Antibiotika s bakteriostatickým účinkem. Baktericidní účinek - co to je? Antibakteriální léky

Podstata působení antibiotik na mikroorganismy

Podle charakteru účinku se antibiotika dělí na baktericidní A bakteriostatický. Baktericidní účinek je charakterizován skutečností, že pod vlivem antibiotika dochází k smrti mikroorganismů. Dosažení baktericidního účinku je důležité zejména při léčbě oslabených pacientů a také v případech tak závažných infekčních onemocnění, jako je celková otrava krve (sepse), endokarditida atd., kdy tělo není schopno se s infekcí samo bránit. Antibiotika jako různé peniciliny, streptomycin, neomycin, kanamycin, vankomycin a polymyxin mají baktericidní účinek.


Při bakteriostatickém účinku nedochází k smrti mikroorganismů, je pozorováno pouze zastavení jejich růstu a reprodukce. Po odstranění antibiotika z prostředí se mohou mikroorganismy znovu vyvinout. Ve většině případů, při léčbě infekčních onemocnění, bakteriostatický účinek antibiotik v kombinaci s obrannými mechanismy organismu zajišťuje uzdravení pacienta.

Životnost rostlin: v 6 svazcích. - M.: Osvěta. Redakce A. L. Takhtadzhyan, šéfredaktor, člen korespondent. Akademie věd SSSR, prof. A.A. Fedorov. 1974 .


Podívejte se, co je „Povaha působení antibiotik na mikroorganismy“ v jiných slovnících:

    Použití antibiotik ve veterinární medicíně začalo ihned po jejich objevení. To se vysvětluje řadou výhod, které mají antibiotika ve srovnání s jinými chemoterapeutickými látkami: antimikrobiální účinek je velmi... ... Biologická encyklopedie

    Ve specifických podmínkách prostředí se mezi různými skupinami mikrobů vytvářejí určité vztahy, jejichž povaha závisí na fyziologických vlastnostech a potřebách společně se vyvíjejících mikrobů. Kromě,… … Biologická encyklopedie

    Požadavek na "chybu" je přesměrován sem. Vidět i jiné významy. ? Coleoptera Golden Bronzewing, Cetonia aurata Vědecká klasifikace ... Wikipedie

    I Medicína Medicína je systém vědeckých poznatků a praktické činnosti, jejímž cílem je upevnění a zachování zdraví, prodloužení života lidí, prevence a léčba lidských nemocí. Aby M. splnil tyto úkoly, studuje strukturu a... ... Lékařská encyklopedie

    Chemické látky produkované mikroorganismy, které mohou inhibovat růst a způsobit smrt bakterií a jiných mikrobů. Antimikrobiální účinek antibiotik je selektivní: na některé organismy působí silněji než na... ... Collierova encyklopedie

    Účinná látka ›› Levofloxacin* (Levofloxacin*) Latinský název Tavanic ATX: ›› J01MA12 Levofloxacin Farmakologická skupina: Chinolony/fluorochinolony Nosologická klasifikace (MKN 10) ›› A15 A19 Tuberkulóza ›› A41.9 Septikémie… … Slovník léků

    - (ZOMP) komplex organizačních, inženýrských, lékařských a jiných opatření zaměřených na zabránění nebo maximální oslabení škodlivých a ničivých účinků jaderných, chemických a biologických zbraní s cílem... ... Lékařská encyklopedie

    I Osteomyelitida Osteomyelitida (osteomyelitida, řecky osteon kost + myelos kostní dřeň + itis) zánět kostní dřeně, obvykle se šířící do houbovité a kompaktní hmoty kosti a periostu. Klasifikace. Na základě etiologie... Lékařská encyklopedie

    Matematika Vědecký výzkum v oblasti matematiky se začal v Rusku provádět v 18. století, kdy se L. Euler, D. Bernoulli a další západoevropští vědci stali členy Petrohradské akademie věd. Podle plánu Petra I. jsou akademici cizinci... ... Velká sovětská encyklopedie

    Tento článek by měl být wiki. Naformátujte jej prosím podle pravidel pro formátování článku. Tento termín má jiné významy, viz Lyme (významy) ... Wikipedie

Hg 2+. Cu 2+), chemoterapeutika (sulfonamidy, arsenové přípravky) a další látky, které zcela inhibují reprodukci bakterií nebo jiných mikroorganismů, tedy způsobují bakteriostázu. Akce B. v. reverzibilní: jejich odstraněním, přidáním inaktivátorů B. c. růst bakterií se obnoví. Například působení kovových iontů ustává v přítomnosti sirovodíku, který z nich uvolňuje povrch bakteriálních buněk. Akce B. v. Látky s vysokou adsorpční kapacitou (například bílkoviny) jsou také zastaveny. To vysvětluje pokles aktivity B.. krev, hnis atd. V malých koncentracích působí bakteriostaticky i baktericidní látky. Inhibicí reprodukce patogenních mikrobů v těle lidí nebo zvířat se B. v. působí jako léčivé přípravky. S pomocí B. v., pro člověka neškodné. chránit před znehodnocením mikroby různé potravinářské výrobky, hroznový mošt, mléko atd. K tomu se používá kyselina benzoová, fumigace oxidem siřičitým, peroxidem vodíku a různá antibiotika nepoužívaná v lékařské praxi.

Velká sovětská encyklopedie. - M. Sovětská encyklopedie. 1969-1978.

Podívejte se, co jsou bakteriostatické látky v jiných slovnících:

BAKTERIOSTATICKÉ LÁTKY - bakteriostatika, látky, které mají schopnost dočasně zastavit množení bakterií. Vylučují je mnohé mikroorganismy (aktinomycety, houby), stejně jako některé vyšší rostliny; mají regulační vliv na populace ... Ekologický slovník

Bakteriostatická činidla b znamená - Bakteriostatická činidla b. prostředky * bakteriální činitelé, b. srodki * bakteriostatické látky nebo b. léčivé látky, způsobující zastavení nebo pro zpomalení růstu bakterií, ale ne pro jejich zničení. Tyto zahrnují sulfa léky...Genetika. encyklopedický slovník

Bakterie - (řecká bakterionová tyčinka) velká skupina (typ) mikroskopických, převážně jednobuněčných organismů s buněčnou stěnou, obsahující hodně deoxyribonukleové kyseliny (DNA), mající primitivní jádro, postrádající viditelné ... Velká sovětská encyklopedie

Bakteriostáza - (z řečtiny Bakterie a řecky stáze stojící) úplná inhibice růstu a množení bakterií způsobená nepříznivými fyzikálními nebo chemickými faktory nebo nedostatkem nezbytných podmínek pro jejich růst (vlhkost, teplota, pH... Velká sovětská encyklopedie

Antibiotika - I Antibiotika (řecky anti against + bios life) látky tvořené mikroorganismy, vyššími rostlinami nebo tkáněmi živočišných organismů, jakož i polosyntetické a syntetické analogy těchto látek, selektivně potlačující vývoj ... Lékařská encyklopedie

Antibiotika – Test na citlivost bakterií na různá antibiotika. Na povrch Petriho misky, na které rostou bakterie, umístěte ... Wikipedie

Tetracykliny - základní chemická struktura tetracyklinů Tetracykliny (anglicky #160; tetracykliny) jsou skupinou antibiotik patřících do třídy polyketidů, podobných chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi ... Wikipedia

Flemoclav Solutab - Účinná látka ›› Amoxicilin* + Kyselina klavulanová* (Amoxicilin* + Kyselina klavulanová*) Latinský název Flemoclav Solutab ATX: ›› J01CR02 Amoxicilin v kombinaci s enzymovými inhibitory Farmakologická skupina: Peniciliny v ... Slovník léčiv

Stříbro - Tento výraz má další významy, viz Stříbro (významy). 47 Palladium ← Stříbro → Kadmium ... Wikipedie

Jehly - smrková větev s jehlicemi a mladými šiškami Jehlice jsou listovité orgány mnoha nahosemenných (jehličnatých) rostlin borovic, smrků, tújí atd. Juvenilní jehlice jsou často ... Wikipedia

Lékařská fakulta

Přezkoumáno a schváleno na zasedání ÚV Zápis č. __ „__“_________2015. Předseda ústředního výboru ___________E. Levkovskaja

Zkušební karta č. 6 Průběžná zkouška OP 07. „Farmakologie“ v oboru: 34.02.01 „Ošetřovatelství“ SPO základní školení

SCHVÁLENO ředitelem Vysoké školy lékařské __________ Maletin O.V. "__"____________ 2015

1. Antibiotika, vlastnosti terapie, pojem rezistence, baktericidní a bakteriostatický účinek. Hlavní skupiny antibiotik.

2. Klasifikace antihypertenziv. Mechanismy a lokalizace účinku antihypertenziv různých skupin (neurotropní, myotropní a ovlivňující rovnováhu voda-sůl).

3. Napište recept: 5 tablet Warfarinu po 0,025 g.

4. Jmenujte lék na zmírnění záchvatu anginy pectoris.

5. 23letá žena byla převezena do porodnice z důvodu nástupu porodu. Rodící žena zažívá vzácné krátkodobé kontrakce dělohy. Byl diagnostikován slabý porod. Který hormonální lék mohl být zahrnut do drogové režimy stimulace porodu?

1. Vlastnosti antibiotické terapie, pojem rezistence, baktericidní a bakteriostatický účinek

Antibiotika– látky převážně mikrobiálního původu, jejich polosyntetické nebo syntetické analogy, které potlačují vitální aktivitu mikroorganismů na ně citlivých.

§ Antibiotika se předepisují na základě kultivace a vyšetření citlivosti na antibiotika.

§ Léčba by měla trvat v průměru 5-7 dní.

§ V kombinaci s antibiotiky je nutné předepisovat léky na normalizaci střevní mikroflóry, antialergické léky a vitamíny.

Odpor- odolnost (stabilita, imunita) organismu vůči vlivu různých faktorů. Baktericidní účinek- Jedná se o účinek zaměřený na zničení bakterií. Antibiotika s baktericidním účinkem: peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy, aminoglykosidy.

Bakteriostatický účinek– Jedná se o účinek zaměřený na zastavení množení bakterií v těle. Antibiotika s bakteriostatickým účinkem: makrolidy, tetracykliny, chloramfenikol.

2. Antihypertenzní (hypertenzní) léky snižují systémový krevní tlak. Účinek léků je zaměřen na snížení práce srdce, snížení tonusu arteriálních cév a objemu cirkulující krve. Omezení příjmu CHLORIDU SODNÉHO s jídlem snižuje krevní tlak, proto k léčbě hypertenze Doporučuje se dieta bez soli.

1. Léky snižující stimulační účinek adrenergní inervace na kardiovaskulární systém (neurotropika):

Beta-blokátory Metoprolol, Bisoprolol.

Alfa adrenergní blokátory: Prazosin, Tropaphen, Tamsulosin.

Sympatolytika: Reserpin, Octadine, Ornid.

Blokátory ganglií: Pentamin, Pahicarpin.

2. Léky ovlivňující renin-angiotensinový systém

ACE inhibitory: Captopril, Enalapril.

Blokátory angiotenzinových receptorů: Losartan a Valsartan.

3. Vazodilatátory přímého myotropního účinku

Vazodilatátory Papaverin, Dibazol.

4. Léky ovlivňující metabolismus voda-sůl (diuretika)

Smyčka: Furosemid, Torasemid.

Thiazid Indapamid, Hypothiazid.

5. Antagonisté vápníku: Nifedepin, Amlodipin.

6. Stimulátory imidazolinových receptorů Moxonidin.

7. Alfa 2-adrenergní agonisté centrálního účinku Klonidin má sedativní a hypnotický účinek.

3. Warfarin je nepřímý antikoagulant

Bakteriostatický účinek antibiotik je

Bakteriostatická antibiotika

Tetracykliny se dělí na biosyntetické a polosyntetické.

Biosyntetické tetracykliny jsou odpadním produktem zářivých hub. Jejich struktura je založena na kondenzovaném čtyřcyklickém tetracyklinovém systému.

Tetracykliny působí bakteriostaticky: inhibují biosyntézu mikrobiálních buněčných proteinů v ribozomech. Nejaktivnější proti množícím se bakteriím. Mají široké spektrum účinku, které se rozšiřuje na grampozitivní a gramnegativní koky a tyčinky. Tetracykliny jsou účinné proti stafylokokům, streptokokům, pneumokokům a aktinomycetám, dále proti spirochetám, rickettsiím, chlamydiím a prvokům. Nemají žádný vliv na Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mykobakterie, viry a plísně.

Tetracykliny jsou léky volby u těžkých infekcí: brucelóza, cholera, mor, tyfus a tyfus. Účinné při zápalech plic způsobených mykoplazmaty, chlamydiovými infekcemi, kapavkou, syfilisem, leptospirózou, amébovou úplavicí, rickettsiózou atd.

Tetracykliny dobře pronikají mnoha tkáňovými bariérami, včetně placentární bariéry. Určité množství projde hematoencefalickou bariérou. Tetracykliny jsou vylučovány močí a žlučí, některé z nich jsou reabsorbovány ze střeva.

Tetracykliny tvoří s ionty kovů špatně rozpustné, nevstřebatelné komplexy, což snižuje jejich antimikrobiální aktivitu. Proto byste neměli užívat tetracykliny perorálně současně s mléčnými výrobky. antacida, medicinální železo a další kovy.

Tetracykliny často způsobují nežádoucí vedlejší účinky a komplikace:

Dráždivý účinek při perorálním užívání léků je jednou z hlavních příčin dyspeptických příznaků (nauzea, zvracení, průjem), glositidy, stomatitidy a dalších poruch na sliznici trávicího kanálu;

Mají toxický účinek na játra, ledviny, krevní systém;

Může způsobit fotosenzitivitu a související dermatitidu;

Ukládají se ve tkáních bohatých na vápník (kost, zubní sklovina, váží se s vápenatými ionty a dochází k narušení struktury skeletu, barvení (žluté) a poškození zubů;

Utlačovat střevní mikroflóra a přispívají k rozvoji kandidomykózy, superinfekce (stafylokoková enteritida). K prevenci a léčbě kandidomykózy se tetracykliny kombinují s antifungálním antibiotikem nystatinem.

Užívání tetracyklinů je kontraindikováno u těhotných a kojících žen a dětí do 12 let. Opatrně se předepisuje pro dysfunkci jater a ledvin, leukopenii a gastrointestinální onemocnění.

Biosyntetické tetracykliny. Tetracyklin hydrochlorid je krátkodobě působící antibiotikum - 6-8 hodin. Předepisuje se perorálně v potahovaných tabletách.Tetracyklinová oční mast se používá k léčbě lokálních procesů - trachom, blefaritida, bakteriální zánět spojivek.

Polosyntetické tetracykliny. Doxycyklin hydrochlorid (medomycin, tardox) se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a pomalu se vylučuje z těla, proto je předepisován v menším množství denní dávka, 1-2x denně.

Lék Unidox Solutab se vyrábí ve formě instantních tablet. Lék obsahuje doxycyklin ve formě monohydrátu, takže je méně pravděpodobné, že způsobí nežádoucí účinky, zejména z gastrointestinálního traktu, a lze jej užívat od 8 let.

Existují čtyři stereoizomery přírodního chloramfenikolu, z nichž pouze levotočivý, nazývaný chloramfenikol, je účinný proti mikroorganismům.

Mechanismus antimikrobiálního působení chloramfenikolu je spojen s narušením syntézy proteinů mikroorganismů (bakteriostatický účinek).

Chloramfenikol (chloramfenikol) má široké spektrum účinku. Pokrývá grampozitivní a gramnegativní bakterie a koky, rickettsie, spirochety, chlamydie. Není aktivní proti anaerobům, Pseudomonas aeruginosa, prvokům, mykobakteriím, houbám a virům. Odolnost mikroorganismů vůči němu se vyvíjí poměrně pomalu. Levomycetin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Proniká do všech tkání, včetně průchodu hematoencefalickou bariérou a placentou. Exponovaný v játrech chemické přeměny a je vylučován ledvinami ve formě metabolitů.

Hlavními indikacemi pro jeho použití jsou břišní tyfus, paratyfus, střevní infekce, rickettsióza, brucelóza a další infekce.

Následující jsou známé nežádoucí vedlejší účinky:

Těžká inhibice krvetvorby až aplastická anémie s fatálním koncem; proto použití chloramfenikolu vyžaduje pravidelné sledování krevního obrazu;

Podráždění sliznic trávicího traktu (nevolnost, zvracení);

Inhibice normální střevní flóry, dysbakterióza, kandidomykóza;

Alergické reakce ve formě kožní vyrážky, dermatitidy, horečky atd.

Kontraindikace: inhibice krvetvorby, onemocnění jater, těhotenství, dětství.

Chloramfenikol by neměl být předepisován déle než 2 týdny současně s léky inhibujícími krvetvorbu (sulfonamidy, pyrozolony atd.)

Levomycetin (chloramfenikol) se získává z kultivační kapaliny a synteticky. Má velmi hořkou chuť, což znesnadňuje vnitřní užívání v tabletách.

Syntomycin, syntetický racemát chloramfenikolu, se používá lokálně ve formě liniment a čípků. Levomycetin se vyrábí v očních kapkách a je součástí kombinovaných mastí „Iruksol“, „Levomekol“, „Mekol borimed“ pro léčbu ran, popálenin, vaginální čípky"Levometrin", ušní kapky "Otidep".

Aminoglykosidy ve své struktuře obsahují aminocukry spojené s aglykonem, tzn. mají glykosidickou strukturu. Mají bakteriostatický a baktericidní typ účinku v závislosti na dávce, jejich mechanismem antimikrobiálního účinku je narušení syntézy proteinů v ribozomech mikrobiální buňky.

Jsou to širokospektrá antibiotika: účinná proti řadě grampozitivních (stafylokoky, pneumokoky aj.) i gramnegativních (Escherichia coli, Proteus, salmonela aj.) mikroorganismů. Vysoce aktivní proti acidorezistentním bakteriím, vč. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, prvoci. Neovlivňuje plísně, viry, rickettsie, anaeroby. Rezistence patogenů se vyvíjí pomalu, ale zkřížená rezistence na všechny léky z této skupiny je možná.

Aminoglykosidy pro ústní podání se nevstřebávají ze střeva, proto se podávají injekčně. Může být předepsán lokálně při onemocněních kůže a očí. Špatně pronikají do buněk a jsou účinné pouze tehdy, když jsou patogeny extracelulární. Jsou vylučovány ledvinami a vytvářejí vysoké koncentrace v moči.

Aminoglykosidy jsou toxická antibiotika. Mezi hlavní specifické nežádoucí účinky patří poškození sluchových nervů (ototoxický účinek až hluchota) a poškození ledvin (nefrotoxický účinek). Závažnost těchto nežádoucích účinků závisí na dávce. Aminoglykosidy mohou interferovat s neuromuskulárním vedením, což může způsobit respirační depresi. Při léčbě aminoglykosidy je nutné provádět vyšetření moči a audiometrii alespoň jednou týdně. Jsou také pozorovány alergické reakce.

Aminoglykosidy jsou kontraindikovány u onemocnění ledvin, jater a dysfunkce sluchového nervu. Neměly by být předepisovány společně s diuretiky.

V závislosti na době objevu, spektru účinku a dalších charakteristikách se rozlišují tři generace aminoglykosidů.

Aminoglykosidy 1. generace jsou účinnější proti mycobacterium tuberculosis, původcům střevních infekcí.

Streptomycin sulfát je odpadní produkt zářivých hub. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Používá se především při léčbě tuberkulózy, vzácně - mor, tularémie, infekce močové cesty, dýchací orgány. Lék se nejčastěji podává do svalu 1-2x denně a také do tělní dutiny.

Kanamycin sulfát je svými vlastnostmi podobný streptomycinu, ale je toxičtější. Předepisuje se 2x denně do svalu.

Neomycin sulfát, na rozdíl od streptomycinu a kanamycinu, je neaktivní proti Mycobacterium tuberculosis. Toxičtější. Nepoužívá se parenterálně. Lokálně se používá jako mast k léčbě infikovaných ran a popálenin. Obsažen v kombinovaná mast"Neodex", "Baneotsin", "Neoderm", vaginální tablety "Terzhinan", "Sikozhinaks" atd.

Aminoglykosidy 2. generace mají největší aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli a některým stafylokokům.

Gentamicin sulfát má baktericidní účinek na gramnegativní mikroorganismy. Užívá se při infekcích močových cest, sepsi, infekcích ran, popáleninách apod. Předepisuje se 2x denně. Používá se v injekcích, očních kapkách, hydrogelových destičkách. Zahrnuto v kombinovaných očních kapkách "Gentadex".

Tobramycin sulfát je vysoce účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Indikace pro použití jsou podobné jako u gentamicinu. Oční kapky Tobrex a Tobrom jsou vyráběny a jsou součástí kombinovaných očních kapek Tobradex a Dexatobrom s glukokortikoidy.

Aminoglykosidy 3. generace mají širší spektrum antimikrobiálního účinku, včetně aerobních gramnegativních bakterií (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli aj.) a Mycobacterium tuberculosis. Většina grampozitivních anaerobních bakterií není ovlivněna.

Amikacin sulfát je polosyntetický derivát kanamycinu. Je to vysoce aktivní droga. Předepisuje se pro těžké bakteriální infekce: zánět pobřišnice, sepse, meningitida, osteomyelitida, zápal plic, plicní absces, tuberkulóza, hnisavé infekce kůže a měkkých tkání atd. Frekvence injekcí je 2krát denně.

Framycetin (framinazin, isofra) má baktericidní účinek. Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím, které způsobují infekce horních cest dýchacích. K dispozici ve formě nosního spreje.

Makrolidy a azalidy

Tato skupina zahrnuje antibiotika, jejichž struktura zahrnuje makrocyklický laktonový kruh. Biosyntetické makrolidy jsou produktem vitální aktivity zářivých hub, v poslední době se získávají i polosyntetická léčiva. Mechanismus antimikrobiálního působení makrolidů je spojen s inhibicí syntézy mikrobiálních buněčných proteinů.

Svým spektrem antimikrobiálního účinku se makrolidy podobají benzylpenicilinům: jsou aktivní především proti grampozitivním mikroorganismům. Na rozdíl od penicilinů jsou makrolidy aktivní proti rickettsiím, chlamydiím, anaerobům atd. Na makrolidy jsou citlivé ty mikroorganismy, které si vyvinuly rezistenci na peniciliny, cefalosporiny a tetracykliny. Používají se jako rezervní antibiotika při intoleranci penicilinu, zejména při infekcích způsobených streptokoky, pneumokoky a klostridiemi.

Při perorálním podání je dostatečně absorbován a dobře proniká do všech tkání. Neprocházejí hematoencefalickou bariérou a placentou. Vylučuje se žlučí, částečně močí.

Používá se k léčbě zápalu plic, tonzilitidy, tonzilitidy, spály, záškrtu, černého kašle, erysipelu, trofické vředy, infekce močových a žlučových cest aj. K dispozici jsou dětské lékové formy.

Makrolidy jsou poměrně bezpečné antimikrobiální látky. Nežádoucí vedlejší účinky jsou pozorovány poměrně zřídka: průjem, alergické reakce, poškození jater při dlouhodobé užívání. Kontraindikováno při zvýšené individuální citlivosti, onemocnění jater.

Biosyntetické makrolidy. Erythromycin je aktivní antibiotikum. Předepisuje se perorálně i lokálně k léčbě popálenin, proleženin v mastech a roztocích. V kyselém prostředí žaludku se erythromycin částečně ničí, proto by se měl používat v kapslích nebo tabletách potažených potahem, který zajistí uvolňování léčiv pouze v tenké střevo. Interval příjmu je 6 hodin. Obsaženo v suspenzi pro léčbu akné "Zinerit".

Midecamycin (makropen, farmakopen) je přírodní makrolid druhé generace. Má široké spektrum účinku. Předepisuje se 3x denně.

Spiramycin (doramycin, rovamycin) se používá při infekčních a zánětlivých onemocněních orgánů ORL, dýchacích cest, gynekologická onemocnění 2-3x denně.

Josamycin (vilprafen) se používá při zápalu plic, tonzilitidě, infekcích kůže a měkkých tkání 2krát denně.

Polosyntetické makrolidy.Mají širší spektrum účinku. Účinné při léčbě sexuálně přenosných infekcí, stafylokokových infekcí kůže a měkkých tkání, infekčních onemocnění trávicího traktu způsobených atypickými bakteriemi - chlamydie, legionella, mykoplazmata. Vykazují protizánětlivý účinek.

Roxithromycin (Rulid, Rulox, Rulicin) jsou účinné semisyntetické makrolidy. Při perorálním podání se rychle vstřebávají a hromadí se v tkáních dýchacích cest, ledvin a jater. Předepisuje se pro infekce dýchacích cest, kůže, měkkých tkání, infekce genitourinární systém 2x denně.

Klaritromycin (Klacid, Clarbact, Fromilid, Clarilid) je 2-4krát aktivnější než erythromycin proti stafylokokům a streptokokům. Účinné proti Helicobacter pylori. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, vylučuje se ledvinami. Předepisuje se 2x denně při infekcích dýchacích cest, kůže, měkkých tkání, žaludečních vředech apod.

Azithromycin (sumamed, sumalek, azicar, azilid, ziromin, sumamox) je širokospektrální antibiotikum. Jde o prvního zástupce nové skupiny makrolidových antibiotik – azalidů. V vysoké koncentrace má baktericidní účinek v místě zánětu. Používá se při infekcích dýchacích cest, orgánů ORL, kůže, měkkých tkání, kapavky atd. Předepisuje se 1x denně. Nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné.

Lék Zetamax se vyrábí ve formě suspenze s pomalým uvolňováním, která je po jedné dávce účinná až 7 dní.

Linkosamidy se dělí na biosyntetické a polosyntetické.

Biosyntetické linkosamidy Linkomycin hydrochlorid (lincocin) v terapeutických dávkách působí na mikrobiální buňku bakteriostaticky, při vyšších koncentracích lze pozorovat baktericidní účinek. Potlačuje syntézu proteinů v mikrobiálních buňkách.

Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: aerobní koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky), anaerobní bakterie. Rezistence mikroorganismů na linkomycin se vyvíjí pomalu. Týká se rezervních antibiotik předepsaných pro infekce způsobené grampozitivními mikroorganismy rezistentními na penicilin a jiná antibiotika.

Dobře se vstřebává při perorálním podání, proniká do všech tkání, hromadí se v nich kostní tkáně. Vylučuje se ledvinami a žlučí.

Používá se při sepsi, osteomyelitidě, zápalu plic, plicním abscesu, hnisavých a ranových infekcích, lokálně při hnisavě-zánětlivých onemocněních ve formě mastí, vstřebatelných filmů (Lincocel, Ferancel).

Nežádoucí vedlejší účinky: dyspeptické příznaky, stomatitida, pseudomembranózní kolitida, poruchy krvetvorby; při rychlém nitrožilním podání - pokles krevního tlaku, závratě, slabost.

Kontraindikace: zhoršená funkce ledvin a jater, těhotenství.

Polosyntetické linkosamidy. Clindamycin (climycin, dalacin, vagitsin) je semisyntetický derivát linkomycinu, podobný ve spektru antimikrobiálního účinku, ale aktivnější - 2-10krát. Lépe se vstřebává ze střev. Předepisuje se perorálně, parenterálně a lokálně (krémy, gely, vaginální čípky).

Linezolid (Zyvox) narušuje syntézu proteinů vazbou na ribozomy v mikrobiální buňce. Spektrum účinku: grampozitivní mikroorganismy (stafylokoky, enterokoky), gramnegativní mikroorganismy: hemophilus influenzae, legionella, gonokok, anaeroby. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu a vytváří vysoké koncentrace v mnoha orgánech a tkáních. Proniká přes BBB. Vylučuje se ledvinami. Používá se injekčně při zápalu plic, infekcí kůže a měkkých tkání.

Nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, průjem, změna chuti, anémie, bolest hlavy.

Rifampicin je semisyntetický derivát rifamycinu. Jedná se o širokospektrální antibiotikum. Má bakteriostatické a velké dávky- baktericidní účinek. Je vysoce účinný proti Mycobacterium tuberculosis a je lékem první volby proti tuberkulóze. Aktivní ohledně velké číslo grampozitivní a gramnegativní bakterie (koky, antraxové bacily, klostridie, brucella, salmonela, proteus aj.) Rychle se vyvíjí rezistence na léky.

Hlavními indikacemi pro použití léků jsou tuberkulóza plic a dalších orgánů. Lze použít při infekcích dýchacích cest, močových a žlučových cest, osteomyelitidy, kapavky, meningitidy.

Nežádoucí vedlejší účinky: dysfunkce jater, alergické reakce, dyspeptické příznaky, problémy s ledvinami, leukopenie.

Kontraindikace: hepatitida, renální dysfunkce, těhotenství, kojení, kojenci.

Rifamycin (otofa) je účinný proti většině mikroorganismů, které způsobují zánětlivá onemocnění uší. Používá se při zánětu středního ucha ve formě kapek.

Rifaximin (alfa normix) je antibiotikum se širokým spektrem antimikrobiální aktivity, včetně většiny grampozitivních a gramnegativních, aerobních a anaerobních bakterií, které způsobují gastrointestinální infekce. Používá se při gastrointestinálních infekcích.

Antibiotika různých skupin

Fusidin sodný je derivát kyseliny fusidové. Antibiotikum s úzkým spektrem účinku postihuje především grampozitivní bakterie: stafylokoky, meningokoky, gonokoky, méně účinné proti pneumokokům a streptokokům. Neovlivňuje gramnegativní bakterie, houby a prvoky. Působí bakteriostaticky. Při enterálním podání se dobře vstřebává. Proniká do všech tkání, hromadí se v kostní tkáni. Používá se u stafylokokových infekcí, zejména osteomyelitidy.

Nežádoucí vedlejší účinky: dyspeptické příznaky, kožní vyrážky, žloutenka.

Fusafungin (Bioparox) je antibiotikum pro místní použití. Má široké spektrum antibakteriálních účinků. Působí protizánětlivě. Předepisuje se inhalací při onemocněních horních cest dýchacích (sinusitida, faryngitida, tonzilitida, laryngitida, tracheitida).

Fosfomycin (monural) je derivát kyseliny fosfonové. Má široké spektrum účinku a baktericidní typ účinku (inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn). Snižuje přilnavost řady bakterií k epitelu močových cest. Používá se při infekcích močových cest: cystitida, uretritida. Dostupné ve formě granulí pro perorální podání.

1. Racionální antibiotická terapie. Nežádoucí účinky antibiotik na lidský organismus a mikroorganismy. Tvorba antibiotik odolných a závislých forem bakterií.

Racionální terapie – zaměřená na prevenci odolné formy, terapeutická koncentrace. Minimální inhibiční koncentrace/nebo min inhibiční conc je min conc a/b, která inhibuje růst bact. Konc. konc je o 2-4 r více. Kontrolní opatření jsou zaměřena na získání rezistentních druhů: 1) nové gr nebo chemické modifikace a/b 2) nelze použít jako konzervanty 3) získání a/b potlačujících adhezi a enzymy bakteriální buňky 4) cílená a/b terapie - určuje citlivost kmene na a/b a léčí ty, na které jsou nejcitlivější 5) nelze použít v lékařství - ve veterinární medicíně 6) je pro prevenci zakázáno.

Nežádoucí účinky antibiotik.

Formace atypické formy mikroby;

Tvorba antibiotik rezistentních a antibioticky závislých forem mikroorganismů.

2. Srážková reakce a její varianty. Mechanismus a způsoby instalace, praktické použití.

Srážková reakce a její varianty. Podstatou této reakce je vysrážení (precipitace) antigenu, který je v dispergovaném koloidním stavu, působením specifických protilátek v roztoku elektrolytu. Mechanismy aglutinačních a precipitačních reakcí jsou podobné a jsou popsány „mřížkovou“ teorií.

Precipitační reakce je vysoce citlivý test, protože dokáže detekovat malá množství antigenu nebo haptenu. Vysoká citlivost srážecí reakce umožňuje jeho použití pro detekci antigenů pomocí známých antisér. V jednom provedení se sériová ředění antigenu navrství na standardní ředění diagnostického séra ve zkumavkách a na rozhraní dvou médií se vytvoří sraženina ve formě kruhu (precipitace kruhu). Reakce se hodnotí maximálním zředěním antigenu, při kterém je vizuálně pozorován precipitační prstenec. Kromě toho lze zaznamenat zákal instrumentální metody- nefelometrie apod. Precipitační reakce se využívá v laboratorní praxi při diagnostice infekčních onemocnění, ale i při soudním lékařství k určení druhů bílkovin, zejména bílkovin krevních skvrn, spermatu, pomocí této reakce v sanitární praxi k určit padělání ryb a masných výrobků. V biologii se srážecí reakce používá k určení stupně fylogenetického vztahu různé typy zvířat a rostlin.

Imunodifuze. k interakci antigenu s protilátkami nedochází v kapalině, ale v gelu

IMM elektroforéza (IEF) je gelová elektroforéza s imunodifúzí.

Imunoblotting je jednou z moderních vysoce přesných možností elektroforézy s analýzou separovaných proteinů pomocí imunologické metody.

Coombsova reakce (antiglobulinový test). Nekompletní protilátky, na rozdíl od normálních, jsou monovalentní, protože mají jedno aktivní místo, které může interagovat pouze s jedním epitopem, zatímco ostatní epitopy zůstávají nenavázané. V důsledku toho nedochází k tvorbě velkých komplexů, které se vysrážejí v roztoku elektrolytu. Ty se objevují pouze v reakcích s bivalentními protilátkami. K nápravě této situace je zavedeno antiglobulinové sérum (AGS), obsahující bivalentní protilátky proti globulinu, které na sebe navážou monovalentní protilátky obsažené v testovaném materiálu. Dojde tak k vizuálně viditelné hemaglutinační reakci nebo aglutinaci, indikující přítomnost nekompletních ( monovalentní) protilátky v testovaném séru.protilátky. Například v případě těhotenství Rh-negativní ženy Rh-pozitivní

Během těhotenství se v jejím krevním séru objeví neúplné protilátky. K jejich identifikaci jsou Rh-pozitivní erytrocyty přidány do zkumavky s testovaným krevním sérem a poté AGS. Vzhled hemaglutinace naznačuje pozitivní reakci.

3. Stafylokoky, klasifikace, charakteristika biologických vlastností. Toxiny, enzymy patogenity. Nemoci způsobené stafylokoky. Patogeneze, epidemiologie, role stafylokoků v nemocniční infekce. Metody mikrobiologické diagnostiky stafylokokové infekce, specifická prevence a terapie.

Rod Staphylococcus. do sedmi mikrokoky. tvoří kapsli. Volebním médiem je mléčně-sůl agar. Kolonie jsou hladké, lesklé, bez zápachu, vyvýšené nad agarem. Diferenciálně diagnostický průměr - s přid sůl. Všechny Gr+ koky uspořádány do shluků. Fakultativně anaeroby, na běžných živných půdách tvoří pigment: bílý, zlatý, limetkově žlutý. Dobře rostou na pita médiu, obsahujícím NaCl, a rozkládají mnoho sacharidů. Faktory patogenity: kapsle, leukocidin, hemolysin, protein A, enterotoxin, fibrinolysin (rozpouští fibrin, který omezuje lokální zánět), plazmakoaguláza (srážení krevní plazmy), hyaluronidáza (pomáhá šířit látku v tkáni v důsledku narušení permeability -ti ) lecitináza (ničí lecitin v buněčných membránách leukocytů), DNáza - má zlatou barvu 1) kolonizační oddělení: tuková lipáza je mastná, podporuje akumulaci. 2) faktor invaze - hyaluronidáza, fibrinolysin, plazmakoaguláza 3) fakt ochrany před fagocytózou: mikrokapsle, peptidoglykan, teichoové kyseliny, protein A 4) antilysozymová aktivita 5) fakt poškození buněk a tkání: hemotoxin = hemolysin. Personální enterotoxiny A, B, C, D, E - hromadí se ve výrobcích a způsobují otravu jídlem (toxikóza jídlem) 6) ochranný faktor proti antimikrobiálním lékům: betalaktamáza Epidemie: Nachází se na kůži a hlenu Zásobník zlata . Personál. jsou zdraví přenašeči a pacienti. hrozící nebezpečí přenašeči bakterií a pacienti s kožní léze. Personál. odolné vůči konvenčním St Zaměstnanci volají zanícené všemi možnými způsoby: inf, zápal plic, bronchitida, poškození ledvin a urogenitálního systému a generalizace inf. meningitida a sepse. Imm-t po inf-ii nedlouho, místní. Diagnóza: 1) byl vyšetřen materiál (hnis). b/s se vyšetřuje a vysévá na potravu. srov.2) b/l: vyšetřovaný materiál - krev, sputum, stolice. Po izolaci čistého kultu. def. druh. patřící Pro Staf.aureus-plazmokoagulázu, hemolyzin a proteinA. Typizace fágů k určení zdroje informací. Je také nutné určit pocity vůči a/b řadě. 3) serol zřídka používaný Prof: boj proti zdrojům informací, prevence nemocí v LU. Léčba: a/b (β-laktamové léky), cefalosporiny, méně často tetracykliny

Antibiotika (ze starořec. ἀντί - proti + βίος - životu) jsou látky přírodního nebo polosyntetického původu, které potlačují růst živých buněk, nejčastěji prokaryotických nebo prvoků.

Podle GOST (ST SEV)

Antibiotikum – látka mikrobiální, živočišné popř rostlinného původu schopné inhibovat růst mikroorganismů nebo způsobit jejich smrt.

Antibiotika přírodního původu nejčastěji produkují aktinomycety, méně často nemyceliální bakterie.

Některá antibiotika mají silný inhibiční účinek na růst a množení bakterií a zároveň nezpůsobují relativně malé nebo žádné poškození buněk makroorganismu, a proto se používají jako léčiva.

Některá antibiotika se používají jako cytostatika (protinádorová) léčiva při léčbě rakoviny.

Antibiotika neovlivňují viry a jsou tedy nepoužitelná při léčbě onemocnění způsobených viry (například chřipka, hepatitida A, B, C, plané neštovice, herpes, zarděnky, spalničky).

Terminologie

Zcela syntetické léky, které nemají žádné přírodní analogy a mají inhibiční účinek na růst bakterií podobný antibiotikům, se tradičně nazývaly nikoli antibiotika, ale antibakteriální chemoterapeutika. Zejména když byly mezi antibakteriálními chemoterapeutickými léky známy pouze sulfonamidy, bylo obvyklé mluvit o celé třídě antibakteriálních léků jako o „antibiotikách a sulfonamidech“. V posledních desetiletích se však díky vynálezu mnoha velmi silných antibakteriálních chemoterapeutických léků, zejména fluorochinolonů, které se blíží nebo překračují aktivitu „tradičních“ antibiotik, pojem „antibiotikum“ začal rozmazávat a rozšiřovat. nyní se často používá nejen ve vztahu k přírodním a polosyntetickým sloučeninám, ale také k mnoha silným antibakteriálním chemoterapeutickým lékům.

Příběh

Hlavní článek: Vynález antibiotik

Vynález antibiotik lze nazvat revolucí v medicíně. Prvními antibiotiky byly penicilin a streptomycin.

Klasifikace

Obrovská rozmanitost antibiotik a typů jejich účinků na lidský organismus byla důvodem klasifikace a rozdělení antibiotik do skupin. Podle povahy dopadu na bakteriální buňku Antibiotika lze rozdělit do dvou skupin:

  • bakteriostatické (bakterie jsou živé, ale nejsou schopny se množit),
  • baktericidní (bakterie zemřou a poté jsou vyloučeny z těla).

Klasifikace podle chemické struktury, která je široce používána v lékařském prostředí, se skládá z následujících skupin:

  • Beta-laktamová antibiotika, rozdělená do dvou podskupin:
    • Peniciliny - produkované koloniemi plísně Penicillinum;
    • Cefalosporiny – mají podobnou strukturu jako peniciliny. Používá se proti bakteriím odolným vůči penicilinu.
  • Makrolidy jsou antibiotika se složitou cyklickou strukturou. Účinek je bakteriostatický.
  • Levomycetiny – Použití je omezeno z důvodu zvýšeného rizika závažných komplikací – poškození kostní dřeně, která produkuje krvinky. Účinek je bakteriostatický.
  • Glykopeptidová antibiotika narušují syntézu bakteriálních buněčných stěn. Mají baktericidní účinek, ale jsou bakteriostatické proti enterokokům, některým streptokokům a stafylokokům.
  • Linkosamidy mají bakteriostatický účinek, který je způsoben inhibicí syntézy proteinů ribozomy. Ve vysokých koncentracích mohou vykazovat baktericidní účinek proti vysoce citlivým mikroorganismům.
  • Antibiotika různých skupin - Rifamycin, Ristomycin sulfát, Fusidin sodný, Polymyxin M sulfát, Polymyxin B sulfát, Gramicidin, Heliomycin.
  • Antifungální léky – ničí membránu buněk hub a způsobují jejich smrt. Akce je lytická. Postupně jsou nahrazovány vysoce účinnými syntetickými antimykotiky.
  • Léky proti malomocenství - Diafenylsulfon, Solusulfon, Diucifon.

Beta-laktamová antibiotika

Hlavní článek: Beta-laktamová antibiotika

Beta-laktamová antibiotika (β-laktamová antibiotika, β-laktamy) jsou skupinou antibiotik, která jsou spojena přítomností β-laktamového kruhu v jejich struktuře. Beta-laktamy zahrnují podskupiny penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů a monobaktamů. Podobnost chemické struktury určuje stejný mechanismus účinku všech β-laktamů (narušení syntézy bakteriální buněčné stěny), jakož i křížová alergie k nim u některých pacientů.

peniciliny

Hlavní článek: Peniciliny

Peniciliny jsou antimikrobiální léky patřící do třídy β-laktamových antibiotik. Zakladatelem penicilinů je benzylpenicilin (penicilin G, nebo prostě penicilin), používaný v klinická praxe od počátku 40. let 20. století.

Cefalosporiny

Hlavní článek: Cefalosporiny

"Cefalosporiny (anglicky cefalosporiny) jsou třída β-laktamových antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporanové (7-ASA). Hlavními rysy cefalosporinů ve srovnání s peniciliny je jejich větší odolnost vůči enzymům β-laktamázy. , produkované mikroorganismy. Jak se ukázalo, první antibiotika - cefalosporiny, mající vysokou antibakteriální aktivitu, nemají úplnou rezistenci k β-laktamázám. Protože jsou rezistentní vůči plazmidovým laktamázám, ničí je chromozomální laktamázy, které jsou produkovány gram- negativních bakterií.Pro zvýšení rezistence cefalosporinů, rozšíření spektra antimikrobiálního účinku, zlepšení farmakokinetických parametrů, byly syntetizovány jejich četné semisyntetické deriváty.

karbapenemy

Hlavní článek: Carbapenems

Karbapenemy (angl. carbapenems) - třída β-laktamových antibiotik se širokým spektrem účinku, která má strukturu, která určuje jejich vysoká stabilita na beta-laktamázy. Není odolný vůči novému typu beta-laktamázy NDM1.

Makrolidy

Hlavní článek: Macrolides

Makrolidy jsou skupinou léčiv, většinou antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém 14- nebo 16členném laktonovém kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo více sacharidových zbytků. Makrolidy patří do třídy polyketidů, přirozeně se vyskytujících sloučenin. Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Mezi makrolidy patří také:

  • azalidy, které jsou 15-člennou makrocyklickou strukturou získanou vložením atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
  • ketolidy jsou 14-členné makrolidy, ve kterých je ketoskupina připojena k laktonovému kruhu na 3. atomu uhlíku.

Kromě toho skupina makrolidů nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemickou strukturou je 23členný laktonový kruh.

tetracykliny

Hlavní článek: Tetracykliny

Tetracykliny jsou skupinou antibiotik patřících do třídy polyketidů, které mají podobnou chemickou strukturu a biologické vlastnosti. Zástupci této rodiny se vyznačují společným spektrem a mechanismem antimikrobiálního účinku, úplnou zkříženou rezistencí a podobnými farmakologickými charakteristikami. Rozdíly se týkají některých fyzikálně-chemických vlastností, stupně antibakteriálního účinku, charakteristik absorpce, distribuce, metabolismu v makroorganismu a snášenlivosti.

Aminoglykosidy

Hlavní článek: Aminoglykosidy

Aminoglykosidy jsou skupinou antibiotik, jejichž společnou chemickou strukturou je přítomnost aminocukru v molekule spojeného glykosidickou vazbou s aminocyklickým kruhem. Spektinomycin, aminocyklitolové antibiotikum, je také svou chemickou strukturou blízký aminoglykosidům. Hlavním klinickým významem aminoglykosidů je jejich aktivita proti aerobním gramnegativním bakteriím.

Linkosamidy

Hlavní článek: Linkosamides

Linkosamidy (syn.: linkosamidy) jsou skupinou antibiotik, která zahrnuje přírodní antibiotikum linkomycin a jeho semisyntetický analog klindamycin. Mají bakteriostatické nebo baktericidní vlastnosti v závislosti na koncentraci v těle a citlivosti mikroorganismů. Účinek je způsoben supresí syntézy proteinů v bakteriálních buňkách vazbou na podjednotku 30S ribozomální membrány. Linkosamidy jsou odolné vůči působení kyseliny chlorovodíkovéžaludeční šťávy. Po perorálním podání se rychle vstřebávají. Používá se při infekcích způsobených grampozitivními koky (hlavně jako léky druhé volby) a nesporotvornou anaerobní flórou. Obvykle se kombinují s antibiotiky, která ovlivňují gramnegativní flóru (například aminoglykosidy).

chloramfenikol

Hlavní článek: Chloramfenikol

Chloramfenikol (chloramfenikol) je širokospektrální antibiotikum. Bezbarvé krystaly s velmi hořkou chutí. Chloramfenikol je první synteticky získané antibiotikum. Používá se k léčbě břišní tyfus, úplavici a další nemoci. Toxický. Registrační číslo CAS:. Racemickou formou je syntomycin.

Glykopeptidová antibiotika

Hlavní článek: Glykopeptidová antibiotika

Glykopeptidová antibiotika jsou třídou antibiotik sestávající z glykosylovaných cyklických nebo polycyklických neribozomálních peptidů. Tato třída antibiotik inhibuje syntézu buněčné stěny u citlivých mikroorganismů inhibicí syntézy peptidoglykanů.

Polymyxiny

Hlavní článek: Polymyxiny

Polymyxiny jsou skupinou baktericidních antibiotik s úzkým spektrem účinku proti gramnegativní flóře. Hlavním klinickým významem je aktivita polymyxinů proti P. aeruginosa. Podle chemická povaha jedná se o polyenové sloučeniny obsahující polypeptidové zbytky. V běžných dávkách působí léky této skupiny bakteriostaticky, ve vysokých koncentracích působí baktericidně. Nejčastěji používanými léky jsou polymyxin B a polymyxin M. Mají výraznou nefro- a neurotoxicitu.

Sulfonamidová antibakteriální léčiva

Hlavní článek: Sulfonamidy

Sulfonamidy (lat. sulfanilamid) jsou skupinou chemikálií odvozených od para-aminobenzensulfamidu - amidu kyseliny sulfanilové (kyselina para-aminobenzensulfonová). Mnoho z těchto látek se od poloviny dvacátého století používá jako antibakteriální léčiva. para-aminobenzensulfamid - nejjednodušší sloučenina této třídy - se také nazývá bílý streptocid a stále se používá v lékařství. Sulfanilamid prontosil (červený streptocid), který je strukturou poněkud složitější, byl prvním lékem této skupiny a obecně prvním syntetickým antibakteriálním lékem na světě.

Chinolony

Hlavní článek: Chinolony

Chinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která také zahrnuje fluorochinolony. První léky z této skupiny, především kyselina nalidixová, se řadu let používaly pouze na infekce močových cest. Ale po podání fluorochinolonů se ukázalo, že mohou mít velký význam i při léčbě systémové bakteriální infekce. V posledních letech jde o nejdynamičtěji se rozvíjející skupinu antibiotik.

Fluorochinolony (anglicky: fluoroquinolones) jsou skupinou léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používané v lékařství jako širokospektrá antibiotika. Z hlediska šíře spektra antimikrobiálního působení, aktivity a indikací k použití se skutečně blíží antibiotikům, liší se však od nich chemickou strukturou a původem. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo jejich blízké syntetické analogy, zatímco fluorochinolony nemají žádný přírodní analog). Fluorochinolony se dělí na léky první generace (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) a léky druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin). Z fluorochinolonových léčiv jsou na Seznamu životně důležitých a esenciálních léčiv zařazeny lomefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, sparfloxacin a moxifloxacin.

Deriváty nitrofuranu

Hlavní článek: Nitrofurany

Nitrofurany jsou skupinou antibakteriálních látek. Na nitrofurany jsou citlivé grampozitivní a gramnegativní bakterie, dále chlamydie a někteří prvoci (Trichomonas, Giardia). Nitrofurany obvykle působí na mikroorganismy bakteriostaticky, ale v vysoké dávky mohou mít baktericidní účinek. Rezistence mikroflóry k nitrofuranům se vyvíjí zřídka.

Léky proti tuberkulóze

Hlavní článek: Léky proti tuberkulóze

Antituberkulotika jsou léky účinné proti Kochovu bacilu (lat. Mycobactérium tuberculosis). Podle mezinárodní anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ruská ATC, anglická ATC) mají kód J04A.

Antituberkulotika se na základě své aktivity dělí do tří skupin:

  • nejúčinnější (isoniazid, rifampicin),
  • středně účinné (streptomycin, kanamycin, amikacin, ethambutol, pyrazinamid, ofloxacin, ciprofloxacin, ethionamid, prothionamid, kapreomycin, cykloserin),
  • málo účinné (PAS, thioacetazon)

Antifungální antibiotika

  • Nystatin je polyenové antimykotikum používané při léčbě kandidózy. Poprvé izolován ze Streptomyces noursei v roce 1950.
  • Amfotericin B je lék, antimykotikum. Polyenové makrocyklické antibiotikum s antifungální aktivitou. Produkoval Streptomyces nodosus. Má fungicidní nebo fungistatický účinek v závislosti na koncentraci v biologických tekutinách a citlivosti patogenu. Váže se na steroly (ergosteroly) umístěné v buněčné membráně houby a je integrován do membrány a vytváří nízkoselektivní iontový kanál s velmi vysokou vodivostí. V důsledku toho intracelulární složky vystupují do extracelulárního prostoru a dochází k lýze houby. Aktivní proti Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. a další houby. Neovlivňuje bakterie, rickettsie, viry.
  • ketokonazol, jméno výrobku Nizoral ( účinná látka, podle IUPAC: cis-1-acetyl-4-methoxy]fenyl]piperazin) je antifungální léčivo, derivát imidazolu. Důležitými vlastnostmi ketokonazolu je jeho účinnost při perorálním podání a také účinek na povrchové i systémové mykózy. Účinek léku je spojen s porušením biosyntézy ergosterolu, triglyceridů a fosfolipidů nezbytných pro tvorbu buněčné membrány hub.
  • Mikonazol je lék na lokální léčba většina plísňových onemocnění, včetně dermatofytů, kvasinek a kvasinek podobných zevních forem kandidózy. Fungicidní účinek mikonazolu je spojen s narušením syntézy ergosterolu, složky buněčné membrány houby.
  • Flukonazol (Fluconazol, 2-(2,4-difluorfenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-propanol) je běžné syntetické léčivo ze skupiny triazolů pro léčbu a prevence kandidózy a některých dalších mykóz. Antifungální látka, která má vysoce specifický účinek, inhibuje aktivitu houbových enzymů závislých na cytochromu P450. Blokuje přeměnu lanosterolu v buňkách hub na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci. Flukonazol, který je vysoce selektivní pro cytochrom P450 hub, tyto enzymy v lidském těle prakticky neinhibuje (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře potlačuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v lidských jaterních mikrosomech) .

Nomenklatura

Dlouho neexistovaly jednotné zásady pro pojmenování antibiotik. Nejčastěji byly pojmenovány generickým nebo druhovým jménem výrobce, méně často - v souladu s jejich chemickou strukturou. Některá antibiotika jsou pojmenována podle oblasti, ze které byl výrobce izolován, a např. etamycin získal svůj název podle čísla kmene (8).

V roce 1965 Mezinárodní výbor pro názvosloví antibiotik doporučil následující pravidla:

  1. Pokud je známa chemická struktura antibiotika, měl by být název zvolen s ohledem na třídu sloučenin, do které patří.
  2. Není-li struktura známa, je název dán názvem rodu, čeledi nebo řádu (a pokud se používají, pak druhu), ke kterému výrobce patří. Přípona „mycin“ je přiřazena pouze antibiotikům syntetizovaným bakteriemi řádu Actinomycetales.
  3. Název může označovat spektrum nebo způsob působení.

Působení antibiotik

Antibiotika, na rozdíl od antiseptik, mají antibakteriální aktivitu nejen při zevním použití, ale také v biologických médiích těla při systémovém použití (orálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně, vaginálně atd.).

Mechanismy biologického působení

  • Narušení syntézy buněčné stěny prostřednictvím inhibice syntézy peptidoglykanů (penicilin, cefalosporin, monobaktamy), tvorby dimerů a jejich přenosu do rostoucích peptidoglykanových řetězců (vankomycin, flavomycin) nebo syntézy chitinu (nikkomycin, tunicamycin). Antibiotika, která působí podobným mechanismem, mají baktericidní účinek a nezabíjejí buňky v klidu a buňky postrádající buněčnou stěnu (bakterie L-formy).
  • Dysfunkce membrán: narušení integrity membrány, tvorba iontových kanálů, vazba iontů na komplexy rozpustné v tucích a jejich transport. Nystatin, gramicidiny a polymyxiny působí podobným způsobem.
  • Potlačení syntézy nukleových kyselin: vazba na DNA a zabránění postupu RNA polymerázy (aktidin), zesíťování řetězců DNA, které znemožňuje rozpletení (rubomycin), inhibice enzymů.
  • Porušení syntézy purinů a pyrimidinů (azaserin, sarkomycin).
  • Porušení syntézy proteinů: inhibice aktivace a přenosu aminokyselin, funkce ribozomů (streptomycin, tetracyklin, puromycin).
  • Inhibice respiračních enzymů (antimyciny, oligomyciny, aurovertin).

Interakce s alkoholem

Alkohol může ovlivnit jak účinnost, tak metabolismus antibiotik tím, že narušuje aktivitu jaterních enzymů, které antibiotika rozkládají. Zejména některá antibiotika, včetně metronidazolu, tinidazolu, chloramfenikolu, kotrimoxazolu, cefamandolu, ketokonazolu, latamoxefu, cefoperazonu, cefmenoximu a furazolidonu, chemicky interagují s alkoholem, což vede k závažným vedlejším účinkům včetně nevolnosti, zvracení, dušnosti a dokonce křečí smrt. Pití alkoholu s těmito antibiotiky je přísně kontraindikováno. Kromě toho mohou být koncentrace doxycyklinu a erytromycinu za určitých okolností významně sníženy konzumací alkoholu.

Odolnost proti antibiotikům

Hlavní článek: Antibiotická rezistence

Antibiotická rezistence označuje schopnost mikroorganismu odolávat působení antibiotika.

Antibiotická rezistence vzniká spontánně v důsledku mutací a ustavuje se v populaci pod vlivem antibiotik. Antibiotikum samo o sobě rezistenci nezpůsobuje.

Mechanismy odporu

  • Mikroorganismus nemusí mít strukturu, na kterou antibiotikum působí (např. bakterie rodu Mycoplasma (lat. Mycoplasma) jsou necitlivé na penicilin, protože nemají buněčnou stěnu);
  • Mikroorganismus je pro antibiotikum nepropustný (většina gramnegativních bakterií je imunní vůči penicilinu G, protože buněčná stěna je chráněna další membránou);
  • Mikroorganismus je schopen přeměnit antibiotikum na neaktivní formu (mnoho stafylokoků (lat. Staphylococcus) obsahuje enzym β-laktamázu, který ničí β-laktamový kruh většiny penicilinů)
  • Vlivem genových mutací lze metabolismus mikroorganismu změnit tak, že reakce blokované antibiotikem již nejsou pro život organismu kritické;
  • Mikroorganismus je schopen vyčerpat antibiotikum z buňky [zdroj neuveden 412 dní].

aplikace

K prevenci a léčbě se používají antibiotika zánětlivé procesy způsobené bakteriální mikroflórou. Na základě jejich účinku na bakteriální organismy se rozlišují antibiotika baktericidní (zabíjející bakterie např. zničením jejich vnější membrány) a bakteriostatická (inhibující množení mikroorganismů).

Jiné aplikace

Některá antibiotika mají také další cenné vlastnosti, které nesouvisí s jejich antibakteriální aktivitou, ale souvisí s jejich účinkem na makroorganismus.

Antibiotika: originální a generika

Hlavní článek: Generic

V roce 2000 byl zveřejněn přehled poskytující údaje srovnávací analýza kvalitu originálního antibakteriálního léku a 40 jeho generik ze 13 různých zemí. U 28 generik množství uvolněné při rozpuštění účinná látka byl výrazně nižší než originál, ačkoli všechny měly stejnou specifikaci. Doporučenou 3% hranici překročilo 24 ze 40 léků cizí nečistoty a prahovou hodnotu pro obsah (>0,8 %) 6,11-di-O-methyl-erythromycinu A, sloučeniny odpovědné za vyvolání nežádoucích reakcí.

Studie farmaceutických vlastností generického azithromycinu, nejoblíbenějšího v Rusku, také ukázala, že celkové množství nečistot v kopiích je 3,1–5,2krát vyšší než v originální lék"Sumamed" (vyrábí Teva Pharmaceutical Industries), včetně neznámých nečistot - 2–3,4krát.

Je důležité, že změna farmaceutických vlastností generického léku snižuje jeho biologickou dostupnost, a proto v konečném důsledku vede ke změně specifického antibakteriální aktivita, snížení koncentrace v tkáních a oslabení terapeutického účinku. V případě azithromycinu se tedy jedna z kopií při kyselé hodnotě pH (1,2) v testu rozpustnosti simulujícím vrchol sekrece žaludeční šťávy rozpustila pouze z 1/3 a druhá se rozpustila příliš brzy, v 10. minutě, což by neumožnilo, aby se lék úplně vstřebal ve střevech. A jedno z generik azithromycinu ztratilo schopnost rozpouštět se při hodnotě pH 4,5.

Úloha antibiotik v přirozených mikrobiocenózách

Není jasné, jak velkou roli hrají antibiotika v konkurenčních vztazích mezi mikroorganismy přírodní podmínky. Zelman Waksman věřil, že tato role je minimální; antibiotika se netvoří kromě čistých kultur na bohatých médiích. Následně se však zjistilo, že u mnoha výrobců se aktivita syntézy antibiotik zvyšuje v přítomnosti jiných druhů nebo specifických produktů jejich metabolismu. V roce 1978 L. M. Polyanskaya na příkladu heliomycinu ze S. olivocinereus, který při vystavení UV záření září, ukázal možnost syntetizovat antibiotika v půdách. Antibiotika jsou pravděpodobně zvláště důležitá v soutěži o environmentální zdroje pro pomalu rostoucí aktinomycety. Experimentálně bylo prokázáno, že když se kultury aktinomycet zavedou do půdy, hustota populace druhů aktinomycet vystavených antagonistovi klesá rychleji a stabilizuje se na nižší úrovni než u jiných populací.

Podle průzkumu, který v roce 2011 provedlo Všeruské centrum pro výzkum veřejného mínění (VTsIOM), 46 % Rusů věří, že antibiotika zabíjejí viry stejně jako bakterie.

viz také

  • Antiseptika
  • Probiotika
  • Dysbakterióza
  • Odolnost proti antibiotikům

Poznámky

  • Molecular Pharmacology, Vol 11, 166-173, 1975 Antibiotika jako nástroje pro metabolická studia XVIII. Inhibice adenosintrifosfatázy závislé na sodíku a draslíku JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Antibiotika jsou. Co jsou antibiotika?

látky tvořené mikroorganismy, vyššími rostlinami nebo pletivy živočišných organismů, jakož i polosyntetické a syntetické analogy těchto látek, které selektivně potlačují rozvoj mikroorganismů nebo zhoubných nádorových buněk.

Vznik nauky o A. je spojen s objevem v roce 1929 anglickým badatelem A. Flemingem o antimikrobiálním působení plísně Penicillium, jejíž účinná látka se nazývala penicilin. V purifikované formě byl penicilin získán ve Velké Británii v roce 1940 Florey and Chain (N.W. Florey, E.V. Chain) a nezávisle na nich v SSSR v roce 1942 Z.V. Ermolyeva a T.I. Balezina. Vývoj metod biologické syntézy, izolace a čištění penicilinu, vytvoření jeho lékových forem poskytlo příležitost lékařské použití antibiotika.

Bylo popsáno více než 6 tisíc přírodních A., mnoho desítek tisíc polosyntetických derivátů. Největší praktický význam má asi 50 antibiotik vyráběných v různých lékových formách.

Existují A. s úzkým spektrem antimikrobiálního účinku, aktivní převážně proti grampozitivním (přírodní nebo některé polosyntetické Peniciliny, Macrolidy, fusidin, linkomycin aj.) nebo gramnegativním (polymyxiny) mikroorganismům; široké spektrum, účinné proti grampozitivním i gramnegativním mikroorganismům (tetracykliny, aminoglykosidy, chloramfenikol, některé semisyntetické peniciliny, cefalosporiny, rifampicin); antituberkulotika (streptomycin, kanamycin, rifampicin, florimycin, cykloserin); antimykotika (nystatin, amfotericin B, griseofulvin atd.); působení na prvoky (monomycin); protinádorové (aktinomyciny, antracykliny, bleomyciny atd.). Kromě toho byl získán A., který působí na helminty (hygromycin B), stejně jako A., který má vlastnosti imunosupresiv, např. cyklosporinu A (viz imunokorektivní činidla). Podle hlavních mechanismů antimikrobiálního působení se rozlišují antimikrobiální látky, které inhibují syntézu bakteriálních buněčných stěn (peniciliny, cefalosporiny, A. ze skupiny vankomycinů); narušení funkcí ribozomů a procesů syntézy proteinů v mikrobiálních buňkách (makrolidy, aminoglykosidy, tetracykliny, chloramfenikol, linkomycin); změna permeability cytoplazmatické membrány mikroorganismů a detergentní účinek na ně (polymyxiny, nystatin, levorin, amfotericin B atd.); narušení syntézy bakteriální RNA (rifampicin). Mechanismy účinku protinádorového A jsou způsobeny především narušením metabolismu DNA a RNA nádorových buněk. Podle povahy antimikrobiálního účinku se A. dělí na baktericidní (rychle způsobující smrt mikrobiální buňky) a bakteriostatické (inhibující růst a reprodukci mikrobiálních buněk). Baktericidní účinek mají především antibakteriální látky, které inhibují syntézu buněčné stěny, narušují permeabilitu cytoplazmatické membrány mikroorganismů nebo v nich blokují syntézu RNA. Naprostá většina antigenů, které narušují intracelulární syntézu proteinů a funkci ribozomů, se vyznačuje bakteriostatickým účinkem na mikroorganismy. Výjimku tvoří A. ze skupiny aminoglykosidů, které se liší tím, že nejen narušují funkce ribozomů a intracelulární syntézu proteinů, ale pravděpodobně i sekundárně (nepřímo) inhibují syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Selektivita působení A. různých skupin není stejná. Nejvyšší selektivitu účinku mají peniciliny a cefalosporiny. protože zasahují do syntézy specifických proteinů buněčné stěny mikroorganismů a neovlivňují syntézu buněčných membrán makroorganismu, na jejichž tvorbě se podílejí proteinové substráty, které se chemickou strukturou výrazně liší od proteinů mikrobiálních buněk. Nízkou selektivitou účinku jsou charakteristická protinádorová antibiotika, která ovlivňují metabolismus DNA a RNA nejen v maligních, ale i v normálních (zejména rychle proliferujících) buňkách těla. To je zodpovědné za výraznou toxicitu protinádorových antibiotik. Účinnost antibiotické terapie je dána několika faktory. Především je třeba vzít v úvahu spektrum antimikrobiálního účinku A. Vzhledem k tomu, že mnoho nemocí (například tyfus a tyfus, syfilis, antrax, mor, tuberkulóza) je způsobeno určitými typy patogenů, u takových nemocí A. s odpovídající spektra antimikrobiálního účinku jsou obvykle předepsána ihned po stanovení klinická diagnóza, tj. před izolací a identifikací patogenu. Na infekce ran, zápal plic, meningitidu, infekce močových cest atd. výběr A. je vhodné provést na základě identifikace patogena (nebo asociace patogenů) a studia antibiogramu, což vyžaduje značné množství času. U těchto onemocnění je však nutné zahájit antibiotickou terapii co nejdříve po stanovení diagnózy, proto se v takových případech obvykle předepisují některá širokospektrá antibiotika (například ampicilin, cefalosporiny, kanamycin, tetracykliny) nebo kombinace těchto antibiotik (např. například ampicilin s kanamycinem). Následně (po izolaci patogenů a prostudování jejich antibiogramu) se v případě potřeby provádí vhodná úprava antibiotické terapie.

K dosažení terapeutického účinku se obvykle používají antibiotika s bakteriostatickým účinkem. U závažných infekcí (například sepse, meningokokové infekce) a také u infekčních onemocnění u lidí s oslabeným imunitním systémem se používají antibakteriální látky.

V procesu antibiotické terapie je důležité předepisovat optimální dávky a způsoby podávání léků s ohledem na jejich farmakokinetiku v těle pacienta. Optimální dávky A. jsou takové, při kterých je koncentrace A. v krvi 2-3x vyšší než hodnota jeho minimální inhibiční koncentrace ve vztahu k izolovanému patogenu. U pacientů se současným selháním ledvin je při volbě A. a stanovení jejich dávek nutné zohlednit farmakokinetiku jednotlivých léků. Mezi A. jsou tedy léky (gentamicin, sisomycin, streptomycin, karbenicilin, cefaloridin, cefalexin aj.), jejichž uvolňování je při selhání ledvin výrazně sníženo, což zvyšuje jejich toxicitu při této patologii. Dávky takové A. se snižují podle stupně postižení vylučovací funkce ledvin (na základě clearance kreatininu). Úpravy dávek některých léků (benzylpenicilin, ampicilin, oxacilin, linkomycin a cefalothin) se provádějí pouze při clearance kreatininu nižší než 30 ml/min. Uvolňování erytromycinu, doxycyklinu, chloramfenikolu, rifampicinu a fusidinu z organismu se při selhání ledvin nemění, proto jsou tyto léky předepisovány v normálních dávkách při poruchách vylučovací funkce ledvin. V případě těžkých infekčních onemocnění se přípravky A. obvykle používají k parenterální aplikaci. K léčbě střevních infekcí (úplavice, enteritida atd.) se používají A. přípravky určené k perorálnímu podání. V případě potřeby se uchýlit k místní správa A. např. intrapleurálně se zánětem pohrudnice, in břišní dutina s peritonitidou. Účinnost antibiotické terapie je do značné míry určena jejími optimální trvání: léčba A. by měla být prováděna, dokud není terapeutický účinek stabilní. Kombinace A. se používají k rozšíření spektra účinku a posílení antibakteriálního účinku a také ke snížení frekvence a závažnosti nežádoucích účinků. Kombinovaná léčba antibiotiky je indikována především u následující případy: na začátku léčby, pokud je podezření na smíšenou infekci (způsobenou asociací patogenů) a onemocnění je závažné; pro posílení antibakteriálního účinku (například penicilin + streptomycin pro septickou endokarditidu nebo respirační onemocnění způsobená Haemophilus influenzae); k prevenci nebo zpomalení tvorby rezistentních forem při předepisování makrolidů, fusidinu a dalších A., vyznačujících se rychlým vývojem patogenů odolných vůči jejich působení; za účelem snížení terapeutických dávek A., které jsou toxické (např. gentamicin + karbenicilin při léčbě infekce Pseudomonas aeruginosa). Při výběru kombinace byste se měli vyhnout kombinacím A. s baktericidním a bakteriostatickým typem účinku, protože bakteriostatické A. zpravidla výrazně oslabují antimikrobiální účinek baktericidních léků.

Antibiotická profylaxe a preventivní antibiotická terapie se používá u hrozících infekcí ještě před jejich rozvojem. klinické příznaky onemocnění a za účelem eliminace patogenů (např. k prevenci vzniku blenorrhey u novorozenců, s rozsáhlými ranami, při kontaktu s nemocným morem, k prevenci bakteriálních komplikací virových infekcí).

Rezistence mikroorganismů vůči A. je komplexní problém, který vzniká ve všech fázích chemoterapie bakteriálních infekcí. Existuje přirozená a získaná odolnost mikroorganismů. Přirozená odolnost je dána vlastnostmi druhu nebo rodu samotných mikroorganismů. Získaná rezistence je spojena se změnou genomu mikrobiální buňky v důsledku mutací a selekcí rezistentních variant pod vlivem A. Existují dva typy získané rezistence: prostřednictvím jednofázové mutace (tzv. streptomycinový typ) , kdy k nárůstu rezistence po kontaktu s A. dochází rychle, a prostřednictvím vícestupňových mutací (tzv. penicilinový typ), kdy k rozvoji rezistence dochází pomalu, stupňovitě. Přenesená (přenosná) rezistence je spojena s přenosem genů rezistence na A. (někdy současně na řadu A. - mnohočetná rezistence) z jednoho mikroorganismu na druhý pomocí extrachromozomálních genetických elementů - plazmidů a transpozonů. Biochemické mechanismy rezistence mikroorganismů vůči A. jsou způsobeny inaktivací A. působením specifických enzymů tvořených rezistentními mikroorganismy (rezistence k penicilinům, aminoglykosidům), změnami cíle působení A. (na tetracykliny, makrolidy, atd.), potíže s transportem A. přes patogen buněčné stěny. Nežádoucí účinky při léčbě antibiotiky lze rozdělit do 3 hlavních skupin: alergické, toxické a související s chemoterapií. terapeutický účinek A. Alergické reakce se mohou objevit při použití většiny A., ale liší se povahou, závažností a výsledkem; jejich výskyt nezávisí na dávce, ale zvyšují se s rostoucími dávkami. Mezi život ohrožující patří Anafylaktický šok, laryngeální edém: Mezi život ohrožující patří svědění kůže, kopřivka, zánět spojivek, rýma atd. Četnost a závažnost alergických reakcí při antibiotické terapii jsou dány především alergenními vlastnostmi A. a jejich přeměnou produktů v organismu, způsoby podávání léků (alergické reakce se častěji vyskytují při lokálním a inhalačním užití A.) a individuální citlivost pacientů. Alergické reakce jsou nejčastěji pozorovány při předepisování A. ze skupiny penicilinů, zejména při užívání dlouhodobě působících léků (bicilinů).

Toxické vedlejší účinky při léčbě antibiotiky jsou spojeny s vlastnostmi a mechanismem účinku A. Jejich závažnost je dána dávkou podaného léku, způsobem podání, jeho interakcí s jinými léky a také stavem pacienta. Racionální užívání A. zahrnuje výběr nejen nejaktivnějšího, ale také nejméně toxického léku, jakož i jeho předepisování v dávkách, které jsou pro tělo pacienta neškodné. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě novorozenců a malých dětí, starších osob (vzhledem ke zvláštnostem procesů vylučování a metabolismu, poruchám metabolismu vody a elektrolytů).

Toxické účinky jsou způsobeny působením A. na jednotlivé orgány a tkáně. Neurotoxické komplikace jsou tedy spojeny s poškozením sluchových větví VIII páru hlavových nervů (při použití monomycinu, kanamycinu, streptomycinu, florimycinu, ristomycinu), ovlivněním vestibulárního aparátu (při předepisování streptomycinu, florimycinu, kanamycinu, neomycinu, gentamicin). V některých případech jsou po zavedení určitých A. pozorovány další neurotoxické komplikace (poškození zrakový nerv polyneuritida, bolesti hlavy, neuromuskulární blokáda). Nefrotoxické účinky má A. různé skupiny: polymyxiny, aminoglykosidy, cefalosporiny, amfotericin B, griseofulvin, ristomycin aj. Nefrotoxické reakce se častěji objevují u pacientů s poruchou vylučovací funkce ledvin. Aby se zabránilo nefrotoxickým reakcím, je nutné zvolit A., dávky a režimy jeho použití s ​​ohledem na klinické a laboratorní údaje o stavu vylučovací funkce ledvin a léčba by měla být prováděna za stálého sledování koncentrace drogy v moči a krvi. Toxický účinek A. na gastrointestinální trakt je spojen s jejich lokálně dráždivým účinkem na sliznice a projevuje se nevolností, zvracením, nechutenstvím, bolestmi břicha, průjmem. Inhibice krvetvorby (někdy až hypo- a aplastická anémie) je pozorována při použití chloramfenikolu a amfotericinu B; při použití chloramfenikolu se může objevit hemolytická anémie. Existují A., hlavně ty s protinádorovou aktivitou, které mají přímý imunosupresivní účinek. Spolu s tím mají některé antibakteriální A., například erythromycin, imunostimulační účinek. Projevy embryotoxického účinku lze pozorovat, když jsou těhotné ženy léčeny streptomycinem, kanamycinem, neomycinem a tetracyklinem. Vzhledem k možnému ovlivnění plodu užívání toxické A. v posledních 3-6° týdnech. těhotenství je kontraindikováno. Nežádoucí účinky spojené s antimikrobiálním účinkem A. se projevují ve vývoji dysbakteriózy a poruch tvorby specifické imunity při antibiotické terapii bakteriálních infekcí (např. břišní tyfus).

Frekvence a závažnost vedlejší efekty s antibiotickou terapií (na základě analýzy statistických údajů) nepřekračuje stejné ukazatele při předepisování jiných léků (a někdy je výrazně nižší). Při dodržení základních principů racionálního předepisování A. je možné dosáhnout optimální efekt a minimalizovat vedlejší účinky.

Bibliografie: Lancini D. a Parenti F. Antibiotics, přel. z angličtiny, M., 1985; Navashin S.M. Současné problémy antibakteriální terapie, Ter. arch., t. 60, č. 8, str. 3, 1988; Navashin S.M. a Fomina I.P. Racionální antibiotická terapie, M., 1982; Guide to Infectious Diseases, ed. V A. Pokrovsky a K.M. Lobana, M., 1986.

látky produkované mikroorganismy, vyššími rostlinami nebo živočišnými tkáněmi, které mají schopnost selektivně inhibovat vývoj mikroorganismů nebo určitých nádorových buněk.

Po tisíce let způsobily bakterie obrovské množství nemocí, proti kterým byla medicína bezmocná. V roce 1928 však britský bakteriolog Alexander Fleming učinil náhodný, ale skutečně epochální objev. Zkoumal různé vlastnosti stafylokoků, které pěstoval v laboratorních miskách. Jednoho dne si Fleming po dlouhé nepřítomnosti všiml, že se na jednom z kelímků vytvořila plíseň, která zabila všechny stafylokoky. Z takových plísní bylo izolováno první antibiotikum, penicilin.

Éra antibiotik umožnila medicíně udělat obrovské kroky vpřed. Díky nim byli lékaři schopni účinně léčit četná infekční onemocnění, která dříve vedla ke smrti. Chirurgové byli schopni provádět obtížné a zdlouhavé operace, protože antibiotika výrazně snížila výskyt pooperačních infekčních komplikací.

Farmakologové postupem času nacházeli stále více nových látek, které měly na bakterie škodlivý vliv. Dnes mají lékaři ve svém arzenálu širokou škálu antibakteriálních léků.

Podle účinku na bakterie se dělí na:

  1. Bakteriostatická antibiotika– nezabíjí bakterie, ale blokuje jejich schopnost reprodukce. Z této skupiny léků má výborný léčebný účinek italské antibiotikum Zithromax, které obsahuje 500 mg azithromycinu. Ve vysokých koncentracích má lék baktericidní účinek.
  2. Baktericidní antibiotika– ničí bakterie, které jsou následně vyloučeny z těla. Jako vynikající se osvědčily fluorochinolonové léky, jako je ciprofloxacin. Je součástí vysoce účinného italského antibiotika Ciproxin 250 mg a Ciproxin 500 mg.

Podle chemické struktury se dělí na:

  1. peniciliny– baktericidní antibiotika produkovaná houbami rodu Penicillium. Léky: Benzylpenicilin, Oxacilin, Ampicillin, Amoxicilin atd.
  2. Cefalosporiny– baktericidní antibiotika. Používá se k ničení širokého spektra bakterií, včetně těch odolných vůči penicilinu. Léčiva: I generace – Cefazolin, Cephalexin, II generace – Cefuroxim, Cefaclor, III generace – Ceftriaxon (ve formě prášku + voda na injekci: Fidato 1g/3,5 ml, Rocephin 1g/3,5 ml), Cefixim (Supraceph 400 mg, Cefixoral 400 mg, Suprax 400 mg), Cefodizim (Timesef 1g/4 ml prášek + voda na injekci), IV generace - Cefepim.
  3. Karbopinema– rezervní antibiotika s baktericidním účinkem. Používají se pouze u velmi těžkých infekcí, včetně nemocničních. Léčiva: Imipenem, Meropenem.
  4. Makrolidy- mají bakteriostatický účinek. Patří mezi nejméně toxická antibiotika. Ve vysokých koncentracích vykazují baktericidní účinek. Léčiva: Erythromycin, Azithromycin (Zithromax 500 mg), Midecamycin, Clarithromycin (Klacid 500 mg - má široké spektrum účinku. Klacid 500 mg existuje i ve formě tablet s řízeným uvolňováním).
  5. Chinolony a fluorochinolony– velmi účinné širokospektrální baktericidní prostředky. Pokud jakýkoli jiný lék nemá terapeutický účinek, pak se uchýlí k antibiotikům této konkrétní skupiny. Léky: Kyselina nalidixová, Ciprofloxacin (Ciproxin 250 mg a Ciproxin 500 mg), Norfloxacin atd.
  6. tetracykliny– bakteriostatická antibiotika, která se používají k léčbě nemocí dýchací systém, močových cest a závažné infekce, jako je antrax, tularémie a brucelóza. Léky: tetracyklin, doxycyklin.
  7. Aminoglykosidy– baktericidní antibiotika s vysokou toxicitou. Používá se k léčbě závažných infekcí, jako je zánět pobřišnice nebo otrava krve. Léky: Streptomycin, Gentamicin, Amikacin.
  8. Levomycetiny– baktericidní antibiotika, mají zvýšené riziko závažných komplikací, když se užívají perorálně. Užívání tabletové formy je omezené – pouze u závažných infekcí kostní dřeně. Přípravky: Chloramfenikol, Iruksol mast pro vnější použití, Syntomycin.
  9. Glykopeptidy- mají baktericidní účinek. Bakteriostaticky působí proti enterokokům, některým druhům stafylokoků a streptokokům. Léky: Vankomycin, Teikoplanin.
  10. Polymyxiny– baktericidní antibiotika s poměrně úzkým spektrem účinku: Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. Léky: Polymyxin B, Polymyxin M.
  11. Sulfonamidy– se dnes používají poměrně zřídka, protože mnoho bakterií si vůči nim vyvinulo rezistenci. Léčiva: Sulfadimidin, Sulfalen, Sulfadiazin.
  12. Nitrofurany– mají bakteriostatický a baktericidní účinek v závislosti na koncentraci. Zřídka se používají u nekomplikovaných infekcí s mírným průběhem. Léky: Furazolidon, Nifuratel, Furazidin.
  13. Linkosamidy– bakteriostatická antibiotika. Ve vysokých koncentracích vykazují baktericidní účinek. Léky: Linkomycin, Clindomycin.
  14. Antituberkulózní antibiotika– specializovaná antibiotika pro ničení Mycobacterium tuberculosis. Léky: Isoniazid, Rifampicin, Ethambutol, Pyrazinamid, Prothionamid atd.
  15. Jiná antibiotika - Gramicidin, Heliomycin, Diucifon a další, včetně těch s antifungálním účinkem - Nystatin a Amfotericin B.

Každé antibiotikum má svůj vlastní mechanismus baktericidního nebo bakteriostatického účinku. Proto jsou léky z každé skupiny schopny působit pouze na určité typy mikroorganismů. Z tohoto důvodu při rozhodování o otázce „Které antibiotikum je nejlepší?“ Nejprve musíte přesně identifikovat původce infekce a poté užít přesně to antibiotikum, které je proti této bakterii účinné.

Existuje i další způsob léčby, který je mezi moderními lékaři a pacienty velmi oblíbený. Předepisují antibakteriální léky s velmi širokým spektrem účinku. To vám umožní vyhnout se identifikaci typu bakterií a okamžitě zahájit léčbu. Pokud vybraný lék nevytváří požadovaný terapeutický účinek, pak se změní na jiné širokospektrální antibiotikum.

Tento přístup umožňuje pacientovi ušetřit značné peníze. Posuďte sami: dobrý komplex testy k identifikaci genitourinární infekce bude stát pacienta více než 30 000 rublů. A balení nejnovější antibiotikum Zithromax stojí pouze 4 500 rublů. Antibiotikum Zithromax je širokospektrální antibiotikum, pokrývá významnou část spektra všech běžných infekcí a pravděpodobnost vyléčení bez identifikace patogena je velmi vysoká. A pokud se volba přesto ukáže jako nepřesná, pak je předepsáno antibiotikum, které pokrývá jiné spektrum možné infekce, což již přibližuje účinnost léčby 100 %. Drogy přitom ničí i řadu dalších patogenní bakterie, kterým se dosud nepodařilo způsobit tělu znatelné poškození při obecné diagnostice. Léčba širokospektrálními antibiotiky se tedy rozšířila a je zcela ospravedlnitelná a pravděpodobně zůstane populární velmi dlouho, dokud se náklady a spolehlivost testů nezlepší alespoň o řád.

Podívali jsme se na 15 druhů antibiotik. Zdálo by se, že s tak obrovskou škálou různorodých antibiotik by měl být problém bakteriálních infekcí navždy vyřešen. Pod vlivem léků si však bakterie začaly vyvíjet různé ochranné mechanismy. Postupně některé z nich zcela ztratily citlivost na některá antibiotika. Fleming také poznamenal, že pokud jsou bakterie vystaveny malým dávkám penicilinu nebo jeho účinek je krátkodobý, pak bakterie neumírají. Navíc se stali odolnými vůči obvyklé dávky penicilin.

Antibakteriální léky jsou dnes volně dostupné. Mnoho pacientů často při sebemenším náznaku nachlazení Okamžitě začnou brát antibiotika. Zapomínají přitom, že takové nachlazení často způsobují viry. Antibiotika nemají na viry absolutně žádný vliv. Užívání antibiotika v tomto případě pouze zvýší toxické zatížení těla a přispěje k progresi onemocnění.

Proto je nesmírně důležité dodržovat určité pravidla antibakteriální terapie:

  1. Antibiotika by se měla užívat pouze tehdy bakteriální infekce!
  2. Přísně dodržujte dávkování léku, frekvenci podávání a délku léčby! Obvykle se léky užívají po dobu 7 dnů, pokud není v přiloženém návodu uvedeno jinak.
  3. Je velmi žádoucí určit typ bakterií patogenu a jeho citlivost na odlišné typy antibakteriální léky. Pak si můžete vzít úzkospektré antibiotikum (konkrétně proti tomuto patogenu). Nedostatečné používání širokospektrých antibiotik vede ke vzniku rezistentních bakterií.
  4. Pro zvýšení účinnosti léčby těžkých infekcí můžete užívat antibiotika s různým spektrem účinku nebo s různými způsoby podání (injekce, tablety, masti, čípky atd.).
  5. Antibiotickou terapii se doporučuje doplnit užíváním prebiotik a probiotik, které pomáhají zachovat normální střevní mikroflóru (Bifidumbacterin, Bifinorm, Lactobacterin, Lactulose, Linex, Hilak-forte).

Je tedy nutné jasně porozumět tomu, kdy, jak a které antibakteriální léky by měly být užívány. Antibakteriální lék by měl být užíván přísně podle pokynů. Dodržujte pravidla antibakteriální terapie - to pomůže antibiotiku účinně a rychle působit. S rozvojem lékařské vědy neexistuje antibiotikum pro všechny bakterie. Identifikujte konkrétní patogen a zaměřte se na něj cíleným antibiotikem. Antibiotika vám hodně pomohou, když pomůžete antibiotiky a výběr cíleného antibiotika je nejlepší postup.

Kompetentní užívání antibiotik není jen zárukou Brzy se uzdrav. Správná léčba pomáhá zajistit, že antibakteriální lék zůstane pro vás účinný po mnoho let. Po tak účinné léčbě totiž v těle nezůstávají vůbec žádné patogenní bakterie. V tomto případě nemůže být řeč o tvorbě bakterií odolných vůči tomuto léku.

Antibiotika jsou obrovskou skupinou baktericidních léků, z nichž každé se vyznačuje svým vlastním spektrem účinku, indikacemi pro použití a přítomností určitých důsledků.

Antibiotika jsou látky, které mohou inhibovat růst mikroorganismů nebo je zničit. Antibiotika podle definice GOST zahrnují látky rostlinného, ​​živočišného nebo mikrobiálního původu. V současné době je tato definice poněkud zastaralá, protože bylo vytvořeno obrovské množství syntetických léků, ale jako prototyp pro jejich vytvoření posloužila přírodní antibiotika.

Příběh antimikrobiální látky začíná v roce 1928, kdy byl poprvé objeven A. Fleming penicilin. Tato látka byla objevena, a nikoli vytvořena, protože v přírodě vždy existovala. V živé přírodě ho produkují mikroskopické houby rodu Penicillium, chránící se před ostatními mikroorganismy.

Za méně než 100 let bylo vytvořeno více než sto různých antibakteriálních léků. Některé z nich jsou již zastaralé a v léčbě se nepoužívají a některé se teprve zavádějí do klinické praxe.

Jak antibiotika fungují?

Doporučujeme přečíst:

Všechny antibakteriální léky lze rozdělit do dvou velkých skupin podle jejich účinku na mikroorganismy:

  • baktericidní– přímo způsobují smrt mikrobů;
  • bakteriostatický– zabránit množení mikroorganismů. Bakterie, které se nemohou rozmnožovat a množit, jsou zničeny imunitním systémem nemocného člověka.

Antibiotika uplatňují své účinky mnoha způsoby: některá z nich interferují se syntézou mikrobiálních nukleových kyselin; jiné zasahují do syntézy bakteriálních buněčných stěn, jiné narušují syntézu bílkovin a další blokují funkce respiračních enzymů.

Antibiotické skupiny

Navzdory rozmanitosti této skupiny léků lze všechny rozdělit do několika hlavních typů. Tato klasifikace je založena na chemické struktuře – léky ze stejné skupiny mají podobný chemický vzorec, liší se od sebe přítomností nebo nepřítomností určitých molekulárních fragmentů.

Klasifikace antibiotik předpokládá přítomnost skupin:

  1. Deriváty penicilinu. Patří sem všechny léky vytvořené na základě úplně prvního antibiotika. V této skupině se rozlišují následující podskupiny nebo generace penicilinových léků:
  • Přírodní benzylpenicilin, který je syntetizován houbami, a semisyntetické léky: meticilin, nafcilin.
  • Syntetické léky: karbpenicilin a tikarcilin, které mají širší spektrum účinku.
  • Mecillam a azlocilin, které mají ještě širší spektrum účinku.
  1. Cefalosporiny- Nejbližší příbuzní penicilinů. Vůbec první antibiotikum této skupiny, cefazolin C, je produkováno houbami rodu Cephalosporium. Většina léků této skupiny má baktericidní účinek, to znamená, že zabíjí mikroorganismy. Existuje několik generací cefalosporinů:
  • I generace: cefazolin, cefalexin, cefradin atd.
  • II generace: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
  • III generace: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
  • IV generace: cefpirom.
  • V generace: ceftolozan, ceftopibrol.

Rozdíly mezi jednotlivými skupinami jsou především v jejich účinnosti – pozdější generace mají větší spektrum účinku a jsou efektivnější. Cefalosporiny 1. a 2. generace se dnes v klinické praxi používají extrémně zřídka, většina z nich se ani nevyrábí.

  1. – léky se složitou chemickou strukturou, které mají bakteriostatický účinek na širokou škálu mikrobů. Zástupci: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin a řada dalších. Makrolidy jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších antibakteriálních léků - mohou je dokonce užívat těhotné ženy. Azalidy a ketolidy jsou odrůdy makorlidů, které se liší ve struktuře aktivních molekul.

Další výhodou této skupiny léků je, že jsou schopny pronikat do buněk Lidské tělo, což je činí účinnými při léčbě intracelulárních infekcí: , .

  1. Aminoglykosidy. Zástupci: gentamicin, amikacin, kanamycin. Účinné proti velkému počtu aerobních gramnegativních mikroorganismů. Tyto léky jsou považovány za nejtoxičtější a mohou vést k docela vážné komplikace. Používá se k léčbě infekcí genitourinárního traktu, .
  2. tetracykliny. Jedná se především o polosyntetické a syntetické drogy, kam patří: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Účinné proti mnoha bakteriím. Nevýhodou těchto léků je zkřížená rezistence, to znamená, že mikroorganismy, které si vyvinuly rezistenci k jednomu léku, budou necitlivé k ostatním z této skupiny.
  3. Fluorochinolony. Jedná se o zcela syntetické drogy, které nemají svůj přirozený protějšek. Všechny léky této skupiny se dělí na první generaci (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) a druhou generaci (levofloxacin, moxifloxacin). Nejčastěji se používají k léčbě infekcí orgánů ORL (,) a dýchacích cest (,).
  4. Linkosamidy. Do této skupiny patří přírodní antibiotikum linkomycin a jeho derivát klindamycin. Mají bakteriostatický i baktericidní účinek, účinek závisí na koncentraci.
  5. karbapenemy. Jedná se o jedny z nejmodernějších antibiotik, které působí na velké množství mikroorganismů. Léky z této skupiny patří mezi rezervní antibiotika, to znamená, že se používají nejvíce těžké případy když jsou jiné léky neúčinné. Zástupci: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polymyxiny. Jedná se o vysoce specializované léky používané k léčbě infekcí způsobených. Mezi polymyxiny patří polymyxin M a B. Nevýhodou těchto léků je jejich toxický účinek na nervový systém a ledviny.
  7. Antituberkulotika. Jedná se o samostatnou skupinu léků, které mají výrazný účinek na. Patří mezi ně rifampicin, isoniazid a PAS. K léčbě tuberkulózy se používají i jiná antibiotika, ale pouze pokud se vyvinula rezistence na zmíněné léky.
  8. Antifungální látky. Do této skupiny patří léky používané k léčbě mykóz – mykotických infekcí: amfotirecin B, nystatin, flukonazol.

Způsoby užívání antibiotik

Antibakteriální léky jsou dostupné v různých formách: tablety, prášek, ze kterého se připravuje injekční roztok, masti, kapky, sprej, sirup, čípky. Hlavní použití antibiotik:

  1. Ústní- ústní podání. Lék můžete užívat ve formě tablet, kapslí, sirupu nebo prášku. Frekvence podávání závisí na typu antibiotika, např. azithromycin se užívá 1x denně, tetracyklin 4x denně. Pro každý typ antibiotika existují doporučení, která udávají, kdy by se mělo užívat – před jídlem, během jídla nebo po jídle. Na tom závisí účinnost léčby a závažnost nežádoucích účinků. Antibiotika se někdy malým dětem předepisují ve formě sirupu – pro děti je jednodušší tekutinu vypít než spolknout tabletu nebo kapsli. Sirup lze navíc přisladit, aby se odstranila nepříjemná nebo hořká chuť samotného léku.
  2. Injekční– ve formě intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Touto metodou se lék dostane do místa infekce rychleji a je aktivnější. Nevýhodou tohoto způsobu podání je bolestivost injekce. Injekce se používají u středně těžkých a těžkých onemocnění.

Důležité:Injekce by měla podávat pouze sestra na klinice nebo v nemocničním prostředí! Přísně se nedoporučuje aplikovat antibiotika doma.

  1. Místní– nanášení mastí nebo krémů přímo na místo infekce. Tento způsob podávání léků se používá hlavně při kožních infekcích - erysipel, stejně jako v oftalmologii - při infekcích oka, např. tetracyklinová mast na zánět spojivek.

Způsob podání určuje pouze lékař. V tomto případě se bere v úvahu mnoho faktorů: absorpce léčiva v gastrointestinálním traktu, stav trávicího systému jako celku (u některých onemocnění se rychlost absorpce snižuje a účinnost léčby se snižuje). Některé léky lze podávat pouze jedním způsobem.

Při aplikaci injekcí musíte vědět, jak prášek rozpustit. Například Abactal lze ředit pouze glukózou, protože při použití chloridu sodného je zničen, což znamená, že léčba bude neúčinná.

Citlivost na antibiotika

Každý organismus si dříve nebo později zvykne na nejdrsnější podmínky. Toto tvrzení platí i ve vztahu k mikroorganismům – v reakci na delší expozici antibiotikům si na ně mikrobi vyvinou rezistenci. v lékařská praxe Byl zaveden koncept citlivosti na antibiotika - účinnost, s jakou konkrétní lék ovlivňuje patogen.

Jakékoli předepisování antibiotik by mělo být založeno na znalosti citlivosti patogenu. V ideálním případě by měl lékař před předepsáním léku provést test citlivosti a předepsat nejúčinnější lék. Ale načasování takové analýzy je nejlepší scénář– několik dní a během této doby může infekce vést k nejtragičtějšímu výsledku.

Proto v případě infekce neznámým patogenem lékaři předepisují léky empiricky - s přihlédnutím k nejpravděpodobnějšímu patogenu, se znalostí epidemiologické situace v konkrétním regionu a zdravotnickém zařízení. K tomuto účelu se používají širokospektrá antibiotika.

Po provedení testu citlivosti má lékař možnost změnit lék na účinnější. Lék lze nahradit, pokud léčba po dobu 3-5 dnů neúčinkuje.

Etiotropní (cílené) předepisování antibiotik je účinnější. Zároveň se ukáže, co nemoc způsobilo – s pomocí bakteriologický výzkum je určen typ patogenu. Poté lékař vybere konkrétní lék, na který mikrob nemá rezistenci (rezistenci).

Jsou antibiotika vždy účinná?

Antibiotika působí pouze na bakterie a plísně! Bakterie jsou považovány za jednobuněčné mikroorganismy. Existuje několik tisíc druhů bakterií, z nichž některé zcela běžně koexistují s lidmi – v tlustém střevě žije více než 20 druhů bakterií. Některé bakterie jsou oportunní – způsobují onemocnění pouze za určitých podmínek, například když se dostanou do atypického prostředí. Velmi často je například prostatitida způsobena E. coli, která se do ní dostává vzestupnou cestou z rekta.

Poznámka: Antibiotika jsou u virových onemocnění absolutně neúčinná. Viry jsou mnohonásobně menší než bakterie a antibiotika prostě nemají pro svou schopnost uplatnění. To je důvod, proč antibiotika nemají žádný účinek na nachlazení, protože nachlazení je v 99% případů způsobeno viry.

Antibiotika na kašel a bronchitidu mohou být účinná, pokud jsou způsobena bakteriemi. Pouze lékař může zjistit, co způsobuje onemocnění - k tomu předepisuje krevní testy a v případě potřeby vyšetření sputa, pokud vyjde.

Důležité:Předepisovat si antibiotika je nepřijatelné! To povede pouze k tomu, že si některé patogeny vyvinou rezistenci a příště nemoc bude mnohem obtížnější léčit.

Antibiotika jsou samozřejmě účinná pro - toto onemocnění je výhradně bakteriální povahy, způsobené streptokoky nebo stafylokoky. K léčbě bolesti v krku se používají nejjednodušší antibiotika - penicilin, erytromycin. Nejdůležitější při léčbě anginy pectoris je dodržování frekvence dávkování a trvání léčby – minimálně 7 dní. Neměli byste přestat užívat lék bezprostředně po nástupu stavu, který je obvykle zaznamenán 3-4. Pravá angína by neměla být zaměňována s angínou, která může být virového původu.

Poznámka: neléčená bolest v krku může způsobit akutní revmatická horečka nebo !

Zápal plic (pneumonie) může být buď bakteriální, popř virového původu. Bakterie způsobují zápal plic v 80 % případů, takže i při empirickém předepisování mají antibiotika na zápal plic dobrý účinek. U virové pneumonie nemají antibiotika terapeutický účinek, i když brání bakteriální flóře, aby se připojila k zánětlivému procesu.

Antibiotika a alkohol

Současné použití alkohol a antibiotika v krátké době nevedou k ničemu dobrému. Některé léky se stejně jako alkohol rozkládají v játrech. Přítomnost antibiotik a alkoholu v krvi silně zatěžuje játra - prostě nemají čas na neutralizaci ethanol. V důsledku toho se zvyšuje pravděpodobnost vzniku nepříjemných příznaků: nevolnost, zvracení a střevní poruchy.

Důležité: řada léků interaguje s alkoholem na chemické úrovni, v důsledku čehož se přímo snižuje terapeutický účinek. Mezi tyto léky patří metronidazol, chloramfenikol, cefoperazon a řada dalších. Současné užívání alkoholu a těchto léků může nejen snížit terapeutický účinek, ale také vést k dušnosti, záchvatům a smrti.

Některá antibiotika lze samozřejmě užívat při pití alkoholu, ale proč riskovat své zdraví? Je lepší se na krátkou dobu zdržet alkoholických nápojů - průběh antibakteriální terapie zřídka přesahuje 1,5-2 týdny.

Antibiotika během těhotenství

Těhotné ženy trpí infekčními chorobami neméně často než všichni ostatní. Ale léčba těhotných žen antibiotiky je velmi obtížná. V těle těhotné ženy roste a vyvíjí se plod - nenarozené dítě, pro mnohé velmi citlivé Chemikálie. Vstup antibiotik do vyvíjejícího se těla může vyvolat rozvoj malformací plodu a toxické poškození centrálního nervového systému plodu.

Během prvního trimestru je vhodné se užívání antibiotik úplně vyhnout. Ve druhém a třetím trimestru je jejich použití bezpečnější, ale také by mělo být pokud možno omezeno.

Těhotná žena nemůže odmítnout předepsat antibiotika pro následující onemocnění:

  • Zápal plic;
  • angina pectoris;
  • infikované rány;
  • specifické infekce: brucelóza, borelióza;
  • pohlavně přenosné infekce: , .

Jaká antibiotika lze předepsat těhotné ženě?

Penicilin, cefalosporiny, erytromycin a josamycin nemají na plod téměř žádný účinek. Penicilin, přestože prochází placentou, nepůsobí negativně na plod. Cefalosporin a další jmenované léky pronikají placentou v extrémně nízkých koncentracích a nejsou schopny poškodit nenarozené dítě.

Mezi podmíněně bezpečné léky patří metronidazol, gentamicin a azithromycin. Předepisují se pouze ze zdravotních důvodů, kdy přínos pro ženu převyšuje riziko pro dítě. Mezi takové situace patří těžký zápal plic, sepse a další těžké infekce, při kterých může žena bez antibiotik jednoduše zemřít.

Které léky by se neměly předepisovat během těhotenství?

Následující léky by neměly být podávány těhotným ženám:

  • aminoglykosidy– může vést k vrozené hluchotě (s výjimkou gentamicinu);
  • klarithromycin, roxithromycin– při pokusech měly toxický účinek na embrya zvířat;
  • fluorochinolony;
  • tetracyklin– narušuje tvorbu kosterního systému a zubů;
  • chloramfenikol– nebezpečné v pozdním těhotenství kvůli inhibici funkcí kostní dřeně u dítěte.

U některých antibakteriálních léků neexistují žádné údaje o negativních účincích na plod. To je vysvětleno jednoduše – na těhotných ženách se neprovádějí experimenty, aby se zjistila toxicita léků. Pokusy na zvířatech neumožňují se 100% jistotou vyloučit všechny negativní účinky, protože metabolismus léčiv u lidí a zvířat se může výrazně lišit.

Vezměte prosím na vědomí, že byste také měli přestat užívat antibiotika nebo změnit plány na početí. Některé léky mají kumulativní účinek - mohou se hromadit v těle ženy a po určitou dobu po ukončení léčby jsou postupně metabolizovány a eliminovány. Doporučuje se otěhotnět nejdříve 2-3 týdny po ukončení užívání antibiotik.

Důsledky užívání antibiotik

Vstup antibiotik do lidského těla vede nejen ke zničení patogenních bakterií. Stejně jako všechny cizí chemikálie mají antibiotika systémový účinek - do té či oné míry ovlivňují všechny systémy těla.

Existuje několik skupin vedlejších účinků antibiotik:

Alergické reakce

Téměř každé antibiotikum může způsobit alergie. Závažnost reakce je různá: vyrážka na těle, Quinckeho edém ( angioedém), anafylaktický šok. Zatímco alergická vyrážka je prakticky neškodná, anafylaktický šok může být smrtelný. Riziko šoku je mnohem vyšší u antibiotických injekcí, proto by se injekce měly provádět pouze ve zdravotnických zařízeních - tam lze poskytnout pohotovostní péči.

Antibiotika a další antimikrobiální léky, které způsobují zkřížené alergické reakce:

Toxické reakce

Antibiotika mohou poškodit mnoho orgánů, ale játra jsou k jejich účinkům nejcitlivější; při antibakteriální léčbě toxická hepatitida. Některé léky mají selektivní toxický účinek na jiné orgány: aminoglykosidy - na naslouchátko(způsobit hluchotu); tetracykliny inhibují růst kostí u dětí.

Poznámka: Toxicita léku obvykle závisí na jeho dávce, ale v případě individuální nesnášenlivosti někdy stačí k dosažení účinku menší dávky.

Účinky na gastrointestinální trakt

Při užívání některých antibiotik si pacienti často stěžují na bolesti žaludku, nevolnost, zvracení a poruchy stolice (průjem). Tyto reakce jsou nejčastěji způsobeny lokálně dráždivým účinkem léků. Specifický účinek antibiotik na střevní flóru vede k funkční poruchy jeho činnost, která je nejčastěji doprovázena průjmem. Tento stav se nazývá průjem spojený s antibiotiky, který je po antibiotikách lidově známý jako dysbióza.

Jiné vedlejší účinky

Jiné věci vedlejší efekty zahrnout:

  • imunosuprese;
  • výskyt kmenů mikroorganismů odolných vůči antibiotikům;
  • superinfekce – stav, kdy jsou aktivovány mikroby rezistentní na dané antibiotikum, což vede ke vzniku nového onemocnění;
  • porušení metabolismu vitamínů - způsobené inhibicí přirozené flóry tlustého střeva, která syntetizuje některé vitamíny B;
  • Jarischova-Herxheimerova bakteriolýza je reakce, ke které dochází při použití baktericidních léků, kdy se v důsledku současné smrti velkého množství bakterií uvolňuje do krve velké množství toxinů. Reakce je klinicky podobná šoku.

Lze antibiotika užívat profylakticky?

Sebevzdělávání v oblasti léčby vedlo k tomu, že mnoho pacientů, zejména mladých matek, se snaží sobě (nebo svému dítěti) předepsat antibiotikum při sebemenším náznaku nachlazení. Antibiotika nemají profylaktický účinek – léčí příčinu onemocnění, to znamená likvidují mikroorganismy a při jejich nepřítomnosti se objevují pouze vedlejší účinky léků.

Existuje omezený počet situací, kdy jsou antibiotika podávána před klinickými projevy infekce, aby se jí zabránilo:

  • chirurgická operace– v tomto případě antibiotikum přítomné v krvi a tkáních brání rozvoji infekce. Zpravidla postačí jednorázová dávka léku podaná 30-40 minut před zákrokem. Někdy ani po operaci slepého střeva se antibiotika v pooperačním období neaplikují. Po „čistých“ chirurgických výkonech se antibiotika nepředepisují vůbec.
  • velká zranění nebo rány (otevřené zlomeniny, znečištění rány půdou). V tomto případě je naprosto zřejmé, že do rány vnikla infekce a je třeba ji „rozdrtit“, než se projeví;
  • nouzová prevence syfilis prováděno s nechráněnými sexuální kontakt s potenciálně nemocným člověkem, stejně jako mezi zdravotnickými pracovníky, kterým krev infikované osoby nebo jiná biologická tekutina přišla do kontaktu se sliznicí;
  • penicilin lze předepsat dětem k prevenci revmatické horečky, která je komplikací tonzilitidy.

Antibiotika pro děti

Užívání antibiotik u dětí se obecně neliší od jejich užívání u jiných skupin lidí. Malým dětem pediatři nejčastěji předepisují antibiotika v sirupu. Tento léková forma pohodlnější užívat, na rozdíl od injekcí, zcela bezbolestně. Starším dětem mohou být předepsána antibiotika v tabletách a kapslích. V těžkých případech infekce přecházejí na parenterální způsob podání – injekce.

Důležité: Hlavním rysem používání antibiotik v pediatrii je dávkování - dětem jsou předepsány menší dávky, protože lék se vypočítává na kilogram tělesné hmotnosti.

Antibiotika jsou velmi účinné léky, ale zároveň mají velké množství vedlejších účinků. Abyste se s jejich pomocí vyléčili a nepoškodili vaše tělo, měli byste je užívat pouze podle pokynů lékaře.

Jaké druhy antibiotik existují? V jakých případech je užívání antibiotik nutné a v jakých případech je nebezpečné? Hlavní pravidla antibiotické léčby vysvětluje pediatr Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

Baktericidní účinek je charakterizován skutečností, že pod vlivem antibiotika dochází k smrti mikroorganismů. Při bakteriostatickém účinku nedochází k smrti mikroorganismů, je pozorováno pouze zastavení jejich růstu a reprodukce.

11. Jaké metody se používají ke stanovení citlivosti mikroorganismů na antibiotika?

Stanovení citlivosti bakterií na antibiotika:

1. Difúzní metody

Použití antibiotických disků

Pomocí E-testů

2. Způsoby chovu

Ředění v tekutém živném médiu (vývar)

Ředění v agaru

12. Vyjmenujte průměr zóny inhibice růstu mikroorganismu, senzitivní
jít na antibiotika?

Zóny, jejichž průměr nepřesahuje 15 mm, ukazují na špatnou citlivost na antibiotikum. Zóny od 15 do 25 mm se nacházejí u citlivých mikrobů. Vysoce citlivé mikroby se vyznačují zónami o průměru větším než 25 mm.

13. Jaký průměr zóny inhibice růstu ukazuje na nedostatečnou citlivost mikroorganismu na ni?

Absence inhibice mikrobiálního růstu ukazuje na rezistenci studovaného mikrobu k tomuto antibiotiku.

14. Uveďte klasifikaci antibiotik podle chemického složení.

β-laktamy (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy);

glykopeptidy;

lipopeptidy;

aminoglykosidy;

tetracykliny (a glycylcykliny);

Makrolidy (a azalidy);

linkosamidy;

chloramfenikol/chloramfenikol;

rifamyciny;

Polypeptidy;

Polyeny;

Různá antibiotika (kyselina fusidová, fusafungin, streptograminy atd.).

15. Jak se liší antibiotika podle spektra účinku?

Širokospektrá antibiotika – působí na mnoho patogenů (například tetracyklinová antibiotika, řada makrolidových léků, aminoglykosidy).

Úzkospektrá antibiotika – ovlivňují omezený počet patogenních druhů (např. peniciliny působí primárně na Gram + mikroorganismy).

16. Uveďte několik širokospektrých antibiotik.

Antibiotika skupiny penicilinů: amoxicilin, ampicilin, tikarcyklin;

Antibiotika skupiny tetracyklinů: tetracyklin;

Fluorochinolony: Levofloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Ciprofloxacin;

Aminoglykosidy: Streptomycin;

amfenikoly: Chloramfenikol (Levomycetin); Karbapenemy: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

17. Popište způsoby získávání antibiotik.

Podle způsobu výroby se antibiotika dělí:

· k přirozenému;

·syntetický;

polosyntetické (zap počáteční fáze získané přirozeně, pak se syntéza provádí uměle).



18. Jak se získávají antibiotika 1., 2., 3. a dalších?
generace?

Hlavní způsoby, jak získat antibiotika:

Biologická syntéza (používá se k výrobě přírodních antibiotik). Ve specializovaných výrobních prostředích se pěstují mikrobiální producenti, kteří během svých životních procesů produkují antibiotika;

Biosyntéza s následnými chemickými úpravami (slouží k vytvoření polosyntetických antibiotik). Nejprve se biosyntézou získá přírodní antibiotikum a poté se chemickými úpravami změní jeho molekula, například se přidají určité radikály, v důsledku čehož se zlepší antimikrobiální a farmakologické vlastnosti léčiva;

Chemická syntéza (používá se k získání syntetických analogů přírodních antibiotik). Jde o látky, které mají stejnou strukturu jako přírodní antibiotikum, ale jejich molekuly jsou chemicky syntetizovány.

19. Vyjmenujte několik antimykotických antibiotik.

Nystatin, levorin, natamycin, amfotericin B, mykoheptin, mikonazol, ketokonazol, isokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oxykonazol, butokonazol

20. Působení kterých antibiotik vede ke vzniku L-forem bakterií?

L-formy jsou bakterie, které částečně nebo úplně postrádají buněčnou stěnu, ale zachovávají si schopnost se vyvíjet. L-formy vznikají spontánně nebo indukovaně – pod vlivem činidel blokujících syntézu buněčné stěny: antibiotika (peniciliny, cykloserin, cefalosporiny, vankomycin, streptomycin).

21. Uveďte sled hlavních fází získávání antibiotik
od přírodních výrobců
.



· výběr vysoce výkonných produkčních kmenů (až 45 tisíc jednotek/ml)

· výběr živné médium;

· proces biosyntézy;

· izolace antibiotika z kultivační tekutiny;

· čištění antibiotiky.

22.Vyjmenujte komplikace, které se nejčastěji vyskytují v makroorganismu při léčbě antibiotiky.

Toxický účinek léků.

Dysbióza (dysbakterióza).

Negativní účinky na imunitní systém.

Endotoxický šok (terapeutický).

23.K jakým změnám dochází v mikroorganismu při jeho vystavení?
antibiotika?

Povaha účinku antibiotických látek je různá. Některé z nich zpomalují růst a vývoj mikroorganismů, jiné způsobují jejich smrt. Podle mechanismu účinku na mikrobiální buňku se antibiotika dělí do dvou skupin:

Antibiotika, která narušují funkci mikrobiální buněčné stěny;

Antibiotika ovlivňující syntézu RNA a DNA nebo proteinů v mikrobiální buňce.

Antibiotika první skupiny ovlivňují především biochemické reakce buněčné stěny mikrobů. Antibiotika druhé skupiny ovlivňují metabolické procesy v samotné mikrobiální buňce.

24.Jaké formy variability jsou spojeny se vznikem rezistentních forem
mikroorganismy?

Rezistencí se rozumí schopnost mikroorganismu tolerovat výrazně vyšší koncentrace léčiva než jiné mikroorganismy daného kmene (druhu).

Rezistentní kmeny mikroorganismů vznikají při změně genomu bakteriální buňky v důsledku spontánních mutací.

Během selekčního procesu v důsledku expozice chemoterapeutickým sloučeninám citlivé mikroorganismy hynou, zatímco rezistentní mikroorganismy přetrvávají, množí se a šíří v prostředí. Získaná rezistence je fixována a předávána dalším generacím bakterií.

25. Jakými způsoby se mikroorganismus chrání před účinky antibiotik?

Bakteriální buňky často přežijí užívání antibiotik. To je vysvětleno skutečností, že bakteriální buňky mohou přejít do klidového nebo klidového stavu, čímž se vyhnou účinkům léků. Stav klidu nastává v důsledku působení bakteriálního toxinu, který je vylučován bakteriálními buňkami a deaktivuje buněčné procesy, jako je syntéza bílkovin a produkce energie samotné buňky.

26. Jakou roli hraje penicilináza?

Penicilináza je enzym, který má schopnost štěpit (inaktivovat) β-laktamová antibiotika (peniciliny a cefalosporiny).

Penicilinázu produkují určité typy bakterií, které si v procesu evoluce vyvinuly schopnost inhibovat penicilin a další antibiotika. V tomto ohledu je zaznamenána rezistence takových bakterií vůči antibiotikům.

27. Co je to "eflux"?

Efflux je mechanismus antimikrobiální rezistence, který spočívá v aktivním odstraňování antibiotik z mikrobiální buňky v důsledku aktivace obranných mechanismů proti stresu.

28.Vyjmenujte plazmidy podílející se na vzniku antibiotické rezistence
mikroorganismy stentu.

Plazmidy vykonávají regulační nebo kódovací funkce.

Regulační plazmidy se podílejí na kompenzaci určitých metabolických defektů bakteriální buňky integrací do poškozeného genomu a obnovením jeho funkcí.

Kódující plazmidy vnášejí do bakteriální buňky novou genetickou informaci, která kóduje nové, neobvyklé vlastnosti, například odolnost vůči.

antibiotika.

29. Vyjmenujte způsoby, jak překonat antibiotickou rezistenci mikroorganismů.

Hlavní způsoby, jak překonat mikrobiální rezistenci vůči antibiotikům:

Výzkum a implementace nových antibiotik, stejně jako výroba derivátů známá antibiotika;

Použití k léčbě ne jednoho, ale současně několika antibiotik s různými mechanismy účinku;

Použití kombinace antibiotik s jinými chemoterapeutickými léky;

Inhibice účinku enzymů, které ničí antibiotika (např. působení penicilinázy může být inhibováno krystalovou violetí);

Uvolnění rezistentních bakterií z více faktorů odolnost vůči lékům(R-faktory), pro které lze použít některá barviva.

30. Jak předcházet rozvoji kandidomykózy u pacientů s
léčba je širokospektrými antibakteriálními léky
.

Předepsáno současně s antibiotiky antifungální léky jako je nystatin, mikonazol, klotrimazol, polygynax atd.