Ізоптін 80 мг інструкція із застосування відгуки. Ізоптін для лікування артеріальної гіпертензії у формі таблеток та розчину
Склад та форма випуску
1 ампула з 2 мл ін'єкційного розчину містить верапамілу гідрохлориду 5 мг; у коробці 5 або 50 шт.
1 таблетка, вкрита оболонкою, - 40 та 80 мг; у блістері 20 шт., у коробці 5 блістерів.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія- гіпотензивне, антиаритмічне, антиангінальне.Гальмує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах міокарда та гладких м'язів судин (викликає вазодилатацію), знижує периферичний опір судин без рефлекторного збільшення ЧСС, зменшує скоротливість міокарда.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія, ІХС, миготлива тахіаритмія (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія).
Протипоказання
Кардіогенний шок, гострий ускладнений інфаркт міокарда, тяжкі порушення провідності, синдром слабкості синусового вузла.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З обережністю, особливо у І триместрі.
Побічна дія
Порушення ритму та провідності міокарда, серцева недостатність, гіпотензія, набряки, міалгія, артралгія, алергічні реакції та ін.
Взаємодія
Збільшує ефекти (в т.ч. та побічні) бета-адреноблокаторів. Посилює гіпотензію при сумісному призначенні з іншими гіпотензивними засобами.
Спосіб застосування та дози
Пігулки:внутрішньо – по 40-80 мг 3-4 рази на день після їди; підтримуюча доза може застосовуватись тривалий період.
Розчин для ін'єкцій:внутрішньовенно, під контролем ЕКГ та АТ, або повільно (протягом 2 хв) у початковій дозі 5 мг (при неефективності – повторно 5 мг через 5-10 хв), або крапельно (для підтримки ефекту) – 5-10 мг/ год у фізіологічному розчині, розчині глюкози або інших розчинах з pH менше 6,5, загальна доза - 100 мг/сут.
Умови зберігання препарату Ізоптін ®
При температурі не вище 25 °C.Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Ізоптін ®
5 років.Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Синоніми нозологічних груп
| Рубрика МКХ-10 | Синоніми захворювань за МКХ-10 |
|---|---|
| I10 Есенційна (первинна) гіпертензія | Артеріальна гіпертонія |
| Артеріальна гіпертензія | |
| Артеріальна гіпертонія | |
| Раптове підвищення артеріального тиску | |
| Гіпертензивний стан | |
| Гіпертензивні кризи | |
| Гіпертензія | |
| Гіпертензія артеріальна | |
| Гіпертензія злоякісна | |
| Гіпертензія есенціальна | |
| Гіпертонічна хвороба | |
| Гіпертонічні кризи | |
| Гіпертонічний криз | |
| Гіпертонія | |
| Злоякісна гіпертензія | |
| Злоякісна гіпертонія | |
| Ізольована систолічна гіпертензія | |
| Криз гіпертензивний | |
| Первинна артеріальна гіпертензія | |
| Есенційна артеріальна гіпертензія | |
| Есенційна артеріальна гіпертонія | |
| Есенційна гіпертензія | |
| Есенційна гіпертонія | |
| I15 Вторинна гіпертензія | Артеріальна гіпертонія |
| Артеріальна гіпертензія | |
| Артеріальна гіпертензія кризової течії | |
| Артеріальна гіпертензія, ускладнена цукровим діабетом | |
| Артеріальна гіпертонія | |
| Вазоренальна гіпертензія | |
| Раптове підвищення артеріального тиску | |
| Гіпертензивне порушення кровообігу | |
| Гіпертензивний стан | |
| Гіпертензивні кризи | |
| Гіпертензія | |
| Гіпертензія артеріальна | |
| Гіпертензія злоякісна | |
| Гіпертензія симптоматична | |
| Гіпертонічні кризи | |
| Гіпертонічний криз | |
| Гіпертонія | |
| Злоякісна гіпертензія | |
| Злоякісна гіпертонія | |
| Криз гіпертензивний | |
| Загострення гіпертонічної хвороби | |
| Ниркова гіпертензія | |
| Реноваскулярна артеріальна гіпертензія | |
| Реноваскулярна гіпертонія | |
| Симптоматична артеріальна гіпертензія | |
| Транзиторна артеріальна гіпертензія | |
| I20 Стенокардія [грудна жаба] | Хвороба Гебердена |
| Грудна жаба | |
| Напад стенокардії | |
| Рецидивна стенокардія | |
| Спонтанна стенокардія | |
| Стабільна стенокардія | |
| Стенокардія синдром X | |
| Стенокардія | |
| Стенокардія (напад) | |
| Стенокардія напруги | |
| Стенокардія спокою | |
| Стенокардія прогресуюча | |
| Стенокардія змішана | |
| Стенокардія спонтанна | |
| Стенокардія стабільна | |
| Хронічна стабільна стенокардія | |
| I21 Гострий інфаркт міокарда | Інфаркт лівого шлуночка |
| Інфаркт міокарда без зубця Q | |
| Інфаркт міокарда у гострий період | |
| Інфаркт міокарда нетрансмуральний (субендокардіальний) | |
| Інфаркт міокарда гострий | |
| Інфаркт міокарда з патологічним зубцем Q і без нього | |
| Інфаркт міокарда трансмуральний | |
| Інфаркт міокарда, ускладнений кардіогенним шоком | |
| Нетрансмуральний інфаркт міокарда | |
| Гостра фаза інфаркту міокарда | |
| Гострий інфаркт міокарда | |
| Підгостра стадія інфаркту міокарда | |
| Підгострий період інфаркту міокарда | |
| Субендокардіальний інфаркт міокарда | |
| Тромбоз коронарної артерії (артерій) | |
| Погрозливий інфаркт міокарда | |
| I25 Хронічна ішемічна хвороба серця | Ішемічна хвороба серця на тлі гіперхолестеринемії |
| Ішемічна хвороба серця хронічна | |
| Ішемія міокарда при артеріосклерозі | |
| Ішемія міокарда рецидивна | |
| Коронарна хвороба серця | |
| Стабільна ІХС | |
| Надшкірна транслюмінальна ангіопластика | |
| I47.1 Надшлуночкова тахікардія | Надшлуночкова пароксизмальна тахікардія |
| Надшлуночкова тахіаритмія | |
| Надшлуночкова тахікардія | |
| Надшлуночкові порушення ритму | |
| Надшлуночкові пароксизмальні тахікардії | |
| Надшлуночкові тахіаритмії | |
| Надшлуночкові тахікардії | |
| Неврогенна синусова тахікардія | |
| Ортодромні тахікардії | |
| Параксизмальна надшлуночкова тахікардія | |
| Пароксизм надшлуночкової тахікардії | |
| Пароксизм надшлуночкової тахікардії при WPW-синдромі | |
| Пароксизм передсердної тахікардії | |
| Пароксизмальна надшлуночкова тахіаритмія | |
| Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія | |
| Політопна передсердна тахікардія | |
| Передсердна аритмія | |
| Передсердна істинна тахікардія | |
| Передсердна тахікардія | |
| Передсердна тахікардія з АВ-блокадою | |
| Реперфузійна аритмія | |
| Рефлекс Берцольда-Яріша | |
| Рецидивна стійка надшлуночкова пароксизмальна тахікардія | |
| Симптоматичні вентрикулярні тахікардії | |
| Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта | |
| Синусова тахікардія | |
| Суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія | |
| Суправентрикулярна екстрасистолія | |
| Суправентрикулярні аритмії | |
| Тахікардія з AV сполуки | |
| Тахікардія надшлуночкова | |
| Тахікардія ортодромна | |
| Тахікардія синусова | |
| Вузлова тахікардія | |
| Хаотична політопна передсердна тахікардія | |
| I49.4 Інша та неуточнена передчасна деполяризація | Екстрасистолічна аритмія |
| Екстрасистолія | |
| Екстрасистолія неуточнена | |
| I49.9 Порушення серцевого ритму неуточнене | AV реципрокна тахікардія |
| AV-вузлова реципрокна тахікардія | |
| Антидромна реципрокна тахікардія | |
| Аритмії | |
| Аритмія | |
| Аритмія серця | |
| Аритмія, обумовлена гіпокаліємією | |
| Вентрикулярна аритмія | |
| Вентрикулярна тахіаритмія | |
| Висока частота скорочення шлуночків | |
| Миготлива тахісистолічна аритмія | |
| Порушення серцевого ритму | |
| Порушення ритму серця | |
| Порушення серцевого ритму | |
| Пароксизмальна надшлуночкова аритмія | |
| Пароксизмальна суправентрикулярна аритмія | |
| Пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія | |
| Пароксизмальне порушення ритму | |
| Пароксизмальний передсердно-шлуночковий ритм | |
| Прекордіальна патологічна пульсація | |
| Серцеві аритмії | |
| Суправентрикулярна тахіаритмія | |
| Суправентрикулярна тахікардія | |
| Суправентрикулярні аритмії | |
| Тахіаритмія | |
| Екстрасистолічна аритмія | |
| R07.2 Біль у серці | Больовий синдром при інфаркті міокарда |
| Болі у кардіологічних хворих | |
| Кардіалгія | |
| Кардіалгія на фоні дисгормональної дистрофії міокарда | |
| Кардіальний синдром | |
| Кардіоневроз | |
| Міокардіальний ішемічний біль | |
| Неврози серця | |
| Перікардіальний біль | |
| Псевдостенокардія | |
| Функціональна кардіалгія |
Склад та форма випуску препарату
Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ISOPTIN 80" на одній стороні та "KNOLL" над ризиком для поділу - на іншій.
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 140 мг, целюлоза мікрокристалічна – 46 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.4 мг, кроскармеллозу натрію – 3.6 мг, магнію стеарат – 3 мг.
Склад плівкової оболонки:гіпромелоза 3 мПа – 2 мг, натрію лаурилсульфат – 0.1 мг, макрогол 6000 – 2.3 мг, тальк – 4.5 мг, титану діоксид – 1.1 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
20 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
20 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
25 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Селективний I клас, похідне дифенілалкиламіну. Має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію.
Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації ув'язненої в макроергічних зв'язках АТФ енергії в механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, виявляє вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда.
Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу.
Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл.
T 1/2 при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 години, при прийомі повторних доз - 4.5-12 годин (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу в крові). Після внутрішньовенного введення початковий T 1/2 - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год.
Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.
Показання
Лікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія).
Лікування та профілактика порушень ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія.
Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз.
Гіпертрофічна кардіоміопатія.
Протипоказання
Кардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.
Дозування
індивідуальний. Внутрішньо дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років - 80-360 мг на добу, до 6 років - 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу.
При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг.
Максимальна добова дозадля дорослих прийому внутрішньо становить 480 мг.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи:брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко - стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:запаморочення, біль голови, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння кистей і пальців рук, утруднення ковтання).
З боку травної системи:нудота, запор (рідко – діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.
Алергічні реакції:свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легень, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда.
При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу.
При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.
Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу.
При одночасному застосуванні з описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії.
При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти.
При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним кінцем. Ця комбінація є потенційно небезпечною.
При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дигоксином підвищується концентрація дигоксину у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії.
При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність.
При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічуючою дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС внаслідок інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу.
При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів із артеріальною гіпертензією.
Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну).
При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії.
Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину.
При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності.
При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу “пірует”.
При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі.
При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу внаслідок уповільнення метаболізму під впливом флуоксетину.
При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії.
При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності.
При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу.
При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії.
При одночасному застосуванні з цимідатом збільшується тривалість анестезії.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при AV-блокаді І ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркту міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або почечів віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені).
При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Вагітність та лактація
Верапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Застосування у дитячому віці
З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені).
При порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності.
При порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності.
Застосування у літньому віці
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку.
Ізоптін – це синтетичний антиангінальний препарат, який застосовується для лікування аритмії, стенокардії та зниження артеріального тиску. Випускається у формі таблеток (Ізотропін 40 та 80), капсул (Ізотропін СР 240), розчину для внутрішньовенного введення та драже.
Фармакологічна дія Ізоптіна
Відповідно до інструкції до Ізоптину, активною діючою речовиною у складі препарату є верапамілу гідрохлорид.
Ізоптін надає антигіпертензивний та антиангінальний вплив на організм. Він є блокатором трансмембранного надходження іонів кальцію до клітин міокарда та гладком'язових клітин судин.
Антиангінальна дія лікарського засобу обумовлена прямим впливом активної речовини, що входить до складу препарату, на периферичну гемодинаміку та міокард. І Ізоптін 240, Ізоптин 40 сприяють зниженню тонусу периферичних артерій і загального периферичного опору судин.
Антигіпертензивна дія ліків пов'язана із зниженням опору периферичних судин без підвищення частоти скорочень серця. Відповідно до інструкції до Ізоптіна, зниження артеріального тиску настає в перший же день лікування. Збереження терапевтичного ефекту спостерігається і за тривалої терапії.
Ізоптін володіє вазодилатуючим, негативним інотропним та хронотропним властивостями.
Препарат має антиаритмічну дію, яка обумовлена його впливом на дрібні канали клітин провідної системи серця, що особливо ефективно при надшлуночковій аритмії.
Ізоптін має високу здатність всмоктуватися з тонкої кишки та проникати через плацентарний бар'єр. При багаторазовому прийомі біодоступність лікарського засобу збільшується вдвічі порівняно з одиничним прийомом. Зв'язування Ізоптину з білками плазми – близько 90%. Лікарський препарат метаболізується майже повністю. Період повного виведення ізоптину з організму при одноразовому прийомі становить від 6 до 14 годин, при багаторазовому - збільшується в 2 рази. Виводиться лікарська речовина у вигляді нирок.
Показання для застосування.
В інструкції до Ізоптіна зазначено, що препарат призначається для лікування:
- Артеріальної гіпертензії: у вигляді монотерапії при легкому або помірному ступені, у складі комбінованого лікування – при тяжкому;
- Стабільної стенокардії;
- Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
- Пароксизмальної надшлуночкової тахікардії;
- Мерехтіння та тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією (виняток – синдром WPW).
Спосіб застосування та дозування
Ізоптін СР 240 у вигляді розчину призначений тільки для внутрішньовенного введення. Ін'єкція проводиться повільно, не менше 2 хвилин, з одночасним контролем тиску та ЕКГ. Час введення у пацієнтів похилого віку збільшується до 3 хвилин. Разова доза Ізоптіна 240 становить 5-10 мг. Якщо очікуваний терапевтичний ефект не настає, рекомендується провести через 30 хвилин повторне введення препарату.
Разова доза Ізоптину при внутрішньовенному введенні для дітей грудного віку дорівнює 0,7 - 2 мг; від 1 до 5 років – 2-3 мг; від 6 до 14 років – 2,5-3,5 мг.
Таблетки Ізоптін 40 або 80 слід приймати разом з їжею або відразу після їди, ковтаючи цілком і запиваючи водою. Рекомендується приймати Ізоптін 40/80 тричі на добу по 40-80 мг. Середня добова доза дорівнює 120-240 мг.
При лікуванні стенокардії, обумовленої спазмом судин, хронічної стабільної стенокардії, стенокардії Принцметалу призначається Ізоптін 240 у дозі по 240-480 мг на день, яку слід розділити на 2 прийоми з інтервалом 12 годин.
Для лікування легкої артеріальної гіпертензії призначають Ізоптін 240 мг по 1 таблетці один раз на добу вранці. Для повільного зниження артеріального тиску необхідно починати зі 120 мг на день (1/2 таблетки).
Для терапії мерехтіння та тріпотіння передсердь, а також пароксизмальної надшлуночкової тахікардії призначають Ізоптін СР 240 по 120-240 мг 2 рази на день. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 12 годин.
Тривалість терапії Ізоптіном та аналогами лікарського засобу не обмежена.
Побічні дії Ізоптіна
При прийомі Ізоптину можуть виникати різні побічні ефекти: брадикардія, непритомність, головний біль, запор, депресія, нудота, периферійні набряки, алергічні шкірні реакції, колапс, почастішання частоти серцевих скорочень, болі в м'язах і суглобах, стенокардія.
Протипоказання до застосування
Цей препарат, як і аналоги Ізоптіна, не призначають пацієнтам, у яких спостерігаються:
- Брадикардія, лівошлуночкова недостатність, виражена гіпотензія;
- Кардіогенний шок;
- AV-блокада 2 та 3 ступеня;
- Синоатріальна блокада;
- Синдром брадикардії-тахікардії.
Відносними протипоказаннями до застосування лікарського засобу є:
- AV-блокада 1 ступеня;
- Артеріальна гіпотензія при артеріальному систолічному тиску менше 90 мм рт.ст.;
- Брадикардія з ЧСС менше 50 ударів за хвилину;
- Серцева недостатність;
- Тремтіння та мерехтіння передсердь, що супроводжується синдромом WPW.
Передозування
При прийомі Ізоптіна в кількостях, що перевищують рекомендовані, можуть настати шок, брадикардія та падіння артеріального тиску.
Реакція організму на передозування Ізоптіном залежить від прийнятої дози, стану серцево-судинної системи та віку пацієнта.
Аналоги Ізоптіна
Аналогами Ізоптіна з терапевтичної дії та хімічного складу є Верапамілу гідрохлорид, Ацупаміл, Вератард, Данистол, Верапаміл Софарма, Мівал, Лекоптін, Каверіл, Вераміл, Фалікард.
додаткова інформація
При внутрішньовенному введенні Ізоптину СР може наступати минуще зниження артеріального тиску, що супроводжується запамороченням.
Лікарський засіб впливає на швидкість реакції та здатність керувати важкими механізмами.
В інструкції до Ізоптіна зазначено, що зберігати препарат необхідно в сухому, прохолодному та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
Відпускається Ізоптін із аптек за рецептом лікаря.
склад
речовина, що діє: 1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг або 80 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза
мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелозу, магнію стеарат, гіпромелозу, натрію лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, діоксид титану (Е 171).
Опис
білі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку зазначено "40", а з іншого - товарний знак фірми;
білі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку вказано "Isoptin 80", з іншого - товарний знак фірми вище ризику.
Фармакологічна дія
Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію в кардіоміоцити та клітини гладких м'язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок впливу на енергетично-затратні процеси метаболізму в клітинах міокарда і непрямо впливає на зменшення постнавантаження. Завдяки блокуванню кальцієвих каналів клітин гладкої мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється навіть у постстенотичних ділянках і спазм коронарних артерій знімається. Антигіпертензивна ефективність верапамілу обумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові немає. Верапаміл має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується. Нормальний рівень частоти серцевих скорочень не змінюється або знижується.
Фармакокінетика
Верапаміл швидко та майже повністю всмоктується у тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування становить понад 90%. Середня абсолютна біодоступність у здорових людей після одноразового прийому препарату становить 22%, що пояснюється екстенсивним метаболізмом печінки першого проходження. Біодоступність збільшується вдвічі після багаторазового прийому.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому таблеток з негайним вивільненням. Період напіввиведення становить 3-7 годин при одноразовому та 4,5 – 12 годин – при курсовому прийомі. Зв'язування з білками плазми – 90 %. Верапаміл майже повністю метаболізується, у результаті утворюються різні метаболіти. Серед цих метаболітів тільки норверапаміл є фармакологічно активним (що було встановлене у дослідах на собаках). Верапаміл та його метаболіти виводяться, в основному, нирками, лише 3 – 4% виводиться у незміненому вигляді. Близько 50% введеної дози виводиться протягом 24 годин, 70% виводиться 5 днів. До 16% препарату виводиться із фекаліями. Нещодавно отримані дані свідчать про те, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілу у людей зі здоровими нирками та у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності. Період напіввиведення зростає у пацієнтів із цирозом печінки завдяки низькому кліренсу та великому об'єму розподілу.
Показання до застосування
Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруги;
Нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою),
Вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметалу),
Постинфарктна стенокардія у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані Р-адреноблокатори.
Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь із швидким атріовентрикулярним проведенням (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)).
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
Кардіогенний шок.
Гострий інфаркт міокарда з ускладненнями (брадикардія, гіпотензія, недостатність лівого шлуночка).
II та III ступінь атріовентрикулярної блокади (крім пацієнтів, яким імплантовано штучний водій ритму) та синоатріальної блокади.
Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів, яким імплантовано штучний водій ритму). ,
Відома гіперчутливість до верапамілу або будь-якого іншого компонента препарату.
Застійна серцева недостатність.
Мерехтіння/тремтіння передсердь за наявності додаткових провідних шляхів (WPW-синдром та LGL-синдром).
Під час лікування Ізоптіном не застосовувати одночасно внутрішньовенно (3-адреноблокатори (за винятком інтенсивної терапії)).
Вагітність та період лактації
Препарат не слід приймати у першому та другому триместрах вагітності. Прийом у третьому триместрі вагітності – лише у разі крайньої необхідності, коли результат перевищує ризик для матері та дитини. Верапаміл приникає через плаценту і визначається пуповинної крові.
Біологічно активна речовина проникає у грудне молоко. Обмежені дані перорального прийому за участю людини свідчать, що доза верапамілу, що потрапляє в організм новонародженого, низька (0,1 - 1% дози, прийнятої матір'ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням груддю. Зважаючи на ризик виникнення серйозних побічних реакцій у новонароджених, яких годують груддю, верапаміл під час годування груддю повинен застосовуватись лише у разі нагальної потреби для матері.
Спосіб застосування та дози
Дози підбираються індивідуально кожному за пацієнта. Препарат слід приймати не розсмоктуючи та не розжовуючи з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, у жодному разі не грейпфрутовий сік), краще під час або відразу після їди.
Дорослі та підлітки з масою тіла понад 50 кг:
Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння / мерехтіння передсердь
Діти старшого дошкільного віку до 6-ти років, тільки при порушеннях серцевого ритму: дозування, що рекомендується, в межах 80 - 120 мг на день, розділених на 2 - 3 разові дози.
Діти 6-14 років, лише при порушеннях серцевого ритму: рекомендоване дозування в межах 80 – 360 мг на день розділених на 2 – 4 разові дози.
Порушення функції печінки
У хворих з порушеною функцією печінки залежно від ступеня тяжкості, дія верапамілу гідрохлориду посилюється та продовжується через уповільнення розпаду лікарського засобу. Тому в таких випадках дозування слід встановлювати з особливою обережністю та починати з малих доз (наприклад, для хворих з порушеною функцією печінки спочатку 2-3 рази на день 40 мг відповідно 80 - 120 мг на добу).
Не приймати препарат лежачи.
Верапамілу гідрохлорид не можна призначати хворим на інфаркт міокарда протягом 7 днів після події.
Після тривалої терапії препарат слід скасовувати, поступово знижуючи дозу.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від стану пацієнта та перебігу захворювання.
Побічна дія
Про наступні побічні реакції повідомлялося при постмаркетинговому застосуванні верапамілу або в IV фазі клінічних досліджень. Враховуючи неможливість точного підрахунку пацієнтів при постмаркетинговому застосуванні препарату, побічні реакції представлені без підрахунку їхньої частоти, але класифіковані за системами органів. Порушення серцево-судинної системи: AV-блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, периферичні набряки, відчуття серцебиття, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), артеріальна гіпотензія, припливи крові, може розвинутися або загостритися серцева недостатність. Шлунково-кишкові порушення: виникнення нудоти, блювання, запорів, болю, дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).
Неврологічні розлади: може виникнути головний біль, екстрапірамідні розлади, запаморочення, парестезія, тремор.
Порушення з боку органу слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.
Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, макулопапульозний висип, алопеція, еритромелолгія, кропив'янка, свербіж, спостерігалися крововиливи в шкіру або слизові оболонки (пурпура).
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, гінекомастія, галакторея.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія, м'язова слабкість.
Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість.
Загальні розлади: стомлюваність.
Дослідження: підвищення рівнів печінкових ферментів та рівня пролактину у сироватці крові.
Було одноразове повідомлення з постмаркетингових спостережень про параліч (тетрапарез), що асоціюється з комбінованим застосуванням верапамілу та колхіцину. Це може бути обумовлено проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар'єр внаслідок пригнічення верапамілом CYP3A4 та P-gp. Комбіноване застосування колхіцину та верапамілу не рекомендується.
Передозування
Симптоми отруєння при передозуванні верапамілом залежать від кількості прийнятого препарату, часу, коли були вжиті детоксикаційні заходи та віку пацієнта. Переважають такі симптоми: значне зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму (брадикардія, прикордонні ритми з атріовентрикулярною дисоціацією та атріовентрикулярною блокадою високого ступеня), які можуть призвести до шоку та зупинки серця, порушення свідомості до коматозного стану, ступор, гіперглікемія , гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легень, порушення функції нирок та судоми Терапевтичні заходи спрямовані на видалення речовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи. Загальні заходи: промивання шлунка рекомендується навіть у випадку, якщо минуло більше 12 годин з моменту прийому препарату та моторика шлунково-кишкового тракту не визначається (відсутність кишкових шумів). Загальні реанімаційні заходи включають непрямий масаж серця, штучне дихання, дефібриляцію, кардіостимуляцію. Гемодіаліз не показаний. Можливе застосування гемофільтрації та плазмаферезу (антагоністи кальцію добре зв'язуються з білками плазми). Особливі заходи: усунення кардіодепресивних впливів, артеріальної гіпотензії та брадикардії. Специфічним антидотом є кальцій: внутрішньовенно вводять 10-20 мл 10% розчину глюконату кальцію (2,25-4,5 ммоль). При необхідності можна повторити введення або провести додаткову краплинну інфузію (наприклад, 5 ммоль/годину). Додаткові заходи: при AV-блокаді II та III ступеня, синусової брадикардії, зупинці серця застосовують атропін, ізопреналін, орципреналін або кардіостимуляцію. У разі артеріальної гіпотензії внаслідок кардіогенного шоку та артеріальної вазодилатації застосовують допамін (до 25 мкг/кг за хв.), добутамін (до 15 мкг/кг за хв.) або норадреналін. Концентрації кальцію в сироватці повинні відповідати верхній межі норми або бути трохи вищими за норму. У зв'язку з вазодилатацією на ранніх етапах здійснюється запровадження замісної рідини (розчин Рінгера або фізіологічний розчин).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Верапамілу гідрохлорид метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 та Р-глікопротеїнів (P-gp). Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, які супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу в плазмі крові, тоді як індуктори CYP3A4 викликали зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду, тому необхідний моніторинг щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Антиаритмічні засоби /З-адреноблокатори: взаємне посилення кардіоваскулярної дії (атріовентрикулярна блокада високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, поява серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску).
Хінідин: зменшення орального кліренсу хінідину (-35%). Може розвиватися
артеріальна гіпотензія, а у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легень.
Флекаїнідин: мінімальна дія на кліренс флекаїнідину в плазмі (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Метопролол: збільшення AUC метопрололу (-32,5%) та С мах (-41%) у пацієнтів зі стенокардією.
Пропранолол: збільшення AUC пропранололу (-65%) та С мах (-94%) у пацієнтів зі стенокардією.
Гіпотензивні засоби, діуретики, вазодилататори: посилення гіпотензивного ефекту. Празозин, теразозії: додатковий гіпотензивний ефект (празозин: збільшення С мах празозину (-40%) без впливу на період напіввиведення; теразозин: збільшення AUC теразозину (-24%) та С мах (~25%)).
Противірусні (ВІЛ) засоби: плазмові концентрації верапамілу можуть збільшуватись. Призначають з обережністю або може бути необхідним зниження дози верапамілу.
Карбамазепін: збільшення рівня карбамазепіну, збільшення нейротоксичних побічних ефектів карбамазепіну – диплопія, головний біль, атаксія, запаморочення. Збільшення AUC карбамазепіну (-46%) у хворих на рефрактерну парціальну епілепсію.
Літій: підвищення нейротоксичності літію.
Протимікробні засоби:
Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин: можливе збільшення рівнів верапамілу. Рифампіцин: можливе зниження гіпотензивного ефекту. Зниження AUC верапамілу (-97%), мах (~94%), біодоступності після перорального застосування (-92%).
Коліхіцин: комбіноване призначення з верапамілом не рекомендоване через збільшення експозиції колхіцину. I
Сул'фінпіразон: підвищення орального кліренсу верапамілу в 3 рази, біодоступність – на 60%. Можливе зниження гіпотензивного ефекту.
Нейром'язові блокатори: можливе посилення дії через верапаміл гідрохлорид. Ацетилсаліцилова кислота: підвищена можливість кровоточивості.
Етанол: підвищення рівня етанолу у плазмі крові.
Інгібітори ГМГ-КоА редуктази: лікування інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пацієнтів, які приймають верапаміл, має початися з найнижчих доз і поступово збільшуватися. Якщо пацієнту, який приймає верапаміл, необхідне призначення інгібітора ГМГ-КоА редуктази, слід врахувати необхідне зниження дози статинів і підібрати дозування відповідно до концентрації холестерину в плазмі крові.
Аторвастатин: можливе збільшення рівня аторвастатину. Аторвастатин збільшує AUC верапамілу приблизно на 42,8%.
Ловастатин: можливе підвищення рівня ловастатину.
Симвастатин: збільшення AUC симвастатину приблизно у 2,6 раза, З мах симвастатину – у 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин та розувастатин не метаболізуються цитохромом CYP3A4 і не взаємодіють з верапамілом.
Дігоксин: у здорових людей збільшується С мах дигоксину на 45-53%, Css – на 42%, AUC – на 52%.
Дигітоксин: зменшення кліренсу дигітоксину (-27%) та екстраренального кліренсу (-29%).
Циметидин: збільшується AUC R-(-25%) та S-верапамілу (-40%) з відповідним зменшенням кліренсу R- та S-верапамілу.
Антидіабетичні препарати (глибурид): збільшується З мах глибуриду приблизно на 28%, AUC – на 26%.
Теофілін: зниження орального та системного кліренсу приблизно на 20%, у курців – на 11%.
Іміпрамін: збільшення AUC (-15%) без впливу на активний метаболіт дезіпрамін. Доксорубіцин: при одночасному застосуванні доксорубіцину та верапамілу (перорально) підвищується AUC (-89%) та С мах доксорубіцину в плазмі крові (-61%) у хворих з дрібноклітинним раком легень. У хворих на стадії прогресуючої пухлини значних змін фармакокінетики доксорубіцину при одночасному внутрішньовенному застосуванні верапамілу не спостерігається.
Фенобарбітал: збільшує оральний кліренс верапамілу в 5 разів.
Буспірон: збільшення AUC та С мах у 3-4 рази.
Мідазолам: збільшення AUC у 3 рази та С мах – у 2 рази.
Алмотриптан: збільшення AUC на 20%, З мах – на 24%. .
Сул'фінпіразон". Підвищення орального кліренсу верапамілу в 3 рази, біодоступності - на 60%.
Імунологічні препарати:
Циклоспорин: збільшення AUC, З мах Css приблизно на 45%.
Еверолімус, сиролімус, такролімус: можливе збільшення рівнів цих препаратів. Грейпфрутовий сік: збільшується AUC R-(-49%) та S-верапамілу (-37%), збільшується Смах R-(-75%) та S-верапамілу (-51%) без зміни періоду напіввиведення та ниркового кліренсу.
Звіробій продірявлений: зменшується AUC R- (-78%) і S-верапамілу (-80%) з відповідним зниженням С мах.
Особливості застосування
При застосуванні верапамілу та визначенні його дози особливу увагу слід приділяти пацієнтам:
З AV-блокадою І ступеня;
З артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск< 90 мм рт. ст.);
З брадикардією (частота серцевих скорочень менше 50 ударів за хвилину);
З тяжким ступенем печінкової недостатності;
З порушеннями нервово-м'язової провідності (міастенія (Myastenia gravis), синдром Ітона-Ламберга, прогресуюча м'язова дистрофія Дюшена).
Хоча дані підтверджених порівняльних досліджень показали, що ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику верапамілу у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, було кілька повідомлень, що свідчать про те, що верапаміл у пацієнтів з нирковою недостатністю повинен застосовуватися з обережністю та під ретельним наглядом. Верапаміл не може бути виведений за допомогою гемодіалізу.
40 мг: по 20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці або по 25 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці;
80 мг: по 20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Ізоптін – блокатор кальцієвих каналів, що надає антигіпертензивну та антиаритмічну дію, що знижує потребу міокарда в кисні.
Форма випуску та склад
Лікарські форми Ізоптіна:
- Покриті оболонкою таблетки;
- Розчин для внутрішньовенного введення.
Склад таблеток:
- 40 або 80 мг верапамілу гідрохлориду;
- допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний;
- Склад оболонки: натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 3 мПа, діоксид титану, макрогол 6000.
Реалізуються таблетки Ізоптін у блістерах:
- по 10 шт., по 2 або 10 блістерів в упаковці;
- По 20 шт., 1 або 5 блістерів в упаковці.
В одній ампулі з розчином міститься:
- 5 мг верапамілу гідрохлориду;
- Додаткові компоненти: 36% хлористоводнева кислота, хлорид натрію та ін'єкційна вода.
Продається розчин в ампулах об'ємом 2 мл, 5 або 50 ампул у картонній коробці.
Показання до застосування
У таблетках Ізоптін застосовується при:
- артеріальної гіпертензії;
- Пароксизмальної надшлуночкової тахікардії;
- Ішемічній хворобі серця, в т.ч. при стенокардії, обумовленої спазмом судин, нестабільної стенокардії, хронічної стабільної стенокардії;
- Мерехтіння або тріпотіння передсердь, що супроводжується тахіаритмією (за винятком синдромом Лауна-Ганонга-Левіна та Вольфа-Паркінсона-Уайта).
У вигляді розчину препарат застосовують для:
- Відновлення синусового ритму при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, у тому числі при синдромах Лоуна-Ганонга-Левіна (LGL) та Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW);
- Контролює частоту скорочень шлуночків при мерехтінні та тріпотінні передсердь, за винятком синдромів LGL та WPW.
Протипоказання
Застосування Ізоптину протипоказано при:
- Кардіогенний шок;
- синдром слабкості синусового вузла, за винятком хворих зі штучним водієм ритму;
- Гострий інфаркт міокарда, ускладнений брадикардією, лівошлуночковою недостатністю та вираженою артеріальною гіпотензією;
- хронічної серцевої недостатності;
- AV-блокаді II або III ст., За винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму;
- Мерехтіння/тремтіння передсердь у разі наявності додаткових шляхів проведення (при синдромах LGL і WPW).
Крім того, препарат не призначають:
- При підвищеній чутливості до будь-якого компонента Ізоптіна;
- Одночасно з колхіцином;
- Дітям та підліткам до 18 років;
- Під час вагітності;
- При годуванні груддю;
- Одночасно з бета-адреноблокаторами (у разі внутрішньовенного застосування Ізоптину).
З обережністю лікарський засіб застосовують при:
- брадикардії;
- Виражені порушення функції печінки/нирок;
- AV-блокаді І ступеня;
- артеріальної гіпотензії;
- Захворювання, пов'язані з нейром'язової передачі, включаючи м'язову дистрофію Дюшена, міастенію gravis, синдром Ламбера-Ітона.
Спосіб застосування та дозування
Розчин Ізоптін призначений для повільних внутрішньовенних ін'єкцій при безперервному контролі ЕКГ і АТ. Вводять його:
- повільно внутрішньовенно (протягом мінімум 2 хвилин, людям похилого віку – 3 хвилин) у початковій дозі 5 мг, при неефективності – у тій же дозі повторно через 5-10 хвилин;
- крапельно внутрішньовенно (для підтримки ефекту) у дозі 5-10 мг/год у розчині глюкози, фізіологічному або іншому розчині з pH менше 6,5. Загальна доза становить 100 мг на добу.
У вигляді таблеток Ізоптін слід приймати під час їжі або відразу після їди, не розламуючи і не розжовуючи, запиваючи водою.
На початку лікування призначають по 40-80 мг три чи чотири рази на день. Надалі дозування визначають індивідуально з урахуванням виду захворювання та клінічної картини.
Середня добова доза становить 240-480 мг, проте максимально приймати препарат можна тільки в стаціонарі.
Ізоптін не можна скасовувати різко, слід поступово знижувати дозування.
Побічна дія
При застосуванні Ізоптину можуть спостерігатися такі побічні ефекти:
- реакції підвищеної чутливості;
- Запаморочення, головний біль, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, екстрапірамідні порушення (тугорухливість рук та/або ніг, маскоподібне обличчя, атаксія, утруднення ковтання, тремтіння кистей та пальців рук, човгання хода);
- Зупинка синусового вузла, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, периферичні набряки, синусова брадикардія, AV-блокада (I, II, III ст.), серцева недостатність, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя;
- Нудота, блювання, гіперплазія ясен, кишкова непрохідність, запор, біль чи дискомфорт у животі;
- Свербіж шкіри, макулопапульозний висип, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, пурпура, алопеція, багатоформна еритема;
- М'язова слабкість, артралгія, міалгія;
- Дзвін у вухах;
- Галакторея, еректильна дисфункція, гінекомастія;
- Гіперпролактинемія; підвищення активності печінкових ферментів.
Передозування верапамілу гідрохлориду проявляється вираженим зниженням артеріального тиску, гіперглікемією, синусовою брадикардією, що переходить в AV-блокаду високого ступеня, ступором, зупинкою синусового вузла та метаболічним ацидозом. Є дані про випадки летальних наслідків. Якщо пацієнт прийняв занадто велику дозу Ізоптіна, слід зробити промивання шлунка та кишечника, прийняти активоване вугілля. Надалі показана симптоматична та підтримуюча терапія, парентеральне введення бета-адреноміметиків та препаратів кальцію. Гемодіаліз неефективний.
особливі вказівки
Концентрацію верапамілу в крові можуть підвищувати кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин та противірусні препарати, призначені для лікування ВІЛ-інфекції. Ізоптін сприяє збільшенню концентрації сиролімусу, такролімусу, аторвастатину, ловастатину, карбамазепіну.
При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів та бета-адреноблокаторів відзначається взаємне посилення серцево-судинних ефектів, що проявляється більш вираженою AV-блокадою, значним урідженням ЧСС, розвитком симптомів серцевої недостатності та посиленням артеріальної гіпотензії.
У разі комбінованого застосування Ізоптину з хінідином можливе посилення гіпотензивної дії, у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією є ризик розвитку набряку легень.
Зниження антигіпертензивної дії відзначається при поєднанні препарату з сульфінпіразоном та рифампіцином.
Верапаміл підвищує нейротоксичність літію, посилює ефект міорелаксантів.
У період лікування Ізоптіном:
- Не рекомендується вживати алкогольні напої;
- Слід бути обережними при керуванні автомобілем і виконанні потенційно небезпечних видів робіт;
- Необхідно уникати прийому ацетилсаліцилової кислоти.
Аналоги
Верапаміл, Верапаміл-ЛекТ, Верапаміл Софарма, Верапаміл-ратіофарм, Верапаміл-Ферейн, Верапаміл-Еском, Верогалід ЕР 240, Ізоптін СР 240, Фіноптін.
Терміни та умови зберігання
Ізоптін слід зберігати в затемненому місці при температурі 15-25 ºС. Термін придатності – 5 років.
Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.
