Цефуроксим инъекции. Рецепт Цефуроксим ® на латинском языке

Цефуроксим угнетает фермент транспептидазу, нарушает образование мукопептида стенки клеток микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр действия, в присутствии многих бета-лактамаз стабилен, действует на штаммы, которые устойчивы к амоксициллину и ампициллину. Цефуроксим активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes и прочих стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе и пенициллиназопродуцирующие штаммы) и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе и штаммы, которые выделяю пенициллиназу), Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, части штаммов Citrobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., анаэробов: Peptostreptococcus и Peptococcus spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides. Устойчивы к цефуроксиму: метициллинорезистентные стафилококки, часть штаммов энтерококков (например, Enterococcus faecalis).
Не чувствительны к цефуроксиму Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, часть штаммов Morganella morganii, Campylobacter spp., многие штаммы Proteus vulgaris и Serratia spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae.

При введении внутримышечно 750 мг препарата максимальная концентрация равна около 27 мкг/мл и достигается примерно через 45 минут. При введении внутривенно 1,5 и 0,75 г через 15 минут содержание в плазме соответственно составляет 100 и 50 мкг/мл. Терапевтические концентрации в плазме около 2 мкг/мл и более держаться в течение 8 и 5,3 часов соответственно. Период полувыведения из сыворотки при введении внутримышечно и внутривенно составляет около 80 минут (может быть выше у новорожденных). С белками плазмы связывается цефуроксим на 50%. Примерно 89% дозы выводится в течение 8 часов почками в неизмененном виде, через сутки препарат выводится полностью. Терапевтические уровни препарата регистрируются в синовиальной и плевральной жидкостях, мокроте, желчи, водянистой влаге, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, костной ткани, мягких тканях и коже. Цефуроксим выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. При приеме внутрь цефуроксим аксетил всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро гидролизуется в цефуроксим неспецифическими эстеразами в крови и слизистой оболочке кишечника. Далее цефуроксим распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность увеличивается (на 37–52%) при приеме цефуроксима после еды. Аксетил метаболизируется в уксусную кислоту и ацетальдегид. Примерно на 50% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови создается при приеме таблеток через 2,5–3 часа, суспензии - через 2,5–3,5 часа; период полувыведения соответственно составляет 1,2–1,3 часа и 1,4–1,9 часа. Выводится цефуроксим с мочой в неизмененном виде через 12 часов 50% дозы (у взрослых). При нарушении функционального состояния почек период полувыведения удлиняется.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: нижних и верхних дыхательных путей (хронический и острый бронхит, пневмония, инфицированные бронхоэктазы, эмпиема плевры, абсцесс легких), лор-органов (включая и фарингит, острый средний отит, тонзиллит, эпиглоттит, синусит), мягких тканей и кожи (включая и рожу, пиодермию, целлюлит, импетиго, флегмону, фурункулез, раневую инфекцию, эризипелоид), мочевыводящих путей (цистит, уретрит, хронический и острый пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия), суставов и костей (включая и септический артрит, остеомиелит), гонорея (острый гонококковый цервицит и уретрит), органов малого таза (включая и эндометрит, цервицит, аднексит), желудочно-кишечного тракта, желчных путей, брюшной полости, бактериальная септицемия, сепсис, перитонит, болезнь Лайма, менингит; профилактика инфекционных осложнений при проведении операций на суставах, органах брюшной полости, грудной клетки, таза.

Способ применения цефуроксима и дозы

Цефуроксим натрия вводится внутривенно. Взрослым - 3–4 раза в сутки по 750–1500 мг, при менингите - внутривенно каждые 8 часов до 3 г. Профилактика послеоперационных осложнений - внутривенно 1,5 г за 0,5–1 час до операции и по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов при длительных операциях. Дети: суточная доза составляет 30–100 мг/кг в 3–4 введения; детям до 3 месяцев - 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции. Цефуроксима аксетил принимается внутрь (после еды): взрослые -2 раза в сутки по 125–500 мг, при гонорее - однократно 1 г; дети - 2 раза в сутки 125–250 мг (в суспензии - до 1000 мг в сутки). Длительность терапии составляет 5–10 дней и больше.

При продолжительном использовании рекомендован контроль функционального состояния почек (в особенности при применении высоких доз) и осуществление профилактики дисбактериоза. У больных, которые имеют нарушения работы почек, дозу необходимо снизить. Перед введением внутримышечно проводится аспирационная проба. У больных, которые имеют гиперчувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестных аллергических реакции с цефалоспоринами. Терапию цефуроксимом необходимо продолжать еще в течение 2 – 3 дней после исчезновения клинических признаков болезни. Если болезнь вызвана Streptococcus pyogenes, то курс терапии должен длиться не меньше 7–10 дней. При переходе от парентерального использования к приему внутрь необходимо учитывать чувствительность микроорганизмов, тяжесть инфекции и общее состояние пациента. Если через 3 суток после приема препарата внутрь улучшения не отмечается, то необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим цефалоспоринам).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, болезни желудочно-кишечного тракта и кровотечения в анамнезе (в особенности неспецифический язвенный колит), период новорожденности, недоношенные дети, истощенные и ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания возможно использование цефуроксима с осторожностью под контролем врача.

Побочные действия цефуроксима

Органы чувств и нервная система: сонливость, головная боль, снижение слуха;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли и спазмы в животе, язвы в ротовой полости, диспепсия, анорексия, глоссит, жажда, псевдомембранозный колит, дисфункция печени, транзиторное увеличение активности трансаминаз, ЛДГ, ЩФ или билирубина, холестаз;
кровь и система кровообращения: уменьшение гемоглобина и гематокрита, транзиторная лейкопения и нейтропения, транзиторная эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени;
мочеполовая система: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит;
аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, озноб или лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
прочие: укорочение дыхания, боли в груди, дисбактериоз, кандидоз (включая и ротовой полости), суперинфекция, положительный тест Кумбса, судороги (при почечной недостаточности);
местные реакции: инфильтрат или боль в месте инъекции, тромбофлебит после введения внутривенно.

Взаимодействие цефуроксима с другими веществами

Нефротоксичные антибиотики и диуретики увеличивают вероятность поражения почек, нестероидные противовоспалительные препараты - кровотечений. Препараты, которые уменьшают кислотность в желудке, снижают биодоступность и всасывание цефуроксима. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, увеличивает максимальную концентрацию, период полувыведения и токсичность цефуроксима.

Передозировка

При передозировке цефуроксимом появляются судороги, возбуждение центральной нервной системы. Необходимо: прием противосудорожных препаратов, поддержание и контроль жизненно важных функций, проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Ауробиндо фарма Лтд Красфарма ОАО Лабесфал Лабораториос Алмиро, С.А. Шицзячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко.Лтд/уп.Макиз-

Страна происхождения

Индия Португалия Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Цефалоспориновый антибиотик II поколения

Формы выпуска

• флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. флаконы стеклянные. флаконы стеклянные (10) - пачки картонные. флаконы стеклянные (50) - пачки картонные флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. флаконы стеклянные. флаконы стеклянные (10) - пачки картонные. флаконы стеклянные (50) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 15 мл (10) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или белого желтоватым оттенком цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp. Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Состав

• цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг цефуроксим натрия 788.9 мг, что соответствует содержанию цефуроксима 750 мг

Цефуроксим показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Цефуроксим противопоказания

• Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.

Цефуроксим дозировка

• 750 мг

Цефуроксим побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении)

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Международное наименование

Цефуроксим (Cefuroxime)

Групповая принадлежность

Антибиотик-цефалоспорин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp.);

грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorfer, Bordetella pertussis;

грамположительных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Fusobacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия.

Применение и дозировка

В/м, в/в или внутрь. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения – дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза – 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее – в/м, 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите – в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста – 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным – 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем – в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии – в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин – по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения – не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике – в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Взаимодействие

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором NaCl, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором NaCl и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе NaCl.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.

Отзывов о лекарстве Цефуроксим: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Цефуроксим, как аналог или наоборот его аналоги?

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефуроксим

Cefuroximum (род. Cefuroximi)

Химическое название

]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 16 N 4 O 8 S

Фармакологическая группа вещества Цефуроксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55268-75-2

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae , Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг C max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т 1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. C max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 ч, суспензии — спустя 2,5-3,5 ч, Т 1/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и C max — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется.

Применение вещества Цефуроксим

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Побочные действия вещества Цефуроксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает C max (примерно на 30%), Т 1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Пути введения

Цефуроксим натрия в/м, в/в .

Цефуроксима аксетил внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефуроксим

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Цефуроксим – препарат, относящийся к антибиотикам-цефалоспоринам 2 поколения. Эффективность против большинства микробов и резистентность к бета-лактамазам позволяют использовать его при различных заболеваниях бактериальной природы.

Форма выпуска и состав

Этот антибактериальный препарат выпускается многими фармацевтическими компаниями в виде таблеток, порошка для дальнейшего приготовления суспензии и порошка для инъекционного введения.

В лекарствах для парентерального введения активным компонентом выступает цефуроксим натрия, тогда как для внутреннего приема – цефуроксим аксетил.

Помимо цефуроксима, в состав препаратов входят и вспомогательные вещества. Их вид и количество зависит от формы выпуска и фирмы-производителя. Например, таблетки Цефуроксим Сандоз состоят из:

• цефуроксима аксетила 250 или 500 мг;
• кроскармелозы натрия;
• масла касторового;
• лаурилсульфата натрия;
• метилцеллюлозы;
• кросповидона;
• диоксида кремния осажденного.

Фармакологические эффекты

Цефуроксим проявляет бактерицидный эффект, а значит, вызывает гибель микробов в организме. Это обеспечивается угнетением транспептидаз и нарушением синтеза бактериальных клеток. Действует препарат против большинства грамположительных и грамнегативных бактерий. Резистентность к бета-лактамазам расширяет спектр действия антибиотика, в результате чего он эффективен против микробов, не подвластных действию амоксициллина и ампициллина.

Цефуроксим довольно быстро всасывается в кишечнике. Его биодоступность заметно повышается при употреблении после еды. Наибольшее содержание лекарства в крови отмечается спустя 2-3 часа после приема внутрь.

При каких болезнях применяется?

Данный антибиотик может с успехом использоваться для лечения разнообразных заболеваний, спровоцированных восприимчивой к нему микрофлорой. Согласно инструкции по применению Цефуроксим Сандоз, его использование оправдано при:

• пневмонии;
• синуситах;
• фарингите;
• бронхитах;
• отитах;
• уретрите;
• цистите;
• цервиците;
• импетиго;
• пиелонефрите;
• неосложненной гонорее;
• пиодермии;
• фурункулезе;
• болезни Лайма.

Эффективность при гайморите

Цефуроксим принадлежит к антибиотикам, являющимся средствами первой линии при лечении гайморита. Его применение может назначаться при неэффективности лечения антибактериальными препаратами пенициллинового ряда вследствие нечувствительности паталогической микрофлоры.

Высокая эффективность Цефуроксима при гайморите обеспечивается его хорошим проникновением в ткани и жидкости организма, в частности – в слизь и мокроту. Ведь чтобы избавиться от бактериального гайморита, необходимо убить все микроорганизмы, содержащиеся в слизи и гное гайморовых пазух, только так получится вернуть их стерильность.

В каких случаях нельзя принимать антибиотик?

Цефуроксим запрещено принимать:

• при гиперчувствительности к антибиотикам-цефалоспоринам или любому из компонентов препарата;
• при наличии в анамнезе проявления аллергических реакций на антибактериальные средства пенициллинового ряда из-за возможного развития перекрестной аллергии.

Возможные побочные действия

Во время лечения Цефуроксимом иногда отмечаются следующие побочные действия:

• отек Квинке;
• бронхоспазмы;
• крапивница;
• тошнота;
• сыпь;
• рвота;
• диарея;
• боль в животе;
• кандидоз;
• головная боль;
• озноб;
• грибковые инфекции;
• головокружение;
• псевдомембранозный колит;
• мышечная боль;
• эозинофилия;
• воспаление печени;
• лихорадка;
• боль в груди;
• судороги;
• снижение клиренса креатинина;
• в редких случаях – снижение слуха у детей.

Особенности применения

Цефуроксим Сандоз и любой иной препарат цефуроксима может назначаться к применению только врачом после установления бактериальной природы заболевания. Лекарственная доза подбирается отдельно для каждого пациента. При этом учитывается вид и тяжесть заболевания, возраст пациента и наличие сопутствующих патологий.

Следует придерживаться рекомендуемых доктором доз и длительности лечения. Обычно курс приема антибиотика Цефуроксим составляет 5-7 дней. Даже если наступило заметное улучшение, нельзя преждевременно заканчивать курс лечения. Это может привести к возвращению болезни и развитию стойкости микробов к антибиотикам.

Для улучшения усвоения лекарственного средства его прием осуществляют сразу после еды.

При тяжелом протекании болезни возможно применение Цефуроксима парентерально. При улучшении клинических показателей проводят постепенную замену инъекционного введения на пероральное.

Для детей младше 5 лет применяется суспензия цефуроксима.

В случаях, если одна из доз препарата была пропущена, необходимо принять следующую как можно скорее. При этом запрещено употребление двойной дозы .

При нарушениях функционирования почек необходима коррекция дозы.

Применение при беременности

Цефуроксим имеет способность проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому его использование не рекомендуется во время беременности.

Может допускаться прием препарата Цефуроксим при беременности, если по мнению врача польза для матери от приема будет выше, чем возможные риски для неродившегося ребенка.

При необходимости использования лекарства во время лактации, ее следует прервать на период лечения, так как антибиотик выделяется в грудное молоко.

Применение в педиатрии

Суспензия Цефуроксима назначается детям возрастом от 3 месяцев до 5 лет. Для лечения более старших пациентов используются таблетированные формы.

Передозировка

• головокружение,
• тошнота,
• рвота,
• боль в животе,
• судороги.

В таких случаях необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме нескольких лекарственных средств возможно развитие нежелательного их взаимодействия. При этом у препаратов могут изменяться лечебные эффекты и усиливаться побочное действие.

Взаимодействия Цефуроксима:

• увеличивает возможность развития кровотечений при приеме с НПВС;
• снижает действенность пероральных контрацептивов;
• при одновременном приеме с эритромицином снижается антибактериальное действие обоих препаратов;
• повышает токсическое воздействие аминогликозидных антибиотиков;
• употребление с антацидными средствами ухудшает всасывание антибиотика;
• прием с диуретиками увеличивает риск возникновения почечной недостаточности;
• употребление с пробенецидом и фенилбутазоном может приводить к повышению содержания цефуроксима в крови.

Аналоги

Цефуроксим выпускается под разными торговыми названиями:

• Цефуроксим Сандоз,
• Зинацеф,
• Цефурабол,
• Аксетин,
• Суперо,
• Кетоцеф,
• Цефурус,
• Цефурозин,
• Аксосеф.

Все аналоги проявляют одинаковое бактерицидное действие благодаря одному действующему веществу.