Мовалис раствор - официальная* инструкция по применению. Мовалис таблетки - официальная* инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мовалис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мовалиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мовалиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза, артрита и спондилита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство?

Мовалис является лекарственным препаратом, выпускаемым известной немецкой компанией Берингер Ингельхей Интернешнл на основе мелоксикама - нестероидного противовоспалительного лекарственного вещества, относящегося к производным, так называемой, еноловой кислоты. Препарат, как и само действующее вещество, является брендом данной фармацевтической компании, поскольку было разработано и запатентовано ею.

Мовалис хорошо зарекомендовал себя в качестве противовоспалительного средства при лечении самых разных патологических воспалительных процессов в человеческом организме, особенно при воспалениях опорного аппарата. Обладая селективным воздействием на организм, доказанной эффективностью, имея при этом минимальный спектр побочных эффектов, а также с учетом лояльной стоимости любой из его лекарственных форм, Мовалис часто становится препаратом выбора у пациентов с самым различным уровнем достатка и с самыми разными заболеваниями.

Эффективность препарата подтверждают врачи самых различных специальностей. В ходе терапии многих болезней в списках назначений он находится на верхних позициях.

Группа препарата

Лекарственное средство является нестероидным противовоспалительным препаратом. Входит в подгруппу селективных (избирательных) ингибиторов фермента циклооксигеназы-2 (далее по тексту - ЦОГ-2), относится к классу - оксикамы, производным еноловой кислоты.

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам.

Торговое название: Мовалис.

Название на латыни: Movalis.

Состав

Препарат содержит основное активное вещество - мелоксикам. В зависимости от лекарственной формы его содержание составляет либо 7,5 мг, либо 15 мг на разовую единицу дозы (для таблетированной лекарственной формы и свечей), либо 15 мг в объеме 1,5 мл для разовой дозы (для инъекционной лекарственной формы). Дополнительно в состав таблеток входят вещества: цитратный натрий, лактоза, поливидон, магния стеарат, МКЦ и прочие. В состав раствора для инъекций дополнительно входят глюкофурол, глицин, хлористый натрий, гидрокись натрия, плуроник Ф 68 и другие. В состав суппозиториев входят гидрогенизированное масло клещевины и твердый жир.

Механизм действия и свойства

Согласно заявленной в инструкции характеристике, Мовалис угнетает так называемую ферментативную активность ЦОГ-2, за счет чего понижается синтез и активность простагландинов в месте воспаления. Благодаря этому, фармакология препарата позволяет вызывать противовоспалительный эффект, наряду с обезболивающим воздействием.

Фармакокинетика

Мелоксикам максимально быстро всасывается из желудочного и кишечного трактов. Абсорбция вещества при пероральном применении достигает 89% и выше, а биодоступность равна 100%. Эффективность мелоксикама в лечении заболеваний заключается в том, что он довольно быстро проникает и накапливается в синовиальной жидкости суставов. В течение 3-5 дней его концентрация в плазме крови и прочих жидкостях достигает максимальных показателей, благодаря чему стойкий эффект наступает на третий день приема препарата. В целом, мелоксикам начинает действовать уже спустя 20 - максимум 30 минут после его приема внутрь и спустя 5-10 минут при внутримышечном введении. Мелоксикам подвергается метаболизму до неактивных и безопасных соединений, которые выводятся из организма через почки и кишечный отдел ЖКТ приблизительно в одинаковых пропорциях. Незначительная часть препарата в неизмененном виде выводится с калом или мочой. Период полувыведения равен 20 часам. Положительным моментом использования Мовалиса является тот факт, что влияние на печень и влияние на почки при незначительных или умеренных нарушениях их функционирования, является незначительным. Даже в случаях проведения у пациента процедур гемодиализа, Мовалис активно применятся в разовой дозировке 7,5 мг.

Показания

Что лечит препарат Мовалис? Самые различные заболевания суставной ткани, мышечных систем, соединительной ткани и не только их. Вот для чего нужен данный препарат и от чего он помогает:

• Остеоартроз.
• Артрит, включая ревматоидные формы.
• Спондилит анкилозирующий.
• Радикулит.
• Люмбаго.
• Люмбоишиалгия.

Зачем назначают препарат при данных заболеваниях, известно всем: снять воспаление и дать человеку возможность нормально двигаться и жить. Таким образом, польза от применения Мовалиса неоспорима и научно доказана.

Формы выпуска

Мовалис производится заводом-изготовителем в следующих формах:

• Таблетки (7,5 мг или 15 мг) в упаковках по 10 или 20 таблеток.
• Раствор для инъекций (уколы в ампулах) с содержанием вещества 15 мг в 1,5 мл в ампулах по 5 штук в упаковке.
• Суппозитории или свечи ректальные (7,5 мг или 15 мг) по 10 штук в упаковке.
• Суспензия для приема внутрь.

Что лучше: таблетки или инъекции? А может свечи? Всё зависит от индивидуальной ситуации в каждом конкретном случае. При острых заболеваниях и рецидивах, а также в условиях стационара учреждений здравоохранения рекомендовано использовать инъекционные формы, по причине более быстрой биодоступности. Таблетки и суппозитории применяют амбулаторно при хронических состояниях или для поддержания терапии после лечения в стационарных отделениях.

Инструкция по применению

Аннотация к данному препарату устанавливает среднестатистические дозы для каждой лекарственной формы. Более точную дозировку и кратность приема следует уточнить у лечащего врача.

Как принимать или колоть препарат: по 7,5-15 мг в день в зависимости от степени прогрессирования заболевания, его специфики, и других факторов, независимо от формы выпуска препарата (дозировка указана для взрослых).

Таблетки употребляют во время еды, чтобы препарат не оказывал раздражающего действия на слизистую желудка, инъекционные и ректальные формы - по назначению врача.

Дозировка для детей: препарат назначают детям от 12 лет.

Максимальная суточная доза равна 15 мг.

Побочное действие

Побочные действия Мовалиса схожи с побочными эффектами других различных лекарственных средств из богатого ассортимента нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). При этом, благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2, и незначительному влиянию на ЦОГ-1, вероятность возникновения нежелательных проявлений значительно ниже чем у многих аналогичных НПВС. В частности, он не оказывает негативного воздействия на хрящи, что доказывает его хондронейтральность.

К основным побочным действиям Мелоксикама относятся:

• Нарушения пищеварительных систем: тошнота и рвота, боли и рези в животе, запоры или диарея, скопления газов; в редких случаях возможно развитие колита, а также появление желудочных или кишечных кровоизлияний.
• Головная боль, утомляемость и сонливость, шумы в ушах, депрессии или возбуждение.
• Отечность, повышение давления, тахикардия.
• Анемия и/или лейкопения.
• Крапивница, сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек.
• Изменения основных лабораторных показателей функционирования почек.
• Нарушение зрения.

Противопоказания

Противопоказания Мовалиса вытекают из его побочных эффектов. В частности, это:

• Значительное обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также острых гастритов различной этиологии.
• Почечная недостаточность при отсутствии сеансов гемодиализа.
• Беременность и лактация.
• Явно выраженные нарушения функционирования печени.
• Развитие бронхиальной астмы на фоне применения НПВС.
• Дети до 12 лет.
• Повышенная чувствительность к мелоксикаму, а также иным противовоспалительным средствам.

Применение у детей

В связи с отсутствием необходимого количества клинических испытаний, а также с учетом возможности прогрессирования предположительных побочных эффектов, Мовалис не рекомендован к назначению детям, младше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Самые различные клинические испытания не подтвердили тератогенного влияния средства на плод. Несмотря на это, Мовалис, как и остальные его аналоги из группы, не рекомендуется к применению у беременных женщин и женщин, кормящих грудью.

Применение у пожилых людей

Несмотря на то, что мелоксикам активно назначается пациентам пожилого возраста (пенсионеров) в связи с тем, что многие заболевания суставов возникают после 50-60 лет, Мовалис следует с осторожность применять у пациентов данной возрастной группы, особенно у которых наблюдаются нарушения функции сердца, печени и почек, а также общие нарушения физиологического состояния.

Управление автомобилем и другими механизмами

С учетом развития возможных побочных эффектов (сонливость, возбуждение, нарушение зрения и так далее) инструкция по применению рекомендует воздержаться от управления транспортом на период лечения.

Нужен ли рецепт

Несмотря на то, что Мовалис очень популярен среди населения, он должен отпускаться из аптек только по рецепту врача, который назначает правильное и рациональное лечение данным препаратом.

Совместимость с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие Мовалиса выражается в следующем:

• При одновременном его применении с другими НПВС повышается риск развития эрозий слизистых желудка и кишечника.
• Одновременное его употребление в гепариноподобными веществами, антикоагулянтами всех групп, тромболитиками значительно увеличивает шансы возникновения изъязвлений и кровотечений.
• Мовалис может снижать активность внутриматочных контрацептивных систем.
• Единовременное применение Мовалиса с различными мочегонными препаратами должно обязательно сопровождаться принятием большого количества различной жидкости.
• Мелоксикам снижает активность бета-адреноблокаторов, мочегонных средств, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и т.д.).
• Мовалис значительно повышает нефротоксичность (отрицательное влияние на почки) циклоспоринов.
• Препарат усиливает гематотоксичность метотрексата.

Совместимость с алкоголем

В случае лечения Мовалисом следует исключить из ежедневного употребления алкоголь, поскольку доказано, что совместимость препарата с ним вызывает большие сомнения. Последствиями одновременного применения Мовалиса и алкогольных напитков является значительное усиление побочных эффектов мелоксикама, то есть возможность развития различных нежелательных реакций возрастает вдвое.

Аналоги лекарственного препарата Мовалис

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амелотекс;
• Артрозан;
• БиКсикам;
• М-Кам;
• Матарен;
• Медсикам;
• Мелбек;
• Мелбек форте;
• Мелокс;
• Мелоксам;
• Мелоксикам;
• Мелофлам;
• Мелофлекс Ромфарм;
• Месипол;
• Миксол Од;
• Мирлокс;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Эксен Сановель.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут. относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Симптоматическое лечение:

Остеоартроза;

Ревматоидного артрита;

Анкилозирующего спондилита.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут., при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У снижение дозы не требуется.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис , расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% - перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.

Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис , сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% - острая почечная недостаточность*.

При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Тяжелая недостаточность функции печени;

Почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 12 лет;

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно- кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис .

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут.) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и C max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении мелоксикама, антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Спасибо

Описание

Лекарственное средство Мовалис считается одним из наиболее действенных нестероидных противовоспалительных препаратов . Мовалис активно применяется при лечении различных нарушений опорно-двигательной системы. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки;
• ректальные суппозитории;
• раствор для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Главным активным компонентом лекарственного средства является мелоксикам . Это вещество оказывает обезболивающее действие на организм, а также препятствует развитию воспалительных процессов благодаря ингибированию специфических ферментов.

Большая часть действующего вещества, попавшего в организм, связывается с альбуминами . В воспалённые органы мелоксикам попадает через так называемые гистогематические барьеры. Метаболизация мелоксикама происходит в печени .

Показания к применению

1. Остеоартроз.
2. Ревматоидный артрит .
3. Анкилозирующий спондилит.
4. Болевые синдромы:

• при артрозе;
• при остеоартрите;
• при остеохондрозе;
• при дегенеративных изменениях суставов.

Инструкция по применению таблеток, свечей и раствора для инъекций
(уколов)

Внутримышечное применение препарата рекомендовано только в течение первых нескольких дней терапии. Далее лечение продолжают с использованием таблетированной формы препарата.

1. Стандартная доза составляет, как правило, 7,5 мг один раз в сутки. В каждом индивидуальном случае дозировка рассчитывается в зависимости от того, насколько интенсивно выражаются болевые ощущения и насколько тяжело протекают воспалительные процессы.
2. Максимальная допустимая суточная доза – 15 мг. Высокая дозировка может привести к развитию нежелательных эффектов, поэтому рекомендуется выбрать наименьшую эффективную дозу.
3. Совокупная суточная доза Мовалиса, применяемого в виде нескольких лекарственных форм (свечей, раствора для инъекций, таблеток), не должна быть больше 15 мг.

У лиц с почечной недостаточностью , которым проводят гемодиализ , дозировка Мовалиса не должна превышать стандартную (7,5 мг).

Мовалис при остеохондрозе

Остеохондроз является наиболее часто встречающимся показанием к применению Мовалиса. Боли, дегенеративные изменения в суставах – со всем этим препарат хорошо справляется благодаря своему обезболивающему действию и подавлению медиаторов воспаления. Немалое значение имеет тот факт, что препарат достаточно хорошо переносится пациентами - следовательно, его можно назначать практически всем (кроме тех, у кого имеются явные противопоказания).

Побочные действия

Воздействие препарата может вызвать побочные реакции со стороны большинства органов и тканей.

1. Пищеварительная система: метеоризм , боль в эпигастрии, тошнота , отрыжка , колит , язвенные образования в желудочно-кишечном тракте.
2. Кроветворная система: лейкопения , тромбоцитопения .
3. Кожные реакции: зуд , крапивница , фотосенсибилизация, стоматит .
4. Дыхательная система: острый приступ бронхиальной астмы .
5. Нервная система: сонливость , шум в ушах , головокружение , раздражительность.
6. Сердечно-сосудистая система: отёк, изменение давления , приливы.
7. Зрение: конъюнктивит .

Противопоказания

• Язвенная болезнь;
• приём антикоагулянтов;
• печёночная или почечная недостаточность в тяжёлой степени;
• "аспириновая триада" (этим термином называют сочетание полипозного риносинусита с бронхиальной астмой и с непереносимостью аспирина);
• воспалительные заболевания прямой кишки (данное противопоказание относится к применению ректальных суппозиториев);
• пожилой и детский возраст.

Мовалис при беременности

Мовалис запрещён к применению во время беременности и лактации . Препарат также противопоказан для женщин, которые хотят забеременеть – Мовалис влияет на фертильность.

Мидокалм, Мильгамма

Мовалис, Мидокалм, Мильгамма – эти препараты хорошо сочетаются в комплексной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. У пациентов с подобными проблемами, как правило, сильно выражены боли в суставах . Мовалис и Мидокалм оказывают обезболивающее и расслабляющее действие. К тому же Мовалис является нейтральным по отношению к хрящевой ткани, то есть не оказывает на неё негативное влияние. Мильгамма применяется в качестве общеукрепляющего средства.

Диклофенак, или чем можно заменить Мовалис?

Диклофенак , так же как и Мовалис, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействия.

Благодаря Диклофенаку, у пациентов:
1. Уменьшаются боли при ревматических заболеваниях.
2. Увеличивается объём движений.
3. Устраняется припухлость и утренняя скованность суставов.

Данный препарат, как и Мовалис, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, хотя и имеет другое действующее вещество. Оба лекарственных средства выпускаются в одинаковых лекарственных формах.

Данные препараты могут замещать друг друга в лечении нарушений опорно-двигательного аппарата. Однако назначение препарата должно исходить только от врача. Самоназначение недопустимо.

Несколько лет назад было проведено полугодичное сравнительное исследование Мовалиса и Диклофенака. Было обследовано 335 больных, которые предъявляли жалобы на боли в тазобедренных суставах , припухлость коленных суставов. В плане эффективности оба препарата зарекомендовали себя одинаково. Зато побочные явления, которые наблюдались в обеих подопытных группах, имели разную частоту встречаемости. Если Мовалис влиял на развитие побочных эффектов у 11% пациентов, то Диклофенак – у 14%.

Мовалис и алкоголь

Категорически нельзя совмещать приём препарата, или его аналогов, с алкоголем. Это может спровоцировать развитие или обострение гепатита , язвенной болезни . Иногда, в случае нарушения данной рекомендации, у пациента может появиться выраженная боль в области эпигастрия.

Взаимодействие

• Препарат может снизить эффективность внутриматочной спирали .
• Препарат в комбинации с диуретическими средствами: пациенты должны пить много жидкости и регулярно проверять функцию почек .
• Препарат снижает эффективность средств, нормализующих артериальное давление .

Передозировка

Поскольку Мовалис имеет свойство накапливаться в тканях организма, передозировка при его употреблении вполне может случиться, особенно если пациент принимал дозу выше средней. Симптоматически это состояние проявляется усилением побочных действий. Лечение – очистка желудка с помощью промывания.

Форма выпуска – таблетки, ампулы, свечи (суппозитории)

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев. Действующее вещество у всех форм препарата одно, а вот дополнительные компоненты различаются.

1. Раствор для инъекций:

• N-метил-D-глюкамин;
• гликофурол;
• натрия гидроксид;
• натрия хлорид;
• плюроник Ф68.

2. Таблетки:

• натрия цитрат;
• повидон;
• ангидрид коллоидный двуокиси кремния;
• лактоза;
• магния стеарат;

3. Свечи:

• макрогола глицерилгидроксистеарат;
• суппозиторная масса.

Особенности применения различных лекарственных форм Мовалиса

Инъекции (уколы)

Учитывая потенциальную несовместимость, раствор для внутримышечных инъекций нежелательно смешивать с другими растворами в одном шприце. Применение лекарственного средства в виде раствора для инъекций – исключительно внутримышечное. Инъекции показывают большую эффективность, нежели таблетки или свечи.

Таблетки

Таблетки, как одна из лекарственных форм препарата, имеют свои преимущества и недостатки. К таким недостаткам, прежде всего, можно причислить отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Это обусловлено тем, что препарат подавляет синтез простагландинов, которые участвуют в формировании воспалительного процесса, но при этом почти не влияет на синтез аналогичных простагландинов, которые защищают слизистую оболочку желудка. В этом состоит отличие препарата от других нестероидных противовоспалительных средств, которые подавляют синтез абсолютно всех простагландинов.

Таблетки отличаются от раствора для парентерального введения тем, что они действуют на организм более мягко и медленно. Поэтому при сильных болях их назначают в комбинации с инъекциями. В том случае, если болевые ощущения и воспаление умеренно выражены - можно применять только таблетки.

Свечи (ректальные суппозитории)

Что касается суппозиториев, то они являются весьма удобной формой препарата: они быстрее всасываются и, соответственно, быстрее действуют. Свечи, в отличие от других лекарственных форм препарата, активно применяются в гинекологии (для снятия боли при менструации) и урологии (для снятия воспаления предстательной железы).

Дополнительные указания

Препарат влияет на почечную функцию, поэтому пациенты, возраст которых приближается к пожилому, должны принимать препарат только после проведения соответствующего диагностического обследования.

Препарат может повлиять на скорость реакции и на бодрость. При его применении нежелательно водить автомобиль или заниматься работой, требующей высокой точности действий.

Аналоги

• Мелоксикам;
• Амелотекс;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Артрозан;
• Би-ксикам;
• Матарен;
• М-Кам;
• Мелбек форте;
• Мелбек;
• Мелофлам;
• Мелокс;
• Месипол.

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам. Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис применяется, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеоартрит (устаревшее название, которое, тем не менее, активно используется в медицинской среде - остеоартроз), ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Мовалис эффективен при воспалениях самой разнообразной этиологии, что было доподлинно подтверждено в ходе клинических исследований. В основе механизма действия данного препарата лежат его в высшей степени неприязненные взаимоотношения с медиаторами боли и воспаления простагландинами: мовалис инактивирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующую в синтезе последних. Преимущество мовалиса перед иными НПВС состоит в том, что он является селективным ингибитором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 влияния практически не оказывает. Это очень важно, т.к. все терапевтические свойства НПВС обеспечиваются ингибированием именно ЦОГ-2, подобные же действия в отношении ЦОГ-1 провоцируют побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек. Селективность мовалиса, в свою очередь, не подлежит сомнениям т.к. подтверждена как в лабораторной пробирке, так и в условиях живого организма: мелоксикам подавляет синтез простагландина в очаге воспаления в гораздо большей степени по сравнению со слизистой оболочкой желудка и почками.

Еще одно преимущество мовалиса перед «собратьями» по линейке НПВС диклофенаком, индометацином, ибупрофеном и напроксеном и иже с ними состоит в том, что он не подавляет агрегацию (проще говоря, склеивание) тромбоцитов, а, значит, не увеличивает время кровотечения. Побочные явления со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, и, что самое неприятное, изъязвления слизистой оболочки - при приеме мовалиса случаются реже, чем при приеме неселективных НПВС

Мовалис довольно широко представлен на российских аптечных прилавках: это и таблетированная форма, и ректальные суппозитории, и суспензия для приготовления раствора для перорального применения, и раствор для внутримышечного введения. Последняя лекарственная форма предназначена для использования только в течение первых 2-3 дней, после чего осуществляется переход на таблетированную или любую другую форму. Рекомендованная суточная доза колеблется в зависимости от конкретного заболевания и его тяжести в пределах 7,5-15 мг в сутки, причем последняя отметка является критической, превышать которую не рекомендуется. Детские дозировки для мовалиса не определялись, поэтому принимать препарат можно только взрослым (раствор для инъекций можно использовать с 18 лет, таблетки и суспензию - с 15, а суппозитории - с 12 лет).

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Форма выпуска

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания

Симптоматическое лечение:

• остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• прогрессирующее заболевание почек;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
  флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис ® противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис ® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис ® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Противовоспалительное средство избирательного действия. Купирует патологический процесс непосредственно в очаге воспаления и вызывает меньше побочных эффектов, чем другие лекарства группы НПВС. Используется в качестве средства симптоматической терапии, преимущественно при ревматологических заболеваниях. Противопоказан пациентам до 18 лет.

Лекарственная форма

Лекарство Мовалис – продукция фармацевтической компанией «Берингер Ингельхайм» (Австрия). Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки 7,5 мг и 15 мг.
• Ректальные свечи 7,5 мг и 15 мг.
• Инъекции для уколов в ампулах 1,5 мл.
• Суспензия для приема внутрь.

Выбор лекарственной формы всегда остается за лечащим врачом, который сможет подобрать дозу лекарства в зависимости от степени тяжести болезни, диагноза, особенностей организма пациента.

Описание и состав

Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, на основе . Препарат часто применяется в терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний поражающих опорно – двигательную систему человека. Основной принцип действия лекарства заключается в купировании болевого синдрома, снижение воспалительного процесса. Movalis – препарат из группы феноловых кислот. Лекарство часто используется в терапии таких заболеваний как ревматоидный артрит, остеоартрит, остеохондроз и других. Исходя из отзывов, которые оставляют на разных форумах, можно сделать вывод, что Мовалис – один из эффективных препаратов, но в то же время он имеет множество противопоказаний, поэтому применять его нужно правильно и только по назначению врача.

Фармакологическая группа

Мовалис из группы нестероидных противовоспалительных препаратов обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством. Часто используется для лечения заболеваний воспалительного происхождения. Свойства препарата обусловлены его составом, в котором содержится . Данный компонент вступает в реакцию простагландинами, тем самым устраняет боль и воспаление.

Мовалис относится к препаратам нового поколения, имеет меньший список противопоказаний, но по эффективности не уступает аналогам. Преимуществом препарата считается то, что данное средство относится к ингибиторам ЦОГ-2, что позволяет ему не оказывать никакого негативного воздействия на организм, действовать только в области воспаления. В отличие от других аналогичных препаратов из группы нестероидов, Мовалис сдерживает агрегацию тромбоцитов.

Биодоступность препарата в независимости от формы выпуска практически не отличается, но наиболее быстрый эффект от препарата можно получить при использовании ампул для внутривенного или внутримышечного введения. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Выводиться препарат из организма через 20 часов после применения.

Показания к применению

Лекарство Мовалис может использоваться практически при всех заболеваниях опорно – двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалительной реакцией.

Для взрослых

Основными показаниями к назначению препарата могут, является следующие заболевания:

• остеоартроз;
• остеохондроз шейного, грудного или поясничного отдела позвоночника;
• болезнь Бехтерева;
• ревматоидный артрит.

Показанием к применению препарата могут выступать и другие заболевания с выраженным болевым синдромом.

Для детей

Мовалис противопоказан детям до 14-ти лет, поэтому информации о показаниях, также как и дозах препарата в инструкции отсутствует.

В период беременности лекарство Мовалис в любой форме выпуска и дозах противопоказано. Более того прием данного средства может спровоцировать патологии в развитии плода, спровоцировать выкидыш на ранних сроках или преждевременные роды на поздних триместрах.

Противопоказания

Мовалис относится к сильнодействующим препаратам, поэтому имеет достаточно широкий список противопоказаний.

1. сердечная недостаточность;
2. бронхиальная астма;
3. непереносимость состава;
4. язвенное поражение кишечника;
5. возраст до 14 и после 80 лет;
6. период беременности.

Применения и дозы

Лекарственный препарат Мовалис может назначаться только взрослым и только тем, кто не имеет к нему противопоказаний. В острый период болезни врач может назначить уколы препаратом, курсом 3 – 4 дня. Когда боль уменьшиться, больной может переходить на таблетки или ректальные свечи.

После проведения внутримышечной или внутривенной инъекции, действие препарата отмечается через 30 минут и сохраняется на протяжении 6 часов. В независимости от диагноза, стадии болезни и симптоматики, суточная доза препарата не должна превышать 7.5 – 15 мг.

Для взрослых

Дозы препарата устанавливаются врачом индивидуально для каждого больного.

• Ампулы для инъекций назначаются только 1 раз в сутки в дозе 7.5 или 15 мг. Доза устанавливается лечащим врачом. Длительность приема 2 – 3 дня, потом больного переводят на таблетки или суппозитории.
• Таблетки Мовалис могут применяться 2 раза в день по 7.5 или 15 мг.
• Суппозитории препарата вводятся в прямую кишку перед сном 1 раз в сутки.

Средний лечебный курс составляет 10 – 28 дней.

Для детей

Для беременных и в период лактации

В период беременности, также как и при лактации, препарат не может использоваться.

Побочные действия

Мовалис имеет достаточно большой список противопоказаний, но все они встречаются слишком редко и только при несоблюдении рекомендуемых доз препарата или присутствии в анамнезе противопоказаний. На практике чаще всего встречаются следующие побочные эффекты:

• нарушение сердечного ритма;
• головная боль;
• тошнота, ;
• кожная сыпь;
• скачки АД;
• оттек конечностей.

Жалобы пациента на такие симптомы – причина для отмены препарата или снижения дозы лекарства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием Мовалиса с другими препаратами может давать нежелательную реакцию организма, поэтому если больной принимает какие-то другие лекарства, об этом нужно сообщить врачу.

Прием диуретиков и Мовалиса повышает риск развития почечной недостаточности или обезвоживание организма.

Особые указания

• Лица, в анамнезе которых присутствуют тяжелые болезни ЖКТ, почек, печени или сердца, могут принимать препарат в минимальных дозировка и только под наблюдением медицинских специалистов.
• При длительном приеме препарата нужно следить за функцией почек и печени, сдавать лабораторные анализы мочи и крови.

Аналоги

Вместо Мовалиса можно применять следующее лекарства:

1. является полным аналогом препарат Мовалиса. В аптеке препарат бывает в уколах, таблетках и свечах. Прописывать его можно пациентам старше 15 лет. противопоказан женщинам в положении и кормящим грудью, а также пациенткам планирующим зачатие.
2. Артрум относится к нестероидным противовоспалительным средствам. В качестве действующего компонента препарат содержит . В продаже он бывает в пролонгированных таблетках, геле, свечах, инъекционном растворе. Медикамент принимается при патологиях опорно-двигательного аппарата воспалительной и дегенеративной природы, для купирования болевых ощущений различного генеза. Артрум можно назначать пациентам, которым исполнилось 15 лет, в том числе и в I и II триместре беременности.
3. относится к заменителям Мовалиса по терапевтической группе. В качестве действующего компонента медикамент содержит . В аптеке лекарство бывает в виде обычных и растворяющих таблеток, суспензии для приема внутрь, геля. Лекарственное средство можно назначать детям, чей вес достиг 7 кг.
4. в качестве активного компонента содержит . Препарат выпускается в ректальных свечах, геле, уколах, трансдермальных пластырях, таблетках. Медикамент рекомендован в качестве болеутоляющего средства при патологиях локомоторной системе, при печеночных и почечных коликах, мигренозных болях, после травм и хирургического лечения. По строгим показаниям его можно применять до .

Передозировка

При несоблюдении назначаемых доз препарата, присутствует большой риск развития симптомов передозировки:

• тошнота, ;
• обморочное состояние;
• сонливость;
• повышен риск кишечных кровотечений.

При появлении таких симптомов нужно как можно быстрее обращаться за медицинской помощью.

Условия хранения

При хранении препарата нужно ограничить доступ света и солнечных лучей. Оптимальная температура препарата 25 градусов. Срок годности лекарства указан на упаковке, составляет 5 лет с момента выпуска.

Цена

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 677 рубля. Цены колеблются от 452 до 1150 рублей.