Окситоцин: инструкция по применению, показания, противопоказания. Лекарственный справочник гэотар

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в в виде инфузии, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в в виде инфузии, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Роженице назначают уколы Окситоцина при слабой родовой деятельности. Гормон окситоцин известен как «гормон любви». Проведенные испытания доказали, что его продуцирование в организме повышается при объятиях и поцелуях, а повышенное содержание вещества увеличивает нежность и сексуальное влечение. При чем же здесь роды?

Дело в том, что инъекции лекарственного Окситоцина стимулируют сокращение матки при родах и ускоряют их течение. Препарат применяется в виде раствора для инъекций в вену или в мышцу, а также для лечения с помощью капельниц.

Действующее вещество и функции

Действующим веществом лекарственного средства является . Он принадлежит к группе стимуляторов родовой деятельности.

Естественный окситоцин секретируется головным мозгом. Он оказывает помощь женщине в родовый и послеродовый периоды - стимулирует сокращения матки, что укорачивает время родов, затем помогает матке сократиться до первоначального размера. В период грудного вскармливания гормон содействует выработке пролактина, влияющего на производство молока молочными железами. Описываемое вещество также стимулирует сокращение молочных желез, что тоже положительно влияет на образование молока.

Окситоцин для уколов применяется при различных патологиях беременности и родовой деятельности. Он уменьшает вероятность маточных кровотечений, помогает матке сократиться после кесарева сечения и изымания плода. Его назначают при неполных выкидышах, чтобы освободить матку от оставшихся тканей. Если беременность проходит с тяжелыми осложнениями, с гестозом (отеки, повышение АД и прочие нарушения деятельности организма), препарат используют для абортов.

Лекарство имеет аналоги. Среди препаратов с окситоцином можно назвать Окситоцин-Рихтер, Синтоцинон, Окситоцин-Виал, Окситоцин-МЭ3, Окситоцин Гриндекс и другие.

Показания к использованию и форма производства

Показания к применению Окситоцина включают следующие ситуации:

Слабая родовая деятельность;
Профилактика и остановка маточных кровотечений;
Искусственное прерывание беременности при осложнениях (гестозе, гибели плода);
После операции по кесаревому сечению для восстановления размеров и состояния матки;
Для более быстрого восстановления матки после родов;
Для стимуляции выработки молока у кормящих женщин;
Для восстановления матки после неполных абортов и выкидышей;
При предменструальном синдроме, отягченного отеками и увеличением веса.

Предменструальный синдром: угревая сыпь, вздутие живота, раздражительность, повышенный аппетит

Было замечено, что прием средства улучшает настроение женщины, положительно влияет на психику. У людей, которых лечили назальным спреем, понижался аппетит, что помогало им избавиться от лишнего веса. У них повышалось либидо и потенция. Но применять Окситоцин с этой целью, без наблюдения врача, опасно для жизни, о чем поговорим ниже. В связи с противопоказаниями ЛС его можно приобрести только в ампулах в виде раствора для уколов и капельниц по 5 МЕ в 1 мл. Окситоцин в таблетках или в виде спрея в аптеках не продается. То есть, таблетки можно принимать только по назначению врача, только в условиях стационара.

Противопоказания

Со случаями противопоказаний Окситоцина необходимо ознакомиться очень внимательно, поскольку были факты смертельного исхода при применении лекарства.

ЛС противопоказано:

При чрезмерной чувствительности к действующему веществу;
При гипертонии (повышенном АД);
Людям с серьезным нарушением в сердечно-сосудистой системе;
В случае угрозы разрыва матки;
Когда размер плода больше, чем диаметр таза роженицы;
При неправильном положении плода в матке;
Если на матке были проведены операции, от которых остались рубцы;
Если у роженицы узкий таз;
Когда у беременной подозревают преждевременную отслойку плаценты;
При диагностированном предлежании плаценты (когда плацента сдвигается в нижнюю часть матки и перекрывает родовые пути);
В случае тяжелых родов, если необходимо оперативное вмешательство;
При диагностировании гипоксии младенца (если малыш в утробе недостаточно снабжается кислородом, могут возникать различные патологии в развитии его органов тела);
При повышенной лактации;
Если начался маточный сепсис (воспалительная реакция на инфекционное поражение органа).

Из перечня противопоказаний видно, что в некоторых случаях применение препарата опасно для жизни. Инъекции окситоцина или инфузии (капельницы) должны проводиться под внимательным наблюдением специалиста. Препарат не назначают при угрозе выкидыша и в случае многоплодной беременности.

Методы лечения средством

Способ применения Окситоцина зависит от ситуации, из-за которой его назначают. В случае необходимости стимулирования родовой функции ЛС вводят внутривенно. Уколы лекарственного Окситоцина делаются в родильном доме под наблюдением врача. При этом возможно подключение различных приборов, контролирующих жизнедеятельность роженицы и плода. Дозировка назначается индивидуально.

Внутримышечное применение лекарства возможно только на определенном этапе родов. В процессе раскрытия матки врач назначает капельницы. Сначала в капельницу наливают чистый физраствор и делают капельницу с ним. Затем в 1000 мл раствора добавляют 1 мл окситоцина, продолжая инфузию таким составом. Первоначальная скорость попадания лекарства в кровь женщины должна составлять от 2 до 16 капель в течение минуты. Затем, каждые полчаса в среднем добавляют от 4 до 8 капель. Когда сокращения матки начинают соответствовать нормальному течению родов, а зев раскрывается на 4 – 6 см, дозу и скорость инфузии снижают. Самая высокая скорость попадания раствора в вену при нормальных доношенных родах не превышает 36 капель за 60 секунд. Если происходят преждевременные роды, скорость можно довести до 80 капель.

Если врач отмечает гиперактивность матки , капельницу тут же снимают, а роженице проводят кислородную терапию. Наблюдение за роженицей и плодом, за их сердцебиением, давлением и прочее, идет постоянно во время лечения окситоцином.

После того, как плацента отделилась , можно колоть Окситоцин в объеме 1 мл внутримышечно.

Если произошло неполное прерывание беременности , то в 500 мл физраствора добавляют от 20 до 40 капель лекарства и проводят инфузию.

Для остановки маточного кровотечения в 1000 мл физраствора добавляют от 2 до 8 мл Окситоцина и ставят капельницу больной. В качестве профилактики кровотечений внутримышечно вводят 1 мл лекарства 2 – 3 раза за 24 часа. Лечение продолжают 2 – 3 суток.

При незаконченном аборте или выкидыше в 500 мл физраствора добавляют 2 мл препарата и ставят капельницу пациентке со скоростью введения от 20 до 40 капель за 60 секунд.

Для сокращения матки после кесарева сечения внутримышечно вводят 1 мл Окситоцина. При гинекологических патологиях по назначению специалиста вводят от 1 до 2 мл внутримышечно.

Шрам после Кесарева сечения

Побочные реакции организма

Побочные действия Окситоцина наиболее часто встречаются у рожающих женщин:

Нарушения функционирования половых органов. Могут наблюдаться побочные эффекты в виде спазмов или судорог. В тяжелых случаях бывает разрыв матки. После родов лекарство может вызвать усиление маточного кровотечения и тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы), дефицит свертывающего фактора протромбина, снижение содержания в крови фибриногена. Этого не происходит, если роды и первые дни после них женщина проводит в больнице под внимательным надсмотром врачей.
Сбои в работе сердца и кровеносных сосудов. Они могут выражаться в чрезмерном завышении или понижении артериального давления, в разлаживании ритма сердца - тахикардии, брадикардии, желудочковых сокращениях, не попадающих в ритм.
Лекарство может вызвать тошноту или рвоту.
Гипергидратация организма - повышение уровня жидкости в организме больше нормы при быстром действии капельниц, состояние отрицательно влияет на функционирование органов тела. Это может привести к коме.
Возможны болезненные ощущения в голове.
Случаются кожные реакции - зуд и сыпь.
У новорожденных детей может возникнуть желтушность кожи и кровоизлияния в сетчатку глаза.

Желтушка у новорождённого

При возникновении побочных действий от Окситоцина врач может отменить капельницу и применить другие способы разрешения ситуации.

Если больной (больная) самовольно выпил (приняла) препарат в таблетках или в спрее, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с другими ЛС

Окситоцин плохо сочетается с некоторыми лекарственными средствами, применяемыми для местной анестезии. Такое сочетание может вызвать сильное повышение или понижение АД.

Простагландины (гормоноподобные вещества, имеющие заживляющий и противоязвенный эффект, они также участвуют в аллергических реакциях) в сочетании с окситоцином могут привести к дефектам слизистой.

Не стоит сочетать лечение с приемом других гормональных средств.

международное и химическое название : окситоцин;

пентапептид синтетический циклический;

Основные физико-химические свойства

бесцветный, прозрачный раствор;

Состав

1 мл содержит 5 (МЕ) окситоцина;

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, хлорбутанол гемигидрат, спирт этиловый (96 %), вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТС Н01В В 02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобные свойств эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеїнозалежних рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему растут и к концу беременности достигают своего максимума.

Окситоцин вызывает сокращение гладко-клеточной мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, и вплоть до тетаничного состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоепителиальних клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладко-клеточную мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почек, коронарных сосудов сердца и головного мозга. При этом артериальное давление остается обычно неизменным, однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина ад может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого первоначального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое, повышение артериального давления.

В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретичну действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безелектролитних жидкостей и/или при быстром его введении.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 час. При внутримышечном введении миотонична действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 час.

Фармакокинетика. Подобно вазопрессина, окситоцин распределяется по всему внеклеточной пространства. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода.

Время полураспада окситоцина составляет 1-6 мин, он короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием окситоцинази тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Показания для применения

Индукция родов, стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также с острожностью в первом и в втором периодах родов. Профилактика и лечение плацентарных кровотечений и атонических маточных кровотечений (в случае проведения операции кесаревого сечения Окситоцин вводят непосредственно в мышцу матки). Недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинволюциєю и кровотечением). Неполный или септический аборт. При гинекологических кровотечениях (после установления гистологического диагноза).

Для диагностики: для определения респираторной мощности фето-плацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения и дозы

Доза определяется с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательное. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Следует начинать с инфузии раствора, не содержит окситоцина.

2. Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл растворителя (0,9 % ) растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии получается 5 мМО окситоцина. Для точного дозирования раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 мме/мин. Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мМО, пока не будет достигнут желаемый степень сократительной деятельности матки. При достижении степени маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, и раскрытии зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистрессу можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, потому что лишь изредка может потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 мме/мин. При преждевременных родах может понадобиться ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 мме/мин.

4. Необходимо контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

В случае чрезмерных маточных сокращений или при дистресси плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.

Для прекращения маточного кровотечения в послеродовом периоде:

1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы ) растворить 10-40 МЕ окситоцина для профилактики маточной атонии необходимо 20-40 мме/мин окситоцина.

2) Внутримышечно: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Как адъювантная терапия при неполном аборте:

10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии 20-40 крапл/мин.

Для диагностики утеро-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином):

Необходимо начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 мме/мин и каждые 20 минут удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно она составляет 5-6 мме/мин, максимум 20 мме/мин. После появления в течение 10-минутного периода трех умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек каждая, следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т. е. замедлением сердечной деятельности плода.

При кесаревом сечении Окситоцин вводят в мышцу матки в дозе 5 МЕ. При гинекологических показаниях - подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 МЕ.

Побочное действие

У рожениц: Со стороны половой системы : большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетании и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно достичь снижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за ходом родов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : применение больших доз окситоцина может привести к аритмии; преждевременным вентрикулярним сокращением; гипертензии вслед за гипотензией; рефлекторной тахикардии.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена : благодаря антидиуретичний действия окситоцина при его внутривенном введении (обычно при 40-50 мме/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленном, более чем 24-часовом инфузионном введении окситоцина. Известен случай гипергидратации с наступлением смерти роженицы.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия и другие аллергические реакции, изредка - летальный конец.

У плода или новорожденного: низкое количество баллов по шкале Апгар, при определении через 5 мин после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных.

Синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярни сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода из-за асфиксию, как следствие - усиление контрактильної активности матки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окситоцину; несоответствие размеров плода и таза роженицы, узкий таз (тяжелая степень сужения); неблагоприятное положение плода (косое и поперечное), что препятствует спонтанному розродженню; экстренные ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода, требующих хирургического вмешательства; состояние дистрессу плода задолго до терминальных сроков беременности; гипертонус матки; наличие противопоказаний для влагалищных родов (напр., предлежание или выпадение пуповины, центральное предлежание плаценты и краевое предлежание плаценты).

В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.

Передозировка. Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертонических) и длительных (тетаничних) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утеро-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием - гипергидратациєю, обусловленной антидиуретичним эффектом окситоцина.

Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, внутривенном введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за больным, которая находится в коме.

Особенности применения

Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцину.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесаревою сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; множественной беременности; инвазивний стадии карциномы шейки матки. До момента становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью (хотя и редко, возможны гипертонус и тетания матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.

Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре утихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальных родов. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по разным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.

Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. На возможность гипергидратации следует обратить особое внимание при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

При парентеральном введении препарат можно применять или только внутривенно или внутримышечно.

Беременность и период кормления грудью: в первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения окситоцином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При введении окситоцина через 3-4 ч после одновременного применения вазоконстрикторов и на фоне каудальной анестезии возможна тяжелая гипертензия.

Анестезия с применением циклопропану может изменить кардиоваскулярний эффект окситоцина - возможна гипотензия.

Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропану вызвало у больной синусну брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Несовместимость Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе глюкозы, растворах натрия лактата, Салины. Готовый раствор необходимо использовать в первые 8 ч после приготовления.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 2 - 15 °C.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Plc.

Код ATX для ОКСИТОЦИН

H01BB02 (Oxytocin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ОКСИТОЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

23.001 (Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный, практически свободный от механических включений.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанол гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно артериальное давление (АД) остается неизменным, однако при в/в введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хоти и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

ОКСИТОЦИН: ДОЗИРОВКА

В/в или в/м.

С целью стимуляции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, оснащенного соответствующим медицинским оборудованием. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности роженицы и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап/мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт:

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланс, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертония.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и ритм из атриовентрикулярного узла у роженицы во время анестезии.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

ОКСИТОЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.

родовозбуждение на поздних и близких к ним сроках беременности,
при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом,
резус-конфликтом,
ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод,
а также при переношенной беремености (более 42 недель),
внутриутробной задержке развития плода,
внутриутробной гибели плода.
стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

Окситоцин также используется для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребенка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции и в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Противопоказания

наличие противопоказаний для влагалищных родов (например,
предлежание или выпадение пуповины,
полное или частичное предлежание плаценты,
узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы),
поперечное или косое положение плода,
препятствующее самопроизвольному родоразрешению,
экстренные,
требующие хирургического вмешательства ситуации,
вызванные состоянием роженицы или плода,
состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности,
длительное применение при инертности матки,
тяжелый гестоз (высокое АД,
нарушение функции почек),
гипертонус матки (возникший не в ходе родов),
сепсис,
заболевания сердца,
артериальная гипертензия,
нарушение функции почек,
лицевое предлежание плода; чрезмерное растяжение матки,
сдавление плода).
повышенная чувствительность к окситоцину.

Особые указания

Прежде чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

Применение при нарушении функции почек

При наличие противопоказаний для влагалищных родов (в т.ч. при нарушении функции почек) препарат применять запрещено.

Применение при нарушении функции печени

Данные о применении препарата у пациентов при нарушении функции печени не предоставлены.

Чтобы понять, что такое , необходимо рассмотреть его ключевые характеристики и методики применения.

В организме окситоцин является гормоном . После продуцирования он транспортируется в гипофиз (заднюю долю), где накапливается. Отсюда по мере необходимости окситоцин выделяется в кровь.

Для лечебных целей применяется синтетический окситоцин (Oxytocin – латинский яз.). В соответствии с анатомо-терапевтическо-химической классификацией (или сокращенно АТС) ему присвоен код Н01В В02.

Брутто-формула окситоцина, характеризующая его состав: C 43 H 66 N 12 O 12 S 2 . Действующим веществом является Oxytocin (латынь), которого содержится 5 МЕ в одном миллилитре раствора. К вспомогательным веществам относится хлорбутанола гемигидрат, а также вода, необходимая для инъекций.

Хранится препарат при плюсовой температуре в диапазоне 8-15°С в месте, куда не попадает свет.

Фармакологические свойства

Синтетический окситоцин, используемый в терапевтической практике, по своим свойствам идентичен гормону, вырабатываемому гипофизом. Фармакологические свойства обусловил сложный состав, представленным октапептидным циклом, дополненным боковой цепью, в которой находятся остатки аминокислот – лейцина, пролина, глицина. Доминирующее действие – это стимулирование мышц матки.

Также препарат окситоцин повышает проницаемость мембраны для прохождения ионов калия, содействует секреции молока за счет стимулирования продуцирования , являющегося лактогенным гормоном, создаваемым в гипофизе (передней доле). Впоследствии при вскармливании младенца воздействие окситоцина направлено на интенсификацию выделения молока посредством влияния на сократимые элементы молочной железы. Обладая слабым антидиуретическим эффектом, препарат не оказывает выраженного действия на показатели артериального давления.

Поскольку окситоцин под воздействием некоторых ферментов – трипсина, пепсина разрушается, попадая в желудочно-кишечный тракт, то применяются парентеральные способы его введения. В организме не происходит связывания гормона с белками плазмы. Процесс метаболизма протекает в печени, после чего окситоцин выводится почками. Установлено, что его период полувыведения равен пяти минутам.

Рассматривая окситоцин, форма выпуска которого непосредственно связана с основным способом его введения (инъекция), необходимо отметить, что выпускается он в ампулах 1 мл в виде раствора 5МЕ/мл. Вводиться может как внутримышечно, так и внутривенно. В комплект входит ампульный нож и раствор для инъекций.

Действие на матку

Вырабатываемый непосредственно в головном мозге окситоцин с током крови попадает в органы, ответственные за роды и лактацию – к матке и молочным железам. Кроме функций, связанных с родами, гормон, как показали последние исследования, благоприятно воздействует на психоэмоциональную сферу, формируя, кроме позитивного настроя, проявление материнского инстинкта.

В течение беременности окситоцин не изменяет концентрацию, и только перед началом родов уровень становится выше, достигая максимума, когда родовая деятельность проходит вторую и третью стадию.

После введения с целью стимулирования сократительной функции матки действие окситоцина проявляется спустя 3 – 5 минут, а затем продолжается еще около трех часов. На плод препарат не оказывает значительного воздействия, поскольку окситоцин доходит до него в незначительных количествах, быстро разрушаясь в организме матки с помощью окситоциназы – фермента, имеющегося в молочных железах, маточной мышце и плаценте.

Учитывая сократительное действие, оказываемое окситоцином на матку, в качестве вспомогательного средства при нормально протекающих родах его не используют.

Показания к применению

Чтобы грамотно использовать окситоцин, необходимо изучить, какие показания к применению являются основанием для врачебного назначения. Одним из направлений является индукция (искусственное вызывание) родовой деятельности.

Основанием может служить необходимость обеспечить быстрое родоразрешение из-за преждевременного отхода околоплодных вод, вызвавшего отсутствие схваток. Такая ситуация опасна для плода и роженицы возможностью инфицирования. Также требуются быстрые роды, если наблюдается прогрессирующий тяжелый гестоз при протекании беременности с отеками, наличием в моче белка, высоким артериальным давлением. Может служить показанием для срочного стимулирования родов выраженный резус–конфликт.

Назначается также окситоцин при выраженной слабости родовой деятельности. Является необходимым этот препарат, если диагностировано замедление после родов процесса обратного развития матки – субинволюция. При стимулирующем воздействии на матку окситоцина применение его позволяет избежать серьезных последствий после септического или неполного аборта.

Может использоваться окситоцин в качестве лечебного, а также профилактического средства, если возникло кровотечение - плацентарное или атоничное после кесарева сечения, с которым не смог справиться антибиотик.

Инструкция по приему

Основным документом, регламентирующим все действия с препаратом, является инструкция по применению, где отражена не только его оптимальная дозировка или время выведения, но и возможные отрицательные последствия и противопоказания.

Учитывая показания к применению, врач определяет количество и способ введения – внутримышечно, внутривенно или подкожно, демонстрируемые на фото, при этом последний метод используется реже других.

Для стимуляции родов применение окситоцина инструкция предусматривает в форме капельной внутривенной инфузии с обязательным соблюдением скорости ее проведения. Внутривенное введение окситоцина, целью которого является индукция родов, проводится только под врачебным контролем в стационаре. Опытный врач в течение всего времени получения инфузии должен находиться рядом, чтобы быстро принять экстренные меры при развитии побочных действий.

При помощи приспособлений и аппаратуры во время процедуры ведется мониторинг с фиксацией маточных сокращений и отслеживанием сердечной деятельности плода, а также роженицы. Если появляются первые симптомы, свидетельствующие о гиперактивности матки, процедура отменяется, после чего чрезмерные маточные сокращения обычно быстро исчезают.

Если требуется остановить после родов маточное кровотечение, можно сделать уколы окситоцина внутримышечно после того, как плацента уже отделилась. Обычная доза составляет 5 МЕ. При назначении препарата в качестве предупреждения атоничных маточных кровотечений потребуется 2 – 3 дня ставить внутримышечно от двух до трех раз по 3 – 5 МЕ.

Закапывание из пипетки окситоцина в нос или введение его внутримышечно в количестве 0,5 МЕ позволяет стимулировать лактацию. Делается процедура перед кормлением, примерно за 5 минут до него. Подкожно, а также внутримышечно может назначаться окситоцин при гинекологических проблемах (5 – 10 МЕ). Для приобретения обязателен рецепт.

Побочные действия

Прежде чем делать уколы окситоцина, целесообразно изучить, какое отрицательное действие они могут оказывать. У рожениц могут наблюдаться следующие проявления:

тетания (постоянное напряжение) матки;
артериальная гипертензия;
кровотечение, усиливающееся после родов;
спазмы;
аллергия;
анафилактические реакции;
головная боль.

Возможно появление гематомы малого таза. Иногда проявляются проблемы сердечнососудистой системы:

брадикардия;
аритмия;
рефлекторная тахикардия.

У новорожденного может наблюдаться желтуха, кровоизлияние в сетчатку глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании больной женщиной вазоконстрикторов после введения окситоцина примерно через 3 – 4 часа на фоне каудальной анестезии может развиться тяжелая артериальная гипертензия. Если анестезия предполагает применение циклопропана, то может измениться в отрицательную сторону кардиоваскулярный эффект окситоцина с развитием артериальной гипотензии. Иногда в подобной ситуации проявляется синусная брадикардия.

Противопоказания

Характерные для окситоцина противопоказания служат серьезным предостережением к его приему. Это могут быть следующие патологические состояния:

повышенная чувствительность;
узкий таз;
поперечное или косое неблагоприятное положение плода;
экстренные ситуации в самочувствии плода или роженицы, требующие неотложного хирургического вмешательства;
гипертонус матки;
выпадение пуповины;
угрожающий разрыв матки;
краевое или центральное предлежание.

Нужна осторожность, если выявлена слабая сократительная деятельность матки во время родов, когда длительное применение окситоцина недопустимо. Также требуется тщательный контроль над тем, как будет действовать препарат при многоплодной беременности, а также, если у женщины имеется миома матки.

Передозировка

Чрезмерная гиперстимуляция иногда действует крайне отрицательно, вызывая негативно влияющие на течение родов сокращения – тетанические (продолжительные) или чрезмерно сильные. Могут произойти стремительные роды. Нередко случаются разрывы влагалища, шейки матки. Еще одним проявлением передозировки становится послеродовое кровотечение, замедление сердечных ритмов плода, гиперкапния как следствие гипоксии. В наиболее тяжелых случаях плод погибает.

Длительное время действующий окситоцин, дозы которого составляют 40 – 50 мл/мин, может вызвать гипергидратацию, что обусловлено тем фактом, что этот гормон может работать с антидиуретическим эффектом.

Лечение передозировки предполагает отмену введения препарата, применение диуретиков, ограничение жидкости. Также назначается гипертонический солевой раствор, вводимый внутривенно. Проводится коррекция электролитного баланса. Для купирования судорог применяются барбитураты. Если пациентка находится в коме, то потребуется профессиональный уход за ней.