Характеристика применение выписка рецептов на аминазин. Возможные негативные реакции

Аминазин представляет собой антипсихотический препарат (нейролептик, представитель группы нейроплегических средств — большой транквилизатор), действующее вещество препарата — хлорпромазина гидрохлорид. Аминазин обладает сильным противорвотным, холинолитическим и антигистаминным действием, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих, сосудорасширяющих средств, наркотиков и противосудорожных препаратов. Снижает температуру тела и кровяное давление.
Аминазин снимает или ослабляет эффекты адреналина (кроме гипергликемического и повышающего тканевой обмен) и близких ему веществ (фенамин, эфедрин), угнетает рефлексы с интерорецепторов. Холинолитическое действие препарата выражено слабее.

Показания к применению:
Аминазин применяется в психиатрии: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением. Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (параноидная форма, катотаническое и бредовое состояние, ступор), пресенильный психоз, приступ белой горячки, алкогольный психоз, маниакально-депрессивный психоз, ипохондрический синдром. Маниакальное возбуждение в течении циркулярного психоза. Неврозы, сопровождающиеся бессонницей.
В неврологии: При заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц, повышенной возбудимостью центральной нервной системы.
В хирургии: Для успокоения больного перед операцией и усиления действия обезболивающих, местноанестезирующих средств и средств для наркоза. Аминазин входит в состав литических смесей, применяемых при искусственной гипотермии в операциях с охлаждением (препарат снижает тканевой обмен и температуру тела — более сильно при снижении температуры окружающей среды).
В дерматологии — при дерматозах, сопровождающихся кожным зудом: нейродермит и др.
В онкологии: Лечение и профилактика рвоты при терапии противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии.
Как противорвотное при рвоте беременных, болезни Меньера, лабиринтитах, уремии, лучевой болезни, лучевой терапии, рвоте вызываемой лекарственными средствами — эстрогены, цитостатики, хлорэтиламины, тетрациклины, морфин и др.
При увеличении доз препарата наблюдается состояние близкое к естественному сну с соответствующими изменениями в электроэнцефалограмме.
Аминазин устраняет упорную икоту.

Способ применения:
Назначают Аминазин внутрь (в виде драже или таблеток), вводят внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора).
Внутрь препарат рекомендуется принимать после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка), в начале лечения по 0,025-0,05-0,1 г 1-3 раза в день (при купировании острого возбуждения — 0,4 г, при необходимости дозу Аминазина увеличивают до 0,6 г в сутки).
Внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5% раствора (в первые 1-2 дня лечения не более 0,050 г в сутки, затем доза может быть повышена до 0,1-0,3 г — 4-6 введений). Необходимое для введения количество 0,5% раствора аминазина разводят в 3-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или в изотоническом растворе хлорида натрия.
Внутривенно вводят медленно 1-3 мл 2,5% раствора аминазина разведенного в 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия.
В психиатрической практике лечение длится 3-4 месяца и более, после чего может быть продолжено поддерживающими дозами препарата.
После введения Аминазина может резко упасть артериальное давление, поэтому больной должен сразу принять горизонтальное положение на 1,5-2 часа.
Дозы Аминазина назначаются строго индивидуально и зависят от показаний, возраста, состояния больного, способа введения препарата. Дозы, способ введения и длительность лечения препаратом определяет врач.
Обычно препарат назначается взрослым по 0,025 г внутрь 3-4 раза в день.
Высшие дозы Аминазина для взрослых — внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 1,5 г; внутримышечно: разовая — 0,15 г, суточная — 1 г; внутривенно: разовая — 0,05 г, суточная — 0,25 г.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста от 0,01 до 0,20 г в сутки.

Побочные действия:
Попадание растворов Аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение тканей. Введение препарата внутримышечно может приводить к развитию болезненных инфильтратов.
При длительном применении Аминазина возможны различные изменения психики — симптомы, напоминающие паркинсонизм, индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражители.
Возможны гипотензия (падение давления вплоть до коллапса), могут наблюдаться аллергические кожные реакции, гепатит, помутнение хрусталика глаза, при приёме внутрь — диспепсические явления.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Аминазин являются: заболевания печени и почек, нарушение функции желудка, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Выраженная гипотония и атеросклероз, сердечно-сосудистая декомпенсация/декомпенсированные пороки сердца. Коматозное состояние. Травмы мозга.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать Аминазин внутрь.
Аминазин противопоказан больным аллергическими дерматитами, так как при попадании на кожу и слизистые он сам вызывает лекарственный дерматит, а в некоторых случаях даже следы аминазина приводят к тяжёлым токсидермиям.

Беременность :
Аминазин применяется как противорвотное средство при рвоте беременных.

Передозировка :
Передозировка Аминазина грозит пациенту нарушением рефлексов. Это может быть как их полное отсутствие, так и слишком активные рефлексы. Нарушается работа органов зрения. Картинка нечеткая. Нарушается работа сердца. Может развиться тахикардия, упасть кровяное давление, случиться фибрилляция желудочков вплоть до полной остановки работы миокарда. Передозировка этого препарата также тяжело влияет на состояние нервной системы. У пациента может обнаружиться бредовое состояние, самопроизвольные сокращения мускулатуры, полная прострация во времени и пространстве. Пациент может быть очень вялым или наоборот слишком активным, может впасть в состояние ступора вплоть до коматозного состояния. Кроме этого, при передозировке аминазина наблюдается резкое падение температуры тела, сухость всех слизистых оболочек, вялость мускулатуры, тяга к тошноте. Может нарушиться дыхание вплоть до его полной остановки, случиться отек легких. При передозировке этого препарата следует дать больному активированного угля из расчета одна таблетка на десять килограммов веса тела. Но не вызывать искусственной рвоты, так как больной не отдает отчет в происходящем. Необходимо провести промывание желудка, вызвать скорую помощь, которая будет снимать симптомы передозировки. Так, для нормализации работы сердца используют сердечные гликозиды, фенитоин, фенилэфрин.

Условия хранения:
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте, в герметически закрывающейся упаковке или посуде оранжевого стекла.
Срок годности Аминазина: ампул — 2 года, драже — 5 лет.

Форма выпуска:
Драже содержащие по 0,025 г, 0,050 г и 0,10 г аминазина, в упаковках по 20 и 30 драже.

Состав :
Таблетки покрытые оболочкой жёлтого цвета по 0,010 г для детей, по 50 таблеток в упаковке.
0,5% раствор аминазина в ампулах по 5 мл.
2,5% раствор (аминазин — 25 г, натрия сульфит безводный — 1 г, натрия метабисульфит — 1 г, кислота аскорбиновая — 2 г, натрия хлорид — 6 г, вода для инъекций — до 1 л) в ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл.

Дополнительно :
Поскольку после внутривенного введения Аминазина может повреждаться эндотелий вен, а после внутримышечного иногда образуются инфильтраты, препарат перед введением разводят изотоническим раствором хлорида натрия, глюкозы или новокаина.
Растворы аминазина несовместимы с окислителями и барбитуратами (происходит окисление и, в результате этого, побурение раствора), гидрокарбонатом натрия, раствором Рингера и сульфатом атропина (вследствие выпадения осадка).
Растворы аминазина стерилизации не подлежат.

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое
действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.).
Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора) .
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее.
Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра).
Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г.
В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).
Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы : нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции : редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения : при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания:

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей , особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Беременность:

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения , а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить .

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны.
Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.

Р-р для инъекций . 25 мг/мл амп. 2 мл, коробка, № 10:
- действующее вещество - хлорпромазин 25 мг/мл;
- вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), натрия метабисульфит (E 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарство относится к фармакологической группе нейролептиков. Известно как эффективное средство для нейтрализации психических расстройств. Применение препарата требует тщательного соблюдения указанных в инструкции правил и учета возможных негативных реакций.

Состав препарата

Аминазин выпускается в двух формах:

  1. Раствор для парентерального введения (прозрачная желто-зеленая жидкость) содержит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 мл, упакован в ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, вода, хлорид натрия.
  2. Драже (покрытое желто-оранжевой пленочной оболочкой) содержит 25, 50 или 100 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 шт., упакованы по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: краситель желтый закат, кальция гидрофосфат, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Показания к приему лекарства Аминазин

Препарат относится к нейролептикам из производных фенотиазина. Он оказывает антипсихотическое, седативное действия, ослабляет или полностью устраняет бред, галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение.

Средство снижает выраженность аффективных реакций, беспокойство, обладает противорвотной активностью.

Прием высоких доз может вызвать снотворное действие.

Показания к применению Аминазина:

  • психические заболевания на фоне психомоторного возбуждения, страха, бессонницы;
  • острый алкогольный психоз;
  • рвота беременных;
  • зудящий дерматит;
  • болезнь Меньера;
  • хроническое параноидное или галюцинаторно-параноидное состояние;
  • возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
  • психомоторное возбуждение при шизофрении (кататонический, гебефренический, галлюцинаторно-бредовый синдромы);
  • психическое расстройство при эпилепсии;
  • ажитированная депрессия при пресенильном психозе;
  • невротические заболевания на фоне повышенного мышечного тонуса;
  • стойкие нарушения сна;
  • каузалгия, прочая боль;
  • лечение или предупреждение рвоты при лучевой терапии, приеме противоопухолевых средств.

Кому противопоказан препарат

Средство с осторожностью назначается при мочекаменной, желчнокаменной болезнях, ревмокардите, остром пиелите, ревматизме. Противопоказания к его применению:

  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • выраженная гипотония;
  • заболевания печени, почек, желудка, кроветворения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • непереносимость компонентов состава;
  • прогрессирующие болезни головного, спинного мозга;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • травмы мозга;
  • микседема;
  • коматозное состояние;
  • тромбоэмболия;
  • пороки сердца в стадии декомпенсации.

Способ применения Аминазина

Таблетки Аминазин принимаются перорально, раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Способ лечения и выбор формы препарата зависит от возраста, особенностей пациента, типа заболевания. Для каждого из видов своя инструкция по применению.

Таблетки

Инструкция указывает, что таблетки Аминазин принимаются после еды. Курс лечения длится от 3 недель до 4 месяцев. Взрослым положено принимать 25-75 мг в сутки в 2-3 приема, затем повысить дозу до 75-100 мг в 3-4 приема. Иногда допустимо назначать 1 г в сутки.

При заболеваниях печени, сердца и сосудов, в пожилом возрасте доза снижается в 2-3 раза. При затяжной икоте принимают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат положен для терапии аутизма и шизофрении, показана доза вдвое-втрое меньше взрослой, максимальная суточная дозировка составит 75 мг в несколько приемов.

Внутримышечное и внутривенное введение

Аминазин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Разово внутримышечно используется доза 150 мг, ежедневно – 600 мг. Внутримышечно вводят 1,5 мл 2,5%-ного раствора до 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении внутривенно вводится по 2-3 мл 2,5%-ного раствора в 20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Разовая доза составит 100 мг, суточная – 250 мг.

Детям старше года назначают дозировку 250-500 мкг на 1 кг массы тела, старше 5 лет с массой тела до 23 кг – 40 мг в сутки, 5-12 лет с массой тела свыше 23 кг – 75 мг ежедневно. Ослабленным больным в сутки вводят 300 мг внутримышечно или 150 мг внутривенно.

Возможные негативные реакции

  • тошнота, рвота, диспепсия, холестатическая желтуха;
  • артериальная гипотония, коллапс, тахикардия;
  • паркинсонизм;
  • фотосенсибилизация;
  • головокружение;
  • дезориентация;
  • аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, дерматит, пигментация кожи;
  • акатизия, нечеткость зрения, расстройства зрительного восприятия;
  • дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия;
  • нарушение терморегуляции;
  • психотропные судороги;
  • столбняк;
  • замедление пульса;
  • усиление чувствительности к ультрафиолетовому свету;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия;
  • увеличение массы тела;
  • отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, этот побочный эффект ведет к ускорению процесса старения хрусталика.

Передозировка

При передозировке наблюдается смутная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднение дыхания, слабость, спутанность сознания. Пациент страдает от ослабленности рефлексов, сонливости, судорог, гипотонии, депрессии. Превышение дозы Аминазина может вызвать нейролептический синдром, стойкую гипотензию, кому, гипотермию, токсический гепатит.

Назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При коллапсе вводят кофеин, кордиамин, мезатон, при дерматитах назначают антигистамины, при неврологических нарушениях – Циклодол.

Особые указания

  1. Фенотиазины с осторожностью назначаются при патологических изменениях картины крови, нарушении функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, раке молочной железы, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона. Аккуратность следует проявлять при сердечно-сосудистых заболеваниях, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, эпилептических припадках, хронических дыхательных заболеваниях, особенно у детей.
  2. При длительном приеме Аминазина рекомендуется контролировать картину периферической крови, протромбинового индекса, функций печени, почек, проходить осмотры у окулиста и невролога.
  3. При появлении гипертермии прием отменяется.
  4. Во время лечения недопустим прием алкоголя, это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхание.
  5. При терапии следует осторожно водить машину и управлять механизмами.
  6. Повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома способна комбинация Аминазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, Мапротилином.
  7. Одновременный прием средства с противосудорожными препаратами ведет к понижению порога судорожной готовности, с медикаментами для лечения гипертиреоза – к развитию агранулоцитоза, с гипотоническими лекарствами – к гипотензии.
  8. Амфетамины являются антагонистами Аминазина, антациды на основе гидроксида магния или алюминия замедляют всасывание его в желудке, гормональные контрацептивы – усиливают. Циметидин – уменьшает концентрацию.
  9. Средство усиливает антихолинергическое действие одноименных лекарств, седативный эффект Золпидема, Зопиклона, при сочетании с антихолинэстеразными препаратами ведет к мышечной слабости, миастении, с Амитриптилином – к поздней дискинезии, паралитическому илеусу.
  10. Хлорпромазин угнетает действие Гуанетидина, приводит к гипергликемии при комбинации с Диазоксидом, гиперпирексии – с Докспеином, миоклонусу – с Морфином, повышает концентрацию Имипрамина, Пропранолола, Фенитоина в крови, подавляет эффект Леводопы и Эфедрина.
  11. Экспериментально установлено эмбриотоксическое действие средства.
  12. Препарат хранится при 15-25 градусах в течение 2 лет, в недоступном для детей месте.

Аналоги Аминазина

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, аналогичным действием. К таковым относятся:

  • Хлопромазина гидрохлорид;
  • Тизерцин.

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое действие

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Показания к применению

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Противопоказания

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.Редакция сайта .

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Аминазин.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Аминазин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Показания к применению

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Форма выпуска

драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 25 мг; банка (баночка) полимерная 3200.
драже 50 мг; банка (баночка) полимерная 2285.
драже 100 мг; банка (баночка) полимерная 1600.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Использование во время беременности

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аминазин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Аминазин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аминазин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.