Do jaké skupiny léků patří Betaloc? Betaloc je kardioselektivní lék

Mezinárodní název léku Betaloc je Metoprolol, dostupný v tabletách po 50 a 100 mg, stejně jako v injekcích, z nichž 1 mg obsahuje dávku 1 mg metoprololu.

Podle své charakteristiky patří Betaloc ke kardioselektivním adrenergním blokátorům, neutralizuje stimulaci katecholaminů, což vede ke snížení srdeční frekvence, kontraktility myokardu a snížení krevního tlaku (a v jakékoli poloze těla).

Recenze o léku si můžete přečíst pod článkem.

Užívání Betaloku často vede k:

krátkodobé zvýšení tonu periferních arteriol, které se brzy normalizuje a při dlouhodobé léčbě klesá,
snížení frekvence a závažnosti případů anginy pectoris, zatímco lze zaznamenat zvýšení tolerance (rezistence) na různé fyzické aktivity,
normalizace stavů se supraventrikulární tachykardií a extrasystolií, s fibrilací síní,
snížení úmrtnosti na infarkt myokardu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se Betaloc zcela vstřebá. Bylo zjištěno, že téměř celá přijatá dávka (asi 95-97 %) se nachází v moči.

Maximální koncentrace léčiva v krvi je detekována po 1-2,5 hodinách.

Indikace pro použití

Betaloc se používá v následujících klinických případech:

léčba funkčních onemocnění myokardu, která jsou doprovázena bušením srdce, k prevenci záchvatů migrény,
ke snížení závažnosti klinických projevů hyperfunkce štítné žlázy (tento lék se používá jako záloha),
na arteriální hypertenzi,
jako adjuvantní terapie k indikované primární léčbě onemocnění, jako je srdeční selhání,
snížit úmrtnost na infarkty.

Lék se užívá:

arteriální hypertenze (včetně hypertenze),
poruchy srdečního rytmu (zejména se supraventrikulární tachykardií),
angina pectoris,
hyperfunkce štítné žlázy,
neurocirkulační dystonie,
klimakterická a alkoholická dystrofie.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u:

chronické srdeční selhání, které je v dekompenzovaném stádiu,
AV blokáda 2. a 3. stupně,
kontinuální nebo intermitentní léčba inotropními léky, které jsou zaměřeny na stimulaci adrenergních receptorů,
klinicky významná sinusová bradykardie,
kardiogenní šok,
arteriální hypotenze,
závažné závažné poruchy periferního prokrvení (zejména s hrozbou rozvoje gangrény),
intravenózní podávání pomalých blokátorů kalciových kanálů,
přecitlivělost na složky léku.

Betaloc se doporučuje užívat opatrně při Prinzmetalově angíně, diabetes mellitus, akutní formě bronchiálního astmatu, metabolické acidóze.

Vedlejší účinky

Různé systémy lidského těla mohou reagovat na užívání léku Betaloc.

Podívejme se blíže na některé vedlejší účinky, které se vyskytují při nesprávném použití léku:

Nervový systém	V častých případech reaguje zvýšenou únavou, slabostí, bolestmi hlavy, pomalou rychlostí motorických a psychických reakcí a také takovými projevy, jako jsou křeče, třes, úzkost, deprese, snížená pozornost, nespavost, ospalost, nepříjemné sny, ztráta krátkodobé paměti , mírná zmatenost, astenie, halucinace
Smyslové orgány	Může reagovat sníženým viděním, sníženou tvorbou sekrece slzné tekutiny, zánětem spojivek, bolestí a suchostí očí, sníženým sluchem, hlukem v jednom nebo obou uších
Ze strany SSS(srdeční a cévní systém)	Můžete pozorovat sinusovou bradykardii, výrazný pokles krevního tlaku, ortostatickou hypotenzi, srdeční arytmie, Raynaudův syndrom, studené končetiny
Trávicí soustava	Pacienti zaznamenávají projevy příznaků, jako je silná bolest břicha, zvracení, průjem, zácpa, změny chuti a často je narušena funkce jater, což se projevuje tmavou močí, zežloutnutím skléry
Kůže	Někdy se při užívání přípravku Betaloc mohou objevit kožní vyrážky, může se zhoršit psoriáza, exantém, kožní hyperémie, fotodermatóza, reverzibilní alopecie (plešatost), zvýšené pocení.
Dýchací systém	Často lze pozorovat nežádoucí účinky, jako je ucpaný nos, dušnost, bronchospasmus.
Během těhotenství	Může se rozvinout intrauterinní růstová retardace nenarozeného dítěte, bradykardie a hypoglykémie
Z dalších reakcí	Často příznaky jako přibírání na váze, bolesti kloubů

Návod k použití a dávkování

Pro různé indikace se bere různě.

Supraventrikulární tachykardie.	Začněte podáváním 5 mg intravenózně rychlostí podávání nejvýše 1-2 mg za minutu. Celková dávka léku za den je 10-15 mg.
Prevence a léčba ischemie myokardu, bolesti při infarktu, tachykardie.	V takových případech se lék podává intravenózně v dávce 5 mg ve dvouminutových intervalech třikrát. 15-20 minut po poslední injekci se metoprolol užívá po dobu 48 hodin po 6 hodinách.
Arteriální hypertenze.	Lék na toto onemocnění se užívá ve formě tablet, 1 kus 2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit nebo přidat jiné antihypertenzivum. Dlouhodobé užívání Betalocu snižuje celkovou mortalitu a poruchy koronárního oběhu.
Angina pectoris.	Lék by měl být užíván ve 2 dávkách po 100 mg denně. Doporučuje se přidat další antianginózní přípravek.
Porucha srdečního rytmu.	2krát denně, 100 mg.
Udržovací terapie pro rehabilitaci po infarktu myokardu.	Dávkování je v tomto případě alespoň 200 mg ráno a večer.

Předávkovat

Příznaky nadměrného užívání tohoto léku mohou zahrnovat následující:

těžká sinusová bradykardie,
prudký pokles krevního tlaku,
stavy na omdlení,
selhání srdce,
ventrikulární extrasystol,
ztráta vědomí,
cyanóza,
nevolnost,
kóma.

První známky předávkování Betalocem se začnou objevovat 0,5 - 2 hodiny po užití léku.

Léčba těchto stavů je symptomatická a ke zmírnění stavu se doporučuje užívat absorpční prostředky a výplach žaludku.

Drogové interakce

Léčivá látka přípravku Betaloc - metoprolol - je substrátem CYP2D6, proto léky jako Terbinafin, Chinidin, Sertralin, Paroxetin, Propafenon, Celecoxib mohou při expozici Betalocu způsobit změny plazmatických koncentrací v krvi.

deriváty kyseliny barbiturové (mohou zvýšit metabolismus metoprololu),
propafenon (plazmatická koncentrace metoprololu se může zvýšit 3-6krát),
Verapamil (kombinace s Betalocem často způsobuje bradykardii a vede ke snížení krevního tlaku).

Úprava dávky může být nutná při užívání přípravku Betaloc s následujícími léky:

amiodaron (kombinované užívání obou léků může vést k těžké bradykardii),
antiarytmika (mohou vést k aditivnímu inotropnímu účinku),
NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky): tyto léky výrazně oslabují antihypertenzní účinek,
difenhydramin (clearance metoprololu se snižuje, zatímco účinek Betalocu se zvyšuje),
Diltiazem (často jsou pozorovány případy bradykardie),
Adrenalin (epinefrin) - souběžné užívání s Betalocem vyvolává rozvoj bradykardie.

Speciální pokyny

U pacientů s již existujícím chronickým srdečním selháním, kteří jsou ve stadiu dekompenzace, je nutné dosáhnout stadia kompenzace.
Účinná látka Betaloc může zhoršit periferní oběh v důsledku poklesu krevního tlaku.
Při léčbě pacientů se závažným selháním ledvin tímto lékem je třeba postupovat opatrně.
Při plánování chirurgického zákroku nezapomeňte o užívání přípravku Betaloc informovat anesteziologa.
Lék je lepší vysazovat postupně, během 14 dnů.

Všechny tyto léky jsou mnohem levnější než ty původní.

Mezi četnými léky na hypertenzi, která je metlou moderního světa, je těžké vybrat jen ten, který je pro vás ve všech ohledech vhodný. Často sami lékaři nevědí, co jejich pacienti potřebují, předepisují ten či onen lék. Ne každý si kvůli svým finančním možnostem bude moci takové experimenty dovolit, protože léky dnes nejsou zdaleka levné a ne každý se chce stát pokusným králíkem, ale aniž byste to sami vyzkoušeli, nenajdete něco, co bude pro vás dobré.

Lék Betaloc je lék, který již mnoho let úspěšně bojuje s hypertenzí a souvisejícími problémy.

Účinek léku

Betaloc, mezinárodní nechráněný název (INN), je betablokátor s antianginózním účinkem, to znamená, že lék zastavuje záchvaty onemocnění, jako je angina pectoris a ischemie. Kromě toho odstraňuje arytmii, normalizuje srdeční rytmus a snižuje krevní tlak.

Lék má dlouhodobý účinek. Terapeutický účinek je pozorován do 24 hodin. U pacientů s arteriální hypertenzí, kteří užívali Betaloc delší dobu, byla zaznamenána stabilizace krevního tlaku, jehož hladiny jsou normální jak v klidu, tak při výrazné fyzické aktivitě.

Produkt má akumulační účinek. Při pravidelném používání zmizí všechny nepříjemné pocity spojené s kardiovaskulárním selháním, hypertenzí a dalšími problémy srdce a cév, zlepší se celkový stav pacienta a vrátí se do normálního života.

Lék je zcela absorbován do těla. Léčivá látka, která je metabolizována v játrech, je téměř úplně vyloučena v důsledku metabolických procesů a částečně močí po 3-4 hodinách.

Lék je zařazen do Registru léčiv Ruska (RLS), kde o něm najdete nejpodrobnější informace.

Uvolňovací formuláře

Betaloc se vyrábí v bílých konvexních tabletách. Dávkování se liší - 25, 50 a 100 mg, díky čemuž je užívání léku velmi pohodlné. Tablety lze rozdělit na více částí, pokud v lékárně nemají potřebné dávkování, stačí je nežvýkat, ale spolknout je najednou s malým množstvím vody.

Lék se prodává v blistrech nebo lahvičkách po 14, 30 nebo 100 pilulkách.

Vyrábí se také v ampulích pro intravenózní použití. Krabička obsahuje 5 ampulek po 5 ml.

Sloučenina

Přípravek obsahuje účinnou látku metoprolol sukcinát, jejíž množství závisí na dávkování - 23,75; 47,5 a 95 mg, což odpovídá 25, 50 a 100 mg metoprolol tartrátu, stejně jako pomocné látky - parafin, oxid titaničitý, stearylfumarát sodný, oxid křemičitý atd.

Pro injekci obsahuje roztok účinnou složku metoprolol tartrát - 5 mg a pomocné látky - čištěnou vodu a chlorid sodný.

Indikace pro použití

Lék je předepsán lékařem v závislosti na existujícím onemocnění a jeho závažnosti. Lék má poměrně široké spektrum účinku, jsou to:

Ischemie a jedním z jejích běžných projevů je angina pectoris;
Trvale vysoký krevní tlak ();
Hypertenzní krize;
Poruchy srdce, doprovázené rychlým srdečním tepem v srdečních lalocích;
Projevy chronického srdečního selhání s příznaky hypertrofie levé komory;
supraventrikulární tachykardie;
ventrikulární arytmie;
Ventrikulární extrasystol;
Flutter síní;
Rehabilitační období po infarktu myokardu ke snížení rizika úmrtí;
Migréna.

Neměli byste se sami léčit. To vám může způsobit velké škody!

Jak lék užívat

Tablety se užívají ráno před jídlem, bez žvýkání, a zapíjejí se douškem vody. Dávkování předepisuje lékař v souladu s diagnózou.

Dávky jsou předepisovány čistě individuálně pro každého pacienta v závislosti na jeho onemocnění:

Pro hypertenzi - 50-100 mg. Léčba může být složitá, pokud není možné dosáhnout výsledků samotným Betalokem;
Arytmie - 100-200 mg během dne;
U anginy pectoris je také předepsáno 100-200 mg denně, které lze užívat spolu s jinými léky předepsanými lékařem;
Období zotavení po infarktu myokardu - 200 mg denně;
Projevy chronického srdečního selhání - během prvních dvou týdnů je dávkování 25 mg, poté se zvyšuje na 50, maximální denní dávka je 200 mg;
Funkční srdeční selhání spojené s tachykardií - 100-200 mg;
Záchvaty migrény - 100-200 mg.

Injekční roztok pro supraventrikulární tachykardii se podává intravenózně v množství 5 ml. V případě potřeby opakujte podání léku po 5 minutách, celková dávka by neměla být větší než 15 ml.

V případě ischemie nebo podezření na srdeční infarkt se podává 5 ml. Po 2 minutách postup opakujte. Nepodávejte více než 15 ml. 15 minut po posledním podání se Betaloc začíná užívat perorálně v dávce 50 mg každých 6 hodin po dobu 48 hodin.

Betaloc v dětství a stáří

Lék je zakázán pro děti a dospívající do 18 let, protože klinické studie neodhalily, jaký účinek má lék na tuto kategorii pacientů.

Starší pacienti by měli dodržovat dávkování předepsané lékařem, v žádném případě nezávisle upravovat své podmínky.

Těhotenství a kojení

Je kontraindikováno pít Betaloc po celou dobu těhotenství, stejně jako během kojení, nicméně stále existují výjimky. To je, když jsou přínosy užívání drogy pro nastávající matku mnohem vyšší než možné poškození dítěte.

Tyto typy léků (betablokátory) mohou způsobit bradykardii plodu nebo jiné nežádoucí účinky.

Do mateřského mléka se s mateřským mlékem dostává jen malé množství metoprololu.

Kontraindikace

V souladu s pokyny pro použití přípravku Betalok existuje poměrně mnoho kontraindikací. Lék je kontraindikován pro:

Nízký krevní tlak;
Atrioventikulární blokáda (porucha vedení elektrických impulsů ze síní do komor) 2 a 3 stupně;
Neustálé užívání inotropních léků (léky, které zvyšují kontraktilitu myokardu, například adrenalin);
Těhotenství a kojení;
Akutní srdeční selhání;
sinusová bradykardie;
Těžké poruchy krevního oběhu;
Kardiogenní šok;
Děti do 18 let;
Individuální nesnášenlivost ke složkám léku;
Při podezření na infarkt myokardu s pulzem nižším než 45 tepů za minutu a systolickým tlakem pod 100 mmHg.

Používejte výrobek opatrně, když:

diabetes mellitus;
emfyzém;
obstrukční bronchitida;
Patologie jater a ledvin.

Nežádoucí účinky a předávkování

Betaloc je pacienty ve srovnání s jinými betablokátory celkem dobře snášen, nicméně vedlejší účinky stále existují. Za zmínku stojí:

Prudký pokles krevního tlaku a pulsu;
Bradykardie nebo tachykardie;
Dušnost, vazospasmus;
Alergické projevy;
Nevolnost nebo zvracení;
Bolest v oblasti břicha;
Bolesti hlavy;
Zrakové postižení;
průjem nebo zácpa;
Poruchy spánku;
Vysoká vzrušivost nebo únava;
Deprese.

V případě předávkování je možný prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, apnoe, srdeční selhání, porucha funkce plic, ztráta nebo porucha vědomí, křeče, cyanóza, zástava srdce, kóma atd. Vyskytly se případy, kdy otrava Betalokem vedla k smrti člověka.

Kompatibilita léku s alkoholem

Jako každý lék, který zlepšuje srdeční funkci, je Betaloc neslučitelný s alkoholem, to znamená, že jejich současné užívání je zakázáno.

Pokud se chystáte pít alkohol, měli byste přestat užívat drogu:

Užívání léku lze obnovit:

Pro ženy jeden den po požití alkoholu;
Pro muže - po 20 hodinách.

Po ukončení léčby Betalokem lze s pitím alkoholických nápojů začít až po měsíci.

Betaloc je neslučitelný s mnoha léky. Nemá smysl vše vypisovat, vždyť ošetřující lékař stejně upraví léčbu lékem spolu s dalšími léky. V tomto odstavci bych rád poznamenal pouze nejdůležitější nuance:

Je přísně zakázáno kombinovat Betaloc s injekcemi Verapamilu. Tyto léky užívané společně mohou způsobit bradykardii.
Adrenalin je také neslučitelný s metoprololem, způsobuje bradykardii a prudký vzestup krevního tlaku.
Inhalační anestetika (Isofluran, Halothane aj.) spolu s užíváním Betalocu působí tlumivě na centrální nervový systém.
Nesteroidní protizánětlivé léky, jako je indometacin, snižují antihypertenzní účinek metoprololu.

Důležité body

Za žádných okolností nesmíte okamžitě přestat užívat lék. Vysazují se postupně - během dvou týdnů snižují dávku a snižují ji na nic.
Pokud podstupujete operaci a užíváte Betaloc, měli byste o tom informovat svého anesteziologa.
Při těžkém selhání ledvin by měl být tento lék užíván s extrémní opatrností.
Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že při užívání léku se může v důsledku poklesu krevního tlaku zhoršit periferní krevní oběh.
Lidé, jejichž povolání zahrnuje řízení vozidel, by měli přestat užívat drogu, protože někdy způsobuje ospalost a letargii.

Analogy

Existuje poměrně mnoho analogů drogy. Mnohé jsou si svým složením a návodem k použití podobné. Zde jsou některé z nich:

Je těžké říci, který z nich je lepší, ale soudě podle recenzí pacientů ze všech těchto léků má Betaloc minimální vedlejší účinky a je pacienty nejlépe snášen.

Návod k použití Betalok
Složení léku Betaloc
Indikace pro Betaloc
Podmínky skladování léku Betaloc
Doba použitelnosti Betaloc

ATX kód: Kardiovaskulární systém (C) > Betablokátory (C07) > Betablokátory (C07A) > Selektivní beta 1 blokátory (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Forma uvolnění, složení a balení

roztok pro intravenózní podání 1 mg/ml: 5 ml amp. 5 ks.
Reg. č.: 9894/12 ze dne 31.01.2012 - Zrušeno

Roztok pro intravenózní podání transparentní, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda d/i.

5 ml - bezbarvé skleněné ampule (5) - plastové tácky (1) - kartonové obaly.

Popis léku BETALOK vytvořeno v roce 2012 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 17.07.2013

Farmakologické působení

U pacientů s infarktem myokardu snižuje intravenózní metoprolol bolest na hrudi a snižuje riziko rozvoje fibrilace síní a flutteru. IV podání metoprololu při prvních příznacích (do 24 hodin po nástupu prvních příznaků) snižuje riziko infarktu myokardu. Včasné zahájení léčby metoprololem vede ke zlepšení následné prognózy léčby infarktu myokardu.

Snížení srdeční frekvence je dosaženo při paroxysmální tachykardii a fibrilaci síní (flutter).

Metoprolol je β1-blokátor, který blokuje β1-receptory v dávkách výrazně nižších, než jsou dávky potřebné k blokování β2-receptorů. Metoprolol má mírný membránový stabilizační účinek a nevykazuje částečnou agonistickou aktivitu. Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek, který mají katecholaminy, produkované během nervového a fyzického stresu, na srdeční aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnost zabránit zvýšení srdeční frekvence, minutového objemu a zvýšené kontraktilitě myokardu a také vzestupu krevního tlaku způsobeného náhlým uvolněním katecholaminů.

Pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci lze v případě potřeby předepsat metoprolol v kombinaci s β2-agonisty. Při použití společně s β2-adrenergními agonisty má Betaloc v terapeutických dávkách menší účinek na bronchodilataci způsobenou β2-adrenergními agonisty než neselektivní β-blokátory.

Metoprolol ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismus sacharidů v menší míře než neselektivní β-blokátory. Účinek Betalocu na odpověď kardiovaskulárního systému v podmínkách hypoglykémie je mnohem méně výrazný ve srovnání s neselektivními β-blokátory.

U pacientů po infarktu myokardu bylo pozorováno zlepšení kvality života během léčby přípravkem Betaloc.

Farmakokinetika

Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech za vzniku tří hlavních metabolitů, z nichž žádný nemá klinicky významný β-blokující účinek. Asi 5 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí. Průměrný poločas metoprololu z krevní plazmy je asi 3-5 hodin.

Dávkovací režim

Supraventrikulární tachykardie: Začněte s podáváním 5 mg (5 ml) Betalocu rychlostí 1-2 mg/min. Podávání lze opakovat v 5minutových intervalech, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Typicky je celková dávka 10-15 mg (10-15 ml). Doporučená maximální dávka pro intravenózní podání je 20 mg (20 ml).

Prevence a léčba ischemie myokardu, tachykardie a bolest při infarktu myokardu nebo podezření na něj:

IV 5 mg (5 ml) léčiva. Podání lze opakovat ve 2minutových intervalech, maximální dávka je 15 mg (15 ml). 15 minut po poslední injekci je metoprolol předepsán k perorálnímu podání v dávce 50 mg (Betaloc) každých 6 hodin po dobu 48 hodin.

u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Obvykle není vzhledem k nízkému stupni vazby na plazmatické proteiny nutná úprava dávky. Však, pro těžkou jaterní dysfunkci u pacientů s portokavální anastomózou Může být nutné snížit dávku.

Není třeba upravovat dávky u starších pacientů.

Zkušenosti s lékem Betaloc u dětí omezený.

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky se vyskytují přibližně u 10 % pacientů a obvykle jsou závislé na dávce. V důsledku klinických studií nebo při použití přípravku Betaloc (metoprolol tartrát) v klinické praxi byly popsány následující nežádoucí vedlejší účinky. Pro hodnocení výskytu případů byla použita následující kritéria:

velmi často (>10 %), často (1-9,9 %), ne často (0,1-0,9 %), zřídka (0,01-0,09 %) a velmi zřídka (<0.01%).

Kardiovaskulární systém:často - bradykardie, poruchy držení těla (velmi zřídka doprovázené mdlobou), chlad v končetinách, palpitace;

ne často - dočasné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenního šoku u pacientů s akutním infarktem myokardu, atrioventrikulární blokáda prvního stupně;

zřídka - jiné poruchy srdečního vedení, arytmie;

velmi vzácně - gangréna u pacientů s předchozími závažnými poruchami periferního prokrvení.

CNS: velmi často - zvýšená únava;

často - závratě, bolesti hlavy;

ne často - parestézie, křeče, deprese, ztráta pozornosti, ospalost nebo nespavost, noční můry;

vzácně - zvýšená nervová excitabilita, úzkost, impotence/sexuální dysfunkce;

velmi vzácně - amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.

Gastrointestinální trakt:často - nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa;

ne často – zvracení;

zřídka - sucho v ústech.

Játra: zřídka - dysfunkce jater.

Kůže: ne často - vyrážka (ve formě kopřivky), zvýšené pocení;

zřídka - vypadávání vlasů;

velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.

Dýchací orgány:často - dušnost při fyzické námaze;

ne často - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem;

zřídka - rýma.

Smyslové orgány: zřídka - poruchy vidění, suchost a/nebo podráždění očí, konjunktivitida;

velmi zřídka - zvonění v uších, poruchy chuti.

Metabolismus: ne často - přibývání na váze.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka - artralgie.

Krev: velmi zřídka - trombocytopenie.

Když je Betaloc předepsán intravenózně, může ve vzácných případech dojít ke klinicky významnému poklesu krevního tlaku.

Kontraindikace pro použití

atrioventrikulární blok II a III stupně;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
klinicky významná sinusová bradykardie;
syndrom nemocného sinu;
kardiogenní šok;
závažné poruchy periferního oběhu;
arteriální hypotenze;
kontinuální nebo intermitentní inotropní léčba beta-adrenergními agonisty.
podezření na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů za minutu, intervalem PQ delším než 0,24 sekundy nebo systolickým krevním tlakem nižším než 100 mm Hg;
známá přecitlivělost na metoprolol a jeho složky nebo na jiné beta-blokátory;
závažná onemocnění periferních cév s hrozbou gangrény;
léčba supraventrikulární tachykardie u pacientů se systolickým krevním tlakem nižším než 110 mmHg;
U pacientů užívajících β-blokátory je intravenózní podávání „pomalých“ blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil, kontraindikováno;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

S opatrností: atrioventrikulární blok I. stupně, Prinzmetalova angina pectoris, chronická obstrukční plicní nemoc (emfyzém, chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma), diabetes mellitus, těžké selhání ledvin.

Použití během těhotenství a kojení

Jako většina léků by Betaloc neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod. V takových případech by měl být lék postupně vysazován 48-72 hodin před plánovaným narozením dítěte. Pokud zrušení není možné, dítě by mělo být sledováno po dobu 48–72 hodin, zda se u něj neobjeví příznaky beta blokády (komplikace srdce, plic). Stejně jako ostatní antihypertenziva mohou beta-blokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí, a proto je při předepisování beta-blokátorů v posledním trimestru těhotenství a těsně před porodem nutná zvýšená opatrnost.

Množství metoprololu vyloučeného do mateřského mléka a β-blokující účinek u kojeného dítěte (když matka užívá metoprolol v terapeutických dávkách) jsou zanedbatelné.

Použití při dysfunkci jater

Obvykle není vzhledem k nízkému stupni vazby na plazmatické proteiny nutná úprava dávky. V případě těžké jaterní dysfunkce (u pacientů s portokavální anastomózou) však může být zapotřebí snížení dávky.

Speciální pokyny

Pacientům užívajícím β-blokátory by neměly být podávány intravenózní blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil.

Pacientům trpícím bronchiálním astmatem nebo obstrukční plicní nemocí by měla být předepsána souběžná bronchodilatační léčba. Pokud je to nutné, dávka β 2 -adrenergního agonisty by měla být zvýšena. Při použití β 1 -blokátorů je riziko jejich ovlivnění metabolismem sacharidů nebo možnosti maskování hypoglykémie výrazně menší než při použití neselektivních β-blokátorů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.

Neselektivní β-blokátory se nedoporučují pacientům trpícím Prinzmetalovou anginou pectoris.

Velmi vzácně může u pacientů s poruchou atrioventrikulárního vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je atrioventrikulární blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku přípravku Betaloc. Metoprolol může zhoršovat příznaky poruch periferní arteriální cirkulace, zejména v důsledku snížení krevního tlaku. Při předepisování léku pacientům trpícím závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném podávání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně. U pacientů užívajících β-blokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě. Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být současně s přípravkem Betaloc předepsán alfa-blokátor. V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá betablokátor. Jednorázové vysoké dávce metoprololu je třeba se vyhnout u pacientů podstupujících nekardiální operaci, protože je spojena s bradykardií, hypotenzí a cévní mozkovou příhodou, včetně úmrtí u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory.

Druhá nebo třetí dávka by neměla být předepsána, pokud je srdeční frekvence nižší než 40 tepů za minutu, interval PQ je delší než 0,26 sekundy a systolický krevní tlak je nižší než 90 mm Hg.

Předávkovat

Toxicita

Metoprolol v dávce 7,5 g u dospělého způsobil intoxikaci s fatálním koncem. 5leté dítě, které užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žaludku žádné známky intoxikace. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Podání 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospělým způsobilo středně těžkou a těžkou intoxikaci. Užívání 7,5 g dospělými vedlo k extrémně těžké intoxikaci.

Příznaky

V případě předávkování metoprololem jsou nejzávažnější příznaky kardiovaskulárního systému, ale někdy, zejména u dětí a dospívajících, mohou převažovat příznaky centrálního nervového systému a útlum plicních funkcí. Bradykardie, atrioventrikulární blok I-III stupně, asystolie, výrazný pokles krevního tlaku, slabá periferní perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok. Deprese funkce plic, apnoe. A také zvýšená únava, poruchy vědomí, ztráta vědomí, třes, křeče, zvýšené pocení, parestézie, bronchospasmus, nevolnost, zvracení, možné křeče jícnu, hypoglykémie (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie. Účinky na ledviny.

Přechodný myastenický syndrom. Současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta.

První známky předávkování lze pozorovat 20 minut - 2 hodiny po užití léku.

Zacházení

Účelem aktivního uhlí, pokud je to nutné - výplach žaludku.

DŮLEŽITÉ! Atropin (0,25-0,5 mg IV pro dospělé, 10-20 mcg/kg pro děti) by měl být podán před výplachem žaludku (kvůli riziku stimulace nervus vagus). V případě potřeby udržujte průchodnost dýchacích cest (intubaci) a dostatečnou ventilaci plic. Doplnění objemu cirkulující krve a infuze glukózy. Monitorování EKG. Atropin 1,0-2,0 mg IV, v případě potřeby aplikaci opakovat (zejména v případě vagových příznaků). V případě (suprese) deprese myokardu je indikována infuze dobutaminu nebo dopaminu. Můžete také použít glukagon 50-150 mcg/kg IV v 1minutových intervalech. V některých případech může být účinné přidání epinefrinu k léčbě. Při arytmii a zvýšení komorového komplexu (QRS) se infúzně podávají roztoky sodíku (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Je možné nainstalovat umělý kardiostimulátor. Srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat několik hodin resuscitaci. Terbutalin (injekce nebo inhalace) lze použít ke zmírnění bronchospasmu. Provádí se symptomatická léčba.

Drogové interakce

Metoprolol je substrátem CYPD6. Léky, které inhibují CYPD6, mohou ovlivnit plazmatické koncentrace metoprololu. Příklady zahrnují následující léky:

chinidin, terbinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafenon a difenhydramin. Při předepisování těchto léků může být nutné snížit dávku přípravku Betaloc.

Je třeba se vyhnout současnému podávání přípravku Betaloc s následujícími léky:

Deriváty kyseliny barbiturové: Barbituráty (studie byla provedena s fenobarbitalem) mírně zvyšují metabolismus metoprololu v důsledku enzymové indukce.

propafenon: Když byl propafenon předepsán čtyřem pacientům léčeným metoprololem, bylo pozorováno 2-5násobné zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu, zatímco u dvou pacientů se vyskytly nežádoucí účinky charakteristické pro metoprolol. Tato interakce byla potvrzena ve studii na 8 dobrovolnících. Interakce je pravděpodobně způsobena inhibicí propafenonu, jako je chinidin, metabolismu metoprololu prostřednictvím systému cytochromu P4502D6. S přihlédnutím ke skutečnosti, že propafenon má vlastnosti beta-blokátoru, se společné podávání metoprololu a propafenonu jeví jako vhodné.

verapamil: kombinace β-blokátorů (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vést ke snížení krevního tlaku. Verapamil a β-blokátory mají komplementární inhibiční účinek na atrioventrikulární vedení a funkci sinusového uzlu.

Kombinace přípravku Betaloc s následujícími léky může vyžadovat úpravu dávky:

Antiarytmika třídy I: Antiarytmika třídy I a β-blokátory mohou mít za následek aditivní negativně inotropní účinky, které mohou vést k závažným hemodynamickým vedlejším účinkům u pacientů s poruchou funkce levé komory. Této kombinaci je také třeba se vyhnout u pacientů se syndromem nemocného sinu a poruchou atrioventrikulárního vedení. Interakce je popsána s použitím disopyramidu jako příkladu.

amiodaron: Kombinované použití amiodaronu a metoprololu může vést k těžké sinusové bradykardii. Vzhledem k extrémně dlouhému poločasu amiodaronu (50 dnů) je třeba zvážit možnou interakci dlouho po vysazení amiodaronu.

Diltiazem: Diltiazem a β-blokátory vzájemně zvyšují inhibiční účinek na atrioventrikulární vedení a funkci sinusového uzlu. Při kombinaci metoprololu s diltiazemem byly pozorovány případy těžké bradykardie.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID oslabují antihypertenzní účinek β-blokátorů. Tato interakce je nejlépe dokumentována pro indometacin. U sulindaku nebyly pozorovány žádné hlášené interakce. Ve studiích s diklofenakem nebyla popsaná reakce pozorována.

Difenhydramin: Difenhydramin snižuje clearance metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5krát. Současně je pozorováno zvýšení účinku metoprololu.

Epinefrin (adrenalin): Deset případů těžké hypertenze a bradykardie bylo hlášeno u pacientů užívajících neselektivní beta-blokátory (včetně pindololu a propranololu) a dostávajících adrenalin (adrenalin). Interakce byla pozorována také ve skupině zdravých dobrovolníků. Předpokládá se, že podobné reakce lze pozorovat při použití epinefrinu spolu s lokálními anestetiky, pokud se náhodně dostane do cévního řečiště. Předpokládá se, že toto riziko je mnohem nižší při použití kardioselektivních betablokátorů.

Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) v jedné dávce 50 mg může u zdravých dobrovolníků způsobit zvýšení diastolického krevního tlaku na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje především zvýšení krevního tlaku způsobeného fenylpropanolaminem. Betablokátory však mohou způsobit paradoxní hypertenzní reakce u pacientů užívajících vysoké dávky fenylpropanolaminu. Při užívání fenylpropanolaminu bylo hlášeno několik případů hypertenzní krize.

chinidin: Chinidin inhibuje metabolismus metoprololu u zvláštní skupiny pacientů s rychlou hydroxylací (ve Švédsku přibližně 90 % populace), což způsobuje zejména významné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu a zvýšenou β-blokádu. Předpokládá se, že podobná interakce je typická pro další β-blokátory, na jejichž metabolismu se podílí cytochrom P4502D6.

klonidin: Hypertenzní reakce během náhlého vysazení klonidinu mohou být zhoršeny současným užíváním β-blokátorů. Při společném užívání, pokud je klonidin vysazen, by mělo vysazení β-blokátorů začít několik dní před vysazením klonidinu.

rifampicin: Rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu a snížit plazmatické koncentrace metoprololu.

Koncentrace metoprololu v krevní plazmě se může zvýšit při kombinaci s cimetidinem, hydralazinem, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, jako je paroxetin, fluoxetin a sertralin. Pacienti, kteří současně užívají metoprolol a jiné β-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), by měli být pečlivě sledováni. Při užívání β-blokátorů zesilují inhalační anestetika kardiodepresivní účinek. Při užívání β-blokátorů mohou pacienti užívající perorální hypoglykemická léčiva vyžadovat úpravu jejich dávkování. Srdeční glykosidy, pokud se používají společně s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a způsobit bradykardii.

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití drogy Betalok. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek - konzumentů tohoto léku a také názory odborných lékařů na používání Betaloku v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy Betaloku v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě poruch srdečního rytmu (arytmií) u dospělých, dětí, dále v těhotenství a při kojení. Interakce léku s alkoholem.

Betalok- beta1-blokátor, který blokuje beta1 receptory v dávkách výrazně nižších, než jsou dávky potřebné k blokování beta2 receptorů. Metoprolol má mírný membránový stabilizační účinek a nevykazuje částečnou agonistickou aktivitu. Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek, který mají katecholaminy, uvolňované při nervovém a fyzickém stresu, na srdeční činnost. To znamená, že metoprolol má schopnost zabránit zvýšení srdeční frekvence, minutového objemu a zvýšené srdeční kontraktilitě, stejně jako zvýšení krevního tlaku způsobeného prudkým uvolněním katecholaminů.

Pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci lze v případě potřeby předepsat metoprolol v kombinaci s beta2-agonisty. Při použití společně s beta2-agonisty má Betaloc v terapeutických dávkách menší účinek na bronchodilataci způsobenou beta2-adrenergními agonisty než neselektivní betablokátory. Metoprolol ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismus sacharidů v menší míře než neselektivní betablokátory. Účinek Betalocu na odpověď kardiovaskulárního systému v podmínkách hypoglykémie je mnohem méně výrazný ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Klinické studie ukázaly, že Betaloc může způsobit mírné zvýšení hladiny triglyceridů a snížení volných mastných kyselin v krvi. V některých případech byl zaznamenán mírný pokles frakce lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), který je méně výrazný než v případě použití neselektivních P-blokátorů. Jedna klinická studie však prokázala významné snížení hladin celkového cholesterolu v séru při léčbě metoprololem během několika let.

Kvalita života se během léčby přípravkem Betaloc nezhoršuje ani nezlepšuje. U pacientů po infarktu myokardu bylo pozorováno zlepšení kvality života během léčby přípravkem Betaloc.

Sloučenina

Metoprolol tartrát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Betaloc je po perorálním podání téměř úplně absorbován. Při užívání léku v terapeutických dávkách je koncentrace léku v krevní plazmě lineárně závislá na podané dávce.

Po perorálním podání první dávky metoprololu dosáhne systémová cirkulace asi 50 % dávky. Při opakovaných dávkách se míra systémové biologické dostupnosti zvyšuje na 70 %. Užívání léku s jídlem může zvýšit systémovou biologickou dostupnost o 30–40 %. Vazba na proteiny krevní plazmy je nízká, asi 5–10 %.

Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech za vzniku 3 hlavních metabolitů, z nichž žádný nemá klinicky významný beta-blokující účinek.

Asi 5 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí, v některých případech může toto číslo dosáhnout až 30 %.

Indikace

arteriální hypertenze: snížení krevního tlaku a snížení rizika kardiovaskulární a koronární smrti (včetně náhlé smrti);
angina pectoris;
srdeční arytmie, včetně supraventrikulární tachykardie;
v komplexní terapii po infarktu myokardu;
funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;
prevence záchvatů migrény;
hypertyreóza (komplexní terapie);
supraventrikulární tachykardie (pro injekce).

Uvolňovací formuláře

Tablety 100 mg.

Roztok pro intravenózní podání (injekce v injekčních ampulích).

Potahované tablety s pomalým uvolňováním 25 mg, 50 mg a 100 mg (Betaloc ZOK).

Návod k použití a dávkovací režim

Pilulky

Tablety lze užívat s jídlem nebo nalačno.

Arteriální hypertenze

100-200 mg Betalocu jednou ráno nebo ve dvou dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze dávku zvýšit nebo přidat další antihypertenzivum.

Dlouhodobá antihypertenzní léčba 100-200 mg Betalocu denně může snížit celkovou mortalitu, včetně náhlé smrti, a také výskyt mozkových mrtvic a poruch koronárního oběhu u pacientů s arteriální hypertenzí.

Angina pectoris

100-200 mg denně ve dvou dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze k terapii přidat další antianginózní lék.

Poruchy srdečního rytmu

100-200 mg denně ve dvou dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze k terapii přidat další antiarytmikum.

Udržovací terapie po infarktu myokardu.

Udržovací dávka je 200 mg denně rozdělená do dvou dílčích dávek; ráno a večer. Předepsání přípravku Betaloc v dávce 200 mg denně může snížit mortalitu pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu, a snížit riziko rozvoje opakovaného infarktu myokardu (včetně pacientů s diabetes mellitus).

Funkční srdeční poruchy doprovázené tachykardií

100 mg Betalocu jednou denně, tableta se doporučuje užívat ráno. V případě potřeby lze dávku zvýšit.

Prevence záchvatů migrény

100-200 mg denně ve dvou dávkách; ráno a večer.

Hypertyreóza

150-200 mg denně ve 3-4 dávkách.

Ampulky

Supraventrikulární tachykardie.

Začněte s podáváním 5 mg (5 ml) Betalocu rychlostí 1-2 mg/min. Podávání lze opakovat v 5minutových intervalech, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Typicky je celková dávka 10-15 mg (10-15 ml). Doporučená maximální dávka pro intravenózní podání je 20 mg (20 ml).

Prevence a léčba ischemie myokardu, tachykardie a bolesti při infarktu myokardu nebo podezření na něj.

Intravenózně 5 mg (5 ml) léčiva. Podání lze opakovat ve 2minutových intervalech, maximální dávka je 15 mg (15 ml). 15 minut po poslední injekci je metoprolol předepsán k perorálnímu podání v dávce 50 mg (Betaloc) každých 6 hodin po dobu 48 hodin.

Betaloc ZOK

Při volbě dávky je nutné zabránit rozvoji bradykardie.

U arteriální hypertenze je dávka 50-100 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100 mg 1krát denně nebo lze Betaloc ZOK použít v kombinaci s jinými antihypertenzivy (nejlépe diuretikem a derivátem dihydropyridinu, blokátorem kalciových kanálů).

U anginy pectoris je dávka 100-200 mg jednou denně. V případě potřeby lze Betaloc ZOK použít v kombinaci s jiným antianginózním lékem.

V případě stabilního symptomatického chronického srdečního selhání s poruchou systolické funkce levé komory lze Betaloc ZOK předepsat pacientům, u kterých se v posledních 6 týdnech nevyskytly epizody exacerbace a v průběhu posledních 2 týdnů nedošlo k žádným změnám v základní terapii. Léčba srdečního selhání betablokátory může někdy vést k přechodnému zhoršení symptomatického obrazu. V některých případech je možné v terapii pokračovat nebo snížit dávku a v některých případech může být nutné lék vysadit.

Pro stabilní chronické srdeční selhání funkční třídy 2 je doporučená počáteční dávka pro první 2 týdny 25 mg 1krát denně. Po 2 týdnech může být dávka zvýšena na 50 mg 1krát denně a poté může být zdvojnásobena každé 2 týdny. Udržovací dávka pro dlouhodobou léčbu je 200 mg jednou denně.

U stabilního chronického srdečního selhání funkčních tříd 3 a 4 je doporučená počáteční dávka pro první 2 týdny 12,5 mg jednou denně. Dávka se volí individuálně. V období zvyšování dávky by měl být pacient sledován, protože U některých pacientů se mohou příznaky srdečního selhání zhoršit. Po 1-2 týdnech lze dávku zvýšit na 25 mg 1krát denně, poté po dalších 2 týdnech až na 50 mg 1krát denně. Pokud je dobře snášen, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, dokud není dosaženo maximální dávky 200 mg jednou denně.

V případě arteriální hypotenze a/nebo bradykardie může být nutné snížit souběžnou terapii nebo snížit dávku přípravku Betaloc ZOK. Arteriální hypotenze na začátku terapie nemusí nutně znamenat, že daná dávka Betalocu ZOK nebude tolerována během další dlouhodobé léčby. Dávky by se však neměly zvyšovat, dokud se stav nestabilizuje. Může být také nezbytné sledování renálních funkcí.

Při poruchách srdečního rytmu je lék předepsán v dávce 100-200 mg jednou denně.

Pro udržovací léčbu po infarktu myokardu je lék předepsán v dávce 200 mg jednou denně.

U funkčních srdečních poruch doprovázených tachykardií je dávka 100 mg jednou denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg denně.

K prevenci záchvatů migrény je předepsána dávka 100-200 mg jednou denně.

Betaloc ZOK je určen pro každodenní použití jednou denně (nejlépe ráno). Tablety Betaloc ZOK se polykají s tekutinou. Tablety lze rozdělit na poloviny, ale neměly by se žvýkat ani drtit. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako u starších pacientů, není třeba upravovat dávku léku.

U pacientů s poruchou funkce jater není obvykle nutná úprava dávky léku kvůli nízkému stupni vazby metoprololu na plazmatické proteiny. U těžce narušené funkce jater (u pacientů s těžkou cirhózou nebo portokavální anastomózou) však může být nutné snížení dávky.

Vedlejší účinek

bradykardie;
poruchy držení těla (velmi vzácně doprovázené mdlobou);
studené končetiny;
tlukot srdce;
dočasné zvýšení příznaků srdečního selhání;
AV blokáda 1. stupně;
kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu;
jiné poruchy srdečního vedení;
arytmie;
gangréna u pacientů s předchozími závažnými poruchami periferní cirkulace;
zvýšená únava;
závrať;
bolest hlavy;
zvýšená nervová excitabilita;
úzkost;
impotence/sexuální dysfunkce;
parestézie;
křeče;
deprese;
oslabení pozornosti;
ospalost nebo nespavost;
noční můry;
amnézie/porucha paměti;
deprese;
halucinace;
nevolnost, zvracení;
bolest břicha;
průjem;
zácpa;
sucho v ústech;
dysfunkce jater;
vyrážka (ve formě kopřivky);
zvýšené pocení;
vypadávání vlasů;
fotosenzitivita;
exacerbace psoriázy;
dušnost s fyzickou námahou;
bronchospasmus;
rýma;
zrakové postižení;
suchost a/nebo podráždění očí;
zánět spojivek;
tinnitus;
poruchy chuti;
artralgie;
přírůstek hmotnosti;
trombocytopenie.

Kontraindikace

atrioventrikulární blok 2 a 3 stupně;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
pacienti, kteří dostávají dlouhodobou nebo intermitentní léčbu inotropními látkami působícími na beta-adrenergní receptory;
klinicky významná sinusová bradykardie;
syndrom nemocného sinu;
kardiogenní šok;
závažné poruchy periferního oběhu;
arteriální hypotenze;
Betaloc je kontraindikován u pacientů s akutním infarktem myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů za minutu, intervalem PQ delším než 0,24 sekundy nebo se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg;
při závažných onemocněních periferních cév s hrozbou gangrény;
U pacientů užívajících beta-blokátory je intravenózní podávání „pomalých“ blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil, kontraindikováno;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
známá přecitlivělost na metoprolol a jeho složky nebo na jiné beta-blokátory.

Použití během těhotenství a kojení

Jako většina léků by Betaloc neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod a/nebo dítě. Stejně jako ostatní antihypertenziva mohou betablokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí.

Množství metoprololu vyloučeného do mateřského mléka a beta-blokující účinek u kojeného dítěte (když matka užívá metoprolol v terapeutických dávkách) jsou zanedbatelné.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů není třeba upravovat dávku.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 18 let.

Speciální pokyny

Pacientům užívajícím beta-blokátory by neměly být podávány intravenózní blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil. Pacientům trpícím obstrukční plicní nemocí se nedoporučuje předepisovat betablokátory. V případě špatné snášenlivosti jiných antihypertenziv nebo jejich neúčinnosti lze předepsat metoprolol, protože se jedná o selektivní lék. Je nutné předepsat minimální účinnou dávku, v případě potřeby lze předepsat beta2-agonistu.

Při použití beta1-blokátorů je riziko jejich vlivu na metabolismus sacharidů nebo možnost maskování příznaků hypoglykémie výrazně menší než při použití neselektivních betablokátorů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.

Pacientům trpícím Prinzmetalovou angínou se nedoporučuje předepisovat neselektivní betablokátory.

Velmi vzácně může u pacientů s poruchou AV vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je AV blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku přípravku Betaloc nebo lék postupně vysazovat.

Metoprolol může zhoršovat příznaky poruch periferní cirkulace, zejména v důsledku snížení krevního tlaku. Při předepisování léku pacientům trpícím závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném podávání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně. Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být současně s přípravkem Betaloc předepsán alfa-blokátor.

U pacientů s jaterní cirhózou se biologická dostupnost metoprololu zvyšuje. V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá betablokátor.

Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku. Pokud je nutné vysadit lék, mělo by být vysazení provedeno postupně. U většiny pacientů lze lék vysadit do 14 dnů. Dávka léku se snižuje postupně, v několika dávkách, až se dosáhne konečné dávky 25 mg jednou denně. Pacienti s ischemickou chorobou srdeční by měli být během vysazování léku pečlivě sledováni lékařem. U pacientů užívajících betablokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při užívání léku jsou možné epizody závratí nebo celkové slabosti, a proto je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Drogové interakce

Je třeba se vyhnout současnému podávání přípravku Betaloc s následujícími léky:

Deriváty kyseliny barbiturové: barbituráty (studie provedená s fenobarbitalem) mírně zvyšují metabolismus metoprololu v důsledku enzymové indukce.

Propafenon: Když byl propafenon předepsán čtyřem pacientům léčeným metoprololem, bylo pozorováno 2–5násobné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu, zatímco u dvou pacientů se vyskytly nežádoucí účinky charakteristické pro metoprolol. Tato interakce byla potvrzena ve studii na 8 dobrovolnících. Interakce je pravděpodobně způsobena inhibicí propafenonu, jako je chinidin, metabolismu metoprololu prostřednictvím systému cytochromu P4502D6. Vezmeme-li v úvahu skutečnost, že propafenon má vlastnosti beta-blokátoru, současné podávání metoprololu a propafenonu se nejeví jako vhodné.

Verapamil: Kombinace beta-blokátorů (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vést ke snížení krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory mají komplementární inhibiční účinek na atrioventrikulární vedení a funkci sinusového uzlu.

Kombinace přípravku Betaloc s následujícími léky může vyžadovat úpravu dávky:

Antiarytmika třídy 1: Antiarytmika a betablokátory třídy 1 mohou mít za následek aditivní negativně inotropní účinky, které mohou vést k závažným hemodynamickým vedlejším účinkům u pacientů s poruchou funkce levé komory. Této kombinaci je třeba se také vyhnout u pacientů se syndromem nemocného sinu a poruchou AV vedení. Interakce je popsána s použitím disopyramidu jako příkladu.

Amiodaron: Současné užívání amiodaronu a metoprololu může vést k těžké sinusové bradykardii. Vzhledem k extrémně dlouhému poločasu amiodaronu (50 dnů) je třeba zvážit možnou interakci dlouho po vysazení amiodaronu.

Diltiazem: Diltiazem a beta-blokátory vzájemně zvyšují inhibiční účinek na AV vedení a funkci sinusového uzlu. Při kombinaci metoprololu s diltiazemem byly pozorovány případy těžké bradykardie.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID snižují antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato interakce je nejlépe dokumentována pro indometacin. U sulindaku nebyly pozorovány žádné hlášené interakce. Ve studiích s diklofenakem nebyla popsaná reakce pozorována.

Difenhydramin: Difenhydramin snižuje clearance metoprololu na alfa-hydroxymetoprolol 2,5krát. Současně je pozorováno zvýšení účinku metoprololu.

Epinefrin (adrenalin): Deset případů těžké hypertenze a bradykardie bylo hlášeno u pacientů užívajících neselektivní betablokátory (včetně pindololu a propranololu) a dostávajících adrenalin (adrenalin). Interakce byla pozorována také ve skupině zdravých dobrovolníků. Předpokládá se, že podobné reakce lze pozorovat při použití epinefrinu spolu s lokálními anestetiky, pokud se náhodně dostane do cévního řečiště. Předpokládá se, že toto riziko je mnohem nižší při použití kardioselektivních betablokátorů.

Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) v jedné dávce 50 mg může způsobit zvýšení diastolického krevního tlaku na patologické hodnoty u zdravých dobrovolníků. Propranolol zabraňuje především zvýšení krevního tlaku způsobeného fenylpropanolaminem. Betablokátory však mohou způsobit paradoxní hypertenzní reakce u pacientů užívajících vysoké dávky fenylpropanolaminu. Při užívání fenylpropanolaminu bylo hlášeno několik případů hypertenzní krize.

Chinidin: Chinidin inhibuje metabolismus metoprololu u zvláštní skupiny pacientů s rychlou hydroxylací (ve Švédsku přibližně 90 % populace), což způsobuje zejména významné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu a zvýšenou beta blokádu. Předpokládá se, že taková interakce je typická i pro jiné β-blokátory, na jejichž metabolismu se podílí cytochrom P4502D6.

Současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta.

Klonidin: Hypertenzní reakce po náhlém vysazení klonidinu mohou být zhoršeny současným užíváním beta-blokátorů. Při společném užívání, pokud je klonidin vysazen, by mělo vysazení beta-blokátorů začít několik dní před vysazením klonidinu.

Rifampicin: Rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu a snížit plazmatické koncentrace metoprololu.

Koncentrace metoprololu v krevní plazmě se může zvýšit při kombinaci s cimetidinem, hydralazinem, selektivními inhibitory serotoninu, jako je paroxetin, fluoxetin a sertralin. Pacienti, kteří současně užívají metoprolol a jiné β-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), by měli být pečlivě sledováni. Při užívání beta-blokátorů inhalační anestetika zesilují kardiodepresivní účinek. Při užívání beta-blokátorů mohou pacienti užívající perorální hypoglykemické léky vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Srdeční glykosidy, pokud se používají společně s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a způsobit bradykardii.

Analogy drogy Betalok

Strukturní analogy účinné látky:

Betaloc ZOK;
Vasocardin;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
metolol;
metoprolol;
Egilok;
Egilok retard;
Egilok S;
Emzok.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Beta 1 adrenergní blokátor

Aktivní složka

Forma uvolnění, složení a balení

bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní, s rýhou na obou stranách a s vyrytým "A" nad "β" na jedné straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 21,5 mg, giplóza - 6,13 mg, gipromelóza - 5,64 mg, mikrokrystalická celulóza - 94,9 mg, parafín - 0,06 mg, makrogol - 1,41 mg, oxid křemičitý - 14,6 mg, oxid titaničitý - 011,24 mg titaničitý mg.

14 ks. - hliník/PVC blistry (1) - kartonové obaly.

Potahované tablety s pomalým uvolňováním bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rýhou na jedné straně a vyrytým "A" nad "mo" na druhé straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 23 mg, hyprolóza - 7 mg, hypromelóza - 6,2 mg, mikrokrystalická celulóza - 120 mg, parafin - 0,1 mg, makrogol - 1,6 mg, oxid křemičitý - 12 mg, stearylfumarát sodný - 0,3 mg, oxid titaničitý mg.

Potahované tablety s pomalým uvolňováním bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rýhou na jedné straně a vyrytým "A" nad "ms" na druhé straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 46 mg, hyprolóza - 13 mg, hypromelóza - 9,8 mg, mikrokrystalická celulóza - 180 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 2,4 mg, oxid křemičitý - 24 mg, stearylfumarát sodný - 0,5 mg, oxid titaničitý. mg.

30 ks. - plastové lahve (1) - kartonové obaly.

Farmakologické působení

Metoprolol je beta 1-adrenergní blokátor, který blokuje β 1 -adrenergní receptory v dávkách výrazně nižších, než jsou dávky potřebné k blokování β 2 -adrenergních receptorů.

Metoprolol má mírný membránový stabilizační účinek a nevykazuje částečnou agonistickou aktivitu.

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek, který mají katecholaminy, které se uvolňují při nervovém a fyzickém stresu, na aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnost zabránit zvýšení srdeční frekvence, minutového objemu a zvýšené srdeční kontraktilitě, stejně jako zvýšení krevního tlaku způsobeného prudkým uvolněním katecholaminů.

Na rozdíl od běžných tabletových lékových forem selektivních beta 1-adrenergních blokátorů (včetně metoprolol tartrátu) je při použití léku Betaloc ZOK pozorována konstantní koncentrace léku v krevní plazmě a je zajištěn stabilní klinický účinek (blokáda beta 1- adrenergní receptory) déle než 24 hodin.

Vzhledem k absenci zjevných maximálních koncentrací se klinicky Betaloc ZOK vyznačuje lepší selektivitou pro beta 1-adrenergní receptory ve srovnání s konvenčními tabletovými formami beta 1-adrenergních blokátorů. Kromě toho se významně snižuje potenciální riziko nežádoucích účinků pozorovaných při maximálních plazmatických koncentracích, jako je bradykardie a slabost nohou při chůzi.

Pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci lze v případě potřeby předepsat ZOK v kombinaci s beta 2-agonisty. Při použití společně s beta 2-adrenergními agonisty má Betaloc ZOK v terapeutických dávkách menší účinek na bronchodilataci způsobenou beta 2-adrenergními agonisty než neselektivní. Metoprolol ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismus sacharidů v menší míře než neselektivní betablokátory. Účinek léku na odpověď kardiovaskulárního systému v podmínkách hypoglykémie je mnohem méně výrazný ve srovnání s neselektivními beta-blokátory.

Užívání léku Betaloc ZOK na arteriální hypertenzi vede k výraznému poklesu krevního tlaku po dobu delší než 24 hodin jak v poloze na zádech, ve stoje, tak při zátěži. Na začátku léčby metoprololem je pozorováno zvýšení periferní vaskulární rezistence. Při dlouhodobém užívání je však možný pokles krevního tlaku v důsledku snížení periferního vaskulárního odporu, zatímco srdeční výdej zůstává nezměněn.

Ve studii MERIT-HF zaměřené na přežití u chronického srdečního selhání (funkční třída II-IV podle klasifikace NYHA) se sníženou ejekční frakcí (≤0,4), která zahrnovala 3991 pacientů, Betaloc ZOK prokázal zvýšení přežití a snížení četnost hospitalizací. Při dlouhodobé léčbě pacienti dosáhli celkového zlepšení pohody a snížení závažnosti symptomů (podle funkčních tříd NYHA). Také terapie lékem Betaloc ZOK prokázala zvýšení ejekční frakce levé komory, snížení end-systolického a end-diastolického objemu levé komory.

Během léčby Betaloc ZOK se kvalita života nezhoršuje ani nezlepšuje. U pacientů po infarktu myokardu bylo pozorováno zlepšení kvality života během léčby přípravkem Betaloc ZOK.

Farmakokinetika

Při kontaktu s kapalinou se tablety rychle rozpadají a účinná látka je dispergována v gastrointestinálním traktu. Rychlost uvolňování účinné látky závisí na kyselosti média. Doba trvání terapeutického účinku po užití léku v lékové formě Betaloc ZOK (tablety s pomalým uvolňováním) je více než 24 hodin, přičemž konstantní rychlosti uvolňování účinné látky je dosaženo během 20 hodin T1/2 v průměru 3,5 hodiny.

Betaloc ZOK se po perorálním podání zcela vstřebá. Systémová biologická dostupnost po perorálním podání jedné dávky je přibližně 30–40 %.

Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech. Tři hlavní metabolity metoprololu nevykazovaly klinicky významný β-blokující účinek. Asi 5 % perorální dávky léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí, zbytek léčiva se vylučuje ve formě metabolitů. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká, přibližně 5-10%.

Indikace

arteriální hypertenze;
angina pectoris;
stabilní symptomatické chronické srdeční selhání s poruchou systolické funkce levé komory (jako adjuvantní terapie k hlavní léčbě srdečního selhání);
snížit mortalitu a výskyt reinfarktu po akutní fázi infarktu myokardu;
poruchy srdečního rytmu, včetně supraventrikulární tachykardie, snížení frekvence komorových kontrakcí s fibrilací síní a ventrikulárními extrasystolami;
funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;
prevence záchvatů migrény.

Kontraindikace

AV blokáda II a III stupně;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
kontinuální nebo intermitentní terapie inotropními činidly působícími na β-adrenergní receptory;
klinicky významná sinusová bradykardie;
SSSU;
kardiogenní šok;
závažné poruchy periferního oběhu (včetně hrozby gangrény);
arteriální hypotenze;
pacienti s podezřením na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů/min, intervalem PQ delším než 0,24 sekundy nebo se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mm Hg;
přecitlivělost na metoprolol a další složky léčiva nebo na jiné beta-blokátory;
intravenózní podávání pomalých blokátorů kalciových kanálů (jako je verapamil);
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S Pozor užívat lék na AV blokádu I. stupně, Prinzmetalovu angínu, bronchiální astma, CHOPN, diabetes mellitus, těžké renální selhání, metabolickou acidózu spolu se srdečními glykosidy.

Dávkování

Betaloc ZOK je určen ke každodennímu užívání jednou denně, doporučuje se užívat lék ráno. Tabletu Betaloc ZOK je třeba spolknout a zapít tekutinou. Tablety (nebo půlené tablety) by se neměly žvýkat ani drtit. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

Při volbě dávky je nutné zabránit rozvoji bradykardie

Arteriální hypertenze

50-100 mg 1krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100 mg 1krát denně nebo Betaloc ZOK použít v kombinaci s jinými antihypertenzivy, nejlépe diuretikem a derivátem dihydropyridinu.

Angina pectoris

V případě potřeby lze k terapii přidat další antianginózní lék.

Stabilní symptomatické chronické srdeční selhání s poruchou systolické funkce levé komory

Pacienti musí být ve stabilním chronickém srdečním selhání bez epizod exacerbací během posledních 6 týdnů a beze změn v primární terapii během posledních 2 týdnů.

Léčba srdečního selhání betablokátory může někdy vést k přechodnému zhoršení symptomatického obrazu. V některých případech je možné pokračovat v terapii nebo snížit dávku, v některých případech může být nutné lék vysadit.

Stabilní chronické srdeční selhání, funkční třída II

Udržovací dávka pro dlouhodobou léčbu: 200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Stabilní chronické srdeční selhání, III-IV funkční třída

Doporučená počáteční dávka pro první 2 týdny je 12,5 mg Betaloc ZOK (polovina 25 mg tablety) 1krát/den. Dávka se volí individuálně. V období zvyšování dávky by měl být pacient sledován, protože U některých pacientů se mohou příznaky srdečního selhání zhoršit.

Po 1-2 týdnech lze dávku zvýšit na 25 mg Betaloc ZOK 1krát denně. Poté, po 2 týdnech, lze dávku zvýšit na 50 mg 1krát denně. U pacientů, kteří lék dobře tolerují, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, dokud není dosaženo maximální dávky 200 mg Betaloc ZOK 1krát denně.

V případě arteriální hypotenze a/nebo bradykardie může být nutné snížit souběžnou terapii nebo snížit dávku přípravku Betaloc ZOK. Arteriální hypotenze na začátku terapie nemusí nutně znamenat, že daná dávka Betalocu ZOK nebude tolerována během další dlouhodobé léčby. Dávka by se však neměla zvyšovat, dokud se stav nestabilizuje. Může být nutné sledování renálních funkcí.

Poruchy srdečního rytmu

100-200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Udržovací léčba po infarktu myokardu

200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Funkční srdeční poruchy doprovázené tachykardií

100 mg Betaloc ZOK 1krát/den, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg/den.

Prevence záchvatů migrény

100-200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Renální dysfunkce

U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávku.

Jaterní dysfunkce

Obvykle není vzhledem k nízkému stupni vazby na plazmatické proteiny nutná úprava dávky metoprololu. U těžce narušené funkce jater (u pacientů s těžkou cirhózou nebo portokavální anastomózou) však může být nutné snížení dávky.

Stáří

U starších pacientů není třeba upravovat dávku.

Děti

Zkušenosti s použitím přípravku Betaloc ZOK u dětí jsou omezené.

Vedlejší účinky

Betaloc ZOK je pacienty dobře snášen, nežádoucí účinky jsou většinou mírné a reverzibilní.

K posouzení četnosti případů byla použita tato kritéria: velmi často (>10 %), často (1-9,9 %), zřídka (0,1-0,9 %), zřídka (0,01-0,09 %), velmi zřídka (<0.01%).

Z kardiovaskulárního systému:často - bradykardie, ortostatická arteriální hypotenze (velmi zřídka doprovázená mdlobou), chlad končetin, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, AV blokáda I. stupně, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu, otoky, bolesti v oblasti srdce; zřídka - jiné poruchy vedení, arytmie; velmi vzácně - gangréna (u pacientů se závažnými poruchami periferní cirkulace).

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; méně časté - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost nebo nespavost, noční můry; zřídka - zvýšená nervová excitabilita, úzkost; velmi zřídka - poruchy paměti, amnézie, deprese, halucinace.

Z trávicího systému:často - nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice.

Z jater: zřídka - dysfunkce jater; velmi zřídka - hepatitida.

Dermatologické reakce: méně časté - kožní vyrážka (jako je kopřivka podobná psoriáze), zvýšené pocení; zřídka - vypadávání vlasů; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.

Z dýchacího systému:často - dušnost při námaze; zřídka - bronchospasmus; zřídka - rýma.

Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, konjunktivitida; velmi zřídka - zvonění v uších, poruchy chuti.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka - artralgie.

Ze strany metabolismu: zřídka - přírůstek hmotnosti.

Z hematopoetického systému: velmi zřídka - trombocytopenie.

ostatní: zřídka - impotence, sexuální dysfunkce.

Předávkovat

Metoprolol v dávce 7,5 g u dospělého způsobil intoxikaci s fatálním koncem. 5leté dítě, které užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žaludku žádné známky intoxikace. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Podání 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospělým způsobilo středně těžkou a těžkou intoxikaci. Užívání 7,5 g dospělými vedlo k extrémně těžké intoxikaci.

Příznaky: v případě předávkování metoprololem jsou nejzávažnější příznaky z kardiovaskulárního systému, ale někdy, zejména u dětí a dospívajících, příznaky z centrálního nervového systému a útlum plicních funkcí, bradykardie, AV blokáda I-III stupně, asystolie, může převládat výrazný pokles krevního tlaku, špatná periferní perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok; deprese plicních funkcí, apnoe, dále zvýšená únava, poruchy vědomí, ztráta vědomí, třes, křeče, zvýšené pocení, parestézie, bronchospasmus, nevolnost, zvracení, možné spazmy jícnu, hypoglykémie (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie; účinky na ledviny; přechodný myastenický syndrom; současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta. První známky předávkování lze pozorovat 20 minut až 2 hodiny po užití léku.

Zacházení: podání aktivního uhlí a v případě potřeby výplach žaludku. Důležité! Atropin (0,25-0,5 mg IV pro dospělé, 10-20 mcg/kg pro děti) by měl být podán před výplachem žaludku (kvůli riziku stimulace nervus vagus). V případě potřeby udržujte průchodné dýchací cesty (intubaci) a zajistěte dostatečnou ventilaci. Doplnění objemu cirkulující krve a infuze glukózy. Monitorování EKG. Atropin 1,0-2,0 mg IV, v případě potřeby aplikaci opakovat (zejména v případě vagových příznaků). V případě (suprese) deprese myokardu je indikována infuze dobutaminu nebo dopaminu. Můžete také použít glukagon 50-150 mcg/kg IV v 1minutových intervalech. V některých případech může být účinné přidání epinefrinu k léčbě. Při arytmii a rozšířeném komorovém komplexu (QRS) se infuzí podávají roztoky sodíku (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Je možné nainstalovat umělý kardiostimulátor. Srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat několik hodin resuscitaci. Terbutalin (injekce nebo inhalace) lze použít ke zmírnění bronchospasmu. Provádí se symptomatická léčba.

Drogové interakce

Metoprolol je substrátem CYP2D6, a proto léky, které inhibují CYP2D6 (chinidin, terbinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafenon a difenhydramin), mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu.

Kombinace, kterým je třeba se vyhnout

Deriváty kyseliny barbiturové: Barbituráty zvyšují metabolismus metoprololu v důsledku enzymové indukce (studie byla provedena s fenobarbitalem).

propafenon: Když byl propafenon předepsán 4 pacientům léčeným metoprololem, došlo ke zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu 2-5krát, zatímco u 2 pacientů se objevily nežádoucí účinky charakteristické pro metoprolol. Tato interakce byla potvrzena ve studii na 8 dobrovolnících. Interakce je pravděpodobně způsobena inhibicí propafenonu, jako je chinidin, metabolismu metoprololu prostřednictvím izoenzymu CYP2D6. Vezmeme-li v úvahu skutečnost, že propafenon má vlastnosti beta-blokátoru, současné podávání metoprololu a propafenonu se nejeví jako vhodné.

verapamil: kombinace beta-blokátorů (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vést ke snížení krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory mají komplementární inhibiční účinky na AV vedení a funkci sinusového uzlu.

Kombinace, které mohou vyžadovat úpravu dávky přípravku Betaloc ZOK

Antiarytmika třídy I: v kombinaci s beta-blokátory může být negativní inotropní účinek aditivní, což vede k závažným hemodynamickým vedlejším účinkům u pacientů s poruchou funkce levé komory. Této kombinaci je třeba se také vyhnout u pacientů s SSSS a poruchou AV vedení. Interakce je popsána s použitím disopyramidu jako příkladu.

amiodaron: kombinované použití s metoprololem může vést k těžké sinusové bradykardii. Vezmeme-li v úvahu extrémně dlouhý poločas amiodaronu (50 dní), možná interakce by měla být zvažována dlouho po vysazení amiodaronu.

Diltiazem: diltiazem a beta-blokátory vzájemně zvyšují inhibiční účinek na AV vedení a funkci sinusového uzlu. Při kombinaci metoprololu s diltiazemem byly pozorovány případy těžké bradykardie.

NSAID: NSAID oslabují antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato interakce byla hlášena v kombinaci s indometacinem a pravděpodobně nebude pozorována v kombinaci se sulindakem. Ve studiích s diklofenakem byly zaznamenány negativní interakce.

Difenhydramin: difenhydramin snižuje biotransformaci metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5krát. Současně je pozorováno zvýšení účinku metoprololu.

Epinefrin (adrenalin): 10 případů těžké hypertenze a bradykardie bylo hlášeno u pacientů užívajících neselektivní beta-blokátory (včetně pindololu a propranololu) a dostávajících adrenalin. Interakce byla pozorována také ve skupině zdravých dobrovolníků. Předpokládá se, že podobné reakce lze pozorovat při použití epinefrinu spolu s lokálními anestetiky, pokud se náhodně dostane do cévního řečiště. Toto riziko je zjevně mnohem nižší při použití kardioselektivních betablokátorů.

Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) v jedné dávce 50 mg může u zdravých dobrovolníků zvýšit diastolický krevní tlak na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje především zvýšení krevního tlaku způsobeného fenylpropanolaminem. Betablokátory však mohou způsobit paradoxní hypertenzní reakce u pacientů užívajících vysoké dávky fenylpropanolaminu. Při užívání fenylpropanolaminu bylo hlášeno několik případů hypertenzní krize.

chinidin: Chinidin inhibuje metabolismus metoprololu u speciální skupiny pacientů s rychlou hydroxylací (ve Švédsku přibližně 90 % populace), což způsobuje zejména významné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu a zvýšenou blokádu β-adrenergních receptorů. Předpokládá se, že taková interakce je typická i pro jiné beta-blokátory, na jejichž metabolismu se podílí izoenzym CYP2D6.

klonidin: Hypertenzní reakce s náhlým vysazením klonidinu mohou být zhoršeny současným užíváním beta-blokátorů. Při společném užívání, pokud je nutné vysadit klonidin, by mělo vysazení beta-blokátorů začít několik dní před vysazením klonidinu.

rifampicin: Rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu a snížit jeho plazmatickou koncentraci. Pacienti, kteří současně užívají metoprolol a jiné beta-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory MAO, by měli být pečlivě sledováni.

Při užívání beta-blokátorů inhalační anestetika zesilují kardiodepresivní účinek.

Při užívání beta-blokátorů mohou pacienti užívající perorální hypoglykemické léky vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Plazmatické koncentrace metoprololu se mohou zvýšit při užívání cimetidinu nebo hydralazinu.

Srdeční glykosidy, pokud jsou použity v kombinaci s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu AV vedení a způsobit bradykardii.

Speciální pokyny

Pacienti užívající beta-blokátory by neměli dostávat IV blokátory kalciového kanálu (jako verapamil).

Pacientům s bronchiálním astmatem nebo CHOPN by měla být předepsána souběžná léčba beta 2-agonistou. Je nutné předepsat minimální účinnou dávku Betaloc ZOK a může být nutné zvýšení dávky beta 2-adrenergního agonisty.

Při užívání beta 1 blokátorů je riziko jejich ovlivnění metabolismem sacharidů nebo možnost maskování příznaků hypoglykémie mnohem menší než při použití neselektivních beta blokátorů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.

Velmi vzácně může u pacientů s poruchou AV vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je AV blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku léku nebo lék postupně vysadit.

Betaloc ZOK může zhoršit průběh již existujících poruch periferního prokrvení, především v důsledku poklesu krevního tlaku.

Při předepisování léku pacientům se závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném užívání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně.

U pacientů užívajících betablokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě. Užívání epinefrinu (adrenalinu) v terapeutických dávkách nevede vždy k dosažení požadovaného klinického účinku při užívání metoprololu.

Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být současně s přípravkem Betaloc ZOK předepsán alfa-blokátor.

Náhlé vysazení beta-blokátorů je nebezpečné, zejména u vysoce rizikových pacientů, a proto je třeba se mu vyhnout. Pokud je nutné lék vysadit, mělo by to být provedeno postupně po dobu nejméně 2 týdnů, s dvojnásobným snížením dávky léku v každé fázi, dokud nebude konečná dávka 12,5 mg (1/2 tablety 25 mg). dosaženo, které by mělo být užíváno alespoň 4 dny před úplným vysazením léku. Pokud se objeví příznaky (např. zvýšené příznaky anginy pectoris, zvýšený krevní tlak), doporučuje se pomalejší vysazovací režim. Náhlé vysazení betablokátoru může zhoršit průběh chronického srdečního selhání a zvýšit riziko infarktu myokardu a náhlé smrti.

V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá Betaloc ZOK. U pacientů podstupujících chirurgický zákrok se přerušení léčby betablokátory nedoporučuje. Předepisování léku ve vysokých dávkách bez předchozí titrace dávek léku je třeba se vyvarovat u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory podstupujících nekardiální operaci, vzhledem ke zvýšenému riziku bradykardie, arteriální hypotenze a cévní mozkové příhody, vč. s fatálním výsledkem.

Údaje z klinických studií o účinnosti a bezpečnosti u pacientů s těžkým stabilním symptomatickým chronickým srdečním selháním (třída IV NYHA) jsou omezené. Takové pacienty by měli léčit lékaři se specializovanými znalostmi a zkušenostmi.

Pacienti se symptomatickým srdečním selháním v kombinaci s akutním infarktem myokardu a nestabilní anginou pectoris byli vyloučeni ze studií, na základě kterých byly stanoveny indikace k použití. Účinnost a bezpečnost léku pro tuto skupinu pacientů nebyla popsána. Použití u nestabilního srdečního selhání ve stadiu dekompenzace je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba vzít v úvahu, že při užívání přípravku Betalok ZOK se mohou objevit závratě a únava.

Těhotenství a kojení

Jako většina léků by Betaloc ZOK neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod a/nebo dítě.

Stejně jako ostatní antihypertenziva mohou betablokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí. Množství metoprololu vyloučeného do mateřského mléka a beta-blokující účinek u kojeného dítěte (když matka užívá metoprolol v terapeutických dávkách) jsou zanedbatelné.

Použití v dětství

Při předepisování léku starší lidé není třeba upravovat režim dávkování.

Podmínky pro výdej z lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotách nad 30°C. Doba použitelnosti – 3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.