Amlodipin na předpis. Amlodipin: popis, princip účinku a distribuce aktivních složek léčiva v těle

Kromě toho má lék antianginózní vlastnosti.

Účinek po použití léku trvá déle než jeden den, což vám umožňuje neustále udržovat krevní tlak pod kontrolou. Vzhledem k prodlouženému účinku lze lék užívat jednou denně.

Dnes se lék vyrábí v několika formách, které se od sebe mírně liší.

V prodeji najdete léky jako amlodipin s označením Agio, Zentiva, Prana, Teva. Kromě toho existují další léky.

Všechny typy léčiva se vyrábějí ve formě tablet pro perorální použití. Aktivní složkou je amplodipin v různých dávkách - 2,5, 5, 10 mg.

farmakologický účinek

Tablety amlodipinu jsou blokátory kalciových kanálů druhé generace. Vyvolávají hypotenzní účinek na tělo. Lék má také antianginózní účinek. Vzhledem ke spojení s dihydropyridinovými receptory je možné blokovat vápníkové kanály a omezit transmembránový vstup vápníku do buňky.

Antianginózní účinek je spojen s dilatací tepen. Pokud se objeví angina pectoris, lék snižuje příznaky ischemie myokardu. Díky expanzi periferních arteriol je možné snížit celkovou vaskulární rezistenci a potřebu myokardu na kyslík.

Vzhledem k tomu, že lék amlodipin vede k dilataci tepen, je myokard mnohem lépe zásobován kyslíkem. To platí zejména tehdy, když se objeví vazospastická forma anginy pectoris. Pomocí léku je možné zabránit vzniku konstrikce koronárních tepen.

U lidí s anginou pectoris pomáhá denní objem léku prodloužit trvání fyzické aktivity, zastavit progresi anginy pectoris, snížit počet záchvatů a snížit příjem nitroglycerinu.

Lék na krevní tlak amlodipin vyvolává dlouhodobý hypotenzní účinek. Tento účinek je spojen s přímým vazodilatačním účinkem na tkáň hladkého svalstva cév. S rozvojem arteriální hypertenze poskytuje jednorázový objem léku znatelný pokles krevního tlaku za den.

  • Původní lék amlodipin nevyvolává prudké snížení krevního tlaku a snížení tolerance k fyzické aktivitě. S jeho pomocí je možné zmírnit příznaky hypertrofie myokardu levé komory. S rozvojem koronárního onemocnění má lék kardioprotektivní a antiaterosklerotický účinek.
  • Lék neovlivňuje počet kontrakcí a vodivost myokardu. Lék nevyvolává reflexní zvýšení srdeční frekvence. Zabraňuje agregaci krevních destiček a zvyšuje rychlost glomerulární filtrace. Kromě toho má droga mírný natriuretický účinek.
  • V přítomnosti diabetické nefropatie lék nevede ke zvýšení příznaků mikroalbuminurie. Kromě toho produkt nemá negativní vliv na metabolické procesy nebo plazmatické lipidy.

Maximálního účinku po použití léku je dosaženo po 2-4 hodinách a trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

Recenze lékařů o amlodipinu naznačují, že po perorálním podání se lék pomalu vstřebává z trávicího traktu. Konzumace jídla tento proces neovlivňuje. Přibližně 95 % léčiva v krvi se váže na proteinové složky plazmy.

Amlodipin je pomalu, ale poměrně aktivně metabolizován v játrech. Produkty rozkladu nemají významnou farmakologickou aktivitu. Přibližně 60 % léčiva se vylučuje ledvinami, 10 % opouští tělo v původní formě a 20-25 % se vylučuje stolicí.

Důležité! Lék může přecházet do mateřského mléka. Navíc může procházet hematoencefalickou bariérou. Hemodialýza lék neodstraní.

U starších lidí se vylučování aktivní složky ve srovnání s mladými pacienty zpomaluje. Tyto rozdíly však nemají zvláštní klinický význam.

Indikace

Mnoho lidí si klade otázku, k čemu jsou tyto pilulky – amlodipin. Podle pokynů je lék předepsán pro vývoj následujících patologií:

  • Arteriální hypertenze - lék lze použít jako součást komplexní terapie nebo jako jediný lék;
  • Angina pectoris;
  • Chronická forma srdečního selhání;
  • Vasospastická forma anginy pectoris;
  • ischemická choroba;
  • Bronchiální astma.


Návod k použití a dávkování

Amlodipin na krevní tlak se užívá perorálně bez ohledu na jídlo. Množství léčiva a frekvence podávání závisí na klinickém obrazu onemocnění. Takže k boji proti arteriální hypertenzi a prevenci záchvatů anginy pectoris je předepsáno 5 mg léku jednou denně. V případě potřeby se dávka zvýší na maximum, což je 10 mg.

  1. U lidí s problémy s játry je lék předepisován opatrně. Zpočátku musíte užívat 2,5 mg denně. Pokud se lék používá jako antianginózní činidlo, dávka je 5 mg.
  2. Lidé se selháním ledvin nepotřebují korekci objemu. U starších pacientů se mohou objevit určité poruchy ve fungování těla. V takových případech se většinou nemění dávkování, ale pečlivěji se sleduje zdravotní stav.
Pokud je lék předepsán současně s beta-blokátory, thiazidovými diuretiky nebo ACE inhibitory, není nutná úprava objemu.

Kontraindikace

Recenze tablet amlodipinu naznačují, že lék má řadu kontraindikací:

  • Těžké formy arteriální hypotenze, při kterých je systolický tlak nižší než 90 mmHg. Umění.;
  • Kolaps;
  • Rozvoj nestabilní anginy pectoris – výjimkou je Prinzmetalova angina;
  • Kardiogenní šok;
  • Těžké formy aortální stenózy;
  • Laktózová intolerance;
  • Těhotenství;
  • Věk méně než 18 let;
  • Laktace;
  • Vysoká citlivost na složky produktu.


S velkou opatrností je lék předepisován při problémech s játry, těžké bradykardii nebo tachykardii a chronické formě srdečního selhání, které je neischemického původu.

Nedoporučuje se užívat lék na aortální nebo mitrální stenózu, akutní srdeční infarkt, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii. Pokud je lék zakázán, musíte zvolit analog amlodipinu.

Vedlejší efekty

Použití tohoto prostředku vyvolává nežádoucí důsledky. Nežádoucí účinky amlodipinu zahrnují následující:

  1. Kardiovaskulární systém může reagovat na užívání léku rychlým srdečním tepem, dušností a silným poklesem krevního tlaku. Osoba může omdlít. Někdy dochází k otoku a zarudnutí obličeje. Ve vzácných případech existuje riziko poruch rytmu, bolesti na hrudi a migrény.
  2. Při poškození nervového systému se mohou objevit bolesti hlavy, zvýšená únava, neustálá ospalost, křeče, závratě. Ve vzácnějších případech recenze pilulek na krevní tlak amlodipin naznačují, že vyvolávají depresi, poruchy spánku, třes končetin a mdloby.
  3. Trávicí systém může reagovat na použití léku nevolností a zvracením, bolestí v epigastrické oblasti. Vzácně je pozorováno zvýšení jaterních transamináz, sucho v ústech, nadýmání a poruchy stolice.
  4. Z genitourinárního systému lze pozorovat bolest při močení a polakisurii. V některých případech si lidé stěžují na sníženou sexuální aktivitu.
  5. Pokud je kůže poškozena, existuje riziko vzniku dermatitidy, alopecie a xerodermie. U některých lidí dochází ke změnám v odstínu pleti.
  6. Alergické reakce se projevují ve formě svědění kůže, vyrážky a angioedému.
  7. Muskuloskeletální systém může na užívání léku reagovat artralgií, myalgií a artrózou. Ve velmi vzácných případech se u lidí vyvine myasthenia gravis.

Ve vzácných případech se může vyvinout gynekomastie, kolísání tělesné hmotnosti nahoru nebo dolů a leukopenie. Někteří lidé pociťují poruchy vidění, bolesti očí a zánět spojivek. Recenze o amlodipinu na fórech naznačují hrozbu nadměrného pocení, zvonění v uších a krvácení z nosu.

Ve velmi vzácných případech droga vyvolává výskyt rýmy a kašle, změny ve fungování chuťových pohárků a výskyt studeného a lepkavého potu. U člověka se může vyvinout porucha akomodace a xeroftalmie. Pokud se objeví jakékoli nežádoucí vedlejší účinky, zvolí se analoga amlodipinu.


Předávkovat

Při nadměrné konzumaci léku existuje riziko nežádoucích následků.

Patří mezi ně rozvoj tachykardie, zvýšená periferní vazodilatace, která je doprovázena prodlouženým poklesem tlaku. Navíc hrozí zhoršení prokrvení důležitých orgánů.

Pokud se objeví příznaky předávkování, je třeba vypláchnout žaludek a vzít sorbent. Člověk si musí lehnout se zvednutýma nohama. V tuto chvíli by mělo být sledováno fungování srdce, krevních cév a dýchacích orgánů. Krevní oběh a diuréza nemají malý význam.

Nadměrné užívání léku vyžaduje symptomatickou udržovací terapii. Oběti mohou být podány intravenózně tekutiny, mesaton, glukonát vápenatý a dopamin. Hemodialýza však není účinná.

Amlodipin: návod k použití a recenze

latinský název: Amlodipin

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipin

Výrobce: Hemofarm (Srbsko), Ozon, LLC (Rusko), VERTEKS (Rusko), Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 14.08.2019

Amlodipin je antihypertenzivum, které snižuje krevní tlak díky své schopnosti relaxovat hladké svalstvo cév. Výrobek má také antianginózní vlastnosti.

Forma uvolnění a složení

Amlodipin se vyrábí v tabletách s účinnou látkou (amlodipin ve formě besylátu) 2,5, 5 a 10 mg. Tablety léku jsou kulaté, se zkosenými hranami, bílé. Jeden blistr obsahuje 10 kusů. V jedné kartonové krabičce jsou 2 blistry.

Složení léčiva, kromě aktivní složky, zahrnuje mikrokrystalickou silikátovou celulózu, stearát hořečnatý a předželatinovaný škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipin je derivát dihydropyridinu, který má na tělo hypotenzní a antianginózní účinek. Tato látka se váže na segmenty S6 domén III a IV podjednotky alfa1 vápníkového kanálu typu L a zajišťuje blokádu vápníkových kanálů, snižuje transmembránový přechod vápníkových iontů do buňky (hlavně do buněk hladkého svalstva cév, do v menší míře do kardiomyocytů). Antianginózní účinek po užití látky je způsoben rozšířením arteriol, koronárních a periferních tepen.

V případě anginy pectoris amlodipin snižuje závažnost ischemie myokardu. Podporuje expanzi periferních arteriol, způsobuje snížení celkové periferní vaskulární rezistence (snížení afterloadu na srdce), aniž by to vedlo k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, a tím napomáhá ke snížení spotřeby energie. Snižuje potřebu kyslíku myokardu. Rozšiřuje arterioly a koronární tepny v ischemických a nezměněných oblastech myokardu a také pomáhá zvýšit zásobování myokardu kyslíkem při vazospastické angíně. Zabraňuje rozvoji koronárních křečí (včetně případů způsobených kouřením).

Užívání jednorázové denní dávky amlodipinu u pacientů s anginou pectoris prodlužuje čas do první ischemické epizody při fyzické aktivitě, zabraňuje vzniku záchvatů anginy pectoris a „ischemické“ depresi ST segmentu (o 1 mm) při fyzické aktivitě a také pomáhá snižovat frekvenci záchvatů anginy pectoris a snižuje spotřebu nitroglycerinu a dalších dusičnanů.

Hypotenzní účinek amlodipinu je důsledkem přímého vazodilatačního účinku na hladké svaly krevních cév. Při užívání je pozorován dlouhodobý hypotenzní účinek závislý na dávce.

U arteriální hypertenze vede užívání jedné denní dávky amlodipinu ke klinicky významnému poklesu krevního tlaku během 1 dne (pacient ve stoje a vleže). Nevede k prudkému poklesu krevního tlaku a ejekční frakce levé komory. Neovlivňuje vodivost a kontraktilitu myokardu. Snižuje závažnost hypertrofie myokardu levé komory.

U ischemické choroby srdeční (včetně koronární aterosklerózy s poškozením jedné cévy až stenózou tří nebo více tepen nebo s aterosklerózou karotických tepen) u pacientů po infarktu myokardu nebo perkutánní transluminální angioplastice koronárních tepen nebo u pacientů s anginou pectoris, užívání amlodipinu zabraňuje rozvoji ztluštění intima-media komplexu krční tepny, snižuje úmrtnost na cévní mozkovou příhodu, infarkt myokardu, transluminální angioplastiku koronárních tepen, bypass koronární tepny, snižuje počet hospitalizací z důvodu nestabilní anginy pectoris nebo chronického srdce selhání, snižuje frekvenci intervencí k obnovení koronárního průtoku krve.

Užívání amlodipinu během léčby diuretiky, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu a digoxinem nezvyšuje riziko úmrtí ani pravděpodobnost komplikací vedoucích k úmrtí u pacientů trpících chronickým srdečním selháním (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA).

U chronického srdečního selhání neischemické etiologie (funkční třída III–IV dle klasifikace NYHA) při použití amlodipinu existuje možnost rozvoje plicního edému.

Užívání amlodipinu nemá nežádoucí účinek na metabolismus nebo plazmatické lipidy. Účinná látka inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a poskytuje slabý natriuretický účinek. Nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie u diabetické nefropatie.

Nástup účinku se pohybuje od 2 do 4 hodin, délka účinku je 1 den.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se amlodipin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje vstřebávání. Doba dosažení maximální koncentrace látky v krevním séru je 6–12 hodin. Biologická dostupnost – od 60 do 65 %. 90–97 % se váže na plazmatické proteiny. Průměrný distribuční objem je 21 l/kg tělesné hmotnosti. Amlodipin proniká hematoencefalickou bariérou.

V játrech je amlodipin pomalu metabolizován (90 %) na neaktivní metabolity a jaterní clearance je nízká. Poločas amlodipinu je v průměru 35 hodin (35–50 hodin), což odpovídá jeho podávání jednou denně. Celková hodnota clearance je 500 ml/min. Po 7–8 dnech terapie je dosaženo stabilní rovnovážné koncentrace látky v plazmě. Vylučuje se ledvinami (nezměněn - 10%, ve formě metabolitů - 60%), stejně jako ve formě metabolitů střevy a žlučí (20 až 25%). Neodstraňuje se hemodialýzou.

Při selhání jater nebo těžkém chronickém srdečním selhání, stejně jako u starších pacientů, je poločas prodloužen a je 60–65 hodin. V případě poruchy funkce ledvin se poločas nemění.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amlodipin předepsán k léčbě následujících onemocnění:

  • Arteriální hypertenze (používaná jako součást komplexní léčby i jako monoterapie);
  • Angina pectoris;
  • Vasospastická angina;
  • Ischemická choroba srdeční (včetně chronického stadia);
  • Chronické srdeční selhání;
  • Bronchiální astma.

Kontraindikace

Amlodipin se nepoužívá v případě individuální nesnášenlivosti léku, kardiogenního šoku, během těhotenství, kojení, arteriální hypotenze a kolapsu.

S opatrností se lék předepisuje při chronickém srdečním selhání, cukrovce, poruchách metabolismu lipidů, jaterních funkcí, po infarktu (zejména v prvním měsíci), dále u starších pacientů a pacientů do 18 let.

Návod k použití amlodipinu: způsob a dávkování

Amlodipin se předepisuje v následujících dávkách:

  • U hypertenze, která je komplikována anginou pectoris, ischemickou chorobou srdeční se lék užívá jednou denně, 5 mg;
  • U arteriální hypertenze, která probíhá bez komplikací, se lék užívá jednou denně, 2,5 mg.

V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg, což je maximální přípustná denní dávka.

Vedlejší efekty

Během léčby se mohou objevit nežádoucí účinky z následujících tělesných systémů:

  • CNS: bolest hlavy, únava, křeče, parestézie, závratě, deprese, poruchy bdění a spánku, astenie, nervozita, ztráta vědomí, třes, amnézie, apatie, úzkost;
  • Kardiovaskulární systém, krvetvorba: leukopenie, extrasystolie, srdeční arytmie, hypotenze, zrudnutí těla a obličeje, bolest na hrudi, otoky končetin, hyperglykémie, dušnost, trombocytopenie;
  • Gastrointestinální trakt: zvracení, sucho v ústech, plynatost, gastritida, bolest v epigastrické oblasti, zvýšený bilirubin, pankreatitida, nevolnost, poruchy stolice, zvýšená chuť k jídlu, změny v aktivitě jaterních enzymů.

Užívání amlodipinu může také způsobit sexuální dysfunkci, kloubní patologie, problémy s močením a myasthenia gravis.

Byly zaznamenány případy dermatitidy, kopřivky, svědění kůže a erytematózní vyrážky.

Droga je také známá tím, že způsobuje rozmazané vidění, změny tělesné teploty, zvýšené pocení, krvácení z nosu a zvonění v uších.

Předávkovat

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku s možností rozvoje reflexní tachykardie, nadměrná periferní vazodilatace (je možný rozvoj trvalého a výrazného poklesu krevního tlaku, v důsledku čehož může dojít k šoku a smrti).

Léčba: výplach žaludku (zejména v prvních 120 minutách po předávkování), užívání aktivního uhlí, udržování kardiovaskulárních funkcí, sledování funkce plic a srdce, sledování objemu cirkulující krve a diurézy. Pacient musí být uložen ve vodorovné poloze se zvednutými nohami. Pro obnovení vaskulárního tonusu jsou předepsány vazokonstrikční léky (pokud neexistují žádné kontraindikace jejich použití). Účinky blokády kalciového kanálu jsou eliminovány intravenózním podáním glukonátu vápenatého. Hemodialýza v případě předávkování amlodipinem je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby amlodipinem je nutné dodržovat dietu a kontrolovat příjem sodíku.

Použití během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství. Bezpečnost a účinnost amlodipinu během tohoto období nebyla stanovena.

Neexistují žádné informace o vylučování do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat Amlodipin během kojení, měla byste přestat kojit.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován pro použití u pacientů mladších 18 let.

Pro zhoršenou funkci ledvin

V případě selhání ledvin není nutná úprava dávky.

Na dysfunkci jater

Pokud je poškozena funkce jater, lék by měl být používán s opatrností.

Použití ve stáří

Při léčbě starších pacientů by měl být lék používán s opatrností.

Analogy

Analogy amlodipinu jsou Amlovas, Norvasc a Normodipin.

Podmínky skladování

Amlodipin by měl být skladován na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 °C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Mnoho lidí, zejména starších lidí, zná odpověď na tuto otázku. Jak víte, jedná se o trvalé zvýšení krevního tlaku, při kterém jsou zaznamenány ukazatele, jako je 150/90 mm Hg. Umění. a vyšší.

Obecně se uznává, že arteriální hypertenze je nejčastějším onemocněním kardiovaskulárního systému. Trvalé zvýšení krevního tlaku je pozorováno u 25–30 % dospělé populace. Mimochodem, s věkem se toto onemocnění vyskytuje u 55-65% lidí.

Proč vzniká arteriální hypertenze? Tento jev se může vyvinout z mnoha důvodů. Nejčastěji u starších lidí stoupá krevní tlak kvůli psycho-emocionálnímu stresu. Lidé náchylní k hypertenzi by proto měli být co nejklidnější.

Není možné říci, že se taková nemoc často vyskytuje v důsledku sedavého životního stylu, věku, pohlaví (častěji u zástupců slabší poloviny lidstva), nadměrné konzumace kuchyňské soli, hypokalciické stravy, zneužívání alkoholických nápojů, dědičnosti obezita, kouření, diabetes mellitus atd.

Měla by se léčit arteriální hypertenze? Lékaři říkají, že pokud se pacient necítí dobře, měl by rozhodně užívat léky snižující krevní tlak. Jeden z nich zahrnuje lék, jako je Amlodipin. Vedlejší účinky tohoto léku, jeho vlastnosti, náklady a analogy jsou uvedeny níže.

Popis léku, jeho složení a balení

V jaké formě se vyrábí lék „Amlodipin“, jehož cena je uvedena níže? Dotyčný lék se vyrábí ve formě bílých tablet plochého válcovitého tvaru. Jeho účinnou látkou je amlodipin.

Tento lék se prodává v obrysových buňkách (každá po 10 tabletách), které jsou baleny v kartonových obalech.

Mechanismus účinku léku

Co je na Amlodipinu dobré? Podle pokynů tento lék vykazuje výrazné antihypertenzní a antianginózní vlastnosti. Kromě toho zabraňuje pronikání vápenatých iontů přes membrány do vaskulárních buněk a buněk myokardu.

Co je lék "Amlodipin"? S čím tento lék pomáhá? Dobře redukuje.To se děje díky schopnosti léku rozšiřovat krevní cévy.

Je třeba také poznamenat, že dotyčný lék vykazuje antianginózní účinek. Tato vlastnost léku je poskytována jeho aktivním prvkem. Lékaři uvádějí, že amlodipin nejen rozšiřuje arterioly (periferní), ale také snižuje periferní vaskulární rezistenci. Navíc zmíněná složka nezpůsobuje tachykardii (reflex).

Jaký je výsledek užívání léku "Amlodipin"? S čím tento lék pomáhá? Díky tomuto léku začne lidské srdce spotřebovávat mnohem méně energie a potřeba myokardu na kyslík je znatelně snížena.

Kinetické vlastnosti léku

Lék "Amlodipin" pro krevní tlak (vysoký) se vstřebává ze střev velmi pomalu, ale v plném rozsahu. Maximální koncentrace jeho aktivní složky v krvi je dosažena po 8,5 hodinách. Vazba léčiva na plazmatické proteiny je přibližně 98%.

Lék "Amlodipin", jehož působení je zaměřeno na snížení krevního tlaku, podléhá minimálnímu metabolismu. V tomto případě se tvoří deriváty, které mají nevýznamnou farmakologickou aktivitu. Lék je metabolizován při průchodu játry.

Průměrný poločas amlodipinu a jeho derivátů je 36 hodin. Při silně zvýšených hladinách se doba může prodloužit na dva dny, u starších lidí - až 66 hodin a při dysfunkci jater - až 58 hodin.

Lék je vylučován ve formě metabolitů střevy a ledvinami.

Lék "Amlodipin": s čím pomáhá?

V jakých případech mohou být dotyčné léky pacientovi předepsány? Indikace pro užívání tohoto léku jsou následující podmínky:

V jakých dalších případech lze Amlodipin doporučit? S čím tento lék pomáhá? Často se předepisuje spolu s antianginózními léky, včetně pacientů, kteří jsou refrakterní na léčbu beta-blokátory nebo nitráty.

Zákazy užívání drogy

Nyní víte, za jakým účelem jsou pacientům předepisovány tablety Amlodipinu. Indikace pro tento lék jsou uvedeny výše.

Pokud jde o kontraindikace, použití tohoto léku je zakázáno.Kromě toho se nedoporučuje používat u nezletilých, stejně jako v přítomnosti přecitlivělosti na jeho složky.

Jak mám užívat Amlodipin?

Analogy a cena tohoto léku jsou uvedeny níže.

Dotyčný přípravek je určen k perorálnímu podání. Dávku tohoto léku vypočítá lékař v závislosti na stavu pacienta.

U pacientů s hypertenzí (arteriální) a anginou pectoris je minimální dávka tohoto léku 5 mg denně. V případě potřeby lze toto množství následně zvýšit přesně dvakrát, to znamená zvýšit na 10 mg denně.

Při léčbě dilatační kardiomyopatie se tento lék doporučuje užívat v dávce 2,5 mg. Pokud je lék dobře snášen, lze jeho množství zvýšit čtyřnásobně.

Podle odborníků se překračování doporučeného dávkování léku (více než 10 mg denně) velmi nedoporučuje, protože to může vést k rozvoji nežádoucích účinků.

Užívání amlodipinu spolu s beta-blokátory, diuretiky (thiazidy) a ACE inhibitory nevyžaduje úpravu dávkování.

Vedlejší akce

Jak je lék Amlodipin snášen pacienty? Tento lék nemá prakticky žádné vedlejší účinky. V některých případech (například pokud nejsou dodržovány dávky) však může stále způsobit:

  • tachykardie, hyperplazie dásní, hyperémie, ospalost;
  • arytmie, nevolnost, bušení srdce, bolest hlavy, dušnost;
  • ostrá bolest břicha, periferní edém, únava;
  • arteriální hypotenze, vyrážka, parestézie, svědění, závratě.

Je třeba také poznamenat, že při dlouhodobém užívání dotyčných tablet může pacient pociťovat bolesti končetin.

Případy předávkování drogami

K dnešnímu dni neexistují žádné informace o případech předávkování tímto lékem. Ačkoli lékaři naznačují, že při užívání velkého množství léku mohou pacienti zaznamenat závažné nežádoucí reakce.

Drogové interakce

Je povoleno užívat Amlodipin společně s jinými léky? Pokyny a odborné posudky uvádějí, že hypotenzní účinek tohoto léku se zvyšuje, pokud je kombinován s blokátory kalciových kanálů. Obdobný výsledek se očekává při použití léků určených k inhalační anestezii a orlistatu. Mimochodem, takové kombinace mohou dokonce vyvolat hypertenzní krizi.

Při užívání tablet Amlodimpin s estrogeny a sympatomimetiky je pozorováno snížení antihypertenzního účinku a retence sodíku v lidském těle.

Rozvoj symptomů neurotoxicity, jako je tinnitus, nauzea, ataxie, zvracení a průjem, je způsoben současným užíváním amlodipinu a uhličitanu lithného.

Souběžné užívání dotyčného léku a indometacinu, stejně jako jiných NSAID, vede ke snížení antihypertenzního účinku prvního z nich.

Kojení a těhotenství

Bezpečnost amlodipinu během těhotenství nebyla studována. Totéž platí pro období laktace. V tomto ohledu by se uvedená droga v takových ustanoveních měla používat pouze v případě, že riziko pro dítě je výrazně nižší než přínos pro zdraví matky.

Pokyny přiložené k tabletám uvádějí, že by měly být užívány s extrémní opatrností, pokud jsou poškozena játra a ledviny, stejně jako se stenózou ústní aorty.

Úprava dávky léku, která byla uvedena výše, není u starších lidí nutná.

Lék "Amlodipin" může být použit k léčbě pacientů s diagnózou, jako je dilatační kardiomyopatie (neischemická), která je doprovázena srdečním selháním (chronické).

Klinické studie o použití dotyčného léku v pediatrické praxi nebyly provedeny.

Podmínky prodeje a skladování, doba prodeje

Tento lék musí být skladován na tmavém a suchém místě, kde teplota vzduchu nepřesahuje 25 stupňů a kam nemají přístup malé děti.

Tento lék je vydáván bez lékařského předpisu. Podle návodu je jeho trvanlivost 24 měsíců. Po uplynutí této doby je užívání léku zakázáno.

Náklady na léky v lékárnách a podobné produkty

Kolik stojí tablety Amlodipinu? Cena této drogy se může lišit, ale v žádném případě není příliš vysoká. Lék v dávce 10 mg stojí asi 55 rublů a v dávce 5 mg - přibližně 35 rublů.

Jak již bylo zmíněno výše, arteriální hypertenze je poměrně časté onemocnění. Farmaceutické společnosti proto každým rokem vyrábějí více a více léků určených ke snížení vysokého krevního tlaku. Mimochodem, existuje mnoho analogů dotyčného produktu. Lékaři říkají, že antihypertenzní vlastnosti jsou charakteristické pro následující léky: „Agen“, „Tenox“, „Akridipin“, „Stamlo M“, „Adipin“, „Stamlo“, „Amlo“, „Normodipin“, „Amlodipin Sandoz“, " Omelar Cardio", "Vero-Amlodipin", "Norvasc", "Amlodipin-Teva", "Cordi Cor", "Amlodak", "Norvadin", "Amlovas", "Corvadil", "Amlodigamma", "Cardilopin", "Amlodipinový alkaloid", "Karmagip", "Amlodil", "Kalchek", "Amlodipin Zentiva", "Amlonorm", "Amlodipin-Agio", "Amlotop", "Amlodipin Cardio", "Amlorus", "Amlodipharm", " Amlodipin besilat", "Amlong", "Amlocard-Sanovel" atd.

Zprávy od pacientů a lékařů

S věkem stále více lidí trpí onemocněním, jako je arteriální hypertenze. Jak víte, tento jev je charakterizován následujícími příznaky: závratě, nadměrná únava, bolesti hlavy, slabost, ztmavnutí očí, ospalost atd. Podle odborníků všechny výše uvedené příznaky vymizí během několika hodin po užití tablety Amlodipinu v dávce 5 nebo 10 mg.

Lékaři uvádějí, že dotyčný lék je jedním z nejrychleji působících a účinných prostředků. V krátké době stabilizuje krevní tlak pacienta a také výrazně zlepšuje jeho celkový stav.

Pokud jde o spotřebitele, mezi výhody tohoto produktu patří jeho pohodlný způsob aplikace a forma. Ke snížení vysokého krevního tlaku potřebuje pacient užít pouze jednu tabletu. Lékaři však varují, že předávkování tímto lékem může přispět ke vzniku nebo zesílení nežádoucích reakcí. V tomto ohledu nedoporučují konzumovat více než 10 mg drogy denně.

Je třeba také poznamenat, že velký počet spotřebitelů je potěšen nízkou cenou uvedeného produktu, jakož i jeho dostupností ve všech lékárnách a možností nahradit jej analogy.

Amlodipin je antiangiální, antihypertenzní látka, selektivní blokátor kalciových kanálů II. třídy. Lék snižuje zátěž myokardu a snižuje jeho potřebu kyslíku.

Léčivou látkou je amlodipin-besilát, patřící do skupiny dihydropyridinových derivátů. Amlodipin zabraňuje vstupu vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva cév a svalů myokardu a má výrazný hypotenzní účinek.

V důsledku expanze periferních arteriol se snižuje periferní vaskulární rezistence a výrazně se snižuje závažnost ischemie myokardu. Srdeční frekvence přitom zůstává prakticky nezměněna.

Díky snížené zátěži srdce klesá potřeba myokardu přijímat více kyslíku. Výrazně se zvyšuje přísun životně důležitého kyslíku přímo do myokardu, rozšiřují se velké koronární tepny – jak v ischemických, tak nezměněných oblastech srdečního svalu.

Při perorálním podání se z gastrointestinálního traktu vstřebává pomalu a téměř úplně, Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 6-9 hodin.Vazba na bílkoviny je 95-98%. Subjekty s minimálním metabolismem při prvním průchodu játry a pomalým, ale významným jaterním metabolismem na metabolity s malou farmakologickou aktivitou.

T1/2 je v průměru 35 hodin as arteriální hypertenzí se může zvýšit na průměrně 48 hodin, u starších pacientů - až 65 hodin a v případě jaterní dysfunkce - až 60 hodin.Vylučováno převážně ve formě metabolitů: 59-62 % - ledvinami, 20-25 % - střevy.

Indikace pro použití

Na co Amlodipin pomáhá? Lék je předepsán v následujících případech:

  • esenciální (primární) hypertenze;
  • sekundární hypertenze;
  • angina pectoris (angina pectoris);
  • angina pectoris s prokázaným spasmem;
  • chronická ischemická choroba srdeční.

U arteriální hypertenze se lék používá jako nezávislý lék nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. U stabilní nebo vazospastické anginy pectoris se používá, pokud je pacient rezistentní na betablokátory nebo nitráty.

Návod k použití Amlodipin, dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání, s vodou. Vzhledem k tomu, že jídlo neovlivňuje rychlost absorpce léku, lze jej užívat před jídlem nebo po jídle. Účinná látka se vstřebává asi 2 hodiny nebo déle, proto přibližně po této době snižuje krevní tlak. Lék se užívá jednou denně, nejlépe ráno, poté se sleduje vaše vlastní blaho.

K léčbě arteriální hypertenze a k prevenci záchvatů anginy pectoris a vazospastické anginy: počáteční dávka: 1 tableta Amlodipinu 5 mg jednou denně.

U arteriální hypertenze, která probíhá bez komplikací, užívejte 1 tabletu 2,5 mg jednou denně.

V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 10 mg (1krát denně).

V případě selhání ledvin není nutná úprava dávky. Pokud je poškozena funkce jater, lék by měl být používán s opatrností.

Vedlejší efekty

Podle návodu k použití může být podávání Amlodipinu doprovázeno následujícími nežádoucími účinky:

  • Z kardiovaskulárního systému: periferní edém, tachykardie, hyperémie kůže; při použití ve vysokých dávkách - arteriální hypotenze, arytmie, dušnost.
  • Z trávicího systému: nevolnost, bolest břicha; zřídka - hyperplazie dásní.
  • Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, únava, ospalost, závratě; při dlouhodobém užívání - parestézie.
  • Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.
  • Jiné: při dlouhodobém užívání - bolesti končetin.

Kontraindikace

Amlodipin je kontraindikován v následujících případech:

  • přecitlivělost na amlodipin, další složky léčiva a jiné deriváty dihydropyridinu;
  • těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg);
  • klinicky významná aortální stenóza; kolaps, kardiogenní šok;
  • nestabilní angina pectoris (s výjimkou Princemetalovy anginy);
  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Opatrně:

Zhoršená funkce jater, syndrom nemocného sinu (těžká bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání neischemické etiologie funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA, mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po něm), diabetes mellitus, stáří.

Předávkovat

Předávkování může vést ke kolapsu v důsledku dlouhodobého poklesu krevního tlaku a těžké tachykardie. Pokud dávka léku překročí denní normu, je nutné naléhavě provést výplach žaludku.

Pacient je uložen do polohy na zádech, ve které by nohy měly být výše než hlava. Je předepsáno aktivní uhlí s vazokonstrikčními léky a intravenózně se podávají glukonát vápenatý a dopamin.

Během užívání Amlodipinu návod k použití doporučuje pravidelně kontrolovat svou váhu a navštěvovat zubního lékaře. Lék může způsobit změny hmotnosti a krvácení dásní. Pacienti musí dodržovat dietu s nízkým obsahem sodíku.

Analogy amlodipinu, cena v lékárnách

V případě potřeby můžete Amlodipin nahradit analogem podle ATC kódu - jedná se o léky:

  1. akridipin,
  2. Amlodak,
  3. Amlotop,
  4. Amlovas,
  5. Cardilopin,
  6. Norawx.

Při výběru analogů je důležité pochopit, že pokyny k použití amlodipinu, cena a recenze se nevztahují na léky s podobnými účinky. Je důležité poradit se s lékařem a neměnit lék sami.

Cena v ruských lékárnách: koupit Amlodipin tablety 5 mg 30 ks. možné za cenu 15 až 23 rublů, 10 mg 30 ks. od 26 do 30 rublů.

Skladujte v suchu, chraňte před světlem a mimo dosah dětí, při teplotě do +25°C. Doba použitelnosti – 3 roky. Vydáváno v lékárnách na lékařský předpis.

Zastaralý název značky: Amlodipin Dávková forma:   Složení tablet:

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka: amlodipin-besilát - 6,9 mg nebo 13,8 mg, což odpovídá 5 mg nebo 10 mg amlodipinu;

Pomocné látky: Ludipress (monohydrát laktózy - 85,7/171,4 mg, povidon - 3,2/6,4 mg, krospovidon - 3,2/6,4 mg) - 92,1/184,2 mg, stearát vápenatý - 1,0/2,0 mg.

Popis: Kulaté tablety bílé nebo téměř bílé barvy, ploché válcové se zkosením a rýhou. Farmakoterapeutická skupina:Blokátor "pomalých" vápníkových kanálů ATX:  

C.08.C.A.01 Amlodipin

Farmakodynamika:

Derivát dihydropyridinu je blokátorem „pomalých“ kalciových kanálů (SCCC), má hypotenzní a antianginózní účinek.

Blokuje „pomalé“ vápníkové kanály, snižuje transmembránový přechod iontů vápníku do buněk (ve větší míře do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů).

Antianginózní účinek je způsoben rozšířením koronárních a periferních tepen a arteriol. V případě anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu. Rozšířením periferních arteriol snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje afterload na srdce a snižuje spotřebu kyslíku myokardu.

Rozšířením koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje zásobení myokardu kyslíkem (zejména při vazospastické angíně); zabraňuje křečím koronárních tepen (včetně těch, které jsou způsobeny kouřením).

U pacientů se stabilní anginou pectoris jednorázová denní dávka zvyšuje toleranci zátěže, zpomaluje rozvoj anginózních záchvatů a „ischemické“ deprese ST segmentu, snižuje frekvenci anginózních záchvatů a spotřebu nitroglycerinu a dalších nitrátů.

Má dlouhodobý na dávce závislý hypotenzivní účinek, jehož mechanismus je dán přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév. U pacientů s arteriální hypertenzí jediná dávka amlodipinu vede ke klinicky významnému poklesu krevního tlaku (TK) během 24 hodin (v poloze pacienta v „leže“ a „ve stoje“).

Ortostatická hypotenze s amlodipinem je poměrně vzácná.

Amlodipin nezpůsobuje snížení tolerance zátěže ani ejekční frakce levé komory.

Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory.

Nemá vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence (SF), inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek.

U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie.

Nemá nepříznivý vliv na metabolismus a plazmatické koncentrace lipidů a lze jej použít při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou.

Výrazný pokles krevního tlaku je pozorován po 6-10 hodinách, trvání účinku je 24 hodin.

U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému (včetně koronární aterosklerózy s poškozením jedné cévy a stenózou až 3 a více tepen, aterosklerózou karotických tepen), kteří prodělali infarkt myokardu, perkutánní transluminální angioplastiku koronárních tepen (PTCA) nebo v pacienti s anginou pectoris užívají amlodipin brání rozvoji ztluštění intima-media karotických tepen, snižuje mortalitu na infarkt myokardu, cévní mozkovou příhodu, PTCA, bypass koronární tepny; vede ke snížení počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progresi chronického srdečního selhání (CHF), snižuje frekvenci intervencí zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve.

Amlodipin nezvyšuje riziko úmrtí nebo komplikací vedoucích k úmrtí u pacientů s chronickým srdečním selháním (funkční třída III-IV NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE).

U pacientů s CHF (funkční třída III-IV dle klasifikace NYHA) neischemické etiologie hrozí při použití amlodipinu riziko plicního edému.

Farmakokinetika:

Amlodipin lze také bezpečně užívat současně s antibiotiky a perorálními hypoglykemiky.

Jednorázová dávka sildenafilu v dávce 100 mg u pacientů s esenciální hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry amlodipinu. Opakované použití amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg není provázeno významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu.

Současné opakované použití amlodipinu v dávce 10 mg a simvastatinu v dávce 80 mg vede ke zvýšení expozice simvastatinu o 77 %. V takových případech by měla být dávka simvastatinu omezena na 20 mg.

Amlodipin při jednorázovém a opakovaném použití v dávce 10 mg neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu.

Antivirová léčiva (například) zvyšují plazmatické koncentrace BMCC, včetně amlodipinu.

Neuroleptika také zvyšují hypotenzní účinek dihydropyridinových derivátů.

Doplňky vápníku mohou snížit účinek BMCC.

Pokud se BMCC používá spolu s lithiovými přípravky (pro amlodipin nejsou k dispozici žádné údaje), mohou se zvýšit projevy neurotoxicity amlodipinu (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus).

Studie současného užívání amlodipinu a cyklosporinu u zdravých dobrovolníků a všech skupin pacientů, s výjimkou pacientů po transplantaci ledviny, nebyly provedeny. Různé studie interakce amlodipinu s cyklosporinem u pacientů po transplantaci ledviny ukazují, že použití této kombinace nemusí vést k žádnému efektu, případně zvýšit minimální koncentraci cyklosporinu v různé míře, až o 40 %. Tyto údaje je třeba vzít v úvahu a při současném podávání cyklosporinu a amlodipinu u této skupiny pacientů sledovat koncentrace cyklosporinu.

Nemá žádný vliv na sérovou koncentraci digoxinu a jeho renální clearance.

Amlodipin nemá významný vliv na účinek warfarinu (protrombinový čas).

Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Ve výzkumu vin vitro amlodipin neovlivňuje vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indometacinu na plazmatické proteiny.

Současná jednorázová dávka 240 ml grapefruitové šťávy a 10 mg amlodipinu perorálně není doprovázena významnou změnou farmakokinetiky amlodipinu. Nedoporučuje se však současně užívat grapefruitovou šťávu, protože genetický polymorfismus izoenzymu CYP 3A 4 může zvýšit biologickou dostupnost amlodipinu a v důsledku toho zvýšit hypotenzní účinek.

Jednorázová dávka antacid obsahujících hliník/hořčík nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Při současném užívání diltiazemu (inhibitor izoenzymu CYP 3A 4) v dávce 180 mg a amlodipinu v dávce 5 mg u starších pacientů (69 až 87 let) s arteriální hypertenzí došlo ke zvýšení systémové expozice amlodipinu o 57 % bylo pozorováno.

Současné podávání amlodipinu a erytromycinu zdravým dobrovolníkům (ve věku od 18 do 43 let) nevede k významným změnám expozice amlodipinu (zvýšení plochy pod křivkou koncentrace-čas AUC o 22 %). Ačkoli klinický význam těchto účinků není zcela jasný, mohou být výraznější u starších pacientů.amlodipin

, zvýšené riziko nízkého krevního tlaku. Pacientům užívajícím tuto kombinaci se doporučuje, aby byli pod přísným lékařským dohledem.

Neexistují žádné údaje o účinku induktorů izoenzymu CYP 3A 4 na farmakokinetiku amlodipinu. Při užívání amlodipinu a induktorů izoenzymu CYP3A4 je třeba pečlivě sledovat krevní tlak.

Pokud se takrolimus používá současně s amlodipinem, existuje riziko zvýšení koncentrace takrolimu v krevní plazmě. Aby se zabránilo toxicitě takrolimu při současném užívání s amlodipinem, je třeba monitorovat koncentraci takrolimu v krevní plazmě pacientů a v případě potřeby upravit dávku takrolimu.

Speciální instrukce:

Během léčby přípravkem je nutné dodržovat ústní hygienu a sledovat zubního lékaře (pro prevenci bolesti, krvácení a hyperplazie dásní).

U starších pacientů se T1/2 může zvýšit a clearance léku se může snížit. Nejsou nutné žádné změny dávkování, ale je nutné pečlivější sledování pacientů v této kategorii.

Účinnost a bezpečnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

I přes nepřítomnost abstinenčního syndromu u BMCC je vhodné přerušit léčbu Amlodipinem-ALSI postupným snižováním dávky léku.

Během užívání amlodipinu u pacientů s chronickým srdečním selháním (funkční třída III a IV podle klasifikace NYHA) neischemického původu byl pozorován zvýšený výskyt plicního edému, a to i přes absenci známek zhoršení srdečního selhání.

Vliv na schopnost řídit vozidla. St a kožešiny.:

Přestože nebyly během užívání léku Amlodipin-ALSI pozorovány žádné negativní účinky na schopnost řídit vozidla nebo jiné složité mechanismy, vzhledem k možnému nadměrnému poklesu krevního tlaku, rozvoji závratí, ospalosti a dalších nežádoucích účinků je třeba opatrnosti V těchto situacích je třeba cvičit, zejména na začátku léčby a při změně dávkovacího režimu (zvýšení dávky).

Uvolňovací forma/dávkování:

Tablety, 5 mg a 10 mg.

Balík:

10 tablet v blistrovém balení.

1, 2, 3, 4, 5, 6 nebo 9 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování:

Při teplotě do 25 °C, v původním obalu.

Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky pro výdej z lékáren: Na předpis Zastaralý název obchodní drogy:   Amlodipin Datum přejmenování:   12.07.2018 Evidenční číslo: LSR-009349/09