Препидил инструкция по применению. Препидил ® (Prepidil ®)

Препидил - лекарственный препарат для интрацервикального введения, ускоряющий созревание шейки матки у женщин с доношенной беременностью. Препидил содержит динопростон - простагландин Е2, вещество класса ненасыщенных жирных кислот, которое синтезируется в организме человека. Препидил приводит к размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки - эффектам, характерным для нормально протекающих родов. Одновременно с созреванием шейки матки динопростон вызывает усиление сократительной активности миометрия и способствует родоразрешению.
При применении геля Препидил интрацервикально возможно также развитие влияния динопростона на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (вследствие чего возможно развитие рвоты при применении геля).
При интрацервикальном введении геля пик плазменной концентрации динопростона отмечается в течение 30-45 минут. Активный компонент препарата Препидил метаболизируется в организме с образованием ряда неактивных веществ.
Экскреция активного компонента препарата Препидил, а также его метаболитов происходит преимущественно с мочой.

Показания к применению

Препидил предназначен для стимуляции созревания шейки матки у женщин с доношенной или практически доношенной беременностью при необходимости индукции родовой деятельности.

Способ применения

Препидил предназначен для интрацервикального введения. Гель Препидил следует вводить с помощью катетера, входящего в комплект, в цервикальный канал несколько ниже уровня внутреннего зева. Для повышения эффективности препарата и предотвращения вытекания геля Препидил после введения роженице рекомендуется находиться в горизонтальном положении не менее 10 минут. Дозы динопростона определяет врач.
Как правило, назначают введение 3г геля Препидил. Если терапевтический эффект недостаточно выражен назначают повторное введение 3г геля (не ранее, чем через 6 часов после первой дозы).
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Препидил составляет 9г геля. Не рекомендуется вводить повторную дозу с интервалом менее 6 часов.
При применении динопростона следует контролировать процесс созревания шейки матки, состояние плода и сократительную активность матки.

Побочные действия

Применение геля Препидил может привести к развитию тетанических сокращений матки, разрыву матки, преждевременному вскрытию плодного пузыря, отслойки плаценты и эмболии околоплодными водами. Кроме того, при применении динопростона у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, тошнота.
Со стороны системы крови: повышение риска послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: эритема, крапивница, бронхоспазм.
Другие: гипертермия, боль в пояснице, чувство тепла во влагалище, ощущение стеснения в груди, тремор, головная боль, приливы, головокружение.
Нежелательное влияние на плод: дистресс плода, сдавление, ацидоз и гибель плода, уменьшение оценки состояния ребенка по шкале Апгар до 7 и менее баллов.
При случайном введении геля Препидил в экстраамниотическое пространство (выше уровня внутреннего зева) возможно развитие гипертонуса матки.

Противопоказания

:
Препидил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью простагландинов или других компонентов геля.
Препидил не назначают женщинам с многоплодной беременностью, тетанусом или гипертонусом матки, предлежанием плаценты или сосудов, а также женщинам с 6 или более доношенными беременностями в анамнезе.
Динопростон также не следует использовать у женщин, имеющих в анамнезе хирургическое вмешательство на матке, а также трудные или травматические роды в анамнезе.
Гель Препидил не применяют для стимуляции родовой деятельности у женщин с клинически или анатомически узким тазом, незатылочным предлежанием плода и в случае если не произошло вставление головки плода, а также при предшествующем дистрессе у плода или нарушении сердечного ритма у плода.
Препидил не следует применять, если состояние женщины или плода предполагает проведение кесарева сечения, а также при цервиците, вульвовагините, пельвиоперитоните, выделениях из родовых путей (в том числе кровянистых или при подтекании околоплодных вод).
Динопростон не следует назначать женщинам с острыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, легких, почек и печени.
Осторожность рекомендуется соблюдать, назначая препарат Препидил пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе артериальной гипертонией), нарушениями функций почек и печени, глаукомой (а также другими заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутриглазного давления), бронхиальной астмой, эпилепсией.
С осторожностью гель Препидил применяют у женщин со сроком беременности более 40 недель, а также у женщин в возрасте старше 35 лет.

Беременность

:
Препидил допускается использовать только при затылочном предлежании плода. При любом другом предлежании использование динопростона может сопровождаться определенными рисками для плода. Доклинические исследования препарата Препидил показали, что динопростон может вызывать повышение риска развития скелетных аномалий. Препидил следует применять только у женщин с доношенной или практически доношенной беременностью. Перед применением геля необходимо провести оценку соответствия размеров таза женщины и головки плода.
В период лактации препарат Препидил не применяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препидил при сочетанном применении усиливает эффективность окситоцина. Сочетанное применение динопростона с окситоцином, а также другими препаратами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. Введение препаратов, которые стимулируют родовую деятельность, допускается не ранее, чем спустя 6 часов после применения препарата Препидил.

Передозировка

:
При передозировке препарата Препидил возможно развитие гипертонуса матки, чрезмерного усиления и учащения сокращений матки, а также дистресса плода. Кроме того, при применении завышенных доз препарата Препидил возможно снижение оценки ребенка по шкале Апгар (более чем на 2 балла), сдавление плода, а также ацидоз плода. В отдельных случаях, при применении доз динопростона, в несколько раз превышающих рекомендуемые, возможна антенатальная или интранатальная гибель плода.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки динопростона следует провести симптоматическую терапию, если необходимо назначают оксигенотерапию. Для снижения чрезмерного тонуса матки и дистресса плода показано парентеральное введение бета2-андреномиметических средств. При неэффективности терапевтических мер при передозировке динопростона рекомендуется быстрое родоразрешение.

Условия хранения

Гель Препидил желательно хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после изготовления.

Форма выпуска

Гель для интрацервикального введения в одноразовом шприце из полимерных материалов по 3 г, в пачку из картона вложен 1 шприц в комплекте со стерильным катетером.

Состав

:
3 г геля Препидил содержат: Динопростона - 0,5 мг; Дополнительные ингредиенты.

Для чего используют такой препарат, как «Препидил» (гель)? Отзывы об эффективности медикамента, а также показания этого средства будут описаны немного ниже. Также мы представим сведения о том, как следует применять упомянутый препарат, сколько он стоит и каков его принцип действия.

Описание, упаковка и состав

В какой упаковке выпускается медикамент «Препидил»? Гель интрацервикальный поступает в продажу в полиэтиленовых одноразовых шприцах в комплекте с катетером. Они помещены в контурные ячейковые упаковки и коробки картонные соответственно.

Полупрозрачный и вязкий препарат «Препидил» (гель) содержит в себе такой активный ингредиент, как динопростон. В качестве вспомогательных веществ в него добавляют коллоидный безводный кремния диоксид и триацетилглицерол.

Механизм действия

Что представляет собой медикамент «Препидил»? Гель при родах стимулирует созревание шейки матки. Его активное вещество представляет собой ненасыщенную жирную кислоту, которая синтезируется в физиологических условиях.

Специфический принцип действия препарата при его интрацервикальном использовании так и не был изучен. Однако специалисты полагают, что динопростон способен усиливать кровоснабжение шейки матки, тем самым ускоряя ее созревание (размягчая, сглаживая и раскрывая). Такие действия в полной мере соответствуют нормально протекающим родовым изменениям, которые приводят к уменьшению сопротивления шейки матки и увеличению сокращения миометрия, а также к родоразрешению.

Нельзя не отметить и то, что действующий элемент рассматриваемого средства может оказывать и стимулирующее влияние на мускулатуру органов ЖКТ. В редких случаях это провоцирует тошноту или рвоту у роженицы.

В высоких дозировках динопростон способен понижать АД (вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов и капилляров), а также повышать температуру тела. Однако следует отметить, что все эти эффекты не наблюдаются при правильном приеме препарата, то есть в рекомендованных дозах для созревания шейки матки.

Кинетика

Какие кинетические показатели присущи медикаменту «Препидил»? Гель, цена которого указана далее, после интрацервикального введения в количестве 500 мкг достигает максимальной концентрации в крови спустя 35-45 минут. После этого содержание активного вещества быстро снижается до начального уровня (вне зависимости от сократительной активности матки).

Динопростон с альбумином человека связывается на 73%. При этом активный компонент препарата распределяется по всем тканям и биологическим жидкостям организма роженицы.

В значительной степени динопростон метаболизируется в легких, а также в почках и печени. В моче и крови человека обнаруживаются не менее девяти метаболитов простагландина Е 2.

Большая часть действующего вещества «Препидила» выводится посредством почек, а в небольших количествах - вместе с калом.

Показания

Для чего необходим медикамент «Препидил»? Гель способствует стимуляции созревания шейки матки. Его используют только при наличии показаний к родовой деятельности.

Противопоказания

Гель для не используют при состояниях, для которых противопоказаны продолжительные сокращения матки. К ним относят:

многоплодную беременность;
отсутствие вставления головки плода;
от 6-ти доношенных беременностей;
травматичные или трудные роды (в том числе в анамнезе);
оперативные вмешательства на матке или кесарево сечение (в том числе в анамнезе);
несоответствие размеров таза матери и головки плода;
дистресс плода (предшествующий);
ситуация, при которой хирургическое вмешательство предпочтительней;
нарушения в ритме сердечных сокращений плода;
выделения кровянистые из половых путей при беременности (неясного происхождения);
инфекции половых путей (нижних отделов);
ненормальное ;
гиперчувствительность к ингредиентам геля.

С осторожностью рассматриваемое средство применяют при артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции печени, бронхиальной астме, нарушенной работе почек, вскрывшемся плодном пузыре, офтальмогипертензии или глаукоме.

Препарат «Препидил» (гель): инструкция

В качестве начальной дозировки используют все содержимое шприца, применяя для этого прилагающийся катетер. Его вводят в цервикальный канал, что располагается ниже уровня внутреннего зева.

Как только гель будет введен, роженица должна ¼ часа лежать на спине. Это необходимо для того, чтобы минимизировать вытекание препарата.

Если стимуляция на начальную дозу лекарства не произошла, то медикамент вводят еще раз (по прошествии 6-ти часов). Доза для повторного введения препарата остается прежней.

Необходимость дополнительного использования геля определяется, исходя из клинической ситуации.

Максимальная суточная дозировка рассматриваемого медикамента составляет 1,5 мг.

Способ применения

Как следует использовать гель для стимуляции родов? Инструкция содержит в себе следующие пошаговые действия:

Побочные реакции

Какие побочные явления может вызывать медикамент «Препидил»? Гель у роженицы способен провоцировать титанические сокращения матки (увеличение ее тонуса, частоты и продолжительности сокращений), а также тошноту, рвоту, боли в спине, диарею, повышение температуры тела, реакции гиперчувствительности и ощущение тепла во влагалище.

У плода данный препарат может вызывать развитие дистресс-синдрома, а также изменять частоту сердцебиения, снижать оценку состояния новорожденного по до 7 баллов. Помимо всего прочего, применение рассматриваемого медикамента редко, но все же становится причиной мертворожденности.

Препарат «Препидил» (гель): отзывы и цена

Стоимость данного средства довольно высока. Один шприц с гелем можно приобрести за 580-650 рублей. При этом следует отметить, что использовать этот препарат требуется только в условиях стационара.

Врачи утверждают, что для применения «Препидила» следует сначала оценить соответствие таза женщины и размеров головки плода. Если они не соответствуют друг другу, то медикамент не используют.

Согласно пациенткам, рассматриваемое средство может вызывать огромное количество побочных явлений, в том числе опасных для жизни ребенка. Поэтому большинство из них отказываются от применения этого геля, особенно после достижения 35-летнего возраста.

Препидил: инструкция по применению и отзывы

Препидил – препарат для повышения тонуса и сократительной активности миометрия.

Форма выпуска и состав

Препидил выпускается в виде геля интрацервикального: полупрозрачная масса с вязкой структурой (по 3 г в одноразовом полиэтиленовом шприце, в пластиковой контурной ячейковой упаковке 1 шприц в комплекте с катетером, в картонной пачке 1 упаковка).

В 1 шприце содержатся:

действующее вещество: динопростон – 0,5 мг;
вспомогательные компоненты: триацетилглицерин (триацетилглицерол), кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препидил является стимулятором родовой деятельности. Его активное вещество – динопростон (простагландин E 2), относится к синтезируемым в физиологических условиях ненасыщенным жирным кислотам. Считается, что при интрацервикальном применении динопростон потенцирует кровоснабжение шейки матки, ускоряя процесс ее созревания. Он проявляется характерным для нормально протекающих родов уменьшением сопротивления шейки матки, одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешением.

Стимулирующее действие динопростона на гладкую мускулатуру с целью созревания шейки матки может вызывать нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта в виде тошноты и/или рвоты.

Дозы динопростона, превышающие терапевтические, могут потенцировать понижение артериального давления, повышение температуры тела.

Фармакокинетика

Всасывание Препидила происходит быстро. Максимальная концентрация динопростона в плазме крови после интрацервикального введения 0,5 мг наступает через 30–45 минут, затем независимо от степени сократительной активности матки быстро понижается до исходного уровня.

Связывание с белками (альбумин) плазмы крови – 73%.

Проникает в различные биологические жидкости и ткани и распределяется в них.

Динопростон быстро и полностью метаболизируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин E 2 с его последующим преобразованием в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин A 2 . Значительная часть препарата метаболизируется в легких, меньшая – в печени и почках. В крови и моче обнаруживается 9 и более метаболитов простагландина E 2 .

Выведение Препидила в основном происходит через почки, в меньшей степени – через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Препидил показан к применению у женщин с медицинскими показаниями к индукции родовой деятельности для стимуляции созревания шейки матки.

Противопоказания

состояния, при которых длительные сокращения матки противопоказаны, включая наличие кровянистых выделений неустановленного генеза из половых путей в период вынашивания, многоплодную беременность, нарушение ритма сердечных сокращений плода, предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза и головки плода, аномальное предлежание плода, инфекции нижних отделов половых путей, указание в анамнезе на 6 и более доношенных беременностей, обширные хирургические вмешательства на матке, применение кесарева сечения в предыдущем родоразрешении или предшествующие трудные и/или травматичные роды, а также если не произошло вставление головки плода;
акушерская ситуация, при которой хирургическое вмешательство наиболее предпочтительно;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении Препидила у пациенток с нарушением функции почек и/или печени, сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией, глаукомой, офтальмогипертензией, бронхиальной астмой, вскрывшимся плодным пузырем.

Инструкция по применению Препидила: способ и дозировка

Гель Препидил предназначен для введения в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева с помощью прилагаемого в комплекте катетера.

Перед непосредственным введением стерильный шприц и катетер следует извлечь из упаковки. Сняв защитный колпачок с кончика шприца, его вставляют в шприц в качестве поршня. Затем на кончик шприца надевают катетер, плотность его прилегания определяется щелчком, и вводят содержимое шприца роженице. После интрацервикального введения препарата необходимо в течение 1/4 часа сохранять положение лежа на спине, это позволит максимально предотвратить вытекание геля.

Необходимость назначения геля или его дополнительного введения определяет врач на основании индивидуальных клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Препидила: начальная доза – 0,5 мг (содержимое одного шприца). При отсутствии желаемого ответа на начальную дозу в течение следующих шести часов, возможно повторное введение препарата в той же дозе. Максимальная кумулятивная доза не должна превышать 1,5 мг в течение 24 часов.

Побочные действия

со стороны организма матери: тошнота, рвота, диарея, тетанические (длительные) сокращения матки, характеризующиеся увеличением частоты, тонуса матки или продолжительностью сокращений, разрыв матки, боль в спине, повышение температуры тела, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности;
со стороны плода: дистресс-синдром или изменения частоты сердцебиений, рождение мертвого плода, на фоне применения пероральной и инъекционной формы динопростона – понижение оценки состояния новорожденного ниже 7 баллов по шкале Апгар.

Кроме этого, со стороны свертывающей системы крови в постмаркетинговых наблюдениях отмечено повышение риска развития послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у пациенток, роды которых стимулировали применением динопростона или окситоцина.

Передозировка

Симптомы: учащение и повышение степени сокращений и гипертонус матки, дистресс плода.

Лечение: симптоматическая терапия. Препидил следует немедленно удалить из влагалища.

Если гиперстимуляция матки и/или дистресс плода продолжается, показано внутривенное введение бета-адреномиметиков, применение кислорода. При отсутствии эффекта принимают меры быстрого родоразрешения.

Поскольку шприц содержит разовую дозу препарата, симптомы передозировки являются свидетельством повышенной индивидуальной чувствительности к динопростону.

Особые указания

Гель Препидил предназначен для использования только в условиях стационара.

Назначение препарата должно производиться после предварительной оценки соответствия размеров головы плода и таза женщины.

При введении Препидила нельзя допустить попадания геля в экстраамниотическое пространство, это может способствовать гиперстимуляции матки.

Введение препарата должно сопровождаться непрерывным мониторингом сократительной активности матки и состояния плода.

Особенно тщательный контроль процесса созревания, раскрытия шейки матки и состояния плода в течение всего периода индуцированных родов следует обеспечить женщинам, в анамнезе которых указываются гипертонические или тетанические маточные сокращения. Следует учитывать большой риск разрыва матки. В случае усиления и учащения сокращений или развития гипертонуса матки, а также при нарушении частоты сердцебиений плода требуется проведение экстренных мероприятий, обеспечивающих безопасность матери и плода.

Из-за повышенного риска послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у женщин в возрасте старше 35 лет с осложнениями в период вынашивания, а также при сроке беременности больше 40 недель назначать динопростон таким роженицам следует с особой осторожностью. После родоразрешения необходимо сразу определить степень риска развития у них фибринолиза.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования на животных подтверждают увеличение скелетных аномалий на фоне применения простагландина E 2 и эмбриотоксичность динопростона, поэтому Препидил в дозе, способствующей продолжительному повышению тонуса матки, представляет определенную угрозу для эмбриона или плода.

Независимо от срока родоразрешения с грудным молоком простагландины выделяются в очень незначительных количествах.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Препидил пациенткам с нарушенной функцией почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать гель при нарушении функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Препидил одновременно с другими стимулирующими родовую деятельность средствами, поскольку он усиливает их действие на матку. При необходимости использования окситоцина его можно вводить только через 6 часов после динопростона.

Аналоги

Аналогами Препидила являются Простенонгель и Простин E 2 .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 2–8 °C в холодильнике.

Срок годности – 2 года.

Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор – простагландина Е2 аналог синтетический.

Фармакологическое свойство

Динопростон или простагландин Е2 (ПГЕ2) относится к классу ненасыщенных жирных кислот синтезируемых в физиологических условиях в организме. Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям. Созревание шейки матки приводит к уменьшению сопротивления шейки матки с одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешению. Специфический механизм действия ПГЕ2 при интрацервикальном применении еще до конца не изучен. Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки. В больших дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за его действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако, эти эффекты не наблюдаются при использовании динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к простагландинам или любому другому компоненту препарата; · многоплодная беременность; · 6 и более доношенных беременностей в анамнезе; · тетанус или гипертонус матки; · предлежание плаценты или сосудов; · если не произошло вставления головки плода; · хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение или гистеротомия); · трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); · предшествующий дистресс плода; · клинический или анатомический узкий таз; · любые предлежания плода, кроме затылочного; · нарушения ритма сердечных сокращений плода; · акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство; · выделения из родовых путей (в том числе кровянистые) неясной этиологии; · цервицит и вульвовагинит; · пельвиоперитонит; · заболевания сердца, легких, почек или печени в стадии обострения у матери; · вскрытие плодного пузыря (подтекание вод) любого генеза. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, повышенное внутриглазное давление, эпилепсия, возраст женщины старше 35 лет, срок беременности более 40 недель.

Применение

Начальная доза: все содержимое шприца (0,5 мг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля. Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения – не менее 6 часов. Необходимость дополнительного назначения определятся клинической ситуацией. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период составляет 1,5 мг. Инструкции по сборке шприца. Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки. 1. Снимите с кончика шприца защитный колпачок. 2. Вставьте колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня. 3. Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.

Побочные действия

Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, преждевременное вскрытие плодного пузыря, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы (приливы, дрожь, головная боль, головокружение), отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, сыпь, бронхиальная астма, бронхоспазм, чувство стеснения в груди. Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз. Влияние на плод: дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

Торговое название: ПРЕПИДИЛ ®

Международное непатентованное название:

динопростон

Лекарственная форма:

гель интрацервикальный

Состав
В одном шприце (3 г геля) содержится: динопростона 0,5 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, триацетин.

Описание: полупрозрачный вязкий гель

Фармакотерапевтическая группа:

родовой деятельности стимулятор - простагландина Е2 аналог синтетический.

Код ATX: G02AD02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Динопростон или простагландин Е2 (ПГЕ2) относится к классу ненасыщенных жирных кислот синтезируемых в физиологических условиях в организме. Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям. Созревание шейки матки приводит к уменьшению сопротивления шейки матки с одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешению. Специфический механизм действия ПГЕ2 при интрацервикальном применении еще до конца не изучен. Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.

В больших дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за его действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако, эти эффекты не наблюдаются при использовании динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.

Фармакокинетика

Всасывание
После интрацервикального введения 0,5 мг максимальная концентрация динопростона в плазме крови достигается через 30 - 45 минут, после чего быстро снижается до нормы, независимо от уровня сократительной активности матки. Связывание динопростона с альбумином плазмы крови составляет 73%.

Распределение и метаболизм
Динопростон хорошо распределяется в организме матери.

ПГЕ2 быстро метаболизируется с образованием 13, 14-дигидро-15-кето-ПГЕ2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-ПГА2. Динопростон полностью метаболизируется в организме: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче обнаруживаются не менее 9 метаболитов ПГЕ2.

Выведение
Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, небольшие количества - через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к простагландинам или любому другому компоненту препарата; многоплодная беременность;
6 и более доношенных беременностей в анамнезе;
тетанус или гипертонус матки;
предлежание плаценты или сосудов;
если не произошло вставления головки плода;
хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение или гистеротомия);
трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
предшествующий дистресс плода;
клинический или анатомический узкий таз;
любые предлежания плода, кроме затылочного;
нарушения ритма сердечных сокращений плода;
акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;
выделения из родовых путей (в том числе кровянистые) неясной этиологии;
цервицит и вульвовагинит;
пельвиоперитонит;
заболевания сердца, легких, почек или печени в стадии обострения у матери; вскрытие плодного пузыря (подтекание вод) любого генеза.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, повышенное внутриглазное давление, эпилепсия, возраст женщины старше 35 лет, срок беременности более 40 недель.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода. При доклинических исследованиях было установлено, что простагландин E2 обладает эмбриотоксичностью и вызывает увеличение частоты возникновения скелетных аномалий. Во время кормления грудью препарат не применяется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Начальная доза: все содержимое шприца (0,5 мг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.

Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения - не менее 6 часов.

Необходимость дополнительного назначения определятся клинической ситуацией. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период составляет 1,5 мг.

Инструкции по сборке шприца
Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки.

Снимите с кончика шприца защитный колпачок.
Вставьте колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.
Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, преждевременное вскрытие плодного пузыря, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы (приливы, дрожь, головная боль, головокружение), отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, сыпь, бронхиальная астма, бронхоспазм, чувство стеснения в груди.

Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз.

Влияние на плод: дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

Лечение: симптоматическое, при необходимости назначают кислород. Для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При неэффективности - быстрое родоразрешение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с окситоцином не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6-12 часов после введения динопростона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Только для использования в условиях стационара!

До назначения препарата необходимо оценить соответствие размеров головки плода и таза женщины.

При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможен гипертонус матки).

Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо осуществлять мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких рожениц следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациенток риск развития фибринолиза.

Внутрицервикальное введение динопростона геля может привести к ятрогенному разрыву плодного пузыря, с последующей эмболией околоплодными водами.

ФОРМА ВЫПУСКА:
Гель интрацервикальный 0,5 мг.

по 3 г геля в одноразовые шприцы из полиэтилена низкой плотности;
1 стерильный пластиковый катетер в пластиковой контурной ячейковой упаковке и 1 шприц, помещенные в пластиковую контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ: 2 года.
Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Список Б.
При температуре от +2 до +8 °С, в недоступном для детей месте.

ОТПУСК ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия

Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн: 109147 Москва, ул. Таганская, 17-23