Charakteristika aplikace vydávající recepty na chlorpromazin. Možné negativní reakce

Aminazin představuje antipsychotický lék(neuroleptikum, zástupce skupiny neuroplegických léků - hlavní sedativum), účinná látka léčivo - chlorpromazin hydrochlorid. Aminazin působí silně antiemeticky, anticholinergně a antihistaminově, snižuje propustnost kapilár, působí protizánětlivě, zesiluje účinek hypnotik, analgetik, lokálních anestetik, vazodilatancií, narkotik a antikonvulziv. Snižuje tělesnou teplotu a krevní tlak.
Aminazin odstraňuje nebo zeslabuje účinky adrenalinu (kromě hyperglykemického a zvyšujícího se metabolismu tkání) a látek s ním souvisejících (fenamin, efedrin), inhibuje reflexy z interoreceptorů. Anticholinergní účinek léku je méně výrazný.

Indikace k použití:
Aminazin používá se v psychiatrii: Duševní onemocnění doprovázená psychomotorickou agitací. Chronické paranoidní a halucinatorně-paranoidní stavy, stavy psychomotorického neklidu při schizofrenii (paranoidní forma, katotanický a bludný stav, stupor), presenilní psychóza, záchvat deliria tremens, alkoholická psychóza, maniodepresivní psychóza, hypochondrický syndrom. Manické vzrušení během kruhové psychózy. Neurózy doprovázené nespavostí.
V neurologii: Při onemocněních doprovázených zvýšeným svalovým tonusem, zvýšená vzrušivost centrální nervový systém.
V chirurgii: Ke zklidnění pacienta před operací a zvýšení účinku léků proti bolesti, lokálních anestetik a anestezií. Aminazin je součástí lytické směsi, používá se k umělé hypotermii při operacích s chlazením (lék snižuje tkáňový metabolismus a tělesnou teplotu - silněji při poklesu okolní teploty).
V dermatologii - u dermatóz doprovázených svědění kůže: neurodermatitida atd.
V onkologii: Léčba a prevence zvracení během terapie protinádorová činidla a při radiační terapie.
Jako antiemetikum pro zvracení těhotných žen, Meniérova nemoc, labyrintitida, urémie, nemoc z ozáření, radiační terapie, zvracení způsobené léky - estrogeny, cytostatika, chlorethylaminy, tetracykliny, morfin ad.
Se zvyšujícími se dávkami léku je pozorován stav blízký přirozenému spánku s odpovídajícími změnami na elektroencefalogramu.
Aminazin odstraňuje přetrvávající škytavku.

Způsob aplikace:
Přiřadit Aminazin perorálně (ve formě dražé nebo tablet), podávané intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě 2,5% roztoku).
Doporučuje se užívat lék perorálně po jídle (pro snížení dráždivý účinek na žaludeční sliznici), na začátku léčby 0,025-0,05-0,1 g 1-3krát denně (při zmírnění akutního vzrušení - 0,4 g, v případě potřeby se dávka Aminazinu zvyšuje na 0,6 g denně).
Intramuskulárně se podává 1-5 ml 2,5% roztoku (v prvních 1-2 dnech léčby ne více než 0,050 g denně, poté lze dávku zvýšit na 0,1-0,3 g - 4-6 injekcí). Množství 0,5% roztoku chlorpromazinu potřebné k podání se zředí ve 3-5 ml 0,25-0,5% roztoku novokainu nebo v izotonickém roztoku chloridu sodného.
Intravenózně se pomalu podávají 1-3 ml 2,5% roztoku aminazinu zředěného v 10-20 ml 40% roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného.
V psychiatrické praxi léčba trvá 3-4 měsíce i déle, poté lze pokračovat udržovacími dávkami léku.
Po podání Aminazinu může krevní tlak prudce klesnout, takže pacient by měl okamžitě užívat horizontální pozice po dobu 1,5-2 hodin.
Dávky Aminazinu jsou předepisovány přísně individuálně a závisí na indikacích, věku, stavu pacienta a způsobu podávání léku. Dávky, způsob podání a trvání léčby lékem určuje lékař.
Obvykle je lék předepisován dospělým v dávce 0,025 g perorálně 3-4krát denně.
Vyšší dávky Aminazinu pro dospělé - perorálně: jednorázově - 0,3 g, denně - 1,5 g; intramuskulárně: jednorázová dávka - 0,15 g, denně - 1 g; intravenózně: jednorázově - 0,05 g, denně - 0,25 g.
Pro děti je Aminazin předepsán v závislosti na věku od 0,01 do 0,20 g denně.

Vedlejší efekty:
Kontakt s řešeními Aminazina pod kůží, na kůži a sliznicích způsobuje podráždění tkání. Intramuskulární podání léku může vést ke vzniku bolestivých infiltrátů.
Na dlouhodobé užívání Aminazin je možný různé změny duševní zdraví – příznaky připomínající parkinsonismus, lhostejnost, opožděná reakce na vnější podněty.
Je možná hypotenze (pokles tlaku až kolaps), alergické kožní reakce, hepatitida, zakalení oční čočky a při perorálním podání dyspepsie.

Kontraindikace:
Kontraindikace užívání léku Aminazin jsou: onemocnění jater a ledvin, žaludeční dysfunkce, krvetvorné orgány, progresivní systémová onemocnění hlavu a mícha. Těžká hypotenze a ateroskleróza, kardiovaskulární dekompenzace/dekompenzované srdeční vady. Kóma. Poranění mozku.
Na peptický vředžaludku a duodenum Aminazin by neměl být předepisován perorálně.
Aminazin je u pacientů kontraindikován alergická dermatitida, protože při kontaktu s kůží a sliznicemi sám o sobě způsobuje dermatitidu vyvolanou léky a v některých případech dokonce stopy chlorpromazinu vedou k těžké toxikodermii.

Těhotenství:
Aminazin aplikován jako antiemetikum se zvracením těhotných žen.

Předávkovat:
Předávkovat Aminazina ohrožuje pacienta poruchou reflexů. Mohlo by to být jako oni úplná absence a hyperaktivní reflexy. Fungování zrakových orgánů je narušeno. Obrázek není jasný. Práce srdce je narušena. Může dojít k rozvoji tachykardie, poklesu krevního tlaku a fibrilaci komor, což vede k úplnému zastavení funkce myokardu. Předávkování tímto lékem má také závažný vliv na nervový systém. Pacient může zažít stav s bludy, spontánní svalové kontrakce a úplnou prostraci v čase a prostoru. Pacient může být velmi malátný nebo naopak příliš aktivní a může upadnout do strnulosti nebo dokonce do kómatu. Navíc v případě předávkování chlorpromazinem, prudký pokles tělesná teplota, suchost všech sliznic, svalová slabost, touha po nevolnosti. Dýchání může být narušeno až do úplného zastavení a může se objevit plicní edém. V případě předávkování tímto lékem by měl být pacientovi podán aktivní uhlí v poměru jedna tableta na deset kilogramů tělesné hmotnosti. Ale nevolejte umělé zvracení protože pacient neví, co se děje. Je nutné provést výplach žaludku, volat záchranná služba, který zmírní příznaky předávkování. K normalizaci srdeční činnosti se tedy používají srdeční glykosidy, fenytoin a fenylefrin.

Podmínky skladování:
Skladujte s bezpečnostními opatřeními (seznam B) na suchém místě, chráněném před světlem, v hermeticky uzavřených obalech nebo nádobách z oranžového skla.
Doba použitelnosti Aminazinu: ampule - 2 roky, dražé - 5 let.

Formulář vydání:
Dražé obsahující 0,025 g, 0,050 g a 0,10 g chlorpromazinu, v balení po 20 a 30 dražé.

Sloučenina:
Tablety potahované filmem žlutá barva 0,010 g pro děti, 50 tablet v balení.
0,5% roztok aminazinu v ampulích po 5 ml.
2,5% roztok (aminazin - 25 g, siřičitan sodný bezvodý - 1 g, disiřičitan sodný - 1 g, kyselina askorbová - 2 g, chlorid sodný - 6 g, voda na injekci - do 1 l) v 1 ml ampulích, 2 ml , 5 ml nebo 10 ml.

dodatečně:
Protože po intravenózní podání Aminazina může dojít k poškození endotelu žil a po intramuskulární injekci se někdy tvoří infiltráty, lék se před podáním ředí izotonickým roztokem chloridu sodného, ​​glukózy nebo novokainu.
Roztoky aminazinu jsou nekompatibilní s oxidačními činidly a barbituráty (dochází k oxidaci a následkem toho hnědnutí roztoku), hydrogenuhličitanem sodným, Ringerovým roztokem a atropinsulfátem (v důsledku srážení).
Roztoky aminazinu nepodléhají sterilizaci.

Název:

Aminazin (Aminazinum)

Farmakologické
akce:

Antipsychotický lék(neuroleptikum) ze skupiny derivátů fenothiazinu.
Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický účinek.
Snižuje nebo zcela odstraňuje bludy a halucinace, zastavuje psychomotorická agitace, snižuje afektivní reakce, úzkost, neklid a snižuje motorickou aktivitu.

Mechanismus antipsychotického účinku spojené s blokádou postsynaptických dopaminergních receptorů v mezolimbických strukturách mozku. Má také blokující účinek na α-adrenergní receptory a potlačuje uvolňování hormonů hypofýzy a hypotalamu. Blokáda dopaminových receptorů však zvyšuje sekreci prolaktinu hypofýzou.
Centrální antiemetický účinek způsobená inhibicí nebo blokádou dopaminových D2 receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně mozečku, periferní - blokádou bloudivý nerv v gastrointestinálním traktu.
Antiemetický účinek je zjevně zesílen díky anticholinergním, sedativním a antihistaminovým vlastnostem.
Sedativní účinek zřejmě kvůli alfa-adrenergní blokující aktivitě. Má mírné nebo slabé extrapyramidové účinky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se chlorpromazin rychle, ale někdy ne úplně, vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 2-4 hodinách, podléhá efektu „prvního průchodu“ játry.
Kvůli tomuto účinku jsou plazmatické koncentrace po perorálním podání nižší než koncentrace po intramuskulárním podání.
Intenzivně metabolizován v játrech s tvorbou řady aktivních i neaktivních metabolitů.
Metabolické dráhy chlorpromazinu zahrnují hydroxylaci, konjugaci s kyselinou glukuronovou, N-oxidaci, oxidaci atomů síry, dealkylaci.

Chlorpromazin má vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-98 %). Je široce distribuován v těle, proniká do BBB a koncentrace v mozku je vyšší než v plazmě.
Byla zaznamenána výrazná variabilita farmakokinetických parametrů u stejného pacienta. Neexistuje žádná přímá korelace mezi plazmatickými koncentracemi chlorpromazinu a jeho metabolitů a terapeutickým účinkem.
T1/2 chlorpromazinu je asi 30 hodin; Předpokládá se, že eliminace jeho metabolitů může trvat déle. Vylučuje se močí a žlučí ve formě metabolitů.

Indikace pro
aplikace:

V psychiatrické praxi Aminazin se používá pro různé státy psychomotorická agitace u pacientů se schizofrenií (halucinatorně-bludné, hebefrenní, katatonní syndromy), u chronických paranoidních a halucinatorně-paronoidních stavů, manické vzrušení u pacientů s maniodepresivní psychózou (psychóza se střídáním excitace a deprese nálady), u psychotických poruch u pacientů s epilepsie, při agitované depresi (motorické neklidu na pozadí úzkosti a strachu) u pacientů s precynickou (stratickou), maniodepresivní psychózou a dalšími duševní nemoc a neurózy doprovázené vzrušením, strachem, nespavostí, napětím a akutními alkoholickými psychózami.

Aminazin lze užívat buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými psychofarmaky (antidepresiva, deriváty butyrofenonu atd.).
Zvláštností působení aminazinu ve stavech vzrušení ve srovnání s jinými antipsychotiky (triftazin, haloperidol aj.) je výrazný sedativní (zklidňující) účinek.

V neurologická praxe Aminazin je také předepsán u nemocí doprovázených zvýšeným svalový tonus (po mozková mrtvice atd.).
Někdy se používá k baňkování status epilepticus(pokud jsou jiné léčebné metody neúčinné). Za tímto účelem se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s epilepsií může aminazin způsobit zvýšení počtu záchvatů, ale obvykle je-li předepsán současně s antikonvulziva zesiluje účinek posledně jmenovaného.

Účinné je použití aminazinu v kombinaci s analgetiky pro přetrvávající bolest, včetně kauzalgie (intenzivní pálivé bolesti pokud je poškozen periferního nervu), a s prášky na spaní a trankvilizéry (sedativy) při přetrvávající nespavosti.

Jako antiemetikum Aminazin se někdy používá při zvracení během těhotenství, Meniérově nemoci (nemoc vnitřní ucho), v onkologické praxi - při léčbě deriváty bis-(beta-chlorethyl)aminu a jinými chemoterapeutiky, při radiační terapii. Na klinice kožních onemocnění pro svědivé dermatózy ( kožní choroby) a další nemoci.

Způsob aplikace:

Aminazin se předepisuje perorálně (ve formě pilulek), intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě 2,5% roztoku).
S parenterálním (bypassem zažívací trakt) spravoványúčinek nastává rychleji a je výraznější.
Lék se doporučuje užívat vnitřně po jídle (pro snížení dráždivého účinku na žaludeční sliznici).
Na intramuskulární injekce přidejte 2-5 ml 0,25%-0,5% roztoku novokainu nebo izotonického roztoku chloridu sodného k požadovanému množství roztoku chlorpromazinu.
Roztok se injikuje hluboko do svalů (do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti nebo do vnějšího bočního povrchu stehna).
Intramuskulární injekce vyrábět ne více než 3krát denně. Pro intravenózní podání požadované množství roztok aminazinu se zředí v 10-20 ml 5% (někdy 20-40%) roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného, ​​podává se pomalu (během 5 minut).

Dávky aminazinu závisí na způsobu podání, indikacích, věku a stavu pacienta. Nejpohodlnější a nejběžnější způsob je užívat chlorpromazin perorálně.
Při léčbě duševních chorob Počáteční dávka je obvykle 0,025-0,075 g denně (v 1-2-3 dávkách), poté se postupně zvyšuje na denní dávku 0,3-0,6 g.
V v některých případech denní dávka při perorálním podání dosahuje 0,7-1 g (zejména u pacientů s chronický průběh nemoci a psychomotorická agitovanost).
Denní dávka pro léčbu velké dávky rozdělena na 4 části (ráno, odpoledne, večer a noc).
Délka léčby velkými dávkami by neměla přesáhnout 1-1,5 měsíce, při nedostatečném účinku je vhodné přejít na léčbu jinými léky. Dlouhodobá léčba Samotný aminazin se v současnosti provádí poměrně zřídka. Častěji se aminazin kombinuje s triftazinem, haloperidolem a dalšími léky.

Při intramuskulárním podání je denní dávka Aminazin by obvykle neměl překročit 0,6 g. Po dosažení účinku přejděte na perorální užívání léku.
Na konci léčby aminazinem, která může trvat 3-4 týdny. až 3-4 měsíce a déle, dávka se postupně snižuje o 0,025-0,075 g denně. Pacientům s chronickým průběhem onemocnění je předepsána dlouhodobá udržovací terapie.
Při stavech těžkého psychomotorického rozrušení počáteční dávka pro intramuskulární podání je obvykle 0,1-0,15 g. Pro účely nouzové úlevy od akutní excitace lze chlorpromazin podat injekčně do žíly. K tomu se 1 nebo 2 ml 2,5% roztoku (25-50 mg) aminazinu zředí ve 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy. V případě potřeby zvyšte dávku chlorpromazinu na 4 ml 2,5% roztoku (ve 40 ml roztoku glukózy). Vstupujte pomalu.

Pro akutní alkoholické psychózy Předepište 0,2-0,4 g aminazinu denně intramuskulárně a perorálně. Při nedostatečném účinku se podává 0,05-0,075 g intravenózně (obvykle v kombinaci s tizercinem).
Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednorázově - 0,3 g, denně - 1,5 g; intramuskulárně: jednorázově - 0,15 g, denně - 1 g; intravenózně: jednorázově - 0,1 g, denně - 0,25 g.
Pro děti Aminazin se předepisuje v menších dávkách: v závislosti na věku od 0,01-0,02 do 0,15-0,2 g denně. Pro oslabené a starší pacienty - až 0,3 g denně.
K léčbě nemocí vnitřní orgány, kožních a jiných onemocněních je chlorpromazin předepisován ve více nízké dávky než v psychiatrické praxi (0,025 g 3-4krát denně pro dospělé, starší děti - 0,01 g na dávku).

Vedlejší efekty:

Ze strany centrálního nervového systému: možná akatizie, rozmazané vidění; vzácně - dystonické extrapyramidové reakce, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, poruchy termoregulace, NMS; v ojedinělých případech - křeče.
Z venku kardiovaskulárního systému : možný arteriální hypotenze(zejména při intravenózním podání), tachykardie.
Z venku zažívací ústrojí : možné dyspeptické příznaky (při perorálním podání); zřídka - cholestatická žloutenka.
Z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, agranulocytóza.

Z močového systému: zřídka - potíže s močením.
Z venku endokrinní systém : porušení menstruační cyklus, impotence, gynekomastie, přibírání na váze.
Alergické reakce: možný vyrážka, svědění; zřídka - exfoliativní dermatitida, multiformní erytém.
Dermatologické reakce: zřídka - pigmentace kůže, fotosenzitivita.
Ze strany orgánu zraku: při dlouhodobém užívání v vysoké dávky Chlorpromazin se může ukládat v předních strukturách oka (rohovka a čočka), což může urychlit procesy normálního stárnutí čočky.

Kontraindikace:

Zhoršená funkce jater, ledvin a krvetvorných orgánů;
- progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, myxedém, těžká kardiovaskulární onemocnění, tromboembolická nemoc;
- pozdní fáze bronchiektázie;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- retence moči spojená s hyperplazií prostaty;
- výrazná deprese centrálního nervového systému, kóma, poranění mozku.

Fenothiaziny by měly být u pacientů používány s extrémní opatrností S patologické změny krevní obraz, jaterní dysfunkce, intoxikace alkoholem, Reyeův syndrom, stejně jako rakovina prsu, kardiovaskulární choroby, predispozice ke vzniku glaukomu, Parkinsonovy choroby, žaludečních a dvanáctníkových vředů, retence moči, chronická onemocnění dýchací orgány (zejména u dětí), epileptické záchvaty.

Fenothiaziny by měly být používány s opatrností u starších pacientů (zvýšené riziko nadměrné sedace a hypotenzní účinek), u vyčerpaných a oslabených pacientů.
Pokud se objeví hypertermie, která je jedním z příznaků NMS, je třeba chlorpromazin okamžitě vysadit.

U dětí, zejména s akutních onemocnění, při užívání fenothiazinů je pravděpodobnější rozvoj extrapyramidových symptomů.
Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Používejte opatrně u pacientů, kterých se to může týkat nebezpečné druhyčinnosti vyžadující rychlé psychomotorické reakce.

Interakce
jiné léčivé
jinými prostředky:

Na současné použití léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, ethanol, léky obsahující ethanol mohou zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, stejně jako respirační depresi.
Při současném užívání tricyklických antidepresiv, maprotilinu, inhibitorů MAO se může zvýšit riziko rozvoje NMS.

Při současném použití s ​​antikonvulzivními léky je možné snížit práh konvulzivní připravenosti; s léky na léčbu hypertyreózy - zvýšené riziko rozvoje agranulocytózy; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - je možné zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových poruch; s léky, které způsobují arteriální hypotenzi - je možný aditivní účinek na krevní tlak, což vede k těžké arteriální hypotenzi a zvýšené ortostatické hypotenzi.
Při současném užívání s amfetaminy možná antagonistická interakce; s anticholinergními léky - zvýšený anticholinergní účinek; s anticholinesterázovými léky - svalová slabost, zhoršení myasthenia gravis.

Při současném použití s ​​antacidy obsahující hydroxid hlinitý a hořečnatý klesá koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě v důsledku zhoršené absorpce z gastrointestinálního traktu.
Při současném použití barbituráty zvyšují metabolismus chlorpromazinu, indukují mikrozomální jaterní enzymy a tím snižují jeho koncentraci v krevní plazmě.
Při současném užívání hormonální antikoncepce k perorálnímu podání byl popsán případ zvýšených koncentrací chlorpromazinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​epinefrinem presorický účinek epinefrinu může být „zvrácený“, v důsledku čehož dochází pouze ke stimulaci β-adrenergních receptorů a dochází k těžké hypotenzi a tachykardii.
Při současném užívání s amitriptylinem se zvyšuje riziko rozvoje tardivní dyskineze. Byly popsány případy rozvoje paralytického ileu.
Při současném užívání může chlorpromazin snížit nebo dokonce úplně inhibovat antihypertenzní účinky guanethidinu, ačkoli u některých pacientů se mohou objevit hypotenzní účinky chlorpromazinu.

Při současném použití s ​​diazoxidem je možná těžká hyperglykémie; s doxepinem - potenciace hyperpyrexie; se zolpidemem - sedativní účinek je výrazně zvýšen; se zopiklonem - je možný zvýšený sedativní účinek; s imipraminem - koncentrace imipraminu v krevní plazmě se zvyšuje.
Při současném použití chlorpromazin potlačuje účinky levodopy v důsledku blokády dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému. Extrapyramidové příznaky se mohou zvýšit.
Při současném použití s ​​uhličitanem lithným jsou možné závažné extrapyramidové příznaky a neurotoxické účinky; s morfinem - může se vyvinout myoklonus.

Při současném užívání nortriptylinu u pacientů se schizofrenií může dojít ke zhoršení klinický stav, i přes zvýšená hladina chlorpromazin v krevní plazmě. Byly popsány případy rozvoje paralytického ileu.
Při současném použití s ​​piperazinem byl popsán případ záchvatů; s propranololem - zvýšené plazmatické koncentrace propranololu a chlorpromazinu; s trazodonem - je možná arteriální hypotenze; s trihexyfenidylem - existují zprávy o vývoji paralytického ileu; s trifluoperazinem - byly popsány případy těžké hyperpyrexie; s fenytoinem - je možné zvýšení nebo snížení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​fluoxetinem zvyšuje se riziko rozvoje extrapyramidových příznaků; s chlorochinem, sulfadoxinem/pyrimethaminem se koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě zvyšuje s rizikem rozvoje toxického účinku chlorpromazinu.
Při současném použití cisapridu se QT interval na EKG aditivně prodlužuje.
Při současném použití s ​​cimetidinem je možné snížení koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě. Existují také důkazy naznačující zvýšení koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě.
Při současném užívání efedrinu může být oslaben vazokonstrikční účinek efedrinu.

Těhotenství:

V případě potřeby použití chlorpromazinu během těhotenství doba léčby by měla být omezena a na konci těhotenství, pokud je to možné, snižte dávku. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje porod.
V případě potřeby použijte během laktace kojení by měl být zastaven.

Chlorpromazin a jeho metabolity pronikají placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka.
V klinické studie Bylo prokázáno, že chlorpromazin může mít teratogenní účinek. Když byl chlorpromazin podáván ve vysokých dávkách během těhotenství novorozencům, byly v některých případech pozorovány poruchy trávení spojené s účinky podobnými atropinu a extrapyramidový syndrom.

Předávkovat:

Případy předávkování drogami nebyly popsány.
Abyste se vyhnuli předávkování, měli byste přísně dodržovat doporučené dávky léku.
Při kolaptoidních stavech se doporučuje zavedení cordiaminu, kofeinu, mezatonu.
Pokud se vyvine dermatitida, léčba Aminazinem se zruší a předepisují se antihistaminika.
Neurologické komplikace obvykle klesají se snížením dávky Aminazinu, lze je snížit i jednorázovou dávkou trihexyfenidinu nebo difenyltropinu.

Roztok pro injekce. 25 mg/ml amp. 2 ml, krabička, č. 10:
- účinná látka - chlorpromazin 25 mg/ml;
- pomocné látky: bezvodý siřičitan sodný (E 221), disiřičitan sodný (E 223), kyselina askorbová, chlorid sodný, voda na injekci.

Lék odkazuje na farmakologická skupina neuroleptika. Známý jako účinný lék k neutralizaci duševních poruch. Užívání léku vyžaduje pečlivé dodržování pravidel uvedených v pokynech a zvážení možných negativních reakcí.

Složení léku

Aminazin je dostupný ve dvou formách:

  1. Roztok pro parenterální podání (transparentní žlutozelená tekutina) obsahuje 25 mg chlorpromazini hydrochloridu na 1 ml, baleno v ampulích po 2 ml, 10 ks. v balíku. Pomocné složky: bezvodý siřičitan sodný, kyselina askorbová, disiřičitan sodný, voda, chlorid sodný.
  2. Dražé (potažené žlutooranžovým filmovým povlakem) obsahuje 25, 50 nebo 100 mg chlorpromazin hydrochloridu v 1 kusu, baleno po 10 kusech. v balíku. Pomocné složky: barvivo oranžová žluť, hydrogenfosforečnan vápenatý, oxid titaničitý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, bramborový škrob, mastek, koloidní oxid křemičitý, polyethylenglykol, kyselina stearová, stearát vápenatý.

Indikace pro užívání léku Aminazin

Lék patří do třídy antipsychotik vyrobených z derivátů fenothiazinu. Má antipsychotické, sedativní účinky, oslabuje nebo zcela odstraňuje bludy, halucinace, zastavuje psychomotorickou agitovanost.

Lék snižuje závažnost afektivních reakcí, úzkosti a má antiemetický účinek.

Užívání vysokých dávek může způsobit hypnotický účinek.

Indikace pro použití Aminazinu:

  • duševní onemocnění v důsledku psychomotorického neklidu, strachu, nespavosti;
  • akutní alkoholická psychóza;
  • zvracení těhotných žen;
  • svědivá dermatitida;
  • Meniérová nemoc;
  • chronický paranoidní nebo halucinatorně-paranoidní stav;
  • agitovanost u maniodepresivní psychózy;
  • psychomotorická agitovanost u schizofrenie (katatonní, hebefrenní, halucinatorně-bludné syndromy);
  • duševní porucha pro epilepsii;
  • agitovaná deprese u presenilní psychózy;
  • neurotická onemocnění na pozadí zvýšeného svalového tonusu;
  • přetrvávající poruchy spánku;
  • kauzalgie, jiná bolest;
  • léčba nebo prevence zvracení během radiační terapie, užívání protinádorových léků.

Pro koho je lék kontraindikován

Lék je předepisován s opatrností pro urolitiázu, cholelitiáza, revmatická karditida, akutní pyelitida, revmatismus. Kontraindikace jeho použití:

  • žaludeční vřed, duodenální vřed;
  • těžká hypotenze;
  • onemocnění jater, ledvin, žaludku, krvetvorby;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • nesnášenlivost složek kompozice;
  • progresivní onemocnění mozku a míchy;
  • pozdní fáze bronchiektázie;
  • poranění mozku;
  • myxedém;
  • kóma;
  • tromboembolismus;
  • srdeční vady ve stadiu dekompenzace.

Způsob použití Aminazinu

Tablety aminazinu se užívají perorálně, roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Způsob léčby a volba lékové formy závisí na věku, vlastnostech pacienta a typu onemocnění. Každý typ má svůj vlastní návod k použití.

Pilulky

Pokyny naznačují, že tablety Aminazin se užívají po jídle. Průběh léčby trvá od 3 týdnů do 4 měsíců. Dospělí by měli užívat 25-75 mg denně ve 2-3 dílčích dávkách, poté zvýšit dávku na 75-100 mg ve 3-4 dílčích dávkách. Někdy je přijatelné předepsat 1 g denně.

U onemocnění jater, srdce a cév se ve stáří snižuje dávka 2-3x. Při déletrvající škytavce užívejte 25-50 mg 3-4krát denně. U dětí nad 5 let je lék předepisován k léčbě autismu a schizofrenie, doporučená dávka je dvakrát až třikrát nižší než dávka pro dospělé, max. denní dávka bude 75 mg v několika dávkách.

Intramuskulární a intravenózní podání

Aminazin v ampulích se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Jedna dávka 150 mg se používá intramuskulárně, denně – 600 mg. 1,5 ml 2,5% roztoku se podává intramuskulárně až 3krát denně. V případě akutního duševního neklidu se intravenózně vstříknou 2-3 ml 2,5% roztoku ve 20 ml 40% roztoku glukózy. Jednotlivá dávka bude 100 mg, denní dávka bude 250 mg.

Pro děti přes rok starý předepisuje se dávka 250-500 mcg na 1 kg tělesné hmotnosti, starší 5 let s tělesnou hmotností do 23 kg - 40 mg denně, 5-12 let s tělesnou hmotností nad 23 kg - 75 mg denně . U oslabených pacientů se podává 300 mg intramuskulárně nebo 150 mg intravenózně denně.

Možné negativní reakce

  • nevolnost, zvracení, dyspepsie, cholestatická žloutenka;
  • arteriální hypotenze, kolaps, tachykardie;
  • parkinsonismus;
  • fotosenzitivita;
  • závrať;
  • dezorientace;
  • alergické reakce kožní vyrážka, erytém, dermatitida, pigmentace kůže;
  • akatizie, rozmazané vidění, poruchy Vizuální vnímání;
  • dystonické extrapyramidové reakce, tardivní dyskineze;
  • porušení termoregulace;
  • psychotropní křeče;
  • tetanus;
  • pomalá srdeční frekvence;
  • zvýšená citlivost na ultrafialové světlo;
  • leukopenie, agranulocytóza;
  • potíže s močením;
  • menstruační nepravidelnosti, impotence, gynekomastie;
  • přibývání na váze;
  • ukládání chlorpromazinu v rohovce a čočce, vede tento vedlejší účinek k urychlení procesu stárnutí čočky.

Předávkovat

V případě předávkování je pozorována vágní řeč, nejistá chůze, bradykardie, potíže s dýcháním, slabost a zmatenost. Pacient trpí oslabenými reflexy, ospalostí, křečemi, hypotenzí, depresí. Překročení dávky Aminazinu může způsobit neuroleptický syndrom, přetrvávající hypotenze, kóma, hypotermie, toxická hepatitida.

Je předepsána symptomatická terapie. Specifické antidotum neexistuje, hemodialýza je neúčinná. Při kolapsu se podává kofein, cordiamin, mezaton, při dermatitidě se předepisují antihistaminika; neurologické poruchy- Cykloodol.

speciální instrukce

  1. Opatrně se fenothiaziny předepisují při patologických změnách krevního obrazu, dysfunkci jater, intoxikaci alkoholem, Reyeově syndromu, rakovině prsu, predispozici ke glaukomu, Parkinsonově chorobě. Pozor je třeba dávat v případě kardiovaskulárních onemocnění, žaludečních a dvanáctníkových vředů, retence moči, epileptických záchvatů, chronických Respiračních onemocnění, zejména u dětí.
  2. Na dlouhodobé užívání Aminazin je doporučován ke sledování obrazu periferní krve, protrombinového indexu, jaterních a ledvinových funkcí a absolvování vyšetření u oftalmologa a neurologa.
  3. Pokud se objeví hypertermie, dávka se přeruší.
  4. Během léčby je zakázána konzumace alkoholu, protože to zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém. nervový systém, dýchání.
  5. Během léčby byste měli řídit a obsluhovat stroje opatrně.
  6. Kombinace Aminazinu s tricyklickými antidepresivy, inhibitory monoaminooxidázy a Maprotilinem může zvýšit riziko rozvoje neuroleptického maligního syndromu.
  7. Současné použití léky s antikonvulzivy vedou ke snížení prahu křečové připravenosti, s léky na léčbu hypertyreózy - k rozvoji agranulocytózy, s hypotonickými léky - k hypotenzi.
  8. Amfetaminy jsou antagonisté Aminazinu, antacida na bázi hydroxidu hořčíku nebo hlinitého zpomalují jeho vstřebávání v žaludku, hormonální antikoncepce- posílit. Cimetidin – snižuje koncentraci.
  9. Lék zvyšuje anticholinergní účinek léků stejného jména, sedativní účinek Zolpidem, Zopiclone, při kombinaci s anticholinesterázovými léky vede k svalová slabost, myasthenia gravis, s amitriptylinem - až tardivní dyskineze, paralytický ileus.
  10. Chlorpromazin inhibuje účinek Guanethidinu, vede k hyperglykémii při kombinaci s Diazoxidem, hyperpyrexii s Doxpainem, myoklonus s Morfinem, zvyšuje koncentraci imipraminu, propranololu, fenytoinu v krvi, potlačuje účinek levodopy a efedrinu.
  11. Embryotoxický účinek léku byl experimentálně prokázán.
  12. Lék se uchovává při teplotě 15-25 stupňů po dobu 2 let, mimo dosah dětí.

Analogy Aminazinu

Lék lze nahradit léky se stejným nebo odlišným složením, podobná akce. Tyto zahrnují:

  • chlopromazin hydrochlorid;
  • Tizercin.

Aminazin (Aminazinum)

farmakologický účinek

Aminazin je jedním z hlavních představitelů neuroleptik (léky, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém a obvyklé dávky nezpůsobují hypnotický účinek). Navzdory vzniku řady nových antipsychotických léků je i nadále široce používán v lékařské praxi.
Jedním z hlavních rysů působení aminazinu na centrální nervový systém je jeho poměrně silný sedativní účinek (uklidňující účinek na centrální nervový systém). Celková sedace, která se zvyšuje se zvyšující se dávkou chlorpromazinu, je doprovázena útlumem podmíněné reflexní aktivity a především motoricko-obranných reflexů, poklesem spontánních motorická aktivita a trochu relaxace kosterní svalstvo; nastává stav snížené reaktivity na endogenní (vnitřní) a exogenní (vnější) podněty; vědomí však zůstává.
Účinek antikonvulziv pod vlivem chlorpromazinu se zvyšuje, ale v některých případech může chlorpromazin způsobit křečové jevy.
Hlavními rysy aminazinu jsou jeho antipsychotický účinek a schopnost ovlivnit emoční sféra osoba. Pomocí chlorpromazinu je možné zastavit (odstranit) různé druhy psychomotorické rozrušení, oslabit nebo úplně zastavit bludy a halucinace (bludy, vize, které nabývají charakteru reality), snížit nebo zmírnit strach, úzkost, napětí u pacientů s psychózou a neurózami.
Důležitou vlastností aminazinu je jeho blokující účinek na centrální adrenergní a dopaminergní receptory. Snižuje nebo dokonce zcela odstraňuje zvýšení krevního tlaku a další vlivy způsobené adrenalinem a adrenomimetickými látkami. Hyperglykemický účinek adrenalinu (zvýšení hladiny cukru v krvi pod vlivem adrenalinu) aminazin nezmírňuje. Centrální adrenolytický účinek je silně vyjádřen. Blokující účinek na cholinergní receptory je relativně slabý.
Droga má silný antiemetický účinek a tiší škytavku.
Aminazin působí hypotermicky (snižuje tělesnou teplotu), zejména při umělém ochlazování těla. V některých případech dochází u pacientů s parenterálním (obcházením gastrointestinálního traktu) podáním léku ke zvýšení tělesné teploty, což je spojeno s působením na termoregulační centra a částečně s lokálními dráždivými účinky.
Droga má také středně protizánětlivé vlastnosti, snižuje vaskulární permeabilitu a snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Má slabý antihistaminový účinek.
Aminazin zvyšuje účinek prášků na spaní, narkotická analgetika(léky proti bolesti), lokální anestetika. Inhibuje různé interoceptivní reflexy.

Indikace pro použití

V psychiatrické praxi se aminazin používá při různých stavech psychomotorické agitovanosti u pacientů se schizofrenií (halucinatorně-bludné, hebefrenní, katatonické syndromy), u chronických paranoidních a halucinatorně-paronoidních stavů, manické agitovanosti u pacientů s maniodepresivní psychózou (psychóza se střídavým vzrušení a deprese nálady), s psychotickými poruchami u pacientů s epilepsií, s agitovanou depresí (motorická excitace na pozadí úzkosti a strachu) u pacientů s presenilní (stresující), maniodepresivní psychózou, jakož i s jinými duševními chorobami a neurózy provázené neklidem, strachem, nespavostí, napětím, při akutní alkoholické psychóze.
Aminazin lze užívat buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými psychofarmaky (antidepresiva, deriváty butyrofenonu atd.).
Zvláštností působení aminazinu ve stavech vzrušení ve srovnání s jinými antipsychotiky (triftazin, haloperidol aj.) je výrazný sedativní (zklidňující) účinek.
V neurologické praxi se aminazin předepisuje také při onemocněních doprovázených zvýšeným svalovým tonusem (po mozkové mrtvici atd.). Někdy se používá ke zmírnění status epilepticus (pokud jsou jiné léčebné metody neúčinné). Za tímto účelem se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s epilepsií může chlorpromazin způsobit zvýšení počtu záchvatů, ale obvykle, když je předepsán současně s antikonvulzivními léky, zvyšuje jejich účinek.
Účinné je použití aminazinu v kombinaci s analgetiky při přetrvávající bolesti včetně kauzalgie (intenzivní palčivá bolest způsobená poškozením periferního nervu) a s prášky na spaní a trankvilizéry (sedativy) při přetrvávající nespavosti.
Aminazin se někdy používá jako antiemetikum při zvracení těhotných žen, Meniérově chorobě (onemocnění vnitřního ucha), v onkologické praxi - při léčbě derivátů bis-(beta-chlorethyl)aminu a dalších chemoterapeutických léků a při radioterapii . V poradně kožních onemocnění pro svědivé dermatózy (kožní onemocnění) a další onemocnění.

Způsob aplikace

Aminazin se předepisuje perorálně (ve formě pilulek), intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě 2,5% roztoku). Při parenterálním (obcházení trávicího traktu) podání se účinek dostaví rychleji a je výraznější. Lék se doporučuje užívat vnitřně po jídle (pro snížení dráždivého účinku na žaludeční sliznici). Při intramuskulárním podání se k požadovanému množství roztoku chlorpromazinu přidá 2-5 ml 0,25%-0,5% roztoku novokainu nebo izotonického roztoku chloridu sodného. Roztok se injikuje hluboko do svalů (do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti nebo do vnějšího bočního povrchu stehna). Intramuskulární injekce se provádějí ne více než 3krát denně. Pro intravenózní podání se potřebné množství roztoku chlorpromazinu zředí v 10-20 ml 5% (někdy 20-40%) roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného a podává se pomalu (během 5 minut).
Dávky chlorpromazinu závisí na způsobu podání, indikacích, věku a stavu pacienta. Nejpohodlnější a nejběžnější způsob je užívat chlorpromazin perorálně.
Při léčbě duševních chorob je počáteční dávka obvykle 0,025-0,075 g denně (v 1-2-3 dávkách), poté se postupně zvyšuje na denní dávku 0,3-0,6 g. V některých případech je denní dávka při perorálním podání dosahuje 0,7-1 g (zejména u pacientů s chronickým průběhem onemocnění a psychomotorickou agitací). Při léčbě velkými dávkami se denní dávka rozdělí na 4 části (užívané ráno, odpoledne, večer a večer). Délka léčby velkými dávkami by neměla přesáhnout 1-1,5 měsíce, při nedostatečném účinku je vhodné přejít na léčbu jinými léky. Dlouhodobá léčba samotným aminazinem je v současnosti poměrně vzácná. Častěji se aminazin kombinuje s triftazinem, haloperidolem a dalšími léky.
Při intramuskulárním podání by denní dávka chlorpromazinu neměla obvykle překročit 0,6 g. Po dosažení účinku se lék užívá perorálně.
Na konci léčby aminazinem, která může trvat 3-4 týdny. až 3-4 měsíce a déle, dávka se postupně snižuje o 0,025-0,075 g denně. Pacientům s chronickým průběhem onemocnění je předepsána dlouhodobá udržovací terapie.
Ve stavech těžkého psychomotorického neklidu je počáteční dávka pro intramuskulární podání obvykle 0,1-0,15 g. Pro účely nouzové úlevy od akutního neklidu lze chlorpromazin podat injekčně do žíly. K tomu se 1 nebo 2 ml 2,5% roztoku (25-50 mg) aminazinu zředí ve 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy. V případě potřeby zvyšte dávku chlorpromazinu na 4 ml 2,5% roztoku (ve 40 ml roztoku glukózy). Vstupujte pomalu.
U akutních alkoholických psychóz se intramuskulárně a perorálně předepisuje 0,2-0,4 g chlorpromazinu denně. Při nedostatečném účinku se podává 0,05-0,075 g intravenózně (obvykle v kombinaci s tizercinem).
Vyšší dávky pro dospělé perorálně: jednorázově - 0,3 g, denně - 1,5 g; intramuskulárně: jednorázově - 0,15 g, denně - 1 g; intravenózně: jednorázově - 0,1 g, denně - 0,25 g.
Pro děti je chlorpromazin předepisován v menších dávkách: v závislosti na věku od 0,01-0,02 do 0,15-0,2 g denně. Pro oslabené a starší pacienty - až 0,3 g denně.
K léčbě onemocnění vnitřních orgánů, kůže a dalších onemocnění je aminazin předepisován v nižších dávkách než v psychiatrické praxi (0,025 g 3-4krát denně pro dospělé, starší děti - 0,01 g na dávku).

Vedlejší efekty

Při léčbě aminazinem mohou být pozorovány vedlejší efekty, spojený s jeho lokálním a resorpčním (projevujícím se po vstřebání látky do krve) účinkem. Kontakt roztoků aminazinu pod kůží, na kůži a sliznicích může způsobit podráždění tkání, injekce do svalu je často doprovázena výskytem bolestivých infiltrátů (těsnění), při podání do žíly poškození endotelu (vnitřní vrstva plavidlo) je možné. Aby se předešlo těmto jevům, roztoky chlorpromazinu se ředí roztoky novokainu, glukózy a izotonického roztoku chloridu sodného (roztoky glukózy by se měly používat pouze pro intravenózní podání).
Parenterální podání aminazinu může způsobit prudký pokles krevní tlak. Hypotenze (snížení krevního tlaku pod normální hodnotu) se může vyvinout také při perorálním (ústním) užití léku, zejména u pacientů s hypertenzí (zvýšenou krevní tlak); Aminazin by měl být těmto pacientům předepisován ve snížených dávkách.
Po injekci chlorpromazinu by pacienti měli ležet (11/2 hodiny). Měli byste vstávat pomalu, bez náhlých pohybů.
Po užití aminazinu můžete zažít alergické projevy na kůži a sliznicích, otoky obličeje a končetin a také kožní fotosenzitivita (zvýšená citlivost kůže na sluneční záření).
Při perorálním podání jsou možné dyspeptické příznaky (poruchy trávení). Kvůli inhibičnímu účinku aminazinu na motoriku gastrointestinální trakt a sekreci žaludeční šťávy se doporučuje podávat současně pacientům s atonií (snížený tonus) střev a achylií (nedostatek sekrece kyseliny chlorovodíkové a enzymů v žaludku) žaludeční šťávy nebo kyselina chlorovodíková a sledovat dietu a funkci trávicího traktu.
Jsou známy případy žloutenky, agranulocytózy ( prudký pokles počet granulocytů v krvi), pigmentace kůže.
Při použití aminazinu se poměrně často rozvíjí neuroleptický syndrom, vyjádřený jevy parkinsonismu, akatizie (neklid pacienta s neustálou touhou po pohybu), lhostejnosti, opožděné reakce na vnější podněty a dalších psychických změn. Někdy dochází k dlouhodobé následné depresi (stav deprese). Ke snížení deprese se používají stimulanty centrálního nervového systému (sydnocarb). Neurologické komplikace se snižují se snížením dávky; mohou být také sníženy nebo zastaveny současným podáváním cyklodolu, tropacinu nebo jiných anticholinergik používaných k léčbě parkinsonismu. S rozvojem dermatitidy (zánětu kůže), otoků obličeje a končetin jsou předepsány antialergické léky nebo je léčba zrušena.

Kontraindikace

Aminazin je kontraindikován v případě poškození jater (cirhóza, hepatitida, hemolytická žloutenka atd.), ledviny (nefritida); dysfunkce hematopoetických orgánů, myxedém (prudký pokles funkce štítná žláza doprovázené otoky), progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, dekompenzované srdeční vady, tromboembolická nemoc (ucpání cév krevní sraženinou). Relativní kontraindikace jsou žlučové kameny, urolitiáza, akutní pyelitida (zánět ledvinné pánvičky), revmatismus, revmatická karditida. U žaludečních a duodenálních vředů by neměl být aminazin předepisován perorálně (aplikován intramuskulárně). Aminazin není předepisován osobám v komatózním (v bezvědomí), včetně případů spojených s užíváním barbiturátů, alkoholu a drog. Je třeba sledovat krevní obraz včetně stanovení protrombinového indexu a vyšetřit funkce jater a ledvin. Aminazin by se neměl používat ke zmírnění neklidu během akutní zranění mozek Aminazin by neměl být předepisován těhotným ženám.

Odkazy

  • Oficiální pokyny pro lék Aminazin.
  • Moderní léky: kompletní praktický průvodce. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovskij, M. B. Vititnova.
Pozornost!
Popis drogy" Aminazin"na této stránce je zjednodušená a rozšířená verze oficiální pokyny aplikací. Před nákupem nebo použitím léku byste se měli poradit se svým lékařem a přečíst si pokyny schválené výrobcem.
Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informační účely a neměly by být používány jako návod k samoléčbě. Pouze lékař může rozhodnout o předepisování léku, stejně jako o stanovení dávky a způsobů jeho použití.

Pokyny pro lékařské použití lék

Popis farmakologického účinku

Aminazin je jedním z hlavních zástupců neuroleptik (léky, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém a v běžných dávkách nevyvolávají hypnotický účinek). Navzdory vzniku řady nových antipsychotických léků je i nadále široce používán v lékařské praxi.
Jedním z hlavních rysů působení aminazinu na centrální nervový systém je jeho poměrně silný sedativní účinek (uklidňující účinek na centrální nervový systém).

Indikace pro použití

V psychiatrické praxi se aminazin používá při různých stavech psychomotorické agitovanosti u pacientů se schizofrenií (halucinatorně-bludné, hebefrenní, katatonické syndromy), u chronických paranoidních a halucinatorně-paronoidních stavů, manické agitovanosti u pacientů s maniodepresivní psychózou (psychóza se střídavým vzrušení a deprese nálady), s psychotickými poruchami u pacientů s epilepsií, s agitovanou depresí (motorická excitace na pozadí úzkosti a strachu) u pacientů s presenilní (stresující), maniodepresivní psychózou, jakož i s jinými duševními chorobami a neurózy provázené neklidem, strachem, nespavostí, napětím, při akutní alkoholické psychóze.
Aminazin lze užívat buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými psychofarmaky (antidepresiva, deriváty butyrofenonu atd.).
Zvláštností působení aminazinu ve stavech vzrušení ve srovnání s jinými antipsychotiky (triftazin, haloperidol aj.) je výrazný sedativní (zklidňující) účinek.
V neurologické praxi se aminazin předepisuje také při onemocněních doprovázených zvýšeným svalovým tonusem (po mozkové mrtvici atd.). Někdy se používá ke zmírnění status epilepticus (pokud jsou jiné léčebné metody neúčinné). Za tímto účelem se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s epilepsií může chlorpromazin způsobit zvýšení počtu záchvatů, ale obvykle, když je předepsán současně s antikonvulzivními léky, zvyšuje jejich účinek.
Účinné je použití aminazinu v kombinaci s analgetiky při přetrvávající bolesti včetně kauzalgie (intenzivní palčivá bolest způsobená poškozením periferního nervu) a s prášky na spaní a trankvilizéry (sedativy) při přetrvávající nespavosti.
Aminazin se někdy používá jako antiemetikum při zvracení těhotných žen, Meniérově chorobě (onemocnění vnitřního ucha), v onkologické praxi - při léčbě derivátů bis-(beta-chlorethyl)aminu a dalších chemoterapeutických léků a při radioterapii . V poradně kožních onemocnění pro svědivé dermatózy (kožní onemocnění) a další onemocnění.

Formulář vydání

dražé 25 mg; obrysové balení 10, kartonové balení 3,5,10.
dražé 50 mg; obrysové balení 10, kartonové balení 3,5,10.
dražé 100 mg; obrysové balení 10, kartonové balení 3,5,10.
dražé 25 mg; blistrové balení 10.
dražé 50 mg; blistrové balení 10.
dražé 100 mg; blistrové balení 10.
dražé 25 mg; polymerová nádoba (jar) 3200.
dražé 50 mg; polymerová nádoba (kelímek) 2285.
dražé 100 mg; polymerová nádoba (kelímek) 1600.

Farmakodynamika

Antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny derivátů fenothiazinu. Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický účinek. Snižuje nebo zcela odstraňuje bludy a halucinace, zastavuje psychomotorickou agitaci, snižuje afektivní reakce, úzkost, neklid a snižuje motorickou aktivitu.

Mechanismus antipsychotického účinku je spojen s blokádou postsynaptických dopaminergních receptorů v mezolimbických strukturách mozku. Má také blokující účinek na α-adrenergní receptory a potlačuje uvolňování hormonů hypofýzy a hypotalamu. Blokáda dopaminových receptorů však zvyšuje sekreci prolaktinu hypofýzou.

Centrální antiemetický účinek je dán inhibicí nebo blokádou dopaminových D2 receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně mozečku, periferní účinek je dán blokádou n. vagus v gastrointestinálním traktu. Antiemetický účinek je zjevně zesílen díky anticholinergním, sedativním a antihistaminovým vlastnostem. Sedativní účinek je zřejmě způsoben alfa-adrenergní blokující aktivitou. Má mírné nebo slabé extrapyramidové účinky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se chlorpromazin rychle, ale někdy ne úplně, vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 2-4 hodinách, podléhá efektu „prvního průchodu“ játry. Kvůli tomuto účinku jsou plazmatické koncentrace po perorálním podání nižší než koncentrace po intramuskulárním podání.

Intenzivně metabolizován v játrech za vzniku řady aktivních i neaktivních metabolitů.

Metabolické dráhy chlorpromazinu zahrnují hydroxylaci, konjugaci s kyselinou glukuronovou, N-oxidaci, oxidaci atomů síry, dealkylaci.

Chlorpromazin má vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-98 %). Je široce distribuován v těle, proniká do BBB a koncentrace v mozku je vyšší než v plazmě.

U stejného pacienta byla výrazná variabilita farmakokinetických parametrů. Neexistuje žádná přímá korelace mezi plazmatickými koncentracemi chlorpromazinu a jeho metabolitů a terapeutickým účinkem.

T1/2 chlorpromazinu je asi 30 hodin; Předpokládá se, že eliminace jeho metabolitů může trvat déle. Vylučuje se močí a žlučí ve formě metabolitů.

Použití během těhotenství

Pokud je nutné užívat chlorpromazin během těhotenství, měla by být délka léčby omezena a na konci těhotenství, pokud je to možné, by měla být snížena dávka. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje porod.

Pokud je užívání nutné během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Chlorpromazin a jeho metabolity pronikají placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka.

Klinické studie prokázaly, že chlorpromazin může mít teratogenní účinek. Když byl chlorpromazin podáván ve vysokých dávkách během těhotenství novorozencům, byly v některých případech pozorovány poruchy trávení spojené s účinky podobnými atropinu a extrapyramidový syndrom.

Kontraindikace pro použití

Poruchy funkce jater, ledvin, krvetvorných orgánů, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, myxedémy, těžká kardiovaskulární onemocnění, tromboembolické onemocnění; pozdní fáze bronchiektázie; glaukom s uzavřeným úhlem; retence moči spojená s hyperplazií prostaty; těžká deprese centrálního nervového systému, kóma, poranění mozku.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: možná akatizie, rozmazané vidění; vzácně - dystonické extrapyramidové reakce, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, poruchy termoregulace, NMS; v ojedinělých případech - křeče.

Z kardiovaskulárního systému: možná arteriální hypotenze (zejména při intravenózním podání), tachykardie.

Z trávicího systému: jsou možné dyspeptické příznaky (při perorálním podání); zřídka - cholestatická žloutenka.

Z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, agranulocytóza.

Z močového systému: zřídka - potíže s močením.

Z endokrinního systému: menstruační nepravidelnosti, impotence, gynekomastie, přibývání na váze.

Alergické reakce: možná kožní vyrážka, svědění; zřídka - exfoliativní dermatitida, multiformní erytém.

Dermatologické reakce: zřídka - pigmentace kůže, fotosenzitivita.

Ze strany zrakového orgánu: při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách může docházet k ukládání chlorpromazinu v předních strukturách oka (rohovka a čočka), což může urychlit procesy normálního stárnutí čočky.

Návod k použití a dávkování

Instalováno jednotlivě. Při perorálním podání pro dospělé je jednotlivá dávka 10-100 mg, denní dávka je 25-600 mg; pro děti ve věku 1-5 let - 500 mcg/kg každých 4-6 hodin; pro děti starší 5 let lze použít 1/3-1/2 dávky pro dospělé.

Při intramuskulárním nebo intravenózním podání dospělým je počáteční dávka 25-50 mg. Při intramuskulární nebo intravenózní aplikaci u dětí starších 1 roku je jednotlivá dávka 250-500 mcg/kg.

Frekvence perorálního nebo parenterálního použití závisí na indikacích a klinické situaci.

Maximum jednotlivé dávky: pro dospělé při perorálním podání - 300 mg, při intramuskulárním podání - 150 mg, při intravenózním podání - 100 mg.

Maximální denní dávky: pro dospělé při perorálním podání - 1,5 g, při intramuskulárním podání - 1 g, při intravenózním podání - 250 mg; pro děti do 5 let (tělesná hmotnost do 23 kg) při perorálním, intramuskulárním nebo intravenózním podání - 40 mg, pro děti starší 5 let (tělesná hmotnost nad 23 kg) při perorálním, intravenózním nebo intravenózním podání - 75 mg.

Speciální návod k použití

S extrémní opatrností se fenothiaziny používají u pacientů s patologickými změnami krevního obrazu, dysfunkcí jater, intoxikací alkoholem, Reyeovým syndromem, dále rakovinou prsu, kardiovaskulárními chorobami, predispozicí ke vzniku glaukomu, Parkinsonovou chorobou, žaludečními a dvanácterníkovými vředy, močovými retence, chronická onemocnění dýchacích cest (zejména u dětí), epileptické záchvaty.

Fenothiaziny by měly být používány s opatrností u starších pacientů (zvýšené riziko nadměrné sedace a hypotenzních účinků), u oslabených a oslabených pacientů.

Pokud se objeví hypertermie, která je jedním z příznaků NMS, je třeba chlorpromazin okamžitě vysadit.

Děti, zvláště ty s akutním onemocněním, mají větší pravděpodobnost rozvoje extrapyramidových příznaků při užívání fenothiazinů.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Měl by být používán s opatrností u pacientů, kteří se zabývají potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě 15–25 °C.

Datum minimální trvanlivosti

ATX klasifikace:

** Adresář léků je určen pouze pro informační účely. Chcete-li získat více kompletní informace Přečtěte si prosím pokyny výrobce. Nepoužívejte samoléčbu; Než začnete užívat přípravek Aminazin, měli byste se poradit s lékařem. EUROLAB nenese odpovědnost za následky způsobené použitím informací zveřejněných na portálu. Jakékoli informace na stránce nenahrazují lékařskou radu a nemohou sloužit jako záruka pozitivního účinku léku.

Zajímá vás lék Aminazin? Chcete vědět podrobnější informace nebo potřebujete vyšetření u lékaře? Nebo potřebujete kontrolu? Můžeš domluvit si schůzku s lékařem– klinika Eurolaboratoř vždy k vašim službám! Nejlepší lékaři Vás vyšetří, poradí, poskytne potřebnou pomoc a stanovit diagnózu. můžete také zavolejte lékaře domů. Klinika Eurolaboratoř otevřeno pro vás nepřetržitě.

** Pozornost! Informace uvedené v tomto průvodci léky jsou určeny pro lékařské specialisty a neměl by být základem pro samoléčbu. Popis léku Aminazin je uveden pro informační účely a není určen k předepisování léčby bez účasti lékaře. Pacienti se musí poradit s odborníkem!


Pokud máte zájem o nějaké další léky a léčiv, jejich popis a návod k použití, informace o složení a formě uvolňování, indikace k použití a vedlejší efekty, způsoby aplikace, ceny a recenze o léky nebo máte nějaké další dotazy a návrhy - napište nám, určitě se vám pokusíme pomoci.