Caratteristiche dell'applicazione che rilascia prescrizioni per clorpromazina. Possibili reazioni negative

Aminazina rappresenta farmaco antipsicotico(neurolettico, rappresentante del gruppo dei farmaci neuroplegici - un importante tranquillante), sostanza attiva farmaco - clorpromazina cloridrato. L'aminazina ha un forte effetto antiemetico, anticolinergico e antistaminico, riduce la permeabilità capillare, ha un effetto antinfiammatorio, migliora l'effetto di ipnotici, analgesici, anestetici locali, vasodilatatori, narcotici e anticonvulsivanti. Riduce la temperatura corporea e pressione sanguigna.
L'aminazina rimuove o indebolisce gli effetti dell'adrenalina (ad eccezione dell'iperglicemia e dell'aumento del metabolismo tissutale) e delle sostanze ad essa correlate (fenamina, efedrina), inibisce i riflessi degli interorecettori. L'effetto anticolinergico del farmaco è meno pronunciato.

Indicazioni per l'uso:
Aminazina utilizzato in psichiatria: malattie mentali accompagnate da agitazione psicomotoria. Stati paranoidi cronici e allucinatorio-paranoidi, stati di agitazione psicomotoria nella schizofrenia (forma paranoide, stato catotanico e delirante, stupore), psicosi presenile, attacco di delirium tremens, psicosi alcolica, psicosi maniaco-depressiva, sindrome ipocondriaca. Eccitazione maniacale durante la psicosi circolare. Neurosi accompagnate da insonnia.
In neurologia: per malattie accompagnate da aumento del tono muscolare, maggiore eccitabilità sistema nervoso centrale.
In intervento chirurgico: per calmare il paziente prima dell'intervento chirurgico e potenziare l'effetto degli antidolorifici, degli anestetici locali e dell'anestesia. L'aminazina fa parte di miscele litiche, utilizzato per l'ipotermia artificiale nelle operazioni con raffreddamento (il farmaco riduce il metabolismo dei tessuti e la temperatura corporea - più fortemente quando la temperatura ambiente diminuisce).
In dermatologia - per dermatosi accompagnate da prurito alla pelle: neurodermite, ecc.
In oncologia: trattamento e prevenzione del vomito durante la terapia agenti antitumorali e a radioterapia.
Come antiemetico per il vomito delle donne incinte, la malattia di Meniere, la labirintite, l'uremia, malattia da radiazioni, radioterapia, vomito causato da farmaci - estrogeni, citostatici, cloretilammine, tetracicline, morfina, ecc.
Con l'aumento delle dosi del farmaco, si osserva uno stato vicino al sonno naturale con corrispondenti cambiamenti nell'elettroencefalogramma.
L'aminazina elimina il singhiozzo persistente.

Modalità di applicazione:
Assegnare Aminazina per via orale (sotto forma di confetti o compresse), somministrata per via intramuscolare o endovenosa (sotto forma di soluzione al 2,5%).
Si consiglia di assumere il farmaco per via orale dopo i pasti (per ridurre effetto irritante sulla mucosa gastrica), all'inizio del trattamento, 0,025-0,05-0,1 g 1-3 volte al giorno (quando si allevia l'agitazione acuta - 0,4 g, se necessario, la dose di Aminazina viene aumentata a 0,6 g al giorno).
1-5 ml di una soluzione al 2,5% vengono somministrati per via intramuscolare (nei primi 1-2 giorni di trattamento, non più di 0,050 g al giorno, quindi la dose può essere aumentata a 0,1-0,3 g - 4-6 iniezioni). La quantità di soluzione di clorpromazina allo 0,5% necessaria per la somministrazione viene diluita in 3-5 ml di soluzione di novocaina allo 0,25-0,5% o in una soluzione isotonica di cloruro di sodio.
Per via endovenosa, vengono somministrati lentamente 1-3 ml di una soluzione al 2,5% di aminazina diluita in 10-20 ml di una soluzione di glucosio al 40% o di una soluzione isotonica di cloruro di sodio.
Nella pratica psichiatrica il trattamento dura 3-4 mesi o più, dopodiché può essere continuato con dosi di mantenimento del farmaco.
Dopo la somministrazione di Aminazina, la pressione sanguigna può diminuire bruscamente, quindi il paziente deve assumerla immediatamente posizione orizzontale per 1,5-2 ore.
Le dosi di Aminazina sono prescritte rigorosamente individualmente e dipendono dalle indicazioni, dall'età, dalle condizioni del paziente e dal metodo di somministrazione del farmaco. Le dosi, la via di somministrazione e la durata del trattamento con il farmaco sono determinate dal medico.
Di solito il farmaco viene prescritto agli adulti 0,025 g per via orale 3-4 volte al giorno.
Dosi più elevate di Aminazina per adulti - per via orale: singola - 0,3 g, al giorno - 1,5 g; per via intramuscolare: dose singola - 0,15 g, al giorno - 1 g; per via endovenosa: singolo - 0,05 g, quotidiano - 0,25 g.
Ai bambini l'Aminazina viene prescritta, a seconda dell'età, da 0,01 a 0,20 g al giorno.

Effetti collaterali:
Contatto con soluzioni Aminazina sotto la pelle, sulla pelle e sulle mucose provoca irritazione dei tessuti. La somministrazione del farmaco per via intramuscolare può portare allo sviluppo di infiltrati dolorosi.
A uso a lungo termine L'aminazina è possibile vari cambiamenti salute mentale - sintomi che ricordano il parkinsonismo, l'indifferenza, la reazione ritardata stimolo esterno.
È possibile ipotensione (calo della pressione fino al collasso), reazioni allergiche cutanee, epatite, opacizzazione del cristallino e, se assunto per via orale, può verificarsi dispepsia.

Controindicazioni:
Controindicazioni all'uso del farmaco Aminazina sono: malattie del fegato e dei reni, disfunzioni gastriche, organi emopoietici, progressivo malattie sistemiche testa e midollo spinale. Grave ipotensione e aterosclerosi, scompenso cardiovascolare/difetti cardiaci scompensati. Coma. Lesioni cerebrali.
A ulcera peptica stomaco e duodeno L'aminazina non deve essere prescritta per via orale.
L'aminazina è controindicata nei pazienti dermatite allergica, poiché a contatto con la pelle e le mucose provoca essa stessa dermatiti indotte da farmaci e in alcuni casi anche tracce di clorpromazina portano a grave tossicoderma.

Gravidanza:
Aminazina applicato come antiemetico con vomito di donne incinte.

Overdose:
Overdose Aminazina minaccia il paziente con riflessi alterati. Potrebbe essere come loro completa assenza e riflessi iperattivi. Il funzionamento degli organi visivi è interrotto. L'immagine non è chiara. Il lavoro del cuore è interrotto. Può svilupparsi tachicardia, calo della pressione arteriosa e può verificarsi fibrillazione ventricolare, che porta alla completa cessazione della funzione miocardica. Un sovradosaggio di questo farmaco ha anche un effetto grave sul sistema nervoso. Il paziente può sperimentare uno stato delirante, contrazioni muscolari spontanee e completa prostrazione nel tempo e nello spazio. Il paziente può essere molto letargico o, al contrario, troppo attivo e può cadere in uno stato di stupore o addirittura in coma. Inoltre, in caso di sovradosaggio di clorpromazina, calo drastico temperatura corporea, secchezza di tutte le mucose, debolezza muscolare, desiderio di nausea. La respirazione può essere compromessa fino all'arresto completo e può verificarsi edema polmonare. In caso di sovradosaggio di questo farmaco, il paziente deve essere somministrato carbone attivo al ritmo di una compressa per dieci chilogrammi di peso corporeo. Ma non chiamare vomito artificiale, poiché il paziente non è consapevole di ciò che sta accadendo. È necessario eseguire la lavanda gastrica, chiamare ambulanza, che allevierà i sintomi del sovradosaggio. Pertanto, per normalizzare la funzione cardiaca, vengono utilizzati glicosidi cardiaci, fenitoina e fenilefrina.

Condizioni di archiviazione:
Conservare con le precauzioni (elenco B) in luogo asciutto, al riparo dalla luce, in confezioni ermetiche o contenitori in vetro di colore arancione.
Periodo di validità di Aminazin: fiale - 2 anni, confetti - 5 anni.

Modulo per il rilascio:
Confetti contenenti 0,025 g, 0,050 g e 0,10 g di clorpromazina, in confezioni da 20 e 30 confetti.

Composto:
Compresse rivestite con film colore giallo 0,010 g per bambini, 50 compresse per confezione.
Soluzione allo 0,5% di aminazina in fiale da 5 ml.
Soluzione al 2,5% (aminazina - 25 g, solfito di sodio anidro - 1 g, metabisolfito di sodio - 1 g, acido ascorbico - 2 g, cloruro di sodio - 6 g, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 l) in fiale da 1 ml, 2 ml , 5 ml o 10 ml.

Inoltre:
Perché dopo somministrazione endovenosa Aminazina l'endotelio delle vene può essere danneggiato e dopo l'iniezione intramuscolare a volte si formano degli infiltrati, il farmaco viene diluito con una soluzione isotonica di cloruro di sodio, glucosio o novocaina prima della somministrazione;
Le soluzioni di aminazina sono incompatibili con agenti ossidanti e barbiturici (si verifica l'ossidazione e, di conseguenza, l'imbrunimento della soluzione), bicarbonato di sodio, soluzione di Ringer e atropina solfato (a causa della precipitazione).
Le soluzioni di aminazina non sono soggette a sterilizzazione.

Nome:

Aminazina (Aminazinum)

Farmacologico
azione:

Farmaco antipsicotico(neurolettico) dal gruppo dei derivati ​​fenotiazinici.
Ha un pronunciato effetto antipsicotico, sedativo, antiemetico.
Riduce o elimina completamente deliri e allucinazioni, ferma agitazione psicomotoria, riduce le reazioni affettive, l'ansia, l'irrequietezza e riduce l'attività motoria.

Meccanismo d'azione antipsicotica associato al blocco dei recettori dopaminergici postsinaptici nelle strutture mesolimbiche del cervello. Ha anche un effetto bloccante sui recettori α-adrenergici e sopprime il rilascio degli ormoni ipofisari e ipotalamici. Tuttavia, il blocco dei recettori della dopamina aumenta la secrezione di prolattina da parte della ghiandola pituitaria.
Effetto antiemetico centrale causato dall'inibizione o dal blocco dei recettori della dopamina D2 nella zona trigger dei chemocettori del cervelletto, periferico - mediante blocco nervo vago nel tratto gastrointestinale.
L'effetto antiemetico è potenziato, a quanto pare, dalle proprietà anticolinergiche, sedative e antistaminiche.
Effetto sedativo apparentemente a causa dell'attività di blocco alfa-adrenergico. Ha effetti extrapiramidali moderati o deboli.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, la clorpromazina viene assorbita rapidamente, ma talvolta non completamente, dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore. È soggetta all'effetto del “primo passaggio” attraverso il fegato.
A causa di questo effetto, le concentrazioni plasmatiche dopo la somministrazione orale sono inferiori alle concentrazioni dopo la somministrazione intramuscolare.
Intensamente metabolizzato nel fegato con la formazione di un numero di metaboliti attivi e inattivi.
Le vie metaboliche della clorpromazina comprendono idrossilazione, coniugazione con acido glucuronico, N-ossidazione, ossidazione degli atomi di zolfo, dealchilazione.

La clorpromazina ha un elevato legame con le proteine ​​plasmatiche (95-98%). È ampiamente distribuito nel corpo, penetra nella BBB e la concentrazione nel cervello è maggiore che nel plasma.
È stata notata una marcata variabilità nei parametri farmacocinetici nello stesso paziente. Non esiste una correlazione diretta tra le concentrazioni plasmatiche della clorpromazina e dei suoi metaboliti e l’effetto terapeutico.
Il T1/2 della clorpromazina è di circa 30 ore; Si ritiene che l'eliminazione dei suoi metaboliti possa richiedere più tempo. Escreto nelle urine e nella bile sotto forma di metaboliti.

Indicazioni per
applicazione:

Nella pratica psichiatrica Viene utilizzata l'aminazina vari stati agitazione psicomotoria in pazienti con schizofrenia (sindromi allucinatorio-delirante, ebefrenica, catatonica), negli stati paranoidi cronici e allucinatorio-paronoidi, eccitazione maniacale in pazienti con psicosi maniaco-depressiva (psicosi con eccitazione alternata e depressione dell'umore), nei disturbi psicotici in pazienti con epilessia, nella depressione agitata (agitazione motoria su uno sfondo di ansia e paura) in pazienti con psicosi precinica (stratica), maniaco-depressiva, così come altri malattia mentale e nevrosi accompagnate da eccitazione, paura, insonnia, tensione e psicosi alcoliche acute.

L'aminazina può essere utilizzata sia da sola che in combinazione con altri farmaci psicotropi (antidepressivi, derivati ​​del butirrofenone, ecc.).
Una particolarità dell'azione dell'aminazina negli stati di eccitazione rispetto ad altri antipsicotici (triftazina, aloperidolo, ecc.) È un pronunciato effetto sedativo (calmante).

IN pratica neurologica Viene prescritta anche l'aminazina per malattie accompagnate da un aumento tono muscolare (Dopo ictus cerebrale e così via.).
A volte usato per la coppettazione stato epilettico(se altri metodi di trattamento sono inefficaci). A questo scopo viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Va tenuto presente che nei pazienti con epilessia l'aminazina può causare un aumento delle convulsioni, tuttavia, di solito se prescritta contemporaneamente a anticonvulsivanti potenzia l'effetto di quest'ultimo.

L'uso dell'aminazina in combinazione con analgesici è efficace per il dolore persistente, inclusa la causalgia (intensa dolori brucianti se danneggiato nervo periferico), e con sonniferi e tranquillanti (sedativi) per l'insonnia persistente.

Come antiemetico L'aminazina viene talvolta utilizzata per il vomito durante la gravidanza, la malattia di Meniere (malattia orecchio interno), nella pratica oncologica - durante il trattamento con derivati ​​della bis-(beta-cloroetil)ammina e altri farmaci chemioterapici, durante la radioterapia. Nella clinica delle malattie della pelle per dermatosi pruriginose ( malattie della pelle) e altre malattie.

Modalità di applicazione:

L'aminazina viene prescritta per via orale (sotto forma di pillole), per via intramuscolare o endovenosa (sotto forma di soluzione al 2,5%).
Con parenterale (bypass tratto digerente) amministrato l'effetto si verifica più velocemente ed è più pronunciato.
Si consiglia di assumere il farmaco per via interna dopo i pasti (per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica).
A iniezione intramuscolare aggiungere 2-5 ml di soluzione di novocaina allo 0,25%-0,5% o di soluzione isotonica di cloruro di sodio alla quantità richiesta di soluzione di clorpromazina.
La soluzione viene iniettata in profondità nei muscoli (nel quadrante esterno superiore della regione glutea o nella superficie laterale esterna della coscia).
Iniezioni intramuscolari produrre non più di 3 volte al giorno. Per somministrazione endovenosa importo richiesto la soluzione di aminazina viene diluita in 10-20 ml di soluzione di glucosio al 5% (a volte 20-40%) o soluzione isotonica di cloruro di sodio, somministrata lentamente (in 5 minuti).

Dosi di aminazina dipendono dal metodo di somministrazione, dalle indicazioni, dall'età e dalle condizioni del paziente. Il modo più conveniente e comune è assumere la clorpromazina per via orale.
Nel trattamento della malattia mentale La dose iniziale è solitamente di 0,025-0,075 g al giorno (in 1-2-3 dosi), quindi viene gradualmente aumentata fino a una dose giornaliera di 0,3-0,6 g.
IN in alcuni casi dose giornaliera se assunto per via orale raggiunge 0,7-1 g (soprattutto nei pazienti con decorso cronico malattie e agitazione psicomotoria).
Dose giornaliera per il trattamento grandi dosi diviso in 4 parti (prese al mattino, pomeriggio, sera e notte).
Durata del trattamento con grandi dosi non deve superare 1-1,5 mesi; se l'effetto è insufficiente, è consigliabile passare al trattamento con altri farmaci. Trattamento a lungo termine L'aminazina da sola viene attualmente eseguita relativamente raramente. Più spesso, l'aminazina è combinata con triftazina, aloperidolo e altri farmaci.

Quando somministrata per via intramuscolare, la dose giornaliera è L'aminazina di solito non deve superare 0,6 g. Una volta raggiunto l'effetto, passare all'assunzione del farmaco per via orale.
Entro la fine del ciclo di trattamento con aminazina, che può durare 3-4 settimane. fino a 3-4 mesi e più a lungo, la dose viene gradualmente ridotta di 0,025-0,075 g al giorno. Ai pazienti con decorso cronico della malattia viene prescritta una terapia di mantenimento a lungo termine.
Negli stati di grave agitazione psicomotoria la dose iniziale per la somministrazione intramuscolare è solitamente di 0,1-0,15 g. Per il sollievo di emergenza dell'eccitazione acuta, la clorpromazina può essere iniettata in vena. Per fare ciò, 1 o 2 ml di una soluzione al 2,5% (25-50 mg) di clorpromazina vengono diluiti in 20 ml di una soluzione di glucosio al 5% o al 40%. Se necessario, aumentare la dose di clorpromazina a 4 ml di una soluzione al 2,5% (in 40 ml di soluzione di glucosio). Entra lentamente.

Per le psicosi alcoliche acute Prescrivere 0,2-0,4 g di aminazina al giorno per via intramuscolare e orale. Se l'effetto è insufficiente, vengono somministrati per via endovenosa 0,05-0,075 g (solitamente in combinazione con tizercina).
Dosi più elevate per adulti all'interno: una volta - 0,3 g, ogni giorno - 1,5 g; per via intramuscolare: singolo - 0,15 g, quotidiano - 1 g; per via endovenosa: singolo - 0,1 g, quotidiano - 0,25 g.
Per bambini L'aminazina viene prescritta in dosi più piccole: a seconda dell'età, da 0,01-0,02 a 0,15-0,2 g al giorno. Per pazienti indeboliti e anziani - fino a 0,3 g al giorno.
Per curare le malattie organi interni, pelle e altre malattie, la clorpromazina è prescritta in più basse dosi che nella pratica psichiatrica (0,025 g 3-4 volte al giorno per gli adulti, bambini più grandi - 0,01 g per dose).

Effetti collaterali:

Dal lato del sistema nervoso centrale: possibile acatisia, visione offuscata; raramente - reazioni extrapiramidali distoniche, sindrome parkinsoniana, discinesia tardiva, disturbi della termoregolazione, NMS; in casi isolati - convulsioni.
Da fuori del sistema cardiovascolare : possibile ipotensione arteriosa(specialmente con la somministrazione endovenosa), tachicardia.
Da fuori apparato digerente : possibili sintomi dispeptici (se assunto per via orale); raramente - ittero colestatico.
Dal sistema emopoietico: raramente - leucopenia, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: raramente - difficoltà a urinare.
Da fuori sistema endocrino : violazioni ciclo mestruale, impotenza, ginecomastia, aumento di peso.
Reazioni allergiche: possibile eruzione cutanea, prurito; raramente - dermatite esfoliativa, eritema multiforme.
Reazioni dermatologiche: raramente - pigmentazione della pelle, fotosensibilità.
Dal lato dell'organo della visione: con un uso a lungo termine in dosi elevate La clorpromazina può depositarsi nelle strutture anteriori dell'occhio (cornea e cristallino), cosa che può accelerare i processi di normale invecchiamento del cristallino.

Controindicazioni:

Funzione compromessa del fegato, dei reni e degli organi ematopoietici;
- malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale, mixedema, gravi malattie cardiovascolari, malattia tromboembolica;
- fase avanzata bronchiectasie;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- ritenzione urinaria associata ad iperplasia ghiandola prostatica;
- depressione pronunciata del sistema nervoso centrale, coma, lesioni cerebrali.

Le fenotiazine devono essere usate con estrema cautela nei pazienti Con cambiamenti patologici immagini del sangue, disfunzione epatica, intossicazione da alcol, la sindrome di Reye e il cancro al seno, malattia cardiovascolare, predisposizione allo sviluppo di glaucoma, morbo di Parkinson, ulcere gastriche e duodenali, ritenzione urinaria, malattie croniche organi respiratori (soprattutto nei bambini), crisi epilettiche.

Le fenotiazine devono essere usate con cautela nei pazienti anziani (aumento del rischio di sedazione eccessiva e effetto ipotensivo), in pazienti esausti e indeboliti.
Se si verifica ipertermia, che è uno dei sintomi della SNM, la clorpromazina deve essere interrotta immediatamente.

Nei bambini, soprattutto con malattie acute, quando si utilizzano fenotiazine, è più probabile lo sviluppo di sintomi extrapiramidali.
Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Usare con cautela nei pazienti potenzialmente coinvolti specie pericolose attività che richiedono reazioni psicomotorie ad alta velocità.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

A utilizzo simultaneo farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, etanolo, farmaci contenenti etanolo possono aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, così come la depressione respiratoria.
Con l'uso simultaneo di antidepressivi triciclici, maprotilina, inibitori MAO, può aumentare il rischio di sviluppare NMS.

Se usato contemporaneamente con anticonvulsivantiè possibile ridurre la soglia della prontezza convulsa; con farmaci per il trattamento dell'ipertiroidismo - aumento del rischio di sviluppare agranulocitosi; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali: è possibile un aumento della frequenza e della gravità dei disturbi extrapiramidali; con farmaci che causano ipotensione arteriosa: è possibile un effetto additivo sulla pressione sanguigna, che porta a grave ipotensione arteriosa e aumento dell'ipotensione ortostatica.
Se usato contemporaneamente con anfetamine possibile interazione antagonista; con farmaci anticolinergici - aumento dell'effetto anticolinergico; con farmaci anticolinesterasici - debolezza muscolare, peggioramento della miastenia grave.

Se usato contemporaneamente con antiacidi contenente idrossido di alluminio e magnesio, la concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno diminuisce a causa del ridotto assorbimento da parte del tratto gastrointestinale.
Se usati in concomitanza, i barbiturici migliorano il metabolismo della clorpromazina, inducendo gli enzimi epatici microsomiali e riducendo così la sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di contraccettivi ormonali per somministrazione orale è stato descritto un caso di aumento delle concentrazioni di clorpromazina nel plasma sanguigno.

Se usato contemporaneamente con l'adrenalina l'effetto pressorio dell'adrenalina può essere “pervertito”, per cui si verifica solo la stimolazione dei recettori β-adrenergici e si verificano grave ipotensione e tachicardia.
Se usato contemporaneamente all'amitriptilina, aumenta il rischio di sviluppare discinesia tardiva. Sono stati descritti casi di sviluppo di ileo paralitico.
Se usata in concomitanza, la clorpromazina può ridurre o addirittura inibire completamente gli effetti antipertensivi della guanetidina, sebbene alcuni pazienti possano manifestare gli effetti ipotensivi della clorpromazina.

Se usato contemporaneamente al diazossidoè possibile una grave iperglicemia; con doxepina - potenziamento dell'iperpiressia; con zolpidem: l'effetto sedativo è significativamente migliorato; con zopiclone: ​​è possibile un aumento dell'effetto sedativo; con imipramina: aumenta la concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno.
Se usata in concomitanza, la clorpromazina sopprime gli effetti della levodopa a causa del blocco dei recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale. I sintomi extrapiramidali possono aumentare.
Se usato contemporaneamente al carbonato di litio, sono possibili gravi sintomi extrapiramidali ed effetti neurotossici; con la morfina: può svilupparsi mioclono.

Con l'uso simultaneo di nortriptilina i pazienti con schizofrenia possono manifestare un peggioramento condizione clinica, nonostante livello aumentato clorpromazina nel plasma sanguigno. Sono stati descritti casi di sviluppo di ileo paralitico.
Con l'uso simultaneo di piperazina è stato descritto un caso di convulsioni; con propranololo: aumento delle concentrazioni plasmatiche di propranololo e clorpromazina; con trazodone - è possibile ipotensione arteriosa; con trihexyphenidyl - ci sono segnalazioni di sviluppo di ileo paralitico; con trifluoperazina: sono stati descritti casi di grave iperpiressia; con fenitoina: è possibile un aumento o una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.

Se usato contemporaneamente con fluoxetina aumenta il rischio di sviluppare sintomi extrapiramidali; con clorochina, sulfadossina/pirimetamina, la concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno aumenta con il rischio di sviluppare l'effetto tossico della clorpromazina.
Con l'uso simultaneo di cisapride, l'intervallo QT sull'ECG viene ulteriormente prolungato.
Se usato contemporaneamente alla cimetidina, è possibile una diminuzione della concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno. Esistono anche prove che suggeriscono un aumento della concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di efedrina, l'effetto vasocostrittore dell'efedrina può essere indebolito.

Gravidanza:

Se necessario, uso della clorpromazina durante la gravidanza il tempo di trattamento dovrebbe essere limitato e alla fine della gravidanza, se possibile, ridurre la dose. Va tenuto presente che la clorpromazina prolunga il travaglio.
Se necessario, utilizzare durante l'allattamento l'allattamento al seno dovrebbe essere fermato.

La clorpromazina e i suoi metaboliti penetrano la barriera placentare e vengono escreti nel latte materno.
IN studi cliniciÈ stato dimostrato che la clorpromazina può avere un effetto teratogeno. Quando la clorpromazina è stata utilizzata ad alte dosi durante la gravidanza nei neonati, in alcuni casi sono stati osservati disturbi digestivi associati ad effetti simili all'atropina e alla sindrome extrapiramidale.

Overdose:

Non sono stati descritti casi di overdose.
Per evitare il sovradosaggio, è necessario attenersi rigorosamente alle dosi raccomandate del farmaco.
In condizioni collaptoidi è consigliato introduzione di cordiamina, caffeina, mezatone.
Se si sviluppa dermatite, il trattamento con Aminazina viene annullato e vengono prescritti antistaminici.
Complicanze neurologiche solitamente diminuiscono con la diminuzione della dose di Aminazina, possono anche essere ridotti con una singola dose di trihexifenidina o difeniltropina.

Soluzione per iniezioni. Fiala da 25 mg/ml. 2 ml, scatola, n. 10:
- principio attivo - clorpromazina 25 mg/ml;
- eccipienti: sodio solfito anidro (E 221), sodio metabisolfito (E 223), acido ascorbico, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

La medicina si riferisce a gruppo farmacologico neurolettici. Conosciuto come rimedio efficace per neutralizzare i disturbi mentali. L'uso del farmaco richiede un'attenta osservanza delle regole specificate nelle istruzioni e la considerazione delle possibili reazioni negative.

Composizione del farmaco

L'aminazina è disponibile in due forme:

  1. La soluzione per somministrazione parenterale (liquido giallo-verde trasparente) contiene 25 mg di clorpromazina cloridrato per 1 ml, confezionata in fiale da 2 ml, 10 pz. in un pacchetto. Componenti ausiliari: solfito di sodio anidro, acido ascorbico, metabisolfito di sodio, acqua, cloruro di sodio.
  2. Il confetto (rivestito con una pellicola di colore giallo-arancione) contiene 25, 50 o 100 mg di clorpromazina cloridrato per 1 pezzo, confezionato in 10 pezzi. in un pacchetto. Componenti ausiliari: colorante giallo tramonto, calcio idrogeno fosfato, biossido di titanio, cellulosa microcristallina, ipromellosa, fecola di patate, talco, biossido di silicio colloidale, polietilenglicole, acido stearico, stearato di calcio.

Indicazioni per l'assunzione del farmaco Aminazina

Il farmaco appartiene alla classe degli antipsicotici a base di derivati ​​della fenotiazina. Ha effetti antipsicotici, sedativi, indebolisce o elimina completamente deliri, allucinazioni e ferma l'agitazione psicomotoria.

Il farmaco riduce la gravità delle reazioni affettive, dell'ansia e ha attività antiemetica.

L'assunzione di dosi elevate può causare un effetto ipnotico.

Indicazioni per l'uso di Aminazin:

  • malattia mentale dovuta ad agitazione psicomotoria, paura, insonnia;
  • psicosi alcolica acuta;
  • vomito di gravidanza;
  • dermatite pruriginosa;
  • La malattia di Meniere;
  • stato paranoico cronico o allucinatorio-paranoide;
  • agitazione nella psicosi maniaco-depressiva;
  • agitazione psicomotoria nella schizofrenia (sindromi catatoniche, ebefreniche, allucinatorio-delirarie);
  • disordine mentale per l'epilessia;
  • depressione agitata nella psicosi presenile;
  • malattie nevrotiche sullo sfondo di un aumento del tono muscolare;
  • disturbi del sonno persistenti;
  • causalgia, altro dolore;
  • trattamento o prevenzione del vomito durante la radioterapia, assunzione di farmaci antitumorali.

Per i quali il farmaco è controindicato

Il farmaco è prescritto con cautela per l'urolitiasi, malattie dei calcoli biliari, cardite reumatica, pielite acuta, reumatismi. Controindicazioni al suo utilizzo:

  • ulcera allo stomaco, ulcera duodenale;
  • grave ipotensione;
  • malattie del fegato, dei reni, dello stomaco, dell'ematopoiesi;
  • insufficienza cardiaca scompensata;
  • intolleranza ai componenti della composizione;
  • malattie progressive del cervello e del midollo spinale;
  • stadio tardivo delle bronchiectasie;
  • lesioni cerebrali;
  • mixedema;
  • coma;
  • tromboembolia;
  • difetti cardiaci nella fase di scompenso.

Modalità d'uso dell'Aminazina

Le compresse di aminazina vengono assunte per via orale, la soluzione viene somministrata per via endovenosa o intramuscolare. Il metodo di trattamento e la scelta della forma farmacologica dipendono dall'età, dalle caratteristiche del paziente e dal tipo di malattia. Ogni tipo ha le proprie istruzioni per l'uso.

Pillole

Le istruzioni indicano che le compresse di Aminazin vengono assunte dopo i pasti. Il corso del trattamento dura da 3 settimane a 4 mesi. Gli adulti dovrebbero assumere 25-75 mg al giorno in 2-3 dosi frazionate, quindi aumentare la dose a 75-100 mg in 3-4 dosi frazionate. A volte è accettabile prescrivere 1 g al giorno.

Per le malattie del fegato, del cuore e dei vasi sanguigni, in età avanzata la dose viene ridotta di 2-3 volte. Per il singhiozzo prolungato, assumere 25-50 mg 3-4 volte al giorno. Per i bambini di età superiore ai 5 anni, il farmaco viene prescritto per il trattamento dell'autismo e della schizofrenia, la dose raccomandata è da due a tre volte inferiore alla dose massima per gli adulti; dosaggio giornaliero sarà di 75 mg in diverse dosi.

Somministrazione intramuscolare ed endovenosa

L'aminazina in fiale viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Una singola dose di 150 mg viene utilizzata per via intramuscolare, ogni giorno – 600 mg. 1,5 ml di una soluzione al 2,5% vengono somministrati per via intramuscolare fino a 3 volte al giorno. In caso di agitazione mentale acuta, vengono iniettati per via endovenosa 2-3 ml di una soluzione al 2,5% in 20 ml di una soluzione di glucosio al 40%. La dose singola sarà di 100 mg, la dose giornaliera sarà di 250 mg.

Per bambini più di un anno viene prescritto un dosaggio di 250-500 mcg per 1 kg di peso corporeo, sopra i 5 anni con un peso corporeo fino a 23 kg - 40 mg al giorno, 5-12 anni con un peso corporeo superiore a 23 kg - 75 mg al giorno . Per i pazienti indeboliti vengono somministrati 300 mg per via intramuscolare o 150 mg per via endovenosa al giorno.

Possibili reazioni negative

  • nausea, vomito, dispepsia, ittero colestatico;
  • ipotensione arteriosa, collasso, tachicardia;
  • parkinsonismo;
  • fotosensibilità;
  • vertigini;
  • disorientamento;
  • reazioni allergiche, eruzioni cutanee, eritemi, dermatiti, pigmentazione della pelle;
  • acatisia, visione offuscata, disturbi percezione visiva;
  • reazioni extrapiramidali distoniche, discinesia tardiva;
  • violazione della termoregolazione;
  • convulsioni psicotrope;
  • tetano;
  • battito cardiaco lento;
  • maggiore sensibilità alla luce ultravioletta;
  • leucopenia, agranulocitosi;
  • difficoltà a urinare;
  • irregolarità mestruali, impotenza, ginecomastia;
  • aumento di peso;
  • deposizione di clorpromazina nella cornea e nel cristallino, questo effetto collaterale porta ad un'accelerazione del processo di invecchiamento del cristallino.

Overdose

In caso di sovradosaggio si osservano linguaggio vago, andatura instabile, bradicardia, difficoltà respiratorie, debolezza e confusione. Il paziente soffre di riflessi indeboliti, sonnolenza, convulsioni, ipotensione e depressione. Il superamento della dose di Aminazina può causare sindrome neurolettica, ipotensione persistente, coma, ipotermia, epatite tossica.

Viene prescritta una terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi è inefficace. Per il collasso vengono somministrati caffeina, cordiamina, mezaton, per la dermatite vengono prescritti antistaminici; disordini neurologici- Ciclodolo.

istruzioni speciali

  1. Le fenotiazine sono prescritte con cautela per alterazioni patologiche del quadro sanguigno, disfunzione epatica, intossicazione da alcol, sindrome di Reye, cancro al seno, predisposizione al glaucoma, morbo di Parkinson. Prestare attenzione in caso di malattie cardiovascolari, ulcere gastriche e duodenali, ritenzione urinaria, crisi epilettiche, malattie croniche problemi respiratori, soprattutto nei bambini.
  2. A uso a lungo termine L'aminazina è consigliata per monitorare il quadro ematico periferico, l'indice di protrombina, la funzionalità epatica e renale e sottoporsi a esami da parte di un oculista e neurologo.
  3. Se si verifica ipertermia, la dose viene sospesa.
  4. Durante il trattamento è vietato il consumo di alcol poiché ciò aumenta l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. sistema nervoso, respirando.
  5. Durante la terapia deve guidare e usare macchinari con cautela.
  6. La combinazione di aminazina con antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi e maprotilina può aumentare il rischio di sviluppare la sindrome neurolettica maligna.
  7. Utilizzo simultaneo i farmaci con anticonvulsivanti portano ad una diminuzione della soglia di prontezza convulsiva, con farmaci per il trattamento dell'ipertiroidismo - allo sviluppo di agranulocitosi, con farmaci ipotonici - all'ipotensione.
  8. Le anfetamine sono antagonisti dell'aminazina, antiacidi a base di magnesio o idrossido di alluminio ne rallentano l'assorbimento nello stomaco, contraccettivi ormonali- rafforzare. Cimetidina: riduce la concentrazione.
  9. Il farmaco aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con lo stesso nome, effetto sedativo Zolpidem, Zopiclone, se combinato con farmaci anticolinesterasici, porta a debolezza muscolare, miastenia grave, con amitriptilina - alla discinesia tardiva, ileo paralitico.
  10. La clorpromazina inibisce l'effetto della guanetidina, porta all'iperglicemia se combinato con diazossido, iperpiressia con doxpaina, mioclono con morfina, aumenta la concentrazione di imipramina, propranololo, fenitoina nel sangue, sopprime l'effetto di levodopa ed efedrina.
  11. L'effetto embriotossico del farmaco è stato stabilito sperimentalmente.
  12. Il farmaco viene conservato a 15-25 gradi per 2 anni, fuori dalla portata dei bambini.

Gli analoghi di Aminazin

Il farmaco può essere sostituito con farmaci di composizione uguale o diversa, azione simile. Questi includono:

  • Clopromazina cloridrato;
  • Tizercin.

Aminazina (Aminazinum)

effetto farmacologico

L'aminazina è uno dei principali rappresentanti dei neurolettici (medicinali che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale e dosi abituali non provocando un effetto ipnotico). Nonostante l'emergere di numerosi nuovi farmaci antipsicotici, continua ad essere ampiamente utilizzato nella pratica medica.
Una delle caratteristiche principali dell'azione dell'aminazina sul sistema nervoso centrale è il suo effetto sedativo relativamente forte (effetto calmante sul sistema nervoso centrale). La sedazione generale che aumenta con l'aumentare della dose di clorpromazina è accompagnata dalla soppressione dell'attività riflessa condizionata e, soprattutto, dei riflessi motorio-difensivi, da una diminuzione dei riflessi spontanei attività motoria e un po' di relax muscoli scheletrici; si verifica uno stato di ridotta reattività agli stimoli endogeni (interni) ed esogeni (esterni); la coscienza, tuttavia, rimane.
L'effetto degli anticonvulsivanti sotto l'influenza della clorpromazina è potenziato, ma in alcuni casi la clorpromazina può causare fenomeni convulsivi.
Le caratteristiche principali dell'aminazina sono il suo effetto antipsicotico e la capacità di influenzare sfera emotiva persona. Con l'aiuto dell'aminazina è possibile fermare (rimuovere) diversi tipi agitazione psicomotoria, indebolire o fermare completamente deliri e allucinazioni (deliri, visioni che acquisiscono il carattere della realtà), ridurre o alleviare la paura, l'ansia, la tensione nei pazienti con psicosi e nevrosi.
Una proprietà importante dell'aminazina è il suo effetto bloccante sui recettori centrali adrenergici e dopaminergici. Riduce o addirittura elimina completamente l'aumento della pressione sanguigna e altri effetti causati dall'adrenalina e dalle sostanze adrenomimetiche. L'effetto iperglicemizzante dell'adrenalina (un aumento dello zucchero nel sangue sotto l'influenza dell'adrenalina) non è alleviato dall'aminazina. L'effetto adrenolitico centrale è fortemente espresso. L'effetto bloccante sui recettori colinergici è relativamente debole.
Il farmaco ha un forte effetto antiemetico e lenisce il singhiozzo.
L'aminazina ha un effetto ipotermico (abbassando la temperatura corporea), specialmente durante il raffreddamento artificiale del corpo. In alcuni casi, nei pazienti con somministrazione parenterale (bypassando il tratto gastrointestinale) del farmaco, la temperatura corporea aumenta, il che è associato all'effetto sui centri di termoregolazione e in parte ad effetti irritanti locali.
Il farmaco ha anche proprietà antinfiammatorie moderate, riduce la permeabilità vascolare e riduce l'attività delle chinine e della ialuronidasi. Ha un debole effetto antistaminico.
L'aminazina potenzia l'effetto dei sonniferi, analgesici narcotici(antidolorifici), sostanze anestetiche locali. Inibisce vari riflessi interocettivi.

Indicazioni per l'uso

Nella pratica psichiatrica, l'aminazina viene utilizzata in vari stati di agitazione psicomotoria in pazienti con schizofrenia (sindromi allucinatorio-delirante, ebefrenica, catatonica), negli stati paranoidi cronici e allucinatorio-paronoidi, agitazione maniacale in pazienti con psicosi maniaco-depressiva (psicosi con alternanza eccitazione e depressione dell'umore), con disturbi psicotici in pazienti con epilessia, con depressione agitata (eccitazione motoria su uno sfondo di ansia e paura) in pazienti con psicosi presenile (stressante), maniaco-depressiva, nonché con altre malattie mentali e nevrosi accompagnate da agitazione, paura, insonnia, tensione, nelle psicosi alcoliche acute.
L'aminazina può essere utilizzata sia da sola che in combinazione con altri farmaci psicotropi (antidepressivi, derivati ​​del butirrofenone, ecc.).
Una particolarità dell'azione dell'aminazina negli stati di eccitazione rispetto ad altri antipsicotici (triftazina, aloperidolo, ecc.) È un pronunciato effetto sedativo (calmante).
Nella pratica neurologica, l'aminazina viene prescritta anche per malattie accompagnate da un aumento del tono muscolare (dopo un ictus cerebrale, ecc.). A volte utilizzato per alleviare lo stato epilettico (se altri metodi di trattamento sono inefficaci). A questo scopo viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Va tenuto presente che nei pazienti con epilessia, la clorpromazina può causare un aumento delle convulsioni, ma di solito se prescritta contemporaneamente agli anticonvulsivanti, potenzia l'effetto di questi ultimi.
L'uso dell'aminazina in combinazione con analgesici per il dolore persistente, inclusa la causalgia (intenso dolore bruciante dovuto al danno a un nervo periferico) e con sonniferi e tranquillanti (sedativi) per l'insonnia persistente è efficace.
L'aminazina viene talvolta utilizzata come agente antiemetico per il vomito delle donne incinte, per la malattia di Meniere (malattia dell'orecchio interno), nella pratica oncologica - nel trattamento dei derivati ​​della bis-(beta-cloroetil)ammina e di altri farmaci chemioterapici e durante la radioterapia . Nella clinica delle malattie della pelle per dermatosi pruriginose (malattie della pelle) e altre malattie.

Modalità di applicazione

L'aminazina viene prescritta per via orale (sotto forma di pillole), per via intramuscolare o endovenosa (sotto forma di soluzione al 2,5%). Quando somministrato per via parenterale (bypassando il tratto digestivo), l'effetto si verifica più velocemente ed è più pronunciato. Si consiglia di assumere il farmaco per via interna dopo i pasti (per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica). Quando somministrato per via intramuscolare, 2-5 ml di soluzione di novocaina allo 0,25%-0,5% o soluzione isotonica di cloruro di sodio vengono aggiunti alla quantità richiesta di soluzione di clorpromazina. La soluzione viene iniettata in profondità nei muscoli (nel quadrante esterno superiore della regione glutea o nella superficie laterale esterna della coscia). Le iniezioni intramuscolari vengono effettuate non più di 3 volte al giorno. Per la somministrazione endovenosa, la quantità necessaria di soluzione di clorpromazina viene diluita in 10-20 ml di soluzione di glucosio al 5% (a volte 20-40%) o di soluzione isotonica di cloruro di sodio e somministrata lentamente (in 5 minuti).
Le dosi di clorpromazina dipendono dalla via di somministrazione, dalle indicazioni, dall'età e dalle condizioni del paziente. Il modo più conveniente e comune è assumere la clorpromazina per via orale.
Nel trattamento delle malattie mentali, la dose iniziale è solitamente di 0,025-0,075 g al giorno (in 1-2-3 dosi), quindi viene gradualmente aumentata fino a 0,3-0,6 g in alcuni casi, la dose giornaliera se assunto per via orale raggiunge 0,7-1 g (specialmente nei pazienti con decorso cronico della malattia e agitazione psicomotoria). Quando si tratta con dosi elevate, la dose giornaliera è divisa in 4 parti (assunte al mattino, pomeriggio, sera e notte). La durata del trattamento con dosi elevate non deve superare 1-1,5 mesi, se l'effetto è insufficiente, è consigliabile passare al trattamento con altri farmaci. Il trattamento a lungo termine con la sola aminazina è attualmente relativamente raro. Più spesso, l'aminazina è combinata con triftazina, aloperidolo e altri farmaci.
Quando somministrata per via intramuscolare, la dose giornaliera di clorpromazina non deve solitamente superare 0,6 g. Una volta raggiunto l'effetto, il farmaco viene assunto per via orale.
Entro la fine del ciclo di trattamento con aminazina, che può durare 3-4 settimane. fino a 3-4 mesi e più a lungo, la dose viene gradualmente ridotta di 0,025-0,075 g al giorno. Ai pazienti con decorso cronico della malattia viene prescritta una terapia di mantenimento a lungo termine.
Negli stati di grave agitazione psicomotoria, la dose iniziale per la somministrazione intramuscolare è solitamente di 0,1-0,15 g. Per il sollievo di emergenza dell'agitazione acuta, la clorpromazina può essere iniettata in vena. Per fare ciò, 1 o 2 ml di una soluzione al 2,5% (25-50 mg) di clorpromazina vengono diluiti in 20 ml di una soluzione di glucosio al 5% o al 40%. Se necessario, aumentare la dose di clorpromazina a 4 ml di una soluzione al 2,5% (in 40 ml di soluzione di glucosio). Entra lentamente.
Per le psicosi alcoliche acute, vengono prescritti 0,2-0,4 g di clorpromazina al giorno per via intramuscolare e orale. Se l'effetto è insufficiente, vengono somministrati per via endovenosa 0,05-0,075 g (solitamente in combinazione con tizercina).
Dosi più elevate per gli adulti per via orale: singola - 0,3 g, giornaliera - 1,5 g; per via intramuscolare: singolo - 0,15 g, quotidiano - 1 g; per via endovenosa: singolo - 0,1 g, quotidiano - 0,25 g.
Per i bambini, la clorpromazina viene prescritta in dosi più piccole: a seconda dell'età, da 0,01-0,02 a 0,15-0,2 g al giorno. Per pazienti indeboliti e anziani - fino a 0,3 g al giorno.
Per il trattamento delle malattie degli organi interni, della pelle e di altre malattie, l'aminazina viene prescritta in dosi più basse rispetto alla pratica psichiatrica (0,025 g 3-4 volte al giorno per gli adulti, bambini più grandi - 0,01 g per dose).

Effetti collaterali

Quando si tratta con aminazina, si può osservare effetti collaterali, associato al suo effetto locale e di riassorbimento (che si manifesta dopo che la sostanza è stata assorbita nel sangue). Il contatto delle soluzioni di aminazina sotto la pelle, sulla pelle e sulle mucose può causare irritazione dei tessuti. L'iniezione nel muscolo è spesso accompagnata dalla comparsa di infiltrati dolorosi (sigilli) quando somministrati in una vena, danni all'endotelio (strato interno del muscolo). la nave) è possibile. Per evitare questi fenomeni, le soluzioni di clorpromazina vengono diluite con soluzioni di novocaina, glucosio e soluzione isotonica di cloruro di sodio (le soluzioni di glucosio devono essere utilizzate solo per la somministrazione endovenosa).
La somministrazione parenterale di aminazina può causare forte calo pressione sanguigna. L'ipotensione (una diminuzione della pressione sanguigna al di sotto del normale) può svilupparsi anche con l'uso orale (per via orale) del farmaco, specialmente nei pazienti con ipertensione (aumento pressione sanguigna); A questi pazienti l'aminazina deve essere prescritta a dosi ridotte.
Dopo l'iniezione di clorpromazina, i pazienti devono essere in posizione sdraiata (1 ora e mezza). Dovresti alzarti lentamente, senza movimenti improvvisi.
Dopo aver preso l'aminazina, potresti sperimentare manifestazioni allergiche sulla pelle e sulle mucose, gonfiore del viso e degli arti, nonché fotosensibilità cutanea (aumentata sensibilità della pelle alla luce solare).
Se assunto per via orale, sono possibili sintomi dispeptici (disturbi digestivi). A causa dell'effetto inibitorio dell'aminazina sulle capacità motorie tratto gastrointestinale e la secrezione del succo gastrico si consiglia di somministrare contemporaneamente ai pazienti con atonia (diminuzione del tono) dell'intestino e achilia (mancanza di secrezione di acido cloridrico ed enzimi nello stomaco) succo gastrico O acido cloridrico e monitorare la dieta e la funzione gastrointestinale.
Sono noti casi di ittero, agranulocitosi ( forte calo numero di granulociti nel sangue), pigmentazione della pelle.
Quando si utilizza l'aminazina, si sviluppa relativamente spesso una sindrome neurolettica, espressa nei fenomeni di parkinsonismo, acatisia (irrequietezza del paziente con un costante desiderio di movimento), indifferenza, reazione ritardata agli stimoli esterni e altri cambiamenti mentali. A volte c'è una depressione successiva a lungo termine (stato di depressione). Per ridurre la depressione vengono utilizzati stimolanti del sistema nervoso centrale (sydnocarb). Le complicanze neurologiche diminuiscono con la riduzione della dose; possono anche essere ridotti o arrestati dalla somministrazione simultanea di ciclodolo, tropacina o altri farmaci anticolinergici usati per trattare il parkinsonismo. Con lo sviluppo di dermatite (infiammazione della pelle), gonfiore del viso e degli arti, vengono prescritti farmaci antiallergici o il trattamento viene annullato.

Controindicazioni

L'aminazina è controindicata in caso di danno epatico (cirrosi, epatite, ittero emolitico ecc.), rene (nefrite); disfunzione degli organi ematopoietici, mixedema (forte diminuzione della funzione ghiandola tiroidea accompagnato da edema), malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale, difetti cardiaci scompensati, malattia tromboembolica (blocco dei vasi sanguigni con un coagulo di sangue). Controindicazioni relative sono calcoli biliari, urolitiasi, pielite acuta (infiammazione della pelvi renale), reumatismi, cardite reumatica. Per le ulcere gastriche e duodenali, l'aminazina non deve essere prescritta per via orale (somministrata per via intramuscolare). L'aminazina non è prescritta a persone in stato comatoso (incoscienza), compresi i casi associati all'uso di barbiturici, alcol e droghe. Il quadro ematico deve essere monitorato, inclusa la determinazione dell'indice di protrombina, e devono essere esaminate le funzioni epatiche e renali. L'aminazina non deve essere utilizzata per alleviare l'agitazione durante lesioni acute cervello. L'aminazina non deve essere prescritta alle donne incinte.

Collegamenti

  • Istruzioni ufficiali per il farmaco Aminazina.
  • Medicine moderne: complete guida pratica. Mosca, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Attenzione!
Descrizione del farmaco " Aminazina"in questa pagina è presente una versione semplificata ed ampliata istruzioni ufficiali per applicazione. Prima di acquistare o utilizzare il farmaco, consultare il proprio medico e leggere le istruzioni approvate dal produttore.
Le informazioni sul farmaco sono fornite solo a scopo informativo e non devono essere utilizzate come guida all'automedicazione. Solo un medico può decidere di prescrivere il farmaco, nonché determinare la dose e le modalità del suo utilizzo.

Istruzioni per uso medico farmaco

Descrizione dell'azione farmacologica

L'aminazina è uno dei principali rappresentanti dei neurolettici (medicinali che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale e non causano un effetto ipnotico a dosi normali). Nonostante l'emergere di numerosi nuovi farmaci antipsicotici, continua ad essere ampiamente utilizzato nella pratica medica.
Una delle caratteristiche principali dell'azione dell'aminazina sul sistema nervoso centrale è il suo effetto sedativo relativamente forte (effetto calmante sul sistema nervoso centrale).

Indicazioni per l'uso

Nella pratica psichiatrica, l'aminazina viene utilizzata in vari stati di agitazione psicomotoria in pazienti con schizofrenia (sindromi allucinatorio-delirante, ebefrenica, catatonica), negli stati paranoidi cronici e allucinatorio-paronoidi, agitazione maniacale in pazienti con psicosi maniaco-depressiva (psicosi con alternanza eccitazione e depressione dell'umore), con disturbi psicotici in pazienti con epilessia, con depressione agitata (eccitazione motoria su uno sfondo di ansia e paura) in pazienti con psicosi presenile (stressante), maniaco-depressiva, nonché con altre malattie mentali e nevrosi accompagnate da agitazione, paura, insonnia, tensione, nelle psicosi alcoliche acute.
L'aminazina può essere utilizzata sia da sola che in combinazione con altri farmaci psicotropi (antidepressivi, derivati ​​del butirrofenone, ecc.).
Una particolarità dell'azione dell'aminazina negli stati di eccitazione rispetto ad altri antipsicotici (triftazina, aloperidolo, ecc.) È un pronunciato effetto sedativo (calmante).
Nella pratica neurologica, l'aminazina viene prescritta anche per malattie accompagnate da un aumento del tono muscolare (dopo un ictus cerebrale, ecc.). A volte utilizzato per alleviare lo stato epilettico (se altri metodi di trattamento sono inefficaci). A questo scopo viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Va tenuto presente che nei pazienti con epilessia, la clorpromazina può causare un aumento delle convulsioni, ma di solito se prescritta contemporaneamente agli anticonvulsivanti, potenzia l'effetto di questi ultimi.
L'uso dell'aminazina in combinazione con analgesici per il dolore persistente, inclusa la causalgia (intenso dolore bruciante dovuto al danno a un nervo periferico) e con sonniferi e tranquillanti (sedativi) per l'insonnia persistente è efficace.
L'aminazina viene talvolta utilizzata come agente antiemetico per il vomito delle donne incinte, per la malattia di Meniere (malattia dell'orecchio interno), nella pratica oncologica - nel trattamento dei derivati ​​della bis-(beta-cloroetil)ammina e di altri farmaci chemioterapici e durante la radioterapia . Nella clinica delle malattie della pelle per dermatosi pruriginose (malattie della pelle) e altre malattie.

Modulo per il rilascio

confetto 25 mg; confezione sagomata 10, confezione in cartone 3,5,10.
confetto 50 mg; confezione sagomata 10, confezione in cartone 3,5,10.
confetto 100 mg; confezione sagomata 10, confezione in cartone 3,5,10.
confetto 25 mg; confezione in blister 10.
confetto 50 mg; confezione in blister 10.
confetto 100 mg; confezione in blister 10.
confetto 25 mg; vaso in polimero (vaso) 3200.
confetto 50 mg; vaso in polimero (vaso) 2285.
confetto 100 mg; vaso in polimero (vaso) 1600.

Farmacodinamica

Farmaco antipsicotico (neurolettico) dal gruppo dei derivati ​​fenotiazinici. Ha un pronunciato effetto antipsicotico, sedativo, antiemetico. Riduce o elimina completamente i deliri e le allucinazioni, ferma l'agitazione psicomotoria, riduce le reazioni affettive, l'ansia, l'irrequietezza e riduce l'attività motoria.

Il meccanismo dell'azione antipsicotica è associato al blocco dei recettori dopaminergici postsinaptici nelle strutture mesolimbiche del cervello. Ha anche un effetto bloccante sui recettori α-adrenergici e sopprime il rilascio degli ormoni ipofisari e ipotalamici. Tuttavia, il blocco dei recettori della dopamina aumenta la secrezione di prolattina da parte della ghiandola pituitaria.

L'effetto antiemetico centrale è dovuto all'inibizione o al blocco dei recettori della dopamina D2 nella zona trigger dei chemorecettori del cervelletto, l'effetto periferico è dovuto al blocco del nervo vago nel tratto gastrointestinale. L'effetto antiemetico è potenziato, a quanto pare, dalle proprietà anticolinergiche, sedative e antistaminiche. L'effetto sedativo è apparentemente dovuto all'attività alfa-bloccante adrenergica. Ha effetti extrapiramidali moderati o deboli.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, la clorpromazina viene assorbita rapidamente, ma talvolta non completamente, dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore. È soggetta all'effetto del “primo passaggio” attraverso il fegato. A causa di questo effetto, le concentrazioni plasmatiche dopo la somministrazione orale sono inferiori alle concentrazioni dopo la somministrazione intramuscolare.

Intensivamente metabolizzato nel fegato con la formazione di numerosi metaboliti attivi e inattivi.

Le vie metaboliche della clorpromazina comprendono idrossilazione, coniugazione con acido glucuronico, N-ossidazione, ossidazione degli atomi di zolfo, dealchilazione.

La clorpromazina ha un elevato legame con le proteine ​​plasmatiche (95-98%). È ampiamente distribuito nel corpo, penetra nella BBB e la concentrazione nel cervello è maggiore che nel plasma.

È stata riscontrata una marcata variabilità nei parametri farmacocinetici nello stesso paziente. Non esiste una correlazione diretta tra le concentrazioni plasmatiche della clorpromazina e dei suoi metaboliti e l’effetto terapeutico.

Il T1/2 della clorpromazina è di circa 30 ore; Si ritiene che l'eliminazione dei suoi metaboliti possa richiedere più tempo. Escreto nelle urine e nella bile sotto forma di metaboliti.

Utilizzare durante la gravidanza

Se è necessario utilizzare la clorpromazina durante la gravidanza, la durata del trattamento deve essere limitata e alla fine della gravidanza, se possibile, la dose deve essere ridotta. Va tenuto presente che la clorpromazina prolunga il travaglio.

Se l'uso è necessario durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

La clorpromazina e i suoi metaboliti penetrano la barriera placentare e vengono escreti nel latte materno.

Studi clinici hanno dimostrato che la clorpromazina può avere un effetto teratogeno. Quando la clorpromazina è stata utilizzata ad alte dosi durante la gravidanza nei neonati, in alcuni casi sono stati osservati disturbi digestivi associati ad effetti simili all'atropina e alla sindrome extrapiramidale.

Controindicazioni per l'uso

Funzione compromessa del fegato, dei reni, degli organi ematopoietici, malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale, mixedema, gravi malattie cardiovascolari, malattia tromboembolica; stadio tardivo delle bronchiectasie; glaucoma ad angolo chiuso; ritenzione urinaria associata a iperplasia prostatica; grave depressione del sistema nervoso centrale, coma, lesioni cerebrali.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale: possibile acatisia, visione offuscata; raramente - reazioni extrapiramidali distoniche, sindrome parkinsoniana, discinesia tardiva, disturbi della termoregolazione, NMS; in casi isolati - convulsioni.

Dal sistema cardiovascolare: possibile ipotensione arteriosa (specialmente con somministrazione endovenosa), tachicardia.

Dal sistema digestivo: sono possibili sintomi dispeptici (se assunti per via orale); raramente - ittero colestatico.

Dal sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: raramente - difficoltà a urinare.

Dal sistema endocrino: irregolarità mestruali, impotenza, ginecomastia, aumento di peso.

Reazioni allergiche: possibile eruzione cutanea, prurito; raramente - dermatite esfoliativa, eritema multiforme.

Reazioni dermatologiche: raramente - pigmentazione della pelle, fotosensibilità.

Da parte dell'organo della vista: con l'uso prolungato ad alte dosi, la clorpromazina può depositarsi nelle strutture anteriori dell'occhio (cornea e cristallino), cosa che può accelerare i processi di normale invecchiamento del cristallino.

Istruzioni per l'uso e dosi

Installato individualmente. Se assunta per via orale per gli adulti, la dose singola è di 10-100 mg, la dose giornaliera è di 25-600 mg; per i bambini di età compresa tra 1 e 5 anni: 500 mcg/kg ogni 4-6 ore; per i bambini sopra i 5 anni può essere utilizzata 1/3-1/2 della dose da adulto.

Quando somministrato per via intramuscolare o endovenosa negli adulti, la dose iniziale è di 25-50 mg. Quando somministrata per via intramuscolare o endovenosa nei bambini di età superiore a 1 anno, la dose singola è di 250-500 mcg/kg.

La frequenza dell'uso orale o parenterale dipende dalle indicazioni e dalla situazione clinica.

Massimo dosi singole: per gli adulti, se assunto per via orale - 300 mg, se somministrato per via intramuscolare - 150 mg, se somministrato per via endovenosa - 100 mg.

Dosi massime giornaliere: per gli adulti se assunti per via orale - 1,5 g, se somministrati per via intramuscolare - 1 g, se somministrati per via endovenosa - 250 mg; per i bambini di età inferiore a 5 anni (peso corporeo fino a 23 kg) se assunti per via orale, intramuscolare o endovenosa - 40 mg, per bambini di età superiore a 5 anni (peso corporeo superiore a 23 kg) se assunti per via orale, endovenosa o endovenosa - 75 mg.

Istruzioni speciali per l'uso

Le fenotiazine vengono utilizzate con estrema cautela nei pazienti con alterazioni patologiche del quadro sanguigno, disfunzione epatica, intossicazione da alcol, sindrome di Reye, nonché cancro al seno, malattie cardiovascolari, predisposizione allo sviluppo del glaucoma, morbo di Parkinson, ulcere gastriche e duodenali , urinarie ritenzione, malattie respiratorie croniche (soprattutto nei bambini), crisi epilettiche.

Le fenotiazine devono essere usate con cautela nei pazienti anziani (aumento del rischio di sedazione eccessiva ed effetti ipotensivi), nei pazienti debilitati e debilitati.

Se si verifica ipertermia, che è uno dei sintomi della SNM, la clorpromazina deve essere interrotta immediatamente.

I bambini, soprattutto quelli con malattie acute, hanno maggiori probabilità di sviluppare sintomi extrapiramidali quando usano fenotiazine.

Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti impegnati in attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata velocità di reazioni psicomotorie.

Condizioni di archiviazione

In un posto protetto dalla luce, a una temperatura di 15–25 °C.

Data di scadenza

Classificazione ATX:

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