Fevarin v latině. Antipsychotika, antidepresiva, fevarin, avoxin, fluvoxamin

Složení a forma uvolnění

v blistru 15 nebo 20 ks; v kartonovém balení jsou 1, 2, 3 nebo 4 blistry.

Popis lékové formy

50 mg tablety: kulaté, bikonvexní tablety, bílé potahované; na jedné straně tablety je čára a označení „291“ na obou stranách čáry, na druhé straně je „S“ nad ikonou 7.

100 mg tablety: oválné bikonvexní tablety, bílé potahované; na jedné straně tablety je čára a označení „313“ na obou stranách čáry, na druhé straně je „S“ nad ikonou 7.

farmakologický účinek

farmakologický účinek- antidepresivum.

Farmakodynamika

Selektivně inhibuje zpětné vychytávání serotoninu mozkovými neurony a vyznačuje se minimálními účinky na noradrenergní přenos. Fevarin ® má neexprimovanou schopnost vázat se na alfa- a beta-adrenergní, histaminergní, m-cholinergní, dopaminergní nebo serotonergní receptory.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax je dosaženo po 3-8 hodinách, rovnovážná koncentrace - po 10-14 dnech. Absolutní biologická dostupnost je 53 % po primárním metabolismu v játrech. Současné podávání Fevarinu ® s jídlem neovlivňuje farmakokinetiku.

Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 80 %. Distribuční objem - 25 l/kg.

Metabolismus Fevarinu ® probíhá především v játrech. I když je v metabolismu fluvoxaminu hlavním izoenzymem 2D6 cytochromu P450, není koncentrace léčiva v krevní plazmě u jedinců se sníženou funkcí tohoto izoenzymu o mnoho vyšší než u jedinců s normálním metabolismem. Průměrný T1/2 z krevní plazmy, který je 13-15 hodin na jednu dávku, se při opakovaných dávkách (17-22 hodin) mírně zvyšuje a rovnovážné koncentrace v krevní plazmě je obvykle dosaženo po 10-14 dnech.

Fevarin ® prochází biotransformací v játrech (hlavně oxidativní demetylací) na nejméně 9 metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami. 2 hlavní metabolity mají malou farmakologickou aktivitu. Ostatní metabolity jsou pravděpodobně farmakologicky neaktivní. Fluvoxamin významně inhibuje cytochrom P450 1A2, mírně inhibuje cytochromy P450 2C a P450 3A4 a mírně inhibuje cytochrom P450 2D6.

Farmakokinetika fluvoxaminu je podobná u zdravých lidí, starších osob a pacientů se selháním ledvin. Metabolismus je snížen u pacientů s onemocněním jater.

Koncentrace fluvoxaminu v plazmě v ustáleném stavu jsou u dětí ve věku 6-11 let dvakrát vyšší než u dospívajících (12-17 let). Koncentrace léku v krevní plazmě dospívajících jsou podobné jako u dospělých.

Indikace léku Fevarin ®

deprese různého původu;

obsedantně-kompulzivní poruchy.

Kontraindikace

přecitlivělost na fluvoxamin maleát nebo na jednu z pomocných látek obsažených v léčivu;

současné užívání tizanidinu a inhibitorů MAO.

Léčba fluvoxaminem může být zahájena 2 týdny po vysazení ireverzibilního inhibitoru MAO nebo den po užití reverzibilního inhibitoru MAO. Časový interval mezi vysazením fluvoxaminu a zahájením léčby jakýmkoli inhibitorem MAO by měl být alespoň týden.

Opatrně:

selhání jater a ledvin;

anamnéza záchvatů, epilepsie;

starší věk;

pacienti se sklonem ke krvácení (trombocytopenie);

Použití během těhotenství a kojení

Údaje z malého počtu pozorování neodhalily žádné nežádoucí účinky fluvoxaminu na těhotenství. Potenciální riziko neznámé. Během těhotenství je třeba postupovat opatrně. Po použití fluvoxaminu během těhotenství byly popsány ojedinělé případy abstinenčního syndromu u novorozenců.

Fevarin ® v malých množstvích přechází do mateřského mléka. V tomto ohledu jej nelze používat během kojení.

Vedlejší efekty

Nejčastěji pozorovaným příznakem spojeným s užíváním Fevarinu ® je nevolnost, někdy doprovázená zvracením. Tento nežádoucí účinek obvykle vymizí během prvních 2 týdnů léčby.

Některé nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích často souvisely spíše s příznaky deprese než s léčbou Fevarinem ® .

Jsou běžné:často (1-10%) - astenie, bolest hlavy, malátnost.

Z kardiovaskulárního systému:často (1-10%) - palpitace, tachykardie; někdy (méně než 1%) - posturální hypotenze.

Z gastrointestinálního traktu:často (1-10%) - bolesti břicha, anorexie, zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie; vzácně (méně než 0,1 %) - porucha funkce jater (zvýšené hladiny jaterních transamináz).

Z centrálního nervového systému:často (1-10%) - nervozita, úzkost, neklid, závratě, nespavost nebo ospalost, třes; někdy (méně než 1%) - ataxie, zmatenost, extrapyramidové poruchy, halucinace; zřídka (méně než 0,1%) - křeče, manický syndrom.

Z kůže:často (1-10%) - pocení; někdy (méně než 1%) - reakce z přecitlivělosti kůže (vyrážka, svědění, angioedém); zřídka (méně než 0,1%) - fotosenzitivita.

Z pohybového aparátu: někdy (méně než 1%) - artralgie, myalgie.

Z reprodukčního systému: někdy (méně než 1%) - opožděná ejakulace; zřídka (méně než 0,1%) - galaktorea.

Jiný: zřídka (méně než 0,1%) - změna tělesné hmotnosti; serotonergický syndrom, stav podobný neuroleptickému malignímu syndromu, hyponatremie a syndrom nedostatku antidiuretického hormonu; velmi zřídka - parestézie, anorgasmie a chuťová perverze.

Když přestanete užívat fluvoxamin, mohou se rozvinout abstinenční příznaky – závratě, parestézie, bolest hlavy, nevolnost, úzkost (většina příznaků je mírná a sama odezní). Při vysazování léku se doporučuje postupné snižování dávky.

Hemoragické projevy- ekchymóza, purpura, gastrointestinální krvácení.

Interakce

Fevarin ® nelze používat v kombinaci s inhibitory MAO.

Fluvoxamin je silný inhibitor cytochromu P450 1A2 a v menší míře P450 2C a P450 3A4. Léky, které jsou extenzivně metabolizovány těmito izoenzymy, jsou eliminovány pomaleji a mohou mít vyšší plazmatické koncentrace, pokud jsou podávány společně s fluvoxaminem. To je důležité zejména u léků, které se vyznačují úzkou šířkou terapeutického účinku. Pacienti vyžadují pečlivé sledování a v případě potřeby se doporučuje úprava dávkování.

Fluvoxamin má minimální inhibiční účinky na cytochrom P450 2D6 a zdá se, že nemá žádný vliv na neoxidační metabolismus nebo renální vylučování.

Cytochrom P450 1A2. Při současném užívání Fevarinu ® bylo pozorováno zvýšení dříve stabilních hladin tricyklických antidepresiv (klomipramin, imipramin, amitriptylin) a antipsychotik (klozapin, olanzapin), které jsou významně metabolizovány cytochromy P450 1A2. V tomto ohledu lze doporučit snížení dávky těchto léků.

Pacienti, kteří současně užívají fluvoxamin a léky s nízkým terapeutickým účinkem, které jsou metabolizovány cytochromem P450 1A2 (jako je takrin, theofylin, metadon, mexiletin), by měli být pečlivě sledováni. V případě potřeby je třeba upravit dávkování těchto léků.

Při použití v kombinaci s warfarinem bylo pozorováno významné zvýšení plazmatických koncentrací warfarinu a prodloužení PT.

Ojedinělé případy kardiotoxicity byly hlášeny při současném užívání fluvoxaminu s thioridazinem.

Ve studiích zkoumajících interakce Fevarinu ® bylo po podání Fevarinu ® zaznamenáno zvýšení koncentrací propranololu . V tomto ohledu je možné doporučit snížení dávky propranololu v případě dodatečného podávání Fevarinu ® .

Hladiny kofeinu v plazmě se mohou při užívání fluvoxaminu zvýšit. Pokud tedy konzumujete velké množství nápojů obsahujících kofein a pokud se u vás objeví nežádoucí účinky kofeinu, jako je třes, bušení srdce, nevolnost, úzkost, nespavost, měli byste během užívání fluvoxaminu snížit příjem kofeinu.

Při současném užívání fluvoxaminu a ropinirolu se může zvýšit plazmatická koncentrace ropinirolu, čímž se zvyšuje riziko předávkování. V takových případech se doporučuje sledovat dávkování ropinirolu nebo je během léčby fluvoxaminem snížit.

Cytochrom P450 2C. Pacienti, kteří současně užívají fluvoxamin a léky charakterizované nízkou šířkou terapeutického účinku a podléhající metabolismu cytochromem P450 2C (fenytoin), by měli být pečlivě sledováni a doporučuje se úprava dávkování těchto léků.

Cytochrom P450 3A4. Terfenadin, astemizol, cisaprid – viz „Upozornění“.

Pacienti, kteří současně užívají fluvoxamin a léky s nízkou šířkou terapeutického účinku a podléhající metabolismu cytochromem P450 3A4 (jako je karbamazepin, cyklosporin), by měli být pečlivě sledováni a doporučuje se úprava dávkování těchto léků.

Při současném podávání s fluvoxaminem mohou benzodiazepiny, které podléhají oxidativnímu metabolismu, jako je triazolam, midazolam, alprazolam a diazepam, zvýšit své plazmatické koncentrace. Při užívání fluvoxaminu je třeba snížit dávkování těchto benzodiazepinů.

Glukuronidace. Fluvoxamin nemá žádný vliv na plazmatické koncentrace digoxinu.

Vylučování ledvinami. Fluvoxamin nemá žádný vliv na plazmatické koncentrace atenololu.

Farmakodynamické reakce. V případě kombinovaného užívání fluvoxaminu se serotonergními léky (triptany, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), tramadolem, mohou být serotonergní účinky fluvoxaminu zesíleny (viz „Upozornění“).

Fluvoxamin se používá s lithiovými přípravky k léčbě těžce nemocných pacientů, kteří špatně reagují na farmakoterapii. Lithium a případně tryptofan zvyšují serotonergní účinky Fevarinu ®, a proto by léčba touto kombinací měla být prováděna opatrně.

Při současném užívání perorálních antikoagulancií a fluvoxaminu se může zvýšit riziko krvácení. Takoví pacienti by měli být pod lékařským dohledem.

Návod k použití a dávkování

Uvnitř, bez žvýkání a s malým množstvím vody.

Deprese. Doporučená počáteční dávka je 50 nebo 100 mg (jednou, večer). Doporučuje se postupně zvyšovat počáteční dávku na účinnou úroveň. Účinná denní dávka, obvykle 100 mg, se volí individuálně v závislosti na odpovědi pacienta na léčbu. Denní dávka může dosáhnout 300 mg. Denní dávky nad 150 mg by měly být rozděleny do několika dávek. Podle oficiálních doporučení WHO by léčba antidepresivy měla pokračovat po dobu alespoň 6 měsíců remise po depresivní epizodě. K prevenci relapsů deprese se doporučuje užívat 100 mg Fevarinu ® 1krát denně.

Obsedantně-kompulzivní poruchy. Doporučuje se začít s dávkou 50 mg Fevarinu ® denně po dobu 3-4 dnů. Účinná denní dávka je obvykle od 100 do 300 mg. Dávky je třeba zvyšovat postupně, dokud není dosaženo účinné denní dávky, která by u dospělých neměla překročit 300 mg. Dávky až do 150 mg lze užívat jako jednotlivé dávky, nejlépe večer. Denní dávky nad 150 mg se doporučuje rozdělit do 2 nebo 3 dávek.

Dávky pro děti starší 8 let a dospívající: počáteční - 25 mg/den na 1 dávku, udržovací - 50-200 mg/den. Denní dávka by neměla přesáhnout 200 mg. Denní dávky nad 100 mg se doporučuje rozdělit do 2 nebo 3 dávek.

Pokud je dobrá odpověď na lék, může léčba pokračovat v individuálně zvolené denní dávce. Pokud nedojde ke zlepšení po 10 týdnech léčby, fluvoxamin by měl být vysazen. Dosud nebyly zorganizovány žádné systematické studie, které by mohly odpovědět na otázku, jak dlouho lze léčbu fluvoxaminem provádět, nicméně obsedantně-kompulzivní poruchy jsou chronické povahy, a proto lze považovat za vhodné prodloužit léčbu přípravkem Fevarin ® 10 týdnů u pacientů s dobrou odezvou na tento lék. Výběr minimální účinné udržovací dávky by měl být prováděn s opatrností na individuálním základě. Někteří lékaři doporučují souběžnou psychoterapii u pacientů, kteří dobře reagovali na farmakoterapii.

Léčba pacientů trpících selháním jater nebo ledvin by měla začít nejnižšími dávkami pod přísným lékařským dohledem.

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností se Fevarin ® nedoporučuje k léčbě deprese u dětí.

Předávkovat

Příznaky: nejtypičtější jsou gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení a průjem), ospalost a závratě. Kromě toho jsou hlášeny kardiovaskulární poruchy (tachykardie, bradykardie, hypotenze), jaterní dysfunkce, křeče a dokonce kóma. K dnešnímu dni bylo hlášeno více než 300 případů úmyslného předávkování Fevarinem ® . Nejvyšší zaznamenaná dávka Fevarinu ® přijatá jedním pacientem byla 12 g; tento pacient byl vyléčen v důsledku symptomatické terapie. Závažnější komplikace byly pozorovány v případech úmyslného předávkování Fevarinem ® na pozadí souběžné farmakoterapie.

Léčba: výplach žaludku, který by měl být proveden co nejdříve po užití léku, stejně jako symptomatická terapie. Kromě toho se doporučuje opakovaný příjem aktivního uhlí. Zvýšená diuréza nebo dialýza se zdá neopodstatněná. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Preventivní opatření

Pacienti trpící depresí mají obecně vysoké riziko pokusu o sebevraždu, které může přetrvávat, dokud není dosaženo dostatečné remise. Takoví pacienti by měli být sledováni.

Léčba pacientů trpících selháním jater nebo ledvin by měla začít s minimálními účinnými dávkami Fevarinu ® pod přísným lékařským dohledem. Ve vzácných případech může léčba Fevarinem ® vést ke zvýšení hladiny jaterních transamináz, nejčastěji doprovázené odpovídajícími klinickými příznaky. V těchto případech by měla být léčba Fevarinem ® přerušena.

Kontrola krevní glukózy může být narušena, zejména v počátečních fázích léčby. Může být nutné upravit dávkování antidiabetik.

Při předepisování léku pacientům s anamnézou záchvatů je třeba postupovat opatrně. Je třeba se vyhnout předepisování Fevarinu ® pacientům s nestabilní epilepsií a pacienti se stabilní epilepsií by měli být pod přísným lékařským dohledem. Léčba přípravkem Fevarin ® by měla být přerušena, pokud se rozvinou epileptické záchvaty nebo se zvýší jejich frekvence.

Byly popsány vzácné případy rozvoje serotonergního syndromu nebo stavu podobného neuroleptickému malignímu syndromu, který může souviset s užíváním fluvoxaminu v kombinaci s jinými serotonergními antidepresivy a antipsychotiky. Protože tyto syndromy mohou vést k potenciálně život ohrožujícím stavům projevujícím se hypertermií, svalovou rigiditou, myoklonem, autonomní labilitou s možnými rychlými změnami vitálních funkcí, změnami duševního stavu včetně podrážděnosti, agitovanosti, zmatenosti, deliria a kómatu, - Léčba fluvoxaminem by měla být přerušeno. V případě potřeby by měla být zahájena vhodná léčba.

Stejně jako při použití jiných selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu může ve vzácných případech při užívání fluvoxaminu dojít k hyponatrémii, která po vysazení léku ustoupí. Některé případy byly způsobeny syndromem nedostatku antidiuretického hormonu. Tyto případy byly pozorovány hlavně u starších pacientů.

Existují zprávy o intradermálních krváceních, jako je ekchymóza a purpura, stejně jako o hemoragických projevech (např. gastrointestinální krvácení) pozorovaných při použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Při předepisování těchto léků starším pacientům a pacientům, kteří současně užívají léky ovlivňující funkci krevních destiček (atypická antipsychotika a fenothiaziny, mnohá tricyklická antidepresiva, aspirin, NSAID) nebo léky zvyšující riziko krvácení, stejně jako u pacientů s krvácením, je třeba opatrnosti. anamnéza a náchylné ke krvácení (například u pacientů s trombocytopenií).

Při kombinaci s fluvoxaminem se mohou plazmatické koncentrace terfenadinu, astemizolu nebo cisapridu zvýšit, což zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu. Fluvoxamin by proto neměl být podáván s těmito léky.

Údaje získané z léčby starších pacientů a mladších pacientů naznačují absenci klinicky významných rozdílů mezi denními dávkami, které se u nich obvykle používají. Zvyšování dávek léku u starších pacientů by však mělo být vždy prováděno pomaleji a s větší opatrností. Fevarin ® může vést k mírnému snížení srdeční frekvence (o 2-6 tepů za minutu).

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností se Fevarin ® nedoporučuje k léčbě deprese u dětí.

Fevarin ® podávaný zdravým dobrovolníkům v dávkách až 150 mg neměl žádný nebo zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Současně existují zprávy o ospalosti zaznamenané během léčby tímto lékem. V tomto ohledu se doporučuje opatrnost, dokud nebude definitivně stanovena individuální odpověď na lék.

Podmínky uchovávání léku Fevarin ®

Na suchém místě, chráněném před přímým slunečním zářením, při teplotě do 20 °C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Fevarin ®

3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Synonyma nosologických skupin

Rubrika MKN-10	Synonyma nemocí podle MKN-10
F32 Depresivní epizoda	Adynamická subdeprese
	Asteno-adynamické subdepresivní stavy
	Astenodepresivní porucha
	Asteno-depresivní stav
	Asthenodepresivní porucha
	Astenodepresivní stav
	Pomalá deprese s letargií
	Dvojitá deprese
	Depresivní pseudodemence
	Depresivní onemocnění
	Deprese
	Depresivní stav
	Depresivní poruchy
	Depresivní syndrom
	Larvy depresivního syndromu
	Depresivní syndrom v psychóze
	Maskované deprese
	Deprese
	Deprese z vyčerpání
	Deprese s příznaky letargie v rámci cyklothymie
	Deprese s úsměvem
	Involuční deprese
	Involuční melancholie
	Involuční deprese
	Maniodepresivní porucha
	Maskovaná deprese
	Melancholický záchvat
	Neurotická deprese
	Neurotická deprese
	Mělké prohlubně
	Organická deprese
	Organický depresivní syndrom
	Prostá deprese
	Jednoduchý melancholický syndrom
	Psychogenní deprese
	Reaktivní deprese
	Reaktivní deprese
	Recidivující deprese
	Sezónní depresivní syndrom
	Senestopatická deprese
	Senilní deprese
	Senilní deprese
	Symptomatická deprese
	Somatogenní deprese
	Cyklothymická deprese
	Exogenní deprese
	Endogenní deprese
	Endogenní deprese
F33 Recidivující depresivní porucha	Velká depresivní porucha
	Sekundární deprese
	Dvojitá deprese
	Depresivní pseudodemence
	Depresivní porucha nálady
	Deprese
	Depresivní porucha nálady
	Depresivní stav
	Depresivní syndrom
	Maskované deprese
	Deprese
	Deprese s úsměvem
	Involuční deprese
	Involuční deprese
	Maskovaná deprese
	Melancholický záchvat
	Reaktivní deprese
	Reaktivní deprese se středně těžkými psychopatologickými příznaky
	Reaktivní depresivní stavy
	Exogenní deprese
	Endogenní deprese
	Endogenní depresivní stavy
	Endogenní deprese
	Endogenní depresivní syndrom
F42 Obsedantně-kompulzivní porucha	Obsedantně kompulzivní porucha
	Obsedantně kompulzivní poruchy
	Neuróza posedlosti
	Obsedantně-kompulzivní neuróza
	Obsedantně-kompulzivní syndrom
	Obsese
	Syndrom posedlosti

Farmakodynamika. Studie vazby na receptory ukázaly, že fluvoxamin je účinný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu in vitro, tak in vivo a má minimální afinitu k podtypům serotoninových receptorů. Lék má malou schopnost vázat se na α-adrenergní, β-adrenergní, histaminergní, muskarinové, cholinergní nebo dopaminergní receptory.
Farmakokinetika. Fluvoxamin je po perorálním podání zcela absorbován. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 3-8 hodin po užití léku. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 53 % (v důsledku prvního průchodu játry). Současný příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku fluvoxaminu. In vitro 80 % fluvoxaminu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem u lidí je 25 l/kg. Fluvoxamin je rozsáhle metabolizován v játrech. Ačkoli in vitro hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu fluvoxaminu je CYP 2D6 jeho koncentrace v krevní plazmě u jedinců se sníženou aktivitou CYP 2D6 není o mnoho vyšší než u jedinců s extenzivním metabolismem.
Průměrný poločas z krevní plazmy je 13-15 hodin po jednorázové dávce a mírně se zvyšuje (17-22 hodin) při více dávkách, přičemž rovnovážné koncentrace léčiva v krevní plazmě je dosaženo během 10-14 dnů.
Fluvoxamin je rozsáhle transformován v játrech, především oxidativní demethylací, což vede k nejméně 9 metabolitům, které jsou vylučovány ledvinami. 2 hlavní metabolity mají malou farmakologickou aktivitu. Zbývající metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Fluvoxamin je silný inhibitor CYP1A2 a mírně inhibuje CYP3A4 a má pouze omezené inhibiční účinky na CYP2D6.
Fluvoxamin vykazuje lineární farmakokinetiku, když je podáván v jedné dávce. Rovnovážná koncentrace v krevní plazmě je vyšší než při jednorázové dávce léku a je nepoměrně vyšší při užívání vyšších denních dávek.
Farmakokinetika fluvoxaminu je identická u zdravých dospělých dobrovolníků, starších osob au pacientů se selháním ledvin. Metabolismus fluvoxaminu je narušen u pacientů s onemocněním jater. Rovnovážné koncentrace fluvoxaminu v krevní plazmě jsou u dětí ve věku 6 až 11 let dvakrát vyšší než u dětí ve věku 12-17 let. Koncentrace léčiva v krevní plazmě u dětí ve věku 12 až 17 let je stejná jako u dospělých.

Indikace pro použití léku Fevarin

deprese, obsedantně-kompulzivní poruchy.

Užívání léku Fevarin

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání a zapíjejí se vodou.
Deprese (dospělí)
Doporučená počáteční dávka léku je 50 nebo 100 mg 1krát denně. Měl by se užívat jednou denně, před spaním. Dávka by měla být postupně zvyšována, dokud není dosaženo klinického účinku. Účinná dávka fluvoxaminu je obvykle 100 mg/den. Maximální denní dávka je 300 mg/den. Pokud je lék předepsán v dávce přesahující 150 mg / den, je rozdělen do několika dávek během dne. V souladu s doporučeními WHO by po vymizení symptomů deprese u pacienta měla léčba pokračovat minimálně dalších 6 měsíců. Doporučená dávka léku k prevenci relapsu deprese je 100 mg fluvoxaminu jednou denně.
Obsedantně-kompulzivní poruchy (dospělí a děti ve věku 8 let a starší)
Doporučená počáteční dávka je 50 mg/den po dobu 3-4 dnů, poté by měla být postupně zvyšována až do dosažení maximální účinné dávky, která je obvykle 100-300 mg/den. Maximální denní dávka přípravku Fevarin u dospělých je 300 mg a u dětí starších 8 let a dospívajících - 200 mg. Fluvoxamin v dávce do 150 mg se předepisuje jednou denně, nejlépe na noc. Pokud je lék předepsán v dávce přesahující 150 mg, měl by být rozdělen do 2-3 dávek během dne. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku, může léčba pokračovat v individuálně zvolené dávce. Pokud po 10 týdnech léčby nedojde ke zlepšení, je třeba znovu zvážit vhodnost dalšího užívání přípravku Fevarin. Přestože nebyly provedeny systematické studie o tom, jak dlouho může léčba tímto lékem u obsedantně-kompulzivních poruch trvat, s ohledem na jejich chronickou povahu se doporučuje pokračovat v léčbě po 10 týdnech nepřetržitého užívání léku za předpokladu, že pozitivní terapeutický účinek efektu je dosaženo. Výběr dávky musí být velmi pečlivý, aby se pacient udržel na nejnižší účinné dávce. Vhodnost pokračování v léčbě by měla být pravidelně přezkoumávána. Někteří kliničtí lékaři doporučují kombinované předepisování behaviorální psychoterapie u pacientů, kteří dosáhli pozitivního účinku během léčby Fevarinem.
Pacienti s jaterní nebo renální insuficiencí by měli zahájit léčbu nízkou dávkou a být pod přísným lékařským dohledem. Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou.

Kontraindikace užívání léku Fevarin

Přecitlivělost na složky léku. Fevarin by neměl být předepisován současně s tizanidinem a inhibitory MAO. Léčba přípravkem Fevarin může být zahájena nejdříve 2 týdny po ukončení užívání ireverzibilních inhibitorů MAO a následující den po ukončení léčby reverzibilními inhibitory MAO (např. moklobemid). Léčba některým z léků ze skupiny inhibitorů MAO může být zahájena nejdříve 1 týden po vysazení Fevarinu.

Nežádoucí účinky léku Fevarin

Nevolnost a zvracení jsou nejčastější příznaky spojené s léčbou přípravkem Fevarin. Závažnost tohoto nežádoucího účinku výrazně klesá během prvních dvou týdnů léčby.
Další nežádoucí příhody pozorované během klinických studií v níže uvedených frekvencích často souvisely s onemocněním a nemusely nutně souviset s léčbou.
Často (frekvence 1–10 %)
Poruchy metabolismu a výživy: anorexie.
Z centrálního nervového systému: neklid, úzkost, závratě, bolest hlavy, nespavost, nervozita, ospalost, třes.
palpitace/tachykardie.
Z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie.
zvýšené pocení.
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: astenie, pocit nevolnosti.
Méně časté (frekvence ≤ 1 %)
Duševní poruchy: zmatenost, halucinace.
Z centrálního nervového systému: ataxie, extrapyramidové příznaky.
Z kardiovaskulárního systému:(posturální) hypotenze.
Pro kůži a podkoží: vyrážka, svědění, angioedém.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Z reprodukčního systému: porušení (zpoždění) ejakulace.
Vzácné (frekvence ≤ 0,1 %)
Duševní poruchy: manické stavy.
Z centrálního nervového systému: křeče.
Z hepatobiliárního systému: dysfunkce jater.
Pro kůži a podkoží: fotosenzitivitu.
Z reprodukčního systému a mléčných žláz: galaktorea.
Další nežádoucí účinky, které byly pozorovány během užívání léku.
Byly zaznamenány případy zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti, stejně jako serotoninový syndrom, jev podobný neuroleptickému malignímu syndromu, hyponatremie a syndrom narušené sekrece antidiuretického hormonu (viz také bod „Zvláštnosti použití“).
Po ukončení léčby Fevarinem se může objevit abstinenční reakce, ačkoli preklinické a klinické údaje nenaznačují, že by tato léčba byla návyková. V souvislosti s vysazením léku byly pozorovány následující příznaky: závratě, parestézie, bolest hlavy, nevolnost a úzkost. Obvykle zmizí samy. Před ukončením léčby je vhodné zvážit nutnost postupného snižování dávky léku.
Hemoragické projevy: ekchymóza, purpura, gastrointestinální krvácení (viz také část „Zvláštnosti použití“).
Velmi vzácně se vyskytly parestézie, anorgasmie a změny chuťových vjemů.
V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle stupně snížení jejich závažnosti.

Zvláštní pokyny pro použití léku Fevarin

U pacientů s depresí a obsedantně-kompulzivní poruchou je neustálá tendence k sebevraždě, která může přetrvávat po celou dobu léčby až do dosažení významné remise. Tuto kategorii pacientů je nutné pečlivě sledovat.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater by léčba měla začít nízkými dávkami léku a pod pečlivým lékařským dohledem. Příležitostně byla léčba Fevarinem doprovázena zvýšením aktivity jaterních enzymů a odpovídajícími klinickými příznaky. V takových případech by měla být léčba tímto lékem přerušena.
Kontrola glykémie může být narušena, zejména v počátečních fázích léčby, což může vyžadovat úpravu dávky hypoglykemických léků.
Navzdory skutečnosti, že Fevarin nezpůsobil záchvaty při pokusech na zvířatech, je nutná zvláštní opatrnost, pokud je předepisován pacientům s anamnézou záchvatů. Lék by neměl být předepisován pacientům s nestabilní epilepsií a pacienti s kontrolovanou epilepsií by měli být pečlivě sledováni. Pokud se u pacienta objeví křeče nebo se jejich frekvence zvýší, Fevarin by měl být vysazen.
Existují ojedinělé zprávy o výskytu serotoninového syndromu nebo jevů podobných neuroleptickému malignímu syndromu, zvláště pokud je Fevarin užíván současně s jinými serotonergními a/nebo neuroleptiky. Vzhledem k tomu, že tyto syndromy mohou způsobit život ohrožující stavy, pokud se objeví příznaky jako hypertermie, rigidita, myoklonus, časté změny krevního tlaku, pulsu a dechové frekvence, zmatenost, podrážděnost, agitovanost s progresí do deliria a kómatu, je třeba léčbu přípravkem Fevarin ukončit a měla by být provedena symptomatická léčba.
Vzácně se při užívání Fevarinu (stejně jako jiných selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu) vyskytuje hyponatremie. Po vysazení léku se hladiny sodíku v plazmě vrátí k normálu. Někdy může být výskyt hyponatremie způsoben syndromem nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu. Většina případů hyponatremie byla hlášena u starších lidí.
Při užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu byly hlášeny případy ekchymózy, purpury a gastrointestinálního krvácení. Tyto léky jsou předepisovány s opatrností, zvláště u starších pacientů, současně s léky ovlivňujícími funkci krevních destiček (například atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a další NSAID), stejně jako u pacientů s hemoragickými stavy v anamnéze nebo stavy, které jsou způsobeny sklonem ke krvácení (například trombocytopenie).
Při současném užívání s fluvoxaminem se mohou plazmatické koncentrace terfenadinu, astemizolu nebo cisapridu zvýšit se zvýšeným rizikem prodloužení intervalu Q-T a výskyt arytmií, jako je pirueta. Fevarin by proto neměl být předepisován společně s těmito léky.
Výsledky studie fluvoxaminu u starších pacientů užívajících lék v obvyklé denní dávce naznačují absenci klinicky významných rozdílů ve srovnání s mladšími pacienty. Dávku léku u starších pacientů je však třeba zvyšovat pomaleji a opatrněji.
Fevarin může mírně snížit srdeční frekvenci (o 2-6 tepů/min).
Použití během těhotenství a kojení.
Údaje z omezeného počtu případů použití Fevarinu u těhotných žen nenaznačují nežádoucí účinky. Žádné další epidemiologické údaje nejsou k dispozici.
Reprodukční studie na zvířatech prokázaly zhoršenou fertilitu (při dávkách 4násobku maximální doporučené dávky pro člověka), zvýšenou úmrtnost plodu, sníženou hmotnost plodu a zvýšený výskyt abnormalit oka plodu (zvrásněná sítnice) při dávkách fluvoxaminu, které významně překračovaly maximální doporučené dávky pro lidé. Potenciální riziko pro člověka není známo. Při předepisování léku těhotným ženám je třeba postupovat opatrně.
Byly ojedinělé případy abstinenčních příznaků u novorozenců po použití Fevarinu na konci těhotenství. Po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu během třetího trimestru těhotenství se u některých novorozenců objevily poruchy polykání a/nebo dýchání, křeče, teplotní nestabilita, hypoglykémie, třes, zhoršený svalový tonus, třes a neustálý pláč, což si vyžádalo delší hospitalizaci.
Lék se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, proto by neměl být předepisován kojícím ženám.
Děti.
Fevarin by se neměl používat k léčbě dětí s výjimkou pacientů s OCD. V klinických studiích byly u dětí, které dostávaly antidepresiva, ve srovnání se skupinou s placebem častěji pozorovány pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky a agresivita (konfliktní chování, hněv). Pokud se rozhodne o předepsání terapie na základě klinických indikací, musí být pacient pečlivě sledován pro možný vznik sebevražedných příznaků.
Kromě toho neexistují žádné dlouhodobé údaje o bezpečnosti u dětí týkající se růstu, dospívání a kognitivního vývoje.
Lék nelze použít k léčbě deprese u dětí z důvodu nedostatku dostatečných zkušeností.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.
Fevarin v denní dávce 150 mg nemá žádný nebo téměř žádný vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s potenciálně nebezpečnými stroji a mechanismy. Během léčby přípravkem Fevarin se však může objevit ospalost, kterou je třeba vzít v úvahu před stanovením individuální odpovědi na lék.

Interakce léku Fevarin

Fevarin by neměl být předepisován v kombinaci s inhibitory MAO. Fluvoxamin je silný inhibitor CYP 1A2 a v menší míře CYP 2C a CYP 3A4. Léky, které jsou metabolizovány primárně prostřednictvím těchto izoenzymů, jsou eliminovány pomaleji a mohou vytvářet vyšší plazmatické koncentrace, pokud jsou užívány současně s Fevarinem. To platí zejména pro léky s úzkým rozsahem indikací k použití. Je nutné pečlivé sledování stavu pacienta a v případě potřeby úprava dávky léků.
Fluvoxamin má mírný inhibiční účinek na CYP2D6. Zdá se, že neovlivňuje neoxidační metabolismus nebo renální vylučování.
CYP 1A2
Při použití společně s Fevarinem došlo ke zvýšení krevní plazmy o dříve stabilní koncentrace tricyklických antidepresiv (například klomipramin, imipramin, amitriptylin) a antipsychotik (například klozepin, olanzapin), které jsou metabolizovány primárně prostřednictvím cytochromu P450 1A2. poznamenal. Před zahájením léčby Fevarinem je třeba zvážit nutnost snížení dávky těchto léků.
Je nutné pečlivé sledování stavu pacientů, kteří současně užívají fluvoxamin a léky s úzkým spektrem indikací, metabolizované CYP 1A2 (jako je takrin, theofylin, metadon, mexiletin) a v případě potřeby upravit jejich dávky.
Při současném užívání s Fevarinem se výrazně zvyšuje koncentrace warfarinu v krevní plazmě a prodlužuje se protrombinový čas.
Existují zprávy o zvláštních případech kardiotoxického účinku kombinace fluvoxaminu a thioridazinu.
Koncentrace propranololu v krevní plazmě se může zvýšit při současném užívání s Fevarinem a může být potřeba snížit jeho dávku.
Hladina kofeinu v plazmě se může zvýšit. Proto se pacientům, kteří konzumují významné množství nápojů obsahujících kofein, doporučuje, aby při současném užívání s Fevarinem snížili jejich množství ve stravě, zvláště pokud jsou zaznamenány nežádoucí účinky kofeinu (jako je třes, bušení srdce, nevolnost, úzkost, nespavost).
Při užívání ropinirolu v kombinaci s Fevarinem se zvyšuje koncentrace ropinirolu v krevní plazmě a zvyšuje se riziko jeho předávkování. Proto je nutné během léčby Fevarinem a po jejím vysazení pacienty sledovat a případně snížit dávku ropinirolu.
CYP 2C
Je nutné pečlivé sledování stavu pacientů, kteří současně užívají fluvoxamin a léky s úzkým rozsahem indikací k použití, které jsou metabolizovány CYP 2C (jako je fenytoin), a jejich dávky je nutné v případě potřeby upravit.
CYP 3A4
Terfenadin, astemizol, cisaprid – viz.
Je nutné pečlivé sledování stavu pacientů, kteří současně užívají fluvoxamin a léky s úzkým rozsahem indikací, metabolizované CYP 3A4 (jako je karbamazepin, cyklosporin), a je-li to nutné, je nutné upravit dávkování.
Při současném užívání s Fevarinem se může zvýšit plazmatická koncentrace benzodiazepinů metabolizovaných oxidací (například triazolam, midazolam, alprazolam a diazepam). Při současném užívání s Fevarinem by měly být dávky těchto léků sníženy.
Fluvoxamin neovlivňuje plazmatické koncentrace digoxinu nebo atenololu.
Serotonergní účinky mohou být zesíleny, pokud je Fevarin podáván v kombinaci s jinými serotonergními léky (včetně triptanů, tramadolu, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a třezalky tečkované).
Fevarin byl předepisován v kombinaci s lithiovými léky pacientům s těžkými formami onemocnění rezistentními na medikamentózní léčbu. Lithium (a možná také tryptofan) však může zesilovat serotonergní účinek přípravku Fevarin, proto by měly být předepisovány společně s opatrností.
Pacienti užívající perorální antikoagulancia a Fevarin mohou mít zvýšené riziko krvácení, proto je třeba tyto pacienty pečlivě sledovat.
Během léčby přípravkem Fevarin, stejně jako jinými psychofarmaky, byste se měli vyvarovat pití alkoholu.

Předávkování Fevarinem, příznaky a léčba

Nejčastějšími příznaky jsou nevolnost, zvracení, průjem, ospalost a závratě; možná tachykardie, bradykardie, arteriální hypotenze; dysfunkce jater; křeče a kóma.
Fevarin má poměrně širokou škálu bezpečnosti v případě předávkování. Zprávy o úmrtích v důsledku předávkování samotným Fevarinem jsou ojedinělé. Nejvyšší zaznamenaná dávka léku při předávkování byla 12 g. Pacient, který jej užil, se zcela uzdravil. Závažnější komplikace byly hlášeny v případech úmyslného předávkování fluvoxaminem v kombinaci s jinými léky.
Léčba symptomatická. Neexistuje žádný speciální protijed. V případě předávkování byste měli co nejdříve vypláchnout žaludek, užít aktivní uhlí a provést udržovací léčbu. V případě potřeby jsou předepsána osmotická laxativa. Účinnost forsírované diurézy nebo dialýzy je sporná.

Podmínky uchovávání léku Fevarin

V suchu, chraňte před světlem, při teplotách do 25°C.

Seznam lékáren, kde si můžete koupit Fevarin:

• Petrohrad

Formulář vydání

Pilulky

Sloučenina

Účinná látka: Fluvoxamin (Fluvoxaminum) Koncentrace účinné látky (mg): 50

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Mechanismus účinku je spojen se selektivní inhibicí zpětného vychytávání serotoninu mozkovými neurony a je charakterizován minimálními účinky na noradrenergní přenos. Fluvoxamin má slabou schopnost vázat se na α- a β-adrenergní receptory, histamin, m-cholinergní receptory, dopaminové a serotoninové receptory.

Farmakokinetika

Údaje o farmakokinetice léčiva nejsou k dispozici.

Indikace

Deprese různého původu;

Kontraindikace

Hypersenzitivita na fluvoxamin maleát nebo na jednu z pomocných látek obsažených v léku souběžné užívání tizanidinu a inhibitorů MAO Léčba fluvoxaminem může být zahájena 2 týdny po ukončení užívání ireverzibilního inhibitoru MAO nebo den po užití reverzibilního inhibitoru MAO. Časový interval mezi vysazením fluvoxaminu a zahájením léčby jakýmkoli inhibitorem MAO by měl být alespoň týden.

Preventivní opatření

Použití během těhotenství a kojení

Pokud je nutné používat fluvoxamin během těhotenství, je třeba zhodnotit očekávaný přínos léčby pro matku a možné riziko pro plod během kojení, protože Tato léčivá látka se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.

Návod k použití a dávkování

Orálně, bez žvýkání a s malým množstvím vody. Doporučená počáteční dávka je 50 nebo 100 mg (jednou, večer). Doporučuje se postupně zvyšovat počáteční dávku na účinnou úroveň. Účinná denní dávka, obvykle 100 mg, se volí individuálně v závislosti na odpovědi pacienta na léčbu. Denní dávka může dosáhnout 300 mg. Denní dávky nad 150 mg by měly být rozděleny do několika dávek. Podle oficiálních doporučení WHO by léčba antidepresivy měla pokračovat po dobu alespoň 6 měsíců remise po depresivní epizodě. K prevenci relapsů deprese se doporučuje užívat 100 mg Fevarinu jednou denně. Doporučuje se začít s dávkou 50 mg Fevarinu denně po dobu 3-4 dnů. Účinná denní dávka je obvykle od 100 do 300 mg. Dávky je třeba zvyšovat postupně, dokud není dosaženo účinné denní dávky, která by u dospělých neměla překročit 300 mg. Dávky až do 150 mg lze užívat jako jednotlivé dávky, nejlépe večer. Denní dávky nad 150 mg se doporučuje rozdělit do 2 nebo 3 dávek pro děti od 8 let a dospívající: počáteční - 25 mg/den na 1 dávku, udržovací - 50–200 mg/den. Denní dávka by neměla přesáhnout 200 mg. Denní dávky nad 100 mg se doporučuje rozdělit do 2 nebo 3 dávek Pokud je dobrá odpověď na lék, lze v léčbě pokračovat individuálně zvolenou denní dávkou. Pokud nedojde ke zlepšení po 10 týdnech léčby, fluvoxamin by měl být vysazen. Dosud nebyly zorganizovány žádné systematické studie, které by mohly odpovědět na otázku, jak dlouho lze léčbu fluvoxaminem provádět, nicméně obsedantně-kompulzivní poruchy jsou chronické povahy, a proto lze považovat za vhodné prodloužit léčbu přípravkem Fevarin nad 10 týdnů u pacientů, kteří dobře reagovali na tento lék. Výběr minimální účinné udržovací dávky by měl být prováděn s opatrností na individuálním základě. Někteří lékaři doporučují souběžnou psychoterapii u pacientů, kteří dobře reagovali na farmakoterapii. Léčba pacientů trpících selháním jater nebo ledvin by měla být zahájena nejnižšími dávkami pod přísným lékařským dohledem. Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností se léčba Fevarinem nedoporučuje deprese u dětí.

Vedlejší efekty

Nejčastěji pozorovaným příznakem spojeným s užíváním Fevarinu je nauzea, někdy doprovázená zvracením. Tento nežádoucí účinek obvykle vymizí během prvních 2 týdnů léčby. Některé nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích byly často spojeny s příznaky deprese, nikoli s léčbou přípravkem Fevarin Obecně: často (1–10 %) – astenie, bolest hlavy, malátnost Z kardiovaskulárního systému: často (1–10 %) - palpitace, tachykardie; někdy (méně než 1 %) - posturální hypotenze Z trávicího traktu: často (1–10 %) - bolesti břicha, anorexie, zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie; vzácně (méně než 0,1 %) - porucha funkce jater (zvýšené hladiny jaterních transamináz Z centrálního nervového systému: často (1–10 %) - nervozita, úzkost, neklid, závratě, nespavost nebo ospalost, třes; někdy (méně než 1%) - ataxie, zmatenost, extrapyramidové poruchy, halucinace; zřídka (méně než 0,1 %) - křeče, manický syndrom Z kůže: často (1–10 %) - pocení; někdy (méně než 1%) - reakce z přecitlivělosti kůže (vyrážka, svědění, angioedém); vzácně (méně než 0,1 %) - fotosenzitivita Z muskuloskeletálního systému: někdy (méně než 1 %) - artralgie, myalgie: někdy (méně než 1 %) - opožděná ejakulace. zřídka (méně než 0,1 %) - galaktorea Jiné: zřídka (méně než 0,1 %) - změna tělesné hmotnosti; serotonergický syndrom, stav podobný neuroleptickému malignímu syndromu, hyponatremie a syndrom nedostatku antidiuretického hormonu; velmi vzácně - parestézie, anorgasmie a poruchy chuti Když přestanete užívat fluvoxamin, mohou se rozvinout abstinenční příznaky - závratě, parestézie, bolest hlavy, nevolnost, úzkost (většina příznaků je mírná a sama odezní). Při vysazování léku se doporučuje postupné snižování dávky Hemoragické projevy – ekchymóza, purpura, gastrointestinální krvácení.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání s inhibitory MAO existuje možnost rozvoje serotoninového syndromu, zejména při současném použití s ​​ireverzibilními neselektivními inhibitory MAO. skutečnost, že fluvoxamin inhibuje metabolické procesy těchto benzodiazepinů Při současném užívání se zvyšuje plazmatická koncentrace amitriptylinu, klomipraminu, imipraminu, maprotilinu, trimipraminu, což je zřejmě způsobeno tím, že fluvoxamin je nekompetitivní inhibitor izoenzymu CYP1A2. u kterých dochází k procesu N-demetylace těchto antidepresiv současné užívání s buspironem může snížit jeho účinnost; s kyselinou valproovou - účinky kyseliny valproové mohou být zesíleny; s warfarinem - je možné zvýšit koncentraci warfarinu v krevní plazmě a vytvořit riziko krvácení; s galantaminem - zvyšuje se pravděpodobnost zvýšených vedlejších účinků galantaminu; s haloperidolem - koncentrace lithia v krevní plazmě se zvyšuje Při současném užívání se zvyšuje koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě, což je způsobeno inhibicí jeho metabolismu v játrech, zejména v důsledku potlačení aktivity CYP2D6. isoenzym pod vlivem fluvoxaminu Při současném užívání se koncentrace klozapinu v plazmě výrazně zvyšuje v krvi, což je u některých pacientů doprovázeno rozvojem toxických účinků klozapinu při současném užívání posílit její účinky. Tato interakce je způsobena skutečností, že fluvoxamin významně inhibuje izoenzym CYP1A2, který je hlavním enzymem zodpovědným za metabolismus kofeinu, pokud je užíván současně s metoklopramidem, byl popsán případ rozvoje extrapyramidových poruch při současném užívání s olanzapinem koncentrace olanzapinu v krevní plazmě se zvyšuje; s propranololem - koncentrace propranololu v krevní plazmě se zvyšuje, což je zřejmě způsobeno inhibicí izoenzymů systému cytochromu P450, které se podílejí na metabolismu propranololu, fluvoxaminem Při současném použití s ​​theofylinem koncentrace theofylinu v krevní plazmě zvyšuje, což vede k rozvoji toxických reakcí. Tato interakce je způsobena skutečností, že fluvoxamin významně inhibuje izoenzym CYP1A2, což je hlavní enzym zodpovědný za metabolismus theofylinu. Při současném užívání se clearance tolbutamidu a jeho metabolitů snižuje, což je způsobeno inhibicí izoenzymu CYP2C9. Existují ojedinělé zprávy o zvýšených nežádoucích účincích fenytoinu při současném užívání s fluvoxaminem chinidin se snižuje.

speciální instrukce

U deprese je zpravidla vysoká pravděpodobnost pokusu o sebevraždu, která může přetrvávat, dokud není dosaženo dostatečné remise. Používejte opatrně u pacientů s anamnézou záchvatů. Pokud se objeví epileptický záchvat, léčba fluvoxaminem by měla být přerušena. U pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí by měl být fluvoxamin na začátku léčby předepisován v nízkých dávkách pod přísným lékařským dohledem U starších pacientů by se měla dávka fluvoxaminu zvyšovat vždy pomaleji a s větší opatrností. Existují zprávy o rozvoji ekchymózy a purpury při použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Vzhledem k tomu by takové léky měly být předepisovány s opatrností, zejména současně s léky ovlivňujícími funkci krevních destiček (například s atypickými antipsychotiky a fenothiaziny, mnoha tricyklickými antidepresivy, NSAID včetně kyseliny acetylsalicylové), stejně jako u pacientů s anamnézou krvácení Během období léčby není povolena konzumace alkoholu Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností se fluvoxamin nedoporučuje k léčbě deprese u dětí rychlost psychomotorických reakcí, fluvoxamin by měl být používán s opatrností, dokud není plně stanovena individuální odpověď na léčbu Léčba inhibitory MAO by měla být přerušena 2 týdny před zahájením léčby fluvoxaminem Fluvoxamin může zpomalit eliminaci léků metabolizovaných za účasti mikrozomálních jaterních enzymů .

Pár faktů o produktu:

Návod k použití

Cena na webu internetové lékárny: z 930

Farmakologické vlastnosti

Lék Fevarin je psychotropní lék určený k léčbě depresivního stavu pacienta. Tento lék patří do skupiny antidepresiv třetí generace, což jej odlišuje od léků dřívějších let výroby. Mezi hlavní výhody tohoto typu antidepresiv patří jejich snadnější tolerance tělem ve srovnání např. s tricyklickými. Je třeba také poznamenat, že lék má selektivní účinek na tělo, což zabraňuje interakci s receptory pro adrenergní, histaminergní a serotonergní látky. Jeho účinek spočívá především v zachycení serotoninu uvolněného tělem a jeho transportu do krevního oběhu. Interakce s norepinefrinem a neurotransmiterem dopaminem jsou minimální.

Během užívání léku nedochází k žádnému stimulačnímu nebo uklidňujícímu účinku na tělo. Dlouhodobé užívání drogy zpravidla není návykové.

Po užití léku začíná jeho vstřebávání z trávicího systému. Maximálního obsahu v krvi dosáhne do osmi hodin. Lék má průměrnou biologickou dostupnost, která se při užívání s jídlem nezvyšuje. Metabolická přeměna účinné látky probíhá v játrech. Poločas rozpadu je v průměru patnáct hodin. Procesy absorpce, distribuce, vazby, biotransformace a vylučování léčiva nezávisí na věku pacienta a stavu jeho ledvin a probíhají stejným způsobem. Současně dochází ke zpomalení metabolických transformačních procesů u pacientů trpících akutním onemocněním jater. Produkty s poločasem rozpadu jsou vylučovány ledvinami a střevy přibližně ve stejném poměru.

Složení a forma uvolnění

K výrobě léku se používá následující sada komponent:

• aktivní složka fluvoxamin maleát;
• pomocné látky ve formě mikrokrystalické celulózy, hexahydrického alkoholu mannitolu, kukuřičného škrobu, modifikovaného škrobu, stearylfumarátu sodného, ​​koloidního oxidu křemičitého;
• filmový obal sestávající z methoxypropylcelulózy, polyethylenglykolu, mastku, potravinářské přísady E171.

Lék se vyrábí ve formě tablet s objemem účinné látky padesát a sto miligramů.

Tablety s objemem účinné látky padesát miligramů jsou kulatého tvaru s vybouleninami na obou stranách. Na jedné straně je rytina s čísly „291“, na druhé straně je anglické písmeno „S“. Barva tablet je bílá. Primárním balením léku jsou polyvinylchloridové blistry, které obsahují patnáct nebo dvacet tablet. Od jedné do čtyř blistrových destiček, v závislosti na dávkování, spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonových obalech.

Tablety s objemem účinné látky sto miligramů jsou oválného tvaru s vypouklými oboustrannými vyklenutími. Na jedné straně je rytina s čísly „313“, na druhé straně je anglické písmeno „S“. Barva tablet je bílá. Primárním balením léku jsou polyvinylchloridové blistry, které obsahují patnáct nebo dvacet tablet. Jedna, dvě, tři nebo čtyři blistrové destičky, v závislosti na dávkování, jsou umístěny v kartonových obalech a přicházejí v této formě k prodeji v lékárnách.

Indikace pro použití

Lék Fevarin je předepsán v následujících případech:

• pro duševní poruchy různého původu;
• s obsedantně-kompulzivními neurózami.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky po použití léku se mohou objevit z různých tělesných systémů. Níže jsou uvedeny v závislosti na četnosti výskytu.

Nevolnost a zvracení jsou ve srovnání s ostatními nejčastějšími vedlejšími účinky. Zpravidla zcela vymizí během prvních čtrnácti dnů terapeutické kúry.

Často se vyskytují následující nežádoucí účinky:

• závratě, migréna;
• ztráta síly, slabost;
• celková nevolnost těla;
• změna pracovního rytmu srdečního svalu;
• náhlé poklesy krevního tlaku;
• potíže s defekací;
• častá řídká stolice;
• bolest v břišní oblasti;
• suchá ústa;
• poruchy trávicího traktu;
• poruchy spánku;
• pocit úzkosti;
• sebevražedné pocity;
• třes končetin;
• zvýšené pocení.

Následující nežádoucí účinky se vyskytují vzácně:

• zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• akutní onemocnění jater;
• nedostatek koordinace pohybů;
• zmatek;
• narušení motorických funkcí těla způsobené poškozením bazálních ganglií a subkortikálně-talamických spojení;
• poruchu vnímání;
• svalové křeče;
• mánie pronásledování;
• bolesti kloubů a svalů;
• spontánní uvolňování mléka z mléčných žláz;
• nedobrovolné potlačení orgasmického reflexu muže;
• změna hmotnosti pacienta, a to jak nahoru, tak dolů;
• snížení obsahu sodíkových iontů v krvi;
• syndrom nepřiměřené produkce vasopresinu;
• brnění končetin;
• nedostatek orgasmu během pohlavního styku;
• změna chuti;
• krvácení do kůže;
• krvácení v trávicím traktu;
• cizí hluk v uších;
• rozšířené zornice;
• bolestivá fotosenzitivita;
• alergické reakce ve formě svědění, pálení, dermatitidy.

Pokud se objeví jeden z výše uvedených příznaků, doporučuje se okamžitě konzultovat s lékařem vhodnou terapii.

Kontraindikace

Fevarin byste neměli používat, pokud máte některou z následujících kontraindikací:

• přecitlivělost na jednotlivé složky přítomné v léku;
• současné užívání antidepresiv, které ovlivňují inhibici aktivity monoaminooxidázy;
• dětského věku kvůli nedostatku spolehlivých klinických informací.

K předepisování léků je třeba přistupovat opatrně v následujících případech:

• pro poruchy jater a ledvin v akutní formě;
• v přítomnosti onemocnění projevujících se záchvaty, křečemi, ztrátou vědomí;
• pokud je pacient predisponován ke krvácení;
• během těhotenství;
• ve stáří.

Těhotenství a kojení

Není dostatek klinicky ověřených údajů o užívání léků během těhotenství a kojení. Současně je známo, že účinná látka léku se vylučuje spolu s mateřským mlékem a může mít negativní vliv na dítě. V tomto ohledu se doporučuje přerušit kojení během užívání léků.

Během těhotenství by měl být lék používán s opatrností v případech, kdy očekávaný přínos pro matku je vyšší než potenciální ohrožení embrya.

Aplikace: metoda a vlastnosti

Předepisování léku Fevarin provádí ošetřující lékař individuálně v závislosti na závažnosti a průběhu onemocnění. Zpravidla je na začátku terapeutické kúry stanovena minimální dávka rovnající se padesáti miligramům na dvacet čtyři hodin. Doporučuje se užít tabletu před spaním. V případě potřeby lze dávku zvýšit. Pokud je předepsána dávka vyšší než sto miligramů, doporučuje se rozdělit ji alespoň do dvou dávek. Maximální denní dávka by neměla přesáhnout tři sta miligramů. Podle doporučení Světové zdravotnické organizace by psychofarmaka měla pokračovat minimálně šest měsíců.

Interakce s jinými léky

Při použití spolu s antidepresivy, která ovlivňují inhibici aktivity monoaminooxidázy, mohou nastat nepříjemné důsledky, včetně zvýšení tělesné teploty, pomalejší reakce těla na vnější podněty, křeče svalů paží, zvýšená neklid a nepřítomnost mysli.

Je zakázáno užívat léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém a obsahují etanol. Tyto léky při interakci s fluvoxaminem mohou mít negativní vliv na psychomotorické funkce těla.

Kombinované užívání s antiepileptiky na bázi karboxamidu zpomaluje metabolické procesy v játrech, a tím zvyšuje obsah karboxamidu v těle.

Předávkovat

V případě předávkování se objeví následující příznaky:

• závratě, migréna;
• pocit nevolnosti se zvracením;
• častá řídká stolice;
• poruchy srdečního rytmu;
• snížený krevní tlak;
• zvýšené pocení;
• svalové křeče;
• vzrušený stav;
• ztráta síly, slabost.

K odstranění těchto příznaků je nutné okamžitě přestat užívat léky, užívat aktivní uhlí v předepsaných dávkách, opakovat výplach žaludku a udržovací terapii.

speciální instrukce

Je zakázáno předepisovat Fevarin spolu s antidepresivy, která ovlivňují inhibici aktivity monoaminooxidázy. Po ukončení užívání posledně jmenovaného může být fluvoxamin předepsán nejdříve o dva týdny později.

Při současném užívání s léky podobného spektra účinku je možný rozvoj serotoninového syndromu, který se projevuje poruchami rytmu srdečního svalu, změnami krevního tlaku, poruchami vnímání, nekoordinovanými pohyby, nevolností, řídkou stolicí, zvracení. V tomto případě je nutné neustálé sledování pacienta ošetřujícím lékařem.

Při přechodu z jednoho antidepresiva zpětného vychytávání serotoninu na jiné je třeba postupovat opatrně. Zejména při užívání dlouhodobě působících léků se doporučuje udělat přestávku.

Vzhledem k tomu, že pacienti s duševními poruchami patří do sebevražedně rizikové skupiny, měli by být pod neustálým lékařským dohledem, dokud nedojde k remisi.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům trpícím onemocněním doprovázeným křečemi a záchvaty. V případě potřeby se doporučuje změnit dávkování.

Analogy

Lék má následující analogické látky podobné spektrem účinku: Azafen, Amizol, Velkasin, Heptor, Deprim, Zoloft, Efevelon, Clomipramin, Lerivon, Mirzaten, Negrustin, Pipofezin, Citol, Portal, Selectra, Sertralin, Thorin.

Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)

Podle Mezinárodní klasifikace nemocí (ICD-10) jsou diagnózy, pro které se tento lék používá, kódovány takto:

• depresivní epizoda (F32);
• obsedantně-konvulzivní porucha (F42).

Podmínky prodeje

V lékárnách se lék prodává v souladu s pokyny ošetřujícího lékaře.

Pravidla skladování, datum vypršení platnosti

Lék by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením při teplotě nižší než dvacet pět stupňů Celsia po dobu nejvýše tří let.

Sloučenina

Účinná látka: fluvoxamin;

1 tableta obsahuje fluvoxamin maleas 50 mg nebo 100 mg

Pomocné látky: mannitol (E 421), kukuřičný škrob, kukuřičný škrob, stearylfumarát sodný, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E 171).

Léková forma

Tablety potahované filmem.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

potahované tablety, 50 mg: kulaté, konvexní na obou stranách, bílé nebo téměř bílé, potahované, s půlicí rýhou na jedné straně as označením „291“ na obou stranách; průměr - přibližně 9 mm; Tabletu lze rozdělit na dvě stejné části.

Potahované tablety 100 mg: oválné, konvexní na obou stranách, bílé nebo téměř bílé, potahované, s půlicí rýhou na jedné straně as označením „313“ na obou stranách; délka - přibližně 15 mm, šířka - přibližně 8 mm; Tabletu lze rozdělit na dvě stejné části.

Farmakologická skupina

Antidepresiva. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Studie vazby na receptor ukázaly, že fluvoxamin je účinný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu in vitro i in vivo a má minimální afinitu k podtypům receptoru serotoninu. Lék má malou schopnost vázat se na α-adrenergní receptory, ß-adrenergní receptory, histaminergní, muskarinové, cholinergní nebo dopaminergní receptory.

Fluvoxamin má vysokou afinitu k sigma-1 receptorům, na které působí v terapeutických dávkách jako agonista.

Farmakokinetika.

Sání.

Fluvoxamin je po perorálním podání zcela absorbován. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 3-8 hodin po podání. Prostřednictvím mechanismu prvního průchodu je průměrná biologická dostupnost 53 %.

Farmakokinetika Fevarinu ® není ovlivněna současným příjmem potravy.

Rozdělení.

In vitro se 80 % fluvoxaminu váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem u lidí je 25 l/kg.

Metabolismus.

Fluvoxamin je rozsáhle metabolizován v játrech. Přestože in vitro je hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu fluvoxaminu CYP2D6, plazmatické koncentrace u jedinců se sníženou aktivitou CYP2D6 nejsou významně vyšší než u jedinců s dobrým metabolismem.

Poločas je přibližně 13-15 hodin po jedné dávce a při opakovaných dávkách se mírně zvyšuje (17-22 hodin). Rovnovážné koncentrace v krevní plazmě je dosaženo během 10-14 dnů.

Fluvoxamin je rozsáhle transformován v játrech, především oxidativní demethylací, což vede k tvorbě nejméně devíti metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami. Dva hlavní metabolity vykazují malou farmakologickou aktivitu. Ostatní metabolity jsou neaktivní. Fluvoxamin je silný inhibitor CYP1A2 a 2C19 a mírně inhibuje CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4.

Fluvoxamin vykazuje lineární farmakokinetiku, když je podáván v jedné dávce. Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu jsou vyšší než ty, které byly vypočteny z údajů po jednorázové dávce, a toto neúměrné zvýšení je nejvýraznější při vyšších denních dávkách.

Zvláštní skupiny pacientů.

Farmakokinetika fluvoxaminu je podobná u zdravých dospělých, starších osob a pacientů s poruchou funkce ledvin. Metabolismus fluvoxaminu je narušen u pacientů s onemocněním jater.

Plazmatické koncentrace fluvoxaminu v ustáleném stavu jsou u dětí ve věku 6 až 11 let dvakrát vyšší než u dětí ve věku 12 až 17 let. Plazmatické koncentrace u dětí ve věku 12 až 17 let jsou stejné jako u dospělých.

Indikace

• Deprese.
• Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD).

Kontraindikace

Nepodávejte současně s tizanidinem, inhibitory MAO (IMAO) nebo ramelteonem. Léčba Fevarinem ® může být zahájena nejdříve dva týdny po vysazení ireverzibilních IMAO a den po vysazení reverzibilních IMAO (např. moklobemid, linezolid).

Léčba některým z léků ze skupiny IMAO může být zahájena nejdříve týden po vysazení Fevarinu ® .

Lék je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na fluvoxamin maleát nebo na kteroukoli další složku léku.

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí

inhibitory MAO.

Lék by neměl být předepisován v kombinaci s inhibitory MAO, včetně linezolidu, kvůli riziku serotoninového syndromu (viz bod „Kontraindikace“).

Účinek fluvoxaminu na oxidační metabolismus jiných léků.

Fluvoxamin může inhibovat metabolismus léků metabolizovaných určitými izoenzymy cytochromu (CYP). Studie in vitro a in vivo ukazují silný inhibiční účinek fluvoxaminu na CYP1A2 a 2C19, ale CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4 jsou inhibovány v menší míře. Léky převážně metabolizované těmito izoenzymy jsou eliminovány pomaleji a mohou mít vyšší plazmatické koncentrace, pokud jsou užívány současně s fluvoxaminem. Léčba fluvoxaminem by měla být zahájena současně s takovými léky nebo by měla být upravena na nejnižší účinnou dávku. Plazmatické koncentrace, účinky nebo nežádoucí účinky souběžně podávaných léčiv podléhají pečlivému sledování a v případě potřeby by mělo být jejich dávkování sníženo. To platí zejména pro léky s úzkým terapeutickým indexem.

Ramelteon.

Když byl fluvoxamin podáván v dávce 100 mg dvakrát denně po dobu 3 dnů a poté, když byla současně s dávkou fluvoxaminu podána jedna dávka 16 mg ramelteonu, AUC ramelteonu se zvýšila přibližně 190krát a Cmax se zvýšila přibližně o 70 -násobek ve srovnání s případem, kdy byl ramelteon předepisován jako monoterapie.

Sloučeniny s úzkým terapeutickým indexem.

Pacienti užívající současně fluvoxamin a léky s úzkým terapeutickým indexem (např. takrin, theofylin, metadon, mexiletin, fenytoin, karbamazepin a cyklosporin), které jsou metabolizovány výhradně CYP nebo prostřednictvím CYP, které jsou inhibovány fluvoxaminem, by měli být pečlivě sledováni. V případě potřeby se doporučuje upravit dávkování tohoto léku.

Tricyklická antidepresiva a antipsychotika.

Při současném podávání s fluvoxaminem byly hlášeny zvýšené plazmatické koncentrace tricyklických antidepresiv (např. klomipramin, imipramin, amitriptylin) a antipsychotik (např. klozepin, olanzapin, kvetiapin), které jsou primárně metabolizovány cytochromem P450 1A2. Je třeba vzít v úvahu nutnost snížit dávku těchto léků při jejich přidání k léčbě fluvoxaminem.

Benzodiazepiny.

Při současném užívání s fluvoxaminem se může zvýšit plazmatická koncentrace benzodiazepinů, které jsou metabolizovány oxidací (například triazolam, midazolam, alprazolam a diazepam). Dávka těchto benzodiazepinů by měla být snížena, pokud se užívají současně s fluvoxaminem.

Případy zvýšených plazmatických koncentrací.

Při užívání ropinirolu v kombinaci s fluvoxaminem se může zvýšit jeho plazmatická koncentrace, což zvyšuje riziko předávkování. S ohledem na to je nutné monitorovat pacienty a v případě potřeby snížit dávku ropinirolu (jak během léčby fluvoxaminem, tak po jejím vysazení).

Protože se plazmatická koncentrace propranololu při současném podávání s fluvoxaminem zvyšuje, může být nutné snížit dávku.

Při použití s ​​fluvoxaminem se významně zvyšuje plazmatická koncentrace warfarinu a prodlužuje se protrombinový čas.

Případy zvyšují pravděpodobnost nežádoucí reakce.

Ojedinělé případy srdečních poruch (kardiotoxický účinek) byly zaznamenány při současném užívání fluvoxaminu s thioridazinem.

Plazmatické hladiny kofeinu se mohou zvýšit při současném podávání s fluvoxaminem. Mohou se objevit nežádoucí účinky kofeinu (třes, bušení srdce, nevolnost, úzkost, nespavost). Proto by pacienti, kteří užívají značné množství nápojů obsahujících kofein, měli snížit jejich příjem, pokud jim je předepsán fluvoxamin.

Terfenadin, astemizol, cisaprid, sildenafil – viz „Zvláštnosti použití“.

Glukuronidace.

Lék neovlivňuje plazmatickou koncentraci digoxinu.

Vylučování ledvinami.

Lék neovlivňuje plazmatickou koncentraci atenololu.

Farmakodynamická interakce.

Serotonergní účinky mohou být zesíleny, pokud je fluvoxamin podáván současně s jinými serotonergními léky (včetně triptanů, tramadolu, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a třezalky tečkované) (viz také Upozornění).

Užívání fluvoxaminu současně s lithiem (u pacientů se závažnými formami onemocnění) vyžaduje opatrnost, protože lithium (a možná i tryptofan) může zvýšit serotonergní účinek fluvoxaminu. Současné užívání těchto léků by proto mělo být omezeno na pacienty s těžkou depresí rezistentní na léčbu.

Pacienti užívající perorální antikoagulancia a fluvoxamin by měli být pečlivě sledováni, protože u nich může být zvýšené riziko krvácení.

Stejně jako u jiných psychofarmak by se pacienti během užívání fluvoxaminu měli vyvarovat pití alkoholu.

Vlastnosti aplikace

Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevražd (sebevražedných příhod). Toto riziko přetrvává, dokud není dosaženo remise. Vzhledem k tomu, že zlepšení nemusí nastat během prvních několika týdnů léčby, pacienti by měli být pečlivě sledováni lékařem, dokud nebude pozorováno zlepšení. Obecné klinické zkušenosti naznačují, že riziko sebevraždy se může zvýšit během časných fází zotavování.

Jiné psychiatrické stavy léčené fluvoxaminem mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedných příhod. Kromě toho mohou být takové stavy kombinovány s velkou depresivní poruchou. Proto při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými stavy vyžadují takoví pacienti pečlivé sledování.

U pacientů s anamnézou sebevražedných příznaků a pacientů, kteří před léčbou vykazují vysokou úroveň sebevražedných myšlenek, může být vyšší riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu. Proto potřebují během léčby pečlivé sledování.

Během medikamentózní terapie, zejména na začátku léčby a po změnách dávkování, je nutné pečlivé sledování pacientů, včetně těch s vysokým rizikem.

Pacienti (a ti, kteří o ně pečují) by měli být varováni, aby sledovali jakékoli klinické zhoršení, sebevražedné chování nebo myšlenky a neobvyklé změny v chování a aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se tyto příznaky objeví.

Akatizie/psychomotorická agitace

Fluvoxamin je spojován s rozvojem akatizie, která je charakterizována subjektivně nepříjemným nebo vysilujícím neklidem a potřebou pohybu, často doprovázenou neschopností klidně sedět nebo stát. Výskyt takových jevů je nejpravděpodobnější během prvních několika týdnů léčby. Pro pacienty, u kterých se rozvinou tyto příznaky, může být zvyšování dávky škodlivé.

Dysfunkce jater a ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater by měla léčba začít nízkými dávkami pod pečlivým lékařským dohledem.

Vzácně byla léčba fluvoxaminem spojena se zvýšením aktivity jaterních enzymů, obvykle doprovázené odpovídajícími klinickými příznaky. V takových případech by měla být léčba tímto lékem přerušena.

Poruchy nervového systému

Navzdory skutečnosti, že lék nezpůsobil test, když byl studován na zvířatech, je třeba být opatrný při předepisování fluvoxaminu pacientům s anamnézou záchvatů (zejména epilepsie). Léku je třeba se vyhnout u pacientů s nestabilní epilepsií a stav pacientů s kontrolovanou epilepsií je třeba pečlivě sledovat. Pokud se u pacienta objeví záchvaty nebo se jejich frekvence zvýší, léčba by měla být přerušena.

V souvislosti s léčbou přípravkem Fevarin byly hlášeny ojedinělé případy serotoninového syndromu nebo jevu podobných neuroleptickému malignímu syndromu, zejména při současném užívání s jinými serotonergními a/nebo neuroleptiky. Tyto syndromy jsou charakterizovány shlukem několika symptomů, jako je hypertermie, rigidita, myoklonus, nestabilita autonomního nervového systému s možnými rychlými změnami vitálních funkcí, změny duševního stavu, jako je zmatenost, podrážděnost, nadměrné vzrušení s progresí do deliria a kómatu. Vzhledem k tomu, že tyto syndromy mohou způsobit život ohrožující stavy, pokud se vyskytnou, léčba přípravkem Fevarin ® by měla být ukončena a měla by být zahájena podpůrná symptomatická léčba.

Poruchy metabolismu a příjmu potravy

Vzácně se při užívání fluvoxaminu, stejně jako jiných selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, objevuje hyponatremie, která vymizí po vysazení léku. Některé případy mohly být spojeny se syndromem nedostatku ADH. Většina případů hyponatremie byla hlášena u starších lidí.

Kontrola glykémie může být narušena (zejména hyperglykémie, hypoglykémie, snížená glukózová tolerance), zejména v počátečních fázích léčby. U pacientů s diabetes mellitus v anamnéze musí být během užívání fluvoxaminu upravena dávka antidiabetik.

Nevolnost, někdy doprovázená zvracením, je častým vedlejším účinkem doprovázejícím léčbu fluvoxaminem. Tento nežádoucí účinek však obvykle vymizí během prvních dvou týdnů léčby.

Poruchy zraku

Při použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (jako je fluvoxamin) byla hlášena mydriáza. Proto se doporučuje předepisovat fluvoxamin s opatrností pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem nebo zvýšeným rizikem akutního glaukomu s uzavřeným úhlem.

hematologické poruchy

Při užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu byly hlášeny případy kožního krvácení, jako je ekchymóza a purpura, stejně jako další hemoragické projevy, jako je gastrointestinální krvácení nebo gynekologické krvácení. Tyto léky se doporučuje předepisovat s opatrností u starších pacientů a pacientů, kteří současně užívají léky ovlivňující funkci krevních destiček (například atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a nesteroidní protizánětlivé léky) nebo léky, které zvyšují riziko krvácení a také u pacientů s anamnézou hemoragických stavů nebo stavů, které způsobují sklon ke krvácení (například trombocytopenie nebo poruchy krevní srážlivosti).

srdeční poruchy

Při současném podávání s fluvoxaminem mohou být plazmatické koncentrace terfenadinu, astemizolu nebo cisapridu zvýšeny, což má za následek zvýšené riziko prodloužení QT/TdP. Proto by se neměl předepisovat společně s těmito léky. Fluvoxamin může způsobit mírné snížení srdeční frekvence (2-6 tepů za minutu).

Elektrokonvulzivní terapie (ECT)

Reakce na vysazení léku

Po ukončení léčby fluvoxaminem existuje možnost reakcí z vysazení léku, ale dostupné preklinické a klinické údaje nenaznačují, že by tento lék byl návykový. Nejčastějšími příznaky hlášenými v souvislosti s vysazením fluvoxaminu jsou: závratě, senzorické poruchy (včetně parestezií, poruch zraku a elektrických vjemů), poruchy spánku (včetně nespavosti a živých snů), agitovanost, podrážděnost, částečná zmatenost, emoční nestabilita, bolest hlavy, nevolnost a/nebo zvracení, průjem, pocení, bušení srdce, třes a úzkost (viz bod „Nežádoucí účinky“). Obecně jsou tyto jevy mírné nebo středně závažné a odezní samy, ale u některých pacientů mohou být závažné a/nebo dlouhodobé. Obvykle jsou pozorovány během prvních několika dnů po ukončení léčby. Proto se doporučuje postupně snižovat dávku fluvoxaminu k ukončení léčby podle potřeb pacienta (viz bod „Dávkování a způsob podání“).

Staří lidé

Údaje pro starší osoby naznačují, že neexistují žádné klinicky významné rozdíly v obvyklé denní dávce ve srovnání s mladšími jedinci. U starších pacientů by však měla být titrace dávky titrována pomaleji než u jiných pacientů a dávkování by mělo být vždy prováděno opatrně.

Mladí dospělí (18 až 24 let)

Metaanalýza placebem kontrolovaných klinických studií antidepresiv u dospělých pacientů s duševními poruchami ukázala zvýšené riziko sebevražedného chování u antidepresiv ve srovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem u dospělých pacientů mladších 25 let.

Užívejte během těhotenství nebo kojení.

Epidemiologické důkazy naznačují, že užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (jako je fluvoxamin) během těhotenství, zejména v pozdním těhotenství, může zvýšit riziko perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Riziko bylo přibližně 5 na 1000 těhotenství. V běžné populaci jsou 1-2 případy PPHN na 1000 těhotenství.

Fluvoxamin by se neměl užívat během těhotenství; je to odůvodněné pouze v případě, že stav ženy vyžaduje léčbu fluvoxaminem.

Po použití fluvoxaminu na konci těhotenství byly zaznamenány ojedinělé případy abstinenčního syndromu u novorozenců. Po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (jako je fluvoxamin) během třetího trimestru těhotenství se u některých novorozenců objevily potíže s polykáním a/nebo dýcháním, křeče, teplotní nestabilita, hypoglykémie, třes, zhoršený svalový tonus, třes, cyanóza, podrážděnost, letargie , somnolence , zvracení, poruchy spánku a neustálý pláč, což může vyžadovat delší hospitalizaci.

Lék přechází v malém množství do mateřského mléka, proto by neměl být předepisován kojícím ženám.

Studie vlivu užívání fluvoxaminu na reprodukční stav zvířat odhalila snížení plodnosti u samců a samic. Význam těchto údajů pro člověka není znám. Fluvoxamin by se neměl používat k léčbě pacientek, které se snaží otěhotnět, pokud pacientka nevyžaduje léčbu fluvoxaminem.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

Fevarin ® v dávce 150 mg nemá žádný nebo téměř žádný vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. U zdravých dobrovolníků nebyl zjištěn žádný vliv na psychomotorické dovednosti spojené s řízením a obsluhou strojů. Během léčby se však může objevit ospalost, proto je třeba postupovat opatrně, dokud nebude stanovena vaše individuální odpověď na lék.

Návod k použití a dávkování

Tablety Fevarin ® se polykají bez žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Deprese (dospělí).

Doporučená počáteční dávka je 50 mg nebo 100 mg denně. Měl by se užívat jednou denně, nejlépe před spaním. Podle rozhodnutí lékaře dávku zvyšujte postupně, dokud nebude dosaženo klinického účinku. Účinná dávka je obvykle 100 mg denně. Mělo by být vybráno individuálně v závislosti na reakci pacienta. Denní dávka by neměla přesáhnout 300 mg. Při předepisování dávek přesahujících 150 mg by se neměly užívat najednou, ale rozdělit do 2-3 dávek během dne. Podle pokynů Světové zdravotnické organizace po vymizení symptomů deprese u pacienta musí léčba pokračovat ještě minimálně 6 měsíců. Doporučená dávka k prevenci relapsu deprese je 100 mg fluvoxaminu jednou denně.

Obsedantně kompulzivní porucha.

Dospělí.

Doporučená počáteční dávka je 50 mg denně po dobu prvních 3–4 dnů léčby, poté by měla být postupně zvyšována až do dosažení maximální účinné dávky, která je obvykle 100–300 mg denně. Maximální denní dávka Fevarinu ® pro dospělé je 300 mg.

Dávky do 150 mg by se měly užívat jednou denně, nejlépe před spaním. Při předepisování dávek větších než 150 mg by měly být rozděleny do 2-3 dávek během dne. Pokud bylo dosaženo terapeutického účinku, léčba může pokračovat dále v dávce zvolené v souladu s klinickým účinkem. Pokud během deseti týdnů léčby nedojde ke zlepšení, je třeba znovu zvážit vhodnost dalšího podávání Fevarinu ® . Ačkoli nebyly provedeny systematické studie o tom, jak dlouho může léčba fluvoxaminem trvat, vzhledem k chronické povaze obsedantně-kompulzivní poruchy je rozumné pokračovat v léčbě u pacientů, kteří dosáhli klinické odpovědi po 10 týdnech. Dávka musí být zvolena velmi pečlivě a individuálně, aby pacient užíval udržovací léčbu lékem v minimální účinné dávce. Vhodnost pokračování v léčbě by měla být pravidelně přezkoumávána. Pacientům, kteří zaznamenají pozitivní účinek farmakoterapie, může být navíc předepsána behaviorální psychoterapie.

Děti ve věku 8 let a starší.

Počáteční dávka pro děti ve věku 8 let a starší je 25 mg denně, nejlépe před spaním. Pro dosažení účinné dávky je povoleno zvyšovat dávku o 25 mg každých 4-7 dní. Účinná denní dávka se obvykle pohybuje v rozmezí 50 mg – 200 mg. Maximální denní dávka pro děti by neměla překročit 200 mg. Pokud denní dávka přesáhne 50 mg, měla by být rozdělena do 2 dávek. Pokud se v případě rozdělení tablety na dvě části pro dávkování 2x denně ukáže jedna z částí větší, měla by se tato větší část užít před spaním.

Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léčby fluvoxaminem. Když se rozhodne přerušit léčbu fluvoxaminem, dávka by měla být postupně snižována během 1-2 týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčního syndromu (viz body „Nežádoucí účinky“ a „Zvláštnosti použití“). Pokud se po snížení dávky nebo vysazení vyvinou abstinenční příznaky, dávka by měla být obnovena na předchozí úrovni. Lékař pak může pokračovat ve snižování dávky, ale postupně.

Léčba pacientů se selháním jater nebo ledvin by měla začít nízkou dávkou pod dohledem lékaře podle zdravotního stavu pacienta.

Fevarin ® by se neměl používat k léčbě dětí a dospívajících do 18 let, s výjimkou pacientů s OCD (obsedantně-kompulzivní porucha). OCD (obsedantně-kompulzivní porucha) je jedinou indikací pro použití Fevarinu ® u dětí starších 8 let.

Vzhledem k nedostatečným klinickým zkušenostem nelze Fevarin ® doporučit k léčbě deprese u dětí. V klinických studiích měly děti léčené antidepresivy ve srovnání s placebem častěji sebevražedné chování (sebevražedné myšlenky nebo pokusy o sebevraždu), stejně jako nepřátelství, hněv a agresi. Pokud se na základě klinické potřeby rozhodne o zahájení léčby, pacient by měl být pečlivě sledován pro případné sebevražedné příznaky.

Navíc nejsou k dispozici žádné údaje o dlouhodobých účincích léčby fluvoxaminem u dětí a dospívajících, stejně jako o jeho účincích na růst, dospívání, kognitivní a behaviorální vývoj.

Předávkovat

Příznaky Z gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, průjem), ospalost a závratě. Byly hlášeny také kardiovaskulární poruchy (tachykardie, bradykardie, hypotenze), dysfunkce jater, křeče a kóma.

Fluvoxamin má širokou škálu bezpečnosti při předávkování. Zprávy o úmrtích v důsledku předávkování samotným fluvoxaminem jsou extrémně vzácné. Nejvyšší zaznamenaná dávka při předávkování byla 12 g. Pacient užil tuto dávku a zcela se uzdravil. V případech úmyslného předávkování v kombinaci s jinými léky byly někdy pozorovány závažné komplikace.

Léčba. Pro fluvoxamin neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je nutné co nejrychleji provést výplach žaludku a zahájit podpůrnou symptomatickou léčbu. Doporučuje se také aktivní uhlí a v případě potřeby osmotické projímadlo. Forsírovaná diuréza nebo hemodialýza jsou neúčinné.

Nežádoucí reakce

Nežádoucí příhody pozorované během klinických studií v níže uvedených frekvencích často souvisely s onemocněním a nemusely nutně souviset s léčbou.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence následovně

Velmi často ≥ 1/10.

Často ≥1/100 až<1/10.

Méně časté ≥1/1000 až<1/100.

Zřídka ≥1/10 000 až<1/1000.

Velmi zřídka<1/10000.

Frekvence neznámá: nelze odhadnout z existujících údajů.

endokrinní poruchy

Frekvence neznámá: hyperprolaktinémie, neadekvátní sekrece ADH.

Poruchy metabolismu a výživy

Často anorexie (ztráta chuti k jídlu).

Frekvence neznámá: hyponatremie, přírůstek nebo ztráta hmotnosti.

duševní poruchy

Méně časté: halucinace, zmatenost, agresivita.

Málokdy mánie.

Frekvence neznámá: sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování.

Z nervového systému

Často neklid, nervozita, úzkost, nespavost, ospalost, třes, bolest hlavy, závratě.

Méně časté: extrapyramidové poruchy, ataxie.

Vzácně křeče.

Frekvence neznámá: serotoninový syndrom, jev podobný neuroleptickému malignímu syndromu; akatizie/psychomotorické vzrušení; parestézie; dysgeuzie.

Z orgánů zraku

Frekvence neznámá: glaukom, mydriáza.

Ze strany srdce

Často rychlý srdeční tep/tachykardie.

Ze strany krevních cév

Méně časté: hypotenze (ortostatická).

Není známo: krvácení (včetně gastrointestinálního krvácení, gynekologického krvácení, ekchymózy, purpury).

Gastrointestinální poruchy

Často bolest břicha, zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

hepatobiliární systém

Vzácně dysfunkce jater.

Z kůže a podkoží

Často hyperhidróza (nadměrné pocení).

Méně časté: alergické kožní reakce (včetně vyrážky, svědění, angioedému).

Vzácně fotosenzitivní reakce.

Z pohybového aparátu a pojivové a kostní tkáně

Méně časté: artralgie, myalgie.

Frekvence neznámá: zlomeniny kostí.

Epidemiologické studie, prováděné převážně u pacientů ve věku 50 let a starších, prokázaly zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) a TCA (tricyklická antidepresiva). Mechanismus vedoucí k tomuto riziku není znám.

Z ledvin a močového systému

Není známo: poruchy močení (včetně retence moči, inkontinence moči, polakisurie, nykturie a enurézy).

Z reprodukčního systému a mléčných žláz

Méně časté pozdní ejakulace.

Vzácně galaktorea.

Není známo: anorgasmie, menstruační poruchy (jako je amenorea, hypomenorea, metroragie a menoragie).

Celkové poruchy a reakce v místě vpichu

Často astenie, celková malátnost.

Není známo: syndrom z vysazení léku, včetně syndromu z vysazení léku u novorozenců.