Бензилпеніцилін – препарати (натрієва сіль, калієва сіль, новокаїнова сіль, бензатин бензилпеніцилін та ін.), дія, інструкція із застосування (як розвести, дозування, способи введення), аналоги, відгуки, ціна. Лікарський довідник Геотар Бензил

Інструкція з медичного застосування препарату

Опис фармакологічної дії

Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробних спороутворюючих паличок; а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

До дії бензилпеніциліну стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназ. Руйнується у кислому середовищі.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою та натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.

Показання до застосування

Тяжкі генералізовані інфекції (менінгіт, септицемія, дисемінована гонококова інфекція), стрептококовий ендокардит, вроджений сифіліс, абсцеси, інфекції дихальних шляхів (пневмонія), шкіри (рожа), лімфаденіт, лімфанія грена.

Форма випуску

Бензилпеніцилін

Бензилпеніцилін
порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1 млн ОД

Бензилпеніцилін
порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 500 тис. ОД

Бензилпеніцилін

Бензилпеніцилін
порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1 млн МО

Бензилпеніцилін

Бензилпеніцилін
порошок для приготування розчину для ін'єкцій 5 млн МО

Фармакодинаміка

Порушує синтез пептидоглікану клітинної стінки та викликає лізис мікроорганізмів.

Активний щодо грампозитивних бактерій (штами Staphylococcus spp. не утворюють пеніциліназ, Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок сибірської виразки, Actinomyes ria gonorrhoeae ), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не ефективний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.

При внутрішньом'язовому введенні натрієвої та калієвої солей бензилпеніциліну Cmax у крові досягається через 30-60 хв, через 3-4 години в крові виявляються сліди антибіотика. Бензилпеніциліну новокаїнова сіль повільно всмоктується і має пролонговану дію; після одноразової ін'єкції у вигляді суспензії терапевтична концентрація пеніциліну у крові зберігається до 12 годин. Зв'язування з білками крові становить 60%. Добре проникає в органи, тканини та біологічні рідини, за винятком ліквору, простати. При запаленні мозкових оболонок проходить через гематоенцефалічний бар'єр. При закопуванні в кон'юнктивальний мішок у терапевтичних концентраціях виявляється у стромі рогівки (у вологу передньої камери при місцевому застосуванні практично не проникає).

Терапевтичні концентрації у рогівці та волозі передньої камери створюються при субкон'юнктивальному введенні (при цьому концентрація у склоподібному тілі не досягає терапевтичного рівня). При інтравітреальному введенні T1/2 – близько 3 год. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (приблизно 10%) та канальцевої секреції (90%) у незміненому вигляді. У новонароджених та дітей грудного віку виведення сповільнюється, при нирковій недостатності Т1/2 зростає до 4-10 год.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Бензилпеніцилін добре проникає через плацентарний бар'єр, гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

T1/2 – 30 хв. Виводиться із сечею.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до пеніцилінів в анамнезі.

Побічна дія

Алергічні реакції: анафілактичний шок, кропив'янка, набряк Квінке, підвищення температури тіла/озноб, біль голови, артралгія, еозинофілія, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, шкірні висипання.

Інші: для натрієвої солі – порушення скоротливості міокарда; для калієвої солі – аритмія, зупинка серця, гіперкаліємія.

При ендолюмбальному введенні – нейротоксичні реакції: нудота, блювання; підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома.

Спосіб застосування та дози

Дозування варіює залежно від типу та тяжкості інфекції; орієнтовні дози, що рекомендуються: дорослі - 1,8-3,6 г (3-6 млн МО) на день в 4 (6) прийомів. При тяжких інфекціях (менінгіт, септицемія) – до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МО/кг) на день у 4–6 прийомів. У цих випадках лікування починають з повільної внутрішньовенної ін'єкції або швидкої інфузії (20–40 млн, використовуючи 5% глюкозу як розріджувач).

Діти: 30-90 мг/кг (50 000-150 000 МО/кг) на день у 4-6 прийомів. Це відповідає приблизно 240 мг 4 рази на день для дітей від 5 місяців до 2 років; 300–600 мг 4 рази на день для дітей віком від 2 до 6 років та 450–900 мг 4 рази на день для дітей 7–12 років. При тяжких інфекціях (менінгіт, септицемія) – до 300 мг/кг (0,5 млн МО/кг) на день у 4–6 прийомів. У цих випадках лікування починають з повільної внутрішньовенної ін'єкції або швидкої інфузії (20–40 хв, використовуючи 5% глюкозу як розріджувач). Бензилпеніцилін можна застосовувати також внутрішньом'язово. Розведення бензилпеніциліну для інфузій слід проводити безпосередньо перед застосуванням, оскільки активність антибіотика швидко знижується в інфузійних розчинах.

Тривалість лікування залежить від показань та клінічної картини. Рекомендовані дози при окремих захворюваннях складають: менінгіт та/або септицемія, викликані менінгококами, - 180-240 мг/кг (0,3-0,4 млн МО/кг) на день у 4-6 прийомів, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії протягом щонайменше 5 днів; менінгіт та/або септицемія, викликані пневмококами, - 240-300 мг/кг (0,4-0,5 млн МО/кг) на день у 4-6 прийомів, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії протягом мінімум 10 днів; інфекції, викликані клостридіями, - 9–12 г (15–20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (0,3 млн МО/кг) на день протягом 1 тижня як доповнення до терапії антитоксином; стрептококовий ендокардит – 6–12 г (10–20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (0,3 млн МО) – дітям протягом 2–4 тижнів; вроджений сифіліс - 30 мг/кг (50 000 МО/кг) на день внутрішньовенно або внутрішньовенно в 2 прийоми протягом 2 тижнів.

Передозування

Симптоми: судоми, порушення свідомості.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Пробенецид, зменшуючи ниркову екскрецію, підвищує рівень крові.

Запобіжні заходи при прийомі

В/в, ендолюмбально і порожнини вводять тільки в умовах стаціонару.

Застосовувати препарати бензилпеніциліну необхідно лише за призначенням та під наглядом лікаря. Необхідно пам'ятати, що застосування недостатніх доз бензилпеніциліну (як і інших антибіотиків) або надто раннє припинення лікування часто призводить до розвитку стійких штамів мікроорганізмів. З появою резистентності слід продовжити лікування іншим антибіотиком.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять лише в/м. В/в та ендолюмбальне введення не допускається. З усіх препаратів бензилпеніциліну тільки натрієву сіль вводять ендолюмбально.

При бронхіальній астмі, полінозі та інших алергічних захворюваннях бензилпеніцилін застосовують з обережністю при одночасному призначенні антигістамінних засобів.

При розвитку у хворих на алергічні реакції прийом препарату слід припинити. У ослаблених хворих, новонароджених, людей похилого віку при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, викликаної стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У зв'язку з тим, що при тривалому пероральному прийомі антибіотиків може бути пригнічена кишкова мікрофлора, що виробляє вітаміни В1, В6, В12, РР, хворим на профілактику гіповітамінозу доцільно призначати вітаміни групи В.

Якщо через 2-3 дні після початку прийому препарату (максимум 5 днів) ефекту не відзначається, необхідно перейти до лікування іншим антибіотиком або до комбінованої терапії.

Умови зберігання

Список Б.: У захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.
приготований розчин для ін'єкцій 24 год (у холодильнику 72 год), для інфузій – 12 год (у холодильнику – 24 год).

Термін придатності

Приналежність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до інструкції виробника. Не займайтеся самолікуванням; Перед початком застосування Бензилпеніциліну Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.

Вас цікавить препарат Бензилпеніцилін? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або Вам необхідний огляд лікаря? Чи Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря– клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Найкращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу та поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена в цьому довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Опис препарату Бензилпеніцилін наведено для ознайомлення та не призначено для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та медикаменти, їх описи та інструкції по застосуванню, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, ціни та відгуки про лікарські препарати або у Вас є які-небудь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Інструкція з медичного застосування

лікарського засобу

Бензилпеніцилін

Торгова назва

Бензилпеніцилін

Міжнародна непатентована назва

Бензилпеніцилін

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1000000 ОД

склад

Один флакон містить:

Опис

Білий або майже білий дрібнокристалічний порошок із слабким характерним запахом.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамні антибактеріальні препарати – пеніциліни.

Пеніцилін пеніциліназ - чутливі. Бензилпеніцилін

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникність

через гематоенцефалічний бар'єр збільшується. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Бактерицидний антибіотик із групи біосинтетичних ("природних") пеніцилінів. Інгібує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (неутворюючі пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp.. Неактивний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших.

До дії препарату стійкі пеніцилінозатворні штами мікроорганізмів. Руйнується у кислому середовищі.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками:

крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, бронхіт.
сепсис, септичний ендокардит (гострий та підгострий), перитоніт
менінгіт
остеомієліт
інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит,

гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит)

інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит)
ранова інфекція
інфекції шкіри та м'яких тканин: пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози
дифтерія
скарлатина
сибірська виразка
актиномікоз
інфекції ЛОР-органів
інфекції очного яблука

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для внутрішньом'язового, внутрішньовенного, підшкірного, ендолюмбального та інтратрахеального введення.

При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечо- та жовчовивідних шляхів, інфекції м'яких тканин та інші) - 4-6млн ОД/добу за 4 введення.

При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) – 10-20 млн ОД на добу; при газовій гангрені – до 40-60 млн ОД.

Добова доза для дітей віком до 1 року – 50000-100000 ОД/кг, старше 1 року – 50000 ОД/кг; за потреби - 200000-300000 ОД/кг, за життєвими показаннями - збільшення до 500000 ОД/кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу, внутрішньовенно – 1 – 2 рази на добу у поєднанні з внутрішньом'язовими ін'єкціями.

Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку та мозкових оболонок.

Залежно від захворювання та тяжкості його перебігу: дорослим – 5-10 тис. ОД, дітям – 2-5 тис. ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів внутрішньовенно, потім призначають внутрішньом'язово.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1-2 млн. ОД) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину хлориду натрію і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення 2-5 млн. ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину декстрози та вводять зі швидкістю 60-80 кап/хв.

При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином декстрози (100-300 мл залежно від дози та віку).

Розчин препарату для внутрішньом'язового введення готують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину хлориду натрію або 0,5% розчину новокаїну.

Розчини використовують одразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.

Підшкірно препарат застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100-200 тис. ОД на 1 мл 0,25-0,5 % розчину новокаїну.

Приготування розчину препарату для ендолюмбального застосування: розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду з розрахунку 1 тис. ОД/мл. Перед ін'єкцією (залежно від внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинно-мозкової рідини та додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні.

Вводять повільно (1 мл/хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій.

При нагноєльних процесах у легенях вводять розчин препарату інтратрахеально (після ретельної анестезії зіва, гортані та трахеї). Застосовують зазвичай 100 тис. ОД у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

При захворюваннях очей (гострий кон'юнктивіт, виразка рогівки, гонобленорея та інші) призначають краплі очей, що містять 20-100 тисяч ОД в 1 мл 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день.

Для вушних крапель або крапель у ніс застосовують розчини, що містять 10-100 тисяч ОД/мл.

Тривалість лікування препаратом залежно від форми та тяжкості перебігу захворювання – від 7-10 днів до 2 місяців і більше (наприклад, при сепсисі, септичному ендокардиті).

Побічна дія

Аритмії, зупинка серця, хронічна серцева недостатність (бо при введенні великих доз може виникнути гіпернатріємія)

Нудота, блювання, стоматит, глосит, порушення функції печінки

Порушення функції нирок

Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія

Підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома

- алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, висипання на шкірі, лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, висипання на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, Набряк Квінке

Рідко

Анафілактичний шок

Суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми)

- місцеві реакції: болючість та ущільнення у місці внутрішньом'язового введення

Протипоказання

Підвищена чутливість (у тому числі до інших β-лактамних)

антибіотиків) до препарату

Кропивниця, бронхіальна астма

Ендолюмбальне введення при епілепсії.

З обережністю

ниркова недостатність.

Лікарські взаємодії

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.

Алопуринол при сумісному застосуванні підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

особливі вказівки

Розчини препарату для всіх шляхів введення готують їх tempore.

Якщо через 2-3 (максимум 5 днів) після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії. У ослаблених хворих, новонароджених, людей

літнього віку при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, спричиненої стійкою до препарату мікрофлорою (дрожоподібні

гриби, грамнегативні мікроорганізми).

Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. З появою резистентності слід продовжити лікування іншим антибіотиком.

Вагітність та період лактації

Застосування при вагітності можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (проникає у грудне молоко у низьких концентраціях).

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Не впливає.

Передозування

Лікарська форма:

порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Склад:

1 флакон містить бензилпеніциліну (бензилпеніцилін натрію) (у перерахунку на активну речовину) – 0,6 г (1000000 ОД).

Опис:

Білий або майже білий дрібнокристалічний порошок із слабким характерним запахом.

Фармакотерапевтична група:Антибіотик - пеніцилін біосинтетичнийАТХ:

S.01.A.A.14 Бензилпеніцилін

Фармакодинаміка:

Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (неутворюючі пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacte-rium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp.. Неактивний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших.

До дії препарату стійкі пеніцилінозатворні штами мікроорганізмів. Руйнується у кислому середовищі.

Фармакокінетика:Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60 %. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникність через гематоенцефалічний бар'єр збільшується. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками у незміненому вигляді.Показання:

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий та підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит), ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин: пика, імпетіно; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; інфекції ЛОР-органів та інфекції очного яблука.

Протипоказання:

Підвищена чутливість (у тому числі й до інших (бета-лактамних антибіотиків); епілепсія (для ендолюмбального введення)).

З обережністю:

Ниркова недостатність.

Вагітність та лактація:

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (проникає у грудне молоко у низьких концентраціях). Категорія дії на плід заFDA- Ст.

Спосіб застосування та дози:

Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку та мозкових оболонок.

Для внутрішньовенного струминного введенняразову дозу (1-2 млн. ОД) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду та вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення 2-5 млн. ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину декстрози та вводять зі швидкістю 60-80 кап/хв.

Розчин препарату для внутрішньом'язового введенняготують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину хлориду натрію або 0,5% розчину новокаїну.

Розчини використовують одразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.

Підшкірнопрепарат застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100-200 тис. ОД на 1 мл 0,25-0,5 % розчину новокаїну.

Приготування розчину препарату для ендолюмбальногозастосування: розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду з розрахунку 1 тис. ОД/мл.

Перед ін'єкцією (залежно від внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинно-мозкової рідини та додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні. Вводять повільно (1 мл/хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій.

При нагножувальних процесах у легенях вводять розчин препарату інтратрахеально(після ретельної анестезії зіва, гортані та трахеї). Застосовують зазвичай 100 тис. ОД у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

При захворюваннях очей (гострий кон'юнктивіт, виразка рогівки, гонобленорея та інші) призначають очні краплі,що містять 20-100 тисяч ОД в 1 мл 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день.

Для вушних крапель чи крапель у нісзастосовують розчини, що містять 10-100 тисяч ОД/мл. Тривалість лікування препаратом залежно від форми та тяжкості перебігу захворювання – від 7-10 днів до 2 місяців та більше (наприклад, при сепсисі, септичному ендокардиті).

Побічні ефекти:

Реакції гіперчутливості: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, озноб, артралгія, набряки, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку органів дихання: бронхоспазм.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, шум у вухах. Ендолюмбальне введення може викликати нейротоксикоз (нудота, блювання, симптоми менінгізму, судоми).

З боку травного тракту: нудота, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки.

З боку сечостатевої системи:інтерстиціальний нефрит.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску; порушення насосної функції міокарда.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агрунолоцитоз.

Інші:у ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування щодо сифілісу, може виникнути реакція Яриша-Герксгеймера вдруге до бактеріолізу.

Місцеві реакції: болючість та ущільнення в місці внутрішньом'язового введення.

Передозування:

Симптоми:судоми, порушення свідомості.

Лікування:відміна препарату, симптоматична терапія (включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити водно-електролітному балансу).

Взаємодія:

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, блокатори канальцевої секреції, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію підвищують концентрацію Бензилпеніциліну.

Алопуринол при сумісному застосуванні підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

Особливі вказівки:

Розчини препарату всім шляхів введення готують ex tempore .

Якщо через 2-3 (максимум 5 днів) після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.

У ослаблених хворих, новонароджених, людей похилого віку при тривалому лікуванніі можливий розвиток суперінфекції, викликаної стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

Білий порошок

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Пеніциліни пеніциліну чутливі. Бензилпеніцилін

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60 %. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Бактерицидний антибіотик із групи біосинтетичних ("природних") пеніцилінів. Інгібує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних збудників: стафілококів (неутворюючих пеніциліназ), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок сибірки, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а також щодо спірохет.

Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., Найпростіших. До дії препарату стійкі Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназ.

Показання до застосування

Крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, бронхіт.

Сепсис, септичний ендокардит (гострий та підгострий)

Перитоніт

Менінгіт

Остеомієліт

Пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит

Холангіт, холецистит

Ранева інфекція

Пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози

Дифтерія

Скарлатина

сибірська виразка

Актиномікоз

Гайморит, отит

Гнійний кон'юнктивіт

Спосіб застосування та дози

Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять лише внутрішньом'язово.При внутрішньом'язовому введенні разові дози при середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, сечовивідних та жовчовивідних шляхів, інфекцій м'яких тканин та ін) становить 250000 – 500000 ОД 4-6 разів на добу. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін) - 10-20 млн. ОД на добу; при газовій гангрені – до 40-60 млн. ОД.

У дітей віком до 2-х років препарат слід застосовувати з обережністю. Добова доза для дітей віком до 1 року – 50000 – 100000 ОД/кг, старше 1 року – 50000 ОД/кг; за потреби – 200000 – 300000 ОД/кг, за життєвими показаннями – збільшення до 500000 ОД/кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу.

При менінгіті добові дози не повинні перевищувати 20000000 – 30000000 ОД для дорослих та 12000000 ОД для дітей, щоб не допустити розвитку нейротоксичності.

У разі відсутності ефекту протягом 3 днів після початку лікування необхідно переглянути лікування.

Розчин препарату для внутрішньом'язового введення готують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін'єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,5 % розчину прокаїну (новокаїну). При розчиненні бензилпеніциліну в розчині прокаїну може спостерігатися помутніння розчину внаслідок утворення кристалів бензилпеніциліну прокаїну, що не є перешкодою для внутрішньом'язового введення препарату. Отриманий розчин глибоко вводять в м'яз. Тривалість лікування в залежності від тяжкості захворювання – від 7 до 10 днів.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

Для доз, які застосовують при лікуванні інфекцій середньої тяжкості, інтервал між введеннями повинен бути збільшений до 8-10 годин.

Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку можливе уповільнення елімінації препарату, отже, може знадобитися зниження дози.

Побічна дія

Порушення насосної функції міокарда, аритмії, зупинка серця, хронічна серцева недостатність (бо при введенні великих доз може виникнути гіпернатріємія)

Нудота, блювання, стоматит, глосит, порушення функції печінки

Порушення функції нирок альбумінурія, гематурія, може розвинутись олігурія

Реакція Яриша-Герксхаймера

Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія

Підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома

- алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, висипання на шкірі, лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, висипання на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема та ексфоліативний дерматит, інтерсті

- місцеві реакції: болючість та ущільнення у місці внутрішньом'язового введення

Дисбактеріоз, розвиток суперінфекції (при тривалому застосуванні)

Протипоказання

Підвищена чутливість до пеніциліну та інших β-лактамних антибіотиків, до новокаїну (прокаїну)

Ендолюмбальне введення при епілепсії

З обережністю

Вагітність, алергічні захворювання (бронхіальна астма, поліноз)

Ниркова недостатність, дитячий вік до 2 років.

Лікарські взаємодії

Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію бензилпеніциліну натрієвої солі. Аскорбінова кислота при сумісному застосуванні підвищує абсорбцію Бензилпеніцилін натрієвої солі.

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Бензилпеніциліну натрієва сіль підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч «прориву». Ефективність оральних контрацептивів може бути знижена при одночасному введенні бензилпеніциліну натрію, що може призвести до небажаної вагітності. Жінки, які приймають оральні контрацептиви, повинні бути поінформовані про це.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

Бензилпеніцилін знижує кліренс та збільшує токсичність метотрексату.

особливі вказівки

При розвитку алергічних реакцій слід негайно припинити лікування бензилпеніциліном.

Необхідно бути обережними при лікуванні хворих з кардіопатією, гіповолемією (зниження об'єму циркулюючої крові), епілепсією, нефропатією та патологією печінки. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту, у пацієнтів, у яких є симпоти, розробляють серйозні та постійні проноси під час або після прийому бензилпеніциліну.

При призначенні у високих дозах на термін понад п'ять днів рекомендуються дослідження електролітного балансу, функції нирок, печінки та гематологічні аналізи.

Розчини готують безпосередньо перед введенням. Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефект не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В, а за необхідності протигрибкові препарати. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. Уповільнене всмоктування із внутрішньом'язового депо може виникнути у хворих на цукровий діабет.

Псевдомембранозний коліт слід розглядати у пацієнтів, які мають симптоми серйозного та постійного проносу під час або після прийому бензилпеніциліну.

Вагітність та лактація

Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.