Антибиотики обладающие бактериостатическим действием. Бактерицидное действие - это что такое? Препараты бактерицидного действия

Характер действия антибиотиков на микроорганизмы

По характеру действия антибиотики делятся на бактерицидные и бактериостатические . Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. Достижение бактерицидного эффекта особенно важно при лечении ослабленных пациентов, а также в случаях заболевания такими тяжелыми инфекционными болезнями, как общее заражение крови (сепсис), эндокардит и др., когда организм не в состоянии самостоятельно бороться с инфекцией. Бактерицидным действием обладают такие антибиотики, как различные пенициллины, стрептомицин, неомицип, канамицин, ванкомицин, полимиксин.

При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь могут развиваться. В большинстве случаев при лечении инфекционных болезней бактериостатическое действие антибиотиков в совокупности с защитными механизмами организма обеспечивает выздоровление пациента.

Жизнь растений: в 6-ти томах. - М.: Просвещение. Под редакцией А. Л. Тахтаджяна, главный редактор чл.-кор. АН СССР, проф. А.А. Федоров . 1974 .

Смотреть что такое "Характер действия антибиотиков на микроорганизмы" в других словарях:

Использование антибиотиков в ветеринарии началось сразу же после их открытия. Это объясняется целым рядом преимуществ, которыми обладают антибиотики по сравнению с другими химиотерапевтическими веществами: антимикробное действие в очень… … Биологическая энциклопедия

В конкретных экологических условиях между разными группами микробов устанавливаются определенные взаимоотношения, характер которых зависит от физиологических особенностей и потребностей совместно развивающихся микробов. Кроме того,… … Биологическая энциклопедия

Запрос «Жук» перенаправляется сюда. Cм. также другие значения. ? Жёсткокрылые Бронзовка золотистая, Cetonia aurata Научная классификация … Википедия

I Медицина Медицина система научных знаний и практической деятельности, целями которой являются укрепление и сохранение здоровья, продление жизни людей, предупреждение и лечение болезней человека. Для выполнения этих задач М. изучает строение и… … Медицинская энциклопедия

Вырабатываемые микроорганизмами химические вещества, которые способны тормозить рост и вызывать гибель бактерий и других микробов. Противомикробное действие антибиотиков имеет избирательный характер: на одни организмы они действуют сильнее, на… … Энциклопедия Кольера

Действующее вещество ›› Левофлоксацин* (Levofloxacin*) Латинское название Tavanic АТХ: ›› J01MA12 Левофлоксацин Фармакологическая группа: Хинолоны/фторхинолоны Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A15 A19 Туберкулез ›› A41.9 Септицемия… … Словарь медицинских препаратов

- (ЗОМП) комплекс организационных, инженерных, медицинских и других мероприятий, направленных на предотвращение или максимально возможное ослабление поражающего и разрушающего действия ядерного, химического и биологического оружия с целью… … Медицинская энциклопедия

I Остеомиелит Остеомиелит (osteomyelitis, греч. osteon кость + myelos костный мозг + itis) воспаление костного мозга, обычно распространяющееся на губчатое и компактное вещество кости и надкостницу. Классификация. По этиологическому признаку… … Медицинская энциклопедия

Математика Научные исследования в области математики начали проводиться в России с 18 в., когда членами Петербургской АН стали Л. Эйлер, Д. Бернулли и другие западноевропейские учёные. По замыслу Петра I академики иностранцы… … Большая советская энциклопедия

Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей. У этого термина существуют и другие значения, см. Лайма (значения) … Википедия

Hg 2+. Cu 2+), химиотерапевтические средства (сульфаниламиды, препараты мышьяка) и другие вещества, задерживающие полностью размножение бактерий или другие микроорганизмов, т. е. вызывающие Бактериостаз. Действие Б. в. обратимо: при их удалении, добавлении инактиваторов Б. в. рост бактерий возобновляется. Например, действие ионов металлов прекращается в присутствии сероводорода, освобождающего от них поверхность бактериальных клеток. Действие Б. в. прекращают также вещества, обладающие большой адсорбционной способностью (например, белки). Этим объясняется снижение активности Б. в. кровью, гноем и т. п. В малых концентрациях бактериостатическим действием обладают также Бактерицидные вещества. Угнетая размножение болезнетворных микробов в организме человека или животных, Б. в. действуют как лечебные препараты. С помощью безвредных для человека Б. в. предохраняют от порчи микробами различные пищевые продукты, виноградное сусло, молоко и т. п. Для этого применяют бензойную кислоту, окуривание сернистым газом, перекись водорода, различные антибиотики, не употребляемые в медицинской практике.

Большая советская энциклопедия. - М. Советская энциклопедия. 1969-1978 .

Смотреть что такое Бактериостатические вещества в других словарях:

БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА - бактериостатики, вещества, обладающие свойством временно приостанавливать размножение бактерий. Выделяются многими микроорганизмами (актиномицетами, грибами), а также некоторыми высшими растениями; оказывают регулирующее действие на популяции … Экологический словарь

Бактериостатические агенты б средства - Бактериостатические агенты, б. средства * бактэрыястатычныя агенты, б. сродкі * bacteriostatic agents or b. remediums вещества, вызывающие остановку или за медление роста бактерий, но не уничтожающие их. К ним относятся сульфаниламидные препараты … Генетика. Энциклопедический словарь

Бактерии - (греч. bakterion палочка) большая группа (тип) микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов, обладающих клеточной стенкой, содержащих много дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), имеющих примитивное ядро, лишённое видимых … Большая советская энциклопедия

Бактериостаз - (от Бактерии и греч. stasis cтояние на месте) полная задержка роста и размножения бактерий, вызванная неблагоприятными физическими или химическими факторами или отсутствием необходимых условий для их роста (влажность, температура, pH … Большая советская энциклопедия

Антибиотики - I Антибиотики (греч. anti против + bios жизнь) образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие … Медицинская энциклопедия

Антибиотики - Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положе … Википедия

Тетрациклины - Базовая химическая структура тетрациклинов Тетрациклины#160;(англ.#160;tetracyclines) группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойства … Википедия

Флемоклав Солютаб - Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в … Словарь медицинских препаратов

Серебро - У этого термина существуют и другие значения, см. Серебро (значения). 47 Палладий ← Серебро → Кадмий … Википедия

Хвоя - Еловая ветка с хвоей и молодыми шишками Хвоя листоподобные органы многих голосеменных (хвойных) растений сосны, ели, туи и др. Ювенильная хвоя чащ … Википедия

Медицинский колледж

Рассмотрено и одобрено на заседании ЦМК Протокол №__ «__»_________2015г. Председатель ЦМК ___________Е.Левковская

Экзаменационный билет № 6 Экзамен промежуточный ОП 07. «Фармакология» по специальности: 34.02.01 «Сестринское дело» СПО базовой подготовки

УТВЕРЖДАЮ Директор медицинского колледжа __________Малетин О.В. «__»____________ 2015 г.

1. Антибиотики, особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект. Основные группы антибиотиков.

2. Классификация гипотензивных средств. Механизмы и локализация действия гипотензивных средств разных групп (нейротропного, миотропного действия и влияющих на водно-солевой баланс).

3. Выпишите рецепт: 5 таблеток Варфарина по 0,025г.

4. Назовите средство для купирования приступа стенокардии.

5. Женщина, 23 лет, доставлена в родильный дом в связи с начавшейся родовой деятельностью. У роженицы отмечаются редкие кратковременные сокращения матки. Диагностирована слабость родовой деятельности. Какой гормональный препарат мог бы быть включен в медикаментозные схемы стимуляции родовой деятельности?

1. Антибиотики особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект

Антибиотики – вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические или синтетические аналоги подавляющие жизнедеятельность чувствительных к ним микроорганизмов.

§ Антибиотики назначают на основании посева и определения чувствительности к антибиотикам.

§ Курс терапии должен длиться в среднем 5-7 дней.

§ В комплексе с антибиотиками нужно назначать препараты для нормализации микрофлоры кишечника, противоаллергические препараты и витамины.

Резистентность - сопротивляемость (устойчивость, невосприимчивость) организма к воздействию различных факторов. Бактерицидный эффект – это эффект направленный на уничтожение бактерий. Антибиотики, обладающие бактерицидным действием: пенициллины цефалоспорины карбапенемы, монобактамы, аминогликозиды.

Бактериостатический эффект – это эффект направленный на остановку размножения бактерий в организме. Антибиотики обладающие бактериостатическим действием: макролиды, тетрациклины, левомицетины.

2. Антигипертензивные (гипотензивные) препараты снижают системное артериальное давление. Действие средств направлено на уменьшение работы сердца, уменьшение тонуса артериальных сосудов, объема циркулирующей крови. Ограничение приёма НАТРИЯ ХЛОРИДА с пищей снижает АД поэтому для лечения гипертонической болезни рекомендуют бессолевую диету.

1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства):

Бета-адреноблокаторы Метопролол, Бисопролол.

Альфа-адреноблокаторы: Празозин, Тропафен, Тамсулозин.

Симпатолитики: Резерпин, Октадин, Орнид.

Ганглиоблокаторы: Пентамин, Пахикарпин.

2. Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

Ингибиторы АПФ: Каптоприл, Эналаприл.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан и Валсартан.

3. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия

Вазодилятаторы Папаверин, Дибазол.

4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)

Петлевые: Фуросемид, Торасемид.

Тиазидные Индапамид, Гипотиазид.

5. Антагонисты кальция: Нифедепин, Амлодипин.

6. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов Моксонидин.

7. Альфа 2адреномиметики центрального типа действия Клофелин оказывает седативное, снотворное действие.

3. Варфарин – антикоагулянт непрямого типа действия

Бактериостатическое действие антибиотиков это

Бактериостатические антибиотики

Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусистетические.

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при тяжелых инфекциях: бруцеллез, холера, чума, сыпной и брюшной тиф. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

Раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

Угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Биосинтетические тетрациклины. Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, покрытых оболочкой.Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Полусинтетические тетрациклины. Доксициклина гидрохлорид (медомицин, тардокс) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки.

Выпускается ЛС Юнидокс солютаб в виде быстрорастворимых таблеток. В состав препарата входит доксициклин в виде моногидрата, поэтому он реже вызывает нежелательные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, и его можно применять с 8 лет.

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

Выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

Раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

Угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидомикоз;

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, детский возраст.

Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, суппозиториев. Левомицетин выпускается в глазных каплях, входит в состав комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь», «Меколь боримед» для лечения ран, ожогов, вагинальных суппозиториев «Левометрин», ушных капель «Отидеп».

Аминогликозиды в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.

Являются антибиотиками широкого спектра действия: эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, в т.ч. микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. Резистентность возбудителей развивается медленно, но возможна перекрестная устойчивость ко всем ЛС данной группы.

Аминогликозиды при пероральном применении из кишечника не всасываются, поэтому их вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации.

Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам. Основными специфическими нежелательными эффектами являются повреждение слуховых нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты) и поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную проводимость, что может быть причиной угнетения дыхания. При лечении аминогликозидами необходимо проводить не реже 1 раза в неделю исследование мочи и аудиометрию. Отмечаются также и аллергические реакции.

Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, нарушениях функции печени и слухового нерва. Их нельзя назначать вместе с диуретиками.

В зависимости от времени открытия, спектра действия и других характеристик выделяется три поколения аминогликозидов.

А м и н о г л и к о з и д ы 1-го п о к о л е н и я более эффективны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей кишечных инфекций.

Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Применяют главным образом при лечении туберкулеза, редко - чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.

Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу.

Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно в виде мази для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированной мази «Неодекс», «Банеоцин», «Неодерм», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс» и др.

А м и н о г л и к о з и д ы 2-го п о к о л е н и я обладают наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки и некоторых стафилококков.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Применяется в инъекциях, глазных каплях, гидрогелевых пластинах. Входит в состав комбинированных глазных капель «Гентадекс».

Тобрамицина сульфат высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину. Выпускаются глазные капли Тобрекс, Тобром, входит в состав комбинированных глазных капель «Тобрадекс», «Дексатобром» с глюкокортикоидами.

А м и н о г л и к о з и д ы 3-го п о к о л е н и я обладают более широким спектром противомикробного действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка и др.), и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияют.

Амикацина сульфат является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2 раза в сутки.

Фрамицетин (фраминазин, изофра) обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции верхних дыхательных путей. Выпускается в виде спрея для носа.

Макролиды и азалиды

В эту группу объединяются антибиотики, в структуру которых входит макроциклическое лактонное кольцо. Биосинтетические макролиды являются продуктом жизнедеятельности лучистых грибов, в последнее время получены также полусинтетические ЛС. Механизм антимикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки.

По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. В отличие от пенициллинов макролиды активны в отношении риккетсий, хламидий, анаэробов и др. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями.

Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникает во все ткани. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходят. Выделяются с желчью, частично с мочой.

Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей и др. Имеются детские лекарственные формы.

Макролиды являются достаточно безопасными антимикробными средствами. Нежелательные побочные явления наблюдаются относительно редко: диарея, аллергические реакции, поражения печени при длительном применении. Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.

Биосинтетические макролиды. Эритромицин является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Входит в состав суспензии для лечения угревой сыпи «Зинерит».

Мидекамицин (макропен, фармапен) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин) применяют при инфекциионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, гинекологических заболеваниях 2-3 раза в сутки.

Джозамицин (вильпрафен) применяется при пневмонии, тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей 2 раза в сутки.

Полусинтетические макролиды.Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных атипичными бактериями – хламидии, легионеллы, микоплазмы. Проявляют противовоспалительный эффект.

Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин), являются эффективным полусинтетическими макролидами. Быстро всасываются при приеме внутрь, накапливаются в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.

Выпускается препарат Зетамакс в виде суспензии замедленного высвобождения, которая после однократного приема действует до 7 суток.

Линкозамиды делятся на биосинтетические и полусинтетические.

Биосинтетические линкозамиды.Линкомицина гидрохлорид (линкоцин) в терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.

Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел, Феранцел).

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Полусинтетические линкозамиды. Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели, вагинальные суппозитории).

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами в микробной клетке. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.

Рифампицин – полусинтетическое производное рифамицина. Является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.) Устойчивость к ЛС развивается быстро.

Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Возможно применение при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.

Нежелательные побочные эффекты: дисфункция печени, аллергические реакции, диспептические явления, почек, лейкопения.

Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.

Рифамицин (отофа) активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих воспалительные заболевания уха. Применяются при отитах в виде капель.

Рифаксимин (альфа нормикс) – антибиотик широкого спектра противомикробной активности, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции. Применяют при инфекциях ЖКТ.

Антибиотики разных групп

Фузидин-натрий является производным фузидиевой кислоты. Антибиотик с узким спектром действия, в основном влияет на грамположительные бактерии: стафилококки, менингококки, гонококки, в отношении пневмококков и стрептококков менее активен. Не влияет на грамотрицательные бактерии, грибы и простейшие. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, кожные сыпи, желтуха.

Фузафунгин (биопарокс) антибиотик для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает противовоспалительное действие. Назначают ингаляционно при заболеванияз верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал) – производное фосфоновой кислоты. Обладает широким спектром действия и бактерицидным типом действия (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Применяется при инфекциях мочевых путей: цистит, уретрит. Выпускается в гранулах для перорального приема.

1.Рациональная антибиотикотерапия. Побочное действие антибиотиков на организм человека и на микроорганизмы. Формирование антибиотико-резистентных и антибиотикозависимых форм бактерий.

Рациональня а\бтерапия.- направлена на предупреждение резистентных форм, терапевтической концентрации. Минимальная ингибирующая концентрация/или мин подавляющая конц-это мин конц а/б, подавляющая рост бакт. Терминальная конц в 2-4 р больше. Меры борьбы направлены на получение резистентных видов: 1)новые гр или хим модификац а/б 2)нельзя использовать как крнсерванты 3)получ а/б, которые подавляют адгезию и ферменты бактериальной клетки 4)прицельная а/б терапия-определяет чувствительность штамма к а/б и лечат тем, к которые наиболее чувствительны 5)нельзя использовать в медецине-в ветеринарии 6)запрещается для профилактики.

Побочное действие антибиотиков.

Формирование атипичных форм микробов;

Формирование антибиотикорезистентных и антибиотикозависимых форм микроорганизмов.

2.Реакция преципитации и ее разновидности. Механизм и методы постановки, практическое применение.

Реакция преципитации и ее варианты. Сущность данной реак­ции состоит в осождение (прециnитации) антигена, находящегося в дисперсном коллоидном состоянии, воздействием специфических антител в растворе электролита. Механизмы реакций агглютинации и преципитации аналогичны и описываются теорией «решетки».

Реакция преципитации является высокочувствительным тестом, так как позволяет обнаружить малые количества антигена или гапте­на. Высокая чувствительность реакции преципитации позволяет ис­пользовать ее для выявления антигенов с помощью известных анти-сывороток. В одном из вариантов последовательные разведения ан­тигена наслаивают на стандартное разведение диагностической сыворотки в пробирках, при этом осадок образуется в виде кольца на границе двух сред (кольцепреципитация). Реакцию оценивают по мак­симальному разведению антигена, при котором наблюдается кольцо преципитации визуально. Кроме того, помутнение может быть зафиксировано инструментальными методами - нефелометрией и др. Реакция преципитации применяется в лабораторной практике при диагностике инфекционных заболеваний, а также в судебной медицин­ской экспертизе для определения видовой принадлежности белков, в частности белков кровяных пятен, спермы, помощью этой ре­акции в санитарной практике определяют фальсификацию рыбных и мясных изделий. В биологии реакция преци­питации используется становления сте­пени ил филогенетического родства различных видов животных и растений.

Иммунодиффузия. взаимодействие антигена с антителами происходит не жидкости, а в геле

ИММ ноэлектрофорез (ИЭФ) представляет собой электрофореза в геле с иммунодифузией.

Иммуноблотиг - один из современных высокоточных вариантов электрофореза- с анализом разделенных белков иммунологическим методом.

Реакция Кумбса (антиглобулиновый тест.). Неполные антитела в отличие от нормальных моновалентны, поскольку они имеют один активный центр, способный взаимодействовать только с одним эпи­топом: в то время как другие эпитопы остаются не связанными. В ре­зультате этого не происходит образования крупных комплексов, вы­падающих в осадок в растворе электролита. Последние проявляются только в реакциях с бивалентными антителами. Для исправления это­го положения вводится антиглобулиновая сыворотка (АГС), содержа­щая бивалентные антитела к глобулину, которая свяжет между собой моновалентные антитела, содержащиеся в исследуемом материале Таким образом про изойдет визуально видимая реакция гемагглюти­нации или агглютинация, свидетельствующая о наличии в исследуе­мой сыворотке неполных (моно валентных) антител. Например, в слу­чае беременности резус-отрицательной женщины резус-положитель-

плодом у нее в сыворотке крови появятся неполные антитела. Для их выявления в пробирку с исследуемой сывороткой крови вно­сят резус-положительные эритроциты, а затем АГС. Появление ге­магглютинации свидетельствует о положительной реакции.

3.Стафилококки,классификация,характиристика биологических свойств. Токсины, ферменты патогенности. Заболевания вызванные стафилококками. Патогенез, эпидемиология, роль стафилококков в госпитальных инфекциях. Методы микробиологической диагностики стафилококковой инфекции, специфическая профилактика и терапия.

Род стафилококки. к сем. микрококкоцеа. образуют капсулу. Элективная среда-молочно-солевой агар. Колонии гладкие, блестящие, без запаха, приподняты над агаром. Диф-диагн.ср.- с добавл. соли. Все Гр+ кокки, расположенные гроздьями. Факультативн анаэробы, на обычных питательных средах образуют пигмент: белый, золотист, лим-желт. хорошо растут на пит ср, содерж Nacl ,расщепляют многие углеводы. Факторы патогености: капсула, лейкоцидин, гемолизин, белок А, энтеротоксин, фибринолизин (растворяет фибрин, ограничивающий местн. восп. очаг), плазмокоагулаза (свертывание плазмы крови), гиалуронидаза (спос-ет распр-ю стаф. в тк. вследствие нарушения прониц-ти) лецитиназа (разруш.лецитин в составе клет.мембр. лейкоцитов), ДНКаза-имеет золотистый 1) ф-р колонизации: ф-т липаза- разр жирн к-ты,способствует накоплению. 2)ф-р инвазии-гиалуронидаза, фибринолизин, плазмокоагулаза 3) факт защиты от фагоцитоза: микрокапсула, пептидогликан, тейхоевые к-ты, белок А 4) антилизоцимная акт-ть 5) факт,поврежд кл и тк: гемотоксин=гемолизин.Стаф энтеротоксиныA,B,C,D,E- накапл в продуктах и вызыв пищ отравлен(пищ токсикоз) 6)ф-р защиты от антимикр препаратов:ф-т беталактамаза.Эпид-я:Обнар-ся на коже и слиз.Резервуаром золот. Стаф. явл-ся здоровые носители и больные.Наиб. опасность предст. бактерионосители и больные с кожными поражениями. Стаф. резистентны к усл. ср.Стаф вызыв всевозм воспал проц: ранев инф,пневмония,бронхиты.пораж почек и мочепол сист и генерализ инф. менингит и сепсис. Имм-т после инф-ии недолг,местн. Диагн: 1) иссл материал(гной) подверг. б/с иссл-ю и высевают на пит. ср.2) б/л:исслед мат-л кровь, мокрота, фекалии. После выделения чист.культ. опред. видов. принадл-ть. Для стаф.aureus-плазмокоагулаза, гемолизин и белокА. Фаготипирование для установления источника инф-ии. Также необходимо определение чувств-ти к ряду а/б. 3)серол прим редко Проф-ка: борьба с источн инф-ии, предупрежд забол в ЛУ. Леч-е: а/б (в-лактамные препараты), цефалоспорины, реже тетрациклины

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί - против + βίος - жизнь) - вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

По ГОСТ(СТ СЭВ)

Антибиотик - вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже - немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Классификация

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

• бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
• бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

• Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
  • Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
  • Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

• Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.

• Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактериостатическое.

• Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

• Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

• Антибиотики разных групп - Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.

• Противогрибковые препараты - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

• Противолепрозные препараты - Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Бета-лактамные антибиотики

Основная статья: Бета-лактамные антибиотики

Бе́та-лакта́мные антибио́тики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины

Основная статья: Пенициллины

Пеницилли́ны - антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

Цефалоспорины

Основная статья: Цефалоспорины

"Це́фалоспори́ны (англ. cephalosporins) - это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам - ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики - цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.

Карбапенемы

Основная статья: Карбапенемы

Карбапенемы (англ. carbapenems) - класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.

Макролиды

Основная статья: Макролиды

Макроли́ды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

• азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
• кетолиды - 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Тетрациклины

Основная статья: Тетрациклины

Тетрацикли́ны (англ. tetracyclines)- группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости.

Аминогликозиды

Основная статья: Аминогликозиды

Ами́ногликози́ды - группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.

Линкозамиды

Основная статья: Линкозамиды

Ли́нкозами́ды (син.: линкосамиды) - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны. Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Хлорамфеникол

Основная статья: Хлорамфеникол

Хлорамфеникол (левомицетин) - антибиотик широкого спектра действия. Бесцветные кристаллы очень горького вкуса. Хлорамфеникол - первый антибиотик, полученный синтетическим путём. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний. Токсичен. Регистрационный номер CAS:. Рацемическая форма - синтомицин.

Гликопептидные антибиотики

Основная статья: Гликопептидные антибиотики

Гликопептидные антибиотики - класс антибиотиков, состоит из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Этот класс антибиотиков ингибирует синтез клеточных стенок у чувствительных микроорганизмов, ингибируя синтез пептидогликанов.

Полимиксины

Основная статья: Полимиксины

Полимикси́ны - группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях - оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.

Сульфаниламидные антибактериальные препараты

Основная статья: Сульфаниламиды

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide) - это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид - простейшее соединение класса - также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Хинолоны

Основная статья: Хинолоны

Хиноло́ны - группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Фто́рхиноло́ны (англ. fluoroquinolones) - группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога). Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Производные нитрофурана

Основная статья: Нитрофураны

Ни́трофура́ны - группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. К нитрофуранам редко развивается устойчивость микрофлоры.

Противотуберкулёзные препараты

Основная статья: Противотуберкулёзные препараты

Противотуберкулёзные препараты - препараты активные по отношению к палочке Ко́ха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A.

По активности противотуберкулезные препараты подразделяют на три группы:

• наиболее эффективные (изониазид, рифампицин),
• умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин),
• низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон)

Противогрибковые антибиотики

• Нистатин - противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.
• Амфотерицин B - лекарственное средство, противогрибковый препарат. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба и встраиваетсмя в мембрану, формируя низкоселективный ионный канал с очень высокой проводимостью. В результате происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и других грибов. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы.
• Кетоконазол, торговое наименование Низорал (действующее вещество, по ИЮПАК: цис-1-ацетил-4--метокси]фенил]пиперазин) - противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
• Миконазол - препарат для местного лечения большинства грибковых заболеваний, в том числе дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных, наружных форм кандидоза. Фунгицидный эффект миконазола связан с нарушением синтеза эргостерина - компонента клеточной мембраны гриба.
• Флуконазол (Fluconazole, 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) - распространённый синтетический лекарственный препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже - в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Действие антибиотиков

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

• Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки (L-формы бактерий).
• Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
• Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
• Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
• Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
• Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.

Антибиотикорезистентность

Основная статья: Антибиотикорезистентность

Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

Механизмы резистентности

• У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
• Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
• Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
• Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
• Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки [источник не указан 412 дней].

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

Антибиотики: оригинальные и дженерики

Основная статья: Дженерик

В 2000 году был опубликован обзор, в которой приводятся данные сравнительного анализа качества оригинального антибактериального препарата и 40 его дженериков из 13 разных стран мира. У 28 дженериков количество высвобождающегося при растворении активного вещества было значительно ниже, чем у оригинального, хотя все они имели соответствующую спецификацию. У 24 из 40 препаратов были превышены рекомендованный 3% лимит посторонних примесей и порог содержания (>0,8%) 6,11-ди-О-метил-эритромицина А – соединения, ответственного за возникновение нежелательных реакций.

Изучение фармацевтических свойств дженериков азитромицина, наиболее популярных в России, также показало, что общее количество примесей в копиях в 3,1–5,2 раза превышает таковое в оригинальном препарате «Сумамед» (производитель Teva Pharmaceutical Industries), в том числе неизвестных примесей – в 2–3,4 раза.

Важно, что изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает его биодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае с азитромицином одна из копий при кислом значении pH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая – слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. А один из дженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

По данным опроса, проведённого в 2011 году Всероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии.

См. также

• Антисептики
• Пробиотики
• Дисбактериоз
• Устойчивость к антибиотикам

Примечания

• Molecular Pharmacology, Vol 11, 166-173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Антибиотики - это. Что такое Антибиотики?

образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие микроорганизмов или клеток злокачественных опухолей.

Возникновение учения об А. связано с открытием в 1929 г. английским исследователем Флемингом (A. Fleming) антимикробного действия плесневого грибка Penicillium, активное начало которого было названо пенициллином. В очищенном виде пенициллин был получен в Великобритании в 1940 г. Флори и Чейном (Н.W. Florey, Е.В. Chain) и независимо от них в СССР в 1942 г. З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной. Разработка методов биологического синтеза, выделения и очистки пенициллина, создание его лекарственных форм обеспечили возможность медицинского применения антибиотиков.

Описано более 6 тыс. природных А., многие десятки тысяч полусинтетических производных. Наибольшее практическое значение имеют около 50 антибиотиков, выпускаемых в разнообразных лекарственных формах.

Различают А. узкого спектра антимикробного действия, активные преимущественно в отношении грамположительных (природные или некоторые полусинтетические Пенициллины, Макролиды, фузидин, линкомицин и др.) или грамотрицательных (полимиксины) микроорганизмов; широкого спектра, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (Тетрациклины, Аминогликозиды, левомицетин, некоторые полусинтетические пенициллины, Цефалоспорины, рифампицин); противотуберкулезные (стрептомицин, канамицин, рифампицин, флоримицин, циклосерин); противогрибковые (нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.); действующие на простейших (мономицин); противоопухолевые (актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.). Кроме того, получены А., действующие на гельминты (гигромицин В), а также А., обладающие свойствами иммунодепрессантов, например циклоспорин А (см. Иммунокорригирующие средства). По основным механизмам противомикробного действия выделяют А., угнетающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины, А. из группы ванкомицина); нарушающие функции рибосом и процессы синтеза белков в микробных клетках (макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин); изменяющие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов и обладающие детергентным действием на них (полимиксины, нистатин, леворин, амфотерицин В и др.); нарушающие синтез РНК бактерий (рифампицин). Механизмы действия противоопухолевых А обусловлены главным образом нарушением метаболизма ДНК и РНК опухолевых клеток. По характеру противомикробного действия А. разделяют на бактерицидные (быстро вызывающие гибель микробных клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и размножение микробных клеток). Бактерицидным действием обладают в основном А., угнетающие синтез клеточной стенки, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов или блокирующие в них синтез РНК. Для подавляющего большинства А., нарушающих внутриклеточный синтез белка и функции рибосом, характерно бактериостатическое действие на микроорганизмы. Исключением являются А. из группы аминогликозидов, которые отличаются тем, что не только нарушают функции рибосом и внутриклеточный синтез белка, но и, вероятно, вторично (непрямым путем) угнетают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Избирательность действия А. разных групп неодинакова. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются пенициллины и цефалоспорины. т.к. они вмешиваются в процессы синтеза специфических белков клеточной стенки микроорганизмов и не влияют на синтез клеточных мембран макроорганизма, в образовании которых участвуют белковые субстраты, существенно отличающиеся от белков микробных клеток по химическому строению. Низкой избирательностью действия характеризуются противоопухолевые антибиотики, которые влияют на метаболизм ДНК и РНК не только в малигнизированных, но и в нормальных (особенно в быстро пролиферирующих) клетках организма. Этим обусловлена выраженная токсичность противоопухолевых антибиотиков. Эффективность антибиотикотерапии определяется несколькими факторами. Прежде всего следует учитывать спектр противомикробного действия А. Поскольку многие болезни (например, брюшной и сыпной тифы, сифилис, сибирская язва, чума, туберкулез) вызываются определенными видами возбудителей, при таких заболеваниях А. с соответствующими спектрами противомикробного действия назначают обычно сразу после установления клинического диагноза, т.е. до выделения и идентификации возбудителя. При раневых инфекциях, пневмониях, менингитах, инфекции мочевых путей и т.п. выбор А. целесообразно проводить на основе идентификации возбудителя (или ассоциации возбудителей) и изучения антибиотикограммы, что требует значительных затрат времени. Однако при этих болезнях антибиотикотерапию необходимо начинать в возможно более ранние сроки после установления диагноза, поэтому в таких случаях обычно назначают какой-либо А. широкого спектра действия (например, ампициллин, цефалоспорины, канамицин, тетрациклины) или сочетания этих антибиотиков (например, ампициллин с канамицином). В последующем (после выделения возбудителей и изучения их антибиотикограммы) при необходимости проводят соответствующую коррекцию антибиотикотерапии.

Для достижения терапевтического эффекта используют обычно антибиотики с бактериостатическим действием. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе, менингококковой инфекции), а также при инфекционных заболеваниях у лиц с ослабленным иммунитетом применяют А. с бактерицидным типом действия.

В процессе антибиотикотерапии важное значение имеет назначение оптимальных доз и способов введения препаратов с учетом их фармакокинетики в организме больного. Оптимальными являются такие дозы А., при которых концентрация А. в крови в 2-3 раза превышает величину его минимальной подавляющей концентрации в отношении выделенного возбудителя. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью при выборе А. и определении их доз необходимо принимать во внимание особенности фармакокинетики отдельных препаратов. Так, среди А. имеются препараты (гентамицин, сизомицин, стрептомицин, карбенициллин, цефалоридин, цефалексин и др.), выделение которых значительно уменьшается при почечной недостаточности, что способствует усилению их токсичности при данной патологии. Дозы таких А. уменьшают в соответствии со степенью нарушения выделительной функции почек (по клиренсу креатинина). Коррекцию доз некоторых А. (препаратов бензилпенициллина, ампициллина, оксациллина, линкомицина и цефалотина) проводят только при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Выделение эритромицина, доксициклина, левомицетина, рифампицина и фузидина из организма при почечной недостаточности не изменяется, поэтому эти А. при нарушениях выделительной функции почек назначают в обычных дозах. При тяжелом течении инфекционных болезней применяют обычно препараты А. для парентерального введения. Для лечения кишечных инфекций (дизентерии, энтеритов и др.) используют препараты А., предназначенные для приема внутрь. При необходимости прибегают к местному введению А., например внутриплеврально при плевритах, в брюшную полость при перитонитах. Эффективность антибиотикотерапии во многом определяется ее оптимальной продолжительностью: лечение А. должно проводиться до стойкого закрепления терапевтического эффекта. Комбинации А. применяют с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта, а также снижения частоты и выраженности побочного действия. Комбинированная антибиотикотерапия показана в основном в следующих случаях: в начале лечения при подозрении на смешанную инфекцию (вызываемую ассоциацией возбудителей) и тяжелом течении заболевания; с целью усиления антибактериального эффекта (например, пенициллин + стрептомицин при септическом эндокардите или заболеваниях дыхательных путей, вызванных гемофильными палочками); для предупреждения или замедления образования резистентных форм при назначении макролидов, фузидина и других А., характеризующихся быстрым развитием устойчивых к их действию возбудителей; с целью снижения лечебных доз А., обладающих токсичностью (например, гентамицин + карбенициллин при лечении синегнойной инфекции). При выборе комбинации следует избегать сочетаний А. с бактерицидным и бактериостатическим типом действия, т.к. бактериостатические А., как правило, значительно ослабляют противомикробный эффект бактерицидно действующих препаратов.

Антибиотикопрофилактику и предупредительную антибиотикотерапию применяют при угрожающей инфекции до развития клинических симптомов заболевания и с целью элиминации возбудителей (например, для предупреждения развития бленнореи у новорожденных, при обширных ранах, при контакте с больным чумой, для предупреждения бактериальных осложнений вирусных инфекций).

Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к А. является сложной проблемой, возникающей на всех этапах химиотерапии бактериальных инфекций. Различают природную и приобретенную устойчивость микроорганизмов. Природная устойчивость определяется свойствами самого вида или рода микроорганизмов. Приобретенная устойчивость связана с изменением генома микробной клетки за счет мутаций и отбора устойчивых вариантов под влиянием А. Существует два типа приобретенной устойчивости: путем одноступенчатой мутации (так называемый стрептомициновый тип), когда нарастание устойчивости после контакта с А. возникает быстро, и путем многоступенчатых мутаций (так называемый пенициллиновый тип), когда развитие устойчивости происходит медленно, ступенеобразно. Передаваемая (трансмиссивная) резистентность связана с переносом генов резистентности к А. (иногда одновременно к ряду А. - множественная резистентность) от одного микроорганизма к другому с помощью внехромосомных генетических элементов - плазмид и транспозонов. Биохимические механизмы резистентности микроорганизмов к А. обусловлены инактивацией А. за счет действия специфических ферментов, образуемых устойчивыми микроорганизмами (резистентность к пенициллинам, аминогликозидам), изменением мишени действия А. (к тетрациклинам, макролидам и др.), затруднением транспорта А. через клеточную стенку возбудителя. Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть разделены на 3 основные группы: аллергические, токсические и связанные с химиотерапевтическим эффектом А. Аллергические реакции могут возникать при применении большинства А., однако они различаются по характеру, тяжести течения и исходу; их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при увеличении доз. К опасным для жизни относят Анафилактический шок, отек гортани: к неопасным для жизни - кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Частота возникновения и тяжесть аллергических реакций при антибиотикотерапии определяются в основном аллергогенными свойствами А. и продуктов их превращения в организме, способами введения препаратов (аллергические реакции чаще возникают при местном и ингаляционном применении А.) и индивидуальной чувствительностью больных. Аллергические реакции наиболее часто наблюдаются при назначении А. из группы пенициллинов, особенно при применении длительно действующих препаратов (бициллинов).

Побочные эффекты токсического характера при антибиотикотерипии связаны со свойствами и механизмом действия А. Их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, способом введения, его взаимодействием с другими лекарственными средствами, а также состоянием больного. Рациональное применение А. предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата, а также назначение его в дозах, безвредных для организма больного. Особой осторожности требует лечение новорожденных и детей раннего возраста, лиц пожилого возраста (вследствие особенностей процессов экскреции и метаболизма, нарушений водного и электролитного обмена).

Токсические эффекты обусловлены воздействием А. на отдельные органы и ткани. Так, нейротоксические осложнения связаны с поражением слуховых ветвей VIII пары черепных нервов (при использовании мономицина, канамицина, стрептомицина, флоримицина, ристомицина), влиянием на вестибулярный аппарат (при назначении стрептомицина, флоримицина, канамицина, неомицина гентамицина). В отдельных случаях при введении некоторых А. наблюдаются и другие нейротоксические осложнения (поражение зрительного нерва, полиневриты, головные боли, нервно-мышечная блокада). Нефротоксическое действие оказывают А. различных групп: полимиксины, аминогликозиды, цефалоспорины, амфотерицин В, гризеофульвин, ристомицин и др. Нефротоксические реакции чаще возникают у больных с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения нефротоксических реакций необходимо выбирать А., дозы и схемы его применения с учетом клинико-лабораторных данных о состоянии выделительной функции почек, а лечение проводить под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови. Токсическое действие А. на желудочно-кишечный тракт связано с их местнораздражающим влиянием на слизистые оболочки и проявляется тошнотой, рвотой, анорексией, болями в области живота, поносом. Угнетение кроветворения (иногда вплоть до гипо- и апластической анемии) наблюдается при применении левомицетина и амфотерицина В; гемолитическая анемия может возникать при использовании левомицетина. Имеются А., главным образом обладающие противоопухолевой активностью, которые оказывают прямое иммунодепрессивное действие. Наряду с этим некоторые антибактериальные А., например эритромицин, обладают иммуностимулирующим эффектом. Проявления эмбриотоксического действия могут отмечаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином. В связи с возможным действием на плод применение токсичных А. в последние 3-6°нед. беременности противопоказано. Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом А., выражаются в развитии Дисбактериоза и нарушений формирования специфического иммунитета при антибиотикотерапии бактериальных инфекций (например брюшного тифа).

Частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии (на основании анализа статистических данных) не превышает те же показатели при назначении других лекарственных препаратов (а иногда бывает значительно ниже). При соблюдении основных принципов рационального назначения А. удается добиться оптимального эффекта и свести к минимуму побочные явления.

Библиогр.: Ланчини Д. и Паренти Ф. Антибиотики, пер. с англ., М., 1985; Навашин С.М. Современные проблемы антибактериальной терапии, Тер. арх., т. 60, № 8, с. 3, 1988; Навашин С.М. и Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982; Руководство по инфекционным болезням, под ред. В.И. Покровского и К.М. Лобана, М., 1986.

вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животного организма, обладающие способностью избирательно подавлять развитие микроорганизмов или клеток некоторых опухолей.

Тысячелетия бактерии вызывали огромное количество заболеваний, против которых медицина была бессильна. Однако в 1928 году британский бактериолог Александр Флеминг сделал случайное, но действительно эпохальное открытие. Он занимался изучением различных свойств стафилококков, которых выращивал в лабораторных чашках. Однажды после длительного отсутствия Флеминг заметил, что на одной из чашек образовался плесневый грибок, который убил всех стафилококков. Из подобных плесеней был выделен первый антибиотик – пенициллин.

Эра антибиотиков позволила медицине сделать огромный шаг вперед. Благодаря им врачи смогли эффективно лечить многочисленные инфекционные заболевания, которые раньше приводили к летальному исходу. Хирурги получили возможность проводить тяжелые и длительные операции, поскольку антибиотики многократно снизили частоту послеоперационных инфекционных осложнений.

Со временем фармакологи находили все новые и новые вещества, которые губительно воздействовали на бактерий. На сегодняшний день в арсенале врачей имеется широчайший спектр антибактериальных препаратов.

По своему влиянию на бактерии выделяют:

1. Бактериостатические антибиотики – не убивают бактерий, но блокируют у них возможность размножаться. Из данной группы препаратов отличным терапевтическим эффектом обладает итальянский антибиотик Зитромакс, который содержит 500 мг азитромицина. В высоких концентрациях препарат обладает бактерицидным действием.
2. Бактерицидные антибиотики – уничтожают бактерий, которые затем выводятся из организма. Отлично себя зарекомендовали препараты фторхинолонового ряда, например ципрофлоксацин. Он входит в состав высокоэффективного итальянского антибиотика Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг.

По химической структуре выделяют:

1. Пенициллины – бактерицидные антибиотики, которые вырабатываются грибами рода Penicillium. Препараты: Бензилпенициллин, Оксациллин, Ампициллин, Амоксициллин и др.
2. Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики. Применяются для уничтожения широкого спектра бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину. Препараты: I поколение – Цефазолин, Цефалексин, II поколение – Цефуроксим, Цефаклор, III поколение – Цефтриаксон (в виде порошка + вода для инъекций: Фидато 1г/3,5 мл, Роцефин 1г/3,5 мл), Цефиксим (Супрацеф 400 мг, Цефиксорал 400 мг, Супракс 400 мг), Цефодизим (Тимесеф 1г/4 мл порошок + вода для инъекций), IV поколение - Цефепим.
3. Карбопинемы – резервные антибиотики с бактерицидным действием. Применяются только при очень тяжелых инфекциях, в том числе внутрибольничных. Препараты: Имипенем, Меропенем.
4. Макролиды – обладают бактериостатическим эффектом. Относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. В высоких концентрациях проявляют бактерицидный эффект. Препараты: Эритромицин, Азитромицин (Зитромакс 500 мг), Мидекамицин, Кларитромицин (Клацид 500 мг - обладает широким спектром действия. Клацид 500 мг также существует в форме таблеток с модифицированным высвобождением).
5. Хинолоны и фторхинолоны – очень эффективные бактерицидные средства широкого спектра действия. Если какой-либо другой препарат не оказывает лечебного эффекта, то прибегают к антибиотикам именно этой группы. Препараты: Налидиксовая кислота, Ципрофлоксацин (Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг), Норфлоксацин и др.
6. Тетрациклины – бактериостатические антибиотики, которые применяются для лечения болезней дыхательной системы, мочевыводящих путей и тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии и бруцеллеза. Препараты: Тетрациклин, Доксициклин.
7. Аминогликазиды – бактерицидные антибиотики с высокой токсичностью. Применяются для лечения тяжелых инфекций при перитонитах или заражении крови. Препараты: Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин.
8. Левомицетины – бактерицидные антибиотики, имеют повышенную опасность серьезных осложнений при приеме внутрь. Использование таблетированной формы ограничено – только при серьезных инфекциях костного мозга. Препараты: Хлорамфеникол, Ируксол мазь для наружного применения, Синтомицин.
9. Гликопептиды – обладают бактерицидным действием. Бактериостатически действуют против энтерококков, некоторых видов стафилококков и стрептококков. Препараты: Ванкомицин, Тейкопланин.
10. Полимиксины – бактерицидные антибиотики с достаточно узким спектром действия: синегнойная палочка, шигеллы, сальмонеллы, E. coli, клебсиеллы, энтеробактер. Препараты: Полимиксин B, Полимиксин M.
11. Сульфаниламиды – сегодня используются достаточно редко, так как многие бактерии выработали к ним устойчивость. Препараты: Сульфадимидин, Сульфален, Сульфадиазин.
12. Нитрофураны – оказывают бактериостатический и бактерицидный эффект в зависимости от концентрации. Применяются редко при неосложненных инфекциях с легким течением. Препараты: Фуразолидон, Нифурател, Фуразидин.
13. Линкозамиды – бактериостатические антибиотики. В больших концентрациях проявляют бактерицидное действие. Препараты: Линкомицин, Клиндомицин.
14. Противотуберкулезные антибиотики – специализированные антибиотики для уничтожения микобактерии туберкулеза. Препараты: Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Протионамид и др.
15. Прочие антибиотики - Грамицидин, Гелиомицин, Диуцифон, и другие, в том числе с противогрибковым эффектом – Нистатин и Амфотерицин B.

Каждый антибиотик имеет свой механизм бактерицидного или бактериостатического действия. Поэтому препараты из каждой группы способны воздействовать только на определенные виды микроорганизмов. По этой причине, при решении вопроса "Какой антибиотик лучше?" необходимо сначала точно установить возбудителя инфекции, а затем принимать именно тот антибиотик, который эффективен против данной бактерии.

Существует также иной способ лечения, который пользуется огромной популярностью у современных врачей и пациентов. Они назначают антибактериальные препараты с очень широким спектром действия. Это позволяет не устанавливать вид бактерии и начать лечение немедленно. Если выбранный препарат не создает необходимого лечебного эффекта, то его меняют на другой антибиотик широкого спектра действия.

Данный подход позволяет сэкономить значительные средства пациенту. Посудите сами: хороший комплекс анализов для выявления мочеполовой инфекции обойдётся пациенту в сумму, более 30 000 рублей. А упаковка новейшего антибиотика Зитромакс стоит всего 4 500 руб. Антибиотик Зитромакс это антибиотик широкого спектра действия, он покрывает значительную часть спектра всех распространённых инфекций и вероятность излечения им без установления возбудителя очень велика. А если выбор оказался всё-таки неточным, то назначается антибиотик, покрывающий другой спектр возможных инфекций, что уже приближает результативность лечения к 100%. При этом препараты заодно уничтожают ещё ряд болезнетворных бактерий, которые пока не успели причинить организму заметный при общей диагностики вред. Так что лечение антибиотиками широкого спектра действия получило своё распространение вполне обосновано и будет в чести ещё, вероятно, очень долго, до тех пор, пока стоимость и достоверность анализов не улучшится хотя бы на порядок.

Мы рассмотрели 15 разновидностей антибиотиков. Казалось бы, с таким огромным набором самых разнообразных антибиотиков проблема бактериальных инфекций должна быть навсегда решена. Однако под влиянием препаратов бактерии начали вырабатывать различные защитные механизмы. Постепенно некоторые из них и вовсе потеряли чувствительность к определенным антибиотикам. Еще Флеминг заметил, что если на бактерий воздействуют малыми дозами пенициллина или его влияние кратковременное, то бактерии не умирали. Более того, они становились устойчивыми к обычным дозам пенициллина.

На сегодняшний день антибактериальные препараты находятся в свободной продаже. Многие пациенты зачастую при малейших признаках простудного заболевания сразу начинают принимать антибиотики. При этом они забывают, что подобные простудные болезни зачастую вызывают вирусы. Антибиотики же абсолютно не влияют на вирусы. Прием антибиотика в этом случае только усилит токсическую нагрузку на организм и будет способствовать прогрессированию заболевания .

Поэтому крайне важно соблюдать определенные правила антибактериальной терапии :

1. Принимать антибиотики необходимо только при бактериальных инфекциях!
2. Строго соблюдать дозировку препарата, кратность приема и длительность лечения! Обычно препараты принимают 7 дней, если иное не прописано в прилагаемой инструкции.
3. Крайне желательно определять вид бактерии возбудителя и его чувствительность к разным видам антибактериальных препаратов. Затем можно принимать антибиотик узкого спектра действия (именно против данного возбудителя). Неадекватный прием антибиотиков широкого спектра действия ведет к появлению устойчивых бактерий.
4. Для повышения эффективности лечения при тяжелых инфекциях можно принимать антибиотики с различным спектром действия или с разными путями введения (инъекции, таблетки, мази, суппозитории и др.).
5. Антибиотикотерапию рекомендовано дополнять приемом пребиотиков и пробиотиков, которые способствуют сохранению нормальной микрофлоры кишечника (Бифидумбактерин, Бифинорм, Лактобактерин, Лактулоза, Линекс, Хилак-форте).

Таким образом, необходимо четко понимать когда, как и какие именно антибактериальные препараты следует принимать. Прием антибактериального препарата должен проводиться строго по инструкции. Соблюдайте правила антибактериальной терапии - это поможет антибиотику действовать эффективно и быстро. При всём развитии медицинской науки - не существует антибиотика от всех бактерий. Определите конкретного возбудителя и воздействуйте на него целевым антибиотиком. Антибиотики вам здорово помогут, если вы - поможете антибиотикам, и подбор целевого антибиотика - лучший образ действия.

Грамотный прием антибиотиков - это не только залог быстрого выздоровления. Правильное лечение способствует сохранению эффективности для вас антибактериального препарата на долгие годы. Ведь после такого эффективного лечения никаких патогенных бактерий не остается в организме вовсе. В этом случае не может быть и речи об образовании бактерий, устойчивых к данному лекарственному средству.

Антибиотики – огромная группа бактерицидных препаратов, каждый из которой характеризуется своим спектром действия, показаниями к применению и наличием тех или иных последствий

Антибиотики – вещества, способные подавлять рост микроорганизмов или уничтожать их. Согласно определению ГОСТа, к антибиотикам относятся вещества растительного, животного или же микробного происхождения. В настоящее время это определение несколько устарело, так как создано огромное количество синтетических препаратов, однако прообразом для их создания послужили именно природные антибиотики.

История антимикробных препаратов начинается с 1928 года, когда А. Флемингом был впервые открыт пенициллин . Это вещество было именно открыто, а не создано, так как оно всегда существовало в природе. В живой природе его вырабатывают микроскопические грибы рода Penicillium, защищая себя от других микроорганизмов.

Менее чем за 100 лет создано более сотни различных антибактериальных препаратов. Некоторые из них уже устарели и не используются в лечении, а некоторые только вводятся в клиническую практику.

Как действуют антибиотики

Рекомендуем прочитать:

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

• бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
• бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Группы антибиотиков

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

1. Производные пенициллина . Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:

• Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
• Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
• Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.

1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:

• I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
• II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV поколение: цефпиром.
• V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

1. – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: , .

1. Аминогликозиды . Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, .
2. Тетрациклины . В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
3. Фторхинолоны . Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов ( , ) и дыхательных путей ( , ).
4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
5. Карбапенемы . Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
6. Полимиксины . Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных . К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
7. Противотуберкулезные средства . Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на . К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
8. Противогрибковые средства . В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

Способы применения антибиотиков

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

Чувствительность к антибиотикам

Любой организм рано или поздно привыкает к самым суровым условиям. Справедливо это утверждение и по отношению к микроорганизмам – в ответ на длительное воздействие антибиотиков микробы вырабатывают устойчивость к ним. Во врачебную практику было введено понятие чувствительности к антибиотикам – с какой эффективностью воздействует тот или иной препарат на возбудителя.

Любое назначение антибиотиков должно опираться на знание о чувствительности возбудителя. В идеале, перед назначением препарата врач должен провести анализ на чувствительность, и назначить самый действенный препарат. Но время проведения такого анализа в самом лучшем случае – несколько дней, а за это время инфекция может привести к самому печальному результату.

Поэтому при инфекции с невыясненным возбудителем врачи назначают препараты эмпирическим путем – с учетом наиболее вероятного возбудителя, со знанием эпидемиологической обстановки в конкретном регионе и лечебном учреждении. Для этого используют антибиотики широкого спектра действия.

После выполнения анализа на чувствительность врач имеет возможность сменить препарат на более эффективный. Замена препарата может быть произведена и при отсутствии эффекта от лечения на 3-5 сутки.

Более эффективно этиотропное (целевое) назначение антибиотиков. При этом выясняется, чем вызвано заболевание – с помощью бактериологического исследования устанавливается вид возбудителя. Затем врач подбирает конкретный препарат, к которому у микроба отсутствует резистентность (устойчивость).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности. Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее.

Безусловно, эффективны антибиотики при – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или !

Воспаление легких () может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

Антибиотики и алкоголь

Одновременный прием алкоголя и антибиотиков за короткий промежуток времени ни к чему хорошему не приводит. Некоторые препараты разрушаются в печени, как и алкоголь. Наличие в крови антибиотика и алкоголя дает сильную нагрузку на печень – она попросту не успевает обезвредить этиловый спирт. В результате этого повышается вероятность развития неприятных симптомов: тошноты, рвоты, кишечных расстройств.

Важно: ряд препаратов взаимодействует с алкоголем на химическом уровне, в результате чего напрямую снижается лечебное действие. К таким препаратам относятся метронидазол, левомицетин, цефоперазон и ряд других. Одновременный прием алкоголя и этих препаратов может не только снизить лечебный эффект, но и привести к одышке, судорогам и смерти.

Конечно, некоторые антибиотики можно принимать на фоне употребления алкоголя, но зачем рисковать здоровьем? Лучше ненадолго воздержаться от спиртных напитков – курс антибактериальной терапии редко превышает 1,5-2 недели.

Антибиотики при беременности

Беременные женщины болеют инфекционными болезнями ничуть ни реже, чем все остальные. А вот лечение беременных антибиотиками весьма затруднительно. В организме беременной растет и развивается плод – будущий ребенок, весьма чувствительный ко многим химическим веществами. Попадание в формирующийся организм антибиотиков может спровоцировать развитие пороков развития плода, токсическое повреждение центральной нервной системе плода.

В первый триместр желательно избегать применения антибиотиков вообще. Во второй и третий триместры их назначение более безопасно, но тоже, по возможности, должно быть ограничено.

Отказаться от назначения антибиотиков беременной женщине нельзя при следующих болезнях:

• Пневмония;
• ангина;
• инфицированные раны;
• специфические инфекции: бруцеллез, бореллиоз;
• половые инфекции: , .

Какие же антибиотики можно назначить беременной?

Не оказывают почти никакого влияния на плод пенициллин, препараты цефалоспоринового ряда, эритромицин, джозамицин. Пенициллин, хотя и проходит через плаценту, не оказывает негативного воздействия на плод. Цефалоспорин и другие названные препараты проникают через плаценту в крайне низкой концентрации и не способны навредить будущему ребенку.

К условно безопасным препаратам относят метронидазол, гентамицин и азитромицин. Их назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины перевешивает риск для ребенка. К таким ситуациям относят тяжелые пневмонии, сепсис, другие тяжелые инфекции, при которых без антибиотиков женщина может попросту погибнуть.

Какие из препаратов нельзя назначать при беременности

Нельзя применять у беременных следующие препараты:

• аминогликозиды – способны привести к врожденной глухоте (исключение - гентамицин);
• кларитромицин, рокситромицин – в экспериментах оказывали токсичное действие на зародыши животных;
• фторхинолоны ;
• тетрациклин – нарушает формирование костной системы и зубов;
• левомицетин – опасен на поздних сроках беременности за счет угнетения функций костного мозга у ребенка.

По некоторым антибактериальным препаратам нет данных о негативном воздействии на плод. Объясняется это просто – на беременных женщинах не проводят экспериментов, позволяющих выяснить токсичность препаратов. Эксперименты же на животных не позволяют со 100% уверенностью исключить все негативные эффекты, так как метаболизм препаратов у человека и животных может значительно отличаться.

Следует учесть, что перед следует также отказаться от приема антибиотиков или изменить планы по зачатию. Некоторые препараты обладают кумулятивным эффектом – способны накапливаться в организме женщины, и еще некоторое время после окончания курса лечения постепенно метаболизируются и выводятся. Беременеть рекомендуется не ранее чем через 2-3 недели после окончания приема антибиотиков.

Последствия приема антибиотиков

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

Аллергические реакции

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

Токсические реакции

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание : токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

Другие побочные эффекты

К прочим побочным последствиям относят:

• угнетение иммунитета;
• появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
• суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
• нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
• бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Самообразование в сфере лечения привела к тому, что многие пациенты, особенно это касается молодых мам, стараются назначить самому себе (или своему ребенку) антибиотик при малейших признаках простуды. Антибиотики не обладают профилактическим действием – они лечат причину заболевания, то есть устраняют микроорганизмы, а при отсутствии проявляются лишь побочные эффекты препаратов.

Существует ограниченное количество ситуаций, когда антибиотики вводят до клинических проявлений инфекции, с целью ее предупредить:

• хирургическая операция – в этом случае антибиотик, находящийся в крови и тканях, препятствует развитию инфекции. Как правило, достаточно однократной дозы препарата, введенной за 30-40 минут до вмешательства. Иногда даже после аппендэктомии в послеоперационном периоде не колют антибиотики. После «чистых» хирургических операций антибиотики вообще не назначают.
• крупные травмы или раны (открытые переломы, загрязнение раны землей). В этом случае абсолютно очевидно, что в рану попала инфекция и следует «задавить» ее до того, как она проявится;
• экстренная профилактика сифилиса проводится при незащищенном сексуальном контакте с потенциально больным человеком, а также у медработников, которым кровь инфицированного человека или другая биологическая жидкость попала на слизистую оболочку;
• пенициллин может быть назначен детям для профилактики ревматической лихорадки, являющейся осложнением ангины.

Антибиотики для детей

Применение антибиотиков у детей в целом не отличается от применения их у других групп людей. Детям маленького возраста педиатры чаще всего назначают антибиотики в сиропе. Эта лекарственная форма удобнее для приема, в отличие от уколов совершенно безболезненная. Детям более старшего возраста могут назначаться антибиотики в таблетках и капсулах. При тяжелом течении инфекции переходят на парентеральный путь введения – уколы.

Важно : главная особенность в использовании антибиотиков в педиатрии заключается в дозировках – детям назначают меньшие дозы, так как расчет препарата ведется в пересчете на килограмм массы тела.

Антибиотики – это очень эффективные препараты, имеющие в то же время большое количество побочных эффектов. Чтобы вылечиться с их помощью и не нанести вреда своему организму, принимать их следует только по назначению врача.

Какие бывают антибиотики? В каких случаях прием антибиотиков необходим, а в каких опасен? Главные правила лечения антибиотиками рассказывает педиатр, доктор Комаровский:

Гудков Роман, врач-реаниматолог

Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения.

11. Какими методами определяют чувствительность микроорганизмов к антибиотикам?

Определение чувствительности бактерий к антибиотикам:

1. Диффузионные методы

С использованием дисков с антибиотиками

С помощью Е-тестов

2. Методы разведения

Разведение в жидкой питательной среде (бульоне)

Разведение в агаре

12. Назовите диаметр зоны задержки роста микроорганизма, чувствительно­
го к антибиотику?

Зоны, диаметр которых не превышает 15 мм, свидетельствуют о слабой чувствительности к антибиотику. Зоны от 15 до 25 мм встречаются у чувствительных микробов. Высокочувствительные микробы характеризуются зонами с диаметром более 25 мм.

13. Какой диаметр зоны задержки роста свидетельствует об отсутствии чувствительности к нему микроорганизма?

Отсутствие задержки роста микробов указывает на резистентность исследуемого микроба к данному антибиотику.

14. Дайте классификацию антибиотиков по химическому составу .

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);

Гликопептиды;

Липопептиды;

Аминогликозиды;

Тетрациклины (и глицилциклины);

Макролиды (и азалиды);

Линкозамиды;

Хлорамфеникол/левомицетин;

Рифамицины;

Полипептиды;

Полиены;

Разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин, стрептограмины и др.).

15. Как различаются антибиотики по спектру действия?

Антибиотики широкого спектра – действуют на множество патогенов (к примеру, антибиотики тетрациклинового ряда, ряд препаратов группы макролидов, аминогликозиды).

Антибиотики узкого спектра действия – влияют на ограниченное число патогенных видов (например, пенициллины действуют преимущественно на Грамм + микроорганизмы).

16. Перечислите несколько антибиотиков широкого спектра действия .

Антибиотики группы пенициллина : Амоксициллин, Ампициллин, Тикарциклин;

Антибиотики группы тетрациклина : Тетрациклин;

Фторхинолоны : Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;

Аминогликозиды : Стрептомицин;

Амфениколы : Хлорамфеникол (Левомицетин); Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

17. Охарактеризуйте способы получения антибиотиков .

По способу получения антибиотики делят:

·на природные;

·синтетические;

·полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

18. Каким способом получают антибиотики 1-го, 2-го, 3-го и последующих
поколений?

Основные способы получения антибиотиков:

Биологический синтез (используют для получения природных антибиотиков). В условиях специализированных производств культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности;

Биосинтез с последующими химическими модификациями (применяют для создания полусинтетических антибиотиков). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его молекулу изменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются антимикробные и фармакологические свойства препарата;

Химический синтез (применяют для получения синтетических аналогов природных антибиотиков). Это вещества, которые имеют такую же структуру, как и природный антибиотик, но их молекулы синтезированы химически.

19. Назовите несколько противогрибковых антибиотиков .

Нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол

20. Действие каких антибиотиков приводит к образованию L-форм бактерий?

L-формы - бактерии, частично или полностью лишённые клеточной стенки, но сохранившие способность к развитию. L-формы возникают спонтанно или индуцировано - под воздействием агентов, блокирующих синтез клеточной стенки: антибиотиков (пенициллины, циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, стрептомицин).

21.Укажите последовательность основных этапов получения антибиотиков
из природных продуцентов .

· выбор высокопроизводительных штаммов продуцента (до 45 тыс. ЕД/мл)

· выбор питательной среды;

· процесс биосинтеза;

· выделение антибиотика из культуральной жидкости;

· очистка антибиотика.

22.Назовите осложнения, наиболее часто возникающие в макроорганизме при лечении антибиотиками .

Токсическое действие препаратов.

Дисбиоз (дисбактериоз).

Отрицательное воздействие на иммунную систему.

Эндотоксический шок (терапевтический).

23.Какие изменения возникают у микроорганизма при воздействии на него
антибиотиков?

Характер действия антибиотических веществ разнообразен. Одни из них задерживают рост и развитие микроорганизмов, другие вызывают их гибель. По механизму действия на микробную клетку антибиотики делят на две группы:

Антибиотики, нарушающие функцию стенки микробной клетки;

Антибиотики, влияющие на синтез РНК и ДНК или белков в микробной клетке.

Антибиотики первой группы в основном воздействуют на биохимические реакции стенки микробной клетки. Антибиотики второй группы влияют на обменные процессы в самой микробной клетке.

24.С какими формами изменчивости связано появление резистентных форм
микроорганизмов?

Под резистентностью (устойчивостью) понимают способность микроорганизма переносить значительно большие концентрации препарата, чем остальные микроорганизмы данного штамма (вида).

Резистентные штаммы микроорганизмов возникают при изменении генома бактериальной клетки в результате спонтанных мутаций.

В процессе селекции в результате воздействия химиотерапевтических соединений чувствительные микроорганизмы погибают, а резистентные сохраняются, размножаются и распространяются в окружающей среде. Приобретенная резистентность закрепляется и передается по наследству последующим генерациям бактерий.

25.Какими способами микроорганизм защищается от воздействия антибиотиков?

Часто бактериальные клетки выживают после применения антибиотиков. Объясняется это тем, что клетки бактерий могут переходить в дремлющее состояние или состояние покоя, тем самым избегая действия медикаментов. Состояние покоя возникает в результате действия бактериального токсина, который выделяется бактериальными клетками и дезактивирует такие клеточные процессы, как синтез белка и производство энергии самой клетки.

26. Какую роль играет пенициллиназа?

Пенициллиназа- фермент, обладающий способностью расщеплять (инактивировать) β-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Пенициллиназа образуется некоторыми видами бактерий, которые в процессе эволюции выработали свойство подавлять пенициллин и другие антибиотики. В связи с этим отмечается резистентность таких бактерий к антибиотикам.

27. Что такое "эффлюкс"?

Эффлюкс – это механизм антимикробной резистентности, заключающийся в активном выведении антибиотиков из микробной клетки вследствие включения стрессорных механизмов защиты.

28.Назовите плазмиды, участвующие в формировании антибиотикорези-
стентных микроорганизмов.

Плазмиды выполняют регуляторные или кодирующие функции.

Регуляторные плазмиды участвуют в компенсировании тех или иных дефектов метаболизма бактериальной клетки посредством встраивания в повреждённый геном и восстановления его функций.

Кодирующие плазмиды привносят в бактериальную клетку новую генетическую информацию, кодирующую новые, необычные свойства, например, устойчивость к.

антибиотикам.

29. Перечислите пути преодоления антибиотикоустойчивости микроорганизмов .

Основные пути преодоления устойчивости микроорганизмов к антибиотикам:

Изыскание и внедрение в практику новых антибиотиков, а также получение производных известных антибиотиков;

Применение для лечения не одного, а одновременно нескольких антибиотиков с различным механизмом действия;

Применение комбинации антибиотиков с другими химиотерапевтическими препаратами;

Подавление действия ферментов, разрушающих антибиотики (например, действие пенициллиназы можно подавить кристаллвиолетом);

Освобождение устойчивых бактерий от факторов множественной лекарственной устойчивости (R-факторов), для чего можно использовать некоторые красители.

30. Каким образом предупреждают развитие кандидомикоза у больных при
лечении их антибактериальными препаратами широкого спектра действия .

Одновременно с антибиотиками назначают противогрибковые препараты, такие как нистатин, миконазол, клотримазол, полижинакс и др.