Аскорбінова кислота. Аскорбінова кислота (5%) Аскорбінова кислота

Торгова назва: АСКОРБІНОВА КИСЛОТА

Міжнародна непатентована назва:

Аскорбінова кислота.

Лікарська форма:

драже.

Склад:


Склад на одне драже:
Активна речовина: 0,05 г аскорбінової кислоти;
Допоміжні речовини:цукор, патока крохмальна, борошно пшеничне, олія соняшникова, віск бджолиний, тальк, ароматизатори харчові, барвник жовтий Е 104

Опис
Драже зеленувато-жовтого або жовтого кольору правильної кулястої форми. Поверхня драже має бути рівною, гладкою, однорідною за забарвленням.

Фармакотерапевтична група
Засіб, що регулює метаболічні процеси.
Вітамінний препарат.

Код ATX A11GA01

Фармакологічні властивості
Аскорбінова кислота бере активну участь у багатьох окислювально-відновних реакціях, надає неспецифічний загальностимулюючий вплив на організм. Підвищує адаптаційні здібності організму та його опірність до інфекцій; сприяє процесам регенерації.

Показання до застосування
Профілактика та лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну С;
Як допоміжний засіб: геморагічний діатез, носові, маткові, легеневі та інші кровотечі, на тлі променевої хвороби; передозування антикоагулянтів, інфекційні захворювання та інтоксикації, захворювання печінки, нефропатія вагітних, хвороба Аддісона, мляво рани, що гояться, і переломи кісток. дистрофії та інші патологічні процеси. Препарат призначають при підвищених фізичних та розумових навантаженнях, у період вагітності та грудного вигодовування, у період одужання після тяжких тривалих захворювань.

Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, тромбофлебіти, схильність до тромбозів, цукровий діабет.

З обережністю:гіпероксалатурія, ниркова недостатність, гемохроматоз, таласемія, поліцитемія, лейкемія, сидеробластна анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серповидноклітинна анемія. Прогресують злоякісні захворювання, вагітність.

Спосіб застосування та дози
Препарат приймають внутрішньо після їди.
Для профілактики: дорослим по 0,05-0,1 г (1-2 драже) на день, дітям з 5 років по 0,05 г (1 драже) на день.
Для лікування: дорослим по 0,05-0,1 г (1-2 драже) 3-5 разів на день, дітям з 5 років по 0,050,1 г (1-2 драже) 2-3 рази на день.
У період вагітності та грудного вигодовування по 0,3 г (6 драже) на день протягом 10-15 днів, далі по 0,1 г (2 драже на день) на день.

Побічна дія
З боку центральної нервової системи (ЦНС):біль голови, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз - підвищення збудливості ЦНС, порушення сну.
З боку травної системи:подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, діарея, спазми шлунка.
З боку ендокринної системи:пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).
З боку сечовидільної системи:при застосуванні у високих дозах -гіпероксалатурія та утворення сечових каменів із кальцію оксалату.
З боку серцево-судинної системи:тромбоз, при застосуванні у високих дозах - підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій, міокардіодистрофія Алергічні реакції: висипання на шкірі, рідко - анафілактичний шок.
Лабораторні показники:тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія.
Інші:гіпервітаміноз, відчуття жару, при тривалому застосуванні великих доз – затримка натрію (Na+) та рідини, порушення обміну цинку (Zn 2+), міді (Сu 2+).

Передозування
При прийомі більше 1 г на день можливі печія, діарея, утруднене сечовипускання або фарбування сечі в червоний колір, гемоліз (у пацієнтів з дефіцитом глюкоз-6-фосфатдегідрогенази).
При появі будь-яких побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу.
Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо двовалентне); може підвищувати екскрецію заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном.
Ацетилсаліцилова кислота (АСК), пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують всмоктування та засвоєння.
При одночасному застосуванні з АСК підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти та знижується екскреція АСК. АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно 30%.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення препаратів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію пероральних контрацептивів у крові.
Підвищує загальний кліренс етанолу, який у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Препарати хінолінового ряду (фторхінолони та ін), кальцію хлорид, саліцилати, глюкокортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може порушувати взаємодію дисульфірам-етанол.
У високих дозах підвищує ниркову екскрецію мексилетину.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.
Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних засобів (похідних фенотіазину), канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

особливі вказівки
У зв'язку зі стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією нирок та артеріальним тиском.
При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхідно регулярно контролювати.
У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах.
Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може посилити перебіг процесу.
Аскорбінова кислота, як відновник, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ).
Застосування у період вагітності та грудного вигодовування
Мінімальна добова потреба в аскорбінової кислоті в П-П триместрах вагітності - близько 60 мг.
Мінімальна щоденна потреба у період грудного вигодовування – 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту вітаміну С у немовляти (рекомендується не перевищувати матері-годувальниці максимум щоденної потреби в аскорбіновій кислоті).

Форма випуску
По 200 драже в банки полімерні БП-60-Х або БП-60 або «БП-60-X з пробкою».
У пробку (футляр) банки "БП-60 X з пробкою" вкладається інструкція з медичного застосування без вкладення банки в пачку.
Полімерну банку БП-60-Х або БП-60 поміщають у пачку з картону разом із інструкцією з медичного застосування.

Термін придатності
1 рік 6 місяців.
Не використовувати після дати, вказаної на упаковці.

Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек
Без рецепта

Виробник та організація, яка приймає претензії:
ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", 450077 м.Уфа, вул. Худайбердіна, 28.

Усі пам'ятають із дитинства смак аскорбінової кислоти, вона випускалася у формі яскраво-жовтих круглих драже та жувальних таблеток. Для багатьох вона була улюбленими ласощами, хоч і продавалася в аптеці і вважалася ліками.

Вітамін С міститься у більшості фруктів та овочів, проте в зимовий та весняний період вживання вітаміну разом із рослинною їжею значно знижується, через що виникає необхідність застосування аптечної аскорбінової кислоти. У чому цінність препарату і які властивості він має?

Загальний опис аскорбінової кислоти

Користь вітаміну С переоцінити складно, настільки він важливий для здоров'я людини. В організмі вітамін не синтезується, тому вживати його можна тільки вживаючи продукти, що містять його або купуючи аптечну аскорбінову кислоту. Людині щодня потрібно щонайменше 50-100 мг (вітаміну З) аскорбінової кислоти. Потреба в ній збільшується під час посилених фізичних навантажень, при ГРЗ та ГРВІ, при стресах та нервово-психічній напрузі, при тривалих болях. Якщо в раціоні людини не вистачає аскорбінової кислоти, може розвинутись таке небезпечне захворювання, як цинга.

Чи можна дітям

Аскорбінова кислота обов'язково призначається дітям під час вірусних та інфекційних захворювань, оскільки вона піднімає імунітет. Вітамін С необхідний дітям у віці, проте деякі форми випуску не підходять дітям до трьох років.

Аскорбінова кислота у формі жувальної таблетки не дозволена до вживання маленькими дітьми, оскільки вони можуть нею придушитися, тим більше, що дозування випуску значно перевищує ту, яку можна давати в дитячому віці. До трьох років можна давати аскорбінову кислоту у дражі або у вигляді сиропу.

Показання до застосування

Призначається аскорбінова кислота у таких випадках:

  • Гіповітаміноз та авітаміноз.
  • Тривале застосування антибіотиків, протималярійних та протитуберкульозних препаратів, при якому починає розвиватися інтоксикація.
  • Інфекції та віруси.
  • Носові, легеневі кровотечі.
  • Геморагічний діатез.
  • Капіляротоксикоз.
  • Незбалансоване харчування.
  • Коліт, виразкові хвороби, гельмінтози та інші захворювання шлунково-кишкового тракту.
  • Холецистити, гепатити, хвороба Боткіна.
  • Надниркова недостатність.
  • Гостра променева хвороба.
  • Переломи кісток, погано гояться рани.
  • , екзема, гемодермія, інфекційні захворювання шкіри
  • Підвищене розумове (фізичне) навантаження.

Аскорбінова кислота може бути призначена лікарем як антиоксидант при бронхіальній астмі.

Форма випуску, склад

Аскорбінова кислота випускається у таких формах:

  • Пігулки з різними смаками – 25 мг.
  • Жувальні таблетки без добавок – 100 мг.
  • Шипучі таблетки, що розчиняються у воді – 1000 мг та 250 мг.
  • Круглі жовті драже – 50 мг.
  • Порошок для розчинення у воді – 2,5 мг.
  • Ампули для ін'єкцій – 2 мл у флаконі.

Склад препарату залежить від форми випуску. Так для дітей випускають спеціальні жувальні пігулки з різними смаками (полуниця, м'ята, апельсин). Відповідно крім вітаміну С, у них міститься глюкоза та смакові добавки. У дражі крім аскорбінової кислоти містяться такі допоміжні речовини як крохмальна патока, масло мінеральне і цукор. Також для приготування драже використовується жовтий віск та ароматизатори.

Інструкція із застосування ліків

Аскорбінову кислоту можуть призначати внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Щоб вилікувати авітаміноз дітям призначають препарат у кількості 0,03 – 0,05 р. аскорбінової кислоти. Тривалість курсу визначається лікарем.

Як профілактика препарат призначають внутрішньо по 0,05 – 1 г кислоти двічі на день. За показаннями можуть призначати найвище дозування препарату. Грудничкам до півроку призначають 30 мг препарату, з шести місяців до року призначають 35 мг, з 12 місяців до трьох років – 40 мг, з чотирьох до десяти років – 45 мг, з одинадцяти років до чотирнадцяти років – 50 мг. Аскорбінову кислоту рекомендовано приймати після їди.

Побічні ефекти

Вітамін С чудово переноситься пацієнтами, проте якщо дотримується дозування та тривалість прийому. Якщо курс тривалий, можуть виникати побічні явища наступного характеру – порушення метаболізму, утворення уратів та оксалатів у сечі, гіперглікемія, глюкозурія, підвищення згортання крові, тромбоутворення, еритроцитопенія та дистрофія міокарда.

З боку нервової системи як побічні явища відзначаються головний біль, підвищення збудливості, відчуття втоми та неспокійний сон. Можливі алергічні реакції, а також порушення обміну міді та цинку. З боку системи травлення можуть спостерігатися така побічна дія препарату як діарея, спазми шлунка, нудота. При передозуванні вітаміну С може виникнути жар, часто розвивається гіповітаміноз.

Протипоказання

Аскорбінова кислота може бути протипоказана у таких випадках:

  1. Якщо спостерігається індивідуальна нестерпність вітаміну С.
  2. Якщо пацієнт страждає на складну форму цукрового діабету.
  3. Якщо відзначається схильність до тромбофлебітів та тромбозів.
  4. При підвищеній згортання крові.
  5. При глюкозо-галактозній мальабсорбції.
  6. При дефіциті цукрози/ізомальтази.
  7. При нестерпності фруктози.

З обережністю застосовують аскорбінову кислоту при злоякісних захворюваннях, при лейкемії, при нирковій недостатності, таласемії, сидеробластної анемії та поліцитемії.

Аскорбінова кислота належить до групи вітамінів.

Випускається у формах: драже, ліофілізат для подальшого приготування розчину для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій, краплі для прийому внутрішньо, розчин для внутрішньовенного застосування, порошок для приготування розчину для прийому внутрішньо.

Фармакологічна дія Аскорбінової кислоти

Аскорбінова кислота не утворюється в організмі людини, тому необхідно забезпечити надходження речовини всередину з їжею. Вітамін бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, згортання крові, вуглеводного обміну, регенерації тканин. Також Аскорбінова кислота робить організм більш стійким до різних інфекцій, знижує судинну проникність, зменшує потребу у вітамінах А, Е, В1 та В2, пантотенової та фолієвої кислотах. Вітамін бере участь у метаболізмі тирозину, фенілаланіну, фолієвої кислоти, Fe, гістаміну, норепінефрину. Також він сприяє утилізації карбогідратів, синтезу ліпідів, карнітину та протеїнів, гідроксилювання серотоніну.

Аскорбінова кислота має антиоксидантні та антиагрегантні властивості, регулює рух H+ у різних біохімічних реакціях, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти та оновленні тканин, покращує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, сприяє синтезу колагену, стероїдних гормонів та проколагену.

До фармакологічних властивостей вітаміну можна віднести і підтримання колоїдного стану міжклітинної речовини, нормальної проникності капілярів; активацію протеолітичних ферментів; участь в обміні пігментів, холестерину та ароматичних амінокислот; сприяння накопиченню глікогену у печінці. Аскорбінова кислота посилює білковоутворювальну та дезінтоксикаційну функції печінки за рахунок активації дихальних ферментів. Також покращує жовчовиділення, сприяє швидкому відновленню зовнішньосекреторної функції підшлункової залози та інкреторної функції щитовидної залози.

Згідно з інструкцією, Аскорбінова кислота активує синтез антитіл, інтерферону та компонента комплементу С3. Також сприяє фагоцитозу, уповільнює вивільнення та прискорює деградацію гістаміну. У невеликих дозах вітамін покращує комплексоутворюючу функцію дефероксаміну у випадках хронічного отруєння препаратами Fe, що призводить до збільшення екскреції останнього. Необхідне дозування для цього становить 150-250 мг на добу.

Показання до застосування Аскорбінової кислоти

З інструкції до Аскорбінової кислоти відомо, що показаннями до прийому вітамінів є:

  • Гіпо- та авітаміноз C;
  • Незбалансоване харчування;
  • Підвищена потреба в аскорбіновій кислоті (наприклад, у період інтенсивного росту або штучного вигодовування);
  • Напружена праця;
  • Парентеральне харчування;
  • період реконвалесценції після тяжких хвороб;
  • Алкоголізм;
  • Цинг;
  • Тривале переохолодження організму;
  • Опікова хвороба;
  • хронічні інфекції;
  • Тривала лихоманка;
  • Захворювання ШКТ такі як пептична виразка, персистуюча діарея, гастректомія, резекція тонкого кишечника;
  • Гіпертиреоз;
  • Часті стреси;
  • Куріння;
  • травми;
  • Післяопераційна реабілітація;
  • Вагітність (особливо багатоплідна, а також на тлі лікарської чи нікотинової залежності);
  • Грудне годування;
  • Ідіопатична метгемоглобінемія;
  • Хронічне отруєння препаратами Fe.

Протипоказання до застосування Аскорбінової кислоти

Згідно з інструкцією, Аскорбінова кислота протипоказана при гіперчутливості до цього вітаміну, а також його індивідуальній непереносимості.

З обережністю призначають препарат людям, які страждають на цукровий діабет, сидеробластну анемію, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, таласемію, оксалоз, нирковокам'яну хворобу, гемохроматоз і гіпероксалурію.

Побічна дія

З боку ЦНС можуть виникнути такі побічні явища як втома та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні препарату).

У системі травлення може з'явитися подразнення слизових поверхонь органів, якщо пацієнт приймає Аскорбінову кислоту всередину.

Не виключені алергічні реакції: почервоніння шкірних покривів та висипання. Лабораторні показники можуть вказувати на еритропенію, гіперпротромбінемію, тромбоцитоз, гіпокаліємію та нейтрофільний лейкоцитоз.

Якщо людина часто та інтенсивно приймає препарат перорально, тоді підвищується ймовірність руйнування зубної емалі.

При передозуванні (більше 1 г) можливе виникнення наступних симптомів:

  • Підвищення збудливості центральної нервової системи;
  • Головні болі;
  • Діарея;
  • Нудота та блювання;
  • Гіперацидний гастрит;
  • Безсоння;
  • Ульцерація слизової оболонки травного тракту;
  • Гіперглікемія та глюкозурія;
  • Нефролітіаз;
  • Гіпероксалурія;
  • Поллакіурія помірного ступеня (при дозі понад 600 мг на добу);
  • Зниження проникності капілярів, що супроводжується підвищенням артеріального тиску, погіршенням трофіки тканин, розвитком мікроангіопатій та гіперкоагуляцією;
  • Переривання вагітності та гемоліз еритроцитів (при введенні препарату внутрішньовенно у високих дозах).

Спосіб застосування Аскорбінової кислоти та дози

Згідно з інструкцією, Аскорбінову кислоту приймають внутрішньо після їди (відповідно до лікарської форми препарату).

У профілактичних цілях дефіциту вітаміну С показані дозування:

  • дорослим – 50-100 мг на добу;
  • дітям – 25-75 мг на добу.

При лікуванні Аскорбінова кислота показана у таких дозах:

  • дорослим – від 50 до 100 мг за прийом 3-5 разів у день протягом 2 тижнів;
  • дітям – по 50-100 мг двічі-тричі на день протягом 2 тижнів.

У формі порошку вітамінний препарат розводять водою та приймають як напій. Пропорція має становити 1 г на літр води чи соку. При внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні препарат призначають об'ємом 50-150 мг, при отруєннях – 60 мг. Максимально допустима доза дорівнює 200 мг на один прийом, добова – 1 г. Дітям не можна перевищувати дозування препарату – 100 мг на добу.

Аскорбінова кислота з глюкозою

Одна таблетка Аскорбінової кислоти з глюкозою містить головний компонент аскорбінової кислоти – 0,1 г та декстрозу (глюкозу) – 0,877 г. Препарат використовують для поповнення нестачі вітаміну С.

Також Аскорбінова кислота з глюкозою застосовується при легеневих, носових, маткових, печінкових та інших кровотечах, геморагічному діатезі, хворобах печінки, інтоксикації організму, інфекційних захворюваннях, хворобі Аддісона, ранах, що погано гояться, переломах кісток, дистрофії, інтенсивної фізичної годування груддю. Препарат призначають при недостатності надниркових залоз і в період прискореного росту, як і звичайний варіант вітаміну.

Протипоказання та дозування Аскорбінової кислоти з глюкозою ідентичні класичному препарату.

Аскорбінова кислота

Міжнародна непатентована назва

Аскорбінова кислота

Лікарська форма

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 5 %

склад

1 мл розчину містить

активна речовина:аскорбінова кислота - 50.00 мг,

допоміжні речовини:натрію гідрокарбонат, сульфіт натрію, вода для ін'єкцій, насичена вуглецю діоксидом.

Опис

Прозора злегка забарвлена ​​рідина.

Фармакотерапевтична група

Вітаміни.

Аскорбінова кислота.

Код АТХ A11GA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Зв'язок із білками плазми – 25 %. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах та тромбоцитах вища, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше та повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі.

Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат.

Виводиться нирками, через кишечник, з потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.

Фармакодинаміка

Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить лише з їжею. Фармакологічні ефекти: у кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не робить дії, за винятком швидкого усунення симптомів гіпо- та авітамінозу (цинги). Фізіологічні функції: є кофактором деяких реакцій гідроксилювання та амідування – переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролінових і лізинових залишків проколагену з утворенням гідроксипроліну та гідроксилізину (пострансляційна модифікація колагену), окисленні бічних ланцюгів лізину в білках з утворенням гідрокситриметиллізину (в процесі синтезу картиніту), окисленні ванні дофаміну з утворенням норадреналіну. Підвищує активність амідуючих ферментів, що беруть участь у процесингу окситоцину, антидіуретичного гормону та холицистокініну. Бере участь у стероїдогенезі надниркових залоз. Основна роль у тканинах – участь у синтезі колагену, протеогліканів та інших органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток та ендотелію капілярів.

Показання до застосування

Гіповітаміноз C (при необхідності швидкого поповнення вітаміну С

та неможливості перорального застосування)

Авітаміноз С (цингу)

Період реконвалесценції після перенесених інфекційних захворювань та

інтоксикацій

Посттрансфузійні ускладнення

Захворювання печінки (хронічні гепатити та цирози) у складі комплексної терапії

Гіпоацидні гастрити, ентерити, коліт

Вялозаживаючі рани і виразки, переломи кісток

Резекція тонкої кишки

Виразка

Гастроектомія

Хронічна наднирникова недостатність (хвороба Аддісона)

чечниковий криз при хворобі Аддісона

Лабораторна практика: для маркування еритроцитів (разом із натрію хроматом Cr51).

Спосіб застосування та дози

внутрішньовенно, внутрішньом'язово (повільно), дорослим від 100 до 500 мг (2 - 10 мл 5%) на добу, при терапії цинги - до 1000 мг на добу.

Дітям віком до 6 міс призначають по 20-30 мг на добу (0,4-0,6 мл 5% розчину), у віці 6-12міс - 35 мг на добу (0,7 мл 5% розчину), 1- 3 роки - 40 мг/добу (0,8 мл 5% розчину), 4-10 років - 45мг/добу (0,9 мл 5% розчину), 11-14 років - 50 мг/добу (1 мл 5% розчину) ), для дітей віком від 15 років 60-100 мг (1,2-2 мл 5% розчину) 1 раз на добу. При терапії цинги у дітей – до 500 мг (10 мл 5%) на добу.

При лікуванні наднирникового кризу вводять внутрішньовенно по 250-500 мг (5-10 мл 5% розчину) повільно кожні 3-4 години.

Для маркування еритроцитів (спільно з хроматом натрію Cr51) - 100 мг аскорбінової кислоти ін'єкцію у флакон з натрію хроматом Cr51.

Побічна дія

Підвищення артеріального тиску

Пригнічення ендокринної функції підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія)

Тромбоцитоз, анемія, нейтрофілоз

Гіперпротромбінемія, тромбофілія

Алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок)

Порушення функції нирок (гломерулопатії)

Порушення обміну цинку та міді при тривалому застосуванні, що призводить до нейротоксичної дії (підвищення збудливості, порушення сну)

Міокардіодистрофія

Сечокам'яна хвороба (утворення оксалатного каміння).

Протипоказання

Гіперчутливість

При тривалому застосуванні у великих дозах (понад 500 мг) – цукровий діабет, гіпероксалурія, нефролітеаз, гемохроматоз, таласемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Інсуліннезалежний цукровий діабет

З обережністю

Сидеробластна анемія

Мочекам'яна хвороба

Гіпероксалурія

Лікарські взаємодії

Фармацевтично несумісний з амінофіліном, блеоміцином, цефазоліном, цефапірином, хлордіазепоксидом, естрогенами, декстранами, доксапрамом, еритроміцином, метициліном, нафциліном, бензилпеніциліном, варфарином.

Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (у тому числі пероральних контрацептивів, що входить до складу).

Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти та знижується виведення ацетилсаліцилової кислоти.

Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію пероральних контрацептивів у крові.

Підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.

Лікарські засоби хінолінового ряду, препарати кальцію, саліцилати, глюкокортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.

При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.

При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу.

У високих дозах підвищує виведення мексилетину нирками.

Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.

Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

особливі вказівки

У зв'язку із стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією надниркових залоз та артеріального тиску. Високі дози аскорбінової кислоти посилюють екскрецію оксалатів, сприяючи утворенню каменів у нирках. У новонароджених, матері яких приймали високі дози аскорбінової кислоти, та у дорослих, які приймали високі дози, може спостерігатися "рикошетна" цинга. При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхідно регулярно контролювати. У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах. Аскорбінова кислота, як відновник, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові та сечі глюкози, білірубіну, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази).

Застосування при вагітності та в період лактації

При вагітності та в період лактації застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Мінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті у II-III триместрах вагітності – близько 60 мг. Слід мати на увазі, що плід може адаптуватися до високих доз аскорбінової кислоти, яку приймає вагітна жінка, і потім у новонародженого можливий розвиток синдрому "скасування". Мінімальна щоденна потреба у період лактації – 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики її дефіциту у немовляти. Теоретично існує небезпека для дитини при застосуванні матір'ю високих доз аскорбінової кислоти (рекомендується не перевищувати щоденної потреби в аскорбіновій кислоті, що годує матір'ю).

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом і зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Пігулки білого кольору без ризику, кислувато-солодкого смаку з присмаком персика.

Фармакотерапевтична група

Вітаміни. Аскорбінова кислота, включаючи комбінації з іншими препаратами. Аскорбінова кислота у чистому вигляді. Аскорбінова кислота.

Код АТХ А11GA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Аскорбінова кислота швидко всмоктується в дванадцятипалій і худій кишці. Вже через 30 хв після прийому вміст аскорбінової кислоти в крові помітно збільшується, починається захоплення її тканинами, причому

вона спочатку перетворюється на дегідроаскорбінову кислоту, яка має здатність проникати через клітинні мембрани без енергетичних витрат і швидко відновлюватись у клітині. Аскорбінова кислота в тканинах знаходиться майже виключно внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах – аскорбінової, дегідроаскорбінової кислот та аскорбігену (пов'язаної аскорбінової кислоти). Розподіл між органами нерівномірний: її багато в залозах внутрішньої секреції, особливо в надниркових залозах, менше – у головному мозку, нирках, печінці, у серцевому та скелетних м'язах. Аскорбінова кислота частково метаболізується та виділяється до 90% нирками у формі оксалату, частково – у вільній формі.

Фармакодинаміка

Аскорбінова кислота бере участь в окисно-відновних процесах, регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену, нормалізації проникності капілярів. Нестача в їжі аскорбінової кислоти, яка не синтезується в організмі, сприяє розвитку авітамінозу або гіповітамінозу С.

Показання до застосування

- профілактика та лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну С

У період одужання після тривалих та тяжких захворювань.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо після їди.

З профілактичною метоюпризначають: Дорослим – по 50-100 мг на добу; дітям-25 мг на добу.

З лікувальною метоюпризначають: Дорослим – по 50-100 мг на добу 3-5 разів на день; дітям по 50-100 мг 2-3 десь у день.

Тривалість лікування залежить від характеру захворювання та визначається лікарем.

Побічна дія

Можливі алергічні реакції до компонентів препарату

- при тривалому застосуванні великих доз – біль голови, підвищення

збудливості центральної нервової системи, безсоння

Помірна півлакіурія, при тривалому застосуванні-гіпероксалурія,

нефролітіаз, пошкодження гломерулярного апарату нирок

Роздратування слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, при

тривалому застосуванні - нудота, блювання, діарея, біль у животі; гіперацидний гастрит;

ульцерація слизової оболонки ШКТ

При тривалому застосуванні – зниження проникності капілярів

Висипання на шкірі, гіперемія шкіри

Гемолітична анемія

Зміна лабораторних показників:

Тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія

Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози

Протипоказання

Підвищена чутливість до аскорбінової кислоти

При тривалому застосуванні – цукровий діабет, гіпероксалурія,

нефролітіаз, таласемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Дитячий вік до 6 років

З обережністюцукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматоз, сидеробластна анемія, таласемія, гепероксалурія, нирковокам'яна хвороба

Лікарські взаємодії

Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрацикліну.

При одночасному застосуванні з естрогенами – підвищує рівень гормону у сироватці крові, з оральними контрацептивами, що містять естрогени – зменшує контрацептивний ефект. Не рекомендується застосовувати одночасно з антибіотиками тетрациклінового ряду (за винятком доксицикліну), інтервал між прийомом повинен становити не менше 2 годин. Аскорбінова кислота підвищує всмоктування препаратів групи пеніциліну, заліза, зменшує дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, збільшує ризик виникнення кристалурії під час лікування саліцилатами. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію саліцилатів, бензилпеніциліну та тетрациклінів у сироватці крові.

Алюміній містять антациди

Одночасне застосування антацидів, що містять алюміній, і аскорбінової кислоти не рекомендується, оскільки може привезти до накопичення токсичності в кістковій тканині і центральній нервовій системі. Одночасне застосування антацидів, що містять алюміній, і аскорбінової кислоти не рекомендується, особливо у хворих з нирковою недостатністю, так як може збільшитися елімінація алюмінію через нирки.

Саліцилати

Підвищує концентрацію саліцилатів у крові та збільшує ризик розвитку оксалатурії. Одночасне застосування саліцилатів з аскорбіновою кислотою посилює екскрецію аскорбінової кислоти.

Дисульфірам

В окремих випадках аскорбінова кислота може бути використана як специфічний антидот для усунення симптомів взаємодії етанолу з дисульфірамом. Слід очікувати, що одночасне застосування аскорбінової кислоти гальмуватиме ефективність дисульфіраму при застосуванні у пацієнтів з абстинентним синдромом. При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах аскорбінова кислота може порушувати взаємодію дисульфірам-алкоголю.

Препарати, що впливають на кислотність сечі (наприклад, амфетамін, мексилетин)

Підвищення кислотності сечі аскорбіновою кислотою може спричинити осадження цистеїну, сечової кислоти або оксалатного каміння та змінює екскрецію деяких інших препаратів, що застосовуються одночасно. Виділення деяких препаратів може бути збільшене за рахунок підвищення кислотності сечі. Слід постійно стежити за станом пацієнта. Якщо спостерігається реакція взаємодії, необхідно вирішити питання про відміну або корекцію дози аскорбінової кислоти.
Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів. Високі дози аскорбінової кислоти викликають виражене підкислення сечі та підвищують ниркову екскрецію мексилетину.

Варфарін
Великі дози аскорбінової кислоти зменшують ефект антикоагулянту варфарину. Необхідно контролювати показники коагуляції у пацієнтів, які одержують аскорбінову кислоту щодня в дозі 5 г або більше та відповідно підібрати дозу варфарину.

Аскорбінова кислота зменшує антикоагуляційний ефект похідних кумарину.

Підвищує всмоктування етинілестрадіолу, тетрацикліну та пеніцилінів.

Сприяє засвоєнню залізата його депонування у відновленій формі.

Амфетамін / декстроамфетамін / бензфетамін

Використання аскорбінової кислоти разом з декстроамфетаміном, амфетаміном або бензфетаміном може знизити вплив цих препаратів.

При одночасному застосуванні з дефероксамінпотенціює його ефект та збільшує екскрецію заліза. Одночасне використання дефероксаміну з аскорбіновою кислотою підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді. Випадки кардіоміопатії та застійної серцевої недостатності були зареєстровані у пацієнтів з ідіопатичним гемохроматозом та таласемією, які отримували дефероксамін і які згодом отримували аскорбінову кислоту. Слід обережно застосовувати аскорбінову кислоту у цих пацієнтів, рекомендований ретельний нагляд за функцією серця.

Куріння та етиловий спирт прискорюють метаболізм аскорбінової кислоти та знижують її вміст в організмі.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилат, кортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси вітаміну C.

Одночасне застосування аскорбінової кислоти з барбітуратамиабо примідономпосилює екскрецію аскорбінової кислоти із сечею. Одночасне використання з целюлози натрію фосфатомможе призвести до метаболізму аскорбінової кислоти в оксалат.

Аскорбінова кислота може перешкодити біохімічному визначенню креатиніну, сечової кислоти та глюкози у зразках крові та сечі.

особливі вказівки

Вітамін С не акумулюється в організмі. При вживанні дозувань понад щоденну потребу організму у вітаміні С, він виводиться із сечею.

Застосування аскорбінової кислоти в дозах понад 500 мг на добу може спровокувати гемолітичний криз у людей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серповидноклітинною анемією, призвести до розвитку гострої лівошлуночкової недостатності.

З особливою обережністю призначають пацієнтам із сечокам'яною хворобою, не рекомендується тривало застосовувати великі дози.

У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах. Високі дози аскорбінової кислоти посилюють екскрецію оксалатів, сприяючи утворенню каменів у нирках.