Снотворное Имован Санофи-Авентрис Франс - «Имован: инструкция по применению, цена и мой опыт. В любой непонятной ситуации - ложись спать! Мой путь к здоровому сну.»

В одной таблетке содержится: Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных

Пожилые больные
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме.

Больные с почечной недостаточностью
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Больные с печеночной недостаточностью
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания

Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.

Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

Выраженная дыхательная недостаточность.

Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).

Тяжелый синдром апноэ во сне.

Возраст до 18 лет.

Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия).

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуемые дозы

Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Только в исключительных случаях суточная доза может быть увеличена до 7,5 мг.

Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.
Во всех случаях суточная доза препарата Имован ® не должна превышать 7,5 мгПобочное действие
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).
Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции , такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром "отмены" - наблюдался после прекращения лечения (см. также "Особые указания").
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение "печеночных" ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота.
Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:

увеличения дозы и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или другими веществами или лекарственными препаратами; использования в сочетании с алкоголем или другими психотропными веществами или препаратами;

наличия тревожности.
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. "Побочное действие").
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну;

обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата.Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Слишком жесткое действие

Преимущества: Наличие снотворного эффекта, относительно низкая цена

Недостатки: Делает сон тяжелым и отупляющим, утром чувствуешь усталость и сонливость, препарат делает тебя неработоспособным

По факту Имован помогает устранить бессонницу, но вот как он это делает – другой вопрос. Здорового сна от него ждать не приходится – спишь сном мертвеца, без каких-либо сновидений, а утром просыпаешься отяжелевшей головой, ломотой в теле и с омерзительным привкусом во рту. Препарат делает тебя полностью неработоспобным на целый день – ходишь, как во сне, голова кружится, никак не можешь прийти в себя и пытаться работать в таком состоянии – пустая трата времени. Вот и получается, что пить Имован можно исключительно в выходные, когда утром следующего дня тебя не ждет работа, для выполнения которой ты должен пребывать в адекватном виде. А это, сами понимаете, невозможно. Если бы на свете из снотворных средств существовал только Имован, с этим можно было бы мириться, но выбор сейчас огромный, поэтому я лично считаю, что лучше уж потратиться на другой препарат.

Мягкий, действенный, но долго пить его нельзя

Преимущества: Мягкий, действенный, выгодный по цене, не причиняет серьезного вреда

Недостатки: Нельзя пить долго, высокие дозы могут вызвать побочные явления, вызвал легкую тошноту и горечь во рту, эффект временный

Вначале меня очень сильно испугал длинный список побочных эффектов Имована – там даже галлюцинации были прописаны. Но невропатолог объяснил мне, что побочные эффекты проявляются при долгом приеме или высоких дозах препарата. Отсюда я вынесла две вещи – пить больше одной таблетки в сутки или принимать Имован дольше 2 недель нельзя. Из-за этого препарат становится негодным для людей, которые страдают хронической бессонницей, и это нужно помнить, если не хотите получить проблемы со здоровьем. Мне было прописано всего лишь 1,5 недели по 3,75 мг (это половина таблетки), и за это время ничего страшного со мной не произошло, в этом отношении врач оказался прав. Совсем без побочных не обошлось – была легкая тошнота и горечь во рту, но никаких галлюцинаций или бреда у меня не приключилось. А спалось мне очень хорошо – Имован оказался очень эффективным, к тому же, мягким препаратом – вставать по утрам после него нисколько не тяжело. Только не нужно возлагать на препарат слишком большие надежды – бессонницу он не лечит, эффект у Имована исключительно временный. Зато среди препаратов с временным действием его по праву можно назвать самым мягким и действенным.

Очень хорошее снотворное

Преимущества: Недорогой, действует с первого дня, быстро действует, не вызвал синдром отмены, не вызывает спутанность мыслей и сонливость по утрам, не вызвал серьезных побочных эффектов

Недостатки: Тяжело найти в продаже

Пару месяцев назад у меня был сильный стресс, из-за него сон помахал мне ручкой – бывало, по 2-3 суток проводила, не смыкая глаз. Вначале невролог назначил безобидный и бесполезный Мелаксен, потом дал нейролептик Тиралиджен – от него меня сразу вырубило, но голова не соображала, и только потом дело дошло до снотворного Имован. Вот оно мне очень сильно понравилось. Эффект у него быстрый и сильный – уже в первый день примерно спустя полчаса после приема мне удалось уснуть без труда, да и сон у меня был здоровым и полноценным, а не тяжелым и беспробудным, как после нейролептиков. Всю ночь спала беспробудно, а утром не чувствовала себя разбитой или уставшей – встала легко и без ощущения того, что мысли путаются в голове. За две недели, в течение которых я принимала препарат, каких-либо серьезных побочных эффектов я не заметила – разве что сухость и какая-то горечь во рту чувствовались. Привыкания у меня не было – к тому моменту, как я перестала пользоваться Имованом, проблема, из-за которой и возникла бессонница, разрешилась, поэтому после его отмены ко мне вернулось спокойствие, а следовательно, и естественный сон. Думаю, что для экстренных случаев, когда ты лишаешься сна из-за стресса, Имован – лучшее решение, потому что в нем сочетаются и хороший эффект, и безопасность, поэтому я советую его и вам.

Лучше даже не начинать

Преимущества: Цена, решает проблему

Недостатки: Страшный синдром отмены, вызывает привыкание и зависимость, сажает печень, множество других побочных эффектов

Не знаю, какое другое средство посоветовать, но Имован брать категорически не советую. Я сидела на нем около двух месяцев, и отнюдь не потому что мне так хотелось – просто в один момент попыталась отменить и поняла, что у меня не получается без него спать. После того, как я перестала принимать таблетки, бессонница усилилась и усугубилась, потому что если до Имована я пусть и плохо спала, у меня получалось вздремнуть на пару часов ближе к утру, а теперь не выходило спать вообще – целую ночь лежала без сна, сколько бы не ворочалась. Отмена препарата страшна не только бессонницей, как оказалось – где-то через неделю после неё у меня начали случаться ночные судороги, стало беспокоить сердце – целыми днями билось в каком-то сумасшедшем темпе, очень сильно кружилась голова и дрожали пальцы рук. Спустя еще пару дней я не выдержала и снова начала пить Имован – всё сразу наладилось, спала я, как младенец, вот только радости от этого было мало. Самое плохое – со временем возникает привыкание, и дозу приходится увеличивать, а это уже само по себе опасно побочными эффектами – Имован здорово сажает печень, поэтому долго пить его просто опасно. И получилась у меня настоящая дилемма – бросить снотворное не получается, потому что без него спать не могу, а если не брошу, однажды получу цирроз печени. Пришлось обратиться к врачу, который и помог мне «слезть» с препарата. Тяжко было, честно признаюсь - пришлось пить кучу разных лекарств – начиная от слабых успокоительных, которые были призваны облегчить синдром отмены, и заканчивая препаратами для восстановления печени, которая, судя по результатам УЗИ, пребывала в очень плохом состоянии. Сколько нервов, времени и денег было потрачено – не упомню, но намучилась я тогда ужасно, никому такого не пожелаю.

Снотворный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60 мг, лактозы моногидрат - 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.95 мг, магния стеарат - 0.975 мг.

Состав оболочки*: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид (Е171) - 1.65 мг, макрогол 6000 - 1.65 мг.

* - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8.25 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60%, титана диоксид (Е171) - 20%, макрогол 6000 - 20%).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

Зопиклон быстро всасывается. C max в крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

Выведение

В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

— синдром апноэ во сне;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.

Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.

Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.

Побочные действия

Наиболее часто: горький вкус во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.

Передозировка

Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.

Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.

Прием препарата Имован снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

При одновременном назначении препарата Имован с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.

При одновременном назначении препарата Имован с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. , карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.

Особые указания

При назначении препарата Имован необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.

Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

Использование в педиатрии

Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.

Беременность и лактацияПрименение в пожилом возрасте

Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.

Многие люди страдают нарушением циркадного ритма. Имован – медикамент, главной функцией которого является устранение бессонницы. Он обладает выраженным снотворным эффектом.

Фармакологическое действие

Снотворное Имован – это психотропное лекарственное средство, которое обладает седативным, транквилизирующим, снижающим мышечную возбудимость действием. Он помогает быстрее заснуть, сделать сон крепким и глубоким, контролируя его фазы, а также снижая возбуждение и нормализуя время быстрого сна.

Его положительным качеством является то, что он не вызывает никакой сонливости и вялости после утреннего пробуждения.

Состав

Лекарственное средство продается в таблетизированном виде по 10 и 20 штук в коробке. Препарат состоит из активного компонента – Зопиклона, а также ряда дополнительных элементов выступают:

пшеничный крахмал;
лактозы моногидрат;
кальция гидрофосфата дигидрат;
стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал натрия;
диоксид титана;
гипромеллоза.

Важно! Имован без рецепта вам купить не удастся.

Показания к применению

По инструкции следует, что терапия Имованом проходит лишь при систематической и начинающей бессоннице у людей старше 18 лет. Это касается не только тех, кто плохо засыпает, но также тех, кто часто просыпается и тяжело засыпает среди ночи.

Принимать средство нужно за час до сна. Терапия должна проходить короткими курсами, не превышающими 21 дня. Если бессонница появилась на фоне стресса или нервного расстройства, то принимать препарат нужно не более 5 дней, при систематическом нарушении сна – месяц, а при временных – 2-3 недели. Самостоятельно назначать лечение нельзя. Схема применения обычно стандартная для всех, но при надобности регулируется лечащим врачом:

Пожилым людям старше 65 лет требуется по 1 таблетке перед сном.
Людям, старше 65 лет необходимо снизить до полтаблетки в день, а при нормальном протекании лечения можно повысить до полной дозы.
Людям, которые имеют серьезные проблемы с легкими и печенью, выписывают Имован по полтаблетки раз в день.

Также это касается пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат обладает большим количеством побочных реакций от разных отделов организма:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: горечь и сухость в ротовой полости, дискомфорт в животе, тошнота, повышение кислотности, реже повышение трансаминаз в плазме крови, вырабатываемых печенью.
Из области центральной нервной системы: туманность сознания, головная боль, антероградная амнезия, резкие перепады настроения, нарушения координации, плохие сны, галлюцинации.
Аллергия – крапивница, сильная сыпь и зуд на коже, в тяжелых случаях анафилактический шок, ангионевротическая пастозность.

Когда терапия стоит на этапе завершения, то может сформироваться синдром отмена, который выражается признаками:

тревожный синдром;
депрессия;
помутнение сознания;
повышается частота сердечных сокращений;
головокружение;
дрожание верхних и нижних конечностей;
плохие сны;
сильное потоотделение;
приступы.

В редких случаях могут начаться психоэмоциональные отклонения. При таких признаках не стоит откладывать в долгий ящик поход к доктору.

Передозировка

Избыточное потребление больших доз препарата может привести к его большому накоплению в организме, что приводит к передозировке. При отравлении снотворным наблюдается различные нарушения со стороны центральной нервной системы. При легкой передозировке может наблюдаться депрессивность, вялость, помутнение сознания.

При сильном переборе дозы может появиться атаксия, нарушение дыхания, вплоть до комы.

Важно! Перебор лекарственного средства не страшен для больного, если он не принимался в сочетании с какими-либо другими препаратами, которые влияют на нервную систему.

Если защитные силы организма больного сильно ослаблены, то такие признаки могут привести к смертельному исходу.

Чтобы быстро избавиться от лекарства нужно промыть желудок. Однако данная процедура будет действительна только при недавнем приеме лекарства, пока оно не успело всосаться в кровяное русло. Если этот процесс запущен, то здесь требуется лечение в больнице. Важно обратить внимание на контролирование работы сердца и дыхания. Для обезвреживания снотворного используют Флумазенил.

Противопоказания

Нельзя использовать данных препарат при следующих проблемах:

нарушение функционирования печени;
периодическая остановка дыхания во не (апноэ);
проблемы с дыхательной системой;
миастения;
индивидуальная непереносимость одного из компонентов.

Важно! Запрещено использовать Имован детям и подросткам до 18 лет.

Не менее важными предостережениями является период вынашивания ребенка, а также во время кормления грудью.

Особые указания

Во время лечения важно помнить, что маленький процент того, что пациент все-таки привыкнет к препарату. Такой эффект возникает при долгом приеме либо применении больших доз средства. Также к причинам относится:

чрезмерное потребление алкоголя с препаратом;
совместное применение алкоголя и психотропных медикаментов.

Чтобы не допустить этих явлений, необходимо снизить дозировку средства. Если пить препарат с долгими разбежками между сном, то может возникнуть антероградная амнезия. После приема Имована продолжительность сна должна составлять не меньше 6 часов.

Важно! Не разрешается использовать Имован людям, управляющим транспортом либо на работе, где требуется внимательность и концентрация.
Взаимодействие с другими средствами

Этиловый спирт увеличивает седативное действие активного вещества Имована, а также их союз негативно сказывается на печени. Параллельно с этим, ухудшается влияние препарата на нервную систему и головной мозг. Не совместим это средство с антидепрессантами, анестетиками, опиоидными лекарствами.

Совместное применение Имована и тримипрамина понижает количество в крови главного медикамента и ухудшает эффективность. Использование комплексного лечения Имована с Ритонавиром, Эритромицином, Кларитромицином отмечается высокое значение зопиклона в крови.

Хранить препарат в темном сухом месте не доступном для детей. Пользоваться можно 3 года с даты изготовления.

Аналоги

Если есть противопоказания для этого медикамента, то можно найти альтернативное лечение и найти ему замену. Аналогами Имована являются:

Зопиклон;
Пиклодорм;
Бромизовал;
Онириа;
Цикардин;
Эстазолам.

Имеются и другие препараты, о которых можно подробнее узнать у своего лечащего доктора. Обычно, данный препарат имеет хорошие отзывы у людей, поэтому в замене не нуждается.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

В одной таблетке содержится: активное вещество : зопиклон - 7,5 мг;

вспомогательные вещества : крахмал пшеничный - 60,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60,000 мг, лактозы моногидрат - 31,575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4,950 мг, магния стеарат - 0,975 мг.

Состав оболочки*: гипромеллоза - 4,950 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,650 мг, макрогол-6000 - 1,650 мг.

* - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8,250 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60 %; титана диоксид (Е 171) - 20 %; макрогол-6000 - 20 %).

Описание:

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство. АТХ:

N.05.C.F.01 Зопиклон

Фармакодинамика:

Препарат относится к СПИСКУ №1 сильнодействующих веществ ПККН.

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эта эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа П), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продление стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.

Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.

Распределение

Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.

Метаболизм

После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Взаимодействие:

С этанолом

Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и этанола.

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом ( , тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами H1-гистамтовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном.

При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).

При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведет к увеличению психической зависимости.

С тримипрамином

Так как метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.

С индукторами изофермента CYP3A4: такими как , препараты зверобоя продырявленного.

Так как метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.

Особые указания:

Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как , может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.

Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:

при увеличении дозы и длительном лечении;
при злоупотреблении алкоголем () и/или другими лекарственными препаратами;
при применении в сочетании с алкоголем () или другими психотропными веществами или препаратами.

При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие").

"Рикошетная" бессонница

В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.

Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития "рикошетной" бессонницы.

Ускользание эффекта

При применении других снотворных может развиться некоторое ускользание их эффекта. Однако при применении препарата Имован® в течение не более 4-х недель ускользания эффекта препарата не наблюдалось.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну;
обеспечить достаточную продолжительность ночного сна.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.

Применение у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Другие психические и парадоксальные реакции

Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как , встречаются парадоксальные реакции (см. раздел "Побочное действие"), такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, неадекватное поведение и другие побочные поведенческие эффекты. В случае их возникновения прием зопиклона должен быть прекращен. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ним поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и употребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у пациентов, применявших и не полностью проснувшихся.

Применение алкоголя () и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном, по-видимому, повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. При развитии таких поведенческих расстройств настоятельно рекомендуется прекратить лечение зопиклоном.

Пациенты с нарушениями дыхательной функции

Так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Этот эффект увеличивается при одновременном приеме алкогольных напитков, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015904/01 Дата регистрации: Инструкции

Снотворное средство из группы производных циклопирролана.
Препарат: ИМОВАН®
Активное вещество препарата: zopiclone
Кодировка АТХ: N05CF01
КФГ: Снотворный препарат
Регистрационный номер: П №015904/01
Дата регистрации: 26.10.04
Владелец рег. удост.: Laboratoires AVENTIS {Франция}

Форма выпуска Имован, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
зопиклон
7.5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Имован

Снотворное средство из группы производных циклопирролана. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако, зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика препарата.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.

Показания к применению:

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Дозировка и способ применения препарата.

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Побочное действие Имован:

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Применение при беременности и лактации.

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Имован.

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако, потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Взаимодействие Имован с другими препаратами.

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).