Лизиноприл: показания, противопоказания, побочные эффекты. "Лизиноприл" - от чего эти таблетки? Инструкция по применению, аналоги, отзывы Лекарство лизиноприл применение

Среди лекарств, помогающих при гипертензии, можно выделить эффективный препарат Лизиноприл. Он относится к группе медикаментов, препятствующих превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который и является причиной сужения сосудов и повышения давления. В результате сосуды расширяются, и давление не поднимается. Многих, кому назначено это лекарство, интересует, каковы побочные эффекты Лизиноприла. Об этом расскажем в данной статье.

Основные побочные действия препарата

Средство обычно переносится хорошо, отзывы о нем в основном положительные. Главным его достоинством является то, что он не усваивается в жировой ткани. Поэтому его можно принимать пациентам с избыточной массой тела.

Однако иногда встречаются случаи непереносимости этого лекарства.

Побочные эффекты Лизиноприла:

Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, понос, кашель, тошнота.
Со стороны нервной системы: сонливость, частая смена настроений, парестезии, потеря сознания, повышенная нервозность, дрожание конечностей, нарушение сна, неустойчивость походки, шум в ушах, судороги, ухудшение памяти, ухудшение зрения, нарушение кровообращения в сосудах мозга.
Со стороны сердца и сосудов: падение артериального давления, боли в области сердца, частое сердцебиение, редкий пульс, инфаркт миокарда, нарушение AV проводимости.
Со стороны органов пищеварения: рвота, изжога, повышение кислотности желудочного сока, сухость слизистых рта, боли в желудке, обострения гастрита, панкреатит, желтуха, потеря аппетита, запоры, вздутие живота, газы.
Со стороны дыхательной системы: рак легких, инфаркт легкого, эмболия, астма, боли при дыхании, фарингит, кровохарканье, ларингит, кровотечение из носа, насморк, бронхит, синусит, инфильтрация, бронхоспазм, одышка.
Выделительная система: нарушение функции почек, нарушение потенции, уменьшение количества мочи, непоступление ее в мочевой пузырь, белок в моче, уремия, острая почечная недостаточность, воспаление почечных лоханок, боль при мочеиспускании, отеки, снижение полового влечения.
Кровеносная система: анемия, лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, нейтропения.
Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, артрит, артралгия, боли в спине и шее, подергивание мышц.
Аллергические реакции: сыпь, инфекция кожи, крапивница, пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция, синдром Стивена-Джонсона.
Также возможны: похудение, сахарный диабет, чрезмерная потливость, развитие подагры, повышение уровня калия в крови, увеличение содержания мочевины в крови, снижение натрия в крови, повышение креатинина, лихорадка, повышение печеночных ферментов, васкулит, астения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений во время приема лекарства надо сказать об этом врачу. Возможна отмена медикамента или уменьшение дозы. Если пациент нечаянно принял большую дозу препарата, может наступить передозировка.

При передозировке возможны следующие проявления:

резкое падение артериального давления;
побледнение кожных покровов;
обморок;
запор;
беспокойство;
сухость во рту;
сонливость;
задержка мочи.

Если больной в сознании, в таких ситуациях надо промыть ему желудок, уложить вниз головой и поднять ему ноги под углом 45 градусов. Как можно скорее вызвать медицинсткую помощь. Обычно при передозировке вводят физраствор, назначают гемодиализ. Необходимо следить за сердечной и дыхательной деятельностью, измерять артериальное давление.

Побочные действия при беременности

Во время всего периода плодоношения женщинам категорически запрещается прием данного препарата. Но если другие средства не эффективны, то беременная должна быть предупреждена о токсическом воздействии Лзиноприла на плод.

Побочные действия у детей

Побочные действия у пожилых

Людям старшего возраста не прописывается этот медикамент.

Показания к применению

Лизиноприл надо принимать только по назначению врача.

В инструкции по употреблению сказано, что принимают препарат при:

артериальной гипертензии;
хронической сердечной недостаточности;
инфаркте миокарда, но без гипотонии;
диабетической нефропатии.

После принятия таблетки действующее вещество усваивается в течение часа. Прием пищи не влияет на действие лекарства. Стойкий гипотонический эффект наступает после нескольких недель приема.

Существует несколько аналогов препарата. Цена их обычно доступная – от 20 рублей за упаковку.

Принимают обычно по одной таблетке утром, желательно в одно и то же время.

Противопоказания к применению

У данного препарата имеются некоторые противопоказания.

Нельзя принимать Лизиноприл:

беременным и кормящим женщинам;
пожилым людям;
детям до 18 лет;
при повышенном уровне калия в крови;
при коллагенозе;
больным подагрой;
при пониженном давлении;
при низком содержании натрия в крови;
после пересадки почки;
при сужении почечных артерий;
при отеке Квинке;
при нарушениях функции почек и печени.

При почечной недостаточности рекомендуется коррекция дозы. Нельзя принимать лекарство одновременно с другими антигипертензивными средствами. Средства, содержащие эстрогены, снижают эффективность препарата. Антациды обладают подобным действием.

Препарат Лизиноприл относится к веществам-ингибиторам АПФ. Данное фармакологическое средство пролонгированного действия помогает бороться с артериальной гипертензией, показано применение Лизиноприла и при борьбе с осложнениями, к которым может привести постоянное повышение давления. ЛС не подвергается биотрансформации в жировой ткани, благодаря чему может с успехом использоваться для терапии больных с лишним весом и даже диагностированным ожирением.

О лекарстве Лизиноприл отзывы врачей и пациентов, как правило, положительные.

Лизиноприл: форма выпуска и состав препарата

Биологически активным ингредиентом данного ингибитора АПФ является лизиноприл, который включен в состав лекарственного средства в форме дигидрата. Препарат выпускается и поставляется в таблетированной форме, предназначенной для приема per os. В 1 таблетке содержится 2,5, 5, 10 или 20 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных ингредиентов (в том числе молочный сахар).

Таблетки Лизиноприл: показания к применению

Показаниями к применению Лизиноприла в качестве курсовой монотерапии (или с включением препарата в состав комбинированной терапии) являются:

(застойная или левожелудочковая);
(ранняя терапия в комплексе с другими ЛС);
поражение почек (нефропатия) на фоне сахарного диабета 1 и 2 типа.

Лизиноприл: дозировка

Таблетки Лизиноприл следует принимать 1 раз в сутки в начале дня, запивая достаточным количеством жидкости. Прием допускается только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с рекомендациями по дозировке.

Курсовая терапия диабетического поражения почек предполагает прием Лизиноприла по 10 мг в день. Если ожидаемый эффект не достигнут или он недостаточно устойчивый, то дозировку можно увеличить вдвое. При терапии эссенциальной гипертензии максимальная суточная доза – 40 мг, а начальная разовая доза составляет 10 мг. В дальнейшем она увеличивается вдвое (до 20 мг). Если ожидаемый эффект не достигнут, возможен параллельный прием другого препарата для снижения давления. Лечение гипертензии реноваскулярного генеза требует приема 2,5-5 мг в день. Дозировка может увеличиваться в зависимости от уровня артериального давления. Согласно инструкции по применению Лизиноприла, максимальная суточная доза – 20 мг.

При инфаркте миокарда в первые сутки пациенту показан прием 5 мг препарата, затем – аналогичной дозы спустя сутки и 10 мг через 2 суток. Впоследствии принимают поддерживающую дозу (10 мг 1 раз в день) в течение 6 недель и более.

Лизиноприл: противопоказания

Лизиноприл по инструкции применения не назначается пациентам, если диагностированы:

повышенная сенситивность к активному компоненту;
врожденная недостаточность энзима лактазы (в таблетках присутствует лактоза);
гиперчувствительность к прочим фармакологическим средствам из группы иАПФ;
ангионевротический отек (указания в анамнезе).

Механизм действия ЛС на организм

Препарат оказывает ярко выраженное гипотензивное, кардиопротективное, а также вазодилатирующее и натрийуретическое воздействие.

Дигидрат лизиноприла тормозит процесс превращения ангиотензина I в ангиотензина II, что в итоге снижает уровень выделения гормона альдостерона. Препарат также стимулирует процесс биосинтеза простагландинов. Лизиноприл уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов) и преднагрузку. Под его влиянием понижается АД и возрастает сердечный выброс и минутный объем крови. У пациентов с застойной или левожелудочковой ХСН, сердечная мышца становится значительно более устойчивой к нагрузкам. Ряд положительных эффектов обусловлен воздействием ЛС на гормональную (ренин-ангиотензиновую) систему человека, ответственную за регуляцию кровяного давления.

В ходе достаточно продолжительной терапии значительно улучшается кровоснабжение ишемизированных участков сердечной мышцы и уменьшается гипертрофия миокарда и дилатация левого желудочка (возможно даже обратное развитие патологических изменений). Клинические исследования показали, что у пациентов, страдающих ХСН, средняя продолжительность жизни заметно увеличивается, а число госпитализаций сокращается.

Действие средства начинается через 1 час после приема таблетки, а наибольший терапевтический эффект достигается спустя 6-7 часов. При курсовом лечении гипертензии положительное воздействие ингибитора АПФ становится заметным уже в первые несколько дней. По отзывам врачей, от Лизиноприла наблюдается достижение стойкого эффекта в течение 1-2 месяца терапии.

Согласно инструкции Лизиноприла после перорального применения таблеток в органах пищеварительного тракта абсорбируется не более 60% основного лекарственного вещества. Уровень биологической доступности активного вещества составляет порядка 25% процентов. С протеинами плазмы крови конъюгируется незначительное количество препарата. Вещество практически не подвергается биотрансформации и экскретируется с мочой в неизмененном виде. Время полувыведения занимает в среднем 12 часов.

Лизиноприл: побочные действия

В большинстве случаев пациенты хорошо переносят это лекарственное средство. Однако инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что в отдельных случаях могут отмечаться следующие побочные эффекты:

головная боль;
головокружение;
диспепсические расстройства;
повышенная утомляемость;
чрезмерное падение артериального давления;
нарушение сознания;
сонливость;
нарушение чувствительности (парестезии);
боль в груди;
одышка;
сухой кашель;
бронхоспазм;
тахикардия или брадикардия;
изменение картины крови (анемия, нейтропения);
нарушение вкусовых ощущений;
боли в абдоминальной области;
повышенная потливость;
выпадение волос;
эректильная дисфункция;
мышечные боли;
тремор;
фотосенсибилизация;
астения.

Одним из самых грозных возможных осложнений является развитие инфаркта миокарда у пациентов с ИБС (при превышении необходимой дозы и резком падении АД).

Виды взаимодействия с прочими фармакологическими средствами

Инструкция по применению Лизиноприла утверждает, что одновременный прием этих таблеток с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином может стать причиной развития гипогликемии. ЛС замедляет выведение препаратов лития. Адреномиметики и нестероидные противовоспалительные средства уменьшают терапевтический эффект.

Антациды способны замедлять процесс всасывания ингибитора АПФ в пищеварительном тракте. Параллельное применение с калийсберегающими мочегонными средствами может стать причиной развития гиперкалиемии (высокого уровня ионов калия в крови).

Другие средства для снижения давления и β-адреноблокаторами потенцируют действие данного иАПФ.

Нейротоксическое воздействие препаратов салициловой кислоты при параллельном приеме с Лизиноприлом усиливается.

Эффективность пероральных противозачаточных таблеток может уменьшаться.

Взаимодействие с алкоголем

На время лечения от употребления напитков, в составе которых присутствует этиловый спирт, рекомендуется полностью отказаться!

Передозировка

При превышении рекомендованных дозировок пациент может жаловаться на повышенную утомляемость, сонливость, сухость во рту, проблемы с мочеиспусканием и пониженное давление. При передозировке показана симптоматическая терапия. Проводится внутривенное вливание физиологического раствора. По показаниям вводятся вазопрессорные препараты. В особенно сложных случаях может применяться гемодиализ. Если не удается устранить брадикардию медикаментозно, то может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

Лизиноприл при беременности и грудном вскармливании

Инструкция по применению Лизиноприла категорична: период вынашивания ребенка этот кардиопротектор не назначается. При наступлении беременности уже начатый курс следует сразу прервать! Ингибиторы АПФ при приеме беременной пациенткой во II и III триместре могут вызвать у плода почечную недостаточность и стать причиной гипоплазии костей черепа. Существует вероятность наступления внутриутробной смерти ребенка.

В период лактации Лизиноприл также противопоказан (допускается вероятность проникновения активного вещества в материнское молоко).

Лизиноприл для лечения детей

Фармакологическое средство, согласно инструкции по применению Лизиноприла, не используют для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, поскольку специальные клинические исследования не проводились и данных о безопасности недостаточно.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Лизиноприл нужно хранить в местах, экранированных от солнечного света. Максимально допустимая температура хранения +25°С.

Беречь от детей.

Срок годности данного ИАПФ составляет 3 года со дня выпуска.

Особые указания

При циррозе печени и ХСН абсорбция и биодоступность лизиноприла снижаются. Инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что у лиц пожилого возраста активное вещество экскретируется значительно медленнее, в связи с чем дольше сохраняется гипотензивный эффект.

Проблемы с артериальным давлением – одна из наиболее распространенных патологий, которую диагностируют у людей различных возрастов. Хроническое или резкое изменение показателей требует коррекции соответствующими медикаментозными средствами. Один и таких препаратов – Лизиноприл, из инструкции по применению которого мы узнаем, при каком давлении следует его использовать. Также рассмотрим, какие противопоказания следует учитывать перед началом лечения.

Инструкция по применению

При каком давлении следует принимать Лизиноприл? Препарат входит в группу ингибиторов АПФ. После приема лекарственного средства происходит расширение сосудов, поэтому оно показано при гипертонии. При регулярном приеме улучшается работа сердечной мышцы и кровообращение, из организма выводятся излишки солей натрия. Препарат эффективно снижает диастолические и систолические показатели, при этом не влияет на частоту сердечных сокращений.

Лекарственное средство выпускают в виде таблеток с разной дозировкой. Цвет таблеток зависит от количества активного вещества. Насыщено-оранжевый – 2,5 мг, бледно-оранжевый – 5 мг, розовый – 10 мг, белый – 20 мг. Цена Лизиноприла – 70–200 руб. в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Важно! Лизиноприл увеличивает продолжительность жизни при наличии серьезных заболеваний сердца и сосудов, приостанавливает дисфункцию желудочка после перенесенного инфаркта.

В состав лекарственного препарата входит лизиноприл дигидрат, в зависимости о производителя таблетки могут включать различные дополнительные вещества, которые не оказывают терапевтического эффекта.

Показания к применению:

гипертония и гипертензия различной этиологии;
инфаркт миокарда в стадии обострения;
недостаточность сердечной мышцы хронического характера;
поражения периферической нервной системы, которые вызваны диабетом.

Препарат имеет множество аналогов, которые имеют схожее терапевтическое действия и практически не отличаются по стоимости – Лизитар, Витоприл, Даприл, Липрил.

Как принимать препарат

Перед началом лечения Лизиноприлом следует изучить инструкцию, чтобы понять, от чего помогают эти таблетки и как правильно их нужно принимать. Препарат выводится из организма через почки, поэтому о наличии серьезных заболеваний этого органа следует сообщить врачу до начала терапии.

Лизиноприл обладает пролонгированным действием, поэтому достаточно принимать его раз в сутки, лучше в первой половине дня. Запивать лекарство следует большим количеством чистой воды. Адекватную схему лечения разрабатывает кардиолог с учетом возраста пациента и наличия хронических заболеваний.

Дозировка препарат в зависимости от заболевания:

Диабетическая нефропатия – на начальном этапе лечения следует принимать не более 10 мг препарата в сутки. Возможно увеличение дозы до 20 мг, но делать это можно в крайнем случае, поскольку велика вероятность возникновения тяжелых осложнений.
Гипертония, гипертензия эссенциальная – терапию начинают с дозы в 10 мг. Для поддержки показателей давления на нормальном уровне нужно принимать 20 мг препарата в день. Максимально безопасная допустимая доза – 40 мг.
Хроническая сердечная недостаточность – лечение начинают с дозы 2, 5 мг, каждые 3–5 дней ее увеличивают. Максимальная суточная дозировка – 10 мг.

Во время лечения Лизиноприлом необходимо постоянно контролировать показатели давления, проверять работу почек, регулярно восполнять потерю жидкостей и солей. Следует уменьшить количество физических нагрузок, особенно в жаркое время.

Передозировка препаратом бывает редко – в этом случае резко снижается артериальное давление, возможно шоковое состояние, развитие острой почечной недостаточности. Первая помощь заключается в промывании желудка, введении физраствора.

Важно! Препарат ухудшает концентрацию и внимание, поэтому необходимо воздержаться от управления автомобилем, высотных и подземных работ.

Лизиноприл эффективно помогает при высоком давлении, но при этом препарат имеет множество побочных эффектов. Если соблюдать дозировки и придерживаться правильной схемы лечения, то негативные последствия после приема лекарства не наблюдаются или проходят в течение нескольких дней.

Возможные нарушения:

боль в грудной области, резкое снижение показателей артериального давления;
ухудшение потенции;
нарушения в пищеварительной системе, которые провоцируют появление тошноты и рвоты;
увеличение СОЭ, снижение уровня гемоглобина;
повышение содержания азота мочевины и кератина;
суставные боли;
мышечная слабость, мигрень, приступы головокружения.

На начальном этапе лечения возможно появление аллергических реакций в виде кожных высыпаний, иногда бывает отек Квинке. Часто прием лекарственного препарата сопровождается непродуктивным кашлем.

Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов лекарства и лактозы, повышенная чувствительность к препаратам из группы ингибиторов АПФ, ангионевротический, идиопатический отек. Лизиноприл противопоказан при беременности на любом сроке, а применение во время лактации возможно только при условии приостановления грудного вскармливания. Достоверных данных о безопасности использования препарата в педиатрии нет, поэтому его не назначают лицам моложе 18 лет.

Осторожно и под постоянным контролем врача следует принимать Лизиноприл людям преклонного возраста, диабетикам, при наличии в анамнезе хронических почечных заболеваний, проблем с мозговым кровообращением.

Однозначно можно сказать об отсутствии совместимости Лизиноприла и алкоголя. Во время лечение следует полностью исключить напитки и препараты, которые содержит этанол. Лекарственное средство усиливает негативное воздействие спирта на организм, что может стать причиной развития серьезных нарушений со стороны печени.

Важно! Прежде чем принимать Лизиноприл от давления, необходимо пройти полное обследование, чтобы исключить наличие патологий почек, устранить обезвоживание.

Отличия от других лекарств

Гипертония требует длительного лечения, поэтому иногда препараты приходится принимать всю жизнь. Чтобы не снижался терапевтический эффект, лекарственные средства необходимо периодически менять. Замену Лизиноприлу подбирает кардиолог.

Лизиноприл или Эналаприл – что лучше?

Лизиноприл эффективнее снижает показатели давления, а терапевтическое действие дольше, нежели у Эналаприла, который следует принимать дважды в сутки. Оба лекарственных средства переносятся примерно одинаково, но Эналаприл не оказывает негативного влияния на потенцию и выводится из организма при помощи печени и почек.

Диротон или Лизиноприл – что лучше?

Препараты имеют много общего – выпускают их в виде таблеток дозировкой 5–20 мг, достаточно принимать их раз в сутки, стойкий эффект достигается через 2–4 недели. Но для поддержания оптимальных показателей доза Диротона должна быть в 2 раза больше, нежели Лизиноприла.

Некоторые отличия есть и среди противопоказаний. Диротон нельзя принимать лицам, у которых есть наследственная предрасположенность к отеку Квинке. Лизиноприл запрещено принимать при непереносимости лактозы. В остальном действие препаратов идентично.

Лизиноприл или Лозап – что лучше?

Оба лекарства относятся к группе ингибиторов АПФ, но Лозап – дорогостоящий препарат. Его назначают только в том случае, если у пациента стойкая непереносимость ко всем остальным бюджетным лекарственным средствам из этой категории.

Любые препараты при повышенном давлении можно принимать только после консультации с кардиологом – все сильнодействующие лекарственные средства имеют множество противопоказаний и побочных действий. Самолечение гипертонии может привести к снижению показателей ниже допустимого минимума, коме и другим тяжелым последствиям.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Каждая таблетка содержит:

лизиноприла дигидрата 10,89 мг (в пересчете на безводное вещество 10 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 138,0 мг, крахмал кукурузный - 18,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон 25 - 6,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) АТХ:

C.09.A.A.03 Лизиноприл

C.09.A.A Ингибиторы АПФ

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным уровнем АД и инсулиннезавйсимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания: Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст. Беременность и лактация:

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плол (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях прёпарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить) грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная:суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина мл/мин	Начальная доза мг/день

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применения лизиноприла в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровней мочевины и креатинина.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях интерстициальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение : симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

Калийсберегающими диуретиками ( , триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему , как правило, наступает аддитивный антигипертензивныи эффект - риск выраженного снижения АД;

с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

с нестероидными противовоспалительными препаратами ( и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла; с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте;

с инсулином и ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ - риск развития гипогликемии.

Этанол усиливает действие препарата.

Особые указания:

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая; кислота, бета-адреноблокаторы). возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначений других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Форма выпуска/дозировка: Таблетки по 10 мг. Упаковка:

По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных: ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-005378/08 Дата регистрации: 08.07.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 25.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Формула: C21H31N3O5, химическое название: (S)-1--L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/антигипертензивные средства/ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Лизиноприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1, повышает содержание вазодилатирующих эндогенных простагландинов. Лизиноприл снижает продукции эндотелина−1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, системное артериальное давление, давление в легочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Увеличивает толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс у пациентов с сердечной недостаточностью. Вторично повышает активность ренина плазмы крови.
Действие лизиноприла проявляется через 1 часа, увеличивается в течение 6–7 часов и длится до 1 суток. Гипотензивные эффекты становятся оптимальными при многократном использовании препарата на протяжении нескольких недель. Лизиноприл ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в тканях сердца, предупреждает развитие дилатации левого желудочка и гипертрофии миокарда или способствует их обратному развитию. Снижает количество случаев внезапной смерти, а также возможность развития нарушений коронарного кровотока, ишемии миокарда, повторного инфаркта миокарда.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, которые использовали лизиноприл в высоких дозах (35 мг), имели общую смертность + все причины госпитализаций на 12% меньше, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности - на 24% меньше, число госпитализации - на 13% меньше, чем пациенты, которые использовали препарат в низких дозах (5 мг).
Пациенты, которые получали комбинированную терапию лизиноприлом и кандесартаном, имели более выраженный гипотензивный и нефропротективный эффекты через 24 недели лечения. При введении до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) препарата в течение 105 недель крысам и до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) в течение 92 недель мышам признаков канцерогенности не получено.
Генотоксическими и мутагенными свойствами лизиноприл не обладает. Также лизиноприл не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию у самок и самцов крыс при использовании 300 мг/кг/сут. Введение лизиноприла на 6–15-й день беременности мышам доз, которые до 625 раз больше МРДЧ, проявлением тератогеннных свойств не сопровождалось. У крыс, которые получали дозы препарата в 188 раз больше МРДЧ на 6–17-й день беременности, фетотоксического и тератогенного эффектов также не выявлено, но было отмечено снижение средней массы тела новорожденных крысят.
Однако необходимо знать, что использование у человека других препаратов из группы ингибиторов АПФ при беременности может стать причиной повышения неонатальной и фетальной смертности, а использование их во 2 и 3 триместрах беременности сопровождается снижением массы плаценты, развитием маловодия (из-за снижения работы почек), задержкой окостенения скелета, анурией, почечной недостаточности у плода, даже до летального исхода, краниофасциальными деформациями и контрактурами конечностей, гипоплазией легочной ткани, незаращением Боталова протока, а также токсическим воздействием на организм матери.
При приеме внутрь лизиноприл всасывается примерно на 25% (6–60%). Употребление пищи на всасывание влияния не оказывает. С белками плазмы связывается плохо (6–10%). В печени не биотрансформируется и выводится почками в неизмененном виде, время полувыведения составляет 12 часов. Клинически значимые изменения параметров фармакокинетики, которые требуют коррекции дозы и режима приема, наблюдаются при снижении клубочковой фильтрации меньше 30 мл/мин (при этом повышается максимальная концентрация в плазме, увеличивается время полувыведения и время действия.) У пожилых больных AUC и содержание препарата в плазме повышаются в 2 раза. При проведении гемодиализа лизиноприл удаляется из организма. В опытах на крысах препарат немного проходит через гематоэнцефалический барьер, в тканях не накапливался при многократном применении, в плаценте и грудном молоке обнаруживался (но не в тканях плода).

Показания

Артериальная гипертензия (для комбинированной и монотерапии), включая и реноваскулярную; острый инфаркт миокарда (в первые сутки со стабильной гемодинамикой для ее поддержания, а также для профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левой сердечной камеры); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения для терапии больных, которые принимают диуретики или/и препараты наперстянки); диабетическая нефропатия (для уменьшения альбуминурии у инсулинозависимых пациентов с нормальным артериальным давлением и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения лизиноприла и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки (лучше в утренние часы). Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, сопутствующего лечения и функционального состояния почек. Обычно начальная доза равна 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза составляет 5–20 мг, максимальная суточная равняется 80 мг.
При пропуске очередного приема лизиноприла принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Терапия лизиноприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-солевой баланс. При терапии необходим мониторинг артериального давления, уровня калия и белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, массы тела, картины крови и соблюдения диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. Необходимо избегать проведения гемофильтрации, гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата или ЛНП-афереза, так как возможно развитие анафилактоидных реакций или анафилаксии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лизиноприлу или к прочим препаратам группы ингибиторов АПФ; наследственный идиопатический отек или отек Квинке; ангионевротический отек в анамнезе, включая и после использования ингибиторов АПФ, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (не определены эффективность и безопасность использования).

Ограничения к применению

Оценка соотношения польза-риск нужна при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, коронарной недостаточности, коллагенозах (включая и системную красную волчанку, склеродермию), угнетении костно-мозгового кроветворения, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гиперкалиемии или высоком риске ее появления (сахарный диабет, одновременное использование диуретиков, выраженная почечная недостаточность), азотемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, первичном альдостеронизме, гиперурикемии, пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия лизиноприла

Нервная система и органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сознания, нервозность, раздражительность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, атаксия, обморок, снижение памяти, бессонница, сонливость, парестезия, периферическая нейропатия, судороги, тремор, расстройства зрения (диплопия, понижение остроты зрения, фотофобия), шум в ушах;
система кровообращения и крови: сердцебиение, выраженная гипотензия, боли в груди, аритмия (желудочковая и предсердная тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий и прочие), инфаркт миокарда, остановка сердца, васкулит, ортостатические реакции, угнетение костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: сухость во рту, изжога, диспепсия, тошнота, диарея/запор, рвота, метеоризм, спазмы и боли в животе, панкреатит, гастрит, гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный некроз печени с возможным летальным исходом);
система дыхания: сухой кашель, кровохарканье, злокачественные опухоли легких, бронхоспазм, эмболия, инфильтрация и инфаркт легкого, астма, боли при дыхании, плевральный выпот, бронхит, синусит, ларингит, фарингит, насморк, носовое кровотечение, ринит, пароксизмальное постуральное диспноэ;
мочеполовая система: нарушение работы почек, пиелонефрит, острая почечная недостаточность, отеки, дизурия, анурия, олигурия, уремия, импотенция, ослабление либидо;
система опоры и движения: артрит, миалгия, артралгия, боли в шее, спине;
аллергические реакции и кожа: сыпь, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, повреждения и инфекции кожи, синдром Стивенса - Джонсона, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: снижение (увеличение) массы тела, потливость, лихорадка, развитие инфекций, сахарный диабет, подагра, дегидратация, увеличение титров антинуклеарных антител, концентрации мочевины, креатинина, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперурикемия.

Взаимодействие лизиноприла с другими веществами

Гипотензивный эффект лизиноприла усиливают диуретики, а индометацин его ослабляет. При сочетании лизиноприла с нитратами, дигоксином и пропранололом не было отмечено побочных фармакокинетических клинически значимых взаимодействий. Лизиноприл увеличивает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты и калиевые добавки повышают возможность развития гиперкалиемии при совместном использовании с лизиноприлом. При совместном использовании лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов повышается возможность развития нарушений функции почек.

Передозировка

При передозировке лизиноприлом возникает острая артериальная гипотензия. Необходимо: введение физиологического раствора, симптоматическое лечение. Лизиноприл удаляется из организма при проведении гемодиализа.