COLAGOGICI - medicinali, attivando esternamente funzione secretoria fegato e aumentando la secrezione della bile nel duodeno.

J.s. convenzionalmente diviso in coleretico - che aumenta la secrezione della bile da parte degli epatociti (Choleretica, Cholesecretica) e coleretico - che promuove il rilascio della bile nell'intestino (Cholagoga, Cholesthetica); alcuni J. s. contemporaneamente migliorano la formazione e la secrezione della bile.

Coleretico g. aumentare la quantità di bile arr. per un aumento del contenuto di acqua in esso (idrocoleretici) o per un aumento del contenuto di residuo denso (veri coleretici). I veri coleretici influenzano principalmente il meccanismo secretorio della formazione della bile. Migliorano la sintesi del sale calcoli biliari(colati) nel fegato.

Come risultato di un aumento del contenuto di colati nella bile, aumenta il suo rapporto colato-colesterolo, che, a quanto pare, impedisce la precipitazione del colesterolo biliare e educazione possibile pietre. I farmaci coleretici includono: acidi biliari (vedi); preparati contenenti acidi biliari - acido deidrocolico (vedi), decolina (vedi), colenzima (vedi), allohol (compresse contenenti bile animale secca, estratto secco di aglio, estratto secco di ortica e Carbone attivo), colecina (compresse contenenti coleinato di sodio e lecitina); liquidi sintetici - tritio-n-metossifenilpropano (sulfarlem, anetolo-tritione), nicodina (vedi), ossafenamide (vedi), ciclone (vedi), acido 1-metossi-4-naftoilpropionico (icteril), 1-fenilpropanolo (felicur); acidi grassi vegetali contenenti flavoni, vitamine e oli essenziali, - berberina (vedi), holosas (vedi), holagol (contiene la sostanza colorante della radice di curcuma, emodina di olivello spinoso, salicilato di magnesio, oli essenziali, etanolo, olio d'oliva), preparazioni di immortelle sabbiose (decotto, estratto liquido e concentrato secco - flamin), volodushki, tanaceto, seta di mais.

Gli acidi biliari, sia per via enterale che parenterale, hanno un effetto coleretico pronunciato, ma di breve durata (1 - 3 ore). Migliorano il rilascio di colesterolo, colato e bromsulfaleina nella bile. L'effetto coleretico degli acidi biliari è dovuto ad un aumento attività funzionale epatociti e ridotto riassorbimento dei componenti biliari nelle vie biliari. Apparentemente si verifica un aumento dell'escrezione di colati, cap. arr. a causa del ciclo enteroepatico, poiché la secrezione generale della bile qualcuno in meno l'importo iscritto sul conto e stanziato spontaneamente. L'acido deidrocolico ha l'effetto coleretico più pronunciato ed è meno tossico rispetto ad altri composti di questo gruppo.

Liquidi sintetici. aumentare significativamente la secrezione biliare, attività superiore ai sali biliari, bassa tossicità; la loro durata d'azione è di 2-6 ore. Anche Tsikvalon e Ikteril hanno un effetto colecinetico. Il Sulfarlem, apparentemente per la presenza di zolfo nella sua molecola, aumenta la formazione di urea nel fegato e aumenta il contenuto di glutatione nel sangue; La nicodina ha proprietà battericide. Di questi farmaci sintetici, la nicodina, l'oxafenamide e il ciclone sono approvati per l'uso nell'URSS.

Colecinetico g. aumentare la secrezione della bile. arr. a causa dell'irritazione specifica della mucosa duodeno, a seguito della quale l'ormone colecistochinina (vedi) viene rilasciato nel sangue, che provoca la contrazione della cistifellea e il rilassamento dello sfintere del dotto biliare comune (sfintere di Oddi). Grazie al deflusso costante della bile, si elimina il suo ristagno nei dotti, si riduce l'assorbimento nel sangue e si previene lo sviluppo di infezioni e la formazione di calcoli, l'intensità della bile processo infiammatorio. KJ.s. questo gruppo comprende solfato di magnesio (vedi Magnesio), pituitrina (vedi), alcoli polivalenti - xilitolo (vedi), mannitolo (vedi) e sorbitolo (vedi), oli vegetali, tuorli d'uovo. La secrezione della bile è promossa anche da antispastici (vedi) e anticolinergici (vedi), che eliminano gli spasmi dello sfintere dotti biliari.

J.s. prescritto per varie malattie fegato, cistifellea e tratto biliare(chron, epatite, colecistite, colangite, ecc.) Cap. arr. al fine di migliorare il passaggio del sistema biliare.

Nei processi infettivi nel fegato o nei dotti biliari. prescritto in combinazione con antisettici o agenti chemioterapici (antibiotici, sulfamidici). G. con., contenente farmaci, vengono utilizzati anche per il drenaggio a lungo termine (vedi) delle vie biliari o in presenza di una fistola su cistifellea. Aiutano a normalizzare la digestione, ad aumentare la secrezione biliare, prevenendo lo sviluppo di infezioni. I preparati contenenti bile e acidi biliari possono servire come mezzo di terapia sostitutiva per la carenza di acidi biliari endogeni (cirrosi epatica).

Quando il dotto biliare comune è bloccato da piccoli calcoli, vengono talvolta utilizzati agenti coleretici (soprattutto decolina) in combinazione con solfato di magnesio e antispastici.

Per le malattie del fegato e delle vie biliari. spesso combinato con lassativi per eliminare la stitichezza e il conseguente intenso riassorbimento dei componenti della bile e di varie sostanze tossiche dall'intestino nel sangue. Alcuni coleretici, in particolare la decolina e l'acido deidrocolico, hanno un pronunciato effetto diuretico. Si consiglia di prescriverli per la cirrosi epatica e altre malattie accompagnate da ascite.

La colecinetica è usata dal cap. arr. con intubazione duodenale (vedi). Per eliminare gli spasmi (attacchi di coliche biliari) o nel trattamento di malattie del fegato e delle vie biliari accompagnate da dolore, vengono prescritti antispastici e anticolinergici.

L'uso di farmaci coleretici è controindicato nei processi infiammatori acuti e distrofici pronunciati nel fegato, così come nelle malattie epatiche accompagnate da sindrome colemica, poiché creano carico aggiuntivo sulle cellule del fegato e può peggiorare l’ittero. Tuttavia, in caso di ittero ostruttivo prolungato, è consigliabile la somministrazione di piccole dosi di allocolo o colenzima, poiché garantiscono l'assorbimento vitamine liposolubili(soprattutto A e K) nell'intestino.

Clinico-farmaceutico. caratteristiche dei principali liquidi utilizzati in medicina. la pratica è riportata nella tabella.

Tavolo. Caratteristiche cliniche e farmacologiche dei principali agenti coleretici

Nome del prodotto (russo e latino) e principali sinonimi	Di base proprietà farmacologiche	Principali indicazioni per l'uso	Terapeutico	Effetti collaterali e complicazioni	Controindicazioni	Moduli di rilascio e archiviazione
	Aumenta moderatamente la secrezione della bile, sopprime i processi di fermentazione e putrefazione nell'intestino, migliora la secrezione e funzione motoria organi digestivi	Hron, colecistite, epatite, colangite, hron, stitichezza	Per via orale 1 - 2 compresse 3 volte al giorno dopo i pasti	Non osservato		Compresse (rivestite) in flaconi da 50 pz. Conservare in luogo fresco e asciutto
Solfato di berberina (Berberini sulfas)	Rafforza la secrezione della bile; abbassa pressione arteriosa, rallenta l'attività cardiaca, provoca contrazioni uterine			Non osservato	Lo stesso con la gravidanza	Compresse 0,00 5 g Conservare in luogo protetto dalla luce. Sp. B. Vedi anche Berberina
Acido deidrocolico (Acidum deidrocolicum); Hologon		Chron, colecistite, epatite, colangite, cirrosi epatica; con drenaggio delle vie biliari o presenza di una fistola sulla cistifellea	Per via orale: adulti 0,2 -0,4 g per dose, bambini sotto 1 anno 0,01 - 0,02 g, da 2 a 5 anni 0,03 - 0,1 g, da 6 a 12 anni 0,2 - 0,2 5 g 3 volte al giorno	Non osservato	Processi infiammatori acuti e distrofici pronunciati nel fegato, accompagnati da sindrome colemica
Decolina (Decliolinum); Sodio deidrocole			In vena (lentamente) 1 volta al giorno, iniziando con 5-10 ml di soluzione al 5%, quindi aumentando gradualmente la dose fino a 5-10 ml di soluzione al 20%	Non osservato		Fiale da 5 ml di soluzione al 5% e al 20%. Conservare in un luogo protetto dalla luce. Vedi anche Decholin
Seta di mais (Stigmata Maydis)	Aumenta la secrezione della bile, ne riduce la viscosità e il peso specifico, riduce il tono dello sfintere del dotto biliare comune (sfintere di Oddi), accelera la coagulazione del sangue	Chron, colecistite, epatite, colangite, colelitiasi	Per via orale sotto forma di decotto o infuso (10 g per 200 ml di acqua) 1 - 3 cucchiai. l. 3-4 volte al giorno	Non osservato
Solfato di magnesio(Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum); Sale Epsom	Rafforza la funzione biliare del fegato aumentando il tono della muscolatura liscia della cistifellea e rilassando lo sfintere del dotto biliare comune	Cron. malattie del sistema epatobiliare; con intubazione duodenale	Per via orale: adulti 1 cucchiaio di soluzione al 20-25%, bambini 1-2 cucchiaini di soluzione al 5-10% 3 volte al giorno. Per l'intubazione duodenale si somministra tramite sonda: adulti 50 ml 2 soluzione al 5% o 100 ml soluzione al 10%, bambini 2 0 ml soluzione al 25%	Non osservato	Processi infiammatori acuti e distrofici pronunciati nel fegato, accompagnati da sindrome colemica
Nicodina (Nicodinum); Bilamid, Colamid	Rafforza la secrezione della bile, riduce leggermente il contenuto di acidi biliari in essa contenuti; ha batteriostatico e proprietà battericide; migliora funzione metabolica fegato	Chron, colecistite, epatite, colangite, gastroenterite; con una combinazione di malattie infiammatorie delle vie biliari con gastrite e colite	Per via orale 1-2 compresse 3-4 volte al giorno prima dei pasti	In alcuni casi può verificarsi un aumento del dolore; con la gastrite anacida possono verificarsi maggiori sintomi dispeptici.		Compresse 0,5 g Conservare in luogo protetto dalla luce. Vedi anche Nikodin
ossafenammide; Auxobil, Drenamide	Migliora la formazione e la secrezione della bile, ha un effetto antispasmodico, abbassa il colesterolo nel sangue, soprattutto in caso di ipercolesterolemia	Chron, colecistite, epatite, colangite, cirrosi epatica, colelitiasi, disturbi del riassorbimento dei grassi e ipercolesterolemia	Per via orale 1-2 compresse 3 volte al giorno prima dei pasti	Per molto tempo applicazione osservato lassativo azione		Compresse da 0,25 g Conservare in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Vedi anche ossafenamide
ordinario	Aumenta la secrezione della bile e il suo flusso nel duodeno	Chron, colecistite, epatite colangite, colelitiasi	Per via orale sotto forma di decotto (10 g per 200 ml di acqua): adulti 1 cucchiaio, bambini 1-2 cucchiaini. l. 3-4 volte al giorno	Non osservato	■ Lo stesso
Sorbitum	Oltre all'effetto colecinetico (vedi solfato di magnesio), provoca un effetto coleretico	Cron. malattie del sistema epatobiliare durante l'intubazione duodenale	Per via orale, 50 ml di soluzione al 10% 2-3 volte al giorno prima dei pasti. Durante l'intubazione duodenale vengono somministrati attraverso una sonda 50 ml di soluzione al 20%.	A volte provoca nausea, gonfiore, bruciore di stomaco, lievi vertigini		Polvere. Conservare in un contenitore ben chiuso in un luogo fresco. Vedi anche sorbitolo
			1 compressa 3 volte al giorno prima dei pasti	Non osservato		Compresse da 0,05 g Conservare in luogo asciutto e al riparo dalla luce.
	Ha effetti coleretici, antispastici e antinfiammatori; migliora la funzione motoria intestinale	Cron. colecistite, epatite, colangite, colelitiasi	Per via orale, 5 gocce (con zucchero) 3 volte al giorno prima dei pasti (7 ore prima), durante gli attacchi colelitiasi- una volta 20 gocce	Non osservato	Processi infiammatori acuti e distrofici pronunciati nel fegato, accompagnati da sindrome colemica	Bottiglie di
Holenzym	Ha un effetto coleretico forte ma di breve durata migliorando l'attività funzionale degli epatociti e riducendo il riassorbimento dei componenti biliari nelle vie biliari; stimola la formazione di colati, influenza il rilascio di colesterolo e pigmenti nella bile; ha un effetto disinfettante contro le infezioni della colecisti e delle vie biliari; aumenta la diuresi	Chron, colecistite, epatite, colangite, nonché gastrite, achilia, enterocolite	Per via orale 1-2 compresse 1-3 volte al giorno	Non osservato		Compresse da 0,3 g Conservare in luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce. Vedi anche Holenzym
	Ha un effetto coleretico; stabilizza lo stato colloidale della bile e impedisce la precipitazione dei suoi componenti	Chron, colecistite, epatite, colangite, colelitiasi	Per via orale 1-2 compresse 3 volte al giorno prima dei pasti			Compresse 0,15 g Conservare in luogo asciutto e al riparo dalla luce.
	Aumenta la secrezione della bile e il contenuto di acidi biliari in essa contenuti, riduce il tono del dotto biliare comune e dei suoi sfinteri		Per via orale: adulti 1 cucchiaino, l., bambini 1/4-7 g cucchiaino. l. 2 - 3 volte al giorno	Non osservato		Bottiglie da 250 ml. Conservare in un luogo freddo. Vedi anche Holosas
Fiori di immortelle sabbiose (Flores Helichrysi arenarii)	Stimola la secrezione della bile, la funzione secretoria dello stomaco e del pancreas, aumenta il contenuto di colati nella bile, aumenta il tono della cistifellea		Per via orale: sotto forma di decotto (10 g per 25 0 ml di acqua) tiepido, mezzo bicchiere 2 - 3 volte al giorno prima dei pasti	Non osservato		Conservare in luogo protetto dalla luce in scatole con coperchio o in lattine.
Cyqualone	Stimola la formazione e la secrezione della bile, ha effetti antinfiammatori e antiallergici		Per via orale 1 compressa 3-4 volte al giorno	Nei primi giorni di trattamento si può avvertire pressione nella zona del fegato e della cistifellea e in bocca può apparire il sapore della bile.		Compresse (dragate) da 0,1 g ciascuna. Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce. Vedi anche Ciclalone

Bibliografia: Mashkovsky M.D. Medicine, parte 1, p. 455, M., 1977; Skakun N.P. e Gubergrits A.Ya. Farmacoterapia delle malattie del fegato e delle vie biliari, p. 107, Kiev, 1971.

A. S. Saratikov.

Le sostanze medicinali di origine vegetale e sintetica che aumentano la secrezione della bile e ne favoriscono il rilascio nel duodeno sono chiamate coleretiche. In combinazione con altri farmaci, sono usati per trattare malattie del fegato, della cistifellea e delle vie biliari, in cui funzione esocrina fegato. Ciò porta a una compromissione della funzione motoria canale alimentare, assorbimento del cibo e una serie di sostanze medicinali, metabolismo delle proteine ​​e dei composti del fosforo. Ristagno della bile e inibizione della sintesi acidi biliari può portare alla precipitazione del colesterolo e alla successiva formazione di calcoli biliari.

La bile contiene un pigmento specifico, bilirubina, acidi biliari (glicocolico, tacrocolico, ecc.), colesterolo, lecitina, mucina e sali inorganici. Di fondamentale importanza per i processi digestivi sono gli acidi biliari, che sono il prodotto della combinazione di acido colico con glicina e taurina. La bile è una componente essenziale normale digestione, fornendo l'emulsificazione dei grassi e l'assorbimento delle sostanze lipofile dall'intestino nel sangue. È necessario per l'assorbimento delle vitamine liposolubili e per l'escrezione di alcuni farmaci esogeni e di alcuni ormoni (estrogeni).

La bile rilasciata nel lume del duodeno è un normale stimolatore della formazione della bile nelle cellule del fegato. Anche l’acido cloridrico, l’ACTH, l’insulina e altri ormoni ed enzimi hanno un effetto stimolante sulla formazione della bile. Il fegato regola l'eliminazione del colesterolo dal sangue ed è uno degli organi principali per neutralizzare vari agenti chimici e rimuoverli dal sangue insieme alla bile.

Il rilascio della bile dal dotto biliare comune e dalla cistifellea nel lume del duodeno avviene periodicamente, di solito contemporaneamente al succo pancreatico. Nel suo percorso la bile supera la barriera dello sfintere di Oddi. Quando la mucosa della cistifellea e del dotto comune è infiammata, se sono presenti calcoli, lo sfintere di Oddi si contrae spasmodicamente e la bile non può passare nell'intestino. Ciò porta al ristagno della bile nella cistifellea e nei dotti biliari. In questi casi è necessario assumere farmaci che provocano il rilassamento dello sfintere dei muscoli Oddi, dei dotti e della cistifellea.

La secrezione biliare è regolata dai nervi colinergici e adrenergici sotto l'influenza generale del sistema nervoso centrale. Sostanze che stimolano il sistema nervoso centrale sistema nervoso(piccole dosi), i farmaci colinomimetici aumentano la formazione della bile; le sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale e gli agonisti adrenergici riducono la secrezione biliare.

Gli anticolinergici inibiscono la formazione della bile, ma rilassano il tono muscolare e lo sfintere di Oddi e quindi facilitano l'escrezione della bile. Gli antispastici agiscono in modo simile: solfato di magnesio e altre sostanze. La mancanza di bile può essere associata a una violazione della sua formazione nelle cellule del fegato o alla difficoltà di uscire dai dotti biliari e dalla cistifellea nel duodeno. Pertanto, da un punto di vista pratico, sono interessanti due serie di agenti coleretici:

1) farmaci che stimolano la formazione della bile - coleretici. Questi includono acido diidrocolico, decolina, allochol, holosas, colenzima, seta di mais, tè coleretico, oli essenziali, fiori di immortelle, acido nicotinico, cloralio idrato, ecc. I farmaci che aumentano la quantità di parte liquida della bile includono subar, acido cloridrico, salicilati, ecc., e quelli che potenziano l'effetto antimicrobico della bile - iodio, sulfamidici, antibiotici, ecc.;

2) agenti che promuovono il rilascio della bile nell'intestino Scholecinetica: bisolfato di berberina, holagol, atropina solfato, papaverina cloridrato, sale di Carlsbad, ecc. Questo gruppo comprende anche sostanze (colina, tiolina, vikasol, vitamina K, ecc.) che migliorano il rilascio della bile come risultato dell'azione antinfiammatoria. Una tale divisione dei farmaci coleretici non è sempre possibile, poiché numerosi farmaci hanno proprietà coleretiche, colecinetiche e colespasmotiche. La maggior parte degli agenti coleretici agiscono in combinazione, aumentando la secrezione della bile e facilitandone l'ingresso nell'intestino.

Acido deidrocolico. Polvere cristallina chiara bianca o leggermente giallastra, inodore, sapore amaro. Leggermente solubile in acqua, ma miscibile con alcool. Stimola la produzione della bile e migliora la diuresi.

Prescritto per via orale per colangite, colecistite cronica, epatite 3 volte al giorno dopo l'alimentazione. Il corso del trattamento dura diversi giorni. Come altri farmaci coleretici, il farmaco è controindicato nelle distrofie epatiche acute e subacute, nell'ittero ostruttivo.

Alloolo. Compresse rivestite con film contenenti bile e carbone attivo. Rafforza la funzione secretoria del fegato, attiva le funzioni secretorie e motorie dello stomaco e dell'intestino, indebolisce i processi di fermentazione e putrefazione.

Utilizzato per acuti e malattie croniche fegato e vie biliari, con stitichezza causata da atonia intestinale. Corso del trattamento: diverse settimane.

Le compresse di Cholenzym sono compresse rivestite con film di colore bianco. Contiene bile essiccata, pancreas e mucosa intestino tenue. Hanno attività coleretica e migliorano la digestione per la presenza di trypsin e amilasi.

Utilizzato come agente coleretico per le malattie tratto gastrointestinale: gastrite, ecc.

Per i vitelli, la dose approssimativa per via orale è di 1 compressa 1-2 volte al giorno dopo il pasto.

Nikodin. Polvere cristallina bianca, solubile in acqua. Ha coleretico e effetto battericida, così come le proprietà della vitamina PP. Influisce positivamente sulla funzionalità epatica. Particolarmente efficace per combinazioni di malattie infiammatorie. Se necessario, prescritto insieme agli antibiotici.

La fitoterapia e in particolare i farmaci coleretici vegetali si sono dimostrati efficaci come agenti coleretici.

Fiori di immortelle sabbiosi. Cestini di fiori raccolti ed essiccati con le parti superiori (lunghe 1-2 cm) degli steli dell'immortelle sabbiosa perenne selvatica. Le infiorescenze della pianta contengono flavoni, tannini, oli essenziali, amari, vitamine K ed E, ecc.

Utilizzato come agente coleretico per malattie acute e croniche del fegato, della cistifellea e dei dotti biliari sotto forma di infuso, estratto e raccolta. Un'infusione di fiori (1:20) viene somministrata per via orale ai vitelli 1/3 di tazza 2-3 volte al giorno 15-30 minuti prima dell'alimentazione.

Flamino. Concentrato secco di elicriso. Polvere gialla, difficile da sciogliere acqua fredda, facile - caldo. Ai vitelli viene prescritta 1/2 compressa (0,025 g) 3 volte al giorno 30 minuti prima dell'alimentazione. Corso 10-40 giorni.

Sete di mais (steli di mais). Le sete raccolte durante il periodo di maturazione delle pannocchie di mais contengono sinestrolo, stigmasterolo, olio essenziale, sostanze glicosidiche amare, saponina, acido ascorbico e pantotenico, vitamina K, ecc.

Hanno effetti coleretici e diuretici. L'infuso viene utilizzato per la colecistite, l'epatite, soprattutto nei casi di ritardata secrezione biliare, malattia dei calcoli renali e gonfiore origine cardiaca. In questo caso si osserva un aumento della secrezione biliare, una diminuzione della sua viscosità e gravità specifica, una diminuzione del contenuto di bilirubina e un aumento della diuresi. Allo stesso tempo, aumenta il contenuto di protrombina nel sangue, il che porta ad un'accelerazione della coagulazione del sangue.

Il gruppo dei farmaci coleretici comprende anche compresse "Liobil", convaflavn, bisolfato di berberina, infiorescenze di tanaceto, infiorescenze di zampa di gatto, holosas, cholagol.

La funzione esocrina del fegato è la formazione e la secrezione della bile nel lume del duodeno. Allo stesso tempo, una parte della bile viene trattenuta nella cistifellea e rilasciata nell'intestino solo se necessario (quando si consuma cibi grassi eccetera.). La bile esegue una serie di operazioni molto funzioni importanti: favorisce l'assorbimento di grassi, proteine, carboidrati, calcio, vitamine liposolubili; trasferisce la digestione gastrica alla digestione intestinale, inibisce la produzione e l'attività della pepsina; aumenta la motilità intestinale; inibisce i processi putrefattivi nell'intestino, ecc.

In alcune malattie del fegato (colecistite, colangite, colelitiasi, epatite di varia eziologia, ecc.), La formazione e la secrezione della bile vengono interrotte. Da un lato, ciò porta a una violazione funzionamento normale tratto gastrointestinale (GIT). D'altra parte, il ristagno della bile provoca l'accumulo di tossine nel fegato e favorisce lo sviluppo dell'infiammazione delle vie biliari, che aggrava ulteriormente la patologia. Ecco perché agenti coleretici sono molto importanti nel trattamento delle malattie del fegato.

Classificazione dei farmaci coleretici

Farmaci che migliorano la formazione della bile (coleretici) Derivati ​​degli acidi biliari (decolina, hologon, allochol, colenzima); Prodotti sintetici(nicodina, ciclone, ossafenamide, odeston); Strutture origine vegetale(fiori di immortelle sabbiose, vulodushka, rosa canina, flamino, holosas, ecc.). Farmaci che migliorano il flusso della bile (colecinetica) colecistochinina; solfato di magnesio; M-anticolinergici (platiflina, ecc.); antispastici miotropici (papaverina cloridrato, no-spa); teofillina.

I coleretici comprendono farmaci che aumentano la secrezione della bile e stimolano la formazione di acidi biliari.

Caratteristiche farmacologiche degli agenti coleretici

Meccanismo d'azione dei coleretici in base al fatto che le sostanze incluse nella loro composizione sono simili agli acidi biliari. Quando queste sostanze entrano nel corpo, sembra che la concentrazione di acidi biliari nel tratto gastrointestinale aumenti e poiché normalmente possono apparire solo quando la bile viene scomposta, viene simulato il quadro della sua massiccia disgregazione. Si innesca il principio del feedback negativo e, grazie ai meccanismi di regolazione paracrina e autocrina, si attiva la formazione della bile.

Inoltre, i coleretici migliorano la funzione secretoria del parenchima epatico, aumentano la quantità di bile secreta, aumentano il gradiente osmotico tra bile e sangue, migliorando così la filtrazione osmotica di acqua ed elettroliti nei capillari biliari, aumentano il flusso della bile lungo i capillari biliari. dotti biliari e il contenuto di colati nella bile. Infine, questi farmaci migliorano le funzioni secretorie e motorie del tratto gastrointestinale. Alcuni coleretici, oltre al loro effetto coleretico, presentano proprietà antinfiammatorie (tsikvalon) e antimicrobiche (nicodina).

La colecinetica aumenta il flusso della bile. Questi includono colecistochinina, solfato di magnesio, anticolinergici M, antispastici miotropici, ecc. La colecinetica aumenta il deflusso della bile a causa dell'effetto antispasmodico, causando una diminuzione del tono dello sfintere di Oddi. Più potente effetto coleretico I preparati sintetici hanno le proprietà più blande, mentre i preparati a base di erbe hanno le proprietà più blande. Allo stesso tempo, anche l'attività dei preparati erboristici è diversa: tanaceto > peperone > crespino > rosa canina > seta di mais > elicriso sabbioso.

Separatamente, va notato che uno dei farmaci più moderni e promettenti nel trattamento delle malattie del fegato è l'acido ursodesossicolico. Preparati a base di questo acido: Urzofalk; Urso 100; Ursosan et al. Numerosi dati sperimentali e clinici mostrano l'elevata efficacia di questa sostanza in un'ampia varietà di malattie del fegato, dalla colecistite al cancro e alla cirrosi epatica. L'acido ursodesossicopico ha proprietà coleretiche (coleretico), anticolestatiche (favorisce la risoluzione della colestasi), colelitolitiche (favoriscono la dissoluzione del colesterolo calcoli biliari), antilitogenico (previene la formazione di calcoli biliari).

Molti farmaci coleretici hanno effetti contrastanti.

Fonti:
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Le statistiche mostrano che oggi quasi una persona su due soffre di disfunzione epatica, che spesso provoca problemi alla cistifellea. Selezionato correttamente farmaci coleretici V il minor tempo possibile ti aiuterà a sbarazzarti dei disturbi causati da questa patologia e anche a ridurne la manifestazione sensazioni dolorose. Ma prima di acquistare qualsiasi farmaco specifico, devi scoprire cosa sono e in cosa differiscono e, naturalmente, assicurarti di non avere controindicazioni all'assunzione.

Regole di ammissione

Tieni subito presente che se decidi di pulire la cistifellea, la prima cosa che dovrai fare è sottoporti a un'ecografia, perché tali procedure sono strettamente controindicate in presenza di calcoli. Per quanto riguarda la scelta del farmaco, ovviamente, sarebbe molto più saggio sceglierlo non da soli, ma insieme al proprio medico. In questo modo ti proteggerai da ogni sorta di effetti collaterali e ridurre il rischio di complicanze.
Inoltre, indipendentemente dal farmaco che scegli, ricorda le seguenti regole per assumerli:

Tali farmaci (indipendentemente dalla forma di rilascio) dovrebbero essere assunti 40-50 minuti prima dei pasti. Stanno bevendo? acqua naturale;
dose giornaliera Si consiglia di distribuire i farmaci in 3 dosi;
Tieni presente che tali farmaci spesso causano nausea, quindi avrai sicuramente bisogno di mangiare dopo averli assunti;
il ciclo di trattamento dura solitamente da 20 giorni a 2 mesi (dopo 60 giorni di trattamento è necessario fare una pausa di almeno un mese).

Classificazione

Attualmente nelle farmacie è possibile trovare una vasta selezione di agenti coleretici, che differiscono non solo per il loro effetto sul corpo, ma anche per la composizione chimica. Per quanto riguarda il costo di tali farmaci, varia notevolmente, quindi chiunque può trovare qualcosa in base alle proprie capacità finanziarie. Ecco i gruppi in cui sono suddivisi tali fondi:

Coleretici. La loro funzione principale è aumentare la formazione della bile. Per la loro origine possono essere naturali (a base di estratti di origine vegetale e animale) o sintetici. L'effetto del secondo gruppo è leggermente diverso dal primo, poiché i farmaci sintetici non solo aumentano la quantità di bile, ma hanno anche proprietà antinfiammatorie e proprietà antibatteriche. Inoltre, possono accelerarne molti processi metabolici e migliorare la digestione;
colecinetica. Aumentano il tono della cistifellea e rilassano le sue pareti, a seguito della quale la bile inizia a essere rilasciata molto più velocemente. Qui esempi i farmaci più popolari in questo gruppo: sorbitolo e magnesia;
Colespasmolitici. La loro funzione principale è espandere le vie di escrezione della bile ed eliminare le sensazioni dolorose. Come risultato di questo effetto, la bile viene escreta molto più velocemente dal corpo. Inoltre, l'indubbio vantaggio di tali farmaci è che aiutano a superare gli spasmi;
idrocoleretici. Riducono la viscosità della bile, con conseguente aumento della sua quantità. Poiché diventa più liquido e acquoso, ciò facilita l'ingresso nell'intestino e favorisce una più rapida eliminazione dal corpo. I principali prodotti di questo gruppo sono le acque minerali.

Tieni presente che è molto più intelligente e sicuro acquistare farmaci simili dopo l'esame e la consultazione con un medico. Ma se decidi ancora di automedicare e non sai cosa scegliere, ecco i rimedi più popolari: Allochol, Nicodin, Cyqualon, Chophytol, Papaverine, Besalol e Xilitolo.

Agenti coleretici. Classificazione degli agenti che stimolano la formazione della bile. Indicazioni per il loro utilizzo, tempi di somministrazione a seconda dell'assunzione di cibo. Farmaci che stimolano la contrazione della colecisti e promuovono la secrezione della bile (colespasmolitici). Farmaci epatoprotettivi, applicazione

I farmaci coleretici sono farmaci che migliorano la formazione della bile o promuovono il rilascio della bile nel duodeno.

I disturbi nella formazione o nel deflusso della bile nel duodeno possono essere di diversa natura: malattia del fegato, discinesia biliare, aumento della litogenicità della bile, ecc. Quando si sceglie un agente coleretico razionale, è necessario tenere conto della farmacodinamica dei farmaci coleretici.

Classificazione clinica degli agenti coleretici

I. Farmaci che stimolano la formazione della bile - coleretici

A. Aumento della secrezione biliare e formazione di acidi biliari (veri coleretici):

• 1) farmaci contenenti acidi biliari: Allochol, Cholenzym, Vigeratin;
• 2) farmaci di sintesi: idrossimetilnicotinamide (Nikodine), osalmide (Oxafenamide), ciclovalone (Cyqualon), imecromone (Odeston);
• 3) preparati di origine vegetale: fiori di immortelle, seta di mais, tanaceto (Tanacehol), rosa canina (Holosas), bisolfato di berberina, germogli di betulla, fiori di fiordaliso blu, erba di origano, olio di calamo, olio di trementina, olio di menta piperita, ecc.

B. Farmaci che aumentano la secrezione della bile a causa della componente acquosa (idrocoleretici): acque minerali, salicilato di sodio, preparati di valeriana.

II. Farmaci che stimolano la secrezione biliare

A. Colecinetica: aumenta il tono della cistifellea e riduce il tono dei dotti biliari: colecistochinina, solfato di magnesio, pituitrina, coleritina, preparati di crespino, sorbitolo, mannitolo, xilitolo.

B. I colespasmolitici provocano il rilassamento delle vie biliari: atropina, platifillina, metocinio ioduro (Metacin), estratto di belladonna, papaverina, drotaverina (No-shpa), mebeverina (Duspatalin), aminofillina (Eufillin), olimetina.

I. A.1) I preparati contenenti acidi biliari e bile sono farmaci contenenti acidi biliari stessi o farmaci combinati che, oltre alla bile animale liofilizzata, possono includere estratti piante medicinali, estratto di tessuto epatico, tessuto pancreatico e mucose dell'intestino tenue bestiame, carbone attivo.

Gli acidi biliari, assorbiti nel sangue, stimolano la funzione di formazione della bile degli epatociti, la parte non assorbita svolge una funzione sostitutiva. In questo gruppo, i farmaci che sono acidi biliari aumentano in misura maggiore il volume della bile, mentre i farmaci contenenti bile animale aumentano in misura maggiore il contenuto di colati (sali biliari).

I.A.2) I coleretici sintetici hanno un effetto coleretico pronunciato, ma non modificano in modo significativo l'escrezione di colati e fosfolipidi nella bile. Dopo essere entrati negli epatociti dal sangue, questi farmaci vengono secreti nella bile e si dissociano formando anioni organici. Alta concentrazione gli anioni creano un gradiente osmotico tra la bile e il sangue e provocano la filtrazione osmotica dell'acqua e degli elettroliti nei capillari biliari. Oltre al coleretico, i coleretici sintetici hanno una serie di altri effetti: antispasmodico (oxafenamide, imecromone), ipolipemizzante (oxafenamide), antibatterico (idrossimetilnicotinamide), antinfiammatorio (ciclovalone) e sopprime anche i processi di putrefazione e fermentazione nell'intestino (soprattutto idrossimetilnicotinammide).

I.A.3) L'effetto dei preparati a base di erbe è associato all'influenza del complesso di componenti inclusi nella loro composizione, incl. come oli essenziali, resine, flavoni, fitosteroli, fitoncidi, alcune vitamine e altre sostanze. I farmaci di questo gruppo aumentano la capacità funzionale del fegato, aumentano la secrezione della bile, aumentano il contenuto di colati nella bile (ad esempio, immortelle, rosa canina, Cholagol) e riducono la viscosità della bile. Oltre ad aumentare la secrezione biliare, la maggior parte dei rimedi erboristici di questo gruppo aumentano il tono della cistifellea rilassando contemporaneamente la muscolatura liscia delle vie biliari e gli sfinteri di Oddi e Lutkens. I rimedi erboristici coleretici hanno anche un effetto significativo su altre funzioni del corpo: normalizzano e stimolano la secrezione delle ghiandole dello stomaco e del pancreas e aumentano l'attività enzimatica succo gastrico, migliorano la motilità intestinale durante l'atonia. Hanno anche effetti antimicrobici (ad esempio immortelle, tanaceto, menta), antinfiammatori (olimetina, cholagol, rosa canina), diuretici, antimicrobici.

COME medicinali Dalle piante, oltre agli estratti e alle tinture, si preparano infusi e decotti provenienti da collezioni erboristiche. Di solito si assumono medicinali a base di erbe 30 minuti prima dei pasti, 3 volte al giorno.

I.B. Idrocoleretici. Questo gruppo comprende acque minerali: "Essentuki" n. 17 (altamente mineralizzato) e n. 4 (debolmente mineralizzato), "Jermuk", "Izhevskaya", "Naftusya", "Smirnovskaya", "Slavyanovskaya", ecc.

Le acque minerali aumentano la quantità di bile secreta e la rendono meno viscosa. Il meccanismo d'azione dei farmaci coleretici di questo gruppo è dovuto al fatto che, essendo assorbiti nel tratto gastrointestinale, vengono secreti dagli epatociti nella bile primaria, creando un aumento della pressione osmotica nei capillari biliari e contribuendo ad un aumento della fase acquosa . Inoltre, diminuisce il riassorbimento di acqua ed elettroliti nella cistifellea e nei dotti biliari, riducendo significativamente la viscosità della bile.

Effetto acque minerali dipende dal contenuto di anioni solfato (SO42-) associati ai cationi magnesio (Mg2+) e sodio (Na+), che hanno un effetto coleretico. Sali minerali Aiutano inoltre ad aumentare la stabilità colloidale della bile e la sua fluidità. Ad esempio, gli ioni Ca2+, formando un complesso con gli acidi biliari, riducono la probabilità di un precipitato scarsamente solubile.

Le acque minerali vengono solitamente consumate calde 20-30 minuti prima dei pasti.

Gli idrocoleretici comprendono anche i salicilati (salicilato di sodio) e i preparati di valeriana.

II.A. La colecinetica comprende farmaci che aumentano il tono e la funzione motoria della cistifellea e riducono il tono del dotto biliare comune.

L'effetto colecinetico è associato all'irritazione dei recettori nella mucosa intestinale. Ciò porta ad un aumento riflesso del rilascio di colecistochinina endogena. La colecistochinina è un polipeptide prodotto dalle cellule della mucosa duodenale. Le principali funzioni fisiologiche della colecistochinina sono quelle di stimolare la contrazione della cistifellea e la secrezione di enzimi digestivi da parte del pancreas. La colecistochinina entra nel sangue, viene catturata dalle cellule del fegato e secreta nei capillari biliari, esercitando un effetto attivante diretto sulla muscolatura liscia della cistifellea e rilassando lo sfintere di Oddi. Di conseguenza, la bile entra nel duodeno e il suo ristagno viene eliminato.

Il solfato di magnesio ha un effetto coleretico se assunto per via orale. Una soluzione di solfato di magnesio (20-25%) viene prescritta per via orale a stomaco vuoto e viene somministrata anche attraverso una sonda (per l'intubazione duodenale). Inoltre, il solfato di magnesio ha anche un effetto colespasmolitico.

Gli alcoli polivalenti (sorbitolo, mannitolo, xilitolo) hanno effetti sia colecinetici che coleretici. Hanno un effetto benefico sulla funzionalità epatica, aiutano a normalizzare il metabolismo dei carboidrati, dei lipidi e altri tipi, stimolano la secrezione biliare, provocano il rilascio di colecistochinina e rilassano lo sfintere di Oddi. Gli alcoli polivalenti vengono utilizzati durante l'esecuzione dell'intubazione duodenale.

Hanno un effetto colecinetico anche gli oli di oliva e di girasole, le piante contenenti amarezza (tra cui dente di leone, achillea, assenzio, ecc.), gli oli essenziali (ginepro, cumino, coriandolo, ecc.), l'estratto e il succo di mirtilli rossi, mirtilli rossi e altri.

II.B. I colespasmolitici includono farmaci con da vari meccanismi Azioni. L'effetto principale del loro utilizzo è l'indebolimento dei fenomeni spastici delle vie biliari. I m-colilitici (atropina, platifillina), bloccando i recettori m-colinergici, hanno un effetto antispasmodico non selettivo su varie parti del tratto gastrointestinale, incl. in relazione alle vie biliari.

Papaverina, drotaverina, aminofillina - hanno un effetto diretto (miotropico) sul tono della muscolatura liscia.

Anche altri farmaci hanno un effetto colespasmolitico. Tuttavia, sono usati raramente come agenti coleretici. Pertanto, i nitrati rilassano lo sfintere di Oddi, lo sfintere esofageo inferiore, e riducono il tono delle vie biliari e dell'esofago. I nitrati non sono adatti per la terapia a lungo termine, perché hanno effetti collaterali sistemici pronunciati.

Le indicazioni per l'uso dei coleretici sono croniche malattie infiammatorie fegato e vie biliari, incl. colecistite cronica e colangite, vengono utilizzati per la discinesia biliare, nel trattamento della stitichezza. Se necessario, i coleretici vengono combinati con antibiotici, analgesici, antispastici e lassativi.

A differenza di altri farmaci coleretici, i farmaci contenenti acidi biliari e bile sono mezzi di terapia sostitutiva per la carenza di acidi biliari endogeni.

I colecinetici provocano un aumento del tono della cistifellea e il rilassamento dello sfintere di Oddi, quindi sono prescritti principalmente per la forma ipotonica della discinesia biliare. Le indicazioni per il loro utilizzo sono atonia della cistifellea con ristagno della bile con discinesia, colecistite cronica, epatite cronica, in condizioni anacide e fortemente ipoacide. Vengono utilizzati anche durante l'intubazione duodenale.

I colespasmolitici sono prescritti per la forma ipercinetica della discinesia biliare e per la colelitiasi. Sono usati per la coppettazione sindrome del dolore intensità moderata, spesso accompagnante patologia delle vie biliari.

I coleretici sono controindicati nell'epatite acuta, colangite, colecistite, pancreatite, ulcera peptica stomaco e duodeno nella fase acuta, con colelitiasi con blocco dei dotti escretori, con ittero ostruttivo, nonché con lesioni distrofiche del parenchima epatico.

I colecinetici sono controindicati in malattie acute fegato, in presenza di calcoli biliari, con esacerbazione della gastrite iperacida e dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.

Epatoprotettori? farmaci che proteggono il fegato dagli effetti dannosi di esogeni o fattori endogeni e/o accelerandone la normale rigenerazione.

Gli epatoprotettori sono divisi in diversi gruppi.

Fosfolipidi essenziali (EPL).

L'uso di epatoprotettori di questo gruppo è giustificato quando malattia alcolica fegato allo stadio di steatosi ed epatite cronica non virale, nonché medicinali e lesioni tossiche fegato. Non è stata dimostrata l’efficacia solo per la componente virale dell’infiammazione epatica, tuttavia esistono prove del ruolo dell’EPL nel rallentare la sintesi del collagene e nell’aumentare l’attività della collagenasi, che è alla base dell’effetto antifibrotico.

IN l'anno scorso l'interesse per la silimarina è causato dalle proprietà antifibrotiche in essa scoperte. SU modelli sperimentaliè stato dimostrato un rallentamento della velocità di trasformazione fibrotica del tessuto epatico sotto l'influenza della silimarina, che è associato sia ad un aumento della clearance dei radicali liberi sia ad una soppressione diretta della sintesi del collagene. Tuttavia, la silimarina viene utilizzata principalmente per danni tossici al fegato. Effetto antifibrotico nel Epatite virale non dimostrato.

L'ademetionina (S-adenosil-L-metionina) è una sostanza naturale sintetizzata per via endogena da metionina e adenosina. Molto convincente risultati clinici Sono state ottenute applicazioni di ademetionina per la malattia epatica alcolica. Oltre ad una significativa diminuzione dei livelli di bilirubina, ALT e GGT, vi è evidenza di un aumento della sopravvivenza dei pazienti cirrosi alcolica. Un altro campo di applicazione dell'ademetionina sono le malattie epatiche colestatiche, in cui è possibile ottenere una significativa riduzione del prurito e una diminuzione degli enzimi della colestasi. Esistono informazioni sull'effetto positivo pronunciato dell'ademetionina nella colestasi indotta dai farmaci, compresi quelli causati dall'uso dell'interferone alfa, utilizzato nel trattamento dell'epatite B e C.

L'acido ursodesossicolico (UDCA) è una sostanza appartenente al gruppo degli acidi biliari idrofili, che ha pronunciate proprietà anticolestatiche ed epatoprotettive. I meccanismi d'azione dell'UDCA sono complessi e ad oggi non sono stati completamente studiati. L'UDCA riduce la saturazione della bile con il colesterolo inibendone l'assorbimento nell'intestino, sopprimendo la sintesi nel fegato e riducendo la secrezione nella bile; aumenta la solubilità del colesterolo nella bile attraverso la formazione con esso di cristalli liquidi; riduce l'indice litogenico della bile, aumentando il contenuto di acidi biliari in essa contenuti. L'UDCA viene utilizzato per le malattie accompagnate da colestasi intraepatica, nonché per sciogliere i calcoli biliari di colesterolo. Secondo il consenso russo sull'epatite C, l'UDCA è nel trattamento della CHC aiuto. L'indicazione principale per la prescrizione dell'UDCA dovrebbe essere la presenza di colestasi. La combinazione con interferoni non aumenta l’efficacia degli interferoni alfa nell’eliminazione dell’HCV, ma può ridurre il tasso di recidiva biochimica della malattia.

I preparati a base di erbe contengono molto spesso un estratto standardizzato di flavonoidi di cardo mariano. I farmaci hanno un effetto stabilizzante della membrana, impedendo la penetrazione delle tossine nelle cellule del fegato. Grazie alla struttura fenolica sono in grado di legare i radicali e di interrompere i processi di perossidazione lipidica. Stimolano inoltre il sistema di difesa antiossidante, contribuendo ad aumentare il contenuto di glutatione ridotto nel fegato, nonché la sintesi proteica, e ad accelerare la rigenerazione degli epatociti danneggiati; L'esperimento ha rilevato il loro effetto antifibrotico.

L'estratto di foglie di carciofo ha anche un effetto antispasmodico, coleretico ed epatoprotettivo, il cui effetto è dovuto alla presenza di composti fenolici, beta-carotene, vitamine, inulina, e quindi il farmaco ha un effetto benefico su metabolismo dei lipidi, aumenta la funzione antitossica del fegato e dei reni. Le indicazioni per l'uso dei preparati a base di carciofo sono la discinesia biliare di tipo ipocinetico, la colecistite cronica non calcolosa, la colecistite cronica epatite tossica, steatoepatite non alcolica, cirrosi epatica. Il farmaco non è raccomandato per l'uso in caso di colelitiasi, epatite acuta e sindrome colestasi.

Negli ultimi anni, un complesso di antiossidanti naturali ricavati dai semi di zucca è stato ampiamente raccomandato come epatoprotettore. Nell'esperimento hanno proprietà stabilizzanti la membrana e accelerano la rigenerazione del parenchima epatico danneggiato. Cambi dell'olio di semi di zucca Composizione chimica bile, ha un leggero effetto coleretico. Tuttavia, va notato che prove cliniche convincenti alta efficienza Il farmaco come epatoprotettore non è stato ancora ottenuto. A questo proposito, biologicamente sostanze attive i semi di zucca possono essere considerati un mezzo preventivo e terapia complessa malattie del sistema epatobiliare.

medicina farmacodinamica bile malaria