Гамма масляная кислота. Гамк в качестве дополнения

Многие болезни проще предупредить, чем лечить. К сожалению, мы очень мало знаем о человеческом организме и его потребностях в тех веществах, которые жизненно необходимы. Надеюсь, эта статья о том, что такое гамма-аминомасляная кислота и для чего она нужна, поможет вам распознать «сигналы» своего организма и предупредить развитие болезней.

Центральная и периферическая нервные системы осуществляют своё действие посредством специальных структур – нейромедиаторов. Они могут вызывать как возбуждение, так и торможение в ЦНС; делятся на 3 группы: аминокислоты, катехоламины и пептиды . Наиболее часто встречающимися представителями являются адреналин и норадреналин, гамма-аминомасляная кислота , глицин, дофамин, серотонин, глутамат, ацетилхолин.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – это один из наиболее важных медиаторов головного мозга. Представляет собой химическое вещество, присутствующее в организме человека, и относится к числу заменимых аминокислот, которые не способны синтезировать белковые молекулы.

Значение гамма-аминомасляной кислоты в организме очень велико. Она выполняет важнейшие функции:

Медиаторная функция . Оказывает гипотензивное, успокаивающее, противосудорожное действие. Кроме того, способствует стимуляции сна, регулирует двигательную активность, улучшает процессы памяти и мышления.
Метаболическая функция . Улучшает обменные процессы в головном мозге и его кровообращение, обеспечивает нервные клетки энергией. Благодаря гамма-аминомасляной кислоте осуществляется один из важнейших эффектов – антигипоксический (недопущение кислородного голодания). Также метаболической функцией обусловлено удаление из организма продуктов обмена и воздействие на стимуляцию выработки соматотропного гормона передней долей гипофиза.

Спектр действия гамма-аминомасляной кислоты. Источники получения

Являясь одним из важнейших компонентов крови и тканей головного мозга, ГАМК улучшает кровоснабжение мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, ускоряет утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие. Как результат, улучшается динамика нервных процессов в головном мозге, повышается продуктивность мышления, память.

Медиатор способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения (инсульта), оказывает умеренное гипотензивное действие, нормализует повышенное артериальное давление и устраняет его симптомы (головокружение/боль, бессонница).

При недостатке естественных запасов гамма-аминомасляной кислоты необходимо её получение из других источников. ГАМК присутствует в некоторых растительных продуктах (листья чая и кофе, нитевидные грибы, а также сок растений рода крестоцветных). Помимо этого, ее получают химическим путём с помощью микробиологических методов, используя бактерии человека, например, кишечную палочку. Один из самых распространенных препаратов в качестве заместительной терапии – .

Спектр применения гамма-аминомасляной кислоты достаточно широк : эпилепсия, поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, последствия инсульта и черепно-мозговых травм), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, алкогольная энцефалопатия и полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, кинетозы (морская и воздушная болезнь).

У больных сахарным диабетом ГАМК снижает уровень глюкозы в крови.

Таким образом, для лечения/предупреждения выше описанных диагнозов и симптомов требуется медикаментозное восполнение .

Побочными положительными эффектами GABA являются:

улучшение качества сна;
повышение либидо;
повышение уровня гормона роста;
сжигание жира и получение рельефа* .

* В бодибилдинге применяется, так как способна стимулировать переднюю долю гипофиза, которая вырабатывает гормон роста. Гормон роста в свою очередь обладает выраженным анаболическим и жиросжигающим эффектом.

К другим побочным эффектам GABA также относятся слабые покалывания в области лица и шеи, изменения частоты пульса и дыхания. Тем не менее, они НЕ несут опасности для здоровья, обычно возникают при дозе выше 4 г в сутки и проходят после нескольких дней приема.

Лекарства, содержащие ГАМК, противопоказаны детям до 1 года, беременным женщинам в первом триместре (необходимо проконсультироваться с врачом), а также при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным веществам и острой почечной недостаточности.

Гамма-аминомасляная кислота (англ. Gamma Aminobutyric Acid) – это аминокислота, которая выполняет функции тормозного нейромедиатора ЦНС человека и млекопитающих. Нейромедиаторы в широком смысле слова – химические вещества, при помощи которых происходит передача электрического импульса от нервной клетки к нейрону. В медицинских целях ГАМК (или GABA ) используется при различных расстройствах психики (в том числе болезней Паркинсона и Альцгеймера), а также в качестве седативного и релаксирующего средства.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): формула

ГАМК – это аминокислота, органическое вещество с разветвленной химической формулой. синтезируется в организме из глутаминовой аминокислоты (входит в состав белков в организме и не является незаменимой) при содействии специального фермента – глутаматдекарбоксилазы.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): рецепторы

Действует в структурах ЦНС по средствам ГАМК-рецепторов. По сути, рецепторы – это клетки, которые выполняют функцию передачи электрических импульсов, они могут, как активировать процесс передачи, так и замедлять. В случае с ГАМК , рецепторы принимают аминокислоту, которая, в свою очередь, тормозит процессы внутри нервных клеток. Располагаются рецепторы ГАМК в структурах головного мозга.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): свойства

Свойства гамма-аминомасляной (GABA) кислоты изучены очень хорошо:

Медиаторные – эта аминокислота отвечает за скорость передачи импульсов между нервными клетками и нейронами: ГАМК участвует в процессах торможения.
Седативное и легкое снотворное – ГАМК снимает раздражение и успокаивает.
Метаболические – аминокислота улучшает обменные процессы в головном мозге, улучшает его питание кислородом. Наряду с ГАМК , мозговое кровообращение можно улучшить, принимая , или .
ГАМК удаляет из организма продукты обмена.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): применение

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в аптеке

Можно купить в аптеке, выбор препаратов небольшой, да и в общем-то качество оставляет желать лучшего. Зачем рисковать, если можно приобрести абсолютно безопасный продукт по хорошей цене, а выбор препаратов в интернет-магазине разнообразен.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в таблетках

Фармацевтические компании предлагают широкий выбор препаратов с содержанием . Очень часто покупатели выбирают таблетированную форму (такие таблетки можно купить в аптеке). Концентрация вещества в таких препаратах небольшая – 250 мг, но это удобно, врач может назначить любую дозировку. Таблетки попадают в организм и начинают действовать не ранее чем через час, поэтому их лучше принимать перед сном. Если есть желание ускорить эффект проникновения активного вещества, то лучше приобрести препарат с капсулами, на сайте их большинство, и стоят они довольно сравнительно дешево.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): инструкция

Оптимальная доза гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в сутки – 750-1500 мг, такое количество вещества содержится в 2-3 капсулах или таблетках. В любом случае, в инструкции к конкретному препарату (дозировка у разных производителей может варьироваться) рекомендации по приему ГАМК прописаны.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): как принимать

Принимать нужно ежедневно, в зависимости от дозировки выбранного препарата (100, 250, 500, 750) прием можно разделить на несколько раз или пить раз в день по 1 капсуле. Например, если в препарате дозировка 500 мг, то можно принимать по капсуле три раза в день, если 750, то по капсуле два раза в день. Обязательное условие: препарат нужно запивать водой или соком, и лучше на голодной желудок или перед сном.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): противопоказания

Гамма-аминомасляную кислоту (GABA) можно принимать только после предварительной консультации с врачом, поскольку есть ряд противопоказаний:

Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость;
Острая почечная недостаточность
Детский возраст до года.
1 триместр беременности.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): купить, цена

Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей гамма-аминомасляной кислоты (GABA) :

1. Купить гамма-аминомасляную кислоту (GABA) по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики .
2. Как оформить заказ пошагово: !
3. Рекомендуем использовать в первом заказе

Человек способен управлять собственным телом, размышлять и принимать решения. Все это заслуга центральной нервной системы. С ней связаны все ткани и органы. Даже те функции организма, которые не требуют сознательного контроля, зависят от адекватной работы ЦНС. Мозг посылает сигналы и, благодаря этому мы дышим, наше сердце бьется, мы способны видеть окружающий мир. Важную роль в функционировании ЦНС играет гамма аминомасляная кислота. Именно о ней пойдет речь.

Что происходит при сбоях в работе головного мозга? Последствия могут быть непредсказуемые и довольно печальные: от различных физических недугов до потери личности. Иногда при первых признаках нервных расстройств или для лечения более серьезных заболеваний врачами назначается лекарственное средство, содержащее ГАМК. Другое название кислоты – GABA. Выясним что это за вещество и почему оно настолько значимо.

Аминокислота является биологически активным химическим веществом, участвующим в метаболизме мозга. Это тормозной нейромедиатор, то есть посредник между серым веществом и клетками организма. Образование гамк происходит из глутаминовой кислоты при участии фермента (глутаматдекарбоксилаза).

Под влиянием гамма аминомасляной кислоты происходит:

активация энергетических процессов;
улучшение кровообращения;
утилизация глюкозы;
выведение токсинов;
стабилизация артериального давления;
предотвращение мышечных судорог;
насыщение тканей кислородом;
нормализация нервных процессов;
успокоение нервной системы.

Дефицит данного вещества можно компенсировать с помощью добавки gaba. Однако стоит предварительно проконсультироваться с врачом. Ибо избыток в организме приводит к беспокойному состоянию, вызывает отдышку и дрожь в конечностях. Так в каких же ситуациях человеку требуется лекарство?

Показания для употребления ноотропного средства

Как правило, гамк принимается в комплексе с другими препаратами для ослабления симптомов при таких заболеваниях:

эпилепсия;
артериальная гипертензия;
атеросклероз;
эндогенная депрессия;
цереброваскулярная недостаточность;
инсульт;
детский церебральный паралич.

Использование пищевой добавки на этом не ограничивается:

С помощью гамма аминомасляной кислоты борются с последствиями черепно-мозговых травм;
Она помогает уменьшить проявления алкогольной энцефалопатии;
Это незаменимый помощник при симптомокомплексе укачивания;
Показанием к применению являются частые головные боли и внезапные головокружения;
Эффективно при снижении концентрации внимания;
Позволяет наладить механизм запоминания;
Рекомендуется медиками при возникновении проблем с речью;
Уместно принимать производные гамма аминомасляной кислоты детям, которые отстают в развитии, а также малышам с выраженным слабоумием;
Кроме того, это настоящая находка для людей, мучащихся бессонницей. Ведь такие препараты имеют релаксирующее воздействие;
А еще гамк приходит на помощь при нарушениях половой функции, так как расслабляет организм в целом.

Похудение

Немаловажный момент, БАДы с GABA помогают худеть. Это происходит благодаря тому, что одно из свойств ГАМК ускорение набора мышечной массы. В стремлении сбросить лишний вес многие прибегают к занятиям спортом. Первостепенная задача – избавление от жировой ткани.

Накачанные мышцы увеличиваются, а жир за счет этого уходит. А еще ожирение является проблемой людей, которые плохо спят. Недостаток сна – лишние сантиметры на талии. Замедляется метаболизм, организм находится в состоянии стресса, что провоцирует чувство голода. Никто не обещает быстрое похудение благодаря пищевой добавке. Но, по крайней мере, полноценно высыпаясь, вы перестанете набирать килограммы.

Как избежать дефицита «тормозного» вещества?

Человек, страдающий от недостатка гамк, не может полноценно работать днем и расслабляться в ночное время. Все дело в том, что перевозбужденная нервная система не имеет возможности прийти в норму. Поэтому возникает состояние вечной тревоги, депрессивности, агрессии. Трудно правильно организовать собственный график. Вы не успеваете справляться с запланированным и раздражаетесь еще больше. А ночью, когда нужно погрузиться в крепкий восстанавливающий сон, маетесь бессонницей и прокручиваете в голове прожитые неприятные моменты. Вы становитесь похожи на заведенную куклу, которая самостоятельно не в силах остановиться. Но и толку от хаотичного хождения тоже ноль.

Есть ли возможность избежать подобной участи? Существует несколько способов повысить уровень габа:

Внесение в рацион определенных продуктов;
Расслабляющие физические упражнения (например, занятие йогой);
Употребление специальных пищевых добавок.

Составляя рацион, включите в него апельсины, киви, бананы. Кушайте овсяную кашу и хлеб из цельного зерна. Не забывайте о субпродуктах. Пользу принесет брокколи, чечевица, шпинат. Иногда в меню должны мелькать орехи. Пить лучше травяные отвары и зеленый чай. Уместно добавлять в напиток мелиссу.

Однако не всегда получается достигнуть желаемого результата с помощью правильного питания. А выкроить часик-полтора для снятия напряжения физкультурой проблематично. К тому же комплекс специальных упражнений нужно делать грамотно, под присмотром инструктора. А это дополнительные траты и опять же драгоценное время.

На выручку приходят биоактивные добавки, в которых содержится гамма аминомасляная кислота. На сегодняшний день купить БАД не проблема. Есть аналоги от разных производителей. Вы сможете подобрать товар с приемлемым для вас сочетанием цена – качество. Изучим вопрос правильного выбора более детально.

Приобретение ГАМК

Вы можете приобрести добавки, содержащие gaba в аптеке или заказать в интернет-магазине iHerb . Чтобы знать, что искать, обратите внимание на перечень торговых названий:

ГАМК или GABA;
Никотиноил гамма;
Аминалон;
Гаммалон;
Ганеврин;
Габаллон;
Апогамма;
Энцефалон;
Гаммар;
Гамманеурон;
Миеломад.

Это неполный список. В продаже имеете большое количество ноотропов, в которых действующим веществом является гамма аминомасляная кислота.

Приводим несколько аналогов:

Никотиноил гамма. Кристаллический порошок белого цвета не имеющий запаха. Быстро всасывается, практически не токсичен. При нарушении кровообращения в головном мозге врачи назначают никотиноил гамма в качестве основного препарата для лечения;
Аминалон. Выпускается в таблетках. Выписывается для воздействия на ЦНС с целью устранения проявлений перевозбуждения. Хорошо переносится пациентами. Покупка аминалона осуществляется по рецепту;
Гаммалон. Форма выпуска – таблетки. Ноотропное фармакологическое воздействие. Нормализирует динамику нервных процессов. Принимается по назначению медиков.

Удобно покупать БАД в интернет-магазинах. Можно даже заказать доставку gaba. Курьеры доставляют товар по указанному вами адресу.

Возможность покупки на iHerb

Внимание стоит обратить на iherb. Здесь широкий ассортимент пищевых добавок. Вы сможете выбрать тот вариант, в котором устроит и цена, и состав. Рассмотрим некоторые предложения:

Gaba solgar . Пищевая добавка на растительной основе. В одной капсуле сольгар содержится 500 мг активного вещества. В упаковке 100 капсул. Расслабляет и успокаивает;
Now Foods, ГАМК . Капсулы по 100 штук в одной упаковке. Цена колеблется в зависимости от сайта (около 1000 рублей). Используется для снятия нервного напряжения;
Gaba plus. Препарат от Twinlab . Это витаминно-минеральный комплекс. Цена за 100 капсул составляет 1350 рублей. Рекомендовано для поддержания физической формы, подходит для людей, ведущих активный образ жизни;
Gamma-aminobutyric acid. Производитель NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP. Выпускается в порошке. Важно точно соблюдать режим дозировки в граммах.

Решение о том, что вам нужнее, никотиноил гамма, солгар или gaba plus трудно принять самостоятельно. Разумное решение посоветоваться с врачом и пройти нужные обследования. Только грамотный подход позволит получить ожидаемый терапевтический эффект.

Инструкция по использованию

Препарат употребляется внутрь. Желательно до еды. Перед началом курса внимательно изучается гамма аминомасляная кислота инструкция. В ней указываются нужные дозировки, а также возможные побочные действия. Иногда организм реагирует на действующее вещество специфически. Можно ожидать таких побочных явлений, как рвота и тошнота. В некоторых случаях происходит расстройство органов пищеварения. Иногда случаются скачки давления. Порой человек ощущает жар. Все это со временем проходит.

Противопоказания к применению:

индивидуальная непереносимость;
первый триместр беременности;
острая почечная недостаточность.

Использование для детей допускается после года. Давать любое лекарственное средство или пищевую добавку ребенку можно только после консультации со специалистом.

Стоит учесть еще один момент. Gaba рецепторы чутко реагируют на спирт. Категорически нельзя сочетать биоактивные добавки и алкоголь. Поскольку алкогольные напитки действуют на организм схоже с ГАМК, одновременное их употребление приводит к избыточной тормозной реакции. Возможно состояние подавленности и безразличия к окружающему миру. Характерно угнетенность, замедленность движений, гул в ушах.

Хорошо известно, что важнейший компонент нашей пищи - белки. Хотя углеводы и весьма существенны для обеспечения организма энергией, но они могут получаться и из жиров, и из аминокислот. Жиры тоже не проблема. А вот белки - и мышечные, и белки соединительной ткани, и, главное, ферменты - получаются только из аминокислот. Из них 14 могут синтезироваться в организме, а 8, подобно витаминам, должны поступать в организм человека из пищи. Если во время голода организм, истощив запасы жира и углеводов, для подержания энергетических процессов берётся за белки - беда. У детей возникает отставание в физическом и умственном развитии, у взрослых - голодные отёки, снижение температуры и ослабление всех видов жизнедеятельности.

Человеку нужно всего 120 г белков в сутки, но в растительной пище их маловато, да и усваиваются растительные белки плохо. По моему мнению, мясо, рыба и молочные продукты обязательно должны входить в рацион. Если же в пище недостаёт отдельных аминокислот (пусть даже не из числа незаменимых), то их можно принимать в виде лекарственных препаратов, как, например, глутаминовую кислоту, гистидин. Особенно часто применяется метионин, который совершенно необходим при дистрофических процессах в печени и сердце, и глицин как успокаивающее. (Но о нём мы поговорим позже.)

Гамма-аминомасляная кислота

Долго оставалось неясным, каким же образом обеспечивается снижение общей активности мозга - например, во время сна. Учёные догадывались, что должно существовать вещество, может быть, передатчик нервных импульсов - медиатор, который обеспечивал бы уменьшение активности нервной системы не в отдельных клетках и даже не в нервных ядрах, а вообще в мозгу. И такой универсальный тормозной медиатор был обнаружен. Им оказалась гамма-аминомасляная кислота, которую в дальнейшем мы будем называть сокращённо - ГАМК.

Впервые ГАМК в мозгу обнаружили Ю. Робертс с коллегами (и независимо от них - Йорг Авапара) в 1950 году. Поскольку молекула масляной кислоты имеет цепочку из трёх углеродных атомов (и четвертый - в группе COO), то по систематической номенклатуре кислота должна бы именоваться аминобутановой, но ведь и уксусную кислоту никто не называет этановой (рис. 1).

Строительным материалом для белков служат альфа-аминокислоты: те, у которых аминогруппа присоединена к атому углерода, расположенному рядом с карбоксигруппой. А на что может пригодиться гамма-аминокислота?

Известно, что при раздражении кожи (а также любых других органов чувств) в соответствующих участках коры головного мозга возникают электрические потенциалы, называемые первичными ответами. В 1963 году английский учёный К. Крневич подвёл к одному из нейронов, воспроизводящих первичные ответы, пипетку, заполненную очень слабым раствором ГАМК. Ему впервые удалось установить, что вытекающая из пипетки аминокислота способна полностью подавить возникновение импульсов в чувствительных клетках коры головного мозга. Японские исследователи сделали ещё проще: к поверхности мозга подводили лёгкий электрод, а на него „верхом“ сажали фильтровальную бумажку, смоченную раствором ГАМК. Преимущество такого опыта состояло не только в простоте, а ещё и в том, что амплитуда регистрируемых потенциалов, формируемая не одним, а несколькими нейронами сразу, приблизительно отражает силу воздействия. Концентрация вещества при этом, понятно, требовалась большая, но эффект оказался тем же - потенциалы подавлялись. Позднее подобные опыты были воспроизведены автором этой статьи (рис. 2).

Далее было установлено, что ГАМК может тормозить не только вызванные, но и самостоятельно возникающие потенциалы, как в коре, так и в других участках мозга. При этом ГАМК синтезируется и выделяется именно в тех ядрах мозга, которые ответственны за его торможение. Считается, что ГАМК обеспечивает передачу тормозных импульсов приблизительно в 30–50% нервных контактов. Как она это делает?

Контакты нервных волокон с клетками - синапсы, функционирующие с участием ГАМК, принципиально не отличаются от прочих. ГАМК синтезируется в цитоплазме нейрона и с приходом импульса выделяется в синаптическую щель между окончанием нервов и прилежащим участком оболочки нейрона (рис. 3). Обнаружены и специализированные белки-рецепторы (от лат. recipe - возьми), взаимодействующие с ГАМК. В результате этого взаимодействия в мембране принимающего нейрона открываются каналы, пропускающие внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора, которые в межклеточной жидкости содержатся в избытке. Проникновение хлора вызывает в клетке состояние гиперполяризации, то есть торможения (напомним, что передача возбуждения происходит за счёт противоположного процесса: деполяризации мембраны нейрона). Сейчас установлено, что рецепторы ГАМК есть также и в кровеносных сосудах, особенно в мозгу.

Учёные составили карты, на которых указали, где именно ГАМК выступает в роли тормозного медиатора и как велико её значение на каждом участке. Хотя концентрация этой кислоты в разных отделах мозга различна, найти её можно практически везде. Подсчитали примерное общее количество её молекул - и удивились. Оказалось, что мозг содержит ГАМК в значительно больших количествах, чем требуется для осуществления медиаторных функций. Зачем, спрашивается, так много?

Естественно было предположить, что ГАМК выполняет в мозгу ещё какие-то функции. И в самом деле, она оказалась обязательным участником многих обменных процессов. Она воздействует на транспорт и утилизацию глюкозы, на дыхание клеток, на образование в них запасов энергии, повышает устойчивость клеток и мозга в целом к кислородному голоданию, активирует синтез белков. Многообразие физиологических и биохимических функций, выполняемых ГАМК, а также данные о нарушении её образования при некоторых психопатологических и неврологических расстройствах - всё это говорило о её огромном значении. Мимо такой удивительной молекулы фармакологи пройти не могли.

В поисках новых лекарств учёные вспомнили о том, что растения уже миллионы лет назад научились синтезировать соединения, которые успешно блокируют эффекты медиаторов. В случае ГАМК это алкалоиды пикротоксин (содержится в семенах древесных лиан рода Anamirta, которые растут в странах тропической Азии - Индонезии, Индии, Новой Гвинее, на Молуккских островах, а также в различных видах астрагала) и бикукулин (выделен из листьев Dicentre cucullaria семейства дымянковых). Оба эти вещества пытались применять для активации работы мозга, однако они оказались слишком опасными, поскольку уже в ничтожно малых дозах вызывали сильнейшие судороги. (Из анамирты туземцы некогда готовили яд для „химической“ рыбалки и для стрел.) Сейчас для возбуждения дыхательного центра используется синтетический препарат бимегрид, который тоже блокирует эффекты ГАМК, но более избирательно и не столь активно.

Первым лекарством, активирующим рецепторы ГАМК, была сама эта кислота в чистом виде. Её препарат под названием „гаммалон“ был разработан в Японии, а позднее появился точно такой же отечественный, под названием „аминалон“. Несмотря на то что оба препарата используют довольно давно, их лечебные эффекты остаются непонятными. Дело в том, что из-за низкой растворимости в жирах ГАМК почти не поступает из крови в ткань мозга - однако её центральные эффекты не вызывают сомнений и хорошо изучены. Объяснение ценных свойств гаммалона-аминалона способностью ГАМК расширять сосуды кажется неудовлетворительным.

Фармакологам известно, что для повышения проницаемости веществ в мозг через гематоэнцефалический барьер, отделяющий кровь (по сути, водный раствор) от насыщенных липидами клеток мозга, им нужно „привесить“ хорошо растворимый в жирах радикал. Ленинградские фармакологи, в том числе мой друг профессор И.П. Лапин, предложили ввести в молекулу ГАМК фенильный радикал, превративший её в препарат фенибут, который легко преодолевает барьер - и оказывает выраженное тормозное действие (рис. 1)! Сегодня фенибут - распространённый дневной транквилизатор, и, что особенно ценно, он не мешает вождению транспорта.

Со временем удалось установить, что в тканях мозга ГАМК утрачивает аминогруппу, которая замещается гидроксилом. Называется такое вещество гамма-оксимасляной кислотой. Если ввести её непосредственно в кровь, она не только проникает через гематоэнцефалический барьер, но и оказывает на мозг столь сильное тормозное влияние, что её натриевую соль, оксибутират натрия, можно использовать как средство для общей анестезии (точнее, для выключения сознания) при операциях. Вдумайтесь: человек вырабатывает в своём мозгу вещество, способное вызвать состояние наркоза! Как тут не вспомнить про операции под гипнозом?

Второй способ улучшить проникновение молекулы лекарства в ткани мозга - присоединить к ней какое-либо вещество естественного происхождения, например витамин. В частности, препарат пикамилон получен соединением никотиновой кислоты она же PP, с ГАМК. Как и ожидалось, пикамилон расширяет сосуды мозга и оказывает успокаивающее действие при тревоге, страхе, повышенной раздражительности, а также повышает устойчивость к физическим и психическим нагрузкам.

Создание ГАМК-подобных препаратов и изучение их эффектов позволило говорить о существовании двух основных функций ГАМК - медиаторной и метаболической. С медиаторной функцией связано участие ГАМК в регуляции уровня бодрствования, двигательной активности, сосудистого тонуса, поддержании высокого судорожного порога и отчасти улучшении памяти и мышления. Метаболическая функция - это обеспечение мозга энергией, устойчивость к кислородному голоданию и другим вредным воздействиям.

Ноотропные средства

В 1963 году в бельгийской фирме UCB получили соединение, которое представляло собой гамма-аминомасляную кислоту, свёрнутую в кольцо, с некоторыми дополнительными радикалами. При исследовании этого соединения профессор К. Джиурджи и его сотрудники установили, что оно активно улучшает память и облегчает процесс обучения, то есть влияет на высшие интеллектуальные функции мозга. Поскольку по-гречески мышление и разум - noos, а сродство - tropos, новое лекарство получило название „ноотропил“. А в 1972 году появился термин „ноотропные средства“.

Согласно определению экспертов ВОЗ ноотропные препараты активируют способность к обучению, улучшают память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

В России ноотропил выпускается под названием „пирацетам“, а по всему миру более чем под 30 наименованиями - лишнее свидетельство его необычайной популярности. Показания к его применению - нарушения памяти, снижение концентрации внимания, изменения настроения, расстройства поведения и мышления при болезнях сосудов, травмах и склерозе мозга, а также расстройства психики при хроническом алкоголизме. Препарат хорошо переносится, однако у некоторых людей вызывает неожиданные реакции: возбуждение или, наоборот, сонливость, иногда головокружение, а иногда повышение сексуальности.

На сегодня группа ноотропных средств не имеет жёстко очерченных границ. Кроме уже упомянутых аминалона, фенибута и пикамилона, к ней относят также деонол (нооклерин), идебенон, меклофеноксат, никотиноил-ГАМК и пантогам. Всё это препараты метаболические и в какой-то мере антиоксидантные. Условно к ноотропным средствам причисляют препараты, обладающие выраженной способностью вызывать расширение сосудов мозга: винпоцетин (кавинтон), компламин, трентал, циннаризин и т. п. Ноотропными могут считаться также кофеин и некоторые витамины: B6, B15, BC ;и B12.

Если рассматривать ноотропное действие как таковое, то можно указать, что в его основе лежат три характерных свойства (которые у разных препаратов выражены в разной степени): во-первых, они восстанавливают баланс между возбудительными и тормозными процессами в мозгу, во-вторых, активируют обмен и энергетические процессы в нервных клетках, в-третьих, повышают выносливость нейронов при кислородном голодании и мембранотоксических воздействиях.

В последние годы представление о ноотропных средствах несколько изменилось. Предполагается, что следующее поколение препаратов этой группы будет не только активировать высшие интегративные функции мозга, но также восстанавливать нарушения памяти и мыслительных процессов, снижать возникающие при разного рода поражениях нервной системы дефициты и повышать сопротивляемость организма. Эти средства преобразят жизнь человечества, избавив его от последствий болезней мозга и обеспечив активную старость. А возможно, и позволят лечить врождённое или приобретённое слабоумие.

ГАМК-рецепторы обладают очень интересной особенностью: они облеплены другими рецепторами, которые также регулируют процесс торможения, как через ГАМК-рецепторы, так и самостоятельно. Среди этих „спутников“ рецепторы барбитуратов, алкоголя и, главное, бензодиазепинов - на сегодня одни из самых распространённых и ценных препаратов с транквилизаторным, миорелаксантным, атарактическим, противосудорожным и снотворным действием. Им придётся посвятить отдельный раздел.

Бензодиазепины - основные транквилизаторы

Слово „бедлам“ в значении „полный беспорядок“ происходит от названия самой крупной психиатрической больницы XIV века в Лондоне. Там действительно творилось нечто совершенно беспорядочное: больных с разными формами психозов содержали в общих залах. Некоторые из них вели себя настолько буйно, что становились опасными для окружающих. Тогда их сажали в специальное кресло, вроде электрического стула, к которому привязывали не только руки и ноги, но и голову несчастного. Больной, безуспешно пытаясь вырваться из пут, постепенно утомлялся и стихал, успокаивался. Такие стулья назывались транквилизаторами (от лат. tranquillo - успокаиваю). Вот откуда пошёл этот распространённый ныне термин.

В настоящее время транквилизаторами лечат не психозы, а неврозы - это лекарства скорее из арсенала невропатологов, чем психиатров. Наиболее распространённые причины неврозов - утрата чувства защищённости, уверенности в будущем. Бытует мнение, что невроз - это „ничего страшного“, что неврозы бывают у всех, однако за этим „нестрашным“ заболеванием порой следуют депрессия и самоубийство.

Транквилизаторы пришли на смену седативным средствам, которые давали людям, не находящим себе места от возбуждения, беспокойства или тревоги. Они, к сожалению, не могли снять тревогу и страх, но позволяли как-то успокоиться, присесть и расслабиться (отсюда и название: sedere - по-латыни „садиться“). Излюбленными седативными средствами были бром и барбитураты, вызывающие тотальное торможение в мозгу, которые, конечно, не восстанавливали здоровья и были далеко не безвредны. Аналогичным образом, только слабее, действуют лекарственные травы: валериана, пион и пассифлора.

В начале 60-х годов появился первый бензодиазепин - либриум (элениум), который сразу заинтересовал врачей всех специальностей. Особенно привлекательными были его центральная миорелаксантная (расслабляющая скелетную мускулатуру) и противосудорожная активность. В настоящее время бензодиазепинов существует множество. К противотревожным транквилизаторам относят элениум (в русском варианте хлозепид), сибазон (диазепам, реланиум, седуксен), нозепам (тазепам) и феназепам, обладающие выраженным анксиолитическим (противотревожным, от anxius - тревожный, охваченный страхом) и седативным действием. Бензодиазепины без седативно-гипнотического эффекта называют дневными транквилизаторами. К ним относится мезапам (он же рудатель).

Все эти препараты переносятся хорошо, однако у многих из них описаны побочные эффекты: головная боль, сонливость, нарушение потенции, снижение скорости реакции, способность усиливать действие алкоголя, вызывая патологическое опьянение с потерей сознания. Особенно опасен в этом отношении феназепам, эффект которого может длиться от одних до четырёх суток. При длительном приёме наступает привыкание, реже пристрастие, ухудшение настроения, человек начинает принимать новые препараты из этой группы… Словом, лучше начинать лечение бессонницы не с феназепама, а пойти более сложным путём - например, сократить потребление кофе во второй половине дня и перед сном заварить травяной чай: вдруг таблетка и не понадобится?

Сейчас Россия закупает за рубежом сравнительно новый препарат гидазепам, транквилизаторный эффект которого сочетается с активирующим действием. Он эффективен и при лечении мигрени. Альпрозалам интересен своим антидепрессивным действием. На мой взгляд, именно эти препараты должны бы пользоваться особым спросом, однако этого нет. Вероятно, потому, что их названия не мелькают на красочных плакатах и не повторяются в рекламных роликах.

Глицин как мягкий транквилизатор

Второй заменимой тормозной аминокислоте, глицину, выпал не слишком громкий, но заслуженный успех, хотя он всего-навсего аминоуксусная кислота. В тканях мозга его немного, но это небольшое количество совершенно необходимо. Будучи тормозным медиатором, глицин препятствует распространению импульса, пришедшего по чувствительным задним корешкам спинного мозга, в другую его половину и другие сегменты. Непревзойдённые по активности природные антагонисты глицина, которые связываются с его рецепторами, - столбнячный токсин и алкалоид стрихнин, содержащийся в рвотных орешках Nux vomica, они же плоды святого Игнация. (Стрихнин - хорошо известный яд, а рвотные орешки - одно из самых любимых лекарств у гомеопатов.) Если блокируется действие глицина, то малейшее раздражение вызывает тоническое сокращение мышц всего тела, которое принимает типичную при отравлении стрихнином или столбняке позу опистотонуса: выгибание с опорой на затылок и пятки. В современной научной медицине стрихнин используется редко. А вот глицин завоёвывает всё большую популярность

В клинике подтверждено, что он (при сублингвальном применении) не только усиливает действие противо-судорожных средств, но и ускоряет засыпание, обладает антиоксидантным, противострессорным, транквилизирующим и ноотропным действием, блокируя гипофиз-адреналовую систему.

Согласно клиническим данным, глицин подавляет раздражительность и делает поведение более разумным. В то же время он имеет сходство с транквилизаторами только по седативному эффекту, а по всем остальным пунктам им противоположен. Так, он не оказывает миорелаксантного действия, ослабляет эффект алкоголя, не вызывает зависимости, повышает скорость реакций, усиливает умственную работоспособность, с увеличением дозы его эффект снижается. Глицин не только не мешает водить машину, но рекомендован водителям!

Положим, клинике не всегда можно доверять. Но есть и весьма авторитетные экспериментальные данные в пользу того, что на модели гипоксии мозга с возникновением инфаркта глицин его предупреждает эффективней пирацетама. При этом увеличивается оборот ГАМК, повышается или нормализуется содержание основных медиаторов мозга во многих его отделах, особенно в очаге ишемии. Журнал „Физиология человека“ (2001) сообщает, что после трёхнедельного приёма глицина два раза в день регистрируется увеличение скорости мыслительных процессов.

Сегодня показаниями к применению глицина считаются стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, неврозы, вегетососудистая дистония, последствия черепно-мозговой травмы, энцефалопатии, в том числе алкогольные, нарушения сна… Настоящее чудо - такое действие обычной аминокислоты, которую мы потребляем с пищей и вырабатываем в собственном организме. Может быть, именно такие лекарства откроют людям путь к здоровью и долголетию.

„Химия и жизнь - XXI век“

Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.
ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.
В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.
Фармацевтические препараты с ГАМК
Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.
Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.
Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.
Как принимать GABA
Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.
ГАМК в бодибилдинге
Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.
Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:
улучшение сна и концентрации внимания;

рельефность тела;

мышечная активность;

успокоительный эффект;

отсутствие токсичности.

Побочные эффекты
Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.
ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.
При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.
Оценка эффективности ГАМК
С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.
С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.