In m introduzione della penicillina. Interazioni con altri farmaci

Com’era la vita prima dell’invenzione degli antibiotici? Ha portato a un banale mal di gola purulento gravi complicazioni dal cuore, dai reni, dalle articolazioni e, spesso, fino alla morte. Nella maggior parte dei casi la polmonite era una condanna a morte. E la sifilide ha lentamente e sicuramente deformato il corpo umano. Qualunque complicazione infiammatoria durante il parto comportava quasi sempre la morte sia della madre che del neonato. Molti di coloro che oggi fanno campagna contro l’uso degli antibiotici (e ce ne sono molti) semplicemente non immaginano che prima della scoperta di questi farmaci, qualsiasi malattia infettiva significava morte inevitabile.

È per questo motivo che il 6 agosto 1881 può essere chiamato la data più importante V medicina moderna, perché fu in questo giorno che nacque lo scienziato Alexander Fleming, che nel 1928 scoprì il primo antibiotico: la penicillina. Come è successo, quale nicchia occupava questo farmaco e ha un posto nella pratica moderna nel trattamento delle malattie infettive? I dettagli in un nuovo articolo.

Medico sconosciuto, Fleming lavorò a lungo al St. Mary's Hospital in Scozia. Era un medico generico, ma era attivamente interessato agli agenti infettivi e al modo in cui causano varie malattie. A quel tempo non esisteva metodo specifico non c'era nessun trattamento per loro. Tuttavia, i medici hanno comunque cercato di salvare la vita di tali pazienti. Per fare questo hanno utilizzato vari metodi.

• Durante un processo infettivo, veniva spesso eseguito il salasso, che consentiva di rimuovere il sangue contenente un gran numero di agenti patogeni. Successivamente, il paziente è stato costretto a bere molti liquidi per reintegrare la perdita di sangue. Per questa procedura è stata praticata un'incisione nell'area del grande vaso sanguigno o sanguisughe applicate.
• Sono state utilizzate varie erbe con effetti battericidi. Venivano applicati sulla zona della ferita oppure venivano somministrati da bere decotti e infusi.
• Il metodo storico per curare la sifilide era il mercurio, che veniva assunto per via orale e iniettato direttamente nel corpo uretra. L'arsenico rappresentava un'alternativa, ma il suo utilizzo non può essere definito più efficace o più sicuro.
• Sulle ferite veniva applicato del carbone, che faceva fuoriuscire il pus, e talvolta una soluzione di bromo. Quest'ultimo ha causato una grave ustione, ma sono morti anche i batteri.

Ma fondamentalmente il corpo umano stesso ha affrontato l'infezione. Oppure non potevo farcela. In questo caso ha agito selezione naturale: le persone con un'immunità debole morirono rapidamente, ma quelle con un'immunità forte si ripresero e diedero alla luce prole.

Primo Guerra mondiale esposto le vulnerabilità della scienza medica: un gran numero di soldati con ferite infette morirono, anche se lo erano completamente sbrigliamento. Ma questi sono forti e persone sane potrebbero riprendersi e tornare a combattere se ci fosse un modo più efficace per aiutarli. Mentre curava i soldati, Fleming iniziò a cercare farmaci che potessero uccidere i batteri. Ha condotto molti esperimenti che non hanno avuto successo. Tuttavia, un bel giorno, su una tazza nella quale erano presenti dei microrganismi mezzo nutritivo, cadde un pezzo di pane ammuffito. Lo scienziato ha notato che nel punto di contatto tutti i batteri sono scomparsi. Questo fatto lo interessava estremamente. Secondo un'altra versione, la muffa si era depositata sulle colonie di streptococchi che lo scienziato faceva crescere perché non sempre sterilizzava le tazze, spesso non le lavava nemmeno dopo i precedenti esperimenti;

Di conseguenza, dopo numerosi esperimenti, riuscì a isolare una sostanza nella sua forma pura, che chiamò penicillina. Tuttavia non poteva applicarlo nella pratica: era molto instabile. E, tuttavia, Fleming ha dimostrato che distrugge un gran numero dei microrganismi più comuni (streptococco, stafilococco, bacillo della difterite, l'agente eziologico dell'antrace, ecc.).

L'ulteriore destino del primo farmaco del gruppo degli antibiotici

La Seconda Ondata Mondiale fu l’impulso per l’ulteriore sviluppo della microbiologia. E il motivo era sempre lo stesso: era necessario curare i soldati feriti. Di conseguenza, due scienziati britannici Flory e Chain furono in grado di isolare la penicillina nella sua forma pura e creare un medicinale che fu introdotto per la prima volta giovanotto con sepsi nel 1941. Le sue condizioni migliorarono per qualche tempo, ma morì comunque, poiché le dosi somministrate non erano sufficienti per distruggere tutti i batteri patogeni. Alcuni mesi dopo, a un ragazzo affetto dalla stessa sepsi fu somministrata penicillina, la dose fu aggiustata correttamente e di conseguenza alla fine si riprese. Gli scienziati preservarono eroicamente i risultati dei loro lavori scientifici e non interruppero gli esperimenti nemmeno durante i bombardamenti della Germania nazista.

Dal 1943, la penicillina è stata ampiamente utilizzata per trattare le malattie infettive e le complicanze dopo le ferite. Di conseguenza, tutti e tre - Fleming, Florey e Chain - ricevettero il Premio Nobel nel 1945. Già nel 1950 le aziende farmaceutiche Pfizer e Merck producevano ciascuna 200 tonnellate di questo medicinale.

La penicillina fu subito chiamata il “farmaco del 20° secolo”, perché salvò più vite di tutti gli altri messi insieme.

Naturalmente, l'intelligence sovietica scoprì rapidamente che in Inghilterra e negli Stati Uniti stavano sviluppando una sorta di medicinale antibatterico super potente basato sulla muffa. La leadership del paese ha sfidato gli scienziati a superare i ricercatori stranieri e ad ottenere da soli questa sostanza. Tuttavia, non hanno avuto il tempo di farlo prima: per la prima volta la penicillina domestica è stata isolata nella sua forma pura nel 1942 e dal 1944 ha iniziato ad essere utilizzata come medicinale. L'autrice delle opere e degli esperimenti scientifici era Zinaida Ermolyeva, ma il suo nome è noto solo agli specialisti nel campo della microbiologia.

Dal 1947 fu stabilita la produzione in fabbrica di questo antibiotico, la cui qualità superò significativamente i risultati dei primi esperimenti. Data la presenza della "cortina di ferro", gli scienziati nazionali hanno dovuto affrontare da soli l'intero processo di scoperta di questo farmaco, poiché non potevano sfruttare l'esperienza dei loro colleghi stranieri dagli Stati Uniti e dal Regno Unito.

Come funziona la penicillina?

Il meccanismo d'azione della penicillina antibiotica è molto semplice: contiene acido 6-aminopenicillanico, che distrugge la parete cellulare di alcuni batteri. Questo porta rapidamente alla loro morte. Inizialmente, una vasta gamma di microbi si è rivelata vulnerabile a questo medicinale: tra questi streptococchi, stafilococchi, coli, agenti patogeni del tifo, del colera, della difterite, della sifilide, ecc. Tuttavia, i batteri sono esseri viventi e hanno rapidamente iniziato a sviluppare resistenza a questo farmaco. Pertanto, se le sue dosi iniziali fossero diverse migliaia di unità convenzionali 2-3 volte al giorno, allora affinché il medicinale abbia un effetto clinico oggi è necessario molto grandi dosi: 1-2 milioni di unità convenzionali al giorno. Malattie selezionate richiedono generalmente la somministrazione giornaliera di 40-60 milioni di unità convenzionali.

Il farmaco viene utilizzato solo sotto forma di iniezioni (intramuscolari o endovenose). Di solito si presenta sotto forma di polvere, che l'infermiera diluisce con soluzione salina o anestetico prima della somministrazione. Dopotutto, come sai, le iniezioni di penicillina sono molto dolorose.

Un altro punto negativo nel trattamento con penicillina è che la sua emivita è di 3-5 ore. Cioè, affinché una certa dose terapeutica possa essere mantenuta nel sangue, è necessaria una somministrazione sei volte maggiore. Pertanto, al paziente vengono somministrate iniezioni ogni 3 ore. Questo è abbastanza debilitante e dopo 2-3 giorni trasforma le sue natiche in un setaccio sul quale è impossibile sedersi o sdraiarsi.

Attualmente, il farmaco non è attivo contro batteri e bacilli gram-negativi, ma mantiene un effetto soddisfacente contro streptococchi, stafilococchi, l'agente eziologico della difterite, dell'antrace e della gonorrea. Tuttavia, in alcune regioni del nostro paese la resistenza (sostenibilità) di questi batteri è del 25% o addirittura superiore, il che riduce significativamente la probabilità di un esito positivo della terapia.

Eppure, la struttura della penicillina naturale e il suo meccanismo d'azione sono serviti come base per l'ulteriore sviluppo della chemioterapia antimicrobica. Gli scienziati hanno iniziato a creare medicinali più moderni, efficaci e facili da usare. È stato il primo rappresentante di un intero gruppo di antibiotici, tra cui la famosa ampicillina, amoxicillina, amoxiclav, ecc. Questi farmaci sono molto più attivi contro tutti i microrganismi di cui sopra, ognuno di essi ha il proprio spettro d'azione e indicazioni per utilizzo.

Pertanto, possiamo dire che la penicillina naturale non viene praticamente utilizzata oggi. Le uniche eccezioni sono i piccoli ospedali negli angoli più remoti del nostro Paese. Ci sono diversi motivi:

• bassa efficienza,
• la necessità di sei iniezioni intramuscolari,
• dolore estremo delle iniezioni.

• La penicillina è ancora utilizzata attivamente per trattare tutti gli stadi della sifilide, poiché il Treponema pallidum conserva una buona sensibilità a questo farmaco. Inoltre, il suo vantaggio è che è consentito durante la gravidanza e l'allattamento, perché durante questo periodo è molto importante che la donna venga curata per questo malattia grave.
• La penicillina causa spesso reazioni allergiche, incluso lo shock anafilattico. È caratterizzato da una reazione crociata con altri antibiotici beta-lattamici, ovvero in caso di intolleranza a questi ultimi non deve essere utilizzato nessuno di essi. Solo un medico sarà in grado di selezionare un'alternativa adeguata a questo farmaco, che è ancora disponibile.
• Alexander Fleming, che per primo scoprì la penicillina, negò sempre il fatto stesso di questa scoperta. Dice che la muffa esisteva prima di lui, ha potuto solo dimostrarne l'effetto battericida. Per questo motivo, molto probabilmente, lo scienziato non ha mai ricevuto il brevetto per la sua invenzione.
• La penicillina naturale veniva prodotta esclusivamente sotto forma di iniezioni, sebbene siano stati fatti diversi tentativi per ottenere la forma di compresse. Il successo è stato raggiunto solo dopo che questo farmaco è stato ottenuto sinteticamente: ecco come sono apparse le aminopenicilline.
• C'è un monumento alla penicillina nella città di Zadonsk, nella regione di Lipetsk. Si trova nel cortile dell'ospedale veterinario ed è un pilastro rosso e blu intrecciato con un verme, in cima al quale c'è una pillola. Questo è abbastanza strano struttura architettonica, a cui solo alcuni residenti della città di Zadonsk possono indicare la strada, è l'unico monumento alla penicillina. Inoltre, non è chiaro se nella sua struttura siano presenti compresse, poiché il farmaco viene somministrato solo per iniezione.
• Il nome "Penicillina" fu dato al nuovo e moderno complesso di ricognizione dell'artiglieria. SU questo momento Sono in corso i test di stato e l'inizio della produzione in serie è previsto nel 2019.
• Nel maggio 2017 è apparsa la notizia che gli scienziati biologici erano riusciti a “insegnare” al lievito comune a produrre penicillina naturale. Finora questi esperimenti non vanno oltre i normali test di laboratorio, ma gli esperti fanno previsioni ottimistiche: questo può ridurre significativamente il costo di questo antibiotico. È vero, l'obiettivo non è del tutto chiaro, perché oggi quasi ovunque vengono utilizzate solo forme sintetiche di antibiotici penicillinici.

Una volta che la penicillina salvò milioni di vite, con la sua scoperta la scienza medica ricevette un potente impulso. Migliaia di scienziati in tutto il mondo hanno iniziato a lavorare sulla questione dell'invenzione di altri antibiotici più efficaci e sicuri.

Sul campo, i soldati morivano in massa per infezioni apparentemente semplici e l’umanità si avvicinava sempre più alla soluzione del problema. Sia i laboratori sovietici che quelli inglesi hanno condotto ricerche su una muffa verde chiamata Penicillium notatum. In primo luogo, è stata stabilita la sua capacità di distruggere gli stafilococchi nella coltura cellulare, quindi quantità significative della prima penicillina dalla coltura di Penicillium notatum sono state isolate in forma pura e, nel corso del tempo, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina sono diventate disponibili per l'uso clinico.

La penicillina è la base di farmaci come gli antibiotici. Anche oggi, quando l’umanità conosce un’ampia varietà di suoi derivati ​​e antibiotici alternativi, uso della penicillina ancora popolare.

Cosa sappiamo oggi uso della penicillina, di questo “primogenito” della terapia antibatterica? Come influisce sul corpo umano? Perché è così rilevante? E quando è meglio dimenticarsene e ricorrere ad altri risultati del trattamento antibatterico?

Descrizione delle penicilline

Se a metà del XX secolo penicillina era il nome dato a una sostanza medicinale isolata dalla muffa verde Penicillium notatum, la scienza non si fermava qui. Oggi le penicilline sono un intero gruppo di antibiotici beta-lattamici, la cui produzione coinvolge un'ampia varietà di muffe dello stesso genere, nonché alcuni agenti semisintetici. . La sostanza medicinale risultante è attiva contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi e alcuni gram-negativi. Gli antibiotici beta-lattamici, oltre alle penicilline, successivamente includevano cefalosporine, carbapenemi e monobattami. Questo è il più numeroso tra quelli utilizzati pratica clinica un gruppo di agenti antimicrobici, uniti dalla presenza nella struttura delle molecole della sostanza di un anello beta-lattamico a quattro membri.

Nella classificazione degli antibiotici, le penicilline occupano le seguenti posizioni:

• per meccanismo d'azione - inibitori della sintesi della parete cellulare dei microrganismi;
• per struttura chimica - beta-lattamici;
• in base al tipo di effetto sulla cellula microbica - battericida;
• secondo lo spettro dell'azione antimicrobica - attivo contro cocchi gram-positivi e gram-negativi (stafilococchi, streptococchi, meningococchi, gonococchi), alcuni microbi gram-positivi (corinebatteri, clostridi) e spirochete; le penicilline semisintetiche sono farmaci ad ampio spettro.

Le penicilline sono classificate tra loro come segue:

• penicilline naturali - attive contro batteri gram-positivi e cocchi
• benzilpenicilline,
• bicilline,
• fenossimetilpenicillina;
• isossazolopenicilline - attive principalmente contro gli stafilococchi
• l'oxacillina viene utilizzata contro gli stafilococchi penicillinasi resistenti alle penicilline naturali e resistenti ad altri antibiotici
• cloxacillina,
• flucloxacillina;
• amidinopenicilline - attive contro gli enterobatteri gram-negativi
• amdinocillina,
• pivamdinocillina,
• bacamdinocillina,
• acidocillina;
• aminopenicilline - valutate come ad ampio spettro
• ampicillina,
• amoxicillina,
• talampicillina,
• bacampicillina,
• pivampicillina;
• carbossipenicilline - attive contro Pseudomonas aeruginosa e le specie Proteus indolo-positive
• carbenicillina,
• carfecillina,
• carindacillina,
• ticarcillina;
• Ureidopenicilline - sono ancora più attive contro Pseudomonas aeruginosa, vengono utilizzate anche contro Klebsiella spp
• azlocillina,
• mezlocillina,
• piperacillina.

Meccanismo d'azione della penicillina

La base è il meccanismo d'azione del farmaco uso della penicillina. Nessun farmaco viene utilizzato per provocare il verificarsi di una nuova reazione biochimica o processo fisiologico. Il ruolo del farmaco è quello di stimolare, imitare, inibire o bloccare completamente l'azione degli intermediari interni responsabili dei segnali tra vari organi e sistemi attraverso substrati biologici.

Pertanto le penicilline sono particolarmente coinvolte nella sintesi della parete cellulare e più precisamente nella sintesi del glicopeptide. E' molto complicato processo biochimico, la cui violazione provoca la lisi cellulare o la comparsa di aree prive di parete cellulare. Questo è qualcosa di simile alla coltivazione di microrganismi senza aminoacidi essenziali, soprattutto senza lisina e il suo precursore, l'acido diamminopimelico.

Essendo un antibiotico beta-lattamico, la penicillina ha la capacità di interferire con la sintesi dei glicopeptidi e causare la lisi del citoplasma esposto e la morte cellulare. Questa è la base del meccanismo d'azione della penicillina.

L'uso della penicillina impedisce ai microbi di costruire le pareti cellulari, bloccando la fase finale della sintesi della parete batterica.

L'azione della penicillina è valutata come battericida e batteriostatica. Dimostra efficacia in relazione a:

• streptococchi,
• gonococco,
• pneumococco,
• meningococco,
• agenti patogeni del tetano,
• agenti patogeni dell'antrace,
• agenti causali della cancrena gassosa,
• agenti causali della difterite,
  
• alcuni ceppi di stafilococchi patogeni,
• alcuni ceppi di Proteus.

È inutile usare la penicillina in relazione a:

• batteri del gruppo enterico-tifo-dissenteria,
• agenti patogeni della pertosse,
• Mycobacterium tuberculosis,
• Friedländer si attacca,
• Pseudomonas aeruginosa e così via.

Indicazioni per l'uso della penicillina

Quindi, è stato nominato contro quali microrganismi sono attive le penicilline, ma quali malattie possono curare? L'elenco di questi è formato da:

• sepsi,
• endocardite settica ,
• infezioni pneumococciche, meningococciche, gonococciche e altre infezioni, spesso estese e profondamente localizzate,
• polmonite lobare e focale,
• processi pleuropolmonari, in particolare pleurite purulenta,
• grandi ferite, gravi ustioni e nel periodo successivo alle operazioni per prevenire complicazioni,
• foruncolosi,
• ascessi cerebrali e meningite purulenta,
• gonorrea,
• sifilide,
• sicosi,
• infiammazione dell'occhio e dell'orecchio, otite,
• colecistite,
• colangite,
• reumatismi,
• sepsi ombelicale, setticopiemia e malattie settico-tossiche nei neonati e nei lattanti,
• scarlattina,
• difterite.

A seconda della posizione prevista dell'agente infettivo uso della penicillina prescritto per via intramuscolare, sottocutanea e endovenosa. Viene anche praticato somministrare il farmaco nella cavità, nel canale spinale o per via sublinguale. Uso della penicillina può essere sotto forma di inalazioni, sciacqui, sciacqui, gocce per gli occhi e il naso.

Particolarmente efficace è intramuscolare uso della penicillina. Quindi entra rapidamente nel sangue, dove viene rilevato un picco dopo 30-60 minuti. quindi la diffusione della penicillina in tutto il corpo colpisce i muscoli, i polmoni e le cavità articolari. Liquido cerebrospinale lui entra quantità minime, e quindi nel trattamento della meningite e dell'encefalite uso della penicillina dovrebbe essere intramuscolare ed endolombare.

Si nota la capacità della penicillina di penetrare. Allo stesso tempo, numerosi studi hanno dimostrato la sicurezza della penicillina per il feto e la donna incinta. Viene facilmente escreto dal corpo attraverso i reni.

La penicillina viene solitamente eliminata dal corpo attraverso le urine entro 3-4 ore. Per mantenere un livello stabile richiesto di concentrazione del farmaco nel sangue, viene prescritta la sua somministrazione ripetuta tenendo conto di questo periodo.

Controindicazioni all'uso della penicillina

Sebbene l'invenzione degli antibiotici sia stata una svolta rivoluzionaria nella medicina, il loro utilizzo medicinaliè certamente associato ad effetti collaterali. Uso della penicillina, ovviamente, non fa eccezione.

Prima di tutto, la penicillina rappresenta un pericolo per le persone affette da alta sensibilità a lui. Tipicamente, la sensibilità alla penicillina è associata ad un'elevata sensibilità ai sulfamidici e ad antibiotici simili. La sensibilizzazione a un farmaco può verificarsi anche durante la gravidanza, nonostante la penicillina sia uno dei pochi antibiotici consentiti durante la gravidanza.

Controindicazioni a uso della penicillina Questo è anche asma bronchiale, orticaria, febbre da fieno e molti altri.

• Generalmente manifestazioni allergiche Gli effetti collaterali della penicillina si verificano nelle persone con allergie. Molto spesso questo manifestazioni cutanee- eritema, orticaria, eruzioni cutanee simili all'orticaria, nonché eruzioni maculari, vescicolari e pustolose e persino dermatiti esfoliative potenzialmente letali.
• Nel funzionamento dell'apparato respiratorio effetto collaterale dall'uso della penicillina può manifestarsi come rinite, laringofaringite e faringite, asma bronchiale e bronchite asmatica.
• In operazione tratto gastrointestinale la penicillina può causare nausea e vomito, stomatite e diarrea. Inoltre, durante il trattamento con penicillina, come qualsiasi altro antibiotico, può svilupparsi disbiosi, poiché la penicillina ha lo stesso effetto sia sui batteri patogeni che su quelli benefici.

Possono esserci gravi complicazioni durante l'uso di farmaci a base di penicillina shock anafilattico e disfunzione epatica.

Quando prescrive la penicillina, un medico deve valutare il rischio potenziale e il beneficio atteso, tenendo conto di tutti i dati anamnestici sull'uso della penicillina e sulle reazioni ad essa. E naturalmente uso di penicilline non dovrebbe verificarsi come parte dell'automedicazione.

Tutti conoscono l'esistenza degli antibiotici, ma molte meno persone sanno dire come sono stati ottenuti e come hanno iniziato ad essere utilizzati. Oggi è difficile immaginare che prima dell'invenzione di questi farmaci miracolosi si potesse morire per un semplice batterio entrato nel corpo. Allo stesso tempo, l’uso diffuso degli antibiotici ha portato al loro utilizzo incontrollato. Il ritmo moderno della vita non consente a una persona di ammalarsi, quindi se ciò accade, cerca di riprendersi il più rapidamente possibile ed è pronto a ingoiare qualsiasi pillola che abbia aiutato i suoi colleghi, amici o parenti. Allo stesso tempo, il paziente non ha fretta di chiedere consiglio a un medico.

Molte persone credono sinceramente che gli antibiotici possano curare assolutamente tutto. Il farmaco "Penicillina", le cui istruzioni per l'uso vengono spesso gettate via in quanto non necessarie subito dopo l'acquisto, occupa una delle prime righe nell'elenco dei farmaci assunti per altri scopi.

L'emergere dell'antibiotico "Penicillina"

Questo medicinale, così importante per la medicina, prende il nome da una delle varietà di muffa, vale a dire il Penicillium chrysogenum. Oggi il farmaco "Penicillina" è il rappresentante più importante del gruppo di farmaci antibiotici. Ha effetti sia battericidi che batteriostatici. La comparsa del primo antibiotico naturale è dovuta a una grande fortuna. Alexander Fleming, che ha dedicato maggior parte la tua vita per studiare i meccanismi della lotta corpo umano con infezioni batteriche, ha mostrato un disordine inaccettabile per uno scienziato e ha utilizzato piastre Petri sporche per la coltivazione nell'esperimento. Dopo che le colonie di stafilococco furono coltivate, emerse uno strano schema: tutti i batteri attorno alle isole di muffa erano morti. Questo fenomeno ha spinto lo scienziato a esaminare più da vicino il fungo della famiglia Penicilium. Nel 1928, Alexander Fleming riuscì a isolare una molecola responsabile della distruzione dell'agente infettivo. Anche questo primo antibiotico rivoluzionò il campo della medicina.

Tuttavia, fu solo nel 1938 che la tecnologia fu testata per produrre penicillina pura in quantità sufficienti. Grazie a questo farmaco molti soldati operati sul campo rimasero in vita durante la Seconda Guerra Mondiale. Per i loro eccezionali servizi, Fleming e due dei suoi seguaci - Florey e Chain - furono insigniti del Premio Nobel nel 1945.

Spettro d'azione

Il farmaco "Penicillina", il cui uso in quantità ragionevoli è assolutamente sicuro per la maggior parte delle persone, può sconfiggere un numero di batteri patogeni. La sua azione si estende a microrganismi come streptococchi, meningococchi, pneumococchi e gonococchi. Inoltre, gli agenti causali di stafilococco, tetano, difterite, antrace e cancrena gassosa hanno aumentato la sensibilità a questo antibiotico. Allo stesso tempo, l'antibiotico penicillina risulta praticamente inutile nei casi in cui è necessario distruggere i batteri intestinali dissenterici, la pertosse e i bacilli della tubercolosi, o gli agenti patogeni Pseudomonas aeruginosa e Friedlander.

Classificazione

Oggi possiamo parlare dell'esistenza di 4 gruppi di penicilline, ognuno dei quali ha le proprie caratteristiche e un'efficacia diversa. Un antibiotico naturale sintetizzato da muffe ha uno spettro d'azione ristretto, ma ha l'effetto meno tossico sul corpo umano. Questa categoria comprende farmaci come la ifenossimetilpenicillina e la benzilpenicillina. Le penicilline semisintetiche, migliorate in laboratorio, vengono utilizzate per combattere microrganismi come cocchi, stafilococchi, batteri gram-positivi e gram-negativi. Rappresentanti di spicco di questo gruppo sono i farmaci “Nafcillina”, “Amoxicillina”, “Oxacillina”, “Ampicillina” e “Meticillina”. Le carbossipenicilline e le penicilline sintetiche con un ampio spettro antibatterico sono una sorta di “arma pesante”. Pertanto, è necessario utilizzare antibiotici di questi gruppi, che comprendono Ticarcillina, Mezlocillina, Carbenicillina, Azlocillina, solo in casi estremi e dopo aver consultato il medico.

Meccanismo di azione

Come funziona la penicillina antibiotica? Le istruzioni per l'uso dei farmaci rispondono solo brevemente a questa domanda. Nel frattempo, è molto interessante ed educativo. L'effetto battericida del farmaco "Penicillina" si basa sul fatto che interferisce con la sintesi del peptidoglicano. Questa sostanza è componente essenziale membrana cellulare microrganismi. Pertanto, un batterio che non è in grado di riprendersi è condannato a morte. Ma alcuni di agenti patogeni imparato a contrastare questo strumento. La resistenza al farmaco è fornita dalla beta-lattamasi, la cui struttura molecolare non può essere distrutta dalla penicillina naturale. Gli antibiotici sintetici non presentano questo svantaggio. Sopprimono l'attività degli inibitori responsabili della produzione di beta-lattamasi, impedendo così ai batteri di difendersi.

Indicazioni per l'uso

Gli antibiotici appartenenti al gruppo delle penicilline hanno un ampio spettro d'azione. Sono utilizzati per la sepsi, meningococco, pneumococco e infezioni gonococciche, osteomielite, cancrena gassosa e flemmone grave. Questo non è un elenco completo dei problemi che il farmaco Penicillina può affrontare. Le istruzioni per l'uso informano anche sulla necessità di utilizzare un antibiotico per ustioni infette di 3o e 4o grado, ferite dei tessuti molli, meningite purulenta, erisipela, ascesso cerebrale, gonorrea, sifilide, sicosi, foruncolosi. I medici prescrivono anche un ciclo del farmaco per la prevenzione nel periodo postoperatorio. L'antibiotico penicillina viene utilizzato anche nel trattamento di alcune malattie infantili. Questi includono disturbi come sepsi ombelicale, polmonite nei neonati e nei bambini, otite media, scarlattina e meningite. Durante la gravidanza i medici consigliano di evitare il più possibile l’assunzione di farmaci. È semplicemente impossibile prevedere in che modo ciascuno dei componenti del farmaco influenzerà lo sviluppo del feto. Tuttavia, in alcune situazioni, il farmaco Penicillina è consentito durante la gravidanza. La ricerca mostra che è uno dei più specie sicure antibiotici in questi casi, poiché la sua assunzione porta a conseguenze indesiderabili raramente.

Modalità di applicazione

La maggior parte degli antibiotici sono disponibili sotto forma di compresse, iniezioni e gocce. A questo proposito, il farmaco "Penicillina" non fa eccezione. Le istruzioni per l'uso del farmaco devono contenere informazioni sul metodo di utilizzo.

È stato stabilito che l'effetto maggiore si ottiene con la somministrazione intramuscolare dell'antibiotico. Tuttavia, soluzioni per il risciacquo, nonché gocce per il naso e gli occhi, sono state utilizzate con successo per trattare malattie localizzate. La durata del trattamento e il dosaggio devono essere determinati esclusivamente dal medico curante.

Controindicazioni

Per qualsiasi farmaco esistono controindicazioni all'uso e gli antibiotici non fanno eccezione. Una caratteristica speciale del farmaco "Penicillina" è che può agire come un potente allergene per alcune persone.

Se un paziente ipersensibile al farmaco viene somministrato per via intramuscolare, può verificarsi uno shock anafilattico. Oltre all'intolleranza individuale, esistono numerosi disturbi per la diagnosi dei quali l'uso della penicillina non è raccomandato. Questi includono asma bronchiale, febbre da fieno e orticaria. Non è inoltre consentita la combinazione del farmaco con il consumo di alcol.

Effetti collaterali

Per la stragrande maggioranza delle persone, l’assunzione dell’antibiotico penicillina non provoca effetti collaterali negativi. Tuttavia, alcuni pazienti possono manifestare reazioni allergiche, di cui una percentuale significativa è eruzioni cutanee. Meno comuni ma più gravi sono i problemi respiratori e lo shock anafilattico. Per eliminare completamente gli effetti indesiderati, è necessario condurre una serie di test e consultare uno specialista prima di utilizzare un antibiotico. La presenza di intolleranza alla penicillina deve essere riportata nella cartella clinica del paziente.

La penicillina è uno degli antibiotici più famosi della storia umana. Secondo un sondaggio del Museo delle Scienze di Londra, la scoperta della penicillina è al secondo posto nella classifica delle più grandi scoperte dell'umanità. La sua scoperta avvenne all'inizio del XX secolo e l'uso attivo della penicillina come medicinale iniziò durante la seconda guerra mondiale.

La penicillina è un prodotto di scarto del fungo della muffa Penicillium. Il suo effetto terapeutico si estende a quasi tutti i batteri gram-positivi e ad alcuni batteri gram-negativi (stafilococchi, gonococchi, spirochete, ecc.).

Uso della penicillina

La buona tollerabilità della penicillina ne consente l'utilizzo per un gran numero di malattie:

• sepsi;
• cancrena gassosa;
• infezione da meningococco;
• lesioni estese pelle a seguito di infortuni;
• erisipela;
• ascesso cerebrale;
• malattie sessualmente trasmissibili (gonorrea, sifilide);
• ustioni di alto grado (3 e 4);
• colecistite;
• polmonite lobare e focale;
• foruncolosi;
• infiammazione oftalmica;
• malattie dell'orecchio;
• infezioni della tomaia vie respiratorie.

In pediatria il trattamento con penicillina può essere prescritto per:

• setticopiemia (un tipo di sepsi con formazione di ascessi interconnessi in diversi organi);
• sepsi della regione ombelicale nei neonati;
• otite, polmonite nei neonati e nei bambini gioventù;
• pleurite purulenta e meningite.

Forme di dosaggio della penicillina

La penicillina viene prodotta sotto forma di polvere, che viene diluita con una soluzione speciale prima dell'iniezione. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare, sottocutanea, endovenosa. La soluzione di penicillina può essere utilizzata anche come inalazione e gocce (per orecchie e occhi).

Farmaci del gruppo delle penicilline

A causa del loro effetto sulle cellule batteriche (soppressione delle reazioni chimiche necessarie per la vita e la riproduzione delle cellule batteriche), i farmaci a base di penicillina vengono assegnati ad un gruppo di classificazione separato. I farmaci del gruppo delle penicilline naturali includono:

• Procaina;
• bicillina;
• Ritaratura;
• Ospen;
• benzilpenicillina sale sodico;
• sale di potassio della benzilpenicillina.

Le penicilline naturali hanno l'effetto più delicato sul corpo. Nel corso del tempo, i batteri divennero resistenti alle penicilline naturali e l’industria farmaceutica iniziò a sviluppare penicilline semi-sintetiche:

• ampicillina;
• ossicellina;
• Ampiox.

Gli effetti collaterali dei farmaci semisintetici sono più pronunciati:

• disordini gastrointestinali;
• disbatteriosi;
• reazioni allergiche cutanee;
• shock anafilattico.

Attualmente è stata sviluppata la quarta generazione di farmaci contenenti penicillina.

Quasi tutti i preparati di penicillina vengono distrutti dall'acido dello stomaco e non forniscono l'effetto terapeutico desiderato. Ma ci sono farmaci contenenti penicillina, disponibili in compresse. Questi farmaci contengono sostanze antiacidi che riducono l'effetto dei succhi gastrici. Fondamentalmente, questi farmaci appartengono a sostanze semisintetiche:

• Compresse di amoxicillina;
• Amoxil-KMP;
• Ospamox;
• Flemoxin.

Di norma, le compresse di penicillina vengono assunte indipendentemente dai pasti per 5-10 giorni.

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Varietà, nomi, composizione, forme di rilascio e caratteristiche generali

La benzilpenicillina è uno dei più antichi antibiotici del gruppo delle penicilline e, nonostante un lungo periodo il suo utilizzo, ha un ampio spettro d'azione, uccidendo un gran numero di specie batteri patogeni. Ad esempio, la benzilpenicillina è efficace contro gli agenti patogeni dell'antrace, della sifilide, dei meningococchi, della cancrena gassosa, nonché di molti stafilococchi e streptococchi.

Poiché la benzilpenicillina non viene praticamente assorbita nel tratto digestivo, viene somministrata esclusivamente per iniezione. Molto spesso, le soluzioni farmacologiche vengono somministrate per via intramuscolare o endovenosa. Tuttavia, oltre a ciò, è possibile somministrare la benzilpenicillina nel canale spinale (in caso di meningite), sotto la pelle o direttamente nella zona della ferita.

La benzilpenicillina è un antibiotico che contiene il principio attivo con lo stesso nome. Tuttavia, nei medicinali la benzilpenicillina non è contenuta nella sua forma pura, ma sotto forma di sali. I sali di benzilpenicillina sono stabili e possono essere conservati, a differenza del principio attivo puro, che si disintegra rapidamente. Nel corpo, la benzilpenicillina viene rilasciata dai sali e ha un effetto dannoso sui batteri.

A seconda della forma in cui si trova la benzilpenicillina salina in un particolare farmaco, si distinguono le varietà di benzilpenicillina. In linea di principio, tutti i tipi di benzilpenicillina sono uguali nello spettro d'azione, ma differiscono nella durata dell'effetto e nei metodi di somministrazione. Pertanto, quando varie malattie Si consiglia di selezionare il tipo di farmaco che meglio si adatta alle esigenze della terapia.

Attualmente sono disponibili i seguenti tipi di benzilpenicillina:

• Sale sodico della benzilpenicillina ( nomi commerciali farmaci – “Benzilpenicillina sale sodico”, “Novocin”, Penicillina G);
• Benzilpenicillina sale di potassio (il nome commerciale del farmaco è “Benzilpenicillina sale di potassio”);
• Sale di benzilpenicillina novocaina (il nome commerciale del farmaco è "sale di benzilpenicillina novocaina");
• Sale di procaina benzilpenicillina (il nome commerciale del farmaco è “Procaine Penicillin”);
• Benzathine bezylpenicillin (nomi commerciali dei farmaci - "Retarpen", Extensillin, Bicillin-1, Benzathine bezylpenicillin, Moldamin);
• Bicillina-5 (una miscela di benzatina e sale di procaina della benzilpenicillina).

Tutte queste varietà di benzilpenicillina contengono benzilpenicillina come principio attivo sotto forma di vari sali. Il dosaggio di qualsiasi tipo di farmaco è indicato in UI (unità internazionale) o ED - unità di azione della benzilpenicillina pura. Poiché il dosaggio di tutti i tipi di farmaci è universale, possono essere facilmente confrontati tra loro e, se necessario, sostituiti l'uno con l'altro.

Tutte le varietà di benzilpenicillina sono disponibili in un unico prodotto forma di dosaggio– polvere per la preparazione della soluzione iniettabile. La polvere viene posta in bottiglie di vetro, sigillate con tappi di gomma, ricoperte sopra da un denso foglio di alluminio. I flaconi in cui è confezionata la polvere antibiotica sono comunemente chiamati “penicillina”.

Benzilpenicillina - farmaci

Attualmente sul mercato farmaceutico dei paesi della CSI ci sono i seguenti farmaci, contenente come componente attivo sali di benzilpenicillina:

• Sale di potassio della benzilpenicillina;
• Sale sodico della benzilpenicillina;
• Sale di novocaina di benzilpenicillina;
• benzatinabenzilpenicillina;
• Bicillina-1 (benzatina benzilpenicillina);
• Bicillina-3 (una miscela di sali di benzatina, sodio e procaina della benzilpenicillina);
• Bicillina-5 (una miscela di benzatina e sale di procaina della benzilpenicillina);
• Moldammina (benzatina benzilpenicillina);
• Novocina (benzilpenicillina sale sodico);
• Penicillina G (benzilpenicillina sale sodico);
• Penicillina procaina (sale di benzilpenicillina e procaina);
• Retarpen (benzatina benzilpenicillina);
• Extensillina (benzatina benzilpenicillina).

Azione

La benzilpenicillina ha un effetto dannoso su un'ampia gamma di batteri che sono agenti causali di malattie infettive e infiammatorie vari organi e sistemi. La benzilpenicillina interrompe il processo di sintesi della parete cellulare dei batteri, provocandone la morte. Tuttavia, l'effetto sulla sintesi dei componenti della parete cellulare porta al fatto che il farmaco distrugge solo i batteri che sono in fase di riproduzione. E quindi, per distruggere completamente l'intero pool di microbi che sono entrati nel corpo, i farmaci serie di penicillineè necessario applicare per almeno 5 giorni affinché tutti i batteri entrino nella fase di riproduzione.

La benzilpenicillina penetra in tutti gli organi e tessuti e quindi può essere utilizzata per il trattamento malattie infettive varie localizzazioni, se provocati da batteri sensibili alla sua azione.

Tutti i tipi di benzilpenicillina hanno un effetto dannoso i seguenti tipi microrganismi patogeni:

• Gonococchi (Neisseria gonorrheae);
• Meningococchi (Neisseria meningitidis);
• pneumococchi;
• Stafilococchi che non producono penicillinasi;
• Streptococchi dei gruppi A, B, C, G, L e M;
• Enterococchi;
• Alcaligenes faecalis;
• attinomiceti;
• Bacillus antracis;
• Clostridi;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospire;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Meno spirituale;
• Spirochaetaceae (agenti causali della sifilide, della framboesia, della borreliosi di Lyme, ecc.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallido.

Indicazioni per l'uso

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“/>La scoperta della penicillina da parte dello scienziato inglese A. Fleming nel 1928 provocò una vera rivoluzione nella medicina associata al trattamento di numerose malattie infettive. A. Fleming scoprì che il principio attivo della muffa verde filamentosa (Penicillium notatum) ha attività antibatterica e la capacità di livello cellulare causare la morte degli stafilococchi. Già negli anni Quaranta del secolo scorso, i medici iniziarono a usare il trattamento con penicillina, che aiutò soprattutto durante la seconda guerra mondiale a localizzare processi infettivi dopo essere stato ferito Petto, tessuti molli e anche nella prevenzione della cancrena.

La penicillina è un antibiotico che contiene composti naturali formati vari tipi fungo della muffa Penicillium, nonché alcune sostanze semisintetiche. Caratteristica la penicillina è il suo potente effetto battericida sui microbi dannosi per il corpo umano e i giovani microrganismi in fase di crescita sono più sensibili a questo antibiotico rispetto a quelli vecchi. Tra i farmaci penicillinici, la benzilpenicillina ha l'attività maggiore, di cui quantità illimitate sono diventate disponibili per l'uso clinico dagli anni Cinquanta del secolo scorso. Si riferisce a antibiotici naturali, contiene sodio e sale di potassio. Attualmente, quando si tratta con penicillina, vengono utilizzati anche farmaci contenenti composti semisintetici ottenuti come risultato della modifica chimica di vari componenti naturali: aminopenicilline, carbossipenicilline, ureidopenicilline e altri.

L'uso di farmaci contenenti penicillina ha uno spettro estremamente ampio ed è associato, innanzitutto, alla soppressione delle infezioni causate da agenti patogeni ad essi sensibili. La penicillina viene utilizzata con il massimo successo per trattare la sepsi streptococcica, l'osteomielite, la cancrena gassosa, meningite purulenta, erisipela, antrace, difterite, ascessi cerebrali, foruncolosi, forme gravi di gonorrea e sifilide. L'uso di farmaci penicillinici dopo varie ferite per il ripristino dei tessuti muscolo-scheletrici, nonché per la prevenzione di complicazioni purulente nel periodo postoperatorio. Il trattamento con penicillina è estremamente efficace nella polmonite lobare e focale, nella colecistite, nei reumatismi e nell'endocardite settica prolungata. In oftalmologia, i farmaci penicillinici svolgono un ruolo significativo nel trattamento di varie infiammazioni oculari. La penicillina viene utilizzata anche per curare le malattie dei neonati, dei lattanti e dei bambini piccoli affetti da sepsi ombelicale, otite media, scarlattina e pleurite purulenta.

Nel trattamento delle malattie di cui sopra, i farmaci penicillinici hanno un'elevata attività chemioterapica, ma sono piuttosto inefficaci contro i virus, come l'influenza, così come i bacilli della tubercolosi, i batteri intestinali del gruppo tifo-dissenteria, il colera e la peste. La penicillina deve essere utilizzata come prescritto da un medico e solo sotto la sua supervisione. Dosi insufficienti di questo antibiotico o la sospensione anticipata del trattamento possono portare allo sviluppo di ceppi microbici resistenti, che dovranno essere eliminati con l'aiuto di ulteriori farmaci. Il trattamento con penicillina viene effettuato in vari modi; può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, per inalazione, risciacquo e lavaggio. È considerato il più efficace iniezione intramuscolare farmaci quando la penicillina viene assorbita attivamente nel sangue e passa rapidamente nella struttura muscolare, nelle cavità articolari, nei polmoni e nei tessuti della ferita.

Le complicazioni sono relativamente rare se trattate con farmaci a base di penicillina; questo antibiotico è a bassa tossicità. Viene escreto dal corpo principalmente a causa dell'attività dei reni, una parte viene distrutta nel fegato. Ma va ricordato che alcune persone hanno una maggiore sensibilità agli antibiotici associata a reazioni allergiche. Si consiglia di testare prima la percezione della penicillina da parte del corpo, altrimenti l'allergia potrebbe non manifestarsi immediatamente, ma nel bel mezzo del trattamento. Le reazioni allergiche si manifestano con mal di testa, febbre, ci sono anche casi di shock anafilattico fatale. Inoltre, il trattamento con penicillina è controindicato per le persone che soffrono di asma bronchiale, raffreddore da fieno e orticaria. È severamente vietato bere alcolici durante la somministrazione di penicillina.

Dobbiamo rendere omaggio a questo antibiotico, perché la penicillina è una vera scoperta del 20 ° secolo, che ha contribuito a ripristinare la salute di molte persone.

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Indicazioni per l'uso

Infezioni causate da microrganismi patologici.

• scarlattina
• Sepsi
• Otite media acuta
• Cancrena gassosa
• Congiuntivite
• Gonorrea
• Angina
• Meningite purulenta
• Ascesso cerebrale
• Sinusite
• Complicanze della foruncolosi
• Sicosi
• Infiammazione dell'orecchio, degli occhi
• Laringite acuta
• Sifilide
• Colangite
• Difterite
• malattia di Lyme
• Sepsi ombelicale nei bambini
• Colecistite acuta
• Polmonite lobare
• Reumatismi.

Composizione, caratteristiche

Sono in polvere bianco, che si scioglie bene in acqua, con un leggero odore specifico. Le penicilline naturali colpiscono esclusivamente i cocchi, batteri gram-positivi. Sono isolati in condizioni di laboratorio, dove vengono coltivati ​​funghi ammuffiti. La più antica è la benzilpenicillina. Entrato nel corpo tramite iniezione. Agisce per un breve periodo, solo circa 4 ore, e viene eliminato rapidamente. Sotto l'influenza delle beta-lattamasi si trasforma in acido penicillanico e perde la sua efficacia. Cominciarono a usarlo sotto forma di sali scarsamente solubili: sodio, novocaina, potassio. Successivamente sono emersi nuovi tipi di antibiotici.

Una forma migliorata di benzilpenicillina è la bicillina-1, 3, 5. Le sostanze vengono assorbite lentamente dall'organismo, la durata dell'azione e il periodo di eliminazione aumentano. I farmaci vengono somministrati per via parenterale perché vengono distrutti dall'acido acido. succo gastrico. Delle penicilline biosintetiche, solo la Penicillina V è relativamente resistente all’ambiente del tratto gastrointestinale.

L'acido 6-aminopenicillanico è stato ottenuto da penicilline naturali. Cominciarono a essere sviluppate penicilline semisintetiche basate su di esso. Apparvero sostanze con proprietà diverse:

• Resistente agli acidi, protetto dagli inibitori, ingeribile per via orale
• Con un ampio spettro d'azione
• Resistente alle beta-lattamasi.

La classificazione divide i farmaci in 4 gruppi:

1. Penicilline biosintetiche. Utilizzato per via intramuscolare sotto forma di soluzioni.
2. Penicilline semisintetiche. Include oxacillina, meticillina, nafcillina. Aminopenicilline ad ampio spettro d'azione: ampicillina, amoxicillina.
3. Carbossipenicilline– include ticarcillina, carbpenicillina.
4. Penicilline ad ampio spettro con i nomi mezlocillina, azlocillina, mecillam.

Le penicilline protette dagli inibitori sono una combinazione di un antibiotico con un inibitore della beta-lattamasi. Le penicilline protette sono usate per trattare le infezioni di localizzazione complessa.

Proprietà medicinali

Gli antibiotici prevengono la sintesi cellulare inibendo una proteina chiamata transpeptidasi. L'effetto battericida è associato ad un'interruzione del meccanismo di formazione cellulare in una fase successiva. Se fai iniezioni per via intramuscolare, massima concentrazione nel sangue si osserva dopo 30-60 minuti. Raggiunge rapidamente muscoli, polmoni, articolazioni. Spesso durante la terapia si consiglia di combinare diverse forme per potenziare l'effetto.

La maggior parte viene escreta nelle urine. L'emivita è di 30-90 minuti. Le penicilline protette dagli inibitori rimangono nel corpo più a lungo di altre.

Polvere per preparare soluzioni: descrizione e applicazione

Collocato in bottiglie di vetro scuro con tappi di gomma sigillati e coperchi di metallo. Dosaggio da 50.000 a 300.000 unità. Diluire con acqua, soluzione di novocaina, soluzione salina. Per 250 mg di polvere utilizzare 1,5 ml di acqua. Preparare immediatamente prima della somministrazione. Le iniezioni vengono somministrate fino a 4 volte al giorno. Utilizzato per il trattamento della sifilide, della meningite, della polmonite. Dose giornaliera non supera i 2.000.000 di unità.

Compresse: descrizione e applicazione

Disponibile in due tipologie. Per somministrazione orale: 250 mg, 500 mg. Assumere 30 minuti prima dei pasti, 2 ore dopo i pasti. Prendilo ogni 8 ore. Per succhiare - con un dosaggio di 5000 unità della sostanza attiva. Le losanghe vengono assunte ogni 4 ore. Assumere fino a 6 volte al giorno. Utilizzato per mal di gola, polmonite, scarlattina, foruncolosi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Penetra attraverso la placenta. In condizioni di laboratorio non sono state riscontrate proprietà mutagene, teratogene o embriotossiche. Non sono stati condotti studi sulle donne. Prescritto durante la gravidanza sotto la stretta supervisione del medico curante.

Durante allattamento al seno Non è consigliabile utilizzare il medicinale. Il principio attivo penetra latte materno. Il bambino sviluppa candidosi, la microflora intestinale viene interrotta, compaiono diarrea ed eruzioni cutanee. Al momento della terapia si consiglia di interrompere l'alimentazione.

Controindicazioni

Esiste un elenco di indicazioni che devono essere lette prima di iniziare la terapia per evitare complicazioni.

• Intolleranza individuale ai componenti questo farmaco, altri antibiotici
• Per l'asma bronchiale, malattie allergiche, eruzione cutanea vari tipi
• È vietato bere alcolici durante il trattamento
• Sotto controllo speciale durante la gravidanza e la prima infanzia
• Per i pazienti con malattie renali, insufficienza epaticaÈ necessario aggiustare la dose del farmaco e aumentare i periodi di somministrazione del farmaco per evitare complicazioni.

Interazioni tra farmaci

Nella maggior parte dei casi è necessario associare più farmaci.

• È necessario associare con cautela gli anticoagulanti e gli antiaggreganti piastrinici, poiché il rischio di sanguinamento è elevato.
• Non può essere assunto in parallelo con i trombolitici
• I sulfamidici indeboliscono l'effetto battericida
• Le penicilline orali indeboliscono l’effetto dei contraccettivi perché influenzano la produzione di estrogeni
• La combinazione con allopuril aumenta la probabilità di eruzioni cutanee
• Farmaceuticamente incompatibile con gli aminoglicosidi
• Se combinato con farmaci contenenti potassio, è possibile l'iperkaliemia.

Effetti collaterali

Le penicilline naturali hanno la tossicità più bassa tra tutti gli antibiotici conosciuti. I farmaci artificiali spesso causano una reazione allergica sotto forma di eruzione cutanea. Il periodo di tempo varia da alcuni minuti a 3-4 giorni. In rari casi si verifica uno shock anafilattico. La frequenza dell'evento è associata all'intolleranza individuale e alla violazione delle istruzioni. A volte la febbre appare accompagnata da brividi. La temperatura ritorna normale 1-2 giorni dopo la sospensione del farmaco e può durare per una settimana.

Elenco degli altri effetti collaterali:

• Stomatite
• Glosit
• Diarrea
• Rinite
• Faringite
• Bronchite
• Nausea
• Necrosi muscolare
• Dolore nella zona dell'iniezione
• Infiltrarsi
• Tromboflebite
• Flebite.

Con dosi elevate è possibile la disfunzione del sistema nervoso centrale. I bambini spesso sviluppano disbiosi intestinale, candidosi vaginale e orale. Aumenta il rischio di effetti indesiderati nei pazienti anziani. La reazione nelle donne durante la gravidanza è imprevedibile.

Condizioni, durata

Flaconcini e blister vengono conservati in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius. Lontano dalla luce del sole e dai bambini. La durata di conservazione è indicata nelle istruzioni per ciascun antibiotico - da 2 a 5 anni.

Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso. È consentito conservare il medicinale finito per non più di 2 giorni, in un luogo buio, in una bottiglia di vetro ben chiusa.

Analoghi

L'elenco di questo gruppo di medicinali è molto lungo.

V-penicillina

Produttore: Slovakofarma, Slovacchia

Principio attivo: Fenossimetilpenicillina. Disponibile sotto forma di compresse da 250 mg, 500 mg. Inserito in blister da 10 pezzi. In bottiglie di vetro scuro da 30 pezzi. Consentito l'uso durante la gravidanza. Assumere per via orale, senza masticare, 4-6 volte al giorno, adulti 500 mg, bambini 250 mg. La durata della terapia è di circa 7 giorni. Erogato su prescrizione.

Prezzo circa 45 sfregamenti. per 30 pezzi.

Professionisti:

• Resistente agli ambienti acidi
• Attivo contro molti ceppi.

Aspetti negativi:

• Causa resistenza con la terapia a lungo termine
• Gli effetti collaterali sono presenti dopo la sospensione del farmaco.

Amoxisar

Produttore: JSC Biokhimik, Russia.

Principio attivo: amoxicillina. Disponibile sotto forma di granuli per la preparazione di sospensioni, capsule, compresse. Paese di origine: Paesi Bassi, Russia, Serbia. La dose per bambini e adulti è determinata dal medico, in base alle manifestazioni individuali della malattia. Consentito l'uso durante la gravidanza, bambini da 1 anno.

Prezzo: confezione da 10 pz. compresse da 10 rubli. Bottiglia con granuli da 20 rub.

Professionisti:

• Prezzo basso
• Non provoca disbatteriosi
• Consentito l'uso da parte dei bambini e durante la gravidanza

Aspetti negativi:

• L'effetto non si avverte immediatamente
• Appare frequentemente eruzione allergica.

Benzilpenicillina

Produttore: Arterium (Arterium), Ucraina.

Principio attivo: benzilpenicillina. Disponibile sotto forma di polvere per preparare una soluzione. Prescritto durante la gravidanza. Bambini da 1 anno. La durata della terapia è fino a 7 giorni. La dose dipende dalla natura della malattia.

Prezzo bottiglie da 6 rubli.

Professionisti:

• Utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento
• Prezzo abbordabile
• Bassa tossicità.

Aspetti negativi:

• Con la terapia a lungo termine si sviluppa resistenza batterica
• Disturba la microflora intestinale.

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La penicillina è il primo agente antimicrobico ottenuto utilizzando come base i prodotti di scarto dei microrganismi. La storia di questo medicinale inizia nel 1928, quando l'inventore dell'antibiotico, Alexander Fleming, lo isolò da un ceppo del fungo Penicillium notatum. Nel capitolo che descrive la storia della scoperta della penicillina, Wikipedia testimonia che l'antibiotico fu scoperto per caso, dopo che batteri provenienti da ambiente esterno fungo della muffa, è stato notato il suo effetto battericida. Successivamente fu determinata la formula della penicillina e altri specialisti iniziarono a studiare come ottenere la penicillina. Tuttavia, la risposta alla domanda su quale anno è stato inventato questo farmaco e chi ha inventato l'antibiotico è chiara.

L'ulteriore descrizione della penicillina su Wikipedia testimonia chi ha creato e migliorato i farmaci. Negli anni Quaranta del XX secolo, scienziati negli Stati Uniti e in Gran Bretagna lavorarono al processo di produzione industriale della penicillina. Primo utilizzo di questo medicina antibatterica allo scopo di curare le infezioni batteriche avvenne nel 1941. E nel 1945, per l'invenzione della penicillina, il premio Nobel fu ricevuto dal suo creatore Fleming (colui che inventò la penicillina), nonché dagli scienziati che lavorarono al suo ulteriore miglioramento: Flory e Chain.

Parlando di chi ha scoperto la penicillina in Russia, va notato che i primi campioni dell'antibiotico furono ottenuti in Unione Sovietica nel 1942 dai microbiologi Balezina ed Ermolyeva. Poi nel paese è iniziata la produzione industriale dell’antibiotico. Alla fine degli anni Cinquanta apparvero le penicilline sintetiche.

Quando questo farmaco fu inventato, rimase per molto tempo il principale antibiotico utilizzato clinicamente in tutto il mondo. E anche dopo che furono inventati altri antibiotici senza penicillina, questo antibiotico rimase farmaco importante per la cura delle malattie infettive. Si afferma che il medicinale si ottiene utilizzando i funghi champignon, ma oggi esiste metodi diversi la sua produzione. Attualmente sono ampiamente utilizzate le cosiddette penicilline protette.

La composizione chimica della penicillina indica che il farmaco è un acido, da cui successivamente si ottengono vari sali. Gli antibiotici penicillinici includono la fenossimetilpenicillina (penicillina V), la benzilpenicillina (penicillina G), ecc. La classificazione delle penicilline comporta la loro divisione in naturali e semisintetiche.

Le penicilline biosintetiche forniscono effetti battericidi e batteriostatici, inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Agiscono su alcuni batteri gram-positivi (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), su alcuni batteri gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), su bacilli anaerobici sporigeni (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) , eccetera.

Il più attivo dei farmaci penicillinici è la benzilpenicillina. La resistenza all'influenza della benzilpenicillina è dimostrata da ceppi di Staphylococcus spp che producono penicillinasi.

La penicillina no mezzi efficaci in relazione ai batteri del gruppo enterico-tifo-dissenteria, agenti causali di tularemia, brucellosi, peste, colera, nonché pertosse, tubercolosi, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa e virus, rickettsia, funghi, protozoi.

I primi antibiotici furono i farmaci penicillinici. I medicinali hanno contribuito a salvare milioni di persone dalle infezioni. I farmaci sono efficaci ancora oggi: vengono costantemente modificati e migliorati. Molti agenti antimicrobici popolari sono stati sviluppati a base di penicilline.

Informazioni generali sugli antibiotici penicillinici

Primo antimicrobici, sviluppati sulla base dei prodotti di scarto di microrganismi, sono le penicilline (Penicillium). La benzilpenicillina è considerata il loro antenato. Le sostanze appartengono ad una vasta gamma di antibiotici β-lattamici. Una caratteristica comune Il gruppo beta-lattamico è la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura.

Gli antibiotici penicillinici inibiscono la sintesi di uno speciale polimero: il peptidoglicano. Viene prodotto dalla cellula per costruire la membrana e le penicilline impediscono la formazione del biopolimero, che porta all'impossibilità della formazione cellulare, provoca la lisi del citoplasma esposto e la morte del microrganismo. SU struttura cellulare Negli esseri umani o negli animali il medicinale non ha effetti dannosi perché nelle loro cellule non è presente peptidoglicano.

Le penicilline si combinano bene con altri farmaci. La loro efficacia si indebolisce quando trattamento complesso insieme ai batteriostatici. La serie di antibiotici penicillinici è efficacemente utilizzata nella medicina moderna. Questo è possibile grazie a le seguenti proprietà:

• Bassa tossicità. Tra tutti farmaci antibatterici le penicilline hanno la lista più piccola di effetti collaterali forniti scopo corretto e il rispetto delle istruzioni. I medicinali sono approvati per l'uso nel trattamento dei neonati e delle donne in gravidanza.
• Vasta gamma Azioni. Antibiotici moderni le penicilline sono attive contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi e alcuni gram-negativi. Le sostanze sono resistenti all'ambiente alcalino dello stomaco e alla penicillinasi.
• Biodisponibilità. Alto livello l'assorbimento garantisce la capacità dei beta-lattamici di diffondersi rapidamente attraverso i tessuti, penetrando anche nel liquido cerebrospinale del cervello.

Classificazione degli antibiotici penicillinici

Antimicrobici a base di penicillina sono classificati in base a molti criteri: affiliazione, compatibilità, meccanismo d'azione. L'incapacità delle sostanze naturali della penicillina di resistere alla penicillinasi ha determinato la necessità di creare farmaci sintetici e semisintetici. Sulla base di ciò, la classificazione di questo tipo di antibiotici in base al metodo di produzione è informativa per la comprensione proprietà farmacologiche penicilline.

Biosintetico

La benzilpenicillina è prodotta dalle muffe Penicillium chrysogenum e Penicillium notatum. Secondo la sua struttura molecolare, il principio attivo è un acido. Per la medicina chimicamente combinarsi con potassio o sodio, formando sali. Sono la base delle polveri per soluzioni di iniezione, che vengono rapidamente assorbiti nei tessuti. L'effetto terapeutico si manifesta entro 10-15 minuti dalla somministrazione, ma dopo 4 ore l'effetto della sostanza termina. Ciò richiede iniezioni multiple.

Il principio attivo penetra rapidamente nelle mucose e nei polmoni e, in misura minore, nelle ossa, nel miocardio, nel liquido sinoviale e cerebrospinale. Per prolungare l'azione dei farmaci, la benzilpenicillina è combinata con la novocaina. Il sale risultante nel sito di iniezione forma un deposito medicinale, da cui la sostanza entra lentamente e costantemente nel sangue. Ciò ha contribuito a ridurre il numero di iniezioni a 2 volte al giorno mantenendolo effetto terapeutico. Questi farmaci sono mirati al trattamento a lungo termine della sifilide, infezione da streptococco, reumatismi.

Le penicilline biosintetiche sono attive contro la maggior parte dei microrganismi patogeni, ad eccezione delle spirochete. Per trattare le infezioni moderate viene utilizzato un derivato della benzilpenicillina, la fenossimetilpenicillina. La sostanza è resistente agli effetti dell'acido cloridrico contenuto nel succo dello stomaco, quindi viene prodotta sotto forma di compresse e utilizzata per via orale.

Antistafilococco semisintetico

La benzilpenicillina naturale non è attiva contro i ceppi di stafilococco. Per questo motivo è stata sintetizzata l’oxacillina, che inibisce l’azione delle beta-lattamasi dell’agente patogeno. Le penicilline semisintetiche includono meticillina, dicloxacillina, cloxacillina. Questi farmaci sono usati raramente nella medicina moderna a causa della loro elevata tossicità.

Aminopenicilline

Questo gruppo di antibiotici comprende ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina. Gli agenti sono attivi contro un'ampia gamma di agenti patogeni e sono disponibili in compresse. Lo svantaggio dei farmaci è l'inefficacia dell'amoxicillina e dell'ampicillina contro i ceppi di stafilococco. Per trattare tali malattie, le sostanze sono combinate con l'oxacillina.

Le aminopenicilline vengono assorbite rapidamente e agiscono a lungo. Si prescrivono 2-3 compresse al giorno secondo decisione del medico. L'unico effetto collaterale osservato è un'eruzione allergica, che scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco. I farmaci sono usati per trattare le seguenti condizioni:

• infezioni delle vie respiratorie superiori e tratto urinario;
• sinusite;
• enterocolite;
• otite;
• agente eziologico delle ulcere allo stomaco (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Gli antibiotici del gruppo delle penicilline hanno un effetto simile alle aminopenicilline. L'eccezione è pseudomonas. Le sostanze sono efficaci nel trattamento delle malattie causate da Pseudomonas aeruginosa. I farmaci di questo gruppo includono:

Combinazione protetta dagli inibitori

I farmaci di questo gruppo vengono sintetizzati artificialmente per aumentare la resistenza del principio attivo alla maggior parte dei microrganismi. I medicinali si ottengono combinando con acido clavulanico, tazobactam, sulbactam, che forniscono immunità alle beta-lattamasi. Le penicilline protette hanno il proprio effetto antibatterico, potenziando l'effetto della sostanza principale. I farmaci vengono utilizzati con successo nel trattamento di gravi infezioni nosocomiali.

Compresse di penicillina

L'uso delle compresse di penicillina è conveniente e vantaggioso per i pazienti. Non è necessario spendere soldi per le siringhe per iniezione; il trattamento viene effettuato a casa propria. Antibiotici penicillinici:

Nelle iniezioni

Per l'iniezione, il sale sodico della penicillina G viene utilizzato 500 mila o 1 milione di unità. La polvere viene erogata in flaconi di vetro sigillati con un tappo di gomma. Prima dell'uso il prodotto va diluito con acqua. Esempi di farmaci:

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