Таблетки Амарил: инструкция по применению. Амарил М: инструкция по применению таблеток Амарил 2 мг инструкция по применению

Амарил является достаточно эффективным сахароснижающим препаратом. Плюс ко всему он обладает рядом дополнительных положительных качеств, о чем нельзя не упомянуть. В этой статье продолжаем обзор препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа.

Про такие сахароснижающие препараты, как , Диабетон МВ, и т.д. уже есть отдельные публикации. Из статьи вы также узнаете, можно ли принимать Амарил совместно с Метформином, и насколько эффективна их комбинация?

Эффективен ли Амарил?

Амарил является оригинальным препаратом глимепирида. Поэтому на упаковке препарата маленькими буквами обязательно указывается это название. Дженериков у глимепирида очень много. К ним относятся Глемаз, Глайри, Диапирид, Меприл, Глибетик, Диамерид, Глимепирид-Тева, Амарил М и т. д. При покупке всегда старайтесь останавливать выбор на оригинале, то есть на Амариле, поскольку именно над этим препаратом производились все исследования.

Поскольку Амарил относится к производным сульфонилмочевины, он является секретагогом. Это означает, что его сахароснижающий эффект связан, в основном, со стимуляцией работы железы. Препарат назначается для лечения второго типа сахарного диабета пациентам с сохраненной остаточной секрецией.

Однако одной лишь стимуляцией островковых бета-клеток дело не ограничивается. Есть у Амрила и внепанкреатические эффекты. Он угнетает глюконеогенез, то есть образование глюкозы в печени. Также препарат повышает чувствительность тканей к действию собственного гормона. Он обладает антиоксидантными свойствами, которые заключаются в подавлении образования молекул свободных радикалов. Плюс ко всему, доказан противоатеросклеротический эффект Амарила. В целом этот сахароснижающий препарат помогает заметно снизить риск развития диабетической нейро-, ретино и нефропатии.

Как принимать Амарил?

Принимать Амарил очень удобно. Он выпускается в таблетках по 4, 3, 2 и 1 мг. Как и в случае с , начинать лечение необходимо с маленьких доз. Спустя 10-14 дней оценивается эффект от лечения. При недостаточной эффективности, дозировка повышается на 1 мг. Через 10 дней контроль повторяется аналогичным образом. Максимальной дневной дозой Амарила является 6 мг, но чаще всего эндокринологи ограничиваются дозировкой в 4 мг, считая 6 мг предельно высокими. Всю дозу препарата, какой бы она ни была, необходимо принять сразу, то есть 1 раз в день.

Принимать Амарил следует перед приемом пищи. Это важно, поскольку препарату требуется некоторое время для того, чтобы начать оказывать свое сахароснижающее действие. Иногда спустя некоторое время после начала терапии требуется снижение дозировки Амарила. Связано это с тем, что препарат улучшает чувствительность тканей к инсулину. Ни в коем случае нельзя пропускать прием пищи после таблетки Амарила, поскольку он, как и все остальные производные сульфонилмочевины, способен приводить к гипогликемии.

Кому нельзя принимать препарат?

Есть некоторые противопоказания к назначению Амарила. К ним относятся детский возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, лейкопения, диабетический кетоацидоз, кома, тяжелые инфекционные заболевания, диабет 1 типа, гиперчувствительность и, естественно, период лактации и беременности.

Иногда могут возникать побочные эффекты от приема Амарила. Это:

1) Аллергические реакции;

2) Гипогликемия;

3) Диспепсические расстройства;

4) Временные нарушения зрения;

5) Фотосенсибилизация;

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Определение

Амарил – германский препарат для больных сахарным диабетом . Его предназначение – снижать концентрацию сахара в крови. Такие средства в медицине называются гипогликемическими. Принимают Амарил внутрь.

Инструкция по применению

Состав, формы выпуска

Активное вещество в составе Амарила только одно – глимепирид . Остальные вещества – вспомогательные.
Таблетки Амарила выпускаются в четырех различных дозировках (1, 2, 3 и 4 мг глимепирида).

В зависимости от дозы глимепирида, таблетки различаются по цвету:

Амарил 1 мг – розовые таблетки (30, 60, 90 или 120 шт. в упаковке);
Амарил 2 мг – зеленые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
Амарил 3 мг – светло-желтые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
Амарил 4 мг – голубые таблетки (аналогичное количество в упаковке).

Все эти таблетки имеют плоско-овальную форму; на каждой стороне – гравировка "NMK" и "ff".

Существует также комбинированный препарат Амарил М , в состав которого, дополнительно к глимепириду, включено еще одно гипогликемическое средство – метформин .

Таблетки Амарил М выпускаются в двух дозировках:

1 мг глимепирида, 250 мг метформина;
2 мг глимепирида, 500 мг метформина.

И те, и другие таблетки - белого цвета, двояковыпуклой овальной формы, покрыты пленочной оболочкой, имеют на одной стороне гравировку "HD25".

Действие на организм

Глимепирид оказывает воздействие на поджелудочную железу , регулируя выработку инсулина , и поступление его в кровь. А инсулин уже непосредственно снижает содержание сахара в крови. Кроме того, глимепирид способствует поступлению кальция из крови внутрь тканевых клеток. Он также тормозит процесс образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Метформин снижает концентрацию сахара в крови другим путем: он улучшает кровообращение в печени , и стимулирует превращение сахара (глюкозы) в безопасный для больного диабетом гликоген . Метформин способствует также усвоению глюкозы мышечными клетками.

Показания к применению

Препараты Амарил и Амарил М имеют только одно показание к применению: сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезависимый - т.е. не поддающийся лечению инсулином).

На практике было установлено, что эффект действия Амарила (глимепирида) усиливается при его сочетании с метформином. Тогда и был создан для удобства пациентов и врачей комбинированный препарат Амарил М.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амарила и Амарила М одинаковы:

инсулинозависимый сахарный диабет (диабет 1-го типа);
такое осложнение диабета 1-го типа, как диабетический кетоацидоз;
состояния диабетической комы , и предшествующей ей прекомы;
заболевания печени и почек тяжелой степени;
беременность и вскармливание ребенка грудью ;
индивидуальная непереносимость препарата, или отдельных его компонентов.

Побочные действия

Наиболее часто возникающим побочным эффектом при употреблении как Амарила, так и Амарила М, является гипогликемия (уменьшение содержания сахара в крови ниже нормы).

Другие побочные эффекты встречаются значительно реже, но могут затрагивать деятельность многих органов и систем.
Возможные реакции со стороны нервной системы:

сонливость или, напротив, нарушение сна;
агрессивность, утрата самоконтроля;
ослабление концентрации внимания, снижение скорости реакций;
расстройства речи;
бред;
дрожь в руках и ногах;

Возможные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

боли в сердце;
нарушения ритма сердцебиений;
повышение артериального давления .

Возможные реакции со стороны системы пищеварения:

чувство голода;
боли или чувство тяжести в области желудка;
диарея (понос);
застой желчи;
гепатит (очень редко).

Возможные реакции со стороны кроветворной системы:

В начале лечения может отмечаться быстропроходящее ухудшение зрения .

Применение и дозы

Дозировка препаратов Амарил и Амарил М назначается врачом каждому пациенту индивидуально, в зависимости от того, насколько высоко содержание сахара в крови больного.

Лечение Амарилом начинается обычно с минимальной дозы в 1 мг. Эту дозу пациент принимает 1 раз в сутки - утром, перед завтраком, или во время него. Таблетки нужно запивать достаточным количеством воды (не менее 0,5 стакана); разжевывать таблетки не следует.

При необходимости врач постепенно повышает суточную дозу Амарила, используя схему: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг - 8 мг. Амарил 4 мг наиболее часто используется в качестве максимальной суточной дозы. Назначение Амарила в дозировке 6 и 8 мг является, скорее, редким исключением.

Интервал между повышениями дозы должен составлять 1-2 недели.
Лечение сопровождается обязательными контрольными анализами для определения уровня сахара в крови пациента.

По тому же принципу определяется режим дозирования препарата Амарил М. Суточная доза употребляется за 1 прием, или делится на 2 приема. Наиболее часто применяется Амарил М 2 мг + 500 мг.

Если пациент по забывчивости пропустил прием препарата (Амарила или Амарила М), эти сутки так и пропускаются без лекарства. Не нужно увеличивать дозу препарата и при последующем приеме.

Очень важно, чтобы пациент после приема таблетки не забыл поесть. Иначе уровень сахара в крови упадет ниже нормы.

Особенно тщательно и осторожно подбирается доза препарата для пожилых пациентов (под контролем функции почек).

Амарил и Амарил М при беременности

Оба препарата противопоказаны беременным и кормящим ребенка грудью женщинам. В этот период пациентку, получавшую ранее Амарил или Амарил М, переводят на лечение инсулином.

Дополнительные указания

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина , эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры . В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Одни лекарственные препараты, применяемые одновременно с Амарилом (Амарилом М), усиливают его действие, другие – ослабляют. Список и тех, и других препаратов довольно велик. Поэтому пациент, при обращении к незнакомому врачу, должен сообщить о своем заболевании (сахарный диабет), и о том, что он принимает Амарил. Врач назначит для лечения средства, нейтральные по отношению к Амарилу, или изменит при необходимости дозу препарата.

Употребление Амарила и Амарила М вместе с алкоголем дает непредсказуемую реакцию: эффективность Амарила может как понизиться, так и повыситься.

Повышенный уровень сахара – причина снижения качества жизни при диабете 2 типа. Амарил призван корректировать глюкозу крови за счет действия глимепирида. Это вещество – производное сульфонилмочевины.

Амарил – препарат пролонгированного действия, который не только уменьшает концентрацию глюкозы крови, но и стимулирует работу бета-клеток поджелудочной железы.

Перед нами лекарство, прошедшее все стадии апробации и клинических исследований, а не БАД.

Вконтакте

Амарил при сахарном диабете

Амарил назначает эндокринолог при повышенном уровне сахара крови, и диагностированном диабете 2 типа.

Состав

В составе разное количество глимепирида:

Таблетки розового цвета содержат 1 г действующего вещества;
Зеленые – 2 г;
Желтые – 3г;
Голубые – 4 г

Дополнительно маркировка нанесена на упаковку. Помимо глимепироида в составе содержится ничтожное количество лактозы, крахмала натрия, микрокристаллической целлюлозы и поливидиона, а также краситель, соответствующий маркировке препарата.

Все вещества в составе подходят для использования при диабете 2 типа в дозировках, в которых содержатся в таблетке.

Форма выпуска – таблетки, международное название — Glimepiride, цена Амарила начинается от 617 рублей.

Плюсы и минусы

Плюсы препарата:

использование производных третьего поколения;
быстрота действия;
защита от гипогликемии;
удобство применения;
пролонгированное действие.

дозировку подбирает врач;
относительно высокая цена;
при передозировке возможны побочные эффекты;
не подходит диабетикам с кетоацидозом;
не применяется при непереносимости лактозы;
не совместим с алкоголем.

Показания

Амарил призван «перезапустить» работу поджелудочной железы при диабете 2 типа, и скорректировать чувствительность тканей к инсулину до нормы.

Он применяется как препарат для снижения уровня сахара крови. Диагностика проводится индивидуально, и решение о назначении препарата врач принимает, если натощак уровень сахара больше 6,9.

Обычно препарат назначают вместе с коррекцией образа жизни и рациональной диетой, а не в качестве таблетки, которая «уравняет шансы» диабетика и обычного человека в процессе поедания сладкой пищи.

Препарат не назначают при предиабете и временном повышении уровня глюкозы. Он противопоказан при диабете 1 типа.

Больным сопутствующим диабету 2 типа препарат может назначаться наравне с Метформином, выбор между врач делает, исходя из состояния поджелудочной железы пациента.

Принцип действия

Это препарат «двойного действия»:

Стимулирует выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Снижает инсулинорезистентность и нормализует усвоение глюкозы тканями.

Амарил разработан как альтернатива более дешевым препаратам с большим риском возникновения гипогликемии. За счет действующего вещества он позволяет поджелудочной железе вырабатывать инсулин небольшими дозами. Риск повышается при неправильном подборе дозировки, или слишком высокой дозе препарата.

Амарил обладает противотромботическим и противоацидозным эффектом, он блокирует неоглюкогенез в печени, и корректирует липогенез и гликогенез.

Важно: больные ожирением диабетики должны придерживаться диеты. Средство не является «блокатором образования жира», и все избыточно полученные калории будут храниться обычным способом.

Инструкция по применению

Амарил принимают до завтрака или вместе с ним, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка составляет 1 мг.

Для контроля состояния в течение дня должен использоваться глюкометр. Если средство не приносит нужного снижения сахара крови, требуется повышение дозировки. В этом случае могут назначаться дополнительные приемы амарила.

Препарат может использоваться вместе с , если последний не снижает уровень сахара до нормы. В этом случае, дозировку Метформина оставляют прежней, а Амарила – повышают.

Совместимость

Амарил повышает действие всех препаратов, снижающих уровень сахара. Не рекомендуется самостоятельно добавлять какие-либо БАДы аналогичного действия в план лечения.

Действие Амарила усиливают анаболические стероиды, ингибиторы МАО, флуоксетин, тетрациклины и сульфаниламиды, а также фенфлурамин.

Снижают эффективность препарата слабительные, различные сорбенты, гормоны щитовидной железы, адреналин, глюкагон и тиазидные диуретики.

С алкоголем препарат не применяют. Амарил вместе с алкоголем может вызвать неожиданную гипогликемию, и токсический эффект. Рекомендуют выпить таблетку за 18-24 часа до приема алкоголя, и через столько же после, что означает, что для большинства людей проще отказаться от спиртного.

Научно обоснованной информации по безалкогольному пиву и Амарилу нет.

Противопоказания к употреблению алкоголя вызваны тем, что Амарил усиливает токсическое воздействие на печень, и может провоцировать язвы слизистой желудка и кровотечение. В случае возникновения головокружения, шума в ушах и других симптомов отравления после употребления алкоголя, вызывают скорую помощь, промывают желудок, принимают сорбенты, и далее следуют плану лечения.

Как снижать дозировку и отменять препарат

Самостоятельное снижение дозировки не допускается. Врач должен проанализировать динамику уровня глюкозы крови, провести исследование поджелудочной железы, и учесть все параметры здоровья пациента.

Отмена лекарства пациентом не должна производиться ни в каком случае. Снижение дозировок, подбор других препаратов – только по инструкции лечащего врача.

Аналоги Амарила

Самый дешевый аналог – препарат российского производства «Глимепирид Фармстандарт».

Помимо него на рынке есть Диамерид, Глимепирид Канон.

Все аналоги содержат то же самое действующее вещество, и стоят дешевле.

Противопоказания, побочные действия

Противопоказан Амарил:

при непереносимости лактозы, тяжелом поражении печени и кетоацидозе.
Препарат не назначают при диабете 1 типа.
Он не применяется во время беременности и лактации.

Побочным эффектом может быть гипогликемия. Она проявляется при передозировке действующего вещества, либо неправильном сочетании Амарила с другими снижающими сахар препаратами.

– головокружение, холодный пот, спутанность сознания, в тяжелых случаях – потеря сознания. При первом появлении головокружения следует съесть 20 г сахара, либо ввести глюкозу, и вызвать скорую помощь.

Амарил – современное средство, призванный повысить качество жизни диабетика. Он применяется при диабете 2 типа. Дозировки подбирает врач, относительно изменений диеты, и возможности применения препарата совместно с другими веществами, а также отмены, лучше консультироваться с эндокринологом. Препарат имеет доступные аналоги, и может применяться долгое время.

Результат: отрицательный отзыв

Хорошее средство для снижения сахара

Преимущества: эффективен

Недостатки: дорогой

При диабете второго типа принимала до недавнего времени другой препарат, но он почему-то перестал мне помогать. Взамен ему доктор предложил попробовать Амарил. Вот здесь я намучилась из-за того, что долго не могли дозу подобрать. Зато когда наконец все скорректировали я почувствовала себя совершенно другим человеком. На данный момент принимаю в сутки по 3 мг и при этом никакой диеты не придерживаюсь. Иногда позволяю себе что-то сладкое скушать. С Амарилом уровень сахара в крови держится в пределах допустимой нормы, нет его скачков. Никаких побочек на себе не ощущаю. Когда длительное время сахар держится в норме, я делаю небольшой перерыв в приёме этого лекарства, но при этом сажусь на диету.

Результат: положительный отзыв

Помощник при диабете 2-го типа

Преимущества: Цена, возможность разделить таблетку

Недостатки: может резко понизить сахар в крови

Я давно страдаю приобретенным диабетом 2го типа. Поддерживаю Амарилом верхнюю границу нормы сахара (сейчас колеблется от 7 до 9). Принимаю его периодически уже лет пять по назначению эндокринолога. Все как говорит врач: регулирует выработку инсулина. Однако позже мне назначили препарат Амарил М - он еще содержит метформин для улучшения переработки сахара. Пробовал его пить как написано в инструкции, привыкая в течение двух недель, однако он мне не подошел: аппетит действительно снизился на фоне приема Амарил М, но состояние было отвратительным, в общем вернулся к Амарилу и эффективность его меня устраивает. Плюс - хорошая риска на таблетке, которая позволяет дробить Амарил с 2 мг на 1 мг.

Результат: положительный отзыв

Поддерживает сахар на должном уровне

Преимущества: эффективность, нет побочек, умеренная цена

Недостатки: нет

Жить с диабетом мне предстоит всегда. Остается только как можно тщательнее следить за здоровьем, особенно много внимания уделяя уровню сахара в крови. Амарил - не первый препарат, который мне прописывают для снижения уровня сахара, но самый нормальный из них. От предыдущих уровень сахара падал слишком резко и я плохо себя чувствовал. А с ним все нормально. Пользуюсь им уже несколько лет. Побочных эффектов нет, сахар держится в допустимых пределах. Средство производят в Италии, оно является препаратом нового поколения. Я покупаю таблетки с 1 мг., упаковка обходится в 300 рублей. Вполне экономно, не страдаю из-за цены.

Результат: нейтральный отзыв

Преимущества: Сильное действие

Недостатки: Не спасает от резких скачков сахара, может привести к гипогликемии, со временем эффект ослабевает

Первые 2 недели приема Амарила я только и делала, что спала и ела, усталость и аппетит из-за него просто разбушевались. Тогда же и совершила ошибку: приняла препарат, не поела и упала в обморок, сахар ужасно снизился. Да, эффект у средства очень сильный, минимальная доза легко довела мои 9 ммоль до 4,3 ммоль в первый же день, но действие нестабильное. Препарат не держит сахар в норме целый день, бывают скачки. Выпила, был нормальный вроде, в середине дня опять подскочил, потом почему-то опять снизился, фортеля такие. Чувствуешь себя при этом отвратительно, голова кругом. Дробить дозу тоже не получается, эффект становится слабым, а пить более высокую дозу опасно из-за риска гипогликемии. Добило, что со временем эффект препарата ослабевает, вот и я бросила его принимать.

Результат: положительный отзыв

Лучше всего принимать Амарил в составе комбинированной терапии

Преимущества: В составе комбинированной терапии прекрасно снижает сахар, дает долгий и стабильный эффект, не взывает тошноты или слабости, улучшает метаболизм, толерантность к глюкозе

Недостатки: Трудно подобрать дозу, в составе монотерапии недостаточно эффективен и безопасен

Я с ним буквально замучилась, никак не могли подобрать дозу. Брали мало, так эффект был очень слабым и сахар толком не понижался, брали больше, так сахар падал очень резко и очень сильно. Наконец, врач решил прописать сочетание Амарила и Глюкофажа в серединных дозах. Так дело пошло на лад. Сахар целыми днями придерживался приличных высот, слабости или тошноты не было. Для эксперимента пробовали отменить Амарил, и уровень сахара стал расти, а действия одного Глюкофажа явно не хватало даже на день, не то, что на 24 часа. Теперь придерживаюсь такой комбинированной терапии, и вот уже около двух месяцев не было проблем в этом плане, хотя порой я ела запрещенную пищу и сильно нервничала. За это время у меня выросла толерантность к глюкозе, стало очень легко худеть, самочувствие прекрасное.

Амарил: инструкция по применению и отзывы

Амарил – препарат, предназначенный для снижения сахара в крови при сахарном диабете второго типа.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетках овальной формы дозировкой 1, 2, 3 и 4 мг. Активным веществом лекарственного средства является глимепирид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид способствует снижению содержания глюкозы в крови (преимущественно благодаря стимулированию высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы). Данный эффект главным образом основывается на том факте, что β-клетки поджелудочной железы улучшают способность реагировать на процесс физиологической стимуляции глюкозой. В сравнении с глибенкламидом низкие дозы глимепирида вызывают высвобождение меньших доз инсулина при приблизительно одинаковом понижении содержания глюкозы, что свидетельствует об экстрапанкреатическом гипогликемическом действии глимепирида (повышение чувствительности ткани к инсулину, инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина

Аналогично другим производным сульфонилмочевины, глимепирид влияет на секрецию инсулина путем воздействия на АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембранах β-клеток поджелудочной железы.

Отличием от прочих производных сульфонилмочевины является избирательная связь глимепирида с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон и содержащимся в мембранах β-клеток. Такой эффект глимепирида позволяет регулировать процесс закрытия/открытия АТФ-чувствительных калиевых каналов. Амарил закрывает калиевые каналы, что приводит к деполяризации β-клеток, открыванию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. При повышении внутриклеточной концентрации кальция активируется секреция инсулина путем экзоцитоза. В сравнении с глибенкламидом глимепирид быстрее и чаще связывается и высвобождается из связей с соответствующим белком. Предположительно, высокая скорость обмена глимепирида с белком способствует выраженной сенсибилизации β-клеток к глюкозе, а также защищает их от десенсибилизации и быстрого истощения.

Повышение чувствительности к инсулину

Прием глимепирида усиливает степень воздействия инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями организма.

Инсулиномиметический эффект

Эффект глимепирида подобен воздействию инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями и ее выхода из печени.

Периферические ткани поглощают глюкозу путем транспорта в мышечные клетки и адипоциты. Глимепирид повышает количество молекул, транспортирующих глюкозу, и активирует гликозилфосфатидилинозитол-специфическую фосфолипазу С. В итоге внутриклеточная концентрация кальция уменьшается, что приводит к снижению активности протеинкиназы А и стимуляции метаболизма глюкозы. Под воздействием глимепирида ингибируется выход глюкозы из печени (благодаря увеличению содержания фруктозо-2,6-бисфосфата, ингибирующего глюконеогенез).

Воздействие на агрегацию тромбоцитов

In vivo и in vitro глимепирид понижает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, вероятно, обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы, отвечающей за образование тромбоксана А, который считается важным эндогенным фактором агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенный эффект

Глимепирид нормализует содержание липидов, снижает концентрацию в крови малонового альдегида, вследствие чего значительно снижается перекисное окисление липидов. При исследованиях на животных выявлено, что прием глимепирида значимо уменьшает образование атеросклеротических бляшек.

Глимепирид обеспечивает понижение выраженности окислительного стресса, характерного для сахарного диабета 2 типа, повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, а также активность каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют на состояние сердечно-сосудистой системы, влияя на АТФ-чувствительные калиевые каналы. В сравнении с прочими производными сульфонилмочевины глимепирид характеризуется достоверно меньшим эффектом в отношении сердечно-сосудистой системы, что может быть связано со специфическим процессом его связи с белками АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Минимальная эффективная доза у здоровых добровольцев – 0,6 мг. Действие глимепирида является воспроизводимым и дозозависимым.

При приеме Амарила сохраняются физиологические реакции на физическую нагрузку (понижение секреции инсулина).

Достоверные данные о различиях в эффекте времени приема препарата отсутствуют (при непосредственном приеме перед едой или за 0,5 часа до еды). При сахарном диабете однократный прием Амарила позволяет обеспечить достаточный метаболический контроль на протяжении 1 суток. В ходе клинического исследования с привлечением 16 страдающих почечной недостаточностью добровольцев (клиренс креатинина от 4 до 79 мл/мин) достаточный метаболический контроль был достигнут у 12 пациентов.

Комбинированное лечение с метформином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и глимепиридом. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало достоверное повышение метаболического контроля в сравнении с раздельным лечением каждым из указанных препаратов.

Комбинированное лечение с инсулином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и инсулином. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало повышение метаболического контроля, аналогичное монотерапии инсулином. При этом комбинированная терапия требует более низкой дозы инсулина.

Терапия у детей

Имеется недостаточный объем данных о долгосрочной безопасности и эффективности применения Амарила в детском возрасте.

Фармакокинетика

В случаях многократного приема глимепирида в дозе 4 мг в сутки время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 2,5 часов, а максимальная плазменная концентрация действующего вещества – 309 нг/мл. Максимальная плазменная концентрация глимепирида и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» линейно зависят от дозы Амарила. При пероральном приеме глимепирида наблюдается полная абсолютная биодоступность. Абсорбция существенно не зависит от приема пищи (кроме незначительного замедления скорости всасывания). Глимепирид отличается очень низким объемом распределения (~ 8,8 л), который приблизительно равен объему распределения альбумина. Действующее вещество характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (свыше 99%) и низким клиренсом (~ 48 мл/мин). Определяемый по сывороточной концентрации при многократном приеме Амарила средний период полувыведения составляет от 5 до 8 часов. В случае приема высоких доз период полувыведения незначительно увеличивается.

В результате однократного перорального приема глимепирида почками выводится 58% дозы, а через кишечник – 35% дозы. В моче неизмененный глимепирид не обнаруживается.

В кале и моче выявлены два образующихся в печени метаболита (преимущественно при участии изофермента CYP2C9), один из которых является карбоксипроизводным, а другой – гидроксипроизводным. После перорального приема терминальный период полувыведения указанных метаболитов составлял соответственно 5–6 и 3–5 часов.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

При сравнении однократного и многократного приема глимепирида не зафиксированы достоверные различия в фармакокинетических показателях, а также наблюдается очень низкая их вариабельность у различных пациентов. Значимое накопление действующего вещества отсутствует.

У пациентов различных возрастных групп и разного пола фармакокинетические параметры сходны. При нарушениях функции почек (при низком клиренсе креатинина) возможно увеличение клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови. По всей вероятности, это обусловлено более высокой скоростью выведения препарата из-за более низкой степени связывания с белком. Соответственно, у пациентов данной категории отсутствует риск кумуляции Амарила.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

Амарил противопоказан при следующих заболеваниях:

Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
Диабетический кетоацидоз (осложнение при диабете 1-го типа);
Тяжелые заболевания почек и печени;
Диабетическая кома и предшествующая ей прекома;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
Детский возраст;
Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента Амарила;
Беременность и лактация.

Инструкция по применению Амарила: способ и дозировка

Согласно инструкции, Амарил следует принимать внутрь не разжевывая, непосредственно перед завтраком или во время него, запивая обильным количеством воды (не менее ½ стакана). Прием лекарства обязательно должен быть привязан к приему пищи, в противном случае возможно критическое снижение уровня сахара в крови.

Дозировка каждому больному подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от уровня сахара в крови.

Начинают лечение обычно с минимальной дозы Амарила – 1 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента врач может постепенно (раз в 1-2 недели) повышать дозировку Амарила, следуя схеме: 1-2-3-4-6 мг. Наиболее распространенные дозировки – 1-4 мг в сутки.

Если пациент забыл принять суточную норму препарата, то при следующем приеме дозировку увеличивать не следует. Действия при случайном нарушении схемы лечения должны быть обговорены с врачом заранее.

Во время применения Амарила необходим контроль над уровнем сахара в крови.

Побочные действия

Наиболее распространенный побочный эффект от приема препарата – гипогликемия (падение уровня сахара в крови ниже нормы). Кроме того, применение Амарила может вызвать следующие негативные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз;
Со стороны нервной системы: сонливость либо бессонница, головная боль, повышенная агрессивность, снижение скорости реакций, беспокойство, потеря сознания, расстройства речи, судороги, дрожь в конечностях;
Со стороны органов пищеварения: рвота, тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка, холестаз, желтуха, гепатит;
Аллергические реакции: зуд, крапивница, аллергический васкулит, кожная сыпь;
Нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

В случаях острой передозировки или при длительной терапии повышенными дозами глимепирида существует риск развития тяжелой гипогликемии с угрозой жизни.

Лечение

При диагностике передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Практически всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (кусочка сахара, глюкозы, чая либо сладкого фруктового сока), поэтому пациент всегда должен иметь при себе 4 кусочка сахара (20 г глюкозы). Сахарозаменители в лечении гипогликемии неэффективны.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем до того момента, когда врач решит, что опасность осложнений отсутствует. Следует учитывать возможность возобновления гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови.

При лечении пациента с сахарным диабетом у разных врачей (к примеру, в выходные дни или при поступлении в больницу в результате несчастного случая) он обязательно должен сообщить о своем заболевании, а также о предшествующем лечении.

В некоторых случаях может потребоваться госпитализация. Значительная передозировка с тяжелой реакцией (потерей сознания либо другими серьезными неврологическими нарушениями) относится к неотложным медицинским состояниям и требует немедленной госпитализации и терапии.

При нахождении пациента в бессознательном состоянии внутривенно вводится концентрированный раствор глюкозы (декстрозы) 20% (взрослым показана доза от 40 мл раствора). У взрослых альтернативным вариантом лечения является внутривенное, внутримышечное либо подкожное введение глюкагона (в дозе от 0,5 до 1 мг).

При случайном приеме Амарила детьми младшего возраста или младенцами дозу вводимой при гипогликемии декстрозы следует тщательно корректировать с учетом вероятности возникновения опасной гипергликемии. Введение декстрозы необходимо проводить под постоянным контролем содержания глюкозы в крови.

В случае передозировки может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Быстрое восстановление содержания глюкозы в крови требует обязательного внутривенного введения раствора декстрозы более низкой концентрации с целью предотвращения возобновления гипогликемии. У таких пациентов концентрацию глюкозы в крови следует постоянно контролировать на протяжении 1 суток. В тяжелых случаях при затяжном течении гипогликемии риск снижения содержания глюкозы до гипогликемического уровня сохраняется на протяжении нескольких суток.

Особые указания

В случае возникновения побочных явлений после приема Амарила и ухудшения общего состояния следует незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Применение лекарственного средства требует повышенной осторожности при работе со сложными механизмами и управлении транспортом.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Амарила противопоказано. При планируемой беременности либо при наступлении беременности во время терапии препаратом женщина должна быть переведена на инсулинотерапию.

Поскольку глимепирид экскретируется в грудное молоко, использование Амарила при кормлении грудью противопоказано. В этом случае показан переход на инсулинотерапию либо прекращение кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Амарил противопоказано применять для лечения пациентов в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек применение Амарила противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Амарила противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р4502С9, что следует учитывать при его совместном использовании с индукторами (к примеру, рифампицином) или ингибиторами (к примеру, флуконазолом) CYP2C9. При сочетании с перечисленными ниже препаратами может развиваться потенцирование гипогликемического действия, а в некоторых случаях и обусловленное этим развитие гипогликемии: инсулин и прочие гипогликемические препараты для перорального приема, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мужские половые гормоны, анаболические стероиды, производные кумарина, хлорамфеникол, дизопирамид, циклофосфамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибраты, ифосфамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, флуконазол, пентоксифиллин (в высоких парентеральных дозах), пара-Аминосалициловая кислота, азапропазон, фенилбутазон, пробенецид, оксифенбутазон, салицилаты, хинолоны, кларитромицин, сульфинпиразон, тетрациклины, сульфаниламиды, трофосфамид, тритоквалин.

При сочетании с перечисленными ниже препаратами может наблюдаться ослабление гипогликемического действия, а также связанное с этим увеличение содержания глюкозы в крови: ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин, другие симпатомиметические препараты, глюкагон, никотиновая кислота (высокие дозы), слабительные средства (в случаях длительного применения), прогестагены, эстрогены, рифампицин, фенитоин, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

При совместном использовании с бета-адреноблокаторами, блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидином и резерпином возможно как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

При приеме симпатолитических препаратов (бета-адреноблокаторов, гуанетидина, резерпина и клонидина) могут отсутствовать или уменьшаться признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии.

Совместный прием глимепирида и производных кумарина может усиливать или ослаблять действие последних.

В случае однократного или хронического употребления алкоголя гипогликемическое действие глимепирида может как усиливаться, так и ослабляться.

Использование с секвестрантами желчных кислот: колесевелам, связываясь с глимепиридом, уменьшает его всасывание из желудочно-кишечного тракта; при применении глимепирида за 4 часа до приема колесевелама взаимодействие не зафиксировано.

Аналоги

К структурным аналогам Амарила относятся следующие препараты: Глемаз , Глюмедекс, Меглимид, Диамерид , Глемауно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре воздуха не выше 25 °С.

Срок годности Амарила составляет 3 года от даты производства.