Классификация желчегонных средств. Желчегонные препараты - классификация, показания, особенности применения, отзывы, цены

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, активизирующие внешнесекреторную функцию печени и увеличивающие выделение желчи в двенадцатиперстную кишку.

Ж. с. условно делят на холеретические - усиливающие секрецию желчи гепатоцитами (Choleretica, Cholesecretica), и холекинетические - способствующие выделению желчи в кишечник (Cholagoga, Cholekinetiса); некоторые Ж. с. одновременно усиливают образование и выделение желчи.

Холеретические Ж. с. увеличивают количество желчи гл. обр. за счет повышения содержания в ней воды (гидрохолеретики) или благодаря повышению содержания плотного остатка (истинные холеретики). Истинные холеретики влияют преимущественно на секреторный механизм образования желчи. Они усиливают синтез солей желчных к-т (холатов) в печени.

В результате повышения содержания в желчи холатов возрастает ее холато-холестериновый коэффициент, что, по-видимому, предотвращает выпадение холестерина желчи в осадок и возможное образование камней. К холеретическим средствам относятся: желчные кислоты (см.); препараты, содержащие желчные кислоты,- дегидрохолевая кислота (см.), дехолин (см.), холензим (см.), аллохол (таблетки, содержащие сухую желчь животных, сухой экстракт чеснока, сухой экстракт крапивы и активированный уголь), холецин (таблетки, содержащие холеинат натрия и лецитин); синтетические Ж. с. - тритио-n-метоксифенилпропан (сульфарлем, анетол-тритион), никодин (см.), оксафенамид (см.), циквалон (см.), 1-метокси-4-нафтоилпропионовая к-та (иктерил), 1-фенилпропанол (феликур); растительные Ж. с., содержащие флавоны, витамины и эфирные масла, - берберин (см.), холосас (см.), холагол (содержит красящее вещество корня куркумы, эмодин из крушины, салицилат магния, эфирные масла, этиловый спирт, оливковое масло), препараты бессмертника песчаного (отвар, жидкий экстракт и сухой концентрат - фламин), володушки, пижмы, кукурузные рыльца.

Желчные к-ты как при энтеральном, так и при парентеральном введении оказывают выраженное, но непродолжительное (1 - 3 часа) желчегонное действие. Они усиливают выделение холестерина, холатов и бромсульфалеина с желчью. Холеретический эффект желчных к-т обусловлен усилением функциональной активности гепатоцитов и снижением реабсорбции составных компонентов желчи в желчевыводящих путях. Повышение экскреции холатов происходит, по-видимому, гл. обр. за счет энтерогепатического цикла, т. к. общее выделение желчных к-т меньше суммы введенной к-ты и спонтанно выделяемой. Дегидрохолевая к-та оказывает наиболее выраженное желчегонное действие, наименее токсична по сравнению с другими соединениями этой группы.

Синтетические Ж. с. значительно увеличивают желчную секрецию, превосходят по активности соли желчных к-т, малотоксичны; длительность их действия 2-6 час. Циквалон и иктерил оказывают также и холекинетическое действие. Сульфарлем, по-видимому, благодаря наличию в его молекуле серы увеличивает образование мочевины в печени и повышает содержание глутатиона в крови; никодин обладает бактерицидным свойством. Из указанных синтетических препаратов в СССР разрешены для применения никодин, оксафенамид, циквалон.

Холекинетические Ж. с. усиливают выделение желчи гл. обр. благодаря специфическому раздражению слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, в результате чего происходит выделение в кровь гормона холецистокинина (см.), который и вызывает сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера общего желчного протока (сфинктер Одди). Благодаря постоянному оттоку желчи устраняется ее застой в протоках, уменьшается всасывание в кровь и предотвращается развитие инфекции и образование камней, уменьшается интенсивность воспалительного процесса. К Ж. с. этой группы относятся сульфат магния (см. Магний), питуитрин (см.), полиатомные спирты - ксилит (см.), маннит (см.) и сорбит (см.), растительные масла, яичные желтки. Выделению желчи способствуют также спазмолитические средства (см.) и холинолитические средства (см.), устраняющие спазм сфинктеров желчных протоков.

Ж. с. назначают при различных заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей (хрон, гепатиты, холецистит, холангит и др.) гл. обр. с целью улучшения пассажа желчевыделительной системы.

При инфекционных процессах в печени или желчных путях Ж. с. назначают в сочетании с антисептиками или химиотерапевтическими средствами (антибиотики, сульфаниламиды). Ж. с., содержащие к-ты, применяют также при длительном дренировании (см.) желчных путей или при наличии фистулы на желчном пузыре. Они способствуют нормализации пищеварения, усиливают желчеотделение, предупреждая развитие инфекции. Препараты, содержащие желчь и желчные к-ты, могут служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных к-т (циррозы печени).

При закупорке общего желчного протока небольшими конкрементами иногда используют холеретические средства (гл. обр. дехолин) в сочетании с сульфатом магния и спазмолитиками.

При заболеваниях печени и желчных путей Ж. с. нередко комбинируют со слабительными с целью устранения запоров и связанного с ними интенсивного обратного всасывания в кровь компонентов желчи и различных токсических веществ из кишечника. Некоторые холеретики, особенно дехолин и дегидрохолевая к-та, оказывают выраженное мочегонное действие. Их целесообразно назначать при циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся асцитом.

Холекинетики применяют гл. обр. при дуоденальном зондировании (см.). Для устранения спазмов (приступы желчной колики) или при лечении заболеваний печени и желчных путей, сопровождающихся болями, назначают спазмолитики и холинолитики.

Применение холеретических средств противопоказано при острых воспалительных и резко выраженных дистрофических процессах в печени, а также при заболеваниях печени, сопровождающихся холемическим синдромом, т. к. они создают дополнительную нагрузку на клетки печени и могут усилить желтуху. Однако при длительной механической желтухе назначение малых доз аллохола или холензима целесообразно, т. к. они обеспечивают всасывание жирорастворимых витаминов (особенно А и К) в кишечнике.

Клинико-фармакол. характеристика основных Ж. с., применяемых в мед. практике, дана в таблице.

Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных желчегонных средств

Наименование средства (русское и латинское) и основные синонимы

Основные фармакологические свойства

Основные показания к применению

Терапевтические

Побочные эффекты и осложнения

Противопоказания

Формы выпуска и хранение

Умеренно повышает секрецию желчи, подавляет процессы брожения и гниения в кишечнике, усиливает секреторную и двигательную функцию органов пищеварения

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, хрон, запоры

Внутрь по 1 - 2 таблетки 3 раза в день после еды

Не наблюдаются

Таблетки (дражированные) во флаконах по 50 шт. Хранить в сухом прохладном месте

Берберина сульфат (Berberini sulfas)

Усиливает отделение желчи; понижает артериальное давление, замедляет сердечную деятельность, вызывает сокращение матки

Не наблюдаются

Те же и беременность

Таблетки по 0,00 5 г. Хранить в защищенном от света месте. Сп. Б. См. также Берберин

Дегидрохолевая кислота (Acidum dehydrocholicum); Хологон

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, цирроз печени; при дренировании желчных путей или наличии фистулы на желчном пузыре

Внутрь: взрослым 0,2 -0,4 г на прием, детям до 1 года по 0,01 - 0,02 г, от 2 до 5 лет по 0,03 - 0,1 г, от 6 до 12 лет по 0,2 - 0,2 5 г 3 раза в день

Не наблюдаются

Острые воспалительные и резко выраженные дистрофические процессы в печени, сопровождающиеся холемическим синдромом

Дехолин (Decliolinum); Natrii dehydrocholas

В вену (медленно) 1 раз в день, начиная с 5-10 мл 5% р-ра, затем постепенно увеличивая дозу до 5 - 10 мл 20% р-ра

Не наблюдаются

Ампулы по 5 мл 5% и 20% р-ра. Хранить в защищенном от света месте. См. также Дехолин

Кукурузные рыльца (Stigmata Maydis)

Увеличивает секрецию желчи, уменьшает ее вязкость и удельный вес, снижает тонус сфинктера общего желчного протока (сфинктера Одди), ускоряет свертывание крови

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, желчнокаменная болезнь

Внутрь в виде отвара или настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 - 3 стол. л. 3-4 раза в день

Не наблюдаются

Магния сульфат (Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum); Горькая соль

Усиливает желчевыделительную функцию печени за счет повышения тонуса гладкой мускулатуры желчного пузыря и расслабления сфинктера общего желчного протока

Хрон. заболевания гепатобилиарной системы; при дуоденальном зондировании

Внутрь: взрослым по 1 столовой ложке 20-25% р-ра, детям по 1-2 чайные ложки 5 - 10% р-ра 3 раза в день. При дуоденальном зондировании вводят через зонд: взрослым 50 мл 2 5 % или 100 мл 10 % р-ра, детям 2 0 мл 25% р-ра

Не наблюдаются

Острые воспалительные и резко выраженные дистрофические процессы в печени, сопровождающиеся холемическим синдромом

Никодин (Nicodinum); Bilamid, Cholamid

Усиливает секрецию желчи, несколько снижает содержание в ней желчных к-т; обладает бактериостатическим и бактерицидным свойствами; улучшает метаболическую функцию печени

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, гастроэнтериты; при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день перед едой

В некоторых случаях возможно усиление болей, при анацидных гастритах - усиление диспептических явлений

Таблетки по 0,5 г. Хранить в защищенном от света месте. См. также Никодин

Оксафенамид (Oxaphenamidum); Auxobil, Drenamide

Усиливает образование и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие, понижает содержание холестерина в крови, преимущественно при гиперхолестеринемии

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, цирроз печени, желчнокаменная болезнь, нарушения резорбции жира и гиперхолестеринемия

Внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой

При длительном

применении

наблюдается

послабляющее

действие

Таблетки по 0,25 г. Хранить в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. См. также Оксафенамид

обыкновенная

Увеличивает секрецию желчи и поступление ее в двенадцатиперстную кишку

Хрон, холециститы, гепатиты холангиты, желчнокаменная болезнь

Внутрь в виде отвара (10 г на 200мл воды): взрослым по 1 стол, л., детям по 1-2 чайн. л. 3-4 раза в день

Не наблюдаются

■ Те же

Сорбит (Sorbitum)

Кроме холекинетического действия (см. Магния сульфат), вызывает холеретический эффект

Хрон. заболевания гепатобилиарной системы при дуоденальном зондировании

Внутрь по 50 мл10% р-ра 2-3 раза в день до еды. При дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 20% р-ра

Иногда вызывает тошноту, вздутие живота, изжогу, легкое головокружение

Порошок. Хранить в хорошо укупоренной таре в прохладном месте. См. также Сорбит

По 1 таблетке 3 раза в день перед едой

Не наблюдаются

Таблетки по 0,05 г. Хранить в сухом, защищенном от света месте

Оказывает холеретическое, спазмолитическое и противовоспалительное действие; усиливает моторную функцию кишечника

Хрон. холециститы, гепатиты, холангиты, желчнокаменная болезнь

Внутрь по 5 капель (на сахаре) 3 раза в день перед едой (за 7г часа), при приступах желчнокаменной болезни - однократно 20 капель

Не наблюдаются

Острые воспалительные и резко выраженные дистрофические процессы в печени, сопровождающиеся холемическим синдромом

Флаконы по

Холензим

Оказывает сильное, но непродолжительное холеретическое действие путем усиления функциональной активности гепатоцитов и снижения реабсорбции компонентов желчи в желчевыводящих путях; стимулирует образование холатов, влияет на выделение с желчью холестерина и пигментов; оказывает дезинфицирующее действие при инфекциях желчного пузыря и желчных путей; усиливает диурез

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, а также гастриты, ахилия, энтероколиты

Внутрь по 1-2 таблетки 1 - 3 раза в день

Не наблюдаются

Таблетки по 0,3 г. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. См. также Холензим

Оказывает холеретическое действие; стабилизирует коллоидное состояние желчи и предупреждает выпадение ее компонентов в осадок

Хрон, холециститы, гепатиты, холангиты, желчнокаменная болезнь

Внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой

Таблетки по 0,15 г. Хранить в сухом, защищенном от света месте

Увеличивает секрецию желчи и содержание в ней желчных к-т, уменьшает тонус общего желчного протока и его сфинктеров

Внутрь: взрослым по 1 чайн, л., детям по 1/4-7г чайн. л. 2 - 3 раза в день

Не наблюдаются

Флаконы по 250мл. Хранить в прохладном месте. См. также Холосас

Цветки бессмертника песчаного (Flores Helichrysi arenarii)

Стимулирует отделение желчи, секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, способствует увеличению содержания в желчи холатов, повышает тонус желчного пузыря

Внутрь: в виде отвара (10 г на 25 0мл воды) в теплом виде по полстакана 2 - 3 раза в день перед едой

Не наблюдаются

Хранить в защищенном от света месте в ящиках с крышкой или в жестянках

Циквалон

Стимулирует образование и выделение желчи, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие

Внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день

В первые дни лечения может ощущаться давление в области печени и желчного пузыря, появление вкуса желчи во рту

Таблетки (драгированные) по 0,1 г. Хранить в сухом, защищенном от света месте. См. также Циквалон

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 455, М., 1977; Скакун Н. П. и Губергриц А. Я. Фармакотерапия заболеваний печени и желчных путей, с. 107, Киев, 1971.

А. С. Саратиков.

Лекарственные вещества растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие выходу ее в двенадцатиперстную кишку, называются желчегонными. В комплексе с другими лекарственными препаратами их применяют для лечения заболеваний печени, желчного пузыря и желчных путей, при которых нарушается внешнесекреторная функция печени. Это приводит к нарушению двигательной функции пищеварительного канала, всасыванию пищевых и ряда лекарственных веществ, обмена белков и фосфорных соединений. Застой желчи и торможение синтеза желчных кислот могут привести к выпадению холестерина в осадок и последующему образованию желчных конкрементов.

Желчь содержит специфический пигмент билирубин, желчные кислоты (гликохолиевую, такрохолевую и др.), холестерин, лецитин, муцин и неорганические соли. Главное значение для процессов пищеварения имеют желчные кислоты, представляющие собой продукт соединения холиевой кислоты с глицином и таурином. Желчь — обязательный компонент нормального пищеварения, обеспечивающий эмульгирование жиров и всасывание липофильных веществ кишечника в кровь. Она необходима для усвоения жирорастворимых витаминов и выведения некоторых экзогенных лекарств и некоторых гормонов (эстрогенов).

Выделившаяся в просвет двенадцатиперстной кишки желчь — нормальный стимулятор желчеобразования в печеночных клетках. Стимулирующе влияют на желчеобразование также соляная кислота, АКТГ, инсулин и другие гормоны и ферменты. Печень регулирует выведение холестерина из крови и является одним из главных органов обезвреживания различных химических агентов и выведения их из крови вместе с желчью.

Выделение желчи из общего желчного протока и желчного пузыря в просвет двенадцатиперстной кишки осуществляется периодически, обычно одновременно с соком поджелудочной железы. На своем пути желчь преодолевает заслон сфинктера Одди. При воспалении слизистой оболочки желчного пузыря и общего протока, при наличии в них камней сфинктер Одди спастически сокращается и желчь в кишечник не пропускается. Это приводит к застою желчи в желчном пузыре и желчных протоках. В этих случаях необходимо принять средства, вызывающие расслабление мышц сфинктера Одди, протоков и желчного пузыря.

Секреция желчи регулируется холинергическими и адренергическими нервами под общим влиянием центральной нервной системы. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему (малые дозы), холиномиметические средства увеличивают желчеобразование; вещества, угнетающие центральную нервную систему, и адреномиметики уменьшают секрецию желчи.

Холинолитики тормозят желчеобразование, но расслабляют тонус мышц и сфинктер Одди и тем самым облегчают выведение желчи. Аналогично действуют спазмолитики: магния сульфат и другие вещества. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и желчного пузыря. Поэтому с практической точки зрения представляют интерес два ряда желчегонных средств:

1) средства, стимулирующие образование желчи, — холеретики. Сюда можно отнести кислоту дигидрохолиевую, дехолин, аллохол, холосас, холензим, рыльца кукурузы, чай желчегонный, эфирные масла, цветы бессмертника, никотиновую кислоту, хлоралгидрат и др. К препаратам, увеличивающим количество жидкой части желчи, относят субар, соляную кислоту, салицилаты и др., а к усиливающим антимикробное действие желчи — йод, сульфаниламиды, антибиотики и др.;

2) средства, способствующие выделению желчи в кишечник Схолекинетики — берберина бисульфат, холагол, атропина сульфат, папаверина гидрохлорид, соль карловарская и др. К этой группе относятся также вещества (холин, тиолин, викасол, витамин К и др.), улучшающие выход желчи в результате противовоспалительного действия. Такое разделение желчегонных средств не всегда возможно, так как ряд препаратов обладает холеретическими, холекинетическими и холеспазмотическими свойствами. Большинство желчегонных средств действует комбинированно, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник.

Кислота дегидрохолевая. Белый или слегка желтоватый легкий кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде, но смешивается со спиртом. Стимулирует выработку желчи и усиливает диурез.

Назначают внутрь при холангитах, хронических холециститах, гепатитах 3 раза в день после кормления. Курс лечения — несколько дней. Как и другие холеретические средства, препарат противопоказан при острых и подострых дистрофиях печени, обтурационной желтухе.

Аллохол. Таблетки, покрытые оболочкой и содержащие желчь и уголь активированный. Усиливает секреторную функцию печени, активирует секреторную и моторную функцию желудка и кишечника, ослабляет процессы брожения и гниения.

Применяют при острых и хронических заболеваниях печени и желчных ходов, при запорах, обусловленных атонией кишечника. Курс лечения: несколько недель.

Таблетки Холензим — Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Содержат высушенные желчь, поджелудочную железу и слизистую оболочку тонкого кишечника. Обладают желчегонной активностью и улучшают пищеварение за счет наличия в них трипсина и амилазы.

Применяют как желчегонное средство при заболеваниях желудочно-кишечного тракта: гастритах и др.

Телятам ориентировочная доза внутрь 1 таблетка 1—2 раза в день после кормления.

Никодин. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает желчегонным и бактерицидным действием, а также свойствами витамина PP. Положительно влияет на функцию печени. Особенно эффективен при сочетании воспалительных заболеваний. При необходимости назначают вместе с антибиотиками.

В качестве желчегонных средств хорошо себя зарекомендовали фитотерапия и растительные желчегонные в частности.

Цветки бессмертника песчаного. Собранные и высушенные цветочные корзинки с верхними (длиной 1—2 см) частями стеблей дикорастущего многолетнего растения бессмертника песчаного. Соцветия растения содержат флавоны, дубильные вещества, эфирные масла, горечи, витамины К и Е и др.

Применяют как желчегонное средство при острых и хронических заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей в форме настоя, экстракта и сбора. Настой цветков (1:20) назначают внутрь телятам по 1/3 стакана 2—3 раза в день за 15— 30 мин до кормления.

Фламин. Сухой концентрат бессмертника. Желтый порошок, трудно растворимый в холодной воде, легко — в горячей. Телятам назначают по 1/2 таблетки (0,025 г) 3 раза в день за 30 мин до кормления. Курс 10—40 дней.

Кукурузные рыльца (кукурузные столбики). Собранные в период созревания початков кукурузы рыльца содержат синэстрол, стигмастерол, эфирное масло, горькие гликозидные вещества, сапонин, аскорбиновую и пантотеновую кислоты, витамин К и др.

Обладают желчегонным и мочегонным действием. Настой применяют при холециститах, гепатитах, особенно в случаях задержки желчеотделения, при почечнокаменной болезни и отеках сердечного происхождения. При этом происходит увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и удельной массы, снижение содержания билирубина, усиление диуреза. Одновременно в крови увеличивается содержание протромбина, что приводит к ускорению свертываемости крови.

К группе желчегонных средств относят также таблетки «Лиобил», конвафлавнн, берберина бисульфат, соцветия пижмы обыкновенной, соцветия кошачьей лапки, холосас, холагол.

Внешнесекреторная функция печени заключается в образовании и выделении желчи в просвет двенадцатиперстной кишки. При этом, часть желчи резервируется в желчном пузыре и выбрасывается в кишечник лишь в случае необходимости (при употреблении жирной пищи и т.д.). Желчь выполняет ряд очень важных функций: способствует всасыванию жиров, белков, углеводов, кальция, жирорастворимых витаминов; переводит желудочное переваривание в кишечное, угнетает выработку и активность пепсина; повышает перистальтику кишечника; тормозит гнилостные процессы в кишечнике и др.

При некоторых заболеваниях печени (холецистит , холангит , желчекаменная болезнь, гепатиты различной этиологии и др.) образование и секреция желчи нарушаются. С одной стороны, это приводит к нарушению нормального функционирования желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). С другой стороны, застой желчи провоцирует скопление в печени токсинов, способствует развитию воспаления желчевыводящих путей, что ещё больше усугубляет патологию. Поэтому желчегонные средства имеют довольно важное значение в терапии заболеваний печени.

Классификация желчегонных средств

Препараты, усиливающие образование желчи (холеретики) Производные желчных кислот (дехолин, хологон, аллохол, холензим); Синтетические средства (никодин, циквалон, оксафенамид, одестон); Средства растительного происхождения (цветки бессмертника песчаного, володушки, шиповника, фламин, холосас и др.). Препараты, усиливающие отток желчи (холекинетики) холецистокинин; сульфат магния; М-холиноблокаторы (платифиллин и др.); миотропные спазмолитики (папаверина гидрохлорид, но-шпа); теофиллин.

К холеретикам относят препараты, увеличивающие секрецию желчи и стимулирующие образование желчных кислот.

Фармакологическая характеристика желчегонных средств

Механизм действия холеретиков основан на том, что входящие в их состав вещества похожи на желчные кислоты. При попадании этих веществ в организм создаётся впечатление, что концентрация желчных кислот в ЖКТ увеличивается, а поскольку в норме они могут появиться только при расщеплении желчи, имитируется картина её массированного распада. Срабатывает принцип отрицательной обратной связи, и благодаря механизмам паракринной и аутокринной регуляции активируется образование желчи.

Кроме того, холеретики усиливают секреторную функцию паренхимы печени, увеличивают количество секретируемой желчи, повышают осмотический градиент между желчью и кровью, усиливая тем самым осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивают ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи. Наконец, эти препараты усиливают секреторную и моторную функции желудочно-кишечного тракта. Некоторые холеретики помимо желчегонного действия проявляют противовоспалительные (циквалон) и антимикробные (никодин) свойства.

Холекинетики усиливают отток желчи . К ним относятся холецистокинин, сульфат магния, М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики и др. Отток желчи холекинетики усиливают за счёт спазмолитического эффекта, обусловливающего снижение тонуса сфинктера Одди. Наиболее мощным желчегонным действием обладают синтетические препараты, а наиболее мягким - растительные. При этом активность растительных препаратов также неодинакова: пижма > володушка > барбарис > шиповник > рыльца кукурузы > бессмертник песчаный.

Отдельно следует отметить одно из наиболее современных и перспективных средств в лечении заболеваний печени - урсодезоксихолевая кислота. Препараты на основе этой кислоты: Урзофалк; Урсо 100; Урсосан и др. Многочисленные экспериментальные и клинические данные показывают высокую эффективность этого вещества при самых различных заболеваниях печени, от холецистита до рака и цирроза печени. Урсодезоксихопевая кислота оказывает холеретическое (желчегонное), антихолестатическое (способствует разрешению холестаза), холелитолитическое (способствует растворению холестериновых желчных камней), антилитогенное (препятствует образованию желчных камней).

Многие желчегонные средства обладают смешанным действием.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Как показывает статистика, сегодня чуть ли не каждый второй человек страдает от дисфункции печени, которая нередко провоцирует и проблемы с желчным пузырем. Правильно подобранные желчегонные лекарственные средства в кратчайший срок помогут вам избавиться от недугов, вызванных этой патологией, а также уменьшат проявление болезненных ощущений. Но прежде чем приобретать какой-то определенный препарат, нужно выяснить, какими они вообще бывают и чем отличаются, ну и, конечно же, убедиться, что у вас отсутствуют противопоказания к их приему.

Правила приема

Сразу отметьте для себя, если вы решили почистить желчный пузырь, то первым делом вам нужно будет сходить на УЗИ, ведь проводить подобные процедуры строго противопоказано при наличии камней. Что же касается выбора препарата, то, конечно же, намного разумнее будет подбирать его не самостоятельно, а вместе с врачом. Так вы огородите себя от всевозможных побочных эффектов и уменьшите риск развития осложнений.
Кроме того, на каком бы медикаменте вы не остановились, запомните следующие правила их приема:

Подобные препараты (вне зависимости от формы выпуска) нужно принимать за 40-50 минут до употребления пищи. Запиваются же они обычной водой;
суточную дозу лекарства рекомендуется распределить на 3 приема;
имейте в виду, что такие препараты нередко провоцируют тошноту, поэтому после их приема вам обязательно нужно будет поесть;
курс лечения обычно длиться от 20 дней до 2 месяцев (после 60 дней прием необходимо делать перерыв хотя бы на месяц).

Классификация

В настоящее время в аптеках можно найти огромный выбор желчегонных средств, которые отличаются не только своим действием на организм, но и химическим составом. Что же касается стоимости таких медикаментов, то она также сильно варьируется, поэтому любой человек сможет найти что-то исходя из своих финансовых возможностей. Вот на какие группы подразделяются такие средства:

Холеретики. Их основная функция - увеличение образования желчи. По своему происхождению они могут быть как натуральными (произведенными из экстрактов растительного и животного происхождения), так и синтетическими. Действие второй группы немного отличается от первой, поскольку синтетические препараты не только увеличивают количество желчи, но также обладают противовоспалительными и антибактериальными свойствами. Кроме того, они способны ускорить многие обменные процессы и улучшить пищеварение;
холекинетики. Повышают тонус желчного пузыря и расслабляют его стенки, в результате этого желчь начинает выделяться намного быстрее. Вот примеры самых популярных медикаментов данной группы: Сорбит и Магнезия;
холеспазмолитики. Основная их функция - расширение путей вывода желчи и устранение болезненных ощущений. В результате такого воздействия желчь намного быстрее выводится и организма. Кроме того, несомненным достоинством подобных препаратов является и то, что они помогают побороть спазмы;
гидрохолеретики. Уменьшают вязкость желчи, вследствие чего ее количество увеличивается. Поскольку она становится более жидкой и водянистой, это облегчает ее попадание в кишечник и способствует скорейшему выводу из организма. Основные средства подобной группы - минеральные воды.

Имейте в виду, что намного разумнее и безопаснее будет покупать подобные препараты после осмотра и консультации врача. Но если вы все же решили заняться самолечением и не знаете, что при этом выбрать, то вот какие средства пользуются наибольшей популярностью: Аллохол, Никодин, Циквалон, Хофитол, Папаверин, Бесалол и Ксилит.

Желчегонные средства. Классификация средств, стимулирующих образование желчи. Показания к их применению, время назначения в зависимости от приема пищи. Препараты, стимулирующие сокращение желчного пузыря и способствующие выделению желчи (холеспазмолитики). Препараты-гепатопротекторы, применение

Желчегонные средства -- лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку.

Нарушения образования или оттока желчи в двенадцатиперстную кишку могут быть разной природы: заболевания печени, дискинезия желчевыводящих путей, повышение литогенности желчи и пр. При выборе рационального желчегонного средства необходимо учитывать фармакодинамику желчегонных препаратов.

Клиническая классификация желчегонных средств

I. Препараты, стимулирующие желчеобразование-- холеретики

A. Увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

  • 1) препараты, содержащие желчные кислоты: Аллохол, Холензим, Вигератин;
  • 2) синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид (Никодин), осалмид (Оксафенамид), цикловалон (Циквалон), гимекромон (Одестон);
  • 3) препараты растительного происхождения: цветки бессмертника песчаного, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная (Танацехол), плоды шиповника (Холосас), Берберина бисульфат, почки березы, цветки василька синего, трава душицы, масло аирное, масло терпентинное, масло мяты перечной и др.

Б. Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): минеральные воды, салицилат натрия, препараты валерианы.

II. Препараты, стимулирующие желчевыделение

А. Холекинетики-- повышают тонус желчного пузыря и снижают тонус желчных путей: холецистокинин, магния сульфат, питуитрин, холеритин, препараты барбариса, сорбитол, маннитол, ксилит.

Б. Холеспазмолитики-- вызывают расслабление желчных путей: атропин, платифиллин, метоциния йодид (Метацин), экстракт белладонны, папаверин, дротаверин (Но-шпа), мебеверин (Дюспаталин), аминофиллин (Эуфиллин), Олиметин.

I. А.1) Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь -- это ЛС, содержащие либо сами желчные кислоты, либо комбинированные ЛС, в состав которых, кроме лиофилизированной желчи животных, могут входить эстракты лекарственных растений, экстракт ткани печени, тканей поджелудочной железы и слизистых оболочек тонкого кишечника крупного рогатого скота, уголь активированный.

Желчные кислоты, всасываясь в кровь, стимулируют желчеобразовательную функцию гепатоцитов, невсосавшаяся часть выполняет заместительную функцию. В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание холатов (солей желчных кислот).

I.А.2) Синтетические холеретики обладают выраженным холеретическим действием, однако не изменяют существенным образом экскрецию в желчь холатов, фосфолипидов. После поступления из крови в гепатоциты эти ЛС секретируются в желчь и диссоциируют, образуя органические анионы. Высокая концентрация анионов создает осмотический градиент между желчью и кровью и обусловливает осмотическую фильтрацию воды и электролитов в желчные капилляры. Кроме желчегонного, синтетические холеретики имеют ряд других эффектов: спазмолитическое действие (оксафенамид, гимекромон), гиполипидемическое (оксафенамид), антибактериальное (гидроксиметилникотинамид), противовоспалительное (цикловалон), а также подавляют процессы гниения и брожения в кишечнике (особенно гидроксиметилникотинамид).

I.А.3) Эффект препаратов растительного происхождения связан с влиянием комплекса компонентов, входящих в их состав, в т.ч. таких, как эфирные масла, смолы, флавоны, фитостерины, фитонциды, некоторые витамины и другие вещества. Препараты этой группы повышают функциональную способность печени, увеличивают секрецию желчи, увеличивают содержание в желчи холатов (например, бессмертник, шиповник, Холагол), уменьшают вязкость желчи. Наряду с усилением секреции желчи, большинство фитопрепаратов этой группы повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров Одди и Люткенса. Желчегонные фитопрепараты обладают также существенным влиянием на другие функции организма-- нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы, повышают ферментативную активность желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника при его атонии. Они оказывают также противомикробное (например, бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное (Олиметин, Холагол, шиповник), диуретическое, противомикробное действие.

В качестве лекарственных препаратов из растений, кроме экстрактов и настоек, готовят настои и отвары из сборов трав. Обычно принимают фитопрепараты за 30 мин до еды, 3 раза в сутки.

I.Б. Гидрохолеретики. К этой группе относят минеральные воды-- «Ессентуки» №17 (сильно минерализованная) и №4 (слабо минерализованная), «Джермук», «Ижевская», «Нафтуся», «Смирновская», «Славяновская» и др.

Минеральные воды увеличивают количество секретируемой желчи, делают ее менее вязкой. Механизм действия желчегонных средств этой группы обусловлен тем, что, всасываясь в ЖКТ, они выделяются гепатоцитами в первичную желчь, создавая повышенное осмотическое давление в желчных капиллярах и способствуя увеличению водной фазы. Кроме того, понижается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре и желчевыводящих путях, что значительно снижает вязкость желчи.

Эффект минеральных вод зависит от содержания анионов сульфата (SO42-), связанных с катионами магния (Mg2+) и натрия (Na+), имеющими желчегонное действие. Минеральные соли способствуют также повышению коллоидной устойчивости желчи и ее текучести. Например, ионы Ca2+, образуя комплекс с желчными кислотами, понижают вероятность возникновения труднорастворимого осадка.

Минеральные воды обычно употребляют в теплом виде за 20-30 мин до еды.

К гидрохолеретикам относят также салицилаты (натрия салицилат) и препараты валерианы.

II.А. К холекинетикам относят средства, которые повышают тонус и двигательную функцию желчного пузыря, снижают тонус общего желчного протока.

Холекинетическое действие связано с раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника. Это приводит к рефлекторному повышению выделения эндогенного холецистокинина. Холецистокинин -- полипептид, вырабатывающийся клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Основные физиологические функции холецистокинина -- стимулирование сокращения желчного пузыря и секреции пищеварительных ферментов поджелудочной железой. Холецистокинин попадает в кровь, захватывается печеночными клетками и секретируется в желчные капилляры, оказывая при этом непосредственное активирующее влияние на гладкую мускулатуру желчного пузыря и расслабляя сфинктер Одди. В результате происходит поступление желчи в двенадцатиперстную кишку и устраняется ее застой.

Желчегонное действие оказывает магния сульфат при пероральном приеме. Раствор магния сульфата (20-25%) назначают внутрь натощак, а также вводят через зонд (при дуоденальном зондировании). Кроме того, магния сульфат оказывает и холеспазмолитическое действие.

Многоатомные спирты (сорбитол, маннитол, ксилит) оказывают как холекинетическое, так и холеретическое действие. Они благоприятно влияют на функцию печени, способствуют нормализации углеводного, липидного и других видов обмена, стимулируют выделение желчи, вызывают высвобождение холецистокинина, расслабляют сфинктер Одди. Применяются многоатомные спирты при проведении дуоденального зондирования.

Холекинетическим действием обладают также оливковое и подсолнечное масло, растения, содержащие горечи (в т.ч. одуванчик, тысячелистник, полынь и др.), эфирные масла (можжевельник, тмин, кориандр и др.), экстракт и сок плодов клюквы, брусники и др.

II.Б. К холеспазмолитикам относятся ЛС с различным механизмом действия. Основной эффект при их применении-- ослабление спастических явлений в желчевыводящих путях. м-Холинолитики (атропин, платифиллин), блокируя м-холинорецепторы, оказывают неселективное спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в т.ч. в отношении желчевыводящих путей.

Папаверин, дротаверин, аминофиллин -- оказывают непосредственное (миотропное) действие на тонус гладкой мускулатуры.

Холеспазмолитическим действием обладают также другие ЛС. Однако они редко применяются в качестве желчегонных средств. Так, нитраты расслабляют сфинктер Одди, нижний пищеводный сфинктер, снижают тонус желчевыводящих путей и пищевода. Для продолжительной терапии нитраты непригодны, т.к. имеют выраженные системные побочные эффекты.

Показаниями к назначению холеретиков являются хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, в т.ч. хронический холецистит и холангит, применяют их при дискинезии желчевыводящих путей, при лечении запоров. При необходимости холеретики комбинируют с антибиотиками, анальгетиками и спазмолитиками, со слабительными средствами.

В отличие от других желчегонных ЛС, препараты, содержащие желчные кислоты и желчь, являются средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

Холекинетики вызывают повышение тонуса желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди, поэтому их назначают в основном при гипотонической форме дискинезии желчевыводящих путей. Показаниями к их применению являются атония желчного пузыря с застоем желчи при дискинезии, хроническом холецистите, хроническом гепатите, при анацидных и сильных гипоацидных состояниях. Их используют также при проведении дуоденального зондирования.

Холеспазмолитики назначают при гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей и при желчно-каменной болезни. Их применяют для купирования болевого синдрома умеренной интенсивности, часто сопровождающего патологию желчевыводящих путей.

Холеретики противопоказаны при острых гепатите, холангите, холецистите, панкреатите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, при желчно-каменной болезни с закупоркой выводящих протоков, при обтурационной желтухе, а также при дистрофических поражениях паренхимы печени.

Холекинетики противопоказаны при острых заболеваниях печени, при наличии камней в желчном пузыре, при обострении гиперацидного гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гепатопротекторы? препараты, защищающих печень от повреждающего воздействия экзогенных или эндогенных факторов и/или ускоряющих ее нормальную регенерацию.

Гепатопротекторы делятся на несколько групп.

Эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ).

Применение гепатопротекторов данной группы обосновано при алкогольной болезни печени на стадии стеатоза и хронического невирусного гепатита, а также лекарственных и токсических поражениях печени. Эффективность лишь при вирусной составляющей воспаления печени не доказана, однако есть данные о роли ЭФЛ в замедлении синтеза коллагена и повышении активности коллагеназы, что лежит в основе антифибротического эффекта.

В последние годы интерес к силимарину вызван обнаруженными у него антифибротическими свойствами. На экспериментальных моделях продемонстрировано замедление под влиянием силимарина скорости фиброзной трансформации ткани печени, что связывается как с повышением клиренса свободных радикалов, так и с непосредственным подавлением синтеза коллагена. Однако силимарин применяют преимущественно при токсических поражениях печени. Антифибротическое действие при вирусных гепатитах не доказано.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) -- природное вещество, эндогенно синтезируемое из метионина и аденозина. Наиболее убедительные клинические результаты применения адеметионина получены при алкогольной болезни печени. Помимо достоверного снижения уровня билирубина, АЛТ и ГГТ, имеются данные о повышении выживаемости больных алкогольным циррозом. Другая область применения адеметионина --холестатические заболевания печени, при которых удается достичь значительного уменьшения зуда и снижения ферментов холестаза. Имеются сведения о выраженном положительном эффекте адеметионина при лекарственном холестазе, в том числе обусловленном применением интерферона-альфа, используемого в терапии гепатита В и С.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) -- вещество, относящееся к группе гидрофильных желчных кислот, обладающее выраженными антихолестатическими и гепатопротективными свойствами. Механизмы действия УДХК сложны и на сегодняшний день окончательно не изучены. УДХК снижает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и уменьшения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи посредством образования с ним жидких кристаллов; снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. УДХК применяется при заболеваниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом, а также с целью растворения холестериновых желчных камней. Согласно Российскому консенсусу по гепатиту С, УДХК в лечении ХГС является вспомогательным средством. Основным показанием для назначения УДХК следует считать наличие холестаза. Сочетание с интерферонами не увеличивает эффективность альфа-интерферонов в отношении элиминации ВГС, но может уменьшить частоту биохимического рецидива заболевания.·

Препараты растительного происхождения чаще всего содержат в своем составе стандартизованный экстракт флавоноидов расторопши пятнистой. Препараты оказывают мембраностабилизирующее действие, препятствуя проникновению токсинов в клетки печени. Благодаря фенольной структуре способны связывать радикалы и прерывать процессы перекисного окисления липидов. Они стимулируют и систему антиоксидантной защиты, способствуя повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, а также синтез белка, ускоряют регенерацию поврежденных гепатоцитов; в эксперименте отмечается их антифибротическое действие.

Спазмолитическим, желчегонным и гепатопротекторным эффектом обладает также экстракт листьев артишока, действие которого обусловлено наличием фенольных соединений, бета-каротина, витаминов, инулина, в связи с чем препарат благоприятно влияет на липидный обмен, повышает антитоксическую функцию печени и почек. Показания к применению препаратов из артишока -- дискинезия желчных путей по гипокинетическому типу, хронический некалькулезный холецистит, хронический токсический гепатит, неалкогольный стеатогепатит, цирроз печени. Препарат не рекомендуется использовать при желчнокаменной болезни, остром гепатите и синдроме холестаза.

В качестве гепатопротектора в последние годы широко рекомендуется комплекс естественных антиоксидантов из семян тыквы. В эксперименте они обладают мембраностабилизирующими свойствами, ускоряют регенерацию паренхимы поврежденной печени. Масло семян тыквы изменяет химический состав желчи, обладает легким желчегонным действием. Однако следует отметить, что убедительных клинических доказательств высокой эффективности препарата как гепатопротектора пока не получено. В связи с этим биологически активные вещества семян тыквы можно отнести к средствам профилактической и комплексной терапии заболеваний гепатобилиарной системы.

фармакодинамический лекарство желчь малярия