Catad_tema Urogenitální infekce - články

Ofloxacin v urologické praxi

V.E. Ohrits, E.I. Velijev
Klinika urologie a chirurgické andrologie RMAPO

Antibakteriální léky(ABP) třídy fluorochinolony(PC), spojené společným mechanismem účinku (inhibice syntézy klíčového enzymu bakteriální buňky - DNA gyrázy), v současnosti zaujímají jedno z předních míst v chemoterapii bakteriálních infekčních onemocnění. První chinolon byl získán náhodou při čištění antimalarika chlorochinu. Jednalo se o kyselinu nalidixovou, která se k léčbě používá již více než 40 let infekce močového ústrojí(UTI). Následně zavedení atomu fluoru do struktury kyseliny nalidixové znamenalo začátek nové třídy ABP - PC. Další zlepšení PC vedlo k tomu, že se v polovině 80. let objevily monofluorochinolony (obsahující jeden atom fluoru na molekulu): norfloxacin, pefloxacin, ofloxacin a ciprofloxacin.

Spektrum činnosti PC

Všechny PK jsou léky se širokým spektrem účinku, které zahrnuje bakterie (aerobní i anaerobní, grampozitivní i gramnegativní), mykobakterie, chlamydie, mykoplazmata, rickettsie, borrelie a některé prvoky.

PC se vyznačují aktivitou proti převážně gramnegativní bakterie: čeledi Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, pro které je minimální inhibiční koncentrace (MIC90)

PC ve většině případů je Mezi PC existují rozdíly v aktivitě proti různým skupinám mikroorganismů a jednotlivým typům bakterií. Nejaktivnějšími PC in vitro jsou ciprofloxacin (proti Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa) a ofloxacin (proti grampozitivním kokům a chlamydiím).

Odpor bakterií na PC se vyvíjí relativně pomalu, je spojen především s mutacemi v genech kódujících DNA gyrázu nebo topoizomerázu IV. Další mechanismy bakteriální rezistence vůči PC jsou spojeny s narušeným transportem léčiv porinovými kanály ve vnější buněčné membráně mikrobiální buňky nebo s aktivací efluxních proteinů, které vedou k odstranění PC z buňky.

Farmakokinetika PC

Všechny PC se dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v krvi dosahují po 1–3 hodinách; Jedení mírně zpomaluje vstřebávání, ale neovlivňuje jeho úplnost. PC se vyznačují vysokou biologickou dostupností při perorálním podání, která u většiny léků dosahuje 80–100 % (s výjimkou norfloxacinu – 35–45 %).

Všechny PC cirkulují v těle dlouhodobě v terapeutických koncentracích (poločas 5–10 hodin), díky čemuž se užívají 1–2krát denně.

Koncentrace PC ve většině tělesných tkání jsou srovnatelné nebo vyšší než koncentrace v séru; PC se ve vysokých koncentracích hromadí v ledvinovém parenchymu a tkáni prostaty. Dochází k dobrému průniku PC do buněk – polymorfonukleárních leukocytů, makrofágů, což je důležité při léčbě intracelulárních infekcí.

Existují rozdíly v závažnosti metabolismu, kterému PC v těle podléhají. Pefloxacin podléhá nejvyššímu stupni biotransformace (50–85 %) a ofloxacin je nejméně citlivý (méně než 10 %, zatímco 75–90 % nezměněného ofloxacinu se vylučuje ledvinami).

Důležitou výhodou PC je, že řada léků (ofloxacin, pefloxacin, ciprofloxacin) má dvě lékové formy – pro perorální podání a pro parenterální použití. To umožňuje jejich následné použití (stupňovitá terapie), počínaje nitrožilním podáním a poté přejít k perorálnímu podávání léků, což samozřejmě zvyšuje compliance a ekonomickou proveditelnost léčby.

Snášenlivost FQ

Obecně jsou PC dobře snášeny, i když u 4–8 % pacientů mohou způsobit nežádoucí účinky (nejčastěji z trávicího traktu, centrálního nervového systému a kůže).

Přibližně před 20 lety studie na zvířatech odhalily schopnost PC způsobovat artropatii, což bylo důvodem skutečného zákazu používání PC u těhotných žen a dětí do 12 let. Předepisování FQ pacientům těchto kategorií je možné pouze ze zdravotních důvodů. V publikacích týkajících se použití PC u vážně nemocných dětí se údaje o častém rozvoji artrotoxického účinku nepotvrdily. Byl zaznamenán u méně než 1 % dětí a závisel na věku a pohlaví: byl častější u dospívajících než u malých dětí au dívek častěji než u chlapců.

FH je považován za jeden z nejbezpečnějších ofloxacin. Podle některých výzkumníků nebyly při dlouhodobém pozorování dětí a dospívajících, kterým byl ze zdravotních důvodů podáván ofloxacin, zjištěny žádné případy artrotoxicity (akutní i kumulativní). Navíc u pacientů se souběžnými onemocněními kloubů nebyla při užívání ofloxacinu pozorována žádná exacerbace.

Vlastnosti ofloxacinu

Ofloxacin lze považovat za jeden z nejaktivnějších časných PC léků pro léčbu UTI. Díky své struktuře a mechanismu účinku má ofloxacin vysokou baktericidní aktivitu. Lék je účinný proti gramnegativním a grampozitivním mikroorganismům (včetně kmenů rezistentních na jiná antibiotika), jakož i intracelulárním patogenům.

Ofloxacin může být předepsán současně s mnoha antibakteriálními léky (makrolidy, b-laktamy). Díky této vlastnosti je lék široce používán jako součást kombinované terapie infekčních onemocnění. Ofloxacin, na rozdíl od ciprofloxacinu, zůstává aktivní při současném použití inhibitorů syntézy RNA polymerázy (chloramfenikol a rifampicin), protože se prakticky nemetabolizuje v játrech.

Biologická dostupnost ofloxacinu po perorálním a parenterálním podání je totožná. Vzhledem k tomu není při nahrazení injekčního způsobu podání léku perorálním nutná úprava dávky (jeden z významných rozdílů mezi ofloxacinem a ciprofloxacinem). Ofloxacin je předepsán 1-2krát denně. Jedení neovlivňuje jeho vstřebávání, nicméně při konzumaci tučných jídel se vstřebávání ofloxacinu zpomaluje.

Ofloxacin dobře proniká do cílových orgánů (například u chronické prostatitidy - do tkáně prostaty). Mezi použitou dávkou ofloxacinu a jeho tkáňovou koncentrací existuje lineární vztah. Lék je vylučován primárně ledvinami (více než 80 %) v nezměněné podobě.

Ofloxacin interaguje s jinými léky v menší míře než ciprofloxacin a nemá prakticky žádný vliv na farmakokinetiku theofylinu a kofeinu.

Aktivita ofloxacinu je nejvýraznější proti gramnegativním bakteriím a intracelulárním patogenům (chlamydie, mykoplazmata, ureaplazmata), ofloxacin je méně aktivní proti grampozitivní flóře a Pseudomonas aeruginosa. Baktericidní účinek ofloxacinu se projevuje poměrně rychle a mikrobiální rezistence vůči němu vzniká pomalu. To je způsobeno jeho účinkem na jeden gen DNA gyrázy a na topoizomerázu IV. Hlavní rozdíly mezi ofloxacinem a jinými PC(Jakovlev V.P., 1996):

1. Mikrobiologické:

• nejaktivnější lék mezi PC II generace proti chlamydiím, mykoplazmatům a pneumokokům;
• aktivita rovná ciprofloxacinu proti grampozitivním bakteriím;
• žádný vliv na lakto- a bifidobakterie.

2. Farmakokinetika:

• vysoká biologická dostupnost při perorálním podání (95–100 %);
• vysoké koncentrace v tkáních a buňkách rovné nebo vyšší než koncentrace v séru;
• nízká úroveň metabolismu v játrech (5–6 %);
• aktivita nezávisí na pH prostředí;
• vylučuje se v nezměněné podobě močí;
• poločas 5-7 hodin.

3. Klinické:

• nejpříznivější bezpečnostní profil: absence závažných nežádoucích účinků v kontrolovaných studiích;
• nedostatek klinicky významného fototoxického účinku;
• neinteraguje s teofylinem.

FH v urologické praxi

Možná jsou FQ nejaktivněji využívány v urologické praxi pro antibakteriální profylaxi a léčbu UTI. Lék pro antibakteriální terapii (ABT) pro UTI musí mít následující vlastnosti:

• prokázaná klinická a mikrobiologická účinnost;
• vysoká aktivita proti hlavním uropatogenům, nízká úroveň mikrobiální rezistence v regionu;
• schopnost vytvářet vysoké koncentrace v moči;
• vysoká bezpečnost;
• snadný příjem, dobrá spolupráce pacienta.

Je důležité rozlišovat mezi ambulantními a nozokomiálními UTI. V případě infekcí močových cest, které se vyskytují mimo nemocnici, je hlavním patogenem E. coli (až 86 %) a další mikroorganismy jsou mnohem méně časté: Klebsiella pneumoniae - 6 %, Proteus spp. – 1,8 %, Staphylococcus spp. – 1,6 %, P. aeruginosa – 1,2 %, Enterococcus spp. - 1 %. U nozokomiálních infekcí močových cest vede také E. coli, ale výrazně se zvyšuje úloha dalších mikroorganismů a mikrobiálních asociací, mnohem častější jsou multirezistentní patogeny a citlivost na ALD se mezi nemocnicemi liší.

Podle multicentrických studií provedených v Rusku dosahuje rezistence uropatogenů vůči široce používaným antibiotikům, jako je ampicilin a co-trimoxazol, 30 %. Pokud je úroveň rezistence uropatogenních kmenů E. coli na antibiotikum v regionu více než 10–20 %, neměl by být tento lék používán k empirické antibiotické léčbě. Ofloxacin, ciprofloxacin a norfloxacin mají největší aktivitu proti E. coli mezi PC. V Rusku je v průměru izolováno 4,3 % kmenů E. coli odolných vůči PC. Srovnatelné údaje jsou k dispozici v USA a většině evropských zemí. Přitom např. ve Španělsku je úroveň rezistence E. coli vůči PC mnohem vyšší – 14–22 %. Regiony s vyšší úrovní rezistence E. coli vůči PC existují i ​​v Rusku – jedná se o Petrohrad (13 % kmenů je rezistentních) a Rostov na Donu (9,4 %).

Při analýze rezistence E. coli, hlavního původce ambulantních a hospitalizovaných infekcí močových cest v Rusku, lze tvrdit, že PC (ofloxacin, ciprofloxacin atd.) mohou sloužit jako léky volby pro empirickou léčbu nekomplikovaných a v některých případech komplikované UTI.

Použití ofloxacinu pro prevenci a léčbu UTI

Akutní cystitida

Akutní cystitida je nejčastějším projevem UTI. Incidence akutní cystitidy u žen je 0,5–0,7 epizody onemocnění na ženu a rok, u mužů ve věku 21–50 let je výskyt extrémně nízký (6–8 případů na 10 tisíc ročně). Prevalence akutní cystitidy v Rusku je podle odhadů 26–36 milionů případů ročně.

U akutní nekomplikované cystitidy je vhodné ordinovat krátké (3–5denní) kúry ABT.

V případě chronické recidivující cystitidy jsou však krátké léčebné cykly nepřijatelné - doba trvání ABT pro úplnou eradikaci patogenu by měla být alespoň 7-10 dní.

U cystitidy je ofloxacin předepsán 100 mg 2krát denně nebo 200 mg 1krát denně. U chronické cystitidy u mladých lidí, zejména v přítomnosti souběžných sexuálně přenosných infekcí (ve 20–40 % případů způsobených chlamydiemi, mykoplazmaty nebo ureaplazmaty), je ofloxacin prioritou mezi ostatními PC.

Akutní pyelonefritida

Akutní pyelonefritida je nejčastější onemocnění ledvin ve všech věkových skupinách; Mezi pacienty převažují ženy. Výskyt akutní pyelonefritidy v Rusku je podle odhadů 0,9–1,3 milionu případů ročně.

Léčba pyelonefritidy je založena na použití účinné ABT, za předpokladu obnovení urodynamiky a pokud možno korekce dalších komplikujících faktorů (endokrinní poruchy, imunodeficience atd.). Zpočátku se provádí empirická ABT, která se v případě potřeby po získání antibiogramu změní; ABT by měla být dlouhodobá.

Ofloxacin lze použít k léčbě pyelonefritidy s ohledem na jeho akumulaci v ledvinovém parenchymu a vysoké koncentrace v moči, lék se předepisuje v dávce 200 mg 2krát denně po dobu 10–14 dnů.

Prostatitida

I přes úspěchy moderní urologie je léčba chronické prostatitidy stále nevyřešeným problémem. Etiopatogenetické představy o chronické prostatitidě naznačují, že infekce a zánět spouští kaskádu patologických reakcí: morfologické změny v tkáni prostaty (PG) s porušením její angioarchitektury, přetrvávající imunitní záněty, hypersenzibilizace autonomního nervového systému atd. po eliminaci infekčního agens mohou uvedené patologické procesy přetrvávat, doprovázené závažnými klinickými příznaky. Dlouhodobá ABT je doporučována mnoha výzkumníky jako součást komplexní léčby chronické prostatitidy kategorií II, III, IV podle klasifikace amerického Národního institutu zdraví (NIH, 1995).

Akutní prostatitida (kategorie I dle NIH, 1995) v 90 % případů vzniká bez předchozích urologických manipulací a přibližně v 10 % případů se stává komplikací urologických intervencí (biopsie prostaty, katetrizace močového měchýře, urodynamická studie atd.). Základem léčby je stupňovitá ABT po dobu 2–4 týdnů.

Naprostá většina původců bakteriální prostatitidy patří ke gramnegativním mikrobům střevní skupiny (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. aj.). Etiologickými faktory mohou být i C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., anaeroby aj. Léky volby pro léčbu prostatitidy jsou PC, které nejlépe pronikají do tkáně a sekrety pankreatu a pokrývají hlavní spektrum patogenů prostatitidy. Podmínkou úspěšné ABT u prostatitidy je její dostatečná délka – minimálně 4 týdny s následnou bakteriologickou kontrolou.

Ofloxacin lze úspěšně použít k léčbě prostatitidy, protože je vysoce účinný proti chlamydiím, proti mykoplazmatům a ureaplazmatům je jeho účinnost srovnatelná s jinými PC a doxycyklinem. U chronické prostatitidy se ofloxacin předepisuje perorálně v dávce 400 mg 2krát denně po dobu 3–4 týdnů. V případě akutní prostatitidy se provádí postupná terapie: lék je nejprve předepsán intravenózně v dávce 400 mg 2krát denně, po normalizaci tělesné teploty a klinickém zlepšení se přechází na perorální podávání.

Rakovina pankreatu a UTI

Molekulární a genetické studie z posledních let ukazují, že prostatitida může iniciovat rozvoj rakoviny slinivky břišní. Chronický zánět aktivuje karcinogenezi poškozením buněčného genomu, stimulací buněčné proliferace a angiogeneze. Aktivně probíhá výzkum účinnosti antibakteriální a protizánětlivé terapie v prevenci rakoviny slinivky břišní.

Zánětlivé změny slinivky břišní mohou vést ke zvýšení hladiny prostatického specifického antigenu (PSA) v krvi. Podle moderních doporučení je zvýšení hladiny PSA nad věkové normy indikací pro biopsii pankreatu. Při absenci změn podezřelých pro karcinom pankreatu při digitálním rektálním vyšetření je však možné nasadit antibakteriální a protizánětlivou terapii po dobu 3–4 týdnů s následným sledováním hladin PSA. Pokud je normalizována, biopsie pankreatu se neprovádí.

Benigní hyperplazie pankreatu a UTI

Benigní hyperplazie pankreatu

(BPH) a příznaky infekce dolních močových cest jsou u mužů velmi časté. Základem medikamentózní léčby BPH jsou α-blokátory a inhibitory 5α-reduktázy. Je však známou skutečností, že BPH je téměř vždy doprovázena prostatitidou, která často významně přispívá ke vzniku klinických příznaků. Proto je v některých případech pro BPH vhodná ABT. Při potvrzení zánětlivého procesu je nutné předepisovat ABT na dobu 3–4 týdnů. Léky volby jsou PC s ohledem na spektrum jejich antimikrobiálního účinku a farmakokinetické vlastnosti.

Prevence při urologických zákrocích

Infekce močových cest se nejčastěji stávají komplikací takových intervencí, jako je transrektální biopsie pankreatu, katetrizace močového měchýře, komplexní urodynamická studie atd. Podle moderních standardů je antibakteriální profylaxe UTI povinná před invazivními urologickými intervencemi. To je způsobeno skutečností, že náklady na antibakteriální profylaxi a související rizika jsou mnohem nižší než riziko a náklady na léčbu UTI. K prevenci infekčních komplikací při většině transuretrálních výkonů, stejně jako při transrektální biopsii pankreatu, stačí předepsat jednu dávku PC 2 hodiny před výkonem (např. 400 mg ofloxacinu).

Nevyřešeným urologickým problémem je infekce spojená s katetrem. Kolonie mikroorganismů tvoří na cizích materiálech tzv. biofilmy, nepřístupné působení antibakteriálních léčiv a antiseptik. Antibiotika nedokážou odstranit již vytvořený biofilm, ale existují důkazy, že profylaktické podávání PC (například ofloxacinu, ciprofloxacinu nebo levofloxacinu) může jeho tvorbě zabránit nebo jej zpomalit.

Závěr

Fluorochinolony se již řadu let úspěšně používají k léčbě infekcí močových cest. Ofloxacin splňuje zásady racionální antibakteriální terapie UTI, jeho použití je vhodné k léčbě a prevenci UTI - cystitida, pyelonefritida, prostatitida. Přítomnost orálních a parenterálních dávkových forem ofloxacinu umožňuje jeho použití v ambulantní praxi a v nemocnici.

Doporučená četba
Laurent O.B., Sinyakova L.A., Kosova I.V. Léčba a prevence chronické recidivující cystitidy u žen // Consilium medicum. 2004. T 6. č. 7. S. 460–465.
Moderní klinická doporučení pro antimikrobiální terapii / Ed. Strachunsky L.S. Smolensk, 2004.
Padeiskaya E.N., Jakovlev V.P. Antimikrobiální léky skupiny fluorochinolonů v klinické praxi. M., 1998.
Jakovlev V.P. Místo ofloxacinu v ambulantní praxi: zkušenost 15 let používání // Infekce a antimikrobiální terapie. 2000. T. 2. č. 5. S. 154–156.
Jakovlev V.P. Farmakokinetické vlastnosti ofloxacinu // Antibiotika a chemoterapie. 1996. T. 41. č. 9. S. 24–32.
Granier N. Evaluation de la toxicite des quinolones en pediatrie // Les Quinolones en Pediatrie. Paříž, 1994, s. 117–121.
Kahlmeter G. Mezinárodní průzkum antimikrobiální citlivosti patogenů z nekomplikovaných infekcí močových cest: projekt ECO-SENS // J. Antimicrob. Chemother. 2003. V. 51. č. 1. R. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornsberry C. a kol. Trendy v antimikrobiální rezistenci mezi izoláty infekce močových cest Escherichia coli od ženských ambulantních pacientek ve Spojených státech // Antimicrob. Agenti Chemother. 2002. V. 46. č. 8. R. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. a kol. Účinky antibakteriální terapie na změnu PSA v přítomnosti a nepřítomnosti zánětu prostaty u pacientů s hladinami PSA mezi 4 a 10 ng/ml // Rakovina prostaty Prostatic Dis. 2006. V. 9. č. 3. R. 235–238.
Cukr L.M. Zánět a rakovina prostaty // Can. J. Urol. 2006. V. 13. č. 1. R. 46–47.
Terris M. Doporučení pro profylaktické použití antibiotik v urogenitální chirurgii // Contemp. Urologie 2001. č. 9. S. 12–27.
Warren J.W., Abrutyn E., Hebel J.R. a kol. Pokyny pro antimikrobiální léčbu nekomplikované akutní bakteriální cystitidy a akutní pyelonefritidy u žen. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin. Infikovat. Dis. 1999. V. 29. č. 4. R. 745–758.

Antimikrobiální léky ze stejné skupiny se neustále zdokonalují, aby se zlepšily antibakteriální vlastnosti, bezpečnost a bojovaly s novými kmeny bakterií, které si postupem času vyvinou rezistenci. Levofloxacin je fluorochinové antibiotikum třetí generace, vyvinuté japonskými vědci jako vylepšená alternativa k hlavním představitelům druhého uctívání: ofloxacinu a ciprofloxacinu. Levofloxacin je lepší než ofloxacin v antibakteriální aktivitě a ciprofloxacin je bezpečnější a má pohodlnější dávkovací režim. Podívejme se na tyto rozdíly podrobněji.

Používejte pouze podle pokynů lékaře

Jaký je rozdíl?

Hlavním rozdílem mezi levofloxacinem a předchozími generacemi fluorochinolů je jeho zvýšená aktivita proti grampozitivním bakteriím. Poskytuje širší spektrum účinku a indikace pro použití při infekcích močových cest, dýchacího systému a kůže. Levofloxacin je účinnější proti Streptococcus pneumoniae než ciprofloxacin. Zástupci třetí generace jsou o něco lepší než druhá generace a jsou bezpečnější, méně pravděpodobné, že způsobí nežádoucí účinky z nervového a kardiovaskulárního systému. V praktickém použití má levofloxacin také řadu výhod.

• Vhodný dávkovací režim je jednou denně (s výjimkou závažných infekcí), čímž se levofloxacin liší od ciprofloxacinu, který se musí užívat dvakrát. U antibiotik je to důležitý parametr, který ovlivňuje úspěšnost léčby, protože snižuje pravděpodobnost opomenutí a chyb v intervalu mezi dávkami tablet.
• Lepší snášenlivost a méně negativních interakcí s jinými léky. Méně často způsobuje nežádoucí účinky a mezi nejčastější (6–7 % případů): bolest hlavy, nevolnost a mírné poruchy trávení, které nevyžadují přerušení léčby.
• Vynikající biologická dostupnost jak intravenózně, tak perorálně (orálně ve formě tablet).
• Menší hepatotoxicita (poškození jater) než jiné fluorochinoly. V malých množstvích neinteraguje s alkoholem.

Mezi nevýhody patří vzácné, ale závažné vedlejší účinky zděděné z předchozích generací:

• Poškození periferních nervů. Příznaky: bolest nebo pálení v končetinách, brnění, necitlivost, svalová slabost, zhoršená hmatová citlivost.
• Poškození (včetně ruptury) šlach, zejména u starších lidí nad 60 let a u osob užívajících kortikosteroidy. Může prodloužit dobu hojení zlomenin.
• Arytmie a prodloužení QT intervalu.

Mezi menší negativní aspekty lze zaznamenat vyšší náklady na značkové léky na bázi levofloxacinu: Tavanic (Německo), Levaquin (USA). Tento problém částečně řeší široká škála levnějších tuzemských a indických (Glevo, Levolet).

Co je efektivnější a lepší?

Při ničení citlivých bakterií mají ciprofloxacin a levofloxacin srovnatelnou účinnost, avšak dávkovací režim levofloxacinu může snížit celkovou léčebnou dávku antibiotika o 25–50 %, snížit zátěž jater a zlepšit celkovou snášenlivost. Toto kritérium je zvláště důležité, když je nutná dlouhodobá léčba, například bakteriální prostatitida u mužů.

Důležité upřesnění: diagnóza „chronické bakteriální prostatitidy“ je často stanovena nesprávně. Syndrom chronické pánevní bolesti u mužů vyvolává podobné příznaky, ale dlouhodobé užívání fluorochinolů je zbytečné a výsledky léčby se neliší od placeba (). Nasazení antibiotik je opodstatněné až po komplexní diagnostice, výsledcích bakteriální kultivace sekretu prostaty s identifikací patogenu a stanovením citlivosti.

Srovnávací tabulky ukazují účinnost terapie v procentech získaných v klinických studiích (). Uvedené režimy a délka podávání jsou standardizovány a zprůměrovány, v každém konkrétním případě je třeba je užívat tak, jak je předepsáno vaším ošetřujícím lékařem.

Pyelonefritida a infekce močových cest (UTI)

Obě antibiotika jsou léky druhé volby pro UTI s podobnou účinností.

Ofloxacin patří k fluorochinolonům první generace - vysoce aktivním antibakteriálním lékům, které se pevně usadily v lékařské praxi. Léky této skupiny lze považovat za alternativu k širokospektrým antibiotikům. Je třeba poznamenat, že léky této skupiny se liší farmakokinetickými vlastnostmi a specifickou antibakteriální aktivitou. Skupina fluorochinolonů zahrnuje ofloxacin a ciprofloxacin (k dispozici ve formě tablet a injekčního roztoku).

Ofloxacin má díky své struktuře a mechanismu účinku vysokou baktericidní aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí generace. Lék je účinný proti gramnegativním a grampozitivním mikroorganismům, včetně kmenů rezistentních na jiná antibakteriální léčiva, a také proti kmenům atypických intracelulárních patogenů.

Ofloxacin má optimální farmakokinetický profil, dobře se vstřebává v trávicím traktu (asi 100 %), díky rychlému průniku do tkáně v místě infekce vzniká vysoká koncentrace léčiva, poločas je 5–7 hodin.

Ofloxacin může být předepsán současně s mnoha antibakteriálními léky (makrolidy, b-laktamová antibiotika, cefalosporiny). Díky této vlastnosti je lék široce používán jako součást kombinované terapie infekčních onemocnění. Ofloxacin, na rozdíl od ciprofloxacinu, zůstává aktivní při současném použití inhibitorů syntézy RNA polymerázy (chloramfenikol a rifampicin).

Podle chemické struktury je mnoho fluorochinolonů, včetně těch, které obsahují více než jeden atom fluoru, klasifikováno jako bicyklické deriváty. Jak ukázaly výsledky četných studií (Padeyskaya E.N., 1994, 1996), další fluoridace nemění spektrum a závažnost antibakteriální aktivity. Fyzikálně-chemické vlastnosti, které určují charakteristiky farmakokinetiky a antimikrobiální aktivity léčiv této skupiny, do značné míry závisí na jejich struktuře – bicykličnosti nebo tricykličnosti.

Ofloxacin patří do skupiny tricyklických monofluorchinolonů. Na rozdíl od ciprofloxacinu se prakticky nemetabolizuje v játrech. Biologická dostupnost ofloxacinu po perorálním a parenterálním podání je totožná. Vzhledem k tomu není při záměně injekčního způsobu podávání léku za perorální nutná úprava dávky (jeden z významných rozdílů mezi ofloxacinem a ciprofloxacinem).

Podle doporučení WHO odpovídá 200 mg ofloxacinu 500 mg ciprofloxacinu.

Dobře proniká do cílových orgánů (například u chronické prostatitidy - do tkáně prostaty). Je třeba poznamenat, že s prostatitidou je pouzdro prostaty prakticky nepropustné pro mnoho antibakteriálních léků.

Mezi použitou dávkou ofloxacinu a jeho tkáňovou koncentrací existuje lineární vztah.

Ofloxacin je předepsán 1-2krát denně. Jedení neovlivňuje jeho vstřebávání, nicméně při konzumaci tučných jídel se vstřebávání ofloxacinu zpomaluje.

Ofloxacin interaguje s jinými léky v menší míře než ciprofloxacin a nemá prakticky žádný vliv na kinetiku theofylinu a kofeinu, benzoátu sodného.

Ofloxacin je vylučován primárně ledvinami (více než 80 %) v nezměněné podobě, to znamená, že tento lék nemá účinek primárního průchodu játry. Koncentrace ofloxacinu ve stolici je výrazně nižší než koncentrace ciprofloxacinu. Tento lék je však účinnější u průjmů bakteriálního původu, stejně jako u cestovního průjmu. Je to dáno jeho výraznější aktivitou proti stafylokokům a salmonele. Antimikrobiální aktivita ofloxacinu je nejvýraznější proti gramnegativním bakteriím a intracelulárním patogenům (chlamydie, mykoplazmata, ureaplazmata), ofloxacin je méně aktivní proti streptokokům a Pseudomonas aeruginosa.

Baktericidní účinnost ofloxacinu se projevuje poměrně rychle, mikrobiální rezistence k tomuto léku se vyvíjí zřídka. To je způsobeno jeho baktericidním mechanismem účinku, který ovlivňuje pouze jeden gen DNA gyrázy a topoizomerázu.

V klinické praxi je ofloxacin lékem volby nebo alternativním lékem první volby a je doporučován pro empirickou terapii mnoha urogenitálních infekcí. Díky dobré snášenlivosti (výskyt nežádoucích účinků - 1,3 %), vysoké biologické dostupnosti léku ve formě tablet a optimálnímu spektru účinku (účinný proti 94 % patogenů způsobujících infekce urogenitálního traktu, kromě prvoků a anaerobů) může používat ambulantně. Významnou výhodou ofloxacinu v léčbě infekcí močových cest je jeho vysoká koncentrace jak v renálním parenchymu, tak ve sběrném aparátu. Výsledky klinických studií (Padeyskaya E.N., Yakovlev V.P., 1995; Lynne C., 1996) ukazují, že ofloxacin má ve srovnání s jinými antibiotiky výraznější antibakteriální účinek proti chlamydiím a jeho účinnost je srovnatelná s jinými fluorochinolony a doxycyklinem proti mykoplazmata a ureaplazmata.

U akutní cystitidy je lékem volby ofloxacin. Toto onemocnění je častěji diagnostikováno u žen (0,5–0,7 epizody za rok na ženu).

U chronické cystitidy u mladých lidí, zejména v přítomnosti souběžných sexuálně přenosných infekcí (20–40 % případů způsobených chlamydiemi, mykoplazmaty a ureaplazmaty), je ofloxacin prioritou mezi ostatními fluorochinolony.

Četnost záchytu chlamydií u gynekologických pacientek je 40 %. Jde především o mladé ženy s neplodností, zánětlivými onemocněními pánevních orgánů a pacientky s mimoděložním těhotenstvím v anamnéze. U 70% pacientů jsou chlamydie kombinovány s infekcí jinými mikroorganismy, což zhoršuje průběh zánětlivého procesu a vyžaduje jmenování adekvátní terapie (kombinace s ureaplasmou je detekována ve 33% případů, s mykoplasmou - ve 21%, gardnerella - přibližně ve 14% houby rodu Candida- ve 12,9 %. Ofloxacin je účinný proti všem uvedeným patogenům, kromě hub rodu Candida.

Ofloxacin je jediný fluorochinolon doporučený Asociací urogenitální medicíny a Lékařskou společností pro studium pohlavních nemocí (USA) jako alternativní lék první volby pro léčbu pacientů s negonokokovou uretritidou a chlamydiovou infekcí urogenitálního traktu (1999). The Center for Disease Control and Prevention (USA, 1993) doporučuje použití ofloxacinu v kombinaci s metronidazolem nebo klindamycinem pro ambulantní léčbu pacientů se zánětlivým onemocněním pánve.

Na ukrajinský farmaceutický trh byl uveden nový fluorochinolonový lék vyráběný společností Lechiva (Česká republika). OFLOXIN 200, který je u nás registrován ve formě 200 mg tablet (10 tablet v balení). Při posuzování kvality OFLOXIN 200 bych rád poznamenal, že z hlediska bioekvivalence plně vyhovuje původní normě a požadavkům GMP. To znamená, že pacienti se méně často vracejí k lékaři kvůli relapsům onemocnění a rozvoji nežádoucích účinků. Nabídkou OFLOXIN 200 pacientovi si můžete být jisti, že výběr byl proveden správně.

NA. Gorčaková, prof., dr. med. vědy
Národní lékařská univerzita pojmenovaná po. A.A. Bogomolets

V tomto článku se pokusíme zjistit, co je lepší: levofloxacin nebo ciprofloxacin. Abychom dali důkladnou odpověď, je nutné se podrobněji zabývat vlastnostmi použití každého z těchto léků samostatně.

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin je klasický fluorochinolon se širokými indikacemi pro použití při respiračních infekcích dolních cest dýchacích a patologiích ORL. Klinické zkušenosti ukazují, že tento lék je účinný proti gramnegativním bakteriím, stafylokokům a atypickým patogenům (chlamydie, mykoplazma atd.). Ciprofloxacin přitom není dostatečně účinný u onemocnění způsobených pneumokoky.

Výběr optimálního léku pro léčbu jakéhokoli onemocnění by měl provádět výhradně vysoce kvalifikovaný lékař.

Indikace

Jako širokospektrální antibakteriální lék se Ciprofloxacin úspěšně používá při léčbě pacientů trpících respiračními infekcemi dýchacích cest a patologií ORL. Na jaká onemocnění dýchacího systému a onemocnění ucha, nosu a krku se tento lék ze skupiny klasických fluorochinolonů používá:

1. Akutní a chronická bronchitida (v akutní fázi).
2. Pneumonie způsobená různými patogenními mikroorganismy.
3. Zánět středního ucha, vedlejších nosních dutin, krku atd.

Kontraindikace

Jako většina léků má i Ciprofloxacin své kontraindikace. V jakých situacích by tento zástupce klasických fluorochinolonů neměl být používán při léčbě onemocnění dýchacích cest a ORL patologií:

• Alergická reakce na Ciprofloxacin.
• Pseudomembranózní kolitida.
• Dětství a dospívání (před ukončením tvorby kosterního systému). Výjimkou jsou děti s plicní cystickou fibrózou, u kterých se vyvinuly infekční komplikace.
• Plicní forma antraxu.

Kromě toho mají pacienti s následujícími poruchami a patologickými stavy omezení na použití Ciprofloxacinu:

• Progresivní aterosklerotické poškození krevních cév mozku.
• Těžké poruchy prokrvení mozku.
• Různá onemocnění srdce (arytmie, infarkt atd.).
• Snížené hladiny draslíku a/nebo hořčíku v krvi (elektrolytová nerovnováha).
• Depresivní stav.
• Epileptické záchvaty.
• Závažné poruchy centrálního nervového systému (například mrtvice).
• Myastenie.
• Závažné problémy s ledvinami a/nebo játry.
• Pokročilý věk.

Vedlejší efekty

Podle klinické praxe jsou nežádoucí účinky pozorovány zřídka u velké většiny pacientů užívajících fluorochinolony. Uvádíme seznam nežádoucích účinků, které se vyskytují přibližně u 1 z 1000 pacientů užívajících Ciprofloxacin:

• Dyspeptické poruchy (zvracení, bolesti břicha, průjem atd.)
• Snížená chuť k jídlu.
• Pocit bušení srdce.
• Bolest hlavy.
• Závrať.
• Pravidelné problémy se spánkem.
• Změny základních krevních parametrů.
• Slabost, únava.
• Alergická reakce.
• Různé kožní vyrážky.
• Bolestivé pocity ve svalech a kloubech.
• Funkční poruchy ledvin a jater.

Nekupujte Levofloxacin nebo Ciprofloxacin bez předchozí konzultace se svým lékařem.

speciální instrukce

Ciprofloxacin by měl být předepisován s extrémní opatrností pacientům, kteří již užívají léky prodlužující QT interval:

1. Antiarytmika.
2. Antibiotika ze skupiny makrolidů.
3. Tricyklická antidepresiva.
4. Neuroleptika.

Klinická pozorování ukazují, že Ciprofloxacin zvyšuje účinek hypoglykemických léků. Při současném použití je třeba pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi. Bylo zaznamenáno, že léky, které snižují kyselost v gastrointestinálním traktu (antacida) a obsahují hliník a hořčík, snižují absorpci fluorochinolonů z trávicího traktu. Přestávka mezi užitím antacida a antibakteriálního léku by měla být alespoň 120 minut. Také bych rád poznamenal, že mléko a mléčné výrobky mohou ovlivnit vstřebávání Ciprofloxacinu.

Při předávkování lékem se mohou vyvinout bolesti hlavy, závratě, slabost, křečovité záchvaty, dyspeptické poruchy a funkční poruchy ledvin a jater. Neexistuje žádné specifické antidotum. Žaludek se vymyje a podá se aktivní uhlí. V případě potřeby je předepsána symptomatická terapie. Stav pacienta je pečlivě sledován až do úplného uzdravení.

Levofloxacin

Levofloxacin je fluorochinolon třetí generace. Má vysokou aktivitu proti gramnegativním bakteriím, pneumokokům a atypickým patogenům respiračních infekcí. Většina patogenů, které vykazují rezistenci (rezistenci) na „klasické“ fluorochinolony druhé generace, může být citlivá na modernější léky, jako je Levofloxacin.

Jídlo neovlivňuje absorpci ciprofloxacinu nebo levofloxacinu. Moderní fluorochinolony lze užívat před jídlem i po jídle.

Indikace

Levofloxacin je antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku. Aktivně se používá pro následující onemocnění dýchacího systému a orgánů ORL:

• Akutní nebo chronický zánět průdušek (v akutní fázi).
• Zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida, sinusitida atd.).
• Infekční a zánětlivé procesy v uchu a krku.
• Zápal plic.
• Infekční komplikace cystické fibrózy.

Kontraindikace

Navzdory skutečnosti, že Levofloxacin patří do nové generace fluorochinolonů, nelze tento lék předepisovat ve všech případech. Jaké jsou kontraindikace použití přípravku Levofloxacin:

• Alergická reakce na lék nebo jeho analogy ze skupiny fluorochinolonů.
• Vážné problémy s ledvinami.
• Epileptické záchvaty.
• Poškození šlach související s předchozí léčbou fluorochinolony.
• Děti a teenageři.
• Období porodu a kojení.

Levofloxacin by měl být předepisován s extrémní opatrností starším pacientům.

Vedlejší efekty

Všechny nežádoucí účinky jsou zpravidla klasifikovány podle závažnosti a frekvence výskytu. Uvádíme hlavní nežádoucí účinky při užívání přípravku Levofloxacin, které se mohou vyskytnout:

• Problémy s fungováním gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, průjem atd.).
• Bolest hlavy.
• Závrať.
• Alergické reakce (kožní vyrážky, svědění atd.).
• Zvyšuje se hladina základních jaterních enzymů.
• Ospalost.
• Slabost.
• Bolest svalů a kloubů.
• Poškození šlach (zánět, slzy atd.).

Samopodávání Levofloxacinu nebo Ciprofloxacinu bez povolení ošetřujícího lékaře může mít vážné následky.

speciální instrukce

Protože existuje vysoká pravděpodobnost poškození kloubů, Levofloxacin není předepisován v dětství a dospívání (do 18 let), s výjimkou extrémně závažných případů. Při použití antibakteriálních léků k léčbě starších pacientů je třeba mít na paměti, že tato kategorie pacientů může mít zhoršenou funkci ledvin, což je kontraindikace pro použití fluorochinolonů.

Během léčby přípravkem Levofloxacin se mohou u pacientů, kteří dříve prodělali mozkovou mrtvici nebo těžké traumatické poškození mozku, rozvinout epileptické záchvaty (křeče). Pokud máte podezření na přítomnost pseudomembranózní kolitidy, musíte okamžitě přestat užívat Levofloxacin a předepsat optimální průběh terapie. V takových situacích se přísně nedoporučuje používat léky, které inhibují střevní motilitu.

I když vzácně, mohou se při použití přípravku Levofloxacin Mylan vyskytnout případy zánětu šlach (tendinitida). Starší pacienti jsou náchylnější k tomuto typu nežádoucích reakcí. Současné užívání glukokortikosteroidů významně zvyšuje riziko vzniku ruptury šlach. Při podezření na poškození šlach (zánět, ruptury apod.) je léčba fluorochinolony ukončena.

V případě předávkování tímto lékem by měla být provedena symptomatická léčba. Použití dialýzy je v takových případech neúčinné. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Během léčby přípravkem Levofloxacin se nedoporučuje vykonávat činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé reakce (například řízení auta). Kromě toho se kvůli riziku fotosenzitivity vyhněte nadměrnému vystavení pokožky ultrafialovým paprskům.

Jaký lék si mám vybrat?

Jak zjistit, co je lepší: Levofloxacin nebo Ciprofloxacin? Samozřejmě jen zkušený odborník může udělat nejlepší volbu. Při výběru léku je však nutné spoléhat na 3 hlavní aspekty:

Za dobrý bude považován lék, který je nejen účinný, ale také méně toxický a dostupný. Z hlediska účinnosti má Levofloxacin oproti Ciprofloxacinu své výhody. Spolu se zachovanou aktivitou proti gramnegativním patogenním mikroorganismům má levofloxacin výraznější antibakteriální účinek proti pneumokokům a atypickým patogenům. Je však nižší než Ciprofloxacin v účinnosti proti patogenu Pseudomonas (P.) aeruginosa. Bylo zaznamenáno, že patogeny, které jsou rezistentní na ciprofloxacin, mohou být citlivé na levofloxacin.

Při výběru optimálního fluorochinolonu (zejména Ciprofloxacin nebo Lefovloxacin) je rozhodující typ patogenu a jeho citlivost na antibakteriální látky.

Obě léčiva se při perorálním podání dobře vstřebávají ve střevě. Jídlo nemá na proces vstřebávání prakticky žádný vliv, s výjimkou mléka a mléčných výrobků. Jejich použití je pohodlné, protože je lze předepsat 1-2krát denně. Bez ohledu na to, zda užíváte Ciprofloxacin nebo Levofloxacin, ve vzácných případech můžete zaznamenat nežádoucí vedlejší účinky. Zpravidla jsou pozorovány dyspeptické poruchy (nevolnost, zvracení atd.). Někteří pacienti užívající fluorochinolony druhé nebo třetí generace si stěžují na bolesti hlavy, závratě, slabost, zvýšenou únavu a poruchy spánku.

U starších pacientů, zejména během léčby glukokortikosteroidy, jsou možné ruptury šlach. Vzhledem k riziku rozvoje poškození kloubů je použití fluorochinolonů v těhotenství a kojení a také v dětství omezeno.

V současné době je pro většinu pacientů cenové hledisko prvořadé. Balíček tablet Ciprofloxacin stojí přibližně 40 rublů. V závislosti na dávkování léku (250 nebo 500 mg) může cena kolísat, ale jen mírně. Modernější Levofloxacin vás bude stát v průměru 200–300 rublů. Cena bude záviset na výrobní společnosti.

Konečné rozhodnutí, zda by pro pacienta byl lepší Ciprofloxacin nebo Levofloxacin, je však pouze na ošetřujícím lékaři.

Antibiotikum Ciprofloxacin: popis, indikace pro použití a léčivé vlastnosti léku

Skupina fluorochinolonů, do které patří antibiotikum Ciprofloxacin, se objevila poměrně nedávno. První droga tohoto typu se začala používat až v 80. letech 20. století. Dříve byly antibakteriální látky této třídy předepisovány pouze pro infekce močových cest. Ale nyní, díky své široké antimikrobiální aktivitě, jsou fluorochinolony, včetně antibiotika Ciprofloxacin, předepisovány pro bakteriální patologie, které se obtížně léčí, nebo pro neidentifikované patogeny.

Mechanismus baktericidního účinku tohoto léčiva je založen na průniku patogenního mikroorganismu přes buněčnou membránu a ovlivnění reprodukčních procesů.

Fluorochinolony inhibují syntézu bakteriálních enzymů, které určují zkroucení řetězce DNA kolem jaderné RNA, jedná se o topoizomerázu I. typu u gramnegativních bakterií a topoizomerázu IV. třídy u grampozitivních bakterií.

Antibiotikum Ciprofloxacin je účinné proti širokému spektru bakterií, které jsou odolné vůči působení většiny antimikrobiálních léků (Amoxicilin a jeho účinnější analog Amoxiclav, Doxycyklin, Tetracyklin, Cefpodoxim a další).

Jak je uvedeno v návodu k použití, následující kmeny bakterií jsou citlivé na působení Ciprofloxacinu:

• Staphylococcus aureus a saprofytický stafylokok;
• patogen antraxu;
• streptokok;
• legionella;
• meningokok;
• Yersinia;
• gonokoka;
• hemophilus influenzae;
• Moraxella.

E. coli, enterokoky, pneumokoky a některé kmeny Proteus jsou středně citlivé. Mycoplasma a ureaplasma, listeria a další vzácné bakterie jsou odolné vůči působení antibiotika Ciprofloxacin.

Lék patří do druhé generace fluorochinolonů, zatímco jeho analog ze stejné skupiny, neméně běžný Levofloxacin, patří do třetí generace a více se používá k léčbě onemocnění dýchacích cest.

Výhodou antibiotika Ciprofloxacin je jeho široká škála uvolňovacích forem. Pro léčbu bakteriálních očních infekcí je tedy lék předepisován ve formě očních kapek, aby se snížilo riziko systémových vedlejších účinků. U těžkých onemocnění jsou nutné injekce Ciprofloxacinu, lépe řečeno infuze, standardní dávkování je 100 mg - 200 mg/100 ml. Po normalizaci stavu pacienta je pacient převeden na tablety (jsou k dispozici s koncentrací účinné složky 250 a 500 mg). V souladu s tím se cena léku liší.

Hlavní složkou léčiva je ciprofloxacin, přítomnost pomocných látek závisí na konkrétní formě antibiotika. V infuzním roztoku je čištěná voda a chlorid sodný, v očních kapkách - různá rozpouštědla a stabilizátory, v tabletách - mastek, oxid křemičitý, celulóza.

Antibiotikum Ciprofloxacin se předepisuje dětem starším 5 let a dospělým k léčbě následujících onemocnění:

• léze dolních cest dýchacích, včetně pneumonie způsobené flórou citlivou na fluorochinolony;
• infekce orgánů ORL, včetně bolesti v krku, otitidy, sinusitidy;
• onemocnění genitourinárního systému, například cystitida, pyelonefritida, uretritida, kapavka, bakteriální prostatitida, adnexitida;
• různé střevní infekce (shigelóza, salmonelóza, břišní tyfus, cholera, enteritida, kolitida);
• sepse, peritonitida;
• infekce postihující kůži, měkké tkáně, kosti a chrupavky, bakteriální komplikace po popáleninách;
• antrax;
• brucelóza;
• yersinióza;
• borelióza;
• tuberkulóza (jako součást komplexní terapie);
• specifická prevence bakteriálních infekcí u pacientů s imunodeficiencí způsobenou HIV nebo AIDS nebo použití cytostatik.

Antibiotikum Ciprofloxacin je předepsáno ve formě očních kapek pro infekce sliznice orgánů zraku. Podle odborníků nebyly dosud zjištěny žádné případy, kdy by si bakteriální flóra vytvářela rezistenci vůči působení léku. Fluorochinolony jsou však považovány za nebezpečné léky, takže nejsou považovány za léky první volby pro léčbu nekomplikovaných bakteriálních infekcí.

Ciprofloxacin intramuskulárně a ve formě očních kapek a tablet

Při perorálním podání se antibiotikum vstřebává poměrně rychle, zejména tyto procesy probíhají v dolních částech trávicího traktu. Maximální koncentrace je dosaženo za hodinu a půl po užití tablety Ciprofloxacin. Celková biologická dostupnost léčiva je vysoká a činí asi 80 % (přesná koncentrace účinné látky v těle závisí na podané dávce).

Vstřebávání antibiotika ovlivňují pouze mléčné výrobky, proto se doporučuje je během léčby vyloučit ze stravy. Jinak příjem potravy poněkud zpomaluje absorpci Ciprofloxacinu, ale ukazatele biologické dostupnosti se nemění.

Aktivní složka léčiva se váže na plazmatické bílkoviny pouze z 15-20%. Antibiotikum se koncentruje především v pánevních a břišních orgánech, slinách, lymfatické tkáni nosohltanu a plicích. Ciprofloxacin se také nachází v synoviální tekutině, kostech a chrupavkách.

Lék vstupuje do páteřního kanálu v malých množstvích, takže se prakticky nepředepisuje pro poškození centrálního nervového systému. Přibližně třetina celkové dávky ciprofloxacinu je metabolizována v játrech, zbytek je vylučován ledvinami v nezměněné formě. Poločas rozpadu je 3-4 hodiny.

Přesné množství předepsaného léku, stejně jako délka léčby, závisí na mnoha faktorech. V první řadě jde o stav pacienta. Standardní doporučení týkající se užívání jakýchkoli antibakteriálních látek jsou pokračovat v jejich užívání alespoň tři dny poté, co se teplota vrátí k normálu. To platí jak pro perorální formy, tak pro intramuskulární použití Ciprofloxacinu.

U dospělých je dávka léku 500 mg dvakrát denně, bez ohledu na jídlo.

Anotace léku udává průměrnou dobu trvání léčby:

• pro onemocnění dýchacích cest - až dva týdny;
• u lézí trávicího systému od 2 do 7 dnů, v závislosti na závažnosti klinického obrazu a původci infekce;
• u onemocnění urogenitálního systému trvá terapie prostatitidy nejdéle - až 28 dní, k odstranění kapavky postačí jedna dávka, u cystitidy a pyelonefritidy léčba pokračuje až 14 dní;
• pro infekce kůže a měkkých tkání - v průměru dva týdny;
• u bakteriálních lézí kostí a kloubů délku terapie určuje lékař a může trvat až 3 měsíce.

Důležité

Těžká infekce je indikací ke zvýšení denní dávky pro dospělého na 1,5 g.

Důležité

Maximální denní dávka léku v dětství by neměla překročit 1,5 g denně.

Ciprofloxacin se nepoužívá intramuskulárně. Antibiotický roztok se podává pouze intravenózně. Navíc se jeho účinek vyvíjí mnohem rychleji než u tablet. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 30 minutách. Biologická dostupnost roztoku Ciprofloxacinu je také vyšší. Při intravenózních injekcích je téměř úplně vyloučen v nezměněné podobě ledvinami během 3-5 hodin.

Na rozdíl od tablet u mnoha nekomplikovaných bakteriálních onemocnění stačí jedna infuze Ciprofloxacinu. V tomto případě je denní dávka pro dospělé 200 mg nebo dvě injekce během dne. Potřebné množství léku pro dítě je určeno podílem 7,5-10 mg/kg za den (ne však více než 800 mg za den).

Hotový infuzní roztok se vyrábí nikoli v malých ampulích, ale ve 100 ml lahvičkách, koncentrace účinné látky je 100 nebo 200 mg. Lék lze použít okamžitě a nevyžaduje další ředění.

Oční kapky s ciprofloxacinem jsou určeny k léčbě různých infekčních očních lézí (konjunktivitida, blefaritida, keratózy a vředy) způsobených citlivou flórou. Lék je také předepsán k prevenci pooperačních a posttraumatických komplikací.

Celkový objem lahvičky s kapkami je 5 ml, přičemž 1 ml roztoku obsahuje 3 mg aktivního ciprofloxacinu. U středně závažných příznaků onemocnění a pro preventivní účely je lék předepsán 1-2 kapky do každého oka každé čtyři hodiny. U komplikovaných infekcí se frekvence použití zvyšuje – zákrok se opakuje každé dvě hodiny.

Ofloxacin nebo Ciprofloxacin: což je lepší, jiné analogy léků, omezení použití

Užívání léku je přísně kontraindikováno během těhotenství a kojení. Ciprofloxacin navíc ovlivňuje tvorbu struktury kostní a chrupavkové tkáně, proto je dětem do 18 let předepisován pouze z přísných zdravotních důvodů.

Kontraindikací užívání léků je také přecitlivělost nejen na Ciprofloxacin, ale i na další léky ze skupiny fluorochinolonů.

Užívání antibiotik by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem v případě poruchy vylučovací funkce ledvin nebo závažných onemocnění centrálního nervového systému. Pokud je užívání Ciprofloxacinu zahájeno po operaci v celkové anestezii, sledujte puls a krevní tlak.

Na rozdíl od jiných, bezpečnějších antibakteriálních léků ze třídy, například penicilinů, je riziko nežádoucích reakcí během léčby Ciprofloxacinem vysoké.

Pacient je upozorněn na následující možné nežádoucí účinky:

• zhoršená jasnost vidění a vnímání barev;
• výskyt sekundární houbové infekce;
• poruchy trávení doprovázené zvracením, nevolností, pálením žáhy, průjmem, vzácně se vyvinou zánětlivé léze střevní sliznice;
• závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkost a jiné psycho-emocionální poruchy, někdy křeče;
• sluchové postižení;
• zrychlení srdeční frekvence, arytmie na pozadí nízkého krevního tlaku;
• dušnost, zhoršená funkce plic;
• poruchy hematopoetického systému;
• zhoršení funkce ledvin a jater;
• vyrážky, svědění, otoky.

Ciprofloxacin je součástí mnoha léků.

Takže místo tohoto léku může lékař pacientovi předepsat následující léky:

• Tsiprolet (infuzní roztok, oční kapky, tablety 250 a 500 mg);
• Betaciprol (oční kapky);
• Quintor (tablety a infuzní roztok);
• Tsiprinol (kromě injekčního roztoku a běžných tablet existují také kapsle s prodlouženým účinkem);
• Ciprodox (250, 500 a 750 mg tablety).

Pokud mluvíme o analogech tohoto antibiotika, měli bychom zmínit i další antibakteriální látky ze skupiny fluorochinolonů. Pacienti se tedy často ptají svého lékaře, Ofloxacin nebo Ciprofloxacin, co je lepší? Nebo ho možná nahradit modernějším Norfloxacinem nebo Moxifloxacinem?

Faktem je, že indikace pro použití všech uvedených léků jsou stejné. Stejně jako Ciprofloxacin dobře působí proti hlavním patogenům cystitidy, pneumonie, prostatitidy a dalších infekcí. Lékaři však zdůrazňují, že čím „starší“ generace fluorochinolonu, tím větší je jeho aktivita proti patogenní flóře. Zároveň se ale zvyšuje i riziko závažných nežádoucích reakcí.

Proto otázka Ofloxacinu nebo Ciprofloxacinu, který je lepší, není úplně správná. Antibiotikum by mělo být předepsáno výhradně na základě zjištěného patogenu a celkového stavu pacienta. Jinými slovy, pokud lékař vidí, že si Ciprofloxacin dobře poradí například s pyelonefritidou, pak není třeba předepisovat silnější, ale méně bezpečný Norfloxacin nebo Lomefloxacin.

Pokud jde o náklady na antibiotikum, do značné míry závisí na výrobci a čistotě látky použité k výrobě léku. Domácí oční kapky s Ciprofloxacinem tedy stojí od 20 do 30 rublů. Balení 10 tablet s dávkou 500 mg bude stát rubly. Náklady na jednu láhev roztoku pro infuzi se pohybují mezi rubly.

„Ciprofloxacin byl předepsán k léčbě zánětu ledvin. Před tím se předepisovala jiná, slabší antibiotika, ale pomohl až tento lék. Prvních pár dní jsem musel vydržet infuze, pak mě přešli na prášky. Potěšila mě i nízká cena léku.“

Vzhledem k vysokému riziku nebezpečných nežádoucích účinků by měl pouze lékař rozhodnout, zda je lepší Levofloxacin nebo Ciprofloxacin. Léky jsou poměrně toxické, proto se navíc doporučuje provést biochemické a klinické testy krve a moči, aby se předešlo možným komplikacím terapie.

Obor: Otorinolaryngolog Pracovní zkušenosti: 29 let

Obor: Audiolog Pracovní praxe: 7 let

Levofloxacin: analogy, přehled hlavních léků podobných levofloxacinu

Podle nejnovějších lékařských statistik se v poslední době začíná šířit prostatitida a její formy. Důvody této situace lze nazvat mnoha faktory, mezi nimiž hlavní místo zaujímá neuspokojivý postoj člověka k jeho zdraví, špatná ekologie, nekvalitní potravinářské výrobky atd.

Není proto divu, jak vážně musí farmakologové pracovat, aby pacientům nabídli nejnovější a nejúčinnější léky na léčbu prostatitidy. Mezi ně patří Levofloxacin, antibiotikum nejnovější generace se širokým spektrem účinku.

Tento typ léku, stejně jako Amoxiclav, je širokospektrální antibiotikum a je ideální pro systémovou léčbu různých onemocnění, včetně prostatitidy (akutní, chronické, bakteriální).

Formou uvolňování léčiva jsou tablety nebo injekční roztoky. Jakákoli forma léku se rychle vstřebává do krve, působí na tělo na buněčné úrovni a cílené působení léku umožňuje účinně zabíjet celé kolonie škodlivých mikroorganismů. Pro lidi trpící infekčními a bakteriálními onemocněními bude nákup takového léku mnohem levnější než nákup jiných synonym a náhražek antibiotik, které mají také vedlejší účinky a kontraindikace.

Analogy levofloxacinu mají následující vlastnosti:

• Mají široké a aktivní spektrum účinků na organismus.
• Schopný rychle proniknout tkání prostaty.
• Vykazují vysoký stupeň aktivity a řízeného působení.

Před užitím léku byste si měli přečíst všechny informace uvedené v pokynech k užívání léku. Stejně jako jakékoli jiné antibiotikum, domácí nebo dovážené, může Levofloxacin způsobit nežádoucí účinky a individuální nesnášenlivost.

Dnes si můžete vybrat nejen Levofloxacin, analogy tohoto léku, podobné složením, účinkem a formou uvolňování, jsou na trhu prezentovány ve velkém množství.

Tavanic je stejně účinné antibiotikum, které se předepisuje na různé nemoci. Jeho použití, které se vyznačuje vysokým stupněm léčivé aktivity a dopadem na skupiny škodlivých mikroorganismů, umožňuje získat pozitivní výsledky léčby v co nejkratší době terapie. Cena produktu závisí na formě uvolňování: tablety lze zakoupit od 600 rublů, injekční roztok vás bude stát 1 620 rublů.

Ciprofloxacin je aktivní antibiotikum se širokým spektrem účinku. Používá se k léčbě infekčních onemocnění vnitřních orgánů a tkání, zejména urogenitálního systému. Lék je dostupný v různých formách, například oční kapky, suspenze a roztoky pro injekce, tablety a kapsle. Cena antibiotika je nízká, od 18 rublů, a tento lék vám může nabídnout každá lékárna.

Spolu s ruskými analogy diskutovanými výše jsou na trhu také zahraniční analogy Levofloxacinu, které mohou porazit jakoukoli infekční chorobu.

Eleflox, vyráběný indickou farmaceutickou společností, se aktivně používá k léčbě různých forem prostatitidy a inhibuje aktivitu škodlivých mikroorganismů. Používá se v systémové léčbě, při které je onemocnění rychle léčitelné.

Glevo je produkt indické farmakologie se širokým spektrem účinku, vynikající pro léčbu všech forem prostatitidy.

Levofloxacin patří do skupiny fluorochinolů. Do stejné skupiny s účinnou látkou levofloxacin patří:

Všechna antibiotika této skupiny jsou velmi účinná při léčbě prostatitidy. Váš výběr léku tedy může být ovlivněn pouze přítomností individuální nesnášenlivosti složek jednoho z nich, závažností onemocnění, při kterém je nutné nasadit komplexní léčbu, při které nemusí být všechna antibiotika kompatibilní s jinými antibiotiky. drogy. Všechny léky mají podrobné pokyny, po jejichž přečtení zjistíte, jaké vedlejší účinky můžete očekávat, jaké kontraindikace ve vašem případě mohou ovlivnit výběr léku.

Tavanic nebo Levofloxacin, co je lepší?

Jak jsme již uvedli, obě tato léčiva patří do skupiny fluorochinolů s účinnou látkou - levofloxacinem, která rychle proniká do krve, je následně vychytávána plazmou a distribuována do všech tkání těla.

Lék Levofloxacin má aktivní účinek na různé oblasti tkání postižené škodlivými mikroorganismy a působí přímo na buněčné úrovni, což urychluje léčbu a dává pozitivní výsledky. Při prostatitidě mohou být v těle přítomny různé skupiny bakterií, které ovlivňují orgán a způsobují onemocnění: anaerobní grampozitivní a gramnegativní, jednoduché mikroorganismy a chlamydie. Droga velmi účinně bojuje proti všem těmto „škůdcům“.

Tavanik je antibiotikum nejnovější generace s vysokou mírou účinnosti při léčbě onemocnění různých vnitřních orgánů a kostní tkáně.

Léčivou látkou léčiva je levofloxacin, pomocnými látkami jsou krospovidon, celulóza, oxid titaničitý, makrogol 8000, červený a žlutý oxid železitý. Při užívání léku zůstává jeho koncentrace v krvi poměrně dlouhou dobu.

Antibakteriální léčivo poskytuje nejrychlejší a nejpozitivnější výsledky při léčbě různých forem prostatitidy, od mírné po chronickou, protože postihuje tkáňové buňky, jejich membrány a stěny. Zvláště účinné při komplexní léčbě, protože jeho současnou a aktivní složkou je levofloxacin, který dobře interaguje s jinými léky.

Pokud porovnáme Tavanic nebo Levofloxacin, který je lepší, tak první lék má méně nežádoucích účinků a má rychlejší účinek a spektrum jeho účinku je mnohem širší.

Při porovnání nákladů na léky lze poznamenat, že si můžete koupit Levofloxacin za cenu 77 rublů a Tavanik - od 590 rublů.

Nejčastěji, když lékař předepsal průběh léčby tímto lékem, jsou pacientovi předepsány 2 dávky.

Průměrná denní dávka léku v každé dávce je od 500 ml do 1 g v závislosti na formě onemocnění prostaty. Pokud jsou předepsány injekce, denní dávka tekutiny je od 250 do 500 ml v závislosti na závažnosti onemocnění. Lék se užívá bez ohledu na příjem potravy, protože sliznice rychle absorbuje léčivé látky.

U mírných forem prostatitidy, stejně jako u onemocnění, která postihují průdušky, se průběh léčby může pohybovat od 14 do 28 dnů. V tomto případě je denní dávka od 500 ml do 1 g.

Zda je lepší Tavanic nebo Levofloxacin Vám pomůže rozhodnout Váš ošetřující lékař, který vybere optimální antimikrobiální lék pro účinnou terapii.

Levofloxacin nebo Ciprofloxacin: srovnávací hodnocení léků

Lék má široké spektrum účinku, inhibuje životně důležitou aktivitu různých mikroorganismů, rychle proniká do krve, je distribuován do tkání těla a jakákoli infekce je přístupná takové terapii.

Lék předepisuje lékař, který vypočítá denní dávku léku.

Průběh léčby se může pohybovat od 1 do 4 týdnů v závislosti na stupni onemocnění.

Pokud vezmeme v úvahu Levofloxacin a Ciprofloxacin, rozdíl je v tom, že první je účinnější a může interagovat s jinými léky, zatímco Ciprofloxacin pod vlivem jiných léků může snížit svou koncentraci a aktivitu, což zpožďuje průběh léčby.

Oba léky, Levofloxacin i Ciprofloxacin, jsou antibiotika, která by se měla užívat pouze na doporučení lékaře, který posuzuje každý klinický případ individuálně.

Hlavním rozdílem mezi těmito dvěma antibiotiky je účinná látka: v prvním léku je to levofloxacin a ve druhém je to ofloxacin. Působením Ofloxacinu nelze zničit všechny skupiny bakterií, protože mikroorganismy mají různé stupně citlivosti na ofloxacinu, takže léčba prostatitidy může být odlišná v důsledku příčin onemocnění a účinnost léčby se může také lišit.

Levofloxacin Astrapharm: popis léku a jeho charakteristické rysy

Charakteristické rysy od Levofloxacinu

Levofloxacin Astrapharm je schopen inhibovat aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikrobů, zatímco Levofloxacin působí na všechny skupiny bakterií.

Nejčastěji se Levofloxacin Astrapharm používá k účinné léčbě bakteriální chronické prostatitidy.

Při použití léčby levofloxacinem je pozitivní dynamika pozorována již uprostřed léčby, a to bez ohledu na formu onemocnění.

Pokud mluvíme o blistru Levofloxacin Astrapharm, je účinnější při léčbě mírné a středně těžké formy prostatitidy.

Bez ohledu na to, jakou volbu při léčbě prostatitidy zvolíte, musíte mít na paměti, že pouze systémová, dobře zvolená léčba může poskytnout pozitivní dynamiku a výsledky.

Obor: Urolog Praxe: 21 let

Obor: Urolog-androlog Praxe: 26 let

Levofloxacin nebo Tavanic se používají k léčbě infekčních onemocnění způsobených patogeny. Tyto léky jsou klasifikovány jako fluorochinolony 3. generace, které mají široké spektrum účinku. Výhodou léků je, že mají relativně vysokou biologickou dostupnost.

Stručná charakteristika Levofloxacinu

Levofloxacin je vysoce účinné antibiotikum nejnovější generace, působící proti téměř všem skupinám mikroorganismů. K dispozici ve formě tablet a injekčního roztoku. Existují oční kapky pro léčbu různých forem konjunktivitidy.

Rezistence na aktivní složku léčiva se vyvíjí jako výsledek procesu postupné mutace genů kódujících DNA gyrázu a topoizomerázu-4.

Jakákoli forma levofloxacinu se rychle šíří v buňkách a tkáních a je zcela absorbována díky své vysoké biologické dostupnosti, která se blíží 100 %. Tato vlastnost léku umožňuje rychle dosáhnout jeho maximální plazmatické koncentrace v krvi. Průběhem léčby je již 3. nebo 4. den možné dosáhnout efektivního váženého průměrného obsahu léčiva v krvi.

Lék se váže na sérové ​​proteiny v množství přibližně 30 až 40 %. Významné množství účinné látky je stanoveno v plicních tkáních. Dobře proniká do kostní tkáně. Tato vlastnost vyžaduje opatrnost při užívání některých jiných léků, protože U pacienta může dojít k poškození tkání kostí a kloubů.

Aktivní složka tablet a roztoku je mírně metabolizována - ne více než 5% dříve použité dávky. Produkty rozkladu se vylučují ledvinami. Po perorálním podání se polovina spotřebovaného léku vyloučí během 6 až 8 hodin. Eliminační procesy se mezi různými skupinami pohlaví pacientů neliší a mírně se zvyšují v důsledku renálních a jaterních patologií.

Droga pomáhá při:

• akutní a chronická prostatitida;
• akutní a chronická tonzilitida;
• cystitida;
• zánět maxilárních dutin;
• přítomnost ureaplasmat;
• zánět bronchiální sliznice;
• zápal plic;
• při léčbě některých gynekologických patologií.

Levofloxacin se podává perorálně nebo pomocí kapátka.

Stručný popis Tavanik

K dispozici ve formě tablet. Jedna tableta obsahuje 0,25 nebo 0,5 g účinné látky levofloxacinu. 1 ml roztoku pro parenterální podání obsahuje 5 mg léčiva. Smíchá se s fyziologickým roztokem a glukózou.

Rychle se vstřebává z trávicího traktu a téměř úplně se vstřebá, protože jeho biologická dostupnost se blíží 100 %.

Působí proti následujícím mikroorganismům:

Je účinný při léčbě patologií:

• infekce horních cest dýchacích;
• tuberkulóza (používá se pouze jako součást komplexní léčby);
• zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích;
• pustulární léze epidermis;
• bakteriální zánět prostaty;
• antrax (jako součást komplexní terapie).

Vzhledem k povaze účinku a možné reakci těla je tento lék přísně kontraindikován pro:

• poškození kloubů nebo vazů;
• diabetes mellitus;
• porfyrie;
• onemocnění mozku;
• anémie spojená s nedostatečným příjmem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy do těla;
• poruchy duševního stavu člověka;
• epilepsie;
• bradykardie;
• užívání hypoglykemických léků (může se vyvinout těžká hypoglykémie);
• chronické srdeční selhání;
• anamnéza záchvatů;
• systémové poruchy pojivové tkáně.

Co je lepší: Levofloxacin nebo Tavanic

Obě léčiva patří mezi fluorochinolony a množství terapeuticky účinné látky v nich je také stejné. Bez předběžné analýzy stavu lidského těla a jeho odolnosti vůči antibiotické léčbě je obtížné určit, co je lepší. Některým pacientům pomáhá Tavanic, jiným Levofloxacin.

Přestože léky mohou obsahovat různé pomocné složky, neovlivňují jejich farmakologickou aktivitu. Výzkumy ukazují, že Levofloxacin se nejlépe používá při komplexní léčbě infekčních patologií.

Pouze lékař rozhodne, který lék je pro každého pacienta nejlepší. Oba léky jsou vhodné k léčbě respiračních a urogenitálních infekcí.

Podobnosti

Všechny fluorochinolony jsou silné a docela toxické léky. Levofloxacin i Tavanic se vyznačují vedlejšími účinky:

• dyspepsie, projevující se průjmem spojeným s antibiotiky a pseudomembranózní kolitidou;
• poruchy funkce jater, projevující se ve formě žloutenky;
• hypoglykemické poruchy (třes, úzkost, neustálý a silný pocit hladu, silné pocení);
• prudký pokles krevního tlaku až do rozvoje kolapsového stavu;
• těžká porucha srdečního rytmu;
• toxické poškození nervového systému, které se projevuje ve formě neustálé bolesti hlavy, halucinací, křečí a prudké ztráty citlivosti;
• léze muskuloskeletálního systému, projevující se ve formě bolesti v kloubech, myasthenia gravis, zánětu šlach;
• alergické reakce (lokální nebo systémové);
• poškození ledvinové tkáně (v závažných případech se může vyvinout akutní selhání ledvin);
• snížené hladiny krevních destiček a leukocytů;
• zničení červených krvinek;
• výskyt přesných krvácení na kůži;
• těžká dysbakterióza v důsledku poškození bakteriální flóry, kandidóza;
• vznik zkřížené rezistence a rozvoj superinfekce.

Léky způsobují snížení reakční rychlosti a schopnosti řídit složité mechanismy. Někteří pacienti pociťují ospalost a neustálou zvýšenou únavu. Pokud je narušena cerebrální cirkulace, existuje vysoké riziko rozvoje těžkých křečí, proto jsou Levofloxacin a Tavanic předepisovány pouze ze zdravotních důvodů.

Léky jsou toxické pro plod. Proto by páry měly během léčby fluorochinolony používat antikoncepci. Fluorochinolony jsou zakázány lidem užívajícím glukokortikosteroidy, protože tato kombinace vede ke zvýšenému riziku ruptury vazivového aparátu kloubů. Podávání fluorochinolonů spolu s antikoagulancii vyvolává těžké krvácení.

Léky je třeba užívat opatrně v následujících případech:

• tendence k rozvoji záchvatů;
• léčba Fenbufenem;
• projev deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• renální dysfunkce;
• riziko změn parametrů elektrokardiogramu;
• užívání tricyklických antidepresiv, antipsychotik a makrolidových antibiotik;
• stav po transplantaci orgánů.

Předávkování způsobuje nevolnost, těžké zvracení a halucinace. V závažných případech se může vyvinout kóma.

Jaký je rozdíl

Při analýze účinnosti produktů se ukazuje, že Tavanik je účinnější. Je to dáno především tím, že se při výrobě tablet nebo parenterálního roztoku používají čistější složky.

Tavanic je schopen inhibovat aktivitu většiny mikroorganismů způsobujících těžké infekce močových a dýchacích cest vč. tuberkulóza. Pozitivní dynamika je pozorována již uprostřed terapeutického kurzu, což se nestane při použití levnějších analogů léku.

Tavanic má ve srovnání s Levofloxacinem výhody:

• má širokou škálu terapeutických účinků;
• nezpůsobuje alergickou reakci při vystavení ultrafialovému záření na těle;
• Používá se s jinými antibakteriálními léky a nevyvolává alergie.

Některé nevýhody Levofloxacinu:

• mnoho kontraindikací;
• narušuje metabolismus vitamínů;
• není zcela bezpečný lék na infekční patologie.

Levofloxacin oční kapky mají různé názvy. Musí být používány přísně v souladu s dávkováním. Je důležité neměnit doporučený dávkovací režim, aby nedošlo k poškození očí.