Injekce lidského inzulínu neutrální. Krátkodobě působící inzulín: jak injekčně podávat lidské léky

Actrapid HM, Actrapid HM penfill, Berlinsulin N normální pero, Berlinsulin N normal U-40, Insuman rapid, Homorap 40 (Homorap 40), Homorap 100 (Homorap 100).

Složení a forma uvolnění

Rozpustný neutrální lidský biosyntetický inzulín. Injekční roztok v lahvičce (v 1 ml - 40 jednotek, 100 jednotek).

farmakologický účinek

Je to neutrální roztok inzulínu identický s lidským inzulínem. Týká se inzulínů krátké herectví. Snižuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje její vychytávání tkáněmi, lipogenezi, glykogenogenezi, syntézu bílkovin a snižuje rychlost produkce glukózy játry.

Nástup účinku léku je 20-30 minut po podání. Maximální účinek rozvíjí se mezi 1 až 3 hodinami Doba působení je 6-8 hodin.

Profil účinku lidského neutrálního rozpustného inzulínu je závislý na dávce a odráží významné interpersonální a intrapersonální variace. Absorpce z místa vpichu je rychlejší než vepřový neutrální rozpustný inzulín.

Indikace

, : stadium rezistence k perorálním hypoglykemickým látkám, částečná rezistence k perorálním hypoglykemickým látkám ( kombinovaná terapie), interkurentní onemocnění, operace (mono- nebo kombinovaná terapie), těhotenství (pokud je dietní terapie neúčinná).

Diabetická ketoacidóza, ketoacidotické a hyperosmolární kóma, s nastávajícím chirurgický zákrok, alergie na inzulínové přípravky živočišného původu, inzulínová lipoatrofie, inzulínová rezistence v důsledku vysokého titru protilátek proti inzulínu, při transplantaci buněk pankreatických ostrůvků.

aplikace

Dávku určuje lékař individuálně. Při použití jako monoterapie je lék předepsán 3-6krát denně. Podávejte subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Při převodu pacientů z vysoce purifikovaného prasečího inzulínu na lidský inzulín se dávka nemění.

Při přechodu z hovězího nebo smíšeného (vepřového/bovinního) inzulínu by měla být dávka snížena o 10 %, s výjimkou případů, kdy je počáteční dávka nižší než 0,6 U/kg. Doporučuje se hospitalizovat pacienty, kteří dostávají 100 jednotek nebo více denně při výměně inzulinu. Lék se podává injekční stříkačkou pouze subkutánně.

Dávka inzulinu musí být upravena podle následující případy: se změnami v povaze a stravě, těžká fyzická aktivita, infekční onemocnění, chirurgické zákroky, těhotenství, dysfunkce štítná žláza, Addisonova choroba, hypopituitrismus, selhání ledvin a diabetes u lidí starších 65 let.

Při prvním předepisování inzulinu, změně jeho typu nebo v přítomnosti významných fyzická aktivita nebo duševní stres může dojít ke snížení schopnosti koncentrace, rychlosti psychických a motorických reakcí.

Vedlejší účinek

Hypoglykémie (o něco častěji než při použití inzulínových přípravků živočišného původu), AR - mnohem méně často. Přechodné poruchy refrakce – obvykle na začátku inzulinoterapie.

Úlohu inzulínu v těle nelze přeceňovat. Jakýkoli stupeň nedostatku inzulínu je plný vážných problémů endokrinní onemocnění– diabetes mellitus. Ještě před 40 lety se diabetici nedožívali více než 10–15 let.

Moderní medicína používá nejvhodnější rozpustný lidský gen k normalizaci hladiny glukózy v krvi. umělý inzulín. Díky tomuto léku přestala být cukrovka rozsudkem smrti a dala pacientům šanci na plnohodnotný a dlouhý život.

Proč se inzulín nazývá „geneticky upravený“?

Někteří pacienti se děsí termínu „geneticky upravené“, což jim připomíná „zlé GMO“.

Ve skutečnosti je to vynález tento lék zachránila miliony životů lidí s cukrovkou.

Zpočátku lékaři používali inzulín izolovaný ze zvířat (hlavně prasat a krav). Tento hormon však byl nejen pro člověka cizí, ale také se rychle dostal do krevního oběhu, způsoboval nárůst glukózy a způsobil spoustu komplikací.

Rozpustný inzulín byl vyvinut s ohledem na všechny potřeby diabetického pacienta, negující různé alergické reakce. Po skončení jeho působení se rozkládá na běžné aminokyseliny a je vylučován z těla.

Základní farmakologické vlastnosti

Rozpustný lidský inzulín je krátkodobě působící léčivo nahrazující inzulín.

Spolu s receptorem buněčné membrány tvoří lék komplex inzulínového receptoru, který stimuluje intracelulární procesy:

Sekrece enzymů pro úplné zpracování a absorpci glukózy tkáněmi;
Zvýšený intracelulární transport a absorpce glukózy;
Snížení rychlosti tvorby glykogenu v játrech;
Stimuluje tvorbu bílkovin a tuků.

Při subkutánním podání začne lék působit během 20-30 minut, maxima dosáhne za 1-3 hodiny, trvá asi 5-8 hodin.

Tento lék je distribuován v tkáních odlišně: například neproniká placentární bariérou a nevstupuje do ní mateřské mléko. Po ukončení jeho působení je lidský inzulín po jeho destrukci inzulinázou vylučován ledvinami (asi 80 %).

Indikace pro použití

Lékaři obvykle předepisují rozpustný inzulín v následujících případech:

Kontraindikace

Tento lék je obvykle tělem dobře snášen, protože se neliší od přirozeného pankreatického enzymu.

Inzulin je kontraindikován, když:

Snížená hladina glukózy v krvi (hypoglykémie);
Zvýšení citlivosti těla na inzulín.

Nežádoucí reakce

Přestože je inzulín dobře snášen, může způsobit vedlejší efekty při použití jako:

Někdy začátek užívání léku probíhá paralelně s adaptační reakcí těla ve formě edému nebo zrakové postižení. Tyto příznaky obvykle vymizí po několika týdnech léčby.

Kombinace s jinými léky

Při použití lidského inzulínu s určitými léky se jeho hypoglykemický účinek zvýší nebo zeslabí.

Hypoglykemický účinek může být zvýšen, pokud užíváte inzulín s:

Nikotin a alkohol zvyšují vlastnosti inzulínu snižující cukr.

Hypoglykemický účinek léku může být snížen jeho interakcí s:

Také v kombinaci s inzulínem mohou následující léky snížit nebo zvýšit hypoglykemický účinek:

Aplikace a výběr dávkování

Dávku a způsob aplikace humánního inzulinu určuje vždy individuálně endokrinolog s přihlédnutím k požadované hladině glukózy v krvi a moči pacienta.

Tento lék se podává u diabetu několika způsoby: subkutánně (SC), intramuskulárně (IM) nebo intravenózně (IV). Častěji se inzulín podává subkutánně. K tomu slouží následující zóny:

Lék se obvykle podává intravenózně, když akutní stavy způsobené cukrovkou: ketoacidóza, diabetické kóma.

Inzulin se doporučuje aplikovat 15-30 minut před jídlem, 3x denně. Někdy je povoleno 5-6 jednotlivých podání léku.

Dávka inzulinu se obvykle vypočítává v poměru 0,5-1 jednotky na 1 kg hmotnosti. Pokud se podává více než 0,6 mg inzulínu na kg tělesné hmotnosti, musí být lék podáván alespoň 2krát denně. Průměrný denní dávka je asi 30-40 jednotek (8 jednotek u dětí).

Těhotným ženám se obvykle předepisuje dávka 0,6 jednotky na kg hmotnosti. Injekce se obvykle provádějí 3-5krát denně v souladu s počtem jídel.

Často inzulín rychlá akce v kombinaci s déle působícím inzulínem.

Pravidla pro podávání inzulínu

I zkušení diabetici chybují při aplikaci inzulinu.

Většina důležitá pravidla Inzulínová terapie se skládá z:

Zkontrolujte dobu použitelnosti a podmínky skladování léku: nemělo by být vystaveno přehřátí nebo hypotermii.
Skladování náhradních lahviček s inzulínem v chladničce. Otevřenou lahvičku stačí uchovávat na tmavém místě při pokojové teplotě.
Ověřte dávkování léku podle pokynů a doporučení lékaře.
Před injekcí uvolněte vzduch ze stříkačky. Není nutné otírat pokožku alkoholem. Infekce během inzulínové terapie je extrémně vzácná a alkohol snižuje účinek léku.
Výběr správné místo na úvod. U krátkodobě působícího inzulínu je touto oblastí břicho. Při injekci do ramene nebo gluteálního záhybu působí lék pomaleji.
Prevence komplikací v místě vpichu v podobě využití celé plochy. K aplikaci krátkodobě působícího inzulínu se používá celé břicho: od horní části žeberních okrajů až po tříselnou rýhu s bočními plochami trupu. Je důležité ustoupit asi 2 cm od starých míst vpichu a zasunout stříkačku pod úhlem 45-60 stupňů, aby lék nevytekl.
Před podáním léku je lepší vzít kůži do záhybu s velkým a ukazováčky. Pokud se lék dostane do svalu, sníží jeho aktivitu. Po vložení jehly musíte stříkačku držet asi 5-10 sekund.
Krátkodobě působící inzulin je lepší aplikovat do žaludku 20 minut před jídlem. Na jiných místech se lék podává půl hodiny před jídlem.

Obchodní název léku

Inzulin se vyrábí ve formě injekčního roztoku a prodává se v lékárnách.

Geneticky upravený lidský inzulín lze vyrábět pod následujícími obchodními názvy:

biosulin;
Actrapid;
Actrapid NM;
gensulin;
Vozulim;
Penfill.

Díky moderním genetickým technologiím vznikl umělý (rekombinantní) lidský inzulín. Je aktivní složkou následujících léků: Humodar, Humulin, Insuman, Gansulin, Humalog, Apidra SoloStar, Mixtard. Tyto léky se od originálu liší v obráceném pořadí aminokyselin, což jim dodává nové vlastnosti (například delší dvoufázový účinek), což je pro pacienty s diabetem nesmírně důležité.

Nežádoucí reakce

I přes dobrou snášenlivost, tohoto léku Mohou se objevit nežádoucí účinky, jako jsou:

Někdy se na začátku užívání drogy objevují projevy ve formě různá porušení vidění (dvojité vidění, rozmazané vidění atd.) nebo výskyt otoků. Jsou však adaptivní reakcí těla a po několika týdnech léčby zmizí.

Předávkovat

Stává se, že podávání inzulínu v některých případech vede k hyperglykémii.

Hlavní příznaky hyperglykémie jsou projevy ve formě:

Na startu podobné příznaky pacient by si měl okamžitě vzít nějaké lehce stravitelné uhlohydrátové jídlo (obvykle bonbóny, kostku cukru nebo sladký čaj).

Pokud se váš zdravotní stav zhorší, pacient by měl naléhavě zavolat " záchranná služba" Lékaři obvykle do svalu injikují glukagon nebo 40% roztok dextrózy (intravenózně). Zpoždění v tomto případě extrémně nebezpečné a může vést ke kómatu nebo smrti.

Komplikace

Dlouhodobá léčba inzulínem může vést k různým komplikacím. Hlavní jsou.

Inzulín je životně důležitý lék, udělal skutečnou revoluci v životě mnoha lidí trpících cukrovkou.

V celé historii medicíny a farmacie 20. století lze vyčlenit snad jen jednu skupinu stejně důležitých léků – antibiotika. Stejně jako inzulín se velmi rychle dostaly do medicíny a pomohly zachránit mnoho lidských životů.

Den boje proti diabetes mellitus slaví z iniciativy Světové zdravotnické organizace každoročně počínaje rokem 1991 v den narozenin kanadského fyziologa F. Bantinga, který spolu s J. J. McLeodem objevil hormon inzulín. Podívejme se, jak se tento hormon získává a vyrábí.

Jak se od sebe inzulínové přípravky liší?

Stupeň čištění.
Zdrojem výroby je vepřový, hovězí nebo lidský inzulín.
Další složky obsažené v roztoku léčiva jsou konzervační látky, prodlužovače účinku a další.
Koncentrace.
pH roztoku.
Možnost míchání krátkodobě a dlouhodobě působících léků.

Inzulin je hormon produkovaný speciálními buňkami slinivky břišní. Jedná se o dvouřetězcový protein obsahující 51 aminokyselin.

Ročně se na světě spotřebuje asi 6 miliard jednotek inzulínu (1 jednotka je 42 mcg látky). Výroba inzulínu je high-tech a je prováděna pouze průmyslovými metodami.

Zdroje inzulínu

V současné době se v závislosti na zdroji výroby izolují přípravky vepřového a lidského inzulínu.

Prasečí inzulín je nyní velmi vysoký stupeňčištění, má dobrý hypoglykemický účinek, prakticky na něj nevznikají žádné alergické reakce.

Lidské inzulínové přípravky plně vyhovují chemická struktura lidský hormon. Obvykle se vyrábějí biosyntézou pomocí technologií genetického inženýrství.

Velké výrobní společnosti používají výrobní metody, které zajišťují, že jejich produkty splňují všechny standardy kvality. Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v účinku lidského a prasečího monosložkového inzulínu (tj. vysoce purifikovaného) ve vztahu k imunitní systém, podle mnoha studií je rozdíl minimální.

Pomocné složky používané při výrobě inzulínu

Lahvička s lékem obsahuje roztok obsahující nejen samotný hormon inzulín, ale i další sloučeniny. Každý z nich hraje svou specifickou roli:

prodloužení účinku léku;
dezinfekce roztoku;
přítomnost tlumivých vlastností roztoku a udržování neutrálního pH (acidobazická rovnováha).

Prodloužení účinku inzulínu

K vytvoření dlouhodobě působícího inzulínu se do roztoku běžného inzulínu přidá jedna ze dvou sloučenin: zinek nebo protamin. V závislosti na tom lze všechny inzulíny rozdělit do dvou skupin:

protaminové inzulíny – protafan, inzulín bazální, NPH, humulin N;
zinkové inzulíny – inzulin-zinková suspenze mono-tardová, lente, humulin-zinková.

Protamin je protein, ale nežádoucí reakce ve formě alergie na něj jsou velmi vzácné.

Pro vytvoření neutrálního prostředí roztoku se do něj přidává fosfátový pufr. Je třeba mít na paměti, že inzulin obsahující fosfáty je přísně zakázáno kombinovat s inzulin-zinkovou suspenzí (IZS), protože fosforečnan zinečnatý se vysráží a účinek zinkového inzulinu se zkracuje nejvíce nepředvídatelným způsobem.

Dezinfekční komponenty

Některé ze sloučenin, které by podle farmakotechnologických kritérií již měly být v léku obsaženy, mají dezinfekční účinek. Patří mezi ně kresol a fenol (oba mají specifický zápach), stejně jako methylparabenzoát (methylparaben), který nemá žádný zápach.

Zavedení některého z těchto konzervačních látek způsobuje specifický zápach některých inzulínových přípravků. Všechny konzervační látky v množství, ve kterém se nacházejí v inzulinových přípravcích, nepůsobí negativně.

Protaminové inzulíny obvykle obsahují kresol nebo fenol. Fenol nelze přidávat do řešení ICS, protože se mění fyzikální vlastnosti hormonální částice. Mezi tyto léky patří methylparaben. Ionty zinku v roztoku mají také antimikrobiální účinek.

Díky této vícestupňové antibakteriální ochraně za pomoci konzervantů dochází k rozvoji možné komplikace, jehož příčinou by mohla být bakteriální kontaminace během opakované podávání jehly do lahvičky s roztokem.

Vzhledem k přítomnosti takového ochranného mechanismu může pacient používat stejnou stříkačku pro subkutánní injekce léku po dobu 5 až 7 dnů (za předpokladu, že stříkačku používá pouze on). Konzervační látky navíc umožňují nepoužívat alkohol k ošetření kůže před injekcí, ale opět pouze v případě, že si pacient aplikuje injekci injekční stříkačkou s tenkou jehlou (inzulín).

Kalibrace inzulínových stříkaček

V prvních inzulínových přípravcích obsahoval jeden ml roztoku pouze jednu jednotku hormonu. Později byla koncentrace zvýšena. Většina z inzulínové přípravky v lahvičkách používaných v Rusku obsahují 40 jednotek v 1 ml roztoku. Lahvičky jsou obvykle označeny symbolem U-40 nebo 40 jednotek/ml.

Jsou určeny k širokému použití právě pro takový inzulín a jsou kalibrovány podle následujícího principu: když člověk natáhne 0,5 ml roztoku injekční stříkačkou, získá 20 jednotek, 0,35 ml odpovídá 10 jednotkám atd.

Každá značka na stříkačce se rovná určitému objemu a pacient již ví, kolik jednotek tento objem obsahuje. Kalibrace stříkaček je tedy kalibrací podle objemu léku, určená pro použití inzulínu U-40. 4 jednotky inzulínu jsou obsaženy v 0,1 ml, 6 jednotek v 0,15 ml léčiva a tak dále až do 40 jednotek, což odpovídá 1 ml roztoku.

V některých zemích se používá inzulín, jehož 1 ml obsahuje 100 jednotek (U-100). Pro takové léky, speciální inzulínové stříkačky, které jsou podobné těm diskutovaným výše, ale je na ně aplikována jiná kalibrace.

Zohledňuje přesně tuto koncentraci (je 2,5krát vyšší než standard). V tomto případě zůstává dávka inzulínu pro pacienta přirozeně stejná, protože uspokojuje tělesnou potřebu určitého množství inzulínu.

To znamená, že pokud pacient dříve užíval lék U-40 a injekčně si aplikoval 40 jednotek hormonu denně, pak by měl při injekční aplikaci inzulínu U-100 dostat stejných 40 jednotek, ale podávat jej v množství 2,5krát menším. To znamená, že stejných 40 jednotek bude obsaženo v 0,4 ml roztoku.

Bohužel ne všichni lékaři a zvláště ti s cukrovkou o tom vědí. První potíže začaly, když někteří z pacientů přešli na používání inzulínových injektorů (pero-stříkaček), které používají penfilly (speciální zásobníky) obsahující inzulín U-40.

Pokud takovou stříkačku naplníte roztokem označeným např. U-100 na úroveň 20 jednotek (tedy 0,5 ml), bude tento objem obsahovat až 50 jednotek léku.

Pokaždé, když naplníte běžné injekční stříkačky inzulinem U-100 a podíváte se na hraniční hodnoty jednotky, osoba si vezme dávku 2,5krát větší, než je dávka zobrazená u této značky. Pokud si tuto chybu včas nevšimne ani lékař, ani pacient, pak je vysoká pravděpodobnost rozvoje těžké hypoglykémie v důsledku neustálého předávkování lékem, což se v praxi často stává.

Na druhou stranu někdy existují inzulinové stříkačky kalibrované speciálně pro lék U-100. Pokud je taková injekční stříkačka omylem naplněna obvyklým roztokem U-40, pak bude dávka inzulinu v injekční stříkačce 2,5krát menší než dávka napsaná v blízkosti odpovídající značky na injekční stříkačce.

V důsledku toho může dojít ke zdánlivě nevysvětlitelnému zvýšení hladiny glukózy v krvi. Ve skutečnosti je samozřejmě vše zcela logické - pro každou koncentraci drogy musíte použít vhodnou injekční stříkačku.

V některých zemích, jako je Švýcarsko, existoval pečlivě promyšlený plán, podle kterého byl proveden kompetentní přechod na inzulínové přípravky označené U-100. To ale vyžaduje úzký kontakt všech zainteresovaných stran: lékařů mnoha odborností, pacientů, sester z jakýchkoli oddělení, lékárníků, výrobců, úřadů.

U nás je velmi obtížné přejít všechny pacienty na užívání pouze inzulinu U-100, protože to s největší pravděpodobností povede ke zvýšení počtu chyb při stanovení dávky.

Kombinované použití krátkodobě a dlouhodobě působících inzulínů

V moderní medicína K léčbě diabetes mellitus, zejména 1. typu, dochází obvykle kombinací dvou typů inzulínu – krátkodobě a dlouhodobě působícího.

Pro pacienty by bylo mnohem pohodlnější, kdyby léky s různého trváníúčinky by mohly být kombinovány v jedné injekční stříkačce a podávány současně, aby se zabránilo dvojitému propíchnutí kůže.

Mnoho lékařů neví, co určuje možnost smíchání různých inzulínů. To je založeno na chemické a galenické (určené složením) kompatibilitě dlouhodobě a krátkodobě působících inzulínů.

Je velmi důležité, aby se při smíchání dvou druhů léků rychlý nástup účinku krátkodobě působícího inzulínu neprodloužil nebo vymizel.

Bylo prokázáno, že krátkodobě působící lék lze v jedné injekci kombinovat s protaminovým inzulínem a nástup krátkodobě působícího inzulínu není opožděn, protože rozpustný inzulín se neváže na protamin.

V tomto případě nezáleží na výrobci léku. Lze jej například kombinovat s humulinem N nebo protaphanem. Kromě toho mohou být skladovány směsi těchto léků.

Ohledně zinko-inzulínových přípravků je již dlouho zjištěno, že inzulín-zinkovou suspenzi (krystalickou) nelze kombinovat s krátkodobě působícím inzulínem, protože se váže na přebytečné ionty zinku a přeměňuje se na dlouhodobě působící inzulín, někdy částečně.

Někteří pacienti si nejprve aplikují krátkodobě působící lék, poté, aniž by jehlu vytáhli z podkoží, mírně změnili její směr a vstříkli přes ni zinkový inzulín.

Za použití tohoto způsobu podávání bylo provedeno velmi málo výzkumů. vědecký výzkum nelze proto vyloučit skutečnost, že v některých případech může při tomto způsobu injekce vzniknout pod kůží komplex zinek-inzulín a krátkodobě působící léčivo, což vede k jeho zhoršené absorpci.

Proto je lepší vstoupit krátký inzulín zcela oddělené od inzulinu zinku, provádět dvě samostatné injekce do oblastí kůže umístěných ve vzdálenosti nejméně 1 cm od sebe není vhodné, což nelze říci o standardní dávce.

Kombinované inzulíny

V současné době vyrábí farmaceutický průmysl kombinované léky, obsahující krátkodobě působící inzulín spolu s protaminovým inzulínem v přesně definovaném procentu. Mezi takové léky patří:

mixtard,
Actrafan,
insuman com.

Nejúčinnější jsou kombinace, ve kterých je poměr krátkých a dlouhodobě působící inzulín je 30:70 nebo 25:75. Tento poměr je vždy uveden v návodu k použití každého konkrétního léku.

Takové léky jsou nejvhodnější pro lidi, kteří dodržují stálou dietu, mají pravidelnou motorická aktivita. Často je například používají starší pacienti s diabetem 2. typu.

Kombinované inzulíny nejsou vhodné pro tzv. „flexibilní“ inzulínovou terapii, kdy je potřeba neustále měnit dávkování krátkodobě působícího inzulínu.

To by mělo být provedeno například při změně množství sacharidů v jídle, snížení nebo zvýšení fyzická aktivita atd. V tomto případě zůstává dávka bazálního inzulínu (dlouhodobě působící) prakticky nezměněna.

ruské jméno

Rozpustný inzulín [geneticky vytvořený člověkem]

Latinský název látky Inzulín rozpustný [geneticky upraveno člověkem]

Inzulín rozpustný ( rod. Insulini solubilis)

Farmakologická skupina látky rozpustná v inzulínu [geneticky upraveno člověkem]

Typický klinický a farmakologický článek 1

Farmaceutické působení. Krátkodobě působící inzulínový přípravek. Interakcí se specifickým receptorem na vnější buněčné membráně vytváří komplex inzulínových receptorů. Zvýšením syntézy cAMP (v tukových buňkách a jaterních buňkách) nebo přímým průnikem do buňky (svaly) stimuluje komplex inzulínových receptorů intracelulární procesy vč. syntéza řady klíčových enzymů (hexokináza, pyruvátkináza, glykogensyntetáza aj.). Snížení koncentrace glukózy v krvi je způsobeno zvýšením jejího intracelulárního transportu, zvýšenou absorpcí a asimilací tkáněmi, stimulací lipogeneze, glykogenogeneze, syntézy bílkovin, snížením rychlosti produkce glukózy játry (snížený glykogen odbourání) atd. Po subkutánní injekci se účinek dostaví do 20-30 min, maxima dosahuje po 1-3 hodinách a trvá v závislosti na dávce 5-8 hodin Délka účinku léku závisí na dávce , způsob, místo podání a má výrazné individuální vlastnosti.

Farmakokinetika.Úplnost absorpce závisí na způsobu podání (s.c., i.m.), místě vpichu (břicho, stehno, hýždě), dávce, koncentraci inzulinu v léku atd. Je nerovnoměrně distribuován v tkáních. Neproniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Zničený inzulinázou, hlavně v játrech a ledvinách. T 1/2 - od několika do 10 minut. Vylučuje se ledvinami (30-80%).

Indikace. Diabetes mellitus typu 1, diabetes mellitus typu 2: stadium rezistence na perorální hypoglykemika, částečná rezistence na perorální hypoglykemika (kombinovaná léčba); diabetická ketoacidóza, ketoacidotické a hyperosmolární kóma; diabetes mellitus, který se vyskytuje během těhotenství (pokud je dietní terapie neúčinná); pro intermitentní použití u pacientů s diabetes mellitus na pozadí infekcí doprovázených vysoká teplota; pro nadcházející chirurgické operace, úrazy, porod, metabolické poruchy, před přechodem na léčbu dlouhodobě působícími inzulínovými přípravky.

Kontraindikace. Hypersenzitivita, hypoglykémie.

Dávkování. Dávka a způsob podání léku se u každého stanoví individuálně konkrétní případ na základě hladiny glukózy v krvi před jídlem a 1-2 hodiny po jídle, jakož i v závislosti na stupni glukosurie a charakteristice průběhu onemocnění.

Lék se podává subkutánně, intramuskulárně, intravenózně, 15-30 minut před jídlem. Většina běžná cesta administrativa - s.c. Při diabetické ketoacidóze diabetické kóma, během chirurgický zákrok- i.v. a i.m.

Při monoterapii je frekvence podávání obvykle 3x denně (v případě potřeby až 5-6x denně), místo vpichu se pokaždé mění, aby se zabránilo rozvoji lipodystrofie (atrofie nebo hypertrofie podkožní tukové tkáně).

Průměrná denní dávka je 30-40 IU, u dětí - 8 IU, pak v průměrné denní dávce - 0,5-1 IU/kg nebo 30-40 IU 1-3krát denně, v případě potřeby - 5-6krát denně . Při denní dávce přesahující 0,6 U/kg musí být inzulín podáván ve formě 2 nebo více injekcí do různých oblastí těla. Lze kombinovat s dlouhodobě působícími inzulíny.

Inzulinový roztok se nasaje z lahvičky propíchnutím pryžové zátky sterilní jehlou injekční stříkačky a po odstranění hliníkového uzávěru se otře etanolem.

Vedlejší účinek. Alergické reakce(kopřivka, angioedém- horečka, dušnost, snížený krevní tlak);

hypoglykémie (bledost kůže, zvýšené pocení, pocení, bušení srdce, třes, hlad, neklid, úzkost, parestézie v ústech, bolest hlavy, ospalost, nespavost, strach, depresivní nálada, podrážděnost, neobvyklé chování, nejistota pohybů, poruchy řeči a zraku), hypoglykemické kóma;

hyperglykémie a diabetická acidóza (s nízké dávky, vynechání injekce, nedodržování diety, na pozadí horečky a infekcí): ospalost, žízeň, ztráta chuti k jídlu, zčervenání obličeje);

porucha vědomí (až do rozvoje prekomatózního a komatózního stavu);

přechodné poruchy zraku (obvykle na začátku terapie);

imunologické zkřížené reakce s lidským inzulínem; zvýšení titru protilátek proti inzulínu s následným zvýšením glykémie;

hyperémie, svědění a lipodystrofie (atrofie nebo hypertrofie podkožního tuku) v místě vpichu.

Na začátku léčby - otoky a refrakční vada (jsou dočasné a mizí s pokračující léčbou).

Předávkovat. Příznaky: hypoglykémie (slabost, „studený“ pot, bledá kůže, bušení srdce, třes, nervozita, hlad, parestézie rukou, nohou, rtů, jazyka, bolest hlavy), hypoglykemické kóma, křeče.

Léčba: mírnou hypoglykémii může pacient odstranit sám požitím cukru nebo bohaté lehce stravitelné sacharidy Jídlo.

Glukagon se podává subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně hypertonický roztok dextróza. Když se vyvine hypoglykemické kóma, intravenózně se injikuje 20-40 ml (až 100 ml) 40% roztoku dextrózy, dokud se pacient nedostane z komatózního stavu.

Interakce. Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných léků.

Hypoglykemický účinek zesilují sulfonamidy (včetně perorálních hypoglykemik, sulfonamidy), inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu), inhibitory karboanhydrázy, inhibitory ACE, NSAID (včetně salicylátů), anabolické steroidy (včetně stanozololu, oxandrolonu, methandrostenolonu) androgeny, bromokriptin, tetracykliny, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, theofylin, cyklofosfamid, fenfluramin, léčiva Li+, pyridoxin, chinidin, chinin, chlorochinin, ethanol.

Hypoglykemický účinek oslabují glukagon, somatropin, kortikosteroidy, orální antikoncepce, estrogeny, thiazidová a kličková diuretika, BMCC, hormony štítné žlázy, heparin, sulfinpyrazon, sympatomimetika, danazol, tricyklická antidepresiva, klonidin, antagonisté vápníku, diazoxid, morfin, marihuana, nikotin, fenytoin, epinefrin, blokátory receptorů H1-h.

Beta-blokátory, reserpin, oktreotid, pentamidin mohou hypoglykemický účinek inzulínu jak zesílit, tak zeslabit.

Speciální instrukce. Před podáním inzulinu z lahvičky musíte zkontrolovat průhlednost roztoku. Když cizí těla Pokud se látka zakalí nebo se vysráží na skle lahvičky, nelze lék použít.

Teplota podávaného inzulínu by měla být pokojová. V případech je nutné upravit dávku inzulínu infekční choroby, s dysfunkcí štítné žlázy, Addisonovou chorobou, hypopituitarismem, chronickým selháním ledvin a diabetes mellitus u osob starších 65 let.

Příčiny hypoglykémie mohou být: předávkování inzulínem, substituce léků, vynechávání jídel, zvracení, průjem, fyzická zátěž; onemocnění, která snižují potřebu inzulinu (pokročilá onemocnění ledvin a jater, stejně jako hypofunkce kůry nadledvin, hypofýzy nebo štítné žlázy), změna místa vpichu (například kůže na břiše, rameni, stehně) a dále jako interakce s jinými léky. Při přechodu pacienta ze zvířecího na lidský inzulín je možné snížit koncentraci glukózy v krvi.

Převedení pacienta na lidský inzulín by mělo být vždy lékařsky odůvodněné a prováděno pouze pod dohledem lékaře. Tendence k rozvoji hypoglykémie může zhoršit schopnost pacientů aktivně se účastnit provoz, jakož i údržbu strojů a mechanismů.

Pacienti s diabetes mellitus mohou zmírnit sebepociťovanou mírnou hypoglykémii tím, že si vezmou cukr nebo jím jídlo vysoký obsah sacharidy (doporučuje se mít u sebe vždy alespoň 20 g cukru). O hypoglykémii je nutné informovat ošetřujícího lékaře, aby rozhodl, zda je nutná úprava léčby.

Při léčbě krátkodobě působícím inzulínem může v ojedinělých případech dojít ke snížení nebo zvýšení objemu tukové tkáně (lipodystrofie) v oblasti vpichu. Těmto jevům se lze do značné míry vyhnout stálý posun místa vpichu. V těhotenství je nutné počítat s poklesem (I trimestr) nebo zvýšením (II-III trimestr) potřeby inzulinu. Během porodu a bezprostředně po něm se může potřeba inzulinu dramaticky snížit. Během laktace je nutné každodenní sledování po dobu několika měsíců (do stabilizace potřeby inzulinu).

Pacienti, kteří dostávají více než 100 jednotek inzulinu denně, vyžadují při změně léku hospitalizaci.

Státní registr léčiv. Oficiální vydání: ve 2 svazcích - M.: Lékařské poradenství, 2009. - T.2, část 1 - 568 s.; Část 2 - 560 s.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní jména

název	Hodnota Vyshkowského indexu ®

Lidský inzulín - účinný lék, určený k léčbě pacientů s prvním i druhým typem diabetes mellitus. Jedná se o geneticky upravený produkt, který je vysoce rozpustný v kapalinách. Schváleno pro použití i během těhotenství.

Actrapid, Humulin, Insuran.

INN: Rozpustný polosyntetický lidský inzulín.

ATX

Z čeho jsou vyrobeny?

Lze získat následujícími způsoby:

pomocí speciální reaktivní úpravy čistého vepřového inzulínu;
při reakcích zahrnujících geneticky modifikované kmeny kvasinek popř coli bakterie e coli.

Tento inzulín je dvoufázový. Nejprve se čistí a poté syntetizuje do finále chemická struktura. Složení tohoto léku se příliš neliší od čistého nesyntetizovaného hormonu inzulínu. K lidské formě byly přidány některé stabilizátory, oxidační činidla a reaktivní kmeny bakterií.

Hlavní formou uvolňování je injekční roztok. 1 ml může obsahovat 40 nebo 100 jednotek inzulínu.

farmakologický účinek

Tento lék patří mezi krátkodobě působící inzulíny. Na povrchu membrán mnoha buněk vzniká specifický inzulínový receptorový komplex, který se objevuje po interakci přímo s povrchem buněčná membrána. Zvyšuje se syntéza cyklooxygenázy uvnitř jaterních buněk a tukových struktur.

Inzulin je schopen proniknout přímo dovnitř svalové buňky. V tomto případě jsou stimulovány všechny procesy, které se vyskytují v buňkách. Zlepšuje se také syntéza důležitých enzymů hexokinázy a glykogensyntetázy.

Koncentrace glukózy v krevním řečišti klesá v důsledku její rychlé distribuce v buňkách. Realizováno dobrá absorpce všechny tkáně těla. Stimulují se procesy glykogenogeneze a buněčné lipogeneze. Proteinové struktury se syntetizují rychleji. Rychlost nezbytné produkce glukózy jaterními buňkami je výrazně snížena v důsledku snížení rozpadu glykogenových vláken.

Farmakokinetika

Rychlost absorpce inzulínu často závisí na tom, jak je podáván účinná látka. Hodně je dáno konečnou dávkou, celkovou koncentrací inzulínu v injekčním roztoku a v bezprostředním místě aplikace léku. Je distribuován nerovnoměrně v tkáních. Přes ochranná bariéra Inzulin nemůže proniknout placentou.

Může být částečně zničen specifickou inzulinázou přímo v játrech. Z těla se vylučuje především renální filtrací. Poločas nepřesahuje 10 minut. Maximální množství čistého inzulínu v krvi je pozorováno do hodiny po jeho přímém podání. Účinek může trvat až 5 hodin.

Indikace pro použití lidského inzulínu

Existuje několik patologií, pro které je terapie indikována:

diabetes mellitus typu 1 a 2;
diabetická acidóza;
ketoacidotické kóma;
diabetes mellitus během těhotenství.

Pokud se u pacienta rozvine prekomatózní stav, musí být hospitalizován. Pokud se zdravotní stav nezlepší, provádí se hemodialýza. Ve všech ostatních případech, kdy nejsou pozorovány žádné negativní doprovodné reakce, aktivní medikamentózní terapie. Dávkování a trvání léčby určuje ošetřující lékař na základě závažnosti projevu. klinické příznaky nemocí.

Kontraindikace

hypoglykémie;
individuální nesnášenlivost nebo přecitlivělost na složky léku.

Tyto kontraindikace je třeba vzít v úvahu před zahájením léčby.

Jak užívat lidský inzulín

Dávkování a způsob přímého podání se stanoví výhradně na základě průměrné hladiny cukru v krvi nalačno a poté 2 hodiny po jídle. Příjem navíc závisí na závažnosti rozvoje glukosurie.

Nejčastěji se podává subkutánně. Udělejte to 15 minut před hlavním jídlem. Při diabetické akutní ketoacidóze nebo kómatu se před jakýmkoli chirurgickým zákrokem injekčně aplikuje inzulín v proudu, vždy intravenózně nebo do hýžďového svalu.

Doporučuje se podávat lék alespoň 3x denně. Abyste se vyhnuli akutní lipodystrofii, nemůžete lék aplikovat neustále do stejného místa. Pak není pozorována degenerace podkožního tuku.

Průměrná denní dávka pro dospělého je 40 jednotek a pro děti 8 jednotek. Rychlost podávání je 3krát denně. Pokud je taková potřeba, můžete dostat inzulín až 5krát.

Nežádoucí účinky lidského inzulínu

Při použití se často vyvinou následující nežádoucí reakce:

alergické projevy: kopřivka, Quinckeho edém;
těžká dušnost, prudký pokles tlak;
hypoglykémie: zvýšené pocení bledá kůže, třes a nadměrné vzrušení, neustálý hlad, zvýšená srdeční frekvence, nespavost, migréna, nadměrná podrážděnost a únava, rozmazané vidění a řeč, křeče obličejových svalů;
hypoglykemické kóma;
hyperglykémie a acidóza: neustálá suchost v ústech, náhlá ztráta ztráta chuti k jídlu, zarudnutí kůže obličeje;
porucha vědomí;
snížené vidění;
svědění a otok v místě, kde byl lék podáván;
mohou se objevit otoky obličeje a končetin a refrakční vada.

Takové reakce jsou dočasné a nevyžadují žádné specifické léčba drogami. Po vysazení léku postupně mizí.

Vliv na schopnost obsluhovat stroje

Při inzulínové terapii je možné částečné narušení některých psychomotorických reakcí a zjevná zmatenost. Proto se raději vyhýbejte řízení nebo řízení těžkých strojů na vlastní pěst.

speciální instrukce

Před natažením roztoku přímo z lahvičky musíte zkontrolovat průhlednost. Pokud se objeví jakýkoli sediment, tento lék by se neměl užívat.

Dávka inzulínu se upravuje pro následující patologie:

onemocnění infekční povahy;
špatná funkce štítné žlázy;
Addisonova choroba;
hypopituitarismus;
diabetes mellitus u starších osob.

Často se rozvíjejí projevy akutní hypoglykémie. Všechny může vyvolat předávkování, náhlá náhrada inzulinu jednoho původu lidským inzulinem, půst, ale i průjem, zvracení a další příznaky intoxikace. Hypoglykémie mírný stupeň lze ulevit užíváním cukru.

Pokud se objeví sebemenší známky hypoglykémie, měli byste se okamžitě poradit s odborníkem. V mírných případech může pomoci úprava dávkování. V závažnějších situacích by měla být použita symptomatická detoxikační terapie. Vzácně je nutné úplné vysazení léku nebo substituční terapie.

Je třeba si uvědomit, že v oblasti přímé injekce se může objevit degenerace podkožní tukové tkáně. Tomu se ale lze vyhnout změnou místa vpichu.

Použití během těhotenství a kojení

Je důležité kontrolovat hladinu cukru v těle těhotné ženy. V 1. trimestru potřeba čistého inzulinu mírně klesá a na konci termínu se zvyšuje.

Během kojení může žena potřebovat určitou úpravu dávky inzulínu a speciální dietu.

MP nemá žádné mutagenní nebo geneticky toxické účinky na organismus.

Použití při poškození ledvin

Pokud má pacient nějaké patologické stavy ledvin, může být nutné upravit dávkování inzulínu.

Použití při dysfunkci jater

Lidé s jaterními patologiemi by měli užívat lék opatrně. Při sebemenších změnách jaterních testů se doporučuje upravit dávkování.

Předávkovat

Příznaky předávkování se mohou objevit často:

hypoglykémie - slabost, zvýšené pocení, bledost kůže, třes končetin, chvění jazyka, pocit hladu;
hypoglykemické kóma s konvulzivním syndromem.

Léčba je převážně symptomatická. Mírný stupeň Hypoglykémie může ustoupit po konzumaci cukru nebo potravin bohatých na sacharidy.

Ke zmírnění příznaků těžkého předávkování se injekčně podává čistý glukagon. V případě náhlého rozvoje kómatu se po kapkách aplikuje až 100 ml zředěného roztoku dextrózy, dokud se vážně nemocný pacient neprobudí z komatózního stavu.

Interakce s jinými léky

Je přísně zakázáno kombinovat roztok syntetizovaného inzulínu s jiným injekční roztoky. Hlavní hypoglykemický účinek se zvyšuje pouze při použití spolu s některými sulfonamidy, inhibitory MAO, anabolické steroidy. Účinek léku zesilují také androgeny, tetracykliny, bromokriptin, ethanol, pyridoxin a některé beta-blokátory.

Hypoglykemický účinek je oslaben při užívání s hlavními hormony štítné žlázy, antikoncepcí, glukagonem, estrogeny, heparinem, mnoha sympatomimetiky, některými antidepresivy, antagonisty vápníku, morfinem a nikotinem.

Inzulin má nejednoznačný účinek na absorpci glukózy beta-blokátorem, reserpinem a pentamidinem.

Kompatibilita s alkoholem

Užívání inzulínu není kompatibilní s užíváním alkoholické nápoje. Známky intoxikace se zvyšují a účinek lék je značně snížena.

Analogy

Existuje několik hlavních analogů:

Berlinsulin N Normal;
Diarapid ČR;
Insulidd;
inzulin Actrapid;
Insuman Rapid;

Podmínky pro výdej z lékárny

Lidský inzulín lze zakoupit pouze ve specializovaných lékárnách.

Mohu si ho koupit bez předpisu?

Prodává se podle speciální receptury.

Cena

Cena závisí na přirážce lékárny a počtu lahviček v balení. průměrná cena se pohybuje od 500 do 1700 rublů.

Podmínky skladování léčiva

Skladujte při teplotě ne vyšší než +25°C na místě chráněném před malými dětmi. Je vhodné vyhýbat se přímému slunečnímu záření na lahve.

Je nutné zajistit, aby roztok neztratil svou průhlednost a aby se na dně netvořily sedimenty. Pokud k tomu dojde, lék již nelze použít.

Datum minimální trvanlivosti

Otevřená láhev může být skladována pouze po dobu 30 dnů. Po uplynutí této doby je lék zlikvidován.

Výrobce

Existuje několik organizací, které vyrábějí lidský inzulín:

Sanofi (Francie);
NovoNordisk (Dánsko);
EliLilly (USA);
JSC Pharmstandard (Rusko);
JSC National Biotechnologies (Rusko).