Prednisolon pro děti dávkování v m injekci. Roztok prednisolonu pro intravenózní a intramuskulární podání "Indus Pharma"

Cena

Průměrná cena online* 37 rub. (balení 3 ampulí)

Antialergické, protizánětlivé, imunosupresivní činidlo, účinnější než kortizon a hydrokortison 3-4krát. Analogy jsou: dekortin, medopred, inflanefran, prednisol, prelnihexal.

Prednisolon pro injekci je bezbarvá (nebo nažloutlá) ve vodě rozpustná látka.

K dispozici v ampulích zatavených v kartonových baleních po 3, 5, 6, 10 a 20 kusech (30 mg fosforečnanu sodného prednisolonu/1 ml injekčního roztoku).

aplikace

Lék pro intravenózní nebo intramuskulární podání se týká především nouzové pomoci používané v následujících případech:

pro závažné alergické reakce (Quinckeho edém, anafylaktický šok, záchvat bronchiálního astmatu);
v případě akutního selhání ledvin a jater, které se vyvinulo v pooperačním nebo poporodním období;
s těžkou revmatickou horečkou;
šokový stav (kardiogenní, popálenina, traumatický šok);
s edémem mozku;
s akutní hepatitidou;
při akutní insuficienci nadledvin
při otravě agresivními kapalinami, které způsobují poleptání sliznice.

Kromě pohotovostní péče se lék používá v komplexní terapii při léčbě maligních nádorových procesů, autoimunitních, chronických plicních a dermatologických onemocnění.

Indikacemi pro použití prednisolonu jsou také některé srdeční patologie, zejména exsudativní perikarditida a revmatoidní myokarditida, jakož i snížení prahové excitace u pacientů s implantovaným srdečním stimulátorem.

Lék se používá v hematologii - při léčbě leukémie, anémie, MDS, patologií spojených s dysfunkcí kostní dřeně.

Důležité! Neměli byste odmítnout užívat prednisolon, pokud je předepsán odborníkem. Jedná se o velmi účinný a časem prověřený lék.

Mnoho pacientů, kteří jsou daleko od medicíny, se domnívá, že „hormonální“ léky způsobují nenapravitelné poškození těla, a proto buď předčasně přestanou užívat, nebo lék neužívají vůbec.

Tento přístup může v některých případech vést k hrozným následkům, z nichž mnohé jsou nevratné.

Při správně vypočítané dávce předepsané odborníkem, s ohledem na indikace a zdravotní stav, lék nezpůsobí vážné komplikace. Pamatujte, že naprosto všechny léky (včetně těch přírodního původu) mají vedlejší účinky, které jsou mnohem závažnější než ty, které způsobují kortikosteroidy. Přednisolon (medopred) byste proto měli užívat přesně podle schématu stanoveného vaším ošetřujícím lékařem.

Dávkování

Dávkování a trvání léčebného cyklu jsou předepsány individuálně.

Ve většině případů je dávkování indikováno pro intramuskulární podání. Pouze „tryska“ znamená z injekční stříkačky přímo do žíly. Lék musí být podáván intravenózně pomalu.

Standardní dávkování pro dospělé:

na začátku léčby v závislosti na závažnosti onemocnění 25–100 mg/den,

následně 25-50 mg/den.

V závažných případech může být dávka zvýšena.

Děti 6-12 let IV nebo IM 25 mg/den,

od 12 let– 25-50 mg/den.

Níže uvedený léčebný režim je zobecněný, protože nebere v úvahu zdravotní stav pacienta a přítomnost relativních kontraindikací:

pro akutní nedostatečnost nadledvin- od 100 mg do 200 mg jednou po dobu 3-14 dnů;

při léčbě bronchiálního astmatu– od 75 mg do 675 mg na léčebný cyklus (od 3 do 16 dnů);

v šokových podmínkách doprovázené poklesem krevního tlaku, 50-150 mg se vstříkne proudem v těžkých případech se dávka zvyšuje na 400 mg (maximální denní dávka je 1000 mg);

Léčbu by měl provádět lékař, samoléčba je nebezpečná. Nepřekračujte uvedené dávkování!

na komplikace po operaci A akutní otravy lék se podává v dávce 25-75 mg denně (v těžkých případech zvýšení na 300-1500 mg denně).

na revmatoidní artritidu indikováno od 75 do 125 mg denně s léčebnou kúrou po dobu 10 dnů;

pro těžkou hepatitidu Předepište 75-100 mg denně pro léčebný cyklus určený pro 7-10 dní;

na vnitřní popáleniny dýchací a trávicí orgány od 75 do 400 mg denně po dobu 5-18 dnů.

Pokud lék nelze podat intravenózně, jsou předepsány intramuskulární injekce. Po stabilizaci stavu je předepisován prednisolon v kapslích (tabletách) s postupným snižováním dávky.

Existuje také intraartikulární injekce, ale provádí to pouze lékař, dávky se volí individuálně pro každého pacienta.

Kontraindikace

V akutních (šokových) stavech se prednisolon podává bez ohledu na kontraindikace jako nouzová léčba.

Lék se nepoužívá v terapeutických kurzech pro těžkou arteriální hypertenzi, žaludeční a dvanáctníkové vředy, refluxní chorobu, osteoporózu, Cushingovu chorobu.

Mezi kontraindikace patří infekce, jako jsou plané neštovice, herpes, pásový opar, dále aktivní tuberkulóza, těhotenství (zejména první trimestr) a laktace.

Použití během těhotenství a kojení

Stejně jako všechny kortikosteroidy je prednisolon klasifikován FDA jako kategorie C.

To znamená, že adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti u těhotných žen nebyly provedeny. Lék proniká do placenty. Jsou prokázané teratogenní účinky, je možný rozvoj adrenální insuficience u plodu a novorozence.

Bohužel v některých situacích je nutné použít kortikosteroidy, aby se zachránila nastávající maminka. Rozhodnutí o jejich předepsání by měl učinit lékař a informovat pacienta.

Kortikosteroidy přecházejí do mateřského mléka a mohou inhibovat růst, inhibovat tělu vlastní hormony a způsobit nežádoucí účinky u novorozence.

Kompatibilita s alkoholem

Alkohol v kombinaci s prednisonem zvyšuje riziko vzniku peptických vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu.

Vedlejší efekty

Zvýšení tělesné hmotnosti, nedostatek draslíku (hypokalémie), zpomalení růstu u dětí, Cushingův syndrom (měsíční obličej), zvýšený krevní tlak, trombóza, svalová atrofie, ztenčení kůže, poruchy trávení, nevolnost.

Z nervového systému jsou možné projevy jako deprese, halucinace, snížená zraková ostrost, celková slabost, bolest hlavy.

Výše uvedené příznaky jsou možné, ale neobjevují se ve všech případech. Obecně je lék pacienty dobře snášen i při dlouhodobém užívání.

speciální instrukce

Lék se nedoporučuje užívat současně se salicyláty, barbituráty, diuretiky, srdečními glykosidy. Při užívání léku je nutné sledovat krevní tlak, darovat krev na hladinu cukru, vyšetřit stolici na skrytou krev a udělat rentgen (pro artritidu a burzitidu).

Farmakinetika

Při intravenózním podání prednisolonu dochází k účinku okamžitě, o něco pomaleji při intramuskulárních injekcích. Lék se váže na plazmatické bílkoviny (globuliny a albuminy), metabolizuje se v játrech (hlavně) a v ledvinách. Doba expozice je 24-36 hodin.

Podmínky prodeje

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Prednisolon v ampulích, jehož návod k použití naznačuje, že se jedná o syntetický hormonální lék, informuje o možnosti použití v případě závažných alergických záchvatů. Má silné protialergické a protizánětlivé účinky, a proto se hojně využívá v lékařství. Zavedení Prednisolonu umožňuje eliminovat zánětlivé procesy a také neutralizovat alergické projevy.

Na pohled je injekční roztok téměř zcela průhledná kapalina, může se objevit nažloutlý/nazelenalý odstín.

Účinky prednisolonu na člověka

Prednisolon může být podáván do lidského těla pouze intravenózně nebo intramuskulárně.

Protizánětlivého účinku je dosaženo následovně: lék uvolňuje zánětlivé mediátory a také snižuje propustnost kapilár. Stabilizuje také membrány buněk a jejich složek, což zvyšuje jejich odolnost proti poškození. Aktivní účinek léku se šíří ve všech stádiích zánětu.

Injekce prednisolonu ovlivňují imunitní systém, potlačují jej, když se objeví alergické reakce, čímž se snižuje jejich negativní účinek. Lék také snižuje citlivost buněk na alergen a snižuje tvorbu mediátorů alergie. V důsledku toho má lék úplný antialergický účinek na člověka.

Většina injikovaného roztoku se váže intravenózně na krevní bílkoviny a je snadno a rychle vylučována pomocí jater a/nebo ledvin. Po dvou až třech hodinách bude většina léku již vyloučena z těla spolu s močí a/nebo žlučí.

Indikace pro použití Prednisolonu v ampulích

K čemu se tato droga používá? Injekce prednisolonu se obvykle používají intravenózně v případech nouze, které vyžadují okamžitou akci. Takové situace jsou:

akutní a těžké varianty alergických projevů, anafylaktický šok nebo anafylaktický šok. reakce;
různé šokové stavy, jako jsou: popáleniny a chirurgické zákroky, trauma. nebo kardiogenní šok;
cerebrální edém;
těžké akutní varianty bronchiálního astmatu;
akutní adrenální insuficience;
systémové případy onemocnění pojivové tkáně;
akutní hepatitida;
tyreotoxická krize.

Kontraindikace užívání léku

Při podávání léku v život ohrožujících situacích bude jedinou kontraindikací individuální přecitlivělost pacienta na složky léku.

Dávkování léku, stejně jako doba užívání léku, je předepsána výhradně lékařem a samozřejmě individuálně. Dávka, stejně jako léčba pacienta, závisí na jeho stavu a závažnosti léčeného onemocnění.

Lék může být podáván do těla intramuskulárně nebo intravenózně. Při nitrožilní aplikaci léku musíte nejprve aplikovat lék v bolusu.

Dávkování Prednisolonu v ampulích v návodu k použití v různých situacích:

Adrenální insuficience – léčba od tří do šestnácti dnů, denní dávka od sto do dvou set miligramů.
Bronchiální astma. Délka léčby je rovněž od tří do šestnácti dnů, množství léku se určuje podle závažnosti onemocnění, 75 – 675 miligramů. U velmi závažných případů astmatu může být dávka zvýšena až na 1400 miligramů, kterou bude nutné v průběhu léčby postupně snižovat.
Astmatický stav - denní dávka od 500 do 1200 miligramů. Postupně se dávka snižuje na 300 a přechází se na malé udržovací dávky.
Tyreotoxická krize. Na jednu injekci se nepodává více než 100 miligramů, denní norma je od dvou set do tří set. V případě naléhavé potřeby může být množství podávaného léku za den až 1000 miligramů. Průběh léčby je určen do šesti dnů.
Šok, který nelze léčit standardními metodami. Poté, na samém začátku terapie, je lék podáván pacientovi pouze jako proud a poté jako kapátko. Maximální dávka za den je od 300 do 1200 miligramů, jednorázové podání poskytuje ne více než 150 (v těžkých situacích může být zvýšeno na 400 mg).

V ostatních případech může dávkování Prednisolonu a dobu léčby předepsat pouze ošetřující lékař.

Pokud je průběh léčby dlouhý, neměl by být v žádném případě náhle zastaven! Denní dávku je nutné snižovat postupně až na minimum a teprve poté lze podávání léku přerušit.

Nežádoucí účinky injekcí Prednisolonu

Při použití léku byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

V endokrinním systému se může vyvinout diabetes mellitus (steroidní), zvýšení krevního cukru, snížení funkčnosti nadledvin a inhibice puberty u dětí.
V žaludku a/nebo střevech: žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed (steroidní), škytavka, nevolnost a/nebo zvracení, krvácení do žaludku a/nebo střev, erozivní ezofagitida, trávicí komplikace.
Kardiovaskulární systém. Je možná arytmie, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, hypokalémie, možná trombóza a hyperkoagulace.
CNS. Možná je určitá dezorientace, pocit euforie, nebo naopak – deprese, krátkodobé halucinace, paranoia. Mezi fyzické negativní pocity patří bolesti hlavy, křeče, závratě a nespavost.

V případě předávkování se mohou zvýšit nežádoucí účinky a v tomto případě je nutné urychleně snížit dávku podaného léku.

Z bezpečnostních důvodů by měly být injekce Prednisolonu podávány osobě odděleně od jiných léků, protože pokud jsou léky neslučitelné, mohou se objevit vedlejší účinky.

Zvláštní pokyny a opatření při používání Prednisolonu

V období léčby (a zejména při více či méně dlouhodobé léčbě) lékem je nanejvýš vhodné absolvovat pozorování u očního lékaře. Musíte také sledovat svůj krevní tlak a hladinu glukózy v krvi a kontrola aktuální rovnováhy vody a elektrolytů neuškodí.

Aby se snížila možnost nežádoucích účinků, měla by být zvýšena současná hladina draslíku v orgánech pacienta. Kromě toho lze osobě předepsat antacida. Strava konzumovaná při užívání drogy by měla být nízkotučná, s minimálním obsahem kuchyňské soli a sníženým množstvím sacharidů. Jídlo by proto mělo být bohaté na bílkoviny a samozřejmě vitamíny.

Pacienti s onemocněním, jako je cirhóza jater a/nebo hypotyreóza, by měli užívat lék s opatrností - účinek Prednisolonu je v takových případech zesílen.

Pokud se vyskytnou nějaké psychické poruchy, lék je může ještě zesílit, proto v takových případech lékaři snižují dávku podávaného léku nebo provádějí léčbu pod nejvyšším dohledem.

Je také nutné postupovat opatrně v případě infarktu myokardu - lék může vyvolat šíření nekrózy a následně rupturu srdečního svalu.

Když nastanou stresové situace, jako je operace nebo infekční onemocnění (během udržovací léčby), potřeba těla GCS se zvyšuje, takže v takových případech je třeba dávkování Prednisolonu dále upravit.

Při užívání léku se přísně nedoporučuje provádět náhlé zastavení (zejména při dlouhodobém předběžném podávání velkých dávek), protože to může začít rozvoj abstinenčního syndromu (který je doprovázen slabostí, bolestí svalů, nevolností a anorexií). ). Méně pravděpodobné, ale je dokonce možné zesílit onemocnění, na které byl Prednisolon určen k léčbě.

Vzhledem k tomu, že Prednisolon potlačuje imunitní systém, a tak působí proti alergiím, není nutné během léčby očkovat, protože nelze zaručit správnou a úplnou interakci imunitního systému s podanou vakcínou. V tomto ohledu, pokud má pacient tuberkulózu nebo interkurentní infekce, je nutné dodatečně použít baktericidní antibiotika.

Když je dítěti aplikována dlouhodobá léčba lékem, jako je Prednisolon, pak je v takovém případě nutné pečlivě sledovat proces jeho vývoje a samozřejmě i růstu. Pokud bylo dítě během léčby v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, doporučuje se předepsat další imunoglobuliny, aby se zabránilo infekci.

Pokud má pacient cukrovku, pak je během léčby nutné dodatečně kontrolovat množství glukózy v těle. A v případě významných odchylek od požadované normy by měla být naléhavě provedena další terapie.

U pacientů s latentními (neprojevujícími se) infekčními onemocněními ledvin a/nebo močových cest může užívání Prednisolonu vyvolat leukocyturii, což je třeba vzít v úvahu při předepisování léku a provést další diagnostiku.

Těhotenství nebo kojení

Během těhotenství může být lék předepsán pouze za extrémních, životně důležitých okolností. To platí zejména v 1. trimestru. Pokud je Prednisolon užíván příliš dlouho, existuje vysoké riziko narušení správného růstu plodu. Pokud je lék předepsán a užíván ve třetím trimestru, pak existuje možnost atrofie kůry nadledvin u dítěte. To bude následně vyžadovat další substituční terapii u novorozence.

Při kojení dítěte je třeba pochopit, že složky léku mají tendenci pronikat přímo do lidského mléka. Proto se během období užívání Prednisolonu důrazně doporučuje ukončit kojení.

Proces léčby dětí Prednisolonem v době růstu glukokortikosteroidů by měl probíhat pouze pod velmi přísným dohledem jejich ošetřujícího specialisty.

Při problémech s funkčností ledvin a/nebo jater by měl být lék užíván pouze s velkou opatrností – je zde vysoká pravděpodobnost těžkého a chronického selhání ledvin/jater.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka - prednisolon disodný fosfát BF

(pokud jde o prednisolon) 30 mg

pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, edetát disodný, propylenglykol, voda na injekci.

Popis

Průhledná bezbarvá nebo mírně nažloutlá kapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Kortikosteroidy pro systémové použití. Glukokortikosteroidy.

Prednisolon

ATX kód H02AB06

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace je pozorována několik minut po podání. Poločas rozpadu je přibližně 3 hodiny. V plazmě je většina prednisolonu vázána na transkortin (globulin vázající kortizol). Metabolizováno hlavně v játrech. 20 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Farmakodynamika

Syntetické glukokortikosteroidní léčivo. Má protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní, antiexsudativní a antipruritické účinky. Působí katabolicky, zvyšuje hladinu glukózy v krvi a způsobuje redistribuci tukové tkáně. Inhibuje syntézu a sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) a sekundárně glukokortikosteroidů (GCS) nadledvinami.

Indikace

Systémová onemocnění pojivové tkáně (systémová červená

lupus, periarteritis nodosa)

Revmatická horečka, revmatoidní artritida

Dermatomyozitida a polymyozitida

Systémová vaskulitida, myokarditida

Addisonova nemoc

Akutní adrenální insuficience

Adrenogenitální syndrom

Bronchiální astma, status astmaticus

Sérová nemoc, kopřivka, alergická rýma, alergická konjunktivitida, Quinckeho edém, anafylaktický šok

Hepatitida, jaterní kóma

Hypoglykemické stavy

Autoimunitní onemocnění ledvin

Agranulocytóza, leukémie, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie

Hodgkinova nemoc

Pemfigus, ekzém, exfoliativní dermatitida, psoriáza, Lyellova epidermolýza

Sympatická oftalmie, nehnisavá keratitida, iritida, iridocyklitida, uveitida, choreoiditida

V pediatrii: akutní revmatismus, malá chorea, těžké formy

bronchiální astma, nefrotický syndrom

Návod k použití a dávkování

Lék je předepsán pro intravenózní, intramuskulární nebo intraartikulární podání. Dávka prednisolonu závisí na závažnosti onemocnění.

Dospělí: V urgentních situacích (anafylaktický šok, status astmaticus atd.) se dospělým podává prednisolon intravenózně, proudem, pomalu v kombinaci s norepinefrinem v dávce 30-90 mg (dávku lze zvýšit na 200 mg i vyšší). ).

V ostatních případech se při intramuskulárním podání dávka, frekvence a délka užívání stanoví individuálně.

Typicky se prednisolon podává intramuskulárně v dávce 30-60 mg.

Děti: Jedna dávka ve věku 2-12 měsíců 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně nebo hluboko do hýžďového svalu, ve věku 1-14 let 2-3 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně, pomalu (nad 3 minut) nebo hluboko do hýžďového svalu. V případě potřeby lze lék znovu podat po 20-30 minutách. Dávkování pro děti do 2 měsíců není uvedeno.

U dospělých je dávka prednisolonu užívaná intraartikulárně u velkých kloubů 30-60 mg, u středně velkých kloubů 10-30 mg, u malých kloubů 5-10 mg. Pro infiltraci do tkáně se v závislosti na závažnosti onemocnění a velikosti postižené oblasti používají dávky od 5 do 60 mg.

Lék se podává každé 3 dny. Průběh léčby není delší než 14 dní. Při dlouhodobém užívání léku by měla být denní dávka postupně snižována.

Vedlejší efekty

Často (>1/100,<1/10); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). В общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов, включая супрессию системы гипоталамус–гипофиз-надпочечники, зависит от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.

Zvýšená chuť k jídlu

Bolest hlavy, nervozita, úzkost

Snížená odolnost vůči infekcím

Pomalé hojení ran

Mírné zvýšení hladiny cukru v krvi

Necitlivost, bolest nebo brnění v místě vpichu nebo v jeho blízkosti

Ztmavení nebo zesvětlení barvy pleti

Závratě nebo mdloby

Škytavka, horečka

Zarudnutí obličeje nebo tváří

Zvýšená bolest kloubů (po injekci kloubu)

Nadměrné pocení

Slepota (když je lék injikován do oblasti hlavy nebo krku)

Arteriální hypertenze

Alergické reakce

Velmi zřídka:

Itsenko-Cushingův syndrom, přírůstek hmotnosti

Hyperglykémie až rozvoj steroidního diabetu, vyčerpání a atrofie funkce kůry nadledvin

Zvýšené vylučování draslíku, retence sodíku v těle s tvorbou otoků, negativní dusíková bilance

Zvýšená srážlivost krve

Osteoporóza, aseptická kostní nekróza

Steroidní katarakta, provokující latentní glaukom

Duševní poruchy

Steroidní akné, purpura, telangiektázie, pálení, svědění, podráždění, suchá kůže

Epidermální nekrolýza, Steven-Johnsonův syndrom

Pankreatitida po dlouhodobé léčbě vysokými dávkami

Kontraindikace

Přecitlivělost na prednisolon

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku

Osteoporóza

Sklon k tromboembolii

Selhání ledvin

Těžká hypertenze

Nádory

Systémové mykózy

Virové infekce

Období očkování

Aktivní forma tuberkulózy

Glaukom, onemocnění rohovky s poškozením epitelu

Produktivní symptomy u duševních chorob

Syfilis

Cushingův syndrom

Systémové plísňové infekce

Obrna

Drogové interakce

Lék by měl být předepisován opatrně v kombinaci s antidiabetiky, antikoagulancii, salicyláty, diuretiky a barbituráty.

Antikonvulziva. Účinek prednisolonu je potlačován u pacientů užívajících léky, jako jsou barbituráty nebo fenytoin.

rifampicin. Při současném použití s rifampicinem může být terapeutický účinek rifampicinu oslaben.

Cyklosporin. Cyklosporin snižuje metabolismus prednisolonu v časné fázi kombinované terapie. V souladu s tím je poločas prodloužen a clearance je snížena. Dávkování prednisolonu v takových případech vyžaduje úpravu.

kortikosteroidy. Předchozí dlouhodobá léčba jinými kortikosteroidy může zkrátit poločas prednisolonu.

Hormonální antikoncepce. Při současném užívání hormonální antikoncepce se účinek prednisolonu zvyšuje.

Salicyláty. Při současném použití se salicyláty se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Diuretika. Při současném užívání s diuretiky se může nerovnováha elektrolytů zhoršit.

Antidiabetika. Při současném použití s antidiabetiky se rychlost poklesu hladiny glukózy v krvi snižuje. Pacienti užívající prednisolon mají zvýšenou potřebu inzulinu.

Srdeční glykosidy. Při současném použití se srdečními glykosidy se zvyšuje riziko vzniku intoxikace glykosidy.

Antihypertenziva. Při současném užívání antihypertenziv může být jejich účinnost snížena.

Současné užívání s M-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv), nitrátů přispívá k rozvoji zvýšeného nitroočního tlaku.

Výskyt akné je podporován současným užíváním jiných kortikosteroidů (androgenů, estrogenů, perorální antikoncepce a anabolických steroidů). Riziko vzniku katarakty se zvyšuje při použití na pozadí kortikosteroidů, antipsychotik, karbutamidu a azathioprinu.

speciální instrukce

U diabetes mellitus je prednisolon předepisován s extrémní opatrností a pouze pro absolutní indikace nebo pro léčbu inzulinové rezistence.

U infekčních onemocnění by měl být lék předepisován pouze v kombinaci s antibiotiky.

Pokud je prednisolon předepsán při užívání perorálních antidiabetik nebo antikoagulancií, dávka by měla být upravena na základě způsobené hyperglykémie.

Zvláště pečlivě byste měli sledovat rovnováhu elektrolytů při užívání prednisolonu v kombinaci s diuretiky.

Během dlouhodobé léčby prednisolonem by měly být předepsány doplňky draslíku a vhodná dieta, aby se zabránilo hypokalemii.

Pro snížení rizika zvýšeného katabolismu bílkovin a rozvoje osteoporózy je možné použití metandrostenolonu.

Evidenční číslo LS-000078-210414
Jméno výrobku: Prednisolon
Mezinárodní nechráněný název: Prednisolon
Chemický název:(6 alfa, 11 beta)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dion

Léková forma
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Sloučenina
1 ml obsahuje:
účinná látka: prednisolon fosforečnan sodný (ekvivalent prednisolonu) - 30 mg
Pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, edetát disodný, propylenglykol, voda na injekci.

Popis
Průhledný, bezbarvý až nažloutlý nebo zelenožlutý roztok, bez mechanických inkluzí.

Farmakoterapeutická skupina
Glukokortikosteroid.

ATX kód: N02AB06.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Prednisolon je syntetické glukokortikoidní léčivo, dehydratovaný analog hydrokortizonu. Má protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní účinky, zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů na endogenní katecholaminy.
Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory (receptory pro glukokortikosteroidy (GCS) se nacházejí ve všech tkáních, zejména v játrech) za vzniku komplexu, který indukuje tvorbu proteinů (včetně enzymů regulujících životně důležité procesy v buňkách).
Metabolismus bílkovin: snižuje množství globulinů v plazmě, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách (se zvýšením poměru albumin/globulin), snižuje syntézu a zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni.
Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (hromadění tuku se vyskytuje především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha), vede k rozvoji hypercholesterolémie.
Metabolismus sacharidů: zvyšuje absorpci sacharidů z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvyšuje tok glukózy z jater do krve); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivace glukoneogeneze); podporuje rozvoj hyperglykémie.
Metabolismus voda-elektrolyt: zadržuje Na+ a vodu v těle, stimuluje vylučování K+ (mineralokortikoidní aktivita), snižuje vstřebávání Ca2+ z trávicího traktu, snižuje mineralizaci kostí.
Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eozinofily a žírnými buňkami; indukce tvorby lipokortinů a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární permeability; stabilizace buněčných membrán (zejména lysozomálních) a organelových membrán. Působí ve všech fázích zánětlivého procesu: inhibuje syntézu prostaglandinů na úrovni kyseliny arachidonové (lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endoperoxidů, leukotrienů, které přispívají k zánětům, alergiím atd. ), syntéza „prozánětlivých cytokinů“ (interleukin 1, tumor nekrotizující faktor alfa atd.); zvyšuje odolnost buněčné membrány vůči působení různých poškozujících faktorů.
Imunosupresivní účinek je způsoben involucí lymfoidní tkáně, inhibicí proliferace lymfocytů (zejména T lymfocytů), supresí migrace B lymfocytů a interakcí T a B lymfocytů, inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin-1 2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů a snížená tvorba protilátek.
Antialergický účinek se vyvíjí v důsledku snížení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibice uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, snížení počtu cirkulujících bazofilů, T- a B -lymfocyty, žírné buňky; potlačení rozvoje lymfoidní a pojivové tkáně, snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, inhibice tvorby protilátek, změna imunitní reakce organismu.
U obstrukčních onemocnění dýchacích cest je účinek způsoben zejména inhibicí zánětlivých procesů, prevencí nebo snížením závažnosti otoku sliznic, snížením eozinofilní infiltrace submukózní vrstvy bronchiálního epitelu a ukládáním cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici, stejně jako inhibice eroze a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů malých a středně velkých bronchů na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu snížením jeho produkce.
Potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenních kortikosteroidů.
Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizevnaté tkáně.

Farmakokinetika. Až 90 % léčiva se váže na plazmatické proteiny: transkortin (globulin vázající kortizol) a albumin. Prednisolon je metabolizován v játrech, částečně v ledvinách a dalších tkáních, především konjugací s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolity jsou neaktivní. Je vylučován žlučí a močí glomerulární filtrací a je z 80-90 % reabsorbován tubuly. 20 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami. Biologický poločas z plazmy po intravenózním podání je 2-3 hodiny.

Indikace

Prednisolon se používá k nouzové léčbě stavů vyžadujících rychlé zvýšení koncentrace glukokortikosteroidů v těle:
Šokové stavy (popáleniny, traumatické, chirurgické, toxické, kardiogenní) - když jsou vazokonstriktory, léky nahrazující plazmu a jiná symptomatická terapie neúčinná;
Alergické reakce (akutní těžké formy), krevní transfuzní šok, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce;
Edém mozku (včetně edému v důsledku mozkového nádoru nebo spojený s chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo traumatem hlavy);
Bronchiální astma (těžká forma), status astmaticus;
Systémová onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
Akutní adrenální insuficience;
Tyreotoxická krize;
Akutní hepatitida, jaterní kóma;
Snížení zánětu a prevence jizevnatých kontrakcí (v případě otravy kauterizačními kapalinami).

Kontraindikace. Při krátkodobém užívání ze zdravotních důvodů je jedinou kontraindikací přecitlivělost na prednisolon nebo složky léku.
U dětí v období růstu by měl být GCS používán pouze podle absolutních indikací a pod zvláště pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře.

Použití během těhotenství a kojení

V těhotenství (zejména v 1. trimestru) se užívá pouze ze zdravotních důvodů.
Vzhledem k tomu, že glukokortikosteroidy přecházejí do mateřského mléka, doporučuje se v případě nutnosti užívání léku během kojení ukončit kojení.

Způsob podání a dávka.

Dávku léku a dobu trvání léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na indikacích a závažnosti onemocnění. Prednisolon se podává intravenózně (kapáním nebo proudem) nebo intramuskulárně. Droga se obvykle podává nitrožilně, nejprve jako proud, poté jako kapka.
Při akutní adrenální insuficienci je jednorázová dávka léku 100-200 mg, denně 300-400 mg.
U závažných alergických reakcí se Prednisolon podává v denní dávce 100-200 mg po dobu 3-16 dnů.
U bronchiálního astmatu se lék podává v závislosti na závažnosti onemocnění a účinnosti komplexní léčby od 75 do 675 mg na léčebný cyklus od 3 do 16 dnů; v těžkých případech lze dávku zvýšit na 1400 mg v průběhu léčby nebo více s postupným snižováním dávky.
U status asthmaticus se Prednisolon podává v dávce 500-1200 mg denně, následuje snížení na 300 mg denně a přechod na udržovací dávky.
V případě tyreotoxické krize se podává 100 mg léčiva v denní dávce 200-300 mg; v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 1000 mg. Délka podávání závisí na terapeutickém účinku, obvykle do 6 dnů.
V případě šoku, který je odolný vůči standardní terapii, se Prednisolon obvykle podává jako bolus na začátku terapie, poté se přechází na kapání. Pokud se krevní tlak nezvýší do 10-20 minut, opakujte infuzi léku. Po zotavení ze šokového stavu se pokračuje v kapání, dokud se krevní tlak nestabilizuje. Jedna dávka je 50-150 mg (v těžkých případech - až 400 mg). Lék se znovu podává po 3-4 hodinách. Denní dávka může být 300-1200 mg (s následným snížením dávky).
V případě akutního jaterně-ledvinového selhání (při akutní otravě, v pooperačním a poporodním období atd.) se Prednisolon podává v dávce 25-75 mg denně; pokud je to indikováno, může být denní dávka zvýšena na 300-1500 mg denně nebo vyšší.
U revmatoidní artritidy a systémového lupus erythematodes se Prednisolon podává navíc k systémovému podávání léku v dávce 75-125 mg denně po dobu ne delší než 7-10 dní.
U akutní hepatitidy se Prednisolon podává v dávce 75-100 mg denně po dobu 7-10 dnů.
Při otravě kauterizačními kapalinami s popáleninami trávicího traktu a horních cest dýchacích je Prednisolon předepsán v dávce 75-400 mg denně po dobu 3-18 dnů.

Pokud intravenózní podání není možné, podává se Prednisolon intramuskulárně ve stejných dávkách. Po úlevě od akutního stavu jsou tablety Prednisolonu předepisovány perorálně s následným postupným snižováním dávky. Při dlouhodobém užívání léku by měla být denní dávka postupně snižována. Dlouhodobá terapie by neměla být náhle ukončena!

Vedlejší účinek.Četnost rozvoje a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, velikosti použité dávky a schopnosti dodržet cirkadiánní rytmus předepisování Prednisolonu.
Při použití Prednisolonu se mohou vyskytnout následující:
Z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance, steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom (měsíčkovitý obličej, obezita hypofýzového typu, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabost, strie) , opožděný sexuální vývoj u dětí.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, steroidní vřed žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitida, gastrointestinální krvácení a perforace stěny gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, poruchy trávení, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie (až zástava srdce); rozvoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost srdečního selhání, změny na elektrokardiogramu charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu.
Z nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor mozečku, bolest hlavy, křeče.
Ze smyslů: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí očí, trofické změny na rohovce, exoftalmus, náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do hlavy, krk, nosní skořepiny, pokožka hlavy je možné usazování krystalů léčiva v cévách oka).
Ze strany metabolismu: zvýšené vylučování vápníku, hypokalcémie, přírůstek hmotnosti, negativní dusíková bilance (zvýšené odbourávání bílkovin), zvýšené pocení.
Způsobeno mineralokortikoidní aktivitou - retence tekutin a sodíku (periferní edém), hypernatrémie, hypokalemický syndrom (hypokalémie, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava).
Z pohybového aparátu: pomalejší růstové a osifikační procesy u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a femuru), ruptura svalových šlach, steroidní myopatie, úbytek svalové hmoty (atrofie ).
Z kůže a sliznic: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, ztenčení kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, lokální alergické reakce.
Lokální pro parenterální podání: pálení, necitlivost, bolest, brnění v místě vpichu, infekce v místě vpichu, zřídka - nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu; atrofie kůže a podkoží při intramuskulární injekci (nebezpečná je zejména injekce do deltového svalu).
ostatní: rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku usnadňují společně užívaná imunosupresiva a očkování), leukocyturie, abstinenční syndrom.

Předávkovat

Výše popsané nežádoucí účinky se mohou zvýšit. Je nutné snížit dávku Prednisolonu. Léčba je symptomatická.

Interakce s jinými léky

Může se vyskytnout farmaceutická inkompatibilita prednisolonu s jinými intravenózně podávanými léky - doporučuje se podávat odděleně od ostatních léků (iv bolus, nebo pomocí jiného kapátka jako druhý roztok). Při smíchání roztoku prednisolonu s heparinem se vytvoří sraženina.
Současné podávání prednisolonu s:
induktory "jaterních" mikrozomálních enzymů c (fenobarbital, rifampicin, fenytoin, theofylin, efedrin) vede ke snížení jeho koncentrace;
diuretika(zejména „thiazidové“ a inhibitory karboanhydrázy) a amfotericin B – mohou vést ke zvýšenému vylučování K+ z těla a zvýšenému riziku rozvoje srdečního selhání;
s léky obsahujícími sodík- ke vzniku otoků a zvýšeného krevního tlaku;
srdeční glykosidy- zhoršuje se jejich snášenlivost a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komorové extrasystoly (v důsledku způsobené hypokalémie);
nepřímá antikoagulancia- zeslabuje (méně často zesiluje) jejich účinek (nutná úprava dávky);
antikoagulancia a trombolytika- zvyšuje se riziko krvácení z vředů v gastrointestinálním traktu;
ethanol a nesteroidní protizánětlivé léky(NSAID) - zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí v trávicím traktu a rozvoje krvácení (v kombinaci s NSA v léčbě artritidy je možné snížit dávku glukokortikosteroidů vzhledem k součtu terapeutického účinku) ;
paracetamol- zvyšuje se riziko rozvoje hepatotoxicity (indukce jaterních enzymů a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
kyselina acetylsalicylová- urychluje jeho vylučování a snižuje jeho koncentraci v krvi (při vysazení prednisolonu se zvyšuje hladina salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků);
inzulín a perorální hypoglykemická léčiva, antihypertenziva- jejich účinnost klesá;
Vitamín D- snižuje se jeho vliv na vstřebávání Ca2+ ve střevě;
růstový hormon- snižuje účinnost druhého a s praziquantelem - jeho koncentraci;
M-anticholinergika(včetně antihistaminik a tricyklických antidepresiv) a nitráty – zvyšuje nitrooční tlak;
isoniazid a mexiletin- zvyšuje jejich metabolismus (zejména u „pomalých“ acetylátorů), což vede ke snížení jejich plazmatických koncentrací.
Inhibitory karboanhydrázy a kličková diuretika mohou zvýšit riziko osteoporózy.
Indomethacin, který vytěsňuje prednisolon z jeho spojení s albuminem, zvyšuje riziko rozvoje jeho vedlejších účinků.
ACTH zesiluje účinek prednisolonu.
Ergokalciferol a parathormon zabraňují rozvoji osteopatie způsobené prednisolonem.
Cyklosporin a ketokonazol mohou zpomalením metabolismu prednisolonu v některých případech zvýšit jeho toxicitu.
Současné podávání androgenů a steroidních anabolik s prednisolonem podporuje rozvoj periferního edému a hirsutismu a vzniku akné.
Estrogeny a perorální antikoncepce obsahující estrogen snižují clearance prednisolonu, což může být doprovázeno zvýšením závažnosti jeho účinku.
Mitotan a další inhibitory funkce nadledvin mohou vyžadovat zvýšení dávky prednisolonu.
Při současném použití s živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizací zvyšuje riziko aktivace viru a rozvoje infekcí.
Antipsychotika (neuroleptika) a azathioprin zvyšují riziko vzniku katarakty, pokud je předepsán prednisolon.
Při současném užívání s antithyroidními léky se clearance prednisolonu snižuje a s hormony štítné žlázy se zvyšuje.

Speciální instrukce.

Během léčby Prednisolonem (zejména dlouhodobé) je nutné pozorování oftalmologem, sledování krevního tlaku, rovnováhy vody a elektrolytů, jakož i obrazců periferní krve a hladiny glukózy v krvi.
Pro snížení nežádoucích účinků lze předepisovat antacida a také zvýšit příjem K+ do těla (strava, doplňky draslíku). Jídlo by mělo být bohaté na bílkoviny, vitamíny, omezit obsah tuků, sacharidů a kuchyňské soli.
Účinek léku je zvýšen u pacientů s hypotyreózou a jaterní cirhózou. Droga může zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické poruchy. Pokud je indikována psychóza v anamnéze, předepisuje se Prednisolon ve vysokých dávkách pod přísným dohledem lékaře.
Opatrně by se měl používat u akutního a subakutního infarktu myokardu – ložisko nekrózy se může rozšířit, tvorba jizevnaté tkáně se může zpomalit a srdeční sval může prasknout.
Ve stresových situacích během udržovací léčby (například operace, trauma nebo infekční onemocnění) je třeba upravit dávku léku kvůli zvýšené potřebě glukokortikosteroidů.
Při náhlém vysazení, zejména v případě předchozího užívání vysokých dávek, je možný rozvoj abstinenčního syndromu (anorexie, nauzea, letargie, centralizovaná muskuloskeletální bolest, celková slabost) a také exacerbace onemocnění, na které byl předepsán Prednisolon .
Během léčby Prednisolonem by nemělo být očkování prováděno z důvodu snížení jeho účinnosti (imunitní odpověď).
Při předepisování Prednisolonu pro interkurentní infekce, septické stavy a tuberkulózu je nutné současně léčit baktericidními antibiotiky.
U dětí při dlouhodobé léčbě Prednisolonem je nutné pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Dětem, které byly během léčebného období v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, jsou profylakticky předepisovány specifické imunoglobuliny.
Vzhledem k slabému mineralokortikoidnímu účinku se Prednisolon používá v kombinaci s mineralokortikoidy k substituční léčbě nedostatečnosti nadledvin.
U pacientů s diabetes mellitus by měly být monitorovány hladiny glukózy v krvi a v případě potřeby upravena léčba.
Indikováno je RTG monitorování osteoartikulárního systému (snímky páteře, ruky).
Prednisolon u pacientů s latentním infekčním onemocněním ledvin a močových cest může způsobit leukocyturii, která může mít diagnostickou hodnotu.
Prednisolon zvyšuje obsah 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidních metabolitů.

GCS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů.
Droga: PREDNISOONE
Účinná látka léku: prednisolon
ATX kódování: S01BA04
KFG: GCS pro lokální použití v oftalmologii
Registrační číslo: P č. 015942/01
Datum registrace: 05.05.06
Majitel reg. pověření: VARŠAVA FARMACEUTICKÉ PRÁCE POLFA S.A. (Polsko)

Forma uvolňování prednisolonu, balení léku a složení.

Oční kapky ve formě bílé suspenze.

1 ml
prednisolon acetát
5 mg

5 ml - lahvička s kapátkem z bezbarvého skla (1) - kartonové obaly.

POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Všechny uvedené informace slouží pouze pro informaci o léku, o možnosti použití byste se měli poradit se svým lékařem.

Farmakologický účinek Prednisolon

GCS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Narušuje schopnost makrofágů fagocytovat a tvořit interleukin-1. Pomáhá stabilizovat lysozomální membrány, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

Inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat produkci prostaglandinů.

Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů v důsledku jejich pohybu z cévního řečiště do lymfoidní tkáně; potlačuje tvorbu protilátek.

Prednisolon potlačuje uvolňování ACTH a β-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

Při přímé aplikaci na krevní cévy má vazokonstrikční účinek.

Prednisolon má výrazný na dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje vychytávání aminokyselin játry a ledvinami a zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech prednisolon zvyšuje ukládání glykogenu, stimuluje aktivitu glykogensyntetázy a syntézu glukózy z produktů metabolismu bílkovin. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje uvolňování inzulínu.

Prednisolon inhibuje vychytávání glukózy do tukových buněk, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšené sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, která podporuje hromadění tuku.

Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni, svalech, tukové tkáni, kůži, kostní tkáni. V menší míře než hydrokortison ovlivňuje procesy metabolismu voda-elektrolyt: podporuje vylučování iontů draslíku a vápníku, zadržování iontů sodíku a vody v těle. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory limitujícími dlouhodobou terapii GCS. V důsledku katabolického účinku je možné potlačení růstu u dětí.

Ve vysokých dávkách může prednisolon zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh záchvatů. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což vede ke vzniku peptických vředů.

Při systémovém použití je terapeutická aktivita prednisolonu způsobena jeho protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.

Při zevní a místní aplikaci je terapeutická aktivita prednisolonu způsobena jeho protizánětlivým, antialergickým a antiexsudativním (díky vazokonstrikčnímu účinku) účinkem.

Ve srovnání s hydrokortizonem je protizánětlivá aktivita prednisolonu 4krát větší, mineralokortikoidní aktivita je 0,6krát menší.

Farmakokinetika léčiva.

Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě je pozorována po 90 minutách. V plazmě je většina prednisolonu vázána na transkortin (globulin vázající kortizol). Metabolizováno především v játrech.

T1/2 je asi 200 min. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami - 20%.

Indikace k použití:

Pro orální a parenterální použití: revmatismus; revmatoidní artritida, dermatomyositida, periarteritis nodosa, sklerodermie, ankylozující spondylitida, bronchiální astma, status astmaticus, akutní a chronická alergická onemocnění, anafylaktický šok, Addisonova choroba, akutní adrenální insuficience, adrenogenitální syndrom; hepatitida, jaterní kóma, hypoglykemické stavy, lipoidní nefróza; agranulocytóza, různé formy leukémie, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie; chorea; pemfigus, ekzém, svědění, exfoliativní dermatitida, psoriáza, pruritus, seboroická dermatitida, lupus erythematodes, erytrodermie, alopecie.

K intraartikulární aplikaci: chronická polyartritida, posttraumatická artritida, osteoartróza velkých kloubů, revmatické léze jednotlivých kloubů, artróza.

Pro infiltrační podání do tkání: epikondylitida, tendovaginitida, burzitida, humeroskapulární periartritida, keloidy, ischias, Dupuytrenova kontraktura, revmatické a podobné léze kloubů a různých tkání.

Pro použití v oftalmologii: alergická, chronická a atypická konjunktivitida a blefaritida; zánět rohovky s neporušenou sliznicí; akutní a chronický zánět předního segmentu cévnatky, skléry a episklery; sympatický zánět oční bulvy; po úrazech a operacích s déletrvajícím drážděním očních bulv.

Dávkování a způsob podávání léku.

Při perorálním podání pro substituční terapii u dospělých je počáteční dávka 20-30 mg/den, udržovací dávka je 5-10 mg/den. V případě potřeby může být počáteční dávka 15-100 mg/den, udržovací - 5-15 mg/den. Denní dávka by se měla snižovat postupně. Pro děti je počáteční dávka 1-2 mg/kg/den ve 4-6 dávkách, udržovací - 300-600 mcg/kg/den.

Při intramuskulárním nebo intravenózním podání se dávka, frekvence a délka užívání stanoví individuálně.

Při intraartikulárním podání se u velkých kloubů používá dávka 25-50 mg, pro středně velké klouby - 10-25 mg, pro malé klouby - 5-10 mg. Pro infiltraci do tkáně se v závislosti na závažnosti onemocnění a velikosti postižené oblasti používají dávky od 5 do 50 mg.

Používá se lokálně v oftalmologii 3krát denně, průběh léčby není delší než 14 dní; v dermatologii - 1-3x denně.

Nežádoucí účinky Prednisolonu:

Z endokrinního systému: poruchy menstruačního cyklu, suprese funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom, suprese hypofýzy-nadledvinky, snížená tolerance sacharidů, steroidní diabetes nebo projev latentního diabetes mellitus, retardace růstu u dětí, opožděný sexuální vývoj u dětí .

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, steroidní vřed žaludku a dvanáctníku, pankreatitida, ezofagitida, krvácení a perforace trávicího traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Z metabolické stránky: negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin, zvýšené vylučování vápníku z těla, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, zvýšené pocení.

Z kardiovaskulárního systému: ztráta draslíku, hypokalemická alkalóza, arytmie, bradykardie (až zástava srdce); steroidní myopatie, srdeční selhání (rozvoj nebo zesílení příznaků), změny EKG charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu. U pacientů s akutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu.

Z pohybového aparátu: zpomalení růstových a osifikačních procesů u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny, aseptická nekróza hlavice kosti pažní a stehenní), ruptura svalových šlach, svalová slabost, steroidní myopatie, redukce svalové hmoty (atrofie).

Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, zvýšený intrakraniální tlak, delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor mozečku, křeče.

Na straně zrakového orgánu: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak (s možným poškozením zrakového nervu), trofické změny na rohovce, exoftalmus, sklon k rozvoji sekundární infekce (bakteriální, plísňová, virová).

Dermatologické reakce: petechie, ekchymóza, ztenčení a lámavost kůže, hyper- nebo hypopigmentace, akné, strie, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Reakce způsobené imunosupresivními účinky: zpomalení regeneračních procesů, snížení odolnosti vůči infekcím.

Při parenterálním podání: v ojedinělých případech anafylaktické a alergické reakce, hyper- nebo hypopigmentace, atrofie kůže a podkoží, exacerbace po intrasynoviálním podání, artropatie Charcotova typu, sterilní abscesy, při podání do lézí na hlavě - slepota.

Kontraindikace léku:

Ke krátkodobému užívání ze zdravotních důvodů - přecitlivělost na prednisolon.

Pro intraartikulární injekci a injekci přímo do léze: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kosti, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubu a periartikulární infekce (včetně anamnézy ), dále celkové infekční onemocnění, závažná periartikulární osteoporóza, absence známek zánětu v kloubu („suchý“ kloub např. u osteoartrózy bez synovitidy), závažná destrukce kosti a deformace kloubu (ostré zúžení kloubní štěrbiny), ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza tvořícího se epifyzárního kloubu kostí.

K zevnímu použití: bakteriální, virová, plísňová onemocnění kůže, kožní tuberkulóza, kožní projevy syfilis, kožní nádory, postvakcinační období, narušení celistvosti kůže (vředy, rány), dětský věk (do 2 let, s svědění v konečníku - do 12 let), rosacea, acne vulgaris, periorální dermatitida.

Pro použití v oftalmologii: bakteriální, virová, plísňová onemocnění očí, tuberkulóza očí, trachom, narušení integrity očního epitelu.

Použití během těhotenství a kojení.

V těhotenství (zejména v prvním trimestru) se užívá pouze ze zdravotních důvodů. Je-li nutné jej použít během kojení, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a riziko pro dítě.

Zvláštní pokyny pro použití Prednisolonu.

Používejte opatrně 8 týdnů před a 2 týdny po vakcinaci, s lymfadenitidou po BCG vakcinaci, s imunodeficitními stavy (včetně AIDS nebo HIV infekce).

Používejte opatrně při onemocněních trávicího traktu: žaludeční a dvanáctníkové vředy, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptické vředy, nedávno vzniklá střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida.

Opatrně používejte při onemocněních kardiovaskulárního systému vč. po nedávném infarktu myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu může dojít k rozšíření nekrotického ložiska, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho k ruptuře srdečního svalu), s dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, arteriální hypertenzí, hyperlipidemie), s endokrinními chorobami - diabetes mellitus (včetně poruchy tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba, těžké chronické selhání ledvin a/nebo jater, nefrurolitiáza, hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu výskytu, systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akutní psychóza, obezita (III.-IV. stupeň), s poliomyelitidou (s výjimkou formy bulbární encefalitidy), glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem.

Je-li nutná intraartikulární aplikace, používejte opatrně u pacientů s celkově těžkým stavem, neúčinností (nebo krátkou dobou trvání) účinku 2 předchozích podání (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých kortikosteroidů).

Při léčbě (zejména dlouhodobé) je nutné sledovat očního lékaře, sledovat krevní tlak a rovnováhu vody a elektrolytů, snímky periferní krve a glykémie; Pro snížení nežádoucích účinků si můžete předepsat anabolické steroidy, antibiotika a také zvýšit příjem draslíku v těle (strava, doplňky draslíku). Po léčbě prednisonem (po provedení kožního testu!) se doporučuje objasnit nutnost podávání ACTH.

U Addisonovy choroby je třeba se vyhnout současnému užívání s barbituráty.

Po ukončení léčby se může objevit abstinenční syndrom, adrenální insuficience a exacerbace onemocnění, pro které byl předepsán prednisolon.

U interkurentních infekcí, septických stavů a tuberkulózy je nutná současná antibiotická terapie.

U dětí v období růstu by měl být GCS používán pouze pro absolutní indikaci a pod přísným dohledem lékaře.

Neměl by se používat zevně déle než 14 dní. Při použití na acne vulgaris nebo rosacea je možná exacerbace onemocnění.

Interakce prednisolonu s jinými léky.

Při současném použití prednisolonu s antikoagulancii může být zvýšen antikoagulační účinek těchto léků.

Při současném použití se salicyláty se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Při současném užívání s diuretiky se mohou zhoršit poruchy metabolismu elektrolytů.

Při současném použití s hypoglykemickými léky se rychlost poklesu hladiny glukózy v krvi snižuje.

Při současném použití se srdečními glykosidy se zvyšuje riziko vzniku intoxikace glykosidy.

Při současném použití s rifampicinem může být terapeutický účinek rifampicinu oslaben.

Při současném užívání antihypertenziv může být jejich účinnost snížena.

Při současném užívání kumarinových derivátů může být antikoagulační účinek oslaben.

Při současném užívání rifampicinu, fenytoinu, barbiturátů může být účinek prednisolonu oslaben.

Při současném užívání hormonální antikoncepce se účinek prednisolonu zvyšuje.

Při současném použití kyseliny acetylsalicylové - snížení obsahu salicylátů v krvi.

Při současném užívání praziquantelu může dojít ke snížení jeho koncentrace v krvi.

Vznik hirsutismu a akné je usnadněn současným užíváním jiných kortikosteroidů, androgenů, estrogenů, perorální antikoncepce a anabolických steroidů. Riziko vzniku katarakty se zvyšuje, pokud se na pozadí kortikosteroidů používají antipsychotika, karbutamid a azathioprin.

Současné podávání s m-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv) přispívá nitrátům ke vzniku zvýšeného nitroočního tlaku.