Сколько пить мотилиум. Мотилиум таблетки: инструкция по применению
1. Фармакологическое действие
Активное вещество препарата - , оказывает стимулирующий эффект на естественные колебания кишечника и обладает противорвотным эффектом. При этом оно практически не проникает в головной мозг, что позволяет ему не развивать у взрослых пациентов побочных эффектов, связанных с расстройством двигательной активности. Но при этом Мотилиум способен стимулировать выработку гормонов гипофиза, отвечающих за выделение грудного молока.При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.
У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.
На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.
2. показания к применению
- Расстройства пищеварения, связанные с воспалением пищевода, обратным продвижением желудочного содержимого и застойных явлениях (вздутие живота, боли
- Явления тошноты и рвота, вызванные приемом лекарственных препаратов, предназначенных для лечения болезни Паркинсона;
- Тошнота и рвота, вызванные различными причинами (инфекционные заболевания, отравления, функциональные расстройства пищеварительной системы, побочные эффекты приема различных лекарственных препаратов, химио- и радиотерапия);
- Различные нарушения естественных колебаний пищеварительной системы и продвижения пищи у пациентов детского возраста.
3. Способ применения
Детям, не достигшим пятилетнего возраста, назначается препарат в виде суспензии, не достигшим массы в 35 кг - таблетки, защищенные оболочкой, детям, старше пяти лет и взрослым - лингвальные таблетки, которые необходимо положить на и проглотить, дождавшись полного ее растворения. Последние водой не запивают.Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:
Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.
Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
Применение при тошноте и рвоте:
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.
Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.
Препарат применяется до еды.
Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.
Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.
Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.
4. Побочные действия
- Нарушение функций эндокринной системы (увеличение молочных желез, отсутствие менструаций, истечение грудного молока);
- Нарушение координации движений;
- Повышение возбудимости;
- Расстройства пищеварительной системы;
- В редких случаях - кожные аллергические реакции ( , зуд, аллергические высыпания).
5. Противопоказания
- Кишечная непроходимость;
- Явления перфорации желудочно-кишечного тракта;
- Повышенное содержание гормона пролактина в крови;
- Кровотечения желудка и кишечника;
- Повышенная чувствительность к препарату.
6. При беременности и лактации
Несмотря на то, что данных о пагубном воздействии на организм ребенка во время беременности или при грудном вскармливании нет, женщинам в положении и кормящим матерям использование Мотилиума противопоказано.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, значительно понижают всасывание Мотилиума;
- Принятие пищевой соды или Циметидина перед употреблением Мотилиума снижает его биологическую доступность;
- Препараты, блокирующие действие адреналина, могут нейтрализовать лечение нарушений работы желудка.
8. Передозировка
Сонливость, ощущение скованности, нарушение ориентации, нарушение двигательных реакций.Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.
9. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 10 или 30 шт.Таблетки для рассасывания, 10 мг - 10 или 30 шт.
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл - фл. 100 мл.
10. Условия хранения
Сухое темное место при температуре 15-30 градусов.11. Состав
1 таблетка:
1 мл - суспензии:
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
"Мотилиум" назначают малышам при синдроме срыгивания, желудочно-пищеводном рефлюксе и других нарушениях моторики желудка.
Инструкция по применению "Мотилиума"
"Мотилиум" в и суспензиях назначают малышам, лингвальные таблетки выпускаются для и (имеющих возраст от 5 лет). Лингвальная таблетка мгновенно растворяется во рту, глотать ее и запивать водой не нужно. При хронических диспепсических состояниях "Мотилиум" назначают три раза в день до еды по 10 милиграммов за 15-30 минут до приема пищи. Можно принять "Мотилиум" и перед сном в случае необходимости. Максимальная доза препарата - 80 мг/сутки. Суспензию дают младше пяти лет из расчета 2,5 мл на 10 кг массы тела. Для детей в возрасте от 1 года дозировку можно увеличить вдвое, но не превышая 80 мг в сутки.
При рвоте и тошноте "Мотилиум" назначают перед едой и на ночь и детям (старше 12 лет) три-четыре раза в сутки по 20 мг. Детям в возрасте 5-12 лет дают по 10 мг три-четыре раза в сутки до приема пищи и на ночь. Суспензию дают три-четыре раза в сутки, перед едой, а также на ночь, исходя из нормы 5 миллилитров на 10 килограммов массы тела.
Людям с печеночной недостаточностью "Мотилиум" назначают с осторожностью. При почечной недостаточности удлиняют промежутки между приемом препарата.
Побочное действие "Мотилиума"
Мотилиум может вызывать побочное действие со стороны эндокриной, центральной нервной системы, пищеварительной системы: это гинекомастия, аменорея, экстрапирамидные нарушения , расстройства ЖКТ, спастические сокращения кишечника. На коже может появиться аллергическая реакция (сыпь, крапивница). Прием "Мотилиума" противопоказан при перфорации или непроходимости ЖКТ, при опухоли гипофиза, желудочно-кишечном кровотечении, при высокой восприимчивости организма к домперидону, при приеме таблеток кетоконазола. При "Мотилиум" назначают в том случае, если препарата для матери превосходит риск для будущего . Во время приема "Мотилиума" грудное вскармливание следует прекратить.
Видео по теме
«Мотилиум» является противорвотным препаратом, который стимулирует моторику пищеварительной системы. В большинстве случаев рекомендуется принимать «Мотилиум» людям, страдающим от заболеваний, которые поражают верхние отделы пищеварительного тракта и вызывают уменьшение моторных функций пищеварительной системы.
Инструкция
Препарат производится в форме таблеток для приема внутрь, покрытых оболочкой белого или кремового цвета, таблеток для рассасывания, суспензии. Вне зависимости от формы выпуска, главным компонентом «Мотилиума» является действующее вещество домперидон. Прежде чем начать принимать «Мотилиум», необходимо проконсультироваться с врачом, так как дозировка препарата рассчитывается исходя из возраста, а также потому, что препарат имеет противопоказания.
Малышам, чей возраст меньше 5 лет лучше всего принимать препарат в форме суспензии. Дозировка рассчитывается исходя из веса ребенка – 2,5 мл на 10 кг массы тела. Если ребенок старше 5 лет, то ему больше подходят таблетки для рассасывания. А взрослым людям и детям старше 12 лет рекомендованы таблетки в оболочке.
Фармакодинамика
. Домперидон — антагонист дофамина, который имеет противорвотное действие подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако в отличии от этих лекарственных средств, практически не проникающий через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидальным побочным действием, особенно у взрослых, но при этом стимулирует выделение пролактина с гипофиза . Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ, в зоне гастрема. Исследования на животных, а также низкие концентрации в мозгу, указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы дофамина. Исследования на человеке показали, что домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полужидких фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, а также повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
. Домперидон быстро адсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Низкая биологическая доступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени. У здоровых людей биодоступность возрастает после приема пищи, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биодоступность уменьшается после приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2- недельного перорального приема по 30 мг в день был таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками. Исследования распределения препарата в организме показали его значительное накопление в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. Концентрация домперидона в молоке матери ниже соответствующей концентрации в плазме. Путем гидроксилирования и N-деалкилирования происходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени.
Исследования метаболизма in vitro
c диагностическим ингибитором показали, что CYP 3A4 есть главной формой цитохрома Р450, которые привлечены к N-деалкилированию, имея ввиду, что CYP 3A4 и CYP 2Е1 привлечены к ароматическому гидроксилированию домперидона. Выведение с калом и мочой составляет 31 и 66% дозы соответственно. Виделение препарата в неизмененном виде составляет 10% с калом и 1% с мочей. Период полувыведения с плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 ч у здоровых лиц, но продлевается у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применениюпрепарата Мотилиум
Комплекс диспептических симптомов, ассоциирующихся с замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой терапией или эметогенной химиотерапией; тошнота и рвота, вызванная агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин).
Применение препарата Мотилиум
Хроническая диспепсия
Взрослые:
10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до еды и при необходимости — перед сном. При необходимости дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза доперамидонат — 2,4 мг/кг, но не 80 мг.
Острые и подострые состояния
Взрослые:
20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды, в случае необходимости — перед сном.
Дети в возрасте старше 12 лет
: по 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки за 15-30 мин до еды, если необходимо — перед сном, но не 80 мг/сут.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет:
по 0,25-0,5 мг 3-4 раза в сутки за 15-30 мин до еды. Максимальная доза — 80 мг.
При почечной недостаточности рекомендуется снизить частоту приема препарата.
Противопоказания к применению препарата Мотилиум
Желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка, пролактин-секреторная опухоль гипофиза , повышенная чувствительность к препарату, а также при одновременном применении пероральных форм кетоконазола.
Побочные эффекты препарата Мотилиум
Наблюдаются редко. Возможны спазмы кишечника, экстрапирамидные расстройства (редко — у детей, крайне редко — у взрослых), редко — аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), повышение уровня пролактина в крови, очень редко — галакторея, гинекомастия. При недоразвитом ГЭБ или его нарушениях возможно возникновение неврологических побочных явлений. Крайне редко наблюдались кожные высыпания, зуд.
Особые указания по применению препарата Мотилиум
При сочетанном приеме с антацидами или антисекреторными препаратами следует принимать после еды и не одновременно. Не следует назначать Мотилиум пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы.
При заболеваниях печени
назначать с осторожностью вследствие высокого уровня метаболизма препарата в печени.
При заболеваниях почек
у больных с тяжелой почечной недостаточностью при повторном назначении Мотилиума частота введения снижается до 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести состояния. При длительной терапии больной должен пребывать под постоянным наблюдением.
Период беременности и кормления грудью.
Мотилиум следует назначать только тогда, когда оправдано ожидание терапевтического эффекта и исключается риск. В период кормления грудью применение Мотилиума не рекомендуется.
В терапевтических дозах Мотилиум не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Взаимодействия препарата Мотилиум
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Антацидные и антисекреторные препараты в случае одновременного приема с Мотилиумом снижают его биодоступность.
При одновременном применении с кетоконазолом (ингибитором цитохрома Р450), который ингибирует первичный метаболизм домперидона, наболюдается 3-кратное повышение максимальной концентрации домперидона и увеличение AUC в фазе плато. Вследствие этого не рекомендуется одновременно с домперидоном назначать препараты азолового ряда, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Также при применении с кетоконазолом может наблюдатся увеличение интервала Q-T
на 10-20 мс.
Дигоксин и парацетамол при одновременном применении с домперидоном не влияет на уровень этих препаратов.
Мотилиум межет соединятся с:
.
нейролептиками, усиливает их действие.
.
агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин).
Передозировка препарата Мотилиум, симптомы и лечение
Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение
. В случае передозировки рекомендуется прием активированного угля и тщательное врачебное наблюдение. Для устранения экстрапирамидной симптоматики можно применять антихолинергические средства, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные прапараты с антихолинергическими свойствами.
Условия хранения препарата Мотилиум
При температуре 15-30 °C.
Список аптек, где можно купить Мотилиум:
- Санкт-Петербург
Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.
После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.
Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала , реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.
Фармакология
Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.
Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
T 1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T 1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "M/10" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, поливидон (К-90) - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло хлопковое гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Таблетки Мотилиум ® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум ® .
При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум ® .
Биодоступность препарата Мотилиум ® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум ® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко - преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.
Психические расстройства: очень редко - ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Со стороны кожных покровов: очень редко - зуд, сыпь.
Показания
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Противопоказания
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
- масса тела менее 35 кг;
- установленная непереносимость препарата и его компонентов.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении домперидона при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.
Применение у детей
С осторожностью следует назначать препарат детям. Противопоказан при массе тела менее 35 кг.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум ® при печеночной недостаточности.
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Использование в педиатрии
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.
