CHOLAGOGIKA - léky, externě aktivující sekreční funkce jater a zvýšení sekrece žluči do duodena.

J. s. konvenčně se dělí na choleretické - zvyšující sekreci žluči hepatocyty (Choleretica, Cholesecretica) a cholekinetické - podporující uvolňování žluči do střeva (Cholagoga, Cholekinetica); nějaký J. s. současně zvyšují tvorbu a sekreci žluči.

Choleretic g. s. zvýšit množství žluči arr. v důsledku zvýšení obsahu vody v něm (hydrocholeretika) nebo v důsledku zvýšení obsahu hustého zbytku (pravá choleretika). Pravá choleretika ovlivňují především sekreční mechanismus tvorby žluči. Zvyšují syntézu soli žlučové kameny(choláty) v játrech.

V důsledku zvýšení obsahu cholátů ve žluči se zvyšuje její poměr cholát-cholesterol, což zřejmě brání srážení cholesterolu žluči a možné vzdělání kameny. Mezi choleretické léky patří: žlučové kyseliny (viz); přípravky obsahující žlučové kyseliny - kyselina dehydrocholová (viz), decholin (viz), cholenzym (viz), allohol (tablety obsahující suchou živočišnou žluč, suchý česnekový extrakt, suchý kopřivový extrakt a Aktivní uhlí), cholecin (tablety obsahující choleinát sodný a lecitin); syntetické kapaliny - trithio-n-methoxyfenylpropan (sulfarlem, anethol-trithion), nikodin (viz), oxafenamid (viz), cyklon (viz), kyselina 1-methoxy-4-naftoylpropionová (ikteril), 1-fenylpropanol (felicur); rostlinné mastné kyseliny obsahující flavony, vitamíny a éterické oleje, - berberin (viz), holosas (viz), holagol (obsahuje barvivo kořene kurkumy, emodin z krušiny, salicylát hořečnatý, silice, ethanol, olivový olej), přípravky ze slaměnky písečné (odvar, tekutý extrakt a suchý koncentrát - flamin), volodushki, tansy, kukuřičné hedvábí.

Žlučové kyseliny, jak enterálně, tak parenterálně, mají výrazný, ale krátkodobý (1 - 3 hodiny) choleretický účinek. Zvyšují uvolňování cholesterolu, cholátů a bromsulfaleinu do žluči. Choleretický účinek žlučových kyselin je způsoben zvýšeným funkční činnost hepatocyty a snížená reabsorpce žlučových složek v žlučových cestách. Ke zvýšenému vylučování cholátů dochází zřejmě Ch. arr. v důsledku enterohepatálního cyklu, protože celková sekrece žluči některé méněčástka zapsaná na účet a spontánně přidělená. Kyselina dehydrocholová má nejvýraznější choleretický účinek a je nejméně toxická ve srovnání s ostatními sloučeninami této skupiny.

Syntetické kapaliny. významně zvyšují sekreci žluči, lepší v aktivitě než žlučové soli, nízká toxicita; doba jejich působení je 2-6 hodin. Tsikvalon a Ikteril mají také cholekinetický účinek. Sulfarlem zřejmě díky přítomnosti síry ve své molekule zvyšuje tvorbu močoviny v játrech a zvyšuje obsah glutathionu v krvi; Nikodin má baktericidní vlastnosti. Z těchto syntetických drog jsou v SSSR schváleny nikodin, oxafenamid a cyklon.

Cholekinetické g. s. zvýšit sekreci žluči. arr. v důsledku specifického podráždění sliznice duodenum, v důsledku čehož se do krve uvolňuje hormon cholecystokinin (viz), který způsobuje kontrakci žlučníku a relaxaci svěrače společného žlučovodu (Oddiho svěrač). Díky neustálému odtoku žluči se eliminuje její stagnace v kanálcích, snižuje se vstřebávání do krve a je zabráněno rozvoji infekce a tvorbě kamenů, intenzita zánětlivý proces. K J. s. do této skupiny patří síran hořečnatý (viz Hořčík), pituitrin (viz), vícemocné alkoholy - xylitol (viz), mannitol (viz) a sorbitol (viz), rostlinné oleje, žloutky. Sekreci žluči podporují také spazmolytika (viz) a anticholinergika (viz), která odstraňují spasmy svěračů žlučovody.

J. s. předepsané pro různé nemoci játra, žlučník a Žlučových cest(chron, hepatitida, cholecystitida, cholangitida atd.) Ch. arr. aby se zlepšila průchodnost žlučového systému.

Při infekčních procesech v játrech nebo žlučových cestách. předepsané v kombinaci s antiseptiky nebo chemoterapeutickými látkami (antibiotika, sulfonamidy). Léky obsahující G. s. se používají i k dlouhodobé drenáži (viz) žlučových cest nebo při přítomnosti píštěle na žlučník. Pomáhají normalizovat trávení, zvyšují sekreci žluči, zabraňují rozvoji infekce. Přípravky obsahující žlučové a žlučové kyseliny mohou sloužit jako prostředek substituční léčby endogenního nedostatku žlučových kyselin (jaterní cirhóza).

Při ucpání společného žlučovodu malými kameny se někdy používají choleretika (zejména decholin) v kombinaci se síranem hořečnatým a antispasmodiky.

Při onemocněních jater a žlučových cest. často kombinována s projímadly k odstranění zácpy a s tím spojeného intenzivního zpětného vstřebávání žlučových složek a různých toxických látek ze střev do krve. Některá choleretika, zejména decholin a kyselina dehydrocholová, mají výrazný diuretický účinek. Je vhodné je předepisovat při jaterní cirhóze a dalších onemocněních doprovázených ascitem.

Cholekinetiku používá Ch. arr. s duodenální intubací (viz). K odstranění křečí (záchvaty biliární koliky) nebo při léčbě onemocnění jater a žlučových cest doprovázených bolestí se předepisují spazmolytika a anticholinergika.

Použití choleretických léků je kontraindikováno u akutních zánětlivých a výrazných dystrofických procesů v játrech, jakož i u jaterních onemocnění doprovázených cholemickým syndromem, protože vytvářejí dodatečné zatížení na jaterní buňky a může zhoršit žloutenku. Při déletrvající obstrukční žloutence je však vhodné podávat malé dávky allocholu nebo cholenzymu, protože zajišťují absorpci vitamíny rozpustné v tucích(zejména A a K) ve střevech.

Clinico-pharmacol. vlastnosti hlavních kapalin používaných v lékařství. praxe je uvedena v tabulce.

Stůl. Klinická a farmakologická charakteristika hlavních choleretik

Název produktu (ruština a latina) a hlavní synonyma	Základní farmakologické vlastnosti	Hlavní indikace pro použití	Terapeutický	Nežádoucí účinky a komplikace	Kontraindikace	Uvolňovací formuláře a skladování
	Mírně zvyšuje sekreci žluči, potlačuje procesy fermentace a hniloby ve střevech, zvyšuje sekreci a funkce motoru trávicích orgánů	Hron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, hron, zácpa	Perorálně 1-2 tablety 3x denně po jídle	Nepozorováno		Tablety (potahované) v lahvičkách po 50 ks. Uchovejte v chladu a suchu
Berberin sulfát (Berberini sulfas)	Posiluje sekreci žluči; snižuje arteriální tlak, zpomaluje srdeční činnost, vyvolává stahy dělohy			Nepozorováno	To samé s těhotenstvím	Tablety 0,00 5 g. Uchovávejte na místě chráněném před světlem. Sp. B. Viz též Berberine
kyselina dehydrocholová (Acidum dehydrocholicum); Hologon		Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, cirhóza jater; s drenáží žlučových cest nebo přítomností píštěle na žlučníku	Perorálně: dospělí 0,2 - 0,4 g na dávku, děti do 1 roku 0,01 - 0,02 g, od 2 do 5 let 0,03 - 0,1 g, od 6 do 12 let 0,2 - 0,2 5 g 3x denně	Nepozorováno	Akutní zánětlivé a výrazné dystrofické procesy v játrech, doprovázené cholemickým syndromem
Decholin (Decliolinum); Dehydrocholas sodný			Do žíly (pomalu) 1x denně, počínaje 5-10 ml 5% roztoku, poté postupně zvyšovat dávku na 5-10 ml 20% roztoku	Nepozorováno		Ampule po 5 ml 5% a 20% roztoku. Skladujte na místě chráněném před světlem. Viz také Dekholin
Kukuřičné hedvábí (Stigmata Maydis)	Zvyšuje sekreci žluči, snižuje její viskozitu a měrnou hmotnost, snižuje tonus svěrače společného žlučovodu (Oddiho svěrač), urychluje srážení krve	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, cholelitiáza	Perorálně ve formě odvaru nebo nálevu (10 g na 200 ml vody) 1 - 3 polévkové lžíce. l. 3-4x denně	Nepozorováno
Síran hořečnatý(Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum); Epsomská sůl	Posiluje žlučovou funkci jater zvýšením tonusu hladkého svalstva žlučníku a uvolněním svěrače společného žlučovodu	Chron. onemocnění hepatobiliárního systému; s duodenální intubací	Perorálně: dospělí 1 polévková lžíce 20-25% roztoku, děti 1-2 čajové lžičky 5-10% roztoku 3x denně. Pro duodenální intubaci se podává sondou: dospělí 50 ml 2 5% nebo 100 ml 10% roztok, děti 2 0 ml 25% roztok	Nepozorováno	Akutní zánětlivé a výrazné dystrofické procesy v játrech, doprovázené cholemickým syndromem
nikodin (Nicodinum); Bilamid, Cholamid	Posiluje sekreci žluči, mírně snižuje obsah žlučových kyselin v ní; má bakteriostatické a baktericidní vlastnosti; zlepšuje metabolická funkce játra	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, gastroenteritida; s kombinací zánětlivých onemocnění žlučových cest s gastritidou a kolitidou	Perorálně 1-2 tablety 3-4x denně před jídlem	V některých případech je možná zvýšená bolestivost s anacidní gastritidou - zvýšené dyspeptické příznaky		Tablety 0,5 g. Uchovávejte na místě chráněném před světlem. Viz také Nikodin
oxafenamid (Oxafenamidum); Auxobil, Drenamide	Zvyšuje tvorbu a sekreci žluči, působí protikřečově, snižuje hladinu cholesterolu v krvi, zejména při hypercholesterolémii	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, jaterní cirhóza, cholelitiáza, poruchy resorpce tuku a hypercholesterolémie	Perorálně 1-2 tablety 3x denně před jídlem	Na dlouhou dobu aplikace pozorováno projímadlo akce		Tablety 0,25 g. Uchovávejte v dobře uzavřené nádobě, chraňte před světlem. Viz také oxafenamid
obyčejný	Zvyšuje sekreci žluči a její tok do dvanáctníku	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, cholelitiáza	Perorálně ve formě odvaru (10 g na 200 ml vody): dospělí 1 polévková lžíce, děti 1–2 čajové lžičky. l. 3-4x denně	Nepozorováno	■ Stejné
Sorbitum	Kromě cholekinetického účinku (viz síran hořečnatý) způsobuje choleretický účinek	Chron. onemocnění hepatobiliárního systému při duodenální intubaci	Perorálně 50 ml 10% roztoku 2-3x denně před jídlem. Při duodenální intubaci se sondou podá 50 ml 20% roztoku.	Někdy způsobuje nevolnost, nadýmání, pálení žáhy, mírné závratě		Prášek. Skladujte v dobře uzavřené nádobě na chladném místě. Viz také Sorbitol
			1 tableta 3x denně před jídlem	Nepozorováno		Tablety 0,05 g. Uchovávejte v suchu, chraňte před světlem.
	Má choleretické, antispasmodické a protizánětlivé účinky; zlepšuje motorické funkce střev	Chron. cholecystitida, hepatitida, cholangitida, cholelitiáza	Perorálně 5 kapek (s cukrem) 3x denně před jídlem (7 hodin před), při záchvatech cholelitiáza- jednou 20 kapek	Nepozorováno	Akutní zánětlivé a výrazné dystrofické procesy v játrech, doprovázené cholemickým syndromem	Láhve od
Holenzym	Má silný, ale krátkodobý choleretický účinek tím, že zvyšuje funkční aktivitu hepatocytů a snižuje reabsorpci žlučových složek v žlučových cestách; stimuluje tvorbu cholátů, ovlivňuje uvolňování cholesterolu a pigmentů do žluči; má dezinfekční účinek proti infekcím žlučníku a žlučových cest; zvyšuje diurézu	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, stejně jako gastritida, achylie, enterokolitida	Perorálně 1-2 tablety 1-3x denně	Nepozorováno		Tablety 0,3 g. Uchovávejte na suchém a chladném místě, chraňte před světlem. Viz také Holenzym
	Má choleretický účinek; stabilizuje koloidní stav žluči a zabraňuje vysrážení jejích složek	Chron, cholecystitida, hepatitida, cholangitida, cholelitiáza	Perorálně 1-2 tablety 3x denně před jídlem			Tablety 0,15 g. Uchovávejte v suchu, chraňte před světlem.
	Zvyšuje sekreci žluči a obsah žlučových kyselin v ní, snižuje tonus společného žlučovodu a jeho svěračů		Orálně: dospělí 1 lžička, l., děti 1/4-7 g lžičky. l. 2-3x denně	Nepozorováno		Lahvičky o objemu 250 ml. Skladujte na chladném místě. Viz také Holosas
Květy slaměnky písečné (Flores Helichrysi arenarii)	Stimuluje sekreci žluči, sekreční funkci žaludku a slinivky břišní, zvyšuje obsah cholátů ve žluči, zvyšuje tonus žlučníku		Perorálně: ve formě odvaru (10 g na 25 0 ml vody) teplý, půl sklenice 2-3x denně před jídlem	Nepozorováno		Skladujte na místě chráněném před světlem v krabicích s víkem nebo v plechovkách.
Cyqualon	Stimuluje tvorbu a vylučování žluči, má protizánětlivé a antialergické účinky		Perorálně 1 tableta 3-4x denně	V prvních dnech léčby může být pociťován tlak v oblasti jater a žlučníku a v ústech se může objevit chuť žluči.		Tablety (bagrované) po 0,1 g. Uchovávejte v suchu, chraňte před světlem. Viz také Cyclalon

Bibliografie: Mashkovsky M.D. Medicines, část 1, str. 455, M., 1977; Skakun N.P. a Gubergrits A.Ya. Farmakoterapie onemocnění jater a žlučových cest, str. 107, Kyjev, 1971.

A. S. Saratikov.

Léčivé látky rostlinného a syntetického původu, které zvyšují sekreci žluči a podporují její uvolňování do dvanáctníku, se nazývají choleretika. V kombinaci s jinými léky se používají k léčbě onemocnění jater, žlučníku a žlučových cest, při kterých exokrinní funkce játra. To vede ke zhoršení motorických funkcí zažívací trakt, vstřebávání potravy a řady léčivých látek, metabolismus bílkovin a sloučenin fosforu. Stagnace žluči a inhibice syntézy žlučových kyselin může vést k vysrážení cholesterolu a následné tvorbě žlučových kamenů.

Žluč obsahuje specifické barvivo, bilirubin, žlučové kyseliny (glykocholová, takrocholová aj.), cholesterol, lecitin, mucin a anorganické soli. Hlavní význam pro trávicí procesy mají žlučové kyseliny, které jsou produktem kombinace kyseliny cholové s glycinem a taurinem. Žluč je nezbytnou součástí normální trávení, zajišťující emulgaci tuků a vstřebávání lipofilních látek ze střev do krve. Je nezbytný pro vstřebávání vitamínů rozpustných v tucích a vylučování některých exogenních léčiv a některých hormonů (estrogenů).

Žluč uvolněná do lumen duodena je normálním stimulátorem tvorby žluči v jaterních buňkách. Stimulační účinek na tvorbu žluči má také kyselina chlorovodíková, ACTH, inzulin a další hormony a enzymy. Játra regulují odstraňování cholesterolu z krve a jsou jedním z hlavních orgánů pro neutralizaci různých chemických látek a jejich odstraňování z krve spolu se žlučí.

K uvolňování žluči ze společného žlučovodu a žlučníku do lumen duodena dochází periodicky, obvykle současně s pankreatickou šťávou. Na své cestě žluč překonává bariéru Oddiho svěrače. Při zánětu sliznice žlučníku a vývodu, jsou-li v nich kameny, se Oddiho svěrač křečovitě stahuje a žluč se nesmí dostat do střeva. To vede ke stagnaci žluči ve žlučníku a žlučových cestách. V těchto případech je nutné užívat léky, které způsobují relaxaci svěrače Oddiho svalů, vývodů a žlučníku.

Sekrece žluči je regulována cholinergními a adrenergními nervy pod obecným vlivem centrálního nervového systému. Látky, které stimulují centrální nervový systém nervový systém(malé dávky), cholinomimetika zvyšují tvorbu žluči; látky tlumící centrální nervový systém a adrenergní agonisté snižují sekreci žluči.

Anticholinergika inhibují tvorbu žluči, ale uvolňují svalový tonus a Oddiho svěrač a tím usnadňují vylučování žluči. Podobně působí spazmolytika: síran hořečnatý a další látky. Nedostatek žluči může být spojen s porušením její tvorby v jaterních buňkách nebo s obtížemi při výstupu ze žlučových cest a žlučníku do dvanáctníku. Z praktického hlediska jsou proto zajímavé dvě řady choleretických látek:

1) léky stimulující tvorbu žluči – choleretika. Patří sem kyselina dihydrocholová, decholin, allochol, holosas, cholenzym, kukuřičné hedvábí, choleretický čaj, éterické oleje, květy slaměnky, kyselina nikotinová, chloralhydrát atd. Mezi léky zvyšující množství tekuté části žluči patří subar, kyselina chlorovodíková, salicyláty atd., a ty, které zvyšují antimikrobiální účinek žluči - jód, sulfonamidy, antibiotika atd.;

2) prostředky podporující uvolňování žluči do střev Scholekinetika - berberin bisulfát, holagol, atropin sulfát, papaverin hydrochlorid, karlovarská sůl aj. Do této skupiny patří i látky (cholin, thiolin, vikasol, vitamin K aj.), které zlepšují uvolňování žluči v důsledku protizánětlivého působení. Takové rozdělení choleretických léků není vždy možné, protože řada léků má choleretické, cholekinetické a cholespasmotické vlastnosti. Většina choleretických látek působí v kombinaci, zvyšuje sekreci žluči a usnadňuje její vstup do střev.

Kyselina dehydrocholová. Bílý nebo slabě nažloutlý světle krystalický prášek, bez zápachu, hořké chuti. Mírně rozpustný ve vodě, ale mísitelný s alkoholem. Stimuluje tvorbu žluči a zvyšuje diurézu.

Předepisuje se perorálně pro cholangitidu, chronickou cholecystitidu, hepatitidu 3krát denně po krmení. Průběh léčby je několik dní. Stejně jako ostatní choleretika je lék kontraindikován u akutních a subakutních jaterních dystrofií, obstrukční žloutenky.

Allohol. Potahované tablety obsahující žluč a aktivní uhlí. Posiluje sekreční funkci jater, aktivuje sekreční a motorické funkce žaludku a střev, oslabuje procesy fermentace a hniloby.

Používá se pro akutní a chronická onemocnění jater a žlučových cest, se zácpou způsobenou střevní atonií. Průběh léčby: několik týdnů.

Tablety Cholenzym jsou bílé potahované tablety. Obsahuje sušenou žluč, slinivku břišní a sliznici tenké střevo. Mají choleretickou aktivitu a zlepšují trávení díky přítomnosti trypsinu a amylázy.

Používá se jako choleretikum při nemocech gastrointestinální trakt: gastritida atd.

Pro telata je přibližná dávka perorálně 1 tableta 1-2x denně po krmení.

Nikodin. Bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě. Má choleretikum a baktericidní účinek, stejně jako vlastnosti vitaminu PP. Pozitivně ovlivňuje funkci jater. Zvláště účinný pro kombinace zánětlivých onemocnění. V případě potřeby předepsáno společně s antibiotiky.

Jako choleretická činidla se osvědčila zejména bylinná medicína a bylinné choleretické léky.

Květy slaměnky písečné. Nasbírané a sušené květinové koše s horními (1-2 cm dlouhými) částmi stonků divoké vytrvalé rostliny slaměnky písečné. Květenství rostliny obsahuje flavony, třísloviny, éterické oleje, hořčiny, vitamíny K a E atd.

Používá se jako choleretikum při akutních a chronických onemocněních jater, žlučníku a žlučových cest ve formě nálevu, extraktu a sběru. Výluh z květů (1:20) se telatům podává perorálně 1/3 šálku 2-3x denně 15-30 minut před krmením.

Flamin. Suchý slaměný koncentrát. Žlutý prášek, těžko rozpustný studená voda, snadné - horké. Telatům se předepisuje 1/2 tablety (0,025 g) 3x denně 30 minut před krmením. Kurz 10-40 dní.

Kukuřičné hedvábí (kukuřičné stonky). Hedvábí sbírané v období zrání kukuřičných klasů obsahuje synestrol, stigmasterol, silice, hořké glykosidické látky, saponin, kyseliny askorbové a pantotenové, vitamín K atd.

Mají choleretické a diuretické účinky. Nálev se používá při cholecystitidě, hepatitidě, zejména při opožděné sekreci žluči, onemocnění ledvinových kamenů a otoky srdečního původu. V tomto případě dochází ke zvýšení sekrece žluči, snížení její viskozity a specifické hmotnosti, snížení obsahu bilirubinu a zvýšení diurézy. Zároveň se zvyšuje obsah protrombinu v krvi, což vede k urychlení srážení krve.

Do skupiny choleretických léků patří také tablety "Liobil", convaflavn, berberin bisulfát, květenství tansy, květenství kočičí tlapky, holosas, cholagol.

Exokrinní funkcí jater je tvorba a sekrece žluči do lumen duodena. Část žluči je přitom rezervována ve žlučníku a do střev se uvolňuje pouze v případě potřeby (při konzumaci tučná jídla atd.). Žluč provádí řadu velmi důležité funkce: podporuje vstřebávání tuků, bílkovin, sacharidů, vápníku, vitamínů rozpustných v tucích; převádí žaludeční trávení na střevní trávení, inhibuje tvorbu a aktivitu pepsinu; zvyšuje intestinální motilitu; inhibuje hnilobné procesy ve střevech atd.

U některých onemocnění jater (cholecystitida, cholangitida, cholelitiáza, hepatitida různé etiologie atd.) je narušena tvorba a sekrece žluči. Na jedné straně to vede k porušení normální fungování gastrointestinální trakt (GIT). Na druhé straně stagnace žluči vyvolává hromadění toxinů v játrech a podporuje rozvoj zánětu žlučových cest, což dále zhoršuje patologii. Proto choleretika jsou velmi důležité při léčbě onemocnění jater.

Klasifikace choleretických léků

Léky podporující tvorbu žluči (choleretika) Deriváty žlučových kyselin (decholin, hologon, allochol, cholenzym); Syntetické produkty(nikodin, cyklon, oxafenamid, odeston); Vybavení rostlinného původu(květy slaměnky písečné, vulodušky, šípku, plameňáka, holosas atd.). Léky, které zvyšují tok žluči (cholekinetika) cholecystokinin; Síran hořečnatý; M-anticholinergika (platifillin, atd.); myotropní spasmolytika (papaverin hydrochlorid, no-spa); theofylin.

Mezi choleretika patří léky, které zvyšují sekreci žluči a stimulují tvorbu žlučových kyselin.

Farmakologická charakteristika choleretik

Mechanismus účinku choleretik založené na skutečnosti, že látky obsažené v jejich složení jsou podobné žlučovým kyselinám. Když se tyto látky dostanou do těla, zdá se, že se koncentrace žlučových kyselin v gastrointestinálním traktu zvyšuje, a protože se normálně mohou objevit pouze při odbourávání žluči, simuluje se obraz jejího masivního odbourávání. Spouští se princip negativní zpětné vazby a díky mechanismům parakrinní a autokrinní regulace se aktivuje tvorba žluči.

Kromě toho choleretika zvyšují sekreční funkci jaterního parenchymu, zvyšují množství vylučované žluči, zvyšují osmotický gradient mezi žlučí a krví, čímž zlepšují osmotickou filtraci vody a elektrolytů do žlučových kapilár, zvyšují průtok žluči podél žluči. žlučových cest a obsahu cholátů ve žluči. Konečně, tyto léky zvyšují sekreční a motorické funkce gastrointestinálního traktu. Některá choleretika kromě choleretického účinku vykazují protizánětlivé (tsikvalon) a antimikrobiální (nikodinové) vlastnosti.

Cholekinetika zvyšuje tok žluči. Patří mezi ně cholecystokinin, síran hořečnatý, M-anticholinergika, myotropní spazmolytika atd. Cholekinetika zvyšuje odtok žluči díky antispasmodickému účinku, což způsobuje snížení tonusu Oddiho svěrače. Nejmocnější choleretický účinek Syntetické přípravky mají nejmírnější vlastnosti, zatímco bylinné přípravky mají nejmírnější vlastnosti. Rozdílná je přitom i aktivita bylinných přípravků: tansy > kapie > dřišťál > šípky > kukuřičné hedvábí > slaměnka písečná.

Samostatně je třeba poznamenat, že jedním z nejmodernějších a nejslibnějších léků při léčbě onemocnění jater je kyselina ursodeoxycholová. Přípravky na bázi této kyseliny: Urzofalk; Urso 100; Ursosan et al. Četné experimentální a klinické údaje ukazují vysokou účinnost této látky u celé řady onemocnění jater, od cholecystitidy po rakovinu a cirhózu jater. Ursodeoxychopová kyselina má choleretikum (choleretikum), anticholestatikum (podporuje vyřešení cholestázy), cholelitolytikum (podporuje rozpouštění cholesterolu žlučové kameny), antilitogenní (zabraňuje tvorbě žlučových kamenů).

Mnoho choleretických léků má smíšené účinky.

Prameny:
1. Přednášky z farmakologie pro vyšší lékařské a farmaceutické vzdělání/ V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Nakladatelství Spektr, 2014.
2. Farmakologie s formulací / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC březen, 2007.

Statistiky ukazují, že dnes téměř každý druhý člověk trpí poruchou funkce jater, která často vyvolává problémy se žlučníkem. Správně vybrané choleretické léky PROTI co nejkratší dobu vám pomůže zbavit se onemocnění způsobených touto patologií a také snížit projev bolestivé pocity. Ale před nákupem jakéhokoli konkrétního léku musíte zjistit, jaké to jsou a jak se liší, a samozřejmě se ujistit, že nemáte žádné kontraindikace k jejich užívání.

Pravidla přijímání

Okamžitě si uvědomte, že pokud se rozhodnete vyčistit žlučník, první věc, kterou budete muset udělat, je jít na ultrazvuk, protože takové postupy jsou přísně kontraindikovány v přítomnosti kamenů. Pokud jde o výběr léku, pak by samozřejmě bylo mnohem moudřejší vybrat si jej ne sami, ale společně se svým lékařem. Tímto způsobem se budete chránit před všemi druhy vedlejší efekty a snížit riziko komplikací.
Kromě toho, bez ohledu na to, jaké léky si vyberete, nezapomeňte na následující pravidla pro jejich užívání:

Takové léky (bez ohledu na formu uvolňování) by měly být užívány 40-50 minut před jídlem. Pijí? čistá voda;
denní dávka Doporučuje se rozdělit léky do 3 dávek;
Mějte na paměti, že takové léky často způsobují nevolnost, takže po jejich užití budete určitě muset jíst;
průběh léčby obvykle trvá od 20 dnů do 2 měsíců (po 60 dnech léčby musíte udělat přestávku po dobu nejméně jednoho měsíce).

Klasifikace

V současné době v lékárnách najdete obrovský výběr choleretických látek, které se liší nejen svým účinkem na tělo, ale také chemickým složením. Pokud jde o náklady na takové léky, také se velmi liší, takže každý může najít něco na základě svých finančních možností. Zde jsou skupiny, do kterých se tyto fondy dělí:

Choleretika. Jejich hlavní funkcí je zvýšit tvorbu žluči. Svým původem mohou být buď přírodní (vyrobené z výtažků rostlinného a živočišného původu) nebo syntetické. Účinek druhé skupiny je mírně odlišný od první, protože syntetické drogy nejen zvyšují množství žluči, ale mají také protizánětlivé a antibakteriální vlastnosti. Navíc mohou mnohé urychlit metabolické procesy a zlepšit trávení;
cholekinetika. Zvyšují tonus žlučníku a uvolňují jeho stěny, v důsledku čehož se žluč začíná uvolňovat mnohem rychleji. Tady příklady nejoblíbenější léky v této skupině: Sorbitol a Magnesia;
Cholespasmolytika. Jejich hlavní funkcí je rozšířit cesty vylučování žluči a odstranit bolestivé pocity. V důsledku tohoto účinku je žluč vylučována tělem mnohem rychleji. Kromě toho je nepochybnou výhodou takových léků to, že pomáhají překonat křeče;
hydrocholeretika. Snižují viskozitu žluči, v důsledku čehož se její množství zvyšuje. Protože se stává tekutější a vodnatější, usnadňuje to vstup do střev a podporuje rychlejší vylučování z těla. Hlavními produkty této skupiny jsou minerální vody.

Mějte na paměti, že nákup je mnohem chytřejší a bezpečnější podobné drogy po vyšetření a konzultaci s lékařem. Ale pokud se stále rozhodnete pro samoléčbu a nevíte, co si vybrat, pak zde jsou nejoblíbenější prostředky: Allochol, Nicodin, Cyqualon, Chophytol, Papaverin, Besalol a Xylitol.

Choleretické látky. Klasifikace látek, které stimulují tvorbu žluči. Indikace jejich použití, načasování podávání v závislosti na příjmu potravy. Léky, které stimulují kontrakci žlučníku a podporují vylučování žluči (cholespasmolytika). Hepatoprotektivní léky, aplikace

Choleretika jsou léky, které zvyšují tvorbu žluči nebo podporují uvolňování žluči do duodena.

Poruchy tvorby nebo odtoku žluči do duodena mohou být různého charakteru: onemocnění jater, biliární dyskineze, zvýšená litogenita žluči atd. Při výběru racionálního choleretika je nutné vzít v úvahu farmakodynamiku choleretických léků.

Klinická klasifikace choleretik

I. Léky stimulující tvorbu žluči – choleretika

A. Zvýšení sekrece žluči a tvorba žlučových kyselin (pravá choleretika):

• 1) léky obsahující žlučové kyseliny: Allochol, Cholenzym, Vigeratin;
• 2) syntetická léčiva: hydroxymethylnikotinamid (Nikodine), osalmid (Oxafenamid), cyklovalon (Cyqualon), hymekromon (Odeston);
• 3) přípravky rostlinného původu: květy slaměnky, kukuřičné hedvábí, tansy (Tanacehol), šípky (Holosas), berberin bisulfát, březová poupata, květy chrpy modré, oregano, kalamusový olej, terpentýnový olej, mátový olej atd.

B. Léky zvyšující sekreci žluči díky vodní složce (hydrocholeretika): minerální vody, salicylan sodný, preparáty z kozlíku lékařského.

II. Léky, které stimulují sekreci žluči

A. Cholekinetika - zvýšení tonusu žlučníku a snížení tonusu žlučových cest: cholecystokinin, síran hořečnatý, pituitrin, choleritin, přípravky z dřišťálu, sorbitol, mannitol, xylitol.

B. Cholespasmolytika způsobují relaxaci žlučových cest: atropin, platifylin, metociniumjodid (Metacin), extrakt z belladony, papaverin, drotaverin (No-shpa), mebeverin (Duspatalin), aminofylin (Eufillin), Olimethin.

I. A.1) Přípravky obsahující žlučové kyseliny a žluč jsou léky obsahující buď samotné žlučové kyseliny, nebo kombinované léky, které kromě lyofilizované živočišné žluči mohou obsahovat extrakty léčivé rostliny, extrakt z jaterní tkáně, tkáně pankreatu a sliznic tenkého střeva dobytek, aktivní uhlí.

Žlučové kyseliny, absorbované do krve, stimulují žlučotvornou funkci hepatocytů, nevstřebaná část plní funkci náhradní. U této skupiny léky, které jsou žlučovými kyselinami, zvyšují objem žluči ve větší míře a léky obsahující živočišnou žluč ve větší míře zvyšují obsah cholátů (žlučových solí).

I.A.2) Syntetická choleretika mají výrazný choleretický účinek, ale významně nemění vylučování cholátů a fosfolipidů do žluči. Po vstupu do hepatocytů z krve se tyto léky vylučují do žluči a disociují za vzniku organických aniontů. Vysoká koncentrace anionty vytvářejí osmotický gradient mezi žlučí a krví a způsobují osmotickou filtraci vody a elektrolytů do žlučových kapilár. Syntetická choleretika mají kromě choleretika řadu dalších účinků: spazmolytické (oxafenamid, hymekromon), hypolipidemické (oxafenamid), antibakteriální (hydroxymethylnikotinamid), protizánětlivé (cyklovalon) a také tlumí procesy hniloby a fermentace ve střevech (zejména hydroxymethylnikotinamid).

I.A.3) Účinek rostlinných přípravků je spojen s vlivem komplexu složek obsažených v jejich složení, vč. jako jsou silice, pryskyřice, flavony, fytosteroly, fytoncidy, některé vitamíny a další látky. Léky této skupiny zvyšují funkční kapacitu jater, zvyšují sekreci žluči, zvyšují obsah cholátů ve žluči (např. slaměnka, šípky, Cholagol) a snižují viskozitu žluči. Spolu se zvyšující se sekrecí žluči většina bylinných léků v této skupině zvyšuje tonus žlučníku a současně uvolňuje hladké svaly žlučových cest a svěrače Oddiho a Lutkense. Choleretické bylinné přípravky mají významný vliv i na další funkce organismu – normalizují a stimulují sekreci žláz žaludku a slinivky břišní a zvyšují enzymatickou aktivitu žaludeční šťávy, zvyšují intestinální motilitu během atonie. Dále mají antimikrobiální (například slaměnka, tansy, máta), protizánětlivé (Olimethin, Cholagol, šípek), močopudné, antimikrobiální účinky.

Tak jako léky Z rostlin se kromě extraktů a tinktur připravují nálevy a odvary z bylinných sbírek. Obvykle užívejte bylinné léky 30 minut před jídlem, 3x denně.

I.B. Hydrocholeretika. Do této skupiny patří minerální vody – „Essentuki“ č. 17 (vysoce mineralizované) a č. 4 (slabě mineralizované), „Jermuk“, „Iževskaja“, „Naftusja“, „Smirnovskaja“, „Slavjanovskaja“ atd.

Minerální vody zvyšují množství vylučované žluči a činí ji méně viskózní. Mechanismus účinku choleretických léků této skupiny je způsoben skutečností, že jsou absorbovány do gastrointestinálního traktu a jsou vylučovány hepatocyty do primární žluči, což vytváří zvýšený osmotický tlak ve žlučových kapilárách a přispívá ke zvýšení vodné fáze. . Navíc se snižuje reabsorpce vody a elektrolytů ve žlučníku a žlučových cestách, což výrazně snižuje viskozitu žluči.

Účinek minerální vody závisí na obsahu síranových aniontů (SO42-) spojených s kationty hořčíku (Mg2+) a sodíku (Na+), které mají choleretický účinek. Minerální soli Pomáhají také zvyšovat koloidní stabilitu žluči a její tekutost. Například ionty Ca2+, tvořící komplex se žlučovými kyselinami, snižují pravděpodobnost těžko rozpustné sraženiny.

Minerální vody se obvykle konzumují teplé 20-30 minut před jídlem.

Mezi hydrocholeretika patří také salicyláty (salicylát sodný) a kozlíkové přípravky.

II.A. Mezi cholekinetika patří léky, které zvyšují tonus a motorickou funkci žlučníku a snižují tonus společného žlučovodu.

Cholekinetický účinek je spojen s podrážděním receptorů střevní sliznice. To vede k reflexnímu zvýšení uvolňování endogenního cholecystokininu. Cholecystokinin je polypeptid produkovaný buňkami duodenální sliznice. Hlavní fyziologické funkce cholecystokininu jsou stimulovat kontrakci žlučníku a sekreci trávicích enzymů slinivkou břišní. Cholecystokinin vstupuje do krve, je zachycován jaterními buňkami a vylučován do žlučových kapilár, přičemž má přímý aktivační účinek na hladké svaly žlučníku a uvolňuje Oddiho svěrač. V důsledku toho se žluč dostává do dvanáctníku a jeho stagnace je eliminována.

Síran hořečnatý má při perorálním podání choleretický účinek. Roztok síranu hořečnatého (20-25%) se předepisuje perorálně na lačný žaludek a také se podává sondou (pro duodenální intubaci). Kromě toho má síran hořečnatý také cholespasmolytický účinek.

Vícesytné alkoholy (sorbitol, mannitol, xylitol) mají cholekinetické i choleretické účinky. Mají příznivý vliv na funkci jater, pomáhají normalizovat metabolismus sacharidů, lipidů a dalších typů, stimulují sekreci žluči, způsobují uvolňování cholecystokininu a uvolňují Oddiho svěrač. Při provádění duodenální intubace se používají vícemocné alkoholy.

Olivový a slunečnicový olej, rostliny obsahující hořčiny (včetně pampelišky, řebříčku, pelyňku aj.), éterické oleje (jalovec, kmín, koriandr aj.), extrakt a šťáva z brusinek, brusinek a další mají cholekinetický účinek atd.

II.B. Mezi cholespasmolytika patří léky s různými mechanismy akce. Hlavním efektem jejich použití je oslabení spastických jevů ve žlučových cestách. m-Cholinolytika (atropin, platyphyllin), blokováním m-cholinergních receptorů, působí neselektivně spazmolyticky na různé části trávicího traktu vč. ve vztahu k žlučovým cestám.

Papaverin, drotaverin, aminofylin mají přímý (myotropní) účinek na tonus hladkého svalstva.

Cholespazmolytický účinek mají i další léky. Zřídka se však používají jako choleretika. Dusičnany tak uvolňují Oddiho svěrač, dolní jícnový svěrač, a snižují tonus žlučových cest a jícnu. Dusičnany nejsou vhodné pro dlouhodobou terapii, protože mají výrazné systémové vedlejší účinky.

Indikace pro použití choleretik jsou chronické zánětlivá onemocnění jater a žlučových cest, vč. chronická cholecystitida a cholangitida, používají se při dyskinezi žlučových cest, při léčbě zácpy. V případě potřeby se choleretika kombinují s antibiotiky, analgetiky a antispasmodiky a laxativy.

Na rozdíl od jiných choleretik jsou léky obsahující žlučové kyseliny a žluč prostředky substituční terapie endogenního nedostatku žlučových kyselin.

Cholekinetika způsobuje zvýšení tonusu žlučníku a relaxaci Oddiho svěrače, proto se předepisují především pro hypotonickou formu biliární dyskineze. Indikacemi pro jejich použití jsou atonie žlučníku se stagnací žluči s dyskinezí, chronická cholecystitida, chronická hepatitida v anacidních a silně hypokyselých podmínkách. Používají se také při duodenální intubaci.

Cholespasmolytika jsou předepisována pro hyperkinetickou formu biliární dyskineze a pro cholelitiázu. Používají se k baňkování syndrom bolesti střední intenzita, často doprovázející patologii žlučových cest.

Choleretika jsou kontraindikována u akutní hepatitidy, cholangitidy, cholecystitidy, pankreatitidy, peptický vředžaludku a duodena v akutním stadiu, s cholelitiázou s ucpáním vylučovacích cest, s obstrukční žloutenkou, stejně jako s dystrofickými lézemi jaterního parenchymu.

Cholekinetika je kontraindikována akutních onemocnění jater, v přítomnosti žlučových kamenů, s exacerbací překyselené gastritidy a peptickým vředem žaludku a dvanáctníku.

Hepatoprotektory? léky, které chrání játra před škodlivými účinky exogenních popř endogenní faktory a/nebo urychlení jeho normální regenerace.

Hepatoprotektory se dělí do několika skupin.

Esenciální fosfolipidy (EPL).

Použití hepatoprotektorů této skupiny je odůvodněné, když alkoholické onemocnění jater ve stadiu steatózy a chronické nevirové hepatitidy, dále léčivé a toxické léze játra. Účinnost pouze na virovou složku zánětu jater nebyla prokázána, nicméně existují důkazy o úloze EPL při zpomalení syntézy kolagenu a zvýšení aktivity kolagenázy, která je základem antifibrotického účinku.

V minulé roky zájem o silymarin je způsoben jeho antifibrotickými vlastnostmi. Na experimentální modely bylo prokázáno zpomalení rychlosti fibrotické transformace jaterní tkáně vlivem silymarinu, které je spojeno jak se zvýšením clearance volných radikálů, tak s přímým potlačením syntézy kolagenu. Silymarin se však používá hlavně při toxickém poškození jater. Antifibrotický účinek v virová hepatitida neprokázané.

Ademethionin (S-adenosyl-L-methionin) je přírodní látka endogenně syntetizovaná z methioninu a adenosinu. Nejpřesvědčivější klinické výsledky Aplikace ademetioninu byly získány pro alkoholické onemocnění jater. Kromě významného poklesu hladin bilirubinu, ALT a GGT existují důkazy o zvýšení přežití pacientů alkoholická cirhóza. Další oblastí použití ademetioninu jsou cholestatická onemocnění jater, u kterých je možné dosáhnout výrazného snížení svědění a snížení enzymů cholestázy. Existují informace o výrazném pozitivním účinku ademetioninu na cholestázu vyvolanou léky, včetně těch způsobených použitím interferonu-alfa, používaného při léčbě hepatitidy B a C.

Ursodeoxycholová kyselina (UDCA) je látka patřící do skupiny hydrofilních žlučových kyselin, která má výrazné anticholestatické a hepatoprotektivní vlastnosti. Mechanismy účinku UDCA jsou složité a dosud nebyly plně prozkoumány. UDCA snižuje saturaci žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči tvorbou tekutých krystalů s ním; snižuje litogenní index žluči a zvyšuje v ní obsah žlučových kyselin. UDCA se používá při onemocněních doprovázených intrahepatální cholestázou a také za účelem rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů. Podle ruského konsenzu o hepatitidě C je UDCA v léčbě CHC pomocný. Hlavní indikací pro předepisování UDCA by měla být přítomnost cholestázy. Kombinace s interferony nezvyšuje účinnost interferonů alfa při eliminaci HCV, ale může snížit míru biochemického relapsu onemocnění.

Bylinné přípravky obsahují nejčastěji standardizovaný extrakt z flavonoidů ostropestřce mariánského. Léky mají membránově stabilizační účinek, zabraňují pronikání toxinů do jaterních buněk. Díky fenolické struktuře jsou schopny vázat radikály a přerušovat procesy peroxidace lipidů. Stimulují také antioxidační obranný systém, pomáhají zvyšovat obsah redukovaného glutathionu v játrech a také syntézu bílkovin a urychlují regeneraci poškozených hepatocytů; experiment zaznamenal jejich antifibrotický účinek.

Extrakt z listů artyčoku má také protikřečový, choleretický a hepatoprotektivní účinek, jehož účinek je dán přítomností fenolických sloučenin, betakarotenu, vitamínů, inulinu, a proto má droga příznivý vliv na metabolismus lipidů, zvyšuje antitoxickou funkci jater a ledvin. Indikacemi pro použití artyčokových přípravků jsou biliární dyskineze hypokinetického typu, chronická nekalkulózní cholecystitida, chronická toxická hepatitida, nealkoholická steatohepatitida, jaterní cirhóza. Lék se nedoporučuje používat v případě cholelitiázy, akutní hepatitida a syndrom cholestázy.

V posledních letech je komplex přírodních antioxidantů z dýňových semínek široce doporučován jako hepatoprotektor. V experimentu mají membránově stabilizační vlastnosti a urychlují regeneraci poškozeného jaterního parenchymu. Výměny dýňového oleje chemické složenížluč, má mírný choleretický účinek. Je však třeba poznamenat, že přesvědčivé klinické důkazy vysoká účinnost Lék jako hepatoprotektor dosud nebyl získán. V tomto ohledu biologicky účinné látky dýňová semínka lze považovat za prostředek preventivní a komplexní terapie onemocnění hepatobiliárního systému.

farmakodynamická medicína žlučová malárie