:

Mimo dosah dětí.
Na pokojová teplota, ale ne více než 25 stupňů.
Na místě chráněném před přímým slunečním zářením.

Analogy a cena

název	Výrobce	Dávkování mg/ml	Objem, ml	Počet ampulí, ks.	Cena, rub.
dexamethason	Slovinsko	4	1	25	190
	Ellara (Rusko)		2		230
	Čína		1		100
	Indie		1		130
dexazon	Srbsko		1		160
Dexamed	Kypr		2	100	1100

Sloučenina Dexamethason v ampulích: Fosforečnan sodný dexamethason (4 mg/ml), glycerin, propylenglykol, edetát disodný, roztok fosfátového pufru (7,5 pH), methyl a propyl parahydroxybenzoát, voda d/i.

Tablety dexamethasonu obsahuje 0,5 mg účinné látky, dále laktózu ve formě monohydrátu, MCC, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, sodnou sůl kroskarmelózy.

Dexamethason oční kapky: Fosforečnan sodný dexamethason (1 mg/ml), kyselina boritá, benzalkoniumchlorid (konzervant), Trilon B, voda d/i.

Formulář vydání

Dexamethason oční kapky 0,1 % (ATC kód S01BA01; lahvičky 5 a 10 ml).
Tablety 0,5 mg (balení č. 50).
Injekční roztok 0,4 % (ampule 1 a 2 ml).

farmakologický účinek

Dexamethason je hormonální lék S antialergický , protizánětlivé , imunosupresivní , znecitlivující , antitoxický , protišoková aktivita . Zvyšuje citlivost β-adrenergních receptorů k endogenním katecholaminům.

Dexamethason oční kapky mají antialergické, antiexsudativní a protizánětlivé účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Dexamethason je syntetická látka kortikosteroid (hormon kůry nadledvin). Wikipedia a příručka Vidal naznačují, že látka při interakci s cytoplazmatickými receptory tvoří komplexy, které pronikají do buněčného jádra a stimulují syntézu m-RNA.

m-RNA zase indukuje biosyntézu proteinů (včetně enzymů regulujících životně důležité procesy v buňkách), které inhibují fosfolipázu A2, uvolňování kyseliny arachidonové, biosyntézu endoperoxidů, LT a PG, které jsou mediátory alergií, zánětů , bolest atd..

Inhibuje aktivitu proteáz, kolagenázy, hyaluronidázy a také uvolňování zánětlivých mediátorů z eozinofilů, podporuje:

normalizace funkce mezibuněčné matrice kostní a chrupavkové tkáně;
snížená propustnost kapilár;
stabilizace membrán (včetně lysozomálních) buněk;
inhibice uvolňování cytokinů z makrofágů a lymfocytů (gama interferon a IL);
involuce lymfoidní tkáň;
urychlení katabolismu proteinů;
snížené využití glukózy;
zvýšená glukoneogeneze v játrech;
snížená absorpce a zvýšené vylučování Ca;
Zadržování Na a vody;
opožděná sekrece ACTH.

Po perorálním podání je látka téměř úplně absorbována. Biologická dostupnost léčiva ve formě tablet je až 80 %. Cmax a maximální účinek použití je pozorován po jedné až dvou hodinách. Účinek po užití jedné dávky přetrvává 2,75 dne.

Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin ) - přibližně 77 %.

Látka je rozpustná v tucích, proto je schopna pronikat jak dovnitř buňky, tak do intracelulárního prostoru. Účinek se projevuje v centrálním nervovém systému (hypofýza, hypotalamus), což je způsobeno schopností dexametazonu vázat se na receptory buněčné membrány.

V periferních tkáních se váže a působí prostřednictvím cytoplazmatických receptorů. Dexamethason se v buňce (v místě svého působení) rozkládá. Metabolizace probíhá primárně v játrech a částečně v ledvinách a dalších tkáních. Hlavní cesta eliminace je přes ledviny.

Indikace pro použití

Proč je dexamethason předepisován v injekcích a tabletách?

Indikace pro použití Dexamethasonu jsou onemocnění přístupná systémové léčbě GCS (v případě potřeby lze lék použít jako doplněk k hlavní terapii). Roztok se podává intravenózně a intramuskulárně v případech, kdy perorální podání popř lokální léčba neúčinné nebo nemožné.

Lék Dexamethason (injekce a tablety) je indikován na revmatické a alergických onemocnění, mozkový edém , šok různého původu, některá onemocnění ledvin, autoimunitní poruchy, nemoci dýchací trakt, krevní onemocnění, akutní těžké dermatózy, IBD, během HRT (například s nedostatečností adenohypofýzy/nadledvin).

Proč jsou předepsány oční kapky Dexamethason?

V oftalmologické praxi je použití GCS vhodné u alergických a nehnisavých konjunktivitid, , dráždit , , keratokonjunktivitida aniž by došlo k poškození celistvosti epitelu rohovky, blefarokonjunktivitida , sklerit , blefaritida , episkleritida , sympatická oftalmie , stejně jako ke zmírnění zánětu po operaci nebo poranění oka.

K čemu je instilace léku do ucha indikována?

Do kanálu vnější ucho lék se instiluje při zánětlivých a alergických onemocněních ucha.

Kontraindikace

Jedinou kontraindikací pro systémové použití v krátké kúře je Známky života- přecitlivělost na složky léku.

Intraartikulární podání je zakázáno, když:

nestabilita kloubu;
patologické krvácení;
předchozí artroplastika;
transartikulární zlomeniny;
přítomnost infikovaných lézí kloubů, meziobratlových prostor,
periartikulární měkké tkáně;
vyjádřený periartikulární osteoporóza .

Kontraindikace použití očních kapek:

tuberkulózní, plísňové, virové oční léze ;
trachom ;
poškození epitelu rohovky .

Instilace v zvukovod kontraindikováno v případě porušení integrity ušního bubínku.

Nežádoucí účinky dexamethasonu

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků dexametazonu závisí na dávkování léku, délce užívání léku a možnosti použití s ohledem na cirkadiánní rytmus.

Systémové vedlejší účinky dexametazonu:

ze smyslů a nervového systému - delirium, euforie, depresivní/manická epizoda, dezorientace, halucinace, zvýšený ICP s syndrom městnavého disku (nezánětlivý otok) zrakový nerv (benigní intrakraniální hypertenze, jehož vývoj je důsledkem rychlého snížení dávky léku (častěji u dětí) a je doprovázen zhoršením zraku a bolestmi hlavy), závrať , poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, ztráta zraku (při podání roztoku do oblasti turbin, hlavy, krku, pokožky hlavy), šedý zákal s lokalizací opacity v zadní části čočky, glaukom , oční hypertenze s možností poškození zrakového nervu, rozvoj sekundární virové/mykotické infekce oka, steroidní exoftalmus ;
ze strany SSS - arteriální hypertenze , EKG změny charakteristické pro hypokalémii, hyperkoagulaci, , s predispozicí - rozvoj CHF, s parenterálním užitím - nával krve do hlavy;
z trávicího systému - nevolnost, škytavka, zvracení, erozivní a ulcerózní léze zažívací trakt, zvýšená/snížená chuť k jídlu, erozivní ezofagitida;
metabolické poruchy - periferní otoky v důsledku retence vody a Na+, nedostatek dusíku, hypokalcémie , hypokalémie , přibývání na váze;
endokrinní poruchy - syndrom hyper- nebo hypokortizolismu, manifestace latentní (skrytý) diabetes mellitus , steroidní diabetes, retardace růstu u dětí, nepravidelné menstruační krvácení, ;
z pohybového aparátu - bolesti kloubů nebo svalů, bolesti zad, steroidní myopatie, přetržení šlachy, , svalová slabost, snížená svalová hmota, s intraartikulární injekcí roztoku se může zvýšit intenzita bolesti v kloubu;
ze strany kůže - strie ekchymóza a petechie, steroidní akné, ztenčení kůže, zvýšené pocení, špatné hojení rány;
hypersenzitivní reakce - , kožní vyrážky, potíže s dýcháním, stridor, otok obličeje, .

Možné také: snížená funkce imunitního systému, aktivace infekčních onemocnění, abstinenční syndrom (celková slabost, letargie, nevolnost, anorexie, bolest břicha).

Místní reakce při aplikaci roztoku: necitlivost, pálení, parestézie, bolest, infekce v místě vpichu, jizva v místě vpichu, hypo- nebo hyperpigmentace. Při intramuskulárním podání může začít proces atrofie. podkoží a kůže.

Reakce na použití tvary očí: dlouhodobé (více než 3 týdny po sobě) užívání očních kapek může být doprovázeno zvýšením nitroočního tlaku, tvorbou glaukom s poškozením vláken zrakového nervu, zadní subkapsulární (miskovitý) katarakta , poškození zraku (například ztráta jeho polí), ztenčení/perforace rohovky, šíření infekce (bakteriální nebo herpetická).

Se zvýšenou citlivostí na benzalkoniumchlorid nebo dexamethason možný blefaritida A zánět spojivek .

Lokální reakce se projevují pálením a svěděním kůže, podrážděním, dermatitida .

Návod k použití dexamethasonu (způsob a dávkování)

Injekce dexamethasonu: návod k použití

Způsoby podávání dexamethasonu: intravenózní, intramuskulární, lokální.

Denní dávka odpovídá 1/3-01/2 perorální dávky a pohybuje se v rozmezí od 0,5 do 24 mg. Měl by být podán na 2 injekce. Léčba se provádí v minimální účinné dávce a po co nejkratší průběh. Lék se vysazuje postupně. Na dlouhodobé užívání nejvyšší dávka je 0,5 mg/den.

Injekce jsou předepsány, když nouzové podmínky, jakož i v případech, kdy ústní podání není možné. V nouzových stavech jsou povoleny vyšší dávky léku (4-20 mg) a dávka se opakuje, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Denní dávka ve vzácných případech přesahuje 80 mg.

Po dosažení požadovaných výsledků se v léčbě pokračuje dávkou 2–4 mg a postupně ji snižuje až do úplného vysazení léku.

Za podporu dlouhotrvající účinek injekce jsou indikovány v intervalech 3-4 hodin. Dexamethason je také možné podávat intravenózně formou dlouhodobé kapací infuze.

Po ukončení akutní fáze onemocnění je pacient převeden na perorální užívání léku.

Na stejné místo nelze do svalu vstříknout více než 2 ml přípravku.

Léčebný režim závisí na indikacích:

pro šok - 2-6 mg/kg IV bolus; opakované injekce - každých 2-6 hodin nebo jako dlouhodobá infuze v dávce 3 mg/kg/den GCS se předepisuje jako doplněk k hlavní protišokové terapii. Podávání těchto dávek je přípustné pouze u stavů ohrožujících život pacienta a zpravidla tato doba trvá do 72 hodin.
Na mozkový edém (OGM) léčba začíná dávkou 10 mg (iv), poté - do zmírnění symptomů (během 12-24 hodin) - se podávají 4 mg každých 6 hodin. Po 2–4 dnech se dávka sníží a podávání dexametazonu se během 5–7 dnů ukončí. Na onkologická onemocnění Může být zapotřebí udržovací terapie – 2 mg IV nebo IM 2 nebo 3krát denně.
V případě akutní AMG pacient vyžaduje krátkodobou intenzivní terapii. Nasycovací dávka léku pro dospělého je 50 mg, pro dítě s hmotností do 35 kg - 20 mg (injekcí do žíly). Poté se dávka postupně snižuje, přičemž se prodlužují intervaly mezi podáváním léků.
Na alergie (zejména při exacerbaci chronických onemocnění alergické povahy a s akutními samoomezujícími reakcemi) se parenterální podávání kombinuje s perorálním podáváním léčiva. Injekce proti alergii se podávají pouze první den, přičemž se pacientovi vstříkne do žíly 4 až 8 mg dexamethasonu. Ve dnech 2-3 vezměte 1 mg léku perorálně 2krát, ve dnech 4-5 - 2krát 0,5 mg, ve dnech 6-7 - 0,5 mg (jednou). 8. den se hodnotí účinnost léčby.

V případě astmatického stavu vyžadujícího okamžité intravenózní podání GCS, kombinace „ a Dexamethason“: GCS snižuje uvolňování mediátorů (heparin, histamin, serotonin) z buňky, chrání tkáně před destruktivními procesy, zabraňuje tvorbě metabolitů kyseliny arachidonové a Eufillin snižuje odpor cévy, odstraní bronchospasmus inhibuje agregaci krevních destiček a rozšiřuje koronární cévy.

Pokyny pro dexamethason v ampulích pro místní použití

Při místní aplikaci roztoku se 2 až 4 mg injikuje do velkých kloubů a 0,8 až 1 mg do malých kloubů. Léčba infiltrátů měkkých tkání zahrnuje použití 2-6 mg léčiva. V nervová ganglia Mělo by se podávat 1-2 mg léčiva v kloubních kapslích - od 2 do 3 mg, v synoviální vagína- od 0,4 do 1 mg. Dávka se podává jednou. Kurz trvá od 3-5 do 14-20 dnů.

U dětí se lék podává v minimálně účinných dávkách.

Použití dexamethasonu v ampulích k inhalaci

Inhalační použití dexamethasonu je indikováno u akutních zánětlivých onemocnění dýchací trakt(například když nebo zánět hrtanu , a také kdy bronchiální obstrukce ).

Inhalace s dexametazonem pro děti by měly být prováděny 3krát denně smícháním 0,5 ml léku s 2-3 ml fyziologického roztoku. Léčba zpravidla pokračuje po dobu 3 až 7 dnů.

Lék můžete zředit ve fyziologickém roztoku v poměru 1: 6 a poté použít 3-4 ml připraveného roztoku k inhalaci.

Tablety dexamethasonu: návod k použití

Dávka pro perorální podání se volí individuálně v závislosti na typu onemocnění, aktivitě jeho průběhu a povaze odpovědi pacienta na předepsanou léčbu.

Průměrná denní dávka se pohybuje od 0,75 do 9 mg. U závažných onemocnění lze dávku zvýšit a je rozdělena do několika dávek. Nejvyšší dávka je 15 mg/den.

Optimální dávkování pro děti se volí v závislosti na věku a obvykle se pohybuje od 2,5 do 10 mg/m2/den. Musí se rozdělit na 3 nebo 4 dávky.

Délka kurzu je dána povahou patologický proces a reakce těla pacienta na léčbu. V některých případech se s dexamethasonem pokračuje několik měsíců.

Liddleův test

Test s dexamethasonem se provádí formou malých a velkých testů.

Malý test zahrnuje předepsání 0,5 mg dexametazonu pacientovi 4krát denně v pravidelných intervalech (6 hodin). Moč k určení volné je třeba odebírat od 8:00 do 8:00 druhého dne před předepsáním léku a ve stejných časových intervalech po užití požadované dávky.

2 mg dexamethasonu užívané během dne produkci potlačují kortikosteroidy Téměř všichni zdravý člověk. Obsah kortizol 6 hodin po užití posledních 0,5 mg léčiva nepřekročí 135-138 nmol/l. Snížené denní vylučování volných látek kortizol pod 55 nmol a 17‑OX pod 3 mg/den. eliminuje hyperfunkci kůry nadledvin.

Na syndrom hyperkortizolismu nebyly pozorovány žádné změny v sekreci GCS.

Velký test zahrnuje předepsání 2 mg jednou za 6 hodin po dobu 48 hodin syndrom hyperkortizolismu umožňuje snížení volného kortizol a 17-OX o 50 (nebo více) procent.

U pacientů s ACTH-ektopický syndrom A nádory nadledvin Rychlosti vylučování GCS se nemění. V v některých případech na ACTH-ektopický syndrom nemění se ani při užívání 32 mg dexamethasonu denně.

Dexamethason oční kapky: návod k použití

Oční kapky jsou určeny pro lokální aplikace. V případě silného zánětu se první den nebo dva dny léčby vkápnou 1-2 kapky do spojivkového vaku. každé 2 hod. Poté se intervaly mezi instilacemi prodlužují na 4-6 hodin.

Aby se zabránilo rozvoji zánětu v prvních 24 hodinách po úrazu nebo operaci, je pacient instilován 4krát denně. 1-2 kapky, poté se v léčbě pokračuje stejnou dávkou, ale s menší frekvencí aplikací (obvykle se procedura opakuje 3x denně). Kurz trvá 14 dní.

Jako alternativu kapek lze použít dexamethasonovou mast. Vytlačí se do pruhu o délce 1-1,5 cm a umístí se za spodní víčko. Frekvence procedur je 2-3 během dne. Použití masti a kapek můžete kombinovat (například kapky během dne a mast před spaním).

Na léčbu otitis lék se injikuje do zvukovodu nemocného ucha 2-3krát denně. 3-4 kapky každý.

Předávkovat

V případě předávkování roztokem a tabletami se mohou zvýšit nežádoucí účinky, které jsou závislé na dávce. Situace vyžaduje snížení dávky léku. Terapie: symptomatická.

Lahvička s kapátkem je konfigurována tak, že náhodné předávkování při kapání očních kapek je považováno za nepravděpodobné (neexistují žádné informace o případech předávkování). Pokud je při lokální aplikaci překročena dávka, přebytečný lék se z oka vymyje teplou vodou.

Interakce

Lék je nekompatibilní s jinými léky, protože s nimi může tvořit nerozpustné sloučeniny.

Injekční roztok lze smíchat pouze s 5% roztokem glukózy a 0,9% roztokem NaCl.

Podmínky prodeje

Na předpis.

Recept v latině (ukázka):
Rp: Sol. Dexamethason phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 v amp.
S. IM 1 ml

Podmínky skladování

Drž se dál od dětí. Optimální skladovací teplota pro kapky a roztok je do 15 ° C (zmrazování roztoků je zakázáno), pro tablety - do 25 ° C.

Datum minimální trvanlivosti

2 roky. Oční kapky jsou vhodné k použití do 28 dnů po otevření lahvičky.

speciální instrukce

Dexamethason ve veterinární medicíně

Ve veterinární medicíně se léčivo používá jako aktivní látka protišoková , antialergenní A protizánětlivé činidlo .

Proč je dexamethason předepisován kočkám a psům? Droga se používá k léčbě šokové stavy, zranění, , burzitida ,alergických onemocnění , edematózní onemocnění , otrava, ketóza A akutní mastitida .

Terapeutická dávka pro psy a kočky je 0,1-1 ml (v závislosti na velikosti zvířete a indikacích).

Aplikace v kulturistice

Užívání dexametazonu vyvolává posun v metabolismu směrem k anabolismu, který i přes použití i malé dávky anabolické steroidy může urychlit růst svalů a učinit jej výraznějším.

Navíc potlačením sekrece katabolické hormony , droga pomáhá zvyšovat vytrvalost, urychluje regeneraci sportovce po tréninku, tlumí bolest a zánět při poškození vazů a kloubů.

Vzhledem k tomu, že GCS patří do skupiny stresových hormonů, je jejich použití ve sportu povoleno pouze pro krátkodobé kurzy.

Analogy dexamethasonu

Kód ATX úrovně 4 odpovídá:

Analogy roztoku a tablet: , Lahvička s dexamethasonem , Dexamed , Megadexan , Dexamethason-Ferrain .

Podobné léky pro oční kapky: Dexamethason-LENS , Dexapos , Ozurdex , , Dexamethasonlong .

Droga Maxidez, na rozdíl od jiných analogů, má 2 lékové formy: kapky a oční mast. Dexamethasonová mast může být nahrazena mastí .

Co je lepší - Prednisolon nebo Dexamethason?

- Tento syntetický analog hydrokortison , který je považován za standardní opravný prostředek s průměrné trvání akce a je nejčastěji používán v klinické praxi.

Ve srovnání s hydrokortison jeho glukokortikoidní aktivita je 4x vyšší, ale mineralokortikoidní aktivita ano prednisolon nižší hydrokortison .

Dexamethason je GCS dlouhé hraní. Na rozdíl od svého analogu je droga fluoridovaná. Glukokortikoidní aktivita léku je 7krát vyšší, proto prednison . Nemá však mineralokortikoidní účinek.

Ve větší míře než jiné kortikosteroidy vyvolává inhibici osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, což způsobuje vážné poruchy vápníku, lipidů a metabolismus sacharidů, vykresluje psychostimulační účinek, a proto se nedoporučuje k dlouhodobému užívání.

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby GCS byste se měli vyvarovat pití alkoholu.

Dexamethason během těhotenství a při plánování těhotenství

Tablety: neužívejte během léčby a kojení.

Injekce v těhotenství se používají pouze ze zdravotních důvodů (zejména v 1. trimestru).

Při plánování těhotenství lze Dexamethason použít v situacích, kdy je důvodem neschopnosti otěhotnět/donosit dítě hyperandrogenismus . V těhotenství se nejčastěji předepisuje, když hrozí potrat, kdy imunitní systém vnímá embryo jako cizí těleso(lék pomáhá tlumit imunitní aktivitu).

Dexamethason - nový popis léku, můžete vidět kontraindikace, nežádoucí účinky, dávkování léku Dexamethason. Užitečné recenze o Dexamethasonu -

GKS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů.
Droga: DEXAMETHASON
Účinná látka léku: dexamethason
ATX kódování: S01BA01
KFG: GCS pro lokální použití v oftalmologii
Registrační číslo: LSR-001806/08
Datum registrace: 17.03.08
Majitel reg. pověř.: S.C. Společnost ROMPHARM Company S.R.L. (Rumunsko)

Oční kapky 0,1 % ve formě bílé suspenze; Může být přítomna sraženina, která se za mírného protřepání rychle resuspenduje.

1 ml
dexamethason
1 mg

Pomocné látky: polysorbát 80, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza 4000), dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, kyselina citronová monohydrát, chlorid sodný, dihydrát edetátu disodného, benzalkoniumchlorid, čištěná voda.

10 ml - polymerová lahvička s kapátkem (1) - kartonové obaly.

POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Všechny uvedené informace slouží pouze pro informaci o léku, o možnosti použití byste se měli poradit se svým lékařem.

Farmakologický účinek Dexamethason

GKS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Narušuje schopnost makrofágů fagocytovat a tvořit interleukin-1. Pomáhá stabilizovat lysozomální membrány, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

Inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat produkci prostaglandinů.

Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů díky jejich pohybu z cévní řečiště do lymfoidní tkáně; potlačuje tvorbu protilátek.

Dexamethason potlačuje uvolňování ACTH a β-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

Při přímé aplikaci na krevní cévy má vazokonstrikční účinek.

Dexamethason má výrazný na dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje vychytávání aminokyselin játry a ledvinami, zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech dexamethason zvyšuje ukládání glykogenu, stimuluje aktivitu glykogensyntetázy a syntézu glukózy z produktů metabolismu bílkovin. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje uvolňování inzulínu.

Dexamethason inhibuje vychytávání glukózy do tukových buněk, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšené sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, což vede k hromadění tuku.

Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni, svalech, tukové tkáni, kůži, kostní tkáni. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory limitujícími dlouhodobou terapii GCS. V důsledku katabolického účinku je možné potlačení růstu u dětí.

Ve vysokých dávkách může dexamethason zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh záchvatů. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což přispívá ke vzniku peptických vředů.

Při systémovém použití je terapeutická aktivita dexametazonu způsobena jeho protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.

Při zevní a lokální aplikaci je terapeutická aktivita dexametazonu dána jeho protizánětlivým, antialergickým a antiexudativním (díky vazokonstrikčnímu účinku) účinkem.

Jeho protizánětlivá aktivita je 30krát vyšší než hydrokortison, ale nemá mineralokortikoidní aktivitu.

Farmakokinetika léčiva.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 60-70%. Proniká histohematickými bariérami. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolizováno v játrech.

T1/2 je 2-3 hod. Vylučuje se ledvinami.

Při lokální aplikaci v oftalmologii se vstřebává přes rohovku s neporušeným epitelem do vlhkosti přední komory oka. Při zánětu oční tkáně nebo poškození sliznice a rohovky se rychlost absorpce dexametazonu výrazně zvyšuje.

Indikace k použití:

Pro perorální podání: Addison-Biermerova choroba; akutní a subakutní tyreoiditida, hypotyreóza, progresivní oftalmopatie spojená s tyreotoxikózou; bronchiální astma; revmatoidní artritida v akutní fázi; VIDÍŠ; onemocnění pojivové tkáně; autoimunitní hemolytická anémie, trombocytopenie, aplazie a hypoplazie hematopoézy, agranulocytóza, sérová nemoc; akutní erytrodermie, pemfigus (časté), akutní ekzém (na začátku léčby); maligní nádory (jako paliativní terapie); vrozený adrenogenitální syndrom; cerebrální edém (obvykle po předběžném parenterálním použití GCS).

Pro parenterální podání: šok různého původu; mozkový edém (s nádorem na mozku, traumatickým poraněním mozku, neurochirurgickým zákrokem, mozkovým krvácením, encefalitidou, meningitidou, radiačním poškozením); astmatický stav; závažné alergické reakce (Quinckeho edém, bronchospasmus, dermatóza, akutní anafylaktická reakce na léky, transfuze séra, pyrogenní reakce); akutní hemolytická anémie, trombocytopenie, akutní lymfoblastická leukémie, agranulocytóza; závažná infekční onemocnění (v kombinaci s antibiotiky); akutní adrenální insuficience; akutní záď; kloubní onemocnění (humerální periartritida, epikondylitida, styloiditida, burzitida, tenosynovitida, kompresivní neuropatie, osteochondróza, artritida různé etiologie osteoartróza).

Pro použití v oční praxi: nehnisavý a alergická konjunktivitida, keratitida, keratokonjunktivitida bez poškození epitelu, iritida, iridocyklitida, blefarokonjunktivitida, blefaritida, episkleritida, skleritida, zánětlivý proces po poranění očí a chirurgické zákroky, sympatická oftalmie.

Dávkování a způsob podávání léku.

Individuální. Perorálně se u závažných onemocnění na začátku léčby předepisuje až 10-15 mg/den, udržovací dávka může být 2-4,5 mg i více denně. Denní dávka rozdělena do 2-3 dávek. Užívejte malé dávky 1krát denně ráno.

Pro parenterální použití, podávané intravenózně pomalým proudem nebo kapáním (v akutních a nouzových stavech); i/m; Je také možné periartikulární a intraartikulární podání. Během dne můžete podat 4 až 20 mg dexamethasonu 3-4krát. Délka parenterálního užívání je obvykle 3-4 dny, poté přejít na udržovací léčbu perorální formou. V akutní období na různé nemoci a na začátku léčby se dexamethason používá ve vyšších dávkách. Po dosažení účinku se dávka snižuje v intervalech několika dnů, dokud není dosaženo udržovací dávky nebo dokud není léčba ukončena.

Při použití v očním lékařství u akutních stavů vkápněte 1-2 kapky do spojivkového vaku každé 1-2 hodiny, při ústupu zánětu pak každých 4-6 hodin Délka léčby 1-2 dny až několik týdnů v závislosti na klinický průběh onemocnění.

Nežádoucí účinky dexamethasonu:

Z venku endokrinní systém: snížená glukózová tolerance, steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, suprese funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom (měsíčkovitý obličej, obezita hypofýzového typu, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myastenie, strie), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Metabolismus: zvýšené vylučování iontů vápníku, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní dusíková bilance (zvýšené odbourávání bílkovin), zvýšené pocení, hypernatrémie, hypokalémie.

Z centrálního nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor mozečku, bolest hlavy, křeče.

Z venku kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie (až zástava srdce); rozvoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost chronického srdečního selhání, změny EKG charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu; s intrakraniální aplikací - krvácení z nosu.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, steroidní žaludeční vředy a duodenum erozivní ezofagitida, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, plynatost, škytavka; zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Ze smyslů: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí oka, trofické změny na rohovce, exoftalmus.

Z pohybového aparátu: zpomalení růstu a osifikačních procesů u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kosti, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenní kost), ruptura svalové šlachy, steroidní myopatie, snížení svalové hmoty (atrofie).

Dermatologické reakce: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, ztenčení kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Alergické reakce: generalizované ( vyrážka, svědicí pokožka, anafylaktický šok) a při místní aplikaci.

Účinky spojené s imunosupresivními účinky: rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku usnadňují společně užívaná imunosupresiva a očkování).

Lokální reakce: při parenterálním podání - nekróza tkáně.

Pro vnější použití: zřídka - svědění, hyperémie, pálení, suchost, folikulitida, akné, hypopigmentace, periorální dermatitida, alergická dermatitida, macerace kůže, sekundární infekce, atrofie kůže, strie, pálení. Při dlouhodobém používání nebo aplikaci na velké plochy kůže se mohou vyvinout systémové nežádoucí účinky charakteristické pro GCS.

Kontraindikace léku:

Pro krátkodobé použití ze zdravotních důvodů - zvýšená citlivost na dexamethason.

Pro intraartikulární injekci a injekci přímo do léze: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kosti, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubu a periartikulární infekce (včetně anamnézy ), dále celkové infekční onemocnění, závažná periartikulární osteoporóza, absence známek zánětu v kloubu („suchý“ kloub např. u osteoartrózy bez synovitidy), závažná destrukce kosti a deformace kloubu (ostré zúžení kloubní štěrbiny), ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza tvořícího se epifyzárního kloubu kostí.

Pro vnější použití: bakteriální, virové, plísňové kožní choroby kožní tuberkulóza, kožní projevy syfilis, kožní nádory, postvakcinační období, narušení integrity kůže(vředy, rány), dětství(do 2 let, se svěděním v řiti - do 12 let), růžovka, acne vulgaris, periorální dermatitida.

Pro použití v oftalmologii: bakteriální, virové, houbová onemocnění oka, tuberkulózní poškození oka, narušení celistvosti očního epitelu, akutní forma purulentní oční infekce při absenci specifické terapie, onemocnění rohovky kombinovaná s epiteliálními defekty, trachom, glaukom.

Použití během těhotenství a kojení.

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) a také během kojení se dexamethason používá s ohledem na očekávanou terapeutický účinek a negativní účinky na plod. Při dlouhodobé léčbě během těhotenství nelze vyloučit možnost poruch růstu plodu. Při použití na konci těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvin u plodu, což může vyžadovat substituční léčbu u novorozence.

Zvláštní pokyny pro použití dexamethasonu.

Používejte opatrně 8 týdnů před a 2 týdny po očkování, pro lymfadenitidu po BCG očkování při stavech imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce).

Používejte opatrně při onemocněních trávicího traktu: žaludeční a dvanáctníkové vředy, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptické vředy, nedávno vzniklá střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida.

Opatrně používejte při onemocněních kardiovaskulárního systému vč. po nedávné době utrpěl infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu může dojít k rozšíření ložiska nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho k ruptuře srdečního svalu), s dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, arteriální hypertenzí, hyperlipidemií), s endokrinní onemocnění- diabetes mellitus (včetně poruchy tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba, se závažným chronickým renálním a/nebo selhání jater, nefrourolitiáza, s hypoalbuminémií a stavy predisponujícími k jejímu vzniku, se systémovou osteoporózou, myasthenia gravis, akutní psychózou, obezitou (III.-IV. stupně), s poliomyelitidou (s výjimkou formy bulbární encefalitidy), s otevřeným a uzavřeným úhlem glaukom.

Je-li nutná intraartikulární aplikace, používejte opatrně u pacientů s celkově těžkým stavem, neúčinností (nebo krátkou dobou trvání) účinku 2 předchozích podání (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých kortikosteroidů).

Před terapií a v jejím průběhu je nutné sledovat GCS obecná analýza v krvi, glykemické hladiny a hladiny elektrolytů v plazmě.

U interkurentních infekcí, septických stavů a tuberkulózy je nutná současná antibiotická terapie.

Relativní adrenální insuficience způsobená dexametazonem může přetrvávat několik měsíců po jeho vysazení. Když to vezmeme v úvahu, ve stresových situacích, které v tomto období nastanou, hormonální terapie obnovena současným podáváním solí a/nebo mineralokortikoidů.

Při použití dexametazonu u pacientů s rohovkovým herpesem je třeba mít na paměti možnost perforace rohovky. Během léčby je nutné sledovat nitrooční tlak a stav rohovky.

Při náhlém vysazení dexametazonu, zejména při předchozím užívání ve vysokých dávkách, dochází k tzv. abstinenčnímu syndromu (není způsobený hypokortizolismem), který se projevuje nechutenstvím, nevolností, letargií, generalizovanými bolestmi pohybového aparátu a celkovou slabostí. Po vysazení dexametazonu mohou příznaky přetrvávat několik měsíců. relativní nedostatek kůra nadledvin. Pokud v tomto období nastanou stresové situace, předepisuje se GCS (podle indikací), v případě potřeby v kombinaci s mineralokortikoidy.

Během léčebného období je nutné sledování krevního tlaku, vodní a elektrolytové rovnováhy, periferního krevního obrazu a hladiny glykémie a také sledování oftalmologem.

U dětí je při dlouhodobé léčbě nutné pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Dětem, které byly během léčebného období v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, jsou profylakticky předepisovány specifické imunoglobuliny.

Interakce dexamethasonu s jinými léky.

Při současném použití s antipsychotiky, bucarbanem, azathioprinem existuje riziko vzniku katarakty; s léky, které mají anticholinergní účinek – riziko vzniku glaukomu.

Při současném použití s dexamethasonem je účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických léků snížena.

Při současném užívání s hormonální antikoncepcí, androgeny, estrogeny a anabolickými steroidy je možný hirsutismus a akné.

Při současném použití s diuretiky je možné zvýšené vylučování draslíku; s NSAID (včetně kyselina acetylsalicylová) - zvyšuje se výskyt erozivních a ulcerózních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu.

Při současném použití s perorálními antikoagulancii může být antikoagulační účinek oslaben.

Při současném použití se srdečními glykosidy se může snášenlivost srdečních glykosidů zhoršit v důsledku nedostatku draslíku.

Při současném použití s aminoglutethimidem mohou být účinky dexametazonu sníženy nebo inhibovány; s karbamazepinem - účinek dexametazonu může být snížen; s efedrinem - zvýšené vylučování dexametazonu z těla; s imatinibem - snížení koncentrace imatinibu v krevní plazmě je možné v důsledku indukce jeho metabolismu a zvýšeného vylučování z těla.

Při současném použití s itrakonazolem jsou účinky dexametazonu zesíleny; s metotrexátem - je možná zvýšená hepatotoxicita; s praziquantelem - je možné snížení koncentrace praziquantelu v krvi.

Při současném použití s rifampicinem, fenytoinem a barbituráty mohou být účinky dexametazonu oslabeny v důsledku zvýšeného vylučování z těla.

Hrubý vzorec

C22H29FO 5

Farmakologická skupina látky Dexamethason

Nozologická klasifikace (MKN-10)

CAS kód

50-02-2

Charakteristika látky Dexamethason

Hormonální činidlo (glukokortikoid pro systémové a lokální použití). Fluorovaný homolog hydrokortizonu.

Dexamethason je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek bez zápachu. Rozpustnost ve vodě (25 °C): 10 mg/100 ml; rozpustný v acetonu, ethanolu, chloroformu. Molekulová hmotnost 392,47.

Fosforečnan sodný dexamethason je bílý nebo slabě žlutý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě a velmi hygroskopický. Molekulová hmotnost 516,41.

Farmakologie

farmakologický účinek- protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní, protišokové, glukokortikoidní.

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra; způsobuje expresi nebo depresi mRNA, mění tvorbu proteinů na ribozomech vč. lipokortin, zprostředkovávající buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endoperoxidů, PG, leukotrienů, které přispívají k zánětům, alergiím atd. Zabraňuje uvolňování zánětlivých mediátorů z eozinofilů a žírných buněk. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, kolagenázy a proteáz, normalizuje funkce mezibuněčné matrix chrupavky a kostní tkáně. Snižuje kapilární propustnost, stabilizuje buněčné membrány vč. lysozomální, inhibuje uvolňování cytokinů (interleukiny 1 a 2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Ovlivňuje všechny fáze zánětu, antiproliferativní účinek je dán inhibicí migrace monocytů do zánětlivého ložiska a proliferace fibroblastů. Způsobuje involuci lymfatické tkáně a lymfopenii, která způsobuje imunosupresi. Kromě snížení počtu T-lymfocytů se snižuje jejich vliv na B-lymfocyty a je inhibována tvorba imunoglobulinů. Účinek na systém komplementu spočívá ve snížení tvorby a zvýšení odbourávání jeho složek. Antialergický účinek je důsledkem inhibice syntézy a sekrece mediátorů alergie a snížení počtu bazofilů. Obnovuje citlivost adrenergních receptorů na katecholaminy. Urychluje katabolismus proteinů a snižuje jejich obsah v plazmě, snižuje využití glukózy periferními tkáněmi a zvyšuje glukoneogenezi v játrech. Stimuluje tvorbu enzymových proteinů v játrech, surfaktant, fibrinogen, erytropoetin, lipomodulin. Způsobuje redistribuci tuku (zvyšuje lipolýzu tukové tkáně končetin a ukládání tuku v horní polovině těla a na obličeji). Podporuje vysokoškolské vzdělání mastné kyseliny a triglyceridy. Snižuje absorpci a zvyšuje vylučování vápníku; zadržuje sodík a vodu, sekreci ACTH. Má protišokový účinek.

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu, T max - 1-2 hod. V krvi se váže (60-70%) na specifický nosný protein - transkortin. Snadno prochází přes histohematické bariéry, včetně BBB a placenty. Biotransformuje se v játrech (hlavně konjugací s glukuronovou a sírovou kyselinou) na neaktivní metabolity. T1/2 z plazmy - 3-4,5 hod., T1/2 z tkání - 36-54 hod. Vylučuje se ledvinami a střevy, proniká do mateřské mléko.

Po nakapání do spojivkového vaku dobře proniká do rohovkového epitelu a spojivky, přičemž komorová voda v očích se vytvářejí terapeutické koncentrace léčiv. Při zánětu nebo poškození sliznice se rychlost průniku zvyšuje.

Použití látky Dexamethason

Pro systémové použití (parenterálně a perorálně)

Šok (popálení, anafylaktický, poúrazový, pooperační, toxický, kardiogenní, krevní transfuze atd.); cerebrální edém (včetně v důsledku nádorů, traumatického poranění mozku, neurochirurgické intervence, mozkového krvácení, encefalitidy, meningitidy, radiačního poškození); bronchiální astma, status astmaticus; systémová onemocnění pojivová tkáň (včetně systémového lupus erythematodes, revmatoidní artritidy, sklerodermie, periarteritis nodosa, dermatomyositis); tyreotoxická krize; jaterní kóma; otrava kauterizačními kapalinami (za účelem snížení zánětu a prevence jizevnatých kontrakcí); akutní a chronická zánětlivá onemocnění kloubů vč. dnavá a psoriatická artritida, osteoartritida (včetně posttraumatické), polyartritida, glenohumerální periartritida, ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida), juvenilní artritida, Stillův syndrom u dospělých, burzitida, nespecifická tenosynovitida, synovitida, epikondylitida; revmatická horečka akutní revmatická karditida; akutní a chronické alergických onemocnění: alergické reakce na léky a potraviny, sérová nemoc, kopřivka, alergická rýma, senná rýma, angioedém lékový exantém; kožní onemocnění: pemfigus, psoriáza, dermatitida ( kontaktní dermatitida s poškozením velkého povrchu kůže, atopický, exfoliativní, bulózní herpetiformis, seboroický atd.), ekzém, toxikerma, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom); alergická onemocnění očí: alergické vředy na rohovce, alergické formy zánět spojivek; zánětlivá oční onemocnění: sympatická oftalmie, těžká pomalá přední a zadní uveitida, optická neuritida; primární nebo sekundární nedostatečnost nadledvin (včetně stavu po odstranění nadledvin); vrozená adrenální hyperplazie; onemocnění ledvin autoimunitního původu (vč. akutní glomerulonefritida), nefrotický syndrom; subakutní tyreoiditida; onemocnění krvetvorných orgánů: agranulocytóza, panmyelopatie, anémie (včetně autoimunitní hemolytické, kongenitální hypoplastické, erytroblastopenie), idiopatická trombocytopenická purpura, sekundární trombocytopenie u dospělých, lymfom (Hodgkin, non-Hodgkin), chronická leukémie, lymfocytární leukémie; plicní onemocnění: akutní alveolitida, plicní fibróza, sarkoidóza stadia II-III; tuberkulózní meningitida, plicní tuberkulóza, aspirační pneumonie (pouze v kombinaci se specifickou terapií); beryllióza, Loefflerův syndrom (odolný vůči jiné terapii); rakovina plic (v kombinaci s cytostatiky); roztroušená skleróza; gastrointestinální onemocnění (k odstranění pacienta z kritického stavu): ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, lokální enteritida; hepatitida; prevence odmítnutí transplantátu; nádorová hyperkalcémie, nauzea a zvracení během cytostatická terapie; mnohočetný myelom; provedení testu v diferenciální diagnostika hyperplazie (hyperfunkce) a nádory kůry nadledvin.

Pro místní použití

Intraartikulární, periartikulární. Revmatoidní artritida, psoriatická artritida, ankylozující spondylitida, Reiterova choroba, osteoartritida (v přítomnosti závažných známek zánětu kloubů, synovitida).

Konjunktiválně. Konjunktivitida (nehnisavá a alergická), keratitida, keratokonjunktivitida (bez poškození epitelu), iritida, iridocyklitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, episkleritida, skleritida, uveitida různého původu, retinitida, optická neuritida, retrobulbární neuritida různé etiologie (po kompletní epitelizaci rohovky), zánětlivé procesy po poranění oka a očních operací, sympatická oftalmie.

Do vnějšího zvukovodu. Alergická a zánětlivá onemocnění ucha vč. otitis.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (pro krátkodobé systémové použití ze zdravotních důvodů je jedinou kontraindikací).

Pro intraartikulární podání. Nestabilní klouby, předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené užíváním antikoagulancií), transartikulární zlomenina kosti, infikované léze kloubů, periartikulárních měkkých tkání a meziobratlových prostorů, těžká periartikulární osteoporóza.

Tvary očí. Virové, plísňové a tuberkulózní oční infekce, vč. způsobená keratitida Herpes simplex, virová konjunktivitida, akutní purulentní oční infekce (při absenci antibakteriální terapie), porušení celistvosti epitelu rohovky, trachom, glaukom.

Tvary uší. Perforace ušního bubínku.

Omezení použití

Pro systémové použití (parenterálně a perorálně): Itsenko-Cushingova choroba, obezita III-IV stádia, křečové stavy, hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu výskytu; glaukom s otevřeným úhlem.

Pro intraartikulární podání: celkový závažný stav pacienta, neúčinnost nebo krátké trvání účinku obou předchozích podání (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých glukokortikoidů).

Použití během těhotenství a kojení

Užívání kortikosteroidů během těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek terapie převáží potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti). Ženy ve fertilním věku by měly být varovány před možným rizikem pro plod (kortikosteroidy prostupují placentou). Je nutné pečlivě sledovat novorozence, jejichž matky dostávaly v těhotenství kortikosteroidy (u plodu a novorozence se může vyvinout adrenální insuficience).

Bylo prokázáno, že dexamethason je teratogenní u myší a králíků po lokální oční aplikaci vícenásobných terapeutických dávek.

U myší způsobují kortikosteroidy resorpci plodu a specifickou poruchu – vznik rozštěpu patra u potomků. U králíků způsobují kortikosteroidy fetální resorpci a mnohočetné poruchy, vč. vývojové anomálie hlavy, ucha, končetin, patra atd.

Kojícím ženám se doporučuje ukončit buď kojení, nebo užívání léků, zejména ve vysokých dávkách (kortikosteroidy přecházejí do mateřského mléka a mohou potlačit růst, tvorbu endogenních kortikosteroidů a způsobit nežádoucí účinky u novorozence).

Je třeba mít na paměti, že při místní aplikaci glukokortikoidů dochází k systémové absorpci.

Nežádoucí účinky látky Dexamethason

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, velikosti použité dávky a schopnosti dodržet cirkadiánní rytmus podávání léku.

Systémové účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: delirium (zmatenost, neklid, neklid), dezorientace, euforie, halucinace, manio/depresivní epizoda, deprese nebo paranoia, zvýšený intrakraniální tlak se syndromem kongesce optické papily (pseudotumor cerebri – častější u dětí, obvykle po příliš rychlém snížení dávky, příznaky – bolest hlavy, snížená zraková ostrost nebo dvojité vidění); poruchy spánku, závratě, vertigo, bolest hlavy; náhlá ztráta vidění (při parenterálním podání do hlavy, krku, skořepin, vlasové pokožky), vznik zadní subkapsulární katarakty, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, glaukom, steroidní exoftalmus, rozvoj sekundárních plísňových nebo virových infekcí očí .

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): arteriální hypertenze, rozvoj chronického srdečního selhání (u predisponovaných pacientů), myokardiální dystrofie, hyperkoagulace, trombóza, změny EKG charakteristické pro hypokalémii; s parenterálním podáním: návaly krve do obličeje.

Z gastrointestinálního traktu: nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, pankreatitida, erozivní ezofagitida, škytavka, zvýšená/snížená chuť k jídlu.

Ze strany metabolismu: Zadržování Na + a vody (periferní edém), hypokalémie, hypokalcémie, negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin, přibírání na váze.

Z endokrinního systému: potlačení funkce kůry nadledvin, snížení glukózové tolerance, steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, Itsenko-Cushingův syndrom, hirsutismus, nepravidelná menstruace, růstová retardace u dětí.

Z pohybového aparátu: svalová slabost, steroidní myopatie, snížení svalové hmoty, osteoporóza (včetně spontánních zlomenin kostí, aseptické nekrózy hlavice femuru), ruptura šlachy; bolest svalů nebo kloubů, zad; s intraartikulární injekcí: zvýšená bolest v kloubu.

Z kůže: steroidní akné, strie, ztenčení kůže, petechie a ekchymóza, opožděné hojení ran, zvýšené pocení.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, otok obličeje, stridor nebo potíže s dýcháním, anafylaktický šok.

ostatní: snížená imunita a aktivace infekčních onemocnění, abstinenční syndrom (anorexie, nevolnost, letargie, bolesti břicha, celková slabost atd.).

Lokální reakce po parenterálním podání: pálení, necitlivost, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu, zjizvení v místě vpichu; hyper- nebo hypopigmentace; atrofie kůže a podkoží (s intramuskulární injekcí).

Tvary očí: při dlouhodobém užívání (více než 3 týdny) může dojít ke zvýšení nitroočního tlaku a/nebo ke vzniku glaukomu s poškozením zrakového nervu, snížením zrakové ostrosti a ztrátou zorného pole, vznikem zadní subkapsulární katarakty, ztenčením a perforací rohovky; možné šíření oparu a bakteriální infekce; U pacientů s přecitlivělostí na dexamethason nebo benzalkoniumchlorid se může vyvinout konjunktivitida a blefaritida.

Dávková forma: injekce Sloučenina:

Na 1 ml:

účinná látka: dexamethason fosfát sodný (ve smyslu dexamethason fosfát) - 4 mg;

Pomocné látky : glycerol - 22,5 mg, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného - 1 mg, dihydrát edetátu disodného - 0,1 mg, voda na injekci do 1 ml.

Popis: Průhledná, bezbarvá nebo světle žlutá kapalina. Farmakoterapeutická skupina:Glukokortikosteroid ATX:

H.02.A.B Glukokortikoidy

S.01.B.A kortikosteroidy

Farmakodynamika:

Dexamethason je syntetický hormon kůry nadledvin, glukokortikosteroid (GCS), methylovaný derivát fluoroprednisolonu. Má protizánětlivé, antialergické, desenzibilizující, protišokové, antitoxické a imunosupresivní účinky.

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými GCS receptory za vzniku komplexu, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu matrix ribonukleové kyseliny, ta indukuje tvorbu proteinů vč. lipokortin, zprostředkovávající buněčné účinky. Lipocortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu endoperoxidů, prostaglandinů, leukotrienů, které přispívají k zánětům, alergiím atd.

Metabolismus bílkovin: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albumin/globulin, zvyšuje syntézu albuminů v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (hromadění tuku se vyskytuje především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha), vede k rozvoji hypercholesterolémie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinální trakt(GIT); zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení toku glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivaci glukoneogeneze.

Metabolismus voda-elektrolyt: zadržuje sodík a vodu v těle, stimuluje vylučování draslíku (mineralokortikoidní aktivita), snižuje vstřebávání vápníku z trávicího traktu, „vymývá“ vápník z kostí, zvyšuje vylučování vápníku ledvinami.

Protizánětlivý účinek spojené s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eosinofily; indukce tvorby lipokortinu a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární permeability; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních).

Antialergický účinek vyvíjí se jako výsledek suprese syntézy a sekrece alergických mediátorů, inhibice uvolňování histaminu a dalších biologicky ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů účinné látky, snížení počtu cirkulujících bazofilů, potlačení rozvoje lymfoidní a pojivové tkáně, snížení počtu T- a B-lymfocytů, žírných buněk, snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, inhibice tvorby protilátek, změna imunitní reakce organismu .

U chronické obstrukční plicní nemoci je účinek založen zejména na inhibici zánětlivých procesů, inhibici rozvoje nebo prevenci otoku sliznic, inhibici eozinofilní infiltrace submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, ukládání cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznice, stejně jako inhibice eroze a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů bronchů malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu bronchiálního sekretu v důsledku inhibice nebo snížení jeho produkce.

Antishock A antitoxický účinek spojené se zvýšením krevního tlaku (v důsledku zvýšení koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovení citlivosti adrenoreceptorů na ně, stejně jako vazokonstrikce), snížení permeability cévní stěna, membránové ochranné vlastnosti, aktivace jaterních enzymů zapojených do metabolismu endo- a xenobiotik.

Imunosupresivní účinek způsobené inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin-1 a interleukin-2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. má 30x výraznější účinek než endogenní kortizol. Proto je účinnějším inhibitorem sekrece hormonu uvolňujícího kortikotropin a adrenokortikotropního hormonu (ACTH). V farmakologické dávky inhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledviny, podporuje rozvoj sekundární adrenální insuficience. Potlačuje syntézu a uvolňování ACTH hypofýzou a sekundárně syntézu endogenních kortikosteroidů. Inhibuje sekreci hormon stimulující štítnou žlázu a folikuly stimulující hormon. Potlačuje uvolňování beta-lipotropinu, ale nesnižuje obsah cirkulujícího beta-endorfinu.

Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizevnaté tkáně.

Zvyšuje excitabilitu centrálního nervového systému.

Snižuje počet lymfocytů a eozinofilů, zvyšuje - červené krvinky (stimulací tvorby erytropoetinů).

Zvláštností účinku je významná inhibice funkce hypofýzy a to prakticky úplná absence mineralokortikoidní aktivita.

Farmakokinetika:

Vstřebávání

Maximální koncentrace dexamethasonu v krevní plazmě je dosaženo do 5 minut poté intravenózní podání a 1 hodinu po intramuskulární injekci.

Rozdělení

Komunikace s plazmatickými proteiny (hlavně albuminem) - 77 %. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Doba poločas rozpadu (T 1/2) z plazmy je 190 min.

Metabolismus

Metabolizováno v játrech. Malé množství dexamethasonu je metabolizováno v ledvinách a dalších orgánech.

Odstranění

Až 65 % dávky se vyloučí ledvinami během 24 hodin.

Čas pro vyvinutí klinického účinku

Při intravenózním podání se účinek rychle rozvíjí; při intramuskulárním podání se klinický účinek rozvíjí po 8 hodinách.Účinek je dlouhodobý: od 17 do 28 dnů po intramuskulární použití a 3 dny až 3 týdny po topické aplikaci. Na místní správa do kloubů nebo měkkých tkání (do lézí), dochází k absorpci pomaleji než při intramuskulárním podání.

Indikace:

Substituční léčba adrenální insuficience (v kombinaci s chloridem sodným a/nebo mineralokortikosteroidy): akutní adrenální insuficience (Addisonova choroba, bilaterální adrenalektomie); relativní nedostatečnost kůry nadledvin, vyvíjející se po přerušení léčby kortikosteroidy; primární popř sekundární selhání kůra nadledvin.

Symptomatická a patogenetická léčba jiných onemocnění vyžadujících podávání rychle působících kortikosteroidů, jakož i v případech, kdy perorální podání léku není možné:

- endokrinní onemocnění (vrozená adrenální hyperplazie, subakutní tyreoiditida);

- šok (popálení, traumatický, chirurgický, toxický) - pokud jsou vazokonstriktory, léky nahrazující plazmu a jiná symptomatická terapie neúčinná;

- edém mozku (až po potvrzení příznaků zvýšeného nitrolebního tlaku magnetickou rezonancí popř. počítačová tomografie), způsobené mozkovým nádorem v důsledku traumatického poranění mozku, neurochirurgické intervence, mozkového krvácení, encefalitidy, meningitidy, radiačního poškození;

- astmatický stav; těžký bronchospasmus (exacerbace bronchiálního astmatu);

- závažné alergické reakce, anafylaktický šok;

- revmatická onemocnění;

- systémová onemocnění pojivové tkáně;

- akutní závažné dermatózy;

- maligní onemocnění (paliativní léčba leukémie a lymfomu u dospělých pacientů; akutní leukémie u dětí; hyperkalcémie u pacientů s zhoubné nádory, pokud perorální léčba není možná);

- krevní onemocnění (akutní hemolytická anémie, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých);

- v oftalmologické praxi (subkonjunktivální, retrobulbární nebo parabulbární podání): keratitida, keratokonjunktivitida bez poškození epitelu, iritida, iridocyklitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, skleritida, episkleritida, zánětlivý proces po úrazech oka a chirurgických zákrocích, imunosupresivní oftalmie, imunosupresivní oftalmie ;

- lokální aplikace (v oblasti patologické formace): keloidy, diskoidní lupus erythematodes, granuloma annulare;

- otrava kauterizačními kapalinami (snižuje zánět a zabraňuje jizvičným kontrakcím).

Kontraindikace:

Při krátkodobém užívání pro „život zachraňující“ indikace je jedinou kontraindikací přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Období kojení, systémové mykózy, současné použití živých a atenuovaných vakcín s imunosupresivními dávkami léku.

Opatrně:

Období očkování (8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po vakcinaci BCG.

Stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo infekce HIV).

Onemocnění trávicího traktu: peptický vředžaludku a dvanáctníku, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno vzniklá střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida.

Selhání jater.

Hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu vzniku.

Nemoci kardiovaskulárního systému vč. nedávný infarkt myokardu, dekompenzované chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidémie.

Endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně poruchy tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Cushingova choroba, obezitaIII- IV stupeň.

Závažné chronické selhání ledvin, nefrurolitiáza.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravisgravis, poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy), epilepsie, „steroidní“ myopatie.

Akutní psychóza, těžká afektivní poruchy(včetně anamnézy, zejména „steroidní“ psychózy).

Glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem, oční herpes (riziko perforace rohovky).

Těhotenství.

Starší pacienti - kvůli vysoké riziko rozvoj osteoporózy a arteriální hypertenze.

U pacientů s diabetes mellitus by měly být monitorovány koncentrace glukózy v krvi a v případě potřeby by měly být upraveny dávky hypoglykemických léků.

Dexamethason může zvýšit náchylnost nebo maskovat příznaky infekčních onemocnění. Plané neštovice, spalničky a další infekce mohou být u neimunizovaných jedinců závažnější a dokonce smrtelné. Imunosuprese se nejčastěji rozvíjí při dlouhodobém užívání, ale může se objevit i při krátkodobé léčbě dexamethasonem.

Užívání léku může maskovat příznaky „peritoneálního podráždění“ u pacientů s perforací žaludku nebo střevní stěny.

Při použití GCS jsou možné změny motility a počtu spermií.

Dětem, které byly během léčebného období v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, jsou profylakticky předepisovány specifické imunoglobuliny.

U dětí při dlouhodobé léčbě dexamethasonem je nutné pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje.

Vliv na schopnost řídit vozidla. St a kožešina.: Uvolňovací forma/dávkování:

Injekční roztok, 4 mg/ml.

Balík:

1 ml nebo 2 ml ve skleněných ampulích.

5 ampulí je umístěno v blistrovém balení z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. 1 nebo 2 obrysová balení spolu s návodem k použití a vertikutátorem na ampule jsou umístěny v kartonovém obalu.

10 ampulí s návodem k použití a vertikutátor na ampule je umístěno v kartonové krabici.

Při použití ampulí s přerušovacím kroužkem je povoleno balení ampulí bez vertikutátoru ampulí.

Podmínky skladování:

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.

Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti:

3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky pro výdej z lékáren: Na předpis Evidenční číslo: LP-000682 Datum registrace: 28.09.2011 / 27.12.2016 Datum spotřeby: Neurčitý Majitel osvědčení o registraci:BELMEDPREPARATY, RUP Běloruská republika Výrobce: Zastoupení: "Belmedpreparaty" RUE Datum aktualizace informací: 22.04.2017 Ilustrovaný návod