Ніфедипін із застосування. Таблетки Ніфедипін – це сильнодіючий засіб для нормалізації тиску систоли.

У цій статті ми розглянемо інструкцію із застосування «Ніфедипіну»: за якого тиску даний препарат призначається, наскільки ефективний і які протипоказання має. Названий засіб є одним із найяскравіших представників гіпотензивних медикаментів. Воно блокує кальцієві канальці, завдяки чому відбувається розслаблення мускулатури судин, що сприяє зниженню тиску до нормальних показників у короткий термін. Даний препарат має цілу низку різних переваг і може застосовуватися для лікування хронічних процесів та усунення невідкладних станів.

«Ніфедипін» має величезний попит серед гіпертоніків, у зв'язку з чим часто спостерігається його дефіцит в аптечних пунктах. У таких випадках препарат можна замінювати на аналогічні медикаменти. Сьогодні аналоги «Ніфедипіну» мають ідентичну фармакологічну дію і застосовуються в лікуванні схожих захворювань. Далі ми розглянемо, які у цього лікарського засобу існують замінники, і дізнаємося, які мають переваги і недоліки. Але спочатку вивчимо інструкцію із застосування медикаменту.

Склад препарату та його форма випуску

«Ніфедипін» є засобом із категорії препаратів для проведення судинної та кардіотерапії. Випускають його у таблетках. Розрізняють 2 їх види: короткого та пролонгованого впливу на організм. Перші застосовують для нормалізації тиску або за наявності болю у грудній клітці. Таблетки продовженої дії призначаються пацієнтам, у яких є гіпертонічна хвороба, яка перебуває у стадії компенсації.

Основною діючою речовиною препарату є похідне від дигідропіридину. Цей компонент здатний у найкоротші терміни розслабити мускулатуру судинної системи, розширити артерії та збільшити кров'яний потік, що сприяє зменшенню частоти серцебиття та зниженню тиску. Отже, судячи з інструкції із застосування «Ніфедипіну», за якого тиску призначається цей засіб, розмірковувати зайве. Це препарат для гіпертоніків.

Терапевтичний ефект настає, як правило, через 20 хвилин після прийому. Більше 90% діючого компонента всмоктується через кишечник, що дає змогу зменшити навантаження на шлунок та жовчний міхур, полегшуючи роботу нирок та печінки.

Як діє препарат

Механізм дії "Ніфедипіну" полягає в тому, що препарат блокує активність повільних кальцієвих каналів мембран клітин. Іони кальцію надходять у меншій кількості в артерії серця, м'язи, а також периферичні судини. В результаті:

• активізується кровообіг у серці;
• збільшується просвіт коронарних, а також артеріальних судин;
• підвищується кровотік у нирках;
• знижується тиск;
• зменшується судинний опір струму крові на периферії.

Подібно до інших лікарських препаратів у формі таблеток, «Ніфедипін» містить у своєму складі і допоміжні речовини, якими виступають магній, натрій, картопляний та пшеничний крохмаль, а також мікрокристалічна целюлоза поряд з діоксидом титану, гіпромелозою та макроголом. Оболонка таблеток зроблена з желатину та тальку.

Більшість з перерахованих вище речовин збільшують вплив основного компонента на організм, що забезпечує високий лікувальний ефект. При необхідності тривалого курсового прийому призначають пролонговану форму, а для боротьби з гострими нападами стенокардії та гіпертонії прописують короткодіючі таблетки, що не мають оболонки.

Коли застосовують засіб

Які свідчення для «Ніфедіпіну»? Його призначають у таких випадках:

• За наявності у пацієнта стенокардії.
• При артеріальній гіпертензії в рамках монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними медикаментами.

Зауважте, що для застосування «Ніфедипіну» показання повинні суворо дотримуватися.

Як слід приймати медикамент

Самостійно призначати собі засіб неприпустимо. Його прийом повинен здійснюватися під контролем медичного фахівця, який зобов'язаний детально ознайомитись зі станом свого пацієнта та аналізами його біологічного матеріалу, а крім того, з результатами електрокардіограми. Велике значення при виборі дозування та тривалості лікувального курсу відіграє вік пацієнта.

Максимальна добова доза основного компонента, що діє, не повинна перевищувати 40 мг. Приймати його краще під час їжі, причому слід вибирати рідкі, а водночас легкі страви. Не можна запивати ці ліки натуральними соками або газованою водою, тому що в їхньому складі присутні агресивні інгредієнти, які здатні розчинити оболонку таблетки до того, як вона опиниться в кишечнику.

Курс терапії "Ніфедипіном" становить зазвичай не менше 60 днів. Початковою дозою при будь-яких показаннях до використання цього препарату є 10 міліграм двічі на добу. За результатами лікувального впливу лікар коригує разовий та добовий прийоми, збільшуючи чи знижуючи дозування до досягнення бажаного ефекту. У важких випадках може досягати 80 мг.

Існують для прийому "Ніфедипіну" протипоказання. Засіб заборонено:

• при гострому інфаркті міокарда;
• тяжких формах серцевої недостатності;
• артеріальної гіпотензії;
• наявності нестабільної стенокардії;
• кардіогенний шок;
• тахікардії;
• звуження мітрального клапана;
• брадикардії.

Прояв побічної дії препарату

При збільшенні дозування "Ніфедипіну" побічні ефекти не виключені. Вони можуть виявлятися так:

1. З боку серцево-судинної системи – тахікардія, зниження тиску, біль у грудях, непритомність, стенокардія.
2. З боку нервової системи – запаморочення, утруднене ковтання, стомлюваність, сонливість, головний біль, депресія.

Тривалість прийому зазвичай визначається індивідуально. Різке скасування препарату не практикують, оскільки це може викликати виникнення небажаних побічних реакцій у вигляді почастішання серцебиття, стрибків тиску та збоїв у роботі кишечника. Також можливі збої у роботі органів кровотворення.

Аналоги «Ніфедіпіну» та їх торгові назви

Як було зазначено, розрізняють лише 2 виду таблеток «Нифедипина»: короткого і пролонгованого впливу. До аналогів препарату, що відрізняються короткою дією, належать «Фенігідін», «Нікардія», «Прокардія», «Кордафлекс» та «Фармадипін».

Замінниками для пролонгованої дії виступають такі лікарські засоби, як «Корінфар Уно» поряд із «Кордипіном-ретардом», «Кальцигардом ретардом» та «Ніфекардом».

Безпосередньо перед вибором того чи іншого аналога «Ніфедипіну» необхідно обґрунтувати цілі, для яких застосовуватиметься препарат, та визначити, який ефект необхідно отримати після вживання засобу. Наприклад, у терапії гіпертонічного захворювання найкраще використовувати аналоги з пролонгованим впливом. А для усунення гіпертонічного кризу рекомендують вибір аналога короткої дії.

Крім того, перед покупкою лікарського препарату слід ретельно вивчити прикладену інструкцію. Але призначати його повинен лікар, тому що у разі недотримання рекомендацій можливе погіршення самопочуття та прогресування патологічних процесів.

Гідності й недоліки

Розглянемо основні переваги аналогів "Ніфедипіну", а також їх недоліки. За необхідності заміни «Нефедипіну» треба врахувати плюси та мінуси пропонованих засобів:

• Деякі аналоги «Нефедипіну» можуть зробити локальний вплив на організм, тобто впливають виключно на серце.
• Знижують ризики негативного впливу на розвиток плода (у разі застосування під час вагітності).
• При годуванні груддю відсутня потреба переривати період лактації.

До недоліків замінників належать такі мінуси:

• Потрібний паралельний прийом відразу кількох ліків замість одного, щоб замінити вплив «Нефедіпіну».
• Проведення замісної терапії може обійтися хворому дорожче за вартість одного «Ніфедипіну».

Якому аналогу варто віддати перевагу

Абсолютно всі замінники «Нефедипіну» є якісними засобами і мають однакові з ним властивості. У зв'язку з цим пацієнт може зупинити свій вибір на менш дорогих ліках, щоправда, при цьому доведеться враховувати механізм впливу та дозування засобу.

У медичній практиці існує чимало прикладів, коли той самий активний компонент у медикаментах різних фармакологічних виробників надавав різного впливу. Але з «Ніфедипіном» інша ситуація. З випуску цього препарату минуло вже майже двадцять років, і всі його аналоги не відрізняються від оригіналу. У зв'язку з цим, купуючи медикамент, можна заощадити, вибравши менш дорогий замінник. За лікувальними властивостями аналог «Ніфедипіну» пролонгованої дії схожий з оригіналом.

Треба сказати, що вкрай мала ймовірність придбати в аптеці підроблений препарат, в якому замість активного компонента буде міститися крейда, тому що «Ніфедипін» є недорогим засобом, і названа заміна точно не принесе суттєвої вигоди. До того ж гіпертонік зі стажем зможе з легкістю виявити підробку, оскільки він знає, який терапевтичний вплив має надавати засіб, і не придбає його наступного разу.

Огляд найпопулярніших замінників «Нефедіпіну»: «Корінфар»

Перед заміною даного препарату на аналогічний лікарський засіб потрібно обов'язково проконсультуватися з лікарем для підбору оптимального дозування та виявлення протипоказань до вживання медикаменту. Далі розглянемо аналоги «Ніфедіпіну» по дії: «Корінфар», «Кордафлекс» та «Корінфар Уно».

Перший замінник "Ніфедипіну" випускають у формі таблеток. Він має пролонговану дію, а призначають його для лікування хвороб серця та судин:

• за наявності у пацієнта артеріальної гіпертензії;
• на фоні ішемії ділянки міокарда;
• за наявності стенокардії напруги.

Лікування Коринфаром переноситься пацієнтами легко, без побічних дій. Аналог «Ніфедипіну» при цьому слід приймати лише за рекомендацією спеціаліста та під його наглядом.

Важливо знати, що після різкого припинення прийому «Коринфара» у гіпертоніків можливий розвиток синдрому відміни, що виражатиметься у підвищенні кров'яного тиску, а також у недостатності кровопостачання міокарда.

Препарат «Кордафлекс»

Це ще один аналог "Ніфедипіну", який відноситься до категорії гіпотензивних медикаментів. Цей замінник досить поширений серед людей, які страждають на гіпертонічну хворобу протягом багатьох років. Лікарський препарат усуває спазми коронарних артерій, розслаблюючи судинні стінки та зменшуючи потребу міокарда у кисні. Треба сказати, що "Кордафлекс" не викликає аритмії. Цей препарат призначають у таких випадках:

• За наявності пацієнта артеріальної гіпертонії на різних стадіях.
• На фоні ішемічного захворювання серця.
• При гіпертонічному кризі.
• За наявності стенокардії стабільної форми.

«Корінфар Уно»

Це найбільш популярний аналог таблеток «Ніфедипін», оскільки одноразовий прийом даного препарату може забезпечити постійну концентрацію активного компонента в кровотоку протягом доби. Завдяки цьому засобу підвищується продуктивність лікування, знижується частота різних ускладнень, а внутрішні органи не зазнають додаткових навантажень. Завдяки цьому названі таблетки мають великий попит серед певної категорії пацієнтів.

Прийом замінників пролонгованого впливу потребує дотримання суворих правил. Перераховані аналоги "Ніфедипіну" заборонено подрібнювати або розчиняти під язиком. Таблетки потрібно приймати у не зміненому стані, запиваючи достатньою кількістю рідини. Не можна розділяти разову дозу препарату в тому випадку, якщо в інструкції про таку можливість не вказується.

Аналоги в рамках лікування геморою

Препарат «Ніфедипін» наділений багатьма лікувальними властивостями. Так, він застосовується ще й усунення симптоматики геморою. Названий медикамент у разі може бути замінений ліками «Реліф». Цей аналог сприяє загоєнню тріщин, ліквідуючи набряклість тканин та відновлюючи пошкоджені судини. В рамках лікування геморою можна застосовувати будь-який відповідний аналог гелю "Ніфедипін".

Є можливість виготовити цілющий препарат і самостійно в домашніх умовах. Для цього потрібно підготувати необхідні компоненти, а саме береться мазь «Левомеколь», таблетки «Ніфедіпіну», «Лідокаїн» та «Кардикет». Спосіб приготування аналога «Ніфедипіну» наступний:

• До порошкоподібного стану подрібнюється одна таблетка "Кардикету" та вісім пігулок "Ніфедипіну".
• До порошку додають 30 г «Левомеколю» та 5 г «Лідокаїну».
• Потім все ретельно перемішується і використовують отриману суміш як мазі. Її завдають тонким шаром на проблемні ділянки.

Така мазь застосовується раз на добу, але в деяких ситуаціях її можна наносити двічі на день. Насправді, «Ніфедипін» випускають у вигляді великої кількості структурних аналогів, і кожен із цих замінників має свою назву. Але абсолютно всі вони містять один і той же активний компонент і мають схожу терапевтичну дію.

Порівняльна характеристика «Капотена» та «Ніфедипіну»

Деякі пацієнти намагаються визначити, наприклад, що краще – «Капотен» чи «Ніфедипін». Однозначної думки з приводу того, який саме з цих препаратів є кращим для боротьби з гіпертонією, не існує. Лікар може вирішити, що саме слід приймати тому чи іншому пацієнту для зниження тиску. Тому все суто індивідуальне. Іноді досить буває регулярно приймати лише таблетки «Капотена» для того, щоб покращити стан та забути про підвищення тиску. Але комусь «Капотен» із протипоказань чи ще з якихось причин, відомих лікареві, може не підходити, а «Ніфедипін», у свою чергу, ефективно його замінить.

До речі «Капотен» у жодному разі не можна вживати людям, які страждають на підвищене серцебиття, яке перевищує 85 ударів на хвилину. Але при цьому необхідно наголосити, що «Капотен» відносять до категорії найбільш нешкідливих медикаментів. Цей аналог має на організм пацієнтів більш м'який вплив, ніж «Ніфедипін», і практично не має будь-яких побічних ефектів.

Але «Ніфедипін» має одну безумовну перевагу, яка полягає в тому, що цей препарат коштує набагато дешевше, ніж «Капотен». У той час як за «Капотен» доведеться віддати близько 300 рублів, «Ніфедипін» коштує пацієнтам втричі дешевше.

"Андіпан" або "Ніфедипін"

«Андипан» є комбінованим препаратом, що дає вазодилатуючий, аналгезуючий, спазмолітичний та седативний ефект. Призначається при болях, пов'язаних зі спазмом периферичних артерій, судин головного мозку, гладкої мускулатури шлунка і кишечника. А також за наявності артеріальної гіпертензії. Протипоказання та побічні дії у них схожі.

Ніфедипін з 1970-х років використовують для лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань. Ці таблетки належать до групи антагоністів кальцію (блокаторів кальцієвих каналів). До цього часу ніфедипін залишається одним із найпопулярніших препаратів у кардіології, тобто лікарі призначають його дуже часто. Ніфедипін став ще більш затребуваними ліками після того, як у 2000-х роках з'явилися таблетки цього препарату, які діють 24 години. Їх можна приймати 1 раз на добу, а не 2-4 рази на день, як раніше.

Існують таблетки ніфедипіну, які швидко діють, а також продовжені лікарські форми. Пролонгований ніфедипін починає діяти пізніше, зате знижує артеріальний тиск плавно і надовго, тобто на 12-24 год.

З 1998 року у медичних журналах почали з'являтися статті у тому, що ніфедипін швидкої дії підвищує загальну смертність хворих, і навіть частоту виникнення інфарктів і інсультів. Це означає, що для тривалого лікування гіпертонії та ішемічної хвороби серця підходять лише пігулки ніфедипіну продовженої дії. Найпопулярнішими є ОСМО-Адалат і Корінфар УНО, які ми докладно обговоримо нижче у статті. Ніфедипін швидкої дії підходить лише для усунення гіпертонічних кризів. На жаль, мало хто з пацієнтів та лікарів знає про це. Сотні тисяч людей продовжують лікуватися їм регулярно. Пацієнти - якщо хочете прожити довше, використовуйте таблетки ніфедипіну продовженої дії, а не "швидкі".

Ніфедипін - інструкція

Ця стаття складається з інструкції до ніфедипіну, яку доповнює інформація з вітчизняних та зарубіжних медичних журналів. Офіційна інструкція із застосування таблеток ніфедипіну від тиску та для лікування проблем із серцем написана докладно, але не надто зрозуміло. Ми постаралися подати інформацію зручно, щоб ви могли швидко знайти відповіді на запитання, які вас цікавлять.

Інструкція до препарату ніфедипін, як і будь-які інші матеріали в Інтернеті або друкованих виданнях, призначена для фахівців. Пацієнти – не використовуйте цю інформацію для самолікування. Побічні ефекти самолікування ніфедипіном можуть завдати шкоди вашому здоров'ю, аж до смерті. Приймати цей препарат слід лише за призначенням лікаря. Інструкція до ніфедипіну містить широкий перелік побічних ефектів цих ліків. Лікарі практично знають, що це побічні дії спостерігаються дуже часто.

Окремо варто зазначити, що самостійно підібрати дозування ніфедипіну практично неможливо. Вона виявиться занадто низькою, або надмірно завищеною. В обох випадках від прийому таблеток не буде жодної користі, а лише шкоди. Тому лікування цим препаратом має відбуватися лише під контролем досвідченого кваліфікованого лікаря.

Показання до застосування

Головні показання до застосування ніфедипіну - це гіпертонія (артеріальна гіпертензія), а також стенокардія напруги у пацієнтів, які страждають на хронічну ішемічну хворобу серця. Ніфедипін відноситься до групи антагоністів кальцію, похідних дигідропіридину. Відповідно до всіх міжнародних рекомендацій, препарати цієї групи входять до переліку ліків від гіпертонії першого вибору, тобто основних.

Додаткові показання для призначення ніфедипіну:

літній вік пацієнта; ізольована систолічна гіпертонія; атеросклероз периферичних артерій (у ногах) та/або сонної артерії; вагітність.

Вагітність є одним із важливих показань до застосування ніфедипіну. Дигідропіридинові антагоністи кальцію вважаються більш-менш безпечними ліками для лікування гіпертонії у вагітних жінок. Не займайтеся самолікуванням гіпертонії при вагітності за допомогою ніфедипіну. Нижче у цій статті ми докладно обговоримо тему “Ніфедипін під час вагітності”.

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення ніфедипіну є:

гіпотензія (надмірно знижений артеріальний тиск); кардіогенний шок; гіперчутливість до препарату

Не рекомендується призначати ці ліки при нестабільному перебігу ішемічної хвороби серця після перенесеного інфаркту міокарда.

Перевірено ефективні та оптимальні за ціною добавки для нормалізації тиску:

Магній+вітамін В6 від Source Naturals; Таурін від Jarrow Formulas; Риб'ячий жир від Now Foods.

Детально про методику читайте у статті «Лікування гіпертонії без ліків». Як замовити добавки від гіпертонії зі США – завантажити інструкцію. Приведіть свій тиск у норму без шкідливих побічних ефектів, що спричиняють «хімічні» таблетки. Поліпшіть роботу серця. Стати спокійніше, позбудьтеся тривожності, вночі спіть, як дитина. Магній із вітаміном В6 творить дива при гіпертонії. У вас буде чудове здоров'я, на заздрість одноліткам.

Побічна дія

Ніфедипін не має негативного впливу на рівень холестерину та сечової кислоти у крові. З побічних ефектів цього препарату найчастіше спостерігаються:

набряклість гомілок; головний біль; почервоніння шкіри; запаморочення серцебиття (тахікардія).

Ще 1982 року було опубліковано результати масштабного дослідження побічних ефектів ніфедипіну, у якому брали участь понад 3 тисячі хворих. З цих пацієнтів 2147 осіб страждали на тяжку стенокардію, стійку до лікування бета-блокаторами та нітратами у звичайних дозах. Тому діапазон дозувань ніфедипіну, які використовували, виявився широким – від 10 до 240 мг на добу. Хворим призначали таблетки ніфедипіну, які діють швидко, але не довго, оскільки пролонговані форми цього препарату ще не винайшли.

З'ясувалося, що ніфедипін надавав побічні дії майже на 40% хворих:

запаморочення – 12,1%; набряки на ногах – 7,7%; почуття жару – 7,4%; скарги з боку шлунково-кишкового тракту – 7,5%; посилення стенокардії – 1,2%.

Сучасні лікарські форми ніфедипіну переносяться набагато краще, ніж таблетки короткої дії попереднього покоління. Більшість побічних дій ніфедипіну пов'язана з тим, що цей препарат має вазодилатуючі властивості, тобто "розслаблює" кровоносні судини. Через це виникають неприємні симптоми, перераховані вище. Побічні ефекти ніфедипіну дуже залежать від дозування і від того, чи сильно "скаче" концентрація діючої речовини в крові. Тому з появою пігулок ніфедипіну продовженої дії скарги пацієнтів на побічні ефекти знизилися у кілька разів.

Якщо використовувати ніфедипін у звичайній формі (швидкодіючий), то частота побічних ефектів досягає 33,3-58,5%. Ніфедипін ретард – це такий ніфедипін, що діє 12-16 годин, і його потрібно приймати 2 рази на день. Він чинить побічні дії в 16,3-22,7% випадків, за даними різних досліджень. А новий ніфедипін 24-годинної дії (ОСМО-Адалат, Корінфар УНО та інші таблетки конкуруючих фірм) викликає побічні ефекти в 9,7-31,7% випадків, залежно від того, який препарат використовується. Читайте також "Про лікарські форми ніфедипіну - докладно".

Для покращення переносимості та усунення небажаних ефектів ніфедипін доцільно комбінувати з бета-блокаторами або ліками від гіпертонії з інших груп. Докладніше читайте замітку «Лікування гіпертонії комбінованими ліками». Якщо внаслідок прийому ніфедипіну з'являються набряки, то при відміні лікування вони найчастіше швидко зникають.

Ніфедипін та інші антагоністи кальцію

Ніфедипін відноситься до ліків групи антагоністів кальцію, похідних дигідропіридину. Дві інші підгрупи антагоністів кальцію - бензотіазепіни (Ділтіазем) і фенілалкіламіни (верапаміл). Ліки групи дигідропіридинів мають такі переваги:

більш виражена здатність розслаблювати кровоносні судини; відсутня вплив на функцію синусового вузла серця та атріовентрикулярну провідність; зменшена здатність пригнічувати скоротливість лівого шлуночка серця.

Ці відмінності значною мірою визначають особливості практичного застосування дигідропіридинових антагоністів кальцію взагалі та ніфедипіну зокрема.

Які є лікарські форми цього препарату

Ефективність та безпека застосування ніфедипіну величезною мірою залежить від того, в якій лікарській формі його приймає хворий. З 1970-х років використовуються таблетки та капсули ніфедипіну швидкої дії. Наприкінці 1990-х з'явилися пролонговані лікарські форми. Ніфедипін, який різко знижує артеріальний тиск і швидко виводиться з організму, має меншу ефективність та гірше переноситься, ніж той, що плавно діє протягом 12-24 годин.

Дія ніфедипіну залежить від того, як сильно коливається його концентрація в крові, як швидко вона наростає і спадає. Звичайні таблетки ніфедипіну відрізняються тим, що різко знижують артеріальний тиск. У відповідь це відбувається рефлекторний викид адреналіну та інших “стимулюючих” гормонів. Ці гормони можуть викликати тахікардію (серцебиття), головний біль, відчуття жару, почервоніння шкіри. Оскільки ніфедипін короткої дії швидко виводиться з організму, може виникати феномен “рикошета”. Це означає, що іноді артеріальний тиск підскакує ще вище, ніж до прийому таблетки.

Які ще недоліки мають “швидкі” лікарські форми ніфедипіну:

їх потрібно приймати кілька разів протягом доби, що є незручним для пацієнтів, і тому хворі часто відмовляються від лікування; дія препаратів не стабільна протягом доби і змінюється через їду; на різних людей ці таблетки діють дуже по-різному, залежно від генетичних особливостей, віку та збереження функції нирок; під впливом цих ліків артеріальний тиск коливається, як у “американських” гірках, через що у кровоносних судинах прискорено розвивається атеросклероз.

В даний час "швидкий" ніфедипін рекомендується використовувати тільки для усунення гіпертонічних кризів. Він не призначений для тривалого лікування, тому що не покращує та навіть погіршує довгостроковий прогноз для пацієнтів. Для постійного прийому при гіпертонії та серцево-судинних захворюваннях підходить ніфедипін у лікарській формі пролонгованої дії.

Пролонгована форма та її переваги

Лікарські форми ніфедипіну пролонгованої дії забезпечують повільне надходження речовини, що діє, в кров. Пікові рівні ніфедипіну в крові виявляються набагато нижчими, ніж якщо використовувати таблетки швидкої дії. Артеріальний тиск при цьому знижується на термін 12-24 години і набагато плавніше. Тому немає рефлекторного викиду у кров “стимулюючих” гормонів. Відповідно, тахікардія (серцебиття) та інші побічні дії ніфедипіну спостерігаються у кілька разів рідше і виявляються менш вираженими. Пролонговані форми ніфедипіну не ефективні для усунення гіпертонічного кризу. Натомість вони рідше надають негативні побічні дії та головне – покращують довгостроковий прогноз для пацієнтів.

Характеристика «продовжених» лікарських форм ніфедипіну

Корінфар-ретард	AWD	12	Матриксний тип	Таблетки із уповільненим вивільненням (SR/ER)
Кордіпін-ретард	KRKA
Нікардія CD-ретард	Unique
Адалат SL	Bayer AG	12	Матриксна система з мікрогранулами з 2-фазним вивільненням	Таблетки рапід-ретард (SL)
Кордіпін XL	KRKA	24	Матрикс із розподіленими мікрочастинками	Пігулки з модифікованим вивільненням
Корінфар УНО	AWD
Адалат СС	Bayer AG	24	Двошарові системи із зовнішнім шаром гідрогелю та внутрішнім ядром	Пігулки з контрольованим вивільненням (СС)
Siofedipine XL		24	Система на основі гідрофільного гель-утворювального матриксу, що вивільняє лікарську речовину через латентний період (TIMERx)	Пігулки з контрольованим відстроченим вивільненням
Ніфекард XL	Lek	24	Система з матриксом та мікрокапсулами з розчинною оболонкою, що контролює вивільнення (пелети)	Таблетки з контрольованим вивільненням (XL)
ОСМО-Адалат	Bayer AG	24	Система осмотичної дії з контрольованим вивільненням	Гастроінтерстиціальні (шлунково-кишкові) терапевтичні системи (GITS)
Procardia XL	Pfizer

Оригінальний препарат ніфедипіну був розроблений німецькою фірмою Байєр АГ та називався Адалат. У вигляді капсул швидкої дії він уже не випускається. На фармацевтичному ринку представлені:

Адалат-SL – діє 12-16 годин, призначається для прийому по 2 рази на добу; ОСМО-Адалат – підтримує стабільну концентрацію ніфедипіну в крові понад 24 години, призначається 1 раз на добу.

ОСМО-Адалат – це лікарська форма ніфедипіну значно пролонгованої дії. Вона називається GITS або ГІТС - гастроінтерстиціальна (шлунково-кишкова) терапевтична система. Має найсприятливіший ефект за рахунок своєї здатності підтримувати рівномірну концентрацію ніфедипіну в крові.

Пролонговані таблетки ніфедипіну діють 12-24 години і призначаються 1-2 рази на добу. Їхня фармакокінетика не залежить від прийому їжі. Осмо-Адалат і Корінфар Уно є найпопулярнішими препаратами ніфедипіну, тому що при одноразовому прийомі забезпечують більш-менш стабільну концентрацію ліків у крові протягом цілої доби. Завдяки цьому підвищується ефективність лікування, зменшується ураження органів-мішеней (серце, нирки, очі та інші) та знижується частота ускладнень гіпертонії. Крім того, пацієнти охоче лікуються таблетками від тиску, які достатньо приймати 1 раз на добу.

Звичайна (швидкодіюча)	45-70	65-200	3-4	30-40 (до 120)
Ніфедипін ретард	45-70	40-95	2	20-40 (до 80)
ГІТС (GITS)	45-70	30-65	1	30-90

Увага! Таблетки ніфедипіну пролонгованої дії вимагають особливого поводження. Їх не можна кришити, розчиняти або розсмоктувати в ротовій порожнині. Ці ліки потрібно ковтати одразу, запиваючи водою. Забороняється ділити таблетку з метою зменшення дозування, якщо в інструкції не сказано, що можна це робити.

Аналогії та синоніми ніфедипіну

Ніфедипін (адалат, кордафен, кордафлекс, корінфар, кордипін, нікардія, ніфебене, прокардія, фармадипін, фенігідін та ін) випускається в таблетках і капсулах по 10 і 20 мг, фармадипін - у краплях. Пролонговані форми - адалат-СЛ, корінфар Уно, корінфар-ретард, кордипін-ретард, ніфебене-ретард, ніфедипін СС та інші - випускаються у таблетках з повільним вивільненням препарату по 20, 30, 40, 60 та 90 мг. Як видно, синонімів ніфедипіну існує майже два десятки. Багато фармацевтичних компаній випускають аналоги ніфедипіну швидкої та продовженої дії, тому що цей препарат має великий попит.

Щоб вибрати найпридатніші таблетки серед усіх аналогів ніфедипіну, потрібно розібратися, у чому різниця між «коротким» та «продовженим» препаратом. Для цього прочитайте "Які існують лікарські форми ніфедипіну".

Ніфедипін короткої дії більше не рекомендується для тривалого лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань. Його рекомендують приймати лише для невідкладної допомоги при гіпертонічних кризах. Тим не менш, у країнах СНД він досі становить понад половину продажів. Дешевий препарат швидкої дії найчастіше випускається у таблетках, які так і називаються – ніфедипін. Наприклад, ніфедипін-Дарниця.

Ніфедипін з гастроінтестинальною терапевтичною системою (GITS або ГІТС) випускається під назвою ОСМО-Адалат у капсулах зі спеціальною мембраною, через отвір у якій препарат поступово вивільняється протягом 24 год. У зв'язку з цим його можна призначати один раз на добу, як і Корінфар Уно .

Ніфедипін від тиску

Як таблетки від тиску використовуються 3 підгрупи ліків із класу антагоністів кальцію:

фенілалкіаламіни (верапаміл); бензотіазепіни (Ділтіазем); дигідропіридини, до яких відноситься ніфедипін.

Дигідропіридинові антагоністи кальцію (амлодипін, ісрадипін, лерканідипін і найбільш затребуваний серед них ніфедипін) призначають від тиску найчастіше. Тому що вони характеризуються мінімальним впливом на функцію серця, що проводить, і функцію синусового вузла. Також ці ліки добре розслаблюють кровоносні судини.

1995 року в американських медичних журналах почали з'являтися статті про те, що ніфедипін при лікуванні гіпертонії не покращує, а навіть погіршує прогноз для хворих, тобто підвищує ймовірність інфаркту чи інсульту. Пізніше дослідження показали, що це стосується лише таблеток швидкодіючого ніфедипіну. А лікарські форми ніфедипіну продовженої дії – корисні для зниження артеріального тиску, покращують прогноз та добре переносяться хворими. Свою ефективність підтвердили ніфедипін ретард, який діє 12-16 годин, і ще краще – ніфедипін у формі GITS (ГІТС), одна таблетка якого знижує тиск на цілих 24 години, і його достатньо приймати 1 раз на добу.

У 2000 році були опубліковані результати великого дослідження INSIGHT, в якому порівнювали ефективність ніфедипіну 24-годинної дії з сечогінними ліками для лікування гіпертонії. У цьому дослідженні брали участь понад 6300 хворих. Половина їх приймали ніфедипін, а друга половина - діуретики (сечогінні препарати). Виявилося, що ніфедипін у формі GITS (ГІТС) та сечогінні препарати приблизно однаково знижують артеріальний тиск, загальну та серцево-судинну смертність. При цьому серед пацієнтів, які лікувалися ніфедипіном, рідше відзначалися нові випадки цукрового діабету, подагри та атеросклерозу судин ніг.

Особливо важливу роль ніфедипін та його “родичі” (дигідропіридинові антагоністи кальцію) грають при лікуванні гіпертонії у хворих на діабет та метаболічний синдром (переддіабет). Тому що ці ліки не погіршують обмін речовин, тобто не впливають на рівень цукру в крові, холестерину та тригліцеридів. Ніфедипін 24-годинної дії у формі GITS (ГІТС) є препаратом вибору для контролю артеріального тиску у пацієнтів з діабетом, метаболічним синдромом та високим серцево-судинним ризиком.

Ніфедипін 24-годинної дії при лікуванні гіпертонії не лише знижує артеріальний тиск, а й значною мірою захищає внутрішні органи. Органопротективна дія ніфедипіну проявляється в наступному:

зменшення ремоделювання лівого шлуночка серця; оптимізація тканинного кровопостачання; сприятливий вплив на функцію нирок; покращення функціонального стану сітківки очей.

При лікуванні гіпертонії ніфедипін добре поєднується практично з усіма групами ліків від тиску, які зараз застосовуються:

діуретики (сечогінні препарати); бета-блокатори; інгібітори АПФ; блокатори рецепторів ангіотензину II.

Якщо призначати ніфедипін від тиску в комбінаціях із препаратами з інших груп, то таким чином можна підвищити ефективність лікування, знизити дозування таблеток та зменшити їх небажані побічні дії. Докладніше читайте у статті “Лікування гіпертонії за допомогою комбінованих ліків”.

Ізольована систолічна гіпертонія у літніх людей

Серед людей похилого віку як мінімум 40-50% страждають підвищеним артеріальним тиском. У пацієнтів старшого віку особливо поширена ізольована гіпертонія систоли. Підвищений тиск скорочує тривалість життя, часто спричинює інфаркт, інсульт чи розвиток хронічної ниркової недостатності. Ефективний препарат для лікування гіпертонії у хворих похилого віку повинен не тільки знижувати артеріальний тиск, але й захищати від ураження органи-мішені. Ніфедипін (тільки у лікарській формі продовженої дії!) є одним із відповідних препаратів у цьому випадку.

Більше ніякої задишки, головного болю, стрибків тиску та інших симптомів ГІПЕРТОНІЇ! Наші читачі для лікування тиску використовують цей метод.

Дізнатися більше…

У 2008 році фахівці з медичного інституту Пензенського державного університету опублікували статтю за матеріалами дослідження ефективності лікування гіпертонії за допомогою пролонгованого ніфедипіну у 48 пацієнтів похилого віку. З цих 48 хворих:

20 осіб страждали ізольованою систолічною гіпертонією; у 28 було підвищено і "верхнє", і "нижнє" артеріальний тиск.

Результати зниження кров'яного тиску оцінювали, вимірюючи тонометром на прийомі у лікаря. Крім того, кожному з пацієнтів провели добове моніторування артеріального тиску на початку та після 24 тижнів лікування. Також автори дослідження з'ясовували, чи є у продовженого ніфедипіну властивості захищати органи-мішені від поразок. Для цього учасники проходили ехокардіографію (серце), і ним тестували мікроальбумінурію – виділення білка із сечею – важливий показник для оцінки роботи нирок.

Динаміка зниження "верхнього" та "нижнього" артеріального тиску у літніх хворих на фоні лікування таблетками ніфедипіну 24-годинної дії

Примітка до таблиці. Усі значення отримані за результатами добового моніторингу артеріального тиску. Автори дослідження з'ясували, що в результаті "ефекту білого халата" на прийомі у лікаря тиск систоли виявляється підвищеним в середньому на 13-15 мм рт. ст.

Учасники дослідження зазначали, що артеріальний тиск почав у них стабільно знижуватися вже на 2-му тижні лікування, і наступні тижні та місяці цей ефект посилювався. З таблиці видно, що в хворих із ізольованою систолічною гіпертонією ніфедипін знижує “верхнє” тиск значно, а “нижнє” - набагато менше. Це дає підстави стверджувати, що ніфедипін є препаратом вибору для лікування ізольованої гіпертонії систоли у літніх, тому що не відбувається надмірного зниження діастолічного тиску.

У нормі у здорової людини вночі під час сну артеріальний тиск знижується. Добову динаміку коливань артеріального тиску можна відстежити за результатами 24-годинного моніторингу за допомогою спеціального приладу. Якщо виявляється, що у пацієнта вночі артеріальний тиск не знижується, а тим більше якщо він підвищується, то це називається “патологічний профіль артеріального тиску” і означає, що ризик інфаркту або інсульту значно підвищений. У дослідженні, результати якого ми обговорюємо, 80% хворих із ізольованою систолічною гіпертонією вихідно мали патологічний профіль артеріального тиску. У групі пацієнтів із систоло-діастолічною гіпертонією таких було 65%. Виявилося, що лікування ніфедипіном 24-годинної дії покращило добовий профіль тиску у багатьох хворих.

Мікроальбумінурія – виділення білка із сечею – на початку дослідження було визначено у 11 із 26 хворих із систоло-діастолічною гіпертонією та у всіх 20 (100%) пацієнтів із ізольованою систолічною гіпертонією. Прийом таблеток пролонгованого ніфедипіну протягом 24 тижнів призвів до того, що в першій групі кількість хворих на мікроальбумінурію зменшилася з 11 до 9, а в другій - з 20 до 8. Таким чином, підтвердилося, що ніфедипін захищає нирки.

Гіпертрофія лівого шлуночка – це спосіб адаптації серця до підвищеного навантаження, яке виникає через артеріальну гіпертонію. Якщо дослідження показують, що у хворого є зміна форми (ремоделювання) серця, це значно погіршує його прогноз. Тому що ймовірність інфаркту підвищується. У дослідженні лікування гіпертонії у пацієнтів похилого віку перевіряли, як терапія ніфедипіном впливає на ступінь гіпертрофії лівого шлуночка серця. За результатами ехокардіографії встановили, що прийом ніфедипіну 24-годинної дії зменшив товщину стінок серця, покращив систолічну та діастолічну функцію лівого шлуночка та знизив загальний периферичний опір судин. Таким чином, гіпертрофія лівого шлуночка серця регресувала у багатьох хворих.

Оскільки ніфедипін справив позитивний вплив на функцію серця та нирок, то можна стверджувати, що він не лише знижує артеріальний тиск, а й захищає органи-мішені від ураження у пацієнтів похилого віку. У групі хворих із ізольованою систолічною гіпертонією усі 20 осіб (100%) закінчили дослідження. У групі пацієнтів, у яких було підвищено і "верхній", і "нижній" артеріальний тиск, через побічні ефекти ніфедипіну вибули 2 особи. У них спостерігалися припливи крові до шкіри обличчя та набряки.

Дивіться також статті:

Ізольована систолічна гіпертонія у літніх людей - докладно; Лікарське лікування гіпертонії у людей похилого віку; Які ліки від гіпертонії призначають пацієнтам похилого віку.

Ішемічна хвороба серця

Ніфедипін широко застосовується на лікування ішемічної хвороби серця. Він чітко зменшує больові відчуття в ділянці серця, знижує частоту нападів стенокардії у хворих та скорочує потребу в прийомі нітрогліцерину. Все це було доведено у клінічних дослідженнях ще на початку 1980-х років. З огляду на прийому ніфедипіну в лікарської формі продовженої дії підвищується переносимість фізичних навантажень. Цей препарат за ефективністю при проблемах із серцем не поступається бета-блокаторам та нітратам.

Відповідно до міжнародних рекомендацій, бета-блокатори є основною групою ліків для призначення при ішемічній хворобі серця. У практиці лікаря часто постає питання: який препарат краще додати до них? Які додаткові ліки дозволять отримати більш виражений антиангінальний ефект – нітрати чи ніфедипін?

У рекомендаціях Американської асоціації кардіологів щодо лікування стабільної стенокардії напруги ефективність нітратів та дигідропіридинових антагоністів кальцію визнали рівною. Тим не менш, радять віддавати перевагу подовженому ніфедипіну, тому що він зберігає свою ефективність протягом 24 годин. Ще одна перевага дигідропіридинових антагоністів кальцію в порівнянні з нітратами: у пацієнтів набагато рідше розвивається звикання до них

У практичній роботі лікаря дигідропіридинові антагоністи кальцію, і серед них ніфедипін, стають препаратами вибору, якщо призначення бета-блокаторів протипоказане. До таких ситуацій належать:

синдром слабкості синусового вузла; атріовентрикулярна блокада; бронхіальна астма.

Також дигідропіридин іноді можуть бути призначені в тих випадках, коли протипоказаний прийом верапамілу і дилтіазему - недигідропіридинових антагоністів кальцію. Це відбувається, якщо у пацієнта синдром слабкості синусового вузла або виражена атріовентрикулярна блокада.

У 2004 році були опубліковані результати масштабного дослідження ACTION, в якому брали участь 7665 хворих на ішемічну хворобу серця або перенесений інфаркт міокарда. Метою цього дослідження було з'ясувати, як впливає додавання ніфедипіну 24-годинної дії у формі ГІТС (див. “Які існують лікарські форми ніфедипіну”) до традиційної схеми лікування. Пацієнтів лікували до початку дослідження та далі продовжували лікувати бета-блокаторами, статинами, інгібіторами АПФ та аспірином. Їх поділили на дві групи. Тим, хто увійшов до першої групи, додали до лікування ніфедипін, а хворим із другої групи – плацебо для контролю.

Лікарі цілих 5 років спостерігали за всіма учасниками дослідження. Виявилося, що ніфедипін у формі ГІТС не покращив і не погіршив показники загальної та серцево-судинної смертності, а також частоту розвитку нових випадків інфаркту міокарда. Натомість він на 29% знизив кількість нових випадків серцевої недостатності, на 22% – інсультів, на 14% – необхідність проводити операцію аортокоронарного шунтування. Серед хворих, у яких ішемічна хвороба серця поєднувалася з гіпертонією, результати були ще кращими, приблизно в 1,5 рази. Побічних ефектів від прийому продовженого ніфедипіну ГІТС виявилося не більше, ніж від плацебо. Ефективність ніфедипіну автори дослідження пояснили тим, що він додатково знижував артеріальний тиск у хворих, а також гальмував розвиток атеросклерозу.

Захист для нирок при гіпертонії та діабеті

Якщо пацієнт має ураження нирок через діабет або з інших причин, то для нього цільовим рівнем артеріального тиску буде 130/80 мм рт. ст., а не 140/90 як для людей зі здоровими нирками. Якщо протеїнурія (виділення білка із сечею) становить понад 1 г на добу, то цільовий рівень артеріального тиску ще нижчий – 125/75 мм рт. ст. Щоб захистити нирки при гіпертонії, потрібно забезпечити суворий контроль артеріального тиску, відмовитися від куріння та намагатися нормалізувати рівень холестерину в крові.

Очевидно, що регулярний прийом таблеток від тиску може сповільнити розвиток ниркової недостатності. При інтенсивному лікуванні підвищується ймовірність, що власні нирки прослужать пацієнтові до кінця життя, і йому не доведеться випробувати "принади" діалізу або пересадки нирки. Дослідження довели, що усі основні класи ліків від гіпертонії зменшують ураження нирок. Але які препарати роблять це краще за інших?

Антагоністи кальцію розслаблюють та розширюють кровоносні судини, які живлять нирки. Під дією ніфедипіну підвищується нирковий кровотік, рівні клубочкової фільтрації та фільтраційної фракції. Антагоністи кальцію уповільнюють розвиток нефросклерозу. Ніфедипін продовженої дії (не короткої!) зменшує мікроальбумінурію. Ці ліки зберігають функцію нирок у пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною нефропатією. Ніфедипін захищає нирки як безпосередньо, так і тому, що знижує артеріальний тиск.

Ніфедипін та інші антагоністи кальцію особливо часто використовуються для гальмування розвитку ниркової недостатності, якщо у пацієнта гіпертонія поєднується з діабетом. Тому що в таких випадках протипоказано призначати сечогінні ліки або бета-блокатори. Але які препарати захищають нирки краще – антагоністи кальцію, інгібітори АПФ чи блокатори рецепторів ангіотензину-II (сартани)? Це питання ще не з'ясовано до кінця та потребує проведення додаткових досліджень.

У 2000 році були опубліковані результати великого дослідження, яке показало, що ніфедипін запобігає нирковій недостатності ефективніше, ніж сечогінні препарати (діуретики). Також згадаємо, що ці ліки певною мірою підвищують чутливість тканин до інсуліну. Таким чином, перебіг гіпертонії при цукровому діабеті покращується.

Уповільнення прогресування атеросклерозу

Ще в 1990-х роках дослідження, в яких використовувався ніфедипін короткої дії, показали, що препарат сприятливо впливає на обмін речовин і певною мірою уповільнює розвиток атеросклерозу. Показник, що характеризує ризик серцево-судинних ускладнень, – це товщина комплексу інтима-медіа (ТІМ) сонних артерій. Його вимірюють за допомогою УЗД. Чим більша ця товщина, тим вищий у пацієнта ризик інфаркту чи інсульту. Дослідження достовірно показали, що прийом ніфедипіну уповільнює приріст ТІМ. Причому цей ефект препарату не залежить від його дії зниження артеріального тиску.

Ще один важливий фактор ризику – це відкладення кальцію в атеросклеротичних бляшках на стінках артерій. Кальцій робить їх жорсткими та схожими на вапняний наліт на водопровідних трубах. Процес накопичення кальцію в атеросклеротичних бляшках називається кальцифікацією. Виявилося, що ніфедипін хоч і незначно, але уповільнює кальцифікацію коронарних (живлять серце) артерій.

Нині вважається, що ніфедипін уповільнює розвиток атеросклерозу краще, ніж інші антагоністи кальцію. У той же час не варто сподіватися повністю загальмувати атеросклероз за допомогою одного тільки ніфедипіну. Ми рекомендуємо здати аналізи на фактори ризику атеросклерозу, які перелічені у статті “Причини гіпертонії та як їх усунути. Аналізи за гіпертонії”. Там же зазначено, які заходи ефективно допомагають уберегти кровоносні судини від атеросклерозу.

Ніфедипін при вагітності

При тривалій терапії ніфедипіном, розпочатої в ранній термін вагітності, описані випадки внутрішньоутробної загибелі плода та аномалії розвитку скелета у новонароджених. Вважається, що ніфедипін та інші дигідропіридинові антагоністи кальцію (за винятком амлодипіну) небезпечні у І триместрі вагітності, тому їх не рекомендується призначати жінкам дітородного віку. У той же час, у деяких дослідженнях показано, що ніфедипін здатний ефективно контролювати артеріальну гіпертонію у жінок у пізні терміни вагітності (не раніше 18-21 тижня), не надаючи несприятливого впливу на розвиток плода.

Ніфедипін, який приймається під язик і внутрішньо, виявився особливо корисним при лікуванні гіпертонічних кризів у вагітних жінок. У літературі є окремі повідомлення про безпеку використання антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду у пізні терміни вагітності. Однак їх мало, і тому поки що у фармакологічних довідниках ніфедипін не рекомендують застосовувати під час вагітності. Лікарі призначають його лише у важких випадках, коли вважають, що користь від прийому таблеток виявиться вищою, ніж ризик.

Не приймайте самовільно ніфедипін під час вагітності! Зверніться до лікаря!

У 2008 році фахівці з медичного інституту державного університету українського міста Суми опублікували результати свого невеликого дослідження ефективності та безпеки застосування ніфедипіну у лікуванні хронічної гіпертонії, прееклампсії та гестаційної гіпертонії під час вагітності. Під їх наглядом перебувало 50 вагітних жінок із гіпертонією, які були розподілені на три групи:

до 1-ї групи увійшли 20 вагітних з гестаційною гіпертонією (яка почалася під час вагітності); у 2-у групу – 20 вагітних жінок з прееклампсією; до 3-ї групи - 10 вагітних жінок із хронічною гіпертонією, яка була у них ще до вагітності.

Комплексне обстеження вагітних повторювали регулярно, щоб оцінити зміни. Воно включало в себе загальне клінічне обстеження, оцінку стану плода в даних активних способів (визначення біофізичного профілю плода), доплерометричне дослідження. Визначення біофізичного профілю плода проводили трансабдомінальним скануванням за допомогою ультразвукового портативного сканера Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Японія) з датчиком від 3,5 до 10 МГц. Оцінку біофізичного профілю плода проводили на підставі оцінки даних фетометрії, антенатальної кардіотокографії, результатів дослідження тонусу, дихальної та рухової активності плода, ультразвукової плацентометрії, визначення обсягу амніотичної рідини. Стан новонароджених оцінювалося виходячи з загального клінічного обстеження, огляду генетика, УЗ-дослідження.

Ніфедипін використовували при гестаційній гіпертонії та прееклампсії, а також при хронічній гіпертонії вагітних як ефективний швидкодіючий засіб та для тривалої терапії у термінах вагітності 12-38 тижнів. Показанням призначення таблеток ніфедипіну короткої дії було підвищення артеріального тиску рівня 150100 мм рт.ст. і вище. Препарат призначали внутрішньо у разових дозах 5 та 10 мг та під язик 10 та 20 мг. Добові дози становили від 30 мг до 120 мг. Доза препарату кожній пацієнтці підбиралася індивідуально.

Дослідження відзначали швидке та значне зниження артеріального тиску (систолічного до 30-ї хвилини, діастолічного – до 20-ї хвилини при прийомі внутрішньо), яке зберігалося протягом 2-4 годин. Ще швидша дія спостерігалася при застосуванні ліків під язик. Виразність ефекту зниження артеріального тиску була практично однакова у вагітних жінок, які не отримували ніякого попереднього лікування, і у тих хворих, які до призначення ніфедипіну отримували терапію метилдопою. Проводячи добове моніторування артеріального тиску, виявили, що препарат має сильну дію. При цьому у вагітних із хронічною гіпертонією після підбору дози ефект залишався однаковим протягом 24-годинного періоду. Їхній артеріальний тиск не перевищував 120/90 мм рт.ст.

Подібна картина спостерігалася у групі жінок із гестаційною гіпертензією. У жінок з преекламісією артеріальний тиск був менш стабільним протягом доби, ефект від прийому ніфедипіну був особливо виражений увечері та вночі. У ряді випадків терапія, що проводиться ніфедипіном, доповнювалася введенням клонідину (клофеліну). П'ять вагітних надходили до стаціонару під час гіпертонічного кризу. З метою усунення останнього використовувався ніфедипін по 10 мг під язик. Позитивний результат досягався за рахунок дворазового прийому препарату через 30 хвилин.

Побічні ефекти ніфедипіну при вагітності

У вагітних, які отримували ніфедипін, побічні ефекти були відзначені з боку:

серцебиття плода (нестабільна частота серцевих скорочень – у 14,0%, тахікардія – у 8,0%); дихальних рухів плода (збільшення кількості епізодів дихальних рухів – у 14,0%, порушення форми дихальних рухів плоду – рухи типу gasps – у 10,0%); рухової активності плода (підвищена рухова активність – у 6,0%); тонусу плоду (зниження – у 6,0%).

Затримка внутрішньоутробного розвитку плода спостерігалася досить часто – у 60,0%, багатоводдя – у 20,0% вагітних, маловоддя – ще у 20,0%.

При вивченні структури плаценти у 10,0% вагітних мало місце зменшення міжворсинчастого простору. У вагітних, які отримували таблетки від тиску, гіпертрофія плаценти (12,0%) спостерігалася рідше, ніж гіпопластичні зміни (30,0%). Під час дослідження виявлялося відставання її дозрівання у 18,0%. Деструктивні зміни плаценти спостерігалися рідко – 2,0%. Відшарування плаценти було діагностовано у 2 (4,0%) вагітних.

У 7 жінок (14,0%) з ознаками внутрішньоутробного інфікування плода зміни структури плаценти супроводжувалися порушенням характеру серцебиття плода (тахікардія, нестабільна частота серцевих скорочень), у 4 (8,0%) жінок – зміною рухової активності плода, у 9 (18) ,0%) - порушенням дихальної активності та у 3 (6,0%) - зниженням тонусу плода. Оцінюючи біофізичного профілю плода зазначено, що з вагітних, які отримували терапію ніфедипіном, він становив 4,6+0,3 бала. Ознаки компенсованої форми фетоплацентарної недостатності (4 бали) визначалися у 80,0% вагітних основної групи, субкомпенсованої форми (3 бали) – у 20,0%.

Всі новонароджені мали при народженні оцінку за шкалою Апгар 8-10 балів, при тому що максимальна оцінка - 10 балів. Обстеження новонароджених генетиком та УЗ-дослідження показали, що прийом ніфедипіну жінками під час вагітності не призвів до появи вад розвитку плода. Таким чином, ніфедипін, згідно з даними клінічних досліджень, є не лише ефективним, а й досить безпечним лікарським засобом для лікування вагітних жінок.

Читайте також статті:

Гіпертонія та вагітність Лікування гіпертонії у вагітних Прееклампсія - небезпечне ускладнення вагітності

Як приймати ніфедипін

Для тривалого лікування гіпертонії та ішемічної хвороби серця рекомендується приймати лише "подовжений" ніфедипін, який діє 12 або 24 години. Ніфедипін короткої дії підходить тільки для невідкладної допомоги, коли потрібно швидко усунути гіпертонічний криз. Якщо ви прийматимете ніфедипін швидкої дії протягом тривалого часу, то це підвищить ризик інфаркту та інсульту.

Дозування препарату може підібрати лише досвідчений лікар, суворо індивідуально. Спроби самолікування ніфедипіном, спираючись на дозування, зазначені в інструкції до таблеток, призводять до плачевних результатів. Тому не займайтеся самолікуванням. Знайдіть хорошого лікаря, якому ви зможете довіряти, та проконсультуйтеся у нього. Зверніть увагу, що таблетки магнію є здоровою альтернативою ніфедипіну, щоб вилікувати гіпертонію та ішемічну хворобу серця без побічних ефектів.

Наскільки покращується прогноз для хворого

Сучасна терапія серцево-судинних захворювань впливає на симптоми, що викликають дискомфорт у пацієнта. Ліки нормалізують підвищений артеріальний тиск і зменшують болючі відчуття в ділянці серця. Але головне завдання лікарів – покращувати прогноз, тобто запобігати важким ускладненням. Насамперед, це інфаркт міокарда та мозковий інсульт.

Питання про те, як антагоністи кальцію, і в тому числі ніфедипін, впливають на прогноз, обговорюється від початку застосування цих препаратів у клінічній практиці. У дослідженні 1986 року було показано, що прийом хворими на нестабільну стенокардію ніфедипіну короткої дії по 10 мг 6 разів на добу не знижував, а навіть збільшував ризик інфаркту. Далі було дослідження 1988 року. Його автори виявили, що якщо призначати ніфедипін у гострому періоді інфаркту міокарда або відразу після перенесеного інфаркту, то це точно не покращує прогноз, а можливо навіть і погіршує його. У цьому дослідженні також використовувався ніфедипін короткої дії.

Проаналізувавши результати цих досліджень, лікарі дійшли висновку, що ніфедипін короткої дії не є "стратегічними" ліками. Він підходить лише для швидкого усунення гіпертонічних кризів, але не для регулярного прийому з метою систематичного лікування та запобігання гострим серцево-судинним “подіям”. Ситуація змінилася з появою таблеток ніфедипіну ретард, які діють 12 годин. За ними були випущені ринку препарати з контрольованим вивільненням ніфедипіну, які зберігають свою ефективність протягом 24 годин. Найпопулярніші з них – ОСМО-Адалат та Корінфар УНО.

У 2000 році були опубліковані результати дослідження, в якому брали участь понад 6 тисяч хворих на гіпертонію, щоб порівняти ефективність ніфедипіну та сечогінних препаратів. У цьому дослідженні використовували "просунутий" ніфедипін 24-годинної дії у формі GITS (шлунково-кишкова терапевтична система). Виявилося, що 3-річна терапія “подовженим” ніфедипіном знижувала загальну та серцево-судинну смертність не гірше, ніж лікування сечогінними ліками. При цьому у пацієнтів у групі ніфедипіну рідше розвивався цукровий діабет, ніж серед тих, хто приймав діуретики.

У 2004 році були представлені результати масштабного і тривалого дослідження впливу приєднання ніфедипіну GITS до терапії ішемічної хвороби серця, що стабільно протікає. У цьому дослідженні брали участь понад 7600 пацієнтів. Вони до початку дослідження отримували лікування препаратами із класу бета-блокаторів, аспірином, статинами та нітратами. Їх поділили на групи. Пацієнтам першої групи до попереднього лікування додали ніфедипін-ГІТС по 60 мг на добу, а хворим у контрольній групі – плацебо. Після 6 років спостереження виявилося, що добавка ніфедипіну практично не впливає на загальну смертність, частоту розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Натомість у пацієнтів, які отримували додаткові ліки, рідше виникала потреба в операціях із приводу закупорки судин, які живлять кров'ю серце. Це доводить, що ніфедипін певною мірою гальмує розвиток атеросклерозу.

Ніфедипін: висновки для лікарів та пацієнтів

Ніфедипін продовженої дії (12-24 години) використовується у вітчизняній практиці з початку 2000-х років. За цей час препарат підтвердив свою ефективність та безпеку для лікування пацієнтів з гіпертонією та хронічною ішемічною хворобою серця. Тільки для ніфедипіну пролонгованої дії доведено здатність запобігати інфарктам та інсультам. Швидше за все, препарати, що діють 24 години (ОСМО-Адалат, Корінфар УНО та інші), є кращим вибором, ніж таблетки ніфедипіну, які діють 12 годин.

На жаль, переважна більшість лікарів не турбуються читанням медичних журналів. Тому вони продовжують надавати перевагу ніфедипіну короткої дії. Не використовуйте ніфедипін швидкої дії для лікування гіпертонії та ішемічної хвороби серця! Він не покращує показники загальної та серцево-судинної смертності, а швидше за все навіть погіршує їх. Ніфедипін короткої дії підходить тільки для екстреного усунення гіпертонічних кризів.

Ніфедипін тривалої дії можна призначати, щоб ефективно забезпечити стабільний контроль артеріального тиску та певною мірою уповільнити розвиток атеросклерозу. Цей препарат виявив себе як безпечний для комплексного лікування стабільної стенокардії. На сьогоднішній день дослідження переконливо довели, що доцільно широко застосовувати “подовжений” ніфедипін. Не існує жодних науково обґрунтованих даних, які б обмежували використання цих ліків для хворих з гіпертонією, ураженням нирок та ішемічною хворобою серця за відсутності протипоказань.

У 2008 році англійською мовою вийшла книга Reverse Heart Disease Now американських кардіологів Stephen T. Sinatra та James C. Roberts. Якщо ви читаєте англійською, то дуже корисно вивчити цю чудову книгу. Вона написана доступною мовою, призначена для лікарів та пацієнтів. У ній, окрім іншого, написано, що замість ліків із групи антагоністів кальцію рекомендується використовувати таблетки магнію. Мовляв, дефіцит магнію в організмі є однією з основних причин гіпертонії та серцево-судинних захворювань. Дія ліків із групи антагоністів кальцію лише "маскує" цей дефіцит.

Ніфедипін, навіть його сучасна лікарська форма продовженої дії, часто спричиняє негативні побічні ефекти. Ви, можливо, вже мали задоволення відчути їх на собі. Якщо теорія американських кардіологів є вірною, то набагато ефективніше замість ніфедипіну приймати таблетки магнію, які продаються в аптеці. На нашому сайті вже тисячі людей дізналися, що магній у комбінації з вітаміном В6 добре допомагає від гіпертонії та серцево-судинних захворювань. Ми отримали десятки хвалебних відгуків від читачів, які це підтверджують.

Тому, якщо вам допомагає ніфедипін або інші антагоністи кальцію, то є сенс спробувати замість них препарати магнію. Користь для вашого здоров'я та довголіття може виявитися величезною. А у разі невдачі ви нічого особливо не втратите. Тому що завжди можна повернутися до ліків. Перші 1-2 тижні приймайте магній разом із “хімічними” таблетками. Якщо все нормально, то можна намагатися скорочувати дозування ліків, повільно та акуратно, стежачи за своїм самопочуттям та показниками артеріального тиску.

Визначення медикаменту

Ніфедипін

є яскравим представником препаратів антигіпертонічного (

що знижують артеріальний тиск

) та антиангінального (

зменшують загрудинні болі

) дії. Цей препарат відноситься до групи блокаторів каналів кальцію. У зв'язку з таким механізмом дії ніфедипін має виражену розслаблюючу дію на гладку мускулатуру всіх органів і судин. Особливо виражена судинорозширювальна дія відзначається щодо артеріальних судин, ніж венозних.

Даний лікарський засіб має багато переваг. Одним з них є можливість використання його як при екстрених станах, так і за хронічних. При нападі загрудинного болю таблетка препарату поміщається під язик і розжовується, після чого болі проходять через 5 - 15 хвилин. Тривале використання препарату заохочується при стабільній

стенокардії напруги

При цьому використовуються переважно форми препарату продовженої дії.

Даний лікарський засіб зручно дозувати, що надзвичайно важливо через те, що для кожного пацієнта режим прийому складається індивідуально, враховуючи ступінь компенсованості його захворювання, а також індивідуальні особливості організму. Крім цього ніфедипін успішно поєднується з більшістю лікарських засобів при багатьох захворюваннях, які часто супроводжують здебільшого. Однак важливо ознайомитися з особливостями паралельного прийому ліків, оскільки деякі з них можуть вплинути на темпи знешкодження та виведення один одного.

Також слід зазначити, що ніфедипін тривалий час застосовувався в акушерстві як токолітик, тобто препарат, що знижує тонус міометрію - м'язового шару.

Завдяки такій дії цей лікарський засіб застосовувався з метою доношування.

вагітності

при гострій загрозі

викидня

В даний час існують більш досконалі препарати, що застосовуються з цією метою, що мають спрямовану дію і менш виражені побічні ефекти, проте в деяких випадках перевага надається ніфедипіну у зв'язку з його ефектами на серцево-судинну систему.

Негативні аспекти цього препарату виходять із позитивних аспектів. Іншими словами, ніфедипін є препаратом із вираженими фізіологічними ефектами. При невмілому використанні він швидше завдасть більше шкоди, ніж користі, тому його в жодному разі не можна вживати, не проконсультувавшись із лікарем.

Пацієнтам молодше 18 років цей препарат може призначатися лише у виняткових випадках, оскільки підтвердження його безпеки для цієї категорії пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Іншими словами, не відомо, чи буде ніфедипін діяти на дитячий організм аналогічно дорослому або якось інакше.

Щодо вагітних виникає та сама дилема. За деякими даними, препарат відносно безпечний лише в останньому триместрі вагітності. У перших двох його застосування потенційно може спричинити негативний ефект на плід. Проте ступінь такої ймовірності мало вивчена, оскільки негативний ефект спостерігався лише на ембріони тварин, а на людях такі експерименти не проводилися і навряд чи будь-коли будуть проведені.

У зв'язку з тим, що препарат проникає у секрет

молочних залоз

Види медикаменту, комерційні назви аналогів, форми випуску

Ніфедипін виробляється у вигляді трьох лікарських форм:
драже; таблетки; розчин для внутрішньовенного краплинного введення.

Драже є невеликими кульками з препаратом, в яких міститься 10 мг активної речовини, а також різні стабілізатори, барвники і т. д. Драже найчастіше є солодкими на смак, тому використовуються переважно сублінгвально (

поміщаються під мову та розсмоктуються

), на відміну від простих таблеток, які не завжди мають приємний смак. Однак можна драже і ковтати, тоді вони діють як прості таблетки. Сферою застосування драже є термінові стани на догоспітальному та госпітальному етапах. Рідше їх застосовують для постійного лікування через необхідність багаторазового прийому протягом доби.

Таблетки ніфедипіну бувають двох типів - короткої та продовженої дії. Пігулки короткої дії по 10 і 20 мг застосовуються в основному при необхідності знизити підвищений артеріальний тиск або позбутися загрудинного болю при поодиноких нападах у відносно здорових пацієнтів. У таких випадках прийом даного препарату має епізодичний характер. Таблетки пролонгованої дії використовуються для компенсації (

утримування під контролем

) артеріальної гіпертензії та

ішемічної хвороби серця

Такий вид медикаменту зручніший, оскільки необхідність його прийому знижується з 3 всього до 1 разу на добу. Більше того, такі таблетки випускаються з великою різноманітністю доз від 20 мг до 60 мг, що дозволяє найбільш точно скоригувати лікування кожного пацієнта.

Розчин для внутрішньовенного краплинного введення випускається у флаконах темного скла об'ємом 50 мл. Концентрація розчину становить 0,1 мг/мл або 0,01%. Областью його застосування є виключно кардіологічне відділення або відділення інтенсивної терапії через високу активність препарату при внутрішньовенному введенні.

Ніфедипін існує на фармацевтичному ринку під такими комерційними найменуваннями:

Корінфар; Кордафлекс; Ніфесан; Санфідіпін; Ніфелат; ніфекард; Кордіпін; ніфедикор; Ніфедекс; Ніфегексал; Ніфаділ; Нікардія; Адалат та ін.

Фірми-виробники ніфедипіну

Фірма виробник		Комерційна назва препарату	Країна виробник	Форма випуску	Дозування
Оболенське - фармацевтичне підприємство		Ніфедипін	Росія	Пігулки (10 мг, 20 мг)	Звичайні таблетки приймаються у початковій дозі по 10 - 20 мг на добу за 2 прийоми. При недостатності ефекту дозу можна збільшувати до 80 мг на добу в 4 прийоми, проте лише після консультації з лікарем.
Здоров'я – фармацевтична компанія		Фенігідін	Україна
Balkanpharma-Dupnitza		Ніфедипін	Болгарія
EGIS Pharmaceuticals PLC		Кордафлекс	Угорщина
Pliva Hrvatska d.o.o.		Корінфар	Республіка Хорватія	Пігулки продовженої дії (10 – 60 мг)	Таблетки продовженої дії призначаються по 20 – 40 мг 1 – 2 рази на добу залежно від тяжкості захворювання. Максимальна доза 80 мг на добу.
Menarini-Von Heyden GmbH			Німеччина
KRKA		Кордіпін ретард	Словенія
Torrent Pharmaceuticals		Кальцигард ретард	Індія
Lek		Ніфекард	Словенія
Bayer Pharma AG		Осмо-Адалат	Німеччина
Balkanpharma-Dupnitza		Ніфедипін	Болгарія	Драже (10 мг)	Драже приймаються як усередину, так і під язик при гострих станах. Початковою дозою є 10 мг двічі на день. При слабкості ефекту дозу подвоюють – по 20 мг двічі на день. На короткий час за особливої ​​потреби можна перевести пацієнта на 20 мг 4 рази на добу (не більше ніж на 3 дні).
Bayer Pharma AG		Адалат	Німеччина	Розчин для інфузій (0,1 мг/мл; 0.01%)	Препарат вводиться внутрішньовенно за суворими показаннями. Введення розчину повинне бути повільним (1 флакон на 50 мл вводиться від 4 до 8 годин). Переважно використання інфузомату (електронний програмований пристрій для регуляції швидкості внутрішньовенного надходження речовини) зі швидкістю введення 6,3 - 12,5 мл на годину. Максимальна добова доза – 150 – 300 мл (від 3 до 6 флаконів).

Механізм лікувальної дії медикаменту

Ніфедипін повністю всмоктується із слизових оболонок травного тракту. Причому при приміщенні таблетки під язик швидкість настання ефекту коротшає, втім, як і тривалість ефекту. Після проникнення в кров приблизно 90% препарату зв'язується з білками плазми, що забезпечує тривале його перебування в організмі. Та сама частина речовини, яка не зв'язалася з білками, відповідальна безпосередньо за розвиток ефекту препарату. У міру того, як вільно циркулююча речовина витрачається або інактивується клітинами печінки, з білків крові вивільняється частина зв'язаної речовини і перетворюється на вільну активну форму. Таким чином, підтримується терапевтична концентрація ніфедипіну в крові протягом кількох годин.

Зважаючи на вищесказане можна зробити висновок, що біодоступність препарату (

співвідношення діючої речовини, що досягла своєї мети, до всієї введеної разової дози

) дорівнює в середньому 40 – 60%. Основні втрати лікарського засобу припадають на перше проходження через печінку, доки основна його частина не встигла зв'язатися з білками плазми.

Точкою застосування цього лікарського засобу є плазматична мембрана м'язових клітин. Ніфедипін здійснює блокування каналів для надходження іонів кальцію в клітину, внаслідок чого кальцій не проникає до неї. Уповільнюються хімічні реакції, відповідальні розвиток м'язового скорочення. Найбільш активно препарат впливає на кардіоміоцити (

м'язові клітини серця

) та гладку мускулатуру артеріальних кровоносних судин. На вени ніфедипін не має ефекту, оскільки м'язовий шар у них слабо виражений. Крім цього в середніх та великих дозах препарат має сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У зв'язку з цим ніфедипін застосовувався тривалий час в акушерстві та нефрології. В акушерстві – при загрозі викидня, через підвищений тонус матки, а в нефрології – для купірування

ниркової кольки

На сьогоднішній день існують більш досконалі препарати, що використовуються з цією метою, проте в особливих випадках препаратом вибору може залишитися і ніфедипін.

Основний ефект ніфедипіну спрямований на:

серце; периферичні судини. На серці ніфедипін має такі ефекти:негативний інотропний (що знижує силу скорочення серця); негативний хронотропний (що уріджує частоту серцевих скорочень); негативний дромотропний (що зменшує швидкість проведення нервового імпульсу за провідниковою системою серця). Найбільш вираженим є інотропний ефект. Хронотропний та дромотропний ефект виражені меншою мірою. Внаслідок зниження інтенсивності роботи серця призводить до зменшення потреби міокарда (м'язовий шар серця) у кисні. У зв'язку з цим зменшуються болі при стенокардії, спричинені гіпоксією (недостатнє надходження кисню до тканин органу) серця. Розширення коронарних судин, що живлять безпосередньо серце, призводить до збільшення надходження крові, багатої на кисень. Відкриваються судинні колатералі, незадіяні раніше, що призводить до поліпшення харчування ішемізованих (недостатньо забезпечених кров'ю та відповідно киснем) ділянок міокарда.

Однак слід пам'ятати, що при використанні надмірної дози препарату, особливо у субкомпенсованих та декомпенсованих хворих, часто розвивається рефлекторна

тахікардія збільшення частоти серцевих скорочень

) з метою збільшення фракції викиду (

показник, що умовно позначає коефіцієнт корисної дії серця

На кровоносні судини ніфедипін справляє єдиний ефект, що розширює, проте це призводить до багатьох позитивних ефектів.

Ефекти судинорозширювальної дії ніфедипіну наступні:

зниження артеріального тиску; зниження постнавантаження на серце, що збільшує ефективність його роботи; усунення гіпертензії у малому колі кровообігу – зменшення задишки за рахунок збільшення діаметра бронхів; покращення мозкового кровообігу; покращення видільної функції нирок за рахунок розширення ниркової артерії та збільшення виведення іонів натрію та води. Оскільки препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, можна не побоюватися побічних ефектів на центральній нервовій системі (центральну нервову систему). Однак якщо у хворого була серйозна черепно-мозкова травма в минулому або спостерігалися симптоми будь-якого психічного захворювання, ймовірність впливу лікарського засобу на головний мозок збільшується, а разом з тим і ризик побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

У плаценту препарат проникає, проте у незначних кількостях. Тим не менш, ґрунтуючись тільки на цьому, не можна робити висновок, що ці ліки нешкідливі для вагітних. На жаль, не проводилося жодного дослідження, спрямованого вивчення цього питання. Тому вагітним рекомендується приймати препарат виключно проконсультувавшись попередньо з лікарем. Згідно з клінічними спостереженнями, застосування його у третьому триместрі вагітності у стандартних дозах відносно безпечне.

Крім усього іншого, активна речовина проникає в молоко у матерів-годувальниць. Концентрація його в молоці майже дорівнює такій у плазмі крові. Тому при необхідності вживання ніфедипіну дитини необхідно відлучити від грудей та годувати штучними поживними сумішами весь час лікування. Інакше дози, які є нормальними для матері, для дитини можуть виявитися надмірними і викликати передозування в його маленькому організмі з усіма ускладненнями, що з цього випливають.

Виведення основної частини препарату (

) здійснюється нирками у вигляді неактивних метаболітів. Невелика частина (

) виводиться також у вигляді метаболітів разом зі стільцем. Кілька відсотків, що залишилися, видаляються з організму через піт, дихання, слину і т.д.

Ниркова недостатність

Всупереч очікуванням, не призводить до накопичення препарату та передозування ним, а також не погіршує його виведення з організму. Однак

печінкова недостатність

може значно збільшити період напіввиведення активної речовини. У зв'язку з цим пацієнтам із вираженим

цирозом

печінки слід уважно ставитись до підбору необхідної дози препарату або зайнятися пошуками інших лікарських засобів для зниження артеріального тиску та усунення загрудинного болю.

Показання до застосування

Основною сферою застосування ніфедипіну є підтримання артеріального тиску в нормальних межах та усунення загрудинних серцевих болів у кардіологічних хворих. Основним контингентом хворих є старше 40 років. Пацієнтам молодше 18 років препарат не призначається через відсутність достовірних даних про його безпеку у цієї групи людей.

Застосування ніфедипіну

Назва захворювання	Механізм лікувальної дії	Дозування препарату
Артеріальна гіпертензія	Ніфедипін знижує потребу міокарда в кисні шляхом зменшення сили та частоти серцевого скорочення, а також знижуючи швидкість проведення нервового імпульсу за системою серця. Розширення коронарних артерій та відкриття судинних колатералей веде до покращення кровопостачання міокарда. Це, у свою чергу, усуває загрудинний біль, спричинений гіпоксією серцевого м'яза. Розширення периферичних артерій призводить до зниження артеріального тиску та постнавантаження на серці.	Всередину приймається по 10 – 20 мг простих таблеток 2 – 4 рази на добу або по 20 – 60 мг таблеток продовженої дії 1 – 2 рази на день залежно від тяжкості основного захворювання. При гіпертонічному кризі або нападі стенокардії приймають 10 мг під язик. Для настання швидше ефекту таблетку рекомендують розжувати. Максимальна добова доза повинна перевищувати 80 мг (120 мг при стенокардії Принцметала). Внутрішньовенно ніфедипін застосовують лише в лікарняних умовах через необхідність контролю стану пацієнта під час введення препарату. Переважно використання інфузомату для максимально точного дозування препарату. Препарат вводять із середньою швидкістю 6,3 - 12,5 мл на годину протягом 4 - 8 годин. Максимальна добова доза внутрішньовенного введення дорівнює 15 - 30 мг або 150 - 300 мл.
Стенокардія
Застійна серцево-легенева недостатність
Гіпертрофічна кардіоміопатія
Синдром Рейно
Бронхоспазм (У комбінації)

Як застосовувати медикамент?

Ніфедипін є лікарським засобом, що практикується в медицині вже довгий час, за який він виявив себе ефективним препаратом першої лінії для усунення гострих епізодів і підтримує лікування гіпертонічної хвороби та ішемічної хвороби серця. Він призначається лише пацієнтам віком 18 років. Безпека його застосування в дітей віком не доведена.

Спосіб введення ніфедипіну повинен відповідати цілям лікування та відповідати стану хворого.

Цей лікарський засіб вводиться в організм трьома способами:

всередину; під мову; внутрішньовенно краплинно або інфузоматом.

Призначення ніфедипіну всередину

Перевагами такого введення препарату є простота та відносно повільне настання ефекту (20 - 30 хвилин при прийомі простих таблеток та до 60 хвилин при прийомі таблеток пролонгованої дії). Однак частина препарату втрачається через ефект першого проходження через печінку при всмоктуванні із травного тракту.

Застосування даного лікарського засобу внутрішньо показано при стабільній стенокардії напруги, коли ефекти ліків є більш-менш передбачуваними. Також препарат призначається як при первинній есенціальній артеріальній гіпертензії, так і при вторинній – нирковій, гормональній та ін. - 2 рази на добу у вигляді таблеток пролонгованої дії.

Призначення ніфедипіну під мову

Перевагами такого способу введення препарату є простота та швидкість настання ефекту (

від 5 до 10 хвилин

). Цей ефект забезпечується безпосереднім потраплянням речовини в кров через слизову оболонку порожнини рота. Таким чином, препарат знешкоджується у печінці не відразу, а спочатку встигає надати лікувальну дію. При цьому прості таблетки рекомендується розжовувати та тримати під язиком, а капсули пролонгованої дії розкривати або проколювати. Важливою умовою такого способу призначення препарату є використання разово мінімальних доз, щоб уникнути надмірного падіння артеріального тиску та розвитку шоку та інших небажаних реакцій.

Такий спосіб прийому препарату практикується у гострих станах, таких як

гіпертонічний криз

Приступ стенокардії або

бронхіальної астмитільки в комбінації з гормональними препаратами та класичними бронходилататорами

). У таких станах прийом ніфедипіну носить разовий характер. Оптимальною дозою є 10 – 20 мг.

Призначення ніфедипіну внутрішньовенно

Ніфедипін призначається внутрішньовенно лише за умов стаціонару і, бажано, відділення інтенсивної терапії. Це обмеження існує з кількох причин. Однією з причин є точне дозування та швидкість внутрішньовенного введення активної речовини, яка може бути забезпечена при точному розрахунку крапель за хвилину при краплинному введенні або при використанні інфузомату. Іншою причиною є те, що препарат вводиться внутрішньовенно лише пацієнтам, які перебувають у тяжкому та вкрай тяжкому стані та не можуть приймати ліки інакше, як внутрішньовенно. Крім цього, при розвитку небажаних ефектів, частота яких збільшується у такої категорії пацієнтів, препарат можна негайно відмінити та ввести антагоніст для нормалізації загального стану хворого.

Приготування розчину для інфузій не потрібно, оскільки він випускається у стандартному розведенні у флаконах темного скла по 50 мл, у кожному з яких міститься по 5 мг активної речовини. Перед введенням обов'язково необхідно провести нашкірний алергічний тест для виключення алергічної реакції організму на дану речовину. Лише за умови, що тест є негативним, можна здійснювати введення препарату.

Ніфедипін вводять внутрішньовенно дуже повільно. Один флакон на 50 мл вводять протягом 4 – 8 годин. Для стабільного ефекту цей препарат необхідно вводити щонайменше 3 рази на добу. При деяких станах дозволяється призначення до 6 разів на добу. Максимальною добовою дозою, таким чином, є 150-300 мл або 15-30 мг.

Можливі побічні ефекти

Внаслідок того, що ніфедипін є препаратом, що безпосередньо впливає на роботу серця та гемодинаміку, найбільш небезпечні побічні ефекти від його використання пов'язані саме з серцево-судинною системою. Також є деякі побічні явища з боку нервової, дихальної, травної систем, опорно-рухового апарату та ін., які можуть значно погіршити стан хворого.

Розрізняють побічні ефекти ніфедипіну з боку:

серцево-судинної системи; центральної нервової системи; шлунково-кишковий тракт; дихальної системи; опорно-рухового апарату; алергічні реакції та ін. Порушення з боку серцево-судинної системи:

рефлекторна тахікардія; сильне серцебиття; почервоніння шкіри обличчя; надмірне зниження артеріального тиску; загрудинний біль та ін. Порушення з боку центральної нервової системи:

головний біль; запаморочення; парестезії (почуття «мурашок») та ін. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

запор; діарея; болю в животі; нудота та ін. Порушення з боку дихальної системи:

бронхоспазм; задишка та ін. Порушення з боку опорно-рухового апарату:

м'язовий біль; тремтіння рук та ін. Алергічні реакції:кропив'янка; контактний дерматит; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); анафілактичний шок та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При взаємодії з бета-адреноблокаторами спостерігається синергізм клінічного ефекту. Іншими словами, виникає ризик різкого падіння артеріального тиску з розвитком компенсаторної тахікардії та посиленням серцевої недостатності. Взаємодія ніфедипіну з солями магнію (наприклад, магнезія сульфат) також небезпечна через ризик різкого падіння артеріального тиску. Крім цього висока ймовірність розвитку нервово-м'язового блоку, що виражається сильною слабкістю, неточністю рухів, задишкою, утрудненням ковтання та ін. За слабкості ефекту використання ніфедипіну протипоказано. Замість нього застосовують петльові діуретики (сечогінні засоби, такі як фуросемід, торасемід та ін), інгібітори АПФ (ангіотензин перетворюючого ферменту, такі як каптоприл, еналаприлат) та інші методи, проте на короткий час. Єдиним способом зупинити прогресію прееклампсії та еклампсії є пологи. Спільне застосування з дигоксином призводить до уповільненого виведення останнього, а відповідно до ризику розвитку брадикардії (частота серцевих скорочень менше 60/хв) та парадоксального аритмогенного (що викликає виникнення аритмій) ефекту. При сумісному застосуванні ніфедипіну та такролімусу (імунодепресант) знешкодження останнього у печінці сповільнюється, що призводить до його накопичення. У зв'язку з цим дозу такролімусу необхідно знизити на 26 - 38%, щоб уникнути побічних ефектів.

Взаємодія з фенітоїном та

карбамазепіном

загрожує зниженням ефективності ніфедипіну на 70%. У зв'язку з цим рекомендується змінити ніфедипін на альтернативний антигіпертонічний препарат із іншої фармакологічної групи.

Застосування ніфедипіну з рифампіцином протипоказане, оскільки останній збільшує активність печінкових ферментів, перетворюючи практично весь ніфедипін при першому проходженні через печінку.

Приблизна вартість медикаменту

Вартість медикаменту може несуттєво відрізнятись у різних регіонах Російської Федерації. Різниця у ціні пояснюється різними механізмами виробництва препарату, сировиною, транспортними витратами, митними зборами, націнками аптек тощо.

Вартість ніфедипіну у різних регіонах Російської Федерації

Місто	Середня вартість медикаменту
	Пігулки (10 мг – 50 шт.)	Пігулки пролонгованої дії (10 мг – 50 шт.)	Розчин для внутрішньовенних інфузій (0,1 мг/мл – 50 мл)
Москва	42 рублі	137 рублів	603 рублі
Тюмень	29 рублів	120 рублів	601 рубль
Єкатеринбург	38 рублів	120 рублів	608 рублів
Казань	40 рублів	124 рублі	604 рублі
Красноярськ	42 рублі	121 рубль	600 рублів
Самара	40 рублів	120 рублів	601 рубль
Челябінськ	38 рублів	118 рублів	603 рублі
Хабаровськ	44 рублі	124 рублі	607 рублів

Чи можна приймати ніфедипін під час вагітності?

На сьогоднішній день ніфедипін застосовують лише в останньому триместрі вагітності за суворими показаннями.

Це обмеження має під собою вагомі підстави. У перший і другий триместр вагітності в організмі плода відбувається закладання майбутніх життєво важливих органів та систем. Будь-який вплив, будь то лікарський засіб, побутова хімія або просто

здатне вплинути на темпи та правильність процесів поділу та диференціації (

придбання рис характерних клітин тієї чи іншої тканини

) клітин плода. Надалі така помилка може призвести до більш-менш тяжких аномалій фізичного чи психічного розвитку. З цієї причини рекомендується у перші 6 місяців вагітності утримуватись від усіх ліків системної дії та застосовувати їх лише за гострої необхідності, коли очікувана користь перевищує потенційну шкоду. Лікарські засоби місцевого застосування не створюють високих концентрацій активної речовини в крові, тому для плода практично нешкідливі.

В останній триместр вагітності ризики нашкодити плоду значно знижуються за умови правильного підбору дози для конкретної вагітної. Всі життєво важливі органи зараз вже існують і поступово збільшуються в розмірах.

В анотації до ніфедипіну говориться, що по тератогенності ефекту (

здатність викликати вроджені аномалії розвитку

) він відноситься до препаратів групи С по FDA (

Food and Drug Administration – управління з контролю за продуктами та ліками міністерства охорони здоров'я США

). Це означає, що були проведені дослідження з вивчення шкоди даного препарату на плід тварин, які підтвердили, що певна шкода таки є. На людях подібні експерименти не проводилися. Лікарські засоби, що потрапили в цю категорію, можуть призначатися вагітним, проте лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційну шкоду.

Незважаючи на той факт, що ніфедипін проникає в плаценту в дуже низьких концентраціях і практично не може нашкодити плоду, ніхто не береться стверджувати протилежне доти, доки не будуть проведені спеціальні дослідження на вагітних жінках. Однак через те, що такі дослідження є негуманними, ймовірність їх проведення наближається до нуля. Таким чином, ті дані, які має наука на сьогодні щодо безпеки ніфедипіну для вагітних, навряд чи будуть поповнені в найближчому майбутньому, тому доведеться задовольнятися тим, що є.

Вагітним жінкам важливо пам'ятати, що ніфедипін не такий нешкідливий препарат, як, наприклад,

вітаміни

чи харчові добавки. Він має сильний ефект на багато систем організму, тому вимагає чіткого дозування. При випадковому прийомі високої дози насамперед сильно знижується артеріальний тиск. Для будь-якої людини це загрожує погіршенням самопочуття, аж до непритомності через кисневе голодування головного мозку. Для вагітних ризики подвоюються, оскільки при низькому тиску страждає не тільки організм матері, але ще й плід, який недоотримує кисень та поживні речовини через погіршення кровопостачання плаценти.

Приймаючи рішення про те, варто чи не варто вагітній жінці приймати ніфедипін, слід визначитися з метою, за якою цей препарат було призначено. Якщо метою є зниження артеріального тиску при гіпертонічній хворобі, то правильніше підібрати препарат з іншої фармакологічної групи, який не впливає на плід. Такі препарати існують, причому їхній вибір досить великий. Виразно, пошуком займатиметься не сама жінка, а її лікар. В даному випадку ніфедипін можна з успіхом замінити сечогінними засобами.

фуросемід, торасемід, індапамід, спіронолактон та ін.

), сульфатом магнезію, спазмолітиками (

дротаверин, мебеверин, папаверин та ін.

заспокійливими засобами таблетки валеріанки та ін.

Якщо вагітна приймає ніфедипін з метою зниження частоти та інтенсивності загрудинних болів (

такі стани цілком можуть бути у молодих мам із вродженими або набутими вадами серця.

), то ніфедипін напевно можна замінити нітропрепаратами, такими як ізосорбіду динітрат (

кардикет

), ізосорбіду мононітрат (

дозволяється лише у другому та третьому триместрі

При загрозі передчасних пологів ніфедипін може застосовуватись, але лише в останньому триместрі вагітності. Переважно, щоб даний препарат використовувався в низьких дозах і комплексної терапії з іншими засобами, що знижують тонус матки. Таких коштів також достатньо. Найбільш яскравими представниками є спазмолітики (

баралгін, папаверин, дротаверин, мебеверин та ін.

), засоби зменшують активності матки (

сульфат магнезія, магній В-6 та ін.

), бета адреноміметики (

партусистен, тербуталін та ін.

Підбиваючи підсумки сказаного вище, слід зазначити, що ніфедипін не є незамінним препаратом для вагітних. При необхідності його ефекти можуть бути замінені за допомогою одного або комбінації препаратів, залежно від того, який з його ефектів необхідний в лікуванні.

Чи можна приймати ніфедипін під час годування груддю?

Використання ніфедипіну при

годування груддю

вкрай небажано з огляду на те, що препарат у незміненому вигляді здатний проникати у грудне молоко та надавати небажану дію на дитину.

При попаданні в організм людини даний препарат рівномірно розподіляється у всіх тканинах та органах за винятком головного мозку, оскільки не здатний подолати гематоенцефалічний бар'єр. Однак у людей, які перенесли серйозну черепно-мозкову травму в минулому або страждають на деякі психічні захворювання, цей бар'єр може бути ослаблений. Це сприяє проникненню більшої кількості ліків у головний мозок, що часто викликає побічні явища з боку центральної нервової системи.

Отже, розподіляючись по організму, ніфедипін потрапляє у молочні залози і у їх секрет – грудне молоко. Враховуючи те, що біодоступність (

частка речовини, що впливає на периферичні тканини по відношенню до всієї введеної дози.

) даних ліків дорівнює 40 - 60% в організм дитини за допомогою молока може потрапити при одному середньому годуванні (

) від 1:40 до 1:80 дози дорослої людини. Враховуючи те, що маса дитини менша за масу дорослої в середньому в 10 - 15 разів, така доза може здатися відносно малою для прояву клінічного ефекту ніфедипіну у дитини. Однак, це не так.

В утробі матері дитина готується до переходу у зовнішній світ, та її внутрішні органи розвиваються рівно настільки, щоб перенести цей перехід. Подальше зростання та розвиток їх відбувається після народження протягом як мінімум 25 – 28 років. Однак у перший рік життя спостерігаються найістотніші зміни. У цей період тканини немовляти вкрай чутливі до будь-якого роду біологічних та хімічних сигналів. Тому доза ніфедипіну, яка за всіма розрахунками при прийомі з молоком повинна виявитися замалою для дитини, насправді надто велика.

Передозування призводить до двох видів побічних ефектів – короткострокових та довгострокових (

постійним

). Першим видом є короткострокові побічні явища, які за всіма ознаками схожі на симптоми передозування у дорослої людини.

Короткостроковими побічними ефектами ніфедипіну на організм немовляти імовірно є:

зниження чи компенсаторне збільшення частоти серцевих скорочень; зниження артеріального тиску; похолодання кінцівок; посинення носогубного трикутника; холодний та липкий піт; блювання; зниження м'язового тонусу; сильна млявість дитини; втрата свідомості судомний напад та ін. У разі якщо мати за несвідомістю не помічає подібні зміни стану дитини, продовжує приймати ніфедипін і паралельно вигодовувати дитину природним шляхом, згодом виявляються постійні побічні явища.
Постійними побічними ефектами ніфедипіну на організм немовляти імовірно є:тахікардія (частота серцевих скорочень вище нормальних значень (60 – 90 ударів за хвилину)); підвищений артеріальний тиск щодо вікових стандартів; відставання у фізичному розвитку (низьке зростання, мала м'язова маса ін.); формування набутих вад серця; посилення вроджених вад серця; блокади різних рівнях провідної системи серця (система, що забезпечує правильну послідовність скорочення різних ділянок серця); рідко - відставання в розумовому розвитку та ін.

Потрібно згадати ще один важливий момент. У силу того, що у новонароджених дітей гематоенцефалічний бар'єр розвинений недостатньо, неврологічні симптоми передозування у них виявлятимуться сильніше і раніше за інших. Особливо це може бути виражено у дітей, які перенесли тяжкі пологи.

Неврологічними симптомами у дітей є:

головні болі; стан оглушеності; млявість; безпричинний плач та ін. При гострій необхідності лікування матері-годувальниці ніфедипіном існують два шляхи вирішення даної дилеми – заміна даного препарату на менш шкідливий для дитини або переведення дитини на штучні поживні суміші на час лікування. Кожне з цих рішень має як переваги, і недоліки. Тому відповідне рішення необхідно приймати лише ретельно зваживши всі «за» і «проти».

Переваги та недоліки заміни ніфедипіну іншими лікарськими засобами

Переваги	Недоліки
Можливість відтворити лише необхідні ефекти ніфедипіну (наприклад, лише вплив судини чи, навпаки, лише серце).	Необхідність прийому кількох медикаментів замість одного замінити всіх властивостей препарату.
Усунення або зниження негативного впливу ніфедипіну на організм немовляти.	Вартість замісного лікування, як правило, вища за вартість ніфедипіну.
При правильному доборі замісної терапії немає необхідності відлучати дитини від грудей чи переводити на штучне вигодовування, що, безсумнівно, добре щодо його імунітету.

Оскільки ніфедипін має два основні ефекти – антигіпертензивний (

знижує артеріальний тиск під час гіпертонічних кризів

) та антиангінальний (

зменшує загрудинний біль при стенокардії

), то замісні лікарські засоби також поділяються на дві групи, відповідно до ефектів.

Для зниження артеріального тиску у матерів-годувальниць замість ніфедипіну можуть бути використані:фуросемід; торасемід; індапамід; спіронолактон; сульфат магнезію; дротаверин валеріанка (таблетки) та ін.

Переваги та недоліки переведення дитини на штучне вигодовування під час лікування ніфедипіном

Переваги	Недоліки
Відсутність негативного ефекту ніфедипіну на дитину, оскільки не вживає грудне молоко.	Позбавлення дитини пасивного імунітету, одержуваного через молоко.
Мати може отримувати необхідне лікування саме ніфедипіном, не побоюючись нашкодити дитині.	Вартість штучних поживних сумішей є досить великою, щоб вплинути на бюджет молодої сім'ї.
За рахунок відсутності необхідності заміни ніфедипіну можна дещо заощадити у фінансовому плані.	Навіть за нетривалий термін лікування ніфедипіном у матері може зникнути молоко, а дитина, спробувавши поживні суміші, може не захотіти повертатися до грудного вигодовування.

Який із аналогів ніфедипіну кращий?

Усі аналоги ніфедипіну однаково хороші. Тому в аптеці можна сміливо вибирати найдешевший, проте, враховуючи необхідну дозу та вид препарату (

звичайні таблетки або таблетки продовженої дії

У практиці дійсно трапляються випадки, коли одна й та сама діюча речовина в різних ліках різних виробників має різний за силою ефект. Як правило, мова в даному випадку йде про ліки-оригінали та ліки-генерики. Ліками-оригіналами називаються ті препарати, які вперше були винайдені, запатентовані та пущені у масове виробництво однієї з фармакологічних компаній. Препарати-генерики є копіями оригінального препарату, причому не завжди досить вдалими. З цього випливає, що оригінальні препарати кращі за генерики. Однак цей вислів справедливий лише протягом перших 10 - 20 років з моменту винаходу лікарського засобу.

Пояснення цього явища таке. Разом з винаходом нової лікарської речовини (

препарату-оригіналу

) фармацевтична компанія набуває патент та авторські права на даний препарат. Як правило, згідно з цим контрактом жодна з конкуруючих фармацевтичних компаній не має права випускати на ринок аналог оригінального препарату, який називається генериком, протягом 5 - 10 років з моменту оформлення патенту. Цей час надається державою компанії, яка розробила препарат, щоб повернути собі суму, витрачену на наукові розробки в цій галузі. Після цього авторські права закінчуються, і фармацевтична компанія, яка розробила препарат, змушена розкрити формулу медикаменту і способи його виробництва усьому світу. Однак на практиці розголошуються лише основні моменти виробництва, а частина секретів перша фармацевтична компанія залишає за собою, оскільки це дає фінансову вигоду. Для того щоб довести процес виготовлення препаратів генериків до рівня оригінального препарату, потрібно ще деякий час, в середньому ще 5 - 10 років.

Таким чином, виходить така картина. Перші 5 – 10 років препарат-оригінал не має собі рівних. Другі 5 – 10 років у оригінального препарату з'являються копії, різні за рівнем якості. І лише через у сумі 10 - 20 років препарати генерики зрівнюються як з оригінальним препаратом.

Оригінальним препаратам навіть після 20 років, як правило, зберігають первісну вартість, що є свого роду маркетинговим ходом. Покупці продовжують думати, що якщо препарат дорожчий, значить, він кращий. Однак на практиці у випадку з ніфедипіном справа інакша. З моменту його винаходу пройшло більше 20 років, а тому всі аналоги даного препарату не відрізняються за якістю від оригіналу. Тому при купівлі даного засобу є сенс заощадити та купити менш дорогий продукт, оскільки за якістю він не поступатиметься оригіналу.

Існує ще ймовірність того, що в аптеці хворому продадуть повністю підроблений препарат, який, по суті, не є ніфедипіном. У кращому разі замість активної речовини виявиться плацебо, а в гіршому – будь-яка інша хімія. Однак підробляти ніфедипін не особливо вигідно через те, що ціна на даний препарат досить мала і не принесе великого прибутку. До того ж пацієнт зі стажем гіпертонічної хвороби або ішемічної хвороби серця відразу ж визначить підробку, оскільки він знає, як має проявлятися дія цих ліків, і, в результаті, наступного разу не купуватиме підроблений препарат.

Ризик купити підроблений ніфедипін на сьогодні мінімальний. Тим не менш, щоб не стати жертвою неякісного препарату, рекомендується купувати ліки у великих і перевірених часом аптечних мережах. Дані аптеки працюють з постійними постачальниками і перевіряють ще раз ліки, щоб не допустити шлюбу і не втратити репутації.

Все вищесказане стосується лише таблетованої лікарської форми ніфедипіну. На розчини для внутрішньовенних вливань дані механізми не поширюються, оскільки російському ринку є лише одна марка під назвою Адалат. Іншими словами, проблема вибору кращого аналога серед розчинів ніфедипіну відпадає сама собою, оскільки цього вибору просто немає.

Чи потрібний рецепт на купівлю ніфедипіну?

Рецепт на купівлю ніфедипіну безумовно необхідний. Він необхідний переважно самому пацієнту, оскільки захищає його від небажаних ефектів даного препарату при свавільному його використанні.

Рецепт є юридичним документом, згідно з яким лікар відповідає за ефекти того чи іншого препарату, призначеного ним конкретному пацієнтові. Для фармацевта рецепт також є своєрідним свідченням того, що пацієнт купує препарат не з своїх міркувань, а лише проконсультувавшись з лікарем. Якщо виникають судові розгляди між лікарем і пацієнтом, рецепт може стати документом, що визначає провину тієї чи іншої сторони.

Однак юридичні аспекти застосування рецептів залишаються осторонь, коли йдеться про здоров'я хворого. Ніфедипін є сильним за виробленим клінічним ефектом препаратом. Його дозуванням повинен займатися фахівець, а не сам пацієнт, оскільки в іншому випадку виникає ризик передозування. У деяких випадках передозування цим препаратом може завдати непоправної шкоди здоров'ю пацієнта. У важких випадках вона може призвести до смерті.

Симптомами передозування ніфедипіном є:

зниження частоти серцевих скорочень; виникнення порушень серцевого ритму; ознаки зниження артеріального тиску (слабкість, запаморочення, нудота, холодний та липкий піт та ін.); втрата свідомості; парадоксальний загрудинний біль (в нормі препарат позбавляє подібних болів); судоми та ін. Наведені вище симптоми є наслідком наступних впливів ніфедипіну на організм:зниження сили серцевого скорочення; зниження швидкості проведення нервового імпульсу за провідниковою системою серця; зниження частоти серцевих скорочень; розширення артеріол завдяки розслабленню їх гладком'язової оболонки. У правильно складеному рецепті завжди вказана необхідна доза препарату та кратність його прийому. Таким чином, пацієнт отримуватиме лікування не абияк, а за рекомендацією фахівця, що убезпечить його від прийняття непомірно високої дози.

З тієї причини, що ніфедипін, як зазначалося вище, справляє сильний клінічний ефект, він має серйозні протипоказання та обмеження до застосування деякими групами пацієнтів. Наприклад, вагітним за одними даними препарат протипоказаний повністю, а за іншими – лише у першому та другому триместрах. Матерям, що годують цей препарат призначається лише за життєвими показаннями. Дітям та молодим людям до 18 років даний препарат не призначається зовсім, оскільки доказів його нешкідливості для цієї категорії пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Для хворих із декомпенсованою серцевою недостатністю препарат абсолютно протипоказаний.

Лікар знає ці особливості препарату і не випише рецепт на його придбання, якщо ніфедипін потенційно може нашкодити хворому або плоду в утробі матері. Хворі ж не завжди знають ці особливості і тому ризикують викликати прояви побічних ефектів препарату. В результаті можна зробити висновок, що маючи на руках рецепт на купівлю ніфедипіну, пацієнт автоматично потрапляє в категорію хворих, кому ніфедипін не протипоказаний.

Насправді ж справа дещо інакше. Придбати цей препарат, не маючи рецепту, можна без особливих проблем практично в будь-якій аптеці. Фармацевти за прилавком часто нехтують відсутністю рецепту на користь вигоді, оскільки фармацевтичний бізнес є одним з найбільш прибуткових у світі, а конкуренція в ньому досить велика.

Пацієнту ж набагато простіше запитати у друзів, сусідів, товаришів по службі у яких спостерігалися схожі симптоми, що ті приймали для їх усунення, ніж записатися на прийом до лікаря, почекати певний час і отримати кваліфіковану допомогу. Таким чином, хворий приходить в аптеку, купує перший аналог ніфедипіну, що трапився серед численних видів, і запитує аптекаря як його приймати. У кращому випадку аптекар запідозрить недобре і не продасть препарат без належного рецепту. У найгіршому разі фармацевт видає хворому стандартну схему прийому ніфедипіну, які мають жодного уявлення у тому, яка хвороба в даного пацієнта і чи потрібен препарат йому у принципі. Крім цього, аптекар не знає, які препарати приймає пацієнт, що, безумовно, важливо у світлі того, що ніфедипін може створити вкрай небажані комбінації з деякими серцевими препаратами. В результаті всі ризики залишаються виключно за пацієнтом. У разі негативного ефекту від прийому препарату пацієнтові нема з кого стягнути крім самого себе.

Після всього вищесказаного варто зробити висновок, що рецепт на покупку ніфедипіну виключно важливий, навіть якщо пацієнт приймав його все життя і знає його ефекти та необхідне дозування. Такі застереження здійснюються насамперед для блага самого хворого.

Чи можна призначати ніфедипін дітям?

Призначення ніфедипіну дітям забороняється виробниками цієї лікарської речовини. Причиною заборони є відсутність достовірних даних про нешкідливість препарату при призначенні даної категорії хворих.

Дитячий організм багато в чому відрізняється від організму дорослої людини. Цей факт легко підтверджується різними віковими нормами фізіологічних показників організму.

Наступні фізіологічні показники в нормі варіюють у різному віці:

частота серцевих скорочень; артеріальний тиск; лейкоцитарна формула (відсоткове співвідношення різних типів білих кров'яних тілець); гормональний профіль; амплітуди коливань хвиль головного мозку при різних видах діяльності та багато іншого. Іншими словами, дитячий організм не є стабільною системою. Зрозуміло, цього не можна сказати і про дорослий організм, проте дитячий організм значно швидше перебудовується і змінюється в часі, ніж дорослий. Ці зміни відбуваються під впливом величезної кількості факторів як внутрішніх, так і зовнішніх. Будь-який вплив ззовні, як, наприклад, прийом ніфедипіну може внести корективи в організм, що розвивається, причому не завжди позитивні.

Як відомо, медицина є наукою, що ґрунтується на доказах. Для використання того чи іншого медикаменту необхідне проведення численних досліджень, що підтверджують ефективність даного препарату, а також його нешкідливість, у тому числі й у далекій перспективі. У разі ніфедипіну дослідити його вплив на організм дітей не вдалося. Для того щоб здійснити це завдання при тестуванні препарату необхідно надати невизначеному ризику групу дітей. У цивілізованих країнах, де проводяться практично всі фармацевтичні дослідження у світі, дані дослідження ніколи не будуть проведені з міркувань гуманізму та етики. У зв'язку з сказаним вище залишається невідомим, як відреагує дитячий організм на прийом даного медикаменту разово і протягом тривалого часу.

Гіпотетично ж можна припустити, що разовий прийом найменшої дози ніфедипіну пацієнтом, вік якого наближається до 18 років, матиме ті ж ефекти, що й на дорослого. Однак у міру зменшення віку хворого та збільшення тривалості прийому препарату його ефекти стануть все більш і більш непередбачуваними.

За однією з гіпотез через кілька місяців використання цього препарату настане толерантність організму до цього лікарського засобу, як це відбувається у дорослих, але набагато швидше. Іншими словами, тіло звикне до певної дози і для досягнення ефекту її доведеться збільшувати щоразу. Однак при різкому припиненні використання препарату настане синдром відміни (

), що виявляється поверненням колишніх симптомів, проте з яскравішим клінічним проявом.

Згідно з іншою гіпотезою використання ніфедипіну більше кількох років поспіль у дитячому віці може вплинути на правильність зростання серця як органу, а також порушити систему саморегуляції артеріального тиску.

В результаті такого впливу в організмі дитини можуть сформуватися такі відхилення:синусова тахікардія (частота серцевих скорочень вище 90 за хвилину); постійно підвищений артеріальний тиск на понад 10 - 20 мм ртутного стовпа стосовно нормальним значенням (140/90 мм рт. ст.); відставання у фізичному розвитку через зниження насосної функції серця; відставання у розумовому розвитку; поява набутих та посилення вроджених вад серця; повні та неповні блокади провідних шляхів серця та ін.

Насамкінець сказаного хочеться додати, що інструкція з використання препарату не просто так вкладається в упаковку кожного лікарського засобу. Вона містить безліч корисної інформації, у тому числі й протипоказання до застосування, написані таким чином, щоб бути зрозумілими людям без спеціальної освіти. Дотримання цих застережень дозволяє зберегти здоров'я самих хворих та їх близьких.

Чи можна вживати алкоголь під час лікування ніфедипіном?

Вживання алкоголю в період лікування ніфедипіном не рекомендується. Алкоголь посилює вазодилатацію (

розширення кровоносних судин

) за допомогою посилення впливу парасимпатичної нервової системи, що призводить до більш вираженого зниження артеріального тиску на фоні прийому ніфедипіну.

Ніфедипін знижує артеріальний тиск шляхом розслаблення гладкої м'язів стінок периферичних кровоносних судин. Розслаблення стінок відбувається через зниження темпів надходження іонів кальцію до м'язової клітини.

Алкоголь знижує артеріальний тиск іншими способами. По-перше, він призводить до уповільнення нервово-м'язової передачі, через яку у п'яної людини з'являється деяка нестійкість та втрата координації рухів. Однак цей ефект відіграє невелику роль у регуляції артеріального тиску. По-друге, алкоголь впливає на центральну нервову систему, і навіть на вегетативну нервову систему.

Вплив алкоголю на нервову систему здійснюється у кілька стадій. За різними даними стадій існує від двох до п'яти. Однак, для простоти розуміння, далі доведеться лише дві стадії. Перша стадія є ейфоричною. Іншими словами, протягом 15 – 30 хвилин після прийому алкоголю (

у деяких цей час може бути як коротшим, так і довшим

) настрій людини піднімається, всі проблеми здаються незначними та далекими, страхи зменшуються. У людей із психічними захворюваннями дана стадія часто відсутня, а їй на зміну приходить дратівливість, агресивність та розв'язна поведінка. Друга стадія – стадія гальмування кіркових процесів мозку. Вона проявляється зниженням розумових здібностей, розслабленням, зниженням координації та, зрештою, засипанням.

Як у першу, і у другу стадію дії алкоголю забезпечення його ефекту організм здійснюється ще й у вигляді вегетативної нервової системи. Вегетативна нервова система не підконтрольна бажанням. Вона відповідальна за всі рефлекторні реакції, що протікають в організмі, вироблені за багато століть еволюції та покликані забезпечити виживання людини у різних умовах середовища. До таких реакцій входить розширення та звуження зіниць, потовиділення, регуляція серцевого ритму та артеріального тиску, робота залоз внутрішньої та зовнішньої секреції, тремтіння при холоді та багато іншого.

Вегетативна нервова система поділяється на дві частини:

симпатична нервова система; парасимпатична нервова система. Симпатична нервова системавідповідальна за прояви стресових реакцій, що стимулюють організм до захисту, бою. Зокрема, вона збільшує частоту серцевих скорочень, звужує артеріоли, збільшує артеріальний тиск для кращого кровопостачання мозку перед небезпекою.
Парасимпатична нервова система

чинить на організм протиспрямовану дію, тобто заспокоює, присипляє, знижує частоту серцевих скорочень і т.д.

Дані системи перебувають у постійному взаємодії, і від тонусу кожної їх залежить стан людини у конкретний час. У ейфоричну стадію алкогольного сп'яніння переважає вплив симпатичної нервової системи, а другу стадію – гальмівну посилюється вплив парасимпатичної системи. Причому важливо відзначити, що алкоголь сильно потенціює вплив парасимпатичної системи, що призводить до швидкого засинання, що супроводжується зниженням артеріального тиску.

Таким чином, при одночасному прийомі ніфедипіну та алкогольних напоїв їх дії накладаються один на одного та підсумовуються. Зниження артеріального тиску в результаті настає швидше та більш виражено. Частота серцевих скорочень, всупереч очікуванням, не зменшується, а збільшується як компенсаторна реакція на сильне зниження артеріального тиску.

При сильному алкогольному сп'яніння та прийомі середньої або великої разової дози велика ймовірність розвитку колапсу (

зниження артеріального тиску до нульових значень

), кардіогенного шоку, гострого

інфаркту міокарда

Дані стану є критичними і в досить великій кількості випадків ведуть до смерті.

Що коли після ніфедипіну болить голова?

Сильні головні болі після прийому ніфедипіну є досить частим ускладненням даного лікарського засобу. Тим не менш, це не повинно турбувати хворих, оскільки цей біль є наслідком ефективності препарату, і її певною мірою можна назвати цілком очікуваною.

Слід зазначити, що такі болі виникають в основному при прийомі ніфедипіну під язик або внутрішньовенно. При прийомі таблеток усередину болю з'являються рідше і мають менш болісний характер. Причиною такої відмінності є швидкість настання ефекту, яка при внутрішньовенному введенні максимальна, середня прийому під язик і мінімальна прийому всередину.

Механізм дії ніфедипінуТочкою застосування ефекту ніфедипіну є м'язова тканина. Зокрема, найактивніше цей препарат впливає на серцевий м'яз і м'язову оболонку периферичних судин. При дії на серці розширюються судини, що живлять його (коронарні артерії), уріджується ритм, знижується сила кожного окремо взятого скорочення, незначно знижується швидкість проходження імпульсу провідною системою серця. Таким чином, збільшується постачання серцевого м'яза киснем та знижуються темпи роботи серця, дозволяючи йому деякий відпочинок. За допомогою цього механізму зникають загрудинні болі, викликані ішемією (недостатнє кровопостачання) міокарда (серцевий м'яз).

Вплив ніфедипіну на м'язовий шар судинної стінки призводить до його розслаблення і, як наслідок, збільшення діаметра периферичних артерій. Однак слід зауважити, що цей ефект поширюється лише на артерії різних калібрів, оскільки їх м'язовий шар значно товщий, ніж у вен. Розширення периферичних судин призводить до зниження системного артеріального тиску. Зниження артеріального тиску певною мірою зменшує постнавантаження на серце, також знижуючи інтенсивність його роботи.

Механізм виникнення головного болюЯк було зазначено вище, зниження артеріального тиску при використанні ніфедипіну відбувається через розширення периферичних судин. Кровоносні судини голови також розширюються. При їхньому різкому розширенні виникає біль. Виникнення болю є наслідком двох механізмів.

У першому випадку розширення судин призводить до їх розтягування, про що сигналізують барорецептори (

рецептори тиску

) стінок судин. При різкому розширенні ця імпульсація частішає, що інтерпретується мозком як біль.

У другому випадку біль виникає як наслідок так званого феномена «обкрадання». Оскільки головний мозок знаходиться вище за всі інші органи, при різкому зниженні артеріального тиску деякий час мозок недоотримує кисень, оскільки погано кровопостачається. За цей час у ньому накопичуються продукти розпаду і не надходить кисень, що в сукупності спричиняє сильний біль. У міру того, як кровопостачання мозку налагоджується, біль стихає.

Переваги і недолікиБезперечно, головний біль при використанні ніфедипіну далеко не найприємніше почуття. Однак, з іншого боку, вона не смертельна, особливо з огляду на те, що вона проходить самостійно через 15 – 30 секунд. Біль свідчить про те, що препарат діє.

Якщо на одну чашу терезів помістити біль та деякі інші неприємні моменти використання ніфедипіну, а на іншу – негативний ефект, який завдає організму гіпертонічною хворобою або ішемією міокарда (

наприклад, через стабільну стенокардії або фібриляцію передсердь

), то безперечно стане ясно, що останнє значно небезпечніше. Тому не варто відмовлятися від ніфедипіну через головний біль. Ці болі не мають істотного негативного впливу на головний мозок і є цілком помірною ціною за врятування життя хворого в деяких критичних ситуаціях.

Що робити, якщо дитина випадково прийняла ніфедипін?

При проковтуванні таблетки ніфедипіну дитиною в першу чергу слід попросити когось, хто перебувати поруч, викликати швидку допомогу, а самому спровокувати дитині штучне блювання шляхом натискання пальцем на корінь язика.

Передозування ніфедипіном допустити досить просто, не знаючи режиму та точної дози, яку необхідно приймати. Крім цього, деякі медикаменти, які приймаються паралельно, можуть уповільнити виведення ніфедипіну з організму, призвести до його накопичення і, зрештою, передозування.

До медикаментів, які при паралельному прийомі з ніфедипіном можуть викликати його передозування, відносяться:

циметидин; ранітидин; дилтіазем. Ніфедипін абсолютно протипоказаний дітям аж до 18 років, зважаючи на відсутність достовірних даних про його безпеку даної категорії пацієнтів. Передозування цими ліками у дітей вірогідніше, ніж у дорослих, оскільки маса їх тіла менша, а межа насичення препаратом у них нижча. Вважається, що навіть однієї таблетки ніфедипіну з мінімальною кількістю речовини в ній (10 мг) достатньо для того, щоб викликати передозування у дитини 3 - 5 років. Діти старшого віку перенасичуються від прийому 20 – 30 мг ніфедипіну.

Якщо після прийому таблетки батьки не помічають змін у стані дитини одну або дві години, це зовсім не є приводом для заспокоєння. Останнім часом ніфедипін випускається все частіше у вигляді таблеток, покритих спеціальною плівковою оболонкою, що забезпечує тривалішу дію препарату. Такі таблетки починають діяти через 2 години після ковтання та більше.

Важливо відзначити, що ніфедипін випускається у вигляді великої кількості аналогів, які мають кожен своєю комерційною назвою. Однак це не повинно вводити батьків в оману, оскільки активна речовина в них залишається тим самим і надає все теж негативний вплив на організм дитини.

Комерційними (торговими) найменуваннями ніфедипіну є:

адалат; кальцигард ретард; кордафен; кордафлекс; кордипін; корінфар; нікардія; ніфаділ; ніфебене; ніфегексал; ніфедекс; ніфедікап; ніфедикор; ніфекард; ніфелат; ніфесан; санфідипін; фенігідін та ін. Проявами передозування у дитини є:запаморочення; виражена слабкість; блідість та синюшність шкірних покривів; безпричинний плач; зниження, а потім компенсаторне збільшення частоти серцевих скорочень; зниження артеріального тиску; задишка; втрата свідомості; судоми. Діти до 3 років часто не можуть показати, що у них болить і пояснити, що їх непокоїть. Тому на перший план у них виступає виражена загальна слабкість, блідість і синюшність шкірних покривів, нудота і блювання, спочатку сильний, а потім млявіший плач. У деяких випадках при сильному передозуванні можуть виникнути судоми.

Перша допомога

Отруєння ніфедипіном є загрозливим для життя станом, тому для виведення пацієнта з нього потрібне вживання термінових та чітких заходів.

Алгоритм дії

Самостійно за допомогою близьких або сторонньої особи викликати швидку допомогу. Чітко пояснити диспетчеру, що дитина отруїлася таблетками та описати коротко її стан (у свідомості чи ні, блювання, судоми тощо). Такий опис автоматично позначає виклик червоним кодом, що гарантує приїзд педіатричної реанімації, простої реанімації або найближчої вільної бригади у найкоротший термін. Якщо дитина непритомна, то її необхідно укласти набік для запобігання закупорці дихальних шляхів блювотними масами або язиком. Під шию та голову підкласти упор (подушку, згорток будь-якої тканини). Голова має бути на рівні з її фізіологічним становищем. У такому положенні слід чекати на швидку допомогу. Іншої допомоги без спеціальної підготовки та інструментів дитині надати не вдасться. Якщо дитина у свідомості, слід негайно нахилити її вперед і натиснути на корінь язика до появи блювоти. Незалежно від того, були у блювотних масах таблетки чи ні, слід напоїти дитину простою водою і повторно викликати блювання. Таку процедуру необхідно продовжувати доти, доки у блювотних масах не виявиться чиста вода.

Заходи профілактики

Для того щоб убезпечити дітей від отруєння лікарськими засобами слід:
зберігати всі препарати поза досяжністю для дітей; у міру дорослішання слід пояснювати дітям, що ліки можуть завдати великої шкоди при невмілому їх використанні; зберігати особливо небезпечні ліки (що впливають на головний мозок, серцево-судинну систему, ниркову та печінкову функцію та ін.) в окремому місці, невідомому для дитини.

До препаратів, згаданих у тексті, є протипоказання. Необхідно ознайомитись з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем.

Торгова назва:Ніфедипін
Міжнародна непатевгована назва:Ніфедипін

Лікарська форма:

драже

склад
1 драже містить 10 мг активної речовини – ніфедипіну.
Допоміжні речовини:молочний цукор, крохмаль пшеничний, целюлоза
мікрокристалічна, тальк, желатин, стеарат магнію, цукрове покриття.

Опис
Драже правильної форми, жовтого кольору; на зламі серцевина жовта, дрібнозерниста структура.

Фармакотерапевтична група:

блокатор "повільних" кальцієвих каналів.

Код ATX: C08CA05.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ніфедипін – селективний блокатор «повільних кальцієвих канатів», похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій.
Зменшує спазм та розширює коронарні та периферичні (головним чином артеріальні) судини, знижує артеріальний тиск, загальний периферичний судинний опір, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровотік. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатадію. Підсилює нирковий кровотік, спричиняє помірний натрійурез. Час настання клінічного ефекту 20 хв, тривалість клінічного ефекту становить 4-6 год.
Фармакокінетика
Ніфедипін швидко і майже повністю (понад 90%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому його біодоступність становить 40-60%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год і становить 65 нг/мл. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Зв'язок із білками плазми крові – 90%. Повністю метаболізується у печінці. Виводиться нирками як неактивних метаболітів (70-80% прийнятої дози). Період напіввиведення становить 2-4 години. Кумулятивний ефект відсутня. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. При тривалому прийомі протягом 2-3 місяців розвивається толерантність до дії препарату.

Показання до застосування

• ішемічна хвороба серця - стенокардія напруги та спокою (у тому числі варіантна);
• артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами).

Протипоказання

• підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних дигідропіридину;
• гостра стадія інфаркту міокарда (перші 4 тижні);
• кардіогенний шок, колапс;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм.рт.ст.);
• синдром слабкості синусового вузла;
• серцева недостатність (у стадії декомпенсації);
• виражений аортальний стеноз;
• виражений мітральний стеноз;
• тахікардія;
• ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз;
• вагітність; період лактації;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Застосовувати з обережністю у хворих:
з хронічною серцевою недостатністю, вираженими порушеннями функції печінки та/або нирок; тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, злоякісною артеріальною гіпертензією, хворим, які перебувають на гемодіалізі (через ризик виникнення артеріальної гіпотензії).

Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію, що проводиться. Рекомендується приймати препарат під час або після їди, заливаючи невеликою кількістю води. Початкова доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності дозу препарату можна збільшити до 2 таблеток (20 мг) -1-2 рази на день. Максимальна добова доза становить 40 мг. У хворих похилого віку або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, а також при порушенні функції печінки, у пацієнтів з тяжкими порушеннями мозкового кровообігу доза повинна бути зменшена.

Побічна дія
З боку серцево-судинної системи:гіперемія обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску (АТ), синкопе, серцева недостатність, у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що потребує відміни препарату.
З боку нервової системи:біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі внутрішньо у високих дозах – парестезії кінцівок, тремор.
З боку шлунково-кишкового тракту, печінки:диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ).
З боку опорно-рухового апарату:артрит, міалгія.
Алергічні реакції:свербіж шкіри, кропив'янка, екзантема, аутоімунний гепатит.
З боку органів кровотворення:анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку сечовидільної системи:збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю).
Інші:"припливи" крові до шкіри обличчя, зміна зорового сприйняття, гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни), гіперглікемія, гіперплазія ясен.
Передозування
Симптоми:головний біль, гіперемія шкіри обличчя, зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія.
Лікування:промивання шлунка із призначенням активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи. Антидотом є кальцій, показано повільне внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату з наступним перемиканням на тривалу інфузію.
При вираженому зниженні артеріального тиску – внутрішньовенне введення допаміну чи добутаміну. При порушеннях провідності показано запровадження атропіну, ізопреналіну чи встановлення штучного водія ритму. При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. Катехоламіни слід застосовувати тільки при недостатності кровообігу, що загрожує життю (у зв'язку з їхньою зниженою ефективністю потрібне високе дозування, внаслідок чого зростає небезпека посилення схильності до аритмії, зумовленої інтоксикацією). Рекомендується контроль вмісту глюкози в крові та електролітів (іонів калію, кальцію), оскільки порушується вивільнення інсуліну.
Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Виразність зниження артеріального тиску посилюється при одночасному призначенні ніфедігшну з іншими гіпотензивними препаратами, циметидином, ранітидином, діуретиками та трициклічними антидепресантами.
У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія та гіпотензивна дія ніфедішшу.

Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити занадто виражене зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності.
Ніфедипін знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну в плазмі крові, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект та/або вміст дигоксину та теофіліну в плазмі крові.
Рифампіцин послаблює дію ніфедипіну (прискорює метаболізм останнього завдяки індукції активності ферментів печінки).
особливі вказівки
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій та від застосування етанолу.
Скасування препарату проводять поступово (ризик розвитку синдрому "скасування").

Форма випуску
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блістер із ПВХ та алюмінієвої фольги.
5 блістерів по 10 драже разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати пізніше терміну, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
За рецептом.

Виробник:

Балканфарма-Дупниця АТ,
2600 Дупниця, Болгарія, вул. «Самоківське шосе» 3

Діюча речовина:ніфедипін;

1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), полісорбат 80, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь Е6100й.

Фармакологічні властивості

Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на судини. Похідне дигідропіридину.

Фармакодинами ка

Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначно – скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Чи не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном можуть спостерігатися минуща рефлекторна тахікардія та збільшення серцевого викиду, що не компенсують вазодилатацію, спричинену препаратом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо ніфедипін швидко і майже повністю (більше 90%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 50 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому. Період напіввиведення – 2-5 годин. Виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4-6 год.

Показання для застосування

Стабільна хронічна стенокардія. Есенційна гіпертонія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату; підвищена чутливість до інших дигідропіридинів; кардіогенний шок; аортальний стеноз тяжкого ступеня; порфірія; стан під час інфаркту міокарда чи протягом місяця після нього; вторинна профілактика інфаркту міокарда; комбінація з рифампіцином (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну в плазмі внаслідок індукції ферментів); нестабільна стенокардія; запальні захворювання кишечника чи хвороба Крона; діти віком до 18 років; період вагітності на строк до 20 тижнів; період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобамита та інші види взаємодій

Якщо Ви приймаєте інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря!

При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливість синергічної дії ніфедипіну.

Дігоксин

Ніфедипін може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі крові. Слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові та регулювати дозу на початку лікування ніфедипіном при підвищенні дози та припиненні лікування ніфедипіном.

Сульфат магнію

Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейром'язової блокади. Одночасне застосування ніфедипіну та сульфату магнію є небезпечним та може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати разом не рекомендується.

Ціметідін

Одночасне застосування ніфедипіну та циметидину може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну. Циметидин пригнічує активність цитохромного ізоферменту CYP3A4. Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю та поступовим збільшенням дози.

Хінупрістін, далфопрістінможуть збільшувати плазмовий рівень ніфедипіну.

Фенітоїн, карбамазепін

Застосування ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну у плазмі крові. Пацієнтам, які приймають ніфедипін і фенітоїн або карбамазепін одночасно, необхідно перебувати під постійним наглядом лікаря. У разі появи ознак токсичності або збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну в плазмі слід зменшити дозу цих препаратів.

Хінідін

Ніфедипін може спричинити зменшення концентрації хінідину у сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну. Якщо пацієнту, який приймає хінідин, почали лікування ніфедипіном, слід звернути увагу на побічні ефекти ніфедипіну. Необхідно контролювати рівень хінідину в сироватці крові перед початком лікування та у разі припинення лікування ніфедипіном; також слід регулювати дозу хінідину.

Теофілін

При одночасному застосуванні ніфедипіну та теофіліну концентрація останнього в плазмі може підвищуватися, знижуватися або залишатися без змін. Рекомендується контролювати концентрацію теофіліну в плазмі та, у разі потреби, регулювати його дозу.

Рифампіцин

Одночасне застосування рифампіцину та ніфедипіну може супроводжуватися зниженням концентрації ніфедипіну в плазмі крові та, як наслідок, зменшенням його терапевтичного ефекту. У разі появи нападів стенокардії або підвищеного артеріального тиску при одночасному застосуванні ніфедипіну та рифампіцину дозу ніфедипіну слід збільшити.

Ділтіаземпослаблює розчинення ніфедипіну, що може зумовлювати зниження дози.

Вінкрістін

При одночасному прийомі вінкрістину спостерігається ослаблення виведення вінкрістину.

Цефалоспорин

При одночасному застосуванні ніфедипіну та цефалоспорину відбувається збільшення рівня цефалоспорину у плазмі.

Ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин

Одночасне застосування ніфедипіну та ітраконазолу (а також з іншими азольними протигрибковими засобами, еритроміцином та кларитроміцином, які уповільнюють дію цитохромного ізоферменту CYP3A4) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну у плазмі крові та посилення його дії. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосування протигрибкових засобів.

Циклоспорин, ритонавір чи саквінавір

Концентрація ніфедипіну в сироватці крові та його дія можуть також посилюватись при одночасному застосуванні ніфедипіну, циклоспорину, ритонавіру або саквінавіру (ці препарати уповільнюють дію цитохромного ізоферменту CYP3А4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.

Такролімус

У пацієнтів з трансплантатом печінки, які одночасно отримували такролімус і ніфедипін, спостерігалося підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові (такролімус метаболізується за допомогою цитохрому CYP3A4). Значимість та клінічні наслідки цієї взаємодії не досліджувалися.

Фентаніл

У пацієнтів, які застосовують ніфедипін, фентаніл може спричинити артеріальну гіпотензію. Принаймні за 36 годин до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.

Антикоагулянти на кшталт кумарину

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти на зразок кумарину, спостерігалося збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну. Значимість цієї взаємодії була повністю досліджена.

Метахолін

Ніфедипін може змінювати реакцію бронхів на метахолін. Лікування ніфедипіном слід припинити до проведення неспецифічного бронхопровокаційного тесту з метахоліном (по можливості).

Досвід застосування кальцієвого антагоніста німодипіну свідчить, що для ніфедипіну не виключені такі взаємодії: карбамазепін, фенобарбітал -зниження плазмових рівнів ніфедипіну; при одночасному прийомі макролідів(зокрема еритроміцину), флуоксетину, нефазодону, вальпроєвої кислоти -зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Інгібітори анти-ВІЛ протеази

Клінічні дослідження вивчення потенціалу взаємодії між ніфедипіном та деякими інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавіром) не проводились. Препарати цього класу, як відомо, пригнічують систему цитохрому Р450 ЗА4. Крім того, дані препарати інгібують in vitroопосередкований цитохромом Р450 ЗА4 метаболізм ніфедипіну. При одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити суттєвого збільшення його плазмової концентрації через зниження метаболізму першого проходження та зниження виведення з організму.

Азольні антимікотики

Дослідження взаємодії між ніфедипіном та деякими протигрибковими препаратами азольної групи (наприклад, кетоконазолом) ще не проводилося. Препарати цього класу пригнічують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити суттєве збільшення його системної біодоступності через зниження метаболізму першого проходження.

Антигіпертензивні препарати

Одночасне застосування ніфедипіну та інших антигіпертензивних препаратів, наведених нижче, може призвести до збільшення антигіпертензивного ефекту:

діуретики; β-адреноблокатори (також можливе виникнення серцевого нападу в окремих випадках); інгібітори АПФ; антагоністи ангіотензинових рецепторів; інші антагоністи кальцію; α-адреноблокатори; інгібітори ФДЕ-5; α-метилдофа.

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну в сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект та частоту вазодилататорних побічних ефектів.

Інші види взаємодії

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Запобіжні заходи

Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!

При застосуванні препарату слід дотримуватись рекомендованих лікарем доз!

З обережністю призначають препарат при дуже низькому артеріальному тиску (важка гіпотензія з показниками систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.), а також при вираженій слабкості серцевої діяльності (декомпенсованої серцевої недостатності).

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок. доз препарату.

Пацієнтам похилого віку (старше 60 років) препарат дозують із великою обережністю.

Особливості застосування

Слід з особливою обережністю призначати Ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим на злоякісну гіпотензію або гіповолемію (зменшення об'єму циркулюючої крові), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити значне зниження артеріального тиску.

При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування Ніфедипіном слід розпочинати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умови стабілізації коронарного кровообігу.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі та посилення гіпотензивної дії препарату. Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Необхідно бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам з наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливе виникнення обструкційних симптомів. Дуже рідко можуть виникати безоари, які можуть вимагати хірургічного втручання.

У поодиноких випадках було описано обструкційні симптоми за відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Не можна застосовувати пацієнтам із здухвинно-кишковим резервуаром (ілеостомою після проктоколектомії).

Застосування препарату може призвести до отримання неправдивих результатів при рентгенівському дослідженні з використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у важких випадках – зниження дози.

Ніфедипін метаболізується за допомогою системи цитохрому Р450 3А4, тому препарати, які пригнічують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

До препаратів, які є слабкими або помірними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 і можуть призводити до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі, належать, наприклад:

Макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин); інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір); азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол); антидепресанти нефазодон та флуоксетин; хінупристин/далфопристин; вальпроєва кислота; циметидин.

При одночасному застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск та у разі необхідності розглянути питання щодо зниження дози ніфедипіну.

Окремі експерименти in vitroвиявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitroвиявляються неуспішними, за відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, наприклад, ніфедипін можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат не слід застосовувати, якщо є ймовірність зв'язків між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їхня тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися, особливо на початку лікування.

Лікарські засоби з діючою речовиною ніфедипіну не застосовують пацієнтам з гострим нападом стенокардії.

Застосування ніфедипіну хворим на цукровий діабет може вимагати корекції лікування. Препарат містить лактозу. У пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією застосування лікарського засобу не рекомендується.

Застосування в період безремінності або годування груддю

Ніфедипін протипоказаний для застосування під час вагітності терміном до 20-го тижня. Застосування ніфедипіну в період вагітності після 20-го тижня потребує ретельного індивідуального аналізу ризику користі та має розглядатися, лише якщо всі інші варіанти лікування неможливі або були неефективними.

Необхідно проводити ретельний моніторинг артеріального тиску при призначенні ніфедипіну з магнію сульфатом внутрішньовенно, оскільки існує ймовірність різкого зниження артеріального тиску, який може бути загрозливим для жінки та плода. Ніфедипін проникає у грудне молоко. Оскільки немає даних щодо впливу ніфедипіну на немовлят, необхідно припинити годування груддю перед застосуванням ніфедипіну.

Діти

Препарат не застосовують для дітей (до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом тачи роботі з іншими механізмами

Спосіб застосування та дозування

Дозування

Лікування має проводитися по можливості індивідуально залежно від тяжкості захворювання та реакції хворого на препарат.

Залежно від захворювання, рівень дозування, що рекомендується, повинен досягатися поступово. Пацієнти з тяжким цереброваскулярним захворюванням мають одержувати низьку дозу при лікуванні. Пацієнти з підвищеним артеріальним тиском і тяжким цереброваскулярним захворюванням, а також пацієнти з очікуваною надмірною реакцією на прийом ніфедипіну через низьку масу тіла або комплексне лікування іншими антигіпертензивними препаратами повинні отримувати 10 мг ніфедипіну. Також пацієнти, для яких при лікуванні потрібне більш індивідуальне дозування, повинні отримувати дозу в 10 мг.

Якщо інше не передбачено, для дорослих рекомендовано такі дози:

Хронічна стабільнастенокардія

Есенційна гіпертонія

1 таблетка по 20 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 40 мг ніфедипіну 2 рази на добу.

При одночасному застосуванні препарату Ніфедипін з інгібіторами CYP 3А4 або індукторами CYP 3А4 може виникнути необхідність корекції дози ніфедипіну або у відміні ніфедипіну.

Діти та підлітки

Ефективність та безпека ніфедипіну для дітей та підлітків віком до 18 років не були вивчені, тому прийом препарату для цієї групи пацієнтів не рекомендований.

Пацієнти похилого віку

У людей похилого віку змінюється фармакокінетика препарату, що, можливо, знадобиться призначення нижчих доз препарату.

Пацієнтиз порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушеною функцією печінки може виникнути потреба у ретельному моніторингу її стану, а у важких випадках – у зниженні дози.

Пацієнтиз порушенням функції нирок

На підставі фармакокінетичних даних для пацієнтів з порушеною функцією нирок корекція дози не потрібна.

Спосіб застосування

Препарат для перорального застосування.

Як правило, препарат приймають після їди, при цьому, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Найкраще приймати препарат вранці та ввечері, якщо можливо, одночасно.

Необхідно уникати вживання грейпфрутового соку під час прийому препарату. Рекомендований інтервал між застосуванням таблеток – 12 годин, але не менше 4 годин. Препарат слід скасовувати поступово, особливо у разі застосування високих доз.

Через світлочутливість активної речовини ніфедипін, таблетки не можна ділити, інакше не гарантується захист від впливу світла, що досягається покриттям. Тривалість лікування визначається лікарем.

Передозування

Симптоми:біль голови, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс із втратою свідомості та кардіогенний шок, який супроводжується набряком легень, порушення свідомості аж до коми.

Лікування.Заходи щодо надання невідкладної допомоги насамперед мають бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез та об'єм циркулюючої крові. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним буде застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають із урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути застосуванням бета-симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини потрібно підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека навантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий рівень зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий обсяг розподілу, гемодіаліз не є ефективним, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Побічні реакції

Частота зареєстрованих небажаних побічних реакцій при застосуванні ніфедипіну наведена в таблиці нижче. В рамках кожної групи побічні реакції вказані в порядку зменшення тяжкості реакції.

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Система класифікації MedDRA	Дуже часто	Часто	Не часто	Рідко	Дуже рідко	Частота невідома
Захворювання крові та лімфатичної системи				Лейкопенія Анемія Тромбопенія Тромбоцитопенічна пурпура	Агранулоцитоз
Захворювання імунної системи			Алергічні реакції Алергічні набряки/ судинний набряк (включаючи набряк гортані1) Свербіж Екзема	Кропивниця		Анафілактичні/анафілактоїдні реакції
Порушення обміну речовин та харчування				Гіперглікемія
Психічні розлади			Почуття страху Порушення сну
Захворювання нервової системи	Головні болі	Запаморочення свідомості Слабкість	Мігрені Тремор Парестезія/дизестезія Сонливість Втома Нервовість			Гіпестезія
Захворювання органів зору			Порушення зору			Різь в очах
Захворювання серця		Пальпітація	Тахікардія Болі у грудях (стенокардія2)		Інфаркт міокарда2
Захворювання судин	Набряки (включаючи периферичні набряки)	Вазодилатація (наприклад, приплив крові)	Гіпотонія Синкопу
Захворювання дихальних систем, органів грудної клітки та середостіння			Носові кровотечі Закладеність носа Диспное
Захворювання шлунково-кишкового тракту (ЖКТ)		Запор Нудота	Болі в животіДіспепсіяМетеоризм	Гіперплазія ясен Анорексія Почуття переповнення Відрижка		Блювота Езофагіт
Захворювання печінки та жовчного міхура			Тимчасове збільшення кількості ферментів печінки	Жовтяниця
Захворювання шкіри та підшкірних тканин		Еритромелалгія, особливо на початку лікування Пітливість	Ерітема	Алергічна світлочутливість Пурпура	Ексфоліативний дерматит	Токсичний епідермічний некроліз
Захворювання скелетно-м'язової системи та системи сполучної тканини			М'язові спазми Набрякання суглобів Міалгія			Артралгія
Захворювання нирок та сечовивідних шляхів			Поліурія Дизурія При нирковій недостатності можливе тимчасове погіршення функції нирок
Захворювання репродуктивної системи та молочних залоз			еректильна дисфункція	Гінекомастія, оборотна після припинення прийому препарату
Загальні розлади та порушення у місці введення препарату		Загальне нездужання	Неспецифічні боліОзноб

1 - може призвести до небезпечного життя процесу;

2 - іноді, особливо на самому початку лікування, може призвести до виникнення нападів стенокардії, а у пацієнтів з вже наявною стенокардією може спостерігатися почастішання нападів, посилення їхньої тривалості та ступеня тяжкості.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Умови відпустки

За рецептом лікаря.

Упаковка

По 10 таблеток дозуванням 10 мг або 20 мг у блістері; по 5 блістерів у пачці з картону.

Інформація про виробника (заявника)

ПрАТ "Технолог", Україна, 20300, м. Умань, Черкаська обл., вул. Мануїльського, 8.

Широкий. Ліки відноситься до групи препаратів, що блокують кальцієві канали, що мають виражені гіпотензивні властивості.

Але ліки не тільки знижують тиск, вони мають протиішемічну дію. Що являє собою ліки Ніфедипін, від чого ці таблетки призначають і в яких дозах, розповість дана стаття.

Ніфедипін як знижує , а й захищає міокард від нестачі кисню, і навіть перевантажень, що виникають за високому опорі периферичних судин. Препарат зменшує розтяг серцевого м'яза, посилюючи в ньому обмінні процеси.

Препарат Ніфедипін показання до застосування має такі:

• гіпертензійний синдром;
• хронічної серцевої недостатності;
• ангіоспатичні порушення кровообігу головного мозку;
• ішемії;
• брадикардії та стенокардії;
• спазмі судин внутрішнього вуха та сітківки.

Ніфедипін продовженої дії в сукупності з бронхорозширювальними засобами призначають як підтримуючу терапію при бронхіальній астмі та хворобі Рейно.

Ефективність при гіпертонії

Гіпотензивний ефект Ніфедепіну виявляється у уповільненні руху кальцію через оболонку клітин гладких м'язів артерій.

Кальцієві іони спазмують судини і посилюють їх скорочення, а ліки блокують їх надходження.

Воно забезпечує розширення просвіту коронарних і периферичних гілок артеріальної мережі, причому відбувається зниження опору стінок судин зменшення навантаження на серце. Препарат добре всмоктується з травного тракту, тим самим його дія починається в перші десять хвилин після вживання, що особливо важливо при гіпертонічному кризі.

Склад та форми лікарського препарату

Міжнародна непатентована назва препарату Ніфедипін (МПН) – Nifedipine.

Ніфедипін випускається у різних лікарських формах:

1. пігулки покриті оболонкою. Вони містять 10 мг ніфедипіну, а таблетки тривалої дії – 20 мг. допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 58.25 мг, полісорбат – 2 мг, лактози моногідрат – 36.2 мг, гіпромелоза – 2.4 мг, мікрокристалічна целюлоза – 51 мг, магнію стеарат – 150 мкг. Плівкова оболонка містить: тальк, гіпромелозу – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титану діоксид – 1 мг, оксид червоний – 200 мкг;
2. капсули по 5 мг та 10 мг;
3. розчин для інфузій. Об'єм флаконів 50 мл. Один мл в 1 мл містить 0,0001 г ніфедипіну;
4. розчин для внутрішньокоронарного введення випускається у шприцах по 2 мл, 1 мл – 0,0001 г ніфедипіну.

Застосування препарату та дози

Рекомендована доза препарату – 20 мг двічі на добу. Якщо необхідний ефект не досяг, її збільшують до 40 мг двічі на добу. Максимальна норма – 80 мг. При проблемах із печінкою вона має перевищувати 40 мг.

Таблетки Ніфедипін 10 мг

Правила для застосування Ніфедипіну:

• таблетку приймають за півгодини до сніданку в той самий час;
• ліки запивають лише чистою водою;
• не можна розжовувати та ділити таблетки тривалої дії.

Скасувати прийом Ніфедипіну самостійно не можна, якщо потрібно зменшити дозу ліків, схему терапії повинен скоригувати лікар.

Від тиску ніфедипіну можна приймати незалежно від прийому їжі. Він надійде в кров повільніше, але його ефективність не знизиться.

Вживання ліків вимагає дотримання певних правил:

1. препарат застосовують лише під наглядом лікаря. Обережно приймають ліки при діабетичній хворобі, тяжких формах порушень мозкового кровообігу, проблемах з нирками та печінкою, гіповолемії;
2. під час лікування ніфедипіном слід повністю відмовитися від алкоголю. На початку лікування не рекомендується керувати транспортом;
3. необхідно враховувати, з якими ліками можна поєднувати препарат, а з якими – не варто. Ніфедипін із трициклічними антидепресантами, діуретиками, нітратами, що знижують тиск засобами, посилює гіпотензивний ефект. Комбінований прийом медикаменту з бета-адреноблокаторами може сприяти розвитку серцевої недостатності. Спільне вживання з циметидином підвищує концентрацію препарату у крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, що знижує його ефективність.

Пігулки короткої дії п'ють три рази, ті, які виводяться за 12 годин, вживають двічі на день, пролонгованої дії приймають одноразово. Препарат внутрішньовенно бажано вводити лише у стаціонарі.

Прийом лікарського засобу залежить від періоду напіввиведення.

Протипоказання

При колапсі, кардіогенному шоці, тахікардії, аортальному стенозі, гострій стадії інфаркту, тяжкій серцевій недостатності, чутливості до компонентів медикаменту. Дітям і пацієнтам молодше 18 років ці ліки не призначають.

Препарат може спричинити побічні дії:

1. з боку органів травлення: пронос, печія, нудота, порушення печінки. При тривалому вживанні препарату з призначенням високих доз можливим є прояв диспепсичної симптоматики, розвиток внутрішньопечінкового холестазу;
2. з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія;
3. з боку серця та судин:почервоніння шкірних покривів, відчуття жару, поява набряків, різке зниження тиску, тахікардія, стенокардія, брадикардія;
4. з боку сечостатевих органів: підвищене виділення сечі, порушення роботи нирок;
5. з боку ЦНС:головний біль, порушення сну, зорові розлади, тремор кінцівок;
6. з боку ендокринної системи:гінекомастія;
7. з боку шкірних покривів: висип.

Якщо доза перевищила 120 мг препарату, внутрішньовенно вводять 10% розчин глюконату кальцію або хлористого кальцію.

При внутрішньовенному вливанні медпрепарату може виникнути відчуття печіння у місці ін'єкції. При внутрішньокоронарному введенні ліків у перші хвилини може впасти тиск та підвищиться частота серцевих скорочень.

Для покращення переносимості медикаменту та усунення його побічного впливу, необхідно приймати Ніфедипін у поєднанні з бета-блокаторами. Набряки, що виникають на тлі прийому ліків, швидко проходять після його скасування.

При передозуванні з'являються головний біль, різко знижується артеріальний тиск, набрякає обличчя, виникає брадикардія, пропадає пульс на периферичних артеріях.

У важких випадках розвивається колапс, пацієнт непритомний, функції синусового вузла суттєво пригнічуються. При виявленні даних симптомів хворому промивають шлунок та призначають активоване вугілля.

Аналоги

Поява на фармацевтичному ринку аналогів Ніфедіпін пов'язана з його популярністю.

Аналоги ліків:

• Адалат;
• Кордилін;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен.

Більшість аналогів не поступаються Нифедепину з ефективності. Лікар визначить, який препарат потрібен пацієнту: короткої чи продовженої дії.

Ліки швидкої дії не призначають для тривалого лікування артеріальної гіпертонії та хвороб серця, вони будуть дуже корисними при гіпертонічному кризі.

Перед вибором ліків слід уважно вивчити інструкцію, проконсультуватися з лікарем щодо можливих побічних ефектів.

Відео на тему

Відеоролик розповість, для чого таблетки Ніфедипін, при якому тиску приймати і коли вони протипоказані:

Ніфедипін – це препарат, основна терапевтична дія якого спрямована на лікування гіпертензії. При його прийомі розширюються коронарні та периферичні артерії, знижується опір периферичних судин, відбувається уповільнення надходження кальцію до клітин гладкої мускулатури судин. Також Ніфедипін застосування знайшов у лікуванні ХСН, ішемії, стенокардії та брадикардії.

Ліки не впливають на провідність міокарда та частоту серцевих скорочень. До побічних ефектів належать поява висипу на шкірі, тахікардію, порушення роботи нирок. Таблетки швидкої дії прописують для зняття гіпертонічного кризу, а пролонгований ніфедипін застосовують при тривалій терапії. Можна отримати більше інформації про таблетки від тиску Ніфедипіну в РЛС – Регістрі лікарських засобів Росії.