Ардуан: инструкция по применению. Ардуан – средство для релаксации скелетной мускулатуры Условия отпуска из аптек

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее. Ардуан блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствует их контакту с медиатором (ацетилхолин), тормозит деполяризацию концевой пластинки и нарушает нейромышечную передачу.

Показания

Релаксация поперечнополосатых мышц при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения.

Особые указания

Дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и состояния больного. Для контроля нервно-мышечного блока рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Ардуан должен применяться под контролем опытного клинициста, знакомого с действием и применением подобных препаратов.

Способ применения и дозы

В/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества Ардуан разводят прилагаемым растворителем. При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 0,07-0,08 мг/кг.

Побочные действия

Брадикардия, артериальная гипотензия; редко — анафилактические реакции.

Клинико-фармакологическая группа

21.012 (Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: маннитол.

Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% - 2 мл.

Флаконы (25) в комплекте с растворителем (амп. 25 шт.) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности. По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30-50 мкг/кг массы тела соответственно.

Доза, равная 50 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время оперативного вмешательства.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и развивается через 1.5-5 мин, быстрее всего эффект наступает при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата сокращает время, необходимое для проявления миорелаксирующего действия, и существенно увеличивает его продолжительность.

Фармакокинетика

Распределение

При в/в введении начальный Vd составляет 110 мл/кг. Vd в равновесном состоянии достигает 300±78 мл/кг. Среднее время нахождения в плазме составляет 140 мин.

Кумулятивный эффект несущественен или отсутствует при повторном введении в дозах 10-20 мкг/кг в момент восстановления исходной мышечной сократимости на 25%.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. T1/2 пипекурония составляет в среднем 121±45 мин. Выводится в основном почками, при этом 56% активного вещества - в первые 24 ч, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, остальное количество - в виде 3-дезацетил-пипекурония. По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида.

Дозировка

Препарат применяют только в/в. Непосредственно перед введением содержимое флакона (4 мг сухого вещества) разводят прилагаемым растворителем. Следует применять только свежеприготовленный раствор Ардуана.

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.

Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства составляет 80-100 мкг/кг массы тела - обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность миорелаксации составляет 60-90 мин.

Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с суксаметонием составляет 50 мкг/кг массы тела - обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.

Поддерживающая доза составляет 10-20 мкг/кг - обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции.

У пациентов с избыточной массой тела и ожирением возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому препарат следует применять в дозе, рассчитанной на идеальный вес.

Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев доза составляет 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); в возрасте от 1 года до 14 лет - 50-60 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 18 до 52 мин).

Устранение действия препарата

В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Лекарственное взаимодействие

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикоиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения увеличивают интенсивность и/или длительность действия Ардуана.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Ардуан не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта. При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромид, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Применение при беременности и лактации

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасности применения Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Со стороны костно-мышечной системы: редко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны дыхательной системы: редко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: редко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Со стороны обмена веществ: редко (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны органа зрения: блефарит, птоз.

Аллергические реакции: редко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации и в условиях ИВЛ.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст до 3 мес;

— повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.

С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, увеличении ОЦК или дегидратации, при приеме диуретиков, нарушениях кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), при гипотермии, дигитализации, гипопротеинемии, кахексии, миастении (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска лечения), при угнетении дыхания, почечная недостаточности (увеличение продолжительности действия препарата и время постнаркозного угнетения), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, злокачественной гипертермии, при указаниях в анамнезе на анафилактическую реакцию на какой-либо миорелаксант (из-за возможной перекрестной аллергии), у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

Препарат следует применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания, ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный мониторинг и поддержание жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность пациента к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Ардуан в дозах, вызывающих миорелаксацию, не обладает существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.

Необходимость назначения и режим дозирования ваголитических препаратов в целях премедикации следует предварительно тщательно проанализировать (следует так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, применяемых одновременно лекарственных препаратов, а также тип операции).

Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, при нарушениях функции печени и/или желчных путей, а также если в анамнезе есть указания на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

При нарушениях функции печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск. При этом препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать увеличению интенсивности или длительности эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

Следует соблюдать повышенную осторожность, применяя Ардуан при наличии в анамнезе анафилактических реакций, вызванных миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной гиперчувствительности.

Использование в педиатрии

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (в возрасте от 3 месяцев до 1 года).

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.

Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 0.04 мг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 4 мг: фл. 25 шт. в компл. с растворителем П N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Препарат является недеполяризирующим миорелаксантом. Ардуан — лекарство, представленное в виде белого порошка, который прекрасно растворим и в воде, и в спирте. Именно поэтому форма его выпуска – не раствор, а лиофилизат для его приготовления.

Форма выпуска

Одна упаковка лекарства включает:

25 бесцветных флаконов непосредственно с лекарством (4 мг), которое представляет собой сухой порошок белого или желтоватого оттенка
25 ампул с растворителем (прозрачная бесцветная жидкость)

Состав

Раствор для инъекции готовят непосредственно перед ее проведением. Поэтому на один флакон с порошком, который содержит активное действующее вещество, приходится одна ампула с растворителем. Таким образом:

Один флакон Ардуана содержит 4 мг Пипекурония бромида (активное вещество) и маннитол (вспомогательное вещество)
Одна ампула с растворителем содержит раствор натрия хлорида 0,9% (физраствор) объемом 2 мл

Фармакологическое действие

Ардуан является миорелаксантом длительного действия недеполяризующего конкурентного типа.

Фармакодинамика

Осуществляет конкурентную связь с н-холинорецепторами, расположенными в нервно-мышечном синапсе скелетных мышц и, таким образом, блокирует сигнал, идущий от нервных окончаний к мышечным волокнам
Не оказывает гормонального действия и не вызывает непроизвольное сокращение мышц
Не способствует м-холиноблокирующей, симпатомиметической и ганглиоблокирующей активности даже в дозировке, которая в несколько раз превосходит эффективную
Исследования показали, что 0,05 мг активного действующего вещества на один килограмм массы тела достаточно для того, чтобы обеспечить мышечную релаксацию пациента во время операции на 40-50 минут
Активное вещество начинает действовать в организме через 1,5-5 минут после введения
Максимальное действие зависит от дозы

Фармакокинетика

Клиренс составляет 0,12 л/ч/кг
Объем распределения — 0,25 л/кг
Период полураспределения – 6,2 минуты
Период полувыведения – от часа до трех часов
При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается до 4 часов
Метаболизируется в печени, образуя фармакологически активный метаболит (3-дезацетил-пипекурония бромид) и ряд неактивных дериватов
На 25% выводится почками в неизменном виде, остальное – виде метаболита.
Проникает через плацентарный барьер

Показания

Применение Ардуана показано в следующих случаях:

1. Для эндотрахеальной интубации перед общим наркозом во время проведения хирургических операций, условием которых является миорелаксация более 20-30 минут

Для релаксации скелетной мускулатуры
Во время искусственной вентиляции легких

Противопоказания

Абсолютные:

Детский возраст до 3 месяцев
Период беременности и кормления ребенка грудью
Выраженная печеночная недостаточность
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Относительные (с осторожностью):

- Пациенты с дегидратацией
- С повышенным объемом циркуляции крови
- Со склонностью к отекам
- При выраженной почечной недостаточности
- С нарушениями кислотно-щелочного баланса
- С нарушениями водно-электролитного обмена

Повышенное содержание в организме магния
Пониженное содержание калия и кальция
Недопустим одновременный прием Ардуана с диуретиками
При злокачественной гипертермии во время или после общего наркоза
При низком количестве белка в плазме крови
При дигитализации
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, в стадии декомпенсации
С кахексией
При угнетении дыхания
При наличии в анамнезе анафилактической реакции на какой-либо миорелаксант
Возраст до 14 лет
Миастения (существует риск того, что даже от малой дозы Ардуана эффект будет слишком сильный, или, наоборот, недостаточный)

Побочные действия

Нервная система: гиперстезия, паралич скелетной мускулатуры, угнетение центральной нервной системы, сонливость
Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз легкого, апноэ, кашель, угнетение дыхания
Система свертывания крови: тромбоз, снижение частичного тромбопластинового и протромбинового времени
Сердечнососудистая система: брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий, аритмия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда и мозга, повышение или снижение артериального давления
Костно-мышечная система: атрофия мышц, слабость скелетной мускулатуры после проведения миорелаксации
Обмен веществ: может значительно повысится содержание сахара в крови, а содержание калия, кальция и магния, наоборот, понизиться
Мочевыделительная система: повышенный креатинин в крови у мужчин, анурия
Органы зрения: блефарит, птоз
Аллергические реакции: отек Квинке, кожная сыпь

Инструкция по применению

Важно! Использования Ардуана возможно только в условиях стационара, в операционной, которая оснащена необходимой аппаратурой для проведения искусственной вентиляции легкий и купирования анафилактического шока в случае его возникновения.

Препарат сильно влияет на дыхательную систему, поэтому во время операции обязательно должен присутствовать специалист по искусственной вентиляции легких.

Инструкция по применению Ардуана имеет отличия при применении лекарства у взрослых пациентов и у детей.

Для взрослых и детей старше 14 лет

Начальная доза для интубации при последующем хирургическом вмешательстве – 0,06-0,08 мг на кг массы тела. Время действия – от часа до полутора часов
Поддерживающая доза – 0,01-0,02 мг/кг. Время действия – от получаса до часа
При наличии в анамнезе пациента хронической почечной недостаточности не рекомендуется использовать дозу более 0,04 мг/кг, так как из-за длительного периоду полувыведения действие миорелаксанта может быть увеличено
При избыточном весе и ожирении пациента также возможно более длительное действие Ардуана, поэтому дозировка рассчитывается исходя из идеального веса больного

Дети

От 3 до 12 месяцев: 0,04 мг/кг. Время действия – 10-45 минут
От года до 14 лет: 0,05-0,06 мг/кг, Время действия – 18-52 минуты

Для прекращения действия Ардуана в период блокады (80%-85%), которая контролируется стимулятором периферических нервных волокон, или же во время частичной блокады (ее можно определить по клиническим признакам) пациенту вводят Атропин в сочетании с Галантамином или неостигмина метилсульфатом.

Передозировка

Симптомы:

Сильное снижение артериального давления
Апноэ
Продолжительный паралич скелетной мускулатуры

Лечение:

Искусственная вентиляция легких
Для восстановления спонтанного дыхания вводят антидот — ингибитор ацетилхолинэстеразы (Атропин с Галантомином или неостигмина метилсульфатом)
До восстановления нормального дыхания за дыхательной функцией ведется тщательный контроль

Аналоги

Ардуан имеет аналоги – препараты с идентичным активным действующим веществом:

Аперомид
Веро-Пипекуроний
Пипекурония бромид
Аркурон

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Интернациональное наименование

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

Фармакологическая группа

Миорелаксирующее средство периферического действия (18)

Действующие вещества

Пипекурония бромид

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фарм.Действие

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта - 30-175 мин, 80-85 мкг/кг - 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг - 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня - 24 мин, до 75% - 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг - 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес - 13 мин, от 3 мес до 1 г - 10-44 мин, 1-14 лет - 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня - 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) - 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Использование

Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.C осторожностью. Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение ОЦК или дегидратация, нарушение КОС и водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта), угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, беременность, кесарево сечение (строго контролируемые исследования не проведены), период лактации, детский возраст (до 14 лет).

Возможные побочные действия

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) - мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия. Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания. Со стороны ССС: менее часто - брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) - повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) - уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз. Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - анурия. Лабораторные показатели: редко (менее 1%) - гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия. Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь, крапивница.Передозировка. Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок. Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, галантамин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.

Дозы и способ применения

Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза - 40-50 мкг/кг. При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин - 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин - 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин - 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг. Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).

Другие указания

Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии. Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде. При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Взаимодействие

Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир) и в/в общей анестезии (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин, линкомицин, полимексин), цитратные антикоагулянты, имидазол и метронидазол, противогрибковые ЛС (амфотерицин В), диуретики, минералокортикоиды и ГКС, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, этакриновая кислота, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, БМКК, препаты Mg2+, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин при в/в применении усиливают и/или удлиняют действие. Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки). Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-блокаторов). При применении до хирургического вмешательства ГКС, антихолинэстеразных ЛС (неостигмина, пиридостигмина), эдрофониума, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности). Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Международное наименование

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

Групповая принадлежность

Миорелаксирующее средство периферического действия

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармакологическое действие

Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется.

Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня – 24 мин, до 75% – 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес – 13 мин, от 3 мес до 1 г – 10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня – 25-30 мин.

Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана.

В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.

В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) – мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) – угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) – гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания.

Со стороны ССС: менее часто – брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) – повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) – уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.

Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) – анурия.

Лабораторные показатели: редко (менее 1%) – гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь, крапивница.

Применение и дозировка

Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза – 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза – 40-50 мкг/кг.

При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин – до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин – 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин – 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин – 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин – 50 мкг/кг.

Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес – 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет – 57 мкг/кг (мышечная релаксация – от 18 до 52 мин).

Особые указания

Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии.

Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию.

Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Взаимодействие

Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-блокаторов).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, антихолинэстеразных ЛС (неостигмина, пиридостигмина), эдрофониума, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Отзывов о лекарстве Ардуан: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Ардуан, как аналог или наоборот его аналоги?