Тимолол от гемангиомы. Как применять гель от гемангиомы тимолол Инструкция по применению и способ использования

После открытия применения в 2008 году препарата пропранолола для лечения младенческих гемангиом, было логично ожидать исследования по применения данной группы препаратов в других фармакологических формах, таких как капли и гели. Впервые о возможности применении местной терапии бета-блокаторами, так называемой аппликационной терапии, для лечения младенческих гемангиом стало известно в 2010 году.

Результаты, доступные широкой публике, применения тимолола были опубликованы на одном скандинавском родительском форуме. Родители ребенка с сегментарной младенческой гемангиомой лица рассказали о своем применении геля Тимолола в лечении ребенка. В связи с прогрессирующей гемангиомой ребенку планировали применить пропранолол, но выявленные кардиологические проблемы не позволили этого сделать. Врачи решили применить местную терапию. Представленные фотографии говорили, что эффект есть и ребенок начал выздоравливать. При этом у ребенка при обследовании не было отмечено изменений со стороны работы сердца, что могло быть при стандартном назначении пропранолола в виде таблеток(порошков).

В этом же году выходят первые научные работы-исследования в данной области . Вывод данных работ: тимолол помогает при данном заболевании и способствует выздоровлению детей с младенческими гемангиомами. Но данный опыт был основан на маленькой группе больных и носил скорее пилотное исследование, чем рекомендации для врачей.

2012 году на международной конференции (ISSVA 2012) в Мальмо данная проблема активно обсуждается и уже представлены доклады по данной теме. По результатам докладов, наиболее эффективными является применение препарата в максимально доступной фармакологически выпускаемой концентрации 0,5%. Для удобства нанесения рекомендуется применять гель. Американские и немецкие специалисты сообщают о наиболее эффективном применении и успешном лечении детей Пропранолол гелем 1% концентрации . Но данный гель изготавливался по их заказу фармакологами, геля такой концентрации нет в продаже. В период этой конференции возникает идея создания крема(геля) для лечения гемангиом, позволяющего без применения общей терапии (назначения пропранолола) лечить детей с младенческими гемангиомами. Служба американского Национального института здоровья в 2012 году сообщает о начале тестирования такого лечения .

Тестирование применения специального «Пропоранолол геля» завершается в 2014 году, но данный гель еще не появляется на фармакологическом рынке и остается пока загадкой для всех.

В 2014 году в Мельбурне (ISSVA 2014) специалисты всех стран ожидали презентацию нового препарата. И действительно, на конференции компанией Пьер Фабр Дерматоложи был представлен препарат для лечения младенческих гемангиом у детей, но им стал «Hemangeol» — суспензия пропранолола, никаких других препаратов представлено не было. Возможно, презентация нового «Пропранолол Геля» отложена на 2016 год на очередную конференцию ISSVA.

Не смотря на отсутствие «нового пропанолол геля» лечение детей с младенческими гемангиомами местной (аппликационной) терапией идет полных ходом и для этого успешно применяются капли и гели на основе Тимолола.

Механизм действия бета-блокаторов изучен и нет сомнений, что данный вид лечения эффективен в лечении младенческих гемангиом. Основными вопросами в применении аппликационного лечения были: проницаемость данного препарата через кожу и побочные действия от такой терапии.

Вопросу проникновения бета-блокаторов через кожу была посвящена большая научно-исследовательская работа — Evaluation of Skin Permeation of β-blockers for Topical Drug Delivery. Данные исследования подтвердили эффективность местной терапии при лечении младенческих гемангиом. В эксперименте проводилось тестирование черзкожного проникновения препаратов: пропранолола, атенолола, тимолола, бетаксолола. В выводах исследования подтверждено, что наиболее эффективными для местной (аппликационной) терапии являются пропранолол и бетаксолол, а тимолол и атенолол стоят на втором и третьем месте соответственно по эффективности чрезкожной терапии.

Клинические исследования выявили, что Тимолол успешно проникает в кожу и оказывает свое терапевтическое действие даже при низких концентрациях 0,1% . Но большинство специалистов склоняется к необходимости применения 0,5% Тимолола в качестве препарата для лечения младенческих гемангиом. .

Применение тимолола для лечения младенческой гемангиомы. Гемангиома в области грудной клетки справа у 6-недельной девочки (А) до лечения и в ходе лечения тимололом — (В) через один месяц, (С), через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

13-недельная девочка с младенческой гемангиомой в правой челюстно-лицевой области (A) до лечения и после применения тимолола (В) через один месяц, (С) через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

Применение геля на основе пропранолола.

Следующим серьёзным вопросом было, исследование развития возможных побочных действий от применения данной терапии, но как показали исследования, Тимолол гель в концентрации 0,5% не оказывает системного воздействия на организм (влияние на сердце, поджелудочную железу, бронхи) , его концентрация в плазме ниже допустимого предела (QL = 0,8 нг / мл). Тем не менее, по мнению врачей, противопоказания и побочные эффекты системных бета-блокаторов должны учитываться .

В заключении хочется суммировать информацию по данной теме: применение 0,5% Тимолола является эффективным достаточно безопасным методом лечения небольших поверхностных младенческих гемангиом в период их активного роста у детей до 6 месяцев/

Несмотря на доступность данного препарата в аптечной сети, любое назначение лечения должно проводиться врачом с учетом клинической ситуации и общего состояния здоровья пациента.

P.S.В нашей клинике мы имеем богатый опыт применения местной терапии, но об этом мы расскажем в следующей публикации.

Список литературы:

Topical treatment for capillary hemangioma of the eyelid using beta-blocker solution. Guo S, Ni N. Arch Ophthalmol. 2010 Feb;128(2):255-6. doi: 10.1001/archophthalmol.2009.370.
Topical timolol gel for infantile hemangiomas: a pilot study. Pope E, Chakkittakandiyil A.Arch Dermatol. 2010 May;146(5):564-5. doi: 10.1001/archdermatol.2010.67.
Topical Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas. Karin Kunzi-Rapp, M.D., Department of Dermatology and Allergic Diseases, Ulm, Institute for Laser Technologies in Medicine and Metrology, University of Ulm, Ulm, Germany
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01512173?intr=propranolol&lead=Pierre+Fabre&rank=2
Evaluation of skin permeation of β-blockers for topical drug delivery. Chantasart D1, Hao J, Li SK. Pharm Res.2013 Mar;30(3):866-77. doi: 10.1007/s11095-012-0928-9. Epub 2012 Dec 4.
Topical timolol maleate for treatment of infantile haemangiomas: preliminary results of a prospective study. Semkova K1, Kazandjieva J. Clin Exp Dermatol.2013 Mar;38(2):143-6. doi: 10.1111/j.1365-2230.2012.04425.x. Epub 2012 Jun 25.
Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.
Topical timolol 0.5% gel-forming solution for small deep facial infantile hemangiomas. Sorrell J1, Chamlin SL. Pediatr Dermatol.2013 Sep-Oct;30(5):592-4. doi: 10.1111/pde.12209. Epub 2013 Jul 26.
Managment of superficial infantile capillary hemangiomas with topical timolol maleate solution. Rizvi SA1, Yusuf F, Sharma R, Rizvi SW. Semin Ophthalmol.2015 Jan;30(1):62-4. doi: 10.3109/08820538.2013.821505. Epub 2013 Sep
Infantile Hemangioma of the Eyelid Treated with Timolol Gel. Fernandez- Ballesteros MD, et al. Hemangioma infantil palpebral tratado con timolol gel. Actas Dermosifiliogr.2012;103:444-6.

Результативность применения данного средства в борьбе с гемангиомой обусловлена способностью активного вещества под названием «тимолол», которое беспрепятственно проникает через поры эпидермиса к источнику проблемы, оказывая при этом терапевтическое воздействие.

Стоит выделить ряд важных характеристик:

Несмотря на преимущества и перспективы лечения гемангиомы, препарат имеет определенные ограничения в применении. Поэтому запрещен к использованию пациентам с:

повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
бронхитом хронической формы неаллергического типа;
сердечной недостаточностью (острая, хроническая форма);
проблемами грудной клетки;
поражениями дыхательных путей диффузного характера;
проблемами с носоглоткой в плане наличия сосудистого тонуса;
последней степенью недостаточности левого желудочка;
поражениями вегетативного отдела нервной системы.

Для лечения гемангиомы целесообразно использовать данный препарат, изготавливаемый в виде геля.

Правила использования препарата в зависимости от представленных форм

Как было сказано ранее, лекарственное средство выпускается в форме геля либо капель. Лечение в связи с этим имеет некоторые особенности:

Средство в виде геля. Такая форма наиболее эффективна, если ведется речь об излечении доброкачественного новообразования в виде гемангиомы. Процедура подразумевает нанесение средства как минимум 2 раза в день на само образование. Первые результаты будут заметны через 5-6 дней. В случае регулярного использования в течение месяца новообразование теряет яркий окрас, далее этот процесс приостанавливается, но на коже она практически незаметна. Полноценный лечебный эффект достигается через несколько месяцев.
Капельный вариант Тимолола. Эта форма также активно используется для лечения. Средство наносится в чистом виде в количестве около 3-х капель на место, где находится образование. Процедуру необходимо повторять около 4-х раз в сутки. Рекомендуется делать компрессы-повязки, на которые наносится средство. Сверху необходимо положить стерильную марлю либо фиксировать компресс специальным пластырем. Частота данной процедуры способна доходить также до 3-х раз в день.

С точки зрения сочетаемости с другими лекарствами и медикаментами, вопрос неоднозначный, так как проявления могут быть разными – от снижения артериального давления до проблем с сердцем. Поэтому назначению Тимолола должен предшествовать этап изучения врачом всех сопутствующих заболеваний пациента.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тимолол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тимолола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тимолола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения первичной и вторичной глаукомы или снижения внутриглазного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тимолол - противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Состав

Тимолола малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Показания

повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
открытоугольная глаукома;
глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Формы выпуска

Капли глазные в растворе 0,25% и 0,5%.

Гель глазной Офтан Тимогель.

Инструкция по применению и способ использования

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза в сутки.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз в сутки утром.

Лечение Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочное действие

Местные реакции

затуманивание зрения;
раздражение и гиперемия конъюнктивы;
жжение и зуд глаз;
слезотечение;
отек эпителия роговицы;
точечная поверхностная кератопатия;
гиперестезия роговицы;
синдром сухого глаза;
блефарит;
конъюнктивит;
кератит;
развитие птоза и редко - диплопии;
при проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции

брадикардия;
брадиаритмия;
снижение АД;
коллапс;
блокада сердца;
транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
обострение хронической сердечной недостаточности;
боль в груди;
тошнота;
диарея;
заложенность носа;
одышка;
бронхоспазм;
легочная недостаточность;
головная боль;
головокружение;
слабость;
спутанность сознания;
галлюцинации;
бессонница;
тревога;
изменение настроения;
парестезии;
алопеция;
псориазоподобные высыпания и обострение псориаза;
болезнь Пейрони;
снижение потенции;
генерализованная или локальная сыпь;
миастения;
звон в ушах.

Противопоказания

бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
синусовая брадикардия;
AV-блокада 2 и 3 степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
дистрофические процессы в роговице;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Тимолол.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Особые указания

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 месяцев.

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Гель Офтан Тимогель может использоваться для лечения гемангиом кожи у детей при адекватной защите глаз от попадания в них лекарства.

Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 минут после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Аналоги лекарственного препарата Тимолол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Арутимол;
Глаумол;
Глаутам;
Глукомол;
Кузимолол;
Ниолол;
Окумед;
Окумол;
Окупрес Е;
Оптимол;
Офтан Тимогель;
Офтан Тимолол;
Офтенсин;
Ротима;
ТимоГексал;
Тимол;
Тимолол буфус;
Тимолол Акос;
Тимолол Беталек;
Тимолол Диа;
Тимолол Лэнс;
Тимолол МЭЗ;
Тимолол ПОС;
Тимолол Солофарм;
Тимолол Тева;
Тимолола малеат;
Тимололлонг;
Тимоптик;
Тимоптик депо.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения открытоугольной глаукомы):

Азарга;
Азопт;
Амилоносар;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Гистохром;
Дорзопт Плюс;
Клофелин;
Косопт;
Ксалаком;
Ксалатамакс;
Ксалатан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Кузимолол;
Ланотан;
Мексидол;
Офтан Дипивефрин;
Офтан Пилокарпин;
Офтан Тимолол;
Пикамилон;
ПикогаМ;
Пилокарпин;
Пилотимол;
Пилотимол мини;
Прозерин;
Проксодолол;
Проксокарпин;
Проксофелин;
Ретиналамин;
Стрикс;
Стрикс форте;
Тимпило;
Траватан;
Трусопт;
Фотил;
Фотил форте.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Верофарм, ООО Гротекс, ООО ДИАФАРМ ЗАО Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЭНС-ФАРМ, ООО Московский эндокринный завод,ФГУП Обновление ПФК ЗАО Ромфарм Компани Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ

Страна происхождения

Германия Россия Румыния

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Формы выпуска

10 мл - флакон-капельницы мультидозовые пластиковые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные. 5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные. 1.3 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные. 5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 10 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 10 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 5 мл - флаконы (5) в комплекте с капельницей - пачки картонные. 5 мл - флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные. Капли глазные 0,5 % - по 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности. По 1 флаконау вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 5 или 10 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые. Каждый флакон-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. тюбик-капельницы - пачки картонные флакон 10 мл в уп

Описание лекарственной формы

Капли глазные (без консерванта) 0.5% бесцветные, прозрачные. Капли глазные 0,5 %. Капли глазные 0.25% Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные. Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные. Капли глазные 0.5% Капли глазные 0.5% бесцветные, прозрачные. Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные. прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость. Раствор-капли глазные 0.25% Раствор-капли глазные 0.5%

Фармакологическое действие

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее отока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика

Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола сущетвенно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

Особые условия

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза. Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (и частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета- адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза. У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно). Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровобращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами. Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например. вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола. При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии). Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками. Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом. В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем побочных явлений (в частности, со стороны органа зрения и нервной системы).

Состав

1 мл тимолол 5 мг 1 мл Тимолола малеат 3.4 мг, что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная. 1 мл Тимолола малеат 6.8 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная. мл тимолола малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 5 мг 1 мл тимолол (в форме малеата) 2,5 мг 1 мл тимолол (в форме малеата) 2,5 мг 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг 1 мл тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и. тимолол (в форме малеата) 2.5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфата дигидрат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, вода д/и. тимолол 2,5мг; Вспомогательные в-ва:натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный, бензэтония хлорид, р-р натра едкого, вода Тимолол малеат, бензалкония хлорид, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия фосфат однозамещенный двухводный,натрия хлорид, трилон Б, тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и. тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 5,0 мг. Вспомогательные вещества: алкилдиметилбензиламмония хлорид (бензалкония хлорид) - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 7,26 мг, натрия [гидрофосфата] додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат) - 28,6 мг, вода для инъекций - до 1 мл. Тимолола малеат 5мг; Вспомогательные в-ва: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода

Тимолол показания к применению

Повышенное внутриглазное давление (офтазьмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при не эффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Тимолол противопоказания

- бронхиальная астма; - синусовая брадикардия; - AV-блокада II и III степени; - острая и хроническая сердечная недостаточность; - кардиогенный шок; - дистрофические заболевания роговицы; - ринит; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Тимолол дозировка

0,25 % 0,25% 0,5 % 0,5%

Тимолол побочные действия

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании препарата с антагонистами катьция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Передозировка

симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма - в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Тимолол малеат, Глукомол, Окупрес-Е, Арутимол, Тимоптик

Эксельвижн АГ

Страна происхождения

Швейцария

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Противоглаукомное средство бета-адреноблокатор

Формы выпуска

Гель глазной 0.1 % 5 г в полиэтиленовый флакон с капельницей с завинчивающейся крышкой из полиэтилена. По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Фармакокинетика

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток. Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 минут после инстилляции. Тем не менее, минимальная концентрация тимолола присутствует в моче более длительное время. Проникает в грудное молоко.

Особые условия

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Офтан Тимогелем следует немедленно прекратить. Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан Тимогель, также может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью необходимо пройти обследование перед началом лечения Офтан Тимогелем. Больные с другими тяжелыми сердечными заболеваниями должны обследоваться на наличие возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление. Если Офтан® Тимогель используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, то препарат должен быть назначен в комбинации с миотиками. Как и в случае с другими антиглаукоматозными препаратами, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат. При применении Офтан® Тимогеля необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. При использовании других глазных капель, интервал должен быть не менее 5 минут для сохранения активности Офтан® Тимогеля. Любые глазные капли следует применять до инстилляции Офтан® Тимогеля. Необходим регулярный контроль за внутриглазным давлением каждые 3-4 недели. Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 минут после инстилляции препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние Офтан® Тимогеля на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалась. Такие побочные эффекты Офтан® Тимогеля, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 г препарата содержит:
Действующие вещества:
Тимолол 1,00 мг
(в виде тимолола малеата) 1,37 мг)
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,05 мг
Карбомер 3,00 мг
Лизин моногидрат 5,90 мг
Поливиниловый спирт 10,00 мг
Натрия ацетат тригидрат 0,20 мг
Сорбитол 45,00 мг
Вода для инъекций до 1 г.

Офтан-Тимогель показания к применению

Повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).

Офтан-Тимогель противопоказания

Дистрофические заболевания роговицы, острая и хроническая сердечная недостаточность, сердечная аритмия, в частности, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма.
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу малеату или одному из компонентов препарата.
Поскольку опыта применения глазных капель Офтан® Тимогель у детей младше 12 лет нет, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.
С осторожностью:
Легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета- адреноблокаторов. С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
Беременность и лактация:
В настоящее время данных о поведенных клинических исследованиях у беременных женщин нет. В период беременности Офтан Тимогель должен применятся только при условии,

Офтан-Тимогель побочные действия

При применении глазного геля Офтан Тимогель (так же как и других местных офтальмологических средств), возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.
Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия
конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции, в 1-3 % преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 минут, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета- адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома "сухого глаза".
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (развитие атриовентрикулярной блокады впервые или прогрессирование уже существующей атриовентрикулярной блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у больных с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.
Дерматологические реакции: реакции гиперчувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазиформные поражения кожи или прогрессирование псориаза.
Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость.
Психические нарушения: депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), снижения памяти.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Иммунологические нарушения: системная красная волчанка.
Со стороны мочеиспускательной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
При системном назначении тимолола отмечались следующие нежелательные явления (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия и ретроперитонеальный фиброз.

Лекарственное взаимодействие

Хотя Офтан® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечалось расширение зрачков (мидриаз). При применение Офтан® Тимогеля вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Больные, получающие Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами должны находиться под строгим врачебным контролем. Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Офтан® Тимогеля вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия. При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковой недостаточности. Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми внутривенно. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковую недостаточность, если они комбинируются с бета- адреноблокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения атриовентрикулярной проводимости. При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение артериального давления (АД) после резкой отмены терапии клонидином. Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дисопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта. При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета- адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию). Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола. В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Офтан® Тимогелем. Одновременное применение Офтан® Тимогеля вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии. При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении Офтан® Тимогеля вместе с лидокаином (внутривенное введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна. Возможные симптомы при случайной передозировке: симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца II и III степени. В случае передозировки лечение симптоматическое. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается): Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно. При симптоматической брадикардии: для получения вагусной блокады внутривенно вводят атропин сульфат в дозе 0,25-2,0 мг (0,25-1 мл 0,1% раствора). Если брадикардия сохраняется, внутривенно медленно вводят изопреналин. В случае рефракторности может потребоваться установка искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими артериальное давление, например допамином, добутамином, или норадреналином. В случае неэффективности следует применять глюкагон. При бронхоспазме: проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином. Острая сердечная недостаточность: необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять внутривенно аминофиллин, если необходимо, последующее применение глюкагона. Атриовентрикулярная блокада сердца (II и III степени): применяют изопреналин или искусственные водители ритма.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена