Селективні протизапальні препарати: клінічна ефективність, механізм дії, побічні дії. НПВС останнього покоління: відгуки, список, ціни Селективні нестероїдні протизапальні препарати Список

Ревматичні захворювання практично завжди супроводжуються запальним процесом, що суттєво знижує якість життя пацієнта. Саме тому при патологіях суглобів лікарі надають величезного значення лікуванню запалення.

Протизапальний ефект мають препарати кількох груп:

НПЗП – нестероїдні протизапальні препарати. Хондопротектори – діюча речовина хондроїтин та глюкозамін. Глюкокортикоїди - зазвичай призначаються в комплексі з іншими лікарськими засобами, що використовуються для місцевого або системного застосування.

НПЗП – механізм дії

Ця група препаратів володіє одночасно трьома діями:

Протизапальний. Знеболюючим. Жарознижуючим.

Ступінь вираженості терапевтичного ефекту у кожного ліки варіюється. Нестероїдні ці медикаменти називають тому, що їх склад значно відрізняється від структури глюкокортикоїдів, гормональних препаратів. Хоча глюкокортикоїди і мають потужний протизапальний ефект, вони несуть для організму негативні якості, властиві стероїдним гормональним засобам.

Механізм впливу нестероїдних протизапальних засобів обумовлений виборчим або невиборчим пригніченням (інгібуванням) різновидів ферменту циклооксигенази (ЦОГ). ЦОГ знаходиться у багатьох тканинах людського організму, вони забезпечують синтез різних біологічно активних елементів: тромбоксану, простагландинів, простациклінів.

У свою чергу, простагландини є стимуляторами запалення. Чим більше цих речовин, тим активніше розвивається запальний процес. Інгібуючи ЦОГ, НПЗП знижує відсоток вмісту простагландинів, внаслідок чого запалення згасає.

Для деяких препаратів нестероїдної групи властиві побічні прояви, а для інших подібні ефекти не типові. Така відмінність пояснюється особливостями механізму дії ліків: вплив препаратів на різні ферменти циклооксигенази – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорової людини практично у всіх тканинах міститься ЦОГ-1, зокрема його можна виявити в нирках та травному тракті, де фермент виконує свою найважливішу місію. Наприклад, синтезовані ЦОГ простагландини беруть активну участь у збереженні цілісності слизової оболонки кишечника і шлунка:

підтримує правильний кровотік; знижує вироблення соляної кислоти; збільшує рівень рН, секрецію слизу та фосфоліпідів; стимулює розмноження клітин.

Лікарські препарати, що пригнічують ЦОГ-1, знижують концентрацію простагландинів у всьому організмі, а не лише в осередку запалення. Цей фактор, у свою чергу, може спричинити негативні явища, але про це трохи пізніше.

У здорових тканинах ЦОГ-2 зазвичай немає зовсім або виявляється в мінімальних кількостях. Рівень цього ферменту підвищується у вогнищі запального процесу. Хоча виборчі інгібітори ЦОГ-2 найчастіше приймаються системно, їхня дія спрямована саме на осередок запалення.

ЦОГ-3 бере участь у появі лихоманки та больового синдрому, але до розвитку запального процесу цей фермент не має відношення. Деякі нестероїдні протизапальні засоби забезпечують вплив саме цей фермент, але в ЦОГ-1 і ЦОГ-2 мало впливають.

Деякі вчені-медики стверджують, що ЦОГ-3 у самостійній формі не існує, фермент лише є різновидом ЦОГ-1. Однак на сьогоднішній день ця гіпотеза ще нічим не підтверджена.

Класифікація НПЗП

НПЗЗ класифікуються на підставі особливості будови молекули активної речовини. Однак недосвідченому в медицині читачеві, швидше за все, лікарські терміни не будуть цікавими.

Тому для них запропоновано іншу класифікацію, засновану на вибірковості пригнічення ЦОГ, згідно з якою всі НПЗЗ діляться на три групи:

Неселективні препарати, що впливають на всі види ЦОГ, але найбільше ЦОГ-1 (Кетопрофен, Індометацин, Аспірин, Піроксикам, Ациклофенак, Ібупрофен, Диклофенак, Напроксен). Неселективні лікарські засоби, які однаково діють на ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (Лорноксикам). Селективні протизапальні препарати пригнічують ЦОГ-2. Селективні НПЗЗ - Целекоксиб, Рофекоксиб, Етодолак, Німесулід, Мелоксикам.

Деякі з цих препаратів практично не мають протизапальної дії, переважно вони мають знеболюючий або жарознижувальний ефект, зокрема Аспірин, Ібупрофен, Кеторолак, тому в цій темі ці ліки не висвітлюватимуться.

Йтиметься про ті препарати, які мають яскравий протизапальний ефект.

Особливості терапії та протипоказання

Нестероїдні протизапальні препарати випускаються у таблетованій формі для перорального застосування та у вигляді розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій. Прийом внутрішньо забезпечує хороше всмоктування в травному тракті, через що біодоступність ліків становить близько 80-100%.

Абсорбція краще відбувається до кислого середовища, якщо зсув середовища відбувається в лужну сторону, всмоктування помітно уповільнюється. Максимальної концентрації у кровотоку препарат досягає приблизно через 1-2 години після прийому. Внутрішньом'язове введення ліків забезпечує практично повне його зв'язування з білками та формування активних комплексів.

НПЗП здатні проникати в органи та тканини, зокрема в синовіальну рідину, що наповнює порожнину суглоба та безпосередньо у вогнище запалення. Препарати виводяться з організму сечею. Період виведення залежить від компонентів препарату.

Незважаючи на всі свої позитивні характеристики, нестероїдні протизапальні засоби мають певні протипоказання:

вагітність; виразка шлунка та дуоденальної кишки, інші ураження травної системи; індивідуальна чутливість до компонентів ліків; тяжкі порушення функціональності печінки та нирок; лейко- та тромбопенії.

Оскільки нестероїдні протизапальні засоби певною мірою надають руйнівну дію на слизову оболонку шлунка і кишечника, приймати їх рекомендується після їжі і запивати великим об'ємом води.

Паралельно з ними лікарі призначають ліки для підтримки шлунково-кишкового тракту в здоровому стані. Зазвичай, це інгібітори протонної помпи: Рабепразол, Омепразол та інші медикаменти.

Лікування нестероїдних протизапальних засобів має тривати мінімальний час і в мінімальному ефективному дозуванні. Пацієнтам, які мають порушення функції нирок і людям похилого віку, зазвичай призначають дозу, яка нижча за середню терапевтичну.

Така обережність зумовлена тим, що у цієї категорії хворих процеси обміну речовин уповільнені і термін виведення препарату значно довший, ніж у молодих та цілком здорових людей.

Найбільш популярні НПЗЗ

Індометацин (Індометацин, Метіндол) – препарат випускається у капсулах або таблетках. Має виражену знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Уповільнює агрегацію тромбоцитів (склеювання один з одним).

Максимальної концентрації в кровотоку діюча речовина досягає через дві години після прийому. Час напіввиведення варіюється від 4-х до 11-ї години. Препарат зазвичай призначають внутрішньо 2-3 рази на день по 25-50 мг.

Зважаючи на те, що ліки мають досить виражені побічні ефекти, в даний час медики призначають його вкрай рідко. Існують значно безпечніші препарати, ніж Індометацин. До них відносяться:

Алмірал. Диклофенак. Наклофен. Диклак. Диклоберлі. Вольтарен. Олфен.

Форма випуску будь-яка: розчин для ін'єкцій, капсули, пігулки, гель, супозиторії. Медикаменти мають виражену знеболювальну, протизапальну, жарознижувальну дію.

Прискореними темпами та практично повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Діюча речовина максимальної концентрації у крові досягає вже через 20-40 хвилин після прийому.

При захворюваннях суглобів максимальна концентрація препарату у синовіальному ексудаті відзначається через 3-4 години. Період напіввиведення із плазми становить 1-2 години, а з організму – 3-6 годин. Виводиться жовчою калом та сечею.

Мазь або гель наноситься тонким шаром область запалених суглобів. Процедуру повторюють 2-3 десь у день.

Капсули Етодолак (Етол форт) – 400 мг. Знеболювальні протизапальні та жарознижувальні характеристики цих ліків виражені досить яскраво. Препарат забезпечує помірну селективність – впливає переважно у запальному вогнищі на ЦОГ-2.

При пероральному прийомі миттєво всмоктується із травного тракту. Біодоступність ліків не залежить від прийому антацидних ліків та їжі. Максимальна концентрація в крові активної речовини досягає через одну годину. Майже повністю зв'язується з білками крові. Час напіввиведення з крові становить 7 годин, виводиться переважно нирками.

Ліки призначають при тривалій або екстреній терапії суглобових захворювань, коли необхідно швидко зняти запалення та біль (хвороба Бехтерева, ревматоїдний артрит, остеоартроз). Застосовується при больовому синдромі будь-якого походження.

Це рекомендується в дозах по 400 мг 3 рази на день після їди. При тривалому терапевтичному курсі дозу слід відкоригувати. Протипоказання є стандартними, як і в інших НПЗП. Однак вибіркова дія Етодолака гарантує появу побічних ефектів значно рідше, ніж від прийому інших нестероїдів.

Блокує ефект деяких засобів від гіпертонії, зокрема інгібіторів АПФ.

Піроксикам (Піроксикам, Федін-20) таблетки по 10 мг. Крім знеболювальних, протизапальних та жарознижувальних характеристик, гарантує ще й антиагрегантну дію. Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Швидкість абсорбції уповільнює одночасний прийом з їжею, але на ступінь впливу цей фактор впливу не надає.

Найвищої концентрації в кровотоку Піроксикам досягає через 3-5 годин після вживання. При внутрішньом'язовому введенні розчину вміст його в крові значно вищий, ніж при пероральному прийомі. 40-50% піроксикаму проникає в синовіальний ексудат, але його присутність виявляється і в грудному молоці. Тому в період годування груддю терапія піроксикам протипоказана.

Препарат розщеплюється в печінці та виходить із організму разом з калом та сечею. Тривалість напіввиведення становить 24-50 годин. Вже через півгодини після прийому таблетки пацієнт відзначає знеболення, яке зберігається протягом 24 годин.

Доза препарату призначається лікарем залежно від складності захворювання (від 10 мг до 40 мг на добу). Негативні ефекти та протипоказання стандартні іншим НПЗП.

Ацеклофенак (Діклотол, Аертал, Зеродол) – пігулки по 100 мг. Препарат цілком може замінити Диклофенак, оскільки має аналогічні характеристики.

Прийом внутрішньо забезпечує швидке і практично повне всмоктування слизової шлунково-кишкового тракту. Швидкість абсорбції сповільнюється, якщо приймати таблетку під час їжі, проте рівень ефективності препарату залишається на тому ж рівні. Ацеклофенак повністю зв'язується з білками плазми і у такому вигляді поширюється по всьому організму.

Концентрація лікарського засобу у синовіальній рідині досить висока – 60%. Період напіввиведення у середньому становить 4-5 годин. Виводиться переважно сечею.

До побічних ефектів відносяться:

нудота; диспепсія; діарея; біль в абдомінальній ділянці; запаморочення; підвищення активності ферментів печінки

Ці симптоми спостерігаються досить часто (10%). Більше серйозні прояви (виразка шлунка) зустрічаються набагато рідше (0,01%). Проте можна знизити ризик побічних ефектів, якщо призначати пацієнтові мінімальну дозу в короткий термін.

Ацеклофенак не призначається у період вагітності та грудного вигодовування. Препарат знижує дію гіпотензивних засобів.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок ін'єкційного розчину. Призначається для внутрішньом'язових ін'єкцій по 2 мл на добу. При подагричних атак добову дозу збільшують до 40 мл.

Курс ін'єкцій триває 5 днів. Уколи роблять в один і той же час. Підсилює дію антикоагулянтів.

Інші препарати

Лорноксикам (Ларфікс, Ксефокам, Лорак) - таблетована форма по 4 і 8 мг; порошок для приготування ін'єкційного розчину містить 8 мг діючої речовини.

Лорноксикам вводять 1-2 рази на добу по 8 мг. Готувати розчин наперед не можна, ліки розводять безпосередньо перед ін'єкцією. Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне. Однак препарат слід приймати з обережністю через можливі побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

Еторікоксиб (Аркоксія, Ексінеф) – селективний інгібітор ЦОГ-2. Таблетована форма для перорального застосування по 60 мг, 90 мг та 120 мг.

Препарат не впливає на вироблення простагландинів шлунка, не впливає на функцію тромбоцитів. Ліки приймають внутрішньо, причому час їди значення не має. Доза, яку призначить лікар для лікування суглобової патології, залежить від ступеня тяжкості захворювання. Її діапазон – 30-120 мг на добу. Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне.

Побічні ефекти від лікування Еторикоксибом спостерігаються дуже рідко. Зазвичай їх відзначають ті пацієнти, які приймають препарат понад рік. Таке тривале лікування необхідне за серйозних захворювань ревматичного характеру. І тут спектр побічних явищ широкий.

Німесулід (Німід, Німегезик, Німесін, Німесил, Апоніл, Ремесулід та інші) – гранули для приготування суспензії, таблетки по 100 мг, гель у тубі. Селективний інгібітор ЦОГ-2 з яскраво вираженим знеболюючим, протизапальним та жарознижувальним ефектом.

Німесулід приймають перорально 2 рази на день по 100 мл після їди. Тривалість терапевтичного курсу у кожному даному випадку визначається індивідуально. Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне.

Гель тонким шаром наносять на уражену ділянку і м'якими рухами втирають в шкіру. Процедуру проводять 3-4 десь у день.

Доза потребує зниження при тяжких порушеннях функції нирок та печінки. Пригнічуючи роботу печінки, препарат може спровокувати гепатотоксичну дію. Німесулід приймати вагітним жінкам протипоказано, особливо це стосується третього триместру. Не рекомендуються ліки і при грудному вигодовуванні, оскільки здатні проникати в молоко.

Про те, як правильно вибрати НПЗП у відео в цій статті, розповість фахівець.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) – це група лікарських засобів, дія яких спрямована на симптоматичне лікування (знеболення, зняття запалення та зниження температури) при гострих та хронічних захворюваннях. Дія їх заснована на зменшенні вироблення особливих ферментів під назвою циклооксигенази, які запускають механізм реакцію патологічні процеси в організмі, такі як біль, лихоманка, запалення.

Медикаменти цієї групи широко використовують у всьому світі. Їхня популярність забезпечена гарною ефективністю на тлі достатньої безпеки та низької токсичності.

Найбільш відомі представники групи НПЗЗ є для більшості з нас аспірин (ацетилсаліцилова кислота), ібупрофен, анальгін та напроксен, доступні в аптеках більшості країн світу. Парацетамол (ацетамінофен) не відноситься до НПЗЗ, оскільки він має відносно слабо виражену протизапальну активність. Він діє проти болю і температури за тим самим принципом (блокуючи ЦОГ-2), але в основному лише в центральній нервовій системі, майже не торкаючись інших частин тіла.

Принцип дії

Болюче відчуття, запалення та лихоманка є поширеними патологічними станами, що супроводжують безліч захворювань. Якщо розглядати патологічний перебіг на молекулярному рівні, то можна побачити, що організм «примушує» уражені тканини виробляти біологічно активні речовини – простагландини, які, впливаючи на судини та нервові волокна, викликають місцеву набряклість, почервоніння та болючість.

Крім того, ці гормоноподібні речовини, досягаючи кори головного мозку, впливають на центр, який відповідає за терморегуляцію. Таким чином, подаються імпульси про наявність запального процесу у тканинах або органах, тому відбувається відповідна реакція у вигляді гарячки.

Відповідають за запуск механізму появи цих простагландинів група ферментів, які називають циклооксигенази (ЦОГ) Основна дія нестероїдних препаратів спрямована на блокування цих ферментів, що у свою чергу призводить до гальмування вироблення простагландинів, які підвищують чутливість ноцицептивних рецепторів, що відповідають за біль. Отже, купіруються хворобливі відчуття, які приносять людині страждання неприємні відчуття.

Типи за механізмом дії

НПЗЗ класифікують залежно від їхньої хімічної структури або за механізмом дії. Давно відомі препарати цієї групи ділилися на типи за хімічною структурою чи походженням, оскільки механізм їх дії був ще невідомим. Сучасні НПЗП, навпаки, зазвичай класифікують за принципом дії – залежно від цього, який тип ферментів вони впливають.

Існує три типи ферментів циклооксигенази – ЦОГ-1, ЦОГ-2 та спірний ЦОГ-3. При цьому нестероїдні протизапальні засоби, залежно від типу, впливають на два основні з них. Виходячи з цього НПЗП поділяючись на групи:

неселективні інгібітори (блокатори) ЦОГ-1 та ЦОГ-2- Впливають відразу на обидва типи ферментів. Ці препарати блокують ферменти ЦОГ-1, які, на відміну ЦОГ-2, постійно перебувають у нашому організмі, виконуючи різні важливі функції. Тому вплив на них може супроводжуватись різними побічними ефектами, а особливий негативний вплив виявляється на шлунково-кишковий тракт. Сюди належать більшість класичних НПЗП. селективні інгібітори ЦОГ-2. Ця група впливає лише ферменти, які виникають за наявності певних патологічних процесів, наприклад запалення. Прийом таких препаратів вважається безпечнішим і кращим. Вони не позначаються так негативно на шлунково-кишковому тракті, але при цьому навантаження на серцево-судинну систему йде більше (можуть підвищувати тиск). селективні НПЗП інгібітори ЦОГ-1. Ця група невелика, тому що практично всі препарати, що впливають на ЦОГ-1, зачіпають по-різному і ЦОГ-2. Прикладом служить ацетилсаліцилова кислота у невеликій дозі.

Крім того, існують спірні ферменти ЦОГ-3, наявність яких підтверджено тільки у тварин, а також їх іноді відносять до ЦОГ-1. Вважається, що їх виробіток трохи сповільнюється парацетамолом.

Крім зниження температури та усунення болю НПЗП рекомендуються при в'язкості крові. Препарати збільшують рідку частину (плазму) та зменшують формені елементи, у тому числі ліпіди, що утворюють бляшки холестерину. Завдяки цим властивостям НПЗЗ призначаються при багатьох захворюваннях серця та судин.

Список НПЗЗ

Основні неселективні НПЗЗ

Похідні кислот:

ацетилсаліцилової (аспірин, дифлунізал, саласат); арилпропіонової кислоти (ібупрофен, флурбіпрофен, напроксен, кетопрофен, тіапрофенова кислота); арилоцтової кислоти (диклофенак, фенклофенак, фентіазак); гетероарилоцтової (кеторолак, амтолметин); індол/інден оцтової кислоти (індометацин, суліндак); антранілової (флуфенамова кислота, мефенамова кислота); енолікової, зокрема оксиками (піроксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); метансульфонові (анальгін).

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) - перше відоме НПЗЗ, відкритий ще в 1897 році (всі інші з'явилися після 1950-х). Крім того, це єдиний засіб, здатний безповоротно інгібувати ЦОГ-1 і також показаний для зупинки «склеювання» тромбоцитів. Такі властивості роблять її корисною при лікуванні артеріального тромбозу та для профілактики серцево-судинних ускладнень.

Селективні інгібітори ЦОГ-2

рофекоксиб (Денебол, Віокс знятий з виробництва у 2007 р.) луміракоксиб (Прексиж) парекоксиб (Династат) церикоксиб (Аркосія) целекоксиб (Целебрекс).

Основні показання, протипоказання та побічні дії

На сьогоднішній день список НВПС постійно розширюється і на аптечні полиці регулярно надходять препарати нового покоління, здатні за короткий проміжок часу одночасно знизити температуру, зняти запалення та біль. Завдяки м'якому та щадному впливу мінімізується розвиток негативних наслідків у вигляді алергічних реакцій, а також ураження органів шлунково-кишкового тракту та сечовидільної системи.

Таблиця. Нестероїдні протизапальні препарати – показання

Властивість медичного засобу	Захворювання, патологічний стан організму
Жарознижувальне	Висока температура (понад 38 градусів).
Протизапальне	Хвороби опорно-рухової системи – артрит, артроз, остеохондроз, запалення м'язів (міозит), спондилоартрит. Також сюди можна віднести міалгію (з'являється часто після забитого місця, розтягування або травми м'яких тканин).
Знеболювальне	Препарати використовуються при менструальних та головних болях (мігрені), широко застосовуються в гінекології, а також при жовчній та нирковій коліці.
Антиагрегант	Кардіологічні та судинні порушення: ішемічна хвороба серця, атеросклероз, серцева недостатність, стенокардія. Крім того, часто рекомендуються для профілактики інсульту та інфаркту.

Нестероїдні протизапальні засоби мають низку протипоказань, які слід обов'язково враховувати. Препарати не рекомендуються для лікування, якщо у пацієнта:

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; хвороби нирок – допускається обмежений прийом; порушення згортання крові; період виношування плода та годування дитини груддю; раніше спостерігалися виражені алергічні реакцію медикаменти цієї групи.

У деяких випадках можливе утворення побічної дії, внаслідок якого змінюється склад крові (з'являється «плинність») та запалюються стінки шлунка.

Розвиток негативного результату пояснюється гальмуванням вироблення простагландинів у запаленому осередку, а й у інших тканинах і клітинах крові. У здорових органах гормоноподібні речовини відіграють важливу роль. Наприклад, простагландини захищають оболонку шлунка від агресивного на неї травного соку. Отже, прийом НВПС сприяє розвитку виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо ж у людини є ці захворювання, і вона все одно приймає «заборонені» препарати, то перебіг патології може погіршитися аж до перфорації (прориву) дефекту.

Простагландини контролюють згортання крові, тому їх брак може призвести до кровотечі. Захворювання, за яких слід провести обстеження, перш ніж призначити курс НВПС:

порушення гемокоагуляції; хвороби печінки, селезінки та нирок; варикозне розширення вен нижніх кінцівок; хвороби серцево-судинної системи; аутоімунні патології.

Також до побічних ефектів можна віднести і менш небезпечні стани, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, рідке випорожнення, здуття кишечника. Іноді фіксуються і шкірні прояви у вигляді сверблячки та дрібної висипки.

Застосування на прикладі основних препаратів групи НПЗЗ

Розглянемо найбільш популярні та ефективні лікарські засоби.

Препарат	Шлях введення в організм (форма випуску) та дозування						Примітка до застосування
	зовнішні		через ШКТ		ін'єкційне
	мазь	гель	таблетки	свічки	Укол в/м	Внутрішньовенне введення
Диклофенак (вольтарен)	1-3 рази (2-4 грами на уражене місце) на добу		20-25 мг 2-3 рази на добу	50-100 мг 1 раз на день	25-75 мг (2 мл) 2 рази на день	-	Таблетки слід приймати, не розжовуючи, за 30 хвилин до їди, запивати достатньою кількістю води
Ібупрофен (Нурофен)	Смужка 5-10 см, втирати 3 рази на день	Смужка гелю (4-10 см) 3 рази на день	1 таб. (200 мл) 3-4 рази на добу	Для дітей із 3 до 24 міс. (60 мг) 3-4 рази на добу	-	2 мл 2-3 рази на добу	Дітям препарат призначається, якщо маса тіла перевищує 20 кг.
Індометацин	4-5 см мазі 2-3 рази на день	3-4 рази на добу. (Смужка - 4-5 см)	100-125 мг 3 рази на добу	25-50 мг 2-3 рази на добу	30 мг – 1 мл розчину 1-2 грамів. на добу	60 мг – 2 мл 1-2 рази на добу	При вагітності Індометацин використовують з метою зниження тонусу матки для запобігання передчасним пологам.
Кетопрофен	Смужка 5 см 3 рази на добу	3-5 см 2-3 рази на добу	150-200 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу	100-160 мг (1 свічка) 2 рази на добу	100 мг 1-2 рази на добу	100-200 мг розчинити в 100-500 мл фіз розчину	Найчастіше препарат призначають при болях кістково-м'язової системи
Кеторолак	1-2 см гелю або мазі – 3-4 рази на добу		10 мг 4 рази на добу	100 мг (1 супозиторій) 1-2 рази на добу	0,3-1 мл кожні 6 годин	0,3-1 мл струминно 4-6 разів на добу	Прийом препарату може маскувати ознаки гострого інфекційного захворювання
Лорноксикам (Ксефокам)	-	-	4 мг 2-3 рази на добу або 8 мг 2 рази на добу	-	Початкова доза – 16 мг, підтримуюча – 8 мг – 2 рази на добу		Медикамент застосовується при больовому синдромі середнього та високого ступеня виразності.
Мелоксикам (Амелотекс)	-	4 см (2 грами) 2-3 рази на добу	7,5-15 мг 1-2 рази на добу	0,015 гр 1-2 рази на добу	10-15 мг 1-2 рази на добу	-	При нирковій недостатності допустима добова доза – 7,5 мг
Піроксикам	2-4 см 3-4 рази на добу		10-30 мг 1 раз на добу	20-40 мг 1-2 рази на добу	1-2 мл 1 раз на день	-	Максимально допустиме щоденне дозування – 40 мг.
Целекоксиб (Целебрекс)	-	-	200 мг 2 рази на добу	-	-	-	Препарат доступний тільки у вигляді капсул, покритих оболонкою, що розчиняється у шлунково-кишковому тракті.
Аспірин (ацетилсаліцилова кислота)	-	-	0,5-1 грам, приймати не частіше 4 годин та не більше 3 таблеток на добу	-	-	-	Якщо раніше були алергічні реакції на пеніцилін, то аспірин слід призначати з обережністю
Анальгін	-	-	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 рази на добу		250 – 500 мг (1-2 мл) 3 рази на добу		Анальгін в деяких випадках може мати лікарську несумісність, тому не рекомендується змішувати його в шприці з іншими медикаментами. Також він заборонений у низці країн

Увага! У таблицях вказано дозування для дорослих та підлітків, чия маса тіла перевищує 50-50 кг. Багато препаратів дітям віком до 12 років протипоказані. В інших випадках дозування підбирається індивідуально з урахуванням маси тіла та віку.

Щоб препарат якнайшвидше подіяв і не завдав шкоди здоров'ю, слід дотримуватися загальновідомих правил:

Мазі та гелі наносяться на хворобливу ділянку, потім втираються в шкіру. Перш ніж одягнути одяг, варто почекати повного вбирання. Також не рекомендується кілька годин після лікування приймати водні процедури. Таблетки необхідно приймати за призначенням, не перевищуючи добову допустиму норму. Якщо болі або запальні процеси занадто виражені, то варто повідомити про це лікаря для підбору іншого, сильнішого препарату. Капсули слід запивати велику кількість води, не знімаючи захисну оболонку. Ректальні свічки діють швидше ніж таблетки. Всмоктування діючої речовини відбувається через кишечник, тому негативного та дратівливого на стінки шлунка не відбувається. Якщо препарат призначається малюкові, слід юного пацієнта укласти на лівий бік, потім акуратно вставити свічку в анальний отвір і щільно затиснути сідниці. Протягом десяти хвилин простежити, щоб ректальний медикамент не вийшов назовні. Внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції ставляться лише медичним працівником! Робити уколи необхідно у маніпуляційному кабінеті медичного закладу.

Незважаючи на те, що нестероїдні протизапальні препарати відпускаються без рецепта, слід обов'язково перед прийомом проконсультуватися з лікарем. Справа в тому, що дія цієї групи медикаментів спрямована не на лікування захворювання, на зняття болю та неприємних відчуттів. Таким чином, патологія починає прогресувати і зупинити її розвиток за фактом виявлення набагато складніше, ніж це було зроблено раніше.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) - лікарські засоби, які мають знеболюючий (анальгезуючий), жарознижувальний та протизапальний ефект.

Механізм їх дії заснований на блокуванні певних ферментів (ЦОГ, циклооксигеназу), вони відповідають за вироблення простагландинів – хімічних речовин, які сприяють запаленню, лихоманці, болю.

Слово «нестероїдні», яке міститься в назві групи препаратів, наголошує на тому, що лікарські засоби цієї групи не є синтетичними аналогами стероїдних гормонів - потужних гормональних протизапальних препаратів.

Найбільш відомі представники нестероїдних протизапальних засобів: аспірин, ібупрофен, диклофенак.

Як працюють НПЗП?

Якщо анальгетики борються безпосередньо з болем, то НПЗП зменшують обидва найнеприємніші симптоми захворювання: і біль, і запалення. Більшість препаратів цієї групи є неселективними інгібіторами ферменту циклооксигенази, пригнічуючи дію обох ізоформ (різновидів) - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Циклооксигеназа відповідає за вироблення простагландинів та тромбоксану з арахідонової кислоти, яка у свою чергу виходить з фосфоліпідів клітинної мембрани за рахунок ферменту фосфоліпазу A2. Простагландини серед інших функцій є посередниками та регуляторами у розвитку запалення. Цей механізм був відкритий Джоном Вейном, який згодом отримав Нобелівську премію за своє відкриття.

Коли ці препарати призначають?

Як правило, нестероїдні протизапальні засоби застосовують для терапії гострого або хронічного запалення, що супроводжується болем. Особливу популярність нестероїдні протизапальні препарати набули для лікування суглобів.

Перелічимо захворювання, при яких призначають ці препарати:

гостра подагра; дисменорея (менструальний біль); біль у кістках, викликані метастазами; післяопераційний біль; лихоманка (підвищення температури тіла); кишкова непрохідність; ниркова колька; помірний біль через запалення або травму м'яких тканин; остеохондроз; біль в попереку; головний біль; мігрень; артроз; ревматоїдний артрит; біль при хворобі Паркінсона.

НПЗЗ протипоказані при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, особливо у стадії загострення, виражених порушеннях функції печінки та нирок, цитопенії, індивідуальної непереносимості, вагітності. Повинні з обережністю призначатися хворим на бронхіальну астму, а також особам, у яких раніше виявлялися небажані реакції при прийомі будь-яких інших НПЗЗ.

Список поширених нестероїдних протизапальних засобів для лікування суглобів

Перерахуємо найбільш відомі та ефективні НПЗП які застосовуються для лікування суглобів та інших хвороб, коли потрібна протизапальна та жарознижувальна дія:

Аспірин; Ібупрофен; Напроксен; Індометацин; Диклофенак; Целекоксиб; Кетопрофен; Цедолак. мелоксикам.

Одні лікарські препарати слабші, менш агресивні, інші розраховані на гострий артроз, коли потрібно термінове втручання, щоб зупинити небезпечні процеси в організмі.

У чому перевага НПЗП нового покоління

Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають у поразці слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки з утворенням виразок та кровотеч. Цей недолік НПЗП невиборчої дії спричинив розробку препаратів нового покоління, які блокують лише ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту).

Таким чином, препарати нового покоління практично позбавлені ульцерогенних побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних із тривалим прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів, але підвищують ризик розвитку тромботичних ускладнень.

З недоліків препаратів нового покоління можна відзначити лише їхню високу ціну, яка робить його недоступним для багатьох людей.

НПЗП нового покоління: перелік та ціни

Що це таке? Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління діють набагато більш вибірково, вони більшою мірою інгібує ЦОГ-2, при цьому ЦОГ-1 залишається практично недоторканим. Саме цим пояснюється досить висока ефективність препарату, що поєднується із мінімальною кількістю побічних ефектів.

Список популярних та ефективних нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління:

Моваліс. Має жарознижувальну, добре виражену знеболювальну і протизапальну дію. Головна перевага цього засобу в тому, що при регулярному спостереженні лікаря його можна приймати тривалий період часу. Випускається мелоксикам у вигляді розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій, таблетках, супозиторіях і мазях. Таблетки мелоксикаму (мовалісу) дуже зручні тим, що вони тривалої дії, і достатньо приймати одну таблетку протягом дня. Моваліс, який містить 20 таблеток по 15 мг, коштує 650-850 руб. Ксефокам. Препарат створений на основі Лорноксикаму. Його відмінною рисою є той факт, що він має високу здатність до усунення больового синдрому. За цим параметром він відповідає морфіну, але при цьому не викликає звикання та не має опіатоподібної дії на центральну нервову систему. Ксефокам, який містить 30 таблеток по 4 мг, коштує 350-450 руб. Целекоксиб. Цей препарат значно полегшує стан хворого при остеохондрозі, артрозі та інших захворюваннях, добре знімає больовий синдром та ефективно бореться із запаленням. Побічний вплив на систему травлення з боку целекоксибу мінімально або відсутній зовсім. Ціна 400-600 руб. Німесулід. З великим успіхом застосовується для лікування вертеброгенного болю в спині, артриту і т.д. Забирає запалення, гіперімію, нормалізує температуру. Використання німесуліду швидко призводить до зменшення болю та покращення рухливості. Використовується також у вигляді мазі для нанесення на проблемну ділянку. Німесулід, який містить 20 таблеток по 100 мг, коштує 120-160 руб.

Тому в тих випадках, коли не потрібний тривалий прийом нестероїдних протизапальних препаратів, застосовують ліки старого покоління. Втім, у деяких випадках це просто вимушена ситуація, оскільки курс лікування таким препаратом можуть собі дозволити мало хто.

Класифікація

Як класифікують нестероїдні протизапальні засоби, і що це таке? За хімічним походженням ці ліки бувають з кислотними та некислотними похідними.

Кислотні НПЗП:

Оксиками – піроксикам, мелоксикам; НПЗП на основі індооцтової кислоти – індометацин, етодолак, суліндак; На основі пропіонової кислоти – кетопрофен, ібупрофен; Саліципати (на основі саліцилової кислоти) – аспірин, дифлунізал; Похідні фенілоцтової кислоти – диклофенак, ацеклофенак; Піразолідини (піразолонова кислота) – анальгін, метамізол натрію, фенілбутазон.

Некислотні НПЗП:

Алканони; Похідні сульфонаміду.

Також нестероїдні препарати розрізняються за видом та інтенсивністю впливу – аналгезуючими, протизапальними, комбінованими.

Ефективність середніх доз

За силою протизапальної дії середніх доз нестероїдні протизапальні засоби можуть бути розташовані в наступній послідовності (вгорі найсильніші):

Індометацин; Флурбіпрофен; Диклофенак натрію; Піроксикам; Кетопрофен; Напроксен; Ібупрофен; Амідопірін; Аспірин.

За аналгетичну дію середніх доз НПЗП можуть бути розташовані в наступній послідовності:

Кеторолак; Кетопрофен; Диклофенак натрію; Індометацин; Флурбіпрофен; Амідопірін; Піроксикам; Напроксен; Ібупрофен; Аспірин.

Як правило, перелічені вище ліки використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. Найчастіше нестероїдні протизапальні препарати призначаються для купірування болю та лікування суглобів: артриту, артрозу, отриманих травм тощо.

Нерідко нестероїдні протизапальні засоби використовують для знеболювання при головних болях і мігренях, дисменореї, післяопераційних болях, ниркових кольках і т.д. Завдяки гальмуючому впливу на синтез простагландинів, ці ліки мають також жарознижувальну дію.

Яке дозування вибрати?

Будь-який новий для цього хворого препарат необхідно призначати спочатку у найменшій дозі. При добрій переносимості через 2-3 дні добову дозу підвищують.

Терапевтичні дози НПЗЗ знаходяться в широкому діапазоні, причому в останні роки намітилася тенденція до збільшення разових та добових доз препаратів, що характеризуються найбільш гарною переносимістю (напроксен, ібупрофен), при збереженні обмежень на максимальні дози аспірину, індометацину, фенілбутазону, піроксикаму. У деяких хворих лікувальний ефект досягається лише при використанні дуже високих доз НПЗЗ.

Побічні ефекти

Тривалий прийом протизапальних препаратів у високих дозах може спричинити:

Порушення роботи нервової системи – зміна настрою, дезорієнтація, запаморочення, апатичність, шум у вухах, головний біль, погіршення зору; Зміна роботи серця та судин – серцебиття, збільшення кров'яного тиску, набряки. гастрит, виразку, перфорацію, шлунково-кишкова кровотеча, диспепсичні порушення, зміна функції печінки зі збільшенням активності печінкових ферментів; Алергічні реакції – ангіоотек, еритему, кропив'янку, бульозний дерматит, бронхіальну астму, анафілактичний шок; Ниркову недостатність, порушення сечовипускання.

Лікування НПЗЗ повинно проводитися протягом мінімально допустимого часу та мінімально ефективними дозами.

Застосування під час вагітності

Не рекомендується застосовувати препарати групи нестероїдних протизапальних засобів при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати передчасне закриття артеріальної (Боталової) протоки та ниркові ускладнення у плода. Також є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин у поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних із антифосфоліпідним синдромом.

За останніми даними канадських дослідників застосування НПЗП на термінах до 20 тижнів вагітності асоціювалося з підвищеним ризиком невиношування (викидня). За результатами проведеного дослідження ризик викидня збільшувався в 2,4 рази незалежно від дози препарату.

Моваліс

Лідером серед нестероїдних протизапальних лікарських засобів можна назвати Моваліс, який має продовжений період дії та дозволений до тривалого застосування.

Має виражену протизапальну дію, що дозволяє приймати її при остеоартрозі, анкілозуючому спондилоартриті, ревматоїдному артриті. Не позбавлений знеболювальних, жарознижувальних властивостей, що захищає хрящову тканину. Застосовується при зубному, головному болю.

Визначення дозування, способу прийому (пігулки, уколи, свічки) залежить від тяжкості, виду захворювання.

Целекоксиб

Специфічний інгібітор ЦОГ-2, що має виражений протизапальний та знеболюючий ефект. При застосуванні в терапевтичних дозах негативного впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту практично не надає, оскільки до ЦОГ-1 має дуже низький ступінь спорідненості, отже, порушення синтезу конституційних простагландинів не викликає.

Як правило, целекоксиб приймають у дозі 100-200 мг на добу в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза становить 400 мг.

Індометацин

Належить до найефективніших засобів негормональної дії. При артриті індометацин знімає біль, зменшує набряклість суглобів і має сильну протизапальну дію.

Ціна на препарат незалежно від форми випуску (таблетки, мазі, гелі, ректальні свічки) досить низька, максимальна вартість таблеток становить 50 рублів за упаковку. При застосуванні лікарського засобу необхідно бути обережним, оскільки він має чималий перелік побічних ефектів.

У фармакології індометацин випускається під назвами Індовазін, Індовіс ЄС, Метіндол, Індотард, Індоколір.

Ібупрофен

Ібупрофен поєднує в собі відносну безпеку та здатність ефективно знижувати температуру та біль, тому препарати на його основі продаються без рецепта. Як жарознижувальний засіб ібупрофен застосовується у тому числі і для новонароджених. Доведено, що він знижує температуру краще за інші нестероїдні протизапальні засоби.

Крім того, ібупрофен - один із найпопулярніших безрецептурних анальгетиків. Як протизапальний засіб він призначається не так часто, проте препарат досить популярний і в ревматології: його застосовують для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та інших захворювань суглобів.

До найпопулярніших торгових назв ібупрофену відносяться Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400.

Диклофенак

Мабуть, один із найпопулярніших НПЗЗ, створений ще у 60-х роках. Форма випуску - пігулки, капсули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, гель. У цьому засобі для лікування суглобів добре поєднуються як висока протибольова активність, так і високі протизапальні властивості.

Випускається під назвами Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Діклоберл, Клодіфен та інші.

Кетопрофен

Крім перерахованих вище препаратів, до групи ліків першого типу, неселективних НПЗЗ, тобто ЦОГ-1 відноситься такий засіб, як кетопрофен. За силою своєї дії воно близьке до ібупрофену, а випускається у вигляді таблеток, гелю, аерозолю, крему, розчинів для зовнішнього вживання та ін'єкцій, ректальних свічок (супозиторіїв).

Придбати цей засіб можна під торговими найменуваннями Артрум, Феброфід, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Биструм, Фламакс, Флексен та іншими.

Аспірин

Ацетилсаліцилова кислота знижує здатність до склеювання клітин крові між собою та утворення тромбів. При прийомі Аспірину кров розріджується, а судини - розширюються, що призводить до полегшення стану людини при головному болі та внутрішньочерепному тиску. Дія препарату знижує енергетичне харчування у вогнищі запалення та призводить до загасання цього процесу.

Дітям до 15 років Аспірин протипоказаний, оскільки можливе ускладнення у вигляді вкрай тяжкого синдрому Рейє, при якому вмирає 80% хворих. Інші 20% дітей, що вижили, можуть бути схильні до епілепсії і затримок розумового розвитку.

Альтернативні препарати: хондропротектори

Досить часто на лікування суглобів призначаються хондропротекторы. Люди часто не розуміють різниці між НПЗЗ та хондропротекторами. НПЗЗ швидко знімають больовий синдром, але при цьому надають масу побічних ефектів. А хондропротектори захищають хрящову тканину, але приймати їх потрібно курсами.

До складу найефективніших хондропротекторів входять 2 речовини – глюкозамін та хондроїтин.

Безліч патологічних змін, що відбуваються в організмі, супроводжує больовий синдром. Для боротьби з такою симптоматикою розроблено НПЗЗ, або нестероїдні протизапальні засоби. Вони чудово знеболюють, знімають запалення, зменшують набряк. Однак препарати мають велику кількість побічних ефектів. Це обмежує можливість їх застосування для деяких пацієнтів. Сучасна фармакологія розробила НПЗЗ останнього покоління. Такі ліки значно рідше викликають неприємні реакції, але залишаються ефективними препаратами проти болю.

Принцип впливу

Чим же обумовлено вплив НПЗЗ на організм? Вони впливають на циклооксигеназ. ЦОГ має дві ізоформи. Кожна їх несе свої функції. Такий фермент (ЦОГ) зумовлює хімічну реакцію, в результаті якої арахідонова кислота переходить у простагландини, тромбоксани та лейкотрієни.

ЦОГ-1 відповідає за вироблення простагландинів. Вони захищають слизову оболонку шлунка від неприємного впливу, впливають на функціонування тромбоцитів, а також впливають на зміну ниркового кровотоку.

ЦОГ-2 в нормі відсутня і є специфічним ферментом запалення, що синтезується завдяки цитотоксинам, а також іншим медіаторам.

Така дія НПЗЗ, як пригнічення ЦОГ-1, несе безліч побічних ефектів.

Нові розробки

Не секрет, що препарати першого покоління НПЗЗ надавали несприятливий вплив на слизову оболонку шлунка. Тому вчені поставили собі за мету – знизити небажані впливи. Було розроблено нову форму випуску. У таких препаратах діюча речовина знаходилася у спеціальній оболонці. Капсула виготовлялася з речовин, які у кислому середовищі шлунка не розчинялися. Вони починали руйнуватися лише за потраплянні до кишечника. Це дозволило знизити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка. Однак неприємний механізм пошкодження стінок травного тракту все одно зберігся.

Це змусило хіміків синтезувати нові речовини. Від попередніх препаратів вони принципово відрізнялися механізмом дії. НПЗЗ нового покоління характеризуються селективним впливом на ЦОГ-2, а також пригніченням продукції простагландинів. Це дозволяє досягати всіх необхідних ефектів – знеболювального, жарознижувального, протизапального. При цьому НПЗЗ останнього покоління дозволяють мінімізувати вплив на згортання крові, роботу тромбоцитів, слизову оболонку шлунка.

Протизапальний ефект зумовлений зниженням проникності стінок судин, а також зменшенням розвитку різноманітних запальних медіаторів. За рахунок такого впливу мінімізується подразнення нервових рецепторів больових. Вплив на певні центри терморегуляції, що у головному мозку, дозволяють НПЗС останнього покоління добре знижувати загальну температуру.

Показання до застосування

Широко відомі НПЗЗ ефекти. Вплив таких препаратів спрямований на запобігання або зменшення запального процесу. Ці ліки дають прекрасний жарознижувальний ефект. Їх вплив на організм можна порівняти із впливом наркотичних анальгетиків. Крім того, вони забезпечують знеболювальну, протизапальну дію. Застосування НПЗС досягає широких масштабів у клінічних умовах та у повсякденному житті. На сьогодні це одні з найпопулярніших медичних ліків.

Позитивний вплив відзначається за таких факторів:

Хвороби опорно-рухового апарату. При різних розтяганнях, забитих місцях, артрозах ці ліки просто незамінні. Використовується НПЗЗ при остеохондрозі, артропатії запального характеру, артритах. Ліки надає протизапальну дію при міозитах, грижах міжхребцевих дисків. Сильні болі. Препарати досить успішно застосовуються при жовчних кольках, недугах гінекології. Вони усувають головний біль, навіть мігрень, нирковий дискомфорт. НПЗЗ успішно застосовують для пацієнтів у післяопераційний період. Висока температура. Жарознижувальний ефект дозволяє використовувати препарати при недугах різноманітного характеру і дорослим, і дітям. Такі ліки ефективні навіть при лихоманці. Тромбоутворення. Препарати НПЗЗ є антиагрегантами. Це дозволяє їх застосовувати при ішемії. Вони є профілактичним засобом від інфаркту та інсульту.

Класифікація

Близько 25 років тому було розроблено лише 8 груп НПЗЗ. Сьогодні це число побільшало до 15. Проте точну цифру навіть медики назвати не беруться. З'явившись на ринку, досить швидко завоювали широку популярність НПЗЗ. Препарати витіснили опіоїдні анальгетики. Оскільки вони, на відміну останніх, не провокували пригнічення дихання.

Класифікація НПЗЗ передбачає поділ на дві групи:

Старі препарати (перше покоління). До цієї категорії входять відомі ліки: «Цитрамон», «Аспірин», «Ібупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Діклак», «Діклофенак», «Метіндол», «Мовімед», «Бутадіон» . Нові НПЗЗ (друге покоління). За останні 15-20 років фармакологія розробила відмінні препарати, такі як "Моваліс", "Німесіл", "Найз", "Целебрекс", "Аркоксіа".

Однак це не єдина класифікація НПЗЗ. Ліки нового покоління поділяються на некислотні похідні та кислоти. Спочатку розглянемо останню категорію:

Саліцилат. Дана група НПЗЗ містить препарати: «Аспірин», «Дифлунізал», «Лізинмоноацетилсаліцилат». Піразолідини. Представниками такої категорії є препарати: «Фенілбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон». Оксиками. Це найінноваційніші НПЗЗ нового покоління. Список препаратів: "Піроксикам", "Мелоксикам", "Лорноксикам", "Теноксикам". Ліки недешеві, проте їх вплив на організм триває значно довше, ніж інших НПЗЗ. Похідні фенілоцтової кислоти. Така група НПЗЗ містить засоби: «Диклофенак», «Толметин», «Індометацин», «Етодолак», «Суліндак», «Ацеклофенак». Препарати антранілової кислоти. Основним представником є ліки «Мефенамінат». Засоби пропіонової кислоти. Ця категорія містить безліч прекрасних НПЗЗ. Список препаратів: "Ібупрофен", "Кетопрофен", "Беноксапрофен", "Фенбуфен", "Фенопрофен", "Тіапрофенова кислота", "Напроксен", "Флурбіпрофен", "Пірпрофен", "Набуметон". Похідні ізонікотинової кислоти. Основні ліки «Амізон».Препарати піразолону. До цієї категорії належить відомий засіб «Анальгін».

До некислотних похідних належать сульфонаміди. До цієї групи входять препарати: "Рофекоксиб", "Целекоксиб", "Німесулід".

Побічні ефекти

НПЗЗ нового покоління, список яких наведено вище, вирізняються ефективним впливом на організм. При цьому вони практично не впливають на функціонування шлунково-кишкового тракту. Відрізняє ці препарати ще один позитивний момент: НПЗЗ нового покоління не надають руйнівного впливу на хрящові тканини.

Однак навіть такі ефективні засоби здатні спровокувати низку небажаних ефектів. Їх слід знати, особливо якщо застосовується препарат тривалий час.

Основними побічними ефектами можуть стати:

запаморочення; сонливість; головний біль; стомлюваність; почастішання серцебиття; підвищення тиску; невелика задишка; сухий кашель; порушення травлення; поява білка в сечі; підвищена активність печінкових ферментів;

При цьому пошкодження слизової оболонки шлунка не спостерігається при прийомі нових НПЗЗ. Препарати не викликають загострення виразки із виникненням кровотечі.

Найкращі протизапальні властивості мають препарати фенілоцтової кислоти, саліцилати, піразолідони, оксиками, алканони, ліки пропіонової кислоти та сульфонаміду.

Від суглобових болів найбільш ефективно позбавляють медикаменти "Індометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбіпрофен". Це найкращі НПЗЗ при остеохондрозі. Вищезгадані ліки, за винятком препарату «Кетопрофен», мають виражений протизапальний ефект. До цієї категорії належить засіб «Піроксикам».

Ефективними анальгетиками є препарати Кеторолак, Кетопрофен, Індометацин, Диклофенак.

Лідером серед НПЗЗ останнього покоління став препарат «Моваліс». Цей засіб дозволяється застосовувати тривалий період. Протизапальними аналогами ефективних ліків є препарати «Мовасін», «Мірлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месіпол» та «Амелотекс».

Препарат «Моваліс»

Даний препарат випускається у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв і розчину для внутрішньом'язового введення. Засіб відноситься до похідних енолової кислоти. Відрізняється препарат відмінними знеболюючими та жарознижувальними властивостями. Встановлено, що практично при будь-яких запальних процесах ці ліки приносять сприятливий ефект.

Показаннями до застосування препарату є остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, ревматоїдний артрит.

Однак слід знати, що існують і протипоказання до прийому засобу:

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів ліків; виразкова хвороба в стадії загострення; важка ниркова недостатність; виразкова кровотеча; важка печінкова недостатність; вагітність, годування дитини;

Чи не приймається препарат дітьми до 12 років.

Дорослим пацієнтам, у яких діагностується остеоартроз, рекомендується застосовувати за добу по 7,5 мг. У разі потреби така доза може збільшуватись у 2 рази.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті добовою нормою є 15 мг.

Обережно повинні приймати препарат пацієнти, схильні до виникнення побічних ефектів. Люди, у яких виражена ниркова недостатність та які перебувають на гемодіалізі, повинні приймати не більше 7,5 мг протягом доби.

Вартість препарату «Моваліс» у таблетках по 7,5 мг № 20 становить 502 рубля.

Що таке НВПС препарати? Це нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НВПЗ), які здатні усунути запалення, біль і жар. Препарати з групи НПЗЗ блокують специфічні ферменти, функція яких полягає в утворенні простагландинів – сполук, що викликають запальні процеси, гарячкові стани та біль.

НПЗЗ препарати є нестероїдними, це означає, що вони не містять у своєму складі стероїдних гормонів або їх штучних аналогів.

Витоки нестероїдних протизапальних препаратів сягають дуже далекого минулого. Ще знаменитий Гіппократ пропонував використовувати кору верби як знеболюючий засіб, а вже на початку нашої ери Цельсій заявив про те, що кора верби справді може знеболювати суглобовий біль і навіть знімати ознаки запального процесу.

Потім про цей засіб було забуто на довгі роки, і лише в 18-19 столітті вчені змогли видобути з кори верби екстракт. Це виявився саліцин, який і став попередником тих препаратів, які ми використовуємо зараз, а тоді, щоб отримати 30 грамів речовини, вченим треба було переробляти близько 2 кілограмів кори верби.

У середині 19 століття була отримана саліцилова кислота – похідне саліцину, але швидко з'ясувалося, що вона завдає сильної шкоди слизовій оболонці шлунка. Вчені з новими силами стали проводити досліди та шукати нові речовини. До кінця 19 століття німецькими вченими була відкрита нова ера у фармакології – вони змогли шляхом численних дослідів та експериментів перетворити сильно токсичну саліцилову кислоту та безпечнішу ацетилсаліцилову. Це був Аспірин.

Досить тривалий час Аспірин був єдиним представником групи нестероїдних протизапальних препаратів, але в середині минулого століття фармацевти та хіміки почали синтезувати все нові й нові засоби, причому кожне наступне було безпечніше, і водночас ефективніше попереднього.

Механізм роботи препаратів

Запальна реакція у людському організмі – це ланцюг реакцій, які запускають одне одного. У цьому процесі беруть участь простагландини, причому вони мають негативну запальну дію, але також беруть участь і в захисних факторах шлункової слизової оболонки. Тобто існує два типи ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Перші – «запальні», які у здоровому організмі залишаються у неактивній формі, а другі – синтезують саме «захисні» ферменти простагландину. Механізм дії НПЗЗ спрямований саме на них, препарати пригнічують ферменти ЦОГ-2, але також порушують бар'єрний захист шлунка – це побічні ефекти.

Крім цього, препарати нестероїдної протизапальної дії активно впливають на клітинний метаболізм, у результаті виявляється знеболюючий ефект, цим також зумовлені побічні ефекти після використання препаратів – загальмованість, апатичність, млявість.

Коли таблетки нестероїдних протизапальних препаратів потрапляють в організм людини, вони, як правило, розчиняються і всмоктуються в шлунку, і лише незначна частина їх всмоктується в кишечнику. Рівень всмоктування препаратів різний, якщо це засіб останнього покоління, то вона може бути 95%, а лікарський засіб у спеціальній оболонці, що розчиняється в кишечнику, всмоктується набагато гірше, як наприклад, Аспірин-кардіо.

Метаболізм препаратів відбувається у печінці, цим пояснюються побічні ефекти та неможливість прийому НПЗЗ при патологіях цього органу. Тільки відносно невелика частина дози виводиться нирками. Вчені постійно шукають способи зниження токсичності НПЗЗ препаратів для печінки, а також намагаються зменшити їхню дію на фермент ЦОГ-1.

Класифікація лікарських засобів

Класифікація НПЗЗ ґрунтується на принципі їх дії, у зв'язку з цим розрізняють селективні НПЗЗ та неселективні. Якщо розумітися на термінах, то селективність - це здатність лікарського засобу впливати вибірково, тобто терапевтичний ефект виявляється по відношенню до певної ланки загального патологічного процесу. Селективні НПЗЗ не блокують ЦОГ-2, а впливають тільки на ЦОГ-1.

Селективні, а також і неселективні НПЗЗ - це в принципі практично всі препарати цієї групи, але існують ще селективні НПЗЗ інгібітори ЦОГ-1. Ця невелика група засобів, її прикладом може бути низько дозована ацетилсаліцилова кислота.

Якщо говорити про список НПЗЗ, то препаратів на ринку їх досить багато, на сьогоднішній день це 15 підгруп, тому повний список НВПС навести в рамках цієї статті неможливо. Проте можна сказати, що препарати класифікуються на дві основні групи:

перше покоління – це Вольтарен, Аспірин, Ібупрофен, Диклофенак, Метінадол, Бутадіон та інші;
нове покоління – Найз, Целебрекс, Німесіл тощо.

Є ще одна класифікація НПЗЗ:

саліцилат - приклад - Аспірин;
фенілоцтова кислота – приклад - Диклофенак;
піразолідини – приклад -Азапропазон;
антранілова кислота - приклад - Мефенамінат;
пропіонова кислота - приклад - Ібупрофен;
ізонікотинова кислота - приклад - Амізон;
похідні піразолону - приклад - Анальгін;
оксикамі-приклад - Піроксикам;
некислотні препарати - приклад - німесулід.

До цього переліку увійшли найвідоміші препарати, але у кожній групі їх десятки. Підсумовуючи класифікацію НПЗЗ не можна не сказати про порівняльну класифікацію коштів:

виражений протизапальний ефект спостерігається, наприклад, Індометацину;
добре знеболює Кетопрофен;
знижує температуру краще Найз, Нурофен чи Аспірин.

Багато торгових назв лікарських препаратів можуть відрізнятися, тому, купуючи препарати, треба звертати увагу на діючу речовину, а не назву.

Сфера використання

У медицині цього часу застосування цих препаратів дуже різноманітне. Таблетки призначають для того, щоб збити повішену температуру і для усунення больового синдрому, щоб зняти жар у дітей, найчастіше виписують свічки. Якщо стан хворого тяжкий можуть знадобитися ін'єкції, мазі та гель з НПЗЗ призначають для зняття запального процесу в суглобах, у хребті, для зняття больового симптому при набряках та запаленнях. Якщо лікують суглобові захворювання, то таблетки та ін'єкції можуть комбінуватися, а в мазь може використовуватися як додаткова терапія.

Отже, сфери застосування НПЗЗ виглядають наступним чином:

ревматичні захворювання – пігулки, ін'єкції, мазь;
захворювання кістково-суглобового апарату, що мають не ревматичний характер – таблетки, ін'єкції, гель;
неврологічні захворювання – пігулки;
кольки (як печінкові, і ниркові) – таблетки, ін'єкції;
запальні захворювання у гострій формі – таблетки, ін'єкції;
ішемічна хвороба серця – таблетки;
гінекологічні проблеми – пігулки;
больовий синдром будь-якої етіології - пігулки, ін'єкції, мазь.

Побічні ефекти

У НПЗЗ є дуже багато побічних ефектів, тому перед тим, як почати їх прийом, треба в обов'язковому порядку прочитати лист-вкладиш, і дізнатися, чим може загрожувати вам прийом цих препаратів.

Найпоширеніші побічні ефекти такі:

препарати можуть провокувати виразкову хворобу шлунка, а також кишківника, або загострювати вже наявне захворювання;
вони можуть спричиняти різні диспепсичні явища;
Досить часто НПЗП порушує функціональність нервової системи.
провокують алергії.

Такі побічні ефекти можуть з великою частотою виникати при використанні таблетованої форми препаратів, а також ін'єкцій та супозиторій. Мазь, ін'єкції, що вводяться в суглоб, і нестероїдний протизапальний гель таких ефектів не дають.

Крім цього, є ще одна група побічних ефектів, які можуть спричинити НПЗЗ – вплив на кровотворення. Препарати мають досить сильну кров розріджувальну дію, тому це потрібно враховувати пацієнтам, які мають проблеми з кров'ю, інакше можна дуже серйозно підірвати здоров'я. Ще більш небезпечним є той факт, що НПЗЗ пригнічує процеси кровотворення – поступово знижується кількість кров'яних елементів, що призводить до небезпечних наслідків. Спочатку розвивається анемія, після цього може виникнути тромбоцитопенія, і врешті-решт панцитопенія.

Інші побічні ефекти можна докладно вивчити у листі-вкладиші, який є до кожного препарату. Не варто думати, що мазь, свічки, крем чи гель безпечніші. І ці форми препаратів мають побічні ефекти, тому консультація з фахівцем обов'язкова у разі.

НВПС-гастропатія

НВПС-гастропатія - це виразки, що утворюються в гастродуоденальній зоні в результаті прийому препаратів нестероїдної протизапальної групи. НВПС-гастропатія в половині випадків протікає без будь-яких симптомів, але якщо вони є, то виявляються в нудоті та блювоті, у здутті живота та почутті тяжкості в епігастральній ділянці. Може розвинутися анорексія або ще якісь диспепсичні порушення.

За відсутності симптоматики НПЗЗ – гастропатія ще небезпечніша, оскільки першими ознаками проблеми можуть стати кровотечі, таке явище часто спостерігається у пацієнтів похилого віку.

Якщо виникла НПЗЗ-гастропатія, потрібно негайно скасувати прийом препарату, а далі діяти за рекомендаціями лікаря. Найчастіше призначаються ІІП, або блокатори гістаміну.

Лікується НПЗЗ-гастропатія довго – приблизно 2-3 місяці, тому пацієнтам, схильним до розвитку виразкової хвороби (або вже мають її) НПЗЗ призначають дуже акуратно – або вибирають препарати з низьким токсичним дозуванням, або рекомендують застосовувати гель, ін'єкції та таблетки в кишково- розчинної оболонки.

Протипоказання до застосування

В основному це стосується таблеток НПЗЗ. Протипоказання пов'язані з "побочками" препаратів. НПЗЗ не виписують людям, які мають виразкову хворобу шлунка і кишечника, особливо у гострий період. Також прийом препаратів протипоказаний людям, які страждають захворюваннями крові – проблемами зі згортанням, анеміями, лейкеміями та лейкозами.

Препарати не призначаються одночасно із засобами, які погіршують згортання крові, наприклад, Гепарин, а також те саме НПЗЗ не можна приймати одномоментно, навіть у різних формах, оскільки це може посилити побічні ефекти. Особливо це стосується засобів, у складі яких є диклофенак чи ібупрофен.

Нерідко прийом препаратів провокує розвиток неспецифічних алергічних реакцій, причому інтенсивність алергічних проявів немає зв'язку з тим, яка саме лікарська форма НПЗЗ застосовується. Алергія з рівною частотою виникає при прийомі таблетки, і при використанні мазі, і при ін'єкції. Дуже небезпечна аспіринова астма - це важкий напад, який може розвинутися при прийомі препарату, що містить аспірин. Алергікам потрібно обов'язково ставити пробу перед використанням препарату, а якщо це таблетована форма, то починати прийом із мінімальної дози.

Протизапальний ефект мають препарати кількох груп:

НПЗП – нестероїдні протизапальні препарати.
Хондопротектори – діюча речовина хондроїтин та глюкозамін.
Глюкокортикоїди - зазвичай призначаються в комплексі з іншими лікарськими засобами, що використовуються для місцевого або системного застосування.

Ця група препаратів володіє одночасно трьома діями:

Протизапальний.
Знеболюючим.
Жарознижуючим.

підтримує правильний кровотік;
знижує вироблення соляної кислоти;
збільшує рівень рН, секрецію слизу та фосфоліпідів;
стимулює розмноження клітин.

Деякі вчені-медики стверджують, що ЦОГ-3 у самостійній формі не існує, фермент лише є різновидом ЦОГ-1. Однак на сьогоднішній день ця гіпотеза ще нічим не підтверджена.

Неселективні препарати, що впливають на всі види ЦОГ, але найбільше ЦОГ-1 (Кетопрофен, Індометацин, Аспірин, Піроксикам, Ациклофенак, Ібупрофен, Диклофенак, Напроксен).
Неселективні лікарські засоби, які однаково діють на ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (Лорноксикам).
Селективні протизапальні препарати пригнічують ЦОГ-2. Селективні НПЗЗ - Целекоксиб, Рофекоксиб, Етодолак, Німесулід, Мелоксикам.

Йтиметься про ті препарати, які мають яскравий протизапальний ефект.

Особливості терапії та протипоказання

вагітність;
виразка шлунка та дуоденальної кишки, інші ураження травної системи;
індивідуальна чутливість до компонентів ліків;
тяжкі порушення функціональності печінки та нирок;
лейко- та тромбопенії.

Найбільш популярні НПЗЗ

Алмірал.
Диклофенак.
Наклофен.
Диклак.
Диклоберлі.
Олфен.

Мазь або гель наноситься тонким шаром область запалених суглобів. Процедуру повторюють 2-3 десь у день.

Ліки призначають при тривалій або екстреній терапії суглобових захворювань, коли необхідно швидко зняти запалення та біль (, ревматоїдний артрит, остеоартроз). Застосовується при больовому синдромі будь-якого походження.

Блокує ефект деяких засобів від гіпертонії, зокрема інгібіторів АПФ.

Піроксикам (Піроксикам, Федін-20) – пігулки по 10 мг. Крім знеболювальних, протизапальних та жарознижувальних характеристик, гарантує ще й антиагрегантну дію. Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Швидкість абсорбції уповільнює одночасний прийом з їжею, але на ступінь впливу цей фактор впливу не надає.

Ацеклофенак (Діклотол, Аертал, Зеродол) – пігулки по 100 мг. Препарат цілком може замінити, оскільки має аналогічні характеристики.

До побічних ефектів відносяться:

нудота;
диспепсія;
діарея;
біль в абдомінальній ділянці;
запаморочення;
підвищення активності ферментів печінки

Курс ін'єкцій триває 5 днів. Уколи роблять в один і той же час. Підсилює дію антикоагулянтів.

Інші препарати

(Німід, Німегезик, Німесін, Німесіл, Апоніл, Ремесулід та інші) - гранули для приготування суспензії, таблетки по 100 мг, гель у тубі. Селективний інгібітор ЦОГ-2 з яскраво вираженим знеболюючим, протизапальним та жарознижувальним ефектом.

(3 оцінок, середня: 5,00 із 5)

2350 0

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, NSAID) є одними з основних препаратів, які застосовуються для лікування запальних захворювань суглобів.

Вони призначаються періодичними курсами при хронічних процесах, за необхідності – при загостреннях захворювань та гострих запальних процесах. Нестероїдні протизапальні засоби існують у різних лікарських формах – таблетках, мазях, розчинах для ін'єкцій. Вибір необхідного засобу, дозування та частоту його застосування повинен здійснювати лікар.

НПЗЗ – що це за група препаратів?

Група НПЗС досить велика, і включає різні за хімічною структурою препарати. Назва «нестероїдні» показує їхню відмінність від іншої великої групи протизапальних засобів – кортикостероїдних гормонів.

Загальні властивості всіх ліків цієї групи – це три їх основні ефекти – протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний.

Цим зумовлено ще одну назву цієї групи – ненаркотичні анальгетики, і навіть величезна широта їх застосування. Ці три ефекти по-різному виражені у кожного препарату, тому вони можуть бути повністю взаємозамінні.

На жаль, у всіх препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів є схожі побічні ефекти. Найвідоміші з них – це провокація виразкової хвороби шлунка, токсичність для печінки та пригнічення кровотворення. З цієї причини не можна перевищувати вказане в інструкції дозування, а також приймати ці препарати при підозрі на ці хвороби.

Лікувати такими ліками біль у животі не можна – завжди є ризик погіршити свій стан. Різні лікарські форми НПЗП були винайдені, щоб поліпшити їх ефективність у кожній конкретній ситуації та знизити потенційну шкоду здоров'ю.

Історія відкриття та становлення

Застосування рослинних засобів, що мають протизапальний, жарознижувальний та знеболюючий ефект, описано ще в працях Гіппократа. Але перший точний опис ефекту НПЗЗ відноситься до XVIII століття.

У 1763 р англійський лікар і священик Едвард Стоун повідомив у листі голові Лондонського королівського товариства, що настій кори верби, що росте в Англії, має жарознижувальні властивості, описав рецептуру його приготування та спосіб застосування при гарячкових станах.

Майже через півстоліття у Франції І.Лір виділив із кори верби речовину, яка зумовлювала її лікувальні властивості. За аналогією з латинською назвою верби – salix він назвав цю речовину саліцином. Це був прообраз сучасної ацетилсаліцилової кислоти, яку навчилися отримувати хімічним шляхом в 1839г.

Промисловий випуск НПЗЗ був налагоджений в 1888 р, першим препаратом, що вийшов на аптечні прилавки, була ацетилсаліцилова кислота під торговою назвою Аспірін, випущена фірмою Bayer, Німеччина. Їй досі належать права на торгову марку Аспірин, тому решта виробників випускає ацетилсаліцилову кислоту під міжнародною непатентованою назвою або створює власні (наприклад, Упсарин).

Пізніші розробки призвели до появи цілого ряду нових препаратів. Дослідження продовжуються досі, створюються все більш безпечні та ефективні засоби. Як не дивно, але перша гіпотеза про механізм дії НПЗЗ була сформульована лише у 20-х роках XX століття. До цього препарати застосовувалися емпірично, дозування їх визначалися самопочуттям пацієнта, а побічні ефекти були недостатньо досліджені.

Фармакологічні властивості та механізм дії

Механізм розвитку запальної реакції в організмі досить складний, і включає ланцюг хімічних реакцій, що запускають один одного. Одна з груп речовин, що беруть участь у розвитку запалення - простагландини (вони вперше були виділені з тканини передміхурової залози, звідки і назва). Ці речовини мають подвійну функцію – вони беруть участь у освіті захисних чинників слизової оболонки шлунка та у запальному процесі.

Синтез простагландинів здійснюється двома типами ферменту циклооксигенази. ЦОГ-1 синтезує "шлункові" простагландини, а ЦОГ-2 - "запальні", і в нормі неактивна. Саме в активність ЦОГ втручаються НПЗЗ. Їхній основний ефект – протизапальний – обумовлений пригніченням ЦОГ-2, а побічний – порушення захисного бар'єру шлунка – пригніченням ЦОГ-1.

Крім того, НПЗЗ досить сильно втручаються в клітинний метаболізм, чим зумовлений їхній знеболюючий ефект – вони порушують проведення нервових імпульсів. Це ж є причиною загальмованості як побічного ефекту від прийому НПЗЗ. Є дані, що ці препарати стабілізують мембрани лізосом, уповільнюючи виділення літичних ферментів.

Вступаючи в організм людини, ці препарати всмоктуються здебільшого у шлунку, у незначній кількості – з кишечника.

Всмоктування різне, у нових препаратів біодоступність може досягати 96%. Препарати в кишковорозчинній оболонці (Аспірин-кардіо) всмоктуються значно гірше. Наявність їжі не впливає на всмоктування препаратів, але оскільки вони підвищують кислотність, бажано приймати після їжі.

Метаболізм НСПЗП відбувається в печінці, з цим пов'язана їхня токсичність для цього органу та неможливість застосування при різних захворюваннях печінки. Через нирки виводиться незначна частина дози препарату, що надійшла. Сучасні розробки в галузі НПЗЗ спрямовані на те, щоб знизити їхню дію на ЦОГ-1 та гепатотоксичність.

Показання до призначення – сфера застосування.

Хвороби та патологічні стани, при яких призначають НПЗЗ, різноманітні. Таблетки призначають як жарознижувальний засіб при інфекційних та неінфекційних захворюваннях, а також як засіб від головного, зубного, суглобового, менструального та інших видів болю (крім болю в животі, якщо не з'ясована її причина). У дітей для зняття жару використовуються свічки з НПЗЗ.

Внутрішньом'язові ін'єкції НПЗЗ призначають як знеболюючий і жарознижувальний засіб при тяжкому стані хворого. Вони обов'язково входять до складу літичної суміші комбінації препаратів, що дозволяють швидко збити небезпечну температуру. Внутрішньосуглобові ін'єкції лікують важкі ураження суглобів, спричинені запальними захворюваннями.

Мазі використовуються для місцевого впливу на запалені суглоби, а також при захворюваннях хребта, травмах м'язів для зняття болю, набряку та запалення. Мазі можна наносити лише на здорову шкіру. При захворюваннях суглобів усі три лікарські форми можуть комбінуватися.

Найвідоміші препарати групи

Найпершим НПЗЗ, що надійшли у продаж, була ацетилсаліцилова кислота під торговою маркою Аспірин. Ця назва, незважаючи на те, що є комерційною, міцно асоціюється із препаратом. Він призначається для зниження температури, зняття головного болю, невеликі дози – для поліпшення реологічних властивостей крові. При хворобах суглобів використовують рідко.

Метамізол (Анальгін) – не менш популярний, ніж аспірин. Використовується для зняття болю різного генезу, у тому числі суглобових. Заборонений у багатьох країнах Європи, оскільки має сильну пригнічуючу дію на кровотворення.

– один із популярних препаратів для лікування суглобів. Входить у багато мазі, випускається в і . Має виражену протизапальну та знеболювальну дію, при майже не викликає системного ефекту.

Побічна дія

Як і при застосуванні будь-яких інших засобів, при прийомі НПЗЗ виникають численні побічні ефекти. Найвідоміший серед них – ульцерогенний, тобто провокуючий виразку. Він викликаний пригніченням ЦОГ-1 та практично повністю відсутній у селективних НПЗЗ.

Кислотні похідні мають додатковий ульцерогенний ефект за рахунок підвищення кислотності шлункового соку. Більшість НПЗЗ протипоказано при гастриті з підвищеною кислотністю, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ГЕРХ.

Інший поширений ефект – гепатотоксичність. Вона може виявитися болями та тяжкістю в животі, порушеннями травлення, іноді – короткочасним жовтяничним синдромом, свербежем шкіри, іншими проявами ураження печінки. При гепатитах, цирозі та печінкової недостатності НПЗП протипоказані.

Пригнічення кровотворення, яке при постійному перевищенні дозування призводить до розвитку анемії, у деяких випадках – панцитопенії (нестачі всіх формених елементів крові), порушення імунітету, кровоточивості. НПЗЗ не призначають при тяжких захворюваннях кісткового мозку та після його трансплантації.

Ефекти, пов'язані з порушенням самопочуття – нудота, слабкість, загальмованість реакції, зниження уваги, втома, алергічні реакції аж до астматичних нападів – виникають індивідуально.

Класифікація НПЗЗ

На сьогоднішній день існує безліч препаратів групи НПЗЗ, і їхня класифікація повинна допомогти лікарю у виборі найбільш відповідного препарату. У цій класифікації вказані лише міжнародні непатентовані назви.

Хімічна структура

За хімічною структурою виділяють такі нестероїдні протизапальні засоби.

Кислоти (всмоктуються у шлунку, збільшують кислотність):

саліцилати:
піразолідини:
похідні індолоцтової кислоти:
похідні фенілоцтової кислоти:
оксиками:
похідні пропіонової кислоти:

Некислотні похідні (не впливають на кислотність шлункового соку, всмоктуються у кишечнику):

алканони:
похідні сульфонаміду:

За впливом на ЦОГ-1 та ЦОГ-2

Неселективні – пригнічують обидва типи ферменту, до них належить більшість НПЗЗ.

Селективні (коксиби) пригнічують ЦОГ-2, не впливають на ЦОГ-1:

Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Луміракоксиб;
Еторікоксиб.

Селективні та неселективні НПЗЗ

Більшість НПЗЗ відноситься до неселективних, оскільки пригнічує обидва типи ЦОГ. Селективні НПЗЗ - більш сучасні препарати, що впливають в основному на ЦОГ-2, і мінімально торкаються ЦОГ-1. Це знижує ризик побічних ефектів.

Тим не менш, повної селективності дії препаратів поки що досягти не вдається, і ризик побічних ефектів завжди буде.

Препарати нового покоління

До нового покоління відносять не тільки селективні, а й деякі неселективні НПЗЗ, що мають виражену ефективність, але менш токсичні для печінки та кровотворної системи.

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління:

– має продовжений період дії;
– має найсильнішу знеболювальну дію;
– продовжений період дії та виражений знеболюючий ефект (порівняний з морфіном);
Рофекоксиб– найбільш селективний препарат, дозволений для хворих на гастрит виразкову хворобу поза загостренням.

Нестероїдні протизапальні мазі

Використання препаратів НПЗЗ у формі для місцевого застосування (мазі та гелі) має ряд переваг, насамперед – відсутність системного ефекту та цілеспрямований вплив на вогнище запалення. При захворюваннях суглобів призначаються майже завжди. Найпопулярніші мазі:

Індометацин;

НПЗЗ у таблетках

Найпоширеніша лікарська форма НПЗЗ - таблетки. Використовується для лікування різних, у тому числі суглобових.

З переваг – можуть призначатися на лікування проявів системного процесу, захоплюючого кілька суглобів. З недоліків – яскраво виражені побічні ефекти. Список препаратів НПЗЗ у таблетках досить довгий, до них відносяться:

Найпоширенішими препаратами є у вигляді таблеток і ін'єкцій, у вигляді ін'єкцій і таблеток (це все НПЗП нового покоління), а також не втрачають своєї ефективності мазі на основі Диклофенаку. Оскільки артроз, на відміну артриту, рідко загострюється, основний акцент у лікуванні робиться на підтримку функціонального стану суглобів.

Загальні особливості застосування

Нестероїдні протизапальні препарати на лікування суглобів призначаються курсами чи за потреби залежно від перебігу захворювання.

Головна особливість їх застосування в тому, що не потрібно приймати одночасно кілька препаратів цієї групи в одній і тій же лікарській формі (особливо стосується таблеток), оскільки це посилює побічні ефекти, а лікувальна дія залишається незмінною.

Застосовувати одночасно різні лікарські форми можна, якщо в цьому є необхідність. Важливо пам'ятати, що протипоказання до прийому НПЗЗ загальні більшість препаратів групи.

Нестероїдні протизапальні засоби залишаються найважливішим засобом для лікування суглобів. Їх складно, інколи ж практично неможливо замінити жодними іншими засобами. Сучасна фармакологія розвиває нові препарати цієї групи, щоб знизити небезпеку їх побічних ефектів, підвищити вибірковість дії.

Вконтакте

Однокласники

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) Механізм дії НПЗЗКласифікація НПЗЗКоротко про фармакокінетикуПротипоказання до застосування НПЗСО Основні побічні ефекти НПЗЗособливості терапії НПЗСІндометацин (Індометацин, Метіндол)Диклофен (Діклофен та інші) Цедолак (Етол форт) Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)Піроксикам (Піроксикам, Федін-20)Теноксикам (Тексамен-Л)Лорноксикам (Ксефокам, Ларфікс, Лоракам)Мелоксикам (Моваліс, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс та інші) Рофекоксиб (Денебол) Еторикоксиб (Аркоксія, Ексінеф) Німесулід (Німегезик, Німесіл, Німід, Апоніл, Німесин, Ремесулід та інші) Набуметон (Сінметон) Комбіновані нестероїдні протизапальні препарати

Механізм дії НПЗЗ

Схема призначення НПЗЗ

Класифікація НПЗЗ

Коротко про фармакокінетику

Вагітність є протипоказанням до застосування НПЗЗ

індивідуальна гіперчутливість до компонентів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також інші виразкові ураження травного тракту; лейко- та тромбопенії; важкі порушення функцій нирок та печінки;

ульцерогенна дія (здатність препаратів даної групи провокувати розвиток виразок та ерозій ШКТ); диспепсичні розлади (дискомфорт у ділянці шлунка, нудота та інші); бронхоспазм; (підвищення активності в крові печінкових трансаміназ); токсичний вплив на кров (зниження кількості формених елементів аж до апластичної анемії, порушення зсідання крові, що проявляється кровотечами); пролонгація вагітності; алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, анафілакція). препаратів групи НПЗЗ, отриманих у 2011-2013 рр.

Особливості терапії НПЗЗ

Препарати, що викликають серйозні гепатотоксичні ускладнення

Етодолак (Етол форт)

Теноксикам (Тексамен-Л)

Рофекоксиб (Денебол)

Набуметон (Сінметон)

Неселективний інгібітор ЦОГ.

Доларень. Містить 50 мг диклофенаку натрію та 500 мг парацетамолу. У цьому препараті виражена протизапальна дія диклофенаку поєднується з яскравим аналгетичним ефектом парацетамолу. Приймають препарат внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їди. Максимальна добова доза становить 3 таблетки. Нейродікловіт. Капсули, що містять по 50 мг диклофенаку, вітаміну В1 та В6, а також 0.25 мг вітаміну В12. Тут знеболюючий та протизапальний ефект диклофенаку посилюється вітамінами групи В, що покращують обмін речовин у нервовій тканині. Рекомендована доза препарату становить 1-3 капсули на добу за 1-3 прийоми. Приймати препарат після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Олфен-75, що випускається у формі розчину для ін'єкцій, крім диклофенаку в кількості 75 мг містить ще й 20 мг лідокаїну: завдяки присутності в розчині останнього, ін'єкції препарату стають менш болючими для хворого. Його склад аналогічний до складу Доларена: 50 мг диклофенаку натрію і 500 мг парацетамолу. Рекомендовано приймати по 1 таблетці 2-3 рази на день. Фламідез. Дуже цікавий, відмінний від інших лікарський препарат. Крім 50 мг диклофенаку і 500 мг парацетамолу містить ще й 15 мг серратіопептидази, що є протеолітичним ферментом і має фібринолітичну, протизапальну та протинабрякову дію. Випускається у формі таблеток та гелю для місцевого застосування. Таблетку приймають внутрішньо після прийому їжі, запиваючи склянкою води. Як правило, призначають по 1 таблетці 1-2 рази на день. Максимальна добова доза дорівнює 3 таблеткам. Гель використовують зовнішньо, наносячи його на уражену ділянку шкіри 3-4 рази на добу. Максігезік. Препарат, аналогічний за складом та дією Фламідезу, описаним вище. Відмінність полягає в компанії-виробнику. Діпло-П-Фармекс. Склад цих таблеток аналогічний до складу Доларена. Дозування ті ж самі.Долар. Те саме. Долекс. Те саме. Оксалгін-ДП. Те ж саме. Цінепар. Те ж саме. Диклокаїн. Як і Олфен-75, містить диклофенак натрію та лідокаїн, але обидві діючі речовини – у половинному дозуванні. Відповідно, є слабшим за дією. Доларен гель. Містить у своєму складі диклофенак натрію, ментол, лляну олію та метилсаліцилат. Всі ці компоненти тією чи іншою мірою мають протизапальну дію і потенціюють ефекти один одного. Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 рази протягом доби. Німід форте. Таблетки, що містять 100 мг німесуліду та 2 мг тизанідину. У цьому препараті вдало поєднуються протизапальний та знеболюючий ефекти німесуліду з міорелаксантною (розслаблюючою м'язами) дією тизанідину. Застосовується при гострому болю, спричиненому спазмом скелетних м'язів (по-народному – при утиску корінців). Приймають препарат після прийому їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 2 таблетки на добу на 2 прийоми. Максимальна тривалість лікування – 2 тижні. Нізалід. Як і німід форте, містить німесулід і тизанідин в аналогічних дозуваннях. Рекомендовані дози ті ж. Аліт. Розчинні таблетки, що містять 100 мг німесуліду та 20 мг дицикловерину, що є міорелаксантом. Приймають внутрішньо після їди, запиваючи склянкою рідини. Рекомендовано приймати по 1 таблетці 2 рази на день не довше 5 днів. Наноган. Склад цього препарату та рекомендовані дозування аналогічні таким препарату Аліт, описаного вище. Оксиган. Теж саме.

Хрускіт у суглобах: причини та лікування

У цій статті ми перерахували основні препарати групи НПЗЗ, які застосовуються для зменшення симптомів запалення в суглобах. Вкотре звертаємо увагу читача на те, що, незважаючи на зазначені вище дозування препаратів, займатися самолікуванням, обираючи ліки собі та рідним, категорично не рекомендується. Лікар, призначаючи той чи інший препарат, визначає його необхідність індивідуально, залежно від виду патології та тяжкості стану хворого, тому запропоновані ним ефективні дозування у кожному конкретному випадку можуть бути різними. До того ж, НПЗЗ – це препарати, що викликають побічні реакції та мають низку протипоказань. Приймаючи їх без рекомендації фахівця, ви можете завдати собі істотної шкоди. Просимо вас ставитись уважно до свого здоров'я та при виникненні якихось неприємних симптомів звертатися за допомогою до фахівців.

До якого лікаря звернутися

При болях у суглобах НПЗЗ може виписати терапевт чи ревматолог, і навіть ортопед. При появі побічних ефектів цієї групи ліків залежно від проявів слід звернутися до гастроентеролога, пульмонолога, нефролога, гематолога, алерголога, кардіолога. Якщо ви змушені приймати НПЗЗ постійно, проконсультуйтеся з дієтологом з питань правильного харчування на фоні лікування цими препаратами.

НПЗЗ – що це за група препаратів?

Історія відкриття та становлення

УВАГА!

Ортопед Дікуль: «Копійний продукт №1 відновлення нормального кровопостачання суглобів. Спина і суглоби будуть як у 18 років, достатньо щодня мазати ... »

Фармакологічні властивості та механізм дії

Показання до призначення – сфера застосування.

Найвідоміші препарати групи

Найпершим НПЗЗ, що надійшли у продаж, була ацетилсаліцилова кислота під торговою маркою Аспірин. Ця назва, незважаючи на те, що є комерційною, міцно асоціюється із препаратом. Він призначається зниження температури, зняття головного болю, в невеликих дозах – поліпшення реологічних властивостей крові. При хворобах суглобів використовують рідко.

Диклофенак – один із найпопулярніших препаратів для лікування суглобів. Входить до багатьох мазей, випускається в таблетках та ін'єкціях. Має виражену протизапальну та знеболювальну дію, при місцевому застосуванні майже не викликає системного ефекту.

Побічна дія

Інший поширений ефект – гепатотоксичність. Вона може виявитися болями та тяжкістю в животі, порушеннями травлення, іноді – короткочасним жовтяничним синдромом, свербежем шкіри, іншими проявами ураження печінки. При гепатитах, цирозі та печінковій недостатності НПЗП протипоказані.

Класифікація НПЗЗ

Хімічна структура

За хімічною структурою виділяють такі нестероїдні протизапальні засоби.

Кислоти (всмоктуються у шлунку, збільшують кислотність):

саліцилати: піразолідини: похідні індолоцтової кислоти: похідні фенілоцтової кислоти: оксиками: похідні пропіонової кислоти:

Некислотні похідні (не впливають на кислотність шлункового соку, всмоктуються у кишечнику):

алканони: похідні сульфонаміду:

За впливом на ЦОГ-1 та ЦОГ-2

Неселективні – пригнічують обидва типи ферменту, до них належить більшість НПЗЗ.

Селективні (коксиби) пригнічують ЦОГ-2, не впливають на ЦОГ-1:

Целекоксиб; Рофекоксиб; Валдекоксиб; Парекоксиб; Луміракоксиб; Еторікоксиб.

Селективні та неселективні НПЗЗ

Препарати нового покоління

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління:

Моваліс– має продовжений період дії; Німесулід– має найсильнішу знеболювальну дію; Ксефокам– продовжений період дії та виражений знеболюючий ефект (порівняний з морфіном); Рофекоксиб– найбільш селективний препарат, дозволений для хворих на гастрит виразкову хворобу поза загостренням.

Нестероїдні протизапальні мазі

Індометацин; Диклофенак; Піроксикам; Кетопрофен; Німесулід.

НПЗЗ у таблетках

Найпоширеніша лікарська форма НПЗЗ - таблетки. Використовується для лікування різних болів, зокрема суглобових.

Ібупрофен; Ортофен; Моваліс; Індометацин у таблетках; Анальгін; Ацетилсаліцилова кислота (рідко призначається при хворобах суглобів); Рофекоксиб (Денебол).

Ін'єкційні форми

Переваги цієї форми НПЗП – у дуже високій ефективності. Використовуються внутрішньом'язові ін'єкції для лікування гострих станів, пов'язаних із високою температурою або сильним болем (Кеторол, Анальгін).

Внутрішньосуглобові ін'єкції призначаються на лікування важких загострень захворювання суглобів, дозволяють швидко припинити загострення, але самі собою ін'єкції дуже болісні. Використовувані препарати:

Рофекоксиб (Денебол); Ксефокам; Моваліс у розчинах для ін'єкцій; Індометацин у розчинах для ін'єкцій; Целекоксиб (Целебрекс).

ТОП-3 суглобових хвороб, при яких призначають НПЗЗ

Застосування НПЗЗ найчастіше виправдане при наступних суглобових захворюваннях:

При остеохондрозі– це захворювання міжхребцевих дисків, що найчастіше вражає шийний та поперековий відділ. Для лікування захворювання призначають мазі з НПЗЗ на початкових стадіях під час загострення та у профілактичних цілях, особливо в холодну погоду. Таблетки призначають при тяжкому перебігу. При легких формах артритупризначають мазі нестероїдних протизапальних засобів за потребою та таблетки курсами для профілактики загострень. Під час загострення призначаються мазі та таблетки, у разі важкого артриту – мазі та внутрішньосуглобові ін'єкції у денному стаціонарі, таблетки за потребою. Найпоширенішими препаратами при артрозіє Ксефокам у вигляді таблеток та ін'єкцій, Моваліс у вигляді ін'єкцій та таблеток (це все нестероїдні протизапальні засоби нового покоління), а також не втрачають своєї ефективності мазі на основі Диклофенаку. Оскільки артроз, на відміну артриту, рідко загострюється, основний акцент у лікуванні робиться на підтримку функціонального стану суглобів.

Загальні особливості застосування

Запальний процес практично завжди супроводжує ревматичну патологію, істотно знижуючи якість життя хворого. Саме тому одним із провідних напрямів терапії захворювань суглобів є протизапальне лікування. Цим ефектом володіють кілька груп препаратів: нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), глюкокортикоїди для системного та місцевого застосування, частково лише у складі комплексного лікування – хондропротектори.

У цій статті ми розглянемо групу лікарських засобів, зазначену першою, – НПЗЗ.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)

Це група препаратів, ефектами яких є протизапальний, жарознижувальний та знеболюючий. Ступінь виразності кожного їх у різних лікарських засобів різна. Нестероїдні ці препарати називають тому, що вони відрізняються за структурою від гормональних препаратів, глюкокортикоїдів. Останні також мають сильну протизапальну дію, але при цьому їм притаманні негативні властивості стероїдних гормонів.

Механізм дії НПЗЗ

Механізм дії НПЗЗ полягає в невиборчому або ж вибірковому пригніченні (інгібуванні) ними різновидів ферменту ЦОГ - циклооксигенази. ЦОГ міститься у багатьох тканинах нашого організму та відповідає за вироблення різних біологічно активних речовин: простагландинів, простациклінів, тромбоксану та інших. Простагландини ж, своєю чергою, є медіаторами запалення, і що їх більше, тим більше виражений запальний процес. НПЗЗ, інгібуючи ЦОГ, знижують рівень вмісту в тканинах простагландинів, і запальний процес регресує.

Схема призначення НПЗЗ

Деякі НПЗЗ мають досить серйозні побічні ефекти, а інші препарати цієї групи такими не характеризуються. Це зумовлено особливостями механізму дії: впливу лікарських речовин на різні різновиди циклооксигенази – ЦОГ-1, ЦОГ-2 та ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорової людини виявляється практично у всіх органах та тканинах, зокрема, у травному тракті та нирках, де виконує свої найважливіші функції. Наприклад, синтезовані ЦОГ простагландини беруть активну участь у підтримці цілісності слизової оболонки шлунка і кишечника, підтримуючи адекватний кровотік у ній, зменшуючи секрецію соляної кислоти, збільшуючи рН, секрецію фосфоліпідів та слизу, стимулюючи проліферацію (розмноження) клітин. Препарати, що інгібують ЦОГ-1, викликають зниження рівня простагландинів не тільки в осередку запалення, а й у всьому організмі, що може спричинити негативні наслідки, про які буде сказано нижче.

ЦОГ-2, як правило, у здорових тканинах відсутня або виявляється, але в незначній кількості. Підвищується її рівень безпосередньо при запаленні і в його осередку. Препарати, що вибірково пригнічують ЦОГ-2, хоч і приймаються найчастіше системно, але діють саме на вогнище, зменшуючи запальний процес у ньому.

ЦОГ-3 також бере участь у розвитку больового синдрому та лихоманки, проте до процесів запалення вона не має відношення. Окремі НПЗЗ впливають саме на цей вид ферменту і слабо впливають на ЦОГ-1 і 2. Деякі автори, однак, вважають, що ЦОГ-3, як самостійної ізоформи ферменту, не існує, і є вона варіантом ЦОГ-1: ці питання потребують проведення додаткових досліджень.

Класифікація НПЗЗ

Існує хімічна класифікація нестероїдних протизапальних засобів, що ґрунтується на особливостях структури молекули діючої речовини. Однак широкому колу читачів біохімічні та фармакологічні терміни, напевно, малоцікаві, тому ми пропонуємо вам іншу класифікацію, яка заснована на вибірковості інгібування ЦОГ. Згідно з нею, всі НПЗП поділяються на:
1. Неселективні (впливають на всі види ЦОГ, але переважно, на ЦОГ-1):

Індометацин;
Кетопрофен;
Піроксикам;
Аспірин;
Диклофенак;
Ациклофенак;
Напроксен;
Ібупрофен.

2. Неселективні, що впливають на ЦОГ-1 і ЦОГ-2:

3. Селективні (інгібують ЦОГ-2):

Деякі з перелічених вище препаратів протизапальною дією практично не володіють, а надають переважно знеболювальну (Кеторолак) або жарознижувальну дію (Аспірин, Ібупрофен), тому говорити в цій статті про ці препарати ми не будемо. Поговоримо про тих НПЗЗ, протизапальний ефект яких виражений найбільш яскраво.

Коротко про фармакокінетику

Нестероїдні протизапальні засоби застосовуються внутрішньо або внутрішньом'язово.
При прийомі внутрішньо добре всмоктуються в травному тракті, біодоступність становить близько 70-100%. Краще всмоктуються в кислому середовищі, а зсув рН шлунка в лужний бік сповільнює всмоктування. Максимальна концентрація діючої речовини у крові визначається через 1-2 години після прийому препарату.

При внутрішньом'язовому введенні препарат зв'язується з білками крові на 90-99%, утворюючи функціонально активні комплекси.

Добре проникають в органи та тканини, особливо у вогнище запалення та синовіальну рідину (перебуває у порожнині суглоба). НПЗЗ виділяються з організму із сечею. Період напіввиведення широко варіюється в залежності від препарату.

Протипоказання до застосування НПЗЗ

Препарати цієї групи небажано застосовувати при таких станах:

індивідуальна гіперчутливість до компонентів;
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також інші виразкові ураження травного тракту;
лейко- та тромбопенії;
тяжкі порушення функцій нирок та печінки;
вагітність.

Основні побічні ефекти НПЗЗ

ульцерогенну дію (здатність препаратів даної групи провокувати розвиток виразок та ерозій ШКТ);
диспепсичні розлади (дискомфорт у ділянці шлунка, нудота та інші);
бронхоспазм;
токсична дія на нирки (порушення їх функції, підвищення артеріального тиску, нефропатії);
токсична дія на печінку (підвищення активності в крові печінкових трансаміназ);
токсична дія на кров (зниження кількості формених елементів аж до апластичної анемії, порушення зсідання крові, що проявляється кровотечами);
пролонгація вагітності;
алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, анафілаксія).

Кількість повідомлень про побічні реакції препаратів групи НПЗЗ, отриманих у 2011-2013 рр.

Особливості терапії НПЗЗ

Оскільки препарати цієї групи більшою чи меншою мірою впливають на слизову шлунка, більшість з них необхідно приймати обов'язково після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, і, бажано, з паралельним застосуванням препаратів для підтримки шлунково-кишкового тракту. Як правило, у цій ролі виступають інгібітори протонної помпи: Омепразол, Рабепразол та інші.

Лікування НПЗЗ повинно проводитися протягом мінімально допустимого часу та мінімально ефективними дозами.

Особам з порушеннями функції нирок, а також літнім пацієнтам, як правило, призначають дозу нижче середньої терапевтичної, оскільки процеси обміну речовин у даних категорій хворих уповільнені: діюча речовина і діє, і виводиться в більш тривалий термін.
Розглянемо окремі препарати групи НПЗЗ докладніше.

Індометацин (Індометацин, Метіндол)

Форма випуску – пігулки, капсули.

Має виражену протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Гальмує агрегацію (склеювання один з одним) тромбоцитів. Максимальна концентрація у крові визначається через 2 години після прийому, період напіввиведення становить 4-11 годин.

Призначають, як правило, внутрішньо по 25-50 мг 2-3 рази на добу.

Побічні ефекти, перераховані вище, у даного препарату досить яскраво виражені, тому в даний час він застосовується відносно рідко, поступившись першістю іншим, більш безпечним щодо цього препаратам.

Диклофенак (Алмірал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен та інші)

Форма випуску - пігулки, капсули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, гель.

Чинить виражену протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація діючої речовини у крові досягається через 20-60 хвилин. Майже на 100% всмоктується з білками крові та транспортується організмом. Максимальна концентрація препарату в синовіальній рідині визначається через 3-4 години, період напіввиведення його з неї дорівнює 3-6 годин, із плазми крові – 1-2 години. Виводиться із сечею, жовчю та калом.

Як правило, рекомендована дорослим доза диклофенаку становить 50-75 мг 2-3 рази на день. Максимальна добова доза становить 300 мг. Форма ретард, що дорівнює 100 г препарату в одній таблетці (капсулі), приймається одноразово на добу. При внутрішньом'язовому введенні разова доза становить 75 мг, кратність введення – 1-2 рази на добу. Препарат у формі гелю наносять тонким шаром на шкіру в ділянці місця запалення, кратність нанесення – 2-3 рази на добу.

Етодолак (Етол форт)

Форма випуску – капсули 400 мг.

Протизапальні, жарознижувальні та знеболювальні властивості цього препарату також досить яскраво виражені. Має помірну селективність - діє переважно на ЦОГ-2 в осередку запалення.

Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту при прийомі внутрішньо. Біодоступність не залежить від прийому їжі та антацидних препаратів. Максимальна концентрація діючої речовини у крові визначається через 60 хвилин. На 95% зв'язується із білками крові. Період напіввиведення з плазми дорівнює 7 годин. Виділяється з організму переважно із сечею.

Застосовується для невідкладної або тривалої терапії ревматологічної патології: остеоартрозу, ревматоїдного артриту, хвороби Бехтерєва, а також у разі болючого синдрому будь-якої етіології.
Рекомендовано приймати препарат по 400 мг 1-3 рази на добу після їди. У разі потреби тривалої терапії дозу лікарського засобу слід коригувати 1 раз на 2-3 тижні.

Протипоказання є стандартними. Побічні ефекти аналогічні таким інших НПЗЗ, проте через відносну вибірковість дії препарату, вони з'являються рідше і виражені меншою мірою.
Знижує ефект деяких гіпотензивних препаратів, зокрема інгібіторів АПФ.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Випускається у вигляді таблеток по 100 мг.

Гідний аналог диклофенаку з аналогічним йому протизапальним та знеболюючим ефектом.
Після прийому внутрішньо швидко і майже на 100% всмоктується слизової оболонки шлунка. При одночасному прийомі їжі швидкість всмоктування уповільнюється, проте ступінь його залишається незмінним. Зв'язується з білками плазми практично повністю, у такому вигляді поширюючись організмом. Концентрація препарату в синовіальній рідині досить висока: досягає 60% концентрації його в крові. Середній період напіввиведення дорівнює 4-4,5 годин. Виводиться переважно нирками.

З побічних ефектів слід відзначити диспепсію, нудоту, діарею, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, запаморочення: ці симптоми зустрічаються досить часто, в 1-10 випадках зі 100. Інші небажані реакції відзначаються набагато рідше, зокрема виразка шлунка. менш ніж у одного пацієнта на 10000.

Зменшити ймовірність розвитку побічних ефектів можна, призначаючи хворому мінімальну ефективну дозу максимально короткий термін.

У період вагітності та годування груддю приймати ацеклофенак не рекомендується.
Знижує антигіпертензивний ефект гіпотензивних лікарських засобів.

Піроксикам (Піроксикам, Федін-20)

Форма випуску - пігулки по 10 мг.

Крім протизапального, аналгетичного та жарознижувального ефектів, має ще й антиагрегантну дію.

Добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, але на ступінь його не впливає. Максимальна концентрація у крові відзначається через 3-5 годин. Концентрація в крові значно вища при внутрішньом'язовому введенні препарату, ніж після перорального прийому. На 40-50% проникає у синовіальну рідину, виявляється у грудному молоці. Зазнає ряду змін у печінці. Виводиться із сечею та каловими масами. Період напіввиведення дорівнює 24-50 годин.

Знеболюючий ефект проявляється вже через півгодини після прийому таблетки та зберігається протягом доби.

Дозування препарату варіюються залежно від захворювання та становлять від 10 до 40 мг на добу за один або кілька прийомів.

Протипоказання та побічні ефекти стандартні.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма випуску – порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій.

Застосовують внутрішньом'язово по 2 мл (20 мг препарату) на добу. При гострому подагричному артриті – 40 мг 1 раз на добу 5 днів поспіль в один і той самий час.

Посилює ефекти антикоагулянтів непрямої дії.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфікс, Лоракам)

Форма випуску – таблетки по 4 та 8 мг, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, що містить 8 мг препарату.

внутрішньом'язово або внутрішньовенно вводять по 8 мг за 1 раз. Кратність введень на добу: 1-2 рази. Розчин для ін'єкцій потрібно готувати безпосередньо перед застосуванням. Максимальна добова доза – 16 мг.
Пацієнтам похилого віку немає необхідності знижувати дозування лорноксикаму, проте, у зв'язку з ймовірністю розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, особам з гастроентерологічною патологією слід приймати його з обережністю.

Мелоксикам (Моваліс, Мелбек, Ревмоксикам, Рекоксу, Мелокс та інші)

Форма випуску - таблетки по 7.5 і 15 мг, розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулі, що містить 15 мг діючої речовини, ректальні супозиторії, також містять по 7.5 і 15 мг Мелоксикаму.

Селективний інгібітор ЦОГ-2. Рідше, ніж інші препарати групи НПЗЗ, викликає побічні ефекти у вигляді ураження нирок та гастропатії.

Як правило, у перші кілька днів лікування застосовують препарат парентерально. Вводять глибоко у м'яз по 1-2 мл розчину. Коли гострий запальний процес трохи стихає, хворого переводять на таблетовану форму мелоксикаму. Всередину він застосовується незалежно від їди по 7.5 мг 1-2 рази на день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зіцел, Флогоксиб)

Форма випуску – капсули по 100 та 200 мг препарату.

Як правило, целекоксиб приймають у дозі 100-200 мг на добу в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза становить 400 мг.

Побічні ефекти виникають нечасто. У разі тривалого прийому препарату у високій дозі можливе виразка слизової оболонки травного тракту, шлунково-кишкова кровотеча, агранулоцитоз та тромбоцитопенія.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма випуску – розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл, що містить 25 мг речовини, що діє, таблетки.

Високоселективний інгібітор ЦОГ-2 з вираженими протизапальними, знеболюючими та жарознижувальними властивостями. Практично не впливає на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та на тканини нирок.

З обережністю призначають жінками в 1-му та 2-му триместрах вагітності, у період годування груддю, особам, які страждають на бронхіальну астму або виражену недостатність функції нирок.

Ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту зростає при прийомі високих доз препарату протягом тривалого часу, а також у пацієнтів похилого віку.

Еторікоксиб (Аркоксія, Ексінеф)

Форма випуску - таблетки по 60 мг, 90 мг та 120 мг.

Селективний інгібітор ЦОГ-2. На синтез простагландинів шлунка не впливає, на функцію тромбоцитів не впливає.

Препарат приймають внутрішньо незалежно від їди. Рекомендована доза залежить від тяжкості захворювання і варіюється в межах 30-120 мг на добу в 1 прийом. Пацієнтам похилого віку не потрібно коригувати дозування.

Побічні ефекти розвиваються дуже рідко. Як правило, їх відзначають пацієнти, які приймають еторикоксиб протягом 1 року і більше (при серйозних ревматичних захворюваннях). Спектр небажаних реакцій, що виникають у цьому випадку, надзвичайно широкий.

Німесулід (Німегезік, Німесіл, Німід, Апоніл, Німесін, Ремесулід та інші)

Форма випуску – таблетки по 100 мг, гранули для приготування суспензії для перорального прийому в саші, що містять 1 дозу препарату – по 100 мг, гель у тубі.

Високоселективний інгібітор ЦОГ-2 з вираженою протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією.

Приймають препарат внутрішньо по 100 мг двічі на добу після прийому їжі. Тривалість лікування визначається індивідуально. Гель наносять на область ураження, злегка втираючи у шкіру. Кратність нанесення – 3-4 рази на день.

При призначенні Німесуліду пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна. Слід знизити дозу у разі тяжкого порушення у хворого на функції печінки та нирок. Може мати гепатотоксичну дію, пригнічуючи функції печінки.

При вагітності, особливо у 3-му триместрі, приймати німесулід категорично не рекомендується. У період годування груддю препарат також протипоказаний.

Набуметон (Сінметон)

Форма випуску – таблетки по 500 та 750 мг.

Неселективний інгібітор ЦОГ.

Разова доза для дорослого пацієнта становить 500-750-1000 мг під час або після їди. В особливо тяжких випадках доза може бути підвищена до 2 г на добу.

Побічні ефекти та протипоказання аналогічні таким іншим неселективним НПЗЗ.
При вагітності та годуванні груддю приймати не рекомендується.

Комбіновані нестероїдні протизапальні препарати

Існують препарати, що містять у собі дві та більше діючі речовини з групи НПЗЗ, або НПЗЗ у поєднанні з вітамінами або іншими препаратами. Нижче перераховані основні з них.

Доларень. Містить 50 мг диклофенаку натрію та 500 мг парацетамолу. У цьому препараті виражена протизапальна дія диклофенаку поєднується з яскравим аналгетичним ефектом парацетамолу. Приймають препарат внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їди. Максимальна добова доза становить 3 таблетки.
Нейродикловіт. Капсули, що містять по 50 мг диклофенаку, вітаміну В1 та В6, а також 0.25 мг вітаміну В12. Тут знеболюючий та протизапальний ефект диклофенаку посилюється вітамінами групи В, що покращують обмін речовин у нервовій тканині. Рекомендована доза препарату становить 1-3 капсули на добу за 1-3 прийоми. Приймати препарат після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Олфен-75, що випускається у формі розчину для ін'єкцій, крім диклофенаку в кількості 75 мг містить ще й 20 мг лідокаїну: завдяки присутності в розчині останнього ін'єкції препарату стають менш болючими для хворого.
Фаніган. Його склад аналогічний до складу Доларена: 50 мг диклофенаку натрію і 500 мг парацетамолу. Рекомендовано приймати по 1 таблетці 2-3 рази на день.
Фламідез. Дуже цікавий, відмінний від інших лікарський препарат. Крім 50 мг диклофенаку і 500 мг парацетамолу містить ще й 15 мг серратіопептидази, що є протеолітичним ферментом і має фібринолітичну, протизапальну та протинабрякову дію. Випускається у формі таблеток та гелю для місцевого застосування. Таблетку приймають внутрішньо після прийому їжі, запиваючи склянкою води. Як правило, призначають по 1 таблетці 1-2 рази на день. Максимальна добова доза дорівнює 3 таблеткам. Гель використовують зовнішньо, наносячи його на уражену ділянку шкіри 3-4 рази на добу.
Максігезік. Препарат, аналогічний за складом та дією Фламідезу, описаним вище. Відмінність полягає у компанії-виробнику.
Дипло-П-Фармекс. Склад цих таблеток аналогічний до складу Доларена. Дозування ті самі.
Долар. Теж саме.
Долекс. Теж саме.
Оксалгін-ДП. Теж саме.
Цінепар. Теж саме.
Диклокаїн. Як і Олфен-75, містить диклофенак натрію та лідокаїн, але обидві діючі речовини – у половинному дозуванні. Відповідно, є слабшим за дією.
Доларен гель. Містить у своєму складі диклофенак натрію, ментол, лляну олію та метилсаліцилат. Всі ці компоненти тією чи іншою мірою мають протизапальну дію і потенціюють ефекти один одного. Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 рази протягом доби.
Німід форте. Таблетки, що містять 100 мг німесуліду та 2 мг тизанідину. У цьому препараті вдало поєднуються протизапальний та знеболюючий ефекти німесуліду з міорелаксантною (розслаблюючою м'язами) дією тизанідину. Застосовується при гострому болю, спричиненому спазмом скелетних м'язів (по-народному – при утиску корінців). Приймають препарат після прийому їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 2 таблетки на добу на 2 прийоми. Максимальна тривалість лікування – 2 тижні.
Нізалід. Як і німід форте, містить німесулід і тизанідин в аналогічних дозуваннях. Рекомендовані дози самі.
Аліт. Розчинні таблетки, що містять 100 мг німесуліду та 20 мг дицикловерину, що є міорелаксантом. Приймають внутрішньо після їди, запиваючи склянкою рідини. Рекомендовано приймати по 1 таблетці 2 рази на день не більше 5 днів.
Наноган. Склад цього препарату та рекомендовані дозування аналогічні таким препарату Аліт, описаного вище.
Оксіган. Теж саме.

Вконтакте