Promedol je skutečným pomocníkem při silných bolestech různého původu. Medicinální referenční geotar Promedol skladovací seznam

Syndrom silné bolesti (úrazy, zhoubné novotvary, pooperační období atd.), příprava na operaci, porod (úleva od bolesti).

Uvolňovací forma léku Promedol

prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 1000 g kartonová krabice (krabice) 1;
prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 100 g kartonová krabice (krabice) 1;
prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 50 g kartonová krabice (krabice) 1;
prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 100 g kovová baňka 1;

Prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 1000 g kovová baňka 1;

Prášková látka; dvouvrstvý polyethylenový sáček (pytel) 50 g kovová baňka 1;

Farmakodynamika léku Promedol

Stimuluje opiátové receptory, uvolňuje hladké svaly.

Farmakokinetika léku Promedol

Perorální podání způsobuje analgetický účinek, který je 1,5–2krát slabší než injekce podobné dávky.

Užívání léku Promedol během těhotenství

Používejte opatrně během těhotenství a kojení.

Kontraindikace užívání léku Promedol

přecitlivělost; stavy doprovázené respirační depresí; současná léčba inhibitory MAO a po dobu 3 týdnů po jejich vysazení; děti do 2 let věku.

S opatrností: respirační selhání, selhání jater a/nebo ledvin, selhání nadledvin, chronické srdeční selhání, deprese centrálního nervového systému, traumatické poranění mozku, intrakraniální hypertenze, myxedém, hypotyreóza, hyperplazie prostaty, uretrální striktury, chirurgické zákroky na gastrointestinálním traktu střevní trakt nebo močový systém, bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc, křeče, arytmie, arteriální hypotenze, sebevražda, emoční labilita, alkoholismus, drogová závislost (včetně anamnézy), těžká zánětlivá onemocnění střev, oslabení pacienti, kachexie, těhotenství, kojení období, dětství, stáří.

Nežádoucí účinky léku Promedol

Z gastrointestinálního traktu: zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, anorexie, spazmus žlučových cest; pro zánětlivá onemocnění střev - paralytická střevní obstrukce a toxický megakolon; žloutenka.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, bolest hlavy, rozmazané vidění, diplopie, třes, mimovolní svalové kontrakce, křeče, slabost, ospalost, zmatenost, dezorientace, euforie, noční můry nebo neobvyklé sny, halucinace, deprese, paradoxní vzrušení, úzkost, svaly ztuhlost (zejména respirační), zvonění v uších, zpomalení rychlosti psychomotorických reakcí.

Z dýchacího systému: deprese dechového centra.

Z kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, arytmie.

Z močového systému: snížená diuréza, retence moči.

Alergické reakce: bronchospasmus, laryngospasmus, angioedém, kožní vyrážka, svědění, otok obličeje.

Místní reakce: hyperémie, otok, „pálení“ v místě vpichu.

Jiné: zvýšené pocení, závislost, drogová závislost.

Způsob podání a dávkování léku Promedol

Dospělí subkutánně, intramuskulárně 10-30 mg, perorálně - 25-50 mg, intravenózně - 3-10 mg. Maximální dávky: perorálně - jednorázově 50 mg, denně 200 mg; s/c - jednorázově 40 mg, denně 160 mg.

Děti starší 2 let v závislosti na věku užívají 3-10 mg perorálně.

Předávkování Promedolem

Symptomy: mióza, deprese vědomí (až kóma), zvýšená závažnost nežádoucích účinků.

Léčba: udržování dostatečné plicní ventilace, symptomatická terapie. IV podání specifického opioidního antagonisty naloxonu v dávce 0,4-2 mg rychle obnoví dýchání. Pokud se nedostaví žádný účinek, podání naloxonu se po 2-3 minutách opakuje. Počáteční dávka naloxonu pro děti je 0,01 mg/kg.

Interakce léku Promedol s jinými léky

Posiluje útlum centrálního nervového systému a dýchání způsobený užíváním jiných narkotických analgetik, sedativ, hypnotik, antipsychotik (neuroleptik), anxiolytik, léků na celkovou anestezii, etanolu, myorelaxancií. Na pozadí systematického užívání barbiturátů, zejména fenobarbitalu, je možné snížení analgetického účinku.

Posiluje hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak (včetně blokátorů ganglií, diuretik).

Léky s anticholinergní aktivitou a léky proti průjmu (včetně loperamidu) zvyšují riziko zácpy (včetně střevní obstrukce) a retence moči.

Posiluje účinek antikoagulancií (je třeba sledovat plazmatický protrombin).

Buprenorfin (včetně předchozí terapie) snižuje účinnost přípravku Promedol. Při současném použití s inhibitory MAO se mohou vyvinout závažné reakce v důsledku nadměrné excitace nebo inhibice centrálního nervového systému s výskytem hyper- nebo hypotenzních krizí.

Naloxon obnovuje dýchání, odstraňuje analgezii a snižuje depresi centrálního nervového systému způsobenou užíváním Promedolu. Může urychlit výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ v důsledku drogové závislosti.

Naltrexon urychluje výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ na pozadí drogové závislosti (příznaky se mohou objevit již 5 minut po podání léku, trvají 48 hodin a jsou charakterizovány vytrvalostí a obtížností při jejich odstraňování); snižuje účinky Promedolu; neovlivňuje příznaky způsobené histaminovou reakcí.

Snižuje účinek metoklopramidu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Promedol (trimeperidin) je agonista opioidních receptorů (hlavně mí receptorů), má analgetický (slabší a kratší než morfin), protišokový, antispasmodický, uterotonický a mírně hypnotický účinek. Aktivuje endogenní antinociceptivní systém a tím narušuje interneuronální přenos bolestivých impulzů na různých úrovních centrálního nervového systému a také mění emoční zabarvení bolesti. V menší míře než morfin tlumí dechové centrum a také stimuluje centra n.vagus a centrum zvracení. Působí antispasmodicky na hladké svalstvo vnitřních orgánů (v spasmogenním účinku je horší než morfin), podporuje dilataci děložního čípku při porodu, zvyšuje tonus a zesiluje kontrakce myometria. Při parenterálním podání se analgetický účinek rozvíjí po 10-20 minutách, maxima dosahuje po 40 minutách a trvá 2-4 hodiny nebo déle (při epidurální anestezii - více než 8 hodin). Při perorálním podání je analgetický účinek 1,5–2krát slabší než při parenterálním podání.

Farmakokinetika

Absorpce je rychlá při jakémkoli způsobu podání. Po perorálním podání TC m x - 1-2 hod. Po intravenózním podání je pozorován rychlý pokles plazmatické koncentrace a po 2 hodinách jsou stanoveny pouze stopové koncentrace. Komunikace s plazmatickými proteiny – 40 %. Metabolizuje se hlavně v játrech hydrolýzou za vzniku meperidových a normeperidových kyselin s následnou konjugací. T 1/2 - 2,4-4 hodiny, zvyšuje se při selhání ledvin. Je vylučován v malých množstvích ledvinami (včetně 5 % v nezměněné podobě).

Indikace pro použití

Bolestivý syndrom (silná a střední intenzita): pooperační bolest, nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu, disekující aneuryzma aorty, trombóza renální arterie, tromboembolie tepen končetin a plicnice, akutní perikarditida, vzduchová embolie, plicní infarkt, akutní zánět pohrudnice, spontánní pneumotorax, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, perforace jícnu, chronická pankreatitida, jaterní a ledvinová kolika, paranefritida, akutní dysurie, cizí tělesa močového měchýře, konečníku, močové trubice, parafimóza, priapismus, akutní prostatitida, akutní záchvat glaukomu, kauzalgie, akutní neuritida, lumbosakrální radikulitida, akutní vesikulitida, thalamický syndrom, popáleniny, bolest u onkologických pacientů, trauma, protruze meziobratlové ploténky, pooperační období.

Porod (úleva od bolesti pro ženy při porodu a stimulace).

Akutní selhání levé komory, plicní edém, kardiogenní šok.

Příprava na operaci (premedikace), v případě potřeby - jako analgetická složka celkové anestezie.

Neuroleptanalgezie (v kombinaci s antipsychotiky).

Návod k použití a režim dávkování

Parenterální (s.c., i.m., v naléhavých případech - i.v., v případě potřeby - epidurální).

Pro dospělé Podává se 10-40 mg (1 ml 1% roztoku - 2 ml 2% roztoku).

Děti starší 2 let předepisuje se parenterálně v dávkách (v závislosti na věku) 0,1-0,5 mg/kg.

Při bolestech způsobených spasmem hladkého svalstva (játra, ledviny, střevní kolika), trimeperidin by měl být kombinován s léky podobnými atropinu a antispasmodiky za pečlivého sledování stavu pacienta.

K premedikaci před anestezií 20-30 mg se podává subkutánně nebo intramuskulárně spolu s atropinem (0,5 mg) 30-45 minut před operací. Pro nouzovou premedikaci se injikuje do žíly.

Při celkové anestezii Promedol se podává intravenózně ve zlomkových dávkách 3-10 mg.

V pooperačním období Promedol se používá (při absenci dýchacích potíží) k úlevě od bolesti a jako protišokové činidlo: podává se subkutánně v dávce 10-20 mg (0,5-1 ml 2% roztoku).

Úleva od bolesti při porodu se provádí subkutánním nebo intramuskulárním podáním léčiva v dávkách 20-40 mg při dilataci hltanu o 3-4 cm a při uspokojivém stavu plodu. Poslední dávka léku se podává 30-60 minut před porodem (aby se zabránilo respirační depresi plodu a novorozence).

Vyšší dávky pro dospělé pro parenterální podání: jednorázově - 40 mg, denně - 160 mg. Jako součást celkové anestezie - IV, 0,5-2 mg/kg/h, celková dávka během operace by neměla překročit 2 mg/kg/h. Při konstantní intravenózní infuzi - 10-50 mcg/kg/hod. Epidurální - 0,1-0,15 mg/kg, předem zředěno ve 2-4 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Vedlejší účinek

Z trávicího systému: častěji - zácpa, nevolnost a / nebo zvracení; méně často - suchost ústní sliznice, anorexie, spasmus žlučových cest, podráždění gastrointestinálního traktu; zřídka - se zánětlivými onemocněními střev - paralytická střevní obstrukce a toxické megakolon (zácpa, plynatost, nevolnost, žaludeční křeče, gastralgie, zvracení); frekvence neznámá - hepatotoxicita (tmavá moč, světlá stolice, ikterus skléry a kůže).

Z nervového systému a smyslových orgánů: častěji - závratě, slabost, ospalost; méně často - bolest hlavy, rozmazané vidění, diplopie, třes, mimovolní svalové záškuby, euforie, nepohodlí, nervozita, únava, noční můry, neobvyklé sny, neklidný spánek, zmatenost, křeče; zřídka - halucinace, deprese, u dětí - paradoxní neklid, úzkost; frekvence neznámá - křeče, svalová ztuhlost (zejména dýchacích svalů), zvonění v uších; frekvence neznámá - zpomalení rychlosti psychomotorických reakcí, dezorientace.

Z dýchacího systému: méně často - deprese dýchacího centra.

Z kardiovaskulárního systému: častěji - snížený krevní tlak; méně často - arytmie; frekvence neznámá – zvýšený krevní tlak.

Z močového systému: méně často - snížená diuréza, spazmus močovodů (obtíže a bolest při močení, časté nutkání na močení).

Alergické reakce: méně často - bronchospasmus, laryngospasmus, angioedém; zřídka - kožní vyrážka, svědění, otok obličeje.

Místní reakce: hyperémie, otok, pálení v místě vpichu.

ostatní: méně často - zvýšené pocení; frekvence neznámá - závislost, drogová závislost.

Kontraindikace

Přecitlivělost, deprese dechového centra; s epidurální a spinální anestezií - zhoršená srážlivost krve (včetně na pozadí antikoagulační terapie), infekce (riziko infekce vstupující do centrálního nervového systému); průjem na pozadí pseudomembranózní kolitidy způsobené cefalosporiny, linkosamidy, peniciliny, toxická dyspepsie (zpožděná eliminace toxinů a související exacerbace a prodloužení průjmu); současná léčba inhibitory MAO (včetně do 21 dnů po jejich užití), děti do 2 let.

Opatrně. Bolesti břicha neznámé etiologie, chirurgické zákroky na gastrointestinálním traktu, močovém systému, bronchiální astma, CHOPN, křeče, arytmie, arteriální hypotenze, CHF, respirační selhání, jaterní a/nebo renální selhání, myxedém, hypotyreóza, adrenální insuficience, centrální nervový systém deprese, intrakraniální hypertenze, TBI, hyperplazie prostaty, sebevražda, emoční labilita, drogová závislost (včetně anamnézy), těžká zánětlivá onemocnění střev, uretrální striktury, alkoholismus, vážně nemocní, oslabení pacienti, kachexie, těhotenství, kojení, stáří, děti starší 2 let let věku.

Předávkovat

Příznaky akutního a chronického předávkování: nevolnost, zvracení, studený lepkavý pot, zmatenost, závratě, ospalost, nízký krevní tlak, nervozita, únava, bradykardie, těžká slabost, pomalé namáhavé dýchání, hypotermie, úzkost, mióza (při těžké hypoxii mohou být rozšířeny zorničky), křeče, hypoventilace , kardiovaskulární selhání, v těžkých případech - ztráta vědomí, zástava dechu, kóma.

Léčba: výplach žaludku, udržení dostatečné plicní ventilace, systémová hemodynamika, normální tělesná teplota. Pacienti by měli být pod neustálým sledováním; v případě potřeby - mechanická ventilace, stimulanty dýchání; použití specifického opioidního antagonisty - naloxonu v dávce 0,4 mg (není-li účinek po 3-5 minutách, podávání naloxonu se opakuje do objevení vědomí a obnovení spontánního dýchání). Počáteční dávka naloxonu pro děti je 0,005-0,01 mg/kg.

Preventivní opatření

Během léčby je zakázána konzumace alkoholu.

Používejte opatrně u pacientů s anamnézou drogové závislosti.

Promedol by měl být používán s opatrností na pozadí účinků anestezie, hypnotik a antipsychotik, aby se zabránilo nadměrné depresi centrálního nervového systému a potlačení činnosti dýchacího centra. Promedol by neměl být kombinován s narkotickými analgetiky ze skupiny agonistů-antagonistů (nalbufin, buprenorfin, butorfanol, tramadol), opioidních receptorů z důvodu rizika oslabení analgezie. Dlouhodobé užívání barbiturátů (zejména fenobarbitalu) nebo opioidních analgetik stimuluje rozvoj zkřížené tolerance. Nesmí se kombinovat s inhibitory MAO (vzrušení, křeče jsou možné).

Použití během těhotenství a kojení. Použití během těhotenství a kojení je možné pouze za přísných indikací. Dopad na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy. Během léčby byste neměli řídit vozidla ani se zapojovat do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce s jinými léky

Posiluje depresivní účinek a útlum dýchání narkotických analgetik, sedativ, hypnotik, antipsychotik (neuroleptik), anxiolytik, léků na celkovou anestezii, etanolu, myorelaxancií. Na pozadí systematického užívání barbiturátů, zejména fenobarbitalu, je možné snížení analgetického účinku. Posiluje hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak (včetně blokátorů ganglií, diuretik). Léky s anticholinergní aktivitou, léky proti průjmu (včetně loperamidu) zvyšují riziko zácpy, včetně střevní obstrukce, retence moči a deprese centrálního nervového systému. Zvyšuje účinek antikoagulancií (je třeba sledovat plazmatický protrombin). Buprenorfin (včetně předchozí terapie) snižuje účinek jiných opioidních analgetik; na pozadí použití vysokých dávek agonistů mu-opioidních receptorů snižuje respirační depresi a na pozadí použití nízkých dávek agonistů mu- nebo kappa-opioidních receptorů se zvyšuje; urychluje výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ při ukončení užívání agonistů mu-opioidních receptorů na pozadí drogové závislosti a při náhlém vysazení částečně snižuje závažnost těchto příznaků. Při současném užívání s inhibitory MAO se mohou vyvinout závažné reakce v důsledku možného přebuzení nebo inhibice centrálního nervového systému s výskytem hyper- nebo hypotenzních krizí (nemělo by se předepisovat při užívání inhibitorů MAO, stejně jako během 14-21 dnů po zastavení jejich používání). Naloxon obnovuje dýchání, odstraňuje analgezii po užití morfinu, snižuje účinek opioidních analgetik a jimi způsobený útlum dýchání a centrálního nervového systému; K neutralizaci účinků butorfanolu, nalbufinu a pentazocinu, které byly předepsány k odstranění nežádoucích účinků jiných opioidů, mohou být zapotřebí velké dávky; může urychlit nástup příznaků „abstinenčního syndromu“ v důsledku drogové závislosti. Naltrexon urychluje výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ na pozadí drogové závislosti (příznaky se mohou objevit již 5 minut po podání léku, trvají 48 hodin a jsou charakterizovány vytrvalostí a obtížností při jejich odstraňování); snižuje účinek opioidních analgetik (analgetik, protiprůjmových, antitusických); neovlivňuje příznaky způsobené histaminovou reakcí. Snižuje účinek metoklopramidu.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě 15°C až 25°C. Narkotická droga.

Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti 2 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Balík

1 ml v ampulích vyrobených společností Klin-Pharmaglas LLC nebo Kursk Medical Glass Plant OJSC. 5 ampulí je umístěno v blistrovém balení, 1 nebo 2 ampule spolu s návodem k použití jsou umístěny v balení.

Propuštění z lékáren Pro nemocnice.

1 tableta obsahuje 25 mg trimeperidin .

1 ml injekčního roztoku obsahuje 10 mg nebo 20 mg trimeperidin .

Formulář vydání

Lék Promedol je dostupný ve formě tablet po 10 nebo 20 kusech v balení a také ve formě 1% nebo 2% injekčního roztoku v ampulích po 5, 10, 100, 150, 200, 250 nebo 500 kusech. za balíček.

farmakologický účinek

Analgetický, protišokový, antispasmodický, uterotonický, hypnotický.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék Promedol patří do farmakologické skupiny narkotický (opioid ), s hlavním analgetickým účinkem. Účinnou látkou Promedolu podle klasifikace INN je trimeperidin , vykazuje agonistický účinek na opioidní receptory . Aktivuje endogenní lék proti bolesti (antinociceptivní ) Systém , čímž porušuje, na různých úrovních CNS, doprava impulsy bolesti mezi neurony . trimeperidin ovlivňuje i vyšší oddělení mozek , upravující emoční zabarvení syndrom bolesti .

Farmakologické účinky Promedolu jsou podobné těm a jsou vyjádřeny zvýšením práh bolesti s příznaky bolesti různého původu, inhibice, i mírné hypnotický účinek .Potlačení dýchací centrum , při použití Promedolu se projevuje v menší míře ve srovnání s Morfium . Lék je méně pravděpodobné, že způsobí příznaky jako např nevolnost A zvracení , poněkud vylepšuje kontraktilní funkce A myometriální tonus , má mírný antispasmodický účinek ve vztahu k močovodů A průdušky, stejně jako spasmogenní účinek, nižší než účinek Morfium , vůči střeva A Žlučových cest .

Vývoj analgetického účinku Promedolu při parenterálním podání je pozorován po 10-20 minutách, rychle se zvyšuje a své maximální hodnoty dosahuje po 40 minutách. Vysoké analgetické účinky trvají 2-4 hodiny, při provádění více než 8 hodin.

Orální podání poskytuje analgetický účinek léku, který je 1,5-2krát menší než při parenterálním podání.

Pro jakýkoli způsob doručení trimeperidin do těla, jeho vstřebávání probíhá celkem rychle. TCmax při perorálním podání je pozorována po 60-120 minutách. Při intravenózním podání obsah trimeperidin v plazmě rychle klesá a po 2 hodinách jsou detekovány pouze stopové koncentrace.

S plazmatickými proteiny trimeperidin váže o 40 %. Základní metabolismus přechází do játra uvolňujícím se procesem hydrolýzy normeperidin A kyselina meperidová a další konjugace. T1/2 trvá 2,4 až 4 hodiny, přičemž se mírně zvyšuje.

Vylučováno ledviny v malých množstvích, včetně 5 % beze změny.

Indikace pro použití

Baňkování syndrom bolesti střední a silná intenzita s:

bolest po operaci chirurgický zákrok ;
bolest u pacientů;
nestabilní angina pectoris ;
delaminační aneuryzma aorty ;
renální tepna ;
akutní perikarditida ;
plicní tepna a tepny končetin;
vzduch;
akutní zánět pohrudnice ;
infarkt plíce ;
spontánní pneumotorax ;
perforace jícnu;
chronický;
paranefritida ;
akutní dysurie ;
ledvinová a jaterní kolika ;
akutní záchvat;
priapismus ;
akutní;
lumbosakrální radikulitida;
kauzalgie ;
akutní vesikulitida ;
thalamický syndrom;
akutní zánět nervů ;
zranění a popáleniny;
výčnělek meziobratlová ploténka;
cizí tělesa v močové trubici, konečníku, močovém měchýři.

Promedol je předepsán v porodnická praxe s cílem úleva od porodních bolestí a jako plíce povzbuzující pracovní činnost.

V chirurgická praxe lék je indikován pro premedikace a v kompozici jako analgetická složka (například vodivá neuroleptanalgezie v kombinaci s antipsychotika ).

Plicní otok , pikantní selhání levé komory A kardiogenního šoku , patří také mezi indikace pro použití Promedolu.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace užívání Promedolu jsou:

trpělivý trimeperidin ;
věk do 2 let;
bolestivé stavy, ve kterých je respirační deprese ;
pomocí paralelní terapie inhibitory MAO , jakož i do 21 dnů po jejich zrušení.

Existuje také řada relativních kontraindikací, u kterých je použití Promedolu možné pouze s extrémní opatrností, jsou to:

respirační selhání ;
a/nebo játra;
chronický srdeční selhání ;
nedostatek adrenalinu ;
traumatické zranění mozku;
deprese CNS ;
myxedém ;
uretrální striktura ;
chirurgické manipulace na močovém systému nebo gastrointestinálním traktu;
křeče ;
obstrukční plicní nemoc , chronický průběh;
arteriální hypotenze ;
emoční labilita;
kachexie ;
starší věk;
oslabení pacienti;
zánětlivé povahy;
(včetně historie).

Vedlejší efekty

rozmazané vidění;
diplopie ;
křeče ;
nedobrovolné svalové kontrakce;
slabost;
zmatek ;
neobvyklé nebo noční můry;
úzkost;
paradoxní vzrušení;
svalová ztuhlost (zejména respirační);
zpomalení psychomotorických reakcí ;
tinnitus.

Promedol na předepsané pro A stimulace porodu . Injekce se provádějí intramuskulárně nebo subkutánně v dávkách 20-40 mg, s pozitivním hodnocením stavu plodu a dilatací děložního čípku o 3-4 cm.Promedol podporuje uvolnění cervikálních svalů , čímž se urychlí proces jejího zpřístupnění. Poslední injekce by měla být podána 30-60 minut před zamýšleným dodávka , aby se předešlo negativním následkům při porodu spojených s potlačení dýchání plodu .

Maximální parenterální dávka pro dospělé pacienty je 40 mg a maximální denní dávka je 160 mg.

Pro děti starší 2 let je dávka Promedolu od 0,1 do 0,5 mg/kg, při subkutánním, intramuskulárním a vzácně intravenózním podání. Opakované injekce ke zmírnění bolesti lze provést po 4-6 hodinách.

Při provádění se Promedol jako jeho složka podává intravenózně v dávce 0,5-2,0 mg/kg/hod. Maximální dávka po celou dobu léčby operace , by neměla být vyšší než 2 mg/kg/hod.

Provádí se v dávce 0,1-0,15 mg/kg předem zředěného Promedolu ve 2-4 ml chloridu sodného na injekci. Nástup účinku zákroku je pozorován po 15-20 minutách, vrchol účinku nastává přibližně po 40 minutách, s postupným snižováním účinnosti během 8 hodin a více.

Předávkovat

V případě předávkování Promedolem je hlavním negativním účinkem deprese vědomí A útlum dýchání , až do Stát . Mohou být také pozorovány různé zvýšené nežádoucí účinky. Charakteristickým znakem diagnózy předávkování může být mióza (stažení zornic).

Interakce

Při souběžném užívání Promedolu s prášky na spaní A sedativa anxiolytika, antipsychotika , svalové relaxanty , ethanol, znamená Celková anestezie a další narkotická analgetika , zesiluje CNS a respirační deprese .

Když se to bere systematicky barbituráty , zvláště fenobarbital pozorovali snížení analgetického účinku trimeperidin .

Promedol může zvýšit účinnost antihypertenzivní léky (diuretika , blokátory ganglií atd.).

Protiprůjmové A anticholinergní prostředky mohou vést k zadržování moči , těžký zácpa , střevní obstrukce .

trimeperidin zesiluje účinky léků s antikoagulant činnost, a proto je při společném použití nutné monitorování plazmatický protrombin .

Terapie pomocí , aktuálně dostupná nebo prováděná dříve, snižuje účinek Promedolu.

Kombinovaná léčba s inhibitory MAO může způsobit vážné následky spojené s brzdění nebo přebuzení centrálního nervového systému a vést k rozvoji hypotenzní nebo hypertenzní krize .

Účinky jsou sníženy při současném užívání s Promedolem.

naloxon , být protijed trimeperidin , eliminuje jeho vedlejší účinky: potlačení dýchání , analgezie, deprese CNS . Na drogová závislost urychluje rozvoj příznaků" abstinenční syndrom «.

Ovlivňuje také zrychlení příznaků “ abstinenční syndrom " na drogová závislost . Po podání léku se přetrvávající a obtížně odstranitelné příznaky objevují poměrně rychle, někdy během 5 minut, a jsou pozorovány po dobu 2 dnů.

Podmínky prodeje

Chcete-li zakoupit tento lék, potřebujete správně vyplněný recept na Promedol v latině, na formuláři stanoveném pravidly, se všemi připojenými detaily a razítky.

Podmínky skladování

Injekční roztok i tablety Promedol patří do seznamu A. Skladovací teplota léčiva je 8-15°C.

Datum minimální trvanlivosti

Pro tablety a roztok – 5 let.

speciální instrukce

Během terapie Promedolem je lepší zdržet se jemné a nebezpečné práce, stejně jako řízení auta.

Při systematickém používání Promedolu se může vyvinout drogová závislost .

Pro děti

Předepisuje se dětem starším 2 let, přísně podle indikací, v přesně doporučených dávkách, s maximální opatrností a pod dohledem lékaře.

S alkoholem

Léčba přípravkem Promedol by neměla být kombinována s pitím alkoholických nápojů.

Během těhotenství (a kojení)

Během období (s výjimkou případů nástupu porodu, kdy je lék indikován jako analgetikum a stimulant), stejně jako během období, je Promedol předepisován s extrémní opatrností, s přihlédnutím ke všem možným negativním účinkům terapie na matku. plod nebo novorozenec.

Obchodní název léku: Promedol.

Mezinárodní nechráněný název léku: trimeperidin.

Chemický racionální název:
1,2,5-trimethyl-4-propionyloxy-4-fenylpiperidin hydrochlorid.

léková forma:

1% a 2% injekční roztok v ampulích po 1 ml.

Popis: transparentní bezbarvý roztok.

Sloučenina:

1 ml roztoku obsahuje 0,01 g nebo 0,02 g promedolu. Pomocná látka - voda na injekci

Farmakoterapeutická skupina:

analgetikum, narkotikum.

ATS kód H II.

Farmakologické vlastnosti
Promedol je narkotický lék proti bolesti (opioidní analgetikum). Stejně jako morfin a fentanyl je agonistou opioidních receptorů. Aktivuje endogenní antinociceptivní systém a tím narušuje interneuronální přenos bolestivých impulzů na různých úrovních centrální nervové soustavy a také mění emoční zabarvení bolesti s dopadem na vyšší části mozku.
Farmakologickými vlastnostmi se Promedol blíží morfinu: zvyšuje práh citlivosti bolesti na bolestivé podněty různých modalit, inhibuje podmíněné reflexy a má středně hypnotický účinek.
Na rozdíl od morfinu v menší míře tlumí dechové centrum a méně často způsobuje nevolnost a zvracení, má mírný spazmolytický účinek na průdušky a močovody a ve svém spasmogenním účinku na žlučové cesty a střeva je horší než morfin. Promedol mírně zvyšuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria.
Při parenterálním podání má lék rychlý analgetický účinek. Doba působení je 2-4 hodiny.

Indikace pro použití
Promedol se používá u dospělých a dětí jako analgetikum při bolestech střední a těžké intenzity, především traumatického původu, v předoperačním, operačním a pooperačním období, při infarktu myokardu a při těžkých záchvatech anginy pectoris.
Lék je účinný při bolesti spojené se spasmem hladkého svalstva vnitřních orgánů (v kombinaci s atropinem podobnými a antispasmodiky), bolestí způsobenou maligními nádory, včetně syndromu chronické bolesti.
V porodnické praxi se Promedol používá k úlevě od bolesti při porodu – lék nemá v běžných dávkách žádný nežádoucí účinek na plod.

Návod k použití a dávkování
Promedol se předepisuje subkutánně, intramuskulárně a v naléhavých případech intravenózně. Dospělí subkutánně a intramuskulárně od 0,01 g do 0,04 g (od 1 ml 1% roztoku do 2 ml 2% roztoku). Během anestezie se lék podává intravenózně v dílčích dávkách 0,003 g-,01 g.
Při bolestech způsobených křečemi hladkého svalstva (jaterní, renální, střevní kolika) by měl být Promedol kombinován s léky podobnými atropinu a antispasmodiky za pečlivého sledování stavu pacienta.
Pro premedikaci před anestezií se podává 0,02 g – 0,03 g subkutánně nebo intramuskulárně spolu s atropinem (0,0005 g) 30-40 minut před operací.
Porodní anestezie se provádí subkutánním nebo intramuskulárním podáním léku v dávkách 0,02 g - 0,04 g při dilataci hltanu o 3-4 cm a uspokojivém stavu plodu.
Analgetikum má antispasmodický účinek na děložní čípek, urychluje jeho dilataci. Poslední dávka léku se podává 30-60 minut před porodem, aby se zabránilo narkotické depresi plodu a novorozence.
Vyšší dávky pro dospělé, parenterální: jednorázově - 0,04 g, denně - 0,16 g.
Děti od narození podávané subkutánně, intramuskulárně a intravenózně v dávce 0,05 - 0,25 mg/kg.
Děti starší dvou let podávané subkutánně, intramuskulárně a intravenózně v dávce 0,1 - 0,5 mg/kg. Pro úlevu od bolesti se doporučuje opakované podání Promedolu po 4-6 hodinách.
Jako součást celkové anestezie se podává intravenózně 0,5-2,0 mg/kg/hod. Celková dávka během operace by neměla překročit 2 mg/kg/hod.
Pro kontinuální intravenózní infuzi se podává 10-50 mcg/kg/hod (0,01-0,05 mg/kg/hod).
Pro epidurální podání se Promedol (0,1-0,15 mg/kg tělesné hmotnosti) zředí ve 2-4 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Úleva od bolesti se rozvíjí po 15-20 minutách a dosahuje maxima po 40 minutách; Doba trvání úlevy od bolesti je 8 hodin a více.

Vedlejší účinek
V ojedinělých případech se může objevit nevolnost, závratě, svalová slabost a pocit lehké intoxikace (euforie), které většinou samy odezní. V takových případech by měly být následné dávky léku sníženy. Při opakovaném užívání Promedolu se může vyvinout závislost (oslabení analgetického účinku) a závislost na opioidech.
Promedol ztěžuje výkon prací vyžadujících vysokou rychlost psychických a fyzických reakcí (řízení vozidel, obsluha strojů, přístrojů atd.).

Předávkování (intoxikace) lékem
V případě otravy nebo předávkování se rozvíjí stuporózní nebo komatózní stav a je pozorována respirační deprese. Charakteristickým znakem je výrazné zúžení zornic (při výrazné hypoxii mohou být zornice rozšířené).
První pomoc- udržování dostatečné plicní ventilace. Intravenózní podání specifického opioidního antagonisty naloxonu (intrenon, Narcan, Narcan) v dávce 0,4 mg až 2,0 mg rychle obnoví dýchání. Pokud se nedostaví žádný účinek, podání naloxonu se po 2-3 minutách opakuje. Počáteční dávka naloxonu pro děti- 0,01 mg/kg.
Možné použití nalorfinu: 5 - 10 mg intramuskulárně nebo intravenózně každých 15 minut až do celkové dávky 40 mg.
Při podávání naloxonu a nalorfinu pacientům se závislostí na morfinu nebo promedolu je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje abstinenčního syndromu – v takových případech je třeba dávky antagonistů zvyšovat postupně.

Kontraindikace
Stavy doprovázené útlumem dýchání. Používejte opatrně u pacientů s anamnézou závislosti na opioidech.

Interakce s jinými léky
Promedol by měl být používán s opatrností na pozadí působení anestezie, hypnotik a antipsychotik, aby se zabránilo nadměrné depresi centrálního nervového systému a potlačení činnosti dýchacího centra.
Promedol by se nemělo kombinovat s narkotickými analgetiky ze skupiny parciálních agonistů (buprenorfin) a agonistů-antagonistů opioidních receptorů (albufin, butorfanol, tramadol) pro riziko oslabení analgezie.
Analgetický účinek a nežádoucí účinky opioidních agonistů (morfin, fentanyl) v rozmezí terapeutických dávek jsou shrnuty s účinky Promedolu.

Formulář vydání
Pro zdravotnická zařízení: ampulky po 1 ml v blistrech po 5 ks.
Pro lékárny: ampulky po 1 ml v blistrech po 5 ks. Dva obrysové blistrové balení po 5 ks. v balíku.

Podmínky skladování
Na chladném místě, chráněném před světlem a mimo dosah dětí. Seznam II Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci, schváleného nařízením vlády Ruské federace ze dne 30. června 1998 č. 681.

Datum minimální trvanlivosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky pro výdej z lékáren
Vydává se podle zvláštních předpisů lékaře způsobem stanoveným pro omamné látky.
Maximální přípustné množství léčiva pro předepsání v jednom receptu je 0,2 g (10 ampulí 2% roztoku).

Výrobce
Federal State Unitary Enterprise "Státní závod lékařských přípravků", Moskva, 111024, Entuziastov Highway, 23

Promedol

Mezinárodní nechráněný název

trimeperidin

Léková forma

Injekční roztok 1% nebo 2% 1 ml

Sloučenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - promedol hydrochlorid (trimeperidin)

(z hlediska 100% látky) 10,0 mg nebo 20,0 mg,

pomocná látka- 1 M kyselina chlorovodíková, voda na injekci.

Popis

Průhledná, bezbarvá nebo mírně zbarvená kapalina, která špatně smáčí sklo.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika. Opioidy. Deriváty fenylpiperidinu.

ATX kód N02AB

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rychle se vstřebává jakýmkoli způsobem podání. Po intravenózním podání plazmatická koncentrace klesá během 1-2 hodin.Vazba na plazmatické proteiny je 40%. Metabolizován hydrolýzou za vzniku meperidových a normeperidových kyselin s následnou konjugací. Malé množství se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě.

Farmakodynamika

Promedol je syntetický agonistopioidní receptor, derivát fenylpiperidinu. Má analgetické, protišokové, hypnotické a antispasmodické vlastnosti, zvyšuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Mechanismus účinku je způsoben stimulací µ-(mu), δ-(delta) a κ- (kappa) subtypů opiátových receptorů. Účinek na µ-receptory způsobuje supraspinální analgezii, euforii, fyzickou závislost, respirační depresi a stimulaci nervových center vagus. Stimulace κ receptorů způsobuje spinální analgezii, sedaci a miózu.

Inhibuje interneuronální přenos bolestivých impulzů v centrální části aferentní dráhy, snižuje vnímání bolestivých impulzů centrálním nervovým systémem a snižuje emoční hodnocení bolesti. Může způsobit fyzickou závislost a závislost.

Ve srovnání s morfinem má slabší a kratší analgetický účinek. Zároveň méně tlumí dechové centrum a také méně vzrušuje centrum bloudivého nervu a centrum zvracení a nezpůsobuje křeče hladkého svalstva (kromě myometria). Lépe snášeno než morfin.

Při subkutánním a intramuskulárním podání nastupuje účinek během 10-20 minut a trvá 3-4 hodiny nebo déle.

Indikace pro použití

Syndrom bolesti silné a střední intenzity při úrazech,

zhoubné novotvary, popáleniny

Bolestivý syndrom spojený se křečemi hladkého svalstva, vč. na

střevní, žlučové a ledvinové koliky, žaludeční vředy a

duodenum

Syndrom bolesti u nestabilní anginy pectoris, infarkt myokardu,

kardiogenního šoku

Úleva od bolesti při porodu

V pooperačním období pro úlevu od bolesti

Neuroleptanalgezie (v kombinaci s antipsychotiky)

Příprava na operaci (premedikace)

Návod k použití a dávkování

Předepisuje se subkutánně, intramuskulárně a intravenózně.

Pro dospělé Subkutánně se podává 1 ml 1% nebo 2% roztoku; při intenzivní bolesti, zejména u zhoubných nádorů a těžkých poranění - až 2 ml 2% roztoku. U rakoviny je vhodná dávka předepsána každých 12-24 hodin v závislosti na závažnosti bolesti.

Jako hlavní složka premedikace: subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 0,02-0,03 g (1-1,5 ml 2% roztoku) spolu s atropin sulfátem v dávce 0,0005 g (0,5 mg) 30-45 minut před operací (pro urgentní premedikaci se používá IV).

Při absenci dýchacích potíží v pooperačním období se podává 1 ml 1% nebo 2% roztoku subkutánně jako analgetikum a protišokové činidlo.

U bolesti způsobené křečemi hladkého svalstva (žlučové, ledvinové, střevní koliky) by měl být promedol kombinován s léky podobnými atropinu a antispasmodiky za pečlivého sledování stavu pacienta.

Úleva od bolesti při porodu Lék se podává subkutánně nebo intramuskulárně v dávkách 20-40 mg při dilataci hrdla o 3-4 cm a při uspokojivém stavu plodu (normální srdeční frekvence a srdeční frekvence plodu).

Promedol má antispasmodický účinek na děložní čípek, urychluje jeho dilataci. Poslední dávka léku se podává 30-60 minut před porodem, aby se zabránilo narkotické depresi plodu a novorozence.

Maximální dávky pro dospělé: jednotlivě - 40 mg, denně - 160 mg.

Dětistarší 2 let

Dávkování pro děti je 0,1 - 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti, v případě potřeby je možné opakované podání léku.

Dávku je třeba snížit u starších pacientů a s narušeným duševním stavem, stejně jako u pacientů se selháním jater a ledvin.

Vedlejší efekty

Často

Nevolnost a/nebo zvracení, zácpa

Závratě, slabost, ospalost

Snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze

Zřídka

Sucho v ústech, nechutenství, spazmus žlučových cest s násled

změny hladin jaterních enzymů, podráždění trávicího traktu

střevní trakt

Bolest hlavy, rozmazané vidění, diplopie, třes,

mimovolní svalové záškuby, nepohodlí, euforie,

nervozita, únava, noční můry, neobvyklé sny,

neklidný spánek, zmatenost, změny nálady

Arytmie, bradykardie, tachykardie

Snížená diuréza, spazmus močovodů (obtíže a bolest při

močení, časté nutkání na močení)

Bronchospasmus, laryngospasmus, angioedém

Antipyretický účinek, zvýšené pocení

Zřídka

Se zánětlivými onemocněními střev, paralytický

střevní obstrukce a toxické megakolon (zácpa, plynatost,

nevolnost, žaludeční křeče, gastralgie, zvracení)

Halucinace, deprese, u dětí - paradoxní agitovanost,

úzkost

Kožní vyrážka, svědění, otok obličeje

Místní reakce: hyperémie, otok, pálení v místě vpichu

Frekvence neznámá

Křeče, svalová ztuhlost (zejména respirační)

Zpomalení rychlosti psychomotorických reakcí, dezorientace

Závislost, drogová závislost

Zvýšený krevní tlak

Hepatotoxicita (tmavá moč, světlá stolice, sklerální ikterus a

kůže)

U některých pacientů zvýšený intrakraniální tlak

Snížené libido

Mióza, tinnitus

Užívání vysokých dávek opioidů může způsobit respirační depresi

deprese a kóma

Při použití vysokých dávek léku může dojít k progresi selhání ledvin

selhání

Dilatace zornic, což svědčí o rozvoji hypoxie

Kontraindikace

Hypersenzitivita na promedol (trimeperidin)

Deprese dýchacího centra

Bolest břicha neznámé etiologie

Toxická dyspepsie (pomalá eliminace toxinů a související

exacerbace a prodloužení průjmu)

Akutní intoxikace alkoholem

Současná léčba inhibitory monoaminooxidázy (včetně

do 21 dnů po jejich použití)

Průjem způsobený pseudomembranózní kolitidou způsobenou

užívání antibiotik

3 hodiny před porodem

Infekce (riziko infekce CNS)

Celkové vyčerpání

Drogová závislost (včetně historie)

Věk nad 65 let

Děti do 2 let

Těhotenství, období kojení

Drogové interakce

Při současném užívání s jinými léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, je možné vzájemné zesílení účinků.

Dlouhodobé užívání barbiturátů (zejména fenobarbitalu) nebo narkotických analgetik způsobuje rozvoj zkřížené tolerance.

Promedol je kompatibilní s neuroleptiky (haloperidol, droperidol), anticholinergiky, myotropními spazmolytiky a antihistaminiky.

Posiluje hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak (včetně blokátorů ganglií, diuretik).

Léky s anticholinergní aktivitou, léky proti průjmu (včetně loperamidu) zvyšují riziko zácpy, včetně střevní obstrukce, retence moči a deprese centrálního nervového systému.

Zvyšuje účinek antikoagulancií (je třeba sledovat plazmatický protrombin).

Buprenorfin (včetně předchozí terapie) snižuje účinek jiných opioidních analgetik; při použití vysokých dávek agonistů μ-opioidních receptorů snižuje respirační depresi a při použití nízkých dávek agonistů μ- nebo κ-opioidních receptorů se zvyšuje; urychluje výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ při ukončení užívání agonistů µ-opioidních receptorů na pozadí drogové závislosti a při náhlém vysazení částečně snižuje závažnost těchto příznaků.

Při současném užívání s inhibitory MAO se mohou vyvinout závažné reakce v důsledku možného přebuzení nebo inhibice centrálního nervového systému s výskytem hyper- nebo hypotenzních krizí (nemělo by se předepisovat při užívání inhibitorů MAO, stejně jako během 14-21 dnů po zastavení jejich používání).

Naloxon obnovuje dýchání, snižuje účinek opioidních analgetik a také útlum dýchání a centrálního nervového systému, který způsobují; může urychlit nástup příznaků „abstinenčního syndromu“ v důsledku drogové závislosti.

Naltrexon urychluje výskyt příznaků „abstinenčního syndromu“ na pozadí drogové závislosti (příznaky se mohou objevit již 5 minut po podání léku, trvají 48 hodin, jsou charakterizovány vytrvalostí a obtížemi při jejich odstraňování); snižuje účinek opioidních analgetik (analgetik, protiprůjmových, antitusických); neovlivňuje příznaky způsobené histaminovou reakcí.

Nalorfin ruší respirační depresi způsobenou opioidními analgetiky při zachování jejich analgetického účinku.

Snižuje účinek metoklopramidu.

speciální instrukce

Opioidní analgetika by se neměla kombinovat s inhibitory monoaminooxidázy. Dlouhodobé užívání barbiturátů nebo opioidních analgetik stimuluje rozvoj zkřížené tolerance. Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

Použití vysokých dávek léku, zejména u starších pacientů, může vést k rozvoji respiračního selhání a kómatu.

Respirační selhání vyžaduje podporu dýchání a podávání antagonisty naloxonu, ale použití naloxonu u subjektů závislých na drogách může vést k rozvoji abstinenčního syndromu.

Udržovací terapie je zaměřena na podporu dýchání a odstranění pacienta ze šokového stavu podáváním naloxonu. Frekvence podávání léku závisí na stupni respiračního selhání a stupni kómatu.

Vývoj nežádoucích účinků závisí na individuální citlivosti na opioidní receptory.

U dětí starších 2 let se mohou objevit křeče, při použití ve velkých dávkách může progredovat selhání ledvin.

Komatózní stav se projevuje zúžením zornic a útlumem dýchání, což může znamenat předávkování. Dilatace zornic ukazuje na rozvoj hypoxie. Plicní edém po předávkování je častou příčinou smrti.

Při opakovaném užívání se může vyvinout závislost a drogová závislost. Euforie je možná.

Používejte opatrně při selhání jater a/nebo ledvin, hypotyreóze, myxedému, hypertrofii prostaty, impotenci, šoku, myasthenia gravis, zánětlivých onemocněních trávicího traktu, dále u pacientů nad 60 let, chirurgických výkonech na gastrointestinálním traktu, močových cestách systém, zúžení močové trubice, bronchiální astma, CHOPN, křeče, arytmie, arteriální hypotenze, chronické srdeční selhání, respirační selhání, adrenální insuficience, deprese centrálního nervového systému, intrakraniální hypertenze, traumatické poranění mozku, sebevražda, emoční labilita, alkoholismus, vážně nemocní, oslabení pacientů s kachexií v dětství.

Použití v pediatrii

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Během léčby byste neměli řídit vozidlo ani obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, studený lepkavý pot, zmatenost, závratě, ospalost, snížený krevní tlak, nervozita, únava, bradykardie, těžká slabost, pomalé namáhavé dýchání, hypotermie, úzkost, mióza (při těžké hypoxii mohou být rozšířeny zorničky), křeče, hypoventilace, kardiovaskulární selhání, v těžkých případech - ztráta vědomí, zástava dechu, kóma.

Léčba: udržení dostatečné plicní ventilace, systémové hemodynamiky a normální tělesné teploty. Pacient by měl být neustále sledován; v případě potřeby provést mechanickou ventilaci, předepsat respirační stimulanty, použít specifického opioidního antagonistu - naloxon (eliminuje respirační depresi způsobenou opioidními analgetiky při zachování jejich analgetického účinku).

Forma uvolnění a balení

1 ml léčiva se nalije do neutrálních skleněných ampulí pro plnění injekční stříkačky se dvěma červenými kroužky na kapiláře, s přerušovacím bodem nebo přerušovacím kroužkem.

Ke každé ampulce je připevněn štítek vyrobený ze štítku nebo psacího papíru.

5 nebo 10 ampulí je baleno v blistrech vyrobených z polyvinylchloridové fólie a hliníkové nebo dovážené fólie.

Blistrové obaly Outline spolu se schválenými pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v krabicích vyrobených z lepenky nebo vlnité lepenky. Počet instrukcí je vnořen podle počtu balíčků.