У м введення пеніциліну. Взаємодія з іншими препаратами

Яким було життя до винаходу антибіотиків? Банальна гнійна ангіна призводила до важким ускладненнямз боку серця, нирок, суглобів і нерідко до загибелі. Пневмонія була здебільшого смертельним вироком. А сифіліс повільно і вірно спотворював тіло людини. Будь-яке запальне ускладненняпри пологах приводило майже завжди до загибелі і матері, і новонародженого. Багато хто з тих, хто сьогодні агітує проти застосування антибіотиків (а таких чимало) просто не уявляє, що до відкриття цих ліків будь-яке інфекційне захворювання означало неминучу загибель.

Саме з цієї причини 6 серпня 1881 можна назвати найважливішою датоюв сучасної медицини, адже саме цього дня народився вчений Олександр Флемінг, який у 1928 році відкрив перший антибіотик – пеніцилін. Як це сталося, яку нішу займав цей препарат і чи є йому місце у сучасній практиці з лікування інфекційних хвороб? Подробиці у новій статті.

Нікому не відомий лікар Флемінг довгий час працював у лікарні святої Марії у Шотландії. Він був лікарем широкого профілю, проте активно цікавився збудниками інфекцій і тим, як вони викликають різні захворювання. На той час ніякого специфічного способуїхнього лікування не було. Проте лікарі все одно намагалися врятувати життя таким хворим. І тому вони застосовували різні методи.

• При інфекційному процесі нерідко проводили кровопускання, яке дозволяло вивести назовні кров, що містить велика кількістьзбудників. Після цього хворого змушували пити багато рідини, щоб заповнити крововтрату. Для цієї процедури або робили розріз в області великого кровоносної судини, або накладали п'явок.
• Застосовували різні трави, що мають бактерицидну дію. Їх наносили на область рани, або давали випити відвари, настої.
• Історичним методом лікування сифілісу була ртуть, яку приймали внутрішньо і вводили тонкими прутами прямо в сечівник. Альтернативою був миш'як, проте його застосування не можна назвати ефективнішим та безпечнішим.
• На рани наносили деревне вугілля, яке витягувало гній, і іноді розчин брому. Останній викликав серйозний опік, проте й бактерії у своїй гинули.

Але переважно з інфекцією справлявся сам організм людини. Або не справлявся. У такому разі діяв природний відбір: люди зі слабким імунітетом швидко гинули, а з сильним - одужували і давали потомство

Перша світова війнаоголила вразливі місця медичної науки: велика кількість солдатів інфікованими ранамигинули, навіть якщо проводилася їхня повна хірургічна обробка. Адже ці міцні і здорові людимогли б погладшати і знову брати участь у бойових діях, якби був більш ефективний спосіб надати їм допомогу. Поруч із лікуванням солдатів, Флемінг почав шукати ліки, які б убивати бактерії. Він провів безліч дослідів, які не увінчалися успіхом. Однак, одного чудового дня, на чашку, на якій знаходилися мікроорганізми в живильному середовищі, впав шматок цвілого хліба. Вчений звернув увагу, що у місці контакту всі бактерії зникли. Цей факт його надзвичайно зацікавив. За іншою версією, пліснява потрапила на колонії стрептококів, які вирощував учений, через те, що він не завжди стерилізував свої чашки, найчастіше він їх навіть не мив після попередніх дослідів.

В результаті після численних експериментів він зміг виділити у чистому вигляді речовину, яку назвав пеніцилін. Однак застосувати його практично він не зміг: воно було дуже нестійким. І, тим не менш, Флемінг довів, що воно руйнує велику кількість найпоширеніших мікроорганізмів (стрептокок, стафілокок, дифтерійну паличку, збудника сибірки та ін).

Подальша доля перших ліків із групи антибіотиків

Друга світова хвиля стала поштовхом подальшого розвитку мікробіології. І причина була та сама: з'явилася необхідність у лікуванні солдатів, які отримали поранення. В результаті два британські вчені Флорі і Чейн змогли виділити пеніцилін у чистому вигляді і створити ліки, які були вперше введені. молодій людинііз сепсисом у 1941 році. Стан його покращився на якийсь час, проте він все одно загинув, оскільки дози, що вводяться, були недостатні для того, щоб знищити всі патогенні бактерії. Декількома місяцями пізніше пеніцилін ввели хлопчику з тим же сепсисом, доза при цьому була підібрана правильно, і в результаті він одужав. Вчені героїчно зберігали результати своєї наукової праці та не припиняли експерименти навіть під час нальотів бомбардувальників нацистської Німеччини.

З 1943 почалося широке застосування пеніциліну для лікування інфекційних хвороб та ускладнень після поранень. У результаті всі троє – Флемінг, Флорі та Чейн у 1945 році отримали Нобелівську премію. Вже 1950 року фармацевтичні кампанії Pfizer і Merck виробили по 200 тонн цих ліків.

Пеніцилін досить швидко був названий «ліками XX століття», адже на його рахунку було більше врятованих життів, ніж у решти разом узятих.

Звичайно, радянська розвідка швидко з'ясувала, що в Англії та США розробляють якісь надпотужні антибактеріальні ліки на основі цвілевого грибка. Керівництво країни поставило перед вченими випередити зарубіжних дослідників і самим одержати цю речовину. Однак вони не встигли зробити це раніше: вперше вітчизняний пеніцилін був виділений у чистому вигляді у 1942 році і з 1944 року став застосовуватися як лікарський засіб. Автором праць та наукових дослідів була Зінаїда Єрмольєва, проте її ім'я відоме лише фахівцям у галузі мікробіології.

З 1947 року було налагоджено заводське виробництво цього антибіотика, якість якого значно перевищувала результати перших експериментів. Враховуючи наявність «залізної завіси», вітчизняним ученим довелося самостійно проходити весь шлях з відкриття цього препарату, оскільки вони не могли скористатися своїм досвідом. закордонних колегзі США та Великобританії.

Як діє пініцилін?

Механізм дії антибіотика пеніциліну дуже простий: до його складу входить 6-амінопеніциланова кислота, яка руйнує клітинну стінку деяких бактерій. Це швидко призводить до їхньої загибелі. Спочатку дуже великий спектр мікробів виявився вразливим перед цими ліками: серед них стрептококи, стафілококи, кишкова паличка, збудники тифу, холери, дифтерії, сифілісу та ін. Проте бактерії - це живі істоти, і вони швидко почали виробляти стійкість до цього препарату. Таким чином, якщо його початкові дози становили кілька тисяч умовних одиниць 2-3 рази на день, то для того, щоб ліки мали клінічний ефект на сьогоднішній день потрібні набагато великі дози: 1-2 мільйони умовних одиниць на добу Окремі захворюваннявимагають взагалі щодобового запровадження 40-60 мільйонів умовних одиниць.

Препарат застосовується тільки у вигляді ін'єкцій (внутрішньом'язових або внутрішньовенних). Зазвичай його випускають у вигляді порошку, який розводить медсестра перед введенням фізіологічним розчином або анестетиком. Адже, як відомо, ін'єкції пеніциліну дуже болючі.

Ще одним негативним моментом у лікуванні пеніциліном є те, що період його напіввиведення становить 3-5 годин. Тобто для того, щоб у крові підтримувалася певна лікувальна доза, потрібне шестиразове введення. Таким чином, хворому роблять уколи кожні 3:00. Це досить виснажливо і вже через 2-3 дні перетворює його сідниці на решето, на яке неможливо ні сісти, ні лягти.

В даний час препарат не активний щодо грамнегативних бактерій та паличок, але зберігає задовільний ефект проти стрептококів, стафілококів, збудника дифтерії, сибірки та гонореї. Проте резистентність (стійкість) цих бактерій становить деяких регіонах нашої країни 25% і навіть вище, що значно зменшує ймовірність успішного результату терапії.

І, тим не менш, структура природного пеніциліну та механізм його дії послужили основою для подальшого розвитку антимікробної хіміотерапії. Вчені стали створювати більш сучасні, ефективні та зручні у застосуванні ліки. Він з'явився першим представником цілої групи антибіотиків, серед яких відомі багатьом Ампіцилін, Амоксицилін, Амоксиклав та ін.

Таким чином, можна сказати, що природний пеніцилін на сьогоднішній день практично не застосовується. Виняток становлять лише маленькі лікарні у віддалених куточках нашої країни. Причин кілька:

• низька ефективність,
• потреба у шестиразовому внутрішньом'язовому введенні,
• крайня болючість ін'єкцій.

• Пеніцилін досі активно застосовується для лікування всіх стадій сифілісу, адже бліда трепонема зберігає чутливість до цього препарату. До того ж плюсом його є те, що він дозволений під час вагітності та годування груддю, адже в цей період дуже важливо, щоб жінка була пролікована від цього тяжкого захворювання.
• Пеніцилін нерідко викликає алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку. Для нього характерна перехресна реакція з іншими бета-лактамними антибіотиками, тобто у разі непереносимості останнього жоден з них не повинен застосовуватись. Тільки лікар зможе підібрати адекватну альтернативу цьому препарату, яка поки що є.
• Олександр Флемінг, який уперше відкрив пеніцилін, завжди заперечував сам факт цього відкриття. Він каже, що пліснявий грибок існував і до нього, він зміг лише довести його бактерицидний ефект. З цієї причини, найімовірніше, вчений так і не отримав патенту на свій винахід.
• Природний пеніцилін випускався виключно у вигляді ін'єкцій, хоча неодноразово були спроби зробити таблетовану форму. Успіху змогли досягти лише після того, як даний препарат було отримано синтетичним шляхом – саме так з'явилися амінопеніциліни.
• Пам'ятник пеніциліну є у місті Задонськ Липецької області. Він знаходиться у дворі ветеринарної лікарні і є червоно-синім стовпом, обвиваним черв'яком, на верхівці якого знаходиться пігулка. Це дуже дивне архітектурна споруда, Дорогу до якого зможуть вказати лише деякі жителі міста Задонська, є єдиним пам'ятником пеніциліну. Незрозуміла також наявність у його структурі таблетки, адже препарат вводиться лише ін'єкціями.
• Назву «Пеніцилін» отримав новий сучасний комплекс артилерійської розвідки. на Наразіпроводяться його державні випробування та з 2019 року планується розпочати його масове виробництво.
• У травні 2017 року з'явилася новина про те, що вчені-біологи змогли «навчити» звичайні дріжджі виробляти природний пеніцилін. Поки що ці досліди не виходять за рамки звичайних лабораторних випробувань, але фахівці роблять оптимістичні прогнози: цей факт може значно здешевити вартість даного антибіотика. Щоправда, не зовсім зрозуміла мета, адже на сьогоднішній день практично скрізь застосовують лише синтетичні форми пеніцилінових антибіотиків.

Колись пеніцилін врятував мільйони життів, з його відкриттям медична наука отримала сильний поштовх. Тисячі вчених по всьому світу почали працювати над питанням винаходу інших ефективніших та безпечніших антибіотиків.

У польових умовах солдати повально гинули від, здавалося б, найпростіших інфекцій, а людство підбиралося дедалі ближче до розгадки проблеми. І в радянських і в англійських лабораторіях велися дослідження гриба зеленої плісняви ​​під назвою Penicillium notatum. Спочатку була встановлена ​​його здатність знищувати стафілококи у культурі клітин, потім значні кількості першого пеніциліну з культури Penicillium notatum були виділені у чистому вигляді, а згодом для клінічного використання стали доступні практично необмежені кількості бензилпеніциліну.

Пеніцилін – основа основ серед таких препаратів як антибіотики. Навіть сьогодні, коли людству відоме широке розмаїття його похідних та антибіотиків альтернативного походження, застосування пеніцилінувсе ще популярно.

Що нам відомо сьогодні про застосування пеніциліну, про це «первісток» антибактеріальної терапії? Як він впливає на організм людини? Чому такий актуальний? І коли про нього краще забути та вдатися до інших здобутків антибактеріального лікування?

Опис пеніцилінів

Якщо у середині ХХ століття пеніциліном було названо лікарську речовину, виділену із зеленої плісняви ​​Penicillium notatum, то на цьому наука не зупинилася. На сьогоднішній день пеніциліни – це ціла група бета-лактамних антибіотиків, у продукуванні яких задіяно широке розмаїття плісняв однойменного роду, а також деяких напівсинтетичних засобів. . Одержувана лікарська речовина активно щодо більшості грампозитивних та деяких грамнегативних мікроорганізмів. До бета-лактамних антибіотиків, крім пеніцилінів, згодом віднесли цефалоспорини, карбапенеми та монобактами. Це найчисленніша з застосовуваних у клінічній практицігрупа протимікробних засобів, об'єднана через наявність у структурі молекул речовин чотиричленного бета-лактамного кільця.

У класифікації антибіотиків пеніциліни займають такі позиції:

• за механізмом впливу – інгібітори синтезу клітинної стінки мікроорганізму;
• за хімічною будовою – бета-лактами;
• за типом впливу на мікробну клітину - бактерицидні;
• за спектром протимікробної дії - активні проти грампозитивних та грамнегативних коків (стафілококи, стрептококи, менінгококи, гонококи), деяких грампозитивних мікробів (коринебактерії, клостридії) та спірохет; Напівсинтетичні пеніциліни відносяться до препаратів широкого спектра дії.

Між собою пеніциліни класифікують так:

• природні пеніциліни - активні проти грампозитивних бактерій та коків
• бензилпеніциліни,
• біциліни,
• феноксиметилпеніцилін;
• ізоксазолпеніциліни - активні в основному проти стафілококів
• оксацилін застосовують проти пеніцилінозатворних стафілококів, стійких до природних пеніцилінів та резистентних до інших антибіотиків.
• клоксацилін,
• флуклоксацилін;
• амідінопеніциліни - активні проти грамнегативних ентеробактерій
• амдіноцилін,
• пивамдіноцилін,
• бакамдіноцилін,
• ацидоцилін;
• амінопеніциліни - оцінюються як широкий спектр дії
• ампіцилін,
• амоксицилін,
• талампіцилін,
• бакампіцилін,
• пивампіцилін;
• карбоксипеніциліни - активні проти синьогнійної палички та індолпозитивних видів протею.
• карбеніцилін,
• карфецилін,
• кариндацилін,
• тикарцилін;
• уреїдопеніциліни - ще більш активні проти синьогнійної палички, також їх використовують проти Klebsiella spp.
• азлоцилін,
• мезлоцилін,
• піперацилін.

Механізм дії пеніциліну

Механізм дії лікарської речовини лежить в основі застосування пеніциліну. Застосовується будь-який лікарський засіб зовсім не для того, щоб трапилася нова біохімічна реакція або фізіологічний процес. Роль ліків у стимуляції, імітації, пригніченні або зовсім блокуванні дії внутрішніх посередників, які відповідають за сигнали між різними органами та системами через біологічні субстрати.

Так, пеніциліни зокрема беруть участь у синтезі клітинної стінки, а точніше у синтезі глікопептиду. Це дуже складний біохімічний процеспорушення якого викликає лізис клітини або появи ділянок і зовсім без клітинної стінки. Це щось аналогічне до вирощування мікроорганізмів без незамінних амінокислот, насамперед, без лізину чи його попередника, диаминопимелиновой кислоти.

Будучи бета-лактамним антибіотиком, пеніцилін має здатність втручатися в синтез глікопептиду та викликати лізис оголеної цитоплазми та загибель клітини. У цьому полягає основа механізму дії пеніциліну.

Застосування пеніциліну дозволяє перешкодити побудові мікробами клітинних оболонок, відбувається блокування кінцевої стадії синтезу бактеріальної стінки.

Дія пеніциліну оцінюється як бактерицидне та бактеріостатичне. Він демонструє ефективність щодо:

• стрептококам,
• гонококів,
• пневмококам,
• менінгококів,
• збудникам правця,
• збудникам сибірки,
• збудникам газової гангрени,
• збудникам дифтерії,
  
• деяким штамам патогенних стафілококів,
• деяким штамам протею.

Марно застосовувати пеніцилін по відношенню до:

• бактеріям кишково-тифозно-дизентерійної групи,
• збудникам кашлюку,
• мікобактерії туберкульозу,
• фрідлендеровським паличкам,
• синьогнійних паличок та інше.

Показання для застосування пеніциліну

Отже, було названо проти яких мікроорганізмів активні пеніциліни, але які захворювання ними можна вилікувати? Список таких утворюють:

• сепсис,
• септичний ендокардит ,
• пневмококова, менінгококова, гонококова та інші інфекції, часто великі та глибоко локалізовані,
• крупозна та осередкова пневмонія,
• плевролегеневі процеси, зокрема гнійні плеврити,
• великі рани, важкі опіки і в період після операцій для профілактики ускладнень,
• фурункульоз,
• абсцеси мозку та гнійний менінгіт,
• гонорея,
• сифіліс,
• сікоз,
• запалення ока та вуха, отити,
• холецистит,
• холангіт,
• ревматизм,
• пупковий сепсис, септикопіємії та септико-токсичні хвороби у новонароджених та немовлят,
• скарлатина,
• дифтерія.

Залежно від передбачуваної локалізації інфекційного агента застосування пеніцилінупризначають внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно. Практикується також введення лікарської речовини у порожнини, спинномозковий канал, сублінгвально. Застосування пеніцилінуможе бути у вигляді інгаляцій, полоскань, промивань, крапель для очей та носа.

Особливу ефективність демонструє внутрішньом'язове застосування пеніциліну. Так він швидко надходить у кров, де виявляється пік вже через 30-60 хвилин. потім поширення пеніциліну організмом зачіпає м'язи, легкі, суглобові порожнини. Спинномозкова рідинавін досягає в мінімальних кількостях, а тому при лікуванні менінгіту та енцефаліту застосування пеніцилінумає бути внутрішньом'язовим та ендолюмбальним.

Відзначається здатність пеніциліну проникати. При цьому численні дослідження показали безпеку пеніциліну для плода та вагітної жінки. Він легко виводиться із організму нирками.

Зазвичай протягом 3-4 годин пеніцилін виводиться з організму із сечею. Для підтримки стабільно необхідного рівня концентрації препарату у крові його повторне введення призначається з урахуванням цього терміну.

Протипоказання до застосування пеніциліну

Хоч винахід антибіотиків і став революційним проривом у медицині, але використання цих лікарських засобівОбов'язково пов'язані з побічними процесами. Застосування пеніциліну, звичайно ж, не виняток.

Насамперед, пеніцилін становить небезпеку для осіб, які мають високою чутливістюдо нього. Зазвичай чутливість до пеніциліну пов'язана з високою сприйнятливістю до сульфаніламідів тощо антибіотиків. Сенсибілізація до лікарської речовини може проявитися і при вагітності, незважаючи на те, що пеніцилін – один із небагатьох допустимих у період вагітності антибіотиків.

Протипоказання до застосування пеніцилінуце ще й бронхіальна астма, і кропив'янка, і сінна лихоманка, і безліч.

• Зазвичай алергічні проявипобочки від пеніциліну виникають у осіб, які страждають на алергії. Найчастіше це шкірні прояви- еритема, кропив'янка, уртикароподібні висипки, а також макулезні, везикулезні і пустулезні висипання, і навіть ексфоліативний дерматит, що представляє загрозу для життя.
• У роботі органів дихання побічна діявід застосування пеніциліну може проявитися ринітом, ларингофарингітом та фарингітом, бронхіальною астмою та астматичним бронхітом.
• На функціонуванні шлунково-кишковий трактпеніцилін може позначитися нудотою та блюванням, стоматитом та проносом. Також під час лікування пеніциліном, як і будь-якими іншими антибіотиками, може розвинутись дисбактеріоз, адже пеніцилін однаково впливає як на патогенні, так і на корисні бактерії.

Серйозними ускладненнями в процесі застосування препаратів пеніциліну може бути анафілактичний шокта порушення функції печінки.

При призначенні пеніцилінів медику слід зважити потенційний ризик та очікувану користь, взяти до уваги всі анамнестичні дані про застосування пеніциліну та реакції на нього. І звичайно ж, застосування пеніцилінівне повинно відбуватися у рамках самолікування.

Про існування антибіотиків знають усі, а ось про те, як вони були вперше отримані та почали застосовуватися, розповісти може значно менша кількість людей. Сьогодні важко уявити, що до винаходу цих чудодійних препаратів можна було померти від потрапляння в організм простих бактерій. Водночас широке поширення антибіотиків призвело до їх безконтрольного застосування. Сучасний ритм життя не дозволяє людині хворіти, тому якщо все-таки таке трапилося, то вона намагається якнайшвидше одужати, і готова ковтати будь-які таблетки, які допомогли його колегам, друзям чи родичам. При цьому звертатися по пораду до лікаря хворий не поспішає.

Багато хто щиро вірить у те, що антибіотики можуть вилікувати абсолютно все. Препарат "Пеніцилін", інструкція із застосування якого нерідко викидається за непотрібністю відразу ж після його покупки, займає одну з верхніх рядків у списку лікарських засобів, що приймаються не за призначенням.

Поява антибіотика "Пеніцилін"

Свою назву настільки важливий для медицини препарат отримав від одного з різновидів цвілевого грибка, а саме – Penicillium chrysogenum. Сьогодні препарат "Пеніцилін" є найважливішим представником антибіотичної групи лікарських засобів. Він має як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію. Поява першого натурального антибіотика було з великою часткою везіння. Олександр Флемінг, який присвятив більшу частинусвого життя вивченню механізмів боротьби людського організмуз бактеріальними інфекціями, виявив неприпустиму для вченого неохайність та використав в експерименті брудні чашки Петрі для культивування. Після того, як колонії стафілокока були вирощені, виявилася дивна закономірність: навколо острівців цвілі всі бактерії виявилися мертвими. Це явище спонукало вченого уважніше досліджувати грибок сімейства Penicilium. 1928 року Олександру Флемінгу вдалося виділити молекулу, яка відповідала за знищення збудника інфекції. Навіть цей перший антибіотик зробив справжній переворот у галузі медицини.

Проте лише 1938 року було апробовано технологію, що дозволяє виробляти чистий пеніцилін у достатніх кількостях. Завдяки цьому препарату безліч солдатів, прооперованих у польових умовах, залишилися живими під час Другої світової війни. За видатні заслуги Флемінг та двоє його послідовників - Флорі та Чейн - були удостоєні в 1945 Нобелівської премії.

Спектр дії

Препарат "Пеніцилін", застосування якого в розумних кількостях є абсолютно безпечним для більшості людей, здатне перемогти цілу низку хвороботворних бактерій. Його дія поширюється на такі мікроорганізми, як стрептококи, менінгококи, пневмококи та гонококи. Крім того, підвищену чутливість до даного антибіотика мають збудники стафілококу, правця, дифтерії, сибірки і газової гангрени. Разом з тим антибіотик пеніцилін виявляється практично марним у разі, коли необхідно знищити дизентерійні кишкові бактерії, кашлюкові та туберкульозні палички або синьогнійні та фридлендеровські хвороботворні мікроорганізми.

Класифікація

Сьогодні можна говорити про існування 4 груп пеніцилінів, кожна з яких має свої особливості та різну ефективність. Синтезований цвілевими грибками природний антибіотик має вузький спектр дії, але надає найменший токсичний вплив на організм людини. До цієї категорії належать такі препарати, як "Іфеноксиметилпеніцилін" та "Бензилпеніцилін". Удосконалені в лабораторних умовах напівсинтетичні пеніциліни використовуються для боротьби з такими мікроорганізмами, як коки, стафілококи, грампозитивні та грамнегативні бактерії. Яскравими представниками цієї групи є препарати "Нафцилін", "Амоксицилін", "Оксацилін", "Ампіцилін" та "Метицилін". Карбоксипеніциліни та синтетичні пеніциліни широкого антибактеріального спектру є свого роду "важкою зброєю". Тому застосовувати антибіотики цих груп, куди входять засоби "Тікарцилін", "Мезлоцилін", "Карбеніцилін", "Азлоцилін", необхідно тільки в крайніх випадках і після консультації з лікарем.

Механізм дії

Як діє антибіотик пеніцилін? Інструкція із застосування препаратів це питання відповідає лише коротко. Тим часом це дуже цікаво та пізнавально. Бактеріоцидний ефект препарату "Пеніцилін" заснований на тому, що він перешкоджає синтезу пептидоглікану. Ця речовина є найважливішим компонентом клітинної мембранимікроорганізмів. Таким чином, бактерія, нездатна для відновлення, прирікається на загибель. Але деякі з хвороботворних мікроорганізмівнавчилися протидіяти даному засобу. Стійкість до препарату забезпечує бета-лактамаза, молекулярна структура якої не може бути зруйнована натуральним пеніциліном. Синтетичні антибіотики позбавлені цього недоліку. Вони пригнічують активність інгібіторів, які відповідають за вироблення бета-лактамази, тим самим не дають бактеріям захищатися.

Показання до застосування

Антибіотики, що входять до групи пеніцилінів, мають широкий спектр дії. Їх застосовують при сепсисі, менінгококовій, пневмококовій та гонококової інфекції, остеомієлітах, газовій гангрені та важких флегмонах Це ще далеко не повний перелік проблем, з якими може впоратися препарат "Пеніцилін". Інструкція із застосування повідомляє також про необхідність використання антибіотика при інфікованих опіках 3 і 4 ступеня, ранах м'яких тканин, гнійному менінгіті, бешиховому запаленні, абсцесі мозку, гонореї, сифілісі, сикозі, фурункульозі. Лікарі прописують також курс препарату для профілактики післяопераційний період. Антибіотик "Пеніцилін" застосовується і при лікуванні деяких дитячих хвороб. До них відносяться такі недуги, як пупковий сепсис, пневмонія у новонароджених та немовлят, отит, скарлатина, менінгіт. Під час вагітності лікарі рекомендують максимально відмовитися від прийому будь-яких лікарських засобів. Спрогнозувати, як вплине кожен із компонентів препарату на розвиток плода, просто неможливо. Проте в деяких ситуаціях лікарський засіб "Пеніцилін" при вагітності дозволяється. Дослідження показують, що це один із самих безпечних видівантибіотиків у таких випадках, оскільки його прийом призводить до небажаним наслідкамДуже рідко.

Спосіб застосування

Більшість антибіотиків випускається як у вигляді таблеток, так і у вигляді ін'єкцій та крапель. Щодо цього не є винятком і препарат "Пеніцилін". Інструкція із застосування медикаменту повинна містити інформацію про спосіб його використання.

Встановлено, що найбільшого ефекту досягається при внутрішньом'язовому введенні антибіотика. Водночас для лікування локалізованого захворювання успішно застосовуються розчини для полоскання, а також краплі для носа та очей. Тривалість лікування та дозування повинен визначати лікар.

Протипоказання

Для будь-якого лікарського засобу існують протипоказання до застосування і антибіотики не є винятком. Особливістю препарату "Пеніцилін" є те, що він може бути потужним алергеном для деяких людей.

Якщо пацієнту, який має підвищену чутливість до препарату, ввести його внутрішньом'язово, то може статися анафілактичний шок. Крім індивідуальної непереносимості, існує ціла низка недуг, при діагностуванні яких застосування засобу "Пеніцилін" не рекомендується. До них відноситься бронхіальна астма, сінна лихоманка, кропив'янка. Поєднання прийому препарату із вживанням алкоголю також не допускається.

Побічні ефекти

У більшості людей прийом антибіотика "Пеніцилін" не викликає жодних негативних побічних ефектів. Проте у деяких пацієнтів можуть виявитися алергічні реакції, серед яких значну частину займають шкірні висипання. Менш поширеними, але важчими вважаються проблеми з дихальною системою та анафілактичний шок. Щоб повністю виключити небажані ефекти, необхідно перед застосуванням антибіотика провести низку аналізів та проконсультуватися з фахівцем. Наявність пеніцилінової непереносимості обов'язково має бути відображена у медичній карті пацієнта.

Пеніцилін є одним із найвідоміших антибіотиків в історії людства. За даними опитування Лондонського Музею науки, відкриття пеніциліну знаходиться на другому місці за значущістю у рейтингу найбільших відкриттів людства. Його відкриття відбулося на початку XX століття, а активне використання пеніциліну як ліки було розпочато під час Другої світової війни.

Пеніцилін є продуктом життєдіяльності грибка цвілі Penicillium. Його лікувальна дія поширюється практично на всі грампозитивні та деякі грамнегативні бактерії (стафілококи, гонококи, спірохет і т.д.).

Застосування пеніциліну

Хороша переносимість пеніциліну уможливлює його застосування при великій кількості захворювань:

• сепсиси;
• газова гангрена;
• менінгококова інфекція;
• великі поразки шкірних покривіввнаслідок поранень;
• пика;
• абсцес мозку;
• захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, сифіліс);
• опіки високого ступеня (3 та 4);
• холецистит;
• крупозна та осередкова пневмонії;
• фурункульози;
• офтальмологічні запалення;
• захворювання вух;
• інфекції верхніх дихальних шляхів.

У дитячій педіатрії лікування пеніциліном може бути призначене при:

• септикопіємії (різновид сепсису з утворенням взаємопов'язаних абсцесів у різних органах);
• сепсис пупкової області у новонароджених;
• отитах, пневмоніях у новонароджених та у дітей раннього віку;
• гнійних плевритах та менінгітах.

Форми випуску пеніциліну

Пеніцилін випускає як порошку, який перед ін'єкцією розводиться спеціальним розчином. Уколи можуть проводитись внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно. Також розчин пеніциліну може використовуватися як інгаляція та краплі (для вух та очей).

Препарати пеніцилінової групи

Через свій вплив на клітини бактерій (придушення хімічних реакцій, необхідні життя і розмноження бактеріальних клітин) препарати з урахуванням пеніциліну виділено окрему класифікаційну групу. До препаратів природної групи пеніциліну належать:

• Прокаїн;
• Біцилін;
• Ретарпен;
• Оспен;
• бензилпеніциліну натрієва сіль;
• бензилпеніциліну калієва сіль.

Природним пеніцилінам властиво найбільш щадний вплив на організм. Згодом бактерії стали стійкими до природних пеніцилінів і фармацевтична промисловість почала розробляти напівсинтетичні пеніциліни:

• Ампіцилін;
• Оксицелін;
• Ампіокс.

Побічні дії напівсинтетичних препаратів виражені яскравіше:

• розлади з боку шлунково-кишкового тракту;
• дисбактеріоз;
• шкірні алергічні реакції;
• анафілактичний шок.

Наразі розроблено вже четверте покоління препаратів, що містять пеніцилін.

Препарати пеніциліну практично всі руйнуються шлунковою кислотою і не дають належного лікувального ефекту. Але існують препарати з вмістом пеніциліну, що випускаються в таблетках. До складу цих лікарських засобів додано антацидні речовини, що зменшують вплив шлункових соків. В основному ці препарати відносяться до напівсинтетичних речовин:

• Амоксицилін у таблетках;
• Амоксил - КМП;
• Оспамокс;
• Флемоксин.

Як правило, прийом препаратів пеніциліну в таблетках здійснюють незалежно від їди протягом 5-10 днів.

womanadvice.ru

Різновиди, назви, склад, форми випуску та загальна характеристика

Бензилпеніцилін є одним з найбільш старих антибіотиків групи пеніциліну і, незважаючи на довготривалий періодйого застосування, має широкий спектр дії, вбиваючи велику кількість різновидів патогенних бактерій. Наприклад, Бензилпеніцилін ефективний щодо збудників сибірки, сифілісу, менінгококів, газової гангрени, а також багатьох стафілококів і стрептококів.

Оскільки Бензилпеніцилін практично не всмоктується з травного тракту, його вводять виключно ін'єкційно. Найчастіше розчини препарату вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Однак, крім цього, можливе введення Бензилпеніциліну в спинномозковий канал (при менінгітах), під шкіру або безпосередньо в ділянку рани.

Бензилпеніцилін – це антибіотик, який містить однойменну активну речовину. Однак у лікарських препаратах бензилпеніцилін міститься не у чистому вигляді, а у формі солей. Солі бензилпеніциліну стійкі та можуть зберігатися, на відміну від чистої активної речовини, яка швидко розпадається. В організмі із солей вивільняється бензилпеніцилін і надає згубну на бактерії дію.

Залежно від того, у формі якої саме солі знаходиться бензилпеніцилін у тому чи іншому лікарському препараті, виділяють різновиди бензилпеніциліну. В принципі, всі різновиди Бензилпеніциліну однакові за своїм спектром дії, але відрізняються за тривалістю ефекту та способами введення. Тому при різних захворюванняхрекомендується підбирати той різновид препарату, який оптимально підходить під вимоги терапії.

В даний час випускаються такі різновиди бензилпеніциліну:

• Бензилпеніциліну натрієва сіль ( торгові назвипрепаратів - "Бензилпеніциліну натрієва сіль", "Новоцин", Пеніцилін G);
• Бензилпеніциліну калієву сіль (торгова назва препаратів – «Бензилпеніциліну калієва сіль»);
• Бензилпеніциліну новокаїнова сіль (торгова назва препаратів – «Бензилпеніциліну новокаїнова сіль»);
• Бензилпеніциліну прокаїнова сіль (торгова назва препаратів – «Прокаїн Пеніцилін»);
• Бензатин бензилпеніцилін (торгові назви препаратів – «Ретарпен», Екстенцилін, Біцилін-1, Бензатінбензилпеніцилін, Молдамін);
• Біцилін-5 (суміш бензатину та прокаїнової солі бензилпеніциліну).

Всі зазначені різновиди Бензилпеніциліну містять як активну речовину саме бензилпеніцилін у формі різних солей. Дозування будь-якого різновиду лікарського препарату вказується в МО (міжнародна одиниця) або ОД – одиницях дії чистого бензилпеніциліну. Оскільки дозування для всіх різновидів препарату універсальне, їх можна легко порівнювати між собою та за необхідності проводити заміну однією на іншу.

Всі різновиди Бензилпеніциліну випускаються в єдиному лікарської форми– порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій. Порошок поміщений у скляні флакони, закупорені гумовими ковпачками, покритими зверху алюмінієвою щільною фольгою. Флакони, в які розфасований порошок антибіотика, зазвичай називають «пеніциліновими».

Бензилпеніцилін – препарати

В даний час на фармацевтичному ринку країн СНД є наступні препарати, що містять як активного компонентасолі бензилпеніциліну:

• Бензилпеніциліну калієва сіль;
• Бензилпеніциліну натрієва сіль;
• Бензилпеніциліну новокаїнова сіль;
• Бензатинбензилпеніцилін;
• Біцилін-1 (бензатин бензилпеніцилін);
• Біцилін-3 (суміш бензатину, натрієвої та прокаїнової солі бензилпеніциліну);
• Біцилін-5 (суміш бензатину та прокаїнової солі бензилпеніциліну);
• Молдамін (бензатин бензилпеніцилін);
• Новоцин (бензилпеніциліну натрієва сіль);
• Пеніцилін G (бензилпеніциліну натрієва сіль);
• Прокаїн Пеніцилін (бензилпеніциліну прокаїнова сіль);
• Ретарпен (бензатин бензилпеніцилін);
• Екстенцилін (бензатин бензилпеніцилін).

Дія

Бензилпеніцилін має згубну дію на широкий спектр бактерій, які є збудниками інфекційно-запальних захворювань. різних органівта систем. Бензилпеніцилін порушує процес синтезу клітинної стінки бактерій, завдяки чому відбувається їх загибель. Однак вплив на синтез компонентів клітинної стінки призводить до того, що препарат знищує лише бактерії, що перебувають у процесі розмноження. І тому для повного знищення всього пулу мікробів, що потрапили в організм, препарати пеніцилінового рядунеобхідно застосовувати не менше 5 днів, щоб усі бактерії перейшли у стадію розмноження.

Бензилпеніцилін проникає у всі органи та тканини, і тому може використовуватися для лікування інфекційних захворювань різної локалізаціїякщо вони спровоковані чутливими до його дії бактеріями.

Всі різновиди Бензилпеніциліну згубно впливають на наступні види патогенних мікроорганізмів:

• Гонококи (Neisseria gonorrheae);
• Менінгококи (Neisseria meningitidis);
• Пневмококи;
• Стафілококи, що не виробляють пеніциліназ;
• Стрептококи груп А, В, С, G, L та М;
• Ентерококи;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (збудники сифілісу, фрамбезії, лайм-бореліозу і т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показання до застосування

www.tiensmed.ru

Відкриття англійським ученим А.Флемінгом в 1928 році пеніциліну викликало справжню революцію в медицині, пов'язану з лікуванням численних інфекційних захворювань. А.Флемінг виявив, що діюча речовина нитчастого гриба зеленої плісняви ​​(Penicillium notatum) має антибактеріальною активністюі здатністю на клітинному рівнівикликати загибель стафілококів. Вже у сорокових роках минулого століття медики почали застосовувати лікування пеніциліном, особливо він допоміг під час Другої Світової війни під час локалізації. інфекційних процесівпісля поранень грудної клітки, м'яких тканин, а також при запобіганні гангрені.

Пеніцилін – це антибіотик, до якого входять природні сполуки, утворені різними видамипліснявого гриба Penicillium, а також деякі напівсинтетичні речовини. Характерною особливістюпеніциліну є його потужний бактерицидний вплив на шкідливі для організму людини мікроби, причому молоді мікроорганізми, що знаходяться в стадії зростання, більш чутливі до цього антибіотика, ніж старі. З пеніцилінових препаратів має найбільшу активність бензилпеніцилін, необмежену кількість якого стала доступною для клінічного використання з п'ятдесятих років минулого століття. Він відноситься до природним антибіотикам, містить натрієву та калієву сіль. В даний час при лікуванні пеніциліном також застосовують препарати, що мають напівсинтетичні сполуки, які отримуються в результаті хімічної модифікації різних природних компонентів: амінопеніциліни, карбоксипеніциліни, уреїдопеніциліни та інші.

Застосування препаратів, що містять пеніцилін, має винятково широкий спектр і пов'язане насамперед з придушенням інфекцій, спричинених чутливими до них збудниками. З найбільшим успіхом пеніцилін використовують для лікування стрептококового сепсису, остеомієлітів, газових гангрен, гнійного менінгіту, бешихи, сибірки, дифтерії, при абсцесах мозку, фурункульозі, важких формах гонореї та сифілісу. Важливе значення має застосування пеніцилінових препаратів після різних поранень для відновлення кістково-м'язових тканин, а також для профілактики гнійних ускладненьу післяопераційний період. Лікування пеніциліном надзвичайно ефективне при крупозній та осередковій пневмонії, холециститі, ревматизмі, затяжному септичному ендокардиті. В офтальмології пеніцилінові препарати відіграють значну роль при лікуванні різних запалень очей. Пеніцилін використовується навіть для лікування захворювань у новонароджених, дітей грудного та раннього віку, які страждають на пупкові сепсиси, отити, скарлатину, гнійні плеврити.

При лікуванні вищезгаданих хвороб пеніцилінові препарати мають високу хіміотерапевтичну активність, але досить малоефективні щодо вірусів, наприклад грипу, а також туберкульозних паличок, кишкових бактерій тифозно-дизентерійної групи, холери, чуми. Застосовувати пеніцилін необхідно обов'язково за призначенням лікаря і лише під його наглядом. Недостатні дози цього антибіотика або раннє припинення лікування можуть призвести до розвитку стійких мікробних штамів, позбавитися яких доведеться за допомогою додаткових лікарських засобів. Лікування пеніциліном проводять різноманітними способами, його можна вводити внутрішньом'язово, внутрішньовенно, підшкірно шляхом інгаляцій, полоскань, промивань. Найбільш ефективним вважається внутрішньом'язове введенняпрепаратів, коли пеніцилін активно всмоктується в кров та швидко переходить у м'язову структуру, порожнини суглобів, легкі, ранові тканини.

При лікуванні пеніциліновими препаратами ускладнення бувають відносно рідко, цей антибіотик малотоксичний. З організму він виводиться здебільшого внаслідок діяльності нирок, деяка частина руйнується у печінці. Але слід пам'ятати, що в деяких людей виражена підвищена чутливість до антибіотиків, пов'язана з алергічними реакціями. Рекомендується попередньо зробити пробу на сприйняття пеніциліну організмом, інакше алергія може виявитися не відразу, а в середині лікування. Алергічні реакції проявляються головним болем, підвищенням температури, бувають навіть випадки анафілактичного шоку. смертельним наслідком. Крім того, лікування пеніциліном протипоказане людям, які страждають на бронхіальну астму, сінну лихоманку, кропив'янку. Вживати алкоголь під час введення пеніциліну категорично заборонено.

Потрібно віддати належне цьому антибіотику, адже пеніцилін – справжнє відкриття XX століття, яке допомогло відновити здоров'я багатьох людей.

www.ja-zdorov.ru

Показання до застосування

Інфекції, спричинені патологічними мікроорганізмами.

• Скарлатина
• Сепсис
• Гострий отит
• Газова гангрена
• Кон'юнктивіт
• Гонорея
• Ангіна
• Гнійний менінгіт
• Абсцес мозку
• Синусіт
• Ускладнення фурункульозу
• Сікоз
• Запалення вуха, очі
• Гострий ларингіт
• Сифіліс
• Холангіт
• Дифтерія
• Хвороба Лайма
• Пупковий сепсис у дітей
• Гострий холецистит
• Крупозна пневмонія
• Ревматизм.

Склад, характеристика

Є порошок білого кольорущо добре розчиняється у воді, з легким специфічним запахом. Природні пеніциліни впливають виключно на коки, грампозитивні бактерії. Виділяють їх у лабораторних умовах, де вирощують плісняві гриби. Найдавнішим є бензилпеніцилін. Вводять у організм з допомогою ін'єкцій. Діє короткочасно – близько 4 годин, швидко виводиться. Під впливом бета-лактамаз перетворюється на пеніциланову кислоту, втрачає ефективність. Почали використовувати у вигляді погано розчинних солей – натрієвої, новокаїнової, калієвої. Після цього виникли нові різновиди антибіотика.

Удосконаленою формою бензилпеніциліну є Біцилін-1, 3, 5. Речовини повільно всмоктуються організмом, збільшується термін дії, період виведення. Препарати вводять парентерально, оскільки руйнуються під дією кислого шлункового соку. З біосинтетичних пеніцилінів відносною стійкістю до ШКТ відрізняється тільки Пеніцилін V.

З природних пеніцилінів отримали 6-амінопеніциланову кислоту. Почали розроблятися напівсинтетичні пеніциліни на її основі. З'явилися речовини з різними властивостями:

• Кислотостійкі, інгібіторозахищені, з можливістю прийому внутрішньо
• З широким спектром дії
• Стійкі до дії бета-лактамаз.

Класифікація ділить препарати на 4 групи:

1. Біосинтетичні пеніциліни. Використовується внутрішньом'язово у вигляді розчинів.
2. Напівсинтетичні пеніциліни. Відносять оксацилін, метицилін, нафцилін. Амінопеніциліни з широким спектром дії – ампіцилін, амоксицилін.
3. Карбоксипеніциліни- Входять тикарцилін, карбпеніцилін.
4. Пеніциліни широкого спектру діїз назвою мезлоцилін, азлоцилін, метиллам.

Інгібіторозахищені пеніциліни – сукупність антибіотика з інгібітором бета-лактамаз. Захищені пеніциліни використовуються для терапії інфекцій складної локалізації.

Лікувальні властивості

Антибіотики перешкоджають синтезу клітин за рахунок пригнічення білка - транспептидази. Бактерицидна дія пов'язана з порушенням механізму утворення клітин на пізньому етапі. Якщо колоти уколи внутрішньом'язово, найвища концентраціяу крові спостерігається через 30-60 хвилин. Швидко досягає м'язів, легень, суглобів. Часто при терапії рекомендується поєднувати кілька форм посилення ефекту.

Більшість виводиться із сечею. Період напіввиведення становить 30-90 хвилин. Інгібіторозахищені пеніциліни тримаються в організмі більше за інших.

Порошок для приготування розчинів - опис та застосування

Поміщається у скляні флакони із темного скла з герметичними гумовими ковпачками, металевими кришками. Дозування від 50000 до 300000 ОД. Розводять водою, розчином новокаїну, фізрозчином. На 250 мг порошку використовують 15 мл води. Готують безпосередньо перед запровадженням. Уколи роблять до 4 разів на день. Використовується для терапії сифілісу, менінгіту, пневмонії. Добова дозастановить трохи більше 2 000 000 ОД.

Таблетки - опис та застосування

Випускаються у двох видах. Для внутрішнього прийому по 250 мг, 500 мг. Приймають за 30 хвилин до їди через 2 години після трапези. Приймають кожні 8 годин. Для ссання - з дозуванням по 5000 ОД активної речовини. Таблетки для ссання приймають кожні 4 години. Приймають до 6 разів на день. Використовується при ангіні, пневмонії, скарлатині, фурункульозі.

Застосування при вагітності, годуванні

Проникає крізь плаценту. У лабораторних умовах мутагенних, тератогенних, ембріотоксичних властивостей не виявили. Досліджень на жінок не проводилося. Призначають при вагітності під ретельним контролем лікаря.

В період грудного вигодовуваннявикористовувати ліки небажано. Активна речовина проникає в грудне молоко. У дитини розвивається кандидоз, порушується мікрофлора кишечника, з'являється діарея, висипання на шкірі. На момент терапії рекомендується припинити годування.

Протипоказання

Є список показань, з якими обов'язково необхідно ознайомитися перед початком терапії, щоб уникнути ускладнень.

• Індивідуальна нестерпність до компонентів даного препарату, іншим антибіотикам
• При бронхіальній астмі, алергічні захворювання, висипу на шкірірізного роду
• Забороняється приймати алкоголь під час лікування
• Під особливим контролем при вагітності, у ранньому дитячому віці
• Для пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністюпотрібно коригування дози препарату, збільшення періодів введення ліків, щоб уникнути ускладнень.

Перехресні лікарські взаємодії

Найчастіше виникає необхідність у поєднанні кількох лікарських засобів.

• Необхідно обережно поєднувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, оскільки високий ризик кровоточивості.
• Не можна приймати паралельно з тромболітиками
• Сульфаніламіди послаблюють бактерицидний ефект
• Пероральні пеніциліни послаблюють дію контрацептивів, оскільки впливають на вироблення естрогену.
• Поєднання з алопурилом підвищує ймовірність шкірного висипу
• Фармацевтично несумісні з аміноглікозидами
• При паралельному поєднанні з ліками, що містять калій, можлива гіперкаліємія.

Побічні ефекти

Природні пеніциліни відрізняються найнижчою токсичністю серед усіх відомих антибіотиків. Штучні препарати часто спричиняють алергічну реакцію у вигляді висипу на шкірі. Тимчасовий проміжок від кількох хвилин, до 3-4 днів. У поодиноких випадках спостерігається анафілактичний шок. Частота виникнення пов'язана з індивідуальною нестерпністю, порушенням інструкції. Іноді з'являється лихоманка у супроводі ознобу. Температура нормалізується через 1-2 дні після відміни препарату, може тривати тиждень.

Список інших побічних ефектів:

• Стоматит
• Гласить
• Діарея
• Риніт
• Фарингіт
• Бронхіт
• Нудота
• Некроз м'язів
• Біль у сфері уколів
• Інфільтрат
• Тромбофлебіт
• Флебіт.

З високими дозами можливі порушення функції ЦНС. Діти часто розвивається дисбактеріоз кишечника, кандидоз піхви, порожнини рота. Підвищується ризик появи небажаних ефектів у хворих похилого віку. Непередбачувана реакція у жінок під час вагітності.

Умови, термін зберігання

Флакони, блістери зберігають у сухому місці за температури не більше 25 градусів Цельсія. Далі від сонячного проміння, дітей. Тривалість зберігання вказана в інструкції до кожного антибіотика – від 2 до 5 років.

Розчини готують перед використанням. Допускається зберігання готових ліків не більше 2 діб, у темному місці, у скляному, добре закритому флаконі.

Аналоги

Список цієї групи лікарських засобів дуже великий.

V-Пеніцилін

Виробник: Словакофарма, Словаччина

Діюча речовина Феноксіметилпеніцилін. Випускається як таблеток по 250 мг, 500 мг. Розміщуються у блістерах по 10 штук. У флаконах із темного скла по 30 штук. Дозволяється використовувати при вагітності. Приймають внутрішньо, не розжовуючи 4-6 разів на день, дорослим по 500 мг, дітям – 250 мг. Тривалість терапії близько 7 діб. Відпускається за рецептом.

Цінаблизько 45 руб. за 30 шт.

Плюси:

• Стійкий до кислого середовища
• Активний проти багатьох штамів.

Мінуси:

• Викликає резистентність при тривалій терапії
• Побічні ефекти присутні після відміни препарату.

Амоксисар

Виробник: ВАТ "Біохімік", Росія.

Діюча речовина амоксицилін. Випускається як гранул для приготування суспензії, капсул, таблеток. Країна виробник Нідерланди, Росія, Сербія. Дозу дітям, дорослим визначає лікар, з індивідуальних проявів хвороби. Дозволено використовувати при вагітності, дітям з 1 року.

Ціна: упаковка із 10 шт. таблеток від 10 карбованців. Флакон із гранулами від 20 руб.

Плюси:

• Низька ціна
• Не викликає дисбактеріоз
• Дозволяється застосовувати дітям, при вагітності

Мінуси:

• Ефект відчувається не відразу
• Часто з'являється алергічний висип.

Бензилпеніцилін

Виробник: Arterium (Артеріум), Україна.

Діюча речовина бензилпеніцилін. Випускається у вигляді порошку для приготування розчину. Призначається при вагітності. Дітям із 1 року. Тривалість терапії до 7 днів. Доза залежить від характеру захворювання.

Цінафлакон від 6 рублів.

Плюси:

• Застосовується при вагітності, годуванні
• Доступна ціна
• Низька токсичність.

Мінуси:

• При тривалій терапії розвивається резистентність бактерій
• Порушує мікрофлору кишківника.

lekhar.ru

Пеніцилін - це перший антимікробний засіб, який вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика Олександр Флемінг виділив його зі штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після попадання в культуру бактерій з зовнішнього середовищацвілевого гриба відзначався його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці. Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна.

Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цього антибактеріальних ліківз метою терапії бактеріальних інфекцій сталося 1941 року. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську премію отримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, — Флорі та Чейн.

Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки антибіотика були отримані в Радянському Союзі в 1942 мікробіологами Балезіною і Єрмольєвою. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни.

Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як були винайдені інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився. важливим препаратомдля терапії інфекційних хвороб Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшкових грибів, але на сьогоднішній день є різні методийого виробництва. В даний час широко застосовуються так звані захищені пеніциліни.

Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніцилінових антибіотиків відносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), ​​Бензилпеніцилін (пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні.

Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі.

Найбільш активним із препаратів пеніциліну є Бензилпеніцилін. Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ.

Пеніцилін не є ефективним засобомпо відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фридлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків, найпростіших.

Першими антибіотиками стали препарати ряду пеніциліну. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблено багато популярних протимікробних засобів.

Загальні відомості про пеніцилінові антибіотики

Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакоюбета-лактамної групи є наявність у структурі чотиричленного бета-лактамного кільця.

Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється клітиною для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеної цитоплазми та загибель мікроорганізму. на клітинну структурулюдини або тварин ліки не надають згубного впливу через те, що у їхніх клітинах пептидоглікан відсутня.

Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими засобами. Їх ефективність слабшає за комплексному лікуванніразом із бактеріостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується у сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:

• Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратівпеніциліни мають найменший список побічних ефектів, за умови правильного призначеннята дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених та вагітних жінок.
• Широкий спектрдії. Сучасні антибіотикипеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніциліназ.
• Біодоступність. Високий рівеньАбсорбція забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.

Класифікація пеніцилінових антибіотиків

Протимікробні засобина основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками – приналежністю, сумісністю, механізмом впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніциліназ, визначила потреба створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація цього типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння. фармакологічних властивостейпеніцилінів.

Біосинтетичні

Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum та Penicillium notatum. За молекулярною будовою діюча речовина відноситься до кислот. Для медицини його хімічним способомз'єднують з калієм чи натрієм, отримуючи в результаті солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються у тканині. Лікувальний ефект настає через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дія речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.

Активна речовина швидко проникає у слизові та легені, меншою мірою – у кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальну рідини. Для пролонгації дії препаратів бензилпеніцилін з'єднують з новокаїном. Отримана сіль у місці уколу утворює лікарське депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, Ревматизм.

Біосинтетичні пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійка до дії соляної кислоти соку шлунка, тому виробляють його у формі таблеток та застосовують перорально.

Напівсинтетичні антистафілококові

Природний бензилпеніцилін не активний щодо штамів стафілококу. З цієї причини синтезували оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко через свою високу токсичність.

Амінопеніциліни

До цієї групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін. Засоби активні до великого спектру збудників та випускаються у таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілококу. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують із оксациліном.

Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють довгий час. На добу призначають 2-3 прийоми таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічний висип, який швидко проходить після відміни засобу. Препарати застосовуються для лікування наступних станів:

• інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
• синусит;
• ентероколіт;
• отит;
• збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілори).

Антисиньогнійні

Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з амінопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, спричинених синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи належать:

Інгібіторозахищені комбіновані

Препарати цієї групи штучно синтезовані підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавулановою кислотою, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни мають власний антибактеріальний ефект, посилюючи дію основної речовини. Ліки успішно застосовують у терапії тяжких внутрішньолікарняних інфекцій.

Пеніцилін у таблетках

Застосування пеніцилінів у таблетках зручне та вигідне для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:

В уколах

Для ін'єкцій використовується пеніцилін G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб розлучається водою. Приклади препаратів:

Відео