Гепарин: особенности и инструкция по применению. Гепарин для детей: инструкция по применению

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Гепарин - лекарственный препарат, относящийся к антикоагулянтам прямого действия. Предупреждает повышенную свертываемость крови и формирование тромбов. Сочетаясь с фибролизином, гепарин оказывает профилактику формирование кровяных сгустков, которые закупоривают кровеносные сосуды. Наиболее безопасная форма выпуска Гепарина - раствор для инъекций. При корректном использовании можно предупредить побочные эффекты, неизбежные при пероральном применении.

Состав и принцип действия

Главный действующий компонент препарата - гепарин натрий. Вещество представляет собой антикоагулянт прямого действия. Воздействует непосредственно на факторы, которые приводят к свертываемости крови. Достигая очага поражения, Гепарин оказывает целый ряд лечебных эффектов:

• блокирует биосинтез тромбина - формирование сложных соединений на основе тромбина;
• сводит к минимуму склеивание тромбоцитов, благодаря чему кровь перестает сгущаться;
• подавляет действие гиалуронидазы - фермента, который принимает участие в поддерживании проницаемости тканей;
• стимулирует фибринолитические свойства крови, благодаря чему сгустки рассасываются естественным образом;
• улучшает ток крови в области сердца;
• понижает концентрацию холестерина в крови;
• делает цвет липемической плазмы более светлым;
• повышает активность липопротеиновой липазы;
• подавляет иммунитет и помогает справиться с аутоиммунными заболеваниями (патологиями, при которых организм распознает собственные ткани как чужеродные и борется с ними);
• предупреждает отторжение организмом пересаженных органов.

Антикоагулянтное действие Гепарина в форме раствора для инъекций начинается практически сразу после введения средства в живот или под кожу в другой области. Однако эффект кратковременный и длится не более 5 часов. При подкожном введении действие гепарина наступает спустя 60 минут и продолжается до 12 часов.

Показания к применению

Средство прописывается врачами для устранения нарушений, в основе которых лежит чрезмерная свертываемость крови и образование тромбов. Сюда относятся:

• инфаркт миокарда;
• варикозное расширение вен;
• тромбозы магистральных вен и артерий;
• тромбированный геморрой;
• тромбофлебит;
• восстановительный период после оперирования кровеносных сосудов и сердца;
• использование аппаратов для поддержания кровообращения.

Средство часто используют во время лабораторных исследований для предотвращения свертываемости крови. Препарат назначается совместно с фибринолитическими препаратами, предназначенными для растворения сгустков крови.

Противопоказания

Внутривенное или внутримышечное введение значительно ограничивают список возможных побочных эффектов. Несмотря на это, Гепарин имеет ряд противопоказаний:

• заболевания, отличающиеся замедленной свертываемостью крови;
• повышенная кровоточивость и проницаемость сосудов;
• внутренние кровотечения;
• выраженные нарушения в работе печени и почек;
• воспаление желудочков и предсердий;
• аневризма;
• подострый бактериальный эндокардит;
• хронические или острые лейкозы;
• злокачественные опухоли;
• угнетение кроветворения костного мозга и снижение гемоглобина в плазме крови;
• венозная гангрена.

Перед применением Гепарина в живот, плечи или ягодицы рекомендуем пройти медицинское обследование и исключить возможные противопоказания.

Уколы Гепарина: инструкция по применению

Дозировка средства в уколах определяется индивидуально в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Как правило, инъекции осуществляет врач или специально обученный человек. При остром инфаркте миокарда медицинская помощь оказывается прямо на месте, еще до перевозки больного в медицинское учреждение.

Начальная доза Гепарина - 15 т.-20т. единиц. В условиях больницы пациенту вводится по 40 т. единиц препарата в сутки в течение 6 дней. Дозировка делится на 4 введения, во время каждой процедуры врач должен вводить по 4-10 т. единиц. Интервал между введением раствора для инъекций Гепарина - 4 часа.

Важно! Немаловажный нюанс - отслеживание времени, за которое кровь будет сворачиваться. При введении препарата оно должно быть в 2 раза выше обычных показателей. Время свертываемости крови нужно определять не реже, чем 1 раз в 2 дня.

Отмена препарата не должна быть резкой. Доза снижается постепенно на 2500 или 5 т. единиц во время каждого укола. Увеличивать интервал между введениями раствора не нужно. С 3-его дня лечения в терапевтический курс вводятся непрямые антикоагулянты. Если пациент чувствует себя хорошо, на 4-5 день рекомендуется применять для лечения только антикоагулянты непрямого действия.

При венозных и периферических тромбозах дозировка составляет 20-30 тысяч единиц препарата (вводится в вену). Со второго дня доза увеличивается до 60-80 тысяч единиц. Курс лечения определяется врачом.

Побочные эффекты

Если вы принимаете Гепарин внутривенно в течение долгого времени, то у вас может проявиться целый ряд побочных действий:

• аллергические реакции: покраснение кожи, высыпания, напоминающие ожог крапивой, выраженное жжение и зуд, появление слизистых выделений из носа, повышение температуры, коллапс и бронхоспазм. В отдельных случаях возможен анафилактический шок. Это тяжелое состояние, которое требует немедленной медицинской помощи;
• внутренние кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевыделительных путей и различных органов. Возможны кровоизлияния в тех областях, где был введен аппарат;
• кожные реакции: боль, покраснение и скопление крови в области введения;
• понижение уровня тромбоцитов в крови;
• резкое повышение эозинофилов;
• снижение запасов фибриногена у пациентов с выраженной тромбоцитопенией;
• головная боль и головокружение, болезненность в суставах;
• тошнота, рвота, жидкий и частый стул, отсутствие аппетита;
• повышение артериального давления.

У пациентов с тромбоцитопенией возможно отмирание отдельных частей кожи, образование тромбов в артериях и формирование гангрены, инсульт и инфаркт миокарда. Если средство применяется в течение долгого времени, побочными эффектами становятся: хрупкость костей, недостаток кальция в мягких тканях, обратимое облысение.

Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.

Лекарственная форма

Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.

Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

• фенилкарбинол;
• хлорид натрия;
• вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.

Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.

Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.

При попадании вещества в организм наблюдается:

• интенсификация почечного кровотока;
• снижение активности мозговой гиалуронидазы;
• уменьшение активности сурфактанта в легких;
• подавление чрезмерной выработки альдостерона в коре надпочечников;
• связывание адреналина;
• модулирование реакции яичников на гормональные стимулы;
• усиление активности паратгормона.

В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.

При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.

При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.

После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.

Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.

Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.

Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.

Показания к применению

Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.

для взрослых

У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:

• венозный тромбоз;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоэмболические осложнения, характеризующиеся фибрилляцией предсердий;
• периферическая артериальная тромбоэмболия;
• диссеминированное внутрисосудистое свертывание острого и хронического течений;
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда (в случае подъема сегмента ST на ЭКГ: при тромболитической терапии, при первичной коронарной реваскуляризации через кожу, а также при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий);
• микротромбообразования.

Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.

Использование ведется также при обработке венозных катетеров.

для детей

Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.

Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:

• индивидуальная непереносимость составляющих компонентов медикаментозного средства;
• гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в том числе в анамнезе);
• наружное кровоизлияние.

С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:

• острый эндокардит инфекционного характера;
• осложненная гипертония;
• расслаивание аорты;
• местное расширение сосудов головного мозга;
• эрозии и язвы в органах желудочно-кишечного тракта;
• геморрой;
• варикозное расширение вен пищевода;
• язвенный колит;
• лейкоз;
• тромбоцитопения;
• геморрагический ;
• травмы в черепно-мозговой области;
• геморрагический инсульт;
• новообразования злокачественного характера;
• дефицит антитромбина III.

Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:

• период менструальных кровотечений;
• ранний послеродовой период;
• нарушения печени, ассоциируемые с проблемами функции синтеза белка;
• почечная недостаточность в хроническом течении;
• недавно проведенные операционные вмешательства;
• возраст до трех лет;
• возраст старше 60 лет;
• пролиферативная стадия диабетической ретинопатии;
• васкулиты.

Применения и дозы

Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.

Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.

для взрослых

Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).

Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.

В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются следующие проявления:

• гиперемия кожи;
• кровотечения;
• болевые ощущения;
• головокружения;
• лихорадка;
• гиперемия;
• головная боль;
• гематомы;
• тошнота;
• ринит;
• снижение аппетита;
• бронхоспазм;
• диарея;
• коллапс;
• повышение артериального давления;
• анафилактический шок;
• эозинофилия.

У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).

В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.

В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.

Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.

Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:

• вальпроевая кислота;
• гидроксихлорохин;
• цитостатики;
• пропилтиоурацил;
• цефамандол.

Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:

• адренокортикотропный гормон;
• антигистаминные средства;
• никотин;

Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.

Передозировка

При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.

Аналоги

Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:

• Лавенум (гель, антикоагулянт прямого действия);
• Тромбофоб (мазь, гель, действующее вещество – гепарин натрия);
• Тромблесс (гель с гепаринов в качестве действующего компонента);
• Виатромб (гель-спрей, антикоагулянт прямого действия).

  Цена

Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл Состав:

В 1 мл содержится:

активное вещество: гепарин натрия 5000 ME

вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 9 мг; натрия хлорид - 3,4 мг; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH от 5,5 до 7,5; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или бесцветная с желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянт прямого действия АТХ:  

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика:

Гепарин натрия является биологическим препаратом. представляет собой неоднородную смесь полисахаридов с молекулярной массой от 2000 до 30000 Да (преимущественно 15000-18000 Да), характеризующихся гетерогенностью химической структуры (вариабельность по линейным размерам, разная степень сульфатирования, разное расположение фармакологически активных фрагментов в полисахаридной цепи).

Фармакологическое действие - антикоагулянтное.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови: IIа (тромбина), IXa, Ха, ХIа и ХIIа. Гепарин связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбииа III с факторами свертывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, XIa и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный ). Наибольшее значение имеет способность гепарина в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIа () и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1,1.

Гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеидлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, (т.е. обладает антиаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой уменьшает риск развития инфаркта миокарда и снижает смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в сочетании с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации).

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе. В малых дозах эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40-60 мин. Продолжительность антикоагулянтного эффекта гепарина натрия после внутривенного и подкожного введения составляет соответственно 4-5 часов и 8 часов. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антитромботический эффект гепарина натрия.

Фармакокинетика:

После подкожного введения время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький -0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания:

Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии.

Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий.

Профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца).

Лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома).

Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ).

Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе.

Профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе.

Обработка периферических венозных катетеров.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гепарину натрия или продуктам животного происхождения.

Гепарин - индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время.

Кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск).

В терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови.

Беременность и период грудного вскармливания.

Новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела.

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью при патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как:

Заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга.

Заболевания пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т.ч. стресс-индуцированные), варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях, длительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, язвенный колит, геморрой.

Заболевания органов кроветворения крови и лимфатической системы: лейкозы, гемофилии, тромбоцитопения, геморрагический диатез.

Заболевания центральной нервной системы: геморрагический инсульт, черепномозговая травма.

Злокачественные новообразования.

Врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений необходимо использовать меньшие дозы гепарина).

Прочие физиологические и патологические состояния: период менструации, угроза выкидыша, ранний послеродовый период, тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции, хроническая почечная недостаточность, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, головном или спинном мозге, недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, васкулиты, пожилой возраст (в особенности у женщин).

Применения гепарина натрия возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии перевешивает потенциальный риск.

Беременность и лактация:

Контролируемые клинические исследования применения гепарина натрия у беременных не проводились. Согласно опубликованным данным, применение гепарина во время беременности не оказывает неблагоприятного влияния на плод. В исследованиях у человека и животных было установлено, что не проникает через плаценту. не экскретируется в грудное молоко.

Применение гепарина натрия при беременности или в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери перевешивает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять препараты гепарина натрия, содержащие бензиловый спирт.

Способ применения и дозы:

Гепарин натрия вводится внутривенно (в виде непрерывной инфузии или повторных болюсных введений) или подкожно. нельзя вводить внутримышечно из-за риска развития интрамускулярных гематом.

Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки. В виде исключения можно использовать другие места введения (наружная поверхность бедра, плечо) при достаточно развитой подкожной жировой ткани. Не рекомендуется повторно вводить в места прежних инъекций.

Непрерывная внутривенная инфузия	Начальная доза	5000-10000 ME в/в струйно
	Непрерывная инфузия	20000-40000 МЕ/сутки (скорость введения около 1000 МЕ/час)
Болюсное внутривенное введение	Начальная доза:	10000 ME
	Поддерживающие дозы	5000-10000 ME каждые 4-6 часов
Подкожное введение	Начальная доза:	333 МЕ/кг (при массе тела менее 75 кг - 20000 ME, при массе тела 75-90 кг 25000 ЕД, при массе тела 90-105 кг - 30000 ME, при массе тела более 105 кг - 35000 ME)
	Поддерживающие дозы	250 МЕ/кг (15000-25000 ME) каждые 12 часов.

Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия

Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показателей свертываемости крови. При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1.5-2.0 раза превышает нормальные значения или если ВСК пациента в 2.5-3.0 раза выше контрольных значений.

При непрерывной внутривенной инфузии гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ каждые 4 часа с последующим увеличением или уменьшением скорости инфузии гепарина натрия до достижения целевого уровня АЧТВ (в 1.5-2 раза выше нормы), в дальнейшем определять АЧТВ каждые 6 часов.

При болюсном внутривенном введении гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия.

При подкожном введении гепарина натрия рекомендован контроль АЧТВ через 4-6 часов после инъекции с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия.

При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение гепарина натрия в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром, коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST : вводится внутривенно болюсно в дозе 70-100 Ед/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов) или в дозе 50-60 Ед/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: вводится внутривенно болюсно в дозе 60 Ед/кг (максимальная доза 4000 ЕД), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 Ед/кг (не более 1000 Ед/час) в течение 24-48 часов. Целевой уровень АЧТВ 50-70 сек или в 1.5-2.0 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3,6, 12 и 24 часа после начала терапии.

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: п/к, глубоко в складку кожи живота. Начальная доза 5000 ME за 2 часа до начала операции. В послеоперационном периоде: по 5000 ME каждые 8-12 часов в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием, систем, экстракорпорального кровообращения: начальная доза гепарина натрия не менее 150 МЕ/кг массы тела. Далее вводится путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30000 ME на 1 л инфузионного раствора. Общая доза гепарина натрия обычно составляет 300 МЕ/кг веса (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).

Применение при гемодиализе: Начальная доза гепарина натрия: 25-30 ЕД/кг (или 10000 ЕД) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000 МЕ/100 мг раствора натрия хлорида со скоростью 1500-2000 ЕД/час (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение гепарина натрия в педиатрии: Адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте.

Начальная доза: 75-100 ЕД/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут

Поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев - 25-30 Ед/кг/час (800 ЕД/кг/сутки), дети в возрасте 4-12 месяцев - 25-30 Ед/кг/час (700 ЕД/кг/сутки), дети старше 1 года - 18-20 ЕД/кг/час (500 ЕД/кг/сутки) внутривенно капельно.

Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 секунд).

Побочные эффекты:

Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и <1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко (>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Геморрагические осложнения: Развиваются очень часто. Наиболее типичными являются кровотечения из органов ЖКТ, мочевыводящих путей, из мест введения гепарина натрия, из послеоперационных ран, а также кровоизлияния в областях, подвергающихся давлению. Также могут развиваться кровоизлияния в другие внутренние органы, в т.ч. в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), забрюшинное пространство, яичники. Более частое возникновение кровотечений отмечается у пациентов старше 60 лет (особенно у женщин).

Аллергические реакции: нечасто - гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд и ощущение жжения в подошвах, боли в конечностях, гипертермия, крапивница, ринит, конъюнктивит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок.

Реакции в месте введения: часто - раздражение, болезненность, гиперемия тканей, незначительная гематома и изъязвления в месте инъекций, нечасто - гистаминоподобные реакции (включая некроз кожи в месте инъекции), очень редко - кальциноз мягких тканей в месте введения (преимущественно у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью).

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ): тяжелая иммунная реакция, обусловленная образованием антител и приводящая к необратимой агрегации тромбоцитов. Может развиться как на фоне терапии гепарином (редко), так и в течение нескольких недель после ее прекращения (очень редко). Клинические проявления: венозные и артериальная тромбозы (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз мозговых вен, инсульт, инфаркт миокарда, тромбоз мезентериальных и почечных артерий, тромбоз артерий конечностей с развитием гангрены).

Лабораторная диагностика: Следует определять количество тромбоцитов перед назначением гепарина натрия, в первые сутки лечения, и затем каждые 2-3 суток в течение всего периода лечения (особенно с 6 по 14 день терапии). При снижении количества тромбоцитов ниже 100*10 9 /л и/или при развитии рецидивирующих тромбозов следует немедленно отменить . В случае необходимости следует назначить альтернативную антитромботическую терапию.

Терапия и профилактика: При возникновении ГИТ следует немедленно отменить. Пациент должен быть предупрежден о том, что в будущем ему нельзя назначать нефракционированый гепарин (в т.ч. при гемодиализе) и низкомолекулярные гепарины. Если пациент нуждается в антитромботической терапии, то следует использовать другие препараты.

Другие нежелательные явления:

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: нечасто -головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, часто - повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ) в плазме крови.

Со стороны органов кроветворения: часто - умеренная тромбоцитопения (содержание тромбоцитов 150-100*10 9 /л) не связанная с выработкой антител и не сопровождающаяся тромбозами (может наблюдаться у 6-30% пациентов, получающих гепарин); редко - обратимая эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - остеопороз (при длительном применении гепарина натрия), спонтанные переломы костей.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипоальдостеронизм (из-за угнетения синтеза альдостерона).

Со стороны водно-электролитного обмена: редко - обратимая задержка калия, метаболический ацидоз.

Прочие: нечасто - преходящая алопеция, очень редко - приапизм.

Лабораторные показатели: часто - обратимое повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ); нечасто - повышение содержания свободных жирных кислот после отмены гепарина, повышение содержания тироксина в плазме крови, ложное снижение содержания холестерина, ложное повышение содержания глюкозы и неверные результаты бромсульфалеинового теста.

Если любые указанные в инструкции по применению побочные эффекты усугубляются, или если возникли другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы: кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при небольших кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина натрия, достаточно прекратить применение препарата.

При больших кровотечениях избыток гепарина натрия нейтрализуют протамина сульфатом. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина натрия. 1% раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно. В течение каждых 10 минут нельзя вводить более 50 мг (5 мл) протамина сульфата. С учетом быстрого метаболизма гепарина требуемая доза протамина с течение времени уменьшается. Для расчета необходимой дозы протамина натрия можно считать, что период полувыведения гепарина составляет 30 минут. При применении протамина натрия отмечались тяжелые анафилактические реакции со смертельным исходом, в связи с чем препарат следует вводить только в условиях отделения, оборудованного для оказания экстренной медицинской помощи при анафилактическом шоке. Гепарин не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие:

Фармацевтическое взаимодействие: Раствор гепарина натрия разводят только физиологическим раствором. Раствор гепарина натрия несовместим со следующими веществами: , амикацина сульфат, натрия, натрия, данорубицин, доксорубицина гидрохлорид, гентамицина сульфат, галоперидола лактат, гидрокортизона натрия сукцинат, глюкоза, жировые эмульсии, канамицина сульфат, метициллин натрия, нетилмицина сульфат, опиоиды, окситетрациклина гидрохлорид, полимиксина В сульфат, промазина гидрохлорид, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, сульфафуразола диэтаноламин, тетрациклина гидрохлорид, тобрамицина сульфат, цефалотин натрия, цефалоридин, ванкомицина гидрохлорид, винбластина сульфат, лабеталола гидрохлорид, никардипина гидрохлорид.

Фармакокинетическое взаимодействие: Гепарин натрия вытесняет , и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы крови, что может приводить к усилению фармакологического действия указных препаратов. дипиридамол

Антикоагулянтное действие гепарина натрия уменьшается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.

Гепарин натрия может уменьшать фармакологическое действие АКТГ, глюкокортикоидов и инсулина.

Особые указания:

Переход на терапию варфарином : Для обеспечения устойчивого антикоагулятного действия следует продолжить терапию гепарином натрия в полной дозе до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень МНО. После этого введение гепарина натрия необходимо прекратить.

Переход на терапию дабигатраном : непрерывное внутривенное введение гепарина натрия следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1-2 часа до запланированного введения очередной дозы гепарина натрия.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами для уменьшения кровопотери во время операции и в послеоперационном периоде обычно рекомендуется отменить пероральные антикоагулянты () и антитромбоцитарные препараты ( , ) за 7 дней до операции. В качестве антитромботической терапии возможно назначение гепарина натрия в лечебных дозах. Введение гепарина натрия прекращается за 6 часов до операции и возобновляется через 6 часов после ее окончания.

Следует избегать внутримышечного введения гепарина натрия (из-за возможного возникновения гематом).

Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует использовать препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.

Резистентность к гепарину натрия часто наблюдается при лихорадке, тромбозах, тромбофлебитах, инфекционных заболевания, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, а также после хирургических вмешательств и при дефиците антитромбина III. В таких ситуациях требуется более тщательный лабораторный мониторинг (контроль АЧТВ), включая определение антитромбина III.

У лиц старше 60 лет (в особенности у женщин) повышен риск кровотечений, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должны быть уменьшены.

Во время терапии гепарином натрия необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможное кровотечение (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.).

При использовании гепарина натрия у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление и проводить адекватную гипотензивную терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: в большинстве случаев не оказывает существенного влияния на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль) пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. Упаковка:

По 5 мл во флаконы нейтрального бесцветного стекла, укупоренные резиновой пробкой и обжатые алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.

По 5 флаконов помещают в поддон из ПВХ. 1 или 2 поддона вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002434 Закрыть Инструкции

Гепарин – это мощное средство, которое тормозит свертываемость в крови. Лекарство блокирует биосинтез тромбина и уменьшает склеивание тромбоцитов. Препарат также улучшает кровоток и основные свойства крови. Мы расскажем, какие виды Гепарина существуют, и как их правильно применять. Вы познакомитесь с отзывами пациентов и узнаете среднюю стоимость препарата.

Гепарин отлично тормозит свертываемость в крови и лечит тромбозы. Его используют вместе с фибринолизином для комплексной антисвертывающей системы. Когда вещество вводится в организме пациента, в крови сразу понижается содержание холестерина. Препарат Гепарин оказывает положительный эффект на липемическую плазму. Лекарство выводит хиломикроны из крови пациента. Однако если есть опасность к возникновению кровотечения, тогда врачи не применяют Гепарин в качестве средства для снижения холестерина.

Эффект от препарата наступает после его введения в мышцу пациента или же при внутривенном способе. Гепарин довольно быстро подействует на состав крови. Однако его эффект будет длиться совсем мало времени.

Если ввести в вену лекарство, его действие продлится примерно 4 часа. Когда врач вводит Гепарин внутримышечно, он действует на кровь в течение 30 минут. Однако эффект проходит через 6 часов. При подкожном введении Гепарина качество крови улучшается через час. Эффект препарат длится примерно 10-12 часов.

Врачи отметили, что постоянный эффект свертывания крови будет при введении внутривенно Гепарина в течение назначенного курса. Если пациенту нужно провести профилактику данным препаратом, тогда его вводят под кожу или внутримышечным способом. Для терапии и профилактики дозу препарата определяет лечащий врач после подробной диагностики пациента.

Показание к применению лекарства

Врачи назначают средство Гепарин для лечения большого спектра заболеваний. Чтобы терапия прошла правильно, нужно знать, в каких дозах принимать лекарство. Его назначают в определенных случаях:

1. Терапия тромбоэмболических болезней;
2. Профилактика закупорки сосудов;
3. Для лечения тромбообразования при инфаркте Миокарда;
4. Терапия тромбозов – образований сгустков в сосудах пациента;
5. При сильной закупорке кровеносных сосудов;
6. Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
7. Подходит препарат для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
8. Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
9. Подходит для очистки крови.

Часто врачи назначают препарат Гепарин вместе с ферментными препаратами. Они в комплексе растворяют сгусток крови и приводят к быстрому выздоровлению.

Способ применения ампул при инфаркте

Дозы Гепарина выписывает врач индивидуально каждому пациенту. Это зависит от вида заболевания и от стадии. Если у пациента инфаркт миокарда, тогда нужно сразу вводить гепарин в вену по 15 000 ЕД. В этот момент человек должен быть в больнице под наблюдением врача. Желательно провести 6 дней внутримышечного введения препарата по 40 000 ЕД за день. Нужно делить введение на несколько приемов, каждые 4 часа.

Каждая инъекция должна сопровождаться врачебным контролем свертываемости крови пациента. Нужно, чтобы показатели были в этот момент в 2 раза больше нормы. Чтобы отменить лечение Гепарином, нужно за пару дней начать снижать дозировку. Желательно уменьшать введение на 5 000 ЕД и снижать частоту инъекций. После завершения инъекций нужно лечить пациента антикоагулянтами. Можно полностью перейти на такие препараты на 4 день после прекращения терапии Гепарином.

Применение ампул для других болезней

Можно использовать Гепарин для лечения тромбоза легочной артерии. Для этого вводят препарат капельно. Начальная доза 40 000 ЕД. Длится процедура около 6 часов. После нее можно сделать внутримышечные инъекции по 40 000 ЕД за один день.

Если у пациента венозный тромбоз, тогда врачи назначают по 20 000 ЕД Гепарина. Делают инъекцию внутривенным способом. После этого можно ввести еще 60 000 ЕД, но только под присмотром врача и под контролем свертываемости крови.

Гепарин будет действовать на тромб и на свойства крови. Лекарство не даст сосудам сужаться и приостановит заболевание.

Специалисты отметили, что за несколько дней до окончания терапии Гепарином нужно давать пациенту антикоагулянты. Их прием будет продолжаться еще некоторое время после прекращения терапии Гепарином.

Если пациент хочет провести профилактику тромбоэмболии, тогда врач назначает подкожную инъекции в дозе 5 000 ЕД два раза в сутки. Такую процедуру можно делать и до операции, и после. Действие препарата сохраняется на 12 часов.

Можно использовать Гепарин в момент переливания крови. Донору обычно вводят препарат в дозе 7000 ЕД. После введения процесс свертывания будет замедлен.

В момент лечения врач должен обязательно брать пробы на свертываемость крови. Такие анализы нужно сдавать каждый 2 дня в период терапии Гепарином.

Осторожность к применению ампул

Гепарин в ампулах нужно использовать с большой осторожностью и под наблюдением врача в таких случаях:

1. При язве в желудке;
2. В момент кахексии;
3. Если у пациента высокое давление;
4. Опасен после операций. Иногда можно сделать исключение, если Гепарин жизненно необходим пациенту.

Побочные эффекты лекарства

Нужно знать, какие неприятные симптомы и осложнения может спровоцировать Гепарин в организме:

• У пациента могут начаться кровотечения;
• Есть угроза в сильном понижении свертываемости крови. Именно поэтому препарат вводят только в больнице;
• Аллергия в случае непереносимости пациентом некоторых компонентов препарата;
• Крапивница или лихорадка;
• Астма или ринит;
• Иногда возникает анафилактоидный шок;
• Остеопороз;
• Язва в месте применения.

Осложнение в виде тромбоцитопении встречается у 6 процентов пациентов. Из-за такого проявления часто возникает некрозы кожи и возникновение тромбозов в артериях. Это может привести к развитию гангрены, инсульта или смерти. Поэтому если у пациента началась тромбоцитопения, тогда врач должен сразу прекратить терапию Гепарином.

Основные противопоказания

Нужно знать, когда Гепарин может навредить организму и вызвать негативные последствия. Итак, препарат не назначают в таких случаях:

1. Если у пациента геморрагический диатез. Это слишком высокая кровоточивость;
2. При болезнях, которые сопровождаются медленным свертыванием крови;
3. Если у пациента слишком слабые сосуды;
4. В момент любого кровотечения в организме;
5. При подостром эндокардите;
6. Если у пациента воспаление в сердце;
7. При нарушениях функционирования почек и печени;
8. Запрещен при злокачественных опухолях, при раке крови;
9. Если у пациента заниженный гемоглобин;
10. При аневризме в острой стадии;
11. Опасен при венозной гангрене.

Если применять Гепарин при таких болезнях, может начаться сильное осложнение, которое приведет к летальному исходу. Поэтому, когда вы сомневаетесь, можно ли применять Гепарин, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка препаратом

Если пациенту была введена неправильная доза, тогда в организме могут проявиться побочные эффекты препарата:

1. Идет тяжелое геморрагическое осложнение;
2. Возникает кровотечение.

Врач должен при таких симптомах сразу снизить дозу Гепарина или полностью отменить препарат. Если после остановки терапии кровотечение продолжится, тогда нужно ввести пациенту внутривенно протамина сульфат.

Если у пациента началась аллергия на Гепарин, тогда врач сразу отменяет терапию и назначает десенсибилизирующие лекарства.

Показания к применению мази

Врачи назначают Гепарин в виде мази для таких случаев:

1. При тромбофлебите конечностей пациента;
2. При воспалении на поверхностных венах;
3. Для лечения флебита;
4. После внутривенной инъекции;
5. Для терапии тромбоза в геморроидальной вене;
6. При язвах на конечностях.

Фармакологические свойства мази

Гепариновая мазь обладает противовоспалительным эффектом. Она останавливает образование тромбов и имеет анестезирующий эффект. Компонент гепарин постепенно выходит из мази и действует на кожу. Он оказывает антитромботическое действие. В состав мази входит также бензиловый эфир, который будет эффективнее расширять сосуды и поможет препарату быстрее справиться с болезнью. Отметим, что Гепарин имеет обезболивающее действие.

Гепарин проникает в организм через поры в коже человека. Выводится препарат из организма примерно через полтора часа. Врачи отмечают, что местное применение гепариновой мази не будет влиять на свертываемость крови у пациента. Поэтому препарат можно принимать в домашних условиях без наблюдения врача. Мазь проходит через все слои кожи и практически не абсорбируется.

Способ применения мази

Мазь Гепарин наносят на кожу тонким слоем. Врачи советую использовать дозу 1 гр на участок кожи в 5 см. Использовать препарат нужно 3 раза в день. Если у пациента воспалились вены в прямой кишке, тогда нужно нанести мазь на небольшую ткань и приложить к геморроидальным узлам. Также можно ввести мазь на тампоне в задний проход. Это нужно делать только после назначения врача.

Основные противопоказания к применению мази

Врачи запрещают использовать мазь Гепарин в таких случаях:

• Если у пациента язвенно-некротические процессы;
• При заниженной свертываемости в крови;
• При язвах с омертвением в тканях.

Меры предосторожности к применению мази

Нужно знать, как правильно применять препарат Гепарин, чтобы он не навредил здоровью. Соблюдайте такие меры предосторожности:

1. Если вы используете мазь Гепарин продолжительным курсом, тогда врач должен постоянно контролировать вашу свертываемость крови и следить за любыми побочными проявлениями;
2. При использовании препарата для людей старше 65 лет нужно также быть под наблюдением врача;
3. Нельзя наносить маз на открытые раны на коже;
4. Лучше не использовать лекарство Гепарин беременным женщинам;
5. Врач может назначить мазь в период лактации, но только в крайнем случае, если от лечения будет зависеть жизнь матери. В период терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Использование геля

Гель Гепарин назначается врачами для лечения таких болезней:

• Тромбофлебит конечностей;
• При венозном расширении;
• Для лечения слоновости;
• При флебите после инъекций;
• Для терапии поверхностного мастита;
• При возникновении подкожной гематомы;
• Для лечения травмы и ушибов;
• При отеках.

Способ применения геля

Врачи назначают гель Гепарин для лечения тромбофлебита конечностей. Лекарство можно применять после внутривенных инъекций с данным препаратом. Гель нужно наносить на зону поражения и легко втирать в кожу. Используйте точную дозировку препарата, которую назначит врач.

Можно вылечить гелем тромбоз в геморроидальных венах. Для этого нужно нанести лекарственный гель на повязку из натурального материала. Ее необходимо приложить именно к геморроидальным узлам и плотно зафиксировать повязкой. Врачи рекомендуют также использовать тампон, пропитанный гелем Гепарин. Его можно ввести в задний проход вместо аналогичных свечей. Лечение гелем занимает примерно 4 дня.

Наносить препарат на кожу можно 3 раза в день с большими перерывами. Обычно используют препарат до полного исчезновения воспалительного процесса. Чаще всего терапия длится от 3 до 12 дней. Только врач может продлить курс лечения после подробной диагностики заболевания.

Побочны действия и противопоказания к гелю

Обычно гель Гепарин не вызывает опасных побочных действий. Может только возникнуть аллергия на состав препарата, если у пациента есть индивидуальная непереносимость. Специалисты отметили, что при передозировке у людей не возникали никакие побочные действия и осложнения. Однако все равно не рекомендуется лишний раз превышать дозу без назначения врача.

Гель запрещено использовать пациентам с такими болезнями:

• При появлении язв в месте тромбофлебита;
• Если кожа повреждена или разорвана;
• Опасен при понижено свертываемости у пациента;
• Не назначается в момент тромбоцитопении;
• Отменяется для пациентов с аллергией.

Нельзя наносить гель Гепарин на открытую ранку на коже. При попадании на слизистую оболочку, нужно сразу промыть ее чистой водой. Нельзя также использовать гель при гнойных образованиях на коже пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нужно знать, какой эффект дает Гепарин в соединении с другими препаратами. Иногда он может усилить или ославить действие конкретного лекарства. Поэтому нужно рассмотреть некоторые важные взаимодействия:

• Все антикоагулянты будут усиливать эффект Гепарина;
• Тетрациклины, кортикотропин и никотин ослабят действие Гепарина;
• Если применять препараты, которые уменьшают агрегацию тромбоцитов, тогда у пациента может возникнуть кровотечение;
• Опасно принимать Гепарин вместе с ульцерогенным средством;
• В одном шприце нельзя смешивать препарат с другими лекарствами.

Если вы параллельно принимаете даже самые безобидные на первый взгляд лекарства, все равно сообщите об этом врачу. Возможно, некоторые препараты усилят действие Гепарина и могут вызвать осложнение в организме.

Применение свечей

Чаще всего врачи назначают пациентам свечи с гепарином для лечения геморроя. Активные компоненты будут уменьшать склеивания кровяных тел и проницаемость сосудистых стенок. Можно выделить такое действие гепариновых свечей:

• Улучшат кровообращение в сосудах;
• Снимают боли и отеки;
• Продает воспаление.

Врачи лечат свечами геморроидальные узлы в момент тромбоза. Вещество гепарина быстро проникнет в ткани и проведет процесс регенерации. Свечи с гепарином не имеют никаких побочных действий. Они подходят для всех пациентов. Только в крайнем случае может начаться индивидуальная непереносимость к составу свечей. В этот момент у пациента может начаться зуд и раздражение.

Как использовать свечи?

Чтобы свечи дали максимальный эффект для лечения, их нужно правильно применять. Перед процедурой нужно обязательно опорожнить кишечник и помыться под душем. После этого можно использовать свечи:

• Удалите упаковку с препарата;
• Наклонитесь вперед и вводите свечи пальцем за сфинктер. Иногда пациенту вставляют свечи в лежачем положении на боку. Во втором случае средство не будет вытекать и лучше подействует;
• Если свеча быстро таят в руках, нужно предварительно намочить их в холодной воде;
• В момент введения свечи нужно максимально расслабиться. Тогда процесс процедуры будет легким;
• После введения свечи с гепарином нужно полежать примерно 60 минут. Тогда лекарственное средство впитается и даст максимальный эффект;
• Лучше всего проводить процедуру перед сном, на ночь.

В свечи с гепарином также входят анестетики. Они отлично снимают боли и дискомфортные ощущения, которые появляются при геморрое. Не стоит использовать свечи при кровотечениях и без разрешения врача.

Курс терапии гепариновыми свечами длится 2 недели. Если болезнь не запущена, тогда можно вводить свечи не более 1 недели.

Правила хранения

Держать препарат Гепарин нужно в температуре 18-23 градуса. Срок годности лекарства – не более 4 лет. После использования флакона, его нужно поместить в холодильник и хранить не больше 3 суток. Препарат нужно держать подальше от солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Мазь Гепарин нужно хранить в температуре от 8 до 15 градусов. Срок годности мази составляет не более 3 лет. Держите препарат в недоступном месте для малышей.

Аналоги препарата

Врачи могут назначить другое лекарство, которое по эффекту и составу похоже на Гепарин. Вот несколько аналогов лекарства:

1. Гепарин Лечива;
2. Виатромб;
3. Лавенум;
4. Гепарин Рихтер;
5. Тромбофоб;
6. Лиотон 1000;
7. Гепарин Натрий Траун.

Состав препарата

Вот, какие компоненты входят в различные формы Гепарина:

• Инъекции – вещество гепарин натрия;
• Мазь — бензокаин, вспомогательные компоненты, гепарин натрий и бензилникотинат;
• Гель – натрия гепарин 1000 МЕ.

Цены на препарат

Купить препарат можно в любой аптеке без назначения врача. Сейчас продается Гепарин по такой средней цене:

1. Гепарин для инъекции во флаконах – 5 мл по 5 штук стоят 500-550 рублей;
2. Гепарин в ампулах – средняя цена – 340-379 рублей;
3. Гепариновая мазь – 50-70 рублей;
4. Гепарин в виде геля – 250 – 280 рублей.