Quale meccanismo è alla base dell'azione dei miorilassanti. Farmacologia clinica dei miorilassanti

I miorilassanti sono farmaci antispastici la cui azione è intesa ad alleviare gli spasmi nel tessuto muscolare ed eliminare l'aumento del tono muscolare. Questo elimina sintomi come dolore e intorpidimento. Alcuni farmaci tendono a inibire completamente l’attività muscolare.

Indicazioni e controindicazioni

Indicazioni per l'uso di questi farmaci sono le seguenti patologie accompagnate da spasmo del tessuto muscolare:

• Osteocondrosi.
• Osteoartrite.
• Lombaggine.
• Spondilosi.
• Nevralgia.
• Radicolite.
• Contrattura articolare.
• Protrusione delle vertebre.
• Ernia intervertebrale.
• Stenosi spinale.
• Lesioni al collo, alla colonna vertebrale, agli arti.

Gli antispastici vengono utilizzati anche durante le operazioni, i massaggi e alcune procedure per inibire la conduttività. Molto spesso tali farmaci vengono utilizzati durante il periodo di riabilitazione dopo interventi chirurgici e infortuni.

L'uso di miorilassanti è vietato in presenza delle seguenti indicazioni:

• Gravidanza.
• Periodo di allattamento.
• Insufficienza renale, cardiaca, epatica.
• Epilessia.
• Ulcera peptica, gastrite.
• Patologie gastrointestinali gravi.
• Morbo di Parkinson.
• Disordini mentali.
• Alcolismo e tossicodipendenza.
• Aumento della fatica.
• Attività associate ad una maggiore attenzione e concentrazione.
• Bambini sotto i 3 anni.

Classificazione

Gli antispastici si dividono in 4 tipologie, a seconda della durata dell'effetto rilassante:

1. Ultra corto– il rilassamento avviene per non più di 7 minuti.
2. Corto– l’effetto relax dura 20 minuti.
3. Media– lo spasmo viene alleviato per non più di 40 minuti.
4. Lungo termine– i muscoli si rilassano per più di 40 minuti.

A seconda di come i miorilassanti interagiscono con i recettori, esistono 2 tipi di farmaci:

• Depolarizzante– provocano contrazioni caotiche a breve termine delle fibre muscolari, trasformandosi in rilassamento. L'effetto di questo tipo di antispastici è di breve durata. I farmaci depolarizzanti vengono utilizzati principalmente durante gli interventi chirurgici.
• Non depolarizzante– non provocare depolarizzazione.

Secondo la natura dell'effetto, i miorilassanti sono:

1. Impatto centrale– influenzano attivamente il sistema nervoso centrale, aiutano ad alleviare gli spasmi e rilassare i muscoli. Sono utilizzati per molte malattie caratterizzate dalla comparsa di spasmi, nel periodo di riabilitazione dopo infortuni e operazioni.
2. Impatto periferico– colpiscono le parti periferiche del sistema nervoso, bloccando rapidamente la trasmissione degli impulsi nervosi al tessuto muscolare. Utilizzato più spesso durante le operazioni. Per le malattie degenerative-distrofiche sono quasi inefficaci.

Panoramica degli strumenti

I rilassanti muscolari più efficaci sono farmaci come:

• "Baclofene"- colpisce il sistema nervoso centrale, aiuta ad alleviare gli spasmi, il dolore ed eliminare le convulsioni. Utilizzato per ictus, sclerosi multipla, lesioni cerebrali traumatiche, paralisi cerebrale.
• "Baklosan"- ha un effetto antispasmodico e analgesico, riduce il tono del tessuto muscolare scheletrico, inibisce la trasmissione degli impulsi ai muscoli. Viene utilizzato per lesioni cerebrali traumatiche, paralisi e malattie del midollo spinale.
• "Tizanidina"- contiene l'omonimo principio attivo Tizanidina. Un farmaco ad azione centrale che aiuta a rilassare ed eliminare gli spasmi dei muscoli scheletrici. Indicato per l'uso in malattie degenerative della colonna vertebrale, lesioni del midollo spinale e del cervello, malattie neurologiche, spasmi che si verificano durante il periodo postoperatorio. Non influenza i movimenti volontari.
• "Sirdalud"- rilassante muscolare ad azione centrale. Contiene il principio attivo Tizanidina, che aiuta a rilassare i muscoli scheletrici, eliminare l'aumento del tono e i crampi. Utilizzato per lesioni del midollo spinale, malattie neurologiche, spasmi muscolari acuti. È un analogo del farmaco Tizanidina. Non influenza i movimenti volontari.
• "Tizalud"- un analogo di "Sirdalud" e "Tizanidina", poiché contiene lo stesso componente attivo Tizanidina. Viene utilizzato per gravi spasmi muscolari accompagnati da dolore, patologie neurologiche, accidenti cerebrovascolari e nel periodo postoperatorio. Non influenza i movimenti volontari.
• "Mydocalm"- un medicinale che agisce sul sistema nervoso centrale. Le indicazioni per l'uso sono le malattie del sistema nervoso centrale, le lesioni degenerative-distrofiche delle articolazioni, l'aumento del tono muscolare, il periodo di riabilitazione dopo l'intervento chirurgico e in caso di disturbi dell'innervazione vascolare. Può essere utilizzato dai bambini a partire da 1 anno.
• "Tolpericolo"- utilizzato per paralisi cerebrale, convulsioni derivanti da ictus, aumento del tono muscolare, malattie del sistema nervoso centrale, lesioni degenerative della colonna vertebrale e delle articolazioni.
• "Meprobamato"- anticonvulsivante, sedativo, antispasmodico. Efficace per malattie accompagnate da aumento di spasmi muscolari, convulsioni, patologie articolari, disturbi del sonno e malattie mentali. È un tranquillante.
• "Meprotan"- il farmaco ha un effetto rilassante muscolare, riduce il tono muscolare, aiuta ad alleviare la tensione nervosa, elimina l'insonnia, aumenta l'ansia e altri sintomi di disturbi mentali. Utilizzato anche per le convulsioni. È un tranquillante.
• "Clorzossazone"- un farmaco miorilassante ad azione centrale. È usato per gli spasmi dei muscoli scheletrici, aiuta ad eliminare l'ipertensione e i crampi. Ha un effetto analgesico.
• "Pancuronio"- miorilassante non depolarizzante. Blocca la conduzione degli impulsi elettrici dal nervo al muscolo, causando il rilassamento muscolare. Utilizzato solo durante le operazioni di rilassamento muscolare a lungo termine.
• "Tubocurarina"- un farmaco miorilassante con effetti periferici. Viene utilizzato per interventi chirurgici, nonché in traumatologia per la riduzione delle lussazioni.
• "Ditilina"- colpisce il sistema nervoso periferico, blocca la trasmissione neuromuscolare. L'effetto del farmaco inizia in media 50 secondi dopo la somministrazione endovenosa e indebolisce tutti i muscoli scheletrici.
• "Carisoprodolo"- l'azione del farmaco si basa sul blocco della trasmissione degli impulsi nervosi dai nervi ai muscoli. È usato per spasmi e dolori al tessuto muscolare, nonché per i suoi danni. Viene spesso utilizzato nella terapia fisica e per gli infortuni.
• "Dantrolene"- utilizzato per patologie del midollo spinale, lesioni spinali, neuropatia, osteocondrosi, ictus, ipertonicità muscolare. L'azione si basa sul blocco della trasmissione neuromuscolare.

Regole di applicazione

Affinché l'effetto dell'uso degli antispastici sia massimo, devono essere utilizzati secondo le regole:

1. Non prescrivete voi stessi il trattamento; deve essere prescritto solo dallo specialista curante, in base al tipo di malattia e allo scopo della prescrizione.
2. Assumere i farmaci in base al dosaggio prescritto e al numero di utilizzi giornalieri.
3. L'uso di miorilassanti dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico, poiché questi farmaci hanno un gran numero di effetti collaterali.
4. Il trattamento inizia con una piccola dose, aumentandola gradualmente. È vietato interrompere bruscamente il trattamento; è necessario ridurre gradualmente il dosaggio.
5. Per un effetto più forte, il trattamento con antispastici deve essere effettuato in combinazione con massaggi, fisioterapia e terapia fisica.

Se i farmaci vengono utilizzati in modo errato, possono verificarsi effetti collaterali come debolezza, mal di testa, nausea, diminuzione dell'attenzione, insonnia, aumento della sonnolenza, aumento dell'eccitabilità, polso accelerato, problemi al fegato e allo stomaco.

In medicina, ci sono spesso situazioni in cui è necessario rilassare le fibre muscolari. Per questi scopi vengono utilizzati quelli introdotti nel corpo, gli impulsi neuromuscolari vengono bloccati e i muscoli striati si rilassano.

I farmaci di questo gruppo vengono spesso utilizzati in chirurgia, per alleviare le convulsioni, prima di invertire un'articolazione lussata e persino durante le esacerbazioni dell'osteocondrosi.

Meccanismo d'azione dei farmaci

Quando si verifica un forte dolore ai muscoli, può verificarsi uno spasmo, che alla fine limita il movimento delle articolazioni, il che può portare alla completa immobilità. Questo problema è particolarmente acuto nell'osteocondrosi. Lo spasmo costante interferisce con il corretto funzionamento delle fibre muscolari e, di conseguenza, il trattamento viene prolungato indefinitamente.

Per riportare il benessere generale del paziente alla normalità, vengono prescritti rilassanti muscolari. I farmaci per l'osteocondrosi sono perfettamente in grado di rilassare i muscoli e ridurre l'infiammazione.

Considerando le proprietà dei miorilassanti, possiamo dire che trovano il loro utilizzo in qualsiasi fase del trattamento dell'osteocondrosi. Le seguenti procedure sono più efficaci quando vengono utilizzate:

• Massaggio. I muscoli rilassati rispondono meglio alla stimolazione.
• Terapia manuale. Non è un segreto che l'influenza del medico è tanto più efficace e sicura quanto più i muscoli sono rilassati.
• Procedure fisioterapeutiche.
• L'effetto degli antidolorifici è potenziato.

Se soffri o soffri spesso di osteocondrosi, non dovresti prescriverti rilassanti muscolari in questo gruppo solo da un medico; Il fatto è che hanno un elenco abbastanza ampio di controindicazioni ed effetti collaterali, quindi solo un medico può scegliere un medicinale per te.

Classificazione dei miorilassanti

La divisione dei farmaci di questo gruppo in diverse categorie può essere vista da diversi punti di vista. Se parliamo di quali siano i miorilassanti, ci sono diverse classificazioni. Analizzando il meccanismo d'azione sul corpo umano, possiamo distinguere solo due tipologie:

1. Farmaci ad azione periferica.
2. Rilassanti muscolari centrali.

I medicinali possono avere effetti di durata variabile, a seconda di ciò sono:

• Azione ultrabreve.
• Corto.
• Media.
• Di lunga durata.

Solo un medico può sapere esattamente quale farmaco è più adatto a te in ciascun caso specifico, quindi non automedicare.

Rilassanti dei muscoli periferici

In grado di bloccare gli impulsi nervosi che passano alle fibre muscolari. Sono ampiamente utilizzati: durante l'anestesia, durante le convulsioni, durante la paralisi durante il tetano.

I rilassanti muscolari, farmaci ad azione periferica, possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

Tutti questi farmaci influenzano i recettori colinergici nei muscoli scheletrici, motivo per cui sono efficaci contro gli spasmi muscolari e il dolore. Agiscono in modo abbastanza delicato, il che consente loro di essere utilizzati in vari interventi chirurgici.

Farmaci ad azione centrale

I rilassanti muscolari di questo gruppo possono anche essere suddivisi nei seguenti tipi, tenendo conto della loro composizione chimica:

1. Derivati ​​del glicerolo. Questi sono Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. A base di benzimidazolo - "Flexin".
3. Farmaci misti, ad esempio "Mydocalm", "Baclofen".

I miorilassanti centrali sono in grado di bloccare i riflessi che hanno molte sinapsi nel tessuto muscolare. Lo fanno riducendo l’attività degli interneuroni nel midollo spinale. Questi farmaci non solo rilassano, ma hanno un effetto più ampio, motivo per cui vengono utilizzati nel trattamento di varie malattie accompagnate da un aumento del tono muscolare.

Questi miorilassanti non hanno praticamente alcun effetto sui riflessi monosinaptici, quindi possono essere utilizzati per alleviare il dolore senza interrompere la respirazione naturale.

Se ti vengono prescritti rilassanti muscolari (farmaci), potresti imbatterti nei seguenti nomi:

• "Metacarbamolo".
• "Baclofene."
• "Tolperisone".
• "Tizanidina" e altri.

È meglio iniziare a prendere i farmaci sotto la supervisione di un medico.

Il principio dell'uso dei rilassanti muscolari

Se parliamo dell'uso di questi farmaci in anestesiologia, possiamo notare i seguenti principi:

1. I rilassanti muscolari devono essere utilizzati solo quando il paziente è incosciente.
2. L'uso di tali farmaci facilita notevolmente la ventilazione artificiale.
3. La rimozione non è la cosa più importante, il compito principale è attuare misure globali per effettuare lo scambio di gas e mantenere la circolazione sanguigna.
4. Se durante l'anestesia vengono utilizzati miorilassanti, ciò non esclude l'uso di anestetici.

Quando i farmaci di questo gruppo si sono affermati saldamente in medicina, potremmo tranquillamente parlare dell'inizio di una nuova era in anestesiologia. Il loro utilizzo ha permesso di risolvere contemporaneamente diversi problemi:

Dopo l'introduzione nella pratica di tali farmaci, l'anestesiologia ha avuto l'opportunità di diventare un settore indipendente.

Area di applicazione dei miorilassanti

Considerando che le sostanze di questo gruppo di farmaci hanno un ampio effetto sul corpo, sono ampiamente utilizzate nella pratica medica. Si possono elencare le seguenti aree:

1. Nel trattamento delle malattie neurologiche accompagnate da un aumento del tono.
2. Se si utilizzano rilassanti muscolari (farmaci), anche il dolore lombare diminuirà.
3. Prima dell'intervento chirurgico nella cavità addominale.
4. Durante procedure diagnostiche complesse per alcune malattie.
5. Durante la terapia elettroconvulsivante.
6. Quando si esegue l'anestesia senza interrompere la respirazione naturale.
7. Per prevenire complicazioni dopo gli infortuni.
8. Ai pazienti vengono spesso prescritti rilassanti muscolari (farmaci) per l'osteocondrosi.
9. Per facilitare il processo di recupero dopo
10. Anche la presenza di un'ernia intervertebrale è indicazione all'assunzione di miorilassanti.

Nonostante un elenco così ampio di usi di questi farmaci, non dovresti prescriverli tu stesso, senza consultare un medico.

Effetti collaterali dopo l'assunzione

Se ti sono stati prescritti rilassanti muscolari (farmaci), il dolore lombare dovrebbe sicuramente lasciarti in pace; durante l'assunzione di questi farmaci potrebbero verificarsi solo effetti collaterali; Alcuni sono possibili, ma ce ne sono anche di più gravi, tra questi vale la pena notare quanto segue:

• Diminuzione della concentrazione, che è più pericolosa per le persone alla guida di un'auto.
• Diminuzione della pressione sanguigna.
• Aumento dell'eccitabilità nervosa.
• Bagnare il letto.
• Manifestazioni allergiche.
• Problemi con il tratto gastrointestinale.
• Stati convulsivi.

Soprattutto spesso tutte queste manifestazioni possono essere diagnosticate con il dosaggio sbagliato dei farmaci. Ciò è particolarmente vero per i farmaci antidepolarizzanti. È urgente interrompere l'assunzione e consultare un medico. La soluzione di neostigmina viene solitamente prescritta per via endovenosa.

I miorilassanti depolarizzanti sono più innocui a questo riguardo. Quando vengono cancellati, le condizioni del paziente si normalizzano e non è necessario l'uso di farmaci per eliminare i sintomi.

Dovresti fare attenzione quando prendi miorilassanti (farmaci) i cui nomi non ti sono familiari. In questo caso è meglio consultare un medico.

Controindicazioni per l'uso

Dovresti iniziare a prendere qualsiasi farmaco solo dopo aver consultato un medico, e questi farmaci lo sono ancora di più. Hanno un intero elenco di controindicazioni, tra cui:

1. Non dovrebbero essere assunti da persone che hanno problemi ai reni.
2. Controindicato per le donne incinte e che allattano.
3. Disturbi psicologici.
4. Alcolismo.
5. Epilessia.
6. Morbo di Parkinson.
7. Insufficienza epatica.
8. Età da bambini fino a 1 anno.
9. Ulcera peptica.
10. Miastenia.
11. Reazioni allergiche al farmaco e ai suoi componenti.

Come puoi vedere, i rilassanti muscolari (farmaci) hanno molte controindicazioni, quindi non dovresti causare ulteriori danni alla tua salute e iniziare a prenderli a tuo rischio e pericolo.

Requisiti per i miorilassanti

I farmaci moderni non solo devono essere efficaci nell'alleviare gli spasmi muscolari, ma devono anche soddisfare determinati requisiti:

Uno di questi farmaci che soddisfa praticamente tutti i requisiti è Mydocalm. Questo è probabilmente il motivo per cui viene utilizzato nella pratica medica da più di 40 anni, non solo nel nostro Paese, ma anche in molti altri.

Tra i miorilassanti centrali, differisce significativamente dagli altri in meglio. Questo farmaco agisce su più livelli contemporaneamente: allevia l'aumento degli impulsi, sopprime la formazione dei recettori del dolore e rallenta i riflessi iperattivi.

Come risultato dell'assunzione del farmaco, non solo si riduce la tensione muscolare, ma si osserva anche il suo effetto vasodilatatore. Questo è forse l'unico medicinale che allevia lo spasmo delle fibre muscolari, ma non causa debolezza muscolare e non interagisce con l'alcol.

Osteocondrosi e miorilassanti

Questa malattia è abbastanza comune nel mondo moderno. Il nostro stile di vita porta gradualmente al mal di schiena, al quale cerchiamo di non reagire. Ma arriva un punto in cui il dolore non può più essere ignorato.

Ci rivolgiamo a un medico per chiedere aiuto, ma spesso si perde tempo prezioso. La domanda sorge spontanea: "È possibile utilizzare miorilassanti per le malattie del sistema muscolo-scheletrico?"

Poiché uno dei sintomi dell'osteocondrosi è lo spasmo muscolare, ha senso parlare dell'uso di farmaci per rilassare i muscoli spasmati. Durante la terapia, vengono spesso utilizzati i seguenti farmaci del gruppo dei miorilassanti.

In terapia, di solito non è consuetudine assumere più farmaci contemporaneamente. Ciò viene fornito in modo che eventuali effetti collaterali possano essere immediatamente identificati e possa essere prescritto un altro medicinale.

Quasi tutti i farmaci vengono prodotti non solo sotto forma di compresse, ma esistono anche iniezioni. Molto spesso, in caso di forti spasmi e forti dolori, per l'assistenza di emergenza viene prescritta la seconda forma, cioè sotto forma di iniezioni. Il principio attivo penetra nel sangue più velocemente e inizia il suo effetto terapeutico.

Le compresse di solito non vengono assunte a stomaco vuoto per non danneggiare la mucosa. Devi bere acqua. Sia le iniezioni che le compresse sono prescritte da assumere due volte al giorno, a meno che non vi siano raccomandazioni speciali.

L'uso di miorilassanti porterà l'effetto desiderato solo se utilizzati in una terapia complessa, necessariamente in combinazione con procedure fisioterapeutiche, esercizi terapeutici e massaggi.

Nonostante la loro elevata efficacia, non dovresti assumere questi farmaci senza prima consultare il medico. Non puoi determinare autonomamente quale medicinale è adatto al tuo caso e avrà un effetto maggiore.

Non dimenticare che ci sono molte controindicazioni ed effetti collaterali che non dovrebbero essere scontati. Solo un trattamento competente ti permetterà di dimenticare per sempre il dolore e gli spasmi muscolari.

Dei miorilassanti depolarizzanti utilizzati oggi nella pratica clinica, utilizziamo succinilcolina (suxametonio cloruro, ascoltane).

Succinilcolina (SCh)è un composto di ammonio quaternario costituito da due molecole di ACh unite insieme. Due radicali di ammonio quaternario N + (CH 3) 3 sono in grado di legarsi a ciascuna delle subunità α del recettore postsinaptico ACh, modificandone la struttura strutturale e aprendo il canale ionico per un periodo più lungo di quanto osservato quando esposto alla molecola ACh . Pertanto, la somministrazione di SC porta inizialmente alla depolarizzazione e alla contrazione muscolare, nota come fascicolazione. Ma poiché questo effetto dura più a lungo del solito, i successivi potenziali d'azione non possono passare attraverso i canali ionici e il muscolo si rilassa; ripolarizzazione in questo caso avviene spontaneamente per il blocco dei successivi potenziali d'azione.

La dose di CX richiesta per l’intubazione tracheale in un adulto è di circa 1,5–2,0 mg/kg. Questa dose garantisce una rapida insorgenza d'azione, nonché lo sviluppo di un blocco profondo entro 1 minuto. Gli anestesisti in Europa e negli Stati Uniti hanno abbandonato l'uso routinario delle SC
a causa dei suoi effetti collaterali. Tuttavia, SC è il farmaco di scelta
nei casi in cui è necessaria una rapida intubazione tracheale, ad es.
in una paziente a stomaco pieno o nella pratica ostetrica. È indicato anche nei casi in cui si prevede che l'intubazione risulti difficile (per motivi anatomici), in quanto fornisce le condizioni ottimali per la sua attuazione.

Il farmaco viene metabolizzato molto rapidamente dalla colinesterasi plasmatica (pseudocolinesterasi). Il recupero dopo un blocco neuromuscolare inizia entro 3 minuti e viene completato completamente entro 12-15 minuti. L'uso di farmaci anticolinesterasici per prolungare il blocco neuromuscolare quando si utilizzano SC è controindicato. Gli inibitori della colinesterasi prolungano significativamente I fase del blocco depolarizzante. Ciò è spiegato come segue:

· in primo luogo, l'inibizione dell'acetilcolinesterasi porta ad un aumento della concentrazione di ACh nelle terminazioni nervose, che stimola inoltre la depolarizzazione;

In secondo luogo, i farmaci anticolinesterasici inibiscono l’attività della pseudocolinesterasi, rallentando così l’idrolisi delle SC. Alcuni composti anticolinesterasici, come i composti organofosforici, possono prolungare l’effetto della SC di 20-30 minuti.

Spiegazione: Dopo l'eccitazione iniziale sotto l'influenza di SC, i canali del sodio si chiudono e non possono riaprirsi finché la placca terminale non si è ripolarizzata. Tuttavia, la ripolarizzazione non è possibile mentre il miorilassante è legato ai recettori colinergici. Poiché i canali del sodio nella sinapsi rimangono chiusi, il potenziale d'azione viene esaurito e la membrana delle cellule muscolari viene ripolarizzata, con conseguente rilassamento muscolare. Questo blocco della conduzione neuromuscolare viene comunemente chiamato I fase del blocco depolarizzante. Con una dose eccessivamente elevata di un rilassante muscolare depolarizzante, il blocco neuromuscolare inizia ad assomigliare a quello non depolarizzante. Questo fenomeno si chiama II fase del blocco depolarizzante.

Il metabolita primario della SQ (succinil monocolina) ha un blocco neuromuscolare significativamente più debole e viene scomposto molto lentamente in acido succinico e colina. Circa il 10% della CX viene escreto nelle urine; il suo metabolismo nel fegato è molto insignificante, ma nel plasma la distruzione della succinilcolina avviene anche sotto l'influenza di altri enzimi (esterasi non specifiche). Va notato che la pseudocolinesterasi (PCE) ha un'enorme capacità di idrolizzare CX e ad una velocità elevata; di conseguenza, solo una piccola frazione della dose endovenosa iniziale di SC raggiunge il terminale neuromuscolare e ha un effetto miorilassante. Se la colinesterasi plasmatica è strutturalmente anormale, il che può essere dovuto a fattori ereditari, o se il suo livello plasmatico è ridotto, la durata d'azione della SCh può aumentare in modo significativo e imprevedibile.

Fattori ereditari del deficit di colinesterasi. L’esatta struttura della colinesterasi plasmatica è stata ora completamente stabilita. È noto che è determinato geneticamente (geni autosomici). Sono state identificate numerose anomalie ereditarie nella sequenza aminoacidica della colinesterasi. Queste anomalie sono designate come Eu 1 . La deviazione più comune è causata dal gene atipico E a 1, presente in circa il 4% degli europei. Nel paziente, eterozigote per un gene atipico(E u 1, E a 1), l'effetto di una dose standard di CX può durare 30 minuti e nelle persone omozigote per il gene atipico(E a 1, E a 1), la durata dell'azione di CX supera talvolta le 2 ore. Nei pazienti con colinesterasi atipica, causata da anomalie genetiche, la graduale eliminazione del farmaco dal plasma viene effettuata da esterasi non specifiche. In questi casi è stato proposto di somministrare plasma fresco congelato come fonte di colinesterasi, oppure di utilizzare farmaci anticolinesterasici, ad esempio la neostigmina, per invertire il blocco neuromuscolare, ma le sostanze ad attività anticolinesterasica in questo caso portano allo sviluppo di un doppio blocco . Per uscire da questa situazione dovresti:

· monitorare attentamente la trasmissione neuromuscolare fino alla completa scomparsa dei segni di rilassamento muscolare residuo.

Il prolungamento del blocco neuromuscolare dovuto a un difetto della colinesterasi non è una condizione pericolosa, ma il rischio che il paziente si renda conto dello sviluppo di una tale situazione clinica è piuttosto elevato, soprattutto dopo la fine dell'intervento, quando l'anestesista, che non pur avendo qualche informazione sul prolungamento del blocco neuromuscolare, cerca di svegliare il paziente. Pertanto è bene ricordarlo ancora una volta l'anestesia e la ventilazione meccanica devono continuare fino al completo ripristino della conduzione neuromuscolare.

Un paziente che presenta una diminuzione dell'attività della colinesterasi o una struttura anormale di questo enzima deve essere informato di ciò. Inoltre, è necessario inserire un'apposita annotazione nella documentazione medica (anamnesi, estratto della stessa) e informare anche i parenti prossimi del paziente.

Nel 1957 Kalow E Genest per primo propose un metodo per determinare la colinesterasi strutturalmente anormale. Se il plasma di un paziente con un genotipo normale viene posto a bagnomaria e vi viene aggiunta benzoilcolina, a causa di una reazione chimica con la colinesterasi plasmatica, verrà emessa luce con una certa lunghezza d'onda. Questa radiazione può essere determinata con uno spettrofotometro. Se al plasma viene aggiunta anche dibucaina, la reazione della benzoilcolina con la colinesterasi verrà inibita e non si osserveranno radiazioni. Viene chiamata la percentuale relativa di inibizione numero di dibucaina. I pazienti con colinesterasi normale hanno un numero elevato di dibucaina (da 77 a 83). Nei pazienti eterozigoti per il gene atipico, questo numero è compreso tra 45 e 68, mentre nei pazienti omozigoti è inferiore a 30.

Fattori acquisiti di deficit di colinesterasi. I fattori acquisiti aumentano la durata del blocco neuromuscolare in modo meno marcato delle anomalie genetiche. In questo caso non stiamo parlando di ore, ma di minuti. Va notato che in questi casi la colinesterasi plasmatica è, di regola, strutturalmente normale e sotto l'influenza di determinati motivi si osserva solo una diminuzione della sua attività o concentrazione. Questi includono:

· malattie del fegato(la sintesi enzimatica è ridotta);

· cancro con segni di metastasi, digiuno, ustioni(la sintesi enzimatica è ridotta);

· gravidanza: un aumento del volume sanguigno circolante (effetto di diluizione) e una diminuzione della sintesi enzimatica;

· farmaci anticolinesterasici(neostigmina, edrofonio, ecotiopatico);

· farmaci che vengono metabolizzati dalla colinesterasi plasmatica e quindi ne riducono la disponibilità(etomidate, analgesici locali del gruppo degli esteri, metotrexato, inibitori MAO, β-bloccante a breve durata d'azione esmololo);

· altri farmaci(metoclopramide, esafluorenio);

· ipotiroidismo;

· circolazione artificiale, plasmaferesi;

· malattie renali con manifestazioni della loro disfunzione.

Si ritiene che i farmaci che influenzano la durata dell'azione delle SC possano avere un effetto simile in relazione a un rilassante muscolare non depolarizzante miwakuriya, nonché PCE idrolizzabile.

Effetti collaterali dell'SH. Sebbene la SC sia ampiamente utilizzata negli ospedali della Repubblica di Bielorussia, presenta una serie di effetti collaterali che ne limitano l'uso. I più importanti tra questi sono:

1. Dolore muscolare. Sono ovviamente causati da fascicolazioni all'inizio dell'azione del farmaco. Il dolore si osserva più spesso nei pazienti giovani con una buona massa muscolare. Il dolore si manifesta in luoghi insoliti come la regione interscapolare, il diaframma e viene scarsamente alleviato dagli analgesici convenzionali. Può essere ridotto con una piccola dose di miorilassante non depolarizzante somministrata prima dell’uso di SQ ( precurarizzazione), ad esempio, 1–2 mg di pancuronio o 2,5–5 mg di atracurio. Tuttavia, questo metodo riduce la potenza delle SC, che richiedono la somministrazione di una dose maggiore del farmaco per ottenere lo stesso effetto (questa tesi è controversa e non sempre viene confermata durante il monitoraggio del blocco neuromuscolare).

2. Aumento della pressione intraoculare. Si presumeva che l'aumento della pressione intraoculare fosse in parte dovuto alla contrazione dei muscoli oculari esterni durante l'introduzione delle fascicolazioni, ma si è scoperto che la precurarizzazione non ha impedito lo sviluppo di questo effetto collaterale. Inoltre persiste durante tutto il blocco neuromuscolare. Si presume anche che la SC possa anche aumentare la pressione intracranica.

3. Aumento della pressione intragastrica. Con la normale funzione dello sfintere esofageo, l'aumento della pressione intragastrica causato dall'azione delle SC è solitamente insufficiente a causare rigurgito del contenuto gastrico. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza di questo sfintere, ad esempio con ernia iatale, il rigurgito è del tutto possibile.

4. Iperkaliemia. Nel 1959, Paton scoprì che durante l'anestesia con alotano, la somministrazione di SC porta ad un aumento del potassio sierico di 0,5 mmol/l. Si ritiene che questo effetto sia dovuto alla fascicolazione muscolare. Un aumento simile dei livelli di potassio si osserva nei pazienti con insufficienza renale e il livello inizialmente elevato di potassio dopo la somministrazione di SQ, a causa di un ulteriore aumento della sua concentrazione, può portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione, compreso l'arresto cardiaco. . In alcune condizioni patologiche che comportano gonfiori o danni al tessuto muscolare, il rilascio di potassio può essere ancora più significativo. Ciò è più evidente nei pazienti ustionati, dove i livelli plasmatici di potassio possono raggiungere 10 mmol/L o più dopo la somministrazione di SQ. La precurarizzazione in tali pazienti è inutile ed in questo caso è meglio evitare l'uso delle SC. L'iperkaliemia durante l'uso di SC può verificarsi anche con malattie delle cellule muscolari o interruzione della loro innervazione: distrofia muscolare, distrofia miotonica e paraplegia. Sono stati descritti casi di morte di tali pazienti a causa di iperkaliemia. L'uso delle SC non è indicato in tutti i casi di disturbi neuromuscolari.

5. La somministrazione di rilassanti depolarizzanti può provocare la manifestazione sindrome da ipertermia maligna .

6. Disturbi cardiovascolari. SC, come l'ACh, ha effetti muscarinici e simili alla nicotina. L'effetto vagostimolante diretto (simil-muscarinico) è accompagnato da bradicardia sinusale, soprattutto nei pazienti con tono vagale elevato (bambini e persone fisicamente forti). Ciò si osserva più spesso in situazioni in cui la premedicazione viene effettuata senza atropina, nonché dopo la somministrazione di dosi ripetute del farmaco. La manifestazione più pronunciata dei disturbi cardiovascolari causati da SC è l'extrasistole nodale o ventricolare.

7. Uno svantaggio significativo è la presenza di alti effetto liberatorio dell'istamina.

Miorilassanti non depolarizzanti I miorilassanti non depolarizzanti, a differenza di quelli depolarizzanti, non modificano la conformazione strutturale dei recettori ACh postsinaptici e, quindi, non provocano fascicolazioni muscolari dopo la prima somministrazione. Sono concorrenti dell'ACh, legandosi in modo reversibile a una o due subunità α libere del recettore (cioè antagonismo competitivo). Di conseguenza, il potenziale della placca terminale della giunzione neuromuscolare non raggiunge il livello di soglia al quale avviene l’inizio del potenziale d’azione e l’attivazione del sarcolemma. Di conseguenza, non si osserva alcuna contrazione muscolare. Affinché le contrazioni muscolari diventino impossibili, il 75% dei recettori postsinaptici deve essere bloccato da un miorilassante non depolarizzante. Va notato che l'effetto clinico quando si utilizzano farmaci in questo gruppo è dose-dipendente: a dosi elevate, i miorilassanti non depolarizzanti interrompono significativamente la trasmissione neuromuscolare e causano un blocco neuromuscolare profondo. I rilassanti muscolari non depolarizzanti (ad eccezione del mivacurio) non vengono idrolizzati né dall'acetilcolinesterasi né dal PCE. La cessazione della loro azione avviene a causa della diminuzione del livello del farmaco nell'area della placca terminale a causa della sua diffusione nel plasma lungo il gradiente di concentrazione. La somministrazione di farmaci anticolinesterasici accelera la diffusione del miorilassante nel plasma e, di conseguenza, facilita il ripristino della conduzione neuromuscolare. I miorilassanti non depolarizzanti hanno le seguenti caratteristiche: 1. Causano l'inizio del blocco neuromuscolare entro 1-5 minuti (a seconda del tipo di farmaco e della sua dose), che è molto più lento rispetto ai farmaci depolarizzanti. 2. La durata del blocco neuromuscolare, a seconda del tipo di farmaco, varia da 15 a 60 minuti. 3. La somministrazione di rilassanti non depolarizzanti non è accompagnata da fibrillazioni muscolari. 4. La fine del blocco neuromuscolare con il suo completo ripristino può essere accelerata dalla somministrazione di farmaci anticolinesterasici, sebbene permanga il pericolo di una ricurarizzazione. 5. Uno degli svantaggi dei farmaci di questo gruppo è l'accumulo. Questo effetto è meno pronunciato in Tracrium, Nimbex e Rocuronium. 6. Anche gli svantaggi includono la dipendenza delle caratteristiche del blocco neuromuscolare dalla funzione del fegato e dei reni. Nei pazienti con disfunzione di questi organi, la durata del blocco e, soprattutto, il recupero può essere significativamente aumentata. Per caratterizzare un blocco neuromuscolare, indicatori quali l'inizio dell'azione del farmaco (tempo dalla fine della somministrazione all'inizio del blocco completo), la durata dell'azione (durata del blocco completo) e il periodo di recupero (tempo fino al 75% della conduttività viene ripristinata) vengono utilizzati. Una valutazione accurata degli indicatori di cui sopra viene effettuata sulla base di uno studio miografico con stimolazione elettrica. Questa divisione è abbastanza arbitraria e, inoltre, dipende in gran parte dalla dose del rilassante. Clinicamente, è importante che l'inizio dell'azione corrisponda al momento dopo il quale l'intubazione tracheale può essere eseguita in condizioni confortevoli; la durata del blocco è il tempo dopo il quale è necessaria la somministrazione ripetuta di un miorilassante per prolungare la mioplegia; Il periodo di recupero è il momento in cui la trachea può essere estubata e il paziente è in grado di respirare adeguatamente da solo. In base alla loro struttura chimica si dividono nei seguenti gruppi: composti benzilisochinolinici (tubocurarina, doxacurium, atracurium, cisatracurium, mivacurium); composti aminosteroidei (pancuronio, vecuronio, pipecuronio, rocuronio, rapacuronio); · eteri fenolici (gallamina); alcaloidi (alcuronio). I rilassanti muscolari non depolarizzanti differiscono tra loro per la diversa durata del blocco neuromuscolare, il che consente di dividerli in tre gruppi: 1. Rilassanti muscolari a lunga durata d'azione (tubocurarina, pancuronio, gallamina, alcuronio). Comune ai farmaci di questo gruppo è lo sviluppo relativamente lento del massimo blocco neuromuscolare (da 3 a 6 minuti) dopo la somministrazione di un miorilassante in una dose sufficiente per l'intubazione. Il ripristino della risposta convulsiva al 25% della norma durante l'utilizzo si osserva dopo 80-120 minuti. Di norma, i miorilassanti non depolarizzanti di questo gruppo richiedono la successiva somministrazione di farmaci che accelerano l'inversione del blocco neuromuscolare. La scelta di un rilassante muscolare a lunga durata d'azione è determinata principalmente dalla gravità degli effetti collaterali del sistema cardiovascolare. Tutti i farmaci di questo gruppo subiscono trasformazioni metaboliche estremamente minori o non vengono metabolizzati affatto e vengono escreti principalmente attraverso i reni invariati. 2. Rilassanti muscolari ad azione intermedia (media) (vecuronio, rocuronio, atracurio, cisatracurio). L'insorgenza del blocco neuromuscolare dopo la somministrazione di farmaci di questo gruppo alla dose per intubazione di 2 ED95 (dosi efficaci necessarie per indurre il 95% del blocco neuromuscolare) avviene entro 2-2,5 minuti. Per fornire condizioni adeguate per l'intubazione tracheale, è necessario somministrare miorilassanti in dosi pari a circa 2 ED95. La durata dell'effetto clinico è di 30–60 minuti e il ripristino del 95% della risposta alla stimolazione avviene dopo 45–90 minuti. Per vecuronio e rocuronio, la durata media d'azione è dovuta alla presenza di due vie alternative di eliminazione dall'organismo (fegato e reni); nell'atracurio e nel cisatracurio questa caratteristica è dovuta al fatto che vengono eliminati dall'organismo per degradazione di Hofmann (a una temperatura di 37 ° C si verifica la distruzione spontanea della molecola del farmaco con una diminuzione dell'effetto di rilassamento). 3. Rilassanti muscolari a breve durata d'azione (mivacurium e rapacuronium). L'effetto dopo la somministrazione del mivacurio si verifica dopo circa 2 minuti e l'inizio dell'azione del rapacuronio avviene dopo 1 minuto. La durata dell’azione clinica del mivacurio è di 12-20 minuti e il recupero del 95% della risposta convulsiva si osserva dopo 25-35 minuti. Tutti i composti elencati hanno almeno un gruppo ammonio quaternario N + (CH 3) 3 per il legame con le subunità α sul recettore postsinaptico ACh. La struttura della molecola di un farmaco determina in gran parte molte delle sue proprietà chimiche. Pertanto, alcuni composti benzilisochinolinici sono costituiti da gruppi ammonio quaternario legati da una sottile catena di gruppi metilici. A causa di questa struttura, sono più capaci di subire una distruzione parziale nel plasma rispetto agli aminosteroidi. Inoltre, provocano un maggiore rilascio di istamina.

9. Gruppi selezionati di miorilassanti

11. Composti di benzilisochinolina

12. Cloruro di tubocurarina (curaro, d-tubocurarina). Questo rilassante muscolare è ottenuto dalla corteccia di una pianta sudamericana. Condrodendro tomentoso ed era già utilizzato dagli indiani del Sud America come veleno per le frecce. Lui è il primo rilassante muscolare utilizzato nella pratica clinica . Indicato per interventi a lungo termine (3-4 ore), quando non si tratta di estubazione precoce del paziente, nonché nei casi in cui una diminuzione della pressione sanguigna è accettabile o desiderabile. La dose per l’intubazione è 0,5–0,6 mg/kg. Questo è un farmaco con uno sviluppo di effetti a lungo termine e un'azione a lunga durata.

13. La dose di tubocurarina richiesta per l'intubazione è 0,5-0,6 mg/kg, somministrata lentamente nell'arco di 3 minuti. Il rilassamento intraoperatorio si ottiene con una dose di carico di 0,15 mg/kg, che viene sostituita dalla somministrazione frazionata di 0,05 mg/kg. La tubocurarina ha un'abilità pronunciata rilasciare istamina, portando allo sviluppo di ipotensione e alla possibile comparsa di tachicardia compensatoria. Questi effetti possono essere potenziati quando vengono utilizzate grandi dosi del farmaco, quando iniziano a comparire le sue proprietà di blocco dei gangli. Il farmaco viene escreto immodificato nelle urine e parzialmente nella bile. La presenza di insufficienza renale prolunga l'effetto del farmaco.

14. Il broncospasmo è causato dal rilascio di istamina. La tubocurarina non deve essere utilizzata per l'asma bronchiale.

15. Atracuria besilat (tracrio). Il farmaco è stato sviluppato presso la Stenlake University di Strathclyde nel Regno Unito e introdotto nella pratica clinica nel 1981. Stenlake ha scoperto che i composti di ammonio quaternario si degradano spontaneamente a diverse temperature e diversi valori di pH (questo fenomeno è noto da più di 100 anni come Hofmann degradazione). Molti di questi composti hanno la capacità di causare blocco neuromuscolare. Alla ricerca di composti che possano decomporsi alla temperatura corporea e al pH, è stato sintetizzato l'atracurio.
Nei pazienti sani si osserva un'escrezione parziale del farmaco da parte dei reni (10%) e viene eliminato mediante degradazione di Hoffmann.
probabilmente solo circa il 45% del farmaco. Per i pazienti indeboliti con deterioramento della funzione escretoria del fegato e dei reni, la degradazione di Hoffmann può essere considerata una sorta di "cintura di sicurezza", poiché anche in queste condizioni il farmaco verrà espulso dal corpo. Questa reazione è un processo puramente chimico che accelera quando il pH passa al livello alcalino e quando la temperatura corporea aumenta. Infatti, il pH ha poco effetto sulla velocità di eliminazione di Hoffmann, ma l’abbassamento della temperatura corporea del paziente a 34 ºC rallenta significativamente la degradazione del farmaco e prolunga il blocco neuromuscolare. L’atracurio non provoca un’insorgenza così rapida del blocco neuromuscolare come avviene con le SC.

16. Una dose compresa tra 0,3 e 0,6 mg/kg (a seconda della durata richiesta del blocco) fornisce una mioplegia adeguata per 15-35 minuti. L'intubazione tracheale può essere eseguita 90 secondi dopo l'iniezione endovenosa di Tracrium alla dose di 0,5-0,6 mg/kg. L'intero blocco può essere esteso
iniezioni aggiuntive di Tracrium in dosi di 0,1–0,2 mg/kg. In questo caso, l'introduzione di dosi aggiuntive non è accompagnata da fenomeni di accumulo di blocco neuromuscolare. Il ripristino spontaneo della conduzione neuromuscolare avviene dopo circa 25-35 minuti ed è determinato dal ripristino della contrazione tetanica al 95% dell'originale. L’effetto dell’atracurio può essere invertito in modo rapido e affidabile somministrando anticolinesterasici insieme all’atropina.

17. L'atracurio è in grado di rilasciare istamina in grandi quantità, sebbene 3 volte meno della CX. Ciò si verifica quando la dose di atracurio supera 0,5 mg/kg o il farmaco viene somministrato troppo rapidamente. Quando i livelli plasmatici di istamina aumentano oltre 1000 pg/ml, il paziente può avvertire rossore al viso e una diminuzione transitoria della pressione sanguigna. Il rilascio di istamina può essere ridotto mediante somministrazione lenta (nell’arco di 30-60 secondi) di atracurio, oppure riducendo la dose del farmaco, oppure mediante somministrazione frazionata della dose calcolata. I disturbi cardiovascolari causati dal rilascio di istamina (ma non dal rilascio di istamina) possono essere prevenuti con l'aiuto di bloccanti dei recettori dell'istamina H 1 e H 2, ad esempio 4 mg/kg di cimetidina e 1 mg/kg di difenidramina somministrati 30 minuti prima della somministrazione. di atracurio può prevenire lo sviluppo di ipotensione arteriosa, nonostante un aumento di 10-20 volte dei livelli plasmatici di istamina. L'atracurio non ha effetto vagolitico e non provoca il blocco dei gangli autonomici.

18. Cisatracurium (nimbex). Questo bloccante neuromuscolare è stato introdotto nella pratica clinica nel 1996. È l'isomero R-cis-R´-cis dell'atracurio (uno dei 10 isomeri del composto originario). Questa conformazione strutturale aumenta la potenza del farmaco e riduce significativamente il numero di effetti collaterali dovuti al ridotto rilascio di istamina rispetto all'atracurio. Il cisatracurium è 3-4 volte più potente dell'atracurium e ha una durata d'azione più lunga.

19. La dose per l'intubazione è 0,1–0,15 mg/kg, viene somministrata entro
2 minuti, che provoca un blocco neuromuscolare di media durata (25-40 minuti). L’infusione alla dose di 1–2 mcg/(kg×min) consente di mantenere il rilassamento muscolare intraoperatorio. Pertanto, il cisatracurio è altrettanto efficace del vecuronio.

20. Il vantaggio principale di questo farmaco è l'assenza di rilascio di istamina. È stato stabilito che anche 8 volte ED 95 di cisatracurio (anche con somministrazione endovenosa rapida - entro 5 s) non provoca un aumento del contenuto di istamina nel plasma e cambiamenti nel sistema cardiovascolare, pertanto il farmaco fornisce stabilità cardiovascolare e può utilizzato in persone con una storia di reazioni allergiche. Come l'atracurium, è soggetto a Hoffmann
degradazione. Il metabolita del cisatracurio è la laudanosina e un alcol monoquaternario. Come conseguenza di questa degradazione che avviene nel plasma e nel liquido extracellulare, il ripristino della conduzione neuromuscolare è indipendente dalla dose e dalla durata di utilizzo del farmaco. Il cisatracurio non viene idrolizzato dalle esterasi plasmatiche aspecifiche. Circa il 23% del farmaco viene eliminato in modo organo-dipendente, di cui circa il 16% attraverso i reni. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza renale cronica, non si osserva alcun aumento della durata d'azione del cisatracurio, poiché in generale la clearance del farmaco in questa categoria di pazienti diminuisce leggermente (del 13%). In caso di insufficienza epatica, il volume di distribuzione del farmaco aumenta, sebbene la sua farmacodinamica cambi minimamente.

21. Mivacurio cloruro. Viene idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica al 70-88% alla stessa velocità dell'idrolisi CX. Questa via metabolica fornisce una breve durata d'azione del farmaco. La durata del rilassamento è 1/2 – 1/3 della durata del blocco neuromuscolare dei miorilassanti non depolarizzanti ad azione intermedia e circa 2–3 volte più lunga di quella del SC.

22. La dose richiesta per l'intubazione è 0,15–0,2 mg/kg; L'intubazione tracheale può essere eseguita dopo 2–2,5 minuti. Con la somministrazione frazionata, prima 0,15 e poi altri 0,10 mg/kg, l'intubazione è possibile dopo 1,5 minuti. Il farmaco viene utilizzato nei bambini di età superiore a 2 anni alla dose di 0,2 mg/kg. A causa del possibile rilascio significativo di istamina, il farmaco deve essere somministrato lentamente, nell’arco di 20-30 secondi.

23. La breve durata d'azione del farmaco consente di mantenere il rilassamento attraverso la sua infusione (specialmente durante interventi chirurgici della durata di 30-60 minuti o più). L’infusione ad una dose iniziale di 4-10 mcg/(kg×min) consente il rilassamento muscolare intraoperatorio. Allo stesso tempo, le infusioni a lungo termine di mivacurio forniscono un prolungamento minimo del tempo di recupero della conduzione neuromuscolare. Il tempo di recupero non dipende dal dosaggio o dal tempo di infusione del farmaco. L'eliminazione del blocco residuo si effettua prescrivendo farmaci anticolinesterasici o donatori di PCE (plasma, sangue intero).

24. Il mivacurium può causare rilascio di istamina. Con la sua somministrazione rapida alla dose di 0,2-0,25 mg/kg, si può osservare una diminuzione transitoria della pressione sanguigna e rossore al viso. Per ridurre al minimo il rilascio di istamina, la velocità di somministrazione del rilassante muscolare può essere rallentata a 30 secondi. Il mivacurium non blocca i gangli autonomici e non ha effetto vagolitico.

25. Come già indicato, il mivacurio viene quasi completamente idrolizzato dal PCE. Solo circa
5% del farmaco. I metaboliti del mivacurium – mivacurium monoestere e aminoalcol – vengono eliminati nelle urine e nella bile. Sebbene non esista una relazione diretta tra la velocità di eliminazione del mivacurio e la funzionalità renale ed epatica, la farmacodinamica del farmaco nell'insufficienza epatica o renale è significativamente compromessa, il che può portare al prolungamento del blocco neuromuscolare. Ad esempio, in caso di insufficienza renale, la durata d’azione del mivacurio aumenta di circa 10-15 minuti.

26. Attualmente mivacuriumè muscoloso rilassante di scelta durante le operazioni in un ospedale di un giorno , nella chirurgia endoscopica. Può essere consigliato anche per operazioni di durata non prevedibile. Tuttavia, questo farmaco non è registrato nella Repubblica di Bielorussia.

27. Composti aminosteroidi

28. Bromuro di pancuronio (pavulon). Questo rilassante muscolare a lunga durata d'azione è stato il primo dei composti steroidei ad essere utilizzato in clinica. È un'ammina bis-quaternaria. Sintetizzato nel 1964 Hewett E Attaccare e ottenne immediatamente il riconoscimento come un rilassante muscolare molto potente che non ha un effetto ipotensivo. Il pancuronio ha un effetto vagolitico moderato e quindi può causare tachicardia e aumento della pressione sanguigna. Ideale per interventi chirurgici a lungo termine. L'assenza di rilascio di istamina durante il suo utilizzo consente di utilizzare il farmaco in pazienti con una storia di reazioni allergiche.

29. Il moderato effetto vagolitico del pancuronio e la sua stimolazione del sistema nervoso simpatico provocano solitamente un aumento della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e della gittata cardiaca. I meccanismi che causano queste manifestazioni sono facilitazione della trasmissione gangliare da parte del pancuronio, aumentando il rilascio di catecolamine e riducendo la ricaptazione delle catecolamine da parte della membrana presinaptica.

30. Il tempo dal momento della somministrazione del farmaco fino allo sviluppo dell'effetto massimo (tempo di inizio dell'azione) varia a seconda della dose somministrata. Tempo di insorgenza dell'azione quando viene somministrata una dose di 0,06 mg/kg
5 minuti, e la durata dell'azione dal momento della somministrazione fino al momento del ripristino del 25% delle contrazioni muscolari è di circa 35 minuti, fino al momento del ripristino del 90% delle contrazioni è di 73 minuti. Dosi più elevate causano una diminuzione del tempo di insorgenza dell'azione e ne aumentano la durata.

31. Le dosi raccomandate per l'intubazione sono 0,08-0,1 mg/kg. Buone condizioni per l’intubazione vengono fornite entro 90-120 s dopo la somministrazione endovenosa di una dose di 0,1 mg/kg ed entro 120-150 s dopo la somministrazione
0,08 mg/kg di pancuronio.

33. Dosi per mantenere il rilassamento muscolare intraoperatorio: 0,01–0,02 mg/kg ogni 20–40 minuti.

34. Il pancuronio viene escreto lentamente immodificato attraverso i reni. Il 10-20% del farmaco viene deacetilato nel fegato. Nella grave disfunzione renale ed epatica, la clearance complessiva del farmaco è ridotta e la durata della sua azione aumenta significativamente. Il metabolita del pancuronio è due volte più debole del composto principale nel suo potere di blocco neuromuscolare, ma la sua durata d'azione e la sua cinetica sono simili a quelle del pancuronio. Quando si utilizza il pancuronio, si osserva l'inibizione del PCE plasmatico, che prolunga la durata dell'azione di qualsiasi farmaco sottoposto a idrolisi con la sua partecipazione.

35. Bromuro di pipecuronio (Arduan).È un analogo del pancuronio, la cui molecola contiene due gruppi piperazinici. Sintetizzato nel 1982 in Ungheria. Circa il 20-30% più potente del pancuronio. Come il pancuronio, ha un effetto di lunga durata.

36. Il tempo necessario allo sviluppo dell'effetto massimo e la durata dipendono dalla dose. Un blocco del 95% misurato da uno stimolatore dei nervi periferici viene raggiunto entro 2-3 minuti dalla somministrazione di SC, mentre senza SC ci vogliono 4-5 minuti. Per un blocco neuromuscolare del 95% dopo l'uso di SC, è sufficiente somministrare 0,02 mg/kg di farmaco, questa dose fornisce un rilassamento muscolare chirurgico per una media di 20 minuti; Un blocco di intensità simile si verifica senza succinilcolina quando vengono somministrati 0,03-0,04 mg/kg del farmaco con una durata media dell'effetto di 25 minuti. La durata dell'effetto di 0,05–0,06 mg/kg del farmaco è in media di 50–60 minuti con fluttuazioni individuali.

37. Il pipecuronio è un farmaco leggermente più potente del pancuronio. La dose per l’intubazione è 0,04–0,08 mg/kg, le condizioni ottimali per l’intubazione si verificano entro 2–3 minuti. Se è necessaria una somministrazione ripetuta, si consiglia di utilizzare 1/4 della dose iniziale. A questo dosaggio non si verifica alcun accumulo. Quando si somministrano dosi ripetute pari a 1/2 – 1/3 della dose iniziale, l’effetto può essere considerato cumulativo. In caso di insufficienza della funzionalità renale si sconsiglia la somministrazione del farmaco ad una dose superiore a 0,04 mg/kg.

38. L'attività vagolitica del farmaco è circa 10 volte inferiore a quella del pancuronio. Inoltre, il pipecuronio non ha un effetto di blocco dei gangli e non rilascia istamina. A questo proposito, non ha praticamente alcun effetto sul sistema cardiovascolare, fornendo una stabilità cardiovascolare distinta rispetto al pancuronio. Le trasformazioni metaboliche del pipecuronio sono molto insignificanti. Solo circa il 5% del farmaco subisce deacetilazione nel fegato. La principale via di escrezione è attraverso i reni. In caso di grave compromissione della funzionalità epatica e renale, si osserva un rallentamento dell'escrezione del pipecuronio e un aumento della sua emivita.

39. Rocuronio(registrato nella Repubblica di Bielorussia nel giugno 2008). È un rilassante steroideo con una durata d'azione media (30-45 minuti) e presenta un'insorgenza più precoce del blocco neuromuscolare rispetto al vecuronio. La durata d'azione del rocuronio è limitata dall'assorbimento del farmaco da parte del fegato e dall'eliminazione nella bile, il che è spiegato dalla sua maggiore lipofilicità rispetto al vecuronio.

40. L'intubazione tracheale è possibile dopo 60-90 secondi se somministrata come dose
0,5-0,6 mg/kg, il che gli consente di essere considerato un'alternativa alla SC qualora sia necessaria un'intubazione tracheale urgente.

41. La dose di rocuronio per l'intubazione è 0,45-0,6 mg/kg; l'intubazione può essere eseguita entro 1 minuto. La durata del blocco neuromuscolare è di 30 minuti; con l’aumento della dose la durata del blocco aumenta fino a 50-70 minuti. Per mantenere il rilassamento muscolare intraoperatorio, il farmaco viene somministrato in bolo alla dose di 0,15 mg/kg. La dose di infusione varia da 5 a 12 mcg/(kg×min). Durata dell'azione
rocuronio nei pazienti anziani aumenta significativamente.

42. Quando somministrato a una dose fino a 1,2 mg/kg, il rocuronio ha effetti minimi sul sistema cardiovascolare sia nei pazienti sani che nei pazienti con patologia cardiovascolare. Questa dose non porta ad un aumento dei livelli plasmatici di istamina. Le indicazioni disponibili secondo cui esso provoca un aumento della frequenza cardiaca potrebbero essere dovute al dolore provocato dall'iniezione di rocuronio o al suo debole effetto vagolitico. In generale, il rocuronio non ha praticamente alcun effetto negativo sul sistema cardiovascolare a dosi fino a 0,6 mg/kg, mentre a dosi più elevate (0,9–1,2 mg/kg) porta ad un aumento della frequenza cardiaca del 10–25% rispetto al livello iniziale. per le sue proprietà vagolitiche.

43. La principale via di eliminazione del rocuronio sono le trasformazioni metaboliche nel fegato. Circa il 10% del farmaco viene escreto attraverso i reni. Viene assorbito attivamente dal fegato utilizzando un sistema di trasporto attivo. Il presunto metabolita del rocuronio è il 17-desacetilrocuronio. Nei pazienti con insufficienza epatica (il più delle volte cirrosi), il volume di distribuzione del rocuronio aumenta e la sua clearance può diminuire. La durata d'azione del rocuronio nella patologia epatica aumenta, pertanto il dosaggio di rocuronio in tali pazienti deve essere effettuato con attenzione, monitorando attentamente il blocco neuromuscolare. Nell'insufficienza renale, anche la clearance plasmatica del rocuronio diminuisce e il volume di distribuzione aumenta, ma la durata dell'azione del farmaco con una somministrazione singola o ripetuta in questo caso non cambia in modo significativo. Nei pazienti anziani la durata d’azione del rocuronio è prolungata.

Ai rilassanti muscolariincluderefarmaci progettati per rilassare i muscoli. La loro proprietà importante è la capacità di prevenire completamente l'attività muscolare riflessa. Fino ad oggi i miorilassanti venivano utilizzati esclusivamente in anestesia, poiché aiutavano ad alleviare il tono muscolare durante gli interventi.

Classificazione dei miorilassanti

I miorilassanti si dividono in depolarizzanti e non depolarizzanti (le loro differenze sono piuttosto complesse e richiedono determinate conoscenze nel campo della medicina). In base alla durata dell'azione, i miorilassanti sono suddivisi, rispettivamente, in sostanze ad azione ultra breve (fino a 7 minuti di azione), sostanze ad azione breve (non più di 20 minuti), sostanze ad azione media (40 minuti) e, infine, sostanze ad azione prolungata (più di 40 minuti).

Ai miorilassanti depolarizzanti includono farmaci suxametonio: ascoltane, ditilina, succinilcolina. Sono inoltre miorilassanti ad azione ultrabreve e differiscono tra loro solo per il sale che contengono.

Ai miorilassanti non depolarizzanti i farmaci ad azione breve includono il mivacurium. I miorilassanti non depolarizzanti di durata intermedia sono atracurio, vecuronio, rocuronio, cisatracurio. I rappresentanti dei miorilassanti non depolarizzanti a lunga durata d'azione sono pipecuronio, pancuronio e tubocurarina.

Meccanismo d'azione dei miorilassanti depolarizzanti

La struttura dei miorilassanti depolarizzanti è simile alla molecola dell'acetilcolina. Quando interagiscono con i recettori H-colinergici, i farmaci suxametonio causano un potenziale d'azione nella cellula muscolare. Pertanto, come l'acetilcolina, i miorilassanti depolarizzanti causano la depolarizzazione e la stimolazione della fibra muscolare. Tuttavia, l'acetilcolinesterasi non agisce sui farmaci suxametonio, per cui aumenta la loro concentrazione nella fessura sinaptica. Ciò porta ad una depolarizzazione prolungata della placca terminale e al rilassamento muscolare.

La distruzione dei miorilassanti depolarizzanti avviene ad opera della colinesterasi plasmatica.

Farmaci suxametonio

Quando viene somministrato il suxametonio, entro 30-40 secondi si verifica il blocco neuromuscolare completo, che consente di utilizzarli per l'intubazione tracheale. La durata del blocco neuromuscolare va dai 4 ai 6 minuti. Questo tempo può aumentare in caso di deficit quantitativo o qualitativo di colinesterasi plasmatica. L'incidenza del fallimento è 1:3000.

A volte i rilassanti depolarizzanti possono causare una seconda fase del blocco: blocco non depolarizzante. Quindi l'effetto dei farmaci suxametonio acquisisce un effetto e una durata imprevedibili.

Effetti collaterali dei farmaci suxametonio

Quando si usano farmaci suxametonio, si dovrebbe tenere presente il loro elevato effetto istaminico.

Effetti collaterali dei miorilassanti depolarizzanti sul sistema cardiovascolare si esprime in disturbi del ritmo, fluttuazioni della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Inoltre, i farmaci suxametonio causano più spesso bradicardia.

Un altro effetto collaterale inerente a tutti i miorilassanti depolarizzanti sono le fascicolazioni, la cui presenza viene utilizzata per giudicare l'inizio dell'azione del farmaco. Se la comparsa di fascicolazioni è indesiderata, è necessario eseguire la pretrattazione prima di somministrare il suxametonio. Questo è il nome del metodo di somministrazione di un miorilassante non depolarizzante (ad esempio 1 mg di arcuron) 5 minuti prima della somministrazione di suxametonio per prevenire gli effetti collaterali di quest'ultimo.

Un effetto collaterale pericoloso quando si usano farmaci suxametonio è l'iperkaliemia. Se i livelli basali di potassio sono normali, questo effetto collaterale non è clinicamente significativo. In condizioni accompagnate da un aumento del livello di potassio nel sangue (ustioni, lesioni gravi, miopatia, tetano, ostruzione intestinale acuta), l'uso di miorilassanti depolarizzanti può essere pericoloso per la vita.

Un effetto collaterale comune dei farmaci suxametonio è il dolore muscolare nel periodo postoperatorio.

L'aumento della pressione gastrica causato dai rilassanti muscolari del gruppo dei farmaci depolarizzanti non aumenta il rischio di reflusso gastrico e aspirazione polmonare.

La succinilcolina aumenta la pressione intraoculare, il che può limitarne l'uso nelle operazioni oftalmiche in assenza di precurarizzazione.

I miorilassanti ultracorti aumentano il flusso sanguigno cerebrale e la pressione intracranica, che possono anche essere prevenuti mediante precurarizzazione.

I miorilassanti depolarizzanti possono causare ipertermia maligna.

La somministrazione di suxametonio per la miotonia è pericolosa: può provocare contrazioni generalizzate (mioclono).

Un tipico rappresentante dei rilassanti muscolari più utilizzati nei paesi della CSI è la ditilina.

Ditilin è disponibile in fiale da 2 ml sotto forma di soluzione al 2%. Se somministrato per via endovenosa, l'effetto si sviluppa dopo 60 secondi e dura 5-10 minuti; se somministrato per via intramuscolare, il rilassamento muscolare si sviluppa dopo 2-4 minuti e dura 5-10 minuti;

La ditilina viene utilizzata con successo per l'intubazione tracheale, durante la bronco-esofagoscopia e per le operazioni a breve termine.

Meccanismo d'azione dei rilassanti muscolari sottopolarizzanti

Le molecole di rilassanti muscolari non depolarizzanti competono con la molecola di acetilcolina per il diritto di legarsi al recettore. Quando un miorilassante si lega al recettore, quest'ultimo perde la sensibilità all'acetilcolina, la membrana postsinaptica è in uno stato di polarizzazione e la depolarizzazione non avviene. Pertanto, i miorilassanti non depolarizzanti in relazione ai recettori della colina possono essere chiamati antagonisti competitivi.

I miorilassanti non depolarizzanti non vengono distrutti né dall'acetilcolinesterasi né dalla colinesterasi ematica.

Mivacurio- rilassante muscolare, efficace fino a 20 minuti. Il suo utilizzo è limitato a causa dell’effetto collaterale relativamente comune del rilascio di istamina. Inoltre, la dipendenza del suo metabolismo dalla pseudocolinesterasi non consente la completa decurarizzazione con farmaci anticolinesterasici.

Apparso sul mercato, il mivacurium non è stato all'altezza delle aspettative dei produttori, anche se è ancora necessario ricorrere al suo utilizzo a determinate condizioni.

Atracurio (tracrio)- miorilassante di media durata d'azione. Disponibile in fiale da 2,5 e 5 ml. 1 ml contiene 10 mg di principio attivo.

Tracrium viene utilizzato come componente dell'anestesia generale per l'intubazione tracheale. La sua azione è particolarmente utile durante gli interventi chirurgici e per facilitare la ventilazione meccanica.

Negli adulti, Tracrium viene utilizzato a una dose di 0,3-0,6 mg/kg. Se è necessaria un'ulteriore somministrazione di un rilassante muscolare, la dose deve essere calcolata nella quantità di 0,1-0,2 mg/kg.

Per i bambini di età superiore ai due anni, l'atracurio viene prescritto negli stessi dosaggi degli adulti. Nei bambini di età inferiore a due anni, un rilassante muscolare viene utilizzato a una dose di 0,3-0,4 mg/kg in anestesia con alotano.

Il ripristino della conduzione dopo il blocco neuromuscolare causato dall'atracurio avviene dopo circa 35 minuti.

Gli effetti collaterali dell'utilizzo di Tracrium possono essere:

• diminuzione transitoria della pressione sanguigna;
• iperemia cutanea;
• broncospasmo;
• molto raramente - reazioni anafilattiche.

Verocuronio- miorilassante non depolarizzante di struttura steroidea. Il verocuronio ha scarsi effetti sul rilascio di istamina ed è stabile a livello cardiaco.

Cisatracurio (nimbex), che è uno stereoisomero dell'atracurio, è tre volte più forte di esso, sebbene il tempo di insorgenza dell'effetto e la sua durata siano approssimativamente uguali a quelli dell'atracurio.

Cisatracurium è disponibile sotto forma di fiale da 2,5 e 5 ml da 2 e 5 mg.

Come per tutti i miorilassanti, le indicazioni per l'uso del cisatracurio comprendono l'intubazione tracheale, il mantenimento del rilassamento muscolare e l'esecuzione della ventilazione meccanica.

Nimbex è utilizzato per l'intubazione tracheale alla dose di 0,15 mg/kg, con una dose di mantenimento di 0,1 mg/kg.

Rocuronio (esmerone)- un miorilassante non depolarizzante di media durata d'azione, la cui caratteristica positiva è la velocità di insorgenza dell'effetto. Inoltre, il rilascio minimo di istamina e gli effetti cardiovascolari trascurabili hanno reso il rocuronio un farmaco molto popolare in anestesiologia.

Esmeron è disponibile in flaconi da 5 ml, 10 ml e 25 ml. 1 ml contiene 10 mg di rocuronio bromuro.

La dose di rocuronio per l'intubazione tracheale è 0,3-0,6 mg/kg, la dose di mantenimento è 0,15 mg/kg.

Pipecuronio (arduan, arcuron) si riferisce a miorilassanti non depolarizzanti a lunga durata d'azione.

Arduan è disponibile in fiale da 2 ml (1 ml contiene 4 mg di pipecuronio bromuro).

Negli adulti, il pipecuronio viene utilizzato a una velocità di 0,07-0,08 mg/kg, nei bambini - 0,08-0,09 mg/kg. L'effetto del farmaco dura 50-70 minuti.

Gli effetti collaterali del pipecuronio comprendono bradicardia, ipotensione e raramente reazioni anafilattiche.

Pankurina (pavulone)- disponibile in fiale per somministrazione endovenosa da 2 ml (1 ml contiene 2 mg di pancuronio bromuro).

Negli adulti e nei bambini a partire dalle quattro settimane di età, il pancuronio viene utilizzato alla dose di 0,08-0,1 mg/kg. Il farmaco provoca un buon rilassamento muscolare per l'intubazione tracheale in 90-120 secondi.

Gli effetti collaterali del sistema cardiovascolare causati dal pancuronio sono un leggero aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.

Tubocurarina Disponibile sotto forma di soluzione all'1% in fiale da 1,5 ml.

Attualmente la tubocurarina non viene praticamente utilizzata a causa dell'ipotensione arteriosa e della tachicardia che provoca, conseguenza dell'aumento del rilascio di istamina.

L'inizio dell'azione della tubocurarina è di 60-90 secondi. Per l'intubazione viene utilizzato un dosaggio di 0,5-0,6 mg/kg.

Rilassante muscolare ideale

Nessuno dei rilassanti muscolari attualmente utilizzati soddisfa i criteri per un rilassante muscolare ideale. Come è noto, esistono tre tipologie di rilassanti: quelli a rapida insorgenza e breve durata d'azione; ad azione intermedia o ad azione prolungata, i farmaci non devono avere effetti collaterali e devono essere non depolarizzanti.
L'inizio dell'azione miorilassante dipende dalla forza e dalla qualità dei composti, ad es. L'effetto dei miorilassanti meno potenti si verifica più rapidamente. Sono stati inoltre identificati altri requisiti per un rilassante muscolare ideale: un meccanismo d'azione antidepolarizzante, rapido sviluppo dell'effetto, assenza di accumulo, effetti collaterali dal sistema cardiovascolare, rilascio di istamina, reversibilità rapida e completa dell'effetto quando si utilizzano farmaci anticolinesterasici, rapida eliminazione dall'organismo indipendentemente dalle condizioni di funzionalità renale e/o epatica o biotrasformazione in metaboliti inattivi. I miorilassanti sembrano essere responsabili del 50% di tutte le reazioni avverse durante l'anestesia. Gli effetti collaterali più comuni sono tachicardia, collasso cardiovascolare, orticaria e broncospasmo. Tali reazioni si sviluppano più spesso quando si usa succinilcolina (suxametonio), meno spesso quando si usano miorilassanti benzilisochinolinici e molto raramente quando si usano miorilassanti steroidei. Secondo i risultati dei test cutanei, l'uso di miorilassanti steroidei non è praticamente accompagnato dal rilascio di istamina. La frequenza più bassa di effetti avversi si osserva quando si utilizzano pipecuronio e vecuronio. Il rocuronio può causare dolore nel sito di iniezione e lievi aumenti della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Sono stati segnalati da Francia, Norvegia e Nuova Zelanda, ma non da altri paesi, secondo cui le reazioni anafilattoidi sono più comuni con il rocuronio che con altri miorilassanti. Le reazioni allergiche si sviluppano quando i miorilassanti contengono un gruppo ammonio sostituito, che è responsabile dello sviluppo di reazioni allergiche. È stato dimostrato che questo effetto si osserva con l'uso parallelo di farmaci contenenti folcodina. La ricerca ha dimostrato che la folcodina sensibilizza il sistema immunitario. Il farmaco è liberamente disponibile in molti paesi, il che potrebbe spiegare la maggiore incidenza di reazioni anafilattoidi ai miorilassanti, in particolare al rocuronio.

Commenti

Olga 17 agosto 2011 Spero che gli internauti che leggono questo articolo avvertano e mettano in guardia i loro cari anziani dai truffatori, perché l'importo richiesto per l'installazione del "filtro preferenziale" è pari all'importo della pensione, e i truffatori arrivano subito numeri quando la pensione dovrebbe già essere ricevuta e viene conservata nella cassetta della nonna inoltre, se non ci sono abbastanza soldi, i venditori arroganti si offrono di prendere in prestito l'importo mancante da vicini o parenti; E le nonne sono persone responsabili e rispettabili, loro stesse patiranno la fame, ma ripagheranno il debito per il filtro non necessario... Vasya 18 aprile 2012 decidi la tua posizione sulla mappa Alessio 17 agosto 2011 Sarebbe meglio se vendessero libri negli uffici come prima :( Alessio 24 agosto 2011 se riscontri problemi nell'utilizzo del programma, lascia i tuoi commenti qui o invia un'e-mail all'autore Milovanov Evgenij Ivanovic 26 agosto 2011 Grazie, il programma è buono Se è possibile apportare modifiche: la continuazione del certificato di inabilità al lavoro da parte di un altro utente, non possiamo rimuovere il codice della malattia, la data di rilascio, il sesso Se lo fosse possibile creare semplicemente dei campi vuoti qui, sarebbe fantastico EVK 27 agosto 2011 Per medici e strutture sanitarie: il sito web http://medical-soft.narod.ru contiene il programma SickList per la compilazione dei certificati di congedo per malattia per ordine del Ministero della Salute della Federazione Russa n. 347-n del 26 aprile 2011.
Attualmente il programma è utilizzato con successo nelle seguenti strutture sanitarie:
- GP n. 135, Mosca
- GB N13, Nižnij Novgorod
- Ospedale Clinico Cittadino n. 4, Perm
- LLC “Primo Pronto Soccorso”, Perm
- JSC MC "Talismano", Perm
- "Filosofia della bellezza e della salute" (filiale di Mosca, Perm)
- MUZ "ChRB n. 2", Cechov, regione di Mosca.
- GUZ KOKB, Kaliningrad
- Cher. Ospedale distrettuale centrale, Cherepovets
- MUZ "Ospedale del distretto centrale Sysolskaya", Repubblica di Komi
- Centro di riabilitazione LLC, Obninsk, regione di Kaluga,
- Ospedale clinico cittadino n. 29, regione di Kemerovo, Novokuznetsk
- Policlinico KOAO "Azot", Kemerovo
- Ospedale regionale centrale MUZ della regione di Saratov
- Policlinico n. 2 dell'Ospedale del distretto centrale di Kolomenskaya
Ci sono ancora informazioni sull'implementazione
in circa 30 organizzazioni, incl.
a Mosca e San Pietroburgo. Lena 1 settembre 2011 Fantastico! Avevo appena letto l'articolo quando... suonò il campanello e a mio nonno fu offerto un filtro! Anya 7 settembre 2011 Anch'io una volta ho avuto l'acne, qualunque cosa facessi, dovunque mi voltassi... pensavo che niente mi avrebbe aiutato, sembrava che stesse migliorando, ma dopo un po' tutto il mio viso è stato di nuovo spaventoso, non mi fidavo più di nessuno. In qualche modo mi sono imbattuto nella rivista "Own Line" e c'era un articolo sull'acne e su come sbarazzartene, non so cosa mi abbia spinto, ma mi sono rivolto di nuovo il medico che commentò le risposte su quella rivista. Un paio di pulizie, diversi peeling e tre trattamenti laser, va tutto bene con i miei cosmetici fatti in casa e avresti dovuto vedermi. Ora non posso credere di aver avuto un problema del genere. Sembra che tutto sia reale, l'importante è finire nelle mani giuste. Kirill 8 settembre 2011 Dottore meraviglioso! Un professionista nel suo campo! Ci sono poche persone del genere! Tutto è fatto in modo molto efficiente e indolore! Questo è il miglior dottore che abbia mai incontrato! Andrej 28 settembre 2011 Ottimo specialista, lo consiglio. Anche una bellezza... Artyom 1 ottobre 2011 Beh, non lo so... Anche mia zia ne ha installato un filtro. Dice che è felice. Ho provato l'acqua. Ha un sapore molto migliore che dal rubinetto. E nel negozio ho visto filtri a cinque stadi per 9mila. Quindi, sembra che non siano truffatori. Funziona tutto, l'acqua scorre decentemente e grazie per questo.. Sergej Ivanovic 8 ottobre 2011 È inutile calunniarli, il sistema è ottimo, e tutto è in regola con i loro documenti, mia moglie ha controllato, è avvocato di formazione, e voglio dire grazie a questi ragazzi, affinché vai a fare la spesa e cerchi questo filtro, e qui te lo hanno portato, installato, e risolvono anche eventuali problemi, ho questo sistema da più di 7 mesi. i filtri sono stati cambiati, tutto andava bene, avreste dovuto vedere lo stato dei filtri, erano tutti marroni di muco, terribili in una parola, e chi non li installa semplicemente non va a pensare a se stesso e ai suoi bambini, ma ora posso tranquillamente versare l'acqua per mio figlio da sotto il rubinetto, senza paura! Svetlana 19 ottobre 2011 L'ospedale più disgustoso che abbia mai conosciuto!!! Un atteggiamento così rozzo e consumistico nei confronti delle donne: sei semplicemente stupito di come ciò possa ancora accadere ai nostri tempi! Sono arrivata in ambulanza con un'emorragia e sono andata a letto per continuare la gravidanza. Mi hanno convinto che era impossibile portare avanti la gravidanza, che c'era già un aborto spontaneo, ora ti ripuliremo e andrà tutto bene! Immaginare! Ha chiesto un'ecografia e l'ecografia ha mostrato che il bambino era vivo, il cuore batteva e il bambino poteva essere salvato. Non sono riuscito a pulirlo, hanno dovuto mettermi in un deposito. È stata curata con Vikasol e papaverina. TUTTO!!! Niente vitamine, niente flebo, NIENTE! Bene, va bene, grazie a Dio, sono scappato da lì dopo 3 giorni e sono stato curato a casa. Le cure mi sono state prescritte dal mio ginecologo, mi hanno fatto anche le flebo a casa... Non si sa ancora come sarebbe andata a finire se fossi rimasta lì un'altra settimana... Ma adesso va tutto bene, ad agosto ho partorito un ragazza, sana, forte... Adesso mi chiama mia sorella. Lei è ai contro. Ieri hanno detto che è incinta, mancano 3 settimane. Oggi ho iniziato a sanguinare con coaguli, ecc. Ho fatto un'ecografia e mi è stato detto di correre in ospedale per le pulizie. L'ufficiale di servizio COME SEMPRE Avtozavodskaya... Ma non l'hanno accettata!!! Sanguinamento! L'ospedale è di turno!!! Solo puttane! E parlano anche così sgarbatamente... Ti troverò giustizia, chiamerò subito dove sarà necessario. E lascio questo commento agli altri, così che evitino questo covo... Elena Il 25 ottobre 2011 ho trascorso lì la mia infanzia. è piaciuto.
Anche se davvero non mi piacevano le iniezioni, né mi piacevano i massaggi. Elena 25 ottobre 2011 Sì, molte persone nutrono rancore nei confronti di questo ospedale! Buona fortuna Svetlana nei tuoi affari. Ho la stessa opinione su questo ospedale. Elena 25 ottobre 2011 chi lavora e come. o meglio promuove il prodotto. Avevo un'acquafora (una brocca), quindi anche l'acqua che ne deriva è molto meglio dell'acqua del rubinetto!
Il punto è imporre il tuo prodotto, a quanto ho capito. Adesso scappano dallo Zepter come il fuoco. solo per eccessiva invadenza. Mila 25 ottobre 2011 Mi piace molto lì, specialisti qualificati, e cercano di non introdurre di nascosto nulla, ma di raccoglierlo! Noterò uno degli svantaggi. code. Un centro piuttosto popolare. E grazie mille per obiettivi e soluzioni senza ricarichi pazzeschi! Misha 25 ottobre 2011 Nel mio lavoro mi sono imbattuto in distributori di vari produttori di sigarette elettroniche. E ce ne sono di fichi - come Pons, e ce ne sono di buoni - come Rich. Purtroppo a Izhevsk vendono i più economici, cioè i più schifosi. Ma! Non c'è odore dalle sigarette elettroniche! E il loro vantaggio è che non ci sono resine, che sono cancerogene! Smettere di fumare. È difficile con il loro aiuto. e non disturbare gli altri e ridurre significativamente i danni causati dalle sigarette: funzionerà! Danya 25 ottobre 2011 ecco qua, truffatori! saccheggiato!!! Elena 28 gennaio 2012 A dicembre eravamo lì, hanno fatto una riunione, mi sono offeso per la qualità della nostra acqua, sono di Kazan, ma poi non me l'hanno fornita, mio ​​figlio ha detto che non era necessaria Ma! recentemente sono andato in un negozio con il geyser, hanno anche 5 stadi, qui lo stesso prezzo 9700, adesso non lo sai nemmeno, avresti dovuto installarlo perché costa così, lo vendono direttamente a casa e senza negozio ricarichi! Devi assicurarti che tutti i documenti siano in ordine prima di acquistare. senza nome 28 gennaio 2012 qui decidi tu se lo vuoi o no! Non è che lo costringono a installarlo C'è ancora un accordo, prima lo installano e poi sono scontenti di qualcosa, tu sì pensare prima quando dai i soldi Caterina 29 gennaio 2012 Ora anche a Cheboksary, nella Repubblica Ciuvascia.... Gente, state attenti! Nika 26 gennaio 2012 Lavoro in una zona rurale. Il nostro viene pagato un compenso di circa 100 - 300 rubli A cosa serve? Ma non ti aspetteresti nulla dal nostro capo del dipartimento sanitario distrettuale tolleri questi maleducati e ignoranti (capi) per cui il personale letteralmente "fluisce"?! Aksinya 28 novembre 2011 Ci sono stato una volta: dopo aver saputo se era possibile fare un elettrocardiogramma, mi hanno detto di venire il giorno dopo alle 16:00, alla fine sono venuto, ma mi hanno detto no, non c'è nessuno per farlo, o aspetta un'altra ora finché non arriva il dottore. Alla fine ho aspettato un'ora, lo hanno fatto, hanno chiesto senza descrizione, poiché si è scoperto che il prezzo con e senza descrizione era lo stesso, anche se il giorno prima avevano detto che senza descrizione era più economico.
Conclusione: le ragazze alla reception non mi piacevano, avevano espressioni facciali acide. Sembra che mi stiano facendo un favore. Vadyai 28 novembre 2011 Recentemente ho avuto un appuntamento con voi, le impressioni sono state molto buone, il personale è stato gentile, il medico ha spiegato tutto correttamente all'appuntamento, hanno subito fatto un'ecografia e hanno superato gli esami
Avevo appuntamento alla Pushkinskaya, esami ed ecografia alla Sovetskaya... grazie mille a tutti!!!
Un saluto speciale ad Alexey Mikhalych!!!

Anestesia con miorilassanti per bambini

Elenco dei farmaci rilassanti muscolari

I seguenti farmaci anestetici sono accettabili per i bambini:

Succinilcolina

Succinilcolina cloruro (ditilina, listenone, brevedil, miorelaxina) - utilizzato per fornire un rilassamento muscolare ultrabreve. Di norma viene utilizzato solo per l'intubazione tracheale o per interventi chirurgici molto brevi che richiedono un completo rilassamento muscolare.

Dopo la somministrazione endovenosa del farmaco, l'effetto avviene entro 30-40 secondi e dura 4-6 minuti.

Effetti collaterali della succinilcolina: Dopo la somministrazione nel corpo del paziente si verificano contrazioni muscolari (fibrillazione) che si interrompono dopo circa 40 secondi e si spiegano con la rapida depolarizzazione delle membrane postsinaptiche. La fibrillazione può essere prevenuta mediante la pre-somministrazione di una dose subapnoica di un rilassante muscolare non depolarizzante.

La conseguenza di tali contrazioni muscolari durante l'uso della succinilcolina è il dolore muscolare postoperatorio, l'iperkaliemia transitoria (pericolosa per i pazienti con insufficienza renale e ustioni).

Possedendo attività m-colinomimetica, questo miorilassante può provocare bradicardia (particolarmente evidente con la somministrazione ripetuta del farmaco), che può causare una grave diminuzione della gittata cardiaca nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare.

La somministrazione di succinilcolina ai bambini e dei suoi analoghi è accompagnata da un aumento della pressione intraoculare, che ne limita l'uso nei pazienti con glaucoma e durante gli interventi oftalmologici. Oltre all’aumento della pressione intraoculare, si verifica anche un aumento della pressione intracranica.

La somministrazione di succinilcolina può provocare lo sviluppo di ipertermia maligna. Il farmaco si decompone sotto l'influenza della pseudocolinesterasi plasmatica.

Forma di rilascio rilassante muscolare: Fiale da 5 ml sotto forma di soluzione al 2% (ad eccezione della miorelaxina, disponibile in flaconi sotto forma di polvere da 100 mg).

Dosaggio della succinilcolina:

• 1 anno - 1-2 mg/kg e.v.
• Infusione: 7,5 mg/kg/ora.
• Precurarizzazione: prima - rilassanti non depolarizzanti 0,02-0,03 mg/kg, o 1/5 della loro dose principale per l'intubazione, poi un analgesico, poi succinilcolina.

Pancuronio

• Intubazione: 0,08-0,1 mg/kg.
• L'effetto è di circa 45 minuti (pavulon) il 40-60% viene escreto nelle urine, il 10% nella bile.
• Stimolante del SNS: aumenta la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca.
• Rilascio di istamina: diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca.

Pipecuronio

• Intubazione: 0,07-0,08 mg/kg. Effetto - 40-45 minuti. (arduan) L'85% viene escreto immodificato nelle urine.
• Infusione: 1/3 della dose di intubazione all'ora.

Arduan è più forte di pavulon, non ha effetto simpaticomimetico e non rilascia istamina.

Atracurio

• Intubazione: 0,3-0,5 mg/kg e.v. Effetto - 30-35 minuti (tracrium) Ripetutamente - 0,1-0,2 mg/kg.
• Infusione: bolo: 0,1 mg/kg, quindi 0,4-0,6 mg/kg/ora.
• Per l'anestesia con fentanil, la dose di carico è 0,4 mg/kg, quindi 0,98. Farmaco di scelta per l'insufficienza renale acuta, perché subisce l'eliminazione di Hoffman, indipendentemente dalla clearance renale. Nell'insufficienza renale acuta l'azione è ridotta.
• Rilascia istamina.

Mivacurio

• Intubazione: 0,2 mg/kg e.v. Effetto - 5-7 minuti. Ripetutamente - 0,1 mg/kg.
• Infusione: 0,09-0,12 mg/kg/min. (9-12 mcg/kg/min.)
• Utilizzato nei bambini a partire dai 2 anni di età.
• Iniettare lentamente nell'arco di 20 - 30 secondi. (è possibile un rilascio significativo di istamina).
• Il meccanismo di inattivazione è l'idrolisi enzimatica con la partecipazione della colinesterasi plasmatica.

D-tubocurarina

• Intubazione: 0,5 mg/kg e.v.

Doxacurio

• Intubazione: 0,03 mg/kg (30 mcg/kg).

Non utilizzato nei neonati, perché contiene alcol benzilico, che può causare complicazioni neurologiche fatali.

Rocuronio

• Intubazione: 0,3-0,6 mg/kg e.v. Ripetutamente: 0,075-0,125 mg/kg IV.
• Infusione: 0,012 mg/kg/min.

Pipecuronio

• Intubazione: 0,04-0,05 mg/kg (40-50 mcg/kg) IV.

Vecuronio

• Intubazione: 0,1 mg/kg e.v.
• Infusione: bolo - 0,25 mg/kg (250 µg/kg), quindi 0,001 mg/kg/min. (1 mcg/kg/min.)

Nota:

Ridurre la dose di 1/3 in presenza di ipotermia, shock, acidosi, disidratazione, prematurità.

Gli antibiotici riducono il rilascio di acetilcolina (ACCh) (effetto miastenico) e potenziano l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti.

Antagonisti del calcio (come nifedipina, preparati di magnesio): potenziano l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti.

L'eufillina, stimolando il rilascio di ACh e inibendo la fosfodiesterasi, agisce come un antagonista dei rilassanti non depolarizzanti.

Eliminazione dell'effetto dei rilassanti non depolarizzanti: Proserina - 0,05-0,07 mg/kg, insieme ad atropina - 0,02 mg/kg IV.

Sono accettabili le seguenti anestesie miorilassanti per i bambini:

Una droga	Per intubazione tracheale, mg/kg	Per mantenere la mioplegia, mg/kg/ora
Succinilcolina (ascoltanone) 2%	1,5-2 dura 5-7 minuti	-
Pancuronio (pavulone) 0,2%		0,02-0,03
Pipecuronio (arduan) 0,2%	0,08-0,1 dura 40-45 minuti	0,02-0,03
Atracurio (tracrio) 1%	0,3-0,6 dura 30-35 minuti	0,3-0,6
Cisatracurio (nimbex) 0,2%	0,12-0,15 dura 30-35 minuti	0,12-0,15
Mivacurio (mivacron) 0,2%	0,2 dura 5-7 minuti	7-9
Rocuronio (esmeron) 1%	0,6 dura 40-50 minuti	0,3-0,6
Vecuronio (norcurone) 0,2%	0,08-0,1 dura 40-50 minuti	0,02-0,03

Rilassanti muscolari non depolarizzanti per bambini

I seguenti farmaci sono accettabili per i bambini:

Il cloruro di tubocurarina è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Tubocurarina cloruro (D-tubucurarina cloruro) - utilizzato per l'intubazione tracheale e per il mantenimento del rilassamento muscolare durante gli interventi chirurgici. Oltre all'effetto diretto, può causare dilatazione, poiché ha un certo effetto gangliolitico e ha un effetto di rilascio di istamina.

Metabolizzato nel fegato, escreto nella bile e nelle urine. Dopo somministrazioni ripetute, può accumularsi nel corpo.

Viene somministrato per via endovenosa. L'inizio dell'azione è di 2 minuti, l'effetto di picco è di 2-6 minuti, la durata del rilassamento muscolare è di 30-90 minuti.

Disponibile in fiale da 2 e 5 ml sotto forma di soluzione allo 0,3%.

Il pipecuronio bromuro è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Il pipecuronio bromuro (Arduan) è un rilassante muscolare non depolarizzante a lunga durata d'azione, un derivato della piperazina. Se si osservano i dosaggi, non ha un effetto clinicamente significativo sull'emodinamica. Ha un lieve effetto di rilascio di istamina.

Escreto dai reni (nei pazienti con insufficienza renale la dose deve essere ridotta).

Viene somministrato per via endovenosa. L'inizio dell'azione è inferiore a 3 minuti, l'effetto di picco è di 3-5 minuti, la durata del rilassamento è di 45-120 minuti.

Disponibile in flaconi sotto forma di polvere da 4 mg e 10 mg. Diluito con acqua per preparazioni iniettabili. La soluzione appena preparata può essere conservata a temperatura ambiente per un massimo di 5 giorni.

Il pancuronio è un rilassante muscolare non depolarizzante

Il pancuronio (pavulon) è un rilassante muscolare completamente sintetico, ad azione prolungata e non depolarizzante. Durante l'utilizzo si osserva un aumento della frequenza cardiaca, associato all'effetto vagolitico del farmaco. La somministrazione di pancuronio è accompagnata da un aumento della gittata cardiaca e della pressione sanguigna, dovuto alla capacità del miorilassante di attivare il sistema simpatico-surrenale e prevenire la degradazione delle catecolamine. Il farmaco stimola in piccola misura il rilascio di istamina. Con l'infusione prolungata di pancuronio (più di 16 ore), è possibile il suo accumulo nell'organismo, causando una durata del blocco neuromuscolare più lunga del normale.

Metabolizzato principalmente dagli enzimi epatici ed escreto nella bile e nelle urine.

Quando somministrato per via endovenosa, l'inizio dell'azione avviene dopo 1-3 minuti, l'effetto di picco dopo 3-5 minuti, la durata del rilassamento muscolare è di 40-65 minuti.

Disponibile in fiale da 2 ml sotto forma di soluzione con una concentrazione dello 0,1% e dello 0,2%.

Il doxacuronio cloruro è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Il doxacuronio cloruro (Nuromax) è un miorilassante non depolarizzante 2,5-3 volte più attivo del pancuronio. Nei dosaggi accettati non ha un effetto clinicamente significativo sulla circolazione sanguigna. Effetto debole sul rilascio di istamina.

Viene somministrato per via endovenosa. L'inizio dell'azione avviene dopo 4 minuti, l'effetto massimo si sviluppa dopo 3-9 minuti, la durata del rilassamento è di 30-160 minuti.

Escreto dai reni.

Disponibile in fiale da 2 ml sotto forma di soluzione allo 0,1%.

Il vecuronio bromuro è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Il vecuronio bromuro (norcuron) è un analogo monoquaternario del pancuronio con una durata d'azione media. È tre volte più potente del pancuronio in termini di attività, ma la sua durata d'azione è più breve e la velocità di ripristino della conduzione neuromuscolare è più rapida. Con l'infusione prolungata (più di 6 ore), la durata dell'effetto può aumentare a causa dell'accumulo di metaboliti attivi. Il tempo di insorgenza del blocco neuromuscolare può essere accelerato e la durata dell’azione aumentata aumentando la dose di vecuronio. Il farmaco non ha un effetto clinicamente significativo sull'emodinamica. Tuttavia, il suo effetto vagotonico può essere potenziato dall'uso concomitante di oppiacei e, in questo caso, porta a bradicardia. Il vecuronio non influisce sul rilascio di istamina.

Il farmaco viene metabolizzato dagli enzimi epatici ed escreto dai reni in forma invariata e metabolizzata.

Se somministrato per via endovenosa, l'effetto si verifica in meno di 3 minuti e dura 25-30 minuti.

Forma di rilascio: in flaconi con una capacità di 5 e 10 ml, sotto forma di polvere, 10 mg per flacone.

Il rocuronio bromuro è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Il rocuronio bromuro (Zemuron) è un rilassante muscolare steroideo ad azione rapida. Il rocuronio è 8 volte meno attivo del vecuronio. Il tempo di insorgenza del blocco neuromuscolare può essere accelerato e la durata d’azione aumentata aumentando la dose del farmaco. A differenza del vecuronio, il rocuronio ha una debole attività vagolitica e può causare tachicardia. Il rocuronio non influisce sul rilascio di istamina.

Metabolizzato ed escreto allo stesso modo del vecuronio.

Viene somministrato per via endovenosa. L'azione inizia in 45-90 secondi, l'effetto di picco è in 1-3 minuti, la durata del blocco neuromuscolare va da 15 a 150 minuti (a seconda della dose).

Disponibile in fiale da 2 ml sotto forma di soluzione all'1%.

L'atracurium besilato è un rilassante muscolare non depolarizzante.

L'atracurium besilato (tracrium) è un rilassante muscolare non depolarizzante. La durata del blocco neuromuscolare causato da questo farmaco è tre volte inferiore rispetto all'utilizzo del pancuronio in dosi equipotenziali. Il suo rapido metabolismo avviene attraverso la via di Hoffmann, dipendente dalla temperatura e dal pH, e dall'idrolisi da parte di enzimi esterici non specifici. La somministrazione di dosi ripetute o l'infusione prolungata del farmaco porta ad un accumulo molto meno pronunciato rispetto ad altri miorilassanti. Il metabolita principale è la laudanosina, uno stimolante del sistema nervoso centrale, che viene escreto dai reni. L'accumulo di laudanosina nel sangue durante l'infusione prolungata di atracurio (fino a 5,1 mcg/ml) può portare allo sviluppo di convulsioni. Quando si utilizzano le dosi raccomandate, non si osserva un aumento del rilascio di istamina o alcun cambiamento emodinamico. Se la dose viene superata di oltre 0,5 mg/kg di peso corporeo, potrebbe verificarsi un aumento del rilascio di istamina e, di conseguenza, una diminuzione della pressione sanguigna e un aumento della frequenza cardiaca.

L’atracurio è il farmaco di scelta per i pazienti con insufficienza renale e/o epatica.

Dopo la somministrazione endovenosa, l'intubazione è possibile dopo 90-120 secondi, il massimo rilassamento si ottiene dopo 3-5 minuti e dura 25-30 minuti.

Disponibile in fiale da 3 e 5 ml sotto forma di soluzione all'1%.

Il mivacurium cloruro è un rilassante muscolare non depolarizzante.

Il mivacurium cloruro (mivacron) è un rilassante muscolare non depolarizzante a breve durata d'azione. Metabolizzato dalla colinesterasi plasmatica. La sua durata d'azione è tre volte inferiore a quella dell'atracurio, due volte inferiore a quella del vecuronio e 2-2,5 volte superiore a quella della succinilcolina. Il tempo necessario per raggiungere il massimo rilassamento muscolare è lo stesso dell'atracurio e del vecuronio, ma più lungo di quello della succinilcolina. A differenza di altri miorilassanti, l’aumento della dose di mivacurium non comporta un aumento della durata della sua azione. La somministrazione di dosi ripetute non è accompagnata da tachifilassi e provoca un effetto cumulativo minimo.

L'uso di dosaggi elevati (più di 0,2 mg/kg) può portare allo sviluppo di ipotensione arteriosa, tachicardia e aumento del rilascio di istamina.

Il modo ottimale per utilizzare il farmaco è l'infusione endovenosa continua.

Disponibile in fiale da 5 ml sotto forma di soluzione allo 0,2%.

Dopo i rilassanti non depolarizzanti, i rilassanti depolarizzanti possono essere utilizzati anche per i bambini. In questo caso l'effetto del primo dovrebbe essere clinicamente completo, come evidenziato dalla comparsa di respirazione spontanea profonda e tensione muscolare. Ma in questi casi, l'anestesista deve tenere conto del fatto che l'effetto dei rilassanti può essere pervertito (mioplegia insufficiente o, al contrario, eccessiva).

Rilassanti muscolari depolarizzanti per bambini

Attualmente, i miorilassanti depolarizzanti vengono utilizzati per le seguenti indicazioni:

• per l'intubazione della trachea (bronchi);
• durante gli esami bronco ed esofagoscopici in anestesia;
• durante l'anestesia di durata inferiore a 30 minuti, quando è necessario interrompere la respirazione spontanea.

La premedicazione deve includere atropina e altri componenti - secondo le indicazioni. L'induzione dell'anestesia viene effettuata con qualsiasi anestetico e la loro scelta dipende dalle condizioni iniziali del bambino. Immediatamente dopo la perdita di coscienza, i miorilassanti depolarizzanti vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 1-2 mg/kg.

Effetto dopo la somministrazione di miorilassanti depolarizzanti

Si verificano fibrillazioni muscolari: contrazioni caotiche dei muscoli scheletrici. In questo momento, a causa della soppressione della respirazione spontanea, la concentrazione degli anestetici inalatori viene ridotta a livelli minimi (e il protossido di azoto viene completamente spento) e inizia la ventilazione ausiliaria dei polmoni. Quando si verifica l'apnea, gli anestetici inalatori vengono disattivati ​​dalla miscela respiratoria e la ventilazione meccanica viene eseguita con ossigeno attraverso la maschera della macchina per anestesia in modalità di iperventilazione moderata. L'intubazione tracheale dovrebbe essere eseguita solo dopo la completa cessazione delle fibrillazioni, poiché in questo contesto può essere infruttuosa o traumatica.

Dopo l'intubazione della trachea, il bambino viene trasferito alla ventilazione meccanica con una miscela gas-narcotico. Il rilassamento è supportato dalla somministrazione frazionata di un miorilassante ogni 5-7 minuti. La maggior parte dei bambini sviluppa una bradicardia moderata della durata di 15-60 secondi dopo ciascuna somministrazione del farmaco.

A volte c'è una diminuzione della pressione sanguigna. La durata dell'apnea non può sempre servire come criterio per la durata dell'azione di un rilassante, poiché l'apnea può essere mantenuta grazie all'iperventilazione e il tono muscolare viene ripristinato. Pertanto, in assenza di metodi oggettivi per monitorare la mioplegia artificiale, è consigliabile somministrare rilassanti depolarizzanti quando appare il tono muscolare. Durante gli interventi chirurgici a lungo termine, gli intervalli tra le somministrazioni di rilassanti aumentano.

Interazione dei miorilassanti depolarizzanti con altri farmaci

I miorilassanti depolarizzanti sono combinati con quasi tutti gli anestetici. Durante l'anestesia con fluorotano è consigliabile ridurre la dose totale di rilassanti e aumentare gradualmente gli intervalli tra le somministrazioni. Ciò è dovuto al fatto che il fluorotano stesso inibisce la respirazione spontanea e prolunga l'apnea.

Monitoraggio delle condizioni del bambino durante l'uso di miorilassanti

La valutazione visiva del decorso clinico dell'anestesia combinata con miorilassanti è piuttosto complessa e si basa sulla determinazione della profondità dell'anestesia e del grado di rilassamento. Attualmente, in condizioni di anestesia combinata, ci sono praticamente due fasi dell'anestesia: superficiale e profonda.

Con l'anestesia superficiale, la reazione delle pupille alla luce e la lacrimazione vengono preservate. Dopo la cessazione dell'azione dei miorilassanti, il quadro clinico si avvicina a quello dell'anestesia monocomponente, ad es. si possono identificare fasi caratteristiche, compaiono riflessi pupillari, una reazione alla stimolazione dolorosa, ecc. La comparsa di aumento della sudorazione, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, lacrimazione eccessiva e reazioni motorie in risposta a stimoli dolorosi indicano una profondità dell'anestesia insufficiente.

Anestesia profonda caratterizzato da mancanza di risposta pupillare alla luce e riflessi pupillari, depressione della circolazione sanguigna e attività del sistema nervoso autonomo. Di grande importanza nel valutare la profondità dell'anestesia è la determinazione della concentrazione di anestetici nella miscela inalata e un metodo oggettivo come l'elettroencefalografia.

Oltre a determinare la profondità dell'anestesia, è necessario valutare l'efficacia dei miorilassanti, ad es. grado di mioplegia. Tuttavia, la valutazione del rilassamento dei muscoli scheletrici è associata ad alcune difficoltà, dovute al fatto che i miorilassanti sono sempre usati in combinazione con anestetici, che a loro volta possono, in un modo o nell'altro, avere un effetto mioplegico e mascherare il vero effetto di rilassanti muscolari.

Determinazione del grado di mioplegia

Esistono diversi modi per determinare il grado di mioplegia:

Palpazione e determinazione visiva del rilassamento. Questo è uno dei metodi più comuni. In questo modo, la mioplegia viene spesso valutata da un chirurgo che riferisce sullo stato del tono muscolare della parete addominale anteriore. I metodi visivi e palpatori vengono utilizzati per determinare il grado di ripristino del tono muscolare anche dopo l'intervento chirurgico.

Basato sulla presenza di respirazione spontanea. Questo metodo è discutibile e non può essere raccomandato per valutare l’efficacia dei miorilassanti.

Determinazione della concentrazione di miorilassanti nel sangue. Esistono metodi biologici, chimici, spettrografici e polarografici per determinare i rilassanti nel sangue, ma sono piuttosto laboriosi e non vengono utilizzati dagli anestesisti nella pratica quotidiana.

Metodi elettrofisiologici per valutare l'effetto dei miorilassanti. I miorilassanti rilassano i muscoli grazie al loro effetto sulla giunzione neuromuscolare. Pertanto, utilizzando metodi elettrofisiologici, ottenendo le informazioni più accurate sullo stato funzionale e sulla conduttività della sinapsi neuromuscolare, è possibile giudicare con grande certezza l'efficacia dei miorilassanti.

La cessazione dell'anestesia e il recupero dalla stessa sono i periodi più critici dell'anestesia combinata con miorilassanti. Dovresti cercare di garantire che il risveglio avvenga il prima possibile dopo la fine dell'operazione e che venga mantenuto un effetto analgesico sufficiente dopo il completo risveglio nell'immediato periodo postoperatorio. È necessario che il bambino riprenda coscienza, respirazione adeguata e riflessi protettivi mentre è ancora sul tavolo operatorio.

Il recupero dall'anestesia, durante la quale sono stati utilizzati miorilassanti, è caratterizzato da alcune caratteristiche. I criteri per valutare l'adeguatezza della respirazione spontanea sono l'assenza di un quadro clinico di insufficienza respiratoria e la normale composizione dei gas nel sangue. Nonostante la riduzione della dose e la tempestiva somministrazione di rilassanti, il recupero della respirazione spontanea nei bambini dopo l'intervento chirurgico è spesso ritardato. Questo è uno degli effetti collaterali più comuni quando si usano rilassanti muscolari.

Ci sono molte ragioni per il lento recupero della respirazione spontanea dopo l'intervento chirurgico e i rilassanti non sempre svolgono il ruolo principale. I motivi più comuni sono:

Effettuare la ventilazione meccanica in modalità iperventilazione, con conseguente ipocapnia; con una significativa diminuzione della PaCO2, l'attività del centro respiratorio non si riprende per molto tempo.

Violazioni della CBS. Questo fattore è particolarmente importante quando si utilizzano miorilassanti con effetto depolarizzante. Le violazioni della CBS durante l'anestesia sono, di regola, nella natura dell'acidosi metabolica. I rilassanti depolarizzanti si idrolizzano meno intensamente in un ambiente acido; di conseguenza, la loro durata d'azione è prolungata. Anche la funzione escretoria dei reni in condizioni di acidosi metabolica è ridotta. Questo è un ulteriore fattore; provocando un rallentamento nel recupero della respirazione spontanea dopo l’intervento chirurgico.

L'effetto di anestetici o altri farmaci sulla conduzione neuromuscolare. Ciò vale in misura maggiore per gli anestetici inalatori e non inalatori, che sono combinati con miorilassanti. Il blocco neuromuscolare si approfondisce anche sullo sfondo dell'azione di farmaci come antibiotici ad ampio spettro, analgesici e anestetici locali.

Sovradosaggio o accumulo eccessivo di miorilassanti nel corpo. Questo tipo di disturbo respiratorio è meno comune, ma è importante ricordarlo. In caso di sovradosaggio di miorilassanti si verifica una completa assenza di tono muscolare, respirazione spontanea e blocco completo o parziale della sinapsi neuromuscolare.

Decurarizzazione

Gli inibitori della colinesterasi - prozerina (neostigmina, prostigmina) - sono stati praticamente utilizzati come antidoti per i rilassanti non depolarizzanti. Prozerin indebolisce l'effetto dei miorilassanti a causa dell'inibizione della colinesterasi, che consente all'acetilcolina di accumulare e spostare i rilassanti dai recettori. L'uso di antidoti miorilassanti nei bambini è indicato se, entro la fine dell'operazione, si notano depressione respiratoria e diminuzione del tono muscolare. Il sollevamento indipendente della testa e una stretta distinta delle dita a pugno indicano che il bambino ha un tono muscolare sufficiente. La proserina può essere utilizzata anche come antidoto nei casi in cui, dopo somministrazioni ripetute di miorilassanti depolarizzanti, si sia verificato un cambiamento nella natura del blocco. Clinicamente, ciò si manifesta con un lungo (20-40 minuti) e graduale ripristino della respirazione spontanea.

È consigliabile effettuare la decurarizzazione se si tenta di respirare autonomamente. Innanzitutto, l'atropina viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,01 mg/kg. La somministrazione preliminare di atropina è obbligatoria per eliminare l'effetto vagotonico della proserina. Dopo 2-2,5 minuti. La proserina viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,03-0,05 mg/kg lentamente, nell'arco di 20-30 secondi. Se una singola dose somministrata non produce l'effetto desiderato, allora, ovviamente, la mancanza di ventilazione spontanea non è dovuta all'effetto prolungato dei miorilassanti, ma ad altri motivi.

L'uso di antidoti non solleva l'anestesista dalla necessità di monitorare attentamente il bambino e, soprattutto, la sua respirazione. Ciò è spiegato dal fatto che dopo 30-40 minuti, quando l'effetto della proserina termina e la concentrazione di rilassanti nel sangue è ancora piuttosto elevata, può verificarsi nuovamente il rilassamento muscolare: ricurarizzazione.