Сегодня в клиническую практику повсеместно внедряются новые методы исследования двигательной функции желудочно-кишечного тракта. Это позволило более четко понять причины возникновения целого ряда заболеваний, непосредственно связанных с дискинезиями ЖКТ, в частности:

• синдрома раздраженного кишечника.
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• функциональной диспепсии.

А изучение причин возникновения подобных заболеваний позволило открыть и принципиально новые способы лечения их.

Так, в последние годы появилась принципиально новая группа лекарственных средств - прокинетиков. Данные препараты способны исправлять нарушения моторики пищеварительного тракта пациента, причем, довольно эффективно. К прокинетикам относится такая группа фармакологических препаратов, которые при помощи различных механизмов существенного усиливающих двигательную активность ЖКТ на самых различных уровнях. В первую очередь такие лекарственные средства оказывают влияние на пропульсивную активность ЖКТ.

Конечными точками приложения механизмов воздействия подобных препаратов, оказывающих влияние на моторику ЖКТ, можно назвать блокаду ионного переноса. Также сюда стоит отнести и воздействие на метаболизм ацетилхолина, происходящий в синапсах нервных волокон. Что же касается клинических эффектов, то они возникают благодаря:

• стимуляции образования в нервной терминали молекул ацетилхолина (происходит увеличение выброса в синаптическое пространство ацетилхолина).
• существенному снижению в нервной терминали продукции молекул ацетилхолина.
• стимуляции активности холинэстеразы (снижению в синаптическом пространстве числа молекул ацетилхолина).

Ключевыми классами рецепторов, принимающих участие в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, являются адренергические и допаминергические, холинергические и серотониновые, а также холецистокининовые и мотилиновые. Поскольку таких рецепторов довольно много, нет ничего удивительного в том, что к прокинетикам относятся препараты с абсолютно различными принципами действия на организм пациента.

В частности, отдельные препараты осуществляют взаимодействие с клеточными мускариновыми рецепторами. Иные лекарства обладают принципиально иным механизмом действия, представляющим собой антагонизм к допаминовым (D-2) клеточным рецепторам. Некоторые прокинетики оказывают непосредственное стимулирующее воздействие на освобождение ацетилхолина. Далее, относящиеся к данной категории препараты, могут взаимодействовать с серотониновыми клеточными рецепторами. Ну а поскольку механизм работы подобных препаратов может быть абсолютно различным, назначать больному прокинетики должен только лечащий врач.

Если выполнить сравнение клинических эффектов разных прокинетиков, то нужно отметить, что часть из них обладает выраженным противорвотным эффектом. Если же оценивать влияние подобных лекарственных средств на моторику кишечника, то стоит отметить, что для всех препаратов свойственная активность в проксимальном участке кишки. Но прокинетическое влияние отдельных лекарств распространяется на весь кишечник. Также для лекарств из этой категории характерны различные побочные эффекты, поэтому выбор препарата должен осуществлять только лечащий врач!

К физиологическим эффектам прокинетиков можно отнести:

• увеличение тонуса нижнепищеводного сфинктера.
• нормализацию отношения фаз мигрирующего моторного комплекса.
• существенное повышение антродуоденальной координации.
• положительное влияние на эвакуаторную функцию желудка.
• рост продуктивной перистальтики кишечника.
• существенный рост способности сокращения желчного пузыря.

Прокинетики широко используются при лечении заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождаемых первичными нарушениями двигательной функции. Именно поэтому они широко используются при лечении ГЭРБ. И это вполне логично, ведь прокинетики серьезно повышают тонус нижнепищеводного сфинктера, тем самым устраняя возникающую пищеводную дисмоторику. А, как известно, именно она и является основной причиной возникновения гастроэзофагеального рефлюкса у человека.

Продолжительный опыт лечения эндоскопически негативной ГЭРБ препаратами-прокинетиками показал, что они весьма эффективны даже при использовании только их. Однако, самого хорошего результата можно добиться, комбинируя прокинетики с антисекреторными препаратами.

Несомненно, довольно важной причиной назначения пациентам препаратов из данной группы препаратов, можно назвать хронический гастрит. Нередко прокинетики используются для лечения больных с рефлюкс-гастритом, для пациентов с диабетическим или идиопатическим гастропарезом, а также с гастропарезом, причной возникновения которого стала ваготомия и резекция желудка. Оправдано назначение подобных препаратов и для лечения больных, у которых после операции холецистэктомии образовался дуоденогастральный рефлюкс. Также прокинетики могут назначаться и при синдроме раздраженного кишечника, сопровождаемом запорами. Широко используются препараты, относящиеся к данной группе, при желудочно-кишечных проявлениях таких системных заболеваний, как амилоидоз и склеродермия.

Другие заболевания кишечника, при которых пациенту назначаются прокинетики - это постоперационная кишечная непроходимость. Нередко такие препараты назначаются при появлении синдрома хронической кишечной псевдообструкции. Также прокинетики показаны к применению и беременным женщинам при рвоте, либо при рвоте, возникающей в результате химиотерапии злокачественных заболеваний.

Но и это еще не все - прокинетики могут быть использованы также и при диагностических исследованиях. Так, данные препараты довольно часто назначаются при проведении энтерографии.

Если рассматривать препараты, которые в ближайшее время пополнят ряды прокинетиков, можно антагонисты холецисто кининовых рецепторов. Они увеличивают в кишечнике и пищеводе индекс мотильности, а в желудке, благодаря их приему, наблюдается рост скорости эвакуации пищи.

Еще одни прокинетики нового поколения являются агонистами мотилиновых рецепторов, и показали свою достаточно высокую эффективность. Такие препараты, которые содержат итоприд (например, итомед), отлично подходят для эвакуации пищи из желудка в случае возникновения ряда патологических состояний.

И, наконец, к еще одному виду новых прокинетических препаратов относятся лекарства, принцип действия которых основан на плотном взаимодействии с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами. Эффект от приема таких средств достигается за счет взаимодействия препарата с довольно специфическими рецепторами, относящимися к группе 5-НТ.

Резюмируя все перечисленное нами выше, необходимо отметить, что сегодня лечащие врачи имеют в своем распоряжении довольно много современных прокинетических препаратов. А это значит, что они могут выбрать из этого огромного количества именно тот, который идеально подходит для лечения дискинезий конкретного отдела желудочно-кишечного тракта.

Что лучше принимать, Метоклопрамид или Церукал

Как бы нам ни хотелось, но расстройства пищеварения, тошноты и рвоты часто встречаются в нашей жизни в разном возрасте. Будь то ребенок, страдающий банальными функциональными расстройствами пищеварения, или беременная, которая не может переносить резкий запах , девушка, не находящая себе места от разыгравшегося приступа мигрени, или онкобольной человек после лучевой терапии. Церукал и Метоклопрамид являются незаменимыми в данных случаях. Эти препараты относятся по фармакологическим свойствам к центральным допаминовым антагонистам и имеют одинаковое действующее вещество - метоклопрамида гидрохлодрид. У многих возникают вопросы, а что же лучше принимать Метоклопрамид или Церукал? Почему последний стоит намного дороже, ведь Метоклопрамид и Церукал - одно и то же?

Церукал и Метоклопрамид одно и то же или нет?

Метоклопрамид по фармакологическим свойствам относится к блокаторам дофаминовых (D 2 ) и серотониновых (5-HT 3 ) рецепторов. Он повышает тонус желудка и кишечника, ускоряя тем самым его опорожнение, устраняет застой пищи, препятствует рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает противорвотное действие при рвотах различного происхождения. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, что позволяет использовать метоклопрамид при ДЖВП (функциональных расстройствах). Принимает участие в стимуляции секреции пролактина.

Де-Юре Церукал и Метоклопрамид одинаковые препараты. В своем составе, как было сказано выше, имеют одинаковое действующее вещество, относятся к одной фармакологической группе, имеют одинаковые показания и противопоказания.

Де-факто же Церукал и Метоклопрамид не одно и то же. Церукал является оригинальным препаратом с действующим веществом - метоклопрамида гидрохлорид, на основе которого по истечению патентного срока синтезировали все остальные препараты с таким же действующим веществом. Они называются генериками (Метоклопрамид-Акри, Меломида гидрохлорид и др.). По отзывам пациентов и своему личному опыту скажу, что отличия есть, но их нельзя назвать существенными. Церукал имеет менее выраженные побочные эффекты, чем у генерических метоклопрамидов, а по сравнению с некоторыми метоклопрамидами отечественного производства, даже обладает более сильным лечебным эффектом. Это зависит от того, какую субстанцию для производства лекарства используют, где ее берут и где производят. В некоторых странах не особое внимание уделяют качеству и нормам производства. Отсюда получается и более дешевая цена за более низкое качество.

Показания к применению Церукала и Метоклопромида

1. Тошноты и рвоты, вызванные:
   • химиотерапией и радиотерапией при онкологии;
   • заболеваниями печени и почек;
   • черепно-мозговыми травмами (ЧМТ);
   • мигренью и мигренозными состояниями;
   • применением различных препаратов (наперстянка, антибиотики, морфин и его производные);
2. Нарушения моторно-эвакуатроной функцией желудка (состояния после операции).
3. Воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстоной кишки (гастрит, рефлюкс-эзофагит, неосложненная язвенная болезнь).
4. Функционалные диспепсии при:
   • циррозе печени;
   • хронические холецистопанкреатиты ; (Читайте статью Диетический стол №5 при заболеваниях печени, желчного пузыря )
   • уремии.
5. Длительные икота и отрыжки.
6. В диагностических целях при фиброгастродуоденоскопии (ФГДС, гастроскопия), рентгенодиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению Церукала и Метоклопрамида

• Аллергические реакции (непереносимость метоклопраимда или вспомогательных веществ, которые входят в состав);
• Острые, неотложные состояния ("Острый живот"): желудочно-кишечные кровотечение, перфорация, непроходимость;
• Подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
• Поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
• Эпилептические припадка в анамнезе: (большие и малые эпилептические приступы, судорожная готовность);
• Различные экстрапирамидные нарушения, в том числе и Болезнь Паркинсона (нельзя принимать с леводопой);
• Нельзя принимать совместно с препаратами, которые стимулируют допаминовые рецепторы (Бромокриптин, Перголид и т.д) и препаратов, повышающих содержание дофамина (Леводопа);
• Установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
• Пролактинзависимые опухоли;
• Нельзя принимать препарат деткам до года.

Церукал в ампулах по 2 мл (5мг/мл) представлен достаточным количеством аналогов. Упаковка содержит в большинстве случаев 10 ампул, но бывают и по 5, все зависит от производителя. Церукал и его аналоги в уколах можно использовать как внутримышечно, так и внутривенно. Для внутримышечного введения необходимо ввести содержимое ампулы в мышечную ткань. При внутривенном введении ампулу необходимо будет развести в физиологическом растворе (0,9% раствор NaCl) или в 5% растворе глюкозы.

Инъекционная форма имеет большее значение, так как принятая таблетка во время сильной тошноты или рвот, практически в 100% случаев не доходит до своего места назначения и выходит наружу вместе с рвотными массами.

• Метоклопрамида Гидрохлорид;
• Метоклопрамид-Здоровье, -ЭСКОМ, -Промед, -Виал;
• Метукал-Здоровье;
• Реглан.

Аналог Церукала в таблетках

• Перинорм;
• Апо-Метоклоп;
• Меломида гидрохлорид;
• Метамол;
• Метоклопрамид-Акри, - Гидрохлорид, -Здоровье;
• Реглан.

Реглан еще выпускается в форме ароматизированного питьевого раствора во флаконах по 200 мл 0,1% (в 1 флаконе 200 мг метоклопрамида).

Интересно, что таблетки и уколы Церукала обладают одинаковой силой действия. После инъекционная введения лекарство действует быстрее, зато для приема таблетки не нужен посторонний человек, который сделает укол.

Аналоги Церукала (Метоклопрамида) с другими действующими веществами

Наиболее распространенным аналогом Церукала (метоклопрамида) является препарат с действующим веществом домперидон. Домперидон очень близок по фармакологическим свойствам, он также блокирует дофаминовые рецепторы и, соответственно, имеет практически одинаковые показания к применению.

• Домрид Sr;
• Домперидон - Гексал, - Сандоз и т.д.;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Моторикс;
• Наусилиум;
• Перидон;
• Мотилак.

Галоперидол в большинстве случаев используется в психиатрической практике для лечения психических нарушений и острых психозов, относится к нейролептикам. Галоперидол также блокирует дофаминовые рецпепторы и, соответсвтенно, обладает выраженным противорвотным действием. Препарат отпускается по рецепту, поэтому в свободной продаже отсутствует.

Препараты с действующим веществом - галоперидол.

• Галоприл
• Сенорм
• Апо-Галоперидол
• Галопер Галоперидол деканоат
• Галоперидол-Акри,(-ПАР -ратиофарм, - Рихтер и т.д.)

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.


Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

• Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.


• Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.


• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.


• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.


• Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.


• Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .


• Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .


• Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

• антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
• агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
• антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
• антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).

Торговые наименования прокинетиков

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».

Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .

Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Прокинетики, список препаратов которых будет рассмотрен далее, относятся к лекарственным средствам, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Так как у врачей-гастроэнтерологов нет обобщенного списка этих препаратов, то предлагаемый ниже перечень не является чем-то обязательным. В него включены лекарства прокинетики, которые на данный момент продаются в аптечной сети.

Воздействие этого типа лекарственных средств основывается на их быстром связывании с D2-дофаминовыми рецепторными структурами, и резком уменьшении их ответного действия на сигналы, поступившие от других систем организма. При этом мгновенно активизируется моторика желудочно-кишечного тракта, усиливается стимуляция действий, направленных на устранение рвоты. В список препаратов, оказывающих на желудок такое воздействие, можно ввести следующие лекарственные средства:

• Диметпрамид;
• Реглан;
• Бромоприд;
• Метоклопрамид;
• Церуцал;
• Домперидон.

Последний препарат, указанный в этом перечне, наиболее часто употребляется для устранения заболеваний желудочно-кишечного тракта, хотя он и относится к прокинетикам второго поколения. Его усиленное применение связано в большой степени с тем фактом, что у Домперидона нет сильных побочных явлений.

Иногда в группу антагонистов вносят препарат Итоприд, но многие врачи против этого, так как указанное лекарство производит ингибирующее воздействие на ацелинхолин. Реглан и Церукал в этом перечне представляют собой первое поколение антагонистов D2-дофаминовых рецепторов. В них входит основное лечебное вещество — метоклопрамид, как и в средства более нового поколения. Их недостатком является то, что при некоторых обстоятельствах они вызывают у пациентов такие явления, как симптомы тахикардии, возникновение шума в ушах, сильное головокружение, повышенную сонливость.

Эти препараты наиболее часто назначают для профилактики рвотных процессов перед обследованием методом эндоскопии или при применении контрастных веществ в рентгенологии.

Используются антагонисты в следующих случаях:

• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки или желудка;
• при наличии у пациента метеоризма или ахалазии в пищеводе;
• возникших после операции порезах кишечных структур;
• их можно применять для излечения гастроэзофагеального рефлюксного синдрома;
• применяются антагонисты при признаках диспепсии функционального характера;
• при развитии дискинезии в тяжелой форме на каналах, проводящих желчь.

Очень осторожно и редко вышеуказанные антагонисты используются для лечения больных с недугами печени и почечных структур. Их стараются не применять при тошноте и рвоте, которая вызвана инфекционным поражением. Антагонисты редко употребляют при прохождении больным курса лучевой терапии.

Лечебные средства для стимуляции кишечной перистальтики

Наиболее популярными прокинетиками из этой группы считаются медикаменты Мозаприд и Координакс. Их связывает аналогичность методики воздействия на перистальтику кишечника. Их различие только в том, что, в отличие от Координакса, Мозаприд не оказывает никакого воздействия на работу каналов, переносящих калий, что в большой степени снижает возможность появления нарушений ритма в работе сердечной мышцы.

В эту группу включены следующие препараты:

• Мозаприд;
• Церулетид;
• Бромид пиридостигмина;
• Моносульфат неостигмина;
• Координакс;
• Галантимин;
• Ацеклидин;
• Физиостигмин.

Группа лекарств-антагонистов рецепторов мотилинового ряда

К таким медикаментам — прокинетикам относят препараты, которые соединяются с рецепторами гормона (мотилина), отвечающего за увеличение давления в пищеводном сфинктере, который находится в нижней части органа, и при открытии опорожняет его.

К этой группе относят следующие лекарственные средства:

• Эритромицин;
• Азитромицин;
• Атилмотин;
• Кларитромицин.

Эти лекарства оказывают на кишечник сильное воздействие, заставляя его сокращаться. При этом происходит очистка желудка от твердой или жидкой пищевых фракций. Во время этого процесса резко падает срок прохождения остатков по толстой кишке. Это происходит даже в тех случаях, когда в органе есть какая-нибудь патология, например, при прогрессирующей склеродермии системного характера или гастропарезе диабетического типа.

При употреблении этих лекарственных средств надо проявлять определенную осторожность, так как большая часть из прокинетиков данного типа имеет множество побочных эффектов. Чаще всего многие больные используют Эритромицин, но при этом не знают, что лечение таким средством продолжительностью более 30 дней может значительно увеличить риск внезапной смерти из-за возникновения тяжелых нарушений и поражений, которые ухудшают сердечную проводимость.

При использовании прокинетиков из любой, описанной выше группы надо пройти обследование в медицинском учреждении. Дозу, способ применения и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач. Самовольно пытаться применить эти лекарственные средства категорически воспрещается.