Ardoin: návod k použití. Arduan - prostředek pro uvolnění kosterního svalstva Podmínky pro výdej z lékáren

farmakologický účinek

Svalový relaxant. Ardoin blokuje n-cholinergní receptory kosterních svalů, zabraňuje jejich kontaktu s neurotransmiterem (acetylcholin), inhibuje depolarizaci koncové ploténky a narušuje nervosvalový přenos.

Indikace

Relaxace příčně pruhovaného svalstva při operacích a diagnostických výkonech při umělé ventilaci.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, myasthenia gravis.

speciální instrukce

Dávka Ardoinu se volí pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k typu anestezie, předpokládané délce operace, možným interakcím s jinými léky užívanými před anestezií nebo během ní, přidruženým onemocněním a stavu pacienta. Ke kontrole nervosvalové blokády se doporučuje použití stimulátoru periferních nervů.
Ardoin by měl být používán pod dohledem zkušeného lékaře obeznámeného s působením a používáním těchto léků.

Návod k použití a dávkování

IV. Bezprostředně před podáním se 4 mg sušiny Ardoin zředí dodaným rozpouštědlem. Při vyvážené anestezii jsou Ardoin ED50 a ED90 0,03 a 0,05 mg/kg tělesné hmotnosti, v daném pořadí. Minimální doba potřebná pro nástup účinku je pozorována při dávkách 0,07-0,08 mg/kg.

Vedlejší efekty

Bradykardie, arteriální hypotenze; zřídka - anafylaktické reakce.

Klinická a farmakologická skupina

21.012 (uvolňovač periferních svalů nedepolarizujícího kompetitivního typu)

Forma uvolnění, složení a balení

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, bílý nebo téměř bílý; připojené rozpouštědlo je bezbarvé a průhledné.

Pomocné látky: mannitol.

Rozpouštědlo: roztok chloridu sodného 0,9% - 2 ml.

Láhve (25) s rozpouštědlem (amp. 25 ks) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Dlouhodobě působící nedepolarizující periferní svalový relaxant. Díky kompetitivní vazbě s n-cholinergními receptory umístěnými v motorických zakončeních příčně pruhovaných svalových vláken blokuje přenos signálu z nervových zakončení do svalových vláken.

Nezpůsobuje svalovou fascikulaci a nemá hormonální účinek.

I v dávkách několikanásobně vyšších, než je jeho účinná dávka nutná pro 90% snížení svalové kontraktility (ED90), nemá ganglioblokační, m-anticholinergní a sympatomimetickou aktivitu. Podle studií jsou při vyvážené anestezii dávky ED50 a ED90 pipekuroniumbromidu 30-50 mcg/kg tělesné hmotnosti.

Dávka rovnající se 50 mcg/kg tělesné hmotnosti poskytuje 40-50 minut svalové relaxace během operace.

Maximální účinek pipekuroniumbromidu závisí na dávce a rozvíjí se po 1,5-5 minutách, účinek nastává nejrychleji při dávkách 70-80 mcg/kg. Další zvyšování dávky léku zkracuje dobu potřebnou k projevení myorelaxačního účinku a výrazně prodlužuje jeho trvání.

Farmakokinetika

Rozdělení

Při intravenózním podání je počáteční Vd 110 ml/kg. Vd v rovnovážném stavu dosahuje 300±78 ml/kg. Průměrná doba setrvání v plazmě je 140 minut.

Kumulativní účinek je nevýznamný nebo chybí při opakování v dávkách 10-20 mcg/kg v době obnovení původní svalové kontraktility o 25 %.

Proniká placentární bariérou.

Metabolismus a vylučování

Plazmatická clearance je přibližně 2,4±0,5 ml/min/kg. T1/2 pipekuronia je v průměru 121±45 minut. Vylučuje se převážně ledvinami, přičemž 56 % účinné látky se vyloučí v prvních 24 hodinách, 1/3 účinné látky se vyloučí v nezměněné podobě, zbytek ve formě 3-desacetyl-pipecuronia. Podle preklinických studií se na eliminaci pipekuroniumbromidu podílejí i játra.

Dávkování

Lék se používá pouze intravenózně. Bezprostředně před podáním se obsah lahvičky (4 mg sušiny) zředí dodaným rozpouštědlem. Používejte pouze čerstvě připravený roztok Ardoinu.

Dávka by měla být zvolena individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k typu anestezie, předpokládané délce operace, možným interakcím s jinými léky užívanými před anestezií nebo během ní, přidruženým onemocněním a celkovému stavu pacienta. Ke kontrole neuromuskulární blokády se doporučuje použití stimulátoru periferních nervů.

Počáteční dávka pro intubaci a následnou operaci je 80-100 mcg/kg tělesné hmotnosti - poskytuje dobré nebo vynikající podmínky pro intubaci během 150-180 sekund, přičemž délka svalové relaxace je 60-90 minut.

Počáteční dávka pro svalovou relaxaci během operace po intubaci suxametoniem je 50 mcg/kg tělesné hmotnosti – poskytuje 30-60 minut svalové relaxace.

Udržovací dávka je 10-20 mcg/kg - poskytuje 30-60 minut svalové relaxace během operace.

U pacientů s nadváhou a obezitou může být doba působení Arduanu prodloužena, takže lék by měl být používán v dávce vypočítané pro ideální hmotnost.

Pro děti ve věku 3 až 12 měsíců je dávka 40 mcg/kg (což zajišťuje svalovou relaxaci trvající od 10 do 44 minut); ve věku od 1 do 14 let - 50-60 mcg/kg (což zajišťuje svalovou relaxaci trvající od 18 do 52 minut).

Eliminace účinku léku

V bodě 80–85% blokády, měřeno stimulátorem periferních nervových vláken, nebo v bodě částečné blokády, stanovené klinickými příznaky, použití atropinu (0,5–1,25 mg) v kombinaci s neostigmin methylsulfátem (1 -3 mg) nebo galantamin (10 -30 mg) zastavuje svalový relaxační účinek Ardoinu.

Předávkovat

Příznaky: prodloužená paralýza kosterního svalstva, apnoe, výrazný pokles krevního tlaku, šok.

Léčba: při předávkování nebo déletrvající nervosvalové blokádě provádějte mechanickou ventilaci až do obnovení spontánního dýchání. Na začátku obnovy spontánního dýchání se jako antidotum podává inhibitor acetylcholinesterázy (například neostigmin methylsulfát, pyridostigmin bromid, edrofonium chlorid): atropin 0,5-1,25 mg v kombinaci s neostigmin-methylsulfátem (1-3 mg) nebo galantamin (10-30 mg). Respirační funkce by měla být pečlivě sledována, dokud se neobnoví uspokojivé spontánní dýchání.

Drogové interakce

Inhalační anestetika (halothan, methoxyfluran, diethylether, enfluran, isofluran, cyklopropan), nitrožilní anestetika (ketamin, propanidid, barbituráty, etomidát, kyselina gama-hydroxymáselná), depolarizující a nedepolarizující myorelaxancia, některá antibiotika deriváty nitroimidazolu, glykosidů včetně metronidazolu, tetracyklinů, bacitracinu, kapreomycinu, klindamycinu, polymyxinů včetně kolistinu, linkomycinu, amfotericinu B), citrátových antikoagulancií, mineralokortikoidů a glukokortikoidů, diuretik, vč. bumetanid, inhibitory karboanhydrázy, kyselina etakrynová, kortikotropin, alfa- a beta-blokátory, thiamin, inhibitory MAO, guanidin, protamin sulfát, fenytoin, pomalé blokátory vápníkových kanálů, hořečnaté soli, prokainamid, chinidin, lidokain a prokain zvyšují intenzitu pro intravenózní podání a/nebo trvání účinku Ardoinu.

Léky, které snižují koncentraci draslíku v krvi, zhoršují respirační depresi (dokonce až ji zastavují).

Opioidní analgetika zvyšují respirační depresi. Sufentanil ve vysokých dávkách snižuje potřebu vysokých počátečních dávek nedepolarizujících myorelaxancií. Nedepolarizující myorelaxancia zabraňují nebo snižují svalovou ztuhlost způsobenou vysokými dávkami opioidních analgetik (včetně alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Arduan nesnižuje riziko bradykardie a hypotenze způsobené opioidními analgetiky (zejména na pozadí vazodilatancií a/nebo beta-blokátorů).

Během intubace suxametoniem se Arduan podává po vymizení klinických příznaků suxametonia. Stejně jako u jiných nedepolarizujících myorelaxancií může podávání Ardoinu zkrátit dobu potřebnou k nástupu svalové relaxace a prodloužit dobu trvání maximálního účinku. Při dlouhodobém předběžném užívání GCS, neostigminmethylsulfátu, edrofoniumchloridu, pyridostigminbromidu, noradrenalinu, azathioprinu, epinefrinu, theofylinu, chloridu draselného, chloridu sodného, chloridu vápenatého může být účinek oslaben.

Depolarizující myorelaxancia mohou účinek pipekuronium-bromidu buď zesílit, nebo zeslabit (v závislosti na dávce, době užívání a individuální citlivosti).

Doxapram dočasně maskuje zbytkové účinky svalových relaxancií.

Použití během těhotenství a kojení

Neexistuje dostatek klinických studií, které by prokázaly bezpečnost užívání přípravku Arduan během těhotenství pro matku a plod. Užívání léku během těhotenství se nedoporučuje.

Neexistují dostatečné klinické údaje o bezpečnosti užívání přípravku Arduan během kojení. Užívání léku během kojení se nedoporučuje.

Vedlejší efekty

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Z dýchacího systému: zřídka (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Z krevního koagulačního systému: zřídka (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Z močového systému: zřídka (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Metabolické poruchy: zřídka (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Z orgánu zraku: blefaritida, ptóza.

Alergické reakce: vzácné (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě 2° až 8°C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Indikace

— endotracheální intubace a relaxace kosterního svalstva během celkové anestezie při chirurgických zákrocích vyžadujících více než 20-30 minut svalové relaxace a v podmínkách mechanické ventilace.

Kontraindikace

- těžké selhání jater;

- děti do 3 měsíců;

- přecitlivělost na pipekuronium a/nebo brom.

Lék by měl být používán s opatrností při obstrukci žlučových cest, edematózním syndromu, zvýšeném objemu krve nebo dehydrataci, při užívání diuretik, poruchách acidobazické rovnováhy (acidóza, hyperkapnie) a metabolismu voda-elektrolyt (hypokalémie, hypermagnezémie, hypokalcémie), s hypotermií, digitalizací, hypoproteinémií, kachexií, myasthenia gravis (včetně myasthenia gravis, Eaton-Lambertova syndromu) kvůli možnému v takových případech jak zesílení, tak oslabení účinku léku (malé dávky Ardoinu u těžké myastenie nebo Eaton-Lambertův syndrom může způsobit výrazný účinek; u takových pacientů by měl být lék předepisován ve velmi nízkých dávkách po pečlivém zvážení potenciálního rizika léčby), s respirační depresí, selháním ledvin (zvýšená doba účinku léku a doba trvání postanesteziologická deprese), s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace, maligní hypertermií, pokud je v anamnéze indikována anafylaktická reakce na jakékoli myorelaxancium (kvůli možné zkřížené alergii), u dětí do 14 let.

speciální instrukce

Lék by měl být používán výhradně ve specializované nemocnici s odpovídajícím vybavením pro umělé dýchání a za přítomnosti specialisty na umělé dýchání, vzhledem k účinku léku na dýchací svaly.

Během operace a v časném pooperačním období do úplného obnovení svalové kontraktility je nutné pečlivé sledování a udržování vitálních funkcí.

Při výpočtu dávky je třeba vzít v úvahu použitou techniku anestezie, možné interakce s jinými léky podávanými před anestezií nebo během ní, stav a individuální citlivost pacienta na lék.

Lékařská literatura popisuje případy anafylaktických a anafylaktoidních reakcí při použití myorelaxancií. Navzdory nedostatku zpráv o podobném účinku Ardoinu lze lék použít pouze u stavů, které umožňují okamžitou léčbu takových stavů.

Arduan v dávkách, které způsobují svalovou relaxaci, nemá výrazný kardiovaskulární efekt a v naprosté většině případů nezpůsobuje bradykardii.

Nutnost předepisování a dávkovací režim vagolytik pro premedikaci je třeba předem pečlivě analyzovat (je třeba vzít v úvahu stimulační účinek jiných současně užívaných léků na n. vagus a také typ operace).

Aby se zabránilo relativnímu předávkování lékem a zajistila se vhodná kontrola obnovení svalové aktivity, doporučuje se použít stimulátor periferních nervů.

Pacientům s poruchami nervosvalového přenosu, obezitou, renálním selháním, poruchou funkce jater a/nebo žlučových cest a také s anamnézou dětské obrny by měl být lék předepisován v nižších dávkách.

V případě jaterní dysfunkce je použití Ardoinu možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro pacienta převáží potenciální riziko. V tomto případě by měl být lék použit v minimální účinné dávce.

Některé stavy (hypokalémie, digitalizace, hypermagnezémie, užívání diuretik, hypokalcémie, hypoproteinémie, dehydratace, acidóza, hyperkapnie, kachexie, hypotermie) mohou zvýšit intenzitu nebo trvání účinku. Před zahájením anestezie je nutné normalizovat rovnováhu elektrolytů, hladinu glukózy v krvi a odstranit dehydrataci.

Při použití přípravku Arduan je třeba dbát zvýšené opatrnosti, pokud se v anamnéze vyskytly anafylaktické reakce způsobené svalovými relaxancii, kvůli možnému rozvoji zkřížené přecitlivělosti.

Použití v pediatrii

Děti ve věku 1 až 14 let jsou méně citlivé na pipekuronium-bromid a trvání svalového relaxačního účinku je kratší než u dospělých a kojenců (ve věku od 3 měsíců do 1 roku).

Účinnost a bezpečnost použití v novorozeneckém období nebyla studována.

Svalově relaxační účinek u kojenců od 3 měsíců do 1 roku se významně neliší od účinku u dospělých.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Během prvních 24 hodin po ukončení myorelaxačního účinku přípravku Ardoin se nedoporučuje řídit motorová vozidla nebo provádět potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Použití při poškození ledvin

V případě chronického selhání ledvin se Arduan nedoporučuje používat v dávkách přesahujících 0,04 mg/kg (vysoké dávky mohou prodloužit trvání svalové relaxace).

Použití při dysfunkci jater

Používejte opatrně v případě selhání jater.

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Podmínky pro výdej z lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Registrační čísla

. lyofilizát pro přípravu. roztok pro intravenózní podání 4 mg: lahvička. 25 ks. zahrnuta s rozpouštědlem P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Lék je nedepolarizující svalový relaxant. Ardoin je lék ve formě bílého prášku, který je dokonale rozpustný ve vodě i v alkoholu. Proto formou jeho uvolňování není roztok, ale lyofilizát pro jeho přípravu.

Formulář vydání

Jedno balení léku obsahuje:

25 bezbarvých injekčních lahviček přímo s lékem (4 mg), což je suchý prášek bílého nebo nažloutlého odstínu
25 ampulí s rozpouštědlem (čirá, bezbarvá kapalina)

Sloučenina

Injekční roztok se připravuje bezprostředně před aplikací. Na jednu lahvičku prášku, který obsahuje účinnou látku, je tedy jedna ampule rozpouštědla. Tím pádem:

Jedna lahvička Arduanu obsahuje 4 mg Pipecuronium bromide (účinná látka) a manitol (pomocná látka)
Jedna ampule s rozpouštědlem obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného (fyziologický roztok) o objemu 2 ml

farmakologický účinek

Arduan je dlouhodobě působící svalový relaxant nedepolarizujícího kompetitivního typu.

Farmakodynamika

Provádí kompetitivní spojení s n-cholinergními receptory umístěnými v neuromuskulární synapsi kosterních svalů a blokuje tak signál přicházející z nervových zakončení do svalových vláken.
Nemá hormonální účinek a nezpůsobuje mimovolní svalovou kontrakci
Nepodporuje m-anticholinergní, sympatomimetickou a ganglioblokující aktivitu ani v dávce, která je několikanásobně vyšší než účinná
Studie prokázaly, že 0,05 mg účinné látky na kilogram tělesné hmotnosti stačí k uvolnění svalů během operace po dobu 40–50 minut.
Účinná látka začíná v těle působit 1,5-5 minut po podání
Maximální účinek závisí na dávce

Farmakokinetika

Světlost je 0,12 l/h/kg
Distribuční objem - 0,25 l/kg
Poločas rozpadu - 6,2 minuty
Poločas rozpadu - od jedné hodiny do tří hodin
Při poruše funkce ledvin se poločas zvyšuje na 4 hodiny
Metabolizuje se v játrech, tvoří farmakologicky aktivní metabolit (3-desacetyl-pipecuronium bromid) a řadu neaktivních derivátů
25 % se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami, zbytek jako metabolit.
Proniká placentární bariérou

Indikace

Použití Ardoinu je indikováno v následujících případech:

1. Pro endotracheální intubaci před celkovou anestezií při chirurgických výkonech, jejichž podmínkou je svalová relaxace na více než 20-30 minut

Pro uvolnění kosterního svalstva
Při umělé ventilaci

Kontraindikace

Absolutní:

Věk dětí do 3 měsíců
Období těhotenství a kojení
Těžké selhání jater
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku

Příbuzný (s opatrností):

- Pacienti s dehydratací
- Se zvýšeným krevním oběhem
- Se sklonem k otokům
- V případě těžkého selhání ledvin
- Při poruchách acidobazické rovnováhy
- S poruchami metabolismu voda-elektrolyt

Zvýšená hladina hořčíku v těle
Snížená hladina draslíku a vápníku
Současné užívání Arduanu s diuretiky je nepřijatelné
Pro maligní hypertermii během nebo po celkové anestezii
S nízkým množstvím bílkovin v krevní plazmě
S digitalizací
Pacienti s chronickým srdečním selháním, ve stadiu dekompenzace
S kachexií
Na respirační depresi
Pokud máte v anamnéze anafylaktickou reakci na jakýkoli svalový relaxant
Věk do 14 let
Myasthenia gravis (hrozí, že i z malé dávky Ardoinu bude účinek příliš silný, nebo naopak nedostatečný)

Vedlejší efekty

Nervový systém: hyperstezie, paralýza kosterních svalů, deprese centrálního nervového systému, ospalost
Respirační systém: bronchospasmus, laryngospasmus, plicní atelektáza, apnoe, kašel, respirační deprese
Krevní koagulační systém: trombóza, snížení parciálního tromboplastinu a protrombinového času
Kardiovaskulární systém: bradykardie, tachykardie, ventrikulární extrasystol, fibrilace síní, arytmie, infarkt myokardu, ischemie myokardu a mozku, zvýšený nebo snížený krevní tlak
Muskuloskeletální systém: svalová atrofie, slabost kosterního svalstva po svalové relaxaci
Metabolismus: hladina cukru v krvi se může výrazně zvýšit a obsah draslíku, vápníku a hořčíku se naopak může snížit
Močový systém: zvýšená hladina kreatininu v krvi u mužů, anurie
Zrakové orgány: blefaritida, ptóza
Alergické reakce: Quinckeho edém, kožní vyrážka

Návod k použití

Důležité! Použití Ardoinu je možné pouze v nemocničním prostředí, na operačním sále, který je vybaven nezbytným vybavením pro umělou plicní ventilaci a úlevu od anafylaktického šoku, pokud k němu dojde.

Droga silně působí na dýchací ústrojí, proto při operaci musí být přítomen odborník na umělou ventilaci.

Pokyny pro použití přípravku Ardoin se liší při použití léku u dospělých pacientů au dětí.

Pro dospělé a děti od 14 let

Počáteční dávka pro intubaci během následné operace je 0,06-0,08 mg na kg tělesné hmotnosti. Doba akce – od hodiny do hodiny a půl
Udržovací dávka – 0,01-0,02 mg/kg. Doba působení – od půl hodiny do hodiny
Pokud má pacient v anamnéze chronické selhání ledvin, nedoporučuje se užívat dávku vyšší než 0,04 mg/kg, protože vzhledem k dlouhému poločasu může být účinek myorelaxancia zvýšen
Pokud má pacient nadváhu nebo je obézní, je také možný delší účinek Ardoinu, takže dávka se vypočítá na základě ideální hmotnosti pacienta

Děti

Od 3 do 12 měsíců: 0,04 mg/kg. Doba působení – 10-45 minut
Od jednoho roku do 14 let: 0,05-0,06 mg/kg, Doba působení – 18-52 minut

K zastavení účinku Ardoinu během blokády (80%-85%), která je řízena stimulátorem periferních nervových vláken, nebo během částečné blokády (která může být určena klinickými příznaky), je pacientovi podáván Atropin v kombinaci s Galantamin nebo neostigmin methylsulfát.

Předávkovat

Příznaky:

Závažné snížení krevního tlaku
Apnoe
Dlouhodobé ochrnutí kosterního svalstva

Léčba:

Umělá ventilace
K obnovení spontánního dýchání se podává protijed - inhibitor acetylcholinesterázy (Atropin s Galantaminem nebo neostigmin methylsulfát)
Respirační funkce je pečlivě sledována, dokud se neobnoví normální dýchání.

Analogy

Arduan má analogy - léky s identickými účinnými látkami:

Aperomid
Vero-Pipecuronium
Pipecuronium bromid
Arkuron

Vytvořil jsem tento projekt, abych vám řekl jednoduchým jazykem o anestezii a anestezii. Pokud jste obdrželi odpověď na svůj dotaz a stránka byla pro vás užitečná, budu rád za podporu, pomůže dále rozvíjet projekt a kompenzovat náklady na jeho údržbu.

Použití tohoto léku by mělo být provedeno pouze po konzultaci s lékařem.

Mezinárodní název

Pipecuronium bromid

Farmakologická skupina

Relaxant periferních svalů (18)

Účinné látky

Pipecuronium bromid

Léková forma

lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Pharm.Action

Dlouhodobě působící nedepolarizující svalový relaxant. Kompetitivně blokuje n-cholinergní receptory kosterních svalů, zabraňuje acetylcholinem indukované depolarizaci koncové ploténky a excitaci svalového vlákna. Svalová obrna se vyvíjí postupně v následujícím sledu: svaly zvedání víčka, svaly žvýkací, svaly končetin, svaly břišní, svaly glottis, mezižeberní svaly a bránice. Neuromuskulární blokády je dosaženo 5,5-6 minut po podání jedné dávky 50 mcg/kg a 3-5 minut po podání 70-85 mcg/kg. Tracheální intubace je možná do 2,5-3 minut po podání 70-100 mcg/kg; při použití nižší dávky se prodlužuje doba k dosažení svalové relaxace dostatečné pro intubaci. Doba trvání účinku (doba do obnovení 25 % svalové aktivity) po podání úvodní dávky závisí na velikosti dávky a typu anestezie: u dospělých v dávce 70 mcg/kg je trvání účinku 30- 175 minut, 80-85 mcg/kg - 40-211 min; na pozadí neuroleptické anestezie (oxid dusný, fentanyl, droperidol) v dávce 50 mcg/kg - 30 min; na pozadí vyvážené anestezie (na pozadí krátkodobě působících barbiturátů nebo propofolu (jako zaváděcí léky), opioidních a inhalačních (oxid dusný) anestetik) v dávce 70-85 mcg/kg - 1-2 hodiny. Doba rekonvalescence spontánní svalové aktivity od 25 % do 50 % kontrolní úrovně - 24 minut, do 75 % - 33 minut. Při použití po depolarizujících myorelaxanciích je délka účinku v dávce 50 mcg/kg 45 minut (podobné délky účinku lze dosáhnout při dávce 70-85 mcg/kg bez použití depolarizujících myorelaxancií). U dětí závisí délka účinku (doba zotavení 25 % svalové aktivity) při podání účinné dávky na věku: děti do 3 měsíců - 13 minut, od 3 měsíců do 1 g - 10-44 minut, 1- 14 let - 18-52 minut. Doba zotavení spontánní svalové aktivity z 25 % na 75 % kontrolní úrovně je 25-30 minut. Délka účinku při udržovací terapii (dodatečné podávání v dávkách 10-15 mcg/kg) je 50 minut; zvyšuje na pozadí enfluranu a isofluranu a prakticky se nemění na pozadí halotanu. V průměrných dávkách nezpůsobuje významné změny v činnosti kardiovaskulárního systému; ve velkých dávkách má slabou ganglioblokující, m-anticholinergní aktivitu. Na rozdíl od pankuroniumbromidu nemá prakticky žádnou vagolytickou aktivitu; na rozdíl od jiných nedepolarizujících myorelaxancií neuvolňuje histamin a nezpůsobuje hemodynamické poruchy.

Používání

Relaxace kosterního svalstva a usnadnění endotracheální intubace při operacích a diagnostických výkonech při umělé ventilaci.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost Pozor. Obstrukce žlučových cest, edémový syndrom, zvýšený objem krve nebo dehydratace, porucha CBS a metabolismu voda-elektrolyt, hypotermie, myasthenia gravis (včetně myasthenia gravis, Eaton-Lambertův syndrom), respirační deprese, selhání ledvin/jater, dekompenzované CHF , těhotenství , císařský řez (přísně kontrolované studie nebyly provedeny), období laktace, věk dětí (do 14 let).

Možné vedlejší účinky

Z pohybového aparátu: zřídka (méně než 1 %) - svalová slabost po ukončení svalové relaxace, svalová atrofie. Z nervového systému: zřídka (méně než 1%) - deprese centrálního nervového systému, hypoestézie, mrtvice. Z dýchacího systému: zřídka (méně než 1%) - hypopnoe, apnoe, plicní atelektáza, laryngospasmus, respirační deprese. Z kardiovaskulárního systému: méně často - bradykardie (1,4%), snížený krevní tlak (2,5%); zřídka (méně než 1%) - zvýšený krevní tlak, ischemie myokardu (až do infarktu myokardu) a mozku, fibrilace síní, ventrikulární extrasystola. Z hematopoetických orgánů a systému hemostázy: zřídka (méně než 1%) - snížení parciálního tromboplastinového a protrombinového času, trombóza. Z močového systému: zřídka (méně než 1%) - anurie. Laboratorní ukazatele: zřídka (méně než 1%) - hyperkreatininémie, hypoglykémie, hyperkalémie. Alergické reakce: vzácně (méně než 1%) - kožní vyrážka, kopřivka.Předávkování. Příznaky: prodloužená paralýza kosterního svalstva a apnoe, výrazný pokles krevního tlaku, šok. Léčba: mechanická ventilace, k odstranění myorelaxačního účinku - inhibitory cholinesterázy (neostigmin, pyridostigmin, galantamin) v kombinaci s m-anticholinergními blokátory (atropin); symptomatická terapie.

Dávky a způsob podání

Pouze IV. Bezprostředně před podáním se 4 mg sušiny zředí dodaným rozpouštědlem. Dospělým a dětem ve věku 14 let a starším se podává 70-80 mcg/kg pro úplnou svalovou relaxaci. Maximální jednotlivá dávka je 100 mcg/kg. U obezity se dávka vypočítá na základě „ideální“ tělesné hmotnosti. Pro udržení svalové relaxace po dlouhou dobu by měl být znovu podáván v dávkách 15% původní (10-15 mcg/kg). Při provádění intubace na pozadí suxamethonia je počáteční dávka 40-50 mcg / kg. Při chronickém selhání ledvin je podaná dávka určena hodnotami CC: při CC nad 100 ml/min - do 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg /kg, CC 60 ml/min - 55 mcg/kg, CC méně než 40 ml/min - 50 mcg/kg. Dávky u dětí mladších 3 měsíců nebyly stanoveny; od 3 do 12 měsíců - 40 mcg/kg (poskytuje svalovou relaxaci trvající od 10 do 44 minut); od 1 roku do 14 let - 57 mcg/kg (uvolnění svalů - od 18 do 52 minut).

Další pokyny

Používejte pouze pod dohledem zkušeného anesteziologa, pokud jsou podmínky pro intubaci, mechanickou ventilaci a oxygenoterapii. Během operace a v časném pooperačním období je nutné pečlivé sledování životních funkcí. Při výpočtu dávky je třeba vzít v úvahu použitou techniku anestezie, možné interakce s léky podávanými před nebo během anestezie, stav a citlivost pacienta. Pacientům s poruchami nervosvalového přenosu, obezitou, selháním ledvin, onemocněním jater a žlučových cest a s anamnézou obrny by měl být lék předepisován v nižších dávkách. Některé stavy (hypokalémie, digitalizace, hypermagnezémie, hypokalcémie, hypoproteinémie, dehydratace, acidóza, hyperkapnie, kachexie, hypotermie) mohou účinek prodloužit nebo zesílit. Před zahájením anestezie je třeba normalizovat rovnováhu elektrolytů a CBS a odstranit dehydrataci. Těhotným ženám, které užívaly Mg2+ soli (které mohou zvýšit neuromuskulární blokádu) k léčbě toxikózy, je předepisován pipekuroniumbromid ve snížených dávkách. Není známo, zda lék přechází do mateřského mléka. Účinnost a bezpečnost použití v novorozeneckém období nebyla studována. Terapeutický účinek u kojenců od 3 do 12 měsíců se prakticky neliší od účinku u dospělých. Děti ve věku 1 až 14 let jsou méně citlivé na pipekuronium-bromid a doba jejich terapeutického účinku je kratší než u dospělých a kojenců (do 1 roku). Do 24 hodin po úplném obnovení nervosvalového vedení se nedoporučuje řídit vozidla ani se věnovat činnostem, které jsou potenciálně nebezpečné z hlediska zranění.

Interakce

Přípravky pro inhalaci (halothan, methoxyfluran, enfluran, isofluran, diethylether) a intravenózní celkovou anestezii (ketamin, fentanyl, propanidid, barbituráty), depolarizující a nedepolarizující myorelaxancia, antibiotika (aminoglykosidy, tetracykliny, coclireomytracin, coclindamycin, bacitracin , linkomycin, polymexin), citrátová antikoagulancia, imidazol a metronidazol, antimykotika (amfotericin B), diuretika, mineralokortikoidy a kortikosteroidy, bumetanid, inhibitory karboanhydrázy, kortikotropin, kyselina etakrynová, beta-blokátory, MAO inhibitory thiamin, inhibitory MAO, protamin fenytoin, alfa-blokátory, BMCC, Mg2+ léky, prokainamid, chinidin, lidokain a prokain při intravenózním podání zesilují a/nebo prodlužují účinek. Léky, které snižují koncentraci K+ v krvi, zhoršují dechovou depresi (dokonce až ji zastavují). Opioidní analgetika zvyšují respirační depresi. Vysoké dávky sufentanilu snižují potřebu vysokých počátečních dávek nedepolarizujících myorelaxancií. Podpolarizující myorelaxancia zabraňují nebo snižují svalovou ztuhlost způsobenou vysokými dávkami opioidních analgetik (včetně alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Nesnižuje riziko bradykardie a hypotenze způsobené opioidními analgetiky (zejména na pozadí vazodilatancií a/nebo betablokátorů). Při použití před operací mohou GCS, anticholinesterázové léky (neostigmin, pyridostigmin), edrofonium, epinefrin, teofylin, KCl, NaCl, CaCl2 účinek oslabit. Depolarizující myorelaxancia mohou účinek pipekuronium-bromidu buď zesílit, nebo zeslabit (v závislosti na dávce, době užívání a individuální citlivosti). Doxapram dočasně maskuje zbytkové účinky svalových relaxancií.

Upoutejte pozornost! Před použitím jakýchkoli léků se určitě poraďte se svým lékařem!

Mezinárodní název

Pipecuronium bromid

Skupinová příslušnost

Relaxant periferních svalů

Léková forma

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

farmakologický účinek

Neuromuskulární blokády je dosaženo 5,5-6 minut po podání jedné dávky 50 mcg/kg a 3-5 minut po podání 70-85 mcg/kg. Tracheální intubace je možná do 2,5-3 minut po podání 70-100 mcg/kg; při použití nižší dávky se prodlužuje doba k dosažení svalové relaxace dostatečné pro intubaci.

Doba trvání účinku (doba do obnovení 25 % svalové aktivity) po podání úvodní dávky závisí na velikosti dávky a typu anestezie: u dospělých je při dávce 70 mcg/kg doba trvání účinku 30 -175 minut, 80-85 mcg/kg – 40- 211 min; na pozadí neuroleptické anestezie (oxid dusný, fentanyl, droperidol) v dávce 50 mcg/kg - 30 min; na pozadí vyvážené anestezie (na pozadí krátkodobě působících barbiturátů nebo propofolu (jako zaváděcí léky), opioidních a inhalačních (oxid dusný) anestetik) v dávce 70-85 mcg/kg - 1-2 hodiny. Doba rekonvalescence spontánní svalové aktivity od 25 % do 50 % kontrolní úrovně - 24 minut, do 75 % - 33 minut. Při použití po depolarizujících myorelaxanciích je délka účinku v dávce 50 mcg/kg 45 minut (podobné délky účinku lze dosáhnout při dávce 70-85 mcg/kg bez použití depolarizujících myorelaxancií). U dětí závisí délka účinku (doba zotavení 25 % svalové aktivity) při podání účinné dávky na věku: děti do 3 měsíců - 13 minut, od 3 měsíců do 1 g - 10-44 minut, 1- 14 let - 18-52 minut. Doba zotavení spontánní svalové aktivity z 25 % na 75 % kontrolní úrovně je 25-30 minut.

Délka účinku při udržovací terapii (dodatečné podávání v dávkách 10-15 mcg/kg) je 50 minut; zvyšuje na pozadí enfluranu a isofluranu a prakticky se nemění na pozadí halotanu.

V průměrných dávkách nezpůsobuje významné změny v činnosti kardiovaskulárního systému; ve velkých dávkách má slabou ganglioblokující, m-anticholinergní aktivitu.

Na rozdíl od pankuroniumbromidu nemá prakticky žádnou vagolytickou aktivitu; na rozdíl od jiných nedepolarizujících myorelaxancií neuvolňuje histamin a nezpůsobuje hemodynamické poruchy.

Indikace

Relaxace kosterního svalstva a usnadnění endotracheální intubace při operacích a diagnostických výkonech při umělé ventilaci.

Kontraindikace

Vedlejší efekty

Z pohybového aparátu: zřídka (méně než 1 %) - svalová slabost po ukončení svalové relaxace, svalová atrofie.

Z nervového systému: zřídka (méně než 1%) - deprese centrálního nervového systému, hypoestézie, mrtvice.

Z dýchacího systému: zřídka (méně než 1%) - hypopnoe, apnoe, plicní atelektáza, laryngospasmus, respirační deprese.

Z kardiovaskulárního systému: méně často – bradykardie (1,4 %), pokles krevního tlaku (2,5 %); zřídka (méně než 1%) - zvýšený krevní tlak, ischemie myokardu (až do infarktu myokardu) a mozku, fibrilace síní, ventrikulární extrasystola.

Z hematopoetických orgánů a systému hemostázy: zřídka (méně než 1%) - snížení parciálního tromboplastinového a protrombinového času, trombóza.

Z močového systému: zřídka (méně než 1 %) – anurie.

Laboratorní ukazatele: zřídka (méně než 1 %) – hyperkreatininémie, hypoglykémie, hyperkalémie.

Alergické reakce: vzácně (méně než 1 %) – kožní vyrážka, kopřivka.

Aplikace a dávkování

Pouze IV. Bezprostředně před podáním se 4 mg sušiny zředí dodaným rozpouštědlem.

Dospělým a dětem ve věku 14 let a starším se podává 70-80 mcg/kg pro úplnou svalovou relaxaci. Maximální jednotlivá dávka je 100 mcg/kg. U obezity se dávka vypočítá na základě „ideální“ tělesné hmotnosti. Pro udržení svalové relaxace po dlouhou dobu by měl být znovu podáván v dávkách 15% původní (10-15 mcg/kg). Při provádění intubace na pozadí suxamethonia je počáteční dávka 40-50 mcg / kg.

U chronického selhání ledvin je podaná dávka určena hodnotami CC: pro CC více než 100 ml/min - až 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg /kg, CC 60 ml/min – 55 mcg/kg, CC méně než 40 ml/min – 50 mcg/kg.

Dávky u dětí mladších 3 měsíců nebyly stanoveny; od 3 do 12 měsíců – 40 mcg/kg (poskytuje svalovou relaxaci trvající od 10 do 44 minut); od 1 roku do 14 let – 57 mcg/kg (uvolnění svalů – od 18 do 52 minut).

speciální instrukce

Používejte pouze pod dohledem zkušeného anesteziologa, pokud jsou podmínky pro intubaci, mechanickou ventilaci a oxygenoterapii.

Během operace a v časném pooperačním období je nutné pečlivé sledování životních funkcí.

Při výpočtu dávky je třeba vzít v úvahu použitou techniku anestezie, možné interakce s léky podávanými před nebo během anestezie, stav a citlivost pacienta.

Pacientům s poruchami nervosvalového přenosu, obezitou, selháním ledvin, onemocněním jater a žlučových cest a s anamnézou obrny by měl být lék předepisován v nižších dávkách.

Některé stavy (hypokalémie, digitalizace, hypermagnezémie, hypokalcémie, hypoproteinémie, dehydratace, acidóza, hyperkapnie, kachexie, hypotermie) mohou účinek prodloužit nebo zesílit.

Před zahájením anestezie je třeba normalizovat rovnováhu elektrolytů a CBS a odstranit dehydrataci.

Těhotným ženám, které užívaly Mg2+ soli (které mohou zvýšit neuromuskulární blokádu) k léčbě toxikózy, je předepisován pipekuroniumbromid ve snížených dávkách. Není známo, zda lék přechází do mateřského mléka.

Účinnost a bezpečnost použití v novorozeneckém období nebyla studována. Terapeutický účinek u kojenců od 3 do 12 měsíců se prakticky neliší od účinku u dospělých. Děti ve věku 1 až 14 let jsou méně citlivé na pipekuronium-bromid a doba jejich terapeutického účinku je kratší než u dospělých a kojenců (do 1 roku).

Do 24 hodin po úplném obnovení nervosvalového vedení se nedoporučuje řídit vozidla ani se věnovat činnostem, které jsou potenciálně nebezpečné z hlediska zranění.

Interakce

Léky, které snižují koncentraci K+ v krvi, zhoršují dechovou depresi (dokonce až ji zastavují).

Opioidní analgetika zvyšují respirační depresi. Vysoké dávky sufentanilu snižují potřebu vysokých počátečních dávek nedepolarizujících myorelaxancií. Podpolarizující myorelaxancia zabraňují nebo snižují svalovou ztuhlost způsobenou vysokými dávkami opioidních analgetik (včetně alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Nesnižuje riziko bradykardie a hypotenze způsobené opioidními analgetiky (zejména na pozadí vazodilatancií a/nebo betablokátorů).

Při použití před operací mohou GCS, anticholinesterázové léky (neostigmin, pyridostigmin), edrofonium, epinefrin, teofylin, KCl, NaCl, CaCl2 účinek oslabit.

Depolarizující myorelaxancia mohou účinek pipekuronium-bromidu buď zesílit, nebo zeslabit (v závislosti na dávce, době užívání a individuální citlivosti).

Doxapram dočasně maskuje zbytkové účinky svalových relaxancií.

Recenze o léku Arduan: 0

Napište svou recenzi

Používáte Arduan jako analog nebo naopak jeho analogy?