Анастрозол - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Анастрозол побочные действия

Состав и форма выпуска

в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93» — на одной стороне и «А10» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое .

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ .

C max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T 1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания препарата Анастрозол-Тева

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);

распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

пременопаузный период;

выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

беременность и период кормления грудью;

детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС , нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ , АСТ и ЩФ; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослым, включая пожилых — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании — индукция рвоты. Специфического антидота не существует.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.

У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ .

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Анастрозол-Тева

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анастрозол-Тева

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы	Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
	Гормонозависимый рак молочной железы
	Диссеминированная карцинома молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
	Злокачественная опухоль молочной железы
	Злокачественное новообразование молочной железы
	Карцинома молочной железы
	Контралатеральный рак молочной железы
	Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
	Местно-распространенный рак молочной железы
	Местно-рецидивирующий рак молочной железы
	Метастазирующая карцинома молочной железы
	Метастазы опухолей молочной железы
	Метастатическая карцинома молочной железы
	Неоперабельная карцинома молочной железы
	Неоперабельный рак молочной железы
	Опухоли молочных желез
	Рак груди у женщин с метастазами
	Рак груди у мужчин с метастазами
	Рак грудной железы
	Рак грудных желез у мужчин
	Рак молочной железы
	Рак молочной железы с отдаленными метастазами
	Рак молочной железы в постменопаузе
	Рак молочной железы гормональнозависимый
	Рак молочной железы с локальными метастазами
	Рак молочной железы с метастазами
	Рак молочной железы с регионарными метастазами
	Рак молочных желез с метастазами
	Рак соска и ареолы молочной железы
	Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
	Распространенный рак молочной железы
	Рецидивирующий рак молочной железы
	Рецидивы опухолей молочной железы
	РМЖ
	Эстрогензависимый рак молочной железы
	Эстрогенозависимый рак молочной железы

Анастрозол МНН

Международное название: Анастрозол

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

альфа, альфа, альфа", альфа" - тетраметил - 5 - (1Н - 1, 2, 4 - триазол - 1илметил) - м - бензолдиацетонитрил

Фармакологическое действие:

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата. Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Показания:

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия). Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочные эффекты:

Очень часто (более 10%); часто (1-10%); редко - (0.1-1%); очень редко - (менее 0.1%). Со стороны мочеполовой системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии). Со стороны кожных покровов: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, повышение активности ЩФ и ГГТ. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию); редко - сонливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей. Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Со стороны ССС: очень часто - "приливы" крови.Передозировка. Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных орагнов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания:

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога. При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.

Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы . У лиц женского пола в постменопаузе эстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы . Эстрон превращается в эстрадиол .

Понижение уровня вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Первая линия лечения местно-распространенной у лиц женского пола в постменопаузе .
Адъювантное (вспомогательное) лечение ранней при наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе .
Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы , после терапии возник прогресс заболевания.

Противопоказания

В период пременопаузы :

тяжелая печеночная недостаточность;
параллельная терапия Т амоксифеном или средствами, содержащими ;
период ;
детский возраст;
к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, нарушении работы печени, тяжелой , непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

Побочные действия

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы : приливы .
Реакции со стороны костно-мышечной системы : артралгия .
Реакции со стороны половой системы : влагалищные кровотечения, сухость слизистых влагалища.
Дерматологические реакции : , , истончение волос, полиморфная эритема.
Реакции со стороны системы пищеварения : рвота, тошнота, анорексия , повышение содержания АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы , повышение содержания гонадотропина и билирубина, гепатит .
Реакции со стороны нервной системы : , синдром запястного канала .
Реакции со стороны метаболизма : гиперхолестеринемия .
Аллергические реакции : , .
Прочие реакции: астения .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.

Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.

Передозировка

Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.

Взаимодействие

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при приеме препарата одновременно с другими средствами отсутствует.
Препараты, содержащие в составе , тормозят фармакологические эффекты а настрозола , в связи с этим они не должны приниматься вместе с Анастрозолом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

беречь от детей;
хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

Аналоги Анастрозола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее известные аналоги: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Показания к применению

распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).

Противопоказания

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
пременопаузальный период;
умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
период беременности и кормления грудью;
комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
гиперчувствительность к составляющим препарата.

С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:

нарушения функции печени;
ишемическая болезнь сердца;
остеопороз;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.

Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.

Особые указания

Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.

При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.

При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.

У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).

При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.

Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.

Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.

Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.

При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).

В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.

Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.

Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать , то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
обладает свойствами ингибитора;
понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.