Статья рассказывает: для кого предназначен препарат «Метоклопрамид», от чего он помогает и какие побочные эффекты и противопоказания имеет.

Лекарство «Метоклопрамид»: от чего

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Метоклопрамид» входит в группу препаратов, обладающих противорвотным действием. Медикамент эффективно устраняет тошноту и икоту, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечной системы. Можно отметить быстродействие препарата «Метоклопрамид». От чего он весьма востребован больными. Так после внутривенного введения лечебный эффект наступает через двух минут, при внутримышечных уколах – спустя четверть часа. Противорвотное действие продолжается до полусуток.

Форма выпуска и аналоги (синонимы)

Лекарство производится в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В обоих видах препарата содержится по 10 мг активного вещества. В форме таблеток в той же дозировке, что и средство «Метоклопрамид», производят медикаменты-синонимы: Церулан, Веро- Метоклопрамид, Перинорм, Метоклопрамид-Фпо, Метоклопрамид-Акри.

Препарат «Метоклопрамид»: от чего применяют

Основными показаниями к назначению лекарства являются:

• Рефлюкс-эзофагит;
• Метеоризм;
• Рентгеноконтрастные исследования желудочно-кишечного тракта;
• Обострения язвенной болезни желудка;
• Патологии двенадцатиперстной кишки;
• Атония и гипотония желудка и кишечника;
• Рвота, икота или тошнота различного генеза;
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Рвота, вызванная приемом цитостатиков.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует использовать при:

• Повышенной чувствительности;
• Пролактинозависимых опухолях;
• Механической кишечной непроходимости;
• Экстрапирамидных нарушениях;
• Одновременном применении с антихолинергическими препаратами;
• Эпилепсии;
• Феохромоцитоме;
• Глаукоме;
• Кровотечениях из желудочно-кишечной системы.

Запрещается производить лечение и при беременности и грудном вскармливании детей. С осторожность требуется назначать медикамент при:

• Артериальной гипертензии;
• Болезни Паркинсона;
• Бронхиальной астме;
• Нарушениях функции печени или почек;

Из-за риска образования дискинетического синдрома с осторожность следует назначать препарат «Метоклопрамид» детям.

Инструкция по применению

В таблетках применяют по 10 мг 3-4 раза в день, максимально – 20 мг. При сильной рвоте и тошноте препарат вводят внутривенно или внутримышечно, обычно в дозе 10 мг. Кроме этого можно применять лекарсвто интраназально, закапывая в каждую ноздрю по 10-20 мг несколько раз в день. Доза для детей зависит от возраста. Обычно суточная доза для детей до 6 лет в таблетках составляет 0,5-1 мг на 1 кг веса. Препарат принимают до 3 раз в сутки. Средство детям старше 6 лет назначают до трех раз в день по 5 мг. Максимально для любых лекарственных форм применяют до 60 мг. Нежелательно применять препарат «Метоклопрамид» одновременно:

• С медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина;
• С флуоксетином и флувоксамином из-за риска развития экстрапирамидных нарушений;
• С нейролептиками, особенно производных бутирофенона и фенотиазинового ряда, из-за повышения риска возникновения экстрапирамидных реакций;
• С антихолинергическими средствами из-за возможного взаимного ослабления эффектов.

Также с осторожностью с толтеродином, морфином, нитрофурантоином, кетопрофеном, зопиклоном, мефлохином, каберголином, мексилетином из-за изменения ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

При использовании лекарства могут возникнуть:

• нарушения менструального цикла, галакторея
• гинекомастия, а также кожная сыпь, проявляются редко, при длительном применении в высоких дозах
• агранулоцитоз, проявляющийся обычно в начале лечения
• редко – сухость во рту
• в начале лечения - запор или диарея
• акатизия
• головная боль
• депрессия
• чувство усталости
• головокружение
• сонливость

У детей средство может вызывать экстрапирамидные симптомы, проявляющиеся как спастическая кривошея, спазм лицевой мускулатуры и гиперкинезы. У пожилых людей при длительном применении возможны явления дискинезии и паркинсонизма. В период лечения рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Данный препарат имеет определенный состав, который отличается полезными свойствами применяемыми в определенных случаях. Форма выпуска – таблетки, в состав которых входит гидрохлорид метоклопрамида - 10 мг. Так же в состав данного лекарственного препарата входят и другие вещества: очищенный тальк, безводный коллоидный кремний, кукурузный крахмал, натрия гликолат крахмала, стеарат магния и лактоза. Каждый блистер содержит десять штук таблеток, в картонной пачке – пять штук и 5000 штук в пакете ПЭ, один пакет содержится в специальной банке ПЭ.

Метоклопрамид выпускается так же и растворе для инъекций - 1 мл, содержащем гидрохлорид метоклопрамида - 5 мг. К вспомогательным веществам лекарственного препарата относятся: ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций, метабисульфит натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты соль динатриевая. Каждая из ампул, состоящих из темного стекла, содержит по 2 мл раствора.

Фармакокинетика лекарственного средства

Препарат следует применять внутрь, после чего он довольно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом с белками плазмы связь около 30%, так же данное вещество активно биотрансформируется в органе – печень, а выводится в большей степени посредством почек, как правило, в виде метаболитов и в неизмененном виде. Обычно период вывода составляет четыре – шесть часов.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний, как двенадцатиперстной кишки и желудка.

Фармакологическое действие метоклопрамида

Данный препарат позволяет избавиться от рвоты и уменьшает тошноту, а так же подавляет икоту и улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта. Свойство, позволяющее воспрепятствовать появлению рвотного рефлекса, обеспечивается блокадой D 2 -рецепторов (допаминовых) и увеличением порога специальных хеморецепторов триггерной зоны, так же является оптимальным блокатором рецепторов (серотониновых).

Метоклопрамид подвергает ингибированию расслабление мускулатуры желудка (гладкой), которое появляется под воздействием допамина, который усиливает реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Таким образом, ускоряется опорожнения полости желудка способом препятствия для расслабления основания желудка, а так же увеличения активной деятельности (перистальтики) верхних отделов тонкой кишки и антрального отдела желудка. Благодаря повышению перистальтических сокращений амплитуды сфинктера пищевода вещество уменьшает рефлюкс содержимого пищевода, увеличивая давление в состоянии покоя. Под воздействием метоклопрамида стимулируется секреция пролактина, а так же наблюдается транзиторное увеличение уровня альдостерона, после чего происходит непродолжительная задержка жидкости.

Показания к применению лекарственного вещества

Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или цитостатиков, любых веществ, которые подавляют клеточное деление, антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.

Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае.

Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний, чаще всего его назначают в терапевтических целях для устранения язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, а так же гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.

Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника и желудка, уменьшать гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка. В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.

С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и желудка. Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения метоклопрамидом.

Метоклопрамид – применение

Такой препарат вполне активно применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами. Важно так же учитывать во время приема препарата метоклопрамид – применение.

Для взрослых

Данный препарат, как правило, назначается для приема внутрь, разжевывать таблетки не следует. Обычно доктора прописывают данное лекарство для приема за пятнадцать минут до приема пищи, при этом употребляется небольшое количество воды.

Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке - 10 мг три раза в сутки. Максимальная доза препарат за один прием составляет - 20 мг, в то врем, как суточная самая большая доза - 60 мг. Дети в возрасте старше шести лет принимают по 0,5 таблетки - 5 мг три раза в день, в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг два или три раза в день. При этом в среднем длительность всего курса лечения для взрослых составляет четыре – шесть недель.

Если имеет место парез желудка взрослым вводят от 10 до 15 мг вещества не более четырех раз в течение суток. Чтобы избавиться от состояния тошноты или рвоты во время химиотерапии, если таковая имеет место, показано внутривенное введение лекарственного вещества в дозе 1 или 2 мг/кг за полчаса до начала сеанса терапии, после чего назначают введение лекарства через каждые два или четыре часа, взрослым показано не более 10 мг.

Для детей

Для детей метроклопрамид не противопоказан, но в то же время не следует превышать установленную доктором дозу, а так же курс лечения должен быть непродолжительным.

Данный препарат так же может быть назначен в растворе, как внутривенно, так и внутримышечно. Если есть необходимость в назначении такого лекарства, детям в случае необходимости проведения химиотерапии его назначают так же, как и взрослым, вводится средство внутривенным способом из расчета – 1 мг/кг или 2 мг/кг за полчаса до того, как будет проведен сеанс лечения, впоследствии через каждые два или четыре часа.

Если назначается метоклопрамид предварительно пере проведением таких процедур, как рентген желудка или введение зонда в кишечник, детям в возрасте до шести лет дают лекарство - 0,1 мг на килограмм, детям от шести до четырнадцати лет - 2,5 или 5 мг.

Метоклопрамид – таблетки

Обычно выпускаются таблетки в упаковке по 10 мг - по 50 штук. Обычно доктора назначают лекарство для взрослых по 5 или10 мг трижды или четырежды в сутки, принимают его за полчаса до еды с небольшим количеством жидкости. Суточная доза - 60 мг, самая большая разовая доза - 20 мг. Дети после шести лет принимаю таблетки по 5 мг один или три раза в сутки, дети от двух до шести лет получают препарат из расчета 0,5–1 мг/кг массы тела. В то же время важно помнить, что самостоятельный прием лекарства может быть чреват последствиями, поэтому предварительно необходимо проконсультироваться у доктора по поводу применения препарата матоклопрамид - таблетки.

Побочные действия

Метоклопрамид обычно не проявляется большим количеством побочных эффектов. Но в то же время в исключительных случаях могут быть определенные расстройства, такие, как дрожание, нарушение координаций движения. Иногда наблюдаются экстрапирамидные побочные явления, чаще всего напоминающие болезнь Паркинсона. Это объясняется антагонистическим действием в отношении дофаминовых рецепторов мозга. Чтобы снять такие проявления, назначают кофеин.

Для детей до четырнадцати лет лекарство необходимо назначать с особой осторожностью, так как возможны негативные проявления. Как побочный эффект может иметь место сухость во рту, сонливость или шум в ушах. Чтобы уменьшить проявления таких негативных явлений, желательно назначать лекарство после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного приема лекарства со средствами антихолинергического характера не исключено ослабление эффекта лечения. Одновременный прием препарата с веществами - нейролептиками увеличивается риск появления реакций экстрапирамидного характера, в особенности это относится к лекарствам фенотиазинового ряда, а так же производных бутирофенона. Если одновременно принимать ацетилсалициловую кислоту, этанол или парацетамол, увеличивается абсорбция данных веществ. При внутримышечном введении метоклопрамида увеличивается скорость абсорбции диазепама, а так же повышается его концентрация в плазме крови.

Во время одновременного применения с дигоксином (в особенности его растворяющейся лекарственной формой), часто наблюдается сокращение концентрации дигоксина в крови, если такой препарат принимается в жидкой форме или в виде быстрорастворимого лекарства, каких-либо изменений не наблюдается. Если метоклопрамид принимать одновременно с зопиклоном, то вероятно ускорение абсорбции зопиклона, в случае употребления лекарства с каберголином, уменьшается эффект второго.

Условия хранения метоклопрамида

Лекарство необходимо хранить в защищенном от света месте, а так же вне доступа для детей.

Метоклопрамид – цена

Данный препарат можно приобрести по цене за ампулу – от 5, 60 рублей, в таблетированной форме цена: 25,50 – 28 рублей. Для такого препарата, как метоклопрамид цена вполне соответствует качеству.

Метоклопрамид - отзывы

• Метоклопрамид лучший помощник во время тошноты и рвоты, эффект чувствуется практически сразу.

Метоклопрамид – противорвотное средство. Улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, устраняет тошноту, икоту. Благодаря стимуляции перистальтики ускоряет опорожнение желудка. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется метоклопрамид

• Икота, рвота, тошнота, вызванные различными причинами.
• Рефлюкс эзофагит.
• Сахарный диабет, сопровождающийся парезом желудка.
• Гипотония, атония ЖКТ.
• Стеноз привратника.
• Язвенная болезнь желудка (обострение).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (обострение)
• Также используется при исследовании ЖКТ.

Показания для больных моложе 20 лет:

• Рвота, вызванная приемом цитотоксических средств.
• Рвота, вызванная лучевой терапией.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
• Обследование ЖКТ.

Инструкция по применению метоклопрамида

Внутрь, или внутривенно, или внутримышечно, или ректально. Таблетки проглатывают целиком за полчаса до еды. Запивать водой.

Разновидности метоклопрамида

Таблетки:

• 20 мг АВ (активного вещества).

Инъекционный раствор:

• 2 мл/10 мг АВ.

• 1 капля/100 мг АВ.

Ректальные суппозитории:

• 10 мг АВ.

• 20 мг АВ.

Дозировка метоклопрамида

Для взрослых

Внутрь:

За 1 раз принимать 10 мг. За 1 сутки следует принимать препарат 3 раза.

При диагностике: 10-20 мг препарата принимают непосредственно перед обследованием (за 5-10 минут).

Инъекции:

За сутки в среднем принимают 10 мг. Эта доза распределяется на 2-3 суточных приема. Разовая и суточная дозы не должны превышать 20 мг и 60 мг соответственно. Внутривенно, внутримышечно.

Лечение длится 4-6 месяцев. В тяжелых случаях продолжительность может быть увеличена (по усмотрению врача) до 6 месяцев.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией, приемом цитостатиков:

• Внутривенная прерывистая инфузия. Дозировка не превышает 2 мг на 1 кг массы тела. Препарат вводится на протяжении от 15 минут и более. Прием за полчаса до приема цитостатиков или лучевой терапии. Повторить через полтора, три с половиной, пять с половиной, восемь с половиной часов. 10 мг на 1 кг массы тела - это предельная суточная доза.
• Внутривенная длительная инфузия. 1 (0,5) мг на 1 кг массы тела за час. Начать прием за 2 часа до процедур и прекратить перед самой процедурой. После процедуры в течение 12-24 часов вливать по 0,5 (0,25) мг на 1 кг массы тела в час. 10 мг/1 кг массы тела - максимальная суточная доза вне зависимости от тяжести состояния.

При ухудшенной функции почек суточную дозу препарата сокращают до 10-15 мг в сутки.

Для детей (15-19 лет)

Внутрь:

• При массе тела 30-59 кг: разовая доза 5 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• При массе тела более 60 кг: разовая доза 10 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• Диагностические процедуры: разовый прием 10 мг.

Инъекции (внутривенно, внутримышечно):

• До 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 0,5-1 мг/1 кг массы тела (суточная доза). Вводить 1-3 раза на протяжении суток.
• От 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 2,5-5 мг. Вводить 1-3 раза на протяжении суток.

Побочные действия метоклопрамида

• Сухость во рту.
• Диарея, запор.
• Головокружение.
• Сонливость, вялость.
• Головная боль.
• Усталость.
• Акатизия.
• Депрессия.
• Непроизвольные мышечные сокращения, спазмы.
• Поздняя дискинезия.
• Агранулоцитоз.
• Гинекомастия.
• Аллергическая реакция.
• Галакторея.
• Нарушения менструации.

Противопоказания метоклопрамида

• Гиперчувствительность.
• Стеноз привратника.
• Кровотечение в ЖКТ.
• Перфорация кишечника, желудка.
• Кишечная непроходимость (механическая).
• Ранний восстановительный период после оперативного вмешательства на кишечнике и желудке.
• Эпилепсия.
• Феохромоцитома.
• Беременность, лактация.
• Возраст до 3-х лет.
• Пролактинозависимые опухоли.
• Экстрапирамидные нарушения.

Прием с повышенной осторожностью:

• Артериальная гипертензия.
• Нарушение работы печени.
• Бронхиальная астма.
• Почечная недостаточность.
• Болезнь Паркинсона.
• Ранний детский (до 3-х лет) и пожилой возраст. Не рекомендовано применение препарата для детей в возрасте до 15-ти лет, поскольку влияние метоклопрамида на организм в этом возрасте до конца не изучено.

Метоклопрамид при беременности

Влияние препарата на плод не изучено. Метоклопрамид проникает в молоко. При беременности и лактации от приема препарата рекомендуется отказаться.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

• «Церукал».
• «Перинорм».
• «Метукал».
• «Реглан».
• «Апо-Метоклоп».
• «Метамол».
• «Церулан».
• «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.