Ardoin: istruzioni per l'uso. Arduan - un mezzo per rilassare i muscoli scheletrici Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

effetto farmacologico

Rilassante muscolare. Ardoin blocca i recettori n-colinergici dei muscoli scheletrici, impedisce il loro contatto con il neurotrasmettitore (acetilcolina), inibisce la depolarizzazione della placca terminale e interrompe la trasmissione neuromuscolare.

Indicazioni

Rilassamento dei muscoli striati durante interventi e procedure diagnostiche sotto ventilazione meccanica.

Controindicazioni

Ipersensibilità, miastenia grave.

istruzioni speciali

La dose di Ardoin viene selezionata individualmente per ciascun paziente, tenendo conto del tipo di anestesia, della durata prevista dell'intervento, delle possibili interazioni con altri farmaci utilizzati prima o durante l'anestesia, delle malattie concomitanti e delle condizioni del paziente. Per controllare il blocco neuromuscolare si consiglia l'uso di uno stimolatore dei nervi periferici.
Ardoin deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico esperto che abbia familiarità con l'azione e l'uso di tali farmaci.

Istruzioni per l'uso e dosi

IV. Immediatamente prima della somministrazione, 4 mg di sostanza secca Ardoin vengono diluiti con il solvente fornito. Con l'anestesia bilanciata, l'ED50 e l'ED90 di Ardoin sono rispettivamente 0,03 e 0,05 mg/kg di peso corporeo. Il tempo minimo richiesto per la comparsa dell'effetto viene osservato a dosi di 0,07-0,08 mg/kg.

Effetti collaterali

Bradicardia, ipotensione arteriosa; raramente - reazioni anafilattiche.

Gruppo clinico e farmacologico

21.012 (Rilassante dei muscoli periferici di tipo competitivo non depolarizzante)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa, bianco o quasi bianco; il solvente allegato è incolore e trasparente.

Eccipienti: mannitolo.

Solvente: soluzione di cloruro di sodio 0,9% - 2 ml.

Bottiglie (25) complete di solvente (amp. 25 pz.) - confezioni in cartone.

effetto farmacologico

Rilassante muscolare periferico non depolarizzante a lunga durata d'azione. A causa del legame competitivo con i recettori n-colinergici situati nelle terminazioni motorie delle fibre muscolari striate, blocca la trasmissione del segnale dalle terminazioni nervose alle fibre muscolari.

Non provoca fascicolazioni muscolari e non ha effetti ormonali.

Anche in dosi molte volte superiori alla dose efficace richiesta per una diminuzione del 90% della contrattilità muscolare (ED90), non ha attività gangliobloccante, m-anticolinergica e simpaticomimetica. Secondo gli studi, con l'anestesia bilanciata, le dosi ED50 e ED90 di pipecuronio bromuro sono rispettivamente di 30-50 mcg/kg di peso corporeo.

Una dose pari a 50 mcg/kg di peso corporeo fornisce 40-50 minuti di rilassamento muscolare durante l'intervento.

L'effetto massimo del pipecuronio bromuro dipende dalla dose e si sviluppa dopo 1,5-5 minuti; l'effetto si manifesta più rapidamente a dosi pari a 70-80 mcg/kg; Un ulteriore aumento della dose del farmaco riduce il tempo necessario per la manifestazione dell'effetto miorilassante e ne aumenta significativamente la durata.

Farmacocinetica

Distribuzione

Con la somministrazione endovenosa il Vd iniziale è 110 ml/kg. Vd nello stato di equilibrio raggiunge 300±78 ml/kg. Il tempo medio di permanenza nel plasma è di 140 minuti.

L'effetto cumulativo è insignificante o assente quando ripetuto in dosi di 10-20 mcg/kg al momento del ripristino della contrattilità muscolare originaria del 25%.

Penetra attraverso la barriera placentare.

Metabolismo ed escrezione

La clearance plasmatica è di circa 2,4±0,5 ml/min/kg. Il tempo medio di pipecuronio è di 121±45 minuti. Viene escreto principalmente attraverso i reni, il 56% del principio attivo nelle prime 24 ore, 1/3 del principio attivo viene escreto immodificato, il resto sotto forma di 3-desacetil-pipecuronio. Secondo studi preclinici, anche il fegato è coinvolto nell’eliminazione del pipecuronio bromuro.

Dosaggio

Il farmaco viene utilizzato solo per via endovenosa. Immediatamente prima della somministrazione, il contenuto del flaconcino (4 mg di sostanza secca) viene diluito con il solvente fornito. Deve essere utilizzata solo la soluzione di Ardoin appena preparata.

La dose deve essere scelta individualmente per ciascun paziente, tenendo conto del tipo di anestesia, della durata prevista dell'intervento, delle possibili interazioni con altri farmaci utilizzati prima o durante l'anestesia, delle malattie concomitanti e delle condizioni generali del paziente. Si raccomanda l'uso di uno stimolatore dei nervi periferici per controllare il blocco neuromuscolare.

La dose iniziale per l'intubazione e il successivo intervento chirurgico è di 80-100 mcg/kg di peso corporeo: fornisce condizioni buone o eccellenti per l'intubazione entro 150-180 secondi, mentre la durata del rilassamento muscolare è di 60-90 minuti.

La dose iniziale con suxametonio per il rilassamento muscolare durante l'intervento chirurgico dopo l'intubazione è di 50 mcg/kg di peso corporeo - fornisce 30-60 minuti di rilassamento muscolare.

La dose di mantenimento è di 10-20 mcg/kg e fornisce 30-60 minuti di rilassamento muscolare durante l'intervento chirurgico.

Nei pazienti in sovrappeso e obesi, la durata d'azione di Arduan può aumentare, pertanto il farmaco deve essere utilizzato in una dose calcolata per il peso ideale.

Per i bambini dai 3 ai 12 mesi la dose è di 40 mcg/kg (che garantisce un rilassamento muscolare della durata da 10 a 44 minuti); all'età da 1 a 14 anni - 50-60 mcg/kg (che fornisce un rilassamento muscolare che dura da 18 a 52 minuti).

Eliminando l'effetto del farmaco

Al punto di blocco dell'80-85%, misurato mediante uno stimolatore delle fibre nervose periferiche, o al punto di blocco parziale, determinato dai segni clinici, l'uso di atropina (0,5-1,25 mg) in combinazione con neostigmina metil solfato (1 -3 mg) o galantamina (10 -30 mg) interrompe l'effetto miorilassante di Ardoin.

Overdose

Sintomi: paralisi prolungata dei muscoli scheletrici, apnea, marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock.

Trattamento: in caso di sovradosaggio o blocco neuromuscolare prolungato, eseguire la ventilazione meccanica fino al ripristino della respirazione spontanea. All'inizio del ripristino della respirazione spontanea, come antidoto viene somministrato un inibitore dell'acetilcolinesterasi (ad esempio neostigmina metil solfato, piridostigmina bromuro, edrofonio cloruro): atropina 0,5-1,25 mg in combinazione con neostigmina metil solfato (1-3 mg). o galantamina (10-30 mg). La funzione respiratoria deve essere attentamente monitorata fino al ripristino di una respirazione spontanea soddisfacente.

Interazioni farmacologiche

Anestetici inalatori (alotano, metossiflurano, etere etilico, enflurano, isoflurano, ciclopropano), anestetici endovenosi (ketamina, propanidide, barbiturici, etomidate, acido gamma-idrossibutirrico), miorilassanti depolarizzanti e non depolarizzanti, alcuni antibiotici (aminoglicosidi, derivati nitroimidazolo, compresi metronidazolo, tetracicline, bacitracina, capreomicina, clindamicina, polimixine, compresa colistina, lincomicina, amfotericina B), anticoagulanti citrati, mineralcorticoidi e glucocorticoidi, diuretici, incl. bumetanide, inibitori dell'anidrasi carbonica, acido etacrinico, corticotropina, alfa e beta-bloccanti, tiamina, inibitori MAO, guanidina, protamina solfato, fenitoina, bloccanti lenti dei canali del calcio, sali di magnesio, procainamide, chinidina, lidocaina e procaina per somministrazione endovenosa aumentano l'intensità e/o durata d'azione di Ardoin.

I farmaci che riducono la concentrazione di potassio nel sangue aggravano la depressione respiratoria (fino al punto di interromperla).

Gli analgesici oppioidi aumentano la depressione respiratoria. Il sufentanil ad alte dosi riduce la necessità di dosi iniziali elevate di miorilassanti non depolarizzanti. I miorilassanti non depolarizzanti prevengono o riducono la rigidità muscolare causata da dosi elevate di analgesici oppioidi (inclusi alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan non riduce il rischio di bradicardia e ipotensione causata dagli analgesici oppioidi (soprattutto in presenza di vasodilatatori e/o beta-bloccanti).

Durante l'intubazione con suxametonio, Arduan viene somministrato dopo la scomparsa dei segni clinici del suxametonio. Come avviene con altri miorilassanti non depolarizzanti, la somministrazione di Ardoin può ridurre il tempo necessario per l'inizio del rilassamento muscolare e aumentare la durata dell'effetto massimo. Con l'uso preliminare a lungo termine di GCS, neostigmina metil solfato, edrofonio cloruro, piridostigmina bromuro, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofillina, cloruro di potassio, cloruro di sodio, cloruro di calcio, l'effetto può essere indebolito.

I rilassanti muscolari depolarizzanti possono potenziare o indebolire l'effetto del pipecuronio bromuro (a seconda della dose, del tempo di utilizzo e della sensibilità individuale).

Doxapram maschera temporaneamente gli effetti residui dei miorilassanti.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono abbastanza studi clinici per dimostrare la sicurezza dell'uso di Arduan durante la gravidanza per la madre e il feto. Si sconsiglia l'uso del farmaco durante la gravidanza.

Non ci sono dati clinici sufficienti sulla sicurezza dell’uso di Arduan durante l’allattamento. Si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: raramente (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Dal sistema respiratorio: raramente (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Dal sistema cardiovascolare: raramente (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Dal sistema di coagulazione del sangue: raramente (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Dal sistema urinario: raramente (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Dal lato del metabolismo: raramente (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Dall'organo della vista: blefarite, ptosi.

Reazioni allergiche: rare (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 2° e 8°C. Periodo di validità: 3 anni.

Indicazioni

— intubazione endotracheale e rilassamento dei muscoli scheletrici durante l'anestesia generale durante interventi chirurgici che richiedono più di 20-30 minuti di rilassamento muscolare e in condizioni di ventilazione meccanica.

Controindicazioni

- grave insufficienza epatica;

- bambini fino a 3 mesi;

- ipersensibilità al pipecuronio e/o al bromo.

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di ostruzione delle vie biliari, sindrome edematosa, aumento del volume del sangue o disidratazione, durante l'assunzione di diuretici, disturbi dell'equilibrio acido-base (acidosi, ipercapnia) e del metabolismo idroelettrolitico (ipokaliemia, ipermagnesemia, ipocalcemia), con ipotermia, digitalizzazione, ipoproteinemia, cachessia, miastenia grave (inclusa miastenia grave, sindrome di Eaton-Lambert) a causa del possibile in questi casi sia potenziamento che indebolimento dell'effetto del farmaco (piccole dosi di Ardoin nella miastenia grave o la sindrome di Eaton-Lambert può causare un effetto pronunciato; in tali pazienti il farmaco deve essere prescritto a dosi molto basse dopo un'attenta valutazione del potenziale rischio del trattamento), con depressione respiratoria, insufficienza renale (aumento della durata dell'azione del farmaco e del tempo di post-somministrazione). -depressione da anestesia), con insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, ipertermia maligna, quando indicata in anamnesi di reazione anafilattica a qualsiasi miorilassante (a causa di possibile allergia crociata), nei bambini di età inferiore a 14 anni.

istruzioni speciali

Il farmaco deve essere utilizzato esclusivamente in un ospedale specializzato con attrezzature adeguate per la respirazione artificiale e in presenza di uno specialista in respirazione artificiale, a causa dell'effetto del farmaco sui muscoli respiratori.

Durante l’intervento chirurgico e nel primo periodo postoperatorio è necessario un attento monitoraggio e mantenimento delle funzioni vitali fino al completo ripristino della contrattilità muscolare.

Nel calcolare la dose, si deve tenere conto della tecnica anestetica utilizzata, delle possibili interazioni con altri farmaci somministrati prima o durante l'anestesia, delle condizioni e della sensibilità individuale del paziente al farmaco.

La letteratura medica descrive casi di reazioni anafilattiche e anafilattoidi durante l'uso di miorilassanti. Nonostante la mancanza di segnalazioni di un effetto simile di Ardoin, il farmaco può essere utilizzato solo in condizioni che consentano il trattamento immediato di tali condizioni.

Arduan in dosi che provocano rilassamento muscolare non ha un effetto cardiovascolare significativo e nella stragrande maggioranza dei casi non provoca bradicardia.

La necessità di prescrivere e il regime posologico dei farmaci vagolitici per la premedicazione devono essere attentamente analizzati in anticipo (dovrebbe anche essere preso in considerazione l'effetto stimolante sul n. vago di altri farmaci usati contemporaneamente, nonché il tipo di operazione).

Per prevenire un sovradosaggio relativo del farmaco e garantire un controllo adeguato del ripristino dell'attività muscolare, si consiglia di utilizzare uno stimolatore dei nervi periferici.

Ai pazienti con disturbi della trasmissione neuromuscolare, obesità, insufficienza renale, funzionalità epatica e/o compromessa delle vie biliari, nonché con una storia di poliomielite, dovrebbe essere prescritto il farmaco a dosi più basse.

In caso di disfunzione epatica, l'uso di Ardoin è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso per il paziente supera il rischio potenziale. In questo caso il farmaco deve essere utilizzato alla dose minima efficace.

Alcune condizioni (ipokaliemia, digitalizzazione, ipermagnesemia, uso di diuretici, ipocalcemia, ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia, ipotermia) possono aumentare l'intensità o la durata dell'effetto. Prima di iniziare l'anestesia, è necessario normalizzare l'equilibrio elettrolitico, i livelli di glucosio nel sangue ed eliminare la disidratazione.

Si deve prestare maggiore cautela quando si utilizza Arduan se vi è una storia di reazioni anafilattiche causate da miorilassanti, a causa del possibile sviluppo di ipersensibilità crociata.

Utilizzo in pediatria

I bambini di età compresa tra 1 e 14 anni sono meno sensibili al pipecuronio bromuro e la durata dell'effetto miorilassante è più breve rispetto agli adulti e ai neonati (di età compresa tra 3 mesi e 1 anno).

L'efficacia e la sicurezza d'uso nel periodo neonatale non sono state studiate.

L’effetto miorilassante nei neonati da 3 mesi a 1 anno non differisce in modo significativo da quello riscontrato negli adulti.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Nelle prime 24 ore dopo la cessazione dell'effetto miorilassante di Ardoin, non è consigliabile guidare veicoli o impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Utilizzare per insufficienza renale

In caso di insufficienza renale cronica, l'uso di Arduan non è raccomandato in dosi superiori a 0,04 mg/kg (dosi elevate possono aumentare la durata del rilassamento muscolare).

Utilizzare per la disfunzione epatica

Usare con cautela in caso di insufficienza epatica.

L'uso è controindicato in caso di grave insufficienza epatica.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Numeri di registrazione

. liofilizzato per la preparazione. soluzione per somministrazione endovenosa 4 mg: flaconcino. 25 pz. incluso con solvente P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Il farmaco è un rilassante muscolare non depolarizzante. Ardoin è un medicinale presentato sotto forma di polvere bianca, perfettamente solubile sia in acqua che in alcool. Ecco perché la forma del suo rilascio non è una soluzione, ma un liofilizzato per la sua preparazione.

Modulo per il rilascio

Una confezione di medicinali include:

25 flaconcini incolori contenenti direttamente il medicinale (4 mg), che è una polvere secca di colore bianco o giallastro
25 fiale con solvente (liquido limpido, incolore)

Composto

La soluzione iniettabile viene preparata immediatamente prima della sua esecuzione. Pertanto, per un flacone di polvere che contiene il principio attivo, c'è una fiala di solvente. Così:

Un flacone di Ardoin contiene 4 mg di pipecuronio bromuro (principio attivo) e mannitolo (eccipiente)
Una fiala con solvente contiene una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% (salina) con un volume di 2 ml

effetto farmacologico

Arduan è un rilassante muscolare a lunga durata d'azione di tipo competitivo non depolarizzante.

Farmacodinamica

Effettua una connessione competitiva con i recettori n-colinergici situati nella sinapsi neuromuscolare dei muscoli scheletrici e, quindi, blocca il segnale proveniente dalle terminazioni nervose alle fibre muscolari
Non ha effetti ormonali e non provoca contrazioni muscolari involontarie
Non promuove l'attività m-anticolinergica, simpaticomimetica e bloccante i gangli anche a dosaggio molte volte superiore a quello efficace
Gli studi hanno dimostrato che 0,05 mg di principio attivo per chilogrammo di peso corporeo sono sufficienti per garantire il rilassamento muscolare del paziente durante l'intervento chirurgico per 40-50 minuti
Il principio attivo inizia ad agire nel corpo 1,5-5 minuti dopo la somministrazione
L'effetto massimo dipende dalla dose

Farmacocinetica

La clearance è di 0,12 l/h/kg
Volume di distribuzione - 0,25 l/kg
Emivita: 6,2 minuti
Emivita – da un’ora a tre ore
Se la funzionalità renale è compromessa, l'emivita aumenta fino a 4 ore
Metabolizzato nel fegato, formando un metabolita farmacologicamente attivo (3-desacetil-pipecuronio bromuro) e una serie di derivati inattivi
Il 25% viene escreto immodificato dai reni, il resto come metabolita.
Penetra la barriera placentare

Indicazioni

L'uso di Ardoin è indicato nei seguenti casi:

1. Per l'intubazione endotracheale prima dell'anestesia generale durante interventi chirurgici, la cui condizione è il rilassamento muscolare per più di 20-30 minuti

Per il rilassamento dei muscoli scheletrici
Durante la ventilazione artificiale dei polmoni

Controindicazioni

Assoluto:

Età da bambini fino a 3 mesi
Periodo di gravidanza e allattamento
Grave insufficienza epatica
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco

Relativo (con cautela):

- Pazienti con disidratazione
- Con aumento del volume della circolazione sanguigna
- Con tendenza all'edema
- In caso di grave insufficienza renale
- Con disturbi dell'equilibrio acido-base
- Con disturbi del metabolismo dell'acqua-elettrolita

Aumento dei livelli di magnesio nel corpo
Livelli ridotti di potassio e calcio
L'uso simultaneo di Arduan con diuretici è inaccettabile
Per l'ipertermia maligna durante o dopo l'anestesia generale
Con una bassa quantità di proteine nel plasma sanguigno
Con la digitalizzazione
Pazienti con insufficienza cardiaca cronica, in fase di scompenso
Con cachessia
Per la depressione respiratoria
Se hai una storia di reazione anafilattica a qualsiasi rilassante muscolare
Età fino a 14 anni
Miastenia grave (esiste il rischio che anche da una piccola dose di Ardoin l'effetto sia troppo forte o, al contrario, insufficiente)

Effetti collaterali

Sistema nervoso: iperstesia, paralisi dei muscoli scheletrici, depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza
Apparato respiratorio: broncospasmo, laringospasmo, atelettasia polmonare, apnea, tosse, depressione respiratoria
Sistema di coagulazione del sangue: trombosi, diminuzione della tromboplastina parziale e del tempo di protrombina
Sistema cardiovascolare: bradicardia, tachicardia, extrasistole ventricolare, fibrillazione atriale, aritmia, infarto miocardico, ischemia miocardica e cerebrale, aumento o diminuzione della pressione sanguigna
Sistema muscolo-scheletrico: atrofia muscolare, debolezza dei muscoli scheletrici dopo rilassamento muscolare
Metabolismo: il livello di zucchero nel sangue può aumentare in modo significativo e il contenuto di potassio, calcio e magnesio, al contrario, può diminuire
Sistema urinario: aumento della creatinina nel sangue negli uomini, anuria
Organi visivi: blefarite, ptosi
Reazioni allergiche: edema di Quincke, eruzione cutanea

Istruzioni per l'uso

Importante! L'uso di Ardoin è possibile solo in ambiente ospedaliero, in una sala operatoria dotata delle attrezzature necessarie per la ventilazione artificiale dei polmoni e il sollievo dello shock anafilattico se si verifica.

Il farmaco ha un forte effetto sul sistema respiratorio, quindi durante l'operazione deve essere presente uno specialista in ventilazione artificiale.

Le istruzioni per l'uso di Ardoin differiscono quando si utilizza il medicinale nei pazienti adulti e nei bambini.

Per adulti e bambini sopra i 14 anni

La dose iniziale per l'intubazione durante il successivo intervento chirurgico è di 0,06-0,08 mg per kg di peso corporeo. Durata dell'azione – da un'ora a un'ora e mezza
Dose di mantenimento – 0,01-0,02 mg/kg. Tempo di azione – da mezz’ora a un’ora
Se il paziente ha una storia di insufficienza renale cronica, non è raccomandato l'uso di una dose superiore a 0,04 mg/kg, poiché a causa della lunga emivita l'effetto del miorilassante può essere aumentato.
Se il paziente è in sovrappeso o obeso, è possibile anche un effetto più lungo di Ardoin, quindi il dosaggio viene calcolato in base al peso ideale del paziente

Bambini

Da 3 a 12 mesi: 0,04 mg/kg. Tempo di azione – 10-45 minuti
Da un anno a 14 anni: 0,05-0,06 mg/kg, Tempo di azione – 18-52 minuti

Per interrompere l'azione di Ardoin durante il blocco (80%-85%), controllato da uno stimolatore delle fibre nervose periferiche, o durante un blocco parziale (che può essere determinato dai segni clinici), al paziente viene somministrata atropina in combinazione con Galantamina o neostigmina metil solfato.

Overdose

Sintomi:

Grave diminuzione della pressione sanguigna
Apnea
Paralisi a lungo termine dei muscoli scheletrici

Trattamento:

Ventilazione artificiale
Per ripristinare la respirazione spontanea, viene somministrato un antidoto: un inibitore dell'acetilcolinesterasi (atropina con galantamina o neostigmina metil solfato)
La funzione respiratoria viene attentamente monitorata fino al ripristino della respirazione normale.

Analoghi

Arduan ha analoghi: farmaci con ingredienti attivi identici:

Aperamide
Vero-Pipecuronium
Bromuro di pipecuronio
Arkuron

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L'uso di questo farmaco deve essere effettuato solo dopo aver consultato un medico.

Nome internazionale

Bromuro di pipecuronio

Gruppo farmacologico

Rilassante dei muscoli periferici (18)

Ingredienti attivi

Bromuro di pipecuronio

Forma di dosaggio

liofilizzato per la preparazione di soluzioni per somministrazione endovenosa

Azione farmaceutica

Rilassante muscolare non depolarizzante a lunga durata d'azione. Blocca in modo competitivo i recettori n-colinergici dei muscoli scheletrici, prevenendo la depolarizzazione della placca terminale indotta dall'acetilcolina e l'eccitazione della fibra muscolare. La paralisi muscolare si sviluppa gradualmente nella seguente sequenza: muscoli che sollevano la palpebra, muscoli della masticazione, muscoli degli arti, muscoli addominali, muscoli della glottide, muscoli intercostali e diaframma. Il blocco neuromuscolare viene raggiunto 5,5-6 minuti dopo la somministrazione di una dose singola di 50 mcg/kg e 3-5 minuti dopo la somministrazione di 70-85 mcg/kg. L'intubazione tracheale è possibile entro 2,5-3 minuti dalla somministrazione di 70-100 mcg/kg; quando si utilizza una dose inferiore, il tempo necessario per ottenere un rilassamento muscolare sufficiente per l’intubazione risulta prolungato. La durata dell'effetto (tempo per recuperare il 25% dell'attività muscolare) dopo la somministrazione della dose iniziale dipende dall'entità della dose e dal tipo di anestesia: negli adulti alla dose di 70 mcg/kg, la durata dell'effetto è di 30- 175 minuti, 80-85 mcg/kg - 40-211 minuti; sullo sfondo dell'anestesia neurolettica (protossido di azoto, fentanil, droperidolo) alla dose di 50 mcg/kg - 30 minuti; sullo sfondo di un'anestesia bilanciata (sullo sfondo di barbiturici a breve durata d'azione o propofol (come farmaci introduttivi), oppioidi e anestetici per inalazione (protossido di azoto)) alla dose di 70-85 mcg/kg - 1-2 ore Tempo di recupero di attività muscolare spontanea dal 25% fino al 50% del livello di controllo - 24 minuti, fino al 75% - 33 minuti. Quando utilizzato dopo miorilassanti depolarizzanti, la durata dell'effetto alla dose di 50 mcg/kg è di 45 minuti (una durata d'effetto simile può essere ottenuta alla dose di 70-85 mcg/kg senza l'uso di miorilassanti depolarizzanti). Nei bambini, la durata dell'effetto (tempo di recupero del 25% dell'attività muscolare) quando viene somministrata una dose efficace dipende dall'età: bambini sotto i 3 mesi - 13 minuti, da 3 mesi a 1 g - 10-44 minuti, 1- 14 anni - 18-52 minuti. Il tempo di recupero dell'attività muscolare spontanea dal 25% al 75% del livello di controllo è di 25-30 minuti. La durata dell'effetto durante la terapia di mantenimento (somministrazione aggiuntiva in dosi di 10-15 mcg/kg) è di 50 minuti; aumenta sullo sfondo dell'enflurano e dell'isoflurano e praticamente non cambia sullo sfondo dell'alotano. A dosi medie non provoca cambiamenti significativi nell'attività del sistema cardiovascolare; a dosi elevate ha una debole attività m-anticolinergica di blocco gangliare. A differenza del bromuro di pancuronio, non ha praticamente alcuna attività vagolitica; a differenza di altri miorilassanti non depolarizzanti, non rilascia istamina e non provoca disturbi emodinamici.

Utilizzo

Rilassamento dei muscoli scheletrici e facilitazione dell'intubazione endotracheale durante interventi e procedure diagnostiche in ventilazione meccanica.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità. Ostruzione delle vie biliari, sindrome dell'edema, aumento del volume del sangue o disidratazione, alterazione del metabolismo CBS e idro-elettrolitico, ipotermia, miastenia grave (inclusa miastenia grave, sindrome di Eaton-Lambert), depressione respiratoria, insufficienza renale/epatica, scompenso CHF , gravidanza , taglio cesareo (non sono stati condotti studi strettamente controllati), periodo di allattamento, età dei bambini (fino a 14 anni).

Possibili effetti collaterali

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente (meno dell'1%) - debolezza muscolare dopo la cessazione del rilassamento muscolare, atrofia muscolare. Dal sistema nervoso: raramente (meno dell'1%) - depressione del sistema nervoso centrale, ipoestesia, ictus. Dal sistema respiratorio: raramente (meno dell'1%) - ipopnea, apnea, atelettasia polmonare, laringospasmo, depressione respiratoria. Dal sistema cardiovascolare: meno spesso - bradicardia (1,4%), diminuzione della pressione sanguigna (2,5%); raramente (meno dell'1%) - aumento della pressione sanguigna, ischemia miocardica (fino a infarto miocardico) e cervello, fibrillazione atriale, extrasistole ventricolare. Dagli organi emopoietici e dal sistema emostatico: raramente (meno dell'1%) - diminuzione della tromboplastina parziale e del tempo di protrombina, trombosi. Dal sistema urinario: raramente (meno dell'1%) - anuria. Indicatori di laboratorio: raramente (meno dell'1%) - ipercreatininemia, ipoglicemia, iperkaliemia. Reazioni allergiche: raramente (meno dell'1%) - eruzione cutanea, orticaria. Sintomi: paralisi prolungata dei muscoli scheletrici e apnea, marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock. Trattamento: ventilazione meccanica, per eliminare l'effetto miorilassante - inibitori della colinesterasi (neostigmina, piridostigmina, galantamina) in combinazione con bloccanti m-anticolinergici (atropina); terapia sintomatica.

Dosi e modalità di somministrazione

Solo IV. Immediatamente prima della somministrazione, 4 mg di sostanza secca vengono diluiti con il solvente fornito. Ad adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni vengono somministrati 70-80 mcg/kg per il completo rilassamento muscolare. La dose singola massima è 100 mcg/kg. Per l’obesità la dose viene calcolata in base al peso corporeo “ideale”. Per mantenere a lungo il rilassamento muscolare è opportuno somministrarlo nuovamente in dosi pari al 15% dell'originale (10-15 mcg/kg). Quando si esegue l'intubazione con suxametonio, la dose iniziale è di 40-50 mcg/kg. Nell'insufficienza renale cronica, la dose somministrata è determinata dai valori CC: con CC superiore a 100 ml/min - fino a 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg /kg, CC 60 ml/min - 55 mcg/kg, CC inferiore a 40 ml/min - 50 mcg/kg. Le dosi nei bambini di età inferiore a 3 mesi non sono state determinate; da 3 a 12 mesi - 40 mcg/kg (garantisce un rilassamento muscolare della durata da 10 a 44 minuti); da 1 anno a 14 anni - 57 mcg/kg (rilassamento muscolare - da 18 a 52 minuti).

Altre istruzioni

Utilizzare solo sotto la supervisione di un anestesista esperto, se sussistono le condizioni per l'intubazione, la ventilazione meccanica e l'ossigenoterapia. Durante l’intervento chirurgico e nel primo periodo postoperatorio è necessario un attento monitoraggio delle funzioni vitali. Nel calcolare la dose si deve tenere conto della tecnica anestetica utilizzata, delle possibili interazioni con i farmaci somministrati prima o durante l'anestesia, delle condizioni e della sensibilità del paziente. Ai pazienti con disturbi della trasmissione neuromuscolare, obesità, insufficienza renale, malattie del fegato e delle vie biliari e con una storia di poliomielite, dovrebbe essere prescritto il farmaco a dosi più basse. Alcune condizioni (ipokaliemia, digitalizzazione, ipermagnesiemia, ipocalcemia, ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia, ipotermia) possono prolungare o potenziare l'effetto. Prima di iniziare l'anestesia, l'equilibrio elettrolitico e il CBS devono essere normalizzati ed la disidratazione eliminata. Alle donne incinte che hanno assunto sali Mg2+ (che possono aumentare il blocco neuromuscolare) per trattare la tossicosi viene prescritto pipecuronio bromuro in dosi ridotte. Non è noto se il farmaco passi nel latte materno. L'efficacia e la sicurezza d'uso nel periodo neonatale non sono state studiate. L'effetto terapeutico nei bambini dai 3 ai 12 mesi non è praticamente diverso da quello negli adulti. I bambini di età compresa tra 1 e 14 anni sono meno sensibili al pipecuronio bromuro e la durata dell'effetto terapeutico è più breve rispetto agli adulti e ai neonati (sotto 1 anno). Entro 24 ore dal completo ripristino della conduzione neuromuscolare, non è consigliabile guidare veicoli o intraprendere attività potenzialmente pericolose in termini di lesioni.

Interazione

Agenti per inalazione (alotano, metossiflurano, enflurano, isoflurano, etere etilico) ed anestesia generale endovenosa (ketamina, fentanil, propanidide, barbiturici), miorilassanti depolarizzanti e non depolarizzanti, antibiotici (aminoglicosidi, tetracicline, bacitracina, capreomicina, clindamicina, colistina , lincomicina, polimexina), anticoagulanti citrato, imidazolo e metronidazolo, farmaci antifungini (amfotericina B), diuretici, mineralcorticoidi e corticosteroidi, bumetanide, inibitori dell'anidrasi carbonica, corticotropina, acido etacrinico, beta-bloccanti, tiamina, inibitori MAO, guanidina, protamina, fenitoina, alfa-bloccanti, BMCC, farmaci Mg2+, procainamide, chinidina, lidocaina e procaina, se somministrati per via endovenosa, potenziano e/o prolungano l'effetto. I farmaci che riducono la concentrazione di K+ nel sangue aggravano la depressione respiratoria (fino al punto di interromperla). Gli analgesici oppioidi aumentano la depressione respiratoria. Dosi elevate di sufentanil riducono la necessità di dosi iniziali elevate di miorilassanti non depolarizzanti. I miorilassanti ipopolarizzanti prevengono o riducono la rigidità muscolare causata da dosi elevate di analgesici oppioidi (inclusi alfentanil, fentanil, sufentanil). Non riduce il rischio di bradicardia e ipotensione causata dagli analgesici oppioidi (soprattutto in presenza di vasodilatatori e/o beta-bloccanti). Se utilizzati prima dell'intervento chirurgico, il GCS, i farmaci anticolinesterasici (neostigmina, piridostigmina), l'edrofonio, l'epinefrina, la teofillina, KCl, NaCl, CaCl2 possono indebolirne l'effetto. I rilassanti muscolari depolarizzanti possono potenziare o indebolire l'effetto del pipecuronio bromuro (a seconda della dose, del tempo di utilizzo e della sensibilità individuale). Doxapram maschera temporaneamente gli effetti residui dei miorilassanti.

Attira la tua attenzione! Prima di utilizzare qualsiasi farmaco, assicurati di consultare il tuo medico!

Nome internazionale

Bromuro di pipecuronio

Appartenenza al gruppo

Rilassante dei muscoli periferici

Forma di dosaggio

Liofilizzato per la preparazione di soluzioni per somministrazione endovenosa

effetto farmacologico

Il blocco neuromuscolare viene raggiunto 5,5-6 minuti dopo la somministrazione di una dose singola di 50 mcg/kg e 3-5 minuti dopo la somministrazione di 70-85 mcg/kg. L'intubazione tracheale è possibile entro 2,5-3 minuti dalla somministrazione di 70-100 mcg/kg; quando si utilizza una dose inferiore, il tempo necessario per ottenere un rilassamento muscolare sufficiente per l’intubazione risulta prolungato.

La durata dell'effetto (tempo per recuperare il 25% dell'attività muscolare) dopo la somministrazione della dose iniziale dipende dall'entità della dose e dal tipo di anestesia: negli adulti, alla dose di 70 mcg/kg, la durata dell'effetto è di 30 -175 minuti, 80-85 mcg/kg – 40-211 minuti; sullo sfondo dell'anestesia neurolettica (protossido di azoto, fentanil, droperidolo) alla dose di 50 mcg/kg - 30 minuti; sullo sfondo di un'anestesia bilanciata (sullo sfondo di barbiturici a breve durata d'azione o propofol (come farmaci introduttivi), oppioidi e anestetici per inalazione (protossido di azoto)) alla dose di 70-85 mcg/kg - 1-2 ore Tempo di recupero di attività muscolare spontanea dal 25% fino al 50% del livello di controllo - 24 minuti, fino al 75% - 33 minuti. Quando utilizzato dopo miorilassanti depolarizzanti, la durata dell'effetto alla dose di 50 mcg/kg è di 45 minuti (una durata d'effetto simile può essere ottenuta alla dose di 70-85 mcg/kg senza l'uso di miorilassanti depolarizzanti). Nei bambini, la durata dell'effetto (tempo di recupero del 25% dell'attività muscolare) quando viene somministrata una dose efficace dipende dall'età: bambini sotto i 3 mesi - 13 minuti, da 3 mesi a 1 g - 10-44 minuti, 1- 14 anni - 18-52 minuti. Il tempo di recupero dell'attività muscolare spontanea dal 25% al 75% del livello di controllo è di 25-30 minuti.

La durata dell'effetto durante la terapia di mantenimento (somministrazione aggiuntiva in dosi di 10-15 mcg/kg) è di 50 minuti; aumenta sullo sfondo dell'enflurano e dell'isoflurano e praticamente non cambia sullo sfondo dell'alotano.

A dosi medie non provoca cambiamenti significativi nell'attività del sistema cardiovascolare; a dosi elevate ha una debole attività m-anticolinergica di blocco gangliare.

A differenza del bromuro di pancuronio, non ha praticamente alcuna attività vagolitica; a differenza di altri miorilassanti non depolarizzanti, non rilascia istamina e non provoca disturbi emodinamici.

Indicazioni

Rilassamento dei muscoli scheletrici e facilitazione dell'intubazione endotracheale durante interventi e procedure diagnostiche in ventilazione meccanica.

Controindicazioni

Effetti collaterali

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente (meno dell'1%) - debolezza muscolare dopo la cessazione del rilassamento muscolare, atrofia muscolare.

Dal sistema nervoso: raramente (meno dell'1%) - depressione del sistema nervoso centrale, ipoestesia, ictus.

Dal sistema respiratorio: raramente (meno dell'1%) - ipopnea, apnea, atelettasia polmonare, laringospasmo, depressione respiratoria.

Dal sistema cardiovascolare: meno spesso – bradicardia (1,4%), diminuzione della pressione sanguigna (2,5%); raramente (meno dell'1%) - aumento della pressione sanguigna, ischemia miocardica (fino a infarto miocardico) e cervello, fibrillazione atriale, extrasistole ventricolare.

Dagli organi emopoietici e dal sistema emostatico: raramente (meno dell'1%) - diminuzione della tromboplastina parziale e del tempo di protrombina, trombosi.

Dal sistema urinario: raramente (meno dell'1%) – anuria.

Indicatori di laboratorio: raramente (meno dell'1%) – ipercreatininemia, ipoglicemia, iperkaliemia.

Reazioni allergiche: raramente (meno dell'1%) – eruzione cutanea, orticaria.

Applicazione e dosaggio

Solo IV. Immediatamente prima della somministrazione, 4 mg di sostanza secca vengono diluiti con il solvente fornito.

Ad adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni vengono somministrati 70-80 mcg/kg per il completo rilassamento muscolare. La dose singola massima è 100 mcg/kg. Per l’obesità la dose viene calcolata in base al peso corporeo “ideale”. Per mantenere a lungo il rilassamento muscolare è opportuno somministrarlo nuovamente in dosi pari al 15% dell'originale (10-15 mcg/kg). Quando si esegue l'intubazione con suxametonio, la dose iniziale è di 40-50 mcg/kg.

In caso di insufficienza renale cronica, la dose somministrata è determinata dai valori CC: per CC superiore a 100 ml/min - fino a 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg /kg, CC 60 ml/min – 55 mcg/kg, CC inferiore a 40 ml/min – 50 mcg/kg.

Le dosi nei bambini di età inferiore a 3 mesi non sono state determinate; da 3 a 12 mesi – 40 mcg/kg (garantisce un rilassamento muscolare della durata da 10 a 44 minuti); da 1 anno a 14 anni – 57 mcg/kg (rilassamento muscolare – da 18 a 52 minuti).

istruzioni speciali

Utilizzare solo sotto la supervisione di un anestesista esperto, se sussistono le condizioni per l'intubazione, la ventilazione meccanica e l'ossigenoterapia.

Durante l’intervento chirurgico e nel primo periodo postoperatorio è necessario un attento monitoraggio delle funzioni vitali.

Nel calcolare la dose si deve tenere conto della tecnica anestetica utilizzata, delle possibili interazioni con i farmaci somministrati prima o durante l'anestesia, delle condizioni e della sensibilità del paziente.

Ai pazienti con disturbi della trasmissione neuromuscolare, obesità, insufficienza renale, malattie del fegato e delle vie biliari e con una storia di poliomielite, dovrebbe essere prescritto il farmaco a dosi più basse.

Alcune condizioni (ipokaliemia, digitalizzazione, ipermagnesiemia, ipocalcemia, ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia, ipotermia) possono prolungare o potenziare l'effetto.

Prima di iniziare l'anestesia, l'equilibrio elettrolitico e il CBS devono essere normalizzati ed la disidratazione eliminata.

Alle donne incinte che hanno assunto sali Mg2+ (che possono aumentare il blocco neuromuscolare) per trattare la tossicosi viene prescritto pipecuronio bromuro in dosi ridotte. Non è noto se il farmaco passi nel latte materno.

L'efficacia e la sicurezza d'uso nel periodo neonatale non sono state studiate. L'effetto terapeutico nei bambini dai 3 ai 12 mesi non è praticamente diverso da quello negli adulti. I bambini di età compresa tra 1 e 14 anni sono meno sensibili al pipecuronio bromuro e la durata dell'effetto terapeutico è più breve rispetto agli adulti e ai neonati (sotto 1 anno).

Entro 24 ore dal completo ripristino della conduzione neuromuscolare, non è consigliabile guidare veicoli o intraprendere attività potenzialmente pericolose in termini di lesioni.

Interazione

I farmaci che riducono la concentrazione di K+ nel sangue aggravano la depressione respiratoria (fino al punto di interromperla).

Gli analgesici oppioidi aumentano la depressione respiratoria. Dosi elevate di sufentanil riducono la necessità di dosi iniziali elevate di miorilassanti non depolarizzanti. I miorilassanti ipopolarizzanti prevengono o riducono la rigidità muscolare causata da dosi elevate di analgesici oppioidi (inclusi alfentanil, fentanil, sufentanil). Non riduce il rischio di bradicardia e ipotensione causata dagli analgesici oppioidi (soprattutto in presenza di vasodilatatori e/o beta-bloccanti).

Se utilizzati prima dell'intervento chirurgico, il GCS, i farmaci anticolinesterasici (neostigmina, piridostigmina), l'edrofonio, l'epinefrina, la teofillina, KCl, NaCl, CaCl2 possono indebolirne l'effetto.

I rilassanti muscolari depolarizzanti possono potenziare o indebolire l'effetto del pipecuronio bromuro (a seconda della dose, del tempo di utilizzo e della sensibilità individuale).

Doxapram maschera temporaneamente gli effetti residui dei miorilassanti.

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