Фармакологические свойства мази Кетопрофен: инструкция по применению, действие и результат лечения при болезнях спины и позвоночника. Развитие побочной симптоматики

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное метилуксусной кислоты. Используется, главным образом, для лечения воспалительных и дегенеративно–дистрофических заболеваний костно-мышечной системы, болезней суставов и позвоночника. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. Применяется как симптоматическое средство, т.е. с целью устранения негативных проявлений заболевания, но не ее причины. Одной из основных задач препарата является купирование боли. Боль - главная причина обращения за медицинской помощью. В первую очередь, это касается пациентов пожилого возраста, на общее состояние которых накладывает отпечаток наличие множественных сопутствующих патологий. А учитывая тенденцию к старению населения, актуальность эффективного обезболивания в будущем будет только возрастать. Устранение боли слабой и умеренной степени выраженности по традиции опирается на использование НПВП. Если же боль не отступает, или же, напротив, усиливается, прибегают к помощи тяжелой анальгетической «артиллерии» в лице более серьезных препаратов, включая наркотические. НПВП являются препаратами первого выбора для купирования боли при ревматических заболеваниях. «Классический» побочный эффект данной группы лекарственных средств - негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - можно нивелировать тщательным контролем за принимаемой дозой и продолжительностью лечения, а также адекватностью сопутствующих терапевтических мероприятий.

Механизм действия кетопрофена обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, участвующей в метаболизме простагландинового «субстрата» - арахидоновой кислоты. Простагландины же, как известно, являются медиаторами боли и воспаления. Выраженное обезболивающее действие препарата обусловлено двойным механизмом действия: через угнетение синтеза простагландинов на периферии (периферический компонент) и в центральной нервной системе (центральный компонент).

Помимо этого препарат влияет на биологическую активность различных нейротропных субстанций, участвующих в секреции медиаторов боли в спинном мозге. В дополнение к этому кетопрофен наделен антибрадикининовой активностью, нормализует состояние мембран лизосом, в значительной степени подавляет активность нейтрофилов у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Угнетает способность тромбоцитов к агрегации. При пероральном приеме кетопрофен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 1-5 часов (для таблетированной формы), через 20-30 минут (для инъекционной формы при внутримышечном введении), через 5 минут (для инъекционной формы при внутривенном введении). Кетопрофен выпускается в трех лекарственных формах: помимо уже упоминавшихся таблеток и раствора для инъекций это гель для наружного применения. Режим дозирования препарата устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от характера течения заболевания. Для таблетированной формы начальная суточная доза составляет 300 мг 2-3 раза в день. Для лечения острого болевого синдрома или при обострении хронических болей предпочтение отдают инъекционной лекарственной форме, которая вводится разово в виде внутримышечной инъекции в количестве 100 мг. Кетопрофен в виде раствора для инъекций не следует применять более 2-3 дней. Затем пациента переводят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза инъекционного кетопрофена составляет 200 мг. Гель кетопрофена наносят на поверхность кожи в зоне воспалительного очага 2 раза в сутки. Фармакотерапия кетопрофеном предусматривает ряд ограничений по приему других лекарственных средств. Так, препарат несовместим с инъекционным трамадолом. Кетопрофен усиливает побочные эффекты глюко- и минералокортикостероидов, препаратов женских половых гормонов, снижает эффективность антигипертензивных и мочегонных лекарственных средств.

Фармакология

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: карбомер 980 1.5 г, этанол 96% 24 г, масло лавандовое 0.097 г, макрогол 10 г, диэтаноламин до pH 5.0 - 7.5, вода очищенная до 100 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Противопокан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Применяемое для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Его используют при артритах, радикулитах, миозитах, остеохондрозе, ушибах и растяжении связок.

Популярность данного препарата обусловлена его высокой эффективностью и разнообразием лекарственных форм. Фармакологическая промышленность выпускает следующие формы средства «Кетопрофен»: мазь, таблетки, капсулы, ампулы для внутривенных и внутримышечных инъекций и ректальные суппозитории. Об эффективности и особенностях применения мазевой формы мы и поговорим сегодня.

Фармакологическое действие

«Кетопрофен» (мазь) инструкция описывает как нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством.

Действие препарата заключается в подавлении синтеза простогландинов и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможении миграции макрофагов. При наружном применении «Кетопрофен» (мазь) всасывается очень медленно. Препарат почти не накапливается в организме. Его биологическая доступность составляет 5 %. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Положительный результат от применения мази отмечается уже спустя неделю. Действие «Кетопрофена» проявляется в виде уменьшения отечности и скованности, болезненности пораженных суставов, а также увеличения амплитуды их движений.

Состав и форма выпуска

«Кетопрофен», как упоминалось ранее, выпускается в различных лекарственных формах. По мнению многих пациентов, наиболее эффективной считается именно мазь. Правда, на самом деле это не мазь, а бесцветный прозрачный 2,5% или 5% гель, который продается в 30-граммовых алюминиевых тубах.

Основным действующим веществом препарата является кетопрофен, обладающий болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Структура и фармакологические свойства кетопрофена схожи с ибупрофеном.

Из вспомогательных компонентов препарат содержит карбомер, этанол, троламин, лавандовое масло и очищенную воду.

В каких случаях применяют мазь «Кетопрофен»

От чего помогает данный препарат, подробно описано в инструкции. Итак, он показан в случае:

• острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как радикулит, остеохондроз, остеоартроз, ишиас, бурсит, люмбаго, ревматоидный и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, воспаление связок и сухожилий;
• мышечных болей ревматического и неревматического характера;
• воспалительных процессов, происходящих в мягких тканях и опорно-двигательной системе, которые являются следствием травм (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий).

Основное предназначение препарата — симптоматическое лечение, купирование болевого синдрома, уменьшение воспаления в период лечения.

Кому противопоказан «Кетопрофен»

Инструкция применению мазь (отзывы о ней в целом положительные) описывает как препарат с целым рядом противопоказаний.

К ним относятся:

• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, повторяющегося поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• повреждение участков кожи, на которые необходимо наносить мазь (инфицированные раны, ссадины, мокнущие дерматозы, экзема);
• последний триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к НПВП.

С осторожностью «Кетопрофен» (мазь), инструкция по применению которого идет в комплекте, назначают и применяют при язвах и эрозиях ЖКТ, выраженных нарушениях работы печени и почек, печеночной порфирии и хронической сердечной недостаточности.

Люди пожилого возраста и дети от 6 до 12 лет относятся к категории лиц, требующих осторожного лечения.

Можно ли применять мазь во время беременности и лактации

Как известно, беременность — это такой период, во время которого существуют жесткие ограничения относительно приема лекарственных препаратов, и «Кетопрофен» не является исключением. Его применение категорически запрещено в III триместре беременности.

В первых двух триместрах применять препарат допустимо исключительно после консультации со специалистом, который сможет взвесить соотношение риска для плода и пользы для матери.

Что касается периода грудного вскармливания, то в этом случае использовать средство не рекомендуется.

Правила применения

«Кетопрофен» (мазь) назначается для наружного применения. При этом необходимо учитывать, что взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, наносить препарат рекомендуется тонким слоем 2-3 раза в день, втирая в кожный покров массирующими движениями.

Детям в возрасте 6-12 лет «Кетопрофен» наносят в количестве 1-2 см. Кратность применения не должна превышать двух раз в сутки.

«Кетопрофен» (мазь), отзывы о котором почти всегда положительные, можно совмещать с другими лекарственными формами. Максимальная суточная доза, допустимая к применению, равна 200 мг кетопрофена.

Побочные действия

«Кетопрофен» (мазь), как и остальные лекарственные формы препарата, может повлечь за собой ряд нежелательных реакций и различные расстройства организма. Правда, возникают они крайне редко, но все же имеют место. К ним относятся:

• повышенная возбудимость, нервозность, депрессия;
• головная боль, головокружение;
• функциональные нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, метеоризм, диарея;
• расстройства работы печени;
• повышение кровяного давления;
• глазная боль, потеря остроты зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, ринит;
• стоматит;
• уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения), отсутствие гранулоцитов в крови (агранулоцитоз);
• носовое кровотечение, кровохаркание;
• одышка, тахикардия, ангионевротический отек, бронхоспазм;
• жажда, повышенное потоотделение, зуд, кожная сыпь;
• проблемы в мочеполовой сфере (цистит, уретрит, нефротический синдром) ;
• нарушение работы почек.

Длительное и бесконтрольное применение «Кетопрофена» может спровоцировать развитие таких нежелательных процессов, как геморроидальное, желудочно-кишечное и вагинальное кровотечения. Также может наблюдаться кровоточивость десен. Превышение рекомендуемых доз может стать причиной возникновения язв на слизистой ЖКТ.

В качестве побочного эффекта мазевой формы препарата могут появляться местные реакции в виде жжения, зуда, кожной сыпи и гиперемии кожи. При появлении вышеперечисленных побочных эффектов применение «Кетопрофена» необходимо прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Несмотря на то что системные побочные эффекты при местном использовании практически отсутствуют, «Кетопрофен» — мазь, применение которой требует осторожности. Прежде всего, ее не следует наносить на большие участки кожи, на слизистые оболочки, область гениталий и анального прохода, под окклюзионные (герметические) повязки, а также на кожу вокруг глаз.

Крайне нежелательно использовать мазь в количестве, превышающем рекомендованное, так как это может вызвать приступы бронхиальной астмы и проявление сверхчувствительности в виде крапивницы, дерматита и бронхоспазма. Также не рекомендуется одновременно наносить на больную зону другие средства для местного применения.

После каждого нанесения нужно тщательно вымыть руки. При возникновении отрицательных кожных реакций, к примеру сыпи, лечение препаратом следует прекратить.

НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическе эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов .
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч; период полувыведения — 1,1-4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15-45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45-60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% кетопрофена. Около 1-8% выводится с калом.

Показания к применению препарата Кетопрофен

Ревматизм, ревматоидный артрит , остеоартрит , анкилозирующий спондилит , ишиас , люмбаго , тендовагинит , синовит, бурсит , травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей , болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичная альгодисменорея.

Применение препарата Кетопрофен

Наружно, внутрь, ректально, в/м или в/в.
Внутрь — во время или после еды по 200-300 мг/сут в 2-3 приема или по 1 таблетке-ретард 1-2 раза в сутки.
В/м — по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 30 мин - 1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза кетопрофена не должна превышать 300 мг. Для кратковременной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в течение 30 мин - 1 ч; интервал между введениями — 8 ч. Для длительной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл инфузионного р-ра (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; интервал между введениями — 8 ч. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином в одном флаконе (100-200 мг кетопрофена и 10-20 мг морфина), растворяют в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера и вводят каждые 8 ч. При необходимости лечение можно продолжить, назначив кетопрофен внутрь или ректально в форме суппозиториев.
Крем или гель наносят на кожу пораженного участка 3-4 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Кетопрофен

Период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам, БА, полипоз полости носа , пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, коагулопатия, злокачественная АГ (артериальная гипертензия), нейтропения , почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.

Побочные эффекты препарата Кетопрофен

Диспепсия (12% случаев), тошнота/рвота, боль в области живота, изжога, диарея, запор, метеоризм (3-9%), гастрит, геморроидальное кровотечение, пептическая язва, кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, перфорация кишечника (менее чем в 1% случаев), крапивница, макулопапулезная сыпь (1-3%), пурпура, буллезная сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация (крайне редко), головная боль , головокружение , сонливость, бессонница, депрессия , повышенная возбудимость (1-3%), периферические отеки (2%), ухудшение состояния при застойной сердечной недостаточности и заболеваниях периферических сосудов (менее 1%), кровоизлияния и пигментация сетчатки (менее 1%), желтуха, гепатит, холестатический гепатит (менее 1%), повышение активности печеночных ферментов (15%), гематурия , протеинурия , папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром (крайне редко).

Особые указания по применению препарата Кетопрофен

Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта повышается у курильщиков и лиц с хроническим алкоголизмом. Для снижения риска развития гастропатии можно назначить мизопростол или омепразол.
Р-р кетопрофена чувствителен к свету, поэтому флаконы с инфузионным р-ром следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
Не следует наносить гель или крем на открытые раны и поврежденные участки кожи.

Взаимодействия препарата Кетопрофен

Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе р-ры кетопрофена и трамадола.
Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в первую очередь геморрагических, повышается при одновременном приеме кетопрофена с другими НПВП, этанолом, непрямыми антикоагулянтами, ГКС. Препараты чеснока, лука, гинкго двулопастного потенцируют антиагрегантное действие кетопрофена и могут повышать риск развития геморрагических осложенений. При одновременном назначении с цидофовиром возможно потенцирование нефротоксичности; кетоконазол следует отменить минимум за 7 дней до назначения цидофовира. Одновременное назначение с пробенецидом может повышать концентрацию кетопрофена в плазме крови. Концентрация лития и его токсические эффекты могут повышаться при одновременном применении с кетопрофеном, поэтому следует проводить их мониторинг. Одновременное назначение кетопрофена и дигоксина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов в почках и может потенцировать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с кетопрофеном может снижаться клиренс метотрексата. Кетопрофен способствует снижению диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков; одновременный прием калийсберегающих средств (триамтерен, спиронолактон) может вызывать развитие гиперкалиемии. Кетопрофен способен снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) за счет нарушения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с алендронатом риск развития гастропатии значительно повышается.

При отеках кожи, воспалениях слизистых, для купирования боли врачи прописывают жаропонижающий препарат Кетопрофен – инструкция по его применению гласит, что медикамент используется для детей и взрослых. Лекарство имеет несколько форм выпуска, которые применяются в зависимости от заболеваний. Ознакомьтесь со способами использования медикамента, его форматами и аналогами.

Препарат Кетопрофен

Согласно фармакологической классификации, Кетопрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) для наружного применения. Активным веществом состава является одноименный кетопрофен, который оказывает анальгезирующее и местное противовоспалительное действие. Лекарство снимает отек, купирует болевой синдром, применяется перорально, ректально или наружно.

Состав и форма выпуска

Известно много форм выпуска препарата. Основными являются раствор, гель, мазь, таблетки, капсулы, свечи и аэрозоль. Их состав:

	Описание	Концентрация кетопрофена, мг		Упаковка
Аэрозоль	Белая однородная пена		Полиоксиэтилен, лавандовое масло, пропан-бутан, вода, поливинилпирролидон, фенилкарбинол, двухатомный спирт	Алюминиевый баллон 25 мл с распылителем
	Прозрачная жидкость с желтоватым оттенком		Вода, пропиленгликоль, натрия гидроксид, бензиловый спирт, этанол	По 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в пачке
Таблетки	Белые круглые	100 на 1 шт.	Лудипресс, картофельный крахмал, стеарат магния, кросповидон, повидон, коллоидный диоксид кремния	По 20 таблеток во флаконе
	Светло-голубые, покрыты оболочкой	100 или 150 на 1 шт.	Стеарат магния, индигокармин, двуокись титана, лактоза, полисахарид, пальмовый воск, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, гидросиликат магния, гипромеллоза, полиэтиленоксид
	Суппозитории белого цвета	100 на 1 шт.	Твердый жир, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы	Контурные ячейковые упаковки по 5, 10 или 12 шт.
	Желтоватая однородная, по типу крема		Этанол, нипагин, вода, карбопол, троламин, метилпарагидроксибензоат	Алюминиевые тубы по 30 или 50 г
	Прозрачный бесцветный	25 или 50 на 1 г	Карбомер, вода, этанол, масло лаванды, троламин

Фармакологические свойства

Кетопрофен относится к НПВС, оказывает противовоспалительный эффект и анальгезирующее действие, подавляя активность ферментов циклооксигеназ, которые регулируют синтез простагландинов – медиаторов воспаления. При наружном применении лекарство ослабляет проявления артралгии, уменьшает утреннюю скованность, припухлость суставов, не влияет на структуру хряща. При местном использовании препарат всасывается медленно, не накапливается в организме, его биодоступность составляет 5%.

При пероральном приеме Кетопрофен оказывает также жаропонижающее действие, что связано с угнетением ЦОГ – фермента метаболизма арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов. Активное вещество тормозит работу нейтрофилов, подавляет агрегацию тромбоцитов, стабилизирует мембраны лизосом. При внутреннем и ректальном приеме препарат хорошо абсорбируется, максимума концентрации достигает через 1-5 часов, связывается с белками на 99%.

Активное вещество проникает в спинномозговую и синовиальную жидкость, через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем глюкуронирования и гидроксилирования. Часть метаболитов выводится почками, меньшее количество – кишечником. Свечи выводятся через 4 часа, раствор для внутримышечных инъекций и внутривенного введения Кетопрофена – через 2,5 часа, таблетки и капсулы – за 3-4 часа.

Показания к применению Кетопрофена

Согласно инструкции по применению, препарат имеет следующие показания для своего использования:

• острые, хронические воспаления опорно-двигательного аппарат;
• обострение подагры в суставах, ревматоидный или псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз, радикулит, воспаления суставов, связок или сухожилий, ишиас, люмбаго, прочие суставные боли;
• разрывы связок, ушибы, артросиновит, тендинит, невралгия, миалгия;
• флебит, перифлебит, лимфангит, лимфаденит, суставной синдром;
• уменьшение боли, роды, альгодисменорея.

Способ применения и дозировка

Врачи часто прописывают Кетопрофен – инструкция по применению медикамента включает в себя описание способа использования и дозировку. Эти показатели зависят от типа заболевания и формы выпуска препарата. Например, аэрозоль наносится наружно, за один раз используется 1-2 г. Кратность использования – 2-3 раза/день, втирать средство нужно с осторожностью. Курс длится 10 дней.

Мазь Кетопрофен

По инструкции, мазь с кетопрофеном наносится наружно. Для обработки кожи используют полоску длиной 0,5-1 см, слегка осторожно втирают ее в воспаленное или болезненное место и оставляют до полного впитывания. Повторять процедуру нанесения мази Кетопрофен можно 2-3 раза за сутки. Продолжительность лечения определяется врачом, но она не должна превышать двух недель.

Наружно используется гель, который, как и мазь, наносится в небольшом количестве (полоска длиной 3-5 см) 2-3 раза/сутки тонким слоем. После нанесения на кожу его, согласно инструкции, длительно осторожно втирают в пораженные области или суставы. Дети 6-12 лет должны использовать дозировку вдвое меньше указанной и не чаще двух раз/день. По отзывам врачей, нельзя использовать гель дольше14 дней. Разрешено сочетать применение средство с фонофорезом.

Таблетки

Капсулы и таблетки Кетопрофен принимаются перорально, вне зависимости от приема пищи, запиваются большим количеством воды. Для взрослых начальной суточной дозой считается 300 мг, разделенные на 2-3 приема. В качестве поддерживающего лечения используется дозировка, назначенная врачом в зависимости от типа болезни. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг Кетопрофена.

Кетопрофен в ампулах

По инструкции, Кетопрофен уколы вводятся внутримышечно или внутривенно. Начальной дозой раствора для инъекций считается 100 мг 1-2 раза/сутки. Максимальной суточной дозой для парентерального введения является 200 мг. Врачи не рекомендуют использовать ампулы дольше 2-3 дней. Если на то есть необходимость, лечение продолжают другими лекарственными формами препарата.

Свечи Кетопрофен

Для ректального использования предназначены Кетопрофен свечи. Суппозитории применяют только после купирования острых состояний или обострения хронического процесса при помощи таблеток или уколов. Максимальной суточной дозой использования свечей является 200 мг в 1-2 приема. Точную дозировку, кратность и курс применения ректальных суппозиториев определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Особые указания

Инструкция по применению включает раздел особых указаний, в котором содержатся следующие сведения:

• препарат можно использовать только в целях симптоматической терапии, он не влияет на прогресс заболевания;
• наружные формы выпуска медикамента наносятся на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на раны, слизистые оболочки, в глаза;
• при сочетании препарата с другими НПВС внутрь повышается риск развития эрозий, желудочно-кишечных кровотечений, усиливается действие антикоагулянтов, уменьшается эффект диуретиков, блокаторов (антигипертензивных средств);
• по инструкции, нельзя применять гель, мазь и аэрозоль под окклюзионные повязки;
• нет данных о влиянии препарата н концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Кетопрофен при беременности

Инструкция по применению строго запрещает использовать препараты в первом и третьем триместре. Использование средств во втором триместре беременности разрешено после консультации с доктором и оценки пользы для матери и риска для плода. Во время лактации не рекомендуется прием пероральных, парентеральных и ректальных форм медикамента, при использовании наружных следует избегать области молочных желез.

Побочные действия

Во время применения Кетопрофена возможно развитие следующих побочных действий местного и внутреннего характера, указанных в инструкции:

• дерматит, экзема, гиперемия кожи, экзантема;
• крапивница, аллергические реакции, кожная сыпь, стоматит;
• повышенная чувствительность к свету, тошнота, рвота;
• запор, диарея, боли в желудке, анорексия, кровотечения ЖКТ;
• головные боли, сонливость, шум в ушах, головокружение, бронхоспазм;
• раздражение слизистой прямой кишки, боли при дефекации, зуд, кровь.

Противопоказания

• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза в носу, непереносимость НПВС или ацетилсалициловой кислоты;
• поврежденные кожные покровы в месте нанесения наружных средств;
• первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
• детский возраст до шести лет для наружных форм и до 15 лет для внутренних;
• повышенная чувствительность к компонентам, прочим НПВС, салицилатам;
• нарушения функции почек, заболевания печени, язвенные поражения желудка или кишечника, эрозии, прочие заболевания ЖКТ;
• проктит, кровотечения из прямой кишки.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска медикамента, кроме раствора, отпускаются без рецепта. Хранятся они при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

В зависимости от формы выпуска выделяют аналоги медикамента, которые схожи с ним по активному действующему веществу (полные синонимы) или по оказываемому действию (косвенные заменители). Вместо препарата можно использовать следующие средства:

• гели: Флексен, Феброфид, Артрозилен, Фастум;
• таблетки: Кетонал, Кетопрофен Органика, Фламакс Форте, Кетопрофен МВ;
• гранулы Оки;
• растворы Фламакс, Оки, Кетонал, Аркетал;
• свечи Кетонал, Оки, Артрум, Флексен.

Цена Кетопрофена

Купить медикаменты можно через аптеки или интернет. Стоимость линейки препаратов зависит от их формы выпуска, количества штук в упаковке и уровня торговой наценки. Примерные цены по Москве и Санкт-Петербургу составят:

Видео

Кетопрофен - один из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, который входит в список важнейших лекарственных средств. В каких случаях используется мазь с одноименным названием?

Из чего состоит?

Кетопрофен является действующим веществом геля, который является наиболее распространенной формой выпуска (по сравнению с мазью). В 100 г наружного средства содержится 2,5 г активного соединения. Около 98 процентов от всего объема мази составляют вспомогательные вещества:

• вода;
• этанол;
• карбопол 940;
• нипагин.

Одни выполняют функции консервантов, другие отвечают за структуру и консистенцию геля.

Помимо мази и геля, кетопрофен входит в состав таблеток и капсул, ректальных суппозиторий и раствора, который продается в ампулах и вводится внутримышечно.

Кетопрофен выпускается в металлических тубах, которые упаковываются в картонные коробки. Их объем равен 30 или 50 г.

Как действует?

Преимущество средства заключается в том, что оно “поставляет” активный компонент непосредственно в пораженные ткани. Гель всасывается очень быстро, притом почти полностью. Концентрация, позволяющая снизить болевые ощущения, в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 часов. Лечебное действие ощущается через неделю после использования.

Мазь обладает терапевтическим эффектом, свойственным для всех НПВС:

• уменьшает воспаление;
• снимает жар;
• обезболивает;
• снижает вероятность тромбообразования.

Мазь Кетопрофен помогает от припухлости и утренней скованности, обычно ее применяют для облегчения суставной боли.

Чтобы продлить противовоспалительное действие, на больной участок накладывают аппликации.

Составляющие наружного средства почти не поступают в кровоток. Вещество окончательно разрушается в печени. Выводится с мочой в течение суток. У пожилых процесс проходит дольше.

Когда использовать?

Все лечебные возможности Кетопрофена помогают при лечении болезненных недугов, к которым относятся:

Были проведены сравнительные испытания препарата с другими НПВС. Доказано, что при лечении и обезболивании артритов и артрозов он не уступает и , а и Пироксикам, комбинации парацетамола с кодеином даже превосходит.

Инструкция по применению

Улучшение в самочувствии наступает только при правильном применении препарата. Следует соблюдать следующий порядок действий:

• предварительно очистить кожу;
• выдавить из тюбика полоску в 4-6 см;
• нанести массирующими движениями на больной участок.

Лечебный курс обычно составляет 10 дней.

Когда препарат под запретом?

При использовании Кетопрофена стоит внимательно ознакомиться с инструкцией, чтобы узнать, в каких случаях он противопоказан. Таковым являются:

1. Индивидуальная непереносимость. Она может спровоцировать отек Квинке или анафилактический шок.
2. Кровотечения, воспаления и язвы в желудке и двенадцатиперстной кишке.
3. Низкая свертываемость крови.
4. Дисфункция печени и почек.
5. Возраст до 6 лет.
6. Мокнущие поражения кожи и экземы.
7. Раны и ссадины.
8. Периоды гестации (особенно на позднем сроке) и лактации.

Отказаться от сильного НПВС стоит даже при планировании беременности, так как он снижает вероятность вживления яйцеклетки.

Побочные эффекты

При местном использовании их минимальное количество. Самое вероятное последствие - покраснение кожи, шелушение, сыпь. Но при длительном лечении увеличивается риск появления системных побочных эффектов:

• расстройств пищеварения;
• головной боли и головокружений;
• нервозности;
• тахикардии и повышенного сердцебиения;
• кровотечений;
• нарушений функциональности почек;
• отеков.

При соблюдении дозировки мази или геля побочные нарушения минимальны.

Использование Кетопрофена может маскировать инфекционные патологии.

Но если же при использовании мази начинает кружиться голова, тошнит, появилась боль в эпигастрии, значит пациент превысил дозу. При продолжении терапии есть опасность возникновения судорог и комы. При прекращении лечения все последствия обратимы. Проводится симптоматическая терапия.

Как взаимодействует с другими лекарствами?

При одновременном использовании Кетопрофен может усиливать или снижать действие других лекарств. К ним относятся , препятствующие образованию тромбов, стероидные и половые гормоны.

Со следующими он просто несовместим:

• с раствором трамадола;
• с другими НПВС;
• с гепарином;
• с инсулином.

Запрещено одновременное применение кетопрофена в любой форме выпуска с алкогольными напитками.