Mikosist, kapsle. Drahé, ale účinné - lék Mikosist Mikosist akce

Antifungální lék

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 4 (Coni-Snap); horní část: světle modrá, neprůhledná (L 910); spodní část: bílá, neprůhledná (L 500); obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek nebo hustá prášková hmota.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mastek, K30, kukuřičný škrob, laktóza (bezvodá).

horníčást -(Tsv.I.73015, E132), oxid titaničitý (Tsv.I.77891, E171), želatina.

7 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.

Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 2 (Coni-Snap); horní část: tyrkysová, neprůhledná (L 890); spodní část: bílá, neprůhledná (L 500); obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek nebo hustá prášková hmota.

Složení tvrdé želatinové tobolky: spodní část- oxid titaničitý (Tsv.I.77891, E171), želatina; nejlepší část

7 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.

◊ Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 1 (Coni-Snap); horní část: modrá, neprůhledná (54.038); spodní část: bílá, neprůhledná (L 500); obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek nebo hustá prášková hmota.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mastek, povidon K30, kukuřičný škrob, laktóza (bezvodá).

Složení tvrdé želatinové tobolky: spodní část - oxid titaničitý (Tsv.I.77891, E171), želatina; nejlepší část- indigokarmín (Tsv.I.73015, E132), oxid titaničitý (Tsv.I.77891, E171), želatina.

1 PC. - blistry (1) - kartonové obaly.
1 PC. - blistry (2) - kartonové obaly.
1 PC. - blistry (4) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Flukonazol, triazolové antifungální činidlo, je silný selektivní inhibitor syntézy sterolů v buňkách hub.

In vitro a v klinických studiích prokázal flukonazol aktivitu proti většině z následujících mikroorganismů: Candida albicans, Candida glabrata(mnoho kmenů je středně citlivých), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Bylo prokázáno, že flukonazol je účinný in vitro proti následujícím mikroorganismům: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; klinický význam toho však není znám.

Při perorálním podání vykazuje flukonazol aktivitu v různých zvířecích modelech plísňových infekcí. Byla prokázána aktivita léku u oportunních mykóz vč. zapříčiněno Candida spp.(včetně generalizované kandidózy u imunosuprimovaných zvířat), Cryptococcus neoformans(včetně intrakraniálních infekcí), Microsporum spp. a Trichophyton spp. Aktivita flukonazolu byla také stanovena na modelech endemických mykóz u zvířat, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(včetně intrakraniálních infekcí) a Histoplasma capsulatum, u zvířat s normální a potlačenou imunitou.

Flukonazol má vysokou specificitu pro houbové enzymy závislé na cytochromu P450. Léčba flukonazolem v dávce 50 mg/den po dobu až 28 dnů neovlivňuje koncentrace testosteronu v krvi u mužů ani koncentrace steroidů u žen ve fertilním věku. Flukonazol v dávce 200-400 mg/den nemá klinicky významný vliv na hladiny endogenních steroidů a jejich odpověď na stimulaci ACTH u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví.

Mechanismy rozvoje rezistence na flukonazol

Rezistence na flukonazol se může vyvinout v následujících případech: kvalitativní nebo kvantitativní změna enzymu, který je cílem flukonazolu (lanosteryl 14-alfa demetyláza), snížený přístup k cíli flukonazolu nebo kombinace těchto mechanismů.

Bodové mutace v genu ERG11, kódujícího cílový enzym, vedou k modifikaci cíle a snížení afinity k azolům. Zvýšení exprese genu ERG 11 vede k produkci vysokých koncentrací cílového enzymu, což vytváří potřebu zvýšit koncentraci flukonazolu v intracelulární tekutině k potlačení všech molekul enzymu v buňce.

Druhým významným mechanismem rezistence je aktivní odstranění flukonazolu z intracelulárního prostoru prostřednictvím aktivace dvou typů přenašečů podílejících se na aktivním odstraňování (efluxu) léčiv z buňky houby. Mezi tyto transportéry patří hlavní posel kódovaný geny MDR (multidrug resistance) a superrodina transportérů ATP-vazebných kazet, kódovaná geny CDR (geny rezistence vůči plísním). Candida na antimykotika ze skupiny azolů).

Nadměrná exprese genu MDR vede k rezistenci vůči flukonazolu, zatímco nadměrná exprese genů CDR může vést k rezistenci vůči různým azolům. Odolnost vůči Candida glabrata obvykle zprostředkována nadměrnou expresí genu CDR, což vede k rezistenci vůči mnoha azolům. U těch kmenů, u kterých je minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovena jako střední (16-32 μg/ml), se doporučuje použít maximální dávku flukonazolu.

Candida krusei by měl být považován za rezistentní na flukonazol. Mechanismus rezistence je spojen se sníženou citlivostí cílového enzymu na inhibiční účinky flukonazolu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika flukonazolu je podobná při intravenózním a perorálním podání.

Sání

Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává, plazmatické koncentrace a celková biologická dostupnost přesahují 90 % hodnot při intravenózním podání. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci flukonazolu. Koncentrace v krevní plazmě je úměrná dávce, Cmax je dosaženo 0,5-1,5 hodiny po užití flukonazolu nalačno. 90 % rovnovážné koncentrace je dosaženo do 4 nebo 5 dnů po zahájení terapie (při opakovaných dávkách léku 1krát denně). Cmax flukonazolu ve slinách při užívání tobolky je dosaženo po 4 hodinách.

Podání nasycovací dávky (1. den), 2x vyšší než je obvyklá denní dávka, umožňuje dosáhnout 90 % C ss do druhého dne. V d se blíží celkovému obsahu vody v těle. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (11-12 %).

Rozdělení

Flukonazol dobře proniká do všech tělesných tekutin. Koncentrace flukonazolu ve slinách a sputu jsou podobné jeho koncentracím v krevní plazmě. U pacientů s mykotickou meningitidou je koncentrace flukonazolu v mozkomíšním moku asi 80 % jeho koncentrace v krevní plazmě.

Ve stratum corneum, epidermis, dermis a potní tekutině je dosahováno vysokých koncentrací, které převyšují koncentrace v séru. Flukonazol se hromadí ve stratum corneum. Při užívání v dávce 50 mg 1krát denně je koncentrace flukonazolu po 12 dnech 73 mcg / g a 7 dní po ukončení léčby - pouze 5,8 mcg / g. Při použití v dávce 150 mg 1krát týdně. koncentrace flukonazolu ve stratum corneum 7. den je 23,4 mcg/g a 7 dní po užití druhé dávky - 7,1 mcg/g.

Koncentrace flukonazolu v nehtech po 4 měsících užívání v dávce 150 mg 1x týdně. je 4,05 mcg/g u zdravých a 1,8 mcg/g u postižených nehtů; 6 měsíců po ukončení terapie je flukonazol v nehtech stále detekován.

Ve farmakokinetické studii u 10 žen, které dočasně nebo úplně přestaly kojit, byly po jednorázové dávce 150 mg flukonazolu hodnoceny koncentrace flukonazolu v plazmě a mateřském mléce po dobu 48 hodin. Flukonazol byl zjištěn v mateřském mléce v průměrné koncentraci přibližně 98 % plazmatických koncentrací flukonazolu u matky. Průměrná Cmax byla 2,61 mg/l po 52 hodinách po užití léku.

Metabolismus a vylučování

Nebyly detekovány žádné cirkulující metabolity.

T1/2 je asi 30 hod. Lék je vylučován převážně ledvinami: přibližně 80 % podané dávky se nachází v moči v nezměněné podobě. Clearance flukonazolu je úměrná QC.

Long T1/2 z krevní plazmy vám umožňuje užívat flukonazol jednou pro vaginální kandidózu a 1krát denně nebo 1krát týdně. - pro ostatní indikace.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Děti a mladiství do 18 let. U dětí byly získány následující hodnoty farmakokinetických parametrů:

Starší pacienti (nad 65 let). Bylo zjištěno, že při jednorázové dávce flukonazolu 50 mg perorálně u starších pacientů ve věku 65 let a starších, z nichž někteří současně užívali diuretika, bylo Cmax dosaženo 1,3 hodiny po podání a bylo 1,54 mcg/ml, průměrné hodnoty AUC byly 76,4 ±20,3 mcg×h/ml a průměrný T1/2 je 46,2 hod. Hodnoty těchto farmakokinetických parametrů jsou vyšší než u mladých pacientů, což je pravděpodobně způsobeno sníženou funkcí ledvin charakteristickou pro stáří. Současné užívání diuretik nezpůsobilo významnou změnu AUC a Cmax. CC (74 ml/min), procento flukonazolu vyloučeného v nezměněné podobě ledvinami (0-24 hodin, 22 %) a renální clearance flukonazolu (0,124 ml/min/kg) jsou u starších pacientů ve srovnání s mladými pacienty nižší.

Indikace

Léčba následujících onemocnění v Dospělí:

• kryptokoková meningitida;
• kokcidioidomykóza;
• invazivní kandidóza;
• kandidóza sliznic vč. orofaryngeální kandidóza, esofageální kandidóza, kandidurie a chronická mukokutánní kandidóza;
• chronická atrofická kandidóza dutiny ústní (spojená s nošením zubní protézy), kdy ústní hygiena nebo lokální léčba nestačí;
• vaginální kandidóza, akutní nebo recidivující, pokud lokální léčba není použitelná;
• kandidální balanitida, pokud lokální léčba není použitelná;
• dermatomykózy, vč. tinea pedis, tinea torzo, tinea inguinalis, tinea versicolor a kožní kandidóza, pokud je indikována systémová léčba;
• dermatofytóza nehtů (onychomykóza), kdy léčba jinými léky není přijatelná.

Prevence následujících onemocnění v Dospělí:

• relapsy kryptokokové meningitidy u pacientů s vysokým rizikem relapsu;
• relapsy orofaryngeální kandidózy a jícnové kandidózy u pacientů infikovaných HIV s vysokým rizikem relapsu;
• ke snížení frekvence relapsů vaginální kandidózy (4 nebo více epizod za rok);
• k prevenci kandidových infekcí u pacientů s prodlouženou neutropenií (jako jsou pacienti s hematologickými malignitami podstupující chemoterapii nebo pacienti podstupující transplantaci hematopoetických kmenových buněk).

Léčba a prevence následujících onemocnění v děti:

• slizniční kandidóza (orofaryngeální kandidóza a ezofageální kandidóza), invazivní kandidóza, kryptokoková meningitida a prevence kandidových infekcí u pacientů s oslabeným imunitním systémem;
• jako udržovací terapie k prevenci relapsu kryptokokové meningitidy u dětí s vysokým rizikem relapsu.

Kontraindikace

• současné užívání terfenadinu (na pozadí neustálého užívání flukonazolu v dávce 400 mg / den nebo vyšší);
• současné užívání s léky, které prodlužují QT interval a jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4, jako je cisaprid, astemizol, pimozid, chinidin;
• nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);
• přecitlivělost na flukonazol, jiné složky léčiva nebo azolové sloučeniny se strukturou podobnou flukonazolu.

Opatrně: selhání jater; selhání ledvin; výskyt vyrážky během užívání flukonazolu u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí a invazivními/systémovými plísňovými infekcemi; současné užívání terfenadinu a flukonazolu v dávce nižší než 400 mg/den; potenciálně proarytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory (organické srdeční onemocnění, nerovnováha elektrolytů a souběžná léčba, která přispívá k rozvoji těchto poruch).

Dávkování

Droga se užívá perorálně. Tobolky se polykají celé.

Terapie může být zahájena až do výsledků kultivace a dalších laboratorních testů. Jakmile však budou známy výsledky těchto studií, antimykotická terapie bude muset být odpovídajícím způsobem upravena.

Při převodu pacienta z intravenózního na perorální podávání léku nebo naopak není nutná žádná změna denní dávky.

Denní dávka přípravku Mikosist závisí na povaze a závažnosti plísňové infekce. U infekcí, které vyžadují opětovné podání léku, by léčba měla pokračovat, dokud nezmizí klinické nebo laboratorní příznaky aktivní mykotické infekce. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitidou nebo recidivující orofaryngeální kandidózou obvykle vyžadují podpůrnou péči, aby se zabránilo opakování infekce.

Dospělí

Na kryptokokové meningitidy a kryptokokové infekce jiných lokalizací První den se obvykle používá 400 mg a poté léčba pokračuje dávkou 200-400 mg 1krát denně. Délka léčby kryptokokových infekcí závisí na přítomnosti klinického a mykologického účinku; U kryptokokové meningitidy léčba obvykle pokračuje minimálně 6–8 týdnů. V případech léčby život ohrožujících infekcí lze denní dávku zvýšit na 800 mg. K prevenci relapsu kryptokokové meningitidy u pacientů s vysokým rizikem relapsu lze po dokončení úplné primární léčby pokračovat v léčbě přípravkem Mikosist v dávce 200 mg/den po neomezenou dobu.

Na kokcidioidomykóza Může být nutné užívat lék v dávce 200-400 mg/den. U některých infekcí, zejména s poškozením mozkových blan, je možné užívat lék v dávce 800 mg/den. Délka terapie je stanovena individuálně, léčba může trvat až 2 roky; na kokcidioidomykóza je 11-24 měsíců, s parakokcidioidomykóza- 2-17 měsíců, s sporotrichóza 1-16 měsíců a 3-17 měsíců - s histoplazmóza.

Na kandidémie, diseminovaná kandidóza a další invazivní kandidové infekce saturační dávka je 800 mg první den, následná dávka je 400 mg/den. Délka léčby závisí na klinické účinnosti. Obecné doporučení pro délku léčby kandidémie je 2 týdny po prvním negativním výsledku hemokultury a ústupu známek a příznaků kandidémie.

Léčba kandidózy sliznic

Na orofaryngeální kandidóza saturační dávka je 200-400 mg první den, následná dávka je 100-200 mg 1krát denně po dobu 7-21 dnů. Je-li to nutné, u pacientů se závažnou supresí imunitních funkcí lze v léčbě pokračovat i delší dobu.

Na atrofická kandidóza dutiny ústní spojená s nošením zubní protézy lék se obvykle používá v dávce 50 mg 1krát denně po dobu 14 dnů v kombinaci s lokálními antiseptiky k léčbě protézy.

Na kandidurieúčinná dávka je obvykle 200-400 mg/den s délkou léčby 7-21 dní. U pacientů s vážně narušenou funkcí imunitního systému lze použít delší dobu léčby.

Na chronická mukokutánní kandidóza používejte 50-100 mg/den po dobu až 28 dnů léčby. V závislosti na závažnosti léčené infekce nebo na souběžné poruše imunitního systému a infekci lze použít delší období terapie.

Na kandidóza jícnu saturační dávka 200-400 mg první den, následná dávka - 100-200 mg/den. Průběh léčby je 14-30 dní (do dosažení remise jícnové kandidózy). Je-li to nutné, u pacientů se závažnou supresí imunitních funkcí lze v léčbě pokračovat i delší dobu.

Pro prevence relapsu orofaryngeální kandidózy u pacientů infikovaných HIV s vysokým rizikem relapsu

Pro prevence recidivy kandidózy jícnu u pacientů infikovaných HIV s vysokým rizikem relapsu lék se používá v dávce 100-200 mg/den nebo 200 mg 3krát týdně po neomezenou dobu u pacientů s chronicky sníženou imunitou.

Na akutní vaginální kandidóza, kandidální balanitida Lék se užívá jednorázově perorálně v dávce 150 mg. Ke snížení frekvence relapsů vaginální kandidózy lze lék užívat v dávce 150 mg každé tři dny – celkem 3 dávky (1., 4. a 7. den), poté udržovací dávku 150 mg 1krát /týden. Udržovací dávku lze užívat až 6 měsíců.

Léčba dermatomykózy

Na kožní infekce včetně tinea pedis, tinea trunk, tinea inguinalis a kandidózy Doporučená dávka je 150 mg 1krát týdně. nebo 50 mg 1krát denně. Délka terapie je obvykle 2-4 týdny, u mykóz nohou může být nutná delší terapie až 6 týdnů.

Na onychomykóza Doporučená dávka je 150 mg 1krát týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud není infikovaný nehet nahrazen (neinfikovaný nehet znovu doroste). Opětovný růst nehtů na rukou a nohou obvykle trvá 3-6 měsíců, respektive 6-12 měsíců. Rychlost růstu se však může mezi jednotlivci značně lišit a také v závislosti na věku. Po úspěšné léčbě dlouhotrvajících chronických infekcí je někdy pozorována změna tvaru nehtů.

Pro prevence kandidózy u pacientů se zhoubnými nádory Doporučená dávka přípravku Mikosist je 200-400 mg 1krát/den v závislosti na stupni rizika rozvoje plísňové infekce. U pacientů s vysokým rizikem generalizované infekce, například s těžkou nebo dlouhotrvající neutropenií, je doporučená dávka 400 mg 1krát denně. Lék Mikosist se používá několik dní před očekávaným rozvojem neutropenie a po zvýšení počtu neutrofilů na více než 1000 na mm 3 léčba pokračuje dalších 7 dní.

Děti a mladiství do 18 let

Stejně jako u podobných infekcí u dospělých závisí délka léčby na klinickém a mykologickém účinku. U dětí by denní dávka léku neměla překročit dávku pro dospělé. Lék Mikosist se používá denně 1krát denně.

Na kandidóza sliznic Doporučená dávka přípravku Mikosist je 3 mg/kg 1krát/den. První den lze pro rychlejší dosažení Css použít nasycovací dávku 6 mg/kg.

Pro léčba invazivní kandidózy a kryptokokové meningitidy Doporučená dávka je 6-12 mg/kg/den v závislosti na závažnosti onemocnění.

Pro potlačení relapsu kryptokokové meningitidy u dětí s AIDS, Doporučená dávka přípravku Mikosist je 6 mg/kg/den.

Pro prevence plísňových infekcí u imunosuprimovaných dětí, jejichž riziko rozvoje infekce je spojeno s neutropenií, která se vyvine v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radiační terapie, lék se používá v dávce 3-12 mg/kg/den v závislosti na závažnosti a délce trvání indukované neutropenie (viz dávka pro dospělé; pro děti s renálním selháním - viz dávka pro pacienty s renálním selháním). Pokud není možné správně použít lékovou formu léku Mikosist ve formě tobolek u dětí, je třeba zvážit možnost jeho nahrazení jinou lékovou formou léku (roztok pro intravenózní podání) v ekvivalentních dávkách.

Speciální skupiny pacientů

U starší pacienti (nad 65 let) při absenci známek selhání ledvin se lék Mikosist používá v obvyklé dávce. Pacienti s renálním selháním (KR<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

U pacientů s renálním selháním při jedné dávce není nutná žádná změna dávky. U pacientů (včetně dětí) s poruchou funkce ledvin při opakovaném užívání léku by měla být zpočátku podána nárazová dávka 50 mg až 400 mg, poté se denní dávka (v závislosti na indikaci) nastaví podle následující tabulky:

Pacienti na pravidelné dialýze by měl dostat 100 % doporučené dávky po každé dialýze. V den, kdy se dialýza neprovádí, by pacienti měli dostat sníženou (v závislosti na kontrole kvality) dávku léku.

U děti s poruchou funkce ledvin denní dávka léku by měla být snížena ve stejném poměru jako u dospělých v souladu se závažností selhání ledvin.

Vedlejší efekty

Kritéria hodnocení frekvence: velmi časté (≥10 %); často (≥ 1 % a<10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Droga je obvykle velmi dobře snášena.

V klinických a postmarketingových (označených *) studiích flukonazolu byly pozorovány následující nežádoucí účinky.

Z nervového systému:často - bolest hlavy; méně časté - závratě*, křeče*, změny chuti*, parestézie, nespavost, ospalost; zřídka - třes.

Z trávicího systému:často - bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení*; zřídka - flatulence, dyspepsie*, suchá sliznice dutiny ústní, zácpa.

Z jater a žlučových cest:často - zvýšená aktivita sérových aminotransferáz (ALT a AST), alkalická fosfatáza; méně časté - cholestáza, žloutenka*, zvýšená koncentrace bilirubinu; zřídka - hepatotoxicita, v některých případech fatální, jaterní dysfunkce*, hepatitida*, hepatocelulární nekróza*, hepatocelulární poškození.

Z kůže a podkoží:často - vyrážka; méně časté - svědění kůže, kopřivka, zvýšené pocení, léková vyrážka (včetně přetrvávající lékové vyrážky); vzácně - exfoliativní kožní léze*, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, edém obličeje, alopecie*; frekvence neznámá - léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).

Z hematopoetického systému*: zřídka - leukopenie, včetně neutropenie a agranulocytózy, trombocytopenie, anémie.

Z imunitního systému*: anafylaxe (včetně angioedému).

Z kardiovaskulárního systému*: zřídka - zvýšení intervalu QT na EKG, polymorfní komorová tachykardie typu "pirueta" (torsade de pointes).

Poruchy metabolismu a výživy*: zřídka - zvýšené koncentrace cholesterolu a triglyceridů v krevní plazmě, hypokalémie.

Z pohybového aparátu: zřídka - myalgie.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: méně časté - slabost, astenie, únava, horečka, vertigo.

U některých pacientů, zejména u pacientů se závažným onemocněním, jako je AIDS nebo rakovina, byly během léčby flukonazolem a příbuznými léky pozorovány změny krevního obrazu, renálních a jaterních funkcí, ale klinický význam těchto změn a jejich vztah k léčbě nebyl prokázán založeno.

Předávkovat

Byly hlášeny případy předávkování flukonazolem a v jednom případě se u 42letého pacienta infikovaného virem lidské imunodeficience po užití 8200 mg léku rozvinuly halucinace a paranoidní chování. Pacient byl hospitalizován, jeho stav se do 48 hodin vrátil do normálu.

Léčba: v případě předávkování může poskytnout adekvátní účinek symptomatická léčba (včetně podpůrných opatření a výplachu žaludku). Flukonazol se vylučuje primárně ledvinami, takže nucená diuréza pravděpodobně urychlí eliminaci léku. Hemodialýza trvající 3 hodiny snižuje hladinu flukonazolu v krevní plazmě přibližně o 50 %.

Drogové interakce

Jednorázové nebo opakované dávky flukonazolu v dávce 50 mg neovlivňují metabolismus fenazonu (Antipyrinu), pokud jsou užívány současně.

Současné užívání je kontraindikováno

cisaprid: při současném užívání flukonazolu a cisapridu jsou možné nežádoucí účinky ze srdce, vč. polymorfní komorová tachykardie typu „pirueta“ (torsade de pointes). Užívání flukonazolu v dávce 200 mg 1krát denně a cisapridu v dávce 20 mg 4krát denně vede k výraznému zvýšení plazmatických koncentrací cisapridu a prodloužení QT intervalu na EKG. Současné užívání cisapridu a flukonazolu je kontraindikováno.

Terfenadin: Při současném užívání azolových antimykotik a terfenadinu se mohou vyskytnout závažné arytmie v důsledku prodloužení QT intervalu. Při užívání flukonazolu v dávce 200 mg/den nebylo zjištěno prodloužení QT intervalu, nicméně užívání flukonazolu v dávkách 400 mg/den a vyšších způsobuje významné zvýšení koncentrace terfenadinu v krvi plazma. Současné užívání flukonazolu v dávkách 400 mg/den nebo vyšších s terfenadinem je kontraindikováno. Léčba flukonazolem v dávkách nižších než 400 mg/den v kombinaci s terfenadinem by měla být prováděna za pečlivého sledování.

Astemizol: Současné užívání flukonazolu s astemizolem nebo jinými léky, jejichž metabolismus je prováděn systémem cytochromu P450, může být doprovázeno zvýšením sérových koncentrací těchto léků. Zvýšení koncentrace astemizolu v krevní plazmě může vést k prodloužení QT intervalu a v některých případech k rozvoji polymorfní komorové tachykardie typu torsade de pointes. Současné užívání astemizolu a flukonazolu je kontraindikováno.

Pimozid: in vitro nebo in vivo, Současné užívání flukonazolu a pimozidu může vést k inhibici metabolismu pimozidu. Naopak zvýšení plazmatických koncentrací pimozidu může vést k prodloužení QT intervalu a v některých případech k rozvoji polymorfní komorové tachykardie typu torsade de pointes. Současné užívání pimozidu a flukonazolu je kontraindikováno.

chinidin: navzdory skutečnosti, že nebyly provedeny žádné relevantní studie in vitro nebo in vivo Současné užívání flukonazolu a chinidinu může také vést k inhibici metabolismu chinidinu. Užívání chinidinu je spojeno s prodloužením QT intervalu a v některých případech s rozvojem torsade de pointes (TdP). Současné užívání chinidinu a flukonazolu je kontraindikováno.

Erythromycin: Současné užívání flukonazolu a erythromycinu potenciálně vede ke zvýšenému riziku kardiotoxicity (prodloužení QT intervalu, torsade de pointes) a následně k náhlé srdeční smrti. Současné užívání flukonazolu a erythromycinu je kontraindikováno.

Současné použití n nedoporučeno

Halofantrin: Flukonazol může zvýšit plazmatické koncentrace halofantrinu v důsledku inhibice izoenzymu CYP3A4. Při současném použití s ​​flukonazolem a jinými azolovými antimykotiky je možný rozvoj polymorfní komorové tachykardie typu „pirueta“ (torsade de pointes), proto se jejich kombinované použití nedoporučuje.

Současné použití vyžaduje dodržování předpisů Pozor

amiodaron: Užívání amiodaronu je spojováno s prodloužením QT intervalu. Při současném užívání flukonazolu a amiodaronu je třeba opatrnosti, zvláště při užívání vysoké dávky flukonazolu (800 mg).

Současné užívání vyžaduje opatrnost a případně úpravu dávky.

Léky ovlivňující flukonazol

Hydrochlorothiazid: opakované použití hydrochlorothiazidu současně s flukonazolem vede ke zvýšení koncentrace flukonazolu v krevní plazmě o 40 %. Účinek tohoto rozsahu nevyžaduje změnu dávkovacího režimu flukonazolu u pacientů užívajících současně diuretika, ale lékař by to měl vzít v úvahu.

rifampicin: Současné užívání flukonazolu a rifampicinu vede ke snížení AUC o 25 % a poločasu flukonazolu o 20 %. U pacientů, kteří současně užívají rifampicin, je třeba zvážit vhodnost zvýšení dávky flukonazolu.

Léky ovlivněné flukonazolem

Flukonazol je středně silný inhibitor izoenzymů 2C9 a 3A4 cytochromu P450 (CYP). Flukonazol je také inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Navíc, kromě účinků uvedených níže, existuje riziko zvýšených plazmatických koncentrací jiných léků metabolizovaných izoenzymy CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, pokud jsou užívány současně s flukonazolem. V tomto ohledu je třeba postupovat opatrně při současném užívání těchto léků, a pokud jsou takové kombinace nezbytné, pacienti by měli být pod přísným lékařským dohledem. Je třeba vzít v úvahu, že inhibiční účinek flukonazolu přetrvává 4–5 dní po vysazení léku z důvodu dlouhého poločasu.

Alfentanil: dochází ke snížení clearance a Vd, zvýšení T 1/2 alfentanilu. To může být způsobeno inhibicí izoenzymu CYP3A4 flukonazolem. Může být nutná úprava dávkování alfentanilu.

Amitriptylin, nortriptylin: zvýšení účinku. Koncentrace 5-nortriptylinu a/nebo S-amitriptylinu lze měřit na začátku kombinované terapie s flukonazolem a jeden týden po jejím zahájení. V případě potřeby by měla být dávka amitriptylinu/nortriptylinu upravena.

: ve studiích na myších (včetně myší s imunosupresí) byly zaznamenány následující výsledky - malý aditivní antimykotický účinek u systémových infekcí způsobených Сandida albicans, nedostatek interakce s intrakraniální infekcí způsobenou Cryptococcus neoformans a antagonismus u systémových infekcí způsobených Aspergillus fumigatus. Klinický význam těchto výsledků není jasný.

Antikoagulancia: podobně jako ostatní antimykotika (deriváty azolů) i flukonazol při současném užívání s warfarinem prodlužuje protrombinový čas (o 12 %), a proto může dojít ke krvácení (hematomy, krvácení z nosu a trávicího traktu, hematurie, melena). U pacientů užívajících kumarinová a indandionová antikoagulancia a flukonazol je nutné během léčby a po dobu 8 dnů po současném užívání neustále sledovat protrombinový čas. Měla by se také posoudit proveditelnost úpravy dávky těchto antikoagulancií.

Azithromycin: při současném perorálním podání flukonazolu v jedné dávce 800 mg s azithromycinem v jedné dávce 1200 mg nebyla mezi oběma léky prokázána žádná výrazná farmakokinetická interakce.

Benzodiazepiny (krátkodobě působící): Po perorálním podání midazolamu flukonazol významně zvyšuje koncentraci midazolamu a psychomotorické účinky a tento účinek je výraznější po perorálním podání flukonazolu než při intravenózním podání. Pokud je nutná současná léčba benzodiazepiny, pacienti užívající flukonazol by měli být sledováni, aby bylo možné posoudit vhodnost vhodného snížení dávky benzodiazepinů. Při současném podání jedné dávky triazolamu zvyšuje flukonazol v důsledku inhibice metabolismu triazolamu AUC triazolamu přibližně o 50 %, Cmax o 25–50 % a T1/2 o 25–50 %. Může být nutná úprava dávky triazolamu.

karbamazepin: flukonazol inhibuje metabolismus karbamazepinu a zvyšuje sérovou koncentraci karbamazepinu o 30 %. Je třeba vzít v úvahu riziko toxicity karbamazepinu. Je třeba posoudit potřebu úpravy dávky karbamazepinu na základě koncentrace/účinku.

: Někteří antagonisté vápníkových kanálů (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil a felodipin) jsou metabolizováni izoenzymem CYP3A4. Flukonazol zvyšuje systémovou expozici blokátorům kalciových kanálů. Doporučuje se sledování vývoje nežádoucích účinků.

Nevirapin: Současné podávání flukonazolu a nevirapinu zvýšilo expozici nevirapinu přibližně o 100 % ve srovnání s kontrolními údaji pro samotný nevirapin. Vzhledem k riziku zvýšeného vylučování nevirapinu při současném užívání léků jsou nutná určitá opatření a pečlivé sledování pacientů.

Cyklosporin: u pacientů s transplantovanou ledvinou vede použití flukonazolu v dávce 200 mg/den k pomalému zvyšování koncentrací cyklosporinu. Při opakovaných dávkách flukonazolu v dávce 100 mg/den však nebyly u příjemců kostní dřeně pozorovány žádné změny v koncentracích cyklosporinu. Při současném užívání flukonazolu a cyklosporinu se doporučuje sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi.

cyklofosfamid: při současném užívání cyklofosfamidu a flukonazolu je pozorováno zvýšení sérových koncentrací bilirubinu a kreatininu. Tato kombinace je přijatelná vzhledem k riziku zvýšených koncentrací bilirubinu a kreatininu.

Fentanyl: Bylo hlášeno jedno úmrtí pravděpodobně související se současným užíváním fentanylu a flukonazolu. Předpokládá se, že tyto poruchy souvisejí s intoxikací fentanylem. Bylo prokázáno, že flukonazol významně prodlužuje dobu clearance fentanylu. Je třeba mít na paměti, že zvýšení koncentrace fentanylu může vést k útlumu respiračních funkcí.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy: Pokud se flukonazol užívá současně s inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizovanými izoenzymem CYP3A4 (jako je atorvastatin a simvastatin) nebo izoenzymem CYP2D6 (jako je fluvastatin), zvyšuje se riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy. Pokud je nutná současná léčba těmito léky, pacienti by měli být sledováni s ohledem na příznaky myopatie a rhabdomyolýzy. Je nutné sledovat koncentraci kreatininkinázy. Pokud dojde k významnému zvýšení koncentrací kreatininkinázy nebo pokud je diagnostikována nebo podezření na myopatii nebo rhabdomyolýzu, léčba inhibitory HMG-CoA reduktázy by měla být přerušena.

Losartan: flukonazol inhibuje metabolismus losartanu na jeho aktivní metabolit (E-3174), který je odpovědný za většinu účinků spojených s antagonismem receptoru angiotenzinu II. Je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

metadon: Flukonazol může zvýšit plazmatické koncentrace metadonu. Může být nutná úprava dávky metadonu.

NSAID: Max a AUC flurbiprofenu se zvýšily o 23 % a 81 %. Podobně se Cmax a AUC farmakologicky aktivního izomeru zvyšují o 15 % a 82 %, pokud je flukonazol podáván současně s racemickým ibuprofenem (400 mg). Při současném užívání flukonazolu v dávce 200 mg/den a celekoxibu v dávce 200 mg se Cmax celekoxibu zvýší o 68 % a AUC o 134 %. V této kombinaci je možné snížit dávku celekoxibu na polovinu.

Ačkoli neexistují žádné cílené studie, flukonazol může zvýšit systémovou expozici jiných NSAID metabolizovaných CYP2C9 (např. naproxen, lornoxikam, meloxikam, diklofenak). Může být nutná úprava dávky NSAID. Pokud se NSAID a flukonazol užívají současně, pacienti by měli být pečlivě lékařsky sledováni, aby bylo možné identifikovat a sledovat nežádoucí účinky a toxicity související s NSAID.

olaparib: Středně silné inhibitory CYP3A4, jako je flukonazol, zvyšují plazmatické koncentrace olaparibu. Jejich současné použití se nedoporučuje. Pokud se současnému užívání nelze vyhnout, dávka olaparibu by měla být snížena na 200 mg dvakrát denně.

Perorální antikoncepce: při současném užívání kombinované perorální antikoncepce s flukonazolem v dávce 50 mg nebyl prokázán žádný významný účinek na hladiny hormonů, zatímco při denním příjmu 200 mg flukonazolu se AUC ethinylestradiolu a levonorgestrelu zvyšuje o 40 % a 24 %, a při užívání 300 mg flukonazolu 1krát/týdně Hodnoty AUC ethinylestradiolu a norethindronu se zvýšily o 24 % a 13 %. Je tedy nepravděpodobné, že by opakované použití flukonazolu v uvedených dávkách ovlivnilo účinnost kombinované perorální antikoncepce.

fenytoin: Současné užívání flukonazolu a fenytoinu může být doprovázeno klinicky významným zvýšením koncentrací fenytoinu. Pokud je nutné současné užívání obou léků, je třeba monitorovat koncentrace fenytoinu a podle toho upravit dávku, aby byly zajištěny terapeutické koncentrace v séru.

Ivacaftor: Při současném podávání s ivakaftorem, stimulátorem regulátoru transmembránové vodivosti (CFTR) cystické fibrózy, došlo ke 3násobnému zvýšení expozice ivakaftoru a 1,9násobnému zvýšení expozice hydroxymethylivakaftoru (Ml). U pacientů, kteří současně užívají středně silné inhibitory izoenzymu CYP3A, jako je flukonazol a erytromycin, se doporučuje snížit dávku ivakaftoru na 150 mg 1krát denně.

Prednison: Existuje zpráva o rozvoji akutní adrenální insuficience u pacienta po transplantaci jater, zatímco flukonazol byl vysazen po tříměsíční léčbě. Přerušení léčby flukonazolem pravděpodobně způsobilo zvýšení aktivity izoenzymu CYP3A4, což vedlo ke zvýšenému metabolismu prednisonu. Pacienti užívající kombinovanou léčbu prednisonem a flukonazolem by měli být při vysazování flukonazolu pod pečlivým lékařským dohledem, aby se zhodnotil stav kůry nadledvin.

rifabutin: Současné užívání flukonazolu a rifabutinu může vést ke zvýšení sérových koncentrací rifabutinu až o 80 %. Byly popsány případy uveitidy při současném užívání flukonazolu a rifabutinu. Pacienti užívající současně rifabutin a flukonazol by měli být pečlivě sledováni.

saquinavir: AUC se zvyšuje přibližně o 50 %, Cmax se zvyšuje o 55 %, clearance sachinaviru klesá přibližně o 50 % v důsledku inhibice jaterního metabolismu izoenzymu CYP3A4 a inhibice P-glykoproteinu. Může být nutné upravit dávku saquinaviru.

Sirolimus: Dochází ke zvýšení koncentrace sirolimu v krevní plazmě, pravděpodobně v důsledku inhibice metabolismu sirolimu prostřednictvím inhibice izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu. Tuto kombinaci lze použít s vhodnou úpravou dávky sirolimu v závislosti na účinku/koncentraci.

Sulfonylmočoviny: flukonazol, pokud je užíván současně, vede k prodloužení poločasu perorálních sulfonylmočovin (chlorpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid). Pacientům s diabetes mellitus lze předepsat kombinované užívání flukonazolu a perorálních derivátů sulfonylurey, ale je třeba vzít v úvahu možnost hypoglykémie, navíc je nutné pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi a v případě potřeby úprava dávky derivátů sulfonylurey.

Takrolimus: Současné užívání flukonazolu a takrolimu (perorálně) vede k pětinásobnému zvýšení jeho sérových koncentrací v důsledku inhibice metabolismu takrolimu ve střevě prostřednictvím izoenzymu CYP3A4. Při intravenózním podání takrolimu nedošlo k žádným významným změnám ve farmakokinetice léčiv. Byly popsány případy nefrotoxicity. Pacienti užívající perorálně takrolimus a flukonazol současně musí být pečlivě sledováni. Dávka takrolimu by měla být upravena v závislosti na stupni zvýšení jeho koncentrace v krvi.

teofylin: při současném použití s ​​flukonazolem v dávce 200 mg po dobu 14 dnů se průměrná rychlost plazmatické clearance theofylinu sníží o 18 %. Při předepisování flukonazolu pacientům užívajícím vysoké dávky theofylinu nebo pacientům se zvýšeným rizikem toxicity theofylinu sledujte příznaky předávkování theofylinem a v případě potřeby odpovídajícím způsobem upravte léčbu.

tofacitinib: Expozice tofacitinibu se zvyšuje, pokud je podáván současně s léky, které jsou středně silnými inhibitory izoenzymů CYP3A4 a CYP2C19 (například flukonazol). Může být nezbytná úprava dávky tofacitinibu.

Vinca alkaloidy: Ačkoli chybí cílené studie, předpokládá se, že flukonazol může zvýšit plazmatické koncentrace vinka alkaloidů (např. vinkristin a vinblastin), a tak vést k neurotoxicitě, pravděpodobně v důsledku inhibice CYP3A4.

Vitamín A: Je hlášen jeden případ rozvoje nežádoucích účinků z centrálního nervového systému ve formě pseudotumor cerebri při současném užívání kyseliny all-trans retinové a flukonazolu, které vymizely po vysazení flukonazolu. Použití této kombinace je možné, ale je třeba pamatovat na možnost nežádoucích reakcí centrálního nervového systému.

zidovudin: při současném užívání s flukonazolem bylo pozorováno zvýšení Cmax zidovudinu o 84 % a AUC o 74 %. Tento účinek je pravděpodobně způsoben snížením metabolismu posledně jmenovaného na jeho hlavní metabolit. Před a po léčbě flukonazolem v dávce 200 mg/den po dobu 15 dnů u pacientů s AIDS a ARC (AIDS-related complex) bylo zjištěno významné zvýšení AUC zidovudinu (20 %). Pacienti užívající tuto kombinaci by měli být sledováni z hlediska nežádoucích účinků zidovudinu.

Vorikonazol (inhibitor izoenzymů CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4): Současné užívání vorikonazolu (první den perorálně 400 mg každých 12 hodin, poté 200 mg každých 12 hodin po dobu 2–5 dnů) a flukonazolu (první den perorálně 400 mg, poté 200 mg/den po dobu 4 dnů) vede k zvýšení Cmax vorikonazolu o 57 % a AUC o 79 %. Ukázalo se, že tento účinek přetrvává při snížení dávky a/nebo snížení frekvence podávání některého z léků. Současné užívání vorikonazolu a flukonazolu se nedoporučuje. Při podávání vorikonazolu po flukonazolu se doporučuje sledovat nežádoucí účinky související s vorikonazolem.

Studie interakce perorálních forem flukonazolu při současném užívání s jídlem, cimetidinem, antacidy a také po celkovém ozáření těla při přípravě na transplantaci kostní dřeně ukázaly, že tyto faktory nemají klinicky významný vliv na absorpci flukonazolu.

Uvedené typy interakcí byly stanoveny při opakovaném použití flukonazolu; Nejsou známy žádné lékové interakce vyplývající z jednorázové dávky flukonazolu.

Lékaři by si měli uvědomit, že interakce s jinými léky nebyly konkrétně studovány, ale jsou možné.

speciální instrukce

Případy superinfekce způsobené jinými než Candida albicans kmeny Candida, které jsou často přirozeně odolné vůči flukonazolu (např. Candida krusei). V takových případech může být vyžadována alternativní antimykotická léčba.

V ojedinělých případech bylo užívání flukonazolu provázeno toxickými změnami na játrech vč. s fatálním koncem, hlavně u pacientů se závažnými doprovodnými onemocněními. V případě hepatotoxických účinků spojených s užíváním flukonazolu nebyla zjevná závislost na celkové denní dávce léku, délce terapie, pohlaví a věku pacienta. Hepatotoxický účinek léku byl obvykle reverzibilní; její příznaky vymizely po ukončení terapie.

Pacienti, jejichž jaterní testy jsou během léčby poškozeny, by měli být sledováni s ohledem na známky závažnějšího poškození jater. Pokud se objeví klinické známky nebo příznaky poškození jater, které mohou být spojeny s užíváním flukonazolu, je třeba léčbu přerušit.

Stejně jako ostatní azoly může flukonazol vzácně způsobit anafylaktické reakce. Během léčby flukonazolem se u pacientů vzácně vyvinuly exfoliativní kožní léze, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Lidé s AIDS mají větší pravděpodobnost vzniku závažných kožních reakcí při užívání mnoha léků. Pokud se u pacienta objeví vyrážka během léčby povrchové plísňové infekce, která může být spojena s užíváním flukonazolu, je třeba lék vysadit. Pokud se u pacientů s invazivními nebo systémovými mykotickými infekcemi objeví vyrážka, měli by být pečlivě sledováni a pokud se objeví bulózní léze nebo erythema multiforme exsudativní forma, podávání léku by mělo být přerušeno.

Současné užívání flukonazolu v dávkách nižších než 400 mg/den a terfenadinu by mělo být prováděno pod pečlivým dohledem.

Stejně jako jiné azoly může flukonazol způsobit prodloužení QT intervalu na EKG. Flukonazol způsobuje prodloužení QT intervalu inhibicí dovnitř usměrňujícího proudu draslíkového kanálu. Prodloužení QT intervalu způsobené jinými léky (jako je amiodaron) může být potencováno inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (CYP). Při užívání flukonazolu bylo velmi vzácně pozorováno prodloužení QT intervalu a rozvoj polymorfní komorové tachykardie typu torsade de pointes (torsade de pointes) u pacientů se závažným onemocněním a více rizikovými faktory, jako je organické srdeční onemocnění, nerovnováha elektrolytů a doprovodná terapie, která přispívá k rozvoji takových poruch. Zvýšené riziko rozvoje život ohrožujících komorových arytmií a polymorfní komorové tachykardie se může objevit u pacientů s hypokalémií a progresivním srdečním selháním. Proto by měl být flukonazol používán s opatrností u těchto pacientů s potenciálně proarytmickými stavy.

Pacientům s onemocněním jater, srdce a ledvin se doporučuje konzultovat užívání léku s lékařem.

Při použití flukonazolu 150 mg k léčbě vaginální kandidózy je třeba pacienty upozornit, že zlepšení symptomů je obvykle pozorováno po 24 hodinách, ale někdy trvá několik dní, než dojde k úplnému vymizení. Pokud příznaky přetrvávají několik dní, měli byste se poradit s lékařem.

Důkazy o účinnosti flukonazolu v léčbě jiných typů endemických mykóz, jako je parakokcidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza, jsou omezené, což brání specifickým doporučením pro dávkování.

Flukonazol je středně silný inhibitor izoenzymu CYP2C9 a středně silný inhibitor izoenzymu CYP3A4. Flukonazol je také inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Při současné léčbě léky s úzkým terapeutickým profilem metabolizovanými izoenzymy CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 se doporučuje opatrnost.

U pacientů léčených jinými azoly (např. ketokonazolem) byla hlášena adrenální insuficience. U pacientů užívajících flukonazol byly pozorovány reverzibilní případy adrenální insuficience.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při užívání léku je nutné počítat s možností závratí a křečí.

Těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné adekvátní a kontrolované studie použití flukonazolu u těhotných žen. Během těhotenství je třeba se užívání flukonazolu vyhnout, s výjimkou případů závažných a potenciálně život ohrožujících mykotických infekcí, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží možné riziko pro plod.

U žen ve fertilním věku je třeba zvážit účinné metody antikoncepce po celou dobu léčby a přibližně jeden týden (5-6 poločasů) po poslední dávce léku.

U kojenců, jejichž matky dostávaly flukonazol v dávce 150 mg jednou nebo opakovaně v prvním trimestru těhotenství, byly hlášeny případy samovolného potratu a rozvoje vrozených anomálií. Byly popsány případy mnohočetných vrozených vývojových vad u novorozenců, jejichž matky dostávaly léčbu vysokými dávkami flukonazolu (400–800 mg/den) po většinu nebo celý první trimestr. Byly zaznamenány tyto vývojové poruchy: brachycefalie, narušený vývoj obličejové části lebky, narušená tvorba lebeční klenby, rozštěpy patra, zakřivení stehenních kostí, ztenčení a prodloužení žeber, artrogrypóza a vrozené srdeční vady.

Flukonazol se nachází v mateřském mléce v koncentracích blízkých plazmatickým koncentracím. T1/2 léku z mateřského mléka se přibližně rovná T1/2 z plazmy – 30 hod. Odhadovaná dávka flukonazolu absorbovaná kojencem (s přihlédnutím k tomu, že průměrné množství zkonzumovaného mléka je 150 ml/kg denně), a vypočtená v souladu s průměrnou C max léčiva v mateřském mléce je 0,39 mg/kg/den, což je přibližně 40 % doporučené novorozenecké dávky (pro děti do 2 týdnů věku) nebo 13 % doporučené kojenecké dávky k léčbě slizniční kandidózy.

V kojení lze pokračovat po užití jedné dávky flukonazolu 150 mg. Nedoporučuje se kojit po opakovaných nebo vysokých dávkách flukonazolu. Při rozhodování, zda předepsat Mikosist během kojení, je třeba vzít v úvahu následující faktory: přínos kojení pro zdraví a vývoj kojence spolu s klinickými indikacemi pro předepisování Mikosistu a možnost jakýchkoli potenciálních nežádoucích účinků u kojence. nebo dopad doprovodné mateřské patologie na zdraví dítěte.

Použití v dětství

Použití u dětí do 3 let (pro tuto lékovou formu) je kontraindikováno.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C. Doba použitelnosti - 5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Kapsle Mikosist jsou systémové antimykotikum. Používají se pro etiotropní terapii mykotických infekcí, zaměřenou na ničení patogenních hub citlivých na účinnou látku léčiva. Jak tobolky, tak infuzní roztok Mikosist obsahují jako účinnou látku flukonazol.

V tomto článku se podíváme na to, proč lékaři předepisují Mikosist, včetně návodu k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. Skutečné RECENZE lidí, kteří již Mikosist používali, si můžete přečíst v komentářích.

Složení a forma uvolnění

Mikosist se vyrábí ve formě tvrdých želatinových tobolek s neprůhledným bílým tělem obsahující účinnou látku - flukonazol ve formě husté práškové pasty nebo bílého prášku, o různém dávkování.

• Účinná látka (také mezinárodní nechráněný název): flukonazol.

Klinická a farmakologická skupina: antimykotikum.

Indikace pro použití Mikosist

Mikosist se používá k léčbě systémových plísňových onemocnění:

1. Kandidóza různé lokalizace, včetně kandidémie, poškození endokardu, břišních orgánů (jícen, střeva), sliznic (oči, genitálie, dutina ústní), poškození kůže.
2. Kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy, kryptokokóza dýchacích cest.
3. Mykózy způsobené dermatofyty při neúčinnosti lokální léčby.

Používá se také k léčbě oportunních infekcí u AIDS. Mykózy při užívání cytostatik, u pacientů, po transplantaci, užívání antibiotik, s imunodeficiencí jakékoliv etiologie.

farmakologický účinek

Antifungální léčivo patřící do skupiny triazolů. Antifungálního účinku je dosaženo narušením syntézy ergosterolu, který je nezbytný pro stavbu buněčné membrány houby.

Účinný proti houbovým onemocněním včetně systémových, způsobeným houbami rodu Candida a Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, houby rodu Microsporum a Trichophyton.

Návod k použití

Dávkování, délka a frekvence užívání přípravku Mikosist závisí na typu plísňové infekce. Volba lékové formy - kapsle nebo roztok pro intravenózní podání je určena výhradně zdravím osoby.

• Kryptokokové infekce: denní dávka první den léčby je 400 mg, poté 200-400 mg jednou denně. Délka léčby je dána klinickou účinností potvrzenou mykologickými studiemi a ve většině případů se pohybuje od 42 do 56 dnů. V případě kryptokokové meningitidy je doporučená délka terapie 70-84 dní po negativním výsledku mikrobiologického testu ze vzorku mozkomíšního moku. Po ukončení primární léčby k prevenci relapsu kryptokokové meningitidy by pacienti s AIDS měli dlouhodobě užívat 200 mg Mikosistu denně.
• Při vaginální kandidóze a balanitidě způsobené Candidou užívejte obvykle jednu tobolku Mikosistu 150. Aby se zabránilo relapsu onemocnění, po dobu čtyř měsíců až jednoho roku užívejte Mikosist 150 jednou měsíčně, 1 tobolku.
• Kandidóza sliznic: dutina ústní (včetně atrofické kandidózy dutiny ústní způsobené nošením zubní protézy), jícen, hltan; kandidurie; neinvazivní bronchopulmonální infekce; prevence opětovného rozvoje orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS.
• Pityriasis versicolor. Lék je předepisován po dobu 2 týdnů v dávce 300 mg jednou týdně, v některých případech stačí jedna dávka doporučené dávky, ale zároveň mohou někteří pacienti vyžadovat další třetí dávku 300 mg jednou týdně. Flukonazol je možné užívat i podle alternativního léčebného režimu - po dobu 2-4 týdnů v denní dávce 50 mg (kapsle).
• Prevence rozvoje plísňové infekce na pozadí snížené imunitní aktivity - 50 mg 1krát denně.
• Hluboké endemické mykózy – 200-400 mg jednou denně.

Při užívání přípravku Mikosist se mohou objevit závratě, proto je třeba dbát opatrnosti při řízení nebo provádění prací, které vyžadují extrémní opatrnost.

Kontraindikace

Lék by se neměl používat v následujících případech:

• přecitlivělost na jednu nebo více složek léčiva.
• období laktace (kojení);
• glukózo-galaktózová malabsorpce;
• nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy.

S opatrností: selhání jater a/nebo ledvin; výskyt vyrážky během užívání flukonazolu u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí a invazivními/systémovými plísňovými infekcemi; současné užívání flukonazolu s rifabutinem nebo jinými léky metabolizovanými izoenzymy systému cytochromu P450; současné užívání terfenadinu a flukonazolu v dávce nižší než 400 mg/den; potenciálně proarytmogenní stavy u pacientů s více rizikovými faktory (organické srdeční onemocnění, nerovnováha elektrolytů, současné užívání léků způsobujících arytmie); nesnášenlivost kyseliny acetylsalicylové; těhotenství.

Vedlejší efekty

Bolesti hlavy, křeče, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, bolesti břicha, hepatitida, zvýšená hladina bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy a aminotransferázy. Je třeba vzít v úvahu, že při užívání flukonazolu u pacientů s poruchou imunity (nádory, AIDS) je možná dysfunkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin, ale v současné době není prokázána jejich souvislost s užíváním flukonazolu.

Leukopenie a trombocytopenie jsou také možné. Alergické reakce ve formě Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellova syndromu (toxická epidermální nekrolýza), anafylaktoidní reakce. Kožní vyrážka, alopecie.

Analogy Mikosista

Strukturní analogy účinné látky:

• Vero flukonazol;
• Disorel Sanovel;
• diflazon;
• diflucan;
• Maiconil;
• medoflucon;
• Mycomax;
• mycoflucan;
• Nofung;
• prokanazol;
• Fangiflu;
• flucosan;
• flukosid;
• flucomabol;
• flukomicid;
• flukonazol;
• fluconorm;
• Flucoral;
• Flucorus;
• flucorem;
• flucostat;
• Forkan;
• Fungolon;
• Ciskan.

Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Cena

Průměrná cena MIKOSIST, kapslí v lékárnách (Moskva) je 550 rublů.

Podmínky prodeje

Kapsle Mikosist lze zakoupit bez lékařského předpisu, infuzní roztok - na předpis.

latinský název: Mycosyst
ATX kód: J02A C01
Účinná látka: Fluconazolum
Výrobce: Gedeon Richter Plc (Maďarsko, Rusko)
Podmínky pro výdej z lékárny: Bez lékařského předpisu - kapsle,
dle předpisu - infuze. řešení

Mikosist je silné antimykotikum. Předepsáno pro léčbu a prevenci plísňových infekcí.

Indikace pro použití

Antifungální lék byl vyvinut pro boj s infekcemi způsobenými různými typy patogenů. Pomáhá od:

• Kryptokokóza (meningitida, dermatologické a plicní infekce, sepse atd.)
• Kandidóza různých orgánů
• Infekce slizničních tkání
• Genitální kandidóza
• Mykózy různých částí těla.

Kromě terapie je Mikosist předepisován pro profylaktické účely k prevenci výskytu nebo recidivy infekce u lidí s nízkou úrovní imunity, po operaci, radiační terapii nebo průběhu protinádorových léků.

Složení léku

Mikosist je dostupný v několika lékových formách s různými koncentracemi flukonazolu:

• Vyrábí se kapsle s obsahem účinné látky - 50, 100 nebo 150 mg. Složení pomocných látek je téměř stejné, rozdíl je pouze v barvivech, která jsou nezbytná pro značení kapslí a dávkování složek. Složky, které tvoří tělo a náplň pilulky, jsou pyrogenní oxid křemičitý, mastek, E572, kukuřičný škrob, laktóza, derivát titanu, želatina.
• Infuzní roztok: 1 ml – 0,002 g účinné látky, voda a chlorid sodný.

V jiných lékových formách (tablety, masti, čípky, krém) se antimykotikum nevyrábí.

Léčivé vlastnosti

Aktivní složkou přípravku Mikosyst je flukonazol, syntetizovaná sloučenina patřící do skupiny triazolových látek. Má silné a selektivní vlastnosti: inhibuje produkci enzymů nezbytných pro podporu života patogenu. Přitom působí pouze na patogen, aniž by ovlivňoval enzymy lidského těla.

Po použití léku flukonazol postupně prochází několika biochemickými reakcemi, jejichž konečným výsledkem je potlačení produkce ergosterolu. Tento „stavební“ materiál buněčného organismu je potřebný pro reprodukci nových buněk, stavbu vláken a kolonií houby. Pod vlivem Mikosistu je jeho produkce potlačena.

V důsledku toho se tvoří nedostatek ergosterolu, což přispívá k narušení struktury organismu patogenu. Plášť membrány se stává propustným, dovnitř procházejí látky škodlivé pro tělo - voda, soli a další prvky. Současně dochází k odtoku buněčných látek vytvořenými mikrootvory. To vše přispívá k oslabení, zničení a smrti patogenu.

Flukonazol potlačuje životně důležitou aktivitu patogenů rodu Candida různých typů, kryptokoků a plísní.

Po užití léku je látka rychle a téměř úplně absorbována: její biologická dostupnost dosahuje 90%. Nejvyšší koncentrace v plazmě se tvoří po užití nalačno: např. po požití 150 mg účinné látky je vrcholových hladin dosaženo během 30-90 minut.

Po průniku do těla flukonazol rychle a snadno přechází do všech vnitřních systémů, tkání a tekutin. Jeho koncentrace ve slinách, mozkomíšním moku, sekretu a mléce je stejná jako v plazmě a mnohem vyšší v potu, kůži a stratum corneum.

Užívání Mikosistu první den ve dvojnásobné denní dávce pomáhá rychle dosáhnout nejvyšších hladin.

Vysazení flukonazolu přímo závisí na stavu a správné funkci ledvin: u lidí trpících selháním ledvin trvá toto období delší dobu.

Uvolňovací formuláře

Lék Mikosist je dostupný v tobolkách s různým obsahem léčivé látky a roztoku pro intravenózní infuzi.

50 mg tobolky jsou neprůhledné pilulky v tvrdém želatinovém obalu. Tělo je bílé, víko bledě modré. Náplní je bělavá nebo bílá prášková hmota. Lék je balen po 7 kusech. Balení obsahuje jeden blistr a návod k použití. Průměrná cena - 567 rublů.

100mg tobolky mají také dvoubarevné zbarvení: bílé tělo a tyrkysové víčko. Náplň je podobný sypký prášek nebo stlačená hmota. Lék je balen po 7 kusech. Balení silného papíru obsahuje 1 nebo 4 blistry, vložku. Cena: (28 ks) – 2090 rub.

Mikosist 150 mg: bílé tělo s modrým uzávěrem. Obsah drogy je prášek. Výrobek je balen po 1 kusu. Balení obsahuje 1, 2 nebo 4 balíčky buněk, anotace. Průměrná cena: (1 kus) – 282 rublů, (2 kapsle) – 537 rublů, (4 kusy) – 681 rublů.

Infuzní roztok je kapalina bez nečistot. Může být bezbarvý nebo s mírně výrazným odstínem. Lahvováno ve skleněných lahvích (100 ml). Kartonový obal obsahuje jednu lahvičku a letáček s návodem k použití. Cena - 431 rublů.

Způsob aplikace

Dávkování a trvání terapeutického kurzu určuje ošetřující lékař. Návod k použití doporučuje používat Mikosist následovně:

• Kryptokokové infekce: první dávka - 400 mg jednou, v dalších dnech - 200-400 mg léků jednou denně. Délka kurzu závisí na indikacích, obvykle 1,5-2 měsíce. Terapie meningitidy trvá delší dobu - od 2,5-3 měsíců. Aby se zabránilo infekcím, je pacientům s HIV předepsáno 200 mg léků denně.
• Kandidémie, diseminovaná forma kandidózy a invazivní infekce se léčí stejným způsobem – nejprve se bere 400 mg, poté se dávkování sníží na polovinu. V případě potřeby se vraťte k původnímu dennímu množství.
• V těžkých případech systémové kandidózy pijte 800 mg jednou denně až do vymizení příznaků a další 2 týdny pro konsolidaci terapeutického účinku.
• Infekce sliznic u pacientů s nízkou imunitou se léčí denními dávkami 50-100 mg po dobu 1-2 týdnů. Pokud ti, kteří užívají léky, nevykazují známky zlepšení, pak se terapie prodlužuje. U těžkých forem onemocnění lze dávku zvýšit 2-4krát.
• Poškození dutiny ústní v důsledku nekvalitních zubních náhrad: 50 mg léků denně po dobu 2 týdnů.
• Mikosist na drozd se užívá 1x denně v množství 150 mg. Abyste zabránili návratu infekce, pijte stejné množství jednou za měsíc. Kurz se pohybuje od 4 měsíců do jednoho roku a více.

Preventivní dávky Mikosistu jsou od 50 do 400 mg v závislosti na individuálních indikacích pacientů užívajících léky.

Léčba dětí

Dávková forma se volí podle věku dítěte. Velmi malým dětem jsou předepsány infuze, protože nebudou schopny samy spolknout tobolku. Roztok se podává po kapkách - přibližně 20 mg za minutu.

Jak se přípravek Mikosist dětem užívá, by měl určit lékař. Denní množství antimykotika se vypočítá na základě závažnosti stavu a složitosti infekce. V tomto případě by dávka neměla překročit denní normu pro dospělého pacienta.

• U drozdů sliznic se množství léků pro kojence vypočítává na základě poměru 3 mg na 1 kg hmotnosti. Pro rychlé vytvoření terapeutické koncentrace v krvi lze množství léku pro první dávku zdvojnásobit.
• Komplexní formy (meningitida a další kryptokokové infekce) se léčí vyššími dávkami - v dávce 6 mg flukonazolu na 1 kg tělesné hmotnosti.

U novorozenců se množství Mikosistu vypočítává stejným způsobem, zvyšuje se však frekvence podávání – lék se podává jednou za 72 hodin. To je způsobeno delší dobou odstraňování flukonazolu z těla. U mírně starších dětí (3-4 týdny) se lék používá jednou za 2 dny.

Během těhotenství a těhotenství

Experimenty prováděné na laboratorních zvířatech prokázaly nepříznivé účinky flukonazolu na vývoj plodu. Podobné studie nebyly provedeny na lidech, takže neexistuje dostatek úplných údajů o vlastnostech účinků látky na lidské tělo. Aby se zabránilo škodlivým účinkům na vývoj dítěte, je užívání léku Mikosist během těhotenství zakázáno. Jmenování lze provést pouze v případě nouze: pokud existuje ohrožení života matky nebo rozvinutá infekce je plná závažných komplikací pro plod. V tomto případě může gynekolog povolit léčbu přípravkem Mikosist na vlastní odpovědnost a kontrolu.

Vzhledem k tomu, že flukonazol snadno přechází do mateřského mléka, musí kojící ženy během léčby přípravkem Mikosist přerušit laktaci.

Kontraindikace a preventivní opatření

Mikosist nelze léčit, pokud je tělo přecitlivělé na jeho složky nebo azolové látky, stejně jako:

• V kombinaci s léky Terfenadin, Astemizol
• Pokud má pacient vrozenou intoleranci laktózy, nedostatek laktázy nebo syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce
• Během těhotenství a těhotenství.

Děti, starší lidé a pacienti s onemocněním ledvin nebo jater by měli být předepisováni s velkou opatrností.

Mikosist sice přímo neovlivňuje bdělost a rychlost reakce, ale jeho vedlejší účinky se mohou projevit ve formě ospalosti a letargie. To zase negativně ovlivní vaši schopnost soustředit se. Proto se během léčby lékem doporučuje zdržet se potenciálně nebezpečných činností: řízení nebo práce se složitými mechanismy.

Mezilékové interakce

Hlavní složka Mikosystu je vysoce aktivní a může zvýšit koncentraci jiných léčiv, zpomalit jejich metabolismus nebo odstranit z těla. Abyste se vyhnuli nepředvídatelným následkům takové kombinace, musíte při předepisování přípravku Mikosist informovat svého lékaře o lécích, které užíváte.

• Při kombinaci Mikosistu a nepřímých kumarinových antikoagulancií je nutné sledovat protrombinový interval, protože se může zvýšit.
• Flukonazol může prodloužit poločas derivátů sulfonylmočoviny, což může pomoci snížit hladinu glukózy v krvi.
• Mikosist zvyšuje obsah Fenytoinu, Rifabutinu, Cyklosporinu při společném použití.
• Antimykotika azolové skupiny by se neměla užívat společně s Terfenadinem, protože to vede k rozvoji život ohrožujících arytmií.
• Užívání Mikosistu a Cisapridu je kontraindikováno z důvodu vysokého rizika srdeční dysfunkce.
• Flukonazol je schopen zvýšit plazmatickou koncentraci zidovudinu. Proto je nutné pečlivě sledovat příznaky nežádoucích účinků nejnovějšího léku.
• Mikosist snižuje míru clearance theofylinu. V důsledku dlouhého pobytu v těle posledního léku se zvyšuje riziko předávkování.
• Při kombinaci s midazolamem se zvyšuje riziko psychomotorického postižení.
• Diuretikum Hydrochlorothiazid zvyšuje obsah flukonazolu v těle v průměru o 40 %.

• Aktivní složka Mikosist zvyšuje koncentraci takrolimu, což vytváří větší zátěž pro ledviny a přispívá k narušení jejich funkce.
• Pokud je pacient léčen léky, které jsou metabolizovány P450, pak by měl být Mikosist používán opatrně, aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků nebo předávkování flukonazolem.

Vedlejší efekty

Léčba přípravkem Mikosist může způsobit zhoršení stavu. Nežádoucí účinky léku se projevují jako:

• Nevolnost, zvracení
• Průjem
• Nadýmání
• Bolest břicha
• Deformace chuti
• Zvýšené hladiny jaterních enzymů
• Hepatitida, nekróza orgánové tkáně
• Bolesti hlavy, vertigo
• Poruchy krvetvorby
• Kožní reakce (vyrážka, exsudativní erytém)
• Anafylaxe, Quinckeho edém
• Bronchiální astma
• Zvýšený QT interval
• Poruchy metabolismu a ledvin
• Ztráta vlasů.

Předávkovat

Použití velkých dávek Mikosistu může způsobit intoxikaci těla. Předávkování se v tomto případě projevuje nejen ve formě výrazně zvýšených nežádoucích účinků (nevolnost, průjem nebo křeče). Může způsobit duševní poruchy: halucinace, nevhodné chování (paranoia).

Ke zmírnění intoxikace antimykotikem je nutné provést výplach žaludku, stimulovat zvýšené močení (nucená diuréza) a léčit příznaky. Pokud to lékař považuje za nutné, provádí se hemodialýza. Procedura snižuje obsah Mycosistu v těle téměř o polovinu během 3 hodin.

Podmínky a trvanlivost

Kapsle si zachovají své antimykotické vlastnosti po dobu 5 let, roztok po dobu 2 let (lék v otevřené lahvičce lze používat nejdéle 30 dní). Měly by být chráněny před slunečním zářením a teplota při skladování by neměla být vyšší než 25 °C.

Analogy

Aby byla léčba mykotické infekce účinná, je nutné vybrat nejúčinnější antimykotikum. To může udělat pouze lékař na základě diagnózy a laboratorních údajů.

Biflurin

"PHARMASINTEZ" (Rusko)

Cena: 200 mg (14 ks.) – 21 651 rub.

Antimykotikum na bázi vorikonazolu, látky ze skupiny triazolů. Inhibuje produkci ergosterolu, což přispívá k potlačení vitální aktivity a smrti patogenu.

Přípravek je určen k léčbě těžkých mykotických infekcí, kdy onemocnění bylo způsobeno patogenními organismy rezistentními na jiné léky nebo pokud předchozí terapie byla neúčinná.

Lék se vyrábí ve formě tablet - pilulek v ochranném obalu. Obsah léčivé látky je 50 nebo 200 mg v jedné tabletě. K dispozici je také roztok pro infuzní použití.

Klady:

• Silná akce
• Léčí drozd.

nedostatky:

• Mnoho vedlejších účinků
• Vysoká cena.

Mikosist je moderní antimykotikum se širokým spektrem účinku. Používá se při léčbě plísňových infekcí lokalizovaných na kůži, sliznicích, povrchu nehtů a vnitřních orgánech.

Podstatou účinku drogy je zablokovat jejich schopnost reprodukce, následně je zničit a zabránit recidivám. Kromě toho se úspěšně používá k prevenci infekce u imunokompromitovaných jedinců (například pacientů s diagnózou HIV a pacientů po transplantaci kostní dřeně).

Na rozdíl od svých oblíbených analogů neničí játra - zatížení je minimální. Výsledkem je, že počet vedlejších účinků užívání tohoto léku je mnohem nižší ve srovnání s konkurenčními antimykotiky a cena je poměrně atraktivní.

Forma uvolňování a složky

Na moderním farmaceutickém trhu je lék prezentován ve dvou variantách:

• kapsle;
• tekutý roztok pro intravenózní podání.

Lék obsahuje jako hlavní účinnou látku flukonazol a řadu pomocných látek. V kapslích je:

• oxid křemičitý;
• mléčný cukr (laktóza);
• škrob;
• kyselina stearová;
• mastek;
• povidon.

Roztok obsahuje chlorid sodný a destilát pitné vody.

Kapsle jsou dostupné ve třech dávkách - 50, 100 a 150 g. Název léku odráží množství hlavní účinné látky: "Mikosist 50" obsahuje 50 mg flukonazolu, "Mikosist 100" - 100 mg atd. Roztok pro infuzi obsahuje 2 mg flukonazolu na 1 ml tekutiny.

V lékařské praxi jsou nejoblíbenější formou uvolňování léčiva kapsle o hmotnosti 150 g. Je důležité si uvědomit, že tato značka je často charakterizována jako tablety, ale lék se v této formě nevyrábí. Není také k dispozici ve formě vaginálních čípků předepsaných pro drozd. Krém také chybí ve vývoji výrobce.

Ve formě tobolky má léčivo vzhled bílého drobivého prášku nebo jeho husté hmoty umístěné uvnitř speciální tvrdé skořápky vyrobené z komplexu želatiny a oxidu titaničitého. Každá kapsle je opatřena světlotěsným uzávěrem, jehož barva umožňuje snadnou identifikaci dávkování léku. Konkrétně 50mg hlava tobolky je světle modrá, 100mg tobolka je tyrkysová a 150mg tobolka je tmavě modrá. Velikost kapslí se také liší. Jejich množství v jednom balení je 1, 2, 7, 28 kusů.

Roztok pro intravenózní injekci se prodává ve 100 ml skleněných lahvičkách. Protože obsah flukonazolu v 1 ml roztoku = 2 mg, ve 100 ml bude jeho množství 200 mg.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se většina podané dávky uvolní z gastrointestinálního traktu do krevního řečiště. Maximálně za hodinu a půl poté je dosaženo maximálního procenta léčiva v krvinkách. Krevním oběhem se Mykosist dostává do všech tkání, orgánů a systémů, zvláště soustředěných ve vrstvách kůže a potních žláz. Lék lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Ani jeho užívání s jídlem neovlivňuje jeho vstřebávání.

Tento lék má schopnost pronikat do všech tekutin produkovaných lidským tělem – potu, intimních sekretů, mateřského mléka atd. Účinná koncentrace je u nich pozorována čtvrt dne po užití léku a zůstává po dobu 24 hodin.

50 % přijaté dávky se z těla vyloučí po 30 hodinách. Většina této práce je přidělena ledvinám a čím lépe fungují, tím rychleji je lék eliminován. Zbývající procento látky se vylučuje stolicí pocením.

Indikace pro použití

• drozd u žen;
• mužské projevy kandidózy;
• kandidóza trávicího systému;
• inguinální noha atleta;
• kožní typy mykózy v případě neúčinnosti lokálních léků;
• preventivní léčba mykóz u pacientů s rakovinou podstupujících chemoterapii nebo radiační terapii;
• mykózy po transplantaci orgánů, užívání antibiotik v důsledku imunodeficitních stavů těla;
• plísňové infekce sliznic;
• kryptokoková meningitida;
• kryptokokóza;
• léčba plísňových infekcí nehtových plotének (přísně dle doporučení lékaře)

Kontraindikace

Podle návodu k použití je třeba se Mikosistu vyhnout, pokud:

• odhalila zvýšenou citlivost pacienta na flukonazol;
• pacient užívá Cisaprid a H1-antihistaminika;
• laktózová intolerance;
• do šesti měsíců věku;
• při kojení.

Pouze po konzultaci s lékařem a zhodnocení možných rizik, například užívání pro:

• patologická dysfunkce jater a ledvin;
• užívání Rifabutinu;
• onemocnění kardiovaskulárního systému;
• alergie na kyselinu acetylsalicylovou;
• výskyt vyrážky neznámého původu.

Samostatně stojí za zmínku o užívání drogy těhotnými ženami. Mělo by být zahájeno pouze po osobní konzultaci s odborníkem, laboratorních testech a se souhlasem gynekologa sledujícího těhotenství. Lék je předepsán nastávajícím matkám pouze u těžkých forem plísňových infekcí, které vyžadují okamžitou léčbu.

Vlastnosti použití a případy předávkování

Předávkování tímto lékem je možné pouze v případě, že užíváte denní dávku přesahující 800 mg. Mezi jeho charakteristické příznaky patří:

• nevolnost a zvracení;
• průjem;
• bolest břicha;
• pocit nadýmání;
• perverze chuťových vjemů;
• závrať;
• migréna;
• kožní vyrážky;
• otok;
• Quinckeho edém;
• astmatický záchvat;
• zhoršená funkce ledvin;
• arytmie;
• zvýšená hladina cholesterolu v krvi;
• plešatost;
• křeče;
• přecitlivělost;
• v těžkých případech - halucinace a paranoidní stavy.

První pomocí je v tomto případě výplach žaludku. Poté musí být pacientovi podána diuretika a připravena na hemodialýzu. Doprovodné příznaky, které zhoršují stav pacienta, lze v případě naléhavé potřeby potlačit léky.

Před zahájením léčby by měl být pacient upozorněn na nutnost sledování jaterních funkcí. Pokud jsou zjištěny první známky toxického poškození tohoto orgánu, měli byste okamžitě přestat užívat antimykotikum.

Klinické studie léku ukázaly, že ve vzácných případech může vyvolat závratě a točení hlavy. Proto by měli během léčby odložit práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci a rychlost reakce. Tato doporučení platí také pro řízení vozidla. Pokud to není možné, měli byste být maximálně opatrní a dbát na svou vlastní bezpečnost. Někteří odborníci nazývají tato doporučení kontroverzními, protože jen několik pacientů si stěžovalo na takové vedlejší účinky. Naprostá většina lidí nezaznamenala účinek drogy na jejich psycho-emocionální stav.

Návod k použití

Požadovanou formu a dávkování léku předepisuje pouze kompetentní lékař v souladu se závažností onemocnění a posouzením celkového zdravotního stavu pacienta. V případě, že konzultace s lékařem není možná, obsahuje každé balení přípravku podrobný dávkovací režim.

Běžné dávkování léků pro dospělé:

• Při léčbě plísňové infekce kandidou: 400 mg v den, kdy ji začnete užívat, s dávkou sníženou na polovinu následující den. V akutních případech onemocnění lze denní dávku zvýšit maximálně dvakrát.
• U kryptokokové infekce: podobně po dobu šesti týdnů.
• Při léčbě plísňové infekce v dutině ústní: 100 mg denně po dobu 1–2 týdnů. Krk: 100 mg po dobu 2–4 týdnů.
• K léčbě kožních plísňových infekcí: 50 mg denně po dobu 7–14 dnů.
• K léčbě mykózy nohou: 300 mg denně po dobu 1,5 měsíce v závislosti na stavu. Uprostřed kúry může být zapotřebí další jednotlivá dávka 300 mg.
• Pro mykózu nehtů: 150 mg jednou za 7 dní, dokud nehtová ploténka znovu odroste.
• Pro prevenci plísní: až 400 mg léku denně po celou dobu rizika infekce.
• Pro prevenci kryptokokové infekce: 200 mg denně, na základě stavu pacienta a výsledků testů.

Dětem ve věku od 6 měsíců do jednoho roku se Mikosist podává podle předpisu lékaře. Výběr specialistů se často provádí ve prospěch řešení, protože tablety a kapsle jsou pro děti obtížné polykat. Dávkování se vypočítává individuálně. Jako základ se bere tělesná hmotnost. Na základě poměru 2–12 mg účinné látky na kilogram se provede výpočet. Například pacient váží 15 kg. Jeho denní dávka léků se může pohybovat od 30 do 180 mg. V tomto intervalu lékař zvolí léčebný režim. Ve výjimečných případech může být roztok podáván dětem do šesti měsíců věku. To se však provádí v intervalech nejméně tří dnů do věku 1 měsíce a dvou dnů od 2–5 měsíců.

Pro osoby starší věkové kategorie, pokud lékař neurčí jinak a nejedná se o onemocnění ledvin, platí obecně uznávané normy.

U pacientů s ledvinovými patologiemi je množství léku předepsáno lékařem.

Kapsle léku se užívají celé, polykají se bez žvýkání s malým množstvím čisté neperlivé vody. Můžete je pít kdykoli během dne, bez ohledu na jídlo. Lékaři však doporučují zkusit to udělat přibližně ve stejnou hodinu, nejlépe v první polovině dne.

Při léčbě infekce je nutné dodržovat řadu hygienických opatření, aby nedošlo k opětovné infekci (například dezinfikovat manikúrní nástroje, spodní prádlo, punčochy a ponožky, obuv).

Pokud dojde k neplánovanému překročení předepsané dávky léku, neměli byste návštěvu lékaře odkládat. Může být vyžadován výplach žaludku nebo jiná opatření.

Pokud vynecháte předepsanou dávku, nemusíte ji při příštím užívání léku nahradit dvojnásobnou dávkou. Stačí jednoduše pokračovat v léčbě podle vašeho individuálního režimu.

Mikosist, jehož návod k použití je obsažen v každém balení, je nutné absolvovat v kurzu. Nezávislé přerušení léčby bez důvodu, i když jsou odstraněny všechny příznaky infekce, s sebou nese riziko recidivy onemocnění.

Máte-li jakékoli dotazy týkající se užívání léků, jejich dávkování nebo toho, jak se cítíte během léčby, měli byste kontaktovat svého lékaře.

O soutěžících

Dnes se analogy Mikosistu a jeho synonym nacházejí všude na ruském farmaceutickém trhu. Jaký je rozdíl mezi těmito dvěma pojmy? Synonyma jsou antimykotika obsahující flukonazol. Analogy jsou léky, které mají ve svém složení jinou účinnou látku, ale mají podobnou antifungální sílu. Mezi první patří například Diflucan, Flucosan, Flucostat, Ciskan atd. Analogy - Irunin, Teknazol, Orungamine atd. Tyto analogy jsou dostupné jako kapsle, roztoky, krémy, masti a tablety.