Antialergické léky 3. generace. Antihistaminika

Historicky termín „antihistaminika“ označuje léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), se nazývají blokátory H2-histaminu. První se používají k léčbě alergických onemocnění, druhé se používají jako antisekreční činidla.

Histamin, tento nejdůležitější mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, záněty atd. Téměř o 20 let později, v roce 1936, byly vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A. ). A již v 60. letech byla prokázána heterogenita histaminových receptorů v těle a byly identifikovány tři jejich podtypy: H1, H2 a H3, lišící se strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází při jejich aktivaci a blokádě. Od této doby začalo aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.

Četné studie prokázaly, že histamin, působící na receptory v dýchacím systému, očích a kůži, způsobuje charakteristické příznaky alergie a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jim dokážou zabránit a zmírnit je.

Většina používaných antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Patří mezi ně následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetikum, stejně jako prevence histaminem indukovaného bronchospasmu. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy.

Antihistaminika blokují účinek histaminu na H1 receptory mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je mnohem nižší než u histaminu. Tyto léky proto nejsou schopny vytěsnit histamin navázaný na receptor, pouze blokují neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou H1 blokátory nejúčinnější v prevenci okamžitých alergických reakcí a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových částí histaminu.

Podle chemické struktury většina z nich patří k aminům rozpustným v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a/nebo heterocyklickou skupinou a je připojeno přes molekulu dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X) k aminoskupině. Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znalost jeho složení může předpovědět sílu léku a jeho účinky, jako je jeho schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminik, i když žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejoblíbenějších klasifikací se antihistaminika podle doby vzniku dělí na léky první a druhé generace. Léky první generace se také běžně nazývají sedativa (na základě dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je zvykem rozlišovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nové léky - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují absenci sedativního účinku a kardiotoxický účinek charakteristický pro léky druhé generace (viz tabulka ).

Antihistaminika se navíc podle chemické struktury (v závislosti na vazbě X) dělí do několika skupin (ethanolaminy, ethylendiaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinu, chinuklidinu, fenothiazinu, piperazinu a piperidinu).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou vysoce rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují i cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako kompetitivní blokátory se reverzibilně vážou na H1 receptory, což vyžaduje použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější jsou pro ně následující farmakologické vlastnosti.

Sedativní účinek je dán tím, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na H1 receptory v mozku. Možná jejich sedativní účinek spočívá v blokování centrálních serotoninových a acetylcholinových receptorů. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se mezi léky a u různých pacientů liší od středně těžkého po těžký a zvyšuje se při kombinaci s alkoholem a psychofarmaky. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Vzácně se místo sedace objevuje psychomotorická agitace (častěji ve středních terapeutických dávkách u dětí a ve vysokých toxických dávkách u dospělých). Kvůli sedativnímu účinku by většina léků neměla být užívána při provádění úkolů, které vyžadují pozornost. Všechny léky první generace zesilují účinek sedativ a hypnotik, narkotických i nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin může být způsoben supresí aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
Reakce podobné atropinu spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejtypičtější pro ethanolaminy a ethylendiaminy. Projevuje se suchem v ústech a nosohltanu, retencí moči, zácpou, tachykardií a poruchou zraku. Tyto vlastnosti zajišťují účinnost diskutovaných léků u nealergické rýmy. Zároveň mohou zvýšit obstrukci u bronchiálního astmatu (vzhledem ke zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k obstrukci vývodu močového měchýře u adenomu prostaty atd.
Antiemetický účinek a účinek proti kinetóze je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léků. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto je lze použít při poruchách hybnosti.
Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu, který je způsoben centrální inhibicí účinků acetylcholinu.
Antitusický účinek je nejcharakterističtější pro difenhydramin, realizuje se přímým účinkem na centrum kašle v prodloužené míše.
Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití při migréně.
Účinek blokování alfa1 s periferní vazodilatací, zvláště vlastní fenothiazinovým antihistaminikům, může u citlivých jedinců vést k přechodnému poklesu krevního tlaku.
Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminik (vyskytuje se v důsledku snížení permeability membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Zároveň mají systémové účinky podobné chinidinu, projevující se prodloužením refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
Tachyfylaxe: pokles antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, potvrzující nutnost střídat léky každé 2-3 týdny.
Je třeba si uvědomit, že antihistaminika první generace se od druhé generace liší krátkou dobou účinku s poměrně rychlým nástupem klinického účinku. Mnohé z nich jsou dostupné v parenterálních formách. Všechny výše uvedené skutečnosti, stejně jako nízké náklady, určují dnes rozšířené používání antihistaminik.

Mnohé z diskutovaných vlastností navíc umožnily „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, kinetóza atd.), které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných léků používaných při nachlazení, jako sedativa, hypnotika a další složky.

Nejčastěji se používají chlorpyramin, difenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chlorpyramin(Suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminik. Má výraznou antihistaminovou aktivitu, periferní anticholinergní a středně antispasmodické účinky. Účinné ve většině případů pro léčbu sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různé etiologie; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících neodkladnou péči. Poskytuje širokou škálu používaných terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Suprastin se vyznačuje rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejších účinků). V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními H1-blokátory, aby se prodloužila doba trvání antialergického účinku. Suprastin je v současnosti jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. Je to objektivně dáno prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jeho klinického účinku, dostupností různých lékových forem včetně injekčních a nízkou cenou.

Difenhydramin(Difenhydramin) je jedním z prvních syntetizovaných H1 blokátorů. Má poměrně vysokou antihistaminovou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Pro svůj výrazný anticholinergní účinek působí antitusicky, antiemeticky a zároveň způsobuje suchost sliznic a zadržování moči. Difenhydramin díky své lipofilitě vyvolává výraznou sedaci a lze jej použít jako hypnotikum. Má výrazný lokálně anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa v případech intolerance novokainu a lidokainu. Difenhydramin je dostupný v různých dávkových formách, včetně forem pro parenterální použití, což předurčilo jeho široké použití v nouzové terapii. Značná škála nežádoucích účinků, nepředvídatelnost následků a působení na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost při jeho užívání a pokud možno i použití alternativních prostředků.

Clemastine(Tavegil) je vysoce účinné antihistaminikum, podobné působení jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou, což je zodpovědné za nízkou frekvenci pozorování sedace – až 10 %. Existuje také v injekční formě, kterou lze použít jako doplňkový lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou.

Dimetenden(Fenistil) - je nejblíže antihistaminikům druhé generace, od léků první generace se liší výrazně méně výrazným sedativním a muskarinovým účinkem, vysokou antialergickou aktivitou a délkou účinku.

Antihistaminika první generace, která ovlivňují jak H1, tak i jiné receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, alfa-adrenergní receptory), mají tedy různé účinky, což předurčilo jejich použití u různých stavů. Závažnost vedlejších účinků však neumožňuje, aby byly považovány za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané jejich užíváním umožnily vyvinout jednosměrná léčiva – antihistaminika druhé generace.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř žádné sedativní a anticholinergní účinky, vyznačují se však selektivitou působení na H1 receptory. V různé míře však vykazují kardiotoxický účinek.

Nejběžnější vlastnosti pro ně jsou následující.

Vysoká specificita a vysoká afinita k H1 receptorům bez vlivu na cholinové a serotoninové receptory.
Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení může být dosaženo díky vysoké vazbě na bílkoviny, akumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a pomalé eliminaci.
Minimální sedativní účinek při použití léků v terapeutických dávkách. Vysvětluje se slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturálních vlastností těchto léků. Někteří zvláště citliví jedinci mohou pociťovat mírnou ospalost.
Absence tachyfylaxe při dlouhodobém užívání.
Schopnost blokovat draslíkové kanály v srdečním svalu, což je spojeno s prodloužením QT intervalu a srdečními arytmiemi. Riziko tohoto nežádoucího účinku se zvyšuje, pokud jsou antihistaminika kombinována s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidy (erythromycin a klarithromycin), antidepresivy (fluoxetin, sertralin a paroxetin), při pití grapefruitové šťávy, stejně jako u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Neexistují žádné parenterální formy, ale některé z nich (azelastin, levokabastin, bamipin) jsou dostupné ve formách pro topické použití.

Níže jsou antihistaminika druhé generace s jejich nejcharakterističtějšími vlastnostmi.

Loratadin(Claritin) je jedním z nejpopulárnějších léků druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminová aktivita je vyšší než u astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly na periferní H1 receptory. Droga nemá sedativní účinek a nepotencuje účinek alkoholu. Kromě toho loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální léky a jsou určeny ke zmírnění lokálních projevů alergií.

azelastin(Allergodil) je vysoce účinný prostředek k léčbě alergické rýmy a zánětu spojivek. Azelastin, který se používá jako nosní sprej a oční kapky, nemá prakticky žádný systémový účinek.

cetirizin(Zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Jde o aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v těle téměř nemetabolizuje a rychlost jeho eliminace závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým znakem je vysoká schopnost pronikání kůží a tím i účinnost při léčbě kožních projevů alergií. Cetirizin experimentálně ani klinicky neprokázal žádný arytmogenní účinek na srdce.

závěry

V arzenálu lékaře je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu při alergiích. Navíc v závislosti na konkrétní situaci můžete použít jak různé léky, tak jejich různé formy. Je také důležité, aby lékař pamatoval na bezpečnost antihistaminik.

Mezi nevýhody většiny antihistaminik 1. generace patří fenomén tachyfylaxe (závislost), která vyžaduje výměnu léku každých 7-10 dní, i když např. dimethinden (Fenistil) a clemastin (Tavegil) se ukázaly jako účinné do 20 dnů. bez rozvoje tachyfylaxe (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Doba působení je od 4-6 hodin pro difenhydramin, 6-8 hodin pro dimethinden, až 12 (av některých případech 24) hodin pro clemastin, takže léky jsou předepisovány 2-3krát denně.

I přes výše uvedené nevýhody zaujímají antihistaminika 1. generace silné postavení v alergologické praxi, zejména v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Dostupnost injekčních forem těchto léků je činí nepostradatelnými v akutních a mimořádných situacích. Dodatečný anticholinergní účinek chlorpyraminu významně snižuje svědění a kožní vyrážky u atopické dermatitidy u dětí; snižuje objem nosní sekrece a zastavuje kýchání během ARVI. Terapeutický účinek antihistaminik 1. generace na kýchání a kašlání může být z velké části způsoben blokádou H1 a muskarinových receptorů. Cyproheptadin a clemastin spolu se svým antihistaminovým účinkem mají výraznou antiserotoninovou aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navíc inhibuje působení dalších mediátorů alergie, zejména kininů. Navíc byla zjištěna nižší cena antihistaminik 1. generace ve srovnání s léky 2. generace.

Je indikována účinnost perorálních antihistaminik 1. generace, jejich použití v kombinaci s perorálními dekongestanty u dětí se nedoporučuje.

Výhody antihistaminik 1. generace jsou tedy: dlouhodobá zkušenost (přes 70 let) užívání, dobrá studie, možnost dávkového použití u kojenců (pro dimethinden), nepostradatelnost při akutních alergických reakcích na potraviny, léky, bodnutí hmyzem, při premedikaci, v chirurgické praxi.

Vlastnosti antihistaminik 2. generace jsou vysoká afinita (afinita) k H1 receptorům, trvání účinku (až 24 hodin), nízká permeabilita hematoencefalickou bariérou v terapeutických dávkách, nedostatečná inaktivace léčiva potravou a nedostatek tachyfylaxe. V praxi tyto léky nejsou v těle metabolizovány. Nezpůsobují sedaci, ale někteří pacienti mohou při jejich užívání pociťovat ospalost.

Výhody antihistaminik 2. generace jsou následující:

Vzhledem k jejich lipofobicitě a špatnému pronikání hematoencefalickou bariérou nemají léky 2. generace prakticky žádný sedativní účinek, i když jej lze u některých pacientů pozorovat.
Doba působení je až 24 hodin, proto se většina těchto léků předepisuje jednou denně.
Nedostatek závislosti, který umožňuje předepisovat po dlouhou dobu (od 3 do 12 měsíců).
Po vysazení léku může terapeutický účinek trvat týden.

Antihistaminika 2. generace se vyznačují antialergickými a protizánětlivými účinky. Byly popsány určité antialergické účinky, ale jejich klinický význam zůstává nejasný.

Bezpečná je dlouhodobá (let) léčba perorálními antihistaminiky, první i druhé generace. Některé, ale ne všechny léky z této skupiny jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 a mohou interagovat s jinými léky. Bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí byla stanovena. Mohou být předepsány i malým dětem.

S tak širokou škálou antihistaminik má tedy lékař možnost vybrat si lék v závislosti na věku pacienta, specifické klinické situaci a diagnóze. Antihistaminika 1. a 2. generace zůstávají nedílnou součástí komplexní léčby alergických onemocnění u dospělých i dětí.

Literatura

Gushchin I.S. Antihistaminika. Manuál pro lékaře. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s.
Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminika v praxi dětského lékaře. Průvodce pro lékaře. M., 2001, 48 s.
Luss L.V. Volba antihistaminik v léčbě alergických a pseudoalergických reakcí // Ros. alergologický časopis. 2009, č. 1, s. 1-7.
ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (Suppl. 86). str. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Druhá generace antagonistů H1 versus selektivita // Výroční zasedání Evropské společnosti pro výzkum hisaminu, 2002, 22. května, Eger, Maďarsko.

O. B. Polosyants, Kandidát lékařských věd

Městská klinická nemocnice č. 50, Moskva

Dnes budeme mluvit o:

Antihistaminika jsou látky, které potlačují působení volného histaminu. Když alergen vstoupí do těla, histamin se uvolní z žírných buněk pojivové tkáně, které jsou součástí imunitního systému těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobovat svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

Antihistaminika 1. generace

Objevily se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky se reverzibilně vážou na receptory H1, což vysvětluje potřebu velkých dávek a vysoké frekvence podávání.

Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

Snížit svalový tonus;
mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;
zesilovat účinky alkoholu;
mají lokální anestetický účinek;
poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;
dlouhodobé užívání snižuje antihistaminovou aktivitu, proto se léky mění každé 2-3 týdny.

Většina antihistaminik 1. generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na H1 receptory v mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychofarmak. Při užívání středních terapeutických dávek u dětí a vysokých toxických dávek u dospělých může dojít k psychomotorické agitaci. Vzhledem k sedativnímu účinku se antihistaminika 1. generace nepředepisují osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, suchost nosohltanu a dutiny ústní, retence moči, zácpa a rozmazané vidění. Tyto vlastnosti mohou být prospěšné u rýmy, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (vzrůstá viskozita sputa) a přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších onemocnění. Tyto léky zároveň působí antiemeticky a proti nevolnosti, snižují projevy parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je součástí kombinovaných léků, které se používají při migréně, nachlazení, kinetóze nebo mají sedativní či hypnotický účinek.

Rozsáhlý seznam vedlejších účinků užívání těchto antihistaminik nutí k jejich méně častému používání při léčbě alergických onemocnění. Mnoho vyspělých zemí jejich implementaci zakázalo.

Difenhydramin

Difenhydramin se předepisuje při senné rýmě, kopřivce, mořské nemoci, vzdušné nemoci, vazomotorické rýmě, bronchiálním astmatu, alergických reakcích způsobených podáváním léků (například antibiotik), při léčbě peptických vředů, dermatóz atd.

Výhody: vysoká antihistaminová aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetický a antitusický účinek, má lokálně anestetický účinek, díky čemuž je alternativou k Novocainu a Lidokainu, pokud jsou nesnášenlivé.

Mínusy: nepředvídatelnost následků užívání léku, jeho vliv na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suché sliznice. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky.

diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako ostatní antihistaminika, ale liší se od nich charakteristikami jejich účinků.

Výhody: slabě vyjádřený sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Mínusy: dráždí sliznice trávicího traktu, způsobuje závratě, potíže s močením, ospalost, zpomaluje psychické a motorické reakce. Existují informace o toxickém účinku léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepisován k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různé etiologie a ekzémů. Používá se v parenterální formě u akutních alergických stavů vyžadujících neodkladnou péči.

Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k jeho vysoké antihistaminové aktivitě je pozorován rychlý terapeutický účinek.

Mínusy: nežádoucí účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd. - jsou přítomny, i když méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, za účelem jeho prodloužení se Suprastin kombinuje s H1-blokátory, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminový účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Mínusy: může sám o sobě vyvolat alergickou reakci, má určité inhibiční účinky.

Fenkarol

Fenkarol je předepsán, když se objeví závislost na jiných antihistaminikách.

Výhody: má mírně sedativní vlastnosti, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, je málo toxický, blokuje H1 receptory a je schopen snižovat obsah histaminu ve tkáních.

Mínusy: menší antihistaminová aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v přítomnosti onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2. generace

Mají výhody ve srovnání s léky první generace:

Neexistuje žádný sedativní a anticholinergní účinek, protože tyto léky neprocházejí hematoencefalickou bariérou, pouze někteří jedinci pociťují mírnou ospalost;
duševní aktivita a fyzická aktivita nejsou ovlivněny;
účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;
nejsou návykové, což umožňuje jejich předepisování po dlouhou dobu (3-12 měsíců);
když přestanete užívat léky, terapeutický účinek trvá asi týden;
léky se neadsorbují z potravy v gastrointestinálním traktu.

Ale antihistaminika 2. generace mají kardiotoxický účinek různého stupně, proto se při jejich užívání sleduje srdeční činnost. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.

Výskyt kardiotoxických účinků se vysvětluje schopností antihistaminik 2. generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy, z pití grapefruitové šťávy a pokud má pacient těžkou poruchu funkce jater.

Claridol

Claridol se používá k léčbě sezónní a cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Poradí si s pseudoalergickými syndromy a alergiemi na bodnutí hmyzem. Zahrnuto v komplexních opatřeních pro léčbu svědivých dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, antiexsudativní účinky. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku otoků a uvolňuje křeče hladkého svalstva. Nemá žádný účinek na centrální nervový systém a nemá anticholinergní nebo sedativní účinek.

Mínusy: Občas si pacienti po užití přípravku Claridol stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Clarisens

Clarisens je schopen potlačit uvolňování histaminu a leukotrienu C4 ze žírných buněk. Používá se k léčbě a prevenci alergických projevů jako je rýma, konjunktivitida a dermatóza. Lék je součástí komplexní léčby angioedému a různých alergických kousnutí hmyzem. V přítomnosti pseudoalergických reakcí je Clarisens schopen rychle zmírnit stav pacienta.

Výhody: droga není návyková, neovlivňuje činnost centrálního nervového systému, působí antiexsudativní, zmírňuje otoky a křeče hladkého svalstva. Terapeutický účinek nastává do půl hodiny po užití léku a trvá jeden den.

Mínusy: vedlejší účinek nastává, když má pacient individuální nesnášenlivost léku a projevuje se dyspepsií, silnou bolestí hlavy, únavou a alergickými reakcemi.

klarotadin

Clarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, což je selektivní blokátor H1-histaminových receptorů, na které má přímý účinek a zabraňuje nežádoucím účinkům, které jsou vlastní jiným antihistaminikům. Indikace k použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědivé dermatózy.

Výhody: droga nemá sedativní účinek, není návyková, působí rychle a dlouhodobě.

Mínusy: Nežádoucí důsledky užívání přípravku Clarodin zahrnují poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, neklid u dítěte. Na kůži se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Zvýšení hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospasmem, zánětem dutin a podobnými projevy.

Lomilan

Lomilan je indikován při sezónní a trvalé alergické rýmě, kožních vyrážkách alergického původu, pseudoalergiích, reakcích na bodnutí hmyzem, alergických zánětech sliznice oční bulvy.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tonus hladkého svalstva a produkci exsudátu (speciální tekutiny, která se objevuje při zánětlivém procesu) a zabránit otoku tkáně do půl hodiny od okamžiku užití léku. Největší účinnost nastává po 8-12 hodinách, poté odezní. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervové soustavy.

Mínusy: nežádoucí účinky se vyskytují vzácně a projevují se bolestí hlavy, pocitem únavy a ospalosti, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

LauraHexal

LauraHexal se doporučuje při celoroční a sezónní alergické rýmě, zánětu spojivek, svědivých dermatózách, kopřivce, Quinckeho otoku, alergickém bodnutí hmyzem a různých pseudoalergických reakcích.

Výhody: lék nepůsobí anticholinergně ani centrálně, jeho užití neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkonnost a psychické kvality pacienta.

Minis: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu a dysfunkci jater.

Claritin

Claritin obsahuje účinnou látku loratadin, která blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje uvolňování histaminu, bradycaninu a serotoninu. Antihistaminová účinnost trvá jeden den a terapeutická účinnost nastává po 8-12 hodinách. Claritin se předepisuje k léčbě rýmy alergické etiologie, alergických kožních reakcí, potravinových alergií a lehkého bronchiálního astmatu.

Výhody: vysoce účinný při léčbě alergických onemocnění, lék nezpůsobuje závislost ani ospalost.

Mínusy: případy nežádoucích účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, neklidem, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má unikátní aktivní složku - rupatadin, vyznačující se antihistaminovou aktivitou a selektivním účinkem na H1-histaminové periferní receptory. Předepisuje se při chronické idiopatické kopřivce a alergické rýmě.

Výhody: Rupafin se účinně vyrovnává s příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje funkci centrálního nervového systému.

Mínusy: nežádoucí důsledky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolest hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, stejně jako metabolismus a kůži.

Kestin

Kestin blokuje histaminové receptory, které zvyšují vaskulární permeabilitu, což způsobuje svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky.

Výhody: lék působí do hodiny po aplikaci, terapeutický účinek přetrvává 2 dny. Pětidenní příjem Kestin vám umožní udržet antihistaminový účinek po dobu asi 6 dnů. Sedativní účinky se prakticky neprojevují.

Mínusy: užívání Kestin může způsobit nespavost, bolest břicha, nevolnost, ospalost, astenii, bolest hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Nová antihistaminika 3. generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že když se dostanou do těla, přemění se ze své původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.

Všechna antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxické ani sedativní účinky, takže je mohou užívat lidé, jejichž činnost vyžaduje vysokou koncentraci.

Tyto léky blokují H1 receptory a mají také další účinek na alergické projevy. Jsou vysoce selektivní, neprocházejí hematoencefalickou bariérou, nevyznačují se proto negativními důsledky z centrálního nervového systému a nemají žádné vedlejší účinky na srdce.

Přítomnost dalších účinků podporuje použití antihistaminik 3. generace pro dlouhodobou léčbu většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepisován jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce včetně kopřivky a alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí během 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii.

Výhody: droga nemá prakticky žádný sedativní účinek a nezvyšuje účinek užívání prášků na spaní nebo alkoholu. Rovněž neovlivňuje schopnost řízení nebo duševní výkonnost.

Mínusy: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, bušení srdce, kolaps.

Trexil

Trexyl je rychle působící, selektivně aktivní antagonista H1 receptoru, derivát buterofenolu, který se chemickou strukturou liší od svých analogů. Používá se při alergické rýmě ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevech (dermatografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a provokované fyzické aktivitě, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky.

Výhody: nedostatek sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro pacienty s glaukomem a pacienty s onemocněním prostaty.

Telfast

Telfast je vysoce účinné antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými H1 receptory. Telfast se na ně váže a blokuje je, čímž zabraňuje jejich biologickým projevům jako alergickým příznakům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace k použití zahrnují angioedém, kopřivku a sennou rýmu.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a koncentraci, srdeční činnost, není návykový, vysoce účinný proti příznakům a příčinám alergických onemocnění.

Mínusy: vzácné následky užívání léku jsou bolest hlavy, nevolnost, závratě, ojediněle se objevují dušnost, anafylaktická reakce, zrudnutí kůže.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista hydroxyzinového metabolitu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eozinofilů, bazofilů a neutrofilů. Droga se používá při alergické rýmě, bronchiálním astmatu, kopřivce, zánětu spojivek, dermatitidě, horečce, svědění, antineurotickém otoku.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár a uvolňuje křeče hladkého svalstva. Zyrtec nemá anticholinergní ani antiserotoninové účinky.

Mínusy: nesprávné použití léku může vést k závratím, migrénám, ospalosti a alergickým reakcím.

Antihistaminika pro děti

K léčbě alergických projevů u dětí se používají antihistaminika všech tří generací.

Antihistaminika 1. generace se vyznačují tím, že rychle projevují své léčivé vlastnosti a jsou z těla vyloučeny. Jsou žádané pro léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepsány v krátkých kurzech. Nejúčinnější z této skupiny jsou Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné procento nežádoucích účinků vede k omezení užívání těchto léků u dětských alergií.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedativní účinek, působí delší dobu a užívají se obvykle 1x denně. Málo vedlejších účinků. Mezi léky této skupiny se k léčbě projevů dětských alergií používají Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius.

Do 3. generace antihistaminik pro děti patří Gismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože mohou zůstat v těle po dlouhou dobu. Neexistují žádné vedlejší účinky.

Negativní důsledky:

1. generace: bolest hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči a nedostatek chuti k jídlu;
2. generace: negativní vliv na srdce a játra;
3. generace: žádná, doporučeno používat od 3 let věku.

Antihistaminika se pro děti vyrábějí ve formě mastí (alergické kožní reakce), kapek, sirupů a tablet k perorálnímu podání.

Antihistaminika během těhotenství

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhém jsou předepisovány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný.

Přírodní antihistaminika, mezi které patří vitamíny C, B12, kyselina pantotenová, olejová a nikotinová, zinek a rybí tuk, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků.

Nejbezpečnější antihistaminika jsou Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití je nutné dohodnout s lékařem.

Jaro. Příroda se probouzí... Primrosy kvetou... Bříza, olše, topol, líska vypouštěcí koketní náušnice; včely a čmeláci bzučí, sbírají pyl... Začíná sezóna (z lat. pollinis pyl) neboli senná rýma - alergické reakce na pyl rostlin. Léto se blíží. Kvetou obiloviny, pelyněk kyselý, voňavá levandule... Pak přichází podzim a „hostitelkou“ se stává ambrózie, jejíž pyl je nejnebezpečnějším alergenem. Během kvetení plevele trpí až 20 % populace slzením, kašlem a alergiemi. A přichází pro alergiky dlouho očekávaná zima. Ale na mnohé zde čeká alergie na chlad. Zase jaro... A tak celý rok.

A také mimosezónní alergie na zvířecí chlupy, kosmetiku, domácí prach atd. Plus alergie na léky a potraviny. V posledních letech je navíc častěji diagnostikována „alergie“ a projevy onemocnění jsou výraznější.

Stav pacientů zmírňují léky zmírňující příznaky alergických reakcí a především antihistaminika (AHP). Za hlavního viníka onemocnění lze označit histamin, který stimuluje H1 receptory. Podílí se na mechanismu vzniku hlavních projevů alergií. Proto jsou antihistaminika vždy předepisována jako antialergická léčiva.

Antihistaminika - blokátory histaminových receptorů H1: vlastnosti, mechanismus účinku

Mediátor (biologicky aktivní zprostředkovatel) histamin ovlivňuje:

Kůže způsobující svědění a hyperémii.
Dýchací cesty, způsobující otoky, bronchospasmus.
Kardiovaskulární systém způsobující zvýšenou vaskulární permeabilitu, poruchy srdečního rytmu a hypotenzi.
Gastrointestinální trakt, stimulace žaludeční sekrece.

Antihistaminika zmírňují příznaky způsobené endogenním uvolňováním histaminu. Zabraňují rozvoji hyperreaktivity, ale neovlivňují ani senzibilizační účinek (hypersenzitivitu) alergenů, ani infiltraci sliznice eozinofily (druh leukocytů: jejich obsah v krvi se při alergiích zvyšuje).

Antihistaminika:

Je třeba vzít v úvahu, že mezi mediátory podílející se na patogenezi (mechanismu výskytu) alergických reakcí nepatří pouze histamin. Kromě toho jsou acetylcholin, serotonin a další látky „viníkem“ zánětlivých a alergických procesů. Proto léky, které mají pouze antihistaminovou aktivitu, zmírňují pouze akutní projevy alergie. Systematická léčba vyžaduje komplexní desenzibilizační terapii.

Generace antihistaminik

Doporučujeme přečíst:

Podle moderní klasifikace existují tři skupiny (generace) antihistaminik:
Blokátory histaminu H1 první generace (tavegil, difenhydramin, suprastin) - pronikají přes speciální filtr - hematoencefalickou bariéru (BBB), působí na centrální nervový systém a poskytují sedativní účinek;
Blokátory H1 histaminu druhé generace (fenkarol, loratadin, ebastin) - nezpůsobují sedaci (v terapeutických dávkách);
Blokátory H1 histaminu třetí generace (Telfast, Erius, Zyrtec) jsou farmakologicky aktivní metabolity. Neprocházejí BBB, mají minimální vliv na centrální nervový systém, a proto nezpůsobují sedaci.

Charakteristiky nejoblíbenějších antihistaminik jsou uvedeny v tabulce:

	loratadin CLARITINE	cetirizin
srovnávací účinnost
Účinnost
Doba trvání akce
Čas nástup účinku
Frekvence dávkování
nežádoucí jevy
Prodloužení QT interval
Sedativní akce
Získat účinky alkoholu
Vedlejší efekty erythromycin
Zvýšit hmotnost
aplikace
Příležitost použití u dětí
aplikace u těhotných žen	Možná		kontraindikováno
aplikace během laktace	kontraindikováno	kontraindikováno	kontraindikováno
Nutnost
Nutnost
Nutnost			kontraindikováno
cena léčba
Cena 1 den léčby, c.u.
Cena

	astemizol HISMANAL	terfenadin	fexofenadin
srovnávací účinnost
Účinnost
Doba trvání akce		18 - 24 hodin
Čas nástup účinku
Frekvence dávkování
srovnávací účinnost
Prodloužení QT interval
Sedativní akce
Získat účinky alkoholu
Vedlejší efekty při použití společně s ketokonazolem a erythromycin
Zvýšit hmotnost
aplikace u konkrétních populací pacientů
Příležitost použití u dětí	> 1 roku
aplikace u těhotných žen	Možná	kontraindikováno	Možná
aplikace během laktace	kontraindikováno	kontraindikováno	kontraindikováno
Nutnost snížení dávky u starších lidí
Nutnost snížení dávky při selhání ledvin
Nutnost snížení dávky při poruše funkce jater	kontraindikováno	kontraindikováno
cena léčba
Cena 1 den léčby, c.u.
Cena měsíční průběh léčby, c.u.

Výhody antihistaminik 3. generace

Tato skupina kombinuje farmakologicky aktivní metabolity některých léků předchozích generací:

fexofenadin (telfast, fexofast) je aktivním metabolitem terfenadinu;
Levocetirizin (xyzal) je derivát cetirizinu;
Desloratadin (Erius, Desal) je aktivním metabolitem loratadinu.

Léčiva poslední generace se vyznačují výraznou selektivitou, působí výhradně na periferní H1 receptory. Proto ty výhody:

Účinnost: rychlá absorpce a vysoká biologická dostupnost určují rychlost úlevy od alergických reakcí.
Praktičnost: neovlivňují výkon; nedostatek sedace a kardiotoxicita eliminuje potřebu úpravy dávky u starších pacientů.
Bezpečnost: nenávyková - to vám umožní předepsat dlouhé léčebné kúry. Mezi nimi a současně užívanými léky prakticky neexistuje žádná interakce; vstřebávání nezávisí na příjmu potravy; léčivá látka je vylučována „tak jak je“ (nezměněna), tj. cílové orgány (ledviny, játra) nejsou ovlivněny.

Léky jsou předepsány pro sezónní a chronickou rýmu, dermatitidu a bronchospasmus alergické povahy.

Antihistaminika 3. generace: názvy a dávkování

Poznámka: Dávkování je pro dospělé.

Fexadin, Telfast, Fexofast užívají 120-180 mg x 1krát denně. Indikace: příznaky senné rýmy (kýchání, svědění, rýma), idiopatické (zarudnutí, svědění).

Levocetirizin-teva, xysal užívejte 5 mg x 1krát denně. Indikace: chronická alergická rýma, idiopatická kopřivka.

Desloratadine-teva, Erius, Desal se užívají 5 mg x 1krát denně. Indikace: sezónní senná rýma, chronická idiopatická kopřivka.

Antihistaminika třetí generace: vedlejší účinky

Navzdory své relativní bezpečnosti mohou blokátory histaminových receptorů třetí generace H1 způsobit: neklid, křeče, dyspepsii, bolest břicha, myalgii, sucho v ústech, nespavost, bolest hlavy, astenický syndrom, nevolnost, ospalost, dušnost, tachykardii, rozmazané vidění, přírůstek hmotnosti, paroniria (neobvyklé sny).

Antihistaminika pro děti

Xyzal kapky se předepisují dětem: starším 6 let v denní dávce 5 mg (= 20 kapek); od 2 do 6 let v denní dávce 2,5 mg (= 10 kapek), častěji 1,25 mg (= 5 kapek) x 2x denně.
Levocetirizin-teva – dávka pro děti starší 6 let: 5 mg x 1krát denně.

Erius sirup je schválen pro děti ve věku 1 až 6 let: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupu) x 1krát denně; od 6 do 11 let: 2,5 mg (= 5 ml sirupu) 1krát denně;
dospívající starší 12 let: 5 mg (= 10 ml sirupu) x 1krát denně.

Erius je schopen inhibovat rozvoj první fáze alergické reakce a zánětu. V případě chronické kopřivky se nemoc obrací. Terapeutická účinnost přípravku Erius v léčbě chronické kopřivky byla potvrzena v placebem kontrolované (slepé) multicentrické studii. Proto se Erius doporučuje používat u dětí starších jednoho roku.

Důležité: Studie účinnosti Eriusu ve formě pastilek u pediatrické skupiny nebyla provedena. Ale farmakokinetická data zjištěná ve studii stanovení dávky léku zahrnující pediatrické pacienty naznačují možnost použití 2,5 mg pastilek ve věkové skupině 6–11 let.

Fexofenadin 10 mg se předepisuje dospívajícím starším 12 let.

Lékař hovoří o lécích na alergii a jejich použití v pediatrii:

Předepisování antihistaminik během těhotenství

Během těhotenství nejsou antihistaminika třetí generace předepisována. Ve výjimečných případech je povoleno použití Telfastu nebo Fexofastu.

Důležité: Neexistují dostatečné informace o užívání léků obsahujících fexofenadin (Telfast) těhotnými ženami. Vzhledem k tomu, že studie provedené na pokusných zvířatech neodhalily známky nepříznivého účinku přípravku Telfast na celkový průběh těhotenství a nitroděložní vývoj, je lék považován za podmíněně bezpečný pro těhotné ženy.

Antihistaminika: od difenhydraminu po erius

Mnoho alergiků vděčí za svůj lepší zdravotní stav první generaci antihistaminik. „Boční“ ospalost byla považována za samozřejmost: ale z nosu mi neteklo a oči mě nesvědily. Ano, utrpěla kvalita života, ale co se dá dělat – nemoc. Nejnovější generace antihistaminik umožnila velké skupině alergiků nejen zbavit se příznaků alergie, ale také žít normální život: řídit auto, sportovat, bez rizika „usnutí na cestách“. .“

Antihistaminika 4. generace: mýty a realita

V reklamách na léčbu alergií se často objevuje termín „antihistaminikum nové generace“ nebo „antihistaminikum čtvrté generace“. Navíc tato neexistující skupina často zahrnuje nejen nejnovější generaci antialergických léků, ale i léky pod novými obchodními názvy, které patří do druhé generace. Nejde o nic jiného než o marketingový trik. Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminik: první generace a druhá. Třetí skupinou jsou farmakologicky aktivní metabolity, kterým je přiřazen termín „blokátory histaminu III generace H1“.

A nemoci: kopřivka, alergická rýma, atopická dermatitida a další.

Zvláštnosti

Důležité informace pro pacienta

Alergici by měli antihistaminika nejen skladovat doma, ale také nosit s sebou. Čím dříve lék užijete, tím méně závažná bude alergie.
Lidé, jejichž činnosti vyžadují soustředění, zvýšenou pozornost a rychlé rozhodování, by neměli užívat léky první generace. Pokud jste je museli použít, je kontraindikováno řídit po dobu 12 hodin po užití tablet.
Většina antihistaminik první generace způsobuje sucho v ústech a zvyšuje negativní účinky alkoholu na organismus.

Obchodní název léku	Cenové rozpětí (Rusko, rub.)	Vlastnosti léku, o kterých je důležité, aby o nich pacient věděl
Účinná látka: Difenhydramin
Difenhydramin (různé produkty) Psilo-balzám(gel pro vnější použití) (Stada)		Lék první generace s výrazným hypnotickým účinkem. V současnosti se zřídka používá jako antialergické činidlo ve formě tablet. Častěji se používá ve formě injekcí ke zvýšení účinku analgetik. Tablety a roztoky jsou vydávány z lékáren přísně podle lékařského předpisu. V gelové formě je indikován na spáleniny od slunce a tepelné popáleniny I. stupně, bodnutí hmyzem, plané neštovice a kožní alergie.
Účinná látka: Chlorpyramin
Suprastin (Egis)		Dlouho a široce používané antihistaminikum první generace. Používá se pro jakékoli alergické reakce, zejména akutní, stejně jako alergické reakce na bodnutí hmyzem. Schváleno pro použití u dětí od 1 měsíce života. Účinek se rozvíjí 15-30 minut po podání, maxima dosahuje během první hodiny a přetrvává minimálně 3-6 hodin. Při použití může způsobit ospalost. Má mírné antiemetické, antispasmodické a protizánětlivé účinky. V těhotenství (zejména v prvním trimestru a posledním měsíci) lze výjimečně užívat. Kojícím ženám se doporučuje, aby během užívání léku přestaly kojit.
Účinná látka: Clemastine
Tavegil (Novartis)		Vysoce účinný lék první generace se všemi charakteristickými indikacemi a vedlejšími účinky. O něco méně difenhydraminu a chlorpyraminu ovlivňují nervový systém, což způsobuje menší ospalost. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: Hifenadin
Fenkarol(Olainfarm)		Lék první generace. Má o něco menší antihistaminovou aktivitu než jiné léky. Zřídka však způsobuje těžkou ospalost. Může být použit při rozvoji závislosti na jiných antihistaminikách. Použití kurzu je možné, protože účinek obvykle v průběhu času neklesá. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: mebhydrolin
diazolin (různé produkty)		Lék podobný působením a indikacemi jako hifenadin. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: Dimetinden
Fenistil (kapky pro perorální podání) (Novartis) Fenistil gel(Novartis)		Ve formě kapek k perorálnímu podání se používá u dětí od 1. měsíce. Pomáhá zklidnit pokožku při bodnutí hmyzem, jemně zmírňuje svědění při spalničkách, zarděnkách, planých neštovicích, používá se při ekzémech, potravinových a lékových alergiích. Vyznačuje se relativně rychlým nástupem účinku 45 minut po podání. Kontraindikováno u bronchiálního astmatu, glaukomu, v 1. trimestru těhotenství a při kojení. Může způsobit ospalost. V gelové formě je indikován při kožních alergiích a svědění a také při drobných popáleninách včetně spálení od slunce.
Účinná látka: Loratadin
Loratadin (různé produkty) Claridol(Shreya) Clarisens(Pharmstandard) Claritin (Shering Pluh) klarotadin (akrikhin) Lomilan (Lek d.d.) LauraHexal (hexal)		Hojně používaný lék druhé generace. Antihistaminový účinek dosahuje maxima po 8-12 hodinách a trvá déle než 24 hodin. Dobře prostudovaný, zřídka způsobuje vedlejší účinky. Kontraindikováno během kojení.
Účinná látka: Rupatadin fumarát
Rupafin(Abbott)		Nové antialergické léčivo druhé generace. Účinně a rychle odstraňuje příznaky alergické rýmy a chronické kopřivky. Od ostatních léků se liší tím, že působí na časnou i pozdní fázi alergického zánětu. Proto může být účinný v případech, kdy jiné prostředky neposkytují dostatečný pozitivní účinek. Účinné do 15 minut. Dobré pro dlouhodobé užívání. Kontraindikováno během těhotenství, kojení a dětí do 12 let.
Účinná látka: levocetirizin
Levocetirizin-Teva(Teva) Suprastinex(Egis) Glenzeth (Glenmark) Xizal (USB Farhim)		Nové, vylepšené složení cetirizinu. Má silný antialergický a protizánětlivý účinek, 2krát vyšší než cetirizin. Je indikován k léčbě alergické rýmy, senné rýmy, zánětu spojivek, atopické dermatitidy a kopřivky. Působí velmi rychle, existuje dětská forma ve formě kapek od 2 let. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: cetirizin
Zyrtec(USB Farhim) Zodak(Zentiva) Parlazin(Egis) Letizen(KRKA) cetirizin (různé produkty) Tsetrin(Dr. Reddy's)		Hojně používaný lék třetí generace. Po jednorázové dávce je nástup účinku pozorován po 20-60 minutách, účinek trvá déle než 24 hodin. V průběhu léčby nevzniká závislost na droze. Po ukončení léčby účinek přetrvává až 3 dny. Ve formě kapek je povoleno dětem od 6 měsíců. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: fexofenadin
Telfast(Sanofi-Aventis) Fexadine (Runbaxy) Fexofast(Micro Lab)		Lék třetí generace k odstranění příznaků spojených se sezónní alergickou rýmou a k symptomatické léčbě chronické kopřivky. Pro použití u dospělých a dětí starších 6 let. Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Účinná látka: desloratadin
Desloratadin-Teva(Teva) Lordestin (Gedeon Richter) Erius (Shering Pluh)		Moderní, silné antialergické léčivo k léčbě alergické rýmy a kopřivky. Účinek začíná do 30 minut po požití a pokračuje po dobu 24 hodin. Má nejnižší riziko rozvoje ospalosti. Kontraindikováno během těhotenství, kojení a dětí do 1 roku.
Účinná látka: Ebastine
Kestin (Nycomed)		Lék druhé generace. Má zvláště dlouhotrvající účinek. Po perorálním podání léku se po 1 hodině rozvine výrazný antialergický účinek a pokračuje po dobu 48 hodin. Kontraindikováno během těhotenství, kojení a dětí do 6 let.

Pamatujte, že samoléčba je život ohrožující, poraďte se s lékařem o užívání jakýchkoli léků.

Antihistaminika jsou farmakologická skupina léků, které inhibují působení volného histaminu. Nejprve se podívejme na to, co to je z lékařského hlediska v odborném jazyce, pomůže vám to pochopit, co na takové léky platí. Pak uvidíme jednoduché vysvětlení a příklady.

Histamin je mediátorem ve vývoji alergických reakcí. Působí působením na receptory H1, H2, H3 umístěné v hladkých svalech vnitřních orgánů a cév. Úroveň rozvoje histaminových účinků je přímo úměrná množství uvolněného mediátoru, což znamená, že čím více histaminu se uvolní, tím výraznější je alergická reakce.

Účinek léků v těle pacientů

Receptory H1 se nacházejí ve svalech dýchacího systému a krevních cévách. Mechanismus účinku histaminu na H1 receptory je zprostředkován kaskádou reakcí spojených se stimulačním účinkem extracelulárního vápníku, který při vstupu do buňky vyvolává kontrakci hladkého svalstva.

Ovlivňuje plíce a způsobuje kontrakci bronchiálních svalů. To vede ke zúžení průsvitu dýchacích cest až k jeho úplné obstrukci. Situaci zhoršuje zánět sliznice, který dále uzavírá lumen bronchu. Histamin ovlivněním buněk vylučujících hlen způsobuje zvýšenou sekreci tekutiny a elektrolytů do průsvitu průdušek. Tento proces vyvolává rozvoj plicního edému, který může být smrtelný.

Podle podobného schématu je realizován účinek histaminu na průdušnici a dělohu, což vyvolává kontrakce jejích svalů a otoky.

Účinek na krevní cévy je charakterizován dilatačním (expandujícím) směrem, zprostředkovaným aktivací fosfolipázy A2. Enzym zvyšuje kapilární propustnost stěn cév a způsobuje uvolňování tekutiny z mikrovaskulatury do intersticiálního (mezitkáňového) prostoru se vznikem edému. Aktivuje se také kaskáda kyseliny arachidonové. Jak se tento proces vyvíjí, pojivová tkáň ztrácí svou hustotu a intersticiální edém se ještě více zintenzivňuje.

Vazba histaminu na H1 receptory následně způsobuje ve většině případů rozvoj alergií.

Mechanismus účinku antihistaminik je spojen s blokováním H1 receptorů místo histaminu. Tento proces je možný díky biochemické podobnosti molekul histaminu a léků této skupiny. Léky se vážou na histamin-tropní receptory a uvolněný endogenní histamin zůstává nenavázaný. Vliv mediátoru je tak zablokován a způsobené procesy se nerozvíjejí.

Lze tedy rozlišit farmakologické účinky. Tyto zahrnují:

antipruritikum (otok tkáně způsobuje podráždění nervových zakončení, které je eliminováno pod vlivem léků);
dekongestant;
bronchodilatátor (implementovaný kvůli anticholinergním účinkům);
sedativní;
lokální anestetikum;
antialergický.

Samozřejmě, že většina lidí chce znát antihistaminika – co to jsou jednoduchými slovy, co znamenají pro pacienty.

Jednoduše řečeno, jde o produkty, které jsou zaměřeny na boj s alergiemi. Odstraňují příznaky alergie a zmírňují stav člověka.

Generace léků na alergické zákeřnosti

Klasifikace antihistaminik je rozděluje podle generace. To vám pomůže pochopit, co jsou léky na alergii a které z nich jsou nejúčinnější.

Léky 1. generace jsou vůbec prvními léky v této skupině. Selektivně se vážou na H1 receptory, čímž blokují působení volného histaminu. Díky své lipofilní struktuře také blokují serotoninové a m-cholinergní receptory. To způsobuje jejich nežádoucí účinky spojené se sedativním účinkem na organismus.

Seznam léků 1. generace, které se používají nejčastěji:

Suprastin;
difenhydramin;
Tavegil.

Jejich přínos nastává do 30 minut po podání, ale účinek je poměrně krátkodobý, pohybuje se od 4 do 12 hodin. To je způsobeno jejich rychlým vylučováním z těla močí.

Díky dobrému vstřebávání z gastrointestinálního traktu je mnoho z nich dostupných ve formě tablet. Léky mají také schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou a placentou a mohou být vylučovány do mateřského mléka.

Tato generace se obvykle nazývá sedativní kvůli vedlejšímu příznaku. Vzhledem ke své schopnosti pronikat hematoencefalickou bariérou jsou antihistaminika schopna ovlivňovat serotoninové receptory v mozku. Blokáda centrálních serotoninových receptorů vede k inhibičním procesům v centrálním nervovém systému, což určuje uklidňující účinek léků. V závislosti na síle léku může být tento účinek dominantní. Doxylamin, člen skupiny antihistaminik, se používá jako sedativum.

Vzhledem k závažnosti inhibice centrálního nervového systému by se léky z této skupiny neměly užívat ve stavu alkoholické intoxikace nebo společně se sedativy a sedativy, protože může dojít k zesílení účinku.

Léky 2. generace jsou novější a pokročilejší. Konkrétněji blokují H1 receptory a nemají m-cholinergní a serotoninové účinky. Proto nemají vedlejší účinky spojené s inhibicí CNS. To umožňuje předepisovat léky ze skupiny 2 pacientům bez omezení jejich schopnosti pracovat. Mají také nízký stupeň kardiotoxicity.

Prodloužený účinek léků je spojen s jejich delší akumulací v těle. Účinek je dosažen po 1-2 hodinách a trvá až 24 hodin. Vylučování metabolických produktů probíhá ledvinami. Díky dlouhodobé akumulaci se látka může hromadit v těle. Terfenadin je zcela eliminován pouze 12 dní po poslední dávce. Tato vlastnost se využívá při ambulantní léčbě kopřivky, senné rýmy a rýmy.

Seznam nejoblíbenějších prostředků ze skupiny 2 je:

Claritin;
Fenistil;
Histimet;
Allergodil.

Jednou z nevýhod antihistaminik druhé generace je absence parenterálních forem. Většina se prodává jako enterální tablety a některé jako topické masti.

Oficiální klasifikace uvádí dvě skupiny antihistaminik. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů v léčivech je prezentována jako 3. generace H1` blokátorů histaminu.

Pro ty, kteří se zajímají o nejlepší léky 3. a 4. generace a také o nové léky jedinečné 5. generace, je důležité připomenout, že jde o reklamní trik, který má přilákat více kupujících. Antihistaminika 4. a 5. generace neexistují. Zde je krátký seznam léků skupiny 3, které mohou představovat čtvrtou i pátou generaci:

levocetirizin;
desloratadin;
fexofenadin.

Hlavní věc, kterou je třeba vědět, je, že léky po prvních dvou generacích jsou nejlepší moderní léky na alergii. Vysoká biologická dostupnost léčiv přispívá k rychlému rozvoji terapeutického účinku (do 30 minut). Selektivita účinku zcela eliminuje účinek kardiotoxicity, což je mimořádně důležité pro pacienty se srdečními poruchami. Absence ospalosti umožňuje pacientům užívajícím léky zůstat funkční. Seznam léků poslední generace je širší, ale také je musí předepsat lékař.

Formy léků s požadovaným výsledkem

Antihistaminika existují v hlavních farmakologických formách:

pilulky;
lokálně působící činidla (a gely);
parenterální činidla pro intravenózní podání.

Aplikace závisí na formě. K prevenci relapsů a léčbě chronických procesů jsou pacientům s alergickými onemocněními předepsány tablety (Loratadine, Suprastin, Difenhydramin). Předepisují se v určité dávce v pravidelných intervalech pro udržení antialergického účinku.

Parenterální antialergické léky se častěji používají v nouzových situacích v nemocnici s rozvojem anafylaktického šoku a Quinckeho edému. Vzhledem k rychlému nástupu benefitů (okamžitá blokáda histaminových receptorů) jsou primárními léky volby antihistaminika v ampulích.

Pro zmírnění lokálních zánětlivých procesů jsou předepsány masti a gely (Fenistil, Dermadrin). Většina z nich se používá pro svůj protisvědivý účinek. Účinek se dosáhne vtíráním do pokožky. Účinek se dostaví do hodiny a trvá 3-5 hodin.

V pediatrii se používají i jiné formy. Jsou navrženy pro snadné podávání dětem:

rektální čípky;
oční kapky (Fenistil, Zyrtec);
sirupy (Claritin);
nosní kapky.

Léky pro děti na bolestivé vášně

Předpisy pro děti vydává dětský lékař. Sami byste svému dítěti neměli podávat léky. To je způsobeno velkým množstvím vedlejších příznaků způsobených vysokou koncentrací konvenčních (dospělých) léků.

Suprastin a difenhydramin jsou předepsány:

injekce pro děti do 1 roku pouze ze zdravotních důvodů, koncentraci léku volí dětský lékař;
1-6 let - čtvrt tablety 3krát denně;
6-10 let - půl tablety 3krát denně;
10+ - předepsáno 1 tabletu 3x denně.

Claritin:

děti vážící méně než 30 kg - 1 odměrka;
více než 30 kg - 2 odměrné lžíce;
tablety jsou povoleny od 4 let věku.

jeden z nejbezpečnějších léků pro léčbu alergií;
děti do jednoho roku - 2,5 ml;
od 5 do 10 let - 5 ml;
10+ let - 10 ml.

Pokud se objeví nějaké nežádoucí účinky, určitě se poraďte se svým lékařem.

Výběr produktů pro těhotné ženy předem

Během těhotenství působí lék nejen na matku, ale i na plod. To platí zejména pro antihistaminika prvních dvou generací, protože jsou schopna proniknout placentou a ovlivnit dítě v děloze. Histaminy prvních skupin mají navíc širokou škálu vedlejších účinků. Proto se předepisují pouze ze zdravotních důvodů.

Antialergická léčiva nové generace jsou pro své periferní specifické účinky méně embryotoxická a nemají hypnotický účinek. Pozor byste si měli dávat zejména na antihistaminika předepisovaná v 1. trimestru těhotenství. To je způsobeno největším dopadem na plod v tomto období. Poslední dva trimestry jsou ve vztahu k termínům příznivější. Několik příkladů:

cetirizin. Patří do třetí skupiny. Těhotenství není kontraindikací pro předepisování léku. Četné testy prokázaly nepřítomnost teratogenních účinků na plod.
Telfast(druhá generace). Lék předepisuje ošetřující lékař pod jeho dohledem. Užívání v 1. trimestru těhotenství je vysoce nežádoucí kvůli vedlejším příznakům.
Suprastin(první skupina). Předepisuje se pouze ze zdravotních důvodů při posuzování škodlivosti a přínosu léku ve 2. a 3. trimestru.

Správné užívání je klíčem k úspěšné léčbě

Ani sebelepší antihistaminikum nepřinese očekávaný účinek, pokud se použije nesprávně. Antihistaminika se ve většině případů prodávají v lékárnách bez lékařského předpisu. Je důležité si uvědomit, že samoléčba může vést k rozvoji nežádoucích účinků. Abyste jim zabránili, musíte dodržovat některá pravidla:

Před zahájením užívání byste se měli poradit se svým lékařem. Předepíše nejsprávnější a nejúspěšnější léčbu.
Léky prvních skupin byste neměli užívat déle než 7 dní, pokud vám je lékař nedoporučí užívat déle, protože se začnou hromadit v těle, což může vést k rozvoji vedlejších příznaků. Léky druhé skupiny by neměly být užívány déle než rok.
Pokud se během léčby objeví nebo zhorší nežádoucí účinky, měli byste se poradit se svým lékařem.

Příklady účinných antihistaminik

V tabulce je uveden seznam názvů oblíbených drog pro dospělé.

název	Generace	Cena, rub	Zvláštnosti
Suprastin	1	85-146	Rychlý nástup účinku a jeho krátké trvání
Difenhydramin	1	1,8-9	Silný sedativní účinek. Vysušuje pokožku a sliznice. Anestetický účinek.
Claritin	2	170-200	Vysoká antihistaminová aktivita. Nedochází k ospalosti a potenciaci. Lze kombinovat s mnoha léky.
desloratadin	3	130-160	Vysoká aktivita. Nedostatek sedativních a kardiotoxických účinků. Platí po celý den. Přínos nastává do 30 minut.
Tsetrin	3	150-200	Vysoká aktivita. Nedostatek sedativních a kardiotoxických účinků. Platí 24 hodin.

Srovnání populárních prostředků

Pro ty, které zajímá, co je lepší – Erius nebo Kestin, je důležité připomenout, že patří do 2. skupiny antihistaminik. Účinnou složkou přípravku Erius je loratadin a Kestina je ebastin. Hlavním rozdílem je, že antihistaminový účinek Erius je mnohonásobně silnější. Lze jej podat i kojencům a účinek se dostaví do 10 minut po podání. Erius je dostupný ve formě sirupu a tablet, zatímco Kestin je dostupný pouze v tabletách.

Nyní pojďme zjistit, co je lepší - Fenkarol nebo Loratadine. Fenkarol patří k počáteční generaci. Díky své lipofilní struktuře neproniká do BBB, jako jeho generační bratři. Z tohoto důvodu není sedativní účinek výrazný. Významnou výhodou oproti Loratadinu a dalším lékům je jeho antiarytmogenní účinek, zatímco léky 2. generace mohou způsobit arytmické změny na srdci.

Je čas zjistit, zda je na alergie lepší Tavegil nebo Zyrtec. Tavegil má výrazný sedativní účinek, takže jeho použití je výrazně omezeno. Po jeho užití může dojít ke snížení výkonnosti, letargii a ospalosti. Výhodou je možnost parenterálního podání u akutních alergií. Zyrtec tuto nevýhodu nemá. Má také delší působení a časem nedochází k oslabení protizánětlivého účinku.

Pokud jde o to, který lék je lepší - Fenkarol nebo Suprastin, stojí za to objasnit, že jsou ze stejné skupiny - první. Vzhledem k rozdílům v chemickém složení se však jejich účinky liší. Suprastin má celou řadu vedlejších účinků, včetně výrazného sedativního účinku. Fenkarol nemá tyto nevýhody kvůli své neschopnosti proniknout do BBB. Také nemá výrazný kardiotoxický účinek, ale působí antiarytmicky.

Chcete-li najít nejúčinnější lék na alergii pro konkrétního pacienta, musíte se poradit s lékařem. Řekne vám nejen, které léky jsou antihistaminika, ale které jsou nejlepší k odstranění pozorovaných příznaků.