Gli analoghi del farmaco nitrazepam sono presentati, secondo la terminologia medica, chiamati "sinonimi" - farmaci intercambiabili nei loro effetti sul corpo, contenenti uno o più identici ingredienti attivi. Quando si scelgono i sinonimi, considerare non solo il loro costo, ma anche il paese di produzione e la reputazione del produttore.

Descrizione del farmaco

Nitrazepam- Un sonnifero del gruppo delle benzodiazepine. Ha un pronunciato effetto ipnotico, nonché effetti ansiolitici, sedativi, anticonvulsivanti e miorilassanti centrali. Il meccanismo d'azione è associato ad un aumento dell'effetto inibitorio del GABA nel sistema nervoso centrale a causa dell'aumentata sensibilità dei recettori GABA al mediatore a seguito della stimolazione dei recettori delle benzodiazepine. Aumenta la profondità e la durata del sonno. Il sonno avviene solitamente 20-40 minuti dopo la somministrazione e dura 6-8 ore. Inibisce moderatamente la fase REM del sonno.

Elenco degli analoghi

Nota! L'elenco contiene sinonimi di Nitrazepam, che hanno una composizione simile, quindi puoi scegliere tu stesso un sostituto, tenendo conto della forma e della dose del medicinale prescritto dal medico. Dai la preferenza ai produttori provenienti da Stati Uniti, Giappone, Europa occidentale, così come rinomate aziende dell'Europa dell'Est: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Modulo per il rilascio(per popolarità)	prezzo, strofina.
Berlidorm 5
Nitrazadone
Nitrazepam
Nitrazepam*
Compresse di nitrazepam
Nitram
Nitrosano
Radedorm 5
Eunoctina

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Nitrazepam

(informazioni per gli specialisti)
Numero di registrazione
Nome depositato farmaco: Nitrazepam

Internazionale nome generico: Nitrazepam*

Forma di dosaggio: pillole
Composizione per compressa:
Principi attivi: Nitrazepam - 5 mg
Eccipienti: Zucchero del latte (lattosio), fecola di patate, polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare (povidone), talco, stearato di magnesio, Primogel (amido carbossimetilico di sodio) - una quantità sufficiente per ottenere una compressa del peso di 100 mg.
Descrizione: Pillole bianco con giallastro tinta verdastra, forma sferica o piatto-cilindrica con smusso.
Gruppo farmacoterapeutico: sonnifero
Codice ATX N05CD02

Proprietà farmacologiche

Il farmaco appartiene alla lista potenti farmaci secondo il verbale della riunione del PCKN.
Un ipnotico del gruppo delle benzodiazepine ha un effetto depressivo sul sistema nervoso (SNC), che si realizza principalmente nel talamo, nell'ipotalamo e nel sistema limbico. Migliora l'effetto inibitorio dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che è uno dei principali mediatori dell'inibizione pre e postsinaptica della trasmissione degli impulsi nel sistema nervoso centrale.
Il farmaco ha anche effetti ansiolitici, sedativi, miorilassanti e anticonvulsivanti. L'effetto ipnotico avviene 20-40 minuti dopo l'assunzione del farmaco e dura 6-8 ore. Sotto l'influenza del farmaco, la profondità e la durata del sonno aumentano. Il sonno e il risveglio avvengono fisiologicamente.
Il farmaco attraversa bene la barriera ematoencefalica, la placenta e penetra latte materno, che deve essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco a donne in gravidanza e in allattamento.

Farmacocinetica

L'assorbimento dal tratto gastrointestinale è rapido e completo. Biodisponibilità - dal 54% al 98% (a seconda forma di dosaggio). Se assunto contemporaneamente al cibo, l'assorbimento rallenta e la concentrazione plasmatica massima diminuisce di circa il 30%. Con una singola dose orale di 10 mg di nitrazepam, la concentrazione media massima è di 0,08-0,1 mcg/ml e viene raggiunta dopo 1-4 ore. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è di circa l'85-90%. Fase di distribuzione sostanza attiva nel corpo varia notevolmente e varia da 1,7 a 3,5 ore. Il volume di distribuzione aumenta con l'età dei pazienti ed è 1,3-2. 6 l/kg. Penetra bene attraverso le barriere istoematiche, comprese la barriera ematoencefalica e la barriera placentare, e si trova nel latte materno.
Metabolizzato nel fegato mediante riduzione del gruppo nitro e successiva acetilazione con formazione di derivati ​​acetilici inattivi. L'emivita è di 16-48 ore (a seconda dell'età e del peso corporeo dei pazienti). liquido cerebrospinale- 68 ore I principali metaboliti sono 7-amino-nitrazepam, 7-acetamino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenone e idrossi-2-amino-5-nitrobenzofenone, escreti dai reni (65-71%) e con feci(14-20%). Circa l'1-5% viene escreto immodificato dai reni.
L’accumulo in seguito a somministrazioni ripetute è minimo (vale per le benzodiazepine con emivita breve o media), l’eliminazione dopo la cessazione del trattamento è rapida.

Indicazioni per l'uso

disturbi del sonno di varia origine(difficoltà ad addormentarsi, frequenti risvegli notturni e/o mattutini);

alcune forme convulsioni(specialmente nei bambini), inclusa la sindrome di West.

Controindicazioni

maggiore sensibilità alle benzodiazepine;

coma, shock;

Glaucoma ad angolo chiuso ( attacco acuto o predisposizione);

acuto intossicazione da alcol con indebolimento vitale funzioni importanti;

intossicazione acuta con farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;

dipendenza;

depressione grave (possono verificarsi tendenze suicide);

miastenia grave;

medicinale o dipendenza da alcol;

gravidanza, allattamento;

insufficienza respiratoria acuta;

ipercapnia;

disturbi della deglutizione nei bambini;

epilessia del lobo temporale;

gravi malattie polmonari croniche ostruttive (rischio di progressione dell’insufficienza respiratoria)
Accuratamente

epatico e/o insufficienza renale, insufficienza respiratoria, atassia cerebrale e spinale, ipercinesi, storia di dipendenza da farmaci, tendenza all'abuso di farmaci psicoattivi, malattie organiche del cervello, psicosi (sono possibili reazioni paradossali), ipoproteinemia, apnea notturna (constatata o sospetta), vecchiaia.

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro. Come sonnifero 30 minuti prima di andare a dormire:
- adulti 2,5-5 mg di nitrazepam, massimo dose giornaliera-10 mg;
- per i pazienti anziani, così come per i pazienti indeboliti - 2,5 mg, dose massima giornaliera - 5 mg.
Per il trattamento della sindrome di West, dose giornaliera per bambini di età compresa tra 1 e 2 anni e bambini infanzia-2,5-5 mg. La dose giornaliera viene assunta una volta; quando viene prescritta ai neonati, la quantità appropriata di farmaco viene frantumata e disciolta (sospesa) in un volume di acqua conveniente per la somministrazione.

Effetti collaterali

Da fuori sistema nervoso: all'inizio del trattamento (soprattutto nei pazienti anziani) - sonnolenza, sensazione di stanchezza, vertigini, diminuzione della concentrazione, atassia, letargia, ottundimento delle emozioni, rallentamento delle reazioni mentali e motorie; raramente - mal di testa, euforia, depressione, tremore, catalessi, amnesia anterograda, confusione, reazioni extrapiramidali distoniche (movimenti incontrollati del corpo, compresi gli occhi), debolezza muscolare, disartria, difficoltà di parola; molto raramente - reazioni paradossali (esplosioni aggressive, paura, tendenze suicide, spasmo muscolare, allucinazioni, agitazione psicomotoria, maggiore irritabilità, ansia, insonnia).
Dagli organi emopoietici: leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (brividi, piressia, mal di gola, stanchezza o debolezza insolite), anemia, trombocitopenia. Da fuori apparato digerente: secchezza delle fauci o sbavando, bruciore di stomaco, nausea, vomito, diminuzione o aumento dell'appetito, stitichezza o diarrea; disfunzione epatica, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche” e fosfatasi alcalina, ittero. Dal sistema genito-urinario: incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, disfunzione renale, aumento o diminuzione della libido, dismenorrea. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito. Effetto sul feto: depressione del sistema nervoso centrale, insufficienza respiratoria e soppressione del riflesso di suzione nei neonati le cui madri hanno utilizzato il farmaco durante la gravidanza.
Altro: dipendenza, dipendenza da farmaci; declino pressione sanguigna; raramente - oppressione centro respiratorio, deficit visivo (diplopia), bulimia, perdita di peso, tachicardia. A forte calo dose o cessazione della somministrazione - sindrome da astinenza (aumentata irritabilità, mal di testa, ansia, agitazione psicomotoria, paura, disturbi del sonno, disforia, spasmi della muscolatura liscia organi interni E muscoli scheletrici, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea, vomito, tremore, disturbi della percezione, inclusa iperacusia, iperestesia, parestesia, fotofobia. tachicardia, convulsioni, allucinazioni, raramente - psicosi acuta).

Overdose

Sintomi: sonnolenza, depressione della coscienza gradi diversi gravità (fino al coma), eccitazione paradossa, diminuzione dei riflessi, diminuzione della risposta agli stimoli dolorosi, sogno profondo, disartria, atassia, compromissione della vista (nistagmo), tremore, bradicardia, respiro corto o difficoltà respiratoria, grave debolezza, diminuzione della pressione sanguigna, collasso, depressione dell'attività cardiaca e respiratoria. Trattamento: lavanda gastrica, diuresi forzata, carbone attivo. Terapia sintomatica (mantenimento della respirazione e della pressione sanguigna). Il flumazenil è utilizzato come antagonista specifico (in ambito ospedaliero). L'emodialisi è inefficace.
Interazione
Riduce l'efficacia della levodopa nei pazienti con parkinsonismo.
Potenziamento reciproco dell'azione in combinazione con farmaci psicotropi, preparati al litio, analgesici narcotici, anestetici generali, alcol, miorilassanti, antistaminici e sedativi, clonidina, barbiturici e ansiolitici (tranquillanti).
L'effetto è potenziato e prolungato dalla cimetidina e dai contraccettivi orali contenenti estrogeni (eliminazione ritardata e prolungamento dell'emivita).
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale prolungano l'emivita e aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici del farmaco.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l’efficacia del nitrazepam.
Analgesici narcotici aumentare l'euforia, portando ad un aumento tossicodipendenza.
Farmaci antipertensivi può aumentare la gravità della diminuzione della pressione sanguigna.
Durante la somministrazione concomitante di clozapina può verificarsi un aumento della depressione respiratoria.
Può aumentare la tossicità della zidovudina.
Acido valproico probabilmente potenzia l'effetto del nitrazepam nei bambini affetti da epilessia.

istruzioni speciali

È richiesta particolare cautela quando si prescrive nitrazepam per grave depressione, perché il farmaco può essere utilizzato per realizzare intenzioni suicide.
Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'eventuale svolgimento di attività specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Durante il trattamento, ai pazienti è severamente vietato bere alcolici.
Senza istruzioni speciali non dovrebbe essere usato per molto tempo.
Se, prima di iniziare il trattamento con nitrazepam, il paziente a lungoè stato trattato con altri farmaci, il trattamento deve essere iniziato con cautela.
Per insufficienza renale/epatica e trattamento a lungo termineè necessario il monitoraggio del quadro ematico periferico e degli enzimi epatici.
Il rischio di sviluppare dipendenza dalla droga aumenta durante l'uso grandi dosi, durata significativa del trattamento, in pazienti che hanno precedentemente abusato di alcol o medicinali.
Il nitrazepam ha un potenziale primario, crea dipendenza.
Anche assumendolo quotidianamente per diverse settimane, esiste il rischio di sviluppare dipendenza fisica e mentale. Questo effetto si sviluppa non solo quando si abusa di nitrazepam, soprattutto a dosi elevate, ma anche quando viene utilizzato a dosi terapeutiche normali. Pertanto, il trattamento continua solo dopo segni vitali dopo aver valutato attentamente i benefici della terapia rispetto al rischio di sviluppare dipendenza dal farmaco e dipendenza da esso.
Il farmaco deve essere sospeso gradualmente per evitare la sindrome da astinenza.
Se i pazienti sperimentano tale esperienza reazioni insolite quali aggressività, agitazione psicomotoria, paura, pensieri suicidi, allucinazioni, aumento crampi muscolari, difficoltà ad addormentarsi, sonno superficiale, il trattamento con nitrazepam deve essere interrotto.
Se, nonostante il fatto che il farmaco sia controindicato durante la gravidanza, viene spesso utilizzato, è possibile lo sviluppo di dipendenza fisica (sindrome da astinenza) nel neonato.
L'uso immediatamente prima o durante il travaglio può causare depressione respiratoria nel neonato, diminuzione del tono muscolare, diminuzione della pressione sanguigna, ipotermia e suzione debole ("sindrome del bambino floscio").
Nei bambini gioventù C'è una maggiore produzione di muco ed espettorato nel tratto respiratorio, quindi è necessario adottare misure per garantire una buona pervietà vie respiratorie(dato l'effetto inibitorio del farmaco).

Modulo per il rilascio

10 compresse in un blister. 1, 2 o 5 blister insieme alle istruzioni per uso medico in una scatola di cartone. 20 o 50 compresse in un barattolo di vetro o polimero che protegge dalla luce. 1 lattina insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Elenco n. 1 sostanze potenti PKKN. In un luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di vacanza

Su prescrizione.

Produttore

Stato federale impresa unitaria"Pianta endocrina di Mosca", 109052, Mosca, via Novokhokhlovskaya, 25.

Le informazioni sulla pagina sono state verificate dal medico-terapista E.I. Vasilyeva.

Nitrazepam

Composto

effetto farmacologico

Il nitrazepam è un ipnotico benzodiazepinico. Presenta pronunciati effetti farmacologici ipnotici, ansiolitici, sedativi, anticonvulsivanti e miorilassanti.

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione del farmaco consiste nell'attivare i recettori delle benzodiazepine del complesso GABA-benzodiazepina-clorionoforo, che aumenta la sensibilità dei recettori GABA al mediatore (GABA) e stimola la permeabilità intracellulare della membrana citoplasmatica per gli ioni cloro, garantendo così l'effetto inibitorio del GABA nel sistema nervoso centrale. Il nitrazepam inibisce la capacità dei neuroni cerebrali di eccitarsi, così come i riflessi spinali condizionati e polisinaptici.

Pertanto, il farmaco migliora il processo di addormentamento e ne accorcia la durata, inibendo l'intensità della manifestazione di stimoli emotivi, vegetativi e motori che interferiscono con il normale svolgimento della vita. sonno fisiologico. Durante il trattamento con Nitrazepam si è notato un aumento della profondità e della durata del sonno, una diminuzione della frequenza dei risvegli e l'inibizione della fase REM del sonno.

L'effetto del farmaco si osserva 20-40 minuti dopo la somministrazione e dura 6-8 ore.

Farmacocinetica

Il nitrazepam, entrando nel corpo, viene assorbito rapidamente e completamente. Il farmaco è biodisponibile all’80%. La Cmax del nitrazepam nel sangue viene osservata 2-3 ore dopo la somministrazione. Dopo essere entrato nel corpo, il farmaco si lega prevalentemente alle proteine ​​plasmatiche (87%). Il nitrazepam è in grado di attraversare la BBB, la barriera placentare, ed è anche escreto nel latte materno.

Il nitrazepam viene biotrasformato nel fegato, formando infine metaboliti farmacologicamente inattivi (derivati ​​acetilici).

La Vd del Nitrazepam rientra nel limite di 1,9 l/kg. T1/2 è di circa 26 ore. Il farmaco viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti (95%), solo il 5% viene escreto nella sua forma originale. Il nitrazepam praticamente non si accumula nel corpo e viene rapidamente eliminato dopo il completamento della terapia.

Modalità di applicazione

Il farmaco viene assunto per via orale con una piccola quantità di acqua.

Come sonnifero: una volta 30 minuti prima del sonno previsto. Vengono utilizzate le seguenti dosi del farmaco, a seconda della categoria di età del paziente:

Età del paziente (anni)	Dose giornaliera (mg)
	5–10 (VSD – 20)

Quando il farmaco viene utilizzato per il trattamento delle nevrosi e dell'epilessia come ansiolitico e anticonvulsivante, viene utilizzato il seguente regime posologico:

• adulti: 5-10 mg 2-3 volte/die (la massima efficacia terapeutica si osserva quando si utilizzano 2/3 del farmaco durante la notte), l'IRR è di 30 mg;
• gruppo gerontologico: 2,5–5 mg 2–3 volte/die;
• gruppo pediatrico (DM):

fino a 1 anno – 2,5–7,5 mg;

1–6 anni – 5–10 mg;

6–14 anni – 7,5–15 mg.

Quando si prescrive il farmaco ai bambini, le dosi sopra menzionate sono divise in 3 dosi e la quantità del farmaco per l'uso serale deve prevalere sulla dose giornaliera. Quando si determinano le dosi di Nitrazepam per i bambini, è meglio calcolare la quantità richiesta in base al peso corporeo del bambino. Pertanto, per i bambini fino a 30 kg, si raccomandano 0,3-1 mg/kg/die in 3 dosi frazionate.

Il corso del trattamento con il farmaco è piuttosto lungo e varia da 30 a 45 giorni di calendario.

Le dosi sopra raccomandate del farmaco per varie patologie sono indicativi e vengono adattati individualmente dal medico curante, tenendo conto delle particolarità condizione clinica il paziente, l’eziopatogenesi della malattia esistente e la risposta terapeutica individuale dell’organismo del paziente al farmaco.

Effetti collaterali

Le conseguenze della terapia con Nitrazepam possono essere espresse come segue conseguenze negative Per vari organi e sistemi del corpo del paziente:

Organi e apparati del corpo	Effetti collaterali
	Astenia (osservata il giorno successivo alla somministrazione) Diminuzione dell'attenzione e lentezza delle capacità psicomotorie Miastenia grave Emicrania Movimenti muscolari involontari irregolari (atassia) Nebbia della coscienza Disturbi della memoria Depressione Aumento delle tendenze suicide e comparsa di visioni in un gruppo gerontologico di pazienti Vertigini Letargia Sonnolenza diurna Disorientamento (nei pazienti anziani) Aumento dell'aggressività, eccitabilità, sensazione di paura Perdita di coordinazione dei movimenti (“andatura da ubriaco”)
Il sistema cardiovascolare	Ipotensione arteriosa Tachicardia
	Nausea Iposecrezione delle ghiandole salivari Aumento dell'appetito Dispepsia Paresi intestinale (particolarmente pronunciata nel gruppo pediatrico di pazienti) Liquefazione delle feci
Sistema respiratorio	In presenza di malattie respiratorie ostruttive si verifica la depressione respiratoria
Organi di senso	Vari disturbi visivi Problema uditivo Un disturbo del linguaggio caratterizzato da difficoltà a pronunciare i suoni causati da disturbi del sistema nervoso centrale (disartria)
Reazioni allergiche	Eruzioni cutanee accompagnate da prurito
Sistema riproduttivo	Diminuzione del desiderio sessuale
	Iperidrosi Guadagno sindrome del dolore durante flusso mestruale nelle donne (dismenorrea); Dipendenza (dipendenza fisica e mentale); Sindrome da astinenza

Gravidanza

Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sul feto e sul corpo delle donne durante la gravidanza, pertanto il Nitrazepam non è prescritto alle donne incinte.

È stata dimostrata la capacità del farmaco di penetrare nel latte materno, pertanto durante l'allattamento non dovresti assumerlo o dovresti interrompere l'allattamento.

Interazioni farmacologiche

Il nitrazepam aumenta l'effetto dei farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Aumenta gli effetti tossici degli anticonvulsivanti e dell'etanolo.

Potenzia effetto farmacologico farmaci antipertensivi.

Quando si assumono GOC, probenecid e cimetidina durante la terapia con Nitrozepam, si osserva un rallentamento della sua eliminazione (T1/2 è prolungato), a seguito del quale il farmaco si accumula nel corpo e ciò può portare a un'eccessiva sedazione.

La rifampicina, al contrario, stimola l'escrezione di Nitrozepam.

Overdose

In caso di sovradosaggio del farmaco, si osservano sintomi di eccessiva depressione del sistema nervoso centrale:

• letargia;
• astenia;
• sonnolenza;
• sogno profondo;
• nebbia della coscienza;
• diminuzione della sensibilità al dolore;
• atassia;
• mancanza di riflessi (areflessia);
• diminuzione eccessiva della pressione sanguigna;
• depressione respiratoria e cardiaca;
• coma.

In presenza di sintomi elencatiè necessario cercare aiuto medico.

Il trattamento del sovradosaggio con Nitrozepam comprende le seguenti misure:

• lavanda gastrica intensiva;
• assunzione di adsorbenti;
• rifornimento di liquidi mediante somministrazione endovenosa (se necessario);
• terapia sintomatica mirata al mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo.

Nitrazepam ha un antidoto specifico: il flumazenil, approvato per l'uso esclusivamente in ambito ospedaliero.

Modulo per il rilascio

Le compresse sono bianche con una sfumatura giallastra, di forma sferica o cilindrica piatta con una smussatura.

Blister n. 10 – (2) – confezioni di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare secondo i requisiti per i farmaci nell'Elenco B. In un luogo buio, asciutto e fresco (non più di 25 o C), lontano dalla portata dei bambini.

Classificazione nosologica (ICD-10)

Schizofrenia (F20)

Episodio maniacale (F30)

Fobico disturbi d'ansia(F40)

Ansia mista e disordine depressivo(F41.2)

Altri disturbi nevrotici (F48)

Insonnia ad eziologia non organica (F51.0)

Sonnifero

Una droga: NITRAZEPAM

Principio attivo: nitrazepam
Codice ATX: N05CD02
KFG: Sonnifero
Reg. numero: LSR-005757/08
Data di registrazione: 22/07/08
Proprietario reg. credito: FABBRICA ENDOCRINA DI MOSCA (Russia)

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.

DESCRIZIONE DEL PRINCIPIO ATTIVO.
Le informazioni scientifiche fornite sono generali e non possono essere utilizzate per prendere una decisione sulla possibilità di utilizzare un particolare farmaco.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Un sonnifero del gruppo delle benzodiazepine. Ha un pronunciato effetto ipnotico, nonché effetti ansiolitici, sedativi, anticonvulsivanti e miorilassanti centrali. Il meccanismo d'azione è associato ad un aumento dell'effetto inibitorio del GABA nel sistema nervoso centrale a causa dell'aumentata sensibilità dei recettori GABA al mediatore a seguito della stimolazione dei recettori delle benzodiazepine. Aumenta la profondità e la durata del sonno. Il sonno avviene solitamente 20-40 minuti dopo la somministrazione e dura 6-8 ore. Inibisce moderatamente la fase REM del sonno.

FARMACOCINETICA

Legame con le proteine ​​plasmatiche: oltre l'80%. Vd - 1,9 l/kg. La T1/2 dura in media 26 ore. Viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti.

INDICAZIONI

Disturbi del sonno di varia origine, sonnambulismo, premedicazione prima operazioni chirurgiche, encefalopatie accompagnate da crisi epilettiche (miocloniche).

REGIME DI DOSAGGIO

La dose giornaliera per gli adulti varia da 2,5 mg a 25 mg; La frequenza di utilizzo è determinata individualmente. La dose giornaliera per i bambini è 0,6-1 mg.

EFFETTO COLLATERALE

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: sensazione di affaticamento, concentrazione ridotta, reazioni psicomotorie rallentate, debolezza muscolare; raramente - mal di testa, atassia, confusione, amnesia, depressione, disturbi della vista; nei pazienti predisposti è possibile un peggioramento dei pensieri suicidi e delle allucinazioni.

Da fuori del sistema cardiovascolare: raramente - ipotensione arteriosa.

Dal sistema digestivo: raramente - secchezza delle fauci, nausea, diarrea.

Da fuori sistema respiratorio: La depressione respiratoria può verificarsi in pazienti con malattie polmonari ostruttive.

Da fuori sistema riproduttivo: cambiamento della libido.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, prurito.

CONTROINDICAZIONI

Insufficienza respiratoria acuta, dipendenza da farmaci o alcol, miastenia grave, epilessia del lobo temporale, glaucoma ad angolo chiuso, intossicazione acuta con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale o alcol, ipersensibilità alle benzodiazepine.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza del nitrazepam durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso non è raccomandato, soprattutto in I e III trimestri gravidanza.

Se necessario, utilizzare durante l'allattamento l'allattamento al seno dovrebbe essere fermato.

ISTRUZIONI SPECIALI

Dovrebbe essere usato con cautela in caso di grave insufficienza respiratoria, malattie polmonari ostruttive, atassia, apnea notturna e grave disfunzione epatica.

A uso a lungo termine può svilupparsi la dipendenza dalla droga.

Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

INTERAZIONI CON FARMACI

A utilizzo simultaneo con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, con etanolo e farmaci contenenti etanolo aumenta l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Se usato contemporaneamente agli anticonvulsivanti, è possibile un potenziamento reciproco degli effetti tossici.

Se usato contemporaneamente al nitrazepam, l'effetto dei farmaci antipertensivi viene potenziato.

Se usato contemporaneamente con contraccettivi orali contenenti estrogeni, aumenta la concentrazione di nitrazepam nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo, il probenecid può interferire con il legame glucuronidico del nitrazepam, che porta ad un aumento della sua concentrazione nel plasma e, a causa di un aumento azione terapeuticaè possibile lo sviluppo di una sedazione eccessiva.

Se usato contemporaneamente alla rifampicina, aumenta l'escrezione di nitrazepam dal corpo.

Se usato contemporaneamente alla cimetidina, aumenta la concentrazione di nitrazepam nel plasma sanguigno, che può essere accompagnato da un aumento effetto sedativo. Il metabolismo epatico del nitrazepam può essere rallentato. Ciò può portare ad un aumento del T1/2 del nitrazepam e, con l'uso prolungato, ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Nitrazepam

Nome latino

Nome chimico

1,3-Diidro-7-nitro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

Formula lorda

C15H11N3O3

Gruppo farmacologico

Codice CAS

Caratteristica

Giallo chiaro o giallo chiaro con una sfumatura verdastra, polvere cristallina inodore. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in etanolo ed etere, leggermente solubile in cloroformio.

Farmacologia

Azione farmacologica: ipnotica, sedativa, anticonvulsivante, ansiolitica.

Interagisce con specifici recettori delle benzodiazepine del complesso GABA-benzodiazepina-clorionoforo, aumenta la sensibilità dei recettori GABA al mediatore (GABA), che provoca un aumento della frequenza di apertura dei canali nella membrana citoplasmatica dei neuroni per le correnti in entrata di ioni cloro. Di conseguenza, aumenta l’effetto inibitorio del GABA nel sistema nervoso centrale. Riduce l'eccitabilità dei neuroni nelle aree sottocorticali del cervello (sistema limbico, talamo, ipotalamo), cervelletto, corteccia e altre parti del sistema nervoso centrale. Inibisce i riflessi spinali condizionati e polisinaptici. Riduce la gravità degli stimoli emotivi, vegetativi e motori che interrompono il processo di addormentamento e accorciano il tempo necessario per addormentarsi. Riduce il numero di risvegli durante il sonno, aumenta la profondità e la durata del sonno. L'effetto ipnotico si sviluppa 20-45 minuti dopo la somministrazione e dura 6-8 ore.

Dopo la somministrazione orale viene rapidamente assorbito, la biodisponibilità è di circa l'80%. La Cmax viene raggiunta dopo 2-3 ore. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è dell'87%. La concentrazione di equilibrio nel sangue viene solitamente raggiunta entro 2-3 giorni dall'inizio della somministrazione. Volume di distribuzione - 1,3-2,6 l/kg. T 1/2 - 16-48 ore Passa bene attraverso le barriere istoematiche, compresa la BBB, la barriera placentare, e penetra nel latte materno. Subisce biotrasformazione nel fegato mediante riduzione del gruppo nitro e successiva acetilazione con formazione di derivati ​​acetilici inattivi. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, circa il 5% invariati. L’eliminazione dopo la cessazione del trattamento è rapida. Con dosi ripetute, l’accumulo è minimo.

Applicazione

Disturbi del sonno di varia origine, sonnambulismo, disturbi nevrotici (simili alla nevrosi), psicopatia con predominanza di ansia e irrequietezza; premedicazione prima interventi chirurgici E periodo postoperatorio; nell'ambito di terapia di combinazione nel trattamento della schizofrenia, della psicosi maniaco-depressiva (fasi maniacale e ipomaniacale), con alcuni lesioni organiche Sistema nervoso centrale (traumi, disturbi circolazione cerebrale), per alleviare la sindrome da astinenza da alcol; epilessia, incl. encefalopatia epilettica (in combinazione con anticonvulsivanti), convulsioni di Salaam fulminanti (come l'equivalente di un attacco epilettico) nei neonati e nei bambini piccoli.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incluso ad altre benzodiazepine, epilessia del lobo temporale, miastenia grave, insufficienza respiratoria acuta, grave disfunzione renale ed epatica, glaucoma ad angolo chiuso; dipendenza da farmaci, droghe o alcol (eccetto per il sollievo della sindrome da astinenza da alcol); avvelenamento con tranquillanti, antipsicotici , sonniferi, alcol etilico e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale gravidanza (soprattutto nel primo trimestre), allattamento al seno;

Restrizioni d'uso

Insufficienza respiratoria, sindrome delle apnee notturne, malattie polmonari ostruttive, atassia spinale e cerebellare.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza (soprattutto nel primo trimestre). L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa, vertigini, amnesia anterograda, confusione, letargia, debolezza muscolare, reazioni mentali e motorie rallentate, concentrazione ridotta, sensazione di stanchezza (il giorno dopo la somministrazione), sonnolenza diurna, disorientamento (nei pazienti anziani), disartria, atassia, disturbi della vista (diplopia, ecc.), reazioni paradossali ( maggiore aggressività, agitazione acuta, paura, allucinazioni, peggioramento dei pensieri suicidi in pazienti predisposti, disturbi del sonno).

Dal tratto gastrointestinale: nausea, secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, sintomi dispeptici, paresi intestinale (soprattutto nei bambini).

Altro: tachicardia, iperidrosi, dismenorrea, diminuzione della libido, reazioni allergiche(eruzione cutanea, prurito).

È possibile sviluppare dipendenza, sindrome post-effetto, dipendenza dalla droga (fisica e mentale), sindrome da astinenza, sindrome da rimbalzo (vedi “Precauzioni”).

Interazione

Rafforza (reciprocamente) l'effetto di analgesici, tranquillanti, antidepressivi triciclici, sonniferi, anestetici, anticonvulsivanti e altri farmaci neurotropi, incl. alcol etilico, rilassanti muscolari. Cimetidina e contenenti estrogeni contraccettivi orali inibire il metabolismo e prolungare il T1/2 del nitrazepam; con la co-somministrazione prolungata, la concentrazione di nitrazepam nel sangue può aumentare.

Overdose

Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale di varia gravità - letargia, debolezza, grave sonnolenza, sonno profondo, confusione, ridotta risposta agli stimoli dolorosi; in più casi gravi- atassia, areflessia, ipotensione, depressione respiratoria e cardiaca, coma.

Trattamento: induzione del vomito o lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, monitoraggio delle funzioni vitali, terapia sintomatica, somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, ventilazione meccanica. L'antagonista del recettore delle benzodiazepine flumazenil viene utilizzato come antidoto specifico (in ambito ospedaliero).

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro. COME sonniferi: 30-40 minuti prima di coricarsi, adulti - 5-10 mg, massimo dose singola- 20 mg, pazienti anziani e indeboliti - 2,5-5 mg, bambini (a seconda dell'età) - 1,25-5 mg. Come ansiolitico e anticonvulsivante: adulti 5-10 mg 2-3 volte al giorno ( maggior parte le dosi vengono assunte la sera), la dose massima giornaliera è di 30 mg ai pazienti anziani e indeboliti in dosi più piccole; Per i bambini (con epilessia), la dose giornaliera viene calcolata in base al peso corporeo ed è suddivisa in 2-3 dosi. Il corso del trattamento è di 30-45 giorni, in in alcuni casi la durata del trattamento può essere aumentata.

Misure precauzionali

Va tenuto presente che il nitrazepam può ritardare il rilassamento dei muscoli cricoidi, esacerbando i problemi di deglutizione nei bambini. Usare con cautela negli anziani a causa alto rischio sviluppo effetti collaterali, incluso reazioni paradossali.

Con l'uso prolungato, può verificarsi dipendenza (l'effetto può indebolirsi leggermente), così come la dipendenza dalla droga. La cancellazione dovrebbe essere effettuata gradualmente, perché con la brusca interruzione del trattamento, può svilupparsi la sindrome da astinenza (mal di testa e dolore muscolare, ansia, paura, tensione, disturbi del sonno, incubi, ecc.) e sindrome da rimbalzo (aumento dei sintomi iniziali).

Durante il trattamento dovresti interrompere l'assunzione bevande alcoliche. Non deve essere utilizzato durante il lavoro da conducenti di veicoli e da persone la cui professione comporta una maggiore concentrazione dell'attenzione.

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

Nitrazepam: istruzioni per l'uso

Composto

1 compressa del farmaco contiene il principio attivo: nitrazepam - 5 mg, eccipienti: zucchero del latte (lattosio), fecola di patate, magnesio stearato (magnesio stearato), talco.

Descrizione

compresse bianche o bianche con una tinta giallastro-verdastra, piatte cilindriche con una smussatura. La superficie della compressa deve essere liscia e uniforme, con bordi solidi.

effetto farmacologico

Il nitrazepam lo è sedativo gruppo delle benzodiazepine. L'azione inizia 30-60 minuti dopo l'ingestione e dura dalle 6 alle 8 ore.

Farmacocinetica

Aspirazione:

Il farmaco è ben assorbito tratto gastrointestinale, il livello massimo di nitrazepam nel sangue viene raggiunto entro 2 ore dalla somministrazione. Due ore dopo la somministrazione, la concentrazione di nitrazepam nel liquido cerebrospinale è pari a circa l'8% e dopo 36 ore è pari a circa il 16% della concentrazione plasmatica. Pertanto, la concentrazione nel liquido cerebrospinale corrisponde alla frazione della sostanza attiva nel plasma che non è legata alle proteine. Il livello stazionario viene raggiunto entro 5 giorni.

Distribuzione:

Il volume di distribuzione nei giovani è di 2 l/kg, nei pazienti anziani il volume di distribuzione è più elevato e periodo medio l'emivita aumenta a 40 ore.

Metabolismo:

Il nitrazepam subisce biotrasformazione per formare una serie di metaboliti, nessuno dei quali ha un’attività clinica significativa.

Rimozione:

Circa il 5% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine, insieme a meno del 10% di ciascuno dei metaboliti 7-amino- e 7-diossano durante le prime 48 ore. L'emivita è in media di 24 ore.

Relazioni farmacocinetiche/farmacodinamiche:

Non è stata dimostrata alcuna relazione chiara tra i livelli ematici di nitrazepam e i suoi effetti clinici.

Indicazioni per l'uso

Trattamento a breve termine dell’insonnia grave che comporta incapacità o sottopone l’individuo a stress inaccettabile quando la sedazione diurna è accettabile.

La causa sottostante dell’insonnia dovrebbe essere determinata prima di decidere di utilizzare le benzodiazepine per alleviare i sintomi.

Controindicazioni

Ipersensibilità alle benzodiazepine, al nitrazepam o ad uno qualsiasi degli eccipienti inclusi nella forma farmaceutica.

Sono state segnalate reazioni allergiche alle benzodiazepine, inclusi rash, angioedema e ipertensione in rari casi nei pazienti sensibili.

L'uso del farmaco è controindicato anche nei pazienti con insufficienza polmonare acuta; depressione respiratoria; stati fobici o ossessivi; psicosi croniche; miastenia; sindrome dell'apnea in un sogno; acuto insufficienza epatica; nei bambini.

Gravidanza e allattamento

Non ci sono dati sulla sicurezza del farmaco né durante la gravidanza nelle donne né nei test sugli animali. Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza, soprattutto nel primo e nell'ultimo trimestre, l'uso è possibile solo in casi eccezionali, se esistono validi motivi.

Se il farmaco è prescritto a una donna età fertile Le si deve consigliare di contattare il proprio medico per quanto riguarda la sospensione del prodotto se sta pianificando o sospetta una gravidanza.

È stato segnalato che l'assunzione di benzodiazepine nell'ultimo trimestre di gravidanza o durante il travaglio può causare disturbi della frequenza cardiaca fetale e ipotensione; scarsa suzione, ipotermia e lieve depressione respiratoria nei neonati.

I bambini nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante la fine della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e sintomi di astinenza nel periodo postpartum.

Allattamento:

Poiché le benzodiazepine passano nel latte materno, l'uso del nitrazepam dovrebbe essere evitato dalle madri che allattano.

Istruzioni per l'uso e dosi

Le compresse di nitrazepam vengono utilizzate per la somministrazione orale.

Dosaggio:

Adulti

5 mg prima di coricarsi. Se necessario, questa dose può essere aumentata a 10 mg.

Pazienti anziani o fragili: gli anziani o i pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa sono particolarmente sensibili agli effetti avversi del nitrazepam. Le dosi non devono superare la metà delle dosi abitualmente raccomandate.

Se sono presenti alterazioni organiche del cervello, la dose di nitrazepam non deve superare i 5 mg.

Altre popolazioni

Per i pazienti con malattia cronica insufficienza polmonare e i pazienti con malattia renale o epatica cronica possono richiedere una riduzione del dosaggio.

Le compresse di nitrazepam sono controindicate nei bambini.

Il dosaggio deve essere aggiustato su base individuale. Se possibile, il trattamento deve essere effettuato ad intervalli regolari.

Il trattamento deve essere il più breve possibile e iniziare con le dosi più basse raccomandate. Dose massima non deve essere superato. Tipicamente, la durata del trattamento varia da alcuni giorni a due settimane con un massimo di quattro settimane; compreso il restringimento del processo. I pazienti che assumono benzodiazepine da molto tempo possono richiedere un periodo più lungo durante il quale le dosi vengono ridotte. Potrebbe essere opportuno un aiuto professionale. L'efficacia e la sicurezza delle benzodiazepine durante l'uso a lungo termine non sono state ben studiate.

In alcuni casi può essere necessario aumentare il periodo massimo di trattamento; in tal caso, non si dovrebbe procedere senza rivalutare lo stato del paziente. L'uso cronico a lungo termine non è raccomandato. È necessario informare il paziente sull'inizio del trattamento, sulla sua durata limitata e spiegare esattamente come verrà ridotto il dosaggio. Inoltre, è importante che il paziente sia consapevole di questa possibilità effetti collaterali, riducendo così l'insorgenza di tali sintomi se si verificano quando si interrompe il farmaco. La terapia con nitrazepam non deve essere interrotta improvvisamente, ma la dose deve essere ridotta. Il farmaco deve essere assunto prima di coricarsi.

Inoltre, per le benzodiazepine ad azione prolungata, si deve tenere presente che il paziente deve essere attentamente monitorato all'inizio del trattamento al fine di ridurre, se necessario, la dose o la frequenza della somministrazione per prevenire il sovradosaggio dovuto all'accumulo del farmaco.

Overdose

Il sovradosaggio di nitrazepam presenta diverse sfide normative e potrebbe non essere pericoloso per la vita se non combinato con altri depressori del sistema nervoso centrale (incluso l'alcol). Quando si gestisce il sovradosaggio con qualsiasi farmaco, è necessario tenere presente che possono essere assunti più agenti.

Sintomi:

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con un grado di depressione del sistema nervoso centrale, che va dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi comprendono sonnolenza, confusione, disartria e apatia; nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

In caso di sovradosaggio di benzodiazepine, indurre il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente o eseguire una lavanda gastrica utilizzando un tubo se il paziente è incosciente. Se non c'è alcun beneficio nello svuotare lo stomaco, dovresti prenderlo Carbone attivo per ridurre l'assorbimento

Durante il trattamento nel reparto terapia intensiva Attenzione speciale dovrebbe concentrarsi sulle funzioni respiratorie e cardiovascolari. Il valore della dialisi è incerto. Il flumazenil è un antidoto specifico somministrato per via endovenosa da utilizzare in situazioni di emergenza. I pazienti che necessitano di tale intervento devono essere attentamente monitorati in ospedale. L'antagonista delle benzodiazepine, il flumazenil, non è prescritto ai pazienti con epilessia trattati con benzodiazepine. L'antagonismo dell'effetto delle benzodiazepine può causare convulsioni in tali pazienti.

In caso di agitazione non devono essere utilizzati barbiturici.

Caratteristiche dell'applicazione

Effetto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi:

I pazienti dovrebbero essere informati, come tutti medicinali Questo tipo, nitrazepam, può modificare il comportamento dei pazienti durante lo svolgimento di attività lavorative. Sedazione, amnesia, difficoltà di concentrazione e ridotta funzione muscolare possono influenzare la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Una durata del sonno insufficiente aumenta la probabilità di ridotta attenzione. I pazienti devono essere informati che l’alcol può peggiorare la condizione e pertanto deve essere evitato durante il trattamento.

Misure precauzionali

Pazienti con cronica insufficienza respiratoria e con malattie croniche problemi ai reni o al fegato possono richiedere una riduzione del dosaggio. Le benzodiazepine sono controindicate nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Il nitrazepam non deve essere usato esclusivamente per trattare la depressione o l'ansia associata alla depressione, poiché potrebbe verificarsi suicidio. Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o droghe. Le benzodiazepine non sono raccomandate trattamento primario malattia mentale.

In caso di perdita o lutto, l’adattamento psicologico può essere inibito dalle benzodiazepine.

L'uso delle benzodiazepine può portare a dipendenza fisica e psicologica. Il rischio di dipendenza aumenta con l'uso dosi elevate, soprattutto per un lungo periodo di tempo. Ciò è particolarmente vero per l'alcolismo o la tossicodipendenza o per i pazienti con evidenti disturbi della personalità. Il monitoraggio regolare di questi pazienti è essenziale; Dovrebbero essere evitate prescrizioni ripetute di routine e il trattamento dovrebbe essere ridotto gradualmente. È stato segnalato che sintomi quali depressione, mal di testa, debolezza muscolare, nervosismo, ansia eccessiva, tensione, irrequietezza, confusione, sbalzi d'umore, insonnia, irritabilità, sudorazione e diarrea sono stati riportati a seguito della brusca interruzione del trattamento in pazienti che ricevevano anche normali terapie. dosi al flusso brevi periodi tempo.

Quando si passa dalle benzodiazepine ad azione prolungata alle benzodiazepine ad azione breve, possono svilupparsi sintomi di astinenza.

Nei casi più gravi potrebbe esserci seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, aumento della sensibilità alla luce, sensazione di rumore e di contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche. In rari casi, la sospensione di dosi successive in eccesso può portare ad ansia, manifestazioni psicotiche e convulsioni. Esistono prove di abuso di benzodiazepine.