Изоптин 80 мг инструкция по применению отзывы. Изоптин для лечения артериальной гипертензии в форме таблеток и раствора
Состав и форма выпуска
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт.
1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное .Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС , уменьшает сократимость миокарда.
Показания препарата Изоптин ®
Артериальная гипертензия, ИБС , мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).
Противопоказания
Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью, особенно в I триместре.
Побочные действия
Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.
Взаимодействие
Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь — по 40-80 мг 3-4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период.
Раствор для инъекций: в/в , под контролем ЭКГ и АД , либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5-10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5-10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.
Условия хранения препарата Изоптин ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Изоптин ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия | |
| I21 Острый инфаркт миокарда | Инфаркт левого желудочка |
| Инфаркт миокарда без зубца Q | |
| Инфаркт миокарда в острый период | |
| Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный) | |
| Инфаркт миокарда острый | |
| Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него | |
| Инфаркт миокарда трансмуральный | |
| Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком | |
| Нетрансмуральный инфаркт миокарда | |
| Острая фаза инфаркта миокарда | |
| Острый инфаркт миокарда | |
| Подострая стадия инфаркта миокарда | |
| Подострый период инфаркта миокарда | |
| Субэндокардиальный инфаркт миокарда | |
| Тромбоз коронарной артерии (артерий) | |
| Угрожающий инфаркт миокарда | |
| I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
| Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
| Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
| Ишемия миокарда рецидивирующая | |
| Коронарная болезнь сердца | |
| Стабильная ИБС | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия |
| Наджелудочковая тахиаритмия | |
| Наджелудочковая тахикардия | |
| Наджелудочковые нарушения ритма | |
| Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | |
| Наджелудочковые тахиаритмии | |
| Наджелудочковые тахикардии | |
| Неврогенная синусовая тахикардия | |
| Ортодромные тахикардии | |
| Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | |
| Пароксизм предсердной тахикардии | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Политопная предсердная тахикардия | |
| Предсердная аритмия | |
| Предсердная истинная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия с АВ блокадой | |
| Реперфузионная аритмия | |
| Рефлекс Берцольда-Яриша | |
| Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Симптоматические вентрикулярные тахикардии | |
| Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | |
| Синусовая тахикардия | |
| Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | |
| Суправентрикулярная экстрасистолия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахикардия из AV соединения | |
| Тахикардия наджелудочковая | |
| Тахикардия ортодромная | |
| Тахикардия синусовая | |
| Узловая тахикардия | |
| Хаотическая политопная предсердная тахикардия | |
| I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация | Экстрасистолическая аритмия |
| Экстрасистолия | |
| Экстрасистолия неуточненная | |
| I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
| AV-узловая реципрокная тахикардия | |
| Антидромная реципрокная тахикардия | |
| Аритмии | |
| Аритмия | |
| Аритмия сердца | |
| Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
| Вентрикулярная аритмия | |
| Вентрикулярная тахиаритмия | |
| Высокая частота сокращения желудочков | |
| Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
| Нарушение сердечного ритма | |
| Нарушения ритма сердца | |
| Нарушения сердечного ритма | |
| Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
| Пароксизмальное нарушение ритма | |
| Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечные аритмии | |
| Суправентрикулярная тахиаритмия | |
| Суправентрикулярная тахикардия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахиаритмия | |
| Экстрасистолическая аритмия | |
| R07.2 Боль в области сердца | Болевой синдром при инфаркте миокарда |
| Боли у кардиологических больных | |
| Кардиалгия | |
| Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда | |
| Кардиальный синдром | |
| Кардионевроз | |
| Миокардиальные ишемические боли | |
| Неврозы сердца | |
| Перикардиальные боли | |
| Псевдостенокардия | |
| Функциональная кардиалгия |
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ISOPTIN 80" на одной стороне и "KNOLL" над риской для деления - на другой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 140 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 46 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 3.6 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 3 мПа - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг, макрогол 6000 - 2.3 мг, тальк - 4.5 мг, титана диоксид - 1.1 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим , существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Изоптин – это синтетический антиангинальный препарат, который применяется для лечения аритмии, стенокардии и снижения артериального давления. Выпускается в форме таблеток (Изотропин 40 и 80), капсул (Изотропин СР 240), раствора для внутривенного введения и драже.
Фармакологическое действие Изоптина
В соответствии с инструкцией к Изоптину, активным действующим веществом в составе препарата является верапамила гидрохлорид.
Изоптин оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействия на организм. Он является блокиратором трансмембранного поступления ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов.
Антиангинальное действие лекарственного средства обусловлено прямым влиянием активного вещества, входящего в состав препарата, на периферическую гемодинамику и миокард. И Изоптин 240, и Изоптин 40 способствуют снижению тонуса периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов.
Антигипертензивное действие лекарства связано со снижением сопротивления периферических сосудов без повышения частоты сокращений сердца. В соответствии с инструкцией к Изоптину, снижение артериального давления наступает в первый же день лечения. Сохранение терапевтического эффекта наблюдается и при длительной терапии.
Изоптин обладает вазодилатирующим, отрицательным инотропным и хронотропным свойствами.
Препарат обладает антиаритмическим действием, которое обусловлено его влиянием на мелкие каналы клеток проводящей системы сердца, что особенно эффективно при наджелудочковой аритмии.
Изоптин обладает высокой способностью всасываться из тонкой кишки и проникать через плацентарный барьер. При многократном приеме биодоступность лекарственного средства увеличивается в 2 раза в сравнении с единичным приемом. Связывание Изоптина с белками плазмы крови – около 90%. Лекарственный препарат метаболизируется практически полностью. Период полного выведения Изоптина из организма при однократном приеме составляет от 6 до 14 часов, при многократном – увеличивается в 2 раза. Выводится лекарственное вещество посредством почек.
Показания к применению Изоптина
В инструкции к Изоптину указано, что препарат назначается для лечения:
- Артериальной гипертензии: в виде монотерапии при легкой или умеренной степени, в составе комбинированного лечения – при тяжелой;
- Стабильной стенокардии;
- Ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- Мерцаний и трепетаний предсердий, которые сопровождаются тахиаритмией (исключение – синдром WPW).
Способ применения и дозировка
Изоптин СР 240 в виде раствора предназначен только для внутривенного введения. Инъекция проводится медленно, не менее 2 минут, с одновременным контролем давления и ЭКГ. Время введения у пожилых пациентов увеличивается до 3 минут. Разовая доза Изоптина 240 составляет 5-10 мг. Если ожидаемый терапевтический эффект не наступает, рекомендуется через 30 минут провести повторное введение препарата.
Разовая доза Изоптина при внутривенном введении для детей грудного возраста равна 0,7 – 2 мг; от 1 до 5 лет – 2-3 мг; от 6 до 14 лет – 2,5-3,5 мг.
Таблетки Изоптин 40 или 80 следует принимать вместе с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуется принимать Изоптин 40/ 80 трижды в сутки по 40-80 мг. Средняя суточная доза равна 120-240 мг.
При лечении стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, хронической стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала назначается Изоптин 240 в дозе по 240-480 мг в день, которую следует разделить на 2 приема с интервалом 12 часов.
Для лечения легкой артериальной гипертензии назначают Изоптин 240 мг по 1 таблетке один раз в сутки по утрам. Для медленного снижения артериального давления необходимо начинать с 120 мг в день (1/2 таблетки).
Для терапии мерцания и трепетания предсердий, а также пароксизмальной наджелудочковой тахикардии назначают Изоптин СР 240 по 120-240 мг 2 раза в день. Интервал между приемами должен составлять не менее 12 часов.
Длительность терапии Изоптином и аналогами лекарственного средства не ограничена.
Побочные действия Изоптина
При приеме Изоптина могут возникать различные побочные эффекты: брадикардия, обморок, головная боль, запор, депрессия, тошнота, периферийные отеки, кожные аллергические реакции, коллапс, учащение частоты сердечных сокращений, боли в мышцах и суставах, стенокардия.
Противопоказания к применению
Данный препарат, как и аналоги Изоптина, не назначают пациентам, у которых наблюдаются:
- Брадикардия, левожелудочковая недостаточность, выраженная артериальная гипотензия;
- Кардиогенный шок;
- AV-блокада 2 и 3 степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром брадикардии-тахикардии.
Относительными противопоказаниями к применению лекарственного средства Изоптин являются:
- AV-блокада 1 степени;
- Артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт.ст.;
- Брадикардия с ЧСС менее 50 ударов в минуту;
- Сердечная недостаточность;
- Трепетание и мерцание предсердий, сопровождающееся синдромом WPW.
Передозировка
При приеме Изоптина в количествах, превышающих рекомендуемые, могут наступить шок, брадикардия и падение артериального давления.
Реакция организма на передозировку Изоптином зависит от принятой дозы, состояния сердечно-сосудистой системы и возраста пациента.
Аналоги Изоптина
Аналогами Изоптина по терапевтическому действию и химическому составу являются Верапамила гидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.
Дополнительная информация
При внутривенном введении Изоптина СР может наступать преходящее снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением.
Лекарственное средство оказывает влияние на скорость реакции и способность управлять тяжелыми механизмами.
В инструкции к Изоптину указано, что хранить препарат необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Отпускается Изоптин из аптек по рецепту врача.
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “40”, а с другой - товарный знак фирмы;
белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “Isoptin 80”, с другой - товарный знак фирмы выше риски.
Фармакологическое действие
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямо влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Фармакокинетика
Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет больше 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых людей после одноразового приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3-7 часов при одноразовом и 4,5 - 12 часов - при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы - 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках). Верапамил и его метаболиты выводятся, в основном, почками, лишь 3 - 4% выводится в неизмененном виде. Около 50 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения растет у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения;
Нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя),
Вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала),
Постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не " показаны Р-адреноблокаторы.
Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Кардиогенный шок.
Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).
II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.
Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма). ,
Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата.
Застойная сердечная недостаточность.
Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).
Во время лечения Изоптином не применять одновременно внутривенно (3- адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
Беременность и период лактации
Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил приникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 - 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после еды.
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий
Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 120 мг в день, разделенных на 2 - 3 разовых дозы.
Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 360 мг в день разделенных на 2 - 4 разовых дозы.
Нарушения функции печени
У больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в день 40 мг, соответственно 80 - 120 мг в сутки).
Не принимать препарат лёжа.
Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.
После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.
Побочное действие
О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических исследований. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции представлены без подсчета их частоты, но классифицированы по системам органов. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность. Желудочно-кишечные нарушения: возникновение тошноты, рвоты, запоров, боли, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).
Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезия, тремор.
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулёзная сыпь, аллопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Общие расстройства: утомляемость.
Исследования: повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.
Было однократное сообщение из постмаркетинговых наблюдений о параличе (тетрапарез), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента. Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечнососудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочнокишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р- гликопротеинов (P-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Антиаритмические средства, /З-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (-35%). Может развиваться
артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Метопролол: увеличение AUC метопролола (-32,5%) и С мах (-41%) у пациентов со стенокардией.
Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (-65%) и С мах (-94%) у пациентов со стенокардией.
Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта. Празозин, теразозии: дополнительний гипотензивный эффект (празозин: увеличение С мах празозина (-40%) без влияния на период полувыведения; теразозин: увеличение AUC теразозина (-24%) и С мах (~25%)).
Противовирусные (ВИЧ) средства: плазмовые концентрации верапамила могут увеличиваться. Назначают с осторожностью или может быть необходимым снижение дозы верапамила.
Карбамазепин: увеличение уровня карбамазепина, увеличение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Увеличение AUC карбамазепина (-46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Противомикробные средства:
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение уровней верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (-97%), С мах (~94%), биодоступности после перорального применения (-92%).
Колихицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендовано из-за увеличения экспозиции колхицина. I
Сулъфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Возможно снижение гипотензивного эффекта.
Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида. Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровоточивости.
Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начаться с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ- КоА редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.
Аторвастатин: возможно увеличение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 42,8 %.
Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, С мах симвастатина - в 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.
Дигоксин: у здоровых людей увеличивается С мах дигоксина на 45-53%, C ss - на 42%, AUC - на 52%.
Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (-27%) и экстраренального клиренса (-29%).
Циметидин: увеличивается AUC R- (-25%) и S-верапамила (-40%) с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Антидиабетические препараты (глибурид): увеличивается С мах глибурида приблизительно на 28 %, AUC - на 26%.
Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20%, у курильщиков - на 11%.
Имипрамин: увеличение AUC (-15%) без влияния на активный метаболит дезипрамин. Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина та верапамила (перорально) повышается AUC (-89%) и С мах доксорубицина в плазме крови (-61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значимых изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном приминении верапамила не наблюдается.
Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.
Буспирон: увеличение AUC и С мах в 3-4 раза.
Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С мах - в 2 раза.
Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, С мах - на 24%. .
Сулъфинпиразон". повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%.
Иммунологические препараты:
Циклоспорин: увеличение AUC, С мах Css приблизительно на 45%.
Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно увеличение уровней этих препаратов. Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R- (-49%) и S-верапамила (-37%), увеличивается Смах R- (-75%) и S-верапамила (-51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.
Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (-78%) и S-верапамила (-80%) с соответствующим снижением С мах.
Особенности применения
При применении верапамила и определении его дозы особенное внимание следует уделять пациентам:
С AV-блокадой I степени;
С артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);
С брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
С тяжелой степенью печеночной недостаточности;
С нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis), синдром Итона-Ламбер га, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).
Хотя данные подтвердженных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью должен применяться с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не может быть выведен с помощью гемодиализа.
40 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке или по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке;
80 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Изоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывающий антигипертензивное и антиаритмическое действие, снижающий потребность миокарда в кислороде.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Изоптина:
- Покрытые оболочкой таблетки;
- Раствор для в/в введения.
Состав таблеток:
- 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
- Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- Состав оболочки: натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 3 мПа, титана диоксид, макрогол 6000.
Реализуются таблетки Изоптин в блистерах:
- По 10 шт., по 2 или 10 блистеров в упаковке;
- По 20 шт., по 1 или 5 блистеров в упаковке.
В одной ампуле с раствором содержится:
- 5 мг верапамила гидрохлорида;
- Дополнительные компоненты: 36% хлористоводородная кислота, натрия хлорид и инъекционная вода.
Продается раствор в ампулах объемом 2 мл, по 5 или 50 ампул в картонном коробке.
Показания к применению
В таблетках Изоптин применяется при:
- Артериальной гипертензии;
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- Ишемической болезни сердца, в т.ч. при стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, нестабильной стенокардии, хронической стабильной стенокардии;
- Мерцании или трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией (за исключением синдромом Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).
В виде раствора препарат применяют для:
- Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдромах Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
- Контроля частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий, за исключением синдромов LGL и WPW.
Противопоказания
Применение Изоптина противопоказано при:
- Кардиогенном шоке;
- Синдроме слабости синусового узла, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
- Остром инфаркте миокарда, осложненном брадикардией, левожелудочковой недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией;
- Хронической сердечной недостаточности;
- AV-блокаде II или III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
- Мерцании/трепетании предсердий в случае наличия дополнительных путей проведения (при синдромах LGL и WPW).
Кроме того, препарат не назначают:
- При повышенной чувствительности к любому компоненту Изоптина;
- Одновременно с колхицином;
- Детям и подросткам до 18 лет;
- Во время беременности;
- При кормлении грудью;
- Одновременно с бета-адреноблокаторами (в случае в/в применения Изоптина).
С осторожностью лекарственное средство применяют при:
- Брадикардии;
- Выраженных нарушениях функции печени/почек;
- AV-блокаде I степени;
- Артериальной гипотензии;
- Заболеваниях, связанных с нейромышечной передачей, включая мышечную дистрофию Дюшена, миастению gravis, синдром Ламбера-Итона.
Способ применения и дозировка
Раствор Изоптин предназначен для медленных в/в инъекций при непрерывном контроле ЭКГ и АД. Вводят его:
- медленно внутривенно (в течение минимум 2 минут, пожилым людям – 3 минут) в начальной дозе 5 мг, при неэффективности – в той же дозировке повторно спустя 5-10 минут;
- капельно в/в (для поддержания эффекта) в дозе 5-10 мг/ч в растворе глюкозы, физиологическом или другом растворе с pH менее 6,5. Общая дозировка составляет 100 мг в сутки.
В виде таблеток Изоптин следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.
В начале лечения назначают по 40-80 мг три или четыре раза в день. В дальнейшем дозировку определяют индивидуально с учетом вида заболевания и клинической картины.
Средняя суточная доза составляет 240-480 мг, однако в максимальной принимать препарат можно только в стационаре.
Изоптин нельзя отменять резко, следует постепенно снижать дозировку.
Побочные действия
При применении Изоптина могут отмечаться следующие побочные эффекты:
- Реакции повышенной чувствительности;
- Головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность рук и/или ног, маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, шаркающая походка);
- Остановка синусового узла, выраженное снижение АД, тахикардия, периферические отеки, синусовая брадикардия, AV-блокада (I, II, III ст.), сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица;
- Тошнота, рвота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, запор, боль или дискомфорт в животе;
- Кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, алопеция, многоформная эритема;
- Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
- Звон в ушах;
- Галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия;
- Гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов.
Передозировка верапамила гидрохлорида проявляется выраженным снижением АД, гипергликемией, синусовой брадикардией, переходящей в AV-блокаду высокой степени, ступором, остановкой синусового узла и метаболическим ацидозом. Имеются данные о случаях летальных исходов. Если пациент принял слишком большую дозу Изоптина, следует сделать промывание желудка и кишечника, принять активированный уголь. В дальнейшем показана симптоматическая и поддерживающая терапия, парентеральное введение бета-адреномиметиков и препаратов кальция. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Концентрацию верапамила в крови могут повышать кларитромицин, эритромицин, телитромицин и противовирусные препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции. Изоптин способствует увеличению концентрации сиролимуса, такролимуса, аторвастатина, ловастатина, карбамазепина.
При одновременном применении антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов отмечается взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов, что проявляется более выраженной AV-блокадой, значительным урежением ЧСС, развитием симптомов сердечной недостаточности и усилением артериальной гипотензии.
В случае комбинированного применения Изоптина с хинидином возможно усиление гипотензивного действия, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией есть риск развития отека легких.
Снижение антигипертензивного действия отмечается при сочетании препарата с сульфинпиразоном и рифампицином.
Верапамил повышает нейротоксичность лития, усиливает эффект миорелаксантов.
В период лечения Изоптином:
- Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки;
- Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ;
- Необходимо избегать приема ацетилсалициловой кислоты.
Аналоги
Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верапамил Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин СР 240, Финоптин.
Сроки и условия хранения
Изоптин следует хранить в затемненном месте при температуре 15-25 ºС. Срок годности – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
