Аналоги пеніциліну. Антибіотики пеніцилінової групи: показання, інструкція із застосування

Звичні сьогодні антибактеріальні препарати менш як століття тому здійснили справжню революцію в медицині. Людство одержало потужну зброю для боротьби з інфекціями, які раніше вважалися смертельними.

Першими стали антибіотики пеніциліни, які врятували багато тисяч життів ще під час Другої світової війни, та актуальні у сучасній медичній практиці. Саме з них почалася ера антибіотикотерапії і завдяки їм отримано решту протимікробних ліків.

Основна назва	Протимікробна активність	Аналоги
Бензилпеніциліну калієва та натрієва солі	Впливають переважно на грампозитивні мікроорганізми. В даний час більшість штамів виробили стійкість, проте спірохети все ще чутливі до речовини.	Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпеніцилін прокаїн	Показаний для лікування стрептококових та пневмококових інфекцій. Порівняно з солями калію та натрію діє більш тривало, тому що повільніше розчиняється та всмоктується з внутрішньом'язового депо.	Бензилпеніцилін-КМП (-G, -Тева, -G 3 мега)
Біцилліни (1, 3 і 5)	Використовується при хронічному ревматизмі з профілактичною метою, а також для терапії інфекційних захворювань середньої та легкої тяжкості перебігу, спричинених стрептококами.	Бензицилін-1, Молдамін, Екстинцілін, Ретарпін
Феноксіметилпеніцилін	Має подібний до попередніх груп терапевтичний ефект, проте в кислому шлунковому середовищі не руйнується. Випускається як таблеток.	V-Пеніцилін, Кліацил, Оспен, Пеніцилін-Фау, Вепікомбін, Мегацилін Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксацилін	Активний щодо стафілококів, що виробляють пеніциліназ. Характеризується невисокою протимікробною активністю, проти нестійких до пеніциліну бактерій не ефективний.	Оксамп, Ампіокс, Оксамп-Натрій, Оксамсар
Ампіцилін	Розширений спектр протимікробної активності. Окрім основного спектру запальних захворювань ШКТ, лікує і спричинені ешеріхіями, шигелами, сальмонелами.	Ампіцилін АМП-КІД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригідрат, -Інотек), Зетсил, Пентріксіл, Пеноділ, Стандацилін
Амоксицилін	Застосовується для лікування запалень дихальних та сечовивідних шляхів. Після з'ясування бактеріального походження виразки шлунка використовується для ерадикації Хелікобактер Пілорі.	Флемоксин солютаб, Хіконцил, Амосін, Оспамокс, Екобол
Карбеніцилін	У спектр протимікробної дії входять синьогнійна паличка та ентеробактерії. Засвоюваність та бактерицидна дія – вище, ніж у Карбеніциліну.	Секуропен
Піперацилін	Аналогічно попередньому, проте підвищений рівень токсичності.	Ісіпен, Піпрацил, Піцилін, Піпракс
Амоксицилін/клавуланат	За рахунок інгібітора розширено спектр антимікробної активності в порівнянні з незахищеним засобом.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовікомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапіклав
Ампіцилін/сульбактам		Сулацилін, Лібокцил, Уназін, Сультасин
Тикарцилін/клавуланат	Основне показання для вживання – внутрішньолікарняні інфекції.	Гіментін
Піперацилін/тазобактам		Тазоцин

Подана інформація має ознайомлювальний характер і не є керівництвом до дії. Усі призначення робляться виключно лікарем, а терапія проходить під його контролем.

Незважаючи на невисоку токсичність пеніцилінів, їх безконтрольне вживання призводить до важких наслідків: формування резистентності у збудника та перехід хвороби в хронічну форму, що важко піддається лікуванню. Саме з цієї причини до АБП першого покоління більшість штамів патогенних бактерій сьогодні є стійкими.

Використовувати для антибактеріальної терапії слід саме той медикамент, призначений фахівцем. Самостійні спроби підшукати дешевий аналог та заощадити можуть призвести до погіршення стану.

Наприклад, дозування діючої речовини в дженериці може відрізнятися у більшу або меншу сторону, що негативно позначиться на ході лікування.

Коли замінити ліки доводиться через гостру нестачу фінансів, необхідно попросити про це лікаря, оскільки тільки фахівець зможе підібрати оптимальний варіант.

Пеніциліни: визначення та властивості

Препарати пеніцилінової групи відносяться до так званих бета-лактамів – хімічних сполук, що мають у своїй формулі бета-лактамне кільце.

Цей структурний компонент має вирішальне значення в терапії бактеріальних інфекційних захворювань: він перешкоджає виробленню бактеріями особливого біополімеру пептидоглікану, необхідного для побудови клітинної оболонки. Через війну мембрана неспроможна сформуватися, і мікроорганізм гине. На клітини людини і тварин руйнівного впливу не виявляється через те, що пептидоглікану в них немає.

Медпрепарати на основі продуктів життєдіяльності цвілевих грибів набули широкого поширення у всіх галузях медицини завдяки наступним властивостям:

Висока біодоступність – ліки швидко всмоктуються та поширюються по тканинах. Ослаблення гематоенцефалічного бар'єру при запаленні оболонок мозку сприяє проникненню в ліквор.
Великий спектр антимікробної дії. На відміну від хімпрепаратів першого покоління, сучасні пеніциліни ефективні щодо переважної більшості грамнегативних та позитивних бактерій. Також вони стійкі до пеніцилінази та кислого середовища шлунка.
Найнижча токсичність серед усіх АБП. Вони дозволені до вживання навіть під час вагітності, а правильний прийом (за призначенням лікаря та згідно з інструкцією) майже повністю виключає розвиток побічних ефектів.

У процесі дослідження та експериментів було отримано безліч медпрепаратів із різними властивостями. Наприклад, при приналежності до загального ряду, пеніцилін та ампіцилін не одне й те саме. Всі пеніцилінові АБП добре сумісні з більшістю інших лікарських засобів. Щодо комплексної терапії з іншими видами антибактеріальних препаратів, то спільне вживання з бактеріостатиками послаблює ефективність пеніцилінів.

Класифікація

Ретельне вивчення властивостей першого антибіотика показало його недосконалість. Незважаючи на досить широкий спектр антимікробної дії та низьку токсичність, природний пеніцилін виявився чутливим до особливого руйнівного ферменту (пеніциліназ), що виробляється деякими бактеріями. Крім того, він повністю втрачав свої якості у кислому шлунковому середовищі, тому використовувався виключно у вигляді ін'єкцій. У пошуках більш ефективних та стійких сполук було створено різні напівсинтетичні лікарські засоби.

На сьогоднішній день пеніцилінові антибіотики, повний список яких наведено нижче, поділяються на 4 основні групи.

Біосинтетичні

Вироблений цвілевими грибами Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum бензилпеніцилін є кислотою за молекулярною будовою. Для медичних цілей хімічним шляхом він поєднується з натрієм або калієм, утворюючи солі. Отримані сполуки використовуються для виготовлення ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються.

Терапевтичний ефект відзначається вже через 10-15 хвилин після введення, проте триває не більше 4 годин, що потребує частих повторних ін'єкцій у м'язову тканину (в особливих випадках натрієву сіль можна вводити внутрішньовенно).

Ці лікарські засоби добре проникають у легені та слизові, а в цереброспінальну та синовіальну рідини, міокард та кістки – меншою мірою. Однак при запаленнях мозкових оболонок (менінгіт) проникність гематоенцефалічного бар'єру підвищується, що дозволяє успішно виліковуватись.

Щоб продовжити дію препарату, природний бензилпеніцилін поєднується з новокаїном та іншими речовинами. Отримані солі (новокаїнова, Біцилін-1, 3 і 5) після внутрішньом'язової ін'єкції утворюють у місці уколу лікарське депо, звідки діюча речовина надходить у кров постійно і з невеликою швидкістю. Така властивість дозволяє зменшити кількість введень до 2 разів на добу за збереження терапевтичного ефекту калієвої та натрієвої солей.

Дані препарати застосовуються для тривалої антибіотикотерапії хронічного ревматизму, сифілісу, осередкової стрептококової інфекції.
Феноксіметилпеніцилін – ще одна форма бензилпеніциліну, призначена для лікування інфекційних захворювань середньої тяжкості. Відрізняється від описаних вище стійкістю до соляної кислоти шлункового соку.

Ця якість дозволяє випускати ліки у вигляді пігулок для перорального застосування (від 4 до 6 разів на добу). До біосинтетичних пеніцилінів нині резистентна більшість патогенних бактерій, крім спірохет.

Читайте також: Інструкція із застосування пеніциліну в уколах та таблетках

Напівсинтетичні антистафілококові

Природний бензилпеніцилін неактивний щодо штамів стафілококу, що виробляють пеніциліназ (цей фермент руйнує бета-лактамне кільце діючої речовини).

Довгий час пеніцилін не застосовувався для лікування стафілококової інфекції, поки в 1957 на його основі не був синтезований оксацилін. Він пригнічує активність бета-лактамаз збудника, проте неефективний проти хвороб, що викликаються чутливими до бензилпеніциліну штамами. До цієї групи належать також клоксацилін, диклоксацилін, метицилін та інші, що майже не застосовуються в сучасній медичній практиці через підвищену токсичність.

Антибіотики пеніцилінової групи у таблетках широкого спектру

Сюди входять дві підгрупи протимікробних засобів, призначені для перорального застосування і мають бактерицидну дію по відношенню до більшості патогенних мікроорганізмів (як грам+, так і грам-).

Амінопеніциліни

Порівняно з попередніми групами, ці сполуки мають дві значні переваги. По-перше, вони активні стосовно ширшого спектру збудників, по-друге, випускаються в таблетованій формі, що суттєво полегшує вживання. До недоліків відноситься чутливість до бета-лактамази, тобто амінопеніциліни (ампіцилін та амоксицилін) непридатні для лікування стафілококових інфекцій.

Однак у комбінації з оксациліном (Ампіокс) стають стійкими.

Препарати добре всмоктуються та діють тривалий час, що скорочує кратність вживання до 2-3 разів на 24 години. Основними показаннями до вживання є менінгіт, синусити, отити, інфекційні захворювання сечовивідних та верхніх дихальних шляхів, ентероколіти та ерадикація Хелікобактера (збудника виразки шлунка). Поширеним побічним ефектом амінопеніцилінів є характерна висипка неалергічної природи, яка відразу зникає після відміни.

Антисиньогнійні

Є окремим пеніциліновим рядом антибіотиків, з назви яких стає зрозумілим призначення. Антибактеріальна активність схожа з амінопеніцилінами (за винятком псевдомонад) і яскраво виражена щодо синьогнійної палички.

За рівнем ефективності поділяються на:

Карбоксипеніциліни, клінічна значимість яких останнім часом зменшується. Карбеніцилін, що став першим із цієї підгрупи, ефективний також проти протею, стійкого до ампіциліну. В даний час майже всі штами мають резистентність до карбоксипеніцилінів.
Уреідопеніциліни більш дієві щодо синьогнійної палички, можуть також призначатися від запалень, викликаних клебсієлами. Найефективніші – Піперацилін та Азлоцилін, з яких лише останній зберігає актуальність у медичній практиці.

На сьогоднішній день переважна більшість штамів синьогнійної палички стійка до карбоксипеніцилінів та уреїдопеніцилінів. З цієї причини їхнє клінічне значення зменшується.

Інгібіторзахищені комбіновані

Ампіцилінова група антибіотиків, високоактивна по відношенню до більшості хвороботворних організмів, руйнується пеніцилінозутворюючими бактеріями. Оскільки бактерицидна дія стійкого до них оксациліну суттєво слабша, ніж у ампіциліну та амоксициліну, було синтезовано комбіновані медикакменти.

У поєднанні з сульбактамом, клавуланатом та тазобактамом антибіотики отримують друге бета-лактамне кільце і, відповідно, несприйнятливість до бета-лактамаз. Крім того, інгібітори мають власний антибактеріальний ефект, посилюючи основну діючу речовину.

Інгібіторзахищеними препаратами успішно лікують тяжкі внутрішньолікарняні інфекції, штами яких резистентні до більшості ліків.

Читайте також: Про сучасну класифікацію антибіотиків за групою параметрів

Пеніциліни у медичній практиці

Широкий спектр дії та хороша переносимість пацієнтами зробили пеніцилін оптимальним засобом терапії інфекційних захворювань. На зорі ери антимікробних ліків бензилпеніцилін та його солі були препаратами вибору, проте на даний момент більшість збудників до них резистентні. Тим не менш, сучасні напівсинтетичні пеніцилінові антибіотики в таблетках, ін'єкціях та інших лікарських формах займають одне з провідних місць в антибіотикотерапії в різних областях медицини.

Пульмонологія та отоларингологія

Ще першовідкривач відзначив особливу ефективність пеніциліну щодо збудників респіраторних хвороб, тому найширше препарат використовується саме у цій сфері. Практично всі вони згубно впливають на бактерії, що викликають синусити, менінгіти, бронхіти, пневмонію та інші захворювання нижніх і верхніх дихальних шляхів.

Інгібіторзахищені засоби лікують навіть особливо небезпечні та стійкі внутрішньолікарняні інфекції.

Венерологія

Спірохети – одні з небагатьох мікроорганізмів, що зберегли сприйнятливість до бензилпеніциліну та його похідних. Ефективні бензилпеніциліни і по відношенню до гонококів, що дозволяє успішно лікувати сифіліс та гонорею з мінімальним негативним впливом на організм пацієнта.

Гастроентерологія

Запалення кишечника, спричинені патогенною мікрофлорою, добре піддаються терапії кислотостійкими медикаментами.

Особливого значення мають амінопеніциліни, які входять до складу комплексної ерадикації Хелікобактера.

Гінекологія

В акушерсько-гінекологічній практиці багато препаратів пеніциліну зі списку використовують як для лікування бактеріальних інфекцій жіночої статевої системи, так і для профілактики інфікування новонароджених.

Офтальмологія

Тут пеніцилінові антибіотики теж займають гідне місце: очними краплями, мазями та розчинами для ін'єкцій лікуються кератити, абсцеси, гонококові кон'юнктивіти та інші хвороби очей.

Урологія

Захворювання сечовидільної системи, що мають бактеріальне походження, добре піддаються терапії лише інгібіторзахищеними медикаментами. Інші підгрупи неефективні, оскільки штами збудників мають високу резистентність до них.

Застосовуються пеніциліни практично у всіх галузях медицини при запаленнях, спричинених патогенними мікроорганізмами, причому як лікування. Наприклад, у хірургічній практиці вони призначаються з метою профілактики післяопераційних ускладнень.

Особливості терапії

Лікування антибактеріальними медпрепаратами взагалі та пеніцилінами зокрема має здійснюватися лише за призначенням лікаря. Незважаючи на мінімальну токсичність самих ліків, його неправильне вживання серйозно шкодить організму. Щоб антибіотикотерапія призвела до одужання, слід дотримуватися лікарських рекомендацій та знати особливості лікарського засобу.

Показання

Сфера застосування пеніциліну та різних препаратів на його основі в медицині обумовлена активністю речовини щодо конкретних збудників. Бактеріостатичний та бактерицидний ефекти виявляються по відношенню до:

Грампозитивним бактеріям – гонококам та менінгококам;
Грамнегативним – різним стафілококам, стрептококам та пневмококам, дифтерійній, синьогнійній та сибірковій паличкам, протею;
Актиноміцетам та спірохетам.

Низька токсичність та широкий спектр дії роблять антибіотики пеніцилінової групи оптимальним засобом лікування ангін, пневмонії (як осередкової, так і крупозної), скарлатини, дифтерії, менінгіту, зараження крові, септицемії, плевритів, піємії, остеомієліту в гострій та гострій різних гнійних інфекцій шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин, бешихи, сибірки, гонореї, актиномікозу, сифілісу, бленореї, а також хвороб очей і лор-захворювань.

Протипоказання

До суворих протипоказань належить лише індивідуальна непереносимість бензилпеніциліну та інших препаратів цієї групи. Також не дозволяється ендолюмбальне (ін'єкція в спинний мозок) введення ліків пацієнтам із діагностованою епілепсією.

У період вагітності до антибіотикотерапії препаратами пеніцилінового ряду слід ставитись гранично обережно. Незважаючи на те, що вони мають мінімальну тератогенну дію, призначати таблетки та уколи варто лише у разі гострої необхідності, оцінюючи ступінь ризику для плода та самої вагітної.

Оскільки пеніцилін та його похідні вільно проникають із кровотоку в грудне молоко, на час терапії бажано відмовитися від годування груддю. Ліки здатні спровокувати у немовляти тяжку алергічну реакцію навіть при першому вживанні. Щоб лактація не припинилася, молоко потрібно регулярно зціджувати.

Побічна дія

Серед інших антибактеріальних засобів пеніциліни вигідно вирізняються низькою токсичністю.

До небажаних наслідків вживання належать:

Алергічні реакції. Найчастіше виявляються шкірним висипом, свербежем, кропив'янкою, підвищенням температури та набряками. Вкрай рідко у важких випадках можливий анафілактичний шок, що вимагає негайного введення антидоту (адреналіну).
Дисбактеріоз. Порушення балансу природної мікрофлори призводить до розладів травлення (метеоризм, здуття, запор, діарея, біль у животі) та розвитку кандидозу. У разі уражаються слизові оболонки ротової порожнини (у дітей) чи піхви.
Нейротоксичну реакцію. Негативний вплив пеніциліну на центральну нервову систему проявляється підвищеною рефлекторною збудливістю, нудотою та блювотними позивами, судомами, іноді – комою.

Запобігти розвитку дисбактеріозу та уникнути алергії допоможе своєчасна медикаментозна підтримка організму. Антибіотикотерапію бажано поєднувати з прийомом пре-і пробіотиків, а також десенсибілізаторів (якщо підвищена чутливість).

Антибіотики пеніцилінового ряду для дітей: особливості застосування

Дітям таблетки та ін'єкції слід призначати обережно, враховуючи можливу негативну реакцію, а до вибору конкретного препарату підходити обдумано.

У перші роки життя бензилпеніцилін застосовується у разі сепсису, запалення легень, менінгіту, отиту. Для лікування респіраторних інфекцій, ангіни, бронхітів та синуситів підбираються найбезпечніші антибіотики зі списку: Амоксицилін, Аугментин, Амоксиклав.

Організм дитини набагато більш чутливий до ліків, ніж у дорослого. Тому слід уважно стежити за станом малюка (пеніцилін виводиться повільно і, накопичуючись, здатний викликати судоми), а також вживати профілактичних заходів. До останніх належать вживання пре-і пробіотиків для захисту кишкової мікрофлори, дотримання дієти та всебічне зміцнення імунітету.

Трохи теорії:

Історичні відомості

Відкриття, яке здійснило справжній переворот у медицині початку 20 століття, було здійснено випадково. Треба сказати, що антибактеріальні властивості цвілевих грибів були помічені людьми в давнину.

Олександр Флемінг – першовідкривач пеніциліну

Єгиптяни, наприклад, ще 2500 років тому лікували запалені рани компресами із хліба, що запліснів, проте теоретичною стороною питання вчені зайнялися тільки в 19 столітті. Європейські та російські дослідники та лікарі, вивчаючи антибіоз (властивість одних мікроорганізмів знищувати інші), робили спроби отримати з нього практичну користь.

Вдалося це Олександру Флемінгу, британському мікробіологу, який у 1928 році, 28 вересня, виявив у чашках Петрі з колоніями стафілокока пліснява. Її суперечки, що потрапили на посіви через недбалість співробітників лабораторії, проросли та знищили патогенні бактерії. Зацікавлений Флемінг ретельно вивчив це явище та виділив бактерицидну речовину, названу пеніциліном. Довгі роки першовідкривач працював над отриманням хімічно чистої стійкої сполуки, придатної для лікування людей, проте винайшли її інші.

В 1941 Ернст Чейн і Говард Флорі змогли очистити пеніцилін від домішок і провели разом з Флемінгом клінічні випробування. Результати були настільки успішними, що вже до 43 року в США організували масове виробництво препарату, який врятував сотні тисяч життів ще під час війни. Заслуги Флемінга, Чейна та Флорі перед людством були оцінені у 1945 році: першовідкривач та розробники стали лауреатами Нобелівської премії.

Надалі вихідний хімпрепарат постійно вдосконалювався. Так з'явилися сучасні пеніциліни, стійкі до кислого середовища шлунка, несприйнятливі до пеніциліназ і ефективніші в цілому.

Читайте захоплюючу статтю: Винахідник антибіотиків чи історія порятунку людства!

Залишились питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Натискання на кнопку приведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотного зв'язку зі спеціалістом профілю, що цікавить Вас.

Безкоштовна консультація лікаря

Гриби – це царство живих організмів. Гриби бувають різними: деякі з них потрапляють до нашого раціону, деякі викликають шкірні хвороби, деякі настільки отруйні, що можуть призвести до смерті. А ось гриби роду Penicillium рятують мільйони людських життів від патогенних бактерій.

Антибіотики пеніцилінового ряду на основі цієї цвілі (цвіль - теж гриб) досі знаходять застосування у медицині.

Відкриття пеніциліну та його властивості

У 30-х роках минулого століття Олександр Флемінг проводив експерименти зі стафілококами. Він вивчав бактеріальні інфекції. Виростивши у живильному середовищі групу цих патогенів, учений зауважив, що у чашці є області, навколо яких немає живих бактерій. Розслідування показало, що винна у цих плямах звичайна зелена пліснява, яка любить селитися на несвіжому хлібі. Цвіль мала назву Penicillium і, як виявилося, виробляла речовину, що вбиває стафілококи.

Флемінг глибше вивчив питання і невдовзі виділив чистий пеніцилін, який став першим у світі антибіотиком.. Принцип дії ліків наступний: коли клітина бактерії ділиться, кожна половинка відновлює свою клітинну оболонку за допомогою спеціального хімічного елемента пептидоглікану. Пеніцилін блокує утворення цього елемента, і клітина бактерії просто «розсмоктується» у навколишньому середовищі.

Але невдовзі виникли труднощі. Клітини бактерій навчилися протистояти медикаменту – вони почали виробляти фермент, званий «бета-лактамаза», який руйнує бета-лактами (основу пеніциліну).

Наступні 10 років відбувалася невидима війна між патогенами, що руйнують пеніцилін, та вченими, що цей пеніцилін модифікують. Так на світ з'явилося багато модифікацій пеніциліну, які зараз утворюють весь пеніциліновий ряд антибіотиків.

Фармакокінетика та принцип дії

Препарат за будь-якого виду застосування. швидко поширюється організмом, проникаючи майже у всі його частини. Винятки: спинно-мозкова рідина, передміхурова залоза та зорова система. У цих місцях концентрація дуже низька, у звичайних умовах вона не перевищує 1%. При запаленні можливе зростання до 5%.

Антибіотики не чіпають клітини людського тіла, оскільки останні містять у собі пептидоглікану.

Ліки швидко виводяться з організму, через 1-3 години більшість його виходить через нирки.

Подивіться відео на цю тему

Класифікація антибіотиків

Всі препарати поділяються на: природні (короткої та пролонгованої дії) та напівсинтетичні (антистафілококові, препарати широкого спектру дії, антисинегнійні).

Природні

Ці препарати отримують безпосередньо з плісняви. На даний момент більшість із них застаріли, оскільки патогени отримали до них імунітет. У медицині найчастіше застосовують бензилпеніцилін та Біцилін, які ефективні проти грампозитивних бактерій та коків, деяких анаеробних та спірохет. Всі ці антибіотики застосовуються лише у вигляді уколів у м'язи, оскільки кислотне середовище шлунка їх швидко руйнує.

Бензилпеніцилін у вигляді натрієвої та калієвої солі відноситься до природних антибіотиків короткої дії. Його дія припиняється через 3-4 години, тому необхідно робити повторні ін'єкції.

Намагаючись усунути цей недолік, фармацевти створили природні антибіотики пролонгованої дії: Біцилін та новокаїнову сіль бензилпеніциліну. Ці препарати називаються «депо-формами», оскільки після введення в м'яз утворюють у ньому «депо», з якого ліки повільно всмоктуються в організм.

Приклади препаратів: сіль бензилпеніциліну (натрієва, калієва або новокаїнова), Біцилін-1, Біцилін-3, Біцилін-5.

Напівсинтетичні антибіотики пеніцилінової групи

Через кілька десятків років після отримання пеніциліну фармацевти змогли виділити його основну діючу речовину, і почався процес модифікації. Більшість ліків після покращення набула стійкості до кислотного середовища шлунка, і напівсинтетичні пеніциліни почали випускати у таблетках.

Ізоксазолпеніциліни – це ліки, які ефективні проти стафілококів. Останні навчилися виробляти фермент, що руйнує бензилпеніцилін, і препарати цієї групи перешкоджають виробленню ферменту. Але за поліпшення доводиться платити - ліки цього типу гірше всмоктуються в організм і мають менший спектр дії в порівнянні з природними пеніцилінами. Приклади препаратів: Оксацилін, Нафцилін.

Амінопеніциліни – препарати широкого спектра дії. Поступаються бензилпеніцилінам по силі при боротьбі з грампозитивними бактеріями, але захоплюють більший спектр інфекцій. У порівнянні з іншими препаратами вони довше залишаються в організмі і краще проникають через деякі бар'єри організму. Приклади препаратів: Ампіцилін, Амоксицилін. Часто можна зустріти Ампіокс - Ампіцилін + Оксацилін.

Карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни – антибіотики, ефективні проти синьогнійної палички. На даний момент практично не використовуються, оскільки інфекції швидко набувають до них резистентності. Зрідка можна зустріти їх як частину комплексного лікування.

Приклади препаратів: Тікарцилін, Піперацилін

Список препаратів

Пігулки

Сумамед

Діюча речовина: азитроміцин.

Показання: інфекції дихальних шляхів.

Протипоказання: непереносимість, тяжка ниркова недостатність, дитячий вік до 6 місяців.

Ціна: 300-500 рублів.

Оксацилін

Діюча речовина: оксацилін.

інфекції, чутливі до препарату.

Ціна: 30-60 рублів.

Амоксицилін Сандоз

Показання: інфекції дихальних шляхів (в т.ч. ангіна, бронхіт), інфекції сечостатевої системи, інфекції шкіри, інші інфекції.

Протипоказання: нестерпність, дитячий вік до 3 років.

Ціна: 150 рублів.

Ампіциліну тригідрат

Пневмонія, бронхіт, ангіна, інші інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, печінкова недостатність.

Ціна: 24 рублі.

Феноксіметилпеніцилін

Діюча речовина: феноксиметилпеніцилін.

Стрептококові захворювання, інфекції легкої та середньої тяжкості.

Ціна: 7 рублів.

Амоксиклав

Діюча речовина: амоксицилін + клавуланова кислота.

Показання: інфекції дихальних шляхів, сечовивідної системи, інфекції у гінекології, інші інфекції, чутливі до амоксициліну.

Протипоказання: гіперчутливість, жовтяниця, мононуклеоз та лімфолейкоз.

Ціна: 116 рублів.

Уколи

Біцилін-1

Діюча речовина: бензатину бензилпеніцилін.

Показання: гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення, сифіліс, лейшманіоз.

Протипоказання: гіперчутливість.

Ціна: 15 рублів за ін'єкцію.

Оспамокс

Діюча речовина: амоксицилін.

Показання: інфекції нижніх та верхніх дихальних шляхів, ШКТ, сечостатевої системи, гінекологічні та хірургічні інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі інфекції ШКТ, лімфолейкоз, мононуклеоз.

Ціна: 65 рублів.

Ампіцилін

Діюча речовина: ампіцилін.

Показання: інфекції дихальних та сечовивідних шляхів, ШКТ, менінгіт, ендокардит, сепсис, кашлюк.

Підвищена чутливість, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність.

Ціна: 163 рублі.

Бензилпеніцилін

Показання: важкі інфекції, вроджений сифіліс, абсцеси, пневмонія, пика, сибірка, правець.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 2,8 рубля за ін'єкцію.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль

Діюча речовина: бензилпеніцилін.

Показання: аналогічні бензилпеніциліну.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 43 рублі за 10 ін'єкцій.

Для лікування дітей підходять Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилін. Але перед використанням ліків потрібно обов'язково проконсультуватися з лікарем, щоб скоригувати дозу.

Показання до застосування

Антибіотики групи пеніцилінів призначаються при інфекціях, тип антибіотиків підбирається з виду інфекції. Це можуть бути різні коки, палички, анаеробні бактерії тощо.

Найчастіше антибіотиками лікують інфекції дихальних шляхів та сечостатевої системи.

Особливості застосування

У разі лікування дітей слід дотримуватися вказівок лікаря, який призначить потрібний антибіотик та скоригує дозу.

У разі вагітності антибіотики потрібно використовувати гранично обережно, оскільки вони проникають у плід. Під час лактації краще перейти на суміші, тому що ліки проникають і в молоко.

Для людей похилого віку немає особливих вказівок, хоча лікарю варто враховувати стан нирок та печінки пацієнта при призначенні лікування.

Протипоказання та побічні дії

Основним і найчастіше єдиним протипоказанням є індивідуальна непереносимість. Вона зустрічається часто – приблизно 10% пацієнтів. Додаткові протипоказання залежать від конкретного антибіотика та прописані в інструкції із застосування.

Перелік побічних дій

Розвиток алергії, від сверблячки та підвищення температури до анафілактичного шоку та коми.
Миттєвий розвиток алергічної реакції у відповідь на введення препарату у вену.
Дисбактеріоз, кандидоз.

У разі появи побічних дій слід негайно звернутися за медичною допомогою, відмінити препарат та проводити симптоматичне лікування.

Поширені запитання

Де росте пеніцилінова пліснява?

Майже скрізь. Ця пліснява включає десятки підвидів, і кожен з них має свій ареол проживання. Найпомітніші представники – пеніцилінова пліснява, що росте на хлібі (вона ж вражає яблука, змушуючи їх швидко гнити) та пліснява, що використовується у виробництві деяких сирів.

Чим замінити пеніцилінові антибіотики?

Якщо пацієнт має алергію на пеніцилін, можна використовувати антибіотики непеніцилінового ряду. Назви препаратів: Цефадроксіл, Цефалексин, Азітроміцин. Найпопулярніший варіант – еритроміцин. Але треба знати, що Еритроміцин часто викликає дисбактеріоз та розлад шлунка.

Антибіотики з пеніцилінового ряду – сильний засіб проти інфекцій, спричинених різними бактеріями. Їх видів досить багато, і лікування потрібно підбирати відповідно до типу збудника.

Вони здаються невинними для організму через те, що єдиним протипоказанням є реакція гіперчутливості, але неправильне лікування або самолікування може спровокувати резистентність збудника до антибіотика, і доведеться підбирати інше лікування, більш небезпечне та менш ефективне.

Як забути про болі в суглобах та хребті?

Болі обмежують Ваші рухи та повноцінне життя?
Вас турбує дискомфорт, хрускіт та систематичні болі?
Можливо, Ви перепробували купу ліків, кремів та мазей?
Люди, навчені гірким досвідом для лікування суглобів, користуються… >>

Думка лікарів з цього питання читайте

Антибіотики пеніцилінової групи є першими препаратами, що створені з відходів життєдіяльності певних видів бактерій. У загальній класифікації пеніцилінові антибіотики належать до класу препаратів бета-лактамів. Крім них, сюди включені ще антибіотики не пеніцилінового ряду: монобактами, цефалоспорини та карбапенеми.

Схожість обумовлена тим, що у цих препаратах перебуває чотиричленне кільце. Усі антибіотики цієї групи застосовуються при хіміотерапії та відіграють важливу роль під час лікування інфекційних хвороб.

Властивості пеніциліну та його відкриття

До відкриття антибіотиків багато захворювань здавалися просто невиліковними, вченим та лікарям у всьому світі хотілося відшукати таку речовину, яка б змогла допомогти перемогти патогенні мікроорганізми, при цьому, не завдаючи шкоди людському здоров'ю. Люди вмирали від сепсису, ран, заражених бактеріями, гонореї, туберкульозу, пневмонії та інших небезпечних та серйозних захворювань.

Ключовим моментом у медичній історії є 1928 рік– саме цього року і було відкрито пеніцилін. Мільйони людських життів за це відкриття завдячують Серу Олександру Флемінгу. Цвіль, що випадково з'явилася на живильному середовищі групи Penicillium notatum в лабораторії Флемінга і спостережливість безпосередньо вченого дали шанс для боротьби над інфекційними хворобами.

Перед вченими після відкриття пеніциліну було лише одне завдання – виділити в чистому вигляді дану речовину. Ця справа виявилася досить складною, проте наприкінці 30-х років 20 століття у двох учених Ернста Чейна та Говарда Флорі вдалося створити препарат з антибактеріальним ефектом.

Властивості антибіотиків пеніцилінової групи

Антибіотик пеніцилін пригнічує появу та розвитоктаких патогенних організмів, як:

менінгококи;
гонококи;
стрептококи;
стафілококи;
правцева паличка;
пневмококи;
сибірка, паличка;
паличка ботулізму;
дифтерійна паличка і т.д.

Це лише невеликий список тих хвороботворних бактерій, у яких пеніцилін та всі препарати пеніцилінового ряду пригнічують життєдіяльність.

Антибіотичний вплив пеніциліну буває бактерицидним або бактеріостатичним. В останньому випадку йдеться про повне знищення патогенних організмів, які викликали захворювання, що найчастіше є гострим і вкрай важким. Для хвороб середньої тяжкості використовуються антибіотики з бактеріостатичним ефектом – не дозволяють бактеріям виробляти поділ.

Пеніцилін є антибіотиком із бактерицидним ефектом. Мікроби у своїй структурі мають клітинну стінку, в якій головною речовиною є пептидоглікан. Ця речовина надає бактеріальній клітині стійкості, не дозволяючи їй загинути навіть у дуже невідповідних умовах для життя. Впливаючи на стінку клітини, пеніцилін руйнує її цілісність і виводить із ладу її роботу.

У людському організмі клітинні мембрани не містять у складі пептидоглікані тому антибіотики пеніцилінової групи не впливають на наш організм. Також при цьому можна говорити про невелику токсичність цих засобів.

Пеніциліни мають великий діапазон використовуваних дозувань, це є для людського організму безпечнішим, оскільки дає можливість обрати конкретному хворому терапевтичне дозування з мінімальними побічними явищами.

Основна частина пеніциліну виводиться з організму нирками із сечею (більше 70 %). Деякі антибіотики пеніцилінової групи виділяються за допомогою біліарної системи, тобто виходять із жовчю.

Список препаратів та класифікація пеніцилінів

В основі хімічної сполуки пеніцилінової групи знаходиться бета-лактамне кільцетому вони відносяться до бета-лактамамних препаратів.

Оскільки в медичній практиці пеніцилін застосовується вже більше 80 років, то в деяких мікроорганізмів виробилася стійкість до цього антибіотика як фермент бета-лактамази. Механізм роботи ферменту полягає у поєднанні гідролітичного ферменту патогенної бактерії з бета-лактамним кільцем, це у свою чергу полегшує їх зв'язування, і, як результат, інактивацію лікарського препарату.

На сьогоднішній день найчастіше застосовують напівсинтетичні антибіотики: береться за основу хімічний склад натурального антибіотика і піддається корисним видозмінам. За рахунок цього людство досі може протистояти різним бактеріям, які постійно виробляють різні механізми стійкості до антибіотиків.

На сьогоднішній день у Федеральному посібнику із застосування лікарських препаратів наводиться така класифікація пеніцилінів.

Натуральні антибіотики короткочасної дії

Натуральні антибіотики не мають у складі інгібіторів бета-лактамаз, тому їх ніколи не використовують проти захворювань, які спричинені стафілококом.

Бензилпеніцилін активний під час лікування:

крупозної пневмонії;
сибірки;
бронхіту;
плевриту;
перитоніту;
сепсису;
захворювань сечостатевої системи;
менінгіту (у дорослих та у дітей від 2-х років);
інфекцій шкіри;
ранових інфекцій;
ЛОР-захворювань.

Побічні явища:для всіх антибіотиків пеніцилінового ряду головним побічним ефектом є алергічна відповідь організму у вигляді кропив'янки, анафілактичного шоку, гіпертермії, набряку Квінке, висипань на шкірі, нефриту. Імовірні збої у роботі серця. Під час введення значних дозувань судоми (у дітей).

Обмеження до застосування та протипоказання: поліноз, алергія на пеніцилін, порушення роботи нирок, аритмія, бронхіальна астма.

Натуральні антибіотики з пролонгованою дією

Бензилпеніцилін бензатин використовується у випадках:

запалення мигдаликів;
сифілісу;
інфекцій ран;
скарлатини.

Застосовується також профілактики ускладнень після операцій.

Побічні явища: анемія, алергічна відповідь, абсцес у місці введення антибіотика, головний біль, тромбоцитопенія та лейкопенія.

Протипоказання: сінна лихоманка, бронхіальна астма, схильність до алергій на пеніцилін.

Бензилпеніцилін прокаїн застосовується при лікуванні:

септичного ендокардиту,
гострих запальних хвороб дихальних органів;
остеомієліту;
менінгіту;
процесів запалення жовчовивідних та сечостатевих шляхів;
перитоніту;
очних захворювань;
дерматозів;
ранових інфекцій

Застосовується при рецидивах бешихи та ревматизму.

Побічні явища: судоми, нудота, алергічна реакція.

Протипоказання: підвищена чутливість до прокаїну та пеніциліну.

Антистафілококові засоби

Оксацилінє головним представником цієї групи антибіотиків. Результат лікування схожий на Бензилпеніцилін, проте на відміну від другого, цей препарат може знищувати стафілококові інфекції.

Побічні явища: висипання на шкірі, кропив'янка. Рідко – анафілактичний шок, набряк, підвищення температури, розлади травлення, блювання, нудота, гематурія (у дітей), жовтяниця.

Протипоказання: алергічні реакції на пеніцилін.

Препарати широкої дії

Як активну речовину ампіцилін застосовується у багатьох антибіотиках. Використовується для лікування гострих інфекцій сечовивідних та дихальних шляхів, інфекційних хвороб травної системи, хламідійних інфекцій, ендокардиту, менінгіту.

Список антибіотиків, які містять ампіцилін: Ампіциліну натрієва сіль, Ампіциліну тригідрат, Ампіцилін-Інотек, Ампіцилін АМП-Форте, Ампіцилін-АКОС і т.д.

Амоксицилін – це модифіковане похідне ампіциліну. Вважається основним антибіотиком, який приймається лише перорально. Використовується при менінгококових інфекціях, гострих респіраторних захворюваннях, хворобах Лайма, процесах запалення шлунково-кишкового тракту. Застосовується для профілактики сибірки у жінок під час вагітності та дітей.

Список антибіотиків, які містять амоксицилін: Амоксицилін Сандоз, Амоксисар, Амоксицилін ДС, Амоксицилін-ратіофарм і т.д.

Побічні явища: дисбактеріоз, диспептичні розлади, алергія, кандидоз, суперінфекція, порушення ЦНС.

Протипоказання для цієї групи пеніцилінів: гіперчутливість, мононуклеоз, порушення функції печінки. Ампіцилін заборонено новонародженим до одного місяця.

Антисинегнійні антибіотики

У своєму складі карбоксипеніциліни мають активний компонент – карбеніцилін. У цьому випадку назва антибіотика збігається з компонентом, що діє. Використовується в лікуванні хвороб, що викликаються синьогнійною паличкою. На сьогоднішній день у медицині майже не застосовуються через наявність сильніших препаратів.

До уреїдопеніцилінів відносять: Азлоцилін, Піперацилін, Мезлоцилін.

Побічна дія: нудота, харчові розлади, кропив'янка, блювання. Можливий головний біль, медикаментозна лихоманка, суперінфекція, порушення роботи нирок.

Протипоказання: вагітність, висока чутливість до пеніциліну.

Особливості використання антибіотиків пеніцилінової групи у дітей

Використання антибіотиків у дитячому лікуванні постійно приділяється велика увага, оскільки у дитини організм ще не сформувався повністю і більшість органів та систем працюють ще не повноцінно. Тому до вибору антибіотиків для грудних і дітей, що підростають, лікарям необхідно поставитися з величезною відповідальністю.

Пеніцилін у новонароджених використовується при токсичних захворюваннях та сепсисі. У перші роки життя у дітей застосовується для лікування отиту, пневмонії, менінгіту, плевриту.

При ангіні, ГРВІ, циститі, бронхіті, синуситі, зазвичай, дітям прописують Флемоксин, Амоксицилін, Аугментин, Амоксиклав. Дані антибіотики щодо організму дитини є найменш токсичними та найефективнішими.

Дисбактеріоз - це одне з ускладнень терапії за допомогою антибіотиків, оскільки гине корисна мікрофлора у дітей одночасно з патогенними мікроорганізмами. Тому лікування антибіотиками обов'язково потрібно поєднувати з прийомом пробіотиків. Рідкісне побічне явище - це алергія на пеніцилін у вигляді шкірного висипу.

У немовлят видільна робота нирок недостатньо розвинена і ймовірно в організмі скупчення пеніциліну. Результатом цього є поява судом.

Лікування будь-якими антибіотиками, навіть останнього покоління завжди значно позначається на здоров'ї. Звичайно, від основної інфекційної хвороби вони позбавляють, проте також значно знижується загальний імунітет. Оскільки гинуть як патогенні бактерії, а й здорова мікрофлора. Тому знадобиться певний час для відновлення захисних сил. Якщо яскраво виражені побічні явища, тим більше пов'язані з шлунково-кишковим трактом, то необхідна щадна дієта.

Обов'язкове використання пробіотиків та пребіотиків (Біфідумбактерін, Лінекс, Біфіформ, Аципол і т.д.). Початок прийому має відбуватися одночасно з початком використання антибактеріального засобу. При цьому після курсу антибіотиків пребіотики та пробіотики необхідно використовувати ще близько 14 днів для заселення шлунка корисними бактеріями.

Коли антибіотики токсично впливають на печінку, то можна порекомендувати використання гепатопротекторів. Дані препарати захистять здорові клітини печінки та відновлять пошкоджені.

Оскільки імунітет знижується, організм особливо сильно піддається простудним хворобам. Тому треба берегти себе і не переохолоджуватись. Використовувати імуномодулятори, бажано, щоб вони були рослинного походження (пурпурна Ехінацея, Імунал).

Якщо хвороба вірусної етіології, то цьому випадку антибіотики безсилі, навіть останнього покоління та широкого спектру дії. Вони зможуть лише служити профілактикою у приєднанні до вірусної бактеріальної інфекції. Для лікування вірусів використовують противірусні засоби.

Щоб рідше вдаватися до використання антибіотиків та рідше хворіти, необхідно вести здоровий спосіб життя. Найважливіше не перестаратися з використанням антибактеріальних засобів, щоб запобігти розвитку до них стійкості бактерій. В іншому випадку неможливо буде вилікувати будь-яку інфекцію. Тому завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням будь-якого антибіотика.

Антибіотики пеніцилінового ряду – це кілька видів препаратів, які поділяють на групи. У медицині засоби використовують для лікування різних захворювань інфекційного та бактеріального походження. Препарати мають мінімальну кількість протипоказань і досі використовуються для лікування різних хворих.

Історія відкриття

Якось Олександр Флемінг у своїй лабораторії займався вивченням хвороботворних мікроорганізмів. Він створював живильне середовище та вирощував стафілокок. Вчений не відрізнявся особливою охайністю, він просто склав у раковину мензурки, колбочки та забув їх помити.

Коли посуд знову знадобився Флемінгу, він виявив, що він покритий грибком – пліснявою. Вчений вирішив перевірити здогад і розглянув одну із ємностей під мікроскоп. Він помітив, що там, де є пліснява, немає стафілокока.

Олександр Флемінг продовжив дослідження, він почав вивчати дію цвілі на патогенні мікроорганізми і виявив, що грибок руйнівним чином впливає на мембрани бактерій і призводить до їхньої загибелі. Поставитися скептично до досліджень громадськість не змогла.

Відкриття допомогло врятувати багатьом людям життя. Позбавило людство тих хвороб, які раніше викликали в населення паніку. Природно, що сучасні медикаменти мають відносну подібність до тих препаратів, які використовували наприкінці XIX століття. Але суть медикаментів, їхня дія змінилася не так кардинально.

Пеніцилінові антибіотики змогли здійснити революцію у медицині. Але радість від відкриття тривала недовго. Виявилось, що хвороботворні мікроорганізми, бактерії можуть мутувати. Вони видозмінюються та стають нечутливими до препаратів. Це призвело до того, що антибіотики типу пеніциліну зазнали значних змін.

Вчені практично все XX століття вели «боротьбу» з мікроорганізмами та бактеріями, намагаючись створити ідеальний препарат. Зусилля не пройшли даремно, але такі вдосконалення призвели до того, що антибіотики значно змінилися.

Препарати нового покоління коштують дорожче, діють швидше, мають низку протипоказань. Якщо говорити про ті препарати, які були отримані з плісняви, вони мають ряд недоліків:

Погано засвоюються. Шлунковий сік діє на грибок особливим чином, знижує його ефективність, що, безперечно, впливає на результат лікування.
Пеніцилінові антибіотики відносяться до препаратів природного походження, тому не відрізняються широким спектром дії.
Медикаменти швидко виводяться з організму приблизно через 3-4 години після проведення ін'єкцій.

Важливо: Такі лікарські засоби практично не мають протипоказань. Приймати їх не рекомендують за наявності індивідуальної непереносимості антибіотиків, а також у разі алергічної реакції.

Сучасні антибактеріальні засоби істотно відрізняються від знайомого багатьом пеніциліну. Крім того, що сьогодні легко можна придбати медикаменти цього класу в таблетках їх різновидів безліч. Розібратися в препаратах допоможе класифікація, загальноприйнятий поділ на групи.

Антибіотики: класифікація

Антибіотики пеніцилінової групи умовно поділяють на:

природні.
Напівсинтетичні.

Всі лікарські засоби на основі цвілі є антибіотики природного походження. Сьогодні такі медикаменти у медицині практично не використовуються. Причина в тому, що патогенні мікроорганізми отримали імунітет. Тобто антибіотик не діє на бактерії належним чином, досягти бажаного результату при лікуванні виходить лише при введенні високої дози препарату. До засобів цієї групи можна віднести: Бензилпеніцилін та Біцилін.

Препарати випускаються у вигляді порошку для ін'єкцій. Вони ефективно впливають на: анаеробні мікроорганізми, грампозитивні бактерії, коки і т. д. оскільки медикаменти мають природне походження вони не можуть похвалитися тривалим ефектом, ін'єкції роблять часто раз на 3-4 години. Це дозволяє не знижувати концентрацію антибактеріального засобу у крові.

Пеніцилінові антибіотики напівсинтетичного походження – це результат модифікації препаратів, виготовлених із пліснявого грибка. Медикаментам, що належать до цієї групи, вдалося надати деякі властивості, насамперед вони стали нечутливі до кислотно-лужного середовища. Що дозволило випускати антибіотики у таблетках.

А також з'явилися медикаменти, які вплинули на стафілококи. Цей клас ліків відрізняється від природних антибіотиків. Але поліпшення значною мірою позначилися якості препаратів. Вони погано засвоюватися, мають не настільки широкий сектор дії, мають протипоказання.

Напівсинтетичні препарати можна поділити на:

Ізоксазолпеніциліни - це група лікарських засобів, які впливають на стафілококи, як приклад можна навести назви наступних препаратів: Оксацилін, Нафцилін.
Амінопеніциліни – до цієї групи належать кілька ліків. Вони відрізняються широким сектором дії, але за силою значно поступаються антибіотикам природного походження. Проте можуть боротися з великою кількістю інфекцій. Кошти з цієї групи довше залишаються у крові. Такі антибіотики часто використовуються для лікування різних захворювань, наприклад можна навести 2 дуже відомих препарату: Ампіцилін і Амоксицилін.

Увага! Перелік медикаментів досить великий, вони мають низку показань та протипоказань. Тому перед початком прийому антибіотиків варто проконсультуватися з лікарем.

Показання та протипоказання до прийому препаратів

Антибіотики, що належать до пеніцилінової групи, призначаються лікарем. Препарати рекомендують приймати за наявності:

Захворювань інфекційного чи бактеріального характеру (пневмонія, менінгіт тощо).
Інфекції дихальних шляхів.
Захворювання запального та бактеріального характеру сечостатевої системи (пієлонефрит).
Хвороби шкіри різного генезу (рожа, викликається стафілококом).
Кишкові інфекції та безліч інших захворювань інфекційного, бактеріального чи запального характеру.

Довідка: Антибіотики призначають при великих опіках та глибоких ранах, вогнепальних чи ножових пораненнях.

У деяких випадках прийом медикаментів допомагає врятувати людині життя. Але не варто самостійно призначати собі такі препарати, оскільки це може призвести до розвитку звикання.

Які протипоказання є у ліків:

Не варто приймати медикаменти під час вагітності чи лактації. Препарати можуть вплинути на зростання та розвиток дитини. Здатні змінити якість молока та його смакові характеристики. Є низка препаратів, які умовно дозволені для лікування вагітних жінок, але призначити такий антибіотик повинен лікар. Оскільки тільки лікар зможе визначити допустиме дозування та тривалість курсу лікування.
Використовувати для лікування антибіотики із груп природних та синтетичних пеніцилінів не рекомендується застосовувати для лікування дітей. Препарати цих класів можуть мати токсичний вплив на організм дитини. Тому медикаменти призначають з обережністю, визначаючи оптимальне дозування.
Не варто застосовувати медикаменти без видимих показань. Використовувати препарати протягом тривалого часу.

Прямі протипоказання для використання антибіотиків:

Індивідуальна нестерпність препаратів цього класу.
Схильність до алергічних реакцій різного роду.

Увага! Головним побічним ефектом від прийому ліків вважають тривалу діарею та кандидоз. Вони пов'язані з тим, що препарати впливають не лише на хвороботворні мікроорганізми, а й на корисну мікрофлору.

Пеніциліновий ряд антибіотиків відрізняється наявністю незначної кількості протипоказань. Тому препарати цього класу прописують дуже часто. Вони допомагають швидко впоратися із захворюванням та повернутися до нормального ритму життя.

Лікарські засоби останнього покоління вирізняються широким спектром дії. Такі антибіотики не доведеться приймати довго, добре засвоюються і при проведенні адекватної терапії можуть «поставити людину на ноги» за 3–5 днів.

Список препаратів, які лікарі призначають пацієнтам

Питання, які антибіотики краще? можна вважати риторичним. Є низка препаратів, які лікарі з тих чи інших причин призначають найчастіше. У більшості випадків назви препаратів добре відомі широкому загалу. Але все ж таки варто вивчити перелік ліків:

Сумамед-препарат використовують для лікування інфекційних захворювань верхніх дихальних шляхів. Діючою речовиною є еритроміцин. Медикамент не використовується для лікування хворих з гострою або хронічною нирковою недостатністю, не призначається дітям віком до 6 місяців. Основним протипоказанням до використання Сумамеда все ж таки варто вважати індивідуальну непереносимість антибіотика.
Оксацилін – випускається у формі порошку. Порошок розводять, а потім розчин використовують для внутрішньом'язових ін'єкцій. Основним показанням до застосування препарату слід вважати інфекції, чутливі до цих ліків. Протипоказанням до використання Оксациліну слід вважати гіперчутливість.
Амоксицилін відноситься до ряду синтетичних антибіотиків. Препарат досить відомий, його призначають при ангіні, бронхіті та інших інфекціях дихальних шляхів. Амоксицилін можна приймати при пієлонефриті (запалення нирок) та інших захворюваннях сечостатевої системи. Антибіотик не призначають дітям віком до 3 років. Прямим протипоказанням також вважається непереносимість медикаменту.
Ампіцилін - повна назва ліків: Ампіциліну тригідрат. Показанням для використання засобу слід вважати інфекційні захворювання дихальних шляхів (ангіна, бронхіт, запалення легень). З організму антибіотик виводиться нирками та печінкою, тому Ампіцилін не прописують людям з гострою печінковою недостатністю. Може використовуватись для лікування дітей.
Амоксиклав-препарат, який має комбінований склад. Його відносять до антибіотиків останнього покоління. Амоксиклав використовується для лікування інфекційних захворювань органів дихання, сечостатевої системи. А також застосовується у гінекології. Протипоказанням до використання медикаменту слід вважати гіперчутливість, жовтяницю, мононуклеоз тощо.

Список або перелік антибіотиків пеніцилінового ряду, що випускається у формі порошку:

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль – антибіотик природного походження. Показаннями до застосування препарату можна вважати важкі інфекційні захворювання, у тому числі вроджений сифіліс, абсцеси різної етіології, правець, сибірка та пневмонія. Ліки практично немає протипоказань, але в сучасній медицині його використовують вкрай рідко.
Ампіцилін – використовується для лікування наступних інфекційних захворювань: сепсис (зараження крові), кашлюк, ендокардит, менінгіт, пневмонія, бронхіт. Ампіцилін не застосовується для лікування дітей, людей з тяжкою нирковою недостатністю. Прямим протипоказанням для використання цього антибіотика можна вважати і вагітність.
Оспамокс призначається під час лікування захворювань сечостатевої системи, інфекцій гінекологічного та іншого характеру. Призначається в післяопераційний період, якщо великий ризик розвитку запального процесу. Антибіотик не призначають при тяжких інфекційних захворюваннях ШКТ, за наявності індивідуальної непереносимості препарату.

Важливо: Називним антибіотиком препарат повинен надавати на організм антибактеріальну дію. Усі ті медикаменти, які впливають на віруси, до антибіотиків не мають жодного стосунку.

Ціни на медикаменти

Сумамед – вартість варіюється в межах від 300 до 500 руб.

Амоксицилін у таблетках – ціна становить близько 159 руб. за упакування.

Ампіциліну тригідрат - вартість таблеток -20-30 руб.

Ампіцилін у формі порошку, призначений для ін'єкцій – 170 руб.

Оксацилін – середня ціна на препарат варіюється в межах від 40 до 60 руб.

Амоксиклав – вартість-120 руб.

Оспамокс – ціна варіюється в межах від 65 до 100 руб.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль - 50 руб.

Бензилпеніцилін - 30 руб.

Антибіотики для дитини

Препарати на основі пеніциліну (цвілевого грибка) для лікування дітей використовують лише за наявності показань.

Найчастіше маленьким пацієнтам лікарі призначають:

Амоксиклав може бути призначений новонародженій дитині, а також немовляті віком до 3 місяців. Дозування вираховують за схемою, спираючись на стан дитини, її вагу та вираженість симптоматики.
Оксацилін – прийом засобу проводиться під контролем лікаря, може бути призначений новонародженому за наявності показань. Антибактеріальна терапія проводиться під контролем лікаря.
Оспамокс – дозування для дітей вираховує лікар. Вона визначається за схемою (30-60 мг ділять на кг ваги та на кількість прийомів на добу).

Обережно! Проведення антибактеріальної терапії у дітей має нюанси. Тому не варто самостійно призначати дитині подібні лікарські засоби. Є ризик помилитися з дозуванням та завдати здоров'ю малюка серйозної шкоди.

Антибіотики, що належать до пеніцилінових, відрізняються непоганою ефективністю. Вони були відкриті наприкінці ХІХ століття, знайшли широке застосування у медицині. Незважаючи на те, що патогенні мікроорганізми часто мутують, препарати цього класу потрібні досі.

Пеніцилінова група препаратів відома медикам вже майже 90 років. Ці антибактеріальні засоби були першими відкритими антибіотиками та застосовуються для лікування з 1940-х років. Хоча на той момент усі пеніциліни були лише натуральними, тоді як нині кількість їх різновидів та найменувань набагато зросла.

Принцип дії

Застосовуючи антибіотики ряду пеніциліну, можна припинити вироблення клітиною бактерії речовини під назвою пептидоглікан, з якого вона в основному і складається. При цьому припиняється зростання та оновлення збудника захворювання, який згодом гине. У той же час препарати, руйнуючи клітини бактерій, практично не впливають на організм людини, у складі якого майже немає пептидоглікану.

Згодом бактерії набули стійкості проти пеніцилінових антибіотиків і почали виробляти бета-лактамазу. Для боротьби з мікроорганізмами, що змінилися, були винайдені нові препарати, звані захищеними пеніцилінами.

Види препаратів та спектр активності

Основна класифікація поділяє антибіотики пеніцилінового ряду на наступні групи:

природні;
напівсинтетичні;
амінопеніциліни з розширеним спектром дії;
потенційовані пеніциліни, які мають максимальну дію на бактерії.

До препаратів природного походження відносять антибіотики типу бензилпеніциліну, який зазвичай називають просто пеніциліном, феноксиметилпеніциліну і бензатин бензилпеніциліну. Такі пеніциліни впливають на багато грампозитивних і тільки на незначну частину грамнегативних бактерій.

Напівсинтетичний або ампіциліновий ряд антибіотиків, назви яких знають багато (серед них, наприклад, амоксицилін, яким часто лікують бронхіт, оксацилін та карбециллін), більш ефективний проти всіх типів бактерій. А одержують ці препарати шляхом з'єднання аміногрупи 6-амінопені циланової кислоти з різними радикалами, необхідними для зв'язування бета-лактамази. Причому перше покоління напівсинтетичних пеніцилінів ефективніше проти b-лактамаз, але спрямоване проти обмеженої кількості грампозитивних бактерій. У той час як для пеніцилінів II та III покоління характерний ширший спектр, хоч і менша ефективність.

У можливості амінопеніцилінів входить протидія грампозитивним кокам і ряду грамнегативних бактерій. Особливо активними навіть проти найнебезпечніших мікроорганізмів є препарати типу ампіциліну, тикарциліну та піперациліну.

Для потенційованих або комбінованих пеніцилінів, розроблених через збільшення кількості резистентних до них бактерій, характерна наявність у складі бета-лактамного кільця. Воно необхідне для зв'язування бета-лактамази та захисту самого антибіотика від знищення цими ферментами. До таких препаратів можна віднести, наприклад, ампіцилін/сульбактам або піперацилін/тазобактам.

Особливості застосування

Випускаються пеніцилінові антибіотики у різних формах – від сиропів до таблеток та засобів, призначених для ін'єкцій. Причому в останньому випадку це порошок, який поміщають у скляні флакони та закривають гумовими пробками з металевими ковпачками. Його розчиняють і використовують для ін'єкційного введення внутрішньом'язово або, що використовується набагато рідше, підшкірно. Також існують порошки та гранули, з яких готується суспензія для перорального прийому.

Достатньо поширеною формою введення пеніцилінів усередину є таблетки. Їх необхідно розсмоктувати чи запивати (правильний спосіб вказаний в інструкції до антибіотика). Причому в якості рідини краще використовувати звичайну воду кімнатної температури, а не, наприклад, соки або, тим більше, молоко. Як правило, пеніцилінові таблетки для розсмоктування містять 5000 ОД (одиниць дії) пеніцилінів. А в препаратах для перорального прийому ОД вже у 10 разів більше. Пігулки пеніциліну, до складу яких входить цитрат натрію, можуть містити 50 або 100 тисяч ОД.

У чому сенс різних методів прийому антибіотиків? Виявляється, деякі антибіотики пеніцилінового ряду, назви препаратів яких свідчать про їхню приналежність до уреїдопеніцилінів (наприклад, азлоцилін, мезлоцилін та піпероцилін), і сам первинний пеніцилін знищуються шлунковим соком. І вводити їх слід лише у вигляді уколів.

Протипоказання

Застосовувати пеніциліни не слід у таких випадках:

за наявності відомої до прийому ліків непереносимості на конкретні препарати чи групи;
при прояві алергічної реакції після вживання пеніцилінових антибіотиків.

Побічні ефекти

Приймаючи антибіотики, що стосуються пеніцилінової групи, слід знати про основні побічні ефекти, до яких вони можуть призвести. Насамперед це, природно, різні форми алергії, пов'язані з підвищеною чутливістю організму після попереднього прийому препаратів. Адже, як правило, перше використання будь-якого антибіотика викликає побічні ефекти набагато рідше, ніж повторне.

Крім того, після початку проходження курсу лікування пеніцилінами може відзначатися поява:

блювання та нудоти;
нейротоксичних реакцій;
судом;
коми;
кропив'янки;
еозинофілії;
набряків.

Іноді при цьому підвищується температура і виникає висипка. А в дуже поодиноких випадках може бути зафіксований навіть анафілактичний шок, що призводить до летального результату (в основному, у людей похилого віку). Щоб уникнути такого ризику, з появою перших ознак анафілаксії слід негайно ввести внутрішньовенно адреналін.

Пеніциліни можуть спричинити і токсичний ефект. Наприклад, грибкові інфекції типу кандидозу ротової порожнини, кандидозу піхви.

Антибіотики пеніцилінового ряду вважаються першими АМП, розробленими з відходів життєдіяльності деяких бактерій. У загальній класифікації вони перебувають у класі бета-лактамів. Крім пеніцилінів сюди включені ще карбапенеми, цефалоспорини та монобактами. Схожість пов'язана з тим, що є чотиричленне кільце. Усі препарати цієї групи використовуються при хіміотерапії. Вони відіграють важливу роль у лікуванні інфекційних захворювань.

Спочатку всі препарати пеніцилінової групи походили від звичайного пеніциліну. Він застосовувався у медицині ще з 1940-х років. Зараз створено безліч підгруп як природного, і синтетичного походження:

Природні пеніциліни.
Оксацилін.
Амінопеніцилін.

Природні пеніцилінові медикаменти застосовують у ряді випадків. Наприклад, ліки, що належать до природної групи пеніцилінів, рекомендуються тільки для лікування тих інфекцій, етіологія яких вже відома. Наприклад, це може підтверджуватись у ході діагностичних заходів або за характерними симптомами. Залежно від форми та того, як важко розвивається захворювання, призначаються медикаменти для внутрішнього чи парентерального використання. Пеніциліни з природної групи допомагають при терапії від ревматизму, скарлатини, тонзилофарингіту, пики, сепсису, пневмонії.

Крім того, такі засоби призначаються для терапії інших хвороб, які спровоковані стрептококом. Наприклад, це стосується ендокардиту інфекційного типу. Для цієї хвороби застосовуються не тільки антибіотики з цієї групи, але й препарати, які мають такі назви: стрептоміцин, гентаміцин та ін. Захворювання, викликані інфекцією менінгококового типу, також можна вилікувати природними пеніцилінами. Показанням до застосування є лептоспіроз, гангрена, хвороба Лайма, сифіліс, актиномікоз.

До речі, необхідно враховувати той факт, що медикаменти з пролонгованим ефектом не відрізняються високим показником концентрації у крові, тому вони не призначаються для лікування тяжких форм захворювання. Винятком є лише сифіліс, тонзилофарингіт, ревматизм та скарлатина. Якщо раніше медикаменти із цієї групи застосовувалися для лікування гонореї, то зараз збудники захворювання швидко пристосувалися та стали стійкими до цих препаратів.

Що стосується оксациліну, то його призначають тільки у випадку, коли захворювання спричинене стафілококовою інфекцією, причому це не залежить від її розташування. Інфекція може бути вже підтверджена в лабораторних умовах або бути передбачуваною.

Однак у будь-якому випадку, перш ніж призначати пацієнту такі препарати, потрібно перевірити, чи сприйнятливі до їх дії бактерії. Ліки групи оксацилінів призначаються у разі сепсису, пневмонії, менінгіту, ендокардиту, викликаного бактеріальною інфекцією, а також при різних ураженнях кісток, шкірного покриву, суглобів, м'яких тканин, які викликані інфекціями.

Амінопеніциліни призначаються у тих випадках, коли захворювання протікає у досить легкій формі, причому без будь-яких ускладнень у вигляді інших інфекцій. Інгібіторопротекторні форми амінопеніцилінів застосовують у випадку з рецидивами при тяжких хворобах. Існує безліч медикаментів, серед яких антибіотики в таблетках. Речовини вводяться перорально, або парентерально. Такі засоби призначаються при гострій формі циститу, пієлонефриті, пневмонії, синуситі, загостренні хронічної форми бронхіту.

Крім того, показаннями до застосування є хвороби кишечника, які спричинені інфекціями, ендокардит, менінгіт. Іноді інгібіторопротекторні похідні призначаються лікарями для передопераційної форми профілактики та при лікуванні інфекційних хвороб шкірного покриву та м'яких тканин.

Що ще застосовно?

Застосовують і такі препарати:

Карбоксипеніцилін. Препарати із групи карбоксипеніцилінів зараз застосовуються все рідше в медицині. Їх можуть призначати лише у разі інфекції нозокоміального типу. Такі ліки необхідно використовувати лише у комплексній терапії нарівні з медикаментами, які можуть впливати на синьогнійну паличку. Що стосується показань до застосування, то карбоксипеніциліни призначаються при інфекціях на шкірних покривах, кістках, м'яких тканинах, суглобах. Також ці ліки знадобляться при абсцесі, пневмногії, сепсисі, інфекції в тазових органах.
Уреїдопеніцилін. Препарати з групи уреїдопеніцилінів часто призначаються лише разом з аміноглікозидами. Така комбінація допомагає впоратися із синьогнійною паличкою. Показаннями для використання є інфекційні хвороби органів малого тазу, м'яких тканин, шкірного покриву (діабетична стопа також включена). Крім того, такі засоби знадобляться при перитоніті, печінковому абсцесі, пневмонії, абсцесі легень.

Механізм дії

Препарати із групи пеніцилінів мають бактерицидну дію.Вони впливають саме на пеніцилінозв'язуючі білки, які є у всіх бактеріях. Ці сполуки діють як ферменти, які беруть участь вже у фінальній стадії синтезу стінок мікроорганізму. У результаті вироблення речовини блокується, і бактерія вмирає. Крім того, щоб придушити деякі ферментативні речовини були розроблені клавулонова кислота, тазобактам і сульбактам. Саме вони входять до складу препаратів, що належать до комплексних пеніцилінів.

Що стосується впливу на організм людини, то карбоксипеніциліни, бензилпеніциліни та уреїдопеніциліни руйнуються в організмі людини через соляну кислоту, яка входить до складу шлункового соку. У зв'язку з цим їх можна використовувати лише парентерально. Препарати, які містять оксацилін, феноксиметилпеніцилін та амінопеніцилін, навпаки, стійкі до впливу кислотного середовища, і їх можна застосовувати внутрішньо. До речі, амоксицилін найкраще всмоктується через органи шлунково-кишкового тракту. Що стосується найгірших показників засвоюваності, то оксацилін та ампіцилін мають параметри лише у 30%.

Речовини, що входять до складу пеніцилінових препаратів, чудово розповсюджуються по всьому організму, впливаючи на тканини, біологічні рідини, органи. Високі показники концентрації будуть у нирок, слизових оболонок, кишківника, легень, статевих органів, рідин. Невелика доза може проходити через грудне молоко та плаценту. Практично не потрапляють у передміхурову залозу. Значна трансформація в печінці характерна для уреїдопеніцилінів та оксацилінів. Інші речовини із цієї групи виводяться з організму практично незмінними. Найчастіше екскретування здійснюється нирками. Час, який займає виведення речовини, становить приблизно годину. Якщо у пацієнта діагностовано ниркову недостатність, то час зростатиме. Майже всі типи пеніцилінів виводяться з організму через гемодіаліз.

Протипоказання та побічні ефекти

Як і всі препарати, ліки з пеніцилін мають свої протипоказання. В основному це стосується лише алергії на пеніцилін. Людям, які мають ризик виникнення алергічної реакції внаслідок непереносимості деяких компонентів, забороняється використовувати ці ліки. Те саме стосується алергічної реакції на новокаїн.

Щодо побічної дії, то при передозуванні чи неправильному застосуванні препаратів є ризик появи алергічної реакції. Це може бути дерматит, висип, кропив'янка. У поодиноких випадках з'являється набряк Квінке, анафілактичний шок, спазми бронхів, гарячковий стан. Якщо у людини з'явився анафілактичний шок, то будуть потрібні глюкокортикоїди, адреналін, оксигенотерапія. Також необхідно терміново забезпечити роботу дихальних трубчастих органів.

Що стосується проблем з роботою центральної нервової системи, то в поодиноких випадках з'являється тремор, психічні розлади.

Іноді у пацієнта болить голова, з'являються судоми.

В основному таке відбувається у тих людей, які страждають від ниркової недостатності.

Найчастіше виникають проблеми з роботою травного тракту. Людину може нудити, з'являються блювотні напади, біль у животі, коліт. У такому разі необхідно відмовитись від таких ліків. Додатково при підозрі на коліт призначається ректороманоскопія. Для відновлення стану здоров'я потрібно повернути водний та електролітний баланс у норму. Іноді прийом препаратів із групи пеніцилінів також призводить до порушення цих процесів.

Це призводить до гіперкаліємії, гіпернатріємії. У результаті змінюється кровоносний тиск, виникають набряки. У деяких випадках можуть виникнути проблеми функціонування печінки, нирок, різні реакції гематологічного характеру, ускладнення стану кровоносних судин. У поодиноких випадках розвивається оральний або вагінальний кандидоз.

Аналоги пеніциліну відкрили нові можливості для лікарів у лікуванні інфекційних захворювань. Вони більш стійкі до агресивного середовища шлунка, мають менше побічних ефектів.

Про пеніциліни

Пеніциліни - це найстаріші з найвідоміших антибіотиків. Вони налічують безліч видів, але деякі з них втратили свою актуальність через резистентність. Бактерії змогли пристосуватися та стали нечутливими до дії цих ліків. Це змушує вчених створювати нові види цвілі, аналоги пеніциліну, які мають нові властивості.

Пеніциліни мають низьку токсичність для організму, досить широке застосування та добрий показник бактерицидної дії, але їх зустрічаються значно частіше, ніж лікарям хотілося б. Це органічною природою антибіотиків. Ще до негативних якостей можна віднести також складнощі у комбінуванні їх з іншими ліками, особливо зі подібними за класом.

Історія

Перша згадка пеніцилінів у літературі відбулася 1963 року, у книзі про індіанських знахарів. Вони використовували суміші грибків з лікувальною метою. Перший раз у освіченому світі їх вдалося отримати Олександру Флемінгу, але це сталося не цілеспрямовано, а випадково, як і всі великі відкриття.

Перед Другою світовою війною англійські мікробіологи працювали над питанням промислового виробництва ліків у необхідних обсягах. Це завдання паралельно вирішували й у США. З цього моменту пеніцилін став найпоширенішими ліками. Але з часом були виділені та синтезовані інші, які поступово витіснили його з п'єдесталу пошани. До того ж, у мікроорганізмів почала з'являтися стійкість до цього препарату, що ускладнювало лікування важких інфекцій.

Принцип антибактеріальної дії

До складу клітинної стінки бактерій входить речовина, яка називається пептидоглікан. Пеніцилінова група антибіотиків впливає на процес синтезу цього білка, пригнічуючи утворення необхідних ферментів. Мікроорганізм гине через неможливість оновити клітинну стінку.

Однак деякі бактерії навчилися протистояти такому грубому вторгненню. Вони виробляють бета-лактамазу, яка руйнує ферменти, що впливають на пептидоглікани. Для того, щоб впоратися з цією перешкодою, вченим довелося створювати аналоги пеніциліну, здатні руйнувати і бета-лактамазу теж.

Небезпека для людини

На початку ери антибіотиків вчені задумалися про те, наскільки токсичні вони стануть для організму людини, адже практично вся жива метрія складається з білків. Але провівши достатню кількість досліджень, з'ясували, що пептидоглікану в наших організмах практично немає, а значить, завдати скільки-небудь серйозної шкоди препарат не може.

Спектр дії

Практично всі види пеніцилінів впливають на грампозитивні бактерії роду стафілокок, стрептокок, і збудника чуми. Також до їх спектру дії входять усі грамнегативні мікроорганізми, гонококи та менінгококи, анаеробні палички і навіть деякі гриби (наприклад, актиноміцети).

Вчені винаходять нові і нові види пеніцилінів, намагаючись запобігти звиканню бактерій до їх бактерицидних властивостей, але для лікування ця група препаратів вже не підходить. Одне з негативних властивостей цього виду антибіотиків - дисбактеріоз, оскільки кишечник людини колонізований бактеріями, чутливими до дії пеніциліну. Про це варто пам'ятати, коли приймаєш ліки.

Основні види (класифікація)

Сучасні вчені пропонують сучасний поділ пеніцилінів на чотири групи:

Природні, що синтезуються грибами. До них відносять бензилпеніциліни та феноксиметилпеніцилін. Ці препарати мають вузький спектр дії, в основному на
Напівсинтетичні препарати, що мають стійкість до пеніциліназ. Застосовуються на лікування широкого спектра збудників. Представники: метицилін, оксацилін, нафцилін.
Карбоксипеніциліни (карбпеніцилін).
Група препаратів із широким спектром дії:
- уреїдопеніциліни;
- Амідопеніциліни.

Біосинтетичні форми

Для прикладу варто навести кілька найпоширеніших на даний момент лікарських засобів, які відповідають цій групі. Найбільш, мабуть, знаменитими з пеніцилінів можна вважати "Біцилін-3" та "Біцилін-5". Вони відкривали групу природних антибіотиків і були флагманами у своїй категорії, доки не з'явилися більш досконалі форми протимікробних ліків.

"Екстенциллін". Інструкція із застосування свідчить, що він є бета-лактамним антибіотиком подовженої дії. Показаннями для його застосування є загострення ревматичної хвороби та захворювання, що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезія та пінта). Випускається у порошках. "Екстенциллін" інструкція із застосування не рекомендує поєднувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НВПС), оскільки можлива конкурентна взаємодія. Це може негативно вплинути на ефективність лікування.
"Пеніцилін-Фау" відноситься до групи феноксиметилпеніцилінів. Застосовується для лікування інфекційних захворювань ЛОР-органів, шкіри та слизових оболонок, гонореї, сифілісу, правця. Його використовують як профілактичний захід після хірургічних втручань, для підтримки ремісії при ревматизмі, малій хореї, бактеріальному ендокардиті.
Антибіотик "Оспен" є аналогом попереднього препарату. Він випускається у вигляді пігулок чи гранул. Не рекомендується комбінувати з НВПС та оральними контрацептивами. Часто застосовується у лікуванні дитячих захворювань.

Напівсинтетичні форми

До цієї групи ліків відносяться хімічно модифіковані антибіотики, які отримують з цвілевих грибків.

Першим у цьому списку стоїть "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна - близько ста рублів) показує, що препарат має широкий спектр дії та застосовується при бактеріальних інфекціях практично будь-якої локалізації. Його перевага в тому, що він стійкий у кислому середовищі шлунка, а після всмоктування концентрація у крові вища, ніж у інших представників цієї групи. Але не варто ідеалізувати "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна в різних регіонах може змінюватись) попереджає про те, що препарат не можна призначати пацієнтам з мононуклеозом, алергікам та вагітним. Тривалий прийом неможливий через значну кількість побічних реакцій.
Оксациліну натрієва сіль призначається тоді, коли бактерії виробляють пеніциліназ. Препарат кислотостійкий, його можна приймати перорально, добре всмоктується з кишечнику. Він швидко виводиться нирками, тому необхідно постійно підтримувати потрібну концентрацію у крові. Єдине протипоказання – алергічна реакція. Випускається у вигляді таблеток або у флаконах як рідина для ін'єкцій.
Останній представник напівсинтетичних пеніцилінів – це ампіциліну тригідрат. Інструкція із застосування (таблетки) показує, що він має широкий спектр дії, впливаючи як на грамнегативні, так і на грампозитивні бактерії. Пацієнтами переноситься добре, але з обережністю слід призначати тим, хто приймає антикоагулянти (наприклад, людям із патологією серцево-судинної системи), оскільки препарат потенціює їхню дію.

Розчинник

Пеніциліни продаються в аптеках як порошку для ін'єкцій. Тому для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення їх потрібно розчинити у рідині. У домашніх умовах можна використовувати дистильовану воду для ін'єкцій, натрію хлориду або розчин двовідсоткового новокаїну. Потрібно пам'ятати, що розчинник не повинен бути надто теплим.

Показання, протипоказання та побічні ефекти

Показаннями до лікування антибіотиками є діагнози: крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, сепсис та септицемія, септичний ендокардит, менінгіт, остеомієліт. У поле дії потрапляють бактеріальні ангіни, дифтерія, скарлатина, сибірка, гонорея, сифіліс, гнійні шкірні інфекції.

Протипоказань до лікування групою пеніцилінів небагато. По-перше, наявність гіперчутливості до ліків та його похідних. По-друге, встановлений діагноз – епілепсія, який не дає можливості вводити препарат усередину хребетного стовпа. Що ж до вагітності та лактації, то в цьому випадку очікувана користь має значно перевищувати можливі ризики, тому що плацентарний бар'єр проникний для пеніцилінів. Під час прийому ліків дитину необхідно тимчасово перевести на інший спосіб вигодовування, оскільки препарат проникає у молоко.

Побічні ефекти можуть спостерігатися відразу на кількох рівнях.

З боку ЦНС можлива нудота, блювання, збудливість, менінгізм, судоми та навіть кома. Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипів, підвищення температури, болю в суглобах та набряків. Відомі випадки анафілактичного шоку та смертельних наслідків. Через бактерицидну дію можливий кандидоз піхви та порожнини рота, а також дисбактеріоз.

Особливості вживання

З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок при встановленій серцевій недостатності. Не варто рекомендувати вживати їх людям, схильним до алергічних реакцій, а також тим, хто має підвищену чутливість до цефалоспоринів.

Якщо через п'ять днів після початку терапії жодних змін у стані пацієнта не настало, значить необхідно використовувати аналоги пеніциліну або замінити групу антибіотиків. Одночасно із призначенням, наприклад, речовини "Біцилін-3", необхідно подбати про попередження грибкової суперінфекції. Для цього виписуються протигрибкові препарати.

Потрібно доступно пояснити пацієнтові, що переривання прийому ліків без вагомих причин викликає стійкість мікроорганізмів. І для її подолання знадобляться сильніші препарати, що викликають тяжкі побічні ефекти.

Аналоги пеніциліну стали незамінними у сучасній медицині. Хоча це і найраніша відкрита група антибіотиків, вона і зараз залишається актуальною для лікування менінгітів, гонореї та сифілісу, має досить широкий спектр дії та м'які побічні ефекти, щоб її можна було призначати дітям. Звичайно, як і у будь-яких ліків, пеніциліни мають протипоказання та побічні ефекти, але вони з лишком компенсуються можливостями для застосування.