Лидокаин: инструкция по применению, аналоги и цены. Лидокаин - когда применяется и противопоказания

УТВЕРЖДЕНА

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Состав

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 (период полувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Фармакодинамика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

Побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия

AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотония

Выраженные нарушения функции печени

Гиперчувствительность

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином

Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности

Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника

Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация.

Передозировка

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Активное вещество - лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия

Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

Купирование фибрилляции желудочков

Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 2 % раствор (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания

Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство

Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, синдроме WPW, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.

Лидокаин относится к местноанестезирующим и антиаритмическим средствам. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью угнетать фазу диастолической деполяризации (фаза 4) в сердечных миоцитах, проводящих электрические потенциалы - в волокнах Пуркинье. Это ведет к снижению автоматизма и угнетению эктопических очагов возбуждения, при этом препарат не влияет на скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Среди других фармакологически значимых эффектов лидокаина - увеличение пропускной способности мембран в отношении ионов калия, повышение скорости реполяризации, укорочение потенциала действия. На возбудимость коронарного синусового узла, проводимость и сократимость сердечной мышцы лидокаин практически не влияет. При внутривенном введении оказывает быстрое (что называется, еще «на игле») и короткое действие. Местное обезболивающее действие лидокаина обусловлено стабилизацией мембран нервных клеток, снижением их пропускной способности в отношении ионов натрия, что тормозит развитие потенциала действия и проведение нервных импульсов. Ограниченное время действия лидокаина - 60-90 минут - объясняется его быстрой гидролизацией в тканях. Воспалительный процесс несколько нивелирует анестезирующее действие препарата.

Лидокаин оказывает также умеренное сосудорасширяющее действие.

Обезболивающего потенциала лидокаина достаточно для проведения любой местной анестезии, при этом он не оказывает раздражающего действия в месте приложения своих фармакологических способностей. Помимо инъекционной лекарственной формы, препарат выпускается также в виде спреев и гелей для местного применения, преимущество которых состоит в том, что они снимают боль без развития системного эффекта (читай: с меньшими побочными явлениями). Режим дозирования препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и показаний. Большое значение имеет также и лекарственная форма. Российский фармацевтический завод ОАО «Синтез» выпускает лидокаин в виде глазных капель, используемых в офтальмологии для местного обезболивания при контактных диагностических методах и кратковременных хирургических вмешательствах (включая извлечение инородных тел) на конъюнктиве и роговице. При таком способе введения лидокаина его терапевтический эффект развивается в течение 2-3 минут и продолжается 6-8 минут.

Фармакология

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы (10) - блистеры (1) из ПВХ - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) из ПВХ - пачки картонные.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лидокаин – местное обезболивающее средство, широко применяемое в различных сферах медицины. В стоматологии, гинекологии, травматологии, отоларингологии и т.д. невозможно обойтись без лидокаина. Инструкция к препарату сообщает, что лидокаин выпускается в самых разных формах, удобных в тех или иных случаях. Существует раствор лидокаина для инъекций разной концентрации, лидокаин в виде аэрозоля, геля, спрея и глазных капель.

Состав и действие препарата

Лидокаин в ампулах для инъекций имеет в своем составе гидрохлорид лидокаина (концентрация может быть 20 или 100 мг на 1 мл раствора) и воду для инъекций. В парентеральных формах раствора содержится хлорид натрия в качестве вспомогательного вещества. Раствор в ампулах прозрачный, без запаха и цвета.

Аэрозоль для местного применения содержит лидокаин (4,8 мг на одну дозу) и вспомогательные компоненты: этанол, мятное масло, пропиленгликоль. Аэрозоль представляет собой бесцветную жидкость с ярко выраженным ментоловым запахом и горьким вкусом ментола.

Лидокаин – лекарственное средство, обладающее антиаритмическим эффектом и местным обезболивающим действием.

Эффект местной анестезии достигается за счет стабилизации мембран нейронов и значительном уменьшении их проницаемости для ионов натрия. Это препятствует проведению болевых импульсов. Лидокаин быстро гидролизуется в слабощелочной тканевой среде и действует в среднем от 60 до 90 минут. В случае ацидоза (воспаления тканей) обезболивающий эффект снижается.

Действие лидокаина в виде спрея имеет другие временные рамки. Эффект достигается в течении одной минуты и сохраняется 5-6 минут. В течение последующим 15 минут снижение чувствительности обезболенного участка возвращается.

Лидокаин подходит практически для всех видов местного обезболивания. Он оказывает расширяющее действие на сосуды. Ткани под воздействием лидокаина не раздражаются. Лидокаин равномерно распределяется по всему организму и преодолевает плацентарный барьер.

Антиаритмическая активность лидокаина используется для профилактики и лечения желудочковых нарушений сердечного ритма.

Показания к применению лидокаина

Лидокаин используется в качестве местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, поверхностной, эпидуральной и т.п. Он может применяться при медицинских манипуляциях, вызывающих боль, при хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и эндоскопических исследованиях.

Применение лидокаина в стоматологической практике и хирургии ротовой полости:

Лидокаин применяется при болезненных процедурах в ЛОР-практике, в гинекологическом лечении и акушерстве, в дерматологии при хирургических вмешательствах, в травматологии – для обезболивания после различных травм и т.д.

Противопоказания к использованию лидокаина

Лидокаин является сильным лекарственным средством, способным вызвать нежелательные и даже опасные реакции организма. Поэтому использовать его нужно с осторожностью. Перечислим основные противопоказания к использованию этого препарата:

Тяжелые формы сердечной недостаточности.
Обильные кровотечения.
Артериальная гипотензия.
Инфекции в месте предполагаемого применения препарата.
Нарушения функционирования печени.
Повышенная чувствительность пациента к лидокаину или другим компонентам препарата.
Значительное снижение артериального давления.
Миастения.
Кардиогенный шок.

При стоматологических манипуляциях противопоказано одновременное использование с гипсом (например, при снятии слепка с зубов) из-за высокой вероятности аспирации

Дозировка и способы применения препарата

Доза лидокаина в инъекциях подбирается индивидуально для каждого случая обезболивания. Она зависит от места обезболивания, типа проводимых манипуляций и состояния пациента.

Максимальное количество лидокаина, которое может быть применено для взрослого: 4,5 мг на 1 кг веса. Для ребенка это количество составит 5 мг на 1 кг веса.

Лидокаин спрей распыляют на слизистые оболочки. В стоматологии обычно используется от одного до трех распылений. Доза зависит от площади поверхности, которую нужно обезболить и от медицинских показаний.

Правило применения лидокаина: для того, чтобы не создавать высокую концентрацию лидокаина в плазме крови, нужно использовать наименьшую возможную дозу, способную обеспечить обезболивающий эффект.

Можно применять лидокаин и методом нанесения пропитанного раствором тампона. Особенно такой способ рекомендован для маленьких детей. Их обычно пугает процедура распыления и у них возможно появление ощущения жжения на слизистых.

- популярное и недорогое лекарство, которое активно используется при лечении различных стоматологических заболеваний.
Что за лекарство Тантум верде, почему оно популярно и когда оно назначается? Читайте об этом в .

Побочные эффекты лидокаина

При использовании лидокаина возможны отрицательные реакции со стороны различных систем организма.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головная боль, состояние эйфории, повышенная сонливость, беспричинное беспокойство, появление шума в ушах, чувство онемения слизистых рта и языка, несвязная речь, нарушение зрения, тремор, судороги.
Со стороны ЖКТ: ощущение тошноты, рвота, нарушения пищеварения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое повышение или снижение артериального давления, тахикардия, болевые ощущения в грудной клетке, коллапс, нарушения проводимости, брадикардия.
Аллергия: высыпания на коже, зуд, гипертермия, дерматит.
Локальные реакции: чувство жжения в месте применения препарата, которое постепенно исчезает при наступлении эффекта обезболивания.

Применение лидокаина при беременности и в период лактации

При внутривенном введении лидокаин легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому применение в период беременности нежелательно. Он может применяться только по жизненным показаниям и после оценки врачом возможных рисков для плода.

Использование лидокаина в форме спрея во время беременности возможно, при соблюдении дозировки опасности он не представляет.

В период кормления грудью лидокаин также должен применяться только в случаях крайней необходимости, так как вопрос о его выведении с грудным молоком в данный момент изучен недостаточно.

Особые указания для использования лидокаина

В некоторых случаях требуется уменьшить дозу лидокаина. В частности, при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях системы кровообращения.

Случаи, когда применение лидокаина возможно, но с особой осторожностью:

Травмы и повреждения слизистых.
Пожилым и ослабленным пациентам, особенно, если они уже применяют лидокаин для лечения кардиологических заболеваний.
При умственных расстройствах, особенно у неконтактных пациентов.
Нужно избегать попадания аэрозоля в глаза, в дыхательные пути и его проглатывания.
Лидокаин в форме спрея не рекомендуется к использованию для обезболивания глотки детям младше восьми лет.
В некоторых случаях лидокаин может повлиять на реакцию и способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие лидокаина с другими препаратами

Бета-адренолблокаторы.
Дигитоксин.
Курареподобные препараты.
Аймалин, амиодарон, верапамил.
Новокаинамид.
Гексенал.
Ингибиторы МАО.
Полимиксин-В.
Снотворные и седативные лекарственные средства.
Циметидин.
Пропафенон.
Фенитоин.
Этанол.

Как правильно чистить зубы. Думаете, вы знаете все об этом с самого детства? Проверить себя поможет .

Приобретение и хранение препарата

Обезболивающие средства, которые отпускаются по рецепту врача, включают и препарат лидокаин. Цена на лидокаин в ампулах – 20-30 рублей. Лидокаин спрей стоит 200-230 рублей.

Препарат должен использоваться под контролем врача.

Лидокаин в ампулах имеет срок хранения 5 лет, храниться он должен в темном прохладном помещении, при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов.

Лидокаин в форме аэрозоля должен храниться в аналогичных условиях и имеет такой же срок годности.

Lidocainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Аэрозоль д/местн. прим. 10%
Гель д/местн. прим. 1%, 2,5%, 5%
Капли глазные 2%, 4%%
Р-р д/ин. 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Лидокаин расширяет сосуды, и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (эпинефрина гидрохлорид 1: 50 000 или 1: 100 000).

Обладает противоаритмическим и седативным действием.

Фармакокинетика

Лидокаин имеет высокую жирорастворимость, хорошо всасывается. 70% всосавшегося лидокаина подвергается биотрансформации уже при первом прохождении через печень, биодоступность составляет 15—35%. Около 77% лидокаина связывается белками плазмы крови. Лидокаин быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения — 6—
9 мин) в легких, печени, сердце, мышечной и жировой ткани.

Проникает через плаценту путем простой диффузии. 90—95% введенной дозы лидокаина метаболизируется в печени микросомальными оксидазами путем окислительного N-дезалкилирования аминогруппы, гидроксилирования кольца, расщепления амидной связи и конъюгации. Образующиеся метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) частично сохраняют активность и могут оказывать токсическое действие.

Моноэтилглицинксилидин обладает противорвотным и противоаритмическим действием, может вызывать судороги. Глицинксилидин обладает местноанестезирующим действием и может угнетать ЦНС. При недостаточности печени интенсивность метаболизма лидокаина снижается, Т1/2 может увеличиваться в два раза и более.

Выделяется почками в неизмененном виде — около 10% дозы и более 80% — в виде метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Т1/2 в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5—2 ч (у новорожденных — 3 ч, при тяжелой сердечной недостаточности — до 10—12 ч). Оба фармакологически активных метаболита лидокаина — моноэтилглицинксилидин и продукт его дальнейшего дезалкилирования глицинксилидин имеют Т1/2 2 и 10 ч соответственно.

Т1/2 лидокаина и моноглицинксилидина удлиняется у больных инфарктом миокарда, так же как и Т1/2 глицинксилидина у больных сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда. Т1/2 лидокаина при почечной недостаточности — 2—3 ч. Клиренс лидокаина составляет 0,95 л/мин. Дисфункция почек может вызвать кумуляцию метаболитов.

Лидокаин имеет рК 7,7, быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Поверхностная анестезия.
■ Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии.

Способ применения и дозы

В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 2%раствор и его сочетания с вазоконстриктором (эпинефрин 1: 50 000 и 1: 100 000), для поверхностной анестезии — 10%аэ-розоль и 5% гель или мазь. Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10%раствора лидокаина (200 мг).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам лидокаина (эпинефрину, сульфатам).
■ Синдром слабости синусового узла у пожилых пациентов.
■ Атриовентрикулярная блокада.
■ Выраженная брадикардия.
■ Кардиогенный шок.
■ Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
■ Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
■ Беременность, лактация.
■ Тяжелая миастения.

Предостережения, контроль терапии

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала не следует использовать аэрозоль лидокаина из-за риска аспирации.

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора лидокаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы лидокаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ сонливость;
■ беспокойство;
■ шум в ушах;
■ нарушение зрения;
■ металлический привкус во рту;
■ судорожные подергивания;
■ тремор;
■ дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ брадикардия. Аллергические реакции:
■ описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.

Передозировка

Симптомы: фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, но фаза стимуляции может быть короткой, почти не выраженной. Наблюдаются сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения ЛС в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Дентакаин (Россия), Ксикаин (Россия), Ксилестезин (Германия), Ксилодонт (Италия), Ксилокаин (Швеция), Лигнокаин (Польша), Луан (Италия), Октокаин (Канада)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.