Препараты лития - инструкция по применению, показания, состав и цена. Литий (лекарственное средство)

Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений , шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, . Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных (в том числе и ) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6-0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9-2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6-0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются , сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

Наиболее действенным психотропным препаратом в этой группе является литий. Хотя литий и обладает некоторыми антидепрессивными свойствами, его нельзя считать настоящим антидепрессантом в строгом смысле этого слова. Эффективность лития при лечении больных с биполярными расстройствами (см. гл.360) и другими нарушениями настроения совершила переворот в психиатрической практике. После того как применение лития было одобрено FDA в 1969г., начались интенсивные научные исследования в области теории, фармакологии и клинического применения этого препарата.

Механизм действия лития. Если в отношении клинического применения лития достигнута определенная ясность, то вопросы механизмов его действия остаются во многом неизвестными. Литий влияет на концентрацию моноаминергических нейротрансмиттеров в мозге на уровне синапсов, и принято считать, что частично механизм его действия состоит именно в этом. Кроме того, литий оказывает сильное влияние на биологические мембраны, и это, по-видимому, также включается в механизм его действия на ЦНС. Литий является в некотором роде уникальным препаратом, так как он одновременно смягчает душевное возбуждение, свойственное маниакальным состояниям, и в то же время контролирует состояние депрессии при биополярных расстройствах. Однако центральные механизмы, через которые опосредуется клинический эффект лития на полярные колебания настроения, остаются невыясненными.

Показания к применению лития. Литий наиболее эффективен при эпизодах маниакально-гипоманического состояния и для предупреждения рецидивных эпизодов мании и депрессии при биполярных расстройствах. Хотя некоторые специалисты причисляют литий к мягким антидепрессантам (особенно в случаях депрессии, возникающей на фоне биполярных расстройств), его все же нельзя считать препаратом выбора при депрессиях как таковых. Однако при профилактике повторяющихся униполярных депрессивных расстройств литий может оказаться достаточно эффективным. Его с успехом применяли в сочетании с нейролептиками при шизоаффективной шизофрении. Возможно, существует субпопуляция больных шизофренией, которые хорошо реагируют на прием лития, хотя многие авторы соответствующих сообщений склонны думать, что подобных больных скорее следует рассматривать как атипичных биполярных больных. И, наконец, имеются сообщения, что применение лития может оказаться полезным при алкоголизме. Это, конечно, интересный, но еще не научно установленный факт.

Клиническое применение лития. Литий - это довольно безопасный лекарственный препарат с отличным коэффициентом риск/польза. Единственным истинным противопоказанием для его применения является существенное нарушение функционального состояния почек. Перед назначением больному лития врач должен располагать следующими данными: клиническим анализом крови и мочи, концентрационной пробой Зимницкого, данными исследования в крови общего тироксина (Т 4), сывороточного креатинина и электролитов, а у больных старше 40 лет - данными ЭКГ.

Пиковой концентрации в сыворотке литий достигает через 1-3 ч после его перорального приема, период биологического полураспада препарата равен 24 ч, хотя этот показатель варьирует в зависимости от возраста больного. У пожилых больных он иногда превышает 30 ч (что обусловливает применение более низких доз), в то время как у подростков он менее 20 ч (что требует применения, наоборот, более высоких доз). Содержание лития в сыворотке крови необходимо мониторировать. Наиболее информативным для этого является исследование, проведенное 10 ч спустя после приема последней его дозы. Терапевтический эффект при острых маниакальных состояниях достигается при концентрации лития в крови 0,8-1,5 мэкв/л. Необходимость увеличивать концентрацию лития в крови более 1,5 мэкв/л возникает редко. Литий применяют перорально в дозах от 600 до 3000 мг 4 раза в день. Эмпирически установлено, что каждая добавочная таблетка лития в 300 мг повышает его концентрацию в крови на 0,2 мэкв/л. Принимать литий надо до тех пор, пока не наступит устойчивое расслабление больного. Прием препарата 2-3 раза в день позволяет поддерживать устойчивую его лечебную концентрацию в крови в течение суток. Полный терапевтический эффект лития наступает через 7-10 дней после начала терапии, поэтому в ранних стадиях лечения маниакальных больных бывает необходимо дополнительно применять антипсихотические препараты. Во время острых маниакальных эпизодов больные обычно переносят относительно высокие дозы лития, но как только маниакальное состояние удается купировать, дозу лития сразу же уменьшают, чтобы не вызвать интоксикации. В случае лечения неосложненного острого маниакально-гипоманического состояния прием лития продолжают в течение 6-8 мес после исчезновения симптомов болезни. Отменяют препарат постепенно, в течение 3-4 нед. В связи с различными осложнениями длительного лечения врачи обычно весьма сдержанно относятся к такому режиму приема лития, если, конечно, нет очень четких к нему показаний.

Поддерживающая терапия показана больным в тех случаях, когда в анамнезе имеются указания по крайней мере на три эпизода диагностированных маниакальных и/или депрессивных состояний, причем два из них должны иметь место в течение двухлетнего периода, а следующий за ними эпизод обострения заболевания - в последующие два года. Таким образом, врач должен быть убежден, что обострения маниакально-депрессивного состояния у больного наступают часто, протекают достаточно серьезно и существенно нарушают нормальную жизнедеятельность пациента. В настоящее время придерживаются тактики поддержания в крови той минимальной концентрации лития, которая позволяет избегать рецидивов заболевания. Ранее такой концентрацией при поддерживающей терапии считали равную 0,4-1 мэкв/л, однако в последнее время было показано, что частота рецидивов существенно возрастает лишь тогда, когда концентрация лития в крови опускается ниже 0,4 мэкв/л.

Скорость выведения лития из организма у каждого больного стабильна, так что пациент может получать одинаковую поддерживающую дозу препарата достаточно долго без большого риска изменения его концентрации в крови. Больных, находящихся на поддерживающей терапии, врач должен осматривать каждые 3-б мес, одновременно проводят определение содержания в крови лития, натрия, калия, Т4, TSHи креатинина, а также исследовать концентрационную функцию почек. Следует помнить, что концентрация лития в крови находится в зависимости от изменений содержания натрия, поэтому мониторирование больных, получающих тиазидные мочегонные или находящихся на диете с низким содержанием поваренной соли, следует проводить чаще.

Побочные эффекты при применении лития и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Побочные эффекты при приеме лития разнообразны (табл.364-4). Многие из них весьма безобидны, они появляются на начальных этапах лечения и постепенно исчезают, другие же, напротив, прогрессируют по мере продолжения лечения. Как правило, быстрое возрастание концентрации лития в крови предвещает возникновение тех или иных побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Таблица 364-4Побочные действия лития

Лития соли — диссоциирующие соединения лития, которые используются как психотропные средства с антиманиакальным спектром действия. В СССР к медицинскому применению разрешены лития карбонат и лития оксибутират. Действие солей лития на ц.н.с. характеризуется в основном их способностью купировать острое маниакальное возбуждение и предупреждать приступы аффективных расстройств. В отличие от многих других психотропных средств Л.с. даже при длительном применении не влияют на память и интеллект. Лития оксибутират обладает также седативными и антигипоксическими свойствами, что обусловлено наличием в его молекуле остатка молекулы g-оксимасляной кислоты.

В терапевтических дозах Л.с. оказывают положительное инотропное и отрицательное хронотропное действие на сердце и в связи с этим увеличивают силу и урежают ритм сердечных сокращений, а также предупреждают развитие аритмий, увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, повышают содержание гликогена и РНК в проводящей системе сердца и кардиомиоцитах.

Выделяясь с мочой, ионы лития повышают растворимость в ней мочевой кислоты и ее солей. Кроме того, Л.с. стимулируют лейкопоэз.

Механизмы психотропного действия Л.с. мало изучены. Известно лишь, что ионы лития являются антагонистами ионов натрия в процессах транспорта последних через клеточные мембраны нервных и мышечных клеток. Под влиянием Л.с. наблюдаются также изменения биоэнергетического, углеводного, липидного и белкового обмена и метаболизма некоторых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, энкефалинов) и чувствительности к ним соответствующих рецепторов на мембранах нейронов. После введения Л.с. в организм ионы лития неравномерно распределяются в тканях, а также структурах головного мозга. В наибольших концентрациях они обнаруживаются в почках и далее (в порядке уменьшения содержания) в крови, печени, промежуточном мозге, среднем мозге и коре больших полушарий.

При использовании лития оксибутирата ионы лития быстрее всасываются в кровь и проникают в ц.н.с., чем при использовании прочих его солей. Выделение ионов лития из организма происходит через почки. За сутки с мочой выделяется около 50% введенной дозы. Почечная эксцентрации в крови, а также от содержания в организме натрия и калия. При невысоком содержании натрия в моче ионы лития подвергаются реабсорбции в почечных канальцах, что приводит к увеличению содержания лития в крови. Усилению экскреции ионов лития с мочой и снижению их концентрации в крови способствует введение в организм натрия. Как психотропные средства Л.с. применяют в основном при маниакальных и гипоманиакальных состояниях, для профилактики и устранения аффективных расстройств (например, при маниакально-депрессивном, шизоаффективном и других психозах), а также для устранения нарушений поведения, характеризующихся импульсивностью, агрессивностью и возбуждением (например, при органических психозах, психопатии и т. п.).

Как средства для устранения аффективных расстройств Л.с. используют в комплексной терапии алкоголизма. В психиатрической практике Л.с. часто применяют вместе с нейролептическими средствами, транквилизаторами и антидепрессантами, что повышает эффективность лечения. Терапевтическая эффективность Л.с. зависит от уровня концентрации ионов лития в крови, которая должна быть не ниже 0,6, но не выше 1,2—1,6 мэкв/л, поскольку при превышении этих концентраций развиваются признаки интоксикации литием. Побочное действие Л.с. проявляется нарушениями функций почек, а также водно-солевого обмена с развитием диабетоподобного синдрома, диспептическими расстройствами и поносами. В результате угнетающего влияния ионов лития на функцию щитовидной железы при длительном применении его солей возможно развитие диффузного зоба и временное увеличение массы тела.

Побочное и токсическое действие Л.с. на сердечно-сосудистую систему проявляется синусовой тахикардией, экстрасистолией, снижением величины зубца Т на ЭКГ, а токсическое действие на ц.н.с. — мышечной слабостью, тремором, атаксией, фасцикулярными подергиваниями мышц, хореатетоидными гиперкинезами и эпилептаформными припадками. Как правило, возникновение указанных эффектов связано с передозировкой препарата при отсутствии должного контроля над терапевтическим уровнем ионов лития в крови. Учитывая это, целесообразно определять концентрации ионов лития в крови в начале лечения не реже 1 раза в неделю, а в последующем — 1 раз в 2—4 нед. Если лечение проводится без контроля за содержанием ионов лития в крови, его препараты должны назначаться в суточной дозе, не превышающей 2 г.

Побочные эффекты проходят после временной отмены или снижения дозы препаратов. При возникновении побочных и токсических явлений назначают натрия гидрокарбонат, эуфиллин, диакарб, мочевину. Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных препаратов лития приводятся ниже. Лития карбонат (Lithii carbonas) назначают внутрь в первый день в суточной дозе 0,6—0,9 г. При хорошей переносимости начиная со 2-го дня лечения ее увеличивают на 0,3 г ежедневно до суточной дозы 1,5—2,1 г (иногда до 2,4 г). Суточную дозу делят поровну на 3—4 приема в течение дня. После исчезновения маниакального состояния суточную дозу постепенно снижают до 1,2—0,6 г. С профилактической целью препарат назначают в суточной дозе 0,3—0,6 г, повышая ее до 0,9—1,2 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой.

Хранение: в сухом месте. За рубежом лития карбонат выпускается также в виде таблеток (Литионит-дюрель, Литий-дурулез и др.), обеспечивающих пролонгированное действие препарата.

Формы выпуска: таблетки по 0,5 г и ампулы по 2 мл 20% раствора.

Хранение: список Б: в сухом месте.

Библиогр.: Новые данные по фармакологии и клиническому применению солей лития, под ред. Е.И. Любимова, М., 1984, библиогр.

Сегодня литий в лекарственных препаратах встречается довольно-таки часто. С чем это связано? Исследования показали, что препараты на основе солей лития помогают эффективно справляться с психическими расстройствами. Такого рода лекарственных средств на данный момент огромное разнообразие. Это позволяет сделать осознанный выбор и с помощью консультаций компетентных специалистов подобрать уместный препарат, который окажет положительный эффект на состояние пациента. Как действуют препараты лития? Насколько они безопасны? Кому было бы уместно их назначать? Какие именно лекарственные средства относятся к рассматриваемой группе препаратов? Подробнее эту информацию мы рассмотрим в данной статье.

Соли лития

Препараты, в состав которых входят такого рода вещества, на данный момент считаются лучшим средством для купирования разнообразных маниакальных и гипоманиакальных явления в психическом состоянии пациента. Равно эффективен в качестве профилактики

Препараты лития действуют несколько дольше, чем многие эффективные нейролептики. В особенности те, которые назначаются для инъекционного введения. Но именно такие соли (препараты лития) специалисты считают наиболее предпочтительными для коррекции состояния при так называемой чистой мании.

Такого рода медикаменты имеют только один существенный недостаток. Некоторые из них (в частности, карбонат лития - наиболее распространенное средство в данной группе) не выпускаются в виде раствора для инъекций.

Применение лития в психиатрии

Впервые такого рода средства в данной области медицины были использованы порядка сорока лет назад. Препараты лития в психиатрии используются для того, чтобы существенно облегчить симптомы маниакально-депрессивного состояния (представляет собой умственное расстройство, для которого характерны резкие переходы от абсолютного отчаяния до неконтролируемого восторга; в медицине также известен, как биполярное расстройство). Хотя, конечно, рассматриваемое вещество не сможет вылечить недуг в полной мере, но поможет сгладить крайние его проявления.

Также важно заметить, что каждый содержащий литий препарат эффективно нормализует настроение, корректирует эмоциональное состояние при депрессии.

Побочные явления

При условии, что препараты лития принимаются длительное время и при повышенном содержании рассматриваемого вещества в крови могут возникать неприятные побочные эффекты. Среди них ощущение постоянной усталости, слабость, временный тремор рук, головокружение, дизурические явления, снижение объема аккомодации, диспепсические явления. Данные побочные эффекты дополнительного лечения не требуют и проходят самостоятельно в течение определенного времени.

Более сложные состояния требуют немедленного медицинского вмешательства и консервативного лечения. При их появлении следуют немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Главным проявлением при превышении допустимой дозы препаратов рассматриваемой группы является отравление препаратами лития. Как его распознать? При остром отравлении на первом этапе проявляются разнообразные симптомы нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея и, как следствие, обезвоживание. Позднее развиваются различные неврологические нарушения и сбои в работе сердечно-сосудистой системы. При первых подозрениях на отравление препаратами лития необходимо немедленно обратиться специалисту, который поможет правильно диагностировать ситуацию и назначить эффективное лечение.

Применение при беременности

Можно ли женщина в положении использовать средства, в состав которых входит литий? Препарат на основе рассматриваемого вещества может стать опасным для развивающегося плода. Например, такие медикаменты провоцируют развитие пороков сердца у ребенка. Если все же препараты, содержащие литий показаны для применения беременной, то важно постоянно находиться под контролем лечащего врача, который сможет проводить мониторинг концентрации данного вещества в плазме. Если этого не делать, то у младенца может быть диагностирована гипотензия либо же зоб.

"Квилонум"

Основным компонентом медикамента является Данный препарат выпускается в виде капсул или таблеток, которые покрыты специализированной оболочкой.

Таблетки Квилонум" представляют собой препараты лития, действие которых направлено на купирование маниакальных состояний разнообразного генеза, шизоаффективных психозов, мигрени, сексуальных расстройств, алкоголизма, маниакально-депрессивного психоза, а также разнообразных лекарственных зависимостей.

Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать рассматриваемое лекарство. Среди них: инфекции, почечная недостаточность, гиперчувствительность к каким-либо компонентам медикамента, лейкоз, псориаз, период грудного вскармливания, задержка мочи, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, паркинсонизм, период вынашивания ребенка, реабилитация после операций.

При длительном применении препарата возможно возникновение определенных побочных реакций, например, тремора рук, тошноты, потери аппетита, мышечной слабости, диареи, головокружения, судорог, гипотиреоза, адинамии, миастении, нарушения координации, сонливости, повышенной жажды.

"Контемнол"

Препарат пролонгированного действия. Выпускается в стеклянных флаконах.

Медикамент отлично усваивается в желудочно-кишечном тракте, а максимальная его концентрация в крови достигается уже спустя девять часов.

Препарат необходимо принимать не менее шести месяцев по назначению врача. Рекомендуется принимать в следующих случаях: сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень, квартальные запои, лекарственная зависимость, сезонная агрессивность психопатов.

Не следует использовать средство, если вы страдаете нарушениями водно-электролитного баланса или заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы.

Запрещено принимать рассматриваемое медикаментозное средство при беременности.

"Лития карбонат"

Препарат можно приобрести в виде таблеток в специализированной оболочке.

Использовать его рационально при функциональных психических расстройствах, эпилепсии, эмоциональных нарушениях, хроническом алкоголизме, депрессивных состояниях. Иногда специалисты назначают данный медикамент в профилактических целях. Также уместно принимать при психозах, которых сопровождаются страхом, тревожностью, озлобленностью, при хроническом алкоголизме у личностей, для которых характерен истероидный склад личности, излишняя чувствительность и резкие колебания настроения. Эффективно помогает избежать рецидива в психотравмирующих условиях.

Принимают от девяти десятых грамма до двух грамм в зависимости от рекомендаций врача. Если состояние не очень серьезное, дозу обычно снижают до шести десятых грамма.

Не принимайте препарат, если страдаете нарушениями щитовидной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями в функционировании почек.

Рассматриваемый медикамент можно комбинировать с любыми другими антидепрессантами и нейролептиками.

"Литосан-СР"

Основным действующим средством является карбонат лития.

Препарат запрещено принимать при заболевании сердечно-сосудистой системы, инфекциях, заболеваниях центральной нервной системы, беременности, индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства, задержке мочи, нарушениях водно-электролитного баланса, псориазе, тиреотоксикозе, сахарном диабете, почечной недостаточности, в период грудного вскармливания.

Важно в начале терапии еженедельно проводить мониторинг концентрации лития в крови. Позднее это можно делать раз в месяц, а далее - один раз в два-три месяца. Кровь на анализ необходимо забирать рано утром через двенадцать часов после последнего вечернего приема дозы препарата.

Лекарственное средство влияет на способность адекватно мыслить и быстро реагировать, поэтому не рекомендуется водить автомобиль, заниматься теми видами деятельности, которые могут нести угрозу для здоровья и жизни, требующими высокой скорости реакции.

"Седалит"

Лекарство представляет собой антиманиакальное средство с антидепрессивным эффектом. Можно приобрести в форме капсул или таблеток в оболочке.

Основными показаниями к использованию данного медикаментозного средства являются и психозы, а также маниакальные состояния. Также его уместно принимать при синдроме Меньера, мигрени, сексуальных расстройствах, медикаментозных зависимостях.

Возможные побочные эффекты: адинамия, жажда, акне, тошнота, диарея, миастения, рвота, лейкоцитоз, тремор рук, нарушения сердечного ритма, аритмия, набор лишнего веса, алопеция, сонливость, пиодермия, дизартрия, потеря аппетита, полиурия, судороги, спутанность сознания.

Итог

Облегчить состояние пациентов, которые страдают разнообразными психическими заболеваниями, сопровождающимися серьезными эмоциональными расстройствами, возможно, благодаря ряду лекарственных средств, изготовленных с использованием солей лития. Такие медикаменты, судя по отзывам специалистов и реальных покупателей, невероятно эффективны и помогают купировать состояния различной тяжести. Лечение препаратами рассматриваемой группы должно быть назначено компетентным лечащим врачом, который сможет грамотно сформировать схему терапии и позже при необходимости ее скорректировать. Не следует самостоятельно принимать решение об использовании препаратов лития. При этом можно допустить ошибки, которые негативно скажутся на состоянии пациента либо же спровоцируют отравление литием, которой порой приводит к летальному исходу. Важно уделять достаточное внимание исследованию противопоказаний, возможных побочных эффектов. Это поможет избежать неприятных сюрпризов или быть готовым к возникновению каких-либо негативных реакций со стороны организма пациента. Постоянный контроль лечащего врача станет гарантией благополучного протекания назначенной терапии.

Никогда не забывайте заботиться о себе. Прилагайте усилия для того, чтобы выбрать наиболее качественный препарат. Уделяйте достаточное внимание физическому и психическому благополучию своих близких. Будьте всегда здоровы!

В 1949 г. проводились исследования по выявлению биологически активных веществ, экскретируемых с мочой у больных манией. Мочу этих больных вводили морским свинкам и обнаружили, что в больших количествах она токсична для животных. Для исследования токсичности уратов использовали легкорастворимую литиевую соль мочевой кислоты.
При этом было установлено, что она оказывает седативное действие и предупреждает интоксикацию, вызываемую у животных инъекцией мочи маниакальных больных.

При испытаниях с участием больных манией карбонат лития оказался эффективным при острых состояниях и в качестве средства, предупреждающего их рецидивы.

Механизм действия представляет интерес. Вероятно, основной их эффект связан с ингибированием гидролиза фосфомиоинозита, что уменьшает рециркуляцию свободного миоинозита и использование его для синтеза фосфатидилинозитидов, являющихся важными внутриклеточными медиаторными молекулами, регулирующими внутриклеточные концентрации иона Са2+.

Литий изменяет некоторые реакции рецепторов, опосредуемые циклическим АМФ, и этим можно объяснить его способность неблагоприятно воздействовать на щитовидную железу и функцию почек (см. ниже).

Фармакокинетика препаратов лития . Знание фармакокинетики препаратов лития важно для успешного их применения, так как терапевтическая концентрация лития в плазме близка к его токсической (низкий терапевтический индекс). Ион лития отличается небольшим размером, и после приема внутрь он быстро всасывается в кишечнике. При использовании медленно высвобождающихся лекарственных форм можно избежать слишком больших концентраций лития в крови.

Препарат распределяется вначале во внеклеточной жидкости, но при длительном применении проникает в клетки и в конечном счете распределяется во всех жидкостях организма, причем в мозге, костях и щитовидной железе присутствует в несколько более высоких концентрациях. Кажущийся объем распределения составляет около 50 л при массе тела 70 кг (когда общий объем жидкости организма составляет примерно 40 л), что соответствует вышесказанному. Литий не связывается с плазменными или другими белками организма.

Литий легко диализируется из крови через клеточные мембраны, но градиент концентрации в клетках по отношению к крови невысок, и внутриклеточная концентрация, определяющая его токсичность, уменьшается медленно. Литий проникает в клетки почти так же быстро, как натрий, но выходит из них медленнее. Объяснения этому пока не существует.

Ионы лития фильтруются клубочками и реабсорбируются в почечных канальцах путем диффузии наряду с реабсорбцией натрия. Элиминация лития в значительной степени определяется поступлением в организм натрия и воды. При дефиците натрия литий задерживается в организме, поэтому одновременное применение мочегонного может снижать клиренс лития на 50 % и провоцировать интоксикацию. При отравлении литием назначают хлорид натрия и воду.

При длительном применении t1/2 лития составляет 15 - 30 ч. При таком t1/2 и необходимости поддерживать концентрацию в плазме, близкую к токсическому уровню, важно избегать по возможности колебаний концентрации лития в плазме (пиков и впадин). Препараты лития обычно назначают с интервалом 12 ч, и желательно использовать медленно высвобождающиеся лекарственные формы.

Стабильная концентрация в плазме достигается в течение 5 периодов полувыведения препарата (5 х t1/2), т.е. за 5 - 6 дней при неизмененной функции почек. У лиц старческого возраста и у больных со сниженной функцией почек период полувыведения более длительный, т.е. стабильная концентрация достигается позже, поэтому дозу следует корригировать соответственно.

Дозы лития : начинают с 0,2-2 г ежедневно, при этом дозу следует скорректировать так, чтобы достигались концентрации в плазме 0,4-1 ммоль Li+/n, проводя анализы образца крови, взятого через 12 ч после предыдущего приема дозы на 4-й или 7-й день лечения, затем еженедельно, пока доза не станет постоянной в течение 4 нед, и наконец 1-3 раза в месяц. Медленно высвобождающиеся лекарственные формы обычно принимают один раз в день.

Вследствие варьирования фармацевтической биодоступности больному следует всегда назначать лекарственную форму, изготовляемую одним и тем же производителем. При смене препарата необходимо повторно установить еженедельный контроль за его концентрацией в плазме.

Применение . В легких случаях маниакальных состояний литий эффективен в качестве средства монотерапии, но его действие проявляется лишь через несколько дней. В тяжелых случаях для того, чтобы быстрее получить клинический эффект, используют нейролептик.

Наиболее эффективны при профилактике маниакально-депрессивного психоза. Их не следует применять, если нет возможности контролировать их концентрацию в плазме. Продолжительность лечения препаратами лития не должна превышать 3 - 5 лет (вследствие токсического действия на почки), но может оказаться неизбежным неопределенно длительное применение. Критерии безопасной, т.е. медленной, отмены без рецидива точно не определены.

Побочные реакции препаратов лития . Побочные реакции, как правило, проявляются при концентрации лития в плазме более 1,5 ммоль/л. При концентрации более 2 ммоль/л необходимо срочное лечение, в том числе, возможно, и диализ. Максимальная токсичность проявляется в течение 1 - 2 дней после достижения токсической концентрации, хотя при острой передозировке она может появиться и раньше.

Рано развивающимися побочными реакциями, не создающими серьезных проблем для лечения, являются тошнота и умеренная диарея. Однако тяжелая диарея, вызывающая значительную потерю натрия, увеличивает риск интоксикации.

По мере повышения концентрации лития в плазме становятся более тяжелыми побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: тремор, сонливость, головокружение, атаксия, шум в ушах, нечеткость зрительных восприятий, дизартрия, мышечные подергивания, что требует изменения тактики ведения больного. Возможно появление отеков. При сильной передозировке больной может потерять сознание вследствие развития сердечной аритмии, гипотензии и почечной недостаточности.

Даже при терапевтических концентрациях лития в плазме и коротком курсе лечения может развиться нефрогенный несахарный диабет, так как дистальные почечные канальцы приобретают рефрактерность к антидиуретическому гормону. При длительном применении препаратов лития в течение свыше 3 - 5 лет могут поражаться клетки почек; вследствие нарушения синтеза тироксина возможно развитие гипотиреоза.

При передозировке назначают питье воды с добавлением NaCl (подщелачивание бикарбонатом натрия несколько усиливает выведение); при необходимости добавляют осмотический диуретик; эффективен диализ. Поскольку литий медленно покидает клетки, его концентрация в плазме после резкого падения может снова повыситься; это также может быть обусловлено продолжающимся высвобождением лития из лекарственной формы. В ходе лечения следует избегать истощения натрия в организме.

Предостережения . До начала лечения желательно провести обследование функций почек и щитовидной железы. Больных следует проинформировать о первых признаках передозировки, таких как тошнота, рвота, диарея, крупный тремор. Прием препаратов лития при передозировке немедленно прекращают, и обычно задолго до появления возможности измерить концентрацию лития в плазме. Резкая отмена может сопровождаться рецидивом маниакального состояния примерно через 2 нед. Длительное применение (в течение нескольких лет) препаратов лития следует практиковать только при уверенности в том, что оно приносит пользу.
Больные должны всегда принимать одну и ту же лекарственную форму. Необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме. Следует использовать минимальную дозу, являющуюся эффективной.

Токсичность лития может усиливаться из-за потери воды и натрия вследствие применения диуретиков, в результате диареи, рвоты и заболеваний почек.